Klotrimazol lijek za šta. Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Ponovljeno liječenje klotrimazolom prepisuje ljekar
Klotrimazol je široko rasprostranjen sintetički antifungalni lijek za vanjsku upotrebu.
farmakološki efekat
Aktivna supstanca klotrimazol ima antifungalni učinak na:
- Candidaalbicans;
- Malasseziafurfur;
- Cryptococcus neoformans;
- Coccidioidesimmitis;
- Trichophyton;
- Blastomyces dermatitidis;
- Sporothrix schenckii;
- epidermofiton;
- microsporum;
- Aspergillus.
Prema uputama, klotrimazol ima vrlo veliku prodornu moć, a također ispoljava antitrihomonadno, antibakterijsko (gram-pozitivni mikroorganizmi, posebno stafilokoke, streptokoke i manje izražene korinebakterije) i antiamebično (patogene ciste neglerije).
Obrazac za oslobađanje
Klotrimazol se proizvodi u različitim oblicima doziranja:
- Bijele bikonveksne homogene, u obliku paralelepipeda sa zaobljenim rubovima, vaginalne tablete Clotrimazole (Clotrimazole supozitorije) koje sadrže 100 mg aktivne tvari - klotrimazola. 6 komada u blisteru;
- bela homogena antifungalna mast Klotrimazol za vanjsku upotrebu. 1 g masti sadrži 10 mg aktivnog sastojka. U tubama od 30 g;
- 1% krema Clotrimazole, spolja, u tubama od 20 g;
- 2% krema Klotrimazol vaginalna, u tubama od 50 g;
- 1% rastvor za spoljnu upotrebu u narandžastim bocama od 15 ml i 30 ml.
Indikacije za upotrebu Klotrimazola
Prema uputama, klotrimazol se koristi za gljivične bolesti kože, sluzokože, mikoze. kožnih nabora i stani:
- Epidermofitoza;
- Eritrazma;
- Dermatomikoza;
- Genitalne infekcije i superinfekcije (vulvovaginalna kandidijaza, trihomonijaza);
- kandidijaza;
- Površinska kandidijaza uzrokovana raznim vrstama gljivica osjetljivih na klotrimazol;
- Dermatofitoza;
- stomatitis;
- Mikoza, komplikovana sekundarna pioderma;
- Pityriasis versicolor;
- Microsporia.
svijeće klotrimazol ( vaginalne tablete Klotrimazol) se koristi za sanitaciju porođajni kanal prije porođaja, kao i za sprječavanje infekcije prije operacija na genitalijama.
Kontraindikacije
Klotrimazol ima malu listu kontraindikacija.
Lijek se ne koristi za preosjetljivost na klotrimazol ili druge komponente lijeka, kao iu prvom tromjesečju trudnoće.
U drugom ili trećem tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja, Klotrimazol tablete se koriste s oprezom, strogo prema indikacijama.
Uputstvo za upotrebu Klotrimazola
Klotrimazol vaginalne tablete se obično ubrizgavaju u vaginu uveče, što je moguće dublje u ležećem položaju. Da biste to učinili, koristite aplikator koji se nalazi u pakovanju. Kurs je - 1 svijeća Clotrimazole dnevno tokom 6 dana.
Ponovni tretman Klotrimazol prepisuje ljekar.
Kod kandidoznog vulvitisa ili kandidoznog balanitisa, čepići se koriste istovremeno s kremom Clotrimazole, koja se nanosi spolja nekoliko puta dnevno na zahvaćena područja u trajanju od jedne do dvije sedmice. Kod trihomonijaze preporučuje se kombiniranje upotrebe čepića Clotrimazole s kemoterapijskim lijekovi unutra (metronidazol).
Klotrimazol mast za vanjsku upotrebu nanosi se na čista, zahvaćena područja kože. tanki sloj nekoliko puta dnevno, lagano trljajući. Trajanje liječenja ovisi o lokaciji, težini bolesti i učinkovitosti terapije:
- Dermatomikoza se liječi najmanje mjesec dana;
- Pityriasis versicolor - do tri sedmice;
- Gljivične bolesti kože nogu - terapija se nastavlja najmanje dvije sedmice nakon prolaska simptoma.
