Glucophage upute za kontraindikacije za upotrebu. Glucophage. Kontraindikacije za upotrebu lijeka. Kombinacija sa lekovima

Do danas, endokrinolozi imaju bogat izbor sredstava za snižavanje šećera koji imaju iscrpnu bazu dokaza o njihovoj sigurnosti i djelotvornosti. Već je poznato da je u prvoj godini primjene farmakoterapije u liječenju dijabetes melitusa efikasnost primjene razne grupe hipoglikemika (bigvanidi, sulfonamidi), ako se razlikuje, onda je beznačajno. S tim u vezi, prilikom propisivanja lijeka treba se voditi nizom drugih svojstava propisanih lijekova, kao što su: djelovanje na srce i krvne žile, potencijalne makrovaskularne komplikacije povezane s njihovom primjenom, rizik od nastanka i rasta aterogene patologije. Uostalom, upravo je taj patogenetski "rep" odlučujući u fatalnom pitanju "ima li života nakon dijabetes melitusa". Dugotrajno praćenje nivoa glukoze u krvi je u velikoj meri komplikovano progresivnim pogoršanjem funkcije β-ćelija. Iz tog razloga raste važnost lijekova koji štite ove stanice, njihova svojstva i funkcije. Među gomilom klinički protokoli i standardima za liječenje dijabetes melitusa usvojenim u različite zemlje, crvena linija je isto ime: glukofag (INN - metformin). Ovaj hipoglikemijski lijek se koristi u borbi protiv dijabetes 2 vrste više od četiri decenije. Glucophage je, zapravo, jedini antidijabetički lijek s dokazanim djelovanjem na smanjenje incidencije dijabetičke komplikacije. Ovo je jasno pokazano u velikoj studiji sprovedenoj u Kanadi, tokom koje su pacijenti koji su uzimali glucophage imali ukupno 40% nižu stopu ukupne i kardiovaskularne smrtnosti od onih koji su uzimali lekove sulfoniluree.

Za razliku od istog glibenklamida, glucophage ne stimulira proizvodnju inzulina i ne potencira hipoglikemijske reakcije. Glavni mehanizam njegovog djelovanja usmjeren je prvenstveno na povećanje osjetljivosti perifernih tkivnih receptora (uglavnom mišića i jetre) na inzulin. U pozadini opterećenja inzulinom, glucophage također povećava iskorištenje glukoze. mišićno tkivo i crijeva. Lijek poboljšava stupanj oksidacije glukoze u nedostatku kisika i aktivira proizvodnju glikogena u mišićima. Dugotrajna upotreba glukofaga ima pozitivan učinak na metabolizam masti, što dovodi do smanjenja koncentracije ukupnog “lošeg” kolesterola (LDL) u krvi.

Glucophage je dostupan u tabletama. U većini slučajeva, prijem se započinje dozom od 500 ili 850 mg 2-3 puta dnevno tokom ili nakon obroka. Istovremeno se provodi pažljivo praćenje razine glukoze u krvi, prema čijim rezultatima je moguće postepeno povećanje doze do maksimalno 3000 mg dnevno. Kada uzimaju glucophage, pacijenti u svom gastronomskom "rasporedu" trebaju ravnomjerno podijeliti sve ugljikohidrate koje uzimaju dnevno. At prekomjerna težina tijelo pokazuje hipokaloričnu dijetu. Monoterapija glukofagom u pravilu nije povezana s hipoglikemijom, međutim, kada se lijek uzima s drugim antihiperglikemicima ili inzulinom, morate biti na oprezu i stalno pratiti svoje biokemijske parametre.

Farmakologija

Oralni hipoglikemijski lijek iz grupe bigvanida.

Glucophage ® smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimulira lučenje inzulina i nema hipoglikemijski učinak kod zdravih osoba.

Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibiranjem glukoneogeneze i glikogenolize. Odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu glikogena djelovanjem na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih nosača glukoze.

