Капки за очи бризол. Капки за очи за подобряване на зрението

Човешките очи са най-важното тялосетива, благодарение на които човек възприема до 90% от информацията за света около него. Ако има някакви неизправности в работата им, тогава около пълноценен животможе да се забрави. Затова е изключително важно да ги подкрепяме нормално състояниекоето не е толкова лесно постижимо.

Факт е, че поради крехката си структура, човешкото око е много уязвимо под въздействието на различни фактори. Неправилно хранене, лоши климатични условия и пренапрежениеочите могат да повлияят неблагоприятно на нормалното им функциониране.

Съвременната медицина се занимава много широко с въпроса за здравето на очите, засягайки всички причини и аспекти. Разработват се специални упражненияза очите, спомагащи за възстановяване на зрението, както и различни лекарства. Един от тях, разбира се, са капки за очи, които помагат за подобряване на състоянието им.

Разновидности на капки за очи

Трябва да се отбележи, че в повечето случаи използването на капки е препоръчително в превантивни цели, както и под формата на точков ефект върху фокуса на заболяването.

Сред разновидностите на капки за очи могат да се разграничат следните:

Кой може да се възползва от капки за очи?

Развитието на технологиите не може да не повлияе на вероятните проблеми със зрението. Появата на смартфони, таблети и други технологии излага човешкото око на значителен риск. Какво можем да кажем за онези хора, които по силата на своите трудова дейностпринуден да седи пред монитора по няколко часа всеки ден. В тази връзка се забелязва известно увеличение на хората, които са се обърнали към офталмолози, за да предпишат капки за очиза облекчаване на стреса и болкаВ очите.

Капките за очи обаче имат по-широко приложение, както и категории хора, които се нуждаят от тях:

1. Страдащи хора различни заболяванияочи (далечогледство, късогледство, астигматизъм).
2. Хора, страдащи от катаракта и глаукома.
3. Категория лица, надхвърлили четиридесетгодишна възраст.
4. Жени, които са били диагностицирани разширени венивени.
5. Лица, страдащи от диабет.
6. Лица, които изпитват различни възпалителни заболяванияоко (конюнктивит и др.).

Струва си да се отбележи, че повечето лекарства се отпускат от аптеките без рецепта, но това не означава, че можете да закупите първото лекарство, което се намира. Придобиването на това или онова лекарство за очите трябва да бъде придружено от предварително посещение при лекар, който ще посъветва правилното лекарство.

Видове капки според спектъра на действие

Съвременната фармакология предлага много капки за очи, но всички те могат да бъдат комбинирани в няколко групи:

1. Първата категория капки са лекарства, които извършват добра почивказа очите, по време на сън. Такива капки се предписват на тези хора, които не могат да откажат дълъг престой пред компютърен монитор, поради което се появява силна умора на очите.
2. Втората категория средства включва капки, които ви позволяват да се отпуснете очни мускули с изкуствени средства. Тази категория лекарства се произвежда строго по лекарско предписание. Едно от основните лекарства е атропинът, който помага на пациенти с далекогледство. Едно вливане на лекарството, като правило, е достатъчно за три седмици положителен ефект.
3. Третата категория лекарства включва лекарства, които осигуряват положително действиевърху ретината. В състава на тези фондове, най-голямо, в процентно отношение, мястото е заето от различни компоненти от естествен произход.

Към каквато и група да принадлежат тези или онези капки, те съдържат дестилирана вода, която е основата, на която се основава лекарството. В същото време, поради факта, че структурата на окото е изключително чувствителна, наличието на активни компонентив състава на капките трябва да бъде на минимално ниво.

Всички капки преминават през специална обработка, която позволява да бъдат почистени от чужди частици. Тази технология прави възможно доставянето полезен материалдиректно към очна ябълка, което дава възможност за постигане терапевтичен ефектмного по-бързо.

Всеки трябва да се използва строго дозирано, в съответствие с медицинските препоръки. Освен това, след преминаване на един курс на лечение, трябва да си вземете почивка, като дадете почивка на очите си. Така или иначе, подробна диаграмаприемането на капки за очи трябва да се извършва от лекуващия офталмолог.

Видео - Как да капете капки в конюнктивалния сак на окото

Преглед на капки за поддържане на здравето на очите

Най-ефективен за предотвратяване на по-тежки очни заболявания, може да се постигне чрез използване на капки за очи с различни превантивни и поддържащи ефекти.

Напредъкът във фармакологията, който настъпва в хода на последните годинини позволи да разработим доста тежък списък от лекарства, които имат подобно действие. Сред тях има няколко лекарства:

Между другото, що се отнася до капките според Федоров, те са изобретени преди десет години от лекаря Святослав Федоров. В хода на дългогодишни изследвания, въз основа на собствения си опит и опита на колеги, той разработи своите капки за очи, които позволяват не само да се предотврати появата на очни заболявания, но и да се лекуват вече диагностицирани. Цената им е около 450 рубли, в зависимост от региона.

Японски капки

Почти всеки жител на нашата страна има навика да отлага нещата за утре. За съжаление, това се отнася и за здравословни проблеми, по-специално за зрението. Мнозина започват да се паникьосват и се обръщат към специалист само когато вече се забелязва явно влошаване на състоянието на зрението, което пречи нормално функциониранечовек.

Но в такива случаи не само хирургична интервенция, но и специални японски капки, които набират популярност в наше време.

Тези капки съдържат редица хранителни веществаи компоненти:

• таурин;
• различни витаминни комплекси;
• пантенол;
• натриев сулфат и др.

Специална роля в състава играят витамините от групи В и Е, които позволяват благоприятен ефект върху структурата на окото.

Заключение

Важно е да се разбере, че капките за очи не са панацея за проблеми със зрението. На първо място, те изпълняват превантивна роля, предотвратявайки развитието на болестта необратими последици. Когато проблемът е вече изразен, може да помогне само по-целенасочен метод на лечение – операция или лазерна корекция.

• Указания за употреба BRINZOPT
• Състав на препарата БРИЗОПТ
• Показания за лекарството Brinzopt
• Условия за съхранение на лекарството BRINZOPT
• Срок на годност на лекарството BRINZOPT

ATC код:Лекарства за лечение на заболявания на сетивните органи (S) > Лекарства за лечение на заболявания на очите (S01) > Антиглаукомни лекарства и миотици (S01E) > Инхибитори на карбоанхидразата (S01EC) > Бринзоламид (S01EC04)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капки за очи (суспензия) бяло или практично бял цвят, възможно е наличието на утайка, която изчезва при разклащане.

Помощни вещества:тилоксапол, карбомер 974R, манитол, натриев хлорид, динатриев едетат дихидрат, бензалкониев хлорид, 1М разтвор на солна киселина или 1М разтвор на натриев хидроксид, пречистена вода.

5 ml - пластмасови бутилки с капкомер (1) - картонени кутии.

Описание на лекарствения продукт Бринзоптвъз основа на официално одобрените инструкции за употреба на лекарството и направени през 2013 г.

фармакологичен ефект

Антиглаукомно лекарство. Карбоанхидразата е ензим, присъстващ в много тъкани на тялото (включително тъканите на окото) и участва в процеса на хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина.

Инхибирането на карбоанхидразата в цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочната течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони, последвано от намаляване на транспорта на натриеви йони и течност). В резултат на това има намаление вътреочно налягане(ВОН), което е основният рисков фактор за увреждане оптичен нерви загуба на зрително поле. Бринзоламид е инхибитор на карбоанхидраза II (CA-II), основният изоензим в очната тъкан, с in vitro CI 50 =3,2 nM и Ki=0,13 nM за CA-II.

Ефектът на бринзоламид върху понижаването на ВОН е проучен, когато лекарството се използва като съпътстваща терапия с простагландиновия аналог травопрост. След 4 седмици начална терапиятравопрост при пациенти с ВОН ≥19 mm Hg. бяха произволно разделени на групи, получаващи допълваща терапиябринзоламид или тимолол. Регистрирано е по-нататъшно понижение на среднодневното ВОН с 3,2-3,4 mmHg. при използване на бринзоламид и 3,2-4,2 mm Hg. когато използвате тимолол.

Бяха задържани клинични изпитваниябринзоламид при 32 педиатрични пациенти под 6-годишна възраст с диагноза глаукома или очна хипертония. Някои пациенти не са приемали преди това лекарства за понижаване на ВОН, докато други вече са приемали лекарства за понижаване на ВОН. При пациенти, които вече приемат лекарства, намаляване на ВОН, такива лекарства не са отменени до началото на употребата на бринзоламид като монотерапия.

При пациенти, които преди това не са получавали никакви лекарства за намаляване на ВОН (10 пациенти), ефективността на бринзоламид остава същата, както е отбелязано по-рано при възрастни пациенти, т.е. с понижение на средното ниво на ВОН спрямо контролната стойност, вариращо в диапазона до 5 mm Hg. При пациенти, лекувани преди това с лекарстванамаляване на ВОН (22 пациенти), средното ВОН е малко по-високо от контролата в групата на бринзоламид.

Фармакокинетика

Всмукване

При локално приложениеБринзоламид навлиза в системното кръвообращение. В кръвната плазма концентрацията на бринзоламид и N-дезетилбринзоламид е ниска и в повечето случаи под границата на чувствителност на метода за количествено определяне (<7.5 нг/мл).

Разпределение

Поради високия си афинитет към CA-II, бринзоламидът се разпределя бързо и лесно в еритроцитите. Свързването с плазмените протеини не е екстензивно (приблизително 60%).

При провеждане на фармакокинетични проучвания при здрави доброволци, бринзоламид се прилага перорално в капсули от 1 mg 2 пъти / ден в продължение на 32 седмици; за да се анализира нивото на системно инхибиране на карбоанхидразата, се измерва активността на SA в еритроцитите. Насищането на еритроцитите с бринзоламид CA-II се постига в рамките на 4 седмици (концентрацията в еритроцитите е приблизително 20 μm). N-дезетилбринзоламид се натрупва в еритроцитите до достигане на стабилна концентрация, която е в диапазона от 6-30 μM, за 20-28 седмици. Инхибирането на общата активност на CA-II еритроцитите в равновесно състояние е приблизително 70-75%.

При локално офталмологично проучване концентрациите на бринзоламид в стационарно състояние в еритроцитите са същите като тези, установени при перорално приложение, но концентрациите на N-дезетилбринзоламид са по-ниски. Активността на карбоанхидразата е приблизително 40-70% от първоначалното ниво.

Метаболизъм

В човешкия организъм се образува метаболитът N-desethylbrinzolamide, който също се свързва със SA и се натрупва в еритроцитите. Този метаболит се свързва предимно с CA-I в присъствието на бринзоламид.

развъждане

Бринзоламид има голям T 1/2 от кръвта (средно около 24 седмици). Бринзоламид се екскретира предимно в урината (приблизително 60%). Приблизително 20% се екскретират в урината като метаболит. В урината се откриват главно бринзоламид и N-дезетилбринзоламид, както и малки количества (<0.1%) N-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min) са приемали перорално 1 mg бринзоламид 2 пъти / ден в продължение на 54 седмици. Концентрацията на бринзоламид в еритроцитите до 4-та седмица от лечението е в диапазона 20-40 μM. В равновесно състояние концентрацията на бринзоламид и неговия метаболит в еритроцитите е в диапазона съответно 22-46,1 и 17,1-88,6 μM.

С намаляване на СС концентрацията на N-дезетилбринзоламид в еритроцитите се повишава и общата активност на СА в еритроцитите намалява, но концентрацията на бринзоламид в еритроцитите и активността на СА-II остават непроменени. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност степента на инхибиране на общата SA активност е по-висока, въпреки че не надвишава 90% в стационарно състояние.

Показания за употреба

Brinzopt се използва като монотерапия при възрастни пациенти, които не се повлияват от бета-блокери, или при възрастни пациенти, при които бета-блокерите са противопоказани, или като допълнителна терапия към бета-блокери или простагландинови аналози за намаляване на повишеното вътреочно налягане при:

• вътреочна хипертония;
• откритоъгълна глаукома.

Дозов режим

За локално офталмологично приложение.

Когато се използва като монотерапия или като част от комбинирана терапия, 1 капка от лекарството се влива в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) 2 пъти на ден. Ако е необходимо, за по-добър отговор на пациента, назначете 1 капка 3 пъти / ден.

След накапване се препоръчва леко да натиснете вътрешния ъгъл на окото, за да затворите назолакрималния канал или леко да покриете клепачите. Това може да намали системната абсорбция на препарати за локално приложение, което води до намаляване на системните странични ефекти.

Разклатете добре бутилката преди употреба. За да предотвратите замърсяване на лекарството, не докосвайте върха на капкомера до никоя повърхност (клепачи, зона около очите, мигли и др.). След употреба бутилката трябва да се затвори плътно.

При заместване на друго локално антиглаукомно лекарство, употребата му трябва да се преустанови и лечението с бринзоламид да започне на следващия ден. Когато се използват повече от един локален офталмологичен препарат, те трябва да се използват поотделно, с интервал между инстилациите най-малко 5 минути.

Ако се пропусне доза, терапията трябва да продължи със следващата доза по график. Дозировката не трябва да надвишава 1 капка в засегнатото око (очи) 3 пъти дневно.

При пациенти в напреднала възраст

Изследвания на действието на бринзоламидни препарати при <30 мл/мин) или при

Страничен ефект

В клинични проучвания, включващи повече от 1800 пациенти, получавали бринзоламид като монотерапия или в комбинация с тимолол малеат в доза от 5 mg/ml, най-често срещаните нежелани реакции, свързани с лечението, са:

• дисгеузия (5,8%) (горчив или необичаен вкус в устата след накапване) и временно замъглено зрение (5,8%), продължаващо от няколко секунди до няколко минути.

Честотата на нежеланите реакции е определена, както следва:

• много често (≥1/10), често (≥1/100 и<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.

От страна на хематопоетичната система:рядко - анемия.

От страна на имунната система:неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност.

Психични разстройства:рядко - апатия, депресия, потиснато настроение, намалено либидо, кошмари, безсъние, нервност.

От нервната система:често - дисгеузия, главоболие;

От страна на органа на зрението:често - блефарит, замъглено зрение, дразнене на очите, болка в очите, сухота в очите, изпускане от очите, сърбеж в очите, усещане за чуждо тяло в очите, хиперемия;

От органа на слуха и вестибуларния апарат:нечесто - звънене в ушите;

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - кардиореспираторен дистрес синдром, ангина пекторис, брадикардия, сърцебиене, нарушение на сърдечния ритъм;

От страна на дихателната система:рядко - задух, бронхиална хиперреактивност, кашлица, епистаксис, фаринго-ларингеална болка, дразнене в гърлото, назална конгестия, конгестия на горните дихателни пътища, постназално капене, хрема, кихане, сухота в носа;

От храносмилателната система:често - ксеростомия;

От кожата и подкожната тъкан:рядко - уртикария, обрив, макуло-папулозен кожен обрив, генерализиран сърбеж, косопад, усещане за стягане на кожата;

От опорно-двигателния апарат:рядко - болки в гърба, мускулни спазми, миалгия;

От пикочната система:рядко - бъбречна колика;

От страна на репродуктивната система:рядко - еректилна дисфункция.

Лабораторни данни:рядко - хиперхлоремия;

Общи и локални реакции:рядко - болка, дискомфорт в гърдите, астения, умора, неразположение, чувство на тревожност, раздразнителност;

При краткосрочни клинични проучвания са наблюдавани нежелани реакции при около 12,5% от педиатричните пациенти; повечето от тях са с локален характер и не представляват сериозни реакции от органите на зрението, като хиперемия на конюнктивата, дразнене на лигавицата на очите, изпускане от очите и повишено сълзене.

Дисгеузия (горчив или необичаен вкус в устата след накапване) е най-честата системна нежелана реакция, свързана с употребата на бринзоламид, отбелязана в клинични проучвания. Най-вероятно това се дължи на навлизането на капки за очи в назофаринкса през назолакрималния канал. След накапване натискането на вътрешния ъгъл на окото с пръст, за да се затвори назолакрималния канал, или лекото покриване на клепачите може да помогне за намаляване на честотата на този ефект.

Бринзоламид е сулфонамиден инхибитор на карбоанхидразата и се абсорбира системно. С употребата на системни инхибитори на карбоанхидразата обикновено се свързва появата на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, нервната система, хемопоетичната система, бъбреците и метаболитни събития. При локално приложение могат да се появят нежелани реакции от същия тип, както при перорално приложение на инхибитори на карбоанхидразата.

Не са докладвани неочаквани нежелани реакции при бринзоламид в комбинирана терапия с травопрост. Нежеланите реакции, докладвани при комбинирана терапия, се наблюдават и при използване на всяко от лекарствата в монотерапия.

Употреба по време на бременност и кърмене

По отношение на употребата на бринзоламид при бременни жени или няма налични данни, или количеството им е ограничено. Проучванията при животни показват наличието на токсични ефекти върху репродуктивната функция. Бринзоламид не се препоръчва при жени по време на бременност, както и при жени в репродуктивна възраст, които не използват контрацептиви.

Не е известно дали бринзоламид и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Проучванията при животни показват, че бринзоламид се екскретира в кърмата. Бринзоламид трябва да се използва по време на кърмене само ако ползите от кърменето за бебето и ползите от лечението за жената превишават вероятните рискове, свързани с такава употреба.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Изследвания на действието на бринзоламидни препарати при пациенти с чернодробна недостатъчностне са провеждани, така че Brinzopt не се препоръчва за употреба при тази група пациенти.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Изследвания на действието на бринзоламидни препарати при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл/мин) или при пациенти с хиперхлоремична ацидозане са били извършени. Тъй като бринзоламид и неговият основен метаболит се екскретират предимно чрез бъбреците, лекарството е противопоказано при такива пациенти.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възрастняма нужда от корекция на дозата.

Употреба при деца

Ефикасността и безопасността на бринзоламид при деца и юноши под 18 годинине е установено, поради което не се препоръчва употребата на лекарството при тази група пациенти. Въпреки това има ограничен опит с бринзоламид при деца. Безопасността и ефикасността на бринзоламид са проучени при малък брой пациенти под 6-годишна възраст.

специални инструкции

Системни ефекти

Бринзоламидът е сулфонамиден инхибитор на карбоанхидразата и въпреки локалното приложение се абсорбира системно. При локално приложение могат да възникнат нежелани странични реакции, характерни за сулфонамидите. Ако се появят сериозни нежелани реакции или се появят признаци на свръхчувствителност, лекарството трябва да се преустанови.

Съобщени са случаи на киселинно-базов дисбаланс при перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата. Не са провеждани проучвания за ефекта на бринзоламид при недоносени бебета (под 36 седмици) или при деца на възраст под 1 седмица. При пациенти със значително недоразвитие или дисфункция на бъбречните тубули бринзоламид трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск/полза, т.к. съществува риск от развитие на метаболитна ацидоза.

Пероралните инхибитори на карбоанхидразата могат да нарушат способността на пациенти в старческа възраст да извършват дейности, изискващи внимание и/или физическа координация. Бринзоламид се абсорбира системно, така че този ефект може да възникне и при локално приложение.

Комбинирана терапия

Когато се използва при пациенти, получаващи терапия с перорален инхибитор на карбоанхидразата и бринзоламид, съществува риск от допълнителен ефект от инхибирането на карбоанхидразата. Не са провеждани проучвания за едновременната употреба на бринзоламид и перорални инхибитори на карбоанхидразата и такава употреба на тези лекарства не се препоръчва.

По принцип ефектът на бринзоламид е анализиран при едновременна употреба с тимолол като допълнителна терапия при лечението на глаукома. Също така е изследван ефектът на бринзоламид за намаляване на вътреочното налягане (ВОН) при използване на бринзоламид като допълнителна терапия към простагландиновия аналог травопрост. Няма данни за дългосрочна употреба на бринзоламид като съпътстваща терапия с травопрост.

Има ограничени данни за употребата на бринзоламид при лечение на пациенти с псевдоексфолиативна глаукома или пигментна глаукома. При лечението на такива пациенти трябва да се внимава и нивото на ВОН трябва постоянно да се проследява. Бринзоламид не е проучван при пациенти със закритоъгълна глаукома и употребата му при тези пациенти не се препоръчва.

Не са провеждани проучвания за възможния ефект на бринзоламид върху ендотелната функция на роговицата при пациенти с увредена функция на роговицата (по-специално при пациенти с нисък брой ендотелни клетки).

Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти, които използват контактни лещи, следователно, когато се използва бринзоламид, се препоръчва внимателно наблюдение на такива пациенти, тъй като инхибиторите на карбоанхидразата могат да повлияят хидратацията на роговицата и използването на контактни лещи може да увеличи риск от излагане на роговицата. Препоръчва се внимателно наблюдение и при други подобни случаи, свързани с нарушена функция на роговицата, например при пациенти със захарен диабет.

Съобщава се, че бензалкониевият хлорид, който обикновено се използва като консервант в офталмологични препарати, причинява точкова кератопатия и/или токсична улцеративна кератопатия. Тъй като лекарството съдържа бензалкониев хлорид, е необходимо внимателно наблюдение при често или продължително лечение с лекарството при пациенти със сухота в очите или увреждане на роговицата.

Ефектът на бринзоламид върху носещите контактни лещи не е проучен. Това лекарство съдържа бензалкониев хлорид, който може да причини дразнене на очите и е известно, че обезцветява меките контактни лещи. Избягвайте контакт на лекарството с меки контактни лещи. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че преди употребата на лекарството е необходимо да се премахнат контактните лещи и да се поставят не по-рано от 15 минути след накапването на лекарството.

Възможните неблагоприятни ефекти след прекратяване на лечението с бринзоламид не са проучвани; очакваният период на ефекта от понижаване на вътреочното налягане е 5-7 дни.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Временно замъглено зрение и други зрителни нарушения могат да повлияят способността за шофиране и работа с машини и оборудване. Ако възникне замъглено зрение след накапване, пациентът трябва да изчака, докато зрението се възстанови, преди да шофира или да работи с оборудване.

Пероралните инхибитори на карбоанхидразата могат да нарушат способността на пациенти в старческа възраст да изпълняват задачи, изискващи внимание и/или физическа координация.

Предозиране

Случаи на предозиране не са регистрирани.

Симптоми:могат да се развият електролитни нарушения, ацидоза и нежелани реакции от нервната система.

Лечение:симптоматична и поддържаща терапия. Препоръчва се да се контролира нивото на електролитите в плазмата (особено калий) и нивото на pH на кръвта.

лекарствено взаимодействие

Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на бринзоламид с други лекарства.

Бринзоламид е използван в клинични проучвания в комбинация с простагландинови аналози и офталмологични препарати на базата на тимолол; нямаше случаи на нежелано взаимодействие. Не е провеждан анализ на взаимодействието между бринзоламид и миотици или адренергични агонисти при комбинирана терапия на глаукома.

Бринзоламид е инхибитор на карбоанхидразата и въпреки локалното приложение се абсорбира системно. Има съобщения за киселинно-алкални нарушения при употребата на перорални инхибитори на карбоанхидразата. Трябва да се има предвид възможността за такова взаимодействие при пациенти, получаващи бринзоламид.

Изоензимите на цитохром Р450, които са отговорни за метаболизма на бринзоламид, включват CYP3A4 (основен), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Може да се очаква, че инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин ще инхибират метаболизма на бринзоламид, свързан с изоензима CYP3A4. Трябва да се внимава при едновременната употреба на инхибитори на CYP3A4. Натрупването на бринзоламид обаче е малко вероятно, т.к. екскретира се главно с бъбреците. Бринзоламид не е инхибитор на изоензимите на цитохром Р450.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната опаковка на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.

След отваряне на флакона, капките трябва да се използват в рамките на 4 седмици.

Бринзоламид (капки за очи) цена (аналог Azopt)

Азопт капки за очи 1% 5ml fl-cap. (бринзоламид) 610 - 620 рубли

Латинското наименование на веществото Бринзоламид

Бринзоламид ( род.бринзоламид)

химическо наименование

(4R)-4-(Етиламино)-3,4-дихидро-2-(3-метоксипропил)-2Н-тиено-1,2-тиазин-6-сулфонамид-1,1-диоксид

Брутна формула

C 12 H 21 N 3 O 5 S 3

Фармакологична група на веществото бринзоламид

Ензими и антиензими
Офталмологични продукти

Нозологична класификация (МКБ-10)

H40.0 Подозрение за глаукома
H40.1 Първична откритоъгълна глаукома

CAS код

Характеристики на веществото бринзоламид

Инхибитор на карбоанхидразата. Бял прах, неразтворим във вода, свободно разтворим в метанол, разтворим в етанол. Молекулно тегло 383,5.

Фармакология

Фармакологично действие - антиглаукомно.

Селективно инхибира активността на карбоанхидраза II (CA-II). Карбоанхидразата (CA) е ензим, участващ в процеса на хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина. В човешкото тяло този ензим е представен от различни изоензимни форми, най-активната от които е карбоанхидраза II, първоначално открита в еритроцитите, а след това в клетките на други тъкани, включително тези на окото. Инхибирането на карбоанхидразата в цилиарното тяло на окото води до намаляване на секрецията на вътреочна течност (главно поради намаляване на образуването на бикарбонатни йони, последвано от намаляване на транспорта на натрий и течност) и намаляване на вътреочно налягане.

Резултатите от две тримесечни клинични проучвания на бринзоламид под формата на 1% офталмологична суспензия показват, че при пациенти с офталмохипертония, когато се влива 3 пъти на ден, има значително понижение на вътреочното налягане (с 4-5 mm Hg) .

След накапване в конюнктивалния сак, бринзоламид се абсорбира в системното кръвообращение и до голяма степен се натрупва в еритроцитите в резултат на селективно свързване с KA-II. T 1/2 на бринзоламид от кръвта е приблизително 111 дни. В човешкото тяло се образува метаболит (N-дезетил-бринзоламид), който също се натрупва в еритроцитите и в присъствието на бринзоламид е активен главно срещу карбоанхидраза I. В плазмата бринзоламид и неговият метаболит се определят в минимални концентрации , които в повечето случаи са под границата на чувствителност на метода за количествено определяне (под 10 ng/ml). Свързването с плазмените протеини е приблизително 60%. Бринзоламид се екскретира главно в урината непроменен. N-дезетил-бринзоламид и малки количества N-дезметоксипропил и О-деметилиран метаболит също се откриват в урината.

Проведено е перорално фармакокинетично проучване при здрави доброволци, които са получавали 1 mg бринзоламид (капсули) два пъти дневно в продължение на 32 седмици. При този режим на дозиране количеството на полученото вещество се доближава до това, което пациентите получават при вливане на бринзоламид (под формата на 1% офталмологична суспензия) 3 пъти на ден в двете очи за дълго време. Това проучване моделира системните ефекти от дългосрочно локално приложение на бринзоламид. За да се оцени системното инхибиране на карбоанхидразата, се измерва активността на СА в еритроцитите. Насищането на бринзоламид KA-II в еритроцитите настъпва в рамките на 4 седмици (концентрацията на веществото в еритроцитите е приблизително 20 μM). N-дезетил-бринзоламид също се натрупва в еритроцитите, равновесната концентрация (в рамките на 6–30 μM) се достига в рамките на 20–28 седмици. Потискането на активността на KA-II в стационарно състояние е приблизително 70-75%, което е под нивото, което би довело до неблагоприятни ефекти върху бъбречната функция или дихателната система при здрави индивиди.

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху плодовитостта

Няма налична информация за канцерогенността на бринзоламид. Не е открита мутагенна активност при редица тестове, в т.ч in vivoмикронуклеарен тест върху мишки, in vivoтест за обмен на сестрински хроматиди, тест на Еймс (с използване на E.coli). В същото време инвитроклетъчният тест за миши лимфом е отрицателен при липса на активиране, но положителен при наличие на микрозомално активиране.

При проучвания за ефекта на бринзоламид върху репродукцията при плъхове не е имало неблагоприятен ефект върху фертилитета или репродуктивния капацитет при мъжки и женски при дози до 18 mg/kg/ден (375 пъти препоръчителната доза при хора за офталмологична употреба).

Приложение на веществото бринзоламид

Повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония или откритоъгълна глаукома.

Противопоказания

Свръхчувствителност.

Ограничения за прилагане

Детска възраст (безопасността и ефективността на употреба при деца не са установени).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за безопасността на употребата при бременни жени).

тератогенни ефекти.При проучвания за токсичния ефект на бринзоламид по време на бременност при зайци, когато се прилага перорално в дози от 1, 3 и 6 mg/kg/ден (20, 62 и 125 пъти по-високи от препоръчваните за хора с офталмологична употреба), е показано, че при доза от 6 mg/kg/ден има токсичност за женските и увеличаване на броя на феталните промени. При плъхове телесното тегло на фетуси от женски, лекувани по време на бременност с перорален бринзоламид в дози от 18 mg/kg/ден (375 пъти препоръчваната доза при хора за офталмологична употреба), е намалено. Намаляването на телесното тегло при фетусите е пропорционално на намаляването на наддаването на тегло при женските, без ефект върху развитието на органи или тъкани. Доказано е, че когато белязан с въглерод бринзоламид се прилага перорално на бременни плъхове, 14 C-бринзоламид преминава през плацентата и се открива в тъканите и кръвта на плода.

Пероралното приложение на бринзоламид в доза от 15 mg/kg/ден (312 пъти препоръчителната доза при хора за офталмологична употреба) при лактиращи плъхове не показва други ефекти освен загуба на тегло в поколението. Концентрациите на 14C-бринзоламид в млякото обаче са по-ниски от тези в кръвта и плазмата.

Не е известно дали бринзоламид преминава в кърмата на кърмачки. Като се има предвид, че много лекарства преминават в кърмата и че бринзоламид може да причини сериозни нежелани реакции при кърмачета, кърмещите жени трябва да спрат или кърменето, или бринзоламида.

Странични ефекти на веществото бринзоламид

От нервната система и сетивните органи: 5–10% - замъглено зрение; 1-5% - блефарит, дерматит, сухота в очите, усещане за чуждо тяло в окото, главоболие, хиперемия, секреция от очите, дискомфорт в очите, кератит, болка и сърбеж в очите; по-малко от 1% - конюнктивит, диплопия, замаяност, астенопия, кератоконюнктивит, кератопатия, първите признаци на блефарит (усещане за залепване на клепачите или корички по краищата на клепачите), лакримация.

От страна на дихателната система: 1–5% - ринит, задух, фарингит.

От храносмилателния тракт: 5–10% - горчив, кисел или необичаен вкус в устата; по-малко от 1% - диария, сухота в устата, диспепсия, гадене.

Други:по-малко от 1% - алергични реакции, уртикария, алопеция, болка в гърдите, хипертония, болка в бъбреците.

Взаимодействие

Има възможност за повишаване на известните системни ефекти, свързани с инхибирането на карбоанхидразата при пациенти, приемащи перорални и локални инхибитори на карбоанхидразата (не се препоръчва едновременното използване на бринзоламид под формата на инстилационна форма и перорални инхибитори на карбоанхидразата).

Предозиране

Няма данни за предозиране при хора при локално приложение на бринзоламид. При перорален прием може да възникне следното симптоми:електролитен дисбаланс, ацидоза, нарушения на нервната система. Лечение:симптоматично е необходимо да се следи нивото на електролитите (особено калий) в кръвта и да се контролира pH на кръвта.

Дозировка и приложение

Накапване.Капнете по 1 капка в конюнктивалния сак на засегнатото око (или очи) 2 пъти на ден. При едновременната употреба на други местни офталмологични средства интервалът между инстилациите трябва да бъде най-малко 10-15 минути.

Предпазни мерки за вещества Бринзоламид

Бринзоламидът е сулфаниламид и въпреки че се прилага локално, подлежи на системна абсорбция. В тази връзка, когато се използва бринзоламид под формата на капки за очи, могат да се появят нежелани реакции, характерни за сулфонамидите. Рядко може да има смъртни случаи поради тежки реакции към сулфонамиди, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, фулминантна хепатонекроза, агранулоцитоза, апластична анемия и други хематопоетични нарушения. Сенсибилизация към сулфонамиди може да възникне при многократна употреба, независимо от начина на приложение. Ако се появят сериозни нежелани реакции или ако се появи свръхчувствителност, употребата трябва да се преустанови.

В редки случаи се съобщава за промени в киселинно-алкалния и електролитния баланс при перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата с високи дози салицилати. Поради това по време на терапия с бринзоламид трябва да се има предвид възможността за такива лекарствени взаимодействия при пациентите.

Ефектът от продължителната експозиция на бринзоламид върху епитела на роговицата не е напълно оценен. При пациенти с остра закритоъгълна глаукома, в допълнение към лекарствата, използвани за офталмохипертония, са необходими допълнителни терапевтични мерки. Бринзоламид 1% офталмологична суспензия не е проучван при пациенти с остра закритоъгълна глаукома.

Характеристиките на употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml / min) не са определени. Тъй като бринзоламид (и неговият метаболит) се екскретират предимно през бъбреците, той не се препоръчва при тази патология.

При пациенти с увредена чернодробна функция бринзоламид трябва да се използва с повишено внимание (не са провеждани достатъчно клинични проучвания).

Трябва да се внимава при шофиране и работа с машини (поради възможността за временно замъгляване на зрението след накапване).

Преди да използвате лекарството, контактните лещи трябва да бъдат отстранени и поставени не по-рано от 15 минути след накапването.

Ако намерите грешка, моля, изберете част от текста и натиснете Ctrl+Enter

Споделете в социалните мрежи

Във връзка с

Съученици

Време за четене ≈ 3 минути

Brizol е валцуван материал, който се използва активно в съвременното строителство и не само. Изработен от смес от петролен битум, каучук, азбестови добавки, пластификатор. Предлага се на пазара под формата на ролки, навити на сърцевина, което се вижда ясно на снимката.

производство

Производството се основава на следните процеси. Битумът се нагрява до висока температура в отделен съд. В същото време пластификаторът се нагрява, парчета азбест се натрошават, за да се получи прах, гумата се приготвя внимателно и се натрошава.

Всички компоненти се смесват в строго определени дози и се сервират в съдове с предварително загрят битум. Получената маса се екструдира върху лентата и преминава през ролките, което придава на материала желаната форма. Охладените листове се сгъват на рула, поръсват се с тебеширен прах, талк или се постилат с плат. Това предотвратява залепването на листовете.

Приложение на Бризол

Материалът се използва широко в строителството за:

• хидроизолация на основата на различни конструкции;
• изолация на газопроводи, нефтопроводи;
• защита на канализационни колектори;
• защита на санитарни помещения;
• изолация на фуги в строителството.

Използването на brisol ви позволява да предпазите конструкцията от влага, както и да намалите корозията при неблагоприятни условия.

Технически характеристики на Бризол

Бризолът се характеризира с повишена гниене, водоустойчивост и еластичност. Съществено предимство на материала е неговата устойчивост на киселинна атака, по-специално на разтвори на солна и сярна киселина, което прави продукта широко търсен в химическата промишленост.

На съвременния пазар brisol е представен от няколко вида, те се различават по технически характеристики, температурен диапазон на употреба.

Основните технически характеристики на бризола са следните:

• Размери на ролките. Стандартната дължина се счита за 50 метра. Размерите ширина, дебелина могат да се променят по споразумение с клиента.
• Удължение. При разтягане може да достигне 70%. Това е най-големият показател сред подобни материали.
• остатъчно удължение. Тя варира в диапазона от 15 до 35 mm. Отличителна черта на материала е способността да приема оригиналната форма, което позволява продуктът да се използва на места с променливо натоварване.
• Хидроизолация. Абсолютната хидроизолация на бризола позволява използването му в различни природни, изкуствени условия. При наличие на голямо натоварване с вода се полага на няколко слоя.
• Температурен диапазон. Варира в зависимост от вида на материала. По правило тя е от -5 до + 40ºC.
• Устойчивост на механично въздействие. Лесно издържа на различни деформации и произволно сгъване на листове.

Предимства и недостатъци

Brizol, подобно на други материали, има предимства и недостатъци. Основните предимства са:

1. висока практичност;
2. отлична еластичност - материалът не се огъва от прегъвания, не се счупва;
3. устойчивост на замръзване - не се страхува от замръзване, както и от силна топлина;
4. електроизолационни свойства;
5. водоустойчивост и устойчивост на гниене.

Недостатъците включват "мрачния" външен вид, високата цена на материала. Съвременният пазар предлага по-евтини, но по-малко практични хидроизолационни материали. Освен това не е екологичен материал. В строителството токсичността на продукта е малка, но производството му може да повлияе неблагоприятно на здравето.

В сравнение с аналозите, brisol има по-добри свойства, което според прегледите е ключов фактор при избора на хидроизолационен материал. Така че неговите характеристики са близки до изола, но якостта и експлоатационните свойства на brisol са по-добри. Малко по-висока цена се компенсира напълно по време на работа.

Главна информация

Бринзоламид е инхибитор на ензима карбоанхидраза. Той принадлежи към групата на сулфатните лекарства и се използва главно за лечение на глаукома. Той е основната активна съставка на капките за очи Азопт, които по същество са само търговско наименование на Бринзоламид.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството се предлага под формата на 1% суспензия с общ обем 5 ml в един флакон. В допълнение към бринзоламид, капките могат да съдържат натриев хлорид, манитол, солна киселина, пречистена вода, бензалкониев хлорид, карбомер 974R, тилоксапол, динатриев едетат. Съществува и аналог на капките Азарга, в който бринзоламид е в комбинация с тимолол.

фармакологичен ефект

При глаукома с отворен ъгъл иридокорнеалният ъгъл е отворен в очната ябълка, което допринася за затрудненото изтичане на вътреочна течност. В резултат на това се натрупва течност и се повишава вътреочното налягане. Ензимът карбоанхидраза, намиращ се в тъканите на окото, участва в химични процеси, които допринасят за образуването на течност. Това все повече повишава налягането и утежнява хода на заболяването. Впоследствие тези промени водят до увреждане на зрителния нерв с произход от ретината на окото и значително стесняване на зрителните полета, което значително влошава качеството на живот на пациентите. Бринзоламидът инхибира (потиска) действието на ензима и намалява излишната секреция на течности чрез намаляване на образуването на бикарбонатни йони, като по този начин намалява налягането. По този начин капките за очи предотвратяват увреждането на зрителния нерв и стесняването на зрителните полета, които се появяват при глаукома. Когато се използва локално, лекарството се абсорбира в малко количество в системното кръвообращение, където се натрупва главно в еритроцитите. Периодът на елиминиране на лекарството е доста голям - повече от 100 дни, през които се метаболизира в организма, натрупва се отново в еритроцитите и след това се екскретира от бъбреците.

Показания

Бринзоламид и други подобни лекарства се използват за лечение на откритоъгълна глаукома, която се среща при около деветдесет процента от всички случаи на глаукома. Също така е разрешено да се използва средство за намаляване на вътреочното налягане.

Противопоказания

Няма регистрирани данни за приема на лекарството от деца и неговото действие, следователно, за да се предотвратят възможни нежелани реакции, все още не е необходимо да се използва лекарството за деца. Освен това не са известни реакции към лекарството при бременни жени. При опити върху животни е установено, че след прием на лекарството от бременни женски се ражда потомство с намалено тегло. Поради това не се препоръчва приемането на бринзоламид през този период, за да се избегнат негативни ефекти върху плода. Капките могат да се предписват само ако рискът от увреждане на детето е по-малък от риска от усложнения при майката без лечение с това конкретно лекарство.
Също така няма данни за употребата на капки за очи по време на кърмене. Тъй като все още съществува опасност от проникване на лекарството в майчиното мляко, струва си да откажете или кърменето по време на лечението, или самото лекарство.

Страничен ефект

В повечето случаи бринзоламид не предизвиква странични ефекти, но понякога приемането на лекарството може да причини зрителни нарушения като диплопия (двойно виждане), замъглено виждане, сухота, парене, сърбеж и усещане за "чуждо тяло" в окото, както и да причини блефарит, конюнктивит, лакримация и кератоконюнктивит. Има вероятност от главоболие, гадене, диспепсия, неприятен вкус в устата. В много редки случаи по време на приема на бринзоламид се повишава кръвното налягане, появяват се болки в гърдите и в областта на бъбреците.
При проучвания, проведени върху животни, не е открит такъв страничен ефект като отрицателен ефект върху способността за възпроизвеждане. Доказано е, че мъжките и женските, които са инжектирани с лекарството, възпроизвеждат потомство със същата честота, както животните, които не са приемали лекарството. Също така не е регистрирана канцерогенност (способността да предизвиква развитието на неоплазми) и мутагенността (способността да провокира мутации в генетичния материал) на лекарството.
Освен това не е изключена възможността за развитие на алергични реакции, включително тежки, особено при свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Има случаи на смърт след прием на бринзоламид. Имаше и усложнения като синдром на Steven-Johnson, апластична анемия, агранулоцитоза, токсична епидермална некролиза и др.
Когато се появят първите признаци на алергия, спрете употребата на лекарството и се консултирайте с лекар.

Предозиране

Когато се прилага локално, обикновено няма опасност от предозиране на лекарството, но когато се приема перорално, може да се развие ацидоза и нарушения на нервната система. В случай на предозиране се провежда симптоматична терапия, насочена към облекчаване на симптомите и възстановяване на състоянието на киселинно-базовия баланс на организма. По време на лечението е необходимо постоянно проследяване (наблюдение) на състава на електролитите в кръвта и нивото на pH. От особено значение е концентрацията на калий в кръвта, тъй като именно този основен елемент страда от предозиране на бринзоламид.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството, използвано локално, не трябва да се комбинира с перорални лекарства, които инхибират карбоанхидразата, тъй като комбинираната употреба на локални и системни блокери засилва тяхното действие и прекомерно потискане на ензимната функция не само в тъканите на окото, но и в други системи и органи , което води до нежелани реакции. С намаляване на функцията на карбоанхидразата, обратната абсорбция на натриеви и бикарбонатни йони в бъбреците също намалява. В резултат на това се увеличава количеството отделена урина, както и отделянето на калий и се повишава нивото на pH. Не се препоръчва да приемате лекарството едновременно със салицилати: когато те взаимодействат, е възможно да се наруши киселинно-базовият баланс в организма.
За да се избегне появата на нежелани реакции, се препоръчва да се спазва петнадесетминутен интервал между вливането на лекарството и други капки за очи.

Специални инструкции и предпазни мерки

Когато използвате контактни лещи, е необходимо да ги отстраните преди накапване на капки, тъй като лекарството може да се натрупа в тях. Поставянето на контактни лещи обратно е 15 минути след вливането на лекарството.
Също така, по време на лечението с бринзоламид е възможно временно увреждане на зрението - появата на мъгла пред очите, така че трябва да шофирате много внимателно през следващия половин час след употребата на лекарството.
Лекарството се съхранява на тъмно и сухо място при температура до 30 градуса по Целзий за не повече от две години. След отваряне на флакона, капките за очи трябва да се използват в рамките на четири седмици.

Цена

Средната цена за лекарства, съдържащи бринзоламид, варира от 600 до 800 рубли. В аптеките, от аналози, подобни по съдържание, най-често ще бъдат капки за очи Azopt и Azarga. На портала Proglaza.ru можете също да разберете за подобни капки за очи, които са подобни по ефект. Такива средства са Diakarb, Diuremid и Arutimol. Последното лекарство, подобно на Azarga, съдържа тимолол, но цената му е с порядък по-ниска от другите аналози. Но тези капки за очи имат много противопоказания, следователно в това отношение бринзоламид и неговите заместители се сравняват благоприятно с арутимол. Така например, "Azarga" не се препоръчва при бронхиална астма, обструктивни белодробни заболявания, захарен диабет, различни сърдечни заболявания. Това се дължи на способността на тимолол да действа не само върху адренорецепторите в очите, но и в цялото тяло, и по-специално в белите дробове и сърцето. Други антиглаукомни лекарства - възпламенители на карбоанхидразата могат да се нарекат капки за очи "Trusopt" и "Dorzopt", които също имат много противопоказания.
Също така на портала можете да прочетете за прегледи на капки за очи Brinzolamide. Повечето от тях говорят за ефективността на лекарството при лечението на глаукома, но някои пациенти отбелязват странични ефекти и алергични реакции. Независимо от това, лекарството е признато за едно от най-ефективните в офталмологичната практика.