Klotrimazol krema se također može koristiti za liječenje ovih bolesti.
Nakon nanošenja Clotrimazole masti, ne treba stavljati zaptivne obloge.
Nuspojave
Pri vanjskoj primjeni Clotrimazole masti može doći do edema, peckanja, ljuštenja ili iritacije kože, svrbeža, eritematoznog osipa, parestezije, mjehura ili urtikarije.
Pri korištenju čepića Clotrimazole moguće je peckanje, svrab, oticanje sluznice. Također, ponekad se pri korištenju čepića Clotrimazole, prema uputama, pojavljuje vaginalni iscjedak, učestalo mokrenje, javlja se interkurentni cistitis, a može se javiti i bol tokom odnosa i osjećaj peckanja u partnerovom penisu.
Prema recenzijama česta upotreba može doći do klotrimazolne kreme glavobolja i gastralgija.
Uslovi skladištenja
Klotrimazol je dostupan bez recepta.
S poštovanjem,
Samoliječenje može biti štetno po vaše zdravlje.
Neophodno je konsultovati lekara, a takođe pročitati uputstva pre upotrebe.
Klotrimazol krema: upute za upotrebu
Compound
1 g kreme sadrži:
aktivni sastojak: kpotrimazol 0,01 g
pomoćne supstance: benzil alkohol, cetasteril alkohol,
oktildodekanol, polisorbat 60, sorbitan stearat, sintetički cetaceum (ester cetil vosak), prečišćena voda.
Opis
Homogena masa bijele boje.
farmakološki efekat
Kpotrimazol je antifungalni agens širokog spektra za lokalnu upotrebu. Antimikotički učinak aktivne tvari (derivat imidazola) povezan je s kršenjem sinteze ergosterola, koji je dio stanične membrane gljiva, što mijenja propusnost membrane i uzrokuje kasniju lizu stanica. U malim koncentracijama djeluje fungistatski, au velikim koncentracijama djeluje fungicidno, i to ne samo na stanice koje se razmnožavaju. U fungicidnim koncentracijama stupa u interakciju s enzimima mitohondrija i peroksidaze, što rezultira povećanjem koncentracije vodikovog peroksida do toksičnog nivoa, što također doprinosi uništavanju gljivičnih stanica. Djelotvoran protiv dermatofita, gljivica sličnih kvascu i plijesni, kao i protiv patogena versicolor Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) i uzročnik eritrazme. Ima antimikrobni učinak na gram-pozitivne (stafilokoke, streptokoke) i gram-negativne bakterije (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), kao i protiv Trichomonas vaginalis.
Farmakokinetika
Kpotrimazol se slabo apsorbira kroz kožu i sluzokože i praktično nema sistemski učinak. Koncentracija u dubokim slojevima epiderme veća je od minimalne inhibitorne koncentracije za dermatofite.
Kada se primjenjuje izvana, koncentracija klotrimazola u epidermisu je veća nego u dermisu i potkožnom tkivu.
Indikacije za upotrebu
Gljivične bolesti kože, mikoze kožnih nabora, stopala;
Pityriasis versicolor, erythrasma, površinska kandidijaza uzrokovana dermatofitima, kvascima (uključujući rod Candida), plijesni i drugim gljivama i patogenima osjetljivim na klotrimazol;
Mikoze komplikovane sekundarnom piodermijom.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na klotrimazol ili pomoćne tvari, I trimestar trudnoće.
S oprezom - laktacija.
Trudnoća i dojenje
Sa kliničkim i eksperimentalne studije Nije utvrđeno da je primena leka tokom trudnoće ili dojenja loš uticaj na zdravlje žene ili fetusa (djeteta). Međutim, pitanje preporučljivosti propisivanja lijeka treba odlučiti pojedinačno nakon savjetovanja s liječnikom.
Primjena lijeka direktno na dojilje mlečne žlezde kontraindikovana.