Osim toga, ima blagotvoran učinak na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupni holesterol, LDL i TG.

Tijekom uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja lijeka unutra, metformin se prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. At istovremeni prijem apsorpcija hrane metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 μg/ml ili 15 μmol i postiže se nakon 2,5 sata.

Distribucija

Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktično se ne vezuje za proteine ​​plazme.

Metabolizam

Metabolizira se u vrlo maloj mjeri i izlučuje se putem bubrega.

uzgoj

Klirens metformina kod zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.

T 1/2 je otprilike 6,5 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom T 1/2 se povećava, postoji rizik od akumulacije metformina u organizmu.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete bijele boje, okrugli, bikonveksni; na poprečnom presjeku - homogena bijela masa.

Pomoćne supstance: povidon - 20 mg, magnezijum stearat - 5,0 mg.

Compound filmska školjka: hipromeloza - 4,0 mg.

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakovanja od kartona.
15 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
15 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.
20 kom. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
20 kom. - blisteri (5) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Lijek se uzima oralno.

odrasli

Monoterapija i kombinovana terapija sa drugim oralnim hipoglikemicima

Uobičajena početna doza je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno nakon ili tokom obroka. Moguće dalje postepeno povećanje doze ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.

Doza održavanja lijeka je obično 1500-2000 mg / dan. Za smanjenje nuspojave iz gastrointestinalnog trakta dnevna doza treba podijeliti u 2-3 doze. Maksimalna doza iznosi 3000 mg/dan, podijeljeno u 3 doze.

Sporo povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Pacijenti koji primaju metformin u dozama od 2000-3000 mg/dan mogu se prebaciti na uzimanje Glucophage® 1000 mg. Maksimalna preporučena doza je 3000 mg/dan podijeljena u 3 podijeljene doze.

Ako planirate da pređete s uzimanja drugog hipoglikemijskog lijeka, morate prestati uzimati drugi lijek i početi uzimati Glucophage ® u dozi navedenoj gore.

Kombinacija sa insulinom

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin se mogu koristiti kao kombinovana terapija. Uobičajena početna doza Glucophage®-a je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina odabire na osnovu koncentracije glukoze u krvi.

Djeca i tinejdžeri

Stariji pacijenti

zbog moguće smanjenje bubrežne funkcije, dozu metformina treba odabrati uz redovno praćenje pokazatelja funkcije bubrega (za određivanje sadržaja kreatinina u krvnom serumu najmanje 2-4 puta godišnje).

Glucophage ® treba uzimati svakodnevno, bez prekida. U slučaju prekida liječenja, pacijent mora obavijestiti ljekara.

Predoziranje

Simptomi: kada se koristi metformin u dozi od 85 g (42,5 puta od maksimalne dnevne doze), hipoglikemija nije uočena, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.

Značajno predoziranje ili povezani faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.

Liječenje: hitno ukidanje lijeka Glucophage®, hitna hospitalizacija, određivanje koncentracije laktata u krvi; izvršiti ako je potrebno simptomatska terapija. Za uklanjanje laktata i metformina iz organizma, hemodijaliza je najefikasnija.

Interakcija

Kontraindicirane kombinacije

Rentgenski agensi koji sadrže jod: na pozadini funkcionalnih otkazivanja bubrega kod pacijenata sa šećernom bolešću, radiološki pregled uz korištenje radionepropusnih sredstava koja sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Liječenje Glucophageom ® se mora prekinuti, ovisno o funkciji bubrega, 48 sati prije ili u vrijeme rendgenski pregled uz upotrebu radionepropusnih sredstava koja sadrže jod i ne nastaviti ranije od 48 sati nakon toga, pod uslovom da tokom pregleda bubrežna funkcija smatrao normalnim.

Etanol - za akutne intoksikacija alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju:

Pothranjenost, niskokalorična dijeta;

zatajenje jetre.

