Аналгетици антипиретици странични ефекти. аналгетици. Нестероидни противовъзпалителни средства

1. (Аналгетици - антипиретици)

Основни функции:

Аналгетичната активност се проявява при определени видове болка: главно при невралгични, мускулни, ставни, главоболие и зъбобол. При силна болка, свързана с наранявания, коремни операции, те са неефективни.

Антипиретичният ефект, който се проявява при фебрилни състояния, и противовъзпалителният ефект са изразени в различна степен при различните лекарства.

Липса на депресивен ефект върху центровете за дишане и кашлица.

Липсата на еуфория и явления на психическа и физическа зависимост по време на употребата им.

Основни представители:

Производни на салициловата киселина - салицилати - натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина, салициламид.

Производни на пиразолон - антипирин, амидопирин, аналгин.

Производни на n-аминофенол или анилин - фенацетин, парацетамол.

Чрез фармацевтично действиеса разделени на 2 групи.

1. В ежедневната практика се използват ненаркотични аналгетици, които се използват широко при главоболие, невралгия, ревматоидни болки и възпалителни процеси. Тъй като те обикновено не само облекчават болката, но и намаляват телесната температура, те често се наричат ​​антиперитонеални аналгетици. Доскоро за тази цел широко се използваха амидопирин (пирамидон), фенацетин, аспирин и др.;

През последните години в резултат на сериозни изследвания беше открита възможността за канцерогенен ефект на тези лекарства. При експерименти с животни е установена възможността за канцерогенен ефект на амидопирин при продължителна употреба, както и неговия увреждащ ефект върху хемопоетичната система.

Фенацетин може да има нефротоксичен ефект. В тази връзка употребата на тези лекарства е ограничена и редица готови лекарства, съдържащи тези лекарства, са изключени от номенклатурата на лекарствата (разтвори и гранули на амидопирин, амидопирин с фенацетин и др.). Досега се прилагат Novymigrofen, амидопирин с бутадион и др.. Широко приложение има парацетамол.

2. Нестероидни противовъзпалителни средства.

Тези лекарства имат, наред с изразен аналгетичен ефект, и противовъзпалителна активност. Противовъзпалителният ефект на тези лекарства е близък по сила до противовъзпалителния ефект на стероидните хормонални лекарства. В същото време те нямат стероидна структура. Това са препарати от редица фенилпропионови и фенилоцетни киселини (ибупрофен, ортофен и др.), съединения, съдържащи индолова група (индометацин).

Първият представител на нестероидните противовъзпалителни средства е аспиринът (1889 г.), който и днес е едно от най-разпространените противовъзпалителни, аналгетични и антипиретици.

Нестероидните лекарства се използват широко при лечението на ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и различни възпалителни заболявания.

Няма строго разграничение между тези групи лекарства, тъй като и двете имат значителни антихипермични, деконгестантни, аналгетични и антипиретични ефекти, т.е. те повлияват всички признаци на възпаление.

Аналгетици-антипиретици пирозолонови производни:

p-аминофенолни производни:

3. Метод за получаване на антипирин, амидопирин и аналгин

В структурата, свойствата и биологичната активност на тези препарати има много общи черти. В начините за получаване също. Амидопиринът се получава от антипирин, аналгинът от междинен продукт от синтеза на амидопирин - аминоантипирин.

Синтезът може да започне от фенилхидразин и ацетооцетен естер. Този метод обаче не се използва. В индустриален мащаб се използва метод за получаване на тази група съединения, като се започне от 1-фенил-5-метилпиразолон-5, който е продукт с голям тонаж.

антипирин.

Обширното изследване на пирозолоновите съединения и откриването на тяхното ценно фармакологично действие са свързани със синтетични изследвания в областта на хинина.

В опит да получи тетрахидрохинолинови съединения с антипиретични свойства на хинина, Knorr през 1883 г. извършва кондензация на ацетооцетен естер с фенилхидрозин, който показва слаб антипиретичен ефект, слабо разтворим във вода; неговото метилиране доведе до получаването на силно активен и силно разтворим препарат 1-фенил-2,3-диметилпирозолон (антипирин).

Като се има предвид наличието на кето-енолна тавтомерия на AC естера, както и тавтомерията в пиразолоновото ядро, когато се разглежда реакцията между фенилхидразин и AC естер, може да се предположи образуването на няколко изомерни форми на 1-фенил -3-метилпиразолон.

Въпреки това, 1-фенил-3-метилпиразолон е известен само в 1 форма. Некристален, температура на външен вид - 127 °C, точка на кипене - 191 °C.

Процесът на метилиране на фенилметилпиразолон може да бъде представен чрез междинното образуване на кватернерна сол, която под действието на алкали се пренарежда в антипирин.

Структурата на антипирина беше потвърдена чрез насрещен синтез по време на кондензацията на енолната форма на ацетооцетен естер или халиден естер с метилфенилхидразин, тъй като позициите на двете метилови групи се определят от изходните продукти.

Не се използва като производствен метод, тъй като добивът е нисък и продуктите на синтеза са недостъпни.

Реакцията се провежда в неутрална среда. Ако реакцията се извършва в кисела среда, тогава при температура не се разцепва алкохол, а се образува втората водна молекула и се образува 1-фенил-3-метил-5-етоксипиразол.

За получаване на 1-фенил-3-метилпиразолон, който е най-важният междинен продукт в синтеза на пиразолонови препарати, също е разработен метод, който използва дикетон

Свойствата на антипирина - висока разтворимост във вода, реакции с метил йодид, POCl3 и др., се обясняват с факта, че има структура на вътрешна кватернерна база.

В промишления синтез на антипирин, в допълнение към значението на условията за провеждане на основната кондензация между AC-етер и фенилхидразин (избор на среда, неутрална реакция, малък излишък на FG и т.н.), изборът на метилиращ агент играе определена роля:

Диазометанът не е подходящ, тъй като води до о-метилов естер на кватернерната сол, който също се образува частично по време на метилиране с метил йодид.

По-добре е да използвате метил хлорид или бромид, диметил сулфат или, по-добре, метилов естер на бензенсулфонова киселина за тези цели, тъй като в този случай няма нужда от абсорбиращи автоклави (CH3Br - 18 атм.; CH3Cl - 65 атм.).

Пречистването на получения антипирин обикновено се извършва чрез 2-3-кратна прекристализация от вода; може да се използва вакуумна дестилация (200-205°C при 4-5 mm, 141-142°C в катодно тлеещ вакуум).

Антипирин - кристали с леко горчив вкус, без мирис, силно разтворими във вода (1:1), в алкохол (1:1), в хлороформ (1:15), по-лошо в етер (1:75). Дава всички характерни качествени реакции към алкалоиди. С FeCl3 дава интензивен червен цвят. Качествена реакция към антипирин е изумруденият цвят на нитрозоантипирина.

Антипиретик, аналгетик, като локален хемостатик.

Изследвани са голямо разнообразие от производни на антипирин.

От всички производни само амидопиринът и аналгинът се оказаха ценни аналгетици, превъзхождащи по свойства антипирина.

4. Технология за синтез на антипирин Описание на основните етапи на процеса.

Фенилметилпиразолонът се зарежда в нагрят с масло облицован със стъкло реактор и се суши във вакуум при 100°C до пълното отстраняване на влагата. След това температурата се повишава до 127-130 °C и метиловият естер на бензосулфоновата киселина се добавя към разтвора на фенилметилпиразолон. Реакционната температура не е по-висока от 135-140 °C. В края на процеса реакционната маса се прехвърля във формата, където се зарежда малко количество вода и се охлажда до 10 °C. Утаеният антипирин бензосулфонат се изстисква и се промива в центрофуга. За да се изолира антипирин, тази сол се обработва с воден разтвор на NaOH, полученият антипирин се отделя от солевия разтвор и се утаява отново в изопропилов алкохол, антипиринът се пречиства чрез прекристализация от изопропилов алкохол. Предлага се на прахове и таблетки от 0,25 g.

Амидопирин.

Ако антипиринът е открит по време на изследването на алкалоида хинин, тогава преходът от антипирин към амидопирин е свързан с изследването на морфина.

Установяването на N-метиловата група в структурата на морфина дава основание да се смята, че аналгетичният ефект на антипирина може да се засили чрез въвеждане на друга третична аминогрупа в ядрото.

През 1893 г. е синтезиран - 4-диметиламиноантипирин - амидопирин, който е 3-4 пъти по-силен от антипирина. През последните години се използва само в комбинация с други лекарства, поради нежелани ефекти: алергии, потискане на хемопоезата.

1-Фенил-2,3-диметил-4-диметиламинопиразолон-5 (във вода 1:11).

Качествена реакция с FeCl3 - синьо-виолетов цвят. Получаване на амидопирин.

Разработени са голям брой методи за провеждане на процеси на редукция и метилиране. В производствени условия се предпочитат следните:

1. Използване на антипирин под формата на бензенсулфонова киселина:

Азотната киселина, необходима за нитриране, се образува в този случай чрез взаимодействие на NaNO2 с бензенсулфонова киселина, свързана с антипирин.

Редукцията на нитрозоантипирин до аминоантипирин (светложълти кристали с Tm. 109 °) се извършва при високи добиви, като се използва сулфитно-бисулфитна смес във водна среда:

механизъм на реакция.

Има разработени методи за редукция на нитрозоантипирин със сероводород, цинк (прах), в CH3COOH и др.

Пречистването на аминоантипирин и неговото изолиране от различни разтвори се извършва чрез бензилиденово производно (светложълти, лъскави кристали, т.т. 172-173 ° C), лесно се образува чрез взаимодействие на аминоантипирин с бензалдехид:

бензилиденаминоантипирин - е изходният продукт при синтеза на аналгин.

Метилирането на аминоантипирина се постига най-икономично със смес CH2O-HCOOH.

Механизъм на реакцията на метилиране:

С този метод на метилиране се избягва образуването на кватернерни амониеви съединения, които се образуват при използване на хало-заместен диметилсулфонат като метилиращ агент.

Когато се използва халоамин, полученото кватернерно съединение може да се преобразува в автоклав.

За изолиране и пречистване на амидопирин се използва многократна прекристализация от изопропилов или етилов алкохол.

5. Технология за синтез на антипирин

Химия на процеса

Описание на основните етапи на процеса.

Водна суспензия на антипириновата сол се прехвърля в неутрализатора, охлажда се до 20°C и постепенно се добавя 20% разтвор на NaNO2. Реакционната температура не трябва да надвишава 4-5 °C. Получената суспензия от изумрудено зелени нитрозоантипиринови кристали се промива със студена вода. Кристалите се зареждат в реактора, където се добавя бисулфитно-сулфатната смес. Сместа първо се държи 3 часа при 22-285°С, след това 2-2,5 часа при 80°С. разтворът на натриева сол се прехвърля в хидролизатора. Получава се аминоантипиринов хидролизат, който се метилира в реактор със смес от формалдехид и мравчена киселина. Амидопиринът се изолира от солта на мравчената киселина чрез третиране на солевия разтвор при 50 °C с разтвор на сода. След неутрализация амидопиринът плува като масло. Масленият слой се отделя и се прехвърля в неутрализатор, където се прекристализира от изопропилов алкохол.

Аналгин.

Структурна формула на аналгин

1-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5-4-метиламинометилен сулфат натрий.

Емпирична формула - C13H16O4N3SNa · H2O - бял, леко жълтеникав кристален прах, лесно разтворим във вода (1:1,5), трудно в алкохол. Водният разтвор е бистър и неутрален към лакмус. В изправено положение пожълтява, без да губи активност.

Аналгинът е най-доброто лекарство сред съединенията от серията пиразолон. Превъзхожда всички пиразолонови аналгетици. Ниска токсичност. Аналгинът е част от много лекарства

Най-високата му единична доза е 1 g, дневната доза е 3 g.

Индустриалният синтез на аналгин се основава на две химични схеми.

2). Производствен метод за получаване от бензилиденаминоантипирин.

Емпирична формула - C13H16O4N3SNa · H2O - бял, леко жълтеникав кристален прах, лесно разтворим във вода (1:15), трудно в алкохол. Водният разтвор е бистър и неутрален към лакмус.

Аналгинът е най-доброто лекарство сред съединенията от серията пиразолон. Превъзхожда всички пиразолонови аналгетици. Ниска токсичност.

Описание на технологичния процес.

Фенилметилпиразолонът се зарежда в нагрят с масло облицован със стъкло реактор и се суши във вакуум при 100°C до пълно отстраняване на влагата. Температурата се повишава до 127-130 °C и към разтвора на FMP се добавя метилов естер на бензосулфоновата киселина. Реакционната температура е 135-140 °С. В края на процеса реакционната маса се прехвърля във формата, където се зарежда малко количество вода и се охлажда до 10 °C. Утаеният антипирин бензенсулфонат се промива върху филтъра и се подава към следващия реактор за провеждане на реакцията на нитрозиране. Там сместа се охлажда до 20°C и постепенно се добавя 20% разтвор на NaNO2. Реакционната температура е 4-5 °C. Получената суспензия от изумруденозелени кристали се филтрира върху вакуум филтър и се промива със студена вода. Кристалите се зареждат в реактора, където се добавя бисулфитно-сулфатна смес, която първо се държи 3 часа при 22-25 °C, след това още 2-2,5 часа при 80 °C. Получената сол се прехвърля в реактора за осапуняване, където се обработва с разтвор на NaOH, което води до образуването на динатриева сол на сулфоаминоантипирин.

Получената сол се прехвърля в реактор за метилиране с диметилсулфат. DMS се подава в реактора от мерника. Реакцията протича при 107-110 °С в продължение на 5 часа. След завършване на реакцията реакционният продукт се отделя от Na2S04 на филтър 15. Разтворът на натриева сол се пресова в реактора и се хидролизира със сярна киселина при 85°С в продължение на 3 часа. В края на реакцията към реакционната смес се добавя NaOH за неутрализиране на киселината. Реакционната температура не трябва да надвишава 58-62 °C. Полученият монометиламиноантипирин се отделя от Na2SO4 върху филтър и се прехвърля в реактора за метилиране. Метилирането се извършва със смес от формалдехид и натриев бисулфит при 68-70 °C. В резултат на реакцията се получава аналгин, който след това се пречиства.

Разтворът се изпарява. Аналгинът се прекристализира от вода, промива се с алкохол и се изсушава.

Метод II - чрез бензилиденаминоантипирин ..

Списък на използваните източници:

Лекарства, използвани в медицинската практика в СССР / Ed. М.А. Клюев. – М.: Медицина, 1991. – 512с.

Лекарства: в 2 тома. Т.2. - 10 - изд. изтрити - М.: Медицина, 1986. - 624 с.

Основни процеси и апарати на химическата технология: ръководство за проектиране / G.S. Борисов, В.П. Брайков, Ю.И. Dytnersky et al., 2-ро издание, преработено. И допълнителни М.: Химия, 1991. - 496 с.

Схема за производство на пеницилин, стрептомицин, тетрациклин.

Класификация на лекарствените форми и характеристики на техния анализ. Количествени методи за анализ на еднокомпонентни и многокомпонентни лекарствени форми. Физико-химични методи за анализ без разделяне на компонентите на сместа и след предварителното им разделяне.

Воронежски основен медицински колеж Катедра за следдипломно обучение Цикъл: Съвременни аспекти на работата на фармацевтите Тема: Ненаркотични аналгетици

Характеризиране на методите за стабилизиране на състава на инжекционни разтвори по време на съхранение със солна киселина, натриев бикарбонат, окислителна реакция под въздействието на атмосферен кислород, разтвори с консерванти и комбинирани форми.

Този файл е взет от колекцията на Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [имейл защитен]или [имейл защитен]

Стабилност на тиамин, специфична групова реакция на автентичност. Химическа структура на лекарствените вещества, методи за тяхното химично и физико-химично количествено определяне. Методи за удостоверяване на никотинамид, никотин, изониазид.

Черен бъз (Sambucus nigra L.), семейство орлови нокти. Описание на растението, отглеждане, събиране, химичен състав и фармакологични свойства на цветовете, плодовете и кората на растението, лекарства. Съдържание на биологично активни вещества.

Обща характеристика, свойства и методи за получаване, общи методи за анализ и класификация на алкалоидни препарати. Производни на фенантренизохинолин: морфин, кодеин и техните препарати, получени като полусинтетичен етилморфинов хидрохлорид; получаване на източници.

Разделянето на витамините на 4 групи според тяхната химична природа, физическа класификация, дефицитът им в човешкото тяло. Количествено и качествено определяне, съхранение, автентичност, физични и химични свойства. Откриване на витамин D в храни.

Предпоставки за получаване на лекарства въз основа на връзката на структурата на хинина и тяхното биологично действие, антисептични, бактерицидни и антипиретични свойства. Хинолинови производни: хинин, хинидин, хингамин, използването им в медицинската практика.

Производни на индолилалкиламини: триптофан, серотонин, индометацин и арбидол. Метод за определяне на автентичност, средно тегло и разпадане, количествено определяне на арбидол. Изчисляване на съдържанието на лекарственото вещество в лекарствената форма.

Барбитуратите като клас седативи, използвани в медицината за облекчаване на синдроми на тревожност, безсъние и конвулсивни рефлекси. История на откриването, употребата и фармакологичното действие на производните на това лекарство, методи на изследване.

Историята на откриването и употребата на хлорамфеникол - широкоспектърен антибиотик, описание на неговата химична структура. Основните етапи на получаване на хлорамфеникол. Установяване на начални и междинни продукти на синтеза на хлорамфеникол.

Обща характеристика, свойства на алдехидните препарати. Качествени реакции на хексаметилентетрамин. Дозировка и приложение, форма на освобождаване. функции за съхранение. Значението на изучаването на свойствата на лекарствата, тяхното естество на действие върху тялото.

Действието на пикочната киселина като ключово съединение в синтеза на пуринови производни върху тялото. Пуринови алкалоиди, тяхното действие върху централната нервна система. Фармакологични свойства на кофеина. Спазмолитични, вазодилатиращи и антихипертензивни лекарства.

Основни показания и фармакологични данни за употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Забрани за използването им. Характеристика на основните представители на нестероидните противовъзпалителни средства.

Общи характеристики на получаването и използването на пиразолови производни, техните химични и физични свойства. Тест за автентичност и добро качество. Характеристики на количественото определяне. Особености при съхранение и употреба на редица лекарства.

Антиконвулсивните лекарства са лекарства, които намаляват възбудимостта на двигателните зони на централната нервна система и предотвратяват, облекчават или значително намаляват честотата на епилептичните припадъци.

Прочко Денис Владимирович Наркотични аналгетици. Резюме. СЪДЪРЖАНИЕ Въведение. 3 Механизми на действие на наркотичните аналгетици. 5 Алкалоиди - производни на фенантренизохинолин и техните синтетични аналози. 9

Надбъбречните жлези са малки чифтни органи на вътрешна секреция. Морфофункционална структура на надбъбречната кора. Катаболни трансформации в черния дроб на кортикостероиди до 17 - COP. Цели, ход, процедури на изследването 17 - CM в урината, заключения, пречистване на етанол.

Антипиретичните аналгетици (АА) са сред най-често използваните лекарства в света. OTC лекарствата (OTC лекарства, без рецепта, OTC-AA) заемат водещо място в продажбите: ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, метамизол, парацетамол. Тези аналгетици се използват за симптоматично лечение на главоболие, зъбобол, дисменорея, понижаване на температурата и др.

Както терапевтичните, така и страничните ефекти на АА са свързани с инхибирането на ключов ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, циклооксигеназа (СОХ). В резултат на този метаболизъм, под влиянието на СОХ, от арахидонова киселина се образуват простагландини, а под влияние на друг ензим, липоксигеназа, левкотриени (фиг.). Простагландините са основните медиатори на възпалението, тъй като те:

• сенсибилизиране на нервните окончания към действието на други възпалителни медиатори (хистамин, брадикинин и др.);
• повишава съдовата пропускливост и причинява вазодилатация, което води до развитие на локални съдови реакции;
• са хемотаксисни фактори за редица имунокомпетентни клетки, което допринася за образуването на възпалителни ексудати;
• повишаване на чувствителността на хипоталамичния терморегулаторен център към пирогенното действие на интерлевкин-1, което води до развитие на трескава реакция.

Простагландините участват не само в процеса на възпаление като един от неговите медиатори, но и играят важна роля във функционирането на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система, бъбреците и други жизненоважни органи и системи. Чрез инхибиране на биосинтезата на простагландини, АА не само водят до намаляване на възпалителния или болков отговор, но и до развитие на нежелани реакции от страна на тези системи. Не толкова отдавна започнаха да се появяват съобщения за друго свойство на АА - тяхната антитуморна активност. По този начин е доказано намаляване на риска от развитие на карцином на ректума и хранопровода при редовна продължителна употреба на аспирин.

В момента има три изоформи на COX - COX-1, COX-2 и COX-3. COX-1 е конститутивен, има функционалната активност на структурен ензим, постоянно присъства в клетките, катализирайки образуването на простагландини, които регулират физиологичните функции в различни органи, например в лигавицата на стомаха и бронхите, в бъбреците . COX-2 е индуцируема изоформа, тъй като започва да функционира и съдържанието му се увеличава на фона на възпаление. Нивото на COX-2 е ниско при нормални условия и се повишава под въздействието на цитокини и други противовъзпалителни средства. Смята се, че COX-2 участва в синтеза на "провъзпалителни" простагландини, които потенцират активността на възпалителни медиатори като хистамин, серотонин, брадикинин. В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на АА се дължи на инхибирането на COX-2, а нежеланите реакции се дължат на COX-1. COX-3 функционира в структурите на централната нервна система. Проучванията показват, че активността на този ензим се инхибира от антипиретици като парацетамол, фенацетин, антипирин, аналгин. По този начин, инхибирането на COX-3 може да представлява основният централен механизъм, чрез който тези лекарства намаляват болката и вероятно треската.

Разработените селективни COX-2 инхибитори имат значително по-ниски странични ефекти от неселективните АА, но те не се отнасят за лекарствата без рецепта. Фундаментално различен механизъм на действие от този на другите OTC-AAs е парацетамолът, който вече в малки дози селективно инхибира COX-3 изоформата в структурите на ЦНС и не засяга COX в периферните тъкани, което отличава това лекарство от другите AA по отношение на профила на терапевтична безопасност и странични ефекти. По-специално, лекарството няма улцерогенен ефект, не провокира развитието на бронхоспазъм, не дава антитромбоцитен или токолитичен ефект, но практически няма противовъзпалителен ефект.

Странични ефекти на АА

АА имат редица добре документирани странични ефекти:

• улцерогенен;
• хематотоксичен;
• алергични;
• Синдром на Reye;
• хепатотоксичен;
• влияние върху сърдечно-съдовата и дихателната система.

Относителният риск от развитие на странични ефекти на АА е различен (Таблица 1). Както следва от данните в таблицата, парацетамолът има най-нисък риск от странични ефекти. Метамизолът най-често причинява развитието на агранулоцитоза, което е причината за забраната за употребата му в повечето страни по света. Обикновено сред страничните ефекти на АА първо място по честота на поява заемат язвите на стомашно-чревния тракт (предимно стомаха) и кървенето от тях. Според гастроскопията честотата на язва на органите на стомашно-чревния тракт в отговор на АА може да достигне 20%.

Развитието на улцерогенния ефект на АА е свързано с потискане на активността на COX-2, локализирана в лигавицата на стомашно-чревния тракт. В резултат на това се намалява биосинтезата на простагландини, което води до намаляване на производството на бикарбонати и слуз и увеличаване на секрецията и обратната дифузия на водородни йони. Най-често тези нежелани реакции се появяват при рискови пациенти:

• приемане на АА за дълго време или високи дози от тези лекарства;
• с анамнеза за пептична язва;
• над 60 години;
• едновременно приемане на глюкокортикоиди или антикоагуланти;
• заразен H. pylori;
• с тежки съпътстващи заболявания (напр. застойна сърдечна недостатъчност);
• злоупотребяващи с алкохол.

Предполага се, че разработените бързоразтворими или ентероразтворими форми на ацетилсалицилова киселина намаляват честотата на язви на стомашно-чревния тракт. Проведените клинични проучвания обаче не показват значително намаляване на честотата на поява на този страничен ефект. Вероятно наблюдаваният резултат е свързан с инхибирането на СОХ на лигавиците на стомашно-чревния тракт, не само с локалното действие на АА, но и с тяхното персистиране в кръвта.

Най-тежкото усложнение на OTC-AA е хематотоксичността. Употребата на метамизол повишава риска от развитие на агранулоцитоза 16 пъти. Поради това в повече от 20 страни по света използването му е забранено. Към днешна дата обаче лекарството се използва в Руската федерация. Съществува обаче мнение, че рискът от развитие на метамизол-индуцирана агранулоцитоза е преувеличен и най-сериозният страничен ефект на това лекарство е неговият кардиотоксичен ефект.

Рядък, но тежък страничен ефект на ацетилсалициловата киселина е синдромът на Reye. Характеризира се с тежка енцефалопатия и мастна дегенерация на черния дроб. Обикновено се среща при деца (с пикова честота на 6-годишна възраст) след вирусна инфекция. С развитието на синдрома на Reye има висока смъртност, която може да достигне 50%.

Ефект върху сърдечно-съдовата система

Многобройни изследвания са установили, че краткосрочната употреба на АА не представлява значителен риск от развитие на хипертония или увеличаване на сърдечно-съдовите заболявания при здрави индивиди. Въпреки това, употребата на всички АА, с изключение на парацетамол, значително повишава риска от развитие на сърдечна недостатъчност при пациенти с артериална хипертония и възрастни хора.

Всички ОТС-АА, с изключение на парацетамола, влияят на съсирването на кръвта, но този ефект е променлив. Аспиринът е по-селективен за COX-1, отколкото за COX-2, следователно, при ниски дози, той селективно инхибира образуването на тромбоксан А2, без да повлиява биосинтезата на простагландин I2. Освен това, за разлика от други AA, аспиринът е по-селективен за тромбоцитния COX-1. Действието му в малки дози се основава на селективно инхибиране на синтеза на тромбоксан, което съответно намалява агрегацията на тромбоцитите. Благодарение на това свойство, аспиринът значително намалява вероятността от внезапна сърдечна смърт, инфаркт на миокарда и инсулт сред рисковите пациенти.

За разлика от аспирина, други "традиционни" АА инхибират както COX-1, така и COX-2, т.е. биосинтезата както на тромбоксан А2, така и на простагландин I2. Ефектът на тези лекарства върху предотвратяването на тромбоза не е установен.

Като блокират биосинтезата на простагландини в бъбреците, всички OTC-AA, с изключение на парацетамола, влияят на водно-електролитния баланс и могат да имат хипертензивен ефект. В допълнение, поради ефекта върху бъбречната биосинтеза на простагландини, вероятността от взаимодействие на АА с β-блокери, диуретици, АСЕ инхибитори и други антихипертензивни лекарства рязко се увеличава.

Влияние върху дихателната система

Ефектът върху дихателната система на АА се наблюдава при лица с т.нар. аспиринов вариант на бронхиална астма. Патогенезата на заболяването е свързана с инхибиране на бронхиалната СОХ-2 под въздействието на всички ОТС-АА, с изключение на парацетамол. В резултат на това се увеличава биосинтезата на левкотриени, което води до развитие на пристъпи на експираторна диспнея. Този ефект е най-силно изразен при ацетилсалициловата киселина. Заболяването се характеризира с триада от симптоми:

• полипозен риносинузит;
• астматични пристъпи;
• непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Аспириновата астма може да се комбинира с атопична астма, но може да се появи и изолирано. Най-често това заболяване се проявява на възраст 30-50 години. Жените боледуват по-често от мъжете. Честотата на аспириновата астма може да достигне 40% от бронхиалната астма.

Нежелани реакции от страна на кожата

Нестероидните противовъзпалителни лекарства могат да причинят или обострят псориазиса. Въпреки това, няма ясна връзка между употребата на аспирин и появата на псориазис и псориатичен артрит. Въпреки това, дългосрочната употреба на парацетамол и други AA (с изключение на аспирин) може да увеличи риска от развитие на псориазис и псориатичен артрит.

В допълнение, отрицателните реакции не са необичайни при използване на AA под формата на уртикария / оток на Quincke, въпреки че тези реакции към парацетамол са доста редки.

Употреба на АА по време на бременност

Класическите неселективни COX инхибитори, включително аспирин, не повишават риска от вродени малформации при хора. Въпреки това, употребата им през втората половина на бременността може да повлияе на бременността и плода поради факта, че простагландиновите инхибитори имат съдови ефекти, по-специално те могат да причинят стесняване на дуктус артериозус в плода и намаляване на бъбречния кръвен поток. Поради това лечението с СОХ инхибитори трябва да се прекрати на 32 гестационна седмица. Способността на АА да инхибира овулацията и да предизвиква спонтанен аборт все още се обсъжда.

Най-безопасният аналгетик за бременни жени е парацетамолът.

В сравнение с други AA, парацетамолът има най-широк диапазон на терапевтична безопасност и най-малко странични ефекти. Не предизвиква язви, няма токолитичен ефект, не засяга сърдечно-съдовата система, не инхибира хемопоезата на костния мозък, не предизвиква развитие на бронхоспазъм, понася се добре по време на бременност, алергичните реакции са редки. Парацетамолът обаче има странични ефекти, които не са типични за другите АА. Това е хепатотоксичен ефект, който възниква при предозиране на лекарството, поради факта, че няма време да се свърже с глюкуроновата киселина.

Поради най-широкия терапевтичен профил на безопасност на парацетамол, той е лекарство на първи избор при лечение на фебрилни състояния при деца. Предписва се в еднократна доза от 10-15 mg / kg и дневно - до 60 mg / kg.

Като цяло OTC-AA обикновено се характеризира с наличието на малък брой лекарствени взаимодействия (Таблица 2). Най-малък брой лекарствени взаимодействия се характеризира с парацетамол, най-голям с ацетилсалицилова киселина. Основните му взаимодействия са свързани с промяна в pH на урината, което води до нарушаване на елиминирането на много лекарства.

Използвани дози, алгоритъм за избор на лекарство

Както следва от данните, представени в статията, парацетамолът може да се счита за лекарство на първи избор като антипиретик OTC-NSAID, тъй като това лекарство е по-малко вероятно да предизвика странични ефекти от други лекарства от тази група, което е свързано с особеностите на неговия механизъм на действие (селективно инхибиране на COX в ЦНС). В допълнение, лекарството има най-малък брой лекарствени взаимодействия и може да се използва дори в детска възраст.

През последните години има ревизия на често използваните дози парацетамол. Традиционно при възрастни лекарството се предписва в доза от 500-650 mg на 1 доза per os, 3-4 дози на ден. Наскоро обаче се появи съобщение за резултатите от проучване, проведено върху 500 пациенти. Доказано е, че единична доза от лекарството в 1 g е по-ефективна от 650 mg. В същото време, когато се предписва лекарството 4 пъти на ден, честотата на страничните ефекти е същата. По този начин може да се препоръча следната схема на парацетамол: 1 g на доза, 4 дози на ден.

Ако парацетамолът е неефективен или има непоносимост, следващият избор сред OTC-AA е ибупрофен. Много проучвания показват, че безопасността и ефикасността на ибупрофен е сравнима с тази на по-новите АА (коксиби), особено при продължителна употреба (повече от 6 месеца). Освен това при лека до умерена болка ибупрофенът често е по-ефективен от парацетамола като аналгетик и антипиретик. Обикновено при възрастни лекарството се използва в доза от 400-600 mg per os 3-4 пъти дневно.

Ако ибупрофенът е неефективен или непоносим, ​​ацетилсалициловата киселина или метамизолът се прилагат перорално в доза съответно 500-1000 mg 2-3 пъти дневно или 250-500 mg 2-3 пъти дневно.

Литература

1. Липски Л. П., Абрамсън С. Б., Крофорд Л. et al. Класификацията на инхибиторите на циклооксигеназата // J Rheumatol. 1998 г.; 25:2298-2303.
2. Ване Дж.Р.Инхибирането на синтеза на простагландин като механизъм на действие за аспириноподобни лекарства // Nature New Biol. 1971 г.; 231:232-235.
3. Вайсман Г.Простагландините като модулатори, а не медиатори на възпаление // J. Lipid Med. 1993 г.; 6:275-286.
4. DuBois R.N., Abramson S.B., Crofford L. et al. Циклооксигеназа в биологията и болестта // PASEB J. 1998; 12:1063-1073.
5. Сутар С. К., Шарма Н., Лий Х. Б., Нонгалейма К., Шарма М.Нови двойни инхибитори на ядрен фактор-капа B (NF-κB) и циклооксигеназа-2 (COX 2): синтез, in vitro противоракова активност и проучвания за стабилност на конюгати на лантаден-нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID) // Curr Top Med Chem. 2014 г.; 14(8):991-10-04.
6. Ли П., Ченг Р., Джан С.Аспирин и плоскоклетъчен карцином на хранопровода: от леглото до пейката // Chin Med J (Engl). 2014 г.; 127 (7): 1365-1369.
7. Шрьор К., Раух Б.Аспирин при първична и вторична профилактика на колоректален карцином // Med Monatsschr Pharm. ноември 2013 г.; 36 (11): 411-421.
8. Щуров Н. В., Кузнецов В. И.Клинични и фармакологични характеристики на НСПВС за общопрактикуващ лекар // Zemsky Vrach. 2011. № 1. С. 11-14.
9. Чандрасекаран Н.В., Дай Х., Рус К.Л., Евансън Н.К., Томсик Дж., Елтън Т.С., Симънс Д.Л. COX-3, вариант на циклооксигеназа-1, инхибиран от ацетаминофен и други аналгетични/антипиретични лекарства: клониране, структура и експресия // Proc. Natl. акад. наука САЩ. 2002, 15 октомври; 99(21): 13926-13931. Epub. 2002, 19 септември.
10. Горчакова Н. А., Гудивок Я. С., Гунина Л. М.и др. Фармакология на спорта. К: Олимп. л-ра. 2010. 640 стр.
11. Рейнсфорд К., Уилис К.
12. Рот С.Х., Бенет Р.Е.Гастропатия с нестероидни противовъзпалителни лекарства: разпознаване и отговор // Arch Int Med. 1987 г.; 147:2093-2100.
13. Мартинес К., Вайдман Е. 11th Int Conf Pharmacoepid. 1995 г.
14. Рейнсфорд К., Уилис К.Връзка на увреждането на стомашната лигавица, предизвикано при прасета от противовъзпалителни лекарства, с техните ефекти върху производството на простагландини // Dig. дис. наука 1982 г.; 27:624-635.
15. Кукес В. Г., Сичев Д. А.Клинична фармакология на ненаркотични аналгетици // Клин. фармакол. тер. 2002. № 5. С. 1-5.
16. Jasiecka A., Malanka T., Jaroszewski J.J.Фармакологични характеристики на метамизол // Pol J Vet Sci. 2014 г.; 17(1):207-214.
17. Вайсман Г.Аспирин // Наука. Am. 1991 г.; 264:84-90.
18. Пейдж Дж., Хенри Д.Консумация на НСПВС и развитие на застойна сърдечна недостатъчност при пациенти в напреднала възраст: недостатъчно признат проблем за общественото здраве // Arch Int Med. 2000 г.; 160; 777-784.
19. Khatchadourian Z.D., Moreno-Hay I., de Leeuw R.Нестероидни противовъзпалителни средства и антихипертензивни средства: как са свързани? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. юни 2014 г 117 (6): 697-703.
20. Сътрудничество на антиагрегантните изпитатели: Вторична превенция на съдово заболяване чрез удължаване на антитромбоцитното лечение // Br Med J. 1988; 296:320-331.
21. Ковалски М. Л., Маковска Й. С.Аспирин-зависими респираторни заболявания. Съвременни подходи за диагностика и лечение // Allergy Clin. Immunol. Вътр. J. World Allergy Org. Рус. Ед. 2007. Т. 2. № 1. С. 12-22.
22. У С., Хан Дж., Куреши А.А.Употреба на аспирин, нестероидни противовъзпалителни лекарства и ацетаминофен (парацетамол) и риск от псориазис и псориатичен артрит: кохортно проучване // Acta Derm Venereol. 2014 г., 2 април. doi: 10.2340/00015555-1855.
23. Греъм Г. Г., Скот К. Ф., Дей Р. О.Поносимост на парацетамол // Drug Saf. 2005 г.; 28(3):227-240.
24. Østensen M.E., Skomsvoll J.F.Противовъзпалителна фармакотерапия по време на бременност // Expert Opin Pharmacother. 2004 март; 5(3): 571-580.
25. Кийт Г.Хепатотоксичност на ненаркотични аналгетици // Amer. J. Med. 1998, 1C, 13S-19S.
26. КОЙ. Фармацевтичен бюлетин, 1999, 5-6.
27. Маккуей Х. Дж., Едуардс Дж. Е., Мур Р. А.// Am J Ther. 2000 г.; 9:179-187.
28. Протокол № 4 на Министерството на здравеопазването на Руската федерация от 9 октомври 2000 г.
29. Rainsford K.D.Ибупрофен: фармакология, ефикасност и безопасност // Inflammopharmacol. 2009 г.

Ю. Б. Белоусов* ​​, 1 ,Доктор на медицинските науки, професор, член-кореспондент на Руската академия на науките
К. Г. Гуревич**,доктор на медицинските науки, професор
С. В. Чаусова*, Кандидат на медицинските науки

37716 0

Всички лекарства от тази група са инхибитори на ензима циклооксигеназа (COX), който действа върху арахидоновата киселина, за да образува важни медиатори на възпалението и болката - простагландини и тромбоксани. Повечето представители на тази група агенти неселективно инхибират и двете форми на ензима: циклооксигеназа тип I (COX-I), която конститутивно присъства в много клетки, и циклооксигеназа тип II (COX-Il), предизвикана от възпаление и болка. Един от основните странични ефекти на НСПВС е техният улцерогенен ефект, дължащ се на намаляване на производството на гастропротективни простагландини в стомашната лигавица, което е свързано с инхибиране на активността на COX-1.

По-ново НСПВС, целекоксиб (Celebrex), е силно селективен инхибитор на COX-P и следователно не причинява стомашна язва.

В стоматологията тази група лекарства се използва перорално, както и парентерално при зъбобол, невралгия и миалгия на лицево-челюстната област, артрит на темпорамандибуларната става, лупус еритематозус и други колагенози. Кеторолак трометамин има максимален аналгетичен ефект (за някои болки той е само 3 пъти по-нисък от морфина), но като аналгетик това лекарство не се препоръчва за дългосрочно (повече от 5 дни) приложение поради възможен улцерогенен ефект на стомаха, дори и при парентерално приложение.

При приемане на високи дози салицилати (ацетилсалицилова киселина и др.) Трябва също да се има предвид възможността от кървене (намаляване на производството на тромбоксан А2) и обратими токсични ефекти върху слуховия нерв. Дългосрочната употреба на производни на пиразолон може да причини потискане на хемопоезата (агранулоза, апластична анемия), което може да се прояви чрез язва на устната лигавица.

Като локални аналгетици и противовъзпалителни лекарства в стоматологията се използват натриева сол на мафенамин и бензидамин, които също инхибират COX, локално намаляват производството на простагландини и намаляват техните едематозни и алгогенни ефекти. Не се наблюдава системна токсичност при локално приложение на тези средства.

Аминофеназон(аминофеназон). Синоними: Амидопирин (Amidopyrinum), Амидазофен (Amidazophen).

фармакологичен ефект: има антипиретичен, аналгетичен и противовъзпалителен ефект. За разлика от наркотичните аналгетици, той няма потискащ ефект върху дихателните и кашличните центрове, не предизвиква еуфория и явления на лекарствена зависимост.

Показания: в условията на амбулаторно назначение се предписва за облекчаване на болка от различен произход (миозит, артрит, невралгия, главоболие и зъбобол и др.) И при одонтогенни възпалителни процеси.

Начин на приложение: вътре 0,25-0,3 g 34 пъти на ден (максимална дневна доза - 1,5 g).

Страничен ефект: при индивидуална непоносимост е възможно развитието на анафилактични реакции и появата на кожни обриви. Причинява потискане на хемопоетичните органи (агранулоцитоза, гранулоцитопения).

Противопоказания: индивидуална непоносимост и заболявания на хемопоетичната система.

Форма за освобождаване: прах, таблетки от 0,25 g в опаковка от 6 бр. Амидопиринът е част от комплексни таблетки (Piranal, Pirabutol, Anapirin), които се предписват в зависимост от фармакологичното действие на компонентите, които съставляват техния състав. Когато приемате комбинирани таблетки, може да изпитате Страничен ефектхарактеристика на съставните им компоненти.

Условия за съхранение: на защитено от светлина място. Списък Б.

Ацетилсалицилова киселина(Acidum acetylsalicylicum). Синоними: Аспирин (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

фармакологичен ефект: нестероидно противовъзпалително средство. Има антипиретичен, аналгетичен и противовъзпалителен ефект, а също така инхибира тромбоцитната агрегация. Основният механизъм на действие на ацетилсалициловата киселина е инактивирането на ензима циклооксигеназа, в резултат на което се нарушава синтеза на простагландини.

Показания: в денталната практика се предписва за синдром на болка с ниска и умерена интензивност с различен генезис (артрит на темпоромандибуларната става, миозит, тригеминална и лицева невралгия и др.) И като симптоматично средство при лечение на одонтогенни възпалителни заболявания.

Начин на приложение: назначете вътре 0,25-1 g след хранене 34 пъти на ден. Пийте много течности (чай, мляко).

Страничен ефект: възможно гадене, анорексия, болка в епигастриума, диария, алергични реакции, продължителна употреба - замаяност, главоболие, обратимо зрително увреждане, шум в ушите, повръщане, нарушени реологични свойства и съсирване на кръвта, улцерогенен ефект.

Противопоказания: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, индивидуална непоносимост, кръвни заболявания, нарушена бъбречна функция, бременност (I и III триместър). За деца под 2-годишна възраст лекарството се предписва само за цял живот Показаниям. С повишено внимание се предписва при чернодробни заболявания.

Форма за освобождаване: ацетилсалицилова киселина - таблетки от 0,1; 0,25; 0,5 гр

Аспирин - обвити таблетки, 325 mg, в опаковка от 100 бр.

Плидол - таблетки от 100 mg, в опаковка от 20 бр. и 300 mg, в опаковка от 500 бр.

Ацентрин - чревноразтворими таблетки от 500 mg, в опаковка от 25 бр.

Анопирин - "буферни" таблетки, ентеросолвентни, 30, 100 и 400 mg, в опаковка от 10 и 20 бр.

Apo-Asa - таблетки от 325 mg, 1000 бр в опаковка.

Ацилпирин - таблетки от 500 mg, 10 бр в опаковка.

Аспилайт - филмирани таблетки, 325 mg, в опаковка от 100 бр.

Колфарит - таблетки от 500 mg, в опаковка от 50 бр.

Магнил - таблетки от 500 mg, в опаковка от 20, 50 и 100 бр.

Novandol - таблетки от 300 mg, в опаковка от 10 бр.

Условия за съхранение: при стайна температура, защитено от светлина.

Бензидамин(бензидамин). Синоними: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

фармакологичен ефект: представител на нов клас нестероидни противовъзпалителни средства от групата на индазола за локално и системно приложение. Противовъзпалителните аналгетични ефекти се дължат на намаляване на синтеза на простагландини и стабилизиране на клетъчните мембрани на мастоцитните неутрофили, еритроцитите и тромбоцитите. Бензидаминът не дразни тъканите и няма улцерогенен ефект при системно приложение. Когато се прилага върху лигавиците, насърчава реепителизацията.

Показания: при системно приложение е показан като противовъзпалително и аналгетично средство в хирургията, ортопедията, стоматологията, оториноларингологията, гинекологията, педиатрията.

В стоматологията лекарството benzydamine tantum verde се използва локално (с доказана клинична ефикасност) за симптоматична терапия при възпалителни заболявания на устната лигавица със синдром на болка - остри и хронични херпесни орални лезии на лигавицата, катарален стоматит, рецидивиращ афтозен стоматит, лишеи планус, десквамативен глосит, неспецифични форми на стоматит, както и за лечение на пародонтоза, кандидоза на устната кухина (в комбинация с противокандидозни лекарства), намаляване на болката след екстракция на зъб и наранявания на устната кухина.

Начин на приложение: локално - 15 ml разтвор на тантум верде се използва за изплакване на устата 4 пъти на ден. При изплакване не поглъщайте разтвора. Продължителността на лечението зависи от тежестта на възпалителния процес. При стоматит приблизителната продължителност на курса е 6 дни. Аерозолът "Tantum Verde" се използва за напояване на устната кухина, 4-8 дози на всеки 1,5-3 часа.Тази дозирана форма е особено удобна за употреба при деца и следоперативни пациенти, които не могат да изплакнат. За деца на възраст 6-12 години се предписва аерозол в 4 дози, а на възраст до 6 години - 1 доза на всеки 4 kg телесно тегло (не повече от 4 дози) на всеки 1,5-3 часа 34 пъти ден.

СистемноТаблетки Тантум за перорално приложение се предписват на възрастни и деца над 10 години по 1 бр (0,05 g) 4 пъти на ден. Противопоказания: при локално приложение - индивидуална непоносимост към лекарството. Разтворът за изплакване не се препоръчва за употреба при деца под 12 години. Системно приложение - бременност, кърмене, фенилкетонурия.

Страничен ефект: когато се прилага локално, рядко се отбелязват изтръпване на тъканите на устната кухина или усещане за парене, алергични реакции.

Взаимодействие с други лекарства: не е отбелязано.

Форма за освобождаване:

1) течност за изплакване на устата и гърлото - 0,15% разтвор на бензидамин хидрохлорид във флакон от 120 ml.

Други съставки: Глицерол, Захарин, Натриев бикарбонат, Етилов алкохол, Метилпарабен, Полисорбитол;

2) аерозол във флакони от 30 ml (176 дози), съдържащи 255 mcg бензидамин хидрохлорид в 1 доза;

3) орални таблетки за смучене, съдържащи 3 mg бензидамин хидрохлорид (20 в опаковка);

4) таблетки за перорално приложение, съдържащи 50 mg бензидамин хидрохлорид.

Условия за съхранение: при стайна температура.

Диклофенак(диклофенак). Синоними: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Дикломелан), Диклонак (Diclonac), Диклоран (Dicloran), Реводина (Rewodina), Румафен (Rheumafen).

фармакологичен ефект: нестероидно противовъзпалително средство. Той е активното вещество на голям брой лекарства, произведени под формата на таблетки (виж синоними).

Има противовъзпалителен, аналгетичен и умерен антипиретичен ефект поради инхибирането на синтеза на простагландини, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската.

Показания: синдром на болка след травми, операции. Възпалителен оток след стоматологични операции.

Начин на приложение: прилага се перорално по 25-30 mg 2-3 пъти дневно (максимална дневна доза - 150 mg). За деца над 6 години и юноши дневната доза - 2 mg / kg телесно тегло - се разделя на 3 приема.

Страничен ефект: възможно гадене, анорексия, болка в епигастричния регион, метеоризъм, запек, диария, както и замаяност, възбуда, безсъние, умора, раздразнителност; при предразположени пациенти - оток Противопоказания: гастрит, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, хемопоетични нарушения, бременност, свръхчувствителност към диклофенак. Да не се прилага при деца под 6 години.

: едновременното приемане с ацетилсалицилова киселина води до намаляване на концентрацията му в плазмата. Намалява ефекта на диуретиците.

Форма за освобождаване: таблетки ретард, опаковка от 20 (всяка таблетка съдържа 100 mg диклофенак натрий); инжекционен разтвор в ампули от 3 ml, в опаковка от 5 бр (в 1 ml - 50 mg диклофенак натрий).

Диклореум - таблетки от 50 mg, в опаковка от 30 бр.; ретард таблетки 100 mg, опаковка от 30 бр.; инжекционен разтвор от 3 ml в ампули, в опаковка от 6 бр (1 ml съдържа 25 mg диклофенак натрий).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

Ибупрофен(ибупрофен). Синоними: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Падуден.

фармакологичен ефект: има противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични свойства. Антипиретичният ефект е по-добър от фенацетин и ацетилсалицилова киселина. Последният е по-нисък от ибупрофен и аналгетично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибирането на простагландините. Аналгетичният ефект настъпва 1-2 часа след приема на лекарството. Най-изразеният противовъзпалителен ефект се наблюдава след 1-2 седмици лечение.

Показания: използва се при артралгия на темпорамандибуларната става от ревматичен и неревматичен произход (артрит, деформираща остеоартроза), миалгия, невралгия, следоперативна болка.

Начин на приложение: назначете вътре след хранене 0,2 g 3-4 пъти на ден. Дневна доза - 0,8-1,2 g.

Страничен ефект: възможна поява на киселини, гадене, повръщане, изпотяване, алергични кожни реакции, замаяност, главоболие, стомашно и чревно кървене, оток, нарушения на цветното зрение, сухота в очите и устата, стоматит.

Противопоказания: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, улцерозен колит, бронхиална астма, паркинсонизъм, епилепсия, психични заболявания, бременност и кърмене, свръхчувствителност към ибупрофен. Да се ​​използва с повишено внимание при операторски професии, с нарушения на кръвосъсирването, чернодробната и бъбречната функция.

Взаимодействие с други лекарства: лекарството засилва ефекта на сулфонамиди, дифенин, индиректни антикоагуланти.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,2 g, филмирани. Условия за съхранение: на сухо и тъмно място. Списък Б.

Индометацин(индометацин). Синоними: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

фармакологичен ефект: има противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични свойства. Антипиретичният ефект е по-добър от фенацетин и ацетилсалицилова киселина. Последният е по-нисък от индометацин и аналгетично действие.

Показания: препоръчва се при артрит и артроза на темпорамандибуларната става от различен произход; като краткосрочно допълнение към комплексната терапия на миалгия и невропатия; с болка и възпаление след стоматологична операция. Може да се използва и при реактивна хиперемия на пулпата след подготовка на зъба за неподвижни протези или обширна пломба, инлей.

Начин на приложение: приема се през устата по време или след хранене 34 пъти на ден, като се започне от 0,025 т. В зависимост от поносимостта дозата се увеличава до 0,1-0,15 g на ден. Курсът на лечение е 23 месеца. При хиперемия на пулпата лекарството се използва в продължение на 57 дни. Може да се използва като мехлем, който се втрива в областта на ставите 2 пъти на ден.

Страничен ефект: възможна поява на стоматит, язва на лигавицата на стомаха, червата, болка в епигастралната област, диспептични симптоми, стомашно и чревно кървене, главоболие, замаяност, хепатит, панкреатит, алергични реакции, агранулоидоза, тромбоцитопения.

Противопоказания: не се препоръчва при гастродуоденална язва, бронхиална астма, кръвни заболявания, диабет, индивидуална непоносимост, по време на бременност и кърмене, психични заболявания, при деца под 10 години.

Взаимодействие с други лекарства: в комбинация със салицилати, ефективността на индометацин намалява, увреждащият му ефект върху стомашната лигавица се увеличава. Ефектът на лекарството се засилва, когато се комбинира с глюкокортикоиди, производни на пиразолон.

Форма за освобождаване: драже 0,025 g; туби с 10% маз. Условия за съхранение: на сухо и хладно място. Кетопрофен (кетопрофен). Синоними: Кетонал (Кетонал), Про-, Фенид (Профенид), Фастум (Фастум).

фармакологичен ефект: има противовъзпалителен, антипиретичен и аналгетичен ефект, инхибира агрегацията на тромбоцитите. Механизмът на действие е свързан с намаляване на синтеза на простагландини. Отбелязва се противовъзпалителен ефект. започва в края на първата седмица от лечението.

Показания: симптоматично лечение на възпалителни и възпалително-дегенеративни заболявания на ставите. Синдром на болка от различен произход, включително следоперативна посттравматична болка.

Начин на приложение: приема се през устата в дневна доза от 300 mg в 23 приема. Поддържаща доза - 50 mg 3 пъти дневно. Локално нанесете гела, който се нанася върху засегнатата повърхност 2 пъти на ден, дълго и внимателно се втрива, след втриване можете да нанесете суха превръзка.

Страничен ефект: по време на лечение с лекарството може да се появи гадене, повръщане, запек или диария, гастралгия, главоболие, световъртеж, сънливост. При предписване на гела - сърбящ кожен обрив на мястото на приложение на лекарството.

Противопоказания: когато се приема перорално - заболявания на черния дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт, бременност и кърмене, възраст до 15 години, свръхчувствителност към кетопрофен и салицилати. При локално приложение на гела - дерматози, инфектирани охлузвания, рани.

Взаимодействие с други лекарства: когато се прилага едновременно с антикоагуланти, рискът от кървене се увеличава.

Форма за освобождаване: обвити таблетки, 100 mg, в опаковка от 25 и 50 бр.; ретард таблетки 150 мг, опаковка от 20 бр Гел в туби от 30 и 60 g (1 g съдържа 25 mg активно вещество), крем в туби от 30 и 100 g (1 g съдържа 50 mg активно вещество).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

Кеторолак трометамин(кеторолак трометамин). Синоним: Кетанов.

фармакологичен ефект: ненаркотичен аналгетик с много силен аналгетичен ефект и умерени противовъзпалителни и антипиретични свойства. Това е производно на пиролопирола. По отношение на аналгетичната активност превъзхожда всички известни ненаркотични аналгетици; когато се прилага интрамускулно и интравенозно в доза от 30 mg, той предизвиква аналгетичен ефект, еквивалентен на ефекта от интрамускулно приложение на 12 mg морфин. Той инхибира циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, като намалява производството на простагландини, медиатори на възпаление и болка. За разлика от наркотичните аналгетици, той има периферен ефект, не потиска централната нервна система, дишането, сърдечната дейност и други вегетативни функции. Не предизвиква еуфория и лекарствена зависимост. Кеторолак не се характеризира с толерантност. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, той инхибира тромбоцитната агрегация, удължава средното време на кървене. Продължителността на действие при интрамускулно и перорално приложение е 46 часа.

Показания: използва се за краткотрайно облекчаване на силна и умерена болка, след операции на лицево-челюстната област, с травматични увреждания на костите и меките тъкани, зъбобол, включително след стоматологични интервенции, артроза на темпоромандибуларната става, онкологична болка.

Начин на приложение: първата доза (10 mg) за облекчаване на остра силна болка се прилага интрамускулно. Ако е необходимо, се прилага последваща доза (10-30 mg) на всеки 45 часа Максималната дневна доза на лекарството за всеки начин на приложение за възрастни е 90 mg, при пациенти в напреднала възраст не трябва да надвишава 60 mg. Максималната продължителност на инжектирането на кеторолак е 2 дни. След облекчаване на остра болка и със синдром на болка с умерена интензивност, лекарството може да се прилага перорално в доза от 10 mg (една таблетка) на всеки 46 часа, като продължителността на ентералното приложение не трябва да надвишава 7 дни.

Страничен ефект: Кеторолак се понася добре. При редки облаци може да се появи гадене, повръщане, диария, главоболие и изпотяване. Както при употребата на други нестероидни противовъзпалителни средства, възможно е дразнене на стомашната лигавица, обостряне на пептична язва и стомашно-чревно кървене. Тези явления са характерни предимно за ентерално приложение.

Противопоказания: Да не се прилага по време на бременност, кърмене и пациенти под 16 години. Противопоказан при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, особено в острия стадий, индивидуална непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства, включително "аспиринова астма". Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на черния дроб и бъбреците, като е необходимо да се намали дозировката.

Взаимодействие с други лекарства: добре се комбинира с морфин и други наркотични аналгетици, което позволява при постоперативна болка да се намали дозата на наркотичните аналгетици с 1/3. Тази комбинация не засилва инхибиторния ефект на наркотичните аналгетици върху дишането. Кеторолак може да потенцира ефектите на индиректните антикоагуланти, като ги измества от връзката им с плазмените протеини. Високите дози салицилати могат да повишат нивото на свободната фракция на кеторолак в плазмата и да засилят неговия ефект, докато е необходимо намаляване на дозата на лекарството.

Форма за освобождаване: обвити таблетки, опаковка от 10 бр (1 таблетка съдържа 10 mg кеторолак трометамин); ампули и спринцовки от 1 ml разтвор, съдържащ 30 mg кеторолак трометамин.

Условия за съхранение: на защитено от светлина място при стайна температура.

Метамизол натрий(метамизол натрий). Синоними: Аналгин (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Формакологично действие: е производно на пиразолон. Има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. Аналгетичният ефект се дължи на потискането на биосинтезата на редица ендогенни вещества (ендопероксиди, брадикинини, простагландини и др.). Предотвратява провеждането на болезнени екстеро- и проприоцептивни импулси по сноповете на Гол и Бурдах и повишава прага на възбудимост на нивото на таламуса. Антипиретичният ефект се дължи на потискането на образуването и освобождаването на пирогенни вещества.

Показания: в денталната практика се предписва като анестетик (зъбобол, миозит, неврити и невралгии на тригеминалния и лицевия нерв, болка след екстракция на зъб и пломбиране на коренови канали, алвеолит и други одонтогенни възпалителни заболявания, следоперативен период, болезнени медицински манипулации и др. .), противовъзпалително и антипиретично при фебрилни състояния, включително такива с одонтогенен произход. Използва се за премедикация с други аналгетици, транквиланти и хипнотици.

Начин на приложение: когато се приема перорално, еднократна доза за възрастни - 200-500 mg (максимум - 1 g); за деца на възраст 23 години 100-200 mg, 57 години 200 mg, 8-14 години 250-300 mg. Кратност на назначаването - 2-3 пъти на ден.

Интрамускулно или интравенозно бавно, възрастните се предписват 1-2 ml 25% или 50% разтвор 23 пъти на ден. Децата се предписват парентерално в доза от 50-100 mg на 10 kg телесно тегло. Дългосрочната употреба на лекарството изисква наблюдение на картината на периферната кръв.

Страничен ефект: при прилагане може да се появи кожен обрив, втрисане, замаяност; може да има промени в кръвта (левкопения, агранулоцитоза). При интрамускулно инжектиране са възможни инфилтрати на мястото на инжектиране.

Противопоказания: изразени нарушения на бъбреците и черния дроб, кръвни заболявания, свръхчувствителност към пиразолонови производни. Използвайте с повишено внимание по време на бременност, деца през първите 3 месеца от живота.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,5 g с риск за деца, в опаковка от 10 бр., инжекционен разтвор на аналгин в ампули от 1 и 2 ml, 10 бр в опаковка (1 ml - 250 mg от активното вещество).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

мефенамин натриева сол(мефенамин натрий).

фармакологичен ефект: има локален анестетичен и противовъзпалителен ефект, стимулира епителизацията на увредената устна лигавица.

Показания: използва се при лечение на пародонтални заболявания и язвени лезии на устната лигавица, както и при лечение на травматични усложнения, причинени от различни конструкции на протези.

Начин на приложение: използва се под формата на 0,1-0,2% воден разтвор за приложение 1-2 пъти на ден или 1% паста, която се инжектира в зъбогингивалните джобове след 1-2 дни (68 сесии на курс). Разтворът и пастата се приготвят непосредствено преди употреба. Като основа за приготвяне на пастата се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид и бяла глина.

Страничен ефект: при използване на разтвори с концентрация над 0,3% или паста с концентрация над 1% може да има дразнене на устната лигавица.

Противопоказания: индивидуална непоносимост.

Форма за освобождаване: прах 3 кг в полиетиленови торби.

Условия за съхранение: на сухо и тъмно място. Списък Б,

Набуметон(Набуметон). Синоним: Relafen.

фармакологичен ефект: нестероидно противовъзпалително лекарство, инхибира синтеза на простагландини. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Показания: в стоматологията се използва като симптоматично средство при комплексно лечение на заболявания на темпоромандибуларната става.

Начин на приложение: Прилага се перорално по 1 g 1 път на ден, независимо от приема на храна.

Страничен ефект: възможни нарушения на съня, главоболие и замайване, замъглено зрение, задух, болка в епигастричния регион, промени в картината на периферната кръв, уртикария.

Противопоказания: свръхчувствителност към лекарството и други НСПВС, бременност и кърмене, стомашно-чревни заболявания и нарушена бъбречна функция. Не е предназначен за деца

Взаимодействие с други лекарства: не предписвайте с лекарства, които имат високо свързване с плазмените протеини.

Форма за освобождаване: Relafen [Smith Klein Beecham| : филмирани таблетки, бежови, в опаковка от 100 и 500 бр (1 таблетка съдържа 750 mg набуметон); филмирани таблетки, бели, в опаковка от 100 и 500 бр (1 таблетка съдържа 500 mg набуметон).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

Напроксен(напроксен). Синоними: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

фармакологичен ефект: е производно на пропионовата киселина, има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Потиска синтеза на възпалителни медиатори и простагландини, стабилизира мембраните на лизозомите, предотвратява освобождаването на лизозомни ензими, които причиняват увреждане на тъканите по време на възпалителни и имунологични реакции. Облекчава болката, включително болката в ставите, намалява отока. Максималният противовъзпалителен ефект се постига в края на първата седмица от лечението. При продължителна употреба има десенсибилизиращ ефект. Намалява агрегацията на тромбоцитите.

Показания: използва се при артрит, включително темпорамандибуларната става (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ставен синдром с подагра, болки в гръбначния стълб), миалгия, невралгия, травматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат. Като помощно средство се използва при инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, главоболие и зъбобол.

Начин на приложение: прилага се при възрастни перорално в дневна доза от 0,5-1 g, разделена на два приема. Максималната дневна доза е 1,75 g, поддържащата дневна доза е 0,5 g. Използва се и като ректални супозитории през нощта (1 супозитория всяка съдържа 0,5 g от лекарството). При ректално приложение са изключени токсични ефекти върху черния дроб.

Страничен ефект: при продължителна употреба са възможни диспептични симптоми (болка в епигастралната област, повръщане, киселини, диария, подуване на корема), шум в ушите, замаяност. В редки случаи има тромбоцитопения и гранулоцитопения, оток на Quincke, кожен обрив. При използване на супозитории е възможно локално дразнене.

Противопоказания: прясна пептична язва на стомаха, "аспиринова" астма, хемопоетични нарушения, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците. Използвайте с повишено внимание по време на бременност. Не назначавайте деца под една година.

Взаимодействие с други лекарства: намалява диуретичния ефект на фуроземид, потенцира ефекта на индиректните антикоагуланти. Антиацидите, съдържащи магнезий и алуминий, намаляват абсорбцията на напроксен от стомашно-чревния тракт.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; ректални супозитории от 0,25 и 0,5 g.

Условия за съхранение: Списък Б.

Нифлуминова киселина(нифлумова киселина). Синоним: Доналгин.

фармакологичен ефект: нестероидно противовъзпалително средство за перорално приложение, което има противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Показания: болка при фрактури на челюстите, дислокации и сублуксации на темпоромандибуларната става, наранявания на меките тъкани на лицево-челюстната област, периостит, артрит, остеоартроза, болкова дисфункция на ставата, както и болкови синдроми след екстракция на зъб, различни стоматологични процедури и др. .

Начин на приложение: Приема се през устата по 1 капсула 3 пъти дневно по време или след хранене. Капсулата се поглъща цяла, без да се дъвче. При тежки случаи, особено при обостряне на хронични възпалителни процеси, дневната доза може да се увеличи до 4 капсули. След настъпване на клинично подобрение поддържащата дневна доза е 1-2 капсули на ден.

Страничен ефект: възможно гадене, повръщане, диария, понякога стомашна болка.

Противопоказания: бременност, заболявания на черния дроб, бъбреците, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Не се препоръчва да се предписва на деца, както и при свръхчувствителност към лекарството.

Взаимодействие с други лекарства: едновременното приемане на доналгин и глюкокортикостероиди ви позволява да намалите дозата на последния. При пациенти, приемащи индиректни антикоагуланти, е необходимо постоянно проследяване на протромбиновия индекс.

Форма за освобождаване: желатинови капсули, опаковка от 30 бр (1 капсула съдържа 250 mg нифлуминова киселина).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

парацетамол(парацетамол). Синоними: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuklin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine). ) ), Тиленол (Tylenol), Ефералган (Efferalgan).

фармакологичен ефект: Това е аналгетично, противовъзпалително и антипиретично средство. Инхибира синтеза на простагландини, които са отговорни за ранните етапи на възпалителния отговор и усещането за болка. Той инхибира хипоталамичния център на терморегулацията, което се проявява чрез антипиретичен ефект. Той е метаболит на фенацетин, но се различава от последния със значително по-ниска токсичност, по-специално, много по-рядко образува метхемоглобин и няма изразено нефротоксично свойство. За разлика от други нестероидни противовъзпалителни средства (салицилати, оксикам, пиразолони, производни на пропионовата киселина), той не дразни стомашната лигавица и не инхибира левкопоезата.

Показания: използва се при артрит и артроза на темпоромандибуларните стави, миалгия, невралгия, възпалителни заболявания на зъбите. Използва се при болков синдром с ниска и средна интензивност при възпаление, треска, инфекциозни и възпалителни заболявания, в комбинация с кодеин (панадеин) - при мигрена.

Начин на приложение: Прилага се през устата самостоятелно или в комбинация с фенобарбитал, кофеин и др. на таблетки или прахове за възрастни в доза 0,2-0,5 g, за деца от 2 до 5 години - по 0,1-0,15 g, 6-12 години - 0,15 g. -0,25 g на прием 23 пъти на ден.

Страничен ефект: като цяло се понася добре. При продължителна употреба във високи дози е възможен хепатотоксичен ефект. Рядко причинява тромбоцитопения, анемия и метхемоглобинемия, алергични реакции.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към лекарството, кръвни заболявания, тежка чернодробна дисфункция.

Взаимодействие с други лекарства: в комбинация със спазмолитици облекчава спастична болка, с кофеин, кодеин, антипирин, токсичността на парацетамола намалява и терапевтичният ефект на компонентите на сместа се увеличава. В комбинация с фенобарбитал може да се увеличи метхемоглобинемията. Комбинацията с фенилефринов хидрохлорид спомага за намаляване на отока на носната лигавица при настинка и грип.

Полуживотът на парацетамол се увеличава при едновременната употреба на барбитурати, трициклични антидепресанти, както и при алкохолизъм. Аналгетичната активност може да намалее при продължителна употреба на антиконвулсанти.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,2 и 0,5 гр. В допълнение към монокомпонентните препарати на парацетамол, в момента най-разпространен е парацетата.

Панадол разтворим (Panadol soluble) - таблетки от 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - суспензия във флакони, съдържащи 0,024 g парацетамол в 1 ml;

Panadol-extra (Панадол екстра) - таблетки, съдържащи 0,5 g парацетамол и 0,065 g кофеин;

Панадеин (Panadeine) - таблетки от 0,5 g парацетамол и 8 mg кодеин фосфат;

Солпадеин (Solpadeine) - разтворими таблетки, съдържащи 0,5 g парацетамол, 8 mg кодеин фосфат, 0,03 g кофеин.

От тези лекарства в стоматологията със синдром на болка с умерена интензивност (болка след екстракция на зъб, с пулпит, периодонтит) може да се даде предпочитание на бързодействащи и активни лекарства, съдържащи в допълнение към парацетамол, кодеин и кофеин - панадеин и солпадеин. Кофеинът има способността да засилва аналгетичния ефект на парацетамола и други ненаркотични аналгетици. Кодеинът, като слаб агонист на опиатните рецептори, също значително потенцира и удължава аналгетичния ефект. Лекарствата се предписват на възрастни по 1-2 таблетки до 4 пъти на ден. Лекарствата са безопасни, добре поносими и могат да се предписват на пациенти със съпътстващи заболявания като заболявания на стомашно-чревния тракт и бронхиална астма. Те са противопоказани при тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, както и при деца под 7-годишна възраст. Въпреки минималното съдържание на кодеин, трябва да се има предвид възможността за пристрастяване.

Brustan (Brustan): таблетки, съдържащи 0,325 g парацетамол и 0,4 g ибупрофен. Лекарството е показано при възрастни със синдром на болка с умерена интензивност (травматична болка, дислокации, фрактури, следоперативна болка, зъбобол). Като аналгетик за възрастни лекарството се предписва по 1 таблетка 34 пъти на ден. Странични ефекти: вижте Ибупрофен.

Plivalgin (Plivalgin): таблетки, съдържащи 0,21 g парацетамол, 0,21 g пропифеназон, 0,05 g кофеин, 0,025 g фенобарбитал, 0,01 g кодеин фосфат. Лекарството е показано за болка с умерена интензивност. Възрастните назначават еднократна доза от 2-6 таблетки на ден. Противопоказан при тежки чернодробни заболявания, кръвни заболявания, бременност, кърмене, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Условия за съхранение: на сухо и тъмно място. Пироксикам. Синоними: Апо-пироксикам (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

фармакологичен ефект: е производно на класа оксикам, има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Той инхибира циклооксигеназата и намалява производството на простагландини, простациклини и тромбоксан, намалява производството на възпалителни медиатори. След еднократно приложение ефектът на лекарството продължава един ден. Аналгетичното действие започва 30 минути след приема на лекарството.

Показания: използва се при артралгия (ревматоиден артрит, остеоартрит, включително артрит на темпоромандибуларната става, анкилозиращ спондилит, подагра), миалгия, невралгия, травматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат, остри инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища.

Начин на приложение: прилага се перорално 1 път на ден в доза от 10-30 mg. По-високи дози могат да се използват при остри тежки случаи като пристъпи на подагра. В този случай е възможно интрамускулно приложение в доза от 20-40 mg 1 път на ден до облекчаване на острите събития, след което преминават към поддържаща терапия с таблетки. Лекарството се прилага и ректално под формата на супозитории, 20-40 mg 1-2 пъти на ден.

Страничен ефект: При поглъщане във високи дози са възможни гадене, анорексия, коремна болка, запек, диария. Лекарството може да причини ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния генезис. Рядко, токсични ефекти върху бъбреците и черния дроб, потискане на хемопоезата, неблагоприятни ефекти от централната нервна система - безсъние, раздразнителност, депресия. При ректално приложение е възможно дразнене на ректалната лигавица.

Противопоказания: ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, "аспиринова" астма, свръхчувствителност към лекарството, бременност, кърмене.

Взаимодействие с други лекарства: засилва страничните ефекти на други нестероидни противовъзпалителни средства. Токсичността на пироксикам се увеличава, когато се приема едновременно с индиректни антикоагуланти.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,01 и 0,02 g; разтвор в ампули (0,02 g в 1 ml и 0,04 g в 2 ml). Ректални супозитории от 0,02 g.

Условия за съхранение: списък Б.

Сулиндак(Сулиндак). Синоним: Clinoril (Clinoril).

фармакологичен ефект: е производно на инденоцетната киселина, инденово производно на индометацин. Въпреки това, той е лишен от някои от страничните ефекти на това лекарство. В организма образува активен метаболит - сулфид. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Намалява синтеза на простагландини и възпалителни медиатори, намалява миграцията на левкоцитите в областта на възпалението. В сравнение със салицилатите, той рядко предизвиква странични ефекти от стомашно-чревния тракт, не предизвиква главоболие, което е характерно за индометацин. Намалява болката в ставите в покой и по време на движение, премахва отока. Максималният противовъзпалителен ефект се развива до края на първата седмица от лечението.

Показания: вижте Пироксикам.

Начин на приложение: прилага се през устата в дневна доза от 0,2-0,4 g в 1 или 2 приема. Максималната дневна доза е 0,4 г. Ако е необходимо, дозата се намалява. Приемайте лекарството с течност или храна. При остър подагрозен артрит средната продължителност на лечението е 7 дни.

Страничен ефект: като правило, поносимостта на лекарството е задоволителна. Най-честите нарушения на стомашно-чревния тракт: гадене, анорексия, епигастрална болка, запек, диария. В редки случаи се наблюдават ерозивни и язвени лезии на стомаха и кървене. Възможни нарушения на съня, бъбречна функция, парестезия, промени в кръвната картина.

Противопоказания: не използвайте по време на бременност, кърмене, в детска възраст (до 2 години), с ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, "аспиринова" астма, индивидуална непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства.

Взаимодействие с други лекарства: повишава ефекта на антикоагуланти с индиректно действие.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 и 0,4 g.

Условия за съхранение: списък Б.

Фенилбутазон(Фенилбутазон). Синоним: Бутадион (Butadionum).

фармакологичен ефект: има аналгетично, антипиретично и противовъзпалително действие.

С противовъзпалителна активност, значително превъзхождаща амидопирина, е едно от основните нестероидни противовъзпалителни средства. Бутадионът е инхибитор на биосинтезата на простагландин и е по-мощен от ацетилсалициловата киселина.

Показания: използва се за лечение на възпалителни заболявания на пародонталните тъкани, със симптоми на ксеростомия при пациенти с ревматизъм, лупус еритематозус, остри гнойно-възпалителни заболявания на лицево-челюстната област, неврити и невралгии, артрит на темпоромандибуларната става, изгаряния от 1 и 2 степен на малка площ, възпаление на кожата на мястото на интрамускулни и интравенозни инжекции, травматични увреждания на меките тъкани.

Начин на приложение: прилага се перорално и локално като мехлем. Приемайте вътре по време на или след хранене. Дозата за възрастни е 0,1-0,15 g 4-6 пъти дневно. Поддържаща дневна доза - 0,2-0,3 г. Деца от 6 месеца се предписват 0,01-0,1 g 34 пъти на ден (в зависимост от възрастта). Курсът на лечение продължава 25 седмици или повече. Локално използвайте "Бутадиен маз", съдържащ 5% бутадион. Мехлемът се нанася върху устната лигавица или се инжектира в пародонталните джобове за 20 минути дневно, докато ексудативните явления изчезнат.

Страничен ефект: при перорален прием са възможни задържане на течности, гадене, повръщане, болка в стомаха (свързана с улцерогенно действие), кожни обриви и други кожни алергични реакции, левкопения и анемия, хеморагични прояви. Хематологичните промени и алергичните реакции са индикация за спиране на лекарството.

Противопоказания: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, заболявания на хемопоетичните органи, левкопения, нарушена чернодробна и бъбречна функция, циркулаторна недостатъчност, нарушения на сърдечния ритъм, свръхчувствителност към пиразолони.

Взаимодействие с други лекарства: възможна е комбинирана употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства. Способен да забави отделянето на различни лекарства (амидопирин, морфин, пеницилин, перорални антикоагуланти, антидиабетни лекарства) от бъбреците. При предписване на бутадион се препоръчва да се ограничи въвеждането на натриев хлорид в тялото.

Форма за освобождаване: таблетки от 0,15 g, филмирани, в опаковка от 10 бр (в 1 таблетка - 50 mg фенилбутазон): бутадиен маз 5% в туби от 20 g.

Условия за съхранение: на защитено от светлина място.

Флурбипрофен(флурбипрофен). Синоними: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

фармакологичен ефект: има изразено аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на ензима циклооксигеназа и инхибиране на синтеза на простагландин.

Показания: симптоматична терапия при заболявания на темпоромандибуларната става и увреждания на меките тъкани на лицево-челюстната област.

Начин на приложение: Прилага се през устата по 50-100 mg 23 пъти дневно по време на хранене.

Страничен ефект: Могат да се появят диспепсия, киселини, диария, коремна болка, главоболие, нервност, нарушения на съня, алергични кожни реакции.

Противопоказания: заболявания на стомашно-чревния тракт в остра фаза, бронхиална астма, вазомоторен ринит, непоносимост към ацетилсалицилова киселина, както и бременност и кърмене. Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на черния дроб и бъбреците, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства: при съвместна употреба с антикоагуланти се наблюдава засилване на тяхното действие, с диуретици - намаляване на тяхната активност.

Форма за освобождаване: таблетки от 50 и 100 mg, в опаковка от 30 бр.

Условия за съхранение: на сухо и хладно място.

Ръководство на зъболекаря за лекарства
Под редакцията на заслужил учен на Руската федерация, академик на Руската академия на медицинските науки, професор Ю. Д. Игнатов

21. Ненаркотични аналгетици и антипиретици.

Механизмът на аналгетичното действие на ненаркотичните аналгетици.

Инхибиране на циклооксигеназата → инхибиране на синтеза на простагландини PG E 2, PG F 2α, PGI 2 → не се синтезират простагландини, които причиняват хипералгезия (повишена чувствителност на ноцицепторите към химични и механични стимули) → предотвратяване на хипералгезия, повишаване на прага на чувствителност на неврони към болкови стимули.

Механизмът на антипиретичното действие на ненаркотичните аналгетици.

Инхибиране на циклооксигеназата COX-2 → инхибиране на синтеза на медиатори на треска (главно PG E 1) → намаляване на пирогенния ефект на медиаторите на треска върху терморегулаторния център на хипоталамуса → антипиретичен ефект

Показания за употреба на ненаркотични аналгетици.

главоболие и зъбобол, следоперативна болка

ревматични заболявания, артралгия, миалгия

неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат, наранявания

неврологични заболявания (невралгия, ишиас)

дисменорея (алгоменорея)

NB! Ненаркотичните аналгетици не са ефективни при висцерална болка (инфаркт на миокарда, бъбречна колика, остър корем и др.) И не елиминират емоционалния компонент на болката (страх, тревожност, възбуда), за разлика от наркотичните аналгетици.

Противопоказания за употребата на ненаркотични аналгетици.

ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий

тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция

цитопения

индивидуална непоносимост

бременност

Странични ефекти на ненаркотични аналгетици.

диспептични разстройства (коремна болка, гадене, повръщане)

ерозии и язви на стомаха и дванадесетопръстника, кървене и перфорация (в резултат на системно инхибиране на COX-1)

отрицателен ефект върху бъбречната функция (директен ефект, вазоконстрикция и намаляване на бъбречния кръвоток → бъбречна исхемия, нарушена бъбречна функция, хипернатриемия, хиперкалиемия, повишено кръвно налягане, интерстициален нефрит)

хематотоксичност (апластична анемия, агранулоцитоза)

хепатотоксичност (промени в активността на трансаминазите, жълтеница, понякога лекарствено индуциран хепатит)

реакция на свръхчувствителност (ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспазъм)

невротоксичност (главоболие, световъртеж, нарушени рефлексни реакции)

Синдром на Reye: енцефалопатия, мозъчен оток, чернодробно увреждане ( при деца с вирусни инфекции, когато им се предписва аспирин)

Сравнителна характеристика на наркотични и ненаркотични аналгетици.

Ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, парацетамол, нефопам, кетеролак, трамадол.

Ацетилсалицилова киселина (Acidum acetylsalicylicum).

Салицилов естер на оцетна киселина.

Синоними: Aspirin, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Клариприн, Даросал, Дурасал, Еасприн, Ендосалил, Ендоспирин, Еутосал, Генасприн, Хеликон, Изопирин, Истопирин, Монасалил, Новосприн, Панспирил, Полопирина, Продол, Родопирин, Руспирин, Салацетин, Салетин, Темперал, Викапирин, Зорприн и др.

Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при треска, главоболие, невралгия и др., както и като противоревматично средство.

Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с влиянието й върху процесите, протичащи във фокуса на възпалението; намаляване на пропускливостта на капилярите, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др. Инхибирането на биосинтезата на простагландин е важно в механизма на противовъзпалителното действие.

Антипиретичният ефект също е свързан с ефекта върху хипоталамичните центрове на терморегулацията.

Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина.

Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Използва се самостоятелно и в комбинация с други лекарства. Има редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (табл<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>> и т.н.).

Напоследък са получени инжекционни препарати, чиято основна активна съставка е ацетилсалициловата киселина (виж Acelizin, Aspizol).

Под формата на таблетки ацетилсалициловата киселина се предписва перорално след хранене.

Ацетилсалициловата киселина е ефективен, доста достъпен инструмент, който се използва широко в извънболничната практика. Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва при спазване на предпазните мерки поради възможността от редица странични ефекти.

При употреба на лекарството може да се развие обилно изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции.

Важно е да се има предвид, че при продължителна (без лекарско наблюдение) употреба на ацетилсалицилова киселина могат да се появят нежелани реакции като диспептични разстройства и стомашно кървене; може да бъде засегната лигавицата не само на стомаха, но и на дванадесетопръстника.

Така нареченият улцерогенен ефект е характерен в различна степен за различни противовъзпалителни лекарства: кортикостероиди, бутадион, индометацин и др. Появата на стомашни язви и стомашно кървене при използване на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на кръвта фактори на кръвосъсирването и др.), но и чрез прякото му дразнещо действие върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема под формата на несмлени таблетки. Това се отнася и за натриевия салицилат.

За да се намали улцерогенният ефект и стомашното кървене, ацетилсалициловата киселина (и натриевият салицилат) трябва да се приема само след хранене, препоръчително е таблетките да се натрошат внимателно и да се измият с много течност (за предпочитане мляко). Има обаче индикации, че стомашно кървене може да се наблюдава и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене. Натриевият бикарбонат допринася за по-бързото освобождаване на салицилатите от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до приемане на минерални алкални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина.

В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина често се произвеждат от фино кристален прах с алкализиращи (буферни) добавки.

Пептичната язва на стомаха и дванадесетопръстника и стомашно-чревното кървене са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат. Употребата на ацетилсалицилова киселина също е противопоказана при анамнеза за пептична язва, портална хипертония, венозна конгестия (поради намаляване на резистентността на стомашната лигавица) и нарушение на коагулацията на кръвта.

При продължителна употреба на салицилати трябва да се има предвид възможността за развитие на анемия и систематично да се правят кръвни изследвания и да се проверява за наличие на кръв в изпражненията.

Поради възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други<<аллергогенным>> лекарства.

При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за профилактика и лечение на която са разработени методи за десенсибилизираща терапия с нарастващи дози аспирин.

Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина се препоръчва да не се предписва тя и нейните препарати на жени през първите 3 месеца от бременността.

Наскоро имаше съобщения за възможната опасност от употребата на ацетилсалицилова киселина при деца за намаляване на телесната температура при грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на синдром на Рей (хепатогенна енцефалопатия). Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол.

Съществена характеристика на ацетилсалициловата киселина, на която напоследък се придава голямо значение, е способността на лекарството да има антиагрегационен ефект, да инхибира спонтанната и индуцираната тромбоцитна агрегация.

Вещества, които имат антиагрегационен ефект, са широко използвани в медицината за корекция на хемореологични нарушения и предотвратяване на тромботични усложнения при пациенти с миокарден инфаркт, мозъчно-съдови инциденти и други сърдечно-съдови заболявания. В тази връзка сега е целесъобразно тези вещества да се отделят в отделна група антиагреганти. Тези свойства на ацетилсалициловата киселина са обсъдени в съответния раздел (вижте Антиагрегационни средства).

Поради ефекта върху тромбоцитната агрегация, както и известно антикоагулантно действие, по време на лечението с ацетилсалицилова киселина трябва периодично да се правят кръвни изследвания. При нарушения на кръвосъсирването, особено при хемофилия, може да се развие кървене. За ранно откриване на улцерогенното действие е необходимо периодично да се изследват изпражненията за наличие на кръв.

Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалициловата киселина, действието на антикоагуланти (производни на кумарин, хепарин и др.), Понижаващи захарта лекарства (производни на сулфонилурея), повишава риска от стомашно кървене при едновременна употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства, а страничните ефекти на метотрексат се увеличават. Ефектът на фуроземид, урикозурични средства, спиронолактон е донякъде отслабен.

ИБУПРОФЕН (ибупрофен). d, 1-2-(4-изобутилфенил) пропионова киселина.

Синоними: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen, Paxofen, Rebugen, Relcofen, Реумафен, Руприн, Секлодин, Седнафен и др.

Лекарството е едно от съвременните нестероидни противовъзпалителни средства. Има противовъзпалително, аналгетично и умерено антипиретично действие.

В механизма на действие на ибупрофен, неговият инхибиторен ефект върху биосинтезата на простагландини играе важна роля.

Има доказателства за стимулиращия ефект на ибупрофен върху образуването на ендогенен интерферон (виж Интерферони) и способността му да има имуномодулиращ ефект и да подобри индекса на неспецифичната резистентност на организма.

Ибупрофен има по-изразен ефект при ревматоиден артрит в началните стадии на възпалителния процес без резки промени в ставите. По отношение на силата на действие, той е малко по-нисък от ортофен, индометацин, но се понася по-добре.

Използва се за лечение на ревматоиден артрит, деформиращ остеоартрит, анкилозиращ спондилит и при различни форми на ставни и извънставни ревматоидни заболявания, както и при болки при някои възпалителни лезии на периферната нервна система.

Лекарството обикновено се понася добре, без да предизвиква дразнене на стомашната лигавица, което се счита за основното му предимство в сравнение със салицилатите. В някои случаи обаче са възможни киселини, гадене, повръщане, метеоризъм и кожни алергични реакции. При тежки нежелани реакции намалете дозата или спрете приема на лекарството.

Ибупрофен е противопоказан при остри язви и екзацербации на язва на стомаха и дванадесетопръстника, улцерозен колит, повишена индивидуална чувствителност към лекарството, както и при заболявания на зрителния нерв.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на лица, които в миналото са имали язва на стомаха и дванадесетопръстника, с гастрит, ентерит, колит, хроничен хепатит, цироза на черния дроб.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum). пара-ацетаминофенол.

Синоними: Opradol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon, Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celifen, Cetadol, Cetanil, Chemcetaphen, Dapirex, Datril, Дексамол, Диминдол, Доламин, Доланекс, Долипрам, Ефералган, Ероцетамол, Фебридол, Фебринил, Фебринол, Фендон, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Насприн, Низацетол, Опрадол, Пацемол, Панадол, Панадон, Парацинол, Парамол, Пиренол, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon, Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol и др.

Парацетамолът е химически близък до фенацетина. Това е основният метаболит, който бързо се образува в тялото при прием на фенацетин; очевидно, причинява аналгетичния ефект на последния. По отношение на аналгетичната активност парацетамолът не се различава значително от фенацетина; като фенацетин, той има слаба противовъзпалителна активност. Основните предимства на парацетамола са по-малката токсичност, по-малката способност да предизвиква образуването на метхемоглобин. Въпреки това, това лекарство може също да причини странични ефекти; при продължителна употреба, особено в големи дози, парацетамолът може да има нефротоксичен и хепатотоксичен ефект.

Парацетамолът се абсорбира в горната част на червата, метаболизира се в черния дроб, екскретира се главно чрез бъбреците.

Индикациите за употреба са същите като при амидопирин и фенацетин.

Когато използвате парацетамол, трябва да наблюдавате функцията на черния дроб, състоянието на хемопоетичната система; възможни са алергични реакции.

ТРАМАДОЛ (Tramadolum). (#)-транс-2-[(диметиламино)метил] 1-(т-метоксифенил) циклохексанол хидрохлорид.

Синоними: Трамал, Криспин, Меланат, Трамадол хидрохлорид, Трамал.

Има силно аналгетично действие, дава бърз и дълготраен ефект. По-нисък обаче в активността на морфина при същите дози (използва се съответно в големи дози).

Принадлежи към групата на агонисти-антагонисти. Ефективен при перорално и парентерално приложение.

Когато се прилага интравенозно, той има аналгетичен ефект след 5-10 минути, когато се прилага перорално, след 30-40 минути. Валиден 3-5 часа.

Прилага се при силна остра и хронична болка: в следоперативния период, при наранявания, при онкологични пациенти и др., както и преди операции. При лека болка лекарството не се препоръчва.

Можете да предпишете трамадол под формата на ректални супозитории.

За деца под 14-годишна възраст лекарството не се предписва поради недостатъчно познаване (лекарството е сравнително наскоро въведено в медицинската практика). Лекарството не трябва да се използва дълго време (за да се избегне пристрастяване).

Трамадол се понася сравнително добре, не предизвиква значително потискане на дишането при обичайни дози и не повлиява значително кръвообращението и стомашно-чревния тракт. Може обаче да причини гадене, повръщане, замайване, изпотяване; високото кръвно налягане може леко да намалее.

Трамадол не трябва да се предписва при остра алкохолна интоксикация; пациенти със свръхчувствителност към наркотични аналгетици; пациенти, приемащи МАО инхибитори. Бременните жени трябва да се прилагат с изключително внимание.