Doziranje i primjena
Spolja. Krema se nanosi u tankom sloju 2-3 puta dnevno na prethodno očišćena (sapunom neutralne pH vrijednosti) i suha zahvaćena područja kože i nježno utrlja.
Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, lokalizaciji patoloških promjena i efikasnost terapije.
Liječenje dermatomikoze provodi se najmanje 4 sedmice, pityriasis versicolor- 1-3 nedelje.
U slučaju gljivičnih oboljenja kože nogu, preporučuje se nastavak terapije najmanje 2 sedmice nakon nestanka simptoma bolesti.
Nuspojava
Svrab, peckanje, peckanje na mestu nanošenja kreme, pojava eritema, plikova, otoka, iritacije i ljuštenja kože. Alergijske reakcije (svrab, urtikarija).
Predoziranje
Upotreba kreme u veće doze ne izaziva nikakve reakcije i stanja koja su opasna po život.
Interakcija s drugim lijekovima
Amfotericin B, nistatin, natamicin smanjuju efikasnost klotrimazola uz istovremenu primjenu.
Prilikom nanošenja kreme negativne interakcije sa drugim sredstvima nisu poznati i ne treba ih očekivati, tk. kapacitet resorpcije klotrimazola je vrlo nizak.
Karakteristike aplikacije
Ne preporučuje se nanošenje lijeka na kožu u području oko očiju. Kod pacijenata sa zatajenje jetre treba povremeno provjeravati funkcionalno stanje jetra. Ako se pojave znaci preosjetljivosti ili iritacije, liječenje se prekida. Ako nema efekta u roku od 4 sedmice, treba potvrditi dijagnozu.
Mere predostrožnosti
Obrazac za oslobađanje
Krema za vanjsku upotrebu 1%. 20 g kreme u aluminijumskoj tubi, lakiranoj iznutra. 1 tuba zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.Antifungalno sredstvo za lokalnu upotrebu iz grupe derivata imidazola.
Bijelo kristalna supstanca bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u eteru, veoma rastvorljiv u polietilen glikolu 400, etanolu i hloroformu. Molekularna masa 344,84.
Farmakologija
farmakološki efekat- antibakterijski, antiprotozojski, trihomonacidni, antifungalni širokog spektra.Narušava sintezu ergosterola (glavne strukturne komponente gljivične ćelijske membrane), mijenja propusnost gljivične membrane, potiče oslobađanje kalija, unutarćelijskih spojeva fosfora iz stanice i razgradnju ćelijskih nukleinskih kiselina. Inhibira sintezu triglicerida i fosfolipida. Smanjuje aktivnost oksidativnih i peroksidaznih enzima, zbog čega se unutarstanična koncentracija vodikovog peroksida povećava do toksičnog nivoa, što doprinosi uništavanju staničnih organela i dovodi do nekroze stanice. Ovisno o koncentraciji, ispoljava fungicidno ili fungistatsko djelovanje. Inhibira transformaciju blastospora candida albicans u invazivni micelijski oblik.
Klotrimazol djeluje uglavnom na mikroorganizme koji rastu i dijele se. In vitro pokazuje fungicidno i fungistatsko djelovanje protiv dermatomyceta (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), gljive nalik kvascu Candida spp.(uključujući candida albicans). Aktivan protiv uzročnika višebojnih lišajeva - Pityrosporum orbiculare(Malassezia furfur).
Sojevi gljivica sa prirodnom otpornošću na klotrimazol su rijetki. Primarna rezistencija na klotrimazol je opisana samo za Candida guillermondii.
Djelotvoran protiv gram-pozitivnih bakterija - uzročnika eritrazme Corynebacterium minutissimum, kao i Staphylococcus spp., Streptococcus spp., gram-negativne bakterije Bacteroides, Gardnerella vaginalis. AT visoke koncentracije aktivan protiv Trichomonas vaginalis.
Slabo se apsorbira kroz kožu i sluzokože.
Akumulira se u stratum corneumu epidermisa, koncentracija u dubokim slojevima epiderme je veća od MIC za dermatomycete. Kada se nanese na nokte, nalazi se u keratinu.
Intravaginalnom primjenom apsorbira se 3-10% doze.
U jetri se brzo biotransformiše u neaktivne metabolite i izlučuje se fecesom. Apsorbirani klotrimazol inducira aktivnost mikrosomalnih enzima jetre, što dovodi do ubrzanja njegovog katabolizma.
Visoke koncentracije u vaginalni sekret i niske koncentracije u krvi perzistiraju 48-72 sata.
Karcinogenost, mutagenost, uticaj na plodnost
Nije bilo dokaza o karcinogenosti klotrimazola u studiji na štakorima koji su ga davali oralno tokom 18 mjeseci. Nisu provedene dugoročne studije na životinjama za procjenu potencijalne kancerogenosti klotrimazola kada se primjenjuje intravaginalno.
Proučavanje mutagenosti kod kineskih hrčaka, koji su oralno primali 5 doza klotrimazola u dozi od 100 mg/kg, nije otkrilo mutageno djelovanje – strukturne promjene tokom metafaze u hromozomima spermatofora.
Trudnoća. U studijama na gravidnim pacovima s intravaginalnim dozama klotrimazola do 100 mg/kg, nisu pronađeni štetni učinci na fetus. Međutim, svakodnevno oralna primjena klotrimazol u dozama od 50 do 120 mg/kg doveo je do embriotoksičnosti kod pacova i miševa (moguće sekundarne toksičnosti kod majke). Dakle, kod miševa, kada se uzima klotrimazol u dozama 120 puta većim od uobičajena doza kod ljudi, u periodu od 9 tjedana do parenja i do kraja hranjenja, zabilježeno je kršenje parenja, smanjenje broja živih mladunaca i smanjenje stope preživljavanja potomaka od rođenja do kraja hranjenja. . Pri dozama koje su do 60 puta veće od uobičajene ljudske doze, nisu uočeni štetni efekti. Kod štakora u dozama 50 puta većim od uobičajene doze kod ljudi, klotrimazol je, uz sličan period promatranja, izazvao blago smanjenje broja mladunaca u potomstvu i smanjenje njihovog preživljavanja. Nije pronađen teratogen učinak kod miševa, zečeva i pacova kada su klotrimazol uzimali oralno u dozama do 200, 180 i 100 mg/kg, respektivno.
Upotreba supstance klotrimazol
Gljivične lezije kože i sluznica: lišajevi, dermatofitoza, trihofitoza, epidermofitoza, mikrosporija, kandidijaza, interdigitalna gljivična erozija, gljivična paronihija; mikoze komplikovane sekundarnom piodermijom; versicolor versicolor, eritrasma; kandidozni stomatitis; kandidozni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis, trihomonijaza; za saniranje porođajnog kanala prije porođaja.
Kontraindikacije
Preosjetljivost.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Ne treba ga koristiti u prvom tromjesečju trudnoće (nisu provedene adekvatne i dobro kontrolirane studije). Intravaginalnom primjenom kod žena u II i III trimestri trudnoće, nisu utvrđeni štetni efekti na fetus, međutim, upotreba vaginalnog aplikatora je nepoželjna.
Sa oprezom - tokom dojenje(nije poznato da li klotrimazol prodire u majčino mleko).
Nuspojave supstance klotrimazol
Alergijske reakcije (svrab, urtikarija).
At lokalna primena na koži: eritem, plikovi, otok, peckanje i trnci, iritacija i ljuštenje kože.
Kada se primjenjuje lokalno za liječenje urogenitalnih infekcija: svrab, peckanje, hiperemija i oticanje sluzokože, vaginalni iscjedak, učestalo mokrenje, interkurentni cistitis, peckanje u partnerovom penisu, bol tokom odnosa.
Kada se primjenjuje lokalno u usnoj šupljini: crvenilo usne sluznice, peckanje i trnci na mjestu primjene, iritacija.
Interakcija
Smanjuje aktivnost (međusobno) polienskih antibiotika (amfotericin B, nistatin, natamicin).