Tokom upotrebe lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Ne preporučuje se istovremena primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je liječenje danazolom potrebno i nakon prekida primjene potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu lijeka Glucophage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Klorpromazin, kada se koristi u visokim dozama (100 mg / dan), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. U liječenju neurolepticima i nakon prestanka primjene potonjih, potrebna je prilagodba doze lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

GCS za sistemske i lokalna aplikacija smanjuju toleranciju na glukozu, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. U liječenju kortikosteroidima i nakon prestanka primjene potonjih, potrebna je prilagodba doze lijeka Glucophage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Istovremena primjena diuretika "petlje" može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Nemojte prepisivati ​​Glucophage ® ako je CC manji od 60 ml/min.

Beta 2-agonisti u obliku injekcija povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije β2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se prepisivanje insulina.

Uz istovremenu primjenu navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje nivoa glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina se može prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog završetka.

ACE inhibitori i drugi antihipertenzivi lijekovi može smanjiti nivo glukoze u krvi. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi.

Uz istovremenu primjenu lijeka Glucophage ® s derivatima sulfonilureje, može se razviti inzulin, akarboza, salicilate, hipoglikemija.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin) koji se izlučuju u bubrežnih tubula, takmiče se sa metforminom za tubularne transportne sisteme i može dovesti do povećanja njegovog C max .

Nuspojave

Detekcija frekvencije nuspojave: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - laktacidoza; uz produženu upotrebu moguće je smanjenje apsorpcije vitamina B 12. Kod pacijenata sa megaloblastnom anemijom treba razmotriti smanjenje nivoa vitamina B12.

Iz nervnog sistema: često - povreda ukusa.

Sa strane probavnog sistema: vrlo često - mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku, nedostatak apetita. Najčešće se ovi simptomi javljaju u početnom periodu liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju. Za prevenciju simptoma preporučuje se uzimanje metformina 2 ili 3 puta dnevno tokom ili nakon obroka. Sporo povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Sa kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - eritem, svrab, osip.

Sa strane jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - poremećaj funkcije jetre, hepatitis. Nakon ukidanja metformina, nuspojave potpuno nestaju.

Objavljeni podaci, podaci nakon stavljanja lijeka u promet i podaci iz kontroliranih kliničkih ispitivanja u ograničenoj pedijatrijskoj populaciji u starosnoj grupi od 10 do 16 godina pokazuju da su nuspojave kod djece slične prirode i težine kao i kod odraslih pacijenata.

Indikacije

Dijabetes melitus tipa 2, posebno kod gojaznih pacijenata, uz neefikasnost dijetetske terapije i fizičke aktivnosti:

  • kod odraslih kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili s inzulinom;
  • u djece od 10 godina i starije kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;
  • bubrežna insuficijencija ili oštećena bubrežna funkcija (CK<60 мл/мин);
  • akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja poremećene funkcije bubrega: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;
  • klinički izražene manifestacije akutnih ili kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući zatajenje disanja, zatajenje srca, akutni infarkt miokarda);
  • teške operacije i traume (kada je indicirana terapija inzulinom);
  • zatajenje jetre, disfunkcija jetre;
  • hronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;
  • trudnoća;
  • laktacidoza (uključujući anamnezu);
  • period od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopa ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;
  • pridržavanje hipokalorične dijete<1000 ккал/сут).

Uz oprez, lijek treba koristiti kod pacijenata starijih od 60 godina koji obavljaju teške fizičke poslove (što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktacidoze kod njih); tokom perioda dojenja.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za primjenu tokom trudnoće.

Dekompenzirani dijabetes tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom od kongenitalnih malformacija i perinatalnog mortaliteta. Ograničeni podaci ukazuju na to da upotreba metformina kod trudnica ne povećava rizik od urođenih mana kod djece.

