Какво ще кажете за пероралните лекарства? Какво означава "устно"? Предимства и недостатъци. Други пътища на приложение

Има два основни начина за въвеждане на лекарства в тялото. Ентерален методпряко свързани със стомашно-чревния тракт, парентерално- заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Оралният път принадлежи към първия тип.

Традиционно лекарствата се приемат през устата, произведени под формата на:

Таблетки.
Пудри.
решения.
Капсула.
Тинктури.

Тези лекарства могат да се поглъщат, дъвчат, пият. Най-често пациентите трябва да пият таблетки - това е най-популярната форма на приложение. Те дават ефект в рамките на четвърт час след приема.

Приетите през устата лекарства преминават през тялото по следния начин:

Лекарството навлиза в стомаха и започва да се усвоява.
Лекарството се абсорбира активно в кръвта и стомашно-чревния тракт.
Молекулите на лекарството се пренасят в тялото.
Преминавайки през черния дроб, част от попадналите в организма вещества стават неактивни и се изхвърлят от черния дроб и бъбреците.

Приложение орално лекарствопознат в медицината от древни времена. Психологически това е най-удобният начин лекарствадори за деца, особено ако лекарството има приятен вкус. В съзнание човек на всяка възраст може да вземе хапче или тинктура и да облекчи състоянието си.

Но въпреки голямата популярност, лекарствата, приемани през устата, наред с предимствата имат своите недостатъци.

Как действат?

Днес много пациенти предпочитат да се инжектират сами медицински препаратипод формата на инжекции, особено ако говорим сиотносно антибиотиците. Мотивацията е проста - при инжектиране активното вещество веднага навлиза в кръвта, заобикаляйки стомаха, докато при вътрешно приложение страда чревната микрофлора.

Инжекциите обаче винаги са свързани с психологически дискомфорт, а лекарствата са еднакво способни да навредят на стомаха.

Лекарствата за перорално приложение (перорално приложение) се абсорбират добре през лигавиците на стомашно-чревния тракт. Предимствата на такова приложение са, че при някои заболявания е възможно да се използват лекарства, които се абсорбират слабо в червата, като по този начин се постига тяхното висока концентрация. Този метод на лечение е много популярен при стомашно-чревни заболявания.

Има доста недостатъци на този метод на приемане на лекарства:

В сравнение с някои други методи за прилагане на лекарства, този действа доста бавно.
Продължителността на абсорбция и резултатът от експозицията са индивидуални, тъй като се влияят от приета храна, състояние на стомашно-чревния тракт и други фактори.
Пероралното приложение не е възможно, ако пациентът е в безсъзнание или повръща.
Някои лекарства не се абсорбират бързо в лигавиците, така че изискват различна форма на приложение.

Приемът на много лекарства е обвързан с приема на храна, което ви позволява да постигнете най-добър терапевтичен ефект. Например, много антибиотици се препоръчва да се пият след хранене, за да се нарани в по-малка степен чревната микрофлора.

Измийте препаратите, като правило, с вода, по-рядко - с мляко или сок. Всичко зависи от това какъв ефект се очаква от лекарството и как взаимодейства с течностите.

Въпреки очевидните недостатъци, вътрешна употребапродължават да се използват активно в медицината, като са в основата на домашното лечение.

Ентералният път на приложение на лекарството е през стомашно-чревния тракт(GIT).
Орален (през устата) път на приложение- най-простият и безопасен, най-често срещаният. Когато се приемат през устата, лекарствата се абсорбират главно в тънко черво, през системата портална венавлизат в черния дроб, където могат да бъдат инактивирани и след това в общото кръвообращение. Терапевтичното ниво на лекарството в кръвта се достига 30-90 минути след приложението му и се запазва за 4-6 часа, в зависимост от свойствата на активната съставка и състава на лекарството.
При перорално приложение голямо значениее свързано с приема на храна. Лекарството, прието на празен стомах, обикновено се абсорбира по-бързо от лекарството, прието след хранене. Повечето лекарства се препоръчват да се приемат 1/2-1 час преди хранене, така че да бъдат по-малко унищожени от ензимите на храносмилателния сок и да се абсорбират по-добре в тялото. храносмилателен тракт. Лекарства, които дразнят лигавиците (съдържащи желязо, ацетилсалицилова киселина, разтвор на калциев хлорид и др.), давайте след хранене. Ензимни препаратикоито подобряват храносмилателните процеси (фестал, натурален стомашен сок и др.), трябва да се дават на пациентите по време на хранене. Понякога, за да се намали дразненето на стомашната лигавица, някои лекарства се измиват с мляко или желе.
Когато давате тетрациклинови препарати на пациент, трябва да се помни, че млечните продукти и някои лекарства, съдържащи соли на желязо, калций, магнезий и др., Образуват с тях неразтворими (неусвоими) съединения.
Ползи от оралния път:
- възможност за въвеждане на различни лекарствени форми - прахове, таблетки, хапчета, дражета, отвари, отвари, настойки, екстракти, тинктури и др.;
- простота и достъпност на метода:
- методът не изисква стерилност.
Недостатъци на оралния път:
- бавна и непълна абсорбция в храносмилателния тракт;
- частично инактивиране на лекарства в черния дроб;
- зависимостта на действието на лекарството от възрастта, състоянието на тялото, индивидуалната чувствителност и наличието съпътстващи заболявания.
За да погълне таблетка (драже, капсула, хапче), пациентът я поставя върху корена на езика и я изпива с вода. Някои таблетки могат да се сдъвчат предварително (с изключение на таблетките, съдържащи желязо). Дражета, капсули, хапчета се приемат непроменени. Прахът може да се изсипе върху корена на езика на пациента и да се пие с вода или предварително разреден с вода.
Сублингвален (сублингвален) начин на приложение- употребата на лекарства под езика; те се абсорбират добре, влизат в кръвния поток, заобикаляйки черния дроб, не се унищожават храносмилателни ензими.
Сублингвалният път се използва сравнително рядко, тъй като смукателната повърхност на тази област е малка. Следователно "под езика" се предписва само много активни веществаизползвани в малки количества и предназначени за самостоятелно приложение при спешни случаи (например: нитроглицерин по 0,0005 g, валидол по 0,06 g), както и някои хормонални лекарства.
Ректален път на приложение през ректума. Ректално се прилагат както течни лекарства (отвари, разтвори, слуз), така и супозитории. В същото време лекарствените вещества имат както резорбтивен ефект върху тялото, като се абсорбират в кръвта през хемороидалните вени, така и локален ефект върху лигавицата на ректума. Като цяло при ректално приложениелекарствата се абсорбират слабо и следователно този начин на приложение, за да се получат системни ефекти, трябва да се използва само като алтернатива.
Забележка. Преди въвеждането на лекарства в ректума, трябва да направите почистваща клизма!
Въвеждането на супозитории (свещи) в ректума
Пригответе: свещи, течно вазелиново масло.
акт:
- легнете пациента на лявата му страна със свити колене и крака, притиснати към корема;
- отворете опаковката и извадете свещта;
- Разтворете задните части с лявата си ръка, смажете мястото анустечност вазелиново масло;
- дясна ръкавъведете тесния край на цялата супозитория в ануса зад външния сфинктер на ректума.
Приложение на течни лекарства
течни формилекарствата се инжектират в ректума под формата на медицински клизми. лекарствени веществарезорбтивно действие навлизат в кръвния поток, заобикаляйки черния дроб, и следователно не се унищожават. Поради липсата на ензими в ректума, те не се разделят. Лечебните вещества от протеинова, мастна и полизахаридна природа не се абсорбират от ректума и в кръвта, поради което се предписват само за локално излагане под формата на лечебни микроклистери.
AT долна частв дебелото черво се абсорбира само вода изотоничен разтворнатриев хлорид, разтвор на глюкоза, някои аминокиселини. Следователно, за резорбтивен ефект върху тялото, тези вещества се прилагат под формата на капкови клизми.
Ректалното приложение на лекарството се използва в случаите, когато оралното приложение е невъзможно или непрактично (с повръщане, нарушения на преглъщането, пациенти в безсъзнание, лезии на стомашната лигавица и др.) Или когато е необходимо локално излагане.

Много лекари смятат, че парентералните НСПВС имат по-мощен аналгетичен ефект в сравнение със стандартните таблетни форми. Разбира се, няма съмнение, че интравенозното приложение на НСПВС, което осигурява постигането на пиковата концентрация на лекарството в кръвната плазма още в първите минути, е възможно най-бързо. терапевтичен ефект. Но лекарите по терапевтични специалности рядко прибягват до този метод на използване на НСПВС. Освен това само няколко представители НСПВС групи, налични на беларуския фармакологичен пазар под формата на разтвори за парентерално приложение, са разрешени за венозно приложение. От друга страна, широко разпространената практика в нашата страна е назначаването на НСПВС под формата на интрамускулни инжекции, а често и курсове, които значително надвишават сроковете, предписани от производителите за употреба на такива лекарства. доза от. Обосновката за тази практика е идеята не само за по-голяма ефикасност, но и за по-добра поносимост на тези лекарства, когато се прилагат парентерално („не дразни стомаха“).

Това мнение обаче не издържа на сериозна критика. Тежестта на ефекта на всяко лекарство зависи от концентрацията му в кръвната плазма, независимо дали фармакологичен пътс които той влезе в човешкото тяло. Високата (почти 100%) бионаличност на съвременните перорални форми на НСПВС осигурява стабилна терапевтична концентрация активно веществов плазмата, което се определя съответно само от предписаната доза. Следователно, ако пациентът получава НСПВС редовно в продължение на няколко дни и като се вземе предвид полуживотът на лекарството (т.е. спазване на предписаната честота на приложение), неговата ефективност ще бъде идентична при използване на всякакви фармакологични форми.

По този начин, ако пациент получава НСПВС редовно повече от един ден, тогава има смисъл да се ограничи само до 1-2 интрамускулни инжекции, чието предимство в сравнение с таблетките и капсулите се определя само от по-бързото начало на аналгетичното действие.

Въпреки че тази точка поражда сериозни съмнения. Съвременните таблетни форми на НСПВС осигуряват не само максимална бионаличност, но и минимално времеабсорбция на активното вещество. Така целекоксиб 200–400 mg след перорално приложение се открива в плазмата в концентрация 25–50% от максималната след 30 минути и започва да има аналгетичен ефект. Тези данни са получени не само в експериментална работа, но и в сериозен опит в употребата на това лекарство за облекчаване на остра болка - по-специално в денталната практика.

Има много проучвания, които сравняват ефективността на НСПВС при орални и интрамускулно приложение. По този начин, в проучване, проведено върху доброволци, лорноксикам под формата на инстантни таблетки показва стойности на Tmax и Cmax, подобни на интрамускулното приложение на това лекарство. Скоростта на бързи таблетни форми, доста сравнима с интрамускулното приложение, е показана за ибупрофен, диклофенак калий и кеторолак.

Липсата на реални ползи от интрамускулното приложение на НСПВС е много ясно демонстрирана от работата на Neighbor M. и Puntillo K. (1998). Авторите сравняват аналгетичния потенциал на кеторолак 60 mg интрамускулно и ибупрофен 800 mg перорално при 119 пациенти с остра болкакойто влезе в отдела спешна помощ. За да отговарят на стандарта на "двойно-сляпо проучване", пациентите, получаващи инжекции с НСПВС, получават орална плацебо капсула, докато тези, получаващи НСПВС, получават перорална плацебо инжекция (физически разтвор). Нивото на облекчаване на болката се оценява след 15, 30, 45, 60, 90 и 120 минути. Според получените резултати не е имало значителна разлика нито в скоростта на настъпване на аналгетичния ефект, нито в тежестта на облекчаване на болката между изследваните групи.

Отделен въпрос е използването на НСПВС във формата ректални супозитории. Има доказателства, че този начин на приложение на НСПВС дава също толкова бърз аналгетичен ефект, като интрамускулна инжекция. Теоретично, ректалното (както и парентералното) приложение на НСПВС избягва първоначалното намаляване на концентрацията на лекарството в кръвта поради неговото елиминиране. значителна сумачерен дроб (феномен на първо преминаване). Въпреки това, ясни доказателства за ползите ректални супозиторииспоред скоростта на възникване и тежестта терапевтичен ефектв сравнение с формите за перорално приложение, все още не е получен.

Мнението, че ректалните супозитории се понасят по-добре и е по-малко вероятно да причинят странични ефектиотстрани горни дивизииСтомашно-чревния тракт, е само частично оправдано и се отнася до малко по-ниска честота на диспепсия. Сериозни усложнения- като развитие на язва или стомашно-чревно кървене, при употребата на НСПВС под формата на ректални супозитории се появява не по-рядко, отколкото при орален прием. Според Каратеев A.E. et al. (2009), честотата на язви и множествени ерозии при пациенти, приемащи НСПВС под формата на супозитории (n=343) е 22,7%, докато при пациенти (n=3574), приемащи перорални НСПВС - 18,1% ( p<0,05). Причина этого совершенно очевидна – поражение верхних отделов ЖКТ связано с системным влиянием НПВС на слизистую оболочку ЖКТ, развивающимся после попадания этих препаратов в плазму крови, и вследствие этого абсолютно не зависит от фармакологического пути.

От друга страна, ректалното приложение на НСПВС в някои случаи може да доведе до тежки локални усложнения от дисталната чревна тръба - клинично изразен проктит, улцерация на ректалната лигавица и ректално кървене.

Следователно, основната индикация за употребата на НСПВС под формата на ректални супозитории е невъзможността за перорално приложение на тези лекарства и наличието на специфично пристрастяване на пациентите към тази фармакологична форма.

Поздрави, скъпи читатели! В процеса на лечение на различни заболявания често се налага да се сблъскваме с медицински термини, много от които остават неразбираеми за нас. Например, когато предписва лекарство, лекарят препоръчва перорално приложение. И едва когато започнем да изпълняваме предписанията, възниква въпросът: орално - какво означава това и как да приемаме лекарството. Нека да го разберем.

Какво означава орално?

Веднага отговарям на въпроса: орално, това означава в устата, тоест хапчето трябва да се поглъща.

Има два основни начина за въвеждане на лекарства в тялото: ентерален и парентерален. Ентералният метод е пряко свързан със стомашно-чревния тракт, парентералният метод заобикаля стомашно-чревния тракт. Оралният път принадлежи към първия тип.

Традиционно лекарствата се приемат през устата, произведени под формата на:

таблетки;
пудри;
разтвори;
капсули;
тинктури.

Тези лекарства могат да се поглъщат, дъвчат, пият. Най-често пациентите трябва да пият таблетки: това е най-популярната форма на приложение. Те дават ефект в рамките на четвърт час след приема.

Приетите през устата лекарства преминават през тялото по следния начин:

Лекарството навлиза в стомаха и започва да се усвоява.
Лекарството се абсорбира активно в кръвта и стомашно-чревния тракт.
Молекулите на лекарството се пренасят в тялото.
Преминавайки през черния дроб, част от попадналите в организма вещества стават неактивни и се изхвърлят от черния дроб и бъбреците.

Използването на перорални агенти е известно в медицината от древни времена. Психологически това е най-удобният начин за приемане на лекарства, дори и за деца, особено ако лекарството има приятен вкус. В съзнание човек на всяка възраст може да вземе хапче или тинктура и да облекчи състоянието си.

Как действат?

Днес много пациенти предпочитат да прилагат лекарствата си под формата на инжекции, особено когато става въпрос за антибиотици. Мотивацията е проста: при инжектиране активното вещество веднага навлиза в кръвообращението, заобикаляйки стомаха, докато при вътрешно приложение страда чревната микрофлора.

Въпреки това, инжекциите винаги са свързани с психологически дискомфорт, а лекарствата са не по-малко способни да навредят на стомаха, отколкото когато се приемат през устата.

Лекарствата за перорално приложение (т.е. перорално приложение) се абсорбират добре през лигавиците на стомашно-чревния тракт. Предимствата на такова приложение са, че при някои заболявания е възможно да се използват лекарства, които се абсорбират слабо в червата, поради което се постига тяхната висока концентрация. Този метод на лечение е много популярен при стомашно-чревни заболявания.

Има доста недостатъци на този метод на приемане на лекарства:

в сравнение с някои други методи за прилагане на лекарства, този действа доста бавно;
продължителността на абсорбция и резултатът от експозицията са индивидуални, тъй като се влияят от приетата храна, състоянието на стомашно-чревния тракт и други фактори;
пероралното приложение не е възможно, ако пациентът е в безсъзнание или има повръщане;
някои лекарства не се абсорбират бързо в лигавиците, така че изискват различна форма на приложение.

Измийте препаратите, като правило, с вода, по-рядко с мляко или сок. Всичко зависи от това какъв ефект се очаква от лекарството и как взаимодейства с течностите.

Въпреки очевидните недостатъци, вътрешната употреба продължава да се използва активно в медицината, като е в основата на домашното лечение.

Ако статията е била полезна за вас, посъветвайте приятелите си да я прочетат. В социалните мрежи. Информацията е предоставена с информационна цел. Очакваме ви в нашия блог!

Има много начини за въвеждане на лекарства в тялото. Начинът на приложение до голяма степен определя скоростта на поява, продължителността и силата на лекарственото действие, спектъра и тежестта на страничните ефекти. В медицинската практика е обичайно всички пътища на приложение да се разделят на ентерални, т.е. през стомашно-чревния тракт, и парентерални, които включват всички други начини на приложение.

Ентерални пътища на приложение на лекарства

ентерален пътвключва: въвеждане на лекарството вътре през устата (per os) или орално; под езика (sub lingua) или сублингвално, в ректума (per rectum) или ректално.

орален път

Оралният път (наричан още орално приложение) е най-удобният и прост, поради което най-често се използва за приложение на лекарства. Абсорбцията на лекарства, приемани през устата, се осъществява главно чрез проста дифузия на нейонизирани молекули в тънките черва, по-рядко в стомаха. Ефектът на лекарството, когато се приема перорално, се развива след 20-40 минути, така че този начин на приложение не е подходящ за спешна терапия.

В същото време, преди да влязат в общото кръвообращение, лекарствата преминават през две биохимично активни бариери - червата и черния дроб, където се влияят от солна киселина, храносмилателни (хидролитични) и чернодробни (микрозомни) ензими и където повечето лекарства се разрушават ( биотрансформиран). Характеристика на интензивността на този процес е бионаличността, която е равна на процентното съотношение на количеството на лекарството, достигнало кръвообращението към общото количество на лекарството, въведено в тялото. Колкото по-голяма е бионаличността на лекарството, толкова по-пълно навлиза в кръвния поток и толкова по-голям е ефектът от него. Ниската бионаличност е причината някои лекарства да са неефективни, когато се приемат през устата.

Скоростта и пълнотата на абсорбция на лекарства от стомашно-чревния тракт зависи от времето на хранене, неговия състав и количество. Така че на празен стомах киселинността е по-ниска и това подобрява усвояването на алкалоиди и слаби основи, докато слабите киселини се усвояват по-добре след хранене. Лекарствата, приемани след хранене, могат да взаимодействат с хранителните съставки, което се отразява на тяхното усвояване. Например калциевият хлорид, приет след хранене, може да образува неразтворими калциеви соли с мастни киселини, което ограничава способността му да се абсорбира в кръвта.

сублингвален начин

Бързата абсорбция на лекарства от сублингвалната област (при сублингвално приложение) се осигурява от богатата васкуларизация на устната лигавица. Действието на лекарствата настъпва бързо (след 2-3 минути). Сублингвално нитроглицеринът се използва най-често при пристъп на ангина пекторис, а клонидин и нифедипин за облекчаване на хипертонична криза. При сублингвално приложение лекарствата навлизат в системното кръвообращение, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб, което избягва неговата биотрансформация. Лекарството трябва да се държи в устата, докато се абсорбира напълно. Често сублингвалното използване на лекарства може да предизвика дразнене на устната лигавица.

Понякога, за бързо усвояване, лекарствата се използват върху бузата (букално) или върху венците под формата на филми.

ректален път

По-рядко се използва ректален начин на приложение (слуз, супозитории): при заболявания на стомашно-чревния тракт, в безсъзнание на пациента. Бионаличността на лекарствата с този начин на приложение е по-висока, отколкото при перорално приложение. Около 1/3 от лекарството навлиза в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб, тъй като долната хемороидална вена се влива в системата на долната вена кава, а не в портала.

Парентерални пътища на приложение на лекарства

Интравенозно приложение

Лекарствените вещества се прилагат интравенозно под формата на водни разтвори, което осигурява:

бързо настъпване и точно дозиране на ефекта;
бързо спиране на навлизането на лекарството в кръвта в случай на нежелани реакции;
възможността за използване на вещества, които се разпадат, не се абсорбират от стомашно-чревния тракт или дразнят неговата лигавица.

Когато се прилага интравенозно, лекарството незабавно навлиза в кръвта (отсъства абсорбцията като компонент на фармакокинетиката). В този случай ендотелът е в контакт с висока концентрация на лекарството. Абсорбцията на лекарството, когато се инжектира във вената, е много бърза през първите минути.

За да се избегнат токсични прояви, мощните лекарства се разреждат с изотоничен разтвор или разтвор на глюкоза и се прилагат, като правило, бавно. Интравенозните инжекции често се използват при спешна помощ. Ако лекарството не може да се приложи интравенозно (например при изгорени пациенти), то може да се инжектира в дебелината на езика или в дъното на устата, за да се получи бърз ефект.

Интраартериално приложение

Използва се при заболявания на определени органи (черен дроб, кръвоносни съдове, крайници), когато лекарствените вещества се метаболизират бързо или се свързват от тъканите, създавайки висока концентрация на лекарството само в съответния орган. Артериалната тромбоза е по-сериозно усложнение от венозната тромбоза.

Интрамускулно приложение

Водни, маслени разтвори и суспензии на лекарствени вещества се прилагат интрамускулно, което дава относително бърз ефект (абсорбцията се наблюдава в рамките на 10-30 минути). Интрамускулният начин на приложение често се използва при лечението на депо лекарства, които дават продължителен ефект. Обемът на инжектираното вещество не трябва да надвишава 10 ml. Суспензиите и маслените разтвори, поради бавната абсорбция, допринасят за образуването на локална болезненост и дори абсцеси. Въвеждането на лекарства в близост до нервните стволове може да причини дразнене и силна болка. Може да бъде опасно, ако иглата случайно попадне в кръвоносен съд.

Подкожно приложение

Водни и маслени разтвори се инжектират подкожно. При подкожно приложение абсорбцията на лекарственото вещество става по-бавно, отколкото при интрамускулни и интравенозни инжекции, а проявата на терапевтичния ефект се развива постепенно. Въпреки това издържа по-дълго. Разтвори на дразнещи вещества, които могат да причинят тъканна некроза, не трябва да се инжектират подкожно. Трябва да се помни, че в случай на недостатъчност на периферното кръвообращение (шок), подкожно приложените вещества се абсорбират слабо.

Локално приложение

За да се получи локален ефект, лекарствата се прилагат върху повърхността на кожата или лигавиците. Когато се прилага външно (смазване, вани, изплаквания), лекарството образува комплекс с биосубстрат на мястото на инжектиране - локален ефект (противовъзпалително, анестетично, антисептично и др.), За разлика от резорбтивния, който се развива след абсорбция .

Някои лекарства, които се използват дълго време външно (глюкокортикоиди), освен локален ефект, могат да имат и системен ефект. През последните години са разработени дозирани форми на адхезивна основа, които осигуряват бавна и продължителна абсорбция, като по този начин увеличават продължителността на лекарството (нитроглицеринови пластири и др.).

Вдишване

По този начин в тялото се въвеждат газове (летливи анестетици), прахове (натриев хромогликат), аерозоли (бета-агонисти). През стените на белодробните алвеоли, които имат богато кръвоснабдяване, лекарствените вещества бързо се абсорбират в кръвта, осигурявайки локален и системен ефект. С прекратяване на вдишването на газообразни вещества се наблюдава и бързо прекратяване на тяхното действие (етер за анестезия, халотан и др.). При вдишване на аерозол (беклометазон, салбутамол) се постига висока концентрация в бронхите при минимален системен ефект. Дразнещите вещества не се въвеждат в тялото чрез вдишване, освен това лекарствата, влизащи в лявото сърце през вените, могат да причинят кардиотоксичен ефект.

Интраназално (през носа) се прилагат лекарства, които имат локален ефект върху носната лигавица, както и някои лекарства, които засягат централната нервна система.

електрофореза

Този път се основава на прехвърлянето на лекарствени вещества от повърхността на кожата към дълбоко разположените тъкани с помощта на галваничен ток.

Други пътища на приложение

При и за спинална анестезия се използва субарахноидално приложение на лекарства. При сърдечен арест адреналинът се прилага интракардиално. Понякога лекарствата се инжектират в лимфните съдове.

Движение и трансформация на лекарства в организма

Лекарството се въвежда в тялото, за да има някакъв терапевтичен ефект. Но тялото също влияе върху лекарството и в резултат на това то може или не може да навлезе в определени части на тялото, да премине или да не премине определени бариери, да модифицира или запази химичната си структура, да напусне тялото по определени начини. Всички етапи на движение на лекарството през тялото и процесите, които се случват с лекарството в тялото, са обект на изучаване на специален раздел на фармакологията, който се нарича фармакокинетика.

Има четири основни етапа фармакокинетикалекарства – абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция.

Всмукване- процесът на навлизане на лекарството отвън в кръвния поток. Резорбцията на лекарства може да стане от всички повърхности на тялото - кожа, лигавици, от повърхността на белите дробове; когато се приема перорално, навлизането на лекарства от стомашно-чревния тракт в кръвта става чрез механизмите на абсорбция на хранителни вещества. Трябва да се каже, че лекарствата се абсорбират най-добре в стомашно-чревния тракт, които имат добра разтворимост в мазнини (липофилни агенти) и имат малко молекулно тегло. Макромолекулни агенти и вещества, неразтворими в мазнини, практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт и следователно трябва да се прилагат по други начини, например под формата на инжекции.

След като лекарството навлезе в кръвта, започва следващият етап - разпространение. Това е процесът на проникване на лекарства от кръвта в органи и тъкани, където най-често се намират клетъчните мишени на тяхното действие. Разпределението на веществото е толкова по-бързо и по-лесно, колкото по-разтворимо е в мазнини, както в етапа на абсорбция, и колкото по-ниско е молекулното му тегло. В повечето случаи обаче разпределението на лекарството в органите и тъканите на тялото е неравномерно: повече лекарства попадат в някои тъкани и по-малко в други. Има няколко причини за това обстоятелство, една от които е наличието на т. нар. тъканни бариери в организма. Тъканните бариери предпазват от навлизане на чужди вещества (включително лекарства) в определени тъкани, като предотвратяват увреждането на тъканите. Най-важните са кръвно-мозъчната бариера, която предотвратява проникването на лекарства в централната нервна система (ЦНС), и хематоплацентарната бариера, която защитава тялото на плода в матката на бременната жена. Тъканните бариери, разбира се, не са напълно непроницаеми за всички лекарства (в противен случай нямаше да имаме лекарства, които засягат ЦНС), но те значително променят модела на разпространение на много химикали.

Следващата стъпка във фармакокинетиката е метаболизъм, тоест модификация на химичната структура на лекарството. Основният орган, в който се извършва метаболизма на лекарството, е черният дроб. В черния дроб, в резултат на метаболизма, лекарственото вещество в повечето случаи се превръща от биологично активно в биологично неактивно съединение. По този начин черният дроб има антитоксични свойства срещу всички чужди и вредни вещества, включително лекарства. Въпреки това, в някои случаи се случва обратният процес: лекарственото вещество се трансформира от неактивно „пролекарство“ в биологично активно лекарство. Някои лекарства изобщо не се метаболизират в тялото и го оставят непроменени.

Последната стъпка във фармакокинетиката е развъждане. Лекарството и неговите метаболитни продукти могат да се екскретират по различни начини: през кожата, лигавиците, белите дробове, червата. Въпреки това, основният път на екскреция на по-голямата част от лекарствата е през бъбреците с урината. Важно е да се отбележи, че в повечето случаи лекарството се подготвя за екскреция в урината: по време на метаболизма в черния дроб той не само губи биологичната си активност, но и се превръща от мастноразтворимо вещество във водоразтворимо.

Така лекарството преминава през цялото тяло, преди да го напусне като метаболити или непроменено. Интензивността на фармакокинетичните етапи се отразява в концентрацията и продължителността на присъствието на активното съединение в кръвта, което от своя страна определя силата на фармакологичния ефект на лекарството. От практическа гледна точка, за да се оцени ефикасността и безопасността на дадено лекарство, е важно да се определят редица фармакокинетични параметри: скоростта на нарастване на количеството на лекарството в кръвта, времето за достигане на максимална концентрация, продължителността на поддържане терапевтичната концентрация в кръвта, концентрацията на лекарството и неговите метаболити в урината, изпражненията, слюнката и други секрети и др. .d. Това се прави от специалисти - клинични фармаколози, които са предназначени да помогнат на лекуващите лекари да изберат оптималната тактика на фармакотерапията за конкретен пациент.