Predoziranje
U slučaju slučajnog gutanja droge iznutra, moguće je sljedeće: simptomi: anoreksija, mučnina, povraćanje, gastralgija, disfunkcija jetre; rijetko - pospanost, halucinacije, polakiurija, koža alergijske reakcije.
tretman: uzimanje aktivnog uglja, simptomatska terapija.
Putevi administracije
lokalno.
Mjere opreza za supstancu Klotrimazol
Izbjegavajte prodiranje lijekova na sluznicu očiju. Izbjegavajte nanošenje na područja na kojima je narušen integritet kože.
Nakon nanošenja kreme nemojte koristiti hermetičke zavoje.
Preporučuje se da se spriječi ponovna infekcija istovremeni tretman seksualni partner. Ne propisivati intravaginalno tokom menstruacije. Kod trihomonijaze preporučuje se kombinovani unos sa sistemskim hemoterapijskim sredstvima (metronidazol oralno).
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre potrebno je periodično pratiti njeno funkcionalno stanje.
Pojava iritacije ili znakova preosjetljivosti zahtijeva prekid liječenja.
Ako nema kliničkog poboljšanja u roku od 4 sedmice, a mikrobiološka istraživanja potvrditi dijagnozu i isključiti drugi uzrok bolesti.
Interakcije sa drugim aktivnim supstancama
Trgovačka imena
Ime | Vrijednost indeksa Wyshkovsky® |
0.0225 | |
ime:
klotrimazol (klotrimazol)
Pharmacological
akcija:
Klotrimazol je topikalno antifungalni lijek
iz grupe derivata imidazola.
In vitro ima širok raspon akcija, pokriva skoro sve patogene gljive koji izazivaju infekciju kod ljudi, i to:
- dermatofiti (Epidermophyton floccosum, Microsporum sp., Trichophyton sp.)
- blastomikoze i plijesni (Candida sp., Cryptococcus neofo Torulosis sp., Aspqrgillus sp., Cladosporium sp., Madurella sp.)
- dimorfne gljive (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum)
- kao i aktinomicete iz porodice Nocardia.
U malim koncentracijama lijek djeluje fungistatički, u velikim je fungicidno.
Mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze ergosterola, glavni element strukture ćelijski zid kod gljiva, njegov nedostatak uzrokuje značajne promjene u strukturi i svojstvima ljuske.
Povećana permeabilnost membrane dovodi do lize gljivične ćelije, što dodatno olakšava nakupljanje 14 L metilsterola unutar ćelije, koji su prekursori u sintezi ergosterola.
Osim toga, klotrimazol inhibira aktivnost peroksidaza (uključujući i mitohondrijske), što dodatno olakšava nakupljanje vodikovog peroksida u gljivičnoj stanici, najvjerovatnije sudjelujući u njenom uništenju.
Osim antimikotičkog djelovanja, klotrimazol također ispoljava djelovanje:
- antibakterijski (obuhvata gram-pozitivne mikroorganizme, posebno stafilokoke i streptokoke, u manjoj mjeri korinebakterije)
- antitrichomonas (Trichomonas vaginalis).
- anti-amebik (Naegleria fowleri).
Indikacije za
aplikacija:
Genitalne infekcije uzrokovane gljivama kvasca iz roda Candida i/ili Trichomonas vaginalis(vulvovaginalna kandidijaza, trihomonijaza), genitalne superinfekcije uzrokovane bakterijama osjetljivim na klotrimazol.
specialne instrukcije
Kako bi se spriječilo širenje urogenitalne infekcije, potrebno je istovremeno liječenje seksualnih partnera. Sa trihomonijazom za više uspješno liječenje zajedno sa klotrimazolom, dr lijekovi vlasništvo sistemsko djelovanje(npr. metronidazol na usta).
Vaginalne tablete se ne preporučuju za upotrebu tokom menstruacije.
U slučaju nenamjerne metode upotrebe lijeka (oralno), sledeće simptome- anoreksija, mučnina, povraćanje, gastralgija, disfunkcija jetre, rijetko pospanost, halucinacije, polakiurija, alergijske kožne reakcije. U ovakvim situacijama potrebno je uzeti Aktivni ugljen i poseti doktora.
Način primjene:
lokalno, nanositi u tankom sloju na zahvaćena područja kože i sluzokože 2-4 puta dnevno. Tok tretmana se bira pojedinačno, obično najmanje 4 sedmice; po njegovom završetku (nestanak kliničke manifestacije) preporučljivo je nastaviti primjenu lijeka još 14 dana. Trajanje terapije za eritrasmu je 2-4 sedmice, za višebojne lišajeve - 1-3 sedmice.
Prije podmazivanja, stopala se peru toplu vodu sapunom, dobro obrišite, posebno između prstiju. U slučaju gljivičnih oboljenja kože nogu, preporučuje se nastavak liječenja nakon postizanja terapeutski efekat u roku od 2-3 sedmice.
Lokalno u usnoj duplji: 10-20 kapi (0,5-1 ml) topikalnog rastvora nanosi se na zahvaćena područja oralne sluznice pamučnim štapićem 3-4 puta dnevno. Poboljšanje se obično javlja 3.-5. dana tretmana; liječenje treba nastaviti do potpunog eliminacije kliničkih manifestacija bolesti.
Lokalno za urogenitalne infekcije. Kod kandidoznog vulvitisa ili balanitisa koristiti 2-3 puta dnevno tokom 1-2 nedelje. Za liječenje trihomonijaze, vaginitisa kod odraslih i adolescenata: vaginalne tablete (500 mg jednokratno ili 200 mg 3 dana ili 100 mg 6-7 dana, 1 put dnevno, uveče) ili krema (pun aplikator) davati što je prije moguće dublje u vaginu 1 put dnevno (prije spavanja). Za sanaciju porođajnog kanala preporučuje se jednokratna primjena tablete.
Kod uretritisa se također provodi instilacija 1% otopine klotrimazola u uretru tijekom 6 dana.
Mjere opreza za supstancu klotrimazol:
Trebalo bi izbjegavajte prodiranje lijekova na sluzokožu očiju. Izbjegavajte nanošenje na područja na kojima je narušen integritet kože.
Nakon nanošenja kreme nemojte koristiti hermetičke zavoje.
Za prevenciju ponovne infekcije preporučuje se istovremeni tretman seksualnog partnera. Ne propisivati intravaginalno tokom menstruacije. Kod trihomonijaze preporučuje se kombinovani unos sa sistemskim hemoterapijskim sredstvima (metronidazol oralno).
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre potrebno je periodično pratiti njeno funkcionalno stanje.
Pojava iritacije ili znakova preosjetljivosti zahtijeva prekid liječenja.
U nedostatku kliničkog poboljšanja unutar 4 sedmice, potrebno je uraditi mikrobiološku studiju kako bi se potvrdila dijagnoza i isključio drugi uzrok bolesti.
Alergijske reakcije (svrab, urtikarija).
Kada se nanese lokalno na kožu: eritem, plikovi, otok, peckanje i trnci, iritacija i ljuštenje kože.
Kada se primjenjuje lokalno za liječenje urogenitalnih infekcija: svrab, peckanje, hiperemija i otok sluzokože, vaginalni iscjedak, učestalo mokrenje, interkurentni cistitis, peckanje u partnerovom penisu, bol tokom odnosa.
Kada se primjenjuje lokalno u usnoj šupljini: crvenilo usne sluznice, peckanje i trnci na mjestu primjene, iritacija.
Kontraindikacije:
Preosjetljivost ili alergija na komponente lijeka su kontraindikacija za upotrebu klotrimazola.
Interakcija
drugi lekoviti
drugim sredstvima:
Klotrimazol može inhibirati djelovanje drugih lokalnih lijekova antifungalna sredstva, posebno polienski antibiotici(nistatin, natamicin).
Deksametazon koristi se u velike doze, inhibira antifungalno djelovanje klotrimazola. Antimikotički učinak klotrimazola pojačan je visokim lokalnim koncentracijama propil estera p-hidroksibenzojeve kiseline.