Prilikom planiranja trudnoće, kao i u slučaju trudnoće dok uzimate metformin, lijek treba otkazati i propisati terapiju inzulinom. Nivo glukoze u plazmi treba održavati što je moguće bliže normalnom kako bi se smanjio rizik od malformacija fetusa.

Metformin se izlučuje u majčino mlijeko. Neželjeni efekti kod novorođenčadi tokom dojenja tokom uzimanja metformina nisu uočeni. Međutim, zbog ograničene količine podataka, upotreba lijeka tijekom dojenja se ne preporučuje. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava kod bebe.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kontraindicirano kod kršenja funkcije jetre, zatajenja bubrega.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kontraindicirano kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili bubrežnom insuficijencijom (CK<60 мл/мин).

Upotreba kod dece

Kod djece od 10 godina i starije, Glucophage ® se može koristiti i kao monoterapija i u kombinaciji s inzulinom. Uobičajena početna doza je 500 mg ili 850 mg 1 put dnevno nakon ili tokom obroka. Nakon 10-15 dana, doza se mora prilagoditi na osnovu koncentracije glukoze u krvi. Maksimalna dnevna doza je 2000 mg podijeljena u 2-3 doze.

specialne instrukcije

laktacidoza

Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visok mortalitet u odsustvu hitnog liječenja) komplikacija koja može nastati zbog akumulacije metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom s teškom bubrežnom insuficijencijom.

Treba uzeti u obzir i druge povezane faktore rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produženo gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. Ovo može pomoći u smanjenju incidencije laktacidoze.

Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi u mišićima, praćeni dispeptičkim simptomima, bol u trbuhu i teška astenija. Laktacidozu karakterizira acidotična dispneja, bol u trbuhu i hipotermija praćena komom.

Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH krvi (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Hirurške operacije

Primjena metformina treba prekinuti 48 sati prije elektivne operacije i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka liječenja i redovno nakon toga, potrebno je odrediti CC: najmanje jednom godišnje kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenti sa CK na donjoj granici norme.

Poseban oprez potreban je kod mogućeg oštećenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata, dok se koriste antihipertenzivi, diuretici ili NSAIL.

Pedijatrijska upotreba

Dijagnoza dijabetes melitusa tipa 2 mora biti potvrđena prije početka liječenja metforminom.

U kliničkim studijama koje su trajale godinu dana, pokazalo se da metformin ne utiče na rast i pubertet. Međutim, s obzirom na nedostatak dugoročnih podataka, preporučuje se pažljivo praćenje naknadnog dejstva metformina na ove parametre kod dece, posebno tokom puberteta. Za djecu od 10-12 godina potrebno je najpažljivije praćenje.

Druge mjere opreza

Pacijentima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tokom cijelog dana. Pacijentima s prekomjernom tjelesnom težinom savjetuje se da nastave s niskokaloričnom dijetom (ali ne manje od 1000 kcal/dan).

Metformin u monoterapiji ne uzrokuje hipoglikemiju, međutim, preporučuje se oprez kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemičkim lijekovima (uključujući derivate sulfonilureje, repaglinid).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Monoterapija Glucophage ® ne uzrokuje hipoglikemiju, stoga ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmom. Međutim, pacijente treba upozoriti na rizik od hipoglikemije kada se metformin koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (uključujući derivate sulfonilureje, inzulin, repaglinid).

Kod hiperglikemije endokrinolozi propisuju Glucophage 500 - upute za upotrebu lijeka uključuju informacije o uzimanju istovremeno s hranom kako bi se normalizirao nivo šećera u krvi. Svojstva lijeka da razgrađuje masti dovela su do činjenice da se lijek koristio za mršavljenje. Provjerite informacije o tome da li je moguće smršaviti ovim tabletama, kao i kako normalizirati koncentraciju glukoze kod dijabetesa tipa 2.

Glucophage tablete

Prema farmakološkoj klasifikaciji, Glucophage spada u grupu oralnih hipoglikemika koji snižavaju nivo šećera u krvi kod pacijