Мепивакаин в стоматологията. Опит в клиничната употреба на локални анестетици на базата на мепивакаин. странични ефекти на мепивакаин

А. В. Кузин

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-хирург на Федералната държавна институция "ЦНИИС и ЧЛХ" на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, консултант на компанията 3M ESPE по обезболяване в стоматологията

М. В. Стафеева

зъболекар-терапевт, частна практика (Москва)

В. В. Воронкова

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-терапевт от катедрата по терапевтична стоматология на клиничния и диагностичен център на Първия Московски държавен медицински университет. И. М. Сеченов” на Министерството на здравеопазването на Русия

Често в клиничната практика има нужда от използване на краткодействащи анестетици. Има много малки стоматологични интервенции, които изискват анестезия. Използването на дългодействащи анестетици не е напълно легитимно, тъй като пациентът напуска зъболекаря с изтръпване в определена област на устната кухина, което продължава от 2 до 6 часа.

Като се има предвид трудовото и социалното натоварване на пациента, е оправдано използването на краткодействащи анестетици, които могат да намалят продължителността на изтръпването на меките тъкани до 30-45 минути. Днес местните анестетици на основата на мепивакаин отговарят на тези изисквания в стоматологията.

Мепивакаинът е единственият анестетик от амиден тип, който може да се използва без добавяне на вазоконстриктор. Повечето амидни анестетици (артикаин, лидокаин) разширяват кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, което води до бързото им усвояване в кръвния поток. Това намалява продължителността на тяхното действие, така че анестетичните лекарствени форми се произвеждат с епинефрин. В Руската федерация лидокаинът се произвежда без вазоконстриктори в ампули, което изисква разреждане с епинефрин преди употреба. Съгласно съвременните стандарти за анестезия в стоматологията, приготвянето на локален анестетичен разтвор от персонала е нарушение на техниката на анестезия. 3% мепивакаин има по-слабо изразен локален вазодилатиращ ефект, което му позволява ефективно да се използва за анестезия на зъбите и меките тъкани на устната кухина (Таблица № 1).

Продължителността на действие на мепивакаин-съдържащите анестетици (мепивастезин) е различна в определени части на устната кухина. Това се дължи на някои характеристики на неговото фармакологично действие и особености на анатомията на устната кухина. Според инструкциите на местния анестетик, продължителността на анестезията на зъбната пулпа е средно 45 минути, анестезията на меките тъкани - до 90 минути. Тези данни са получени в резултат на експериментално изследване при практически здрави пациенти с анестезия на еднокоренови зъби, главно в горната челюст. Естествено, подобни изследвания не отразяват реалните клинични условия, при които зъболекарят се сблъсква с възпаление на тъканите, хронична невропатична болка и индивидуалните характеристики на анатомията на пациента. Според руски учени е установено, че средната продължителност на анестезията на зъбната пулпа с 3% мепивакаин е 20-25 минути, а продължителността на анестезията на меките тъкани зависи от количеството на прилагания анестетик и техниката на анестезия (инфилтрация, проводимост) и е 45-60 мин.

Важен е и въпросът за скоростта на настъпване на локалната анестезия. Така че, когато се използва 3% мепивакаин, скоростта на настъпване на анестезия на зъбната пулпа е 5-7 минути. Терапевтичното стоматологично лечение ще бъде най-безболезнено за пациента от 5-та до 20-та минута след анестезията. Оперативното лечение ще бъде безболезнено от 7-ата до 20-ата минута след локалната анестезия.

Има някои особености при анестезията на определени групи зъби с 3% мепивакаин. Многобройни изследвания са доказали, че той е най-ефективен при обезболяване на еднокоренови зъби. Резците на горната и долната челюст се анестезират с инфилтрационна анестезия с 3% мепивакаин в обем 0,6 ml. В същото време е важно да се вземе предвид топографията на върховете на корените на зъбите и съответно дълбочината на напредване на карпулната игла в тъканта. За анестезия на кучешки зъби, премолари и молари на горната челюст авторите препоръчват създаване на анестетично депо от 0,8-1,2 ml. Мандибуларните премолари реагират добре на анестезия с 3% мепивакаин: анестезията на брадичката се извършва в различни модификации, където се създава депо за анестезия до 0,8 ml. Важно е след анестезията на брадичката да се извърши притискане на меките тъкани с пръсти над дупката на брадичката за по-добро разпространение на анестетика. Инфилтрационната анестезия в областта на долните молари с 3% мепивакаин е неефективна в сравнение с артикаин. Анестезията на долните молари с 3% мепивакаин се препоръчва само при пациенти с противопоказания за употребата на артикаин-съдържащи анестетици с епинефрин: в тези случаи е необходимо да се извърши мандибуларна анестезия (1,7 ml 3% мепивакаин). Кучешките зъби на долната челюст също се анестезират с анестезия на брадата или мандибулата при пациенти с горните противопоказания.

В резултат на дългогодишен опит в клиничната употреба на мепивакаин са разработени показания и клинични препоръки за употребата му. Разбира се, мепивакаинът не е анестетик за "всеки ден", но има редица клинични случаи, когато употребата му е най-подходяща.

Пациенти с хронични общи соматични заболявания.На първо място, употребата на мепивакаин е най-оправдана при пациенти със сърдечно-съдова патология и ограничение на употребата на вазоконстриктор. Ако се планира нискотравматична интервенция с продължителност по-малка от 20-25 минути, има показания за използване на 3% мепивакаин, който не повлиява хемодинамичните параметри на пациента (АН, сърдечна честота). Ако се планира по-продължително лечение или интервенция в областта на долните молари, от клинична гледна точка е оправдано използването само на артикаин-съдържащи анестетици с вазоконстриктор 1:200 000.

Пациенти с утежнена алергична анамнеза.Има група пациенти с бронхиална астма, при които приложението на артикаин с вазоконстриктор е противопоказано поради риск от развитие на астматичен статус от съдържащите се в шарана консерванти. Мепивакаинът не съдържа консерванти (натриев бисулфит), така че може да се използва за краткосрочни интервенции при тази група пациенти. При по-дълги интервенции при тази група пациенти е препоръчително стоматологичното лечение да се извършва в специализирани институции под ръководството на анестезиолог. Мепивакаин може да се използва при пациенти с многовалентни алергии и такива, алергични към известен анестетик. Амбулаторното стоматологично лечение на такива пациенти се извършва след заключението на алерголога за поносимостта на лекарството. Според клиничния опит на авторите на тази статия, честотата на положителните тестове за алергия към мепивакаин 3% е значително по-ниска в сравнение с други анестетици за споделено пътуване.

AT терапевтична стоматологиямепивакаин се използва при лечение на неусложнен кариес: кариес на емайла, кариес на дентина. Важно е да се има предвид, че необходимата продължителност на анестезията е ограничена до етапа на подготовка на твърдите тъкани на зъба. След покриване на образуваната кухина с адхезивен материал, по-нататъшното възстановяване ще бъде безболезнено. Съответно всяко планирано инвазивно лечение не трябва да надвишава 15 минути след началото на анестезията. Също така, при планирането на лечението трябва да се вземе предвид ниската ефективност на мепивакаин при анестезия на кучешки зъби и молари на долната челюст с инфилтрационна анестезия и с интралигаментарна анестезия на зъбите на долната челюст.

AT хирургична стоматологиямепивакаин се използва за краткосрочни хирургични интервенции. Най-висока ефективност е установена при екстракция на зъби с хроничен пародонтит и при екстракция на интактни зъби по ортодонтски показания. Ролята на мепивакаин в анестезията по време на хирургични превръзки също е важна. Често процедурата за премахване на конци, смяна на превръзката на раната в гнездото на зъба и смяна на йодоформната превръзка са болезнени за пациентите. Използването на дългодействащи анестетици е неоправдано поради последващото продължително изтръпване на меките тъкани, което може да доведе до самонараняване на оперативната зона при хранене. В тези случаи се използва инфилтрационна анестезия в обем 0,2-0,4 ml 3% мепивакаин, а при превръзки след обширни хирургични интервенции (цистектомия, ексцизия на мекотъканни образувания, отстраняване на засегнат трети молар) се извършва проводна анестезия. Използването на мепивакаин в амбулаторни хирургически превръзки може да намали дискомфорта и стреса на пациента.

Стоматология на детската възраст.Краткодействащите анестетици са се доказали добре, когато се използват в детската стоматология. Когато се използва мепивакаин, дозировката на това лекарство трябва да се има предвид при извършване на локална анестезия при деца. Мепивакаинът е по-токсичен за ЦНС от артикаина, тъй като бързо се абсорбира в кръвния поток. Освен това клирънсът на мепивакаин е по-висок от клирънса на артикаин с няколко часа. Максималната доза на 3% мепивакаин е 4 mg/kg при дете на възраст над 4 години (Таблица 2). В детската стоматология обаче няма индикации за използването на толкова големи количества анестетик. Съгласно настоящите стандарти за безопасност, дозировката на прилагания 3% мепивакаин не трябва да надвишава половината от максималната дозаза всички стоматологични процедури. С това приложение се изключват случаи на предозиране на локална анестезия (слабост, сънливост, главоболие) в педиатричната практика.

Когато се използва мепивакаин, случаите на самонараняване на меките тъкани на устната кухина от дете след лечение от зъболекар са практически изключени. Според статистиката до 25-35% от децата в предучилищна възраст нараняват долната устна след лечение на долните зъби и в повечето случаи това е свързано с употребата на дългодействащи анестетици на базата на артикаин с вазоконстриктор. Краткодействащите локални анестетици могат да се използват при запечатване на зъбни фисури, лечение на начални форми на кариес и отстраняване на временни зъби. Особено оправдано е използването на мепивакаин при деца с поливалентни алергии, бронхиална астма, тъй като лекарството не съдържа консерванти (EDTA, натриев бисулфит).

Бременност и кърмене.Мепивакаин може безопасно да се използва при бременни жени по време на рутинна орална хигиена при зъболекар за горните показания. В повечето случаи 3% мепивакаин се използва за краткотрайни и минимално инвазивни интервенции с продължителност до 20 минути. Най-благоприятен за лечение е вторият триместър на бременността.

Мепивакаин може да се използва при кърмещи жени, той се намира в кърмата на майката в малка концентрация за детето. Въпреки това, пациентът се съветва да се въздържа от хранене на детето в продължение на 10-12 часа след анестезия с 3% мепивакаин и 2 часа след анестезия с 4% артикаин с епинефрин, което напълно елиминира ефекта на анестетика върху детето.

заключения

По този начин анестетиците, съдържащи мепивакаин (Mepivastezin), са намерили своето приложение в различни области на стоматологията. За отделна група пациенти тези анестетици са единствените лекарства за локална анестезия поради общи соматични особености. Като краткодействащ анестетик, лекарството може да се използва добре за минимално инвазивни краткосрочни интервенции.

Таблица № 1. Характеристики на клиничната употреба на 3% мепивакаин (Mepivastezin)

Таблица № 2. Дозировка на 3% мепивакаин въз основа на теглото на пациента (възрастен/дете)

Catad_pgroup Местни анестетици

Мепивакаин-Бинергия - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Мепивакаин-Bynergia

Международно непатентно наименование:

мепивакаин

Доза от:

инжекция

Съединение

1 ml от лекарството съдържа:
активно вещество:мепивакаин хидрохлорид - 30 mg;
Помощни вещества:натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Бистър безцветен разтвор

Фармакотерапевтична група

Местен анестетик

ATC код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Мепивакаинът е локален анестетик от амиден тип. Инжектиран в близост до сетивни нервни окончания или нервни влакна, мепивакаинът блокира обратимо волтаж-зависимите натриеви канали, предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сетивните нерви и провеждането на болкови импулси в нервната система. Мепивакаинът е липофилен с pKa стойност 7,6. Мепивакаинът прониква през нервната мембрана в основна форма, след което след репротониране има фармакологичен ефект в йонизирана форма. Съотношението на тези форми на мепивакаин се определя от рН стойността на тъканите в анестезираната област. При ниски стойности на pH на тъканите, като например при възпалени тъкани, основната форма на мепивакаин присъства в малки количества и следователно анестезията може да е недостатъчна.
За разлика от повечето локални анестетици с вазодилатиращи свойства, мепивакаинът няма изразен ефект върху кръвоносните съдове и може да се използва в стоматологията без вазоконстриктор.
Времевите параметри на анестезията (начално време и продължителност) зависят от вида на анестезията, използваната техника за нейното прилагане, концентрацията на разтвора (дозата на лекарството) и индивидуалните характеристики на пациента.
При блокада на периферните нерви ефектът на лекарството настъпва след 2-3 минути.
Средната продължителност на действие при пулпна анестезия е 20-40 минути, а при мекотъканна анестезия - 2-3 часа.
Продължителността на моторната блокада не надвишава продължителността на анестезията.

Фармакокинетика
засмукване, разпределение
Когато се инжектира в тъканите на лицево-челюстната област чрез проводима или инфилтрационна анестезия, максималната концентрация на мепивакаин в кръвната плазма се достига приблизително 30-60 минути след инжектирането. Продължителността на действие се определя от скоростта на дифузия от тъканите в кръвния поток. Коефициентът на разпределение е 0,8. Свързването с плазмените протеини е 69-78% (главно с алфа-1-киселинен гликопротеин).
Степента на бионаличност достига 100% в областта на действие.
Метаболизъм
Мепивакаин се метаболизира бързо в черния дроб (подложен на хидролиза от микрозомални ензими) чрез хидроксилиране и деалкилиране до m-хидроксимепивакаин, р-хидроксимепивакаин, пипеколилксилидин и само 5-10% се екскретират непроменени от бъбреците.
Претърпява хепато-интестинална рециркулация.
развъждане
Екскретира се от бъбреците, главно под формата на метаболити. Метаболитите се екскретират главно от тялото с жлъчка. Полуживотът (T 1/2) е дълъг и варира от 2 до 3 часа. Плазменият полуживот на мепивакаин се увеличава при пациенти с увредена чернодробна функция и/или при наличие на уремия. При чернодробна патология (цироза, хепатит) може да се натрупа мепивакаин.

Показания за употреба

Инфилтрационна, проводна, интралигаментарна, интраосална и интрапулпна анестезия при хирургични и други болезнени дентални интервенции.
Лекарството не съдържа вазоконстриктор, което позволява да се използва при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, захарен диабет, закритоъгълна глаукома.

Противопоказания

• свръхчувствителност към мепивакаин (включително други локални анестетици от амидната група) или други помощни вещества, които съставляват лекарството;
• тежко чернодробно заболяване: цироза, наследствена или придобита порфирия;
• Миастения гравис;
• възраст на децата до 4 години (телесно тегло под 20 kg);
• нарушения на сърдечния ритъм и проводимост;
• остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• артериална хипотония;
• интраваскуларно приложение (преди прилагането на лекарството е необходимо да се проведе аспирационен тест, вижте раздела "Специални инструкции").

Внимателно

• състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток (например хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет, чернодробно заболяване);
• прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност;
• възпалителни заболявания или инфекция на мястото на инжектиране;
• дефицит на псевдохолинестераза;
• бъбречна недостатъчност;
• хиперкалиемия;
• ацидоза;
• старост (над 65 години);
• атеросклероза;
• съдова емболия;
• диабетна полиневропатия.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Бременност
По време на бременност местната анестезия се счита за най-безопасният метод за облекчаване на болката по време на стоматологични процедури. Лекарството не влияе върху хода на бременността, но поради факта, че мепивакаинът може да премине през плацентата, е необходимо да се оцени ползата за майката и рискът за плода, особено през първия триместър на бременността.
период на кърмене
Локалните анестетици, включително мепивакаин, се екскретират в малка степен в кърмата. При еднократна употреба на лекарството е малко вероятно отрицателен ефект върху детето. Не се препоръчва кърмене в рамките на 10 часа след употребата на лекарството.

Дозировка и приложение

Количеството на разтвора и общата доза зависят от вида на анестезията и характера на оперативната интервенция или манипулация.
Скоростта на приложение не трябва да надвишава 1 ml от лекарството за 1 минута.
Винаги трябва да се извършва контрол на аспирацията, за да се избегне интравенозно приложение.
Използвайте най-малката доза от лекарството, която осигурява достатъчна анестезия.
Средната единична доза е 1,8 ml (1 патрон).
Не използвайте вече отворени патрони за лечение на други пациенти. Патроните с неизползван остатък от лекарството трябва да се изхвърлят.
възрастни
Препоръчителната максимална единична доза мепивакаин хидрохлорид е 300 mg (4,4 mg/kg телесно тегло), което съответства на 10 ml от лекарството (около 5,5 патрона).
Деца над 4 години (с тегло над 20 kg)
Количеството на лекарството зависи от възрастта, телесното тегло и естеството на хирургическата интервенция. Средната доза е 0,75 mg / kg телесно тегло (0,025 ml от лекарството / kg телесно тегло).
Максималната доза мепивакаин е 3 mg/kg телесно тегло, което съответства на 0,1 ml от лекарството/kg телесно тегло.

Специални групи пациенти
При пациенти в напреднала възраст е възможно повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма поради забавяне на метаболизма. При тази група пациенти е необходимо да се използва минималната доза, която осигурява достатъчна анестезия.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти с хипоксия, хиперкалиемия или метаболитна ацидоза, също е необходимо да се използва минималната доза, която осигурява достатъчна анестезия.
При пациенти със заболявания като съдова емболия, атеросклероза или диабетна полиневропатия е необходимо да се намали дозата на лекарството с една трета.

Страничен ефект

Възможните нежелани реакции при употребата на лекарството Mepivacaine-Binergia са подобни на страничните ефекти, които се появяват при приемане на локални анестетици от амиден тип. Най-честите заболявания са тези на нервната и сърдечно-съдовата система. Сериозните нежелани реакции са системни.
Нежеланите реакции са групирани по системи и органи в съответствие с речника на MedDRA и класификацията на СЗО за честотата на нежеланите реакции: много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Предозиране

Предозирането е възможно при непреднамерено интраваскуларно приложение на лекарството или в резултат на изключително бърза абсорбция на лекарството. Критичната прагова доза е концентрация от 5-6 микрограма мепивакаин хидрохлорид на 1 ml кръвна плазма.
Симптоми
От страна на централната нервна система
Лека интоксикация - парестезия и изтръпване на устната кухина, шум в ушите, "метален" вкус в устата, страх, безпокойство, тремор, мускулни потрепвания, повръщане, дезориентация.
Умерена интоксикация - замайване, гадене, повръщане, нарушение на говора, изтръпване, сънливост, объркване, тремор, хореиформни движения, тонично-клонични гърчове, разширени зеници, учестено дишане.
Тежка интоксикация - повръщане (опасност от задушаване), парализа на сфинктера, загуба на мускулен тонус, липса на реакция и акинезия (ступор), неравномерно дишане, спиране на дишането, кома, смърт.
От страна на сърцето и кръвоносните съдове
Лека интоксикация - повишено кръвно налягане, учестен пулс, учестено дишане.
Умерена интоксикация - сърцебиене, аритмия, хипоксия, бледност. Тежка интоксикация - тежка хипоксия, сърдечна аритмия (брадикардия, понижаване на кръвното налягане, първична сърдечна недостатъчност, вентрикуларна фибрилация, асистолия).
Лечение
Когато се появят първите признаци на предозиране, е необходимо незабавно да спрете приема на лекарството, както и да осигурите подкрепа за дихателната функция, ако е възможно с използване на кислород, да наблюдавате пулса и кръвното налягане.
При дихателна недостатъчност - кислород, ендотрахеална интубация, изкуствена вентилация на белите дробове (централните аналептици са противопоказани).
При хипертония е необходимо повдигане на горната част на торса на пациента, ако е необходимо - нифедипин сублингвално.
В случай на хипотония е необходимо да се постави тялото на пациента в хоризонтално положение, ако е необходимо - интраваскуларно приложение на електролитен разтвор, вазоконстрикторни лекарства. Ако е необходимо, обемът на циркулиращата кръв се компенсира (например с кристалоидни разтвори).
При брадикардия се прилага интравенозно атропин (0,5-1 mg).
При конвулсии е необходимо да се предпази пациентът от съпътстващи наранявания, ако е необходимо, се прилага интравенозно диазепам (5 до 10 mg). При продължителни конвулсии се прилагат натриев тиопентал (250 mg) и краткодействащ мускулен релаксант, след интубация се извършва изкуствена вентилация на белите дробове с кислород.
При тежки нарушения на кръвообращението и шок - интравенозна инфузия на електролитни разтвори и плазмени заместители, глюкокортикостероиди, албумин.
При тежка тахикардия и тахиаритмия - интравенозни бета-блокери (селективни).
При сърдечен арест незабавно трябва да се извърши кардиопулмонална реанимация.
При използване на локални анестетици е необходимо да се осигури достъп до вентилатор, лекарства, които повишават кръвното налягане, атропин, антиконвулсанти.

Взаимодействие с други лекарства

Назначаването по време на приема на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повишава риска от понижаване на кръвното налягане.
Вазоконстриктори (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект на мепивакаин.
Мепивакаин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система, предизвикан от други лекарства. При едновременна употреба със седативи е необходимо намаляване на дозата на мепивакаин.
Антикоагуланти (натриев ардепарин, далтепарин, еноксапарин, варфарин) и хепаринови препарати с ниско молекулно тегло повишават риска от кървене.
При третиране на мястото на инжектиране на мепивакаин с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.
Подобрява и удължава действието на мускулните релаксанти.
Когато се прилага с наркотични аналгетици, се развива допълнителен инхибиращ ефект върху централната нервна система.
Има антагонизъм с антимиастеничните лекарства по отношение на действието върху скелетните мускули, особено когато се използват във високи дози, което изисква допълнителна корекция при лечението на миастения гравис.
Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, тиотепа) намаляват метаболизма на мепивакаин.
При едновременна употреба с блокери на Н2-хистаминовите рецептори (циметидин) е възможно повишаване на нивото на мепивакаин в кръвния серум.
При едновременна употреба с антиаритмични лекарства (токаинид, симпатолитици, дигиталисови препарати) страничните ефекти могат да се увеличат.

специални инструкции

Необходимо е да се отменят МАО инхибиторите 10 дни преди планираното въвеждане на локален анестетик.
Използвайте само в лечебно заведение.
След отваряне на ампулата се препоръчва незабавно използване на съдържанието.
Лекарството трябва да се прилага бавно и непрекъснато. Когато се използва лекарството, е необходимо да се контролира кръвното налягане, пулса и диаметъра на зениците на пациента.
Преди да използвате лекарството, е необходимо да осигурите достъп до оборудване за реанимация.
Пациентите, лекувани с антикоагуланти, имат повишен риск от кървене и кървене.
Анестезиращият ефект на лекарството може да бъде намален, когато се инжектира във възпалена или заразена област.
При употреба на лекарството е възможно неволно нараняване на устните, бузите, лигавицата и езика, особено при деца, поради намаляване на чувствителността.
Пациентът трябва да бъде предупреден, че приемането на храна е възможно само след възстановяване на чувствителността.
Преди въвеждането на лекарството винаги е необходимо да се извършва контрол на аспирацията, за да се избегне вътресъдово инжектиране.
Регионалната и локална анестезия трябва да се извършват от опитни специалисти в подходящо оборудвана стая с наличие на оборудване и препарати, готови за незабавна употреба, необходими за сърдечно наблюдение и реанимация. Анестезиологичният персонал трябва да бъде квалифициран и обучен в техниката на анестезия и трябва да е запознат с диагностиката и лечението на системни токсични реакции, нежелани събития и реакции и други усложнения.
1 ml от лекарството съдържа 0,05 mmol (1,18 mg) натрий.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства, механизми

Лекарството има лек ефект върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Форма за освобождаване

Инжекционен разтвор 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml от лекарството в прозрачни безцветни стъклени патрони от 1-ви хидролитичен клас, запечатани от едната страна с бутала от еластомерен материал, а от друга страна с комбинирани капачки за дентални патрони за локална анестезия, състоящи се от диск от еластомерен материал и капачка от анодизиран алуминий.
10 патрона в контурна пластмасова опаковка (палет) или в контурна клетъчна опаковка; или във вложка за фиксиране на патроните.
1,5, 10 блистерни опаковки (палети) или блистерни опаковки или вложки с патрони заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.
Върху опаковката с патрони са залепени два защитни етикета с логото на фирмата (контрола за първо отваряне).
2 ml от лекарството в ампули от прозрачно безцветно стъкло от 1-ви хидролитичен клас или неутрално стъкло от марката HC-3.
По 5 ампули в контурна пластмасова опаковка (палет).
1, 2 контурни пластмасови опаковки (палети) с ампули заедно с инструкции за употреба и нож за ампули или скарификатор за ампули в картонена опаковка.
Когато използвате ампули с цветна точка на счупване и прорез или цветен счупващ пръстен, ножът за ампули или скарификаторът за ампули не се поставят.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да не се замразява.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

5 години
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Ваканционни условия

Отпуска се по лекарско предписание.

Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация / Организация, приемаща рекламации:

CJSC "Binergia", Русия, 143910, Московска област, Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.

Производител и място на производство:

ФКП "Армавирска биофабрика", Русия, 352212, Краснодарска територия, Новокубански район, селище Прогрес, ул. Мечникова, 11.

А. В. Кузин

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-хирург на Федералната държавна институция "ЦНИИС и ЧЛХ" на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, консултант на компанията 3M ESPE по обезболяване в стоматологията

М. В. Стафеева

зъболекар-терапевт, частна практика (Москва)

В. В. Воронкова

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-терапевт от катедрата по терапевтична стоматология на клиничния и диагностичен център на Първия Московски държавен медицински университет. И. М. Сеченов” на Министерството на здравеопазването на Русия

Често в клиничната практика има нужда от използване на краткодействащи анестетици. Има много малки стоматологични интервенции, които изискват анестезия. Използването на дългодействащи анестетици не е напълно легитимно, тъй като пациентът напуска зъболекаря с изтръпване в определена област на устната кухина, което продължава от 2 до 6 часа.

Като се има предвид трудовото и социалното натоварване на пациента, е оправдано използването на краткодействащи анестетици, които могат да намалят продължителността на изтръпването на меките тъкани до 30-45 минути. Днес местните анестетици на основата на мепивакаин отговарят на тези изисквания в стоматологията.

Мепивакаинът е единственият анестетик от амиден тип, който може да се използва без добавяне на вазоконстриктор. Повечето амидни анестетици (артикаин, лидокаин) разширяват кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, което води до бързото им усвояване в кръвния поток. Това намалява продължителността на тяхното действие, така че анестетичните лекарствени форми се произвеждат с епинефрин. В Руската федерация лидокаинът се произвежда без вазоконстриктори в ампули, което изисква разреждане с епинефрин преди употреба. Съгласно съвременните стандарти за анестезия в стоматологията, приготвянето на локален анестетичен разтвор от персонала е нарушение на техниката на анестезия. 3% мепивакаин има по-слабо изразен локален вазодилатиращ ефект, което му позволява ефективно да се използва за анестезия на зъбите и меките тъкани на устната кухина (Таблица № 1).

Продължителността на действие на мепивакаин-съдържащите анестетици (мепивастезин) е различна в определени части на устната кухина. Това се дължи на някои характеристики на неговото фармакологично действие и особености на анатомията на устната кухина. Според инструкциите на местния анестетик, продължителността на анестезията на зъбната пулпа е средно 45 минути, анестезията на меките тъкани - до 90 минути. Тези данни са получени в резултат на експериментално изследване при практически здрави пациенти с анестезия на еднокоренови зъби, главно в горната челюст. Естествено, подобни изследвания не отразяват реалните клинични условия, при които зъболекарят се сблъсква с възпаление на тъканите, хронична невропатична болка и индивидуалните характеристики на анатомията на пациента. Според руски учени е установено, че средната продължителност на анестезията на зъбната пулпа с 3% мепивакаин е 20-25 минути, а продължителността на анестезията на меките тъкани зависи от количеството на прилагания анестетик и техниката на анестезия (инфилтрация, проводимост) и е 45-60 мин.

Важен е и въпросът за скоростта на настъпване на локалната анестезия. Така че, когато се използва 3% мепивакаин, скоростта на настъпване на анестезия на зъбната пулпа е 5-7 минути. Терапевтичното стоматологично лечение ще бъде най-безболезнено за пациента от 5-та до 20-та минута след анестезията. Оперативното лечение ще бъде безболезнено от 7-ата до 20-ата минута след локалната анестезия.

Има някои особености при анестезията на определени групи зъби с 3% мепивакаин. Многобройни изследвания са доказали, че той е най-ефективен при обезболяване на еднокоренови зъби. Резците на горната и долната челюст се анестезират с инфилтрационна анестезия с 3% мепивакаин в обем 0,6 ml. В същото време е важно да се вземе предвид топографията на върховете на корените на зъбите и съответно дълбочината на напредване на карпулната игла в тъканта. За анестезия на кучешки зъби, премолари и молари на горната челюст авторите препоръчват създаване на анестетично депо от 0,8-1,2 ml. Мандибуларните премолари реагират добре на анестезия с 3% мепивакаин: анестезията на брадичката се извършва в различни модификации, където се създава депо за анестезия до 0,8 ml. Важно е след анестезията на брадичката да се извърши притискане на меките тъкани с пръсти над дупката на брадичката за по-добро разпространение на анестетика. Инфилтрационната анестезия в областта на долните молари с 3% мепивакаин е неефективна в сравнение с артикаин. Анестезията на долните молари с 3% мепивакаин се препоръчва само при пациенти с противопоказания за употребата на артикаин-съдържащи анестетици с епинефрин: в тези случаи е необходимо да се извърши мандибуларна анестезия (1,7 ml 3% мепивакаин). Кучешките зъби на долната челюст също се анестезират с анестезия на брадата или мандибулата при пациенти с горните противопоказания.

В резултат на дългогодишен опит в клиничната употреба на мепивакаин са разработени показания и клинични препоръки за употребата му. Разбира се, мепивакаинът не е анестетик за "всеки ден", но има редица клинични случаи, когато употребата му е най-подходяща.

Пациенти с хронични общи соматични заболявания.На първо място, употребата на мепивакаин е най-оправдана при пациенти със сърдечно-съдова патология и ограничение на употребата на вазоконстриктор. Ако се планира нискотравматична интервенция с продължителност по-малка от 20-25 минути, има показания за използване на 3% мепивакаин, който не повлиява хемодинамичните параметри на пациента (АН, сърдечна честота). Ако се планира по-продължително лечение или интервенция в областта на долните молари, от клинична гледна точка е оправдано използването само на артикаин-съдържащи анестетици с вазоконстриктор 1:200 000.

Пациенти с утежнена алергична анамнеза.Има група пациенти с бронхиална астма, при които приложението на артикаин с вазоконстриктор е противопоказано поради риск от развитие на астматичен статус от съдържащите се в шарана консерванти. Мепивакаинът не съдържа консерванти (натриев бисулфит), така че може да се използва за краткосрочни интервенции при тази група пациенти. При по-дълги интервенции при тази група пациенти е препоръчително стоматологичното лечение да се извършва в специализирани институции под ръководството на анестезиолог. Мепивакаин може да се използва при пациенти с многовалентни алергии и такива, алергични към известен анестетик. Амбулаторното стоматологично лечение на такива пациенти се извършва след заключението на алерголога за поносимостта на лекарството. Според клиничния опит на авторите на тази статия, честотата на положителните тестове за алергия към мепивакаин 3% е значително по-ниска в сравнение с други анестетици за споделено пътуване.

AT терапевтична стоматологиямепивакаин се използва при лечение на неусложнен кариес: кариес на емайла, кариес на дентина. Важно е да се има предвид, че необходимата продължителност на анестезията е ограничена до етапа на подготовка на твърдите тъкани на зъба. След покриване на образуваната кухина с адхезивен материал, по-нататъшното възстановяване ще бъде безболезнено. Съответно всяко планирано инвазивно лечение не трябва да надвишава 15 минути след началото на анестезията. Също така, при планирането на лечението трябва да се вземе предвид ниската ефективност на мепивакаин при анестезия на кучешки зъби и молари на долната челюст с инфилтрационна анестезия и с интралигаментарна анестезия на зъбите на долната челюст.

AT хирургична стоматологиямепивакаин се използва за краткосрочни хирургични интервенции. Най-висока ефективност е установена при екстракция на зъби с хроничен пародонтит и при екстракция на интактни зъби по ортодонтски показания. Ролята на мепивакаин в анестезията по време на хирургични превръзки също е важна. Често процедурата за премахване на конци, смяна на превръзката на раната в гнездото на зъба и смяна на йодоформната превръзка са болезнени за пациентите. Използването на дългодействащи анестетици е неоправдано поради последващото продължително изтръпване на меките тъкани, което може да доведе до самонараняване на оперативната зона при хранене. В тези случаи се използва инфилтрационна анестезия в обем 0,2-0,4 ml 3% мепивакаин, а при превръзки след обширни хирургични интервенции (цистектомия, ексцизия на мекотъканни образувания, отстраняване на засегнат трети молар) се извършва проводна анестезия. Използването на мепивакаин в амбулаторни хирургически превръзки може да намали дискомфорта и стреса на пациента.

Стоматология на детската възраст.Краткодействащите анестетици са се доказали добре, когато се използват в детската стоматология. Когато се използва мепивакаин, дозировката на това лекарство трябва да се има предвид при извършване на локална анестезия при деца. Мепивакаинът е по-токсичен за ЦНС от артикаина, тъй като бързо се абсорбира в кръвния поток. Освен това клирънсът на мепивакаин е по-висок от клирънса на артикаин с няколко часа. Максималната доза на 3% мепивакаин е 4 mg/kg при дете на възраст над 4 години (Таблица 2). В детската стоматология обаче няма индикации за използването на толкова големи количества анестетик. Съгласно настоящите стандарти за безопасност, дозировката на прилагания 3% мепивакаин не трябва да надвишава половината от максималната дозаза всички стоматологични процедури. С това приложение се изключват случаи на предозиране на локална анестезия (слабост, сънливост, главоболие) в педиатричната практика.

Когато се използва мепивакаин, случаите на самонараняване на меките тъкани на устната кухина от дете след лечение от зъболекар са практически изключени. Според статистиката до 25-35% от децата в предучилищна възраст нараняват долната устна след лечение на долните зъби и в повечето случаи това е свързано с употребата на дългодействащи анестетици на базата на артикаин с вазоконстриктор. Краткодействащите локални анестетици могат да се използват при запечатване на зъбни фисури, лечение на начални форми на кариес и отстраняване на временни зъби. Особено оправдано е използването на мепивакаин при деца с поливалентни алергии, бронхиална астма, тъй като лекарството не съдържа консерванти (EDTA, натриев бисулфит).

Бременност и кърмене.Мепивакаин може безопасно да се използва при бременни жени по време на рутинна орална хигиена при зъболекар за горните показания. В повечето случаи 3% мепивакаин се използва за краткотрайни и минимално инвазивни интервенции с продължителност до 20 минути. Най-благоприятен за лечение е вторият триместър на бременността.

Мепивакаин може да се използва при кърмещи жени, той се намира в кърмата на майката в малка концентрация за детето. Въпреки това, пациентът се съветва да се въздържа от хранене на детето в продължение на 10-12 часа след анестезия с 3% мепивакаин и 2 часа след анестезия с 4% артикаин с епинефрин, което напълно елиминира ефекта на анестетика върху детето.

заключения

По този начин анестетиците, съдържащи мепивакаин (Mepivastezin), са намерили своето приложение в различни области на стоматологията. За отделна група пациенти тези анестетици са единствените лекарства за локална анестезия поради общи соматични особености. Като краткодействащ анестетик, лекарството може да се използва добре за минимално инвазивни краткосрочни интервенции.

Таблица № 1. Характеристики на клиничната употреба на 3% мепивакаин (Mepivastezin)

Таблица № 2. Дозировка на 3% мепивакаин въз основа на теглото на пациента (възрастен/дете)

5685 0

Мепивакаин
Локални анестетици от амидната група

Форма за освобождаване

Механизъм на действие

Използва се под формата на сол на солна киселина, която претърпява хидролиза в слабо алкална среда на тъканите. Освободената липофилна основа на анестетика прониква през мембраната на нервните влакна, преминава в активна катионна форма, която взаимодейства с мембранните рецептори. Нарушава се пропускливостта на мембраната за натриеви йони и се блокира провеждането на импулс по нервното влакно.

Мепивакаинът, за разлика от повечето локални анестетици, няма изразен вазодилатиращ ефект, което води до по-голяма продължителност на ефекта му и възможността да се използва без вазоконстриктор.

Фармакокинетика

Хидроксилирането и N-деметилирането играят важна роля в процеса на биотрансформация. T1/2 е около 90 минути. При новородени активността на чернодробните ензими не е достатъчно висока, което значително удължава T1 / 2. Мепивакаин се екскретира чрез бъбреците, главно като метаболити. В непроменена форма се екскретира от 1 до 16% от приетата доза.

Константата на дисоциация на мепивакаин (pK 7,8), поради което той бързо се хидролизира при леко алкално рН на тъканите, лесно прониква през тъканните мембрани, създавайки висока концентрация върху рецептора.

Показания

Дозировка и приложение

Противопоказания

Предпазни мерки, контрол на терапията

Предписвайте с повишено внимание:
■ при тежки сърдечно-съдови заболявания;
■ с диабет;
■ по време на бременност и кърмене;
■ деца и възрастни пациенти;
■ всички разтвори на мепивакаин, съдържащи вазоконстриктори, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови и ендокринни заболявания (тиреотоксикоза, захарен диабет, сърдечни дефекти, артериална хипертония и др.), както и тези, получаващи β-блокери, трициклични антидепресанти и МАО инхибитори.

Странични ефекти

Алергичните реакции (уртикария, ангиоедем) са редки. Не е отбелязана кръстосана алергия с други локални анестетици.

Предозиране

Лечение: Симптомите на ЦНС се коригират с помощта на барбитурати с кратко действие или транквиланти от бензодиазепиновата група; за корекция на брадикардия и проводни нарушения се използват антихолинергици, с артериална хипотония - адреномиметици.

Взаимодействие

Синоними

Г.М. Barer, E.V. Зорян

Търговско наименование

Мепивастезин

Международно непатентно наименование

мепивакаин

Доза от

Разтвор за субмукозни инжекции в стоматологията 3% 1,7 мл

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество- мепивакаин хидрохлорид 30 mg,

Помощни вещества:разтвор на натриев хидроксид 9,0%, натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Безцветен, прозрачен, неопалесцентен разтвор.

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Местни анестетици. Амиди. мепивакаин.

ATX код N01BB03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Мепивакаин хидрохлорид се абсорбира бързо и в голяма степен. Свързването с плазмените протеини е 60-78%, а елиминационният полуживот е около 2 часа.

Обемът на разпределение е 84 литра. Клирънс - 0,78 л / мин.

Основно се разлага в черния дроб, метаболитните продукти се екскретират през бъбреците.

Фармакодинамика

Мепивастезин се използва като локален анестетик в стоматологията. Характеризира се с бързо начало на действие на анестезията (1-3 минути след инжектирането), изразен аналгетичен ефект и добра локална поносимост. Продължителността на действие при пулпна анестезия е 20-40 минути, а при мекотъканна анестезия - от 45 до 90 минути. Мепивастезин е локален анестетик от амиден тип с бързо начало на анестезията, което води до обратимо инхибиране на чувствителността на вегетативните, сетивните и двигателните нервни влакна. Механизмът на действие е да блокира волтаж-зависимите натриеви канали върху мембраната на нервните влакна.

Лекарството лесно дифундира през мембраната на нервните влакна в аксоплазмата като основа. Вътре в аксона той се превръща в йонизирана катионна форма (протон) и причинява блок на натриевите канали. При ниски стойности на рН, например при условия на възпаление, ефектът на лекарството се намалява, тъй като образуването на анестетична основа е трудно.

Показания за употреба

Инфилтрационна и проводна анестезия в денталната медицина:

Неусложнена екстракция на зъб

При препариране на кариозни кухини и зъби за коронка

Дозировка и приложение

Доколкото е възможно, трябва да се предпише най-малкият обем разтвор, който насърчава ефективна анестезия.

При възрастни, като правило, е достатъчна доза от 1-4 ml.

За деца на възраст 4 и повече години с телесно тегло 20-30 kg е достатъчна доза от 0,25-1 ml; за деца с тегло 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Количеството на прилаганото лекарство се определя в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията. Средната доза е 0,75 mg мепивакаин/kg телесно тегло (0,025 ml мепивастезин/kg телесно тегло).

Плазмените нива на мепивакаин могат да се повишат при пациенти в старческа възраст поради намалени метаболитни процеси и по-нисък обем на разпределение на лекарството.

Рискът от натрупване на мепивакаин се увеличава при многократни приложения. Подобен ефект може да се наблюдава при намаляване на общото състояние на пациента, както и при тежки нарушения на черния дроб и бъбреците. По този начин във всички подобни случаи се препоръчва по-ниска доза от лекарството (минималното количество за достатъчна анестезия).

Дозата на мепивастезин трябва да се намали при пациенти, страдащи от ангина пекторис, атеросклероза.

Възрастни:

За възрастни максималната доза е 4 mg мепивакаин на kg телесно тегло и е еквивалентна на 0,133 ml мепивастезин на kg телесно тегло. Това означава, че 300 mg мепивакаин или 10 ml мепивастезин са достатъчни за пациенти с тегло 70 kg.

Деца на и над 4 години:

Количеството на прилаганото лекарство трябва да се определя от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията; не превишавайте стойност, еквивалентна на 3 mg мепивакаин на kg телесно тегло (0,1 ml мепивастезин на kg телесно тегло).

Лекарството е предназначено за инжектиране като локален анестетик за стоматологични цели.

За да се изключи възможността за интраваскуларно инжектиране, винаги е необходимо да се прилага контрол на аспирацията в две проекции (с въртене на иглата на 180 °), въпреки че неговият отрицателен резултат не винаги изключва неволно или незабелязано интраваскуларно инжектиране.

Скоростта на инжектиране не трябва да надвишава 0,5 ml за 15 секунди, т.е. 1 патрон в минута.

Големи системни реакции в резултат на случайно интраваскуларно инжектиране в повечето случаи могат да бъдат избегнати чрез използване на следната техника на инжектиране - след инжектирането бавно инжектирайте 0,1-0,2 ml и бавно инжектирайте останалия разтвор след 20-30 секунди.

Отворени патрони не трябва да се използват при други пациенти.

Останалите трябва да бъдат ликвидирани.

Странични ефекти

Редки (> 0,01%)

метален вкус в устата

гадене, повръщане

шум в ушите

световъртеж

главоболие

нервност, безпокойство

възбуда, тревожност

• замъглено зрение

  диплопия

  усещане за горещо, студено или изтръпване

  увеличаване на дихателната честота

  сънливост, объркване, тремор, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, загуба на съзнание, кома и респираторна парализа, спиране на дишането

  тахипнея

  брадипнея

• сърдечно-съдова недостатъчност

Тежките сърдечно-съдови атаки се проявяват под формата на:

падане на кръвното налягане

проводни нарушения

тахикардия

брадикардия

хипотония

• сърдечен арест

Много рядко (<0,01 %)

алергични реакции, включително кожни обриви, уртикария, анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, треска.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или алергия към локални анестетици от амиден тип

Злокачествена хипертермия

Тежки нарушения на предаването на нервните импулси и проводимостта на сърцето (например: AV блок II и III степен, тежка брадикардия), нарушения на AV проводимостта, които не се поддържат от пейсмейкър

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност

тежка хипотония

Медицински неконтролирана епилепсия

порфирия

Инжекции в възпалената област

Детска възраст до 4 години.

Лекарствени взаимодействия

β-блокерите, блокерите на калциевите канали повишават инхибирането на проводимостта и контрактилитета на миокарда. Ако се използват успокоителни за намаляване на страха на пациента, дозата на анестетика трябва да се намали, тъй като последният, подобно на успокоителните, потиска централната нервна система.

По време на лечение с антикоагуланти рискът от кървене се увеличава (вижте раздел "Специални указания").

При пациенти, получаващи антиаритмични лекарства, може да има сумиране на страничните ефекти след употребата на МЕПИВАСТЕСИН.

Токсичен синергизъм се наблюдава при комбиниране с централни аналгетици, седативи, хлороформ, етер и натриев тиопентал.

специални инструкции

САМО ЗА ПРОФЕСИОНАЛНА УПОТРЕБА В денталната практика.

Преди инжектирането е необходимо да се проведе кожен тест за свръхчувствителност към лекарството. Трябва да се събере анамнеза за едновременната употреба на други лекарства. Използвайте бензодиазепини за премедикация, ако е необходимо. Лекарството трябва да се прилага бавно. Въвеждането на ниски дози може да причини недостатъчна анестезия и да доведе до повишаване на нивото на лекарството в кръвта в резултат на натрупване на лекарството или неговите метаболити.

Спортистите трябва да бъдат предупредени, че този препарат съдържа активна съставка, която може да даде положителен резултат при допинг контрол. Тъй като локалните анестетици от амиден тип се метаболизират главно в черния дроб и се екскретират от бъбреците, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване. При чернодробна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на мепивакаин. Дозата трябва да се намали и в случаи на хипоксия, хиперкалиемия или метаболитна ацидоза. Трябва да се обърне повишено внимание на пациенти, приемащи антикоагуланти (мониторинг на INR).

Съществува риск от неволно нараняване на лигавицата поради ухапване на устни, бузи, език. Пациентът трябва да бъде предупреден да не дъвче по време на анестезията. Трябва да се избягват погрешни инжекции и инжекции в инфектирани или възпалени тъкани (ефективността на локалната анестезия намалява).

Необходимо е да се избягва случайно интраваскуларно инжектиране (вижте точка „Начин на приложение и дози).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за епилепсия, захарен диабет, със сърдечно-съдови заболявания, тъй като те имат по-малка способност да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на артериовенозната проводимост, причинени от лекарствата.

Предпазни мерки

Всеки път, когато се използва локален анестетик, трябва да са налични следните лекарства/лечения:

Антиконвулсанти (лекарства против гърчове като бензодиазепини или барбитурати), мускулни релаксанти, атропин, вазоконстриктори, адреналин за остри алергични или анафилактични реакции;

Реанимационно оборудване (особено източници на кислород) за изкуствено дишане, ако е необходимо;

Внимателно и непрекъснато проследяване на сърдечно-съдовите и респираторните (адекватност на дишането) показатели за състоянието на тялото и състоянието на съзнанието на пациента след всяко инжектиране на локален анестетик. Безпокойство, безпокойство, шум в ушите, замаяност, замъглено зрение, треперене, депресия или сънливост са първите признаци на токсичност на ЦНС (вижте точка "Предозиране").

Мепивастезин трябва да се използва с изключително внимание в случаи на:

Тежка бъбречна дисфункция

Тежко чернодробно заболяване

ангина пекторис

атеросклероза

Изразено намаляване на кръвосъсирването

При пациенти, приемащи антикоагуланти (напр. хепарин) или ацетилсалицилова киселина, случайното интраваскуларно инжектиране по време на инжектиране може да увеличи вероятността от сериозно кървене и кръвоизлив (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Дозировка и приложение

Бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно клинични проучвания относно употребата на мепивастезин по време на бременност. Проучванията при животни не са предоставили адекватно разбиране на ефектите от употребата по време на бременност, развитие на плода, раждане и следродилно развитие.

Мепивастезин преминава плацентарната бариера и достига до плода в утробата.

При използване на мепивастезин през първия триместър на бременността не може да се изключи възможността за риск от малформации; в ранна бременност мепивастезин трябва да се използва само ако не могат да се използват други локални анестетици.

период на кърмене

Няма достатъчно данни в какви дози мепивастезин преминава в кърмата. Ако се налага употребата му по време на кърмене, кърменето трябва да се спре и може да се възобнови след 24 часа.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

При чувствителни пациенти след инжектиране на мепивастезин може да настъпи временно влошаване на реакцията, например по време на движение. Въпросът за разрешаване на пациент да управлява превозно средство или да работи с потенциално опасни механизми се решава от лекаря индивидуално във всеки конкретен случай.

Предозиране

Симптоми:може да се появи незабавно, при случайно интраваскуларно инжектиране или при условия на необичайна абсорбция (напр. възпалена или васкуларизирана тъкан) и по-късно и да се прояви като симптоми на дисфункция на централната нервна система (метален вкус в устата, гадене, повръщане, шум в ушите, замайване, възбуда, безпокойство, повишена честота на дишане, сънливост, объркване, треперене, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, кома и респираторна парализа) и/или съдови симптоми (спадане на кръвното налягане, проводни нарушения, брадикардия, сърдечен арест).

Лечение:в случай на нежелани реакции незабавно спрете въвеждането на локална упойка.

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението, подаване на кислород, венозен достъп.

Специални мерки

Хипертония: Повдигнете горната част на тялото на пациента, дайте сублингвален нифедипин, ако е необходимо.

Конвулсии: предпазвайте пациента от съпътстващи кръвонасядания, наранявания, ако е необходимо, диазепам IV.

Хипотония: хоризонтално положение на тялото на пациента, ако е необходимо, интраваскуларна инфузия на електролитни разтвори, вазопресори (например епинефрин IV).

Брадикардия: Атропин IV.

Анафилактичен шок: Свържете се с спешен лекар. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение, повдигнете долната част на тялото. Интензивно вливане на електролитни разтвори, при необходимост интравенозно епинефрин, интравенозно глюкокортикоид.