Paxil инструкции за употреба, прегледи от лекари. Paxil - официални* инструкции за употреба

Антидепресант

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки бяло, овална, двойноизпъкнала, с гравюра „20” от едната страна и резка от другата страна.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриево карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Съединение филмова обвивка: Opadry white YS-1R-7003* - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

* при приготвянето на разтвора за бяло филмово покритие Opadry се използва пречистена вода, която се отстранява по време на процеса на сушене.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното поемане на 5-HT в мозъчните неврони.

от химическа структураПароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с това селективно действие на пароксетин, in vitro проучвания показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той се характеризира с незначителен афинитет към α 1, α 2 и β-адренергичните рецептори, както и към допамина (D 2), 5- НТ1 - подобен на 5-НТ2 и хистаминовите (Н1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват, че пароксетин не потиска централната нервна система и не предизвиква артериална хипотония.

Фармакодинамични свойства

Пароксетин не уврежда психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Като другите селективни инхибиториИнхибитор на обратното захващане на 5-НТ, пароксетин причинява симптоми на прекомерно стимулиране на 5-НТ рецепторите, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.

При поведенчески и ЕЕГ проучвания е доказано, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на 5-НТ. Неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина по природа.

Проучванията при животни показват добра сърдечно-съдова поносимост.

След употреба при здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинични прояви значителни промени BP, сърдечна честота и ЕКГ.

Изследванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане, пароксетинът има много по-малка способност да инхибира антихипертензивните свойства на гуанетидина.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с еднократна доза големи дозиили с множество дози обичайни дозиНастъпва частично насищане на метаболитния път на първо преминаване и клирънсът на пароксетин от. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Въпреки това, нелинейността на кинетиката обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при тези пациенти, при които, докато приемат ниски дози от лекарството, плазмените нива на ниски нивапароксетин. Стационарни плазмени концентрации се постигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин. Неговите фармакокинетични параметри вероятно ще останат непроменени по време на продължителна терапия.

Разпределение

Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата е свързан с протеини.

Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакциии ефективност).

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Поради практическото отсъствие на тези метаболити фармакологична активност, техният принос към терапевтични свойствапароксетин е малко вероятно.

Метаболизмът не ограничава способността на пароксетин да действа селективно върху обратното захващане на 5-НТ в невроните.

Премахване

по-малко от 2% взета дозапароксетин се екскретира непроменен в урината, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира в изпражненията, вероятно в жлъчката; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена с изпражненията. Така пароксетин се елиминира почти напълно в резултат на метаболизма.

Елиминирането на метаболитите е двуфазно: първоначално е резултат от метаболизма на първо преминаване, след това се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

T1/2 на пароксетин варира, но обикновено е около 24 часа.

Фармакокинетика специални групипациенти

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчностПлазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но обхватът на плазмените концентрации на пароксетин е подобен на този при здрави възрастни.

Показания

Умерени до тежки депресивни епизоди

Повтарящо се депресивно разстройство

Резултатите от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на до 1 година, предполагат, че той е ефективен за предотвратяване на рецидив и връщане на симптомите на депресия.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), вкл. като средство за подпомагане и превантивна терапия.

Според плацебо-контролирани проучвания ефективността на пароксетин при Лечение на OCDбеше подкрепен от поне, в рамките на 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.

Паническо разстройство

Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство с и без агорафобия, вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

Установено е, че при лечението на паническо разстройство комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираното използване на когнитивно-поведенческа терапия.

При плацебо-контролирани проучвания ефективността на пароксетин при лечението на паническо разстройство се поддържа за повече от 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.

Социална фобия

Пароксетин е ефективен при лечение на социална фобия, вкл. като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия. Продължителната ефективност на пароксетин при дългосрочно лечениесоциалната фобия е демонстрирана в проучване за предотвратяване на рецидив.

Пароксетин е ефективен при лечението на генерализирани тревожно разстройство, вкл. като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.

Продължителната ефективност на пароксетин при дългосрочно лечение на генерализирано тревожно разстройство е демонстрирана в проучване за предотвратяване на рецидив.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

— повишена чувствителносткъм пароксетин и всеки друг компонент, включен в лекарството;

- в комбинация с МАО инхибитори. IN изключителни случаи(антибиотик, който е обратим, неселективен МАО инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налични приемливи алтернативи на линезолид и потенциалната полза от линезолид надвишава рисковете от серотонинов синдром или злокачествено заболяване. невролептичен синдром, като реакции при конкретен пациент. Трябва да има на разположение оборудване за внимателно проследяване на симптомите на серотонинов синдром и мониториране на кръвното налягане. Лечението с пароксетин е разрешено:

2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО-инхибитори;

Най-малко 24 часа след спиране на лечението обратими инхибиториМАО (напр. моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо));

Трябва да измине поне 1 седмица между спирането на пароксетин и започването на терапия с който и да е МАО инхибитор;

- в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP2D6, пароксетин може да повиши концентрацията на тиоридазин в кръвната плазма. Това може да доведе до удължаване на QTc интервала и развитие на свързани камерни аритмии като torsade de pointes и внезапна смърт;

- комбинирана употреба с пимозид;

- детски и юношествотодо 18 години. Контролирани клинични изпитвания на пароксетин за лечение на умерени до тежки и повтарящи се депресивни епизоди депресивно разстройствоНеговата ефективност не е доказана при деца и юноши, поради което пароксетин не е показан за лечение на това възрастова група. Безопасността и ефективността на пароксетин не са проучвани при пациенти под възрастова категория(под 7 години).

Дозировка

Умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящо се депресивно разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg/ден до максимална доза 50 mg/ден в зависимост от клиничния отговор. Както при лечението с всички антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и впоследствие в зависимост от клиничните показания.

Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 20 mg/ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg/ден.

Пациентите с ОКР трябва да бъдат подложени на лечение за достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

Паническо разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg/ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден в зависимост от клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg/ден.

Пациенти със паническо разстройствотрябва да се лекува достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца или повече.

Социална фобия

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, при пациенти, които не се повлияват от 20 mg/ден, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден въз основа на клиничния отговор.

Генерализирано тревожно разстройство

Посттравматично разстройство

Оттегляне на пароксетин

Както и при други лечения психотропни лекарстватрябва да се избягва рязкото спиране на Paxil. Схемата на стесняване, използвана в последния клинични изследвания, беше да се намали дневна дозапри 10 mg/седмично. След достигане на доза от 20 mg/ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството е напълно прекратено. Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Специални групи пациенти

U пациенти в напреднала възрастПлазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но диапазонът на плазмените концентрации на пароксетин е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg/ден.

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават пациенти с тежко нарушениебъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml/min)или при пациенти с чернодробна дисфункция. Следователно, на такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в рамките долна границадиапазон от терапевтични дози.

Използване на пароксетин при деца и юноши (под 18 години)противопоказан.

Странични ефекти

Честота и тежест на някои от следните нежелани реакциипароксетин може да намалее при продължаване на лечението и такива реакции обикновено не изискват спиране на лекарството.

Представените по-долу нежелани реакции са изброени според увреждането на органите и органните системи и честотата на поява. Честотата на поява се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

От страна на хематопоетичната система:рядко - патологично кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (включително екхимоза); много рядко - тромбоцитопения.

От страна на имунната система:много рядко - тежки алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

От ендокринната система:много рядко - синдром на неадекватна секреция на ADH.

Метаболизъм и хранене:често - намален апетит, повишена концентрация на холестерол; рядко - хипонатриемия. Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и понякога се причинява от синдрома на неадекватна секреция на ADH.

Психични разстройства:често - сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари); рядко - объркване, халюцинации; рядко - маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия; неизвестна честота - суицидни мисли и суицидно поведение. Случаи на суицидни мисли и суицидно поведение са докладвани по време на лечение с пароксетин или скоро след прекратяване на лечението. Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.

От нервната система:често - замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация; нечести - екстрапирамидни нарушения; рядко - гърчове, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор). Понякога се съобщава за развитие на екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, при пациенти с двигателни увреждания или които са използвали антипсихотици.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.

От органа на слуха и баланса:неизвестна честота - тинитус.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - синусова тахикардия, постурална хипотония, краткотрайно повишаване и понижаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия. Съобщава се за преходно повишаване и понижаване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

От страна на дихателната система:често - прозяване.

От храносмилателната система:много често - гадене; често - запек, диария, повръщане, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.

От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; много рядко - нежелани реакции от страна на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишена активност на чернодробните ензими. Много рядко са получени постмаркетингови съобщения за чернодробни нежелани реакции (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Въпросът за целесъобразността от спиране на лечението с пароксетин трябва да бъде решен в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

От кожата и подкожната тъкан:често - повишено изпотяване; нечести - кожни обриви, сърбеж; много рядко - реакции на фоточувствителност, тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Steven-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария.

От пикочната система:рядко - задържане на урина, инконтиненция на урина.

От страна на половите органи и гърдите:много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, менструални нередности (включително менорагия, метрорагия и аменорея); много рядко - приапизъм.

От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия. Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.

Други:често - астения, наддаване на тегло; много рядко - периферен оток.

Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин:често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; нечести - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Както при спирането на други психотропни лекарства, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, електрически усещания и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, главоболие, тремор, объркване, диария, повишено изпотяване, сърцебиене, емоционална лабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от тези симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намали бавно до пълното спиране на лекарството.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

Наблюдавани са следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението), кървене, враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични проучвания при юноши с голямо депресивно разстройство. Има съобщения за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст.

В клинични проучвания за постепенно намаляване на дневната доза (дневната доза е намалена с 10 mg/ден на интервали от една седмица до доза от 10 mg/ден за една седмица), симптоми като емоционална лабилност, нервност, замаяност, гадене и са наблюдавани болки в корема, които са регистрирани при поне 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Наличната информация относно предозирането на пароксетин показва широк диапазон на безопасност.

Симптоми:в случай на предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност и тахикардия. Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ; Смъртните случаи са много редки и обикновено се съобщават в ситуации, при които пациентите са приемали пароксетин с други психотропни лекарства, със или без алкохол.

Лечение:Не е известен специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да включва общите мерки, използвани при предозиране на всеки антидепресант. Показани са поддържаща терапия и често проследяване на жизнените показатели, както и внимателно наблюдение. Пациентът трябва да се лекува според клиничната картина или според препоръките на националния център за контрол на отравянията, ако има такива.

Лекарствени взаимодействия

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, подобно на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-НТ рецепторите (серотонинов синдром). Когато серотонинергичните лекарства (като L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, литий, фентанил и жълт кантарион) се прилагат едновременно с пароксетин, трябва да се внимава и да се прилага внимателно клинично наблюдение.

Едновременната употреба на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор и метилтионинов хлорид (метиленово синьо)) е противопоказана.

пимозид

В проучване на едновременната употреба на пароксетин и пимозид при еднократна ниска доза (2 mg) се съобщава за повишаване на нивата на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.

Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензими, участващи в лекарствения метаболизъм, трябва да се препоръча употребата на пароксетин в доза в долния край на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо да се коригира началната доза на пароксетин, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарството (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Фозампренавир и ритонавир

Едновременната употреба на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин. Плазмените концентрации на фозампренавир/ритонавир при едновременно приложение с пароксетин са подобни на контролните стойности от други проучвания, което показва, че пароксетин няма значителен ефект върху метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за ефектите от дългосрочното едновременно приложение на пароксетин с фозамренавир/ритонавир. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Проциклидин

Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Едновременната употреба на пароксетин и антиконвулсанти (карбамазепин/фенитоин, натриев валпроат) не повлиява техните фармакокинетични и фармакодинамични профили при пациенти с епилепсия.

Мускулни релаксанти

SSRI лекарствата могат да намалят активността на холинестеразата в плазмата, което води до увеличаване на продължителността на невромускулния блокиращ ефект на мивакуриум и суксаметоний.

Способността на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други SSRI лекарства, пароксетин инхибира чернодробния изоензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват някои трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от клас IC (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не се препоръчва употребата на пароксетин в комбинация с метопролол при сърдечна недостатъчност, поради тесния терапевтичен индекс на метопролол за това показание.

Необратимото инхибиране на системата CYP2D6 от пароксетин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на ендоксифен и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

Изследване на взаимодействието in vivoпри едновременна употреба на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на изоензима CYP3A4, при стационарни условия е показано, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно изследване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Не се очаква едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4, да бъде придружена от отрицателен ефект върху пациента.

Лекарства, които влияят на рН на стомаха

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

Храня се;

антиациди;

дигоксин;

пропранолол;

Алкохол - пароксетин не засилва отрицателните ефекти на етанола върху умствените и двигателните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.

Орални антикоагуланти

Възможно е да възникнат фармакодинамични взаимодействия между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да повиши активността на антикоагулантите и риска от кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.

НСПВС и други антитромбоцитни лекарства

Може да възникне фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, получаващи лекарства SNOSA едновременно с перорални антикоагуланти с лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите или повишават риска от
кървене (напр. атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, COX-2 инхибитори) и при лечение на пациенти с анамнеза за нарушения на кръвосъсирването или състояния, които могат да ги предразположат към кървене.

специални инструкции

Деца и юноши (под 18 години)

Paxil не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Лечението с антидепресанти при деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани с опити за самоубийство и суицидни мисли, враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при пациенти в тази възрастова група, получаващи плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и риск от самоубийство при възрастни

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни, страдащи от психични заболявания, показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата: 17/776 (2,19%) спрямо 5 / 542 (0,92%) съответно, въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличение на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с умерени до тежки депресивни епизоди и рекурентно депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с плацебо (процент на опити за самоубийство: 11/3455 (0,32%) спрямо 1 /1978 (0,05%) съответно). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени от проучване на пациенти с умерени до тежки депресивни епизоди и рекурентно депресивно разстройство, могат да показват повишена честота на суицидно поведение при млади пациенти, което може да персистира при пациенти над 24-годишна възраст с различни психични разстройства.

При пациенти с депресия може да се появи влошаване на симптомите на разстройството и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Като цяло клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психиатрични разстройства, за които е показан пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение и тези разстройства могат също да бъдат свързани с умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращо депресивно разстройство. В допълнение, тези с най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението. Необходимо е да се гарантира, че всички пациенти се наблюдават за навременно откриване на клинично влошаване (включително нови симптоми) и склонност към самоубийство по време на курса на лечение, особено в началото на лечението или по време на промени в дозата на лекарството (увеличаване или намаляване) .

Важно е пациентите (и лицата, които се грижат за тях) да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на състоянието си (включително развитие на нови симптоми) и/или поява на суицидно поведение или мисли за самонараняване. Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Трябва да се помни, че появата на симптоми като възбуда, акатизия или мания може да бъде свързана както с основното заболяване, така и като следствие от използваната терапия.

Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително развитие на нови симптоми) и/или суицидна идеация и/или суицидно поведение, особено ако се появят внезапно, се увеличат по тежест или ако симптомите не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа режимът на лечение до спиране на лекарството.

Акатизия

В редки случаи лечението с пароксетин или друго лекарство от SSRI е придружено от развитие на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром

По време на лечение с пароксетин в редки случаи може да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми могат да бъдат потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (състоянията се характеризират с групи от симптоми като пирексия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние включително объркване на съзнанието, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома) и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорено развитие на смесен или манийен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши внимателен скрининг за оценка на риска от биполярно разстройство на пациента; Такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че пароксетин не е предназначен за лечение на депресивен епизод като част от биполярно разстройство. Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефективността на тамоксифен, която е оценена според риска от рецидив на рак на гърдата и смъртност, може да бъде намалена, когато се използва заедно с пароксетин в резултат на необратимо инхибиране на изоензима CYP2D6 от пароксетин. Рискът може да се увеличи при продължително едновременно приложение. Когато се използва тамоксифен за лечение или профилактика на рак на гърдата, трябва да се обмисли използването на алтернативни антидепресанти, които нямат инхибиторен ефект върху изоензима CYP2D6 или имат този ефект в по-малка степен.

Фрактури на костите

Епидемиологични проучвания, оценяващи риска от развитие на костни фрактури, са установили връзка между костните фрактури и употребата на определени антидепресанти, включително лекарства от SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е най-голям в началото на курса на терапия. Възможността за костни фрактури трябва да се има предвид при употребата на пароксетин.

Диабет

При пациенти със захарен диабет лечението със SSRI лекарства може да повлияе гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и/или перорални хипогликемични лекарства.

МАО инхибитори

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание 2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

гърчове

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Глаукома

Подобно на други SSRI лекарства, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

При лечение с пароксетин хипонатриемията се развива рядко, наблюдава се главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.

кървене

Съобщени са случаи на кървене през кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно и гинекологично кървене) при пациенти, приемащи пароксетин. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

Сърдечни заболявания

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се вземат обичайни предпазни мерки.

Симптоми, наблюдавани при спиране на лечението с пароксетин при възрастни

Според резултатите от клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите реакции при преустановяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 30%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 20%.

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството води до пристрастяване или зависимост, какъвто е случаят с веществата, с които се злоупотребява.

Съобщените симптоми на отнемане включват замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, главоболие и диария. палпитации, емоционална лабилност , раздразнителност и зрителни смущения. Тези симптоми обикновено са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Симптомите обикновено се развиват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали доза. Обикновено тези симптоми отзвучават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти симптомите могат да персистират много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци преди спиране, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Симптоми, наблюдавани при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши

В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите реакции след преустановяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е била 32%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е била 24%. След преустановяване на пароксетин, следните нежелани реакции са регистрирани при най-малко 2% от пациентите и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост), нервност, замаяност, гадене и болки в корема.

Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателните ефекти на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременната употреба на пароксетин и алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Клиничният опит с пароксетин предполага, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с всички други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.

Бременност и кърмене

Плодовитост

Според проучвания върху животни, пароксетин може да повлияе на качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания при хора може да показват някакъв ефект върху качеството на спермата, но докладите за случаи при хора с някои лекарства от SSRI (включително пароксетин) показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим.

Към днешна дата не са наблюдавани ефекти върху човешкия фертилитет.

Бременност

Проучванията при животни не показват, че пароксетин има тератогенна или селективна ембриотоксична активност.

Епидемиологичните проучвания на резултатите от бременността при приемане на антидепресанти през първия триместър показват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (например дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с употребата на пароксетин. Докладваната честота на сърдечно-съдови дефекти при употреба на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 раждания.

Когато предписва пароксетин, лекарят трябва да обмисли възможността за алтернативно лечение при жени, които са бременни или планират бременност. Пароксетин трябва да се предписва само ако потенциалната полза превишава потенциалния риск. Ако се вземе решение за прекратяване на лечението с пароксетин по време на бременност, лекарят трябва да следва препоръките в разделите Режим на дозиране и Специални инструкции.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други SSRI лекарства по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, свързани с употребата на пароксетин или други лекарства от SSRI през третия триместър на бременността. Въпреки това, причинно-следствената връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия не е потвърдена. Съобщените клинични усложнения включват: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, артериална хипотония, хиперрефлексия, тремор, синдром на свръхвъзбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след (<24 ч).

Според епидемиологични проучвания приемането на SSRI лекарства (включително пароксетин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, е свързано с повишен риск от развитие на персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишеният риск, наблюдаван при деца, родени от майки, приемали лекарства от SSRI в края на бременността, е 4-5 пъти по-висок от този, наблюдаван в общата популация (1-2 на 1000 бременности). Резултати от проучвания върху животни показват репродуктивна токсичност, но не са демонстрирани директни неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.

Период на кърмене

Малки количества пароксетин преминават в кърмата. В публикувани проучвания при кърмачета концентрациите на пароксетин са неоткриваеми (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, като впоследствие дозата може да се увеличи до 40 mg/ден.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е Paxil. Предпочитан е от мнозина, защото е в състояние да се справи както със стресови, така и с тревожни състояния, тоест справя се с всички широко разпространени, както и с панически атаки или социални фобии.

Повече подробности за формуляра за освобождаване

На съвременния пазар на лекарства Paxil, прегледите на пациентите потвърждават това, може да се намери само под формата на таблетки, предназначени за вътрешна употреба. На външен вид това са обикновени кръгли бели хапчета, покрити, леко изпъкнали от двете страни. Единствената разлика в асортимента е, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.

Изучаване на състава

Независимо от опаковката с колко таблетки изберете, всяко хапче ще съдържа 20 mg от активната съставка - пароксетин. Не без такива спомагателни компоненти като калциев хидрогенфосфат дихидрат, магнезиев стеарат и др.

Как действа Paxil при хора, страдащи от депресия или пристъпи на паника?

Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, той е в състояние селективно (т.е. селективно) да блокира усвояването на серотонин и резултатът от това действие е антидепресивен или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.

"Paxil", прегледи от лекари за това много често могат да бъдат намерени, това е за хора, които са в депресия и които са преследвани.Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които пациентът е приемал преди това, са безсилни. Между другото, препоръчва се да го приемате и за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки от лекари потвърждават това) се приема най-добре само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, предписани от лекуващия лекар.

Защо много хора предписват Paxil? Тъй като това е лекарство, което няма да действа като хапче за сън на човек и не влошава качеството на съня, тоест няма да се налага да се използват допълнителни средства, за да се отървете от такива последствия. Въпреки това, ако пациентът има проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали е необходимо да се приемат такива лекарства в комбинация.

"Paxil", прегледите на лекарите също казват за това, не засяга активността на мозъка, което е много важно, тоест работата му не се потиска. Докато приемате това лекарство, няма да има промени в кръвното налягане или промени в честотата на сърдечните контракции.

Колко бързо можете да забележите резултатите от лекарството?

Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, тогава той може да се наблюдава още през втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за трайно действие, тогава практикуващите го виждат при своите пациенти след две пълни седмици употреба.

Нека разгледаме подробно показанията за употреба

Вече разбрахме, че Paxil е необходим при психични проблеми. По-точно се предписва при следните симптоми и заболявания:

• депресия Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
• Обсесивно-компулсивни разстройства. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се бори с проблемите, които могат да възникнат.
• Тип. "Paxil", прегледите на пациентите потвърждават, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
• Социална фобия. Днес много хора си приписват социална фобия, възприемайки я просто като лека нервност от разбирането, че ще трябва да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи на пациента много тревожност и проблеми, поради което Paxil може да бъде предписан за такава диагноза.
• Ако пациентът е диагностициран с ежедневна тревожност или дори генерализирано тревожно разстройство, той също може да бъде предписан от това лекарство.
• Ако човек преди това е имал депресия или е имал тежка форма на стрес, може да му бъде предписан и антидепресант Paxil, прегледите на лечението с това конкретно лекарство в повечето случаи са положителни.

Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а като например поддържащ. За посттравматично стресово разстройство винаги ще се приема само за целите на лечението.

Нека поговорим за правилната употреба

Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се предписва да се приема само една таблетка на ден. Важно е да знаете, че таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се раздробява по никакъв начин преди прием и в никакъв случай да не се дъвче.

"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи специалисти предупреждават за това, трябва да се приема, докато всички симптоми на заболяването бъдат облекчени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай трябва да слушате само препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава процеса на възстановяване и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.

За депресия

Така че, за депресия, Paxil, в съответствие с препоръките на лекарите, се приема по една таблетка на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да започнете да оценявате резултатите от такова лечение. Ако лекарят прецени, че подобренията не са достатъчно значителни, той може да увеличи дневната доза на лекарството. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да знаете, че дозировката се увеличава много постепенно - само 10 mg на седмица и под постоянното наблюдение на лекуващ специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е приемано повече от седем дни и подобренията са невидими или едва забележими, дозата може да се увеличи отново. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, преди пациентът да се пристрасти към лекарството.

Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки отделен случай се избира различен курс на лечение. След това започва постепенното отнемане на лекарството.

За панически разстройства

Прегледите на лекарите потвърждават, че Paxil е много ефективен при панически разстройства. При такива заболявания средната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не доведе до значителни резултати и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-ниска за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Максималната допустима доза за деца е 50 mg на ден. Започнете да приемате лекарството с 10 mg на ден и увеличете дозата също веднъж седмично с 10 mg.

При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След това започва постепенното отнемане на лекарството.

Правилна техника за социална фобия

Симптомите на социалната фобия се облекчават напълно при прием на 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да бъде увеличавана допълнително до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато са били необходими 10 месеца.

Тревожни разстройства и Paxil

Инструкциите и прегледите на лекарите отбелязват, че за повечето пациенти 8 месеца лечение е достатъчно, за да се преодолее най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често доза от 20 mg е достатъчна за 24 часа, въпреки че, ако е необходимо, може да се увеличи до 50 mg (дозировката все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).

Стресови разстройства, включително посттравматични

При това заболяване една таблетка на ден е напълно достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена от 50 mg, която може да се увеличи до 10 mg веднъж седмично. За такива проблеми таблетките Paxil, медицински прегледи за това често могат да бъдат намерени, помагат за 4-7 месеца.

Правилно анулиране

Прегледите на тези, които са станали зависими от Paxil, потвърждават, че ако не спазвате правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, Paxil е лекарство, което изисква бавно и постепенно спиране. Схематичен алгоритъм на действията:

• намаляваме размера на последната доза с 10 mg и приемаме лекарството според новата доза за още една седмица;
• Всяка седмица трябва да намалите дозата с половин таблетка или с 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, това е количеството, което трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.

Какво трябва да направите, ако Вие или Вашият лекар забележите влошаване, след като сте спрели Paxil? Прегледите на най-добрите съвременни специалисти в този случай препоръчват възобновяване на предишната доза на лекарството, пиене на това количество за още 2 или 3 седмици и след това започване на процеса на отнемане отново. Ако е необходимо, можете да намалите дозата на лекарството с половин таблетка или с 10 mg на всеки три седмици, основното е, че спирането на лекарството не навреди на подобреното здраве на пациента.

Могат ли бременни или кърмачки да приемат лекарството?

Опитите с животни не са показали промени или отрицателни ефекти от приема на това лекарство от бременни или кърмещи жени и не са наблюдавани промени нито при женската, нито при плода.

Но клиничните наблюдения потвърждават, че приемането на такова лекарство е опасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от развитие на вродени аномалии и сърдечни дефекти.

Ако майките са приемали Paxil през третото тримесечие, страничните ефекти (прегледите на лекарите потвърждават това) са изразени под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и т.н. Такива усложнения се появяват 5 пъти по-често при майки, които са приемали това лекарство, отколкото при майки, които не са го приемали.

Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също може да намали качеството на спермата, така че когато използвате това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се обърнат известно време след пълното спиране на лекарството и тогава трябва да започнете да планирате бременност.

Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с други машини?

Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това конкретно лекарство, не се наблюдават промени или влошаване на способността за шофиране или работа с оборудване. Но все пак човек трябва да се вслуша в себе си и ако има усещане, че състоянието му се влошава, трябва да откаже да извършва подобни действия.

Какво казват лекарите за предозирането?

Както показват проведените по-рано експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще бъде изразено под формата на значително разширяване на зениците, тежко повръщане и повишени нива на тревожност. В този случай стомахът на пациента трябва незабавно да се изплакне и да се остави под наблюдението на специалисти.

Смъртта от Paxil се наблюдава само в случай на комбинация с хора, които не могат да взаимодействат с него. "Paxil" и алкохолът, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това си струва да разберете, че дори ако пиете само малко алкохол, ако приемате това лекарство, такова действие ще намали ефективността на лечението до нула. Също така е възможно страничните ефекти от приема на това лекарство да се увеличат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.

Какво често се наблюдава по време на абстиненция?

Понякога пациентите развиват „синдром на отнемане“, а при Paxil това също е възможно. Така че при синдром на отнемане от това конкретно лекарство може да се наблюдава следното:

• чувствам се замаян;
• леко нарушение на съня;
• кратки периоди на объркване;
• редовно гадене, което не може да бъде облекчено с правилно хранене или специални лекарства;
• изпотяване на дланите или тялото като цяло;
• Понякога (много рядко) се наблюдава диария.

Често някои от описаните по-горе симптоми се наблюдават само в първите дни на отнемане на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за който не е подготвен. Също така подобни последствия могат да възникнат при хора, които са пропуснали приема на лекарства (няколко таблетки подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и пациентът не се нуждае от специфично лечение, просто трябва да преживеете този период, за да се върнете към нормалния живот без такива лекарства. Ето защо си струва да спрете описаното лекарство на етапи.

Има ли противопоказания?

Paxil не се предписва на деца под 18 години за лечение на депресия. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.

И още няколко думи за лекарството

"Paxil" получи положителни отзиви от повечето пациенти, които го приемаха. Както казват експертите, това лекарство може да получи само отрицателни отзиви, ако се използва. Ако самият човек или неговият лекуващ лекар не са се придържали към инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да станете зависими от антидепресанти. Експертите препоръчват комбиниране на употребата на това лекарство с редовни посещения на психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да доведе до резултати, по-добре е напълно да се въздържате от пиенето на алкохол, дори в малки дози.

Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Той има бициклична структура, различна от структурата на други известни антидепресанти.

Има антидепресивен и анксиолитичен ефект с доста изразен стимулиращ (активиращ) ефект.

Антидепресантният (тимоаналептичен) ефект се свързва със способността на пароксетин селективно да блокира обратното поемане на серотонин от пресинаптичната мембрана, което води до увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на неговата активност в централната нервна система. система.

Ефектът върху m-холинергичните рецептори, α- и β-адренергичните рецептори е незначителен, което определя изключително слабата тежест на съответните странични ефекти.

Фармакокинетика

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. C ss се установява на 7-14 ден от началото на терапията.

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, тяхното влияние върху терапевтичната ефикасност е малко вероятно.

T1/2 е средно 16-24 ч. По-малко от 2% се екскретират непроменени в урината, останалата част под формата на метаболити или в урината (64%), или в жлъчката.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно.

При продължителна продължителна употреба фармакокинетичните параметри не се променят.

Форма за освобождаване

Бели филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали, с гравирано “20” от едната страна и делителна черта от другата.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриев карбоксинишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Състав на филмовата обвивка: opadry white - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 10-20 mg/ден. При необходимост, в зависимост от показанията, дозата се повишава до 40-60 mg/ден. Дозата се увеличава постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Честота на приложение: 1 път / ден. Лечението е продължително. Ефективността на терапията се оценява след 6-8 седмици.

При пациенти в старческа възраст и отслабени пациенти, както и с увредена бъбречна и чернодробна функция, началната доза е 10 mg / ден; максимална доза - 40 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с пароксетин, е възможно да се повишат плазмените концентрации на лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р 450 (антидепресанти, антипсихотични лекарства, фенотиазинови производни, антиаритмични лекарства от клас IC).

При едновременната употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм, са възможни промени в метаболизма и фармакокинетичните параметри на пароксетин.

При едновременна употреба ефектът на алпразолам се засилва поради намаляване на неговия метаболизъм поради инхибиране на изоензимите CYP3A на системата на цитохром Р450 под въздействието на пароксетин.

Когато се използва едновременно с варфарин и перорални антикоагуланти, времето на кървене може да се увеличи, докато протромбиновото време остава непроменено.

При едновременна употреба с декстрометорфан и дихидроерготамин са описани случаи на серотонинов синдром.

Когато се използва едновременно с интерферон, антидепресантният ефект на пароксетин може да се промени.

Едновременната употреба на триптофан може да предизвика развитие на серотонинов синдром, проявяващ се с възбуда, тревожност и стомашно-чревни разстройства, включително диария.

Когато се използва едновременно с перфеназин, той увеличава страничните ефекти от централната нервна система поради инхибиране на метаболизма на перфеназин под въздействието на пароксетин.

При едновременна употреба плазмената концентрация на трицикличните антидепресанти се повишава и съществува риск от развитие на серотонинов синдром.

Едновременната употреба на циметидин повишава концентрацията на пароксетин в кръвната плазма.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - сънливост, тремор, астения, безсъние.

От храносмилателната система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - гадене, сухота в устата; в някои случаи - запек.

Други: рядко (при използване на дози над 20 mg/ден) - повишено изпотяване, нарушения на еякулацията.

Показания

Ендогенна, невротична и реактивна депресия.

Противопоказания

Едновременната употреба на МАО инхибитори и период до 14 дни след спирането им, повишена чувствителност към пароксетин.

Характеристики на приложението

Употреба при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Прекратяването на пароксетин трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата, за да се избегне синдром на отнемане, който се проявява със замаяност, гадене, повръщане, безсъние, объркване и повишено изпотяване.

По време на лечение с пароксетин, употребата на алкохол е противопоказана.

Използвайте с повишено внимание 14 дни след спиране на МАО инхибиторите, като постепенно увеличавате дозата. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след пълното спиране на пароксетин.

Когато се използва едновременно с лекарства, които инхибират метаболизма на чернодробните ензими, пароксетин трябва да се използва в най-ниските препоръчвани дози. Когато се използва едновременно с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм, не се изисква промяна в началните дози на пароксетин.

Използвайте пароксетин с повишено внимание с литиеви препарати (препоръчително е да се следи концентрацията на литий в кръвната плазма), перорални антикоагуланти.

Експерименталните проучвания не са установили канцерогенните и мутагенни свойства на пароксетин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиято дейност изисква висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

; SSRI
Фармакологично действие: Paxil е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (ОКР) и паническо разстройство се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
Ефект върху рецепторите: мускаринови холинергични рецептори (слаб афинитет); Алфа1-, алфа2- и бета-адренергични рецептори (слаб афинитет) Допамин (D2), 5-НТ1-подобни, 5НТ2- и хистамин (Н1) рецептори (слаб афинитет).
Систематично (IUPAC) наименование: (3S,4R)-3-[(2H-1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-флуорофенил)пиперидин
Търговски наименования: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Правен статус: Предлага се само по рецепта
Приложение: перорално
Бионаличност: напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, първоначално се метаболизира в черния дроб; времето за достигане на максималната концентрация на лекарството е от 4,9 часа (с храна) до 6,4 часа (на празен стомах).
Свързване с плазмените протеини: 93-95%
Метаболизъм: екстензивен, чернодробен (главно медииран от CYP2D6)
Полуживот: 24 часа (диапазон 3-65 часа)
Екскреция: 64% в урината, 36% в жлъчката
Формула: C19H20FNO3
Mol. тегло: 329.3

Paxil (известен също с търговските наименования Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) е антидепресант от SSRI (селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина). Paxil се използва за лечение на големи депресивни епизоди, обсесивно-компулсивно разстройство, паническо разстройство, социална тревожност, посттравматично стресово разстройство, генерализирано тревожно разстройство и вазомоторни симптоми (напр. горещи вълни и нощно изпотяване), свързани при възрастни амбулаторни пациенти с менопауза. През 1992 г. лекарството е представено на пазара от фармацевтичната компания SmithKline Beecham (сега GlaxoSmithKline). От 2003 г., когато патентът изтече, започнаха да се появяват генерични версии на лекарството. При възрастни ефективността на Paxil за лечение на депресия е сравнима с предишните поколения трициклични антидепресанти, с по-малко странични ефекти и по-малко токсичност. Разликите с по-новите антидепресанти са по-фини и най-вече ограничени до странични ефекти. Лекарството има общи странични ефекти и противопоказания с други SSRIs, включително гадене, сънливост и сексуални странични ефекти. Paxil причинява клинично значимо наддаване на тегло. Изпитванията на Paxil при детска депресия не успяха да докажат, че той е статистически по-ефективен от плацебо. Спирането на Paxil е свързано с висок риск от развитие на симптоми на отнемане. Поради повишения риск от вродени дефекти, бременните жени и жените, които планират бременност, се съветват да се консултират с лекар преди употреба на лекарството.

Медицинска употреба

Paxil се използва предимно за лечение на симптоми на депресия, обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), посттравматично стресово разстройство (PTSD), паническо разстройство, генерализирано тревожно разстройство (GAD), социална фобия/социално тревожно разстройство и предменструално дисфорично разстройство (PMDD). ). Paxil е първият антидепресант, одобрен в Съединените щати за лечение на пристъпи на паника.

Проучване

Paxil е широко използван антидепресант от клас лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или SSRI. Няколко проучвания показват, че Paxil може да се използва за лечение на преждевременна еякулация. По-специално, лекарството увеличава интравагиналното време на латентност на еякулацията с 6-13 пъти, което е повече от други SSRI (флувоксамин и др.). Въпреки това, „спешна“ доза Paxil („при необходимост“) 3-10 часа преди полов акт води само до „клинично неподходящо и сексуално незадоволително“ забавяне на еякулацията с коефициент 1,5. Лекарството е по-лошо от кломипрамин, което води до четири пъти по-дълго забавяне. Причината, поради която лекарството причинява забавена еякулация, е, че значително намалява сексуалното желание и в някои случаи дори причинява невъзможност за постигане на ерекция или еякулация. SSRI също са ефективни за лечение на тежък предменструален синдром; Въпреки това, поради тератогенните си ефекти и високия риск от синдром на отнемане при възрастни и новородени, Paxil е противопоказан при жени, които могат да забременеят. Има също доказателства, че Paxil може да бъде ефективен при лечение на проблем с хазарта и горещи вълни. Възможните ползи от Paxil за лечение на диабетна невропатия или хронично главоболие все още не са ясни. Нови доказателства сочат, че антипсихотичните лекарства могат да се използват като допълнение или алтернатива на Paxil при пациенти с генерализирано тревожно разстройство. Въпреки че наличните доказателства са донякъде противоречиви, Paxil може да бъде ефективно лечение на дистимия, хронично състояние със симптоми на депресия.

Ефективност на Paxil

Според листовката за лекарството, предоставена от производителя на марката Paxil Paxil (GlaxoSmithKline) и одобрена от FDA на САЩ, ефективността на Paxil в случай на голямо депресивно разстройство е доказана в шест плацебо-контролирани клинични проучвания. При възрастни ефективността на Paxil при лечение на депресия е сравнима с тази на трицикличните антидепресанти от предишно поколение. Рандомизирани проучвания показват, че Paxil е по-ефективен от плацебо за лечение на депресия при по-възрастни пациенти. Три 10-12 седмични проучвания показват превъзходството на Paxil в сравнение с плацебо при лечението на паническо разстройство. Три 12-седмични проучвания на възрастни амбулаторни пациенти показват, че пациентите със социално тревожно разстройство реагират по-добре на Paxil, отколкото на плацебо.

Странични ефекти на Paxil

Сексуалната дисфункция е често срещан страничен ефект на SSRIs. По-конкретно, страничните ефекти често включват затруднено възбуждане, липса на интерес към секса и аноргазмия (проблем при постигане на оргазъм). Генитална анестезия, загуба или намален отговор на сексуални стимули и еякулаторна анхедония също са възможни. Въпреки че тези сексуални странични ефекти обикновено са обратими, те могат да продължат месеци или години, след като спрете да приемате лекарството напълно. Тази характеристика се нарича „сексуална дисфункция след SSRI“. Сред честите нежелани реакции на Paxil, свързани с лечението на депресия и изброени на етикета на лекарството, ефектите с най-голяма разлика от плацебо са: гадене (26% Paxil срещу 9% в групата на плацебо), сънливост (23% срещу , 9% в групата на плацебо), сънливост (23% срещу 9% в групата на плацебо), нарушения на еякулацията (13% спрямо 0% в групата на плацебо), други сексуални разстройства при мъжете (10% спрямо 0% в групата на плацебо), астения (15% срещу 6% в групата на плацебо), изпотяване (11% срещу 2% в групата на плацебо), замаяност (13% срещу 6% в групата на плацебо), безсъние (13 % спрямо 6% в групата на плацебо), сухота в устата (18% срещу 12% в групата на плацебо), запек (14% спрямо 9% в групата на плацебо) и тремор (8% спрямо 2% в плацебо група). Други нежелани реакции включват високо кръвно налягане, главоболие, възбуда, наддаване на тегло, проблеми с паметта, парестезия и намалена плодовитост. Честите нежелани реакции се наблюдават главно през първите 1-4 седмици, докато тялото изгради толерантност към лекарството и след като това се случи, спирането на лекарството може да има обратен ефект със симптоми, които се появяват отново в засилена форма за много дълго време. Известно е, че почти всички SSRI причиняват един или повече от тези симптоми. Лице, приемащо Paxil, може да изпита повече от една от тези нежелани реакции, всичките или нито една от тях. Повечето нежелани реакции изчезват или се подобряват при продължаване на лечението, въпреки че някои може да продължат по време на лечението. Страничните ефекти също често са зависими от дозата. По-малко и/или по-леки симптоми се наблюдават при по-ниски дози и/или по-тежки симптоми се наблюдават при по-високи дози. Увеличаването или промените в дозировката също могат да доведат до връщане или влошаване на симптомите. На 9 декември 2004 г. Комитетът по лекарствата за хуманна употреба на Европейската агенция по лекарствата информира пациентите, съветниците и родителите, че Paxil не трябва да се предписва на деца. Комитетът също така препоръча доставчиците на здравни услуги, предписващи лекарства, да наблюдават внимателно възрастни пациенти с висок риск от суицидно поведение и/или суицидни мисли. Комитетът не забранява употребата на Paxil при високорискови възрастни пациенти, но настоява за изключително внимание при употребата му. Поради съобщения за нежелани реакции след спиране на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата за няколко седмици или месеци. При приема на Paxil са наблюдавани случаи на акатизия и суицидно поведение. Както е посочено в информацията за Paxil в Обединеното кралство, злоупотребата с алкохол може да възникне и по време на приема на лекарството. Рядко може да се появи тежък страничен ефект - серотонинов синдром. Повечето пациенти, мъже и жени, изпитват сексуални странични ефекти, когато приемат Paxil и други SSRI. При мъжете Paxil може също да бъде свързан с фрагментация на ДНК на спермата. Сериозен страничен ефект на Paxil може да бъде мания или хипомания, която засяга до 8% от психиатричните пациенти. Този страничен ефект може да възникне при хора без анамнеза за мания и най-често се наблюдава при пациенти с биполярно разстройство или наследствени фактори. Schmitt et al.(2001) предполагат, че Paxil има отрицателен ефект върху дългосрочната памет, без да засяга краткосрочната памет, въпреки че тези открития не са независимо потвърдени. В проучване на здрави участници, приемащи Paxil в продължение на 14 дни (20 mg за 1-7 дни и 40 дни 8-14 mg), има по-лошо припомняне на думи на 14-ия ден в сравнение с плацебо групата. Schmitt et al не отчитат значителната разлика на изходно ниво в припомнянето на думи между групите на Paxil и плацебо, но тази разлика може да е причина за значителната разлика между групите на 14-ия ден. Освен това, участниците, приемащи Paxil, са успели да си припомнят същия брой думи в началото и на 14-ия ден от проучването, което е в противоречие с констатацията, че Paxil влияе отрицателно на припомнянето на думи.

Противопоказания

Paxil е противопоказан при всички пациенти под 18-годишна възраст, пациенти, приемащи някое от лекарствата, изброени в раздела за взаимодействия по-долу, и възрастни, които са или могат да забременеят. Paxil може също да бъде противопоказан за много възрастни мъже поради сексуалните и репродуктивните странични ефекти, описани по-долу. В Съединените щати FDA изисква лекарството да има предупреждение за черна кутия (най-сериозният тип предупреждение при етикетирането на лекарства с рецепта), поради повишен риск от суицидни мисли и поведение при приема на лекарството. Предупреждението се отнася и за други SSRIs, но Paxil се превърна в проблем, откакто суицидното поведение започна да се съобщава в проучвания. Агенцията за регулиране на лекарствата и здравните продукти препоръчва Paxil да не се използва от лица под 18-годишна възраст.

Риск от самоубийство

Paxil може да увеличи риска от суицидни мисли и поведение при деца и юноши. Поради факта, че действителното самоубийство се случва доста рядко при приема на лекарството, е трудно да се оцени ефектът на Paxil върху рисковете от този вид. Някои проучвания обаче анализират склонността към самоубийство въз основа на данни за суицидните идеи и суицидното поведение на пациента. През 2004 г. FDA проведе статистически анализ на клиничните изпитвания на Paxil при деца и юноши, които откриха увеличение на нивата на „суицидно поведение“ и идеи в сравнение с плацебо; тенденция към повишено "суицидно поведение" се наблюдава при проучвания както на депресия, така и на тревожни разстройства. Преглед на SSRIs от Университета на Северна Каролина установи, че средният риск от самоубийство сред подрастващите е 4%, в сравнение с 2% в групата на плацебо, а сред всички пациенти "най-големият риск от самонараняване се наблюдава сред потребителите на Paxil."

Синдром на отнемане

Много психоактивни лекарства могат да причинят симптоми на отнемане (симптоми на отнемане), когато бъдат спрени. Данните показват, че Paxil има едни от най-високите нива на тежест на отнемане сред лекарствата в своя клас. Честите симптоми на отнемане при спиране на Paxil включват: гадене, замаяност и замаяност, безсъние, кошмари и ярки сънища, усещане за електричество в тялото и склонност към плач и тревожност. Приемането на Paxil в течна форма може да осигури много постепенно намаляване на дозата, което може да намали риска от симптоми на отнемане. Препоръчва се също временно преминаване към , който има по-дълъг полуживот и следователно намалява тежестта на симптомите на отнемане. Освен това The Lancet публикува анализ на данните на Световната здравна организация, показващи, че приемането на SSRI по време на бременност може да причини симптоми на отнемане при новородени бебета, включително гърчове. Сред "93 случая на предполагаем индуциран от SSRI неонатален синдром на отнемане... 64 са свързани с Paxil, 14 с , девет с и седем с циталопрам."

Паксил и бременност

Американският колеж по акушерство и гинекология препоръчва на бременните жени и жените, които планират да забременеят, да "индивидуализират лечението с всички SSRIs или селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин или и двете по време на бременност и да избягват Paxil, ако е възможно." Според съобщението за лекарството, „Епидемиологичните проучвания показват, че децата, родени от жени, приемащи Paxil през първия триместър на бременността, са имали повишен риск от сърдечно-съдови малформации, предимно камерни и предсърдно септални дефекти (VSD и ASD). Най-общо септалните дефекти се разделят на симптоматични, които може да изискват операция, и асимптоматични, които могат да изчезнат без чужда помощ. Ако пациентка, приемаща Paxil, внезапно забременее, лекуващият лекар трябва да я предупреди за потенциалната вреда на лекарството за плода. Ако ползата от Paxil за майката не оправдава продължаване на лечението, струва си да се обмисли спиране на Paxil или преминаване към друг антидепресант. За жени, които планират да забременеят, или за жени в първия триместър на бременността, Paxil трябва да започне само след обмисляне на други налични възможности за лечение. Тези открития са подкрепени от няколко систематични прегледа и мета-анализи, които показват, че средно употребата на Paxil по време на бременност е свързана с приблизително 1,5- до 1,7-кратно увеличение на вродените дефекти, особено сърдечните дефекти. Скорошен несистематичен преглед от Salvatore Gentil в Journal of Clinical Psychiatry, подкрепен в натура или финансово от GSK (GlaxoSmithKline), стига до различно заключение: „тератогенният потенциал на Paxil, докладван в някои проучвания, остава недоказан.“ Gentil говори за необходимостта от големи, епидемиологични, проспективни, контролирани проучвания на "майки, приемащи Paxil по време на бременност". Други прегледи са доста противоречиви по отношение на това дали тератогенният риск надвишава риска от рецидив на заболяването при спиране на лекарството. Някои препоръчват прекратяване, докато други казват, че е необходимо повишено внимание; и дори в случаите, когато прегледът на антидепресантите като цяло е благоприятен, Paxil се откроява като носещ специфични рискове. Използването на Paxil по време на бременност увеличава риска от спонтанен аборт. Голямо проучване от 2010 г., използващо медицински данни за регистрация на раждане в Швеция от 1 юли 1995 г. до 2007 г., идентифициращо жени, които съобщават за употреба на антидепресанти в ранна бременност или на които са били предписани антидепресанти по време на бременност като пренатална грижа, показва специфична връзка между употребата на Paxil и сърдечно-съдовите дефекти в детска възраст . Това проучване също заключава връзката между употребата на Paxil и хипоспадията, въпреки че изследователите заключават, че все още не е ясно дали тези ефекти зависят от употребата на наркотици или от основната патология. Рязкото спиране на психотропните лекарства по време на бременност може да доведе до сериозни неблагоприятни ефекти. Неонаталните симптоми на отнемане на Paxil, описани по-горе, са наблюдавани при майки, които са приемали Paxil по време на бременност.

Взаимодействия

GlaxoSmithKline предупреждава, че лекарствените взаимодействия могат да създадат или увеличат специфични рискове, включително серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром и свързани реакции:

Съобщава се за развитие на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром и подобни реакции при индивидуалната употреба на SNRIs и SSRIs, включително Paxil, и особено при едновременната употреба на серотонинергични лекарства (включително триптани) с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонина (включително включително MAO инхибитори) или с антипсихотици или други допаминови антагонисти.

Информацията за дозировката на лекарството гласи, че Paxil "не трябва да се използва в комбинация с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който е обратим, неселективен МАО инхибитор) или в рамките на 14 дни след прекратяване на МАО инхибиторите" и не трябва да се комбинира с Пимозид, тиоридазин, триптофан или . Paxil се метаболизира от цитохром P450 2D6. Лекарството Тамоксифен за лечение на рак на гърдата също се метаболизира до активно състояние от същия цитохром. Пациентите, приемащи Paxil и Tamoxifen, имат повишен риск от смърт от рак на гърдата (от 24% до 91%), в зависимост от продължителността на комбинираната употреба на лекарствата.

Предозиране

Острото предозиране често се проявява с повръщане, летаргия, атаксия, тахикардия и конвулсии. Концентрациите на Paxil в плазма, серум или кръв могат да бъдат измерени, за да се наблюдава състоянието на пациента, да се потвърди диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти или да се подпомогне съдебномедицинските прегледи на починали пациенти. Плазмените концентрации на Paxil обикновено варират от 40-400 mcg/L при индивиди, получаващи дневни терапевтични дози от лекарството и 200-2000 mcg/L при пациенти с отравяне. Постморталните нива на Paxil в кръвта при остро предозиране при животозастрашаващи ситуации са 1-4 mg/l.

Фармакология

Paxil е най-мощният и един от най-специфичните инхибитори на обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) (SSRI). Благодарение на ефекта на лекарството върху мозъчните неврони, той проявява своя антидепресивен ефект. Веществото е структурно близко до:

SERT - транспортер на серотонин (Ki = 0,04 nm) NET - транспортер на норепинефрин (Ki = 90 nm) DAT - транспортер на допамин (Ki = 400 nm)

Paxil е производно на фенилпиперидин, което не е химически свързано с трицикличните или тетрацикличните антидепресанти. При проучвания за рецепторно свързване Paxil не показва значителен афинитет към адренергичните (алфа1, алфа2, бета), допаминергичните, серотонинергичните (5НТ1, 5НТ2) или хистаминовите рецептори в мозъчните мембрани при плъхове. Наблюдава се слаб афинитет на лекарството към мускариновите ацетилхолинови и норепинефринови рецептори. Преобладаващите метаболити на Paxil са приблизително 1/50 от ефикасността на Paxil и по същество са неактивни. Доказано е, че Paxil има антимикробна активност срещу няколко групи микроорганизми, главно грам-положителни микроорганизми. В комбинация с някои антибиотици лекарството действа синергично и срещу редица бактерии. В допълнение, Paxil демонстрира противогъбична активност, като е най-мощното лекарство срещу свръхчувствителни щамове на Candida Albicans DSY1204.

Формули

Paxil CR (контролирано освобождаване) се свързва с намалено гадене през първата седмица от лечението в сравнение с Paxil с незабавно освобождаване. Въпреки това, връзката между прекъсванията на лечението поради гадене не се различава значително между лекарствата.

спор

Внедряване

Paxil беше 94-то най-продавано лекарство през 2007 г. с продажби от над $1 млрд. През 2006 г. Paxil беше петият най-често предписван антидепресант на пазара на дребно в САЩ с повече от 19,7 милиона предписания. Продажбите паднаха до 18,1 милиона през 2007 г., но Paxil все още е петият най-често предписван антидепресант в Съединените щати.

Лекарство: PAXIL

Активно вещество на лекарството: пароксетин
ATX код: N06AB05
KFG: Антидепресант
Рег. номер: Р No 016238/01г
Дата на регистрация: 27.05.05
Собственик рег. сертификат: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойноизпъкнали, гравирани с „20” от едната страна и делителна черта от другата.
1 табл.
пароксетин хидрохлорид хемихидрат
22,8 mg,
което съответства на съдържанието на пароксетин
20 мг

Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриев карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Paxil

Антидепресант. Принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина.

Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичния ефект в централната нервна система, отговорен за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект.

Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), 1-, 2- и -адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистамин Н1 рецептори .

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции и не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.

Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да предизвика слаби активиращи ефекти при дози, по-високи от необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонина.

При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Пароксетин има терапевтична ефикасност дори при тези пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява в рамките на 1 седмица от лечението, но е по-добро от плацебо едва след 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не оказва отрицателно въздействие върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят трябва да се подобри. През първите няколко седмици на употреба пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли.

Резултати от проучвания, при които пациенти са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към тяхната корекция.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията.

Разпределение

Css се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация.

Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма.

Установено е, че пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата и също така прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, тяхното влияние върху терапевтичната ефективност на лекарството е малко вероятно.

Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на първо преминаване през черния дроб, количеството, определено в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозите на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, настъпва частична абсорбция на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмените концентрации на пароксетин и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на лекарството, когато приемат ниски дози.

Премахване

Екскретира се с урината (непроменен - ​​по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменен - ​​1%, под формата на метаболити - 36%).

T1/2 варира, но средно е 16-24 часа.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза), последван от системно елиминиране.

При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи

При пациенти в напреднала възраст, както и при тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци.

Показания за употреба:

Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години (лекарството е доказано, че остава ефективно при лечението на ОКР за най-малко 1 година и за предотвратяване на рецидиви на OCD);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия (ефективността на лекарството остава 1 година, предотвратявайки рецидиви на паническо разстройство);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 8-17 години (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това заболяване);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство, предотвратявайки рецидиви на това разстройство);

Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

За възрастни с депресия средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако ефективността е недостатъчна, дозата може да се увеличи до максимум 50 mg/ден. Дозата трябва да се повишава постепенно - с 10 mg на интервали от 1 седмица. Дозата на Paxil трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се промени в рамките на 2-3 седмици от началото на лечението и след това до получаване на адекватен клиничен ефект.

За възрастни с обсесивно-компулсивно разстройство средната терапевтична доза е 40 mg/ден. Лечението трябва да започне с 20 mg/ден, след което постепенно да се увеличи дозата с 10 mg всяка седмица. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден. За деца на възраст 7-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg/ден.

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg/ден. Лечението трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, които могат да се наблюдават в началния етап на терапията. Впоследствие дозата се повишава с 10 mg седмично до постигане на ефекта. Ако ефективността е недостатъчна, дозата може да се увеличи до 60 mg/ден.

За възрастни със социална фобия средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до 50 mg/ден. За деца на възраст 8-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg/ден.

За възрастни с генерализирано тревожно разстройство средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимална доза от 50 mg/ден.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg/ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg/ден.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, като впоследствие дозата може да се увеличи до 40 mg/ден.

При пациенти с тежко увреждане на черния дроб и бъбреците (креатининов клирънс под 30 ml/min) дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

Курсът на лечение трябва да бъде доста дълъг. Пациентите с депресия или ОКР трябва да получават лечение за период от време, достатъчен за отшумяване на всички симптоми. Този период може да отнеме няколко месеца за депресия и дори повече за OCD и паническо разстройство.

Paxil се приема 1 път на ден сутрин с храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче, с вода.

Оттегляне на лекарството

Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството. Дневната доза трябва да се намалява с 10 mg седмично. След достигане на дневна доза от 20 mg при възрастни или 10 mg при деца и юноши, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на една седмица и след това лекарството се спира напълно.

Ако се появят симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите предписаната преди това доза. Впоследствие дозата на лекарството трябва да продължи да се намалява, но по-бавно.

Странични ефекти на Paxil:

Страничните ефекти обикновено са умерени. При продължителна терапия нежеланите реакции намаляват по интензитет и честота и обикновено не водят до прекъсване на лечението. Използвани са следните критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: често (1% и<10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

От храносмилателната система: много често - гадене, загуба на апетит; често - сухота в устата, запек, диария; рядко - повишени нива на чернодробните ензими; много рядко - стомашно-чревно кървене, хепатит (понякога с жълтеница), чернодробна недостатъчност (с развитието на нежелани реакции от черния дроб трябва да се реши въпросът за целесъобразността на спиране на терапията в случаите, когато има продължително повишаване на стойностите на функционалните тестове) .

От страна на централната нервна система: често - сънливост, тремор, астения, безсъние, замаяност; нечести - объркване, халюцинации, екстрапирамидни симптоми; рядко - мания, конвулсии, акатизия; много рядко - серотонинов синдром (възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). При пациенти с двигателни нарушения или приемащи антипсихотици, екстрапирамидни нарушения с орофациална дистония.

От страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; много рядко - остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане (обикновено при пациенти с артериална хипертония и тревожност), синусова тахикардия; много рядко - периферен оток.

От отделителната система: рядко - задържане на урина.

От системата за коагулация на кръвта: рядко - кръвоизливи в кожата и лигавиците, синини; много рядко - тромбоцитопения.

От ендокринната система: рядко - хипопролактинемия / галакторея и хипонатриемия (главно при пациенти в напреднала възраст), което понякога се причинява от синдрома на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, уртикария; рядко - кожен обрив.

Други: много често - сексуална дисфункция; често - повишено изпотяване, прозяване; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Неблагоприятни симптоми, наблюдавани при клинични изпитвания при деца

При клинични изпитвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са два пъти по-чести, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, плачливост, лабилност на настроението), враждебност, намалена апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани главно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство, за което пароксетин не е показал ефективност. Съобщава се за враждебност при деца (особено тези под 12-годишна възраст) с обсесивно-компулсивно разстройство.

Противопоказания за лекарството:

Едновременна употреба на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);

Едновременна употреба на тиоридазин;

Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Експерименталните проучвания не показват никакви тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин. Данни от малък брой жени, приемали пароксетин по време на бременност, не предполагат повишен риск от вродени аномалии при новороденото.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалните ползи от лечението надвишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.

Необходимо е да се следи здравето на новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при деца (обаче не е установена причинно-следствена връзка с лекарството). Описани са синдром на респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипер- или хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдром на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след това (в рамките на 24 часа).

Пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата. Поради това лекарството не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако потенциалните ползи от лечението не превишават възможните рискове, свързани с приема на лекарството.

Специални инструкции за употреба на Paxil.

При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите на заболяването и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на значителна ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти предполага, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психични разстройства, за които се използва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да представляват коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.

Изложените на най-голям риск от суицидна идеация или опити за самоубийство са пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидна идеация, млади пациенти и пациенти с тежка суицидна идеация преди лечението и следователно всички трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и персоналът) трябва да бъдат предупредени да наблюдават за влошаване на симптомите и/или суицидни мисли/поведение или мисли за самонараняване и да потърсят незабавна медицинска помощ, ако тези симптоми се появят.

Понякога лечението с пароксетин е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; При акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дистрес. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

В редки случаи по време на лечение с пароксетин могат да се появят серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, силна възбуда), прогресиращи до делириум и кома), особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми представляват потенциална заплаха за живота, следователно, ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се спре и да се започне поддържаща симптоматична терапия. Като се има предвид това, пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинов синдром.

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорено развитие на смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши внимателен скрининг за оценка на риска от биполярно разстройство на пациента; Такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Както всички антидепресанти, пароксетин не е регистриран за лечение на биполярна депресия. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно, не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

При пациенти, приемащи пароксетин, се съобщава за кървене в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

След спиране на лекарството (особено внезапно) често се наблюдават замаяност, сензорни нарушения (парестезия), нарушения на съня (ярки сънища), тревожност, главоболие и рядко - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, диария. При повечето пациенти тези симптоми са били леки или умерени, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите на отнемане се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват след случайно пропускане на доза. По правило тези симптоми изчезват сами в рамките на две седмици, но при някои пациенти може да отнеме до 2-3 месеца или повече. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на пароксетин (в продължение на няколко седмици или месеци преди пълното му спиране, в зависимост от нуждите на пациента).

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството води до пристрастяване.

При деца симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението, сълзливост, нервност, замаяност, гадене, коремна болка) са наблюдавани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му спиране. оттегляне и се наблюдава 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, сърдечни заболявания, епилепсия.

Ако повишаването на нивата на чернодробните ензими, наблюдавано по време на употребата на Paxil, продължава дълго време, лекарството трябва да се прекрати.

Paxil не засилва ефектите на алкохола върху психомоторната функция; въпреки това пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от пиене на алкохол.

Употреба в педиатрията

Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефективността на лекарството при тази категория пациенти.

Контролираните клинични проучвания с използване на пароксетин за лечение на депресия при деца и юноши на възраст от 7 до 18 години не са показали неговата ефективност и лекарството не е показано за употреба в тази възрастова група.

В клинични изпитвания нежелани реакции, свързани със склонност към самоубийство (опити за самоубийство и суицидна идеация) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, получаващи пароксетин, отколкото при тези пациенти в тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Терапията с Paxil не причинява когнитивно увреждане или психомоторно забавяне. Въпреки това, както при всяко лечение с психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с движещи се машини.

Предозиране на лекарството:

Наличната информация относно предозирането на пароксетин показва широк диапазон на безопасност.

Симптоми: повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, разширени зеници, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развиват кома и промени в ЕЕГ; много рядко настъпва смърт при комбинирана употреба на пароксетин с психотропни лекарства или алкохол.

Лечение: стандартни мерки, използвани в случай на предозиране на антидепресанти (стомашна промивка чрез изкуствено повръщане, прилагане на 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24 часа след предозиране). Не е известен специфичен антидот. Показана е поддържаща терапия и мониториране на жизнените функции на тялото.

Взаимодействие на Paxil с други лекарства.

Абсорбция и

Фармакокинетика на лекарството.

пароксетин не се променят изобщо или се променят само частично под въздействието на храна, антиациди, дигоксин, пропранолол и етанол.

Когато Paxil се използва едновременно с МАО инхибитори, L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, литий и жълт кантарион, може да се развие серотонинов синдром.

Метаболизмът и фармакокинетичните параметри на Paxil могат да се променят при едновременна употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм. Когато се използва Paxil едновременно с лекарства, които инхибират ензимния метаболизъм, използваните дози трябва да бъдат ограничени до долната граница на обичайното ниво. Когато се комбинира с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не се изисква промяна в началните дози на Paxil. Последващи корекции на дозата трябва да се правят в зависимост от клиничния ефект.

При едновременна употреба на Paxil с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2D6 (трициклични антидепресанти /амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, дезипрамин/, фенотиазинови антипсихотици /тиоридазин, перфеназин/, антиаритмични лекарства от клас IC /пропафенон, флекаинид и метопролол/, рисперидон), повишена в техните концентрации се наблюдава в кръвната плазма.

Комбинацията на Paxil с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4, не предизвиква нежелани реакции.

Ежедневното приложение на Paxil значително повишава плазмените нива на проциклидин. Ако са налице антихолинергични симптоми, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Paxil не засилва ефекта на етанола върху психомоторните функции, но пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от приема на лекарства, съдържащи етанол.

Когато се използва едновременно за епилепсия, Paxil с антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат) не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на последния.

За разлика от антидепресантите, които инхибират усвояването на норепинефрин, пароксетин инхибира много по-слабо антихипертензивния ефект на гванетидина.

Когато се използва едновременно с хапчета за сън с кратко действие, не са наблюдавани допълнителни странични ефекти.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия за съхранение на лекарството Paxil.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Ако имате затруднения или проблеми, можете да се свържете с квалифициран специалист, който със сигурност ще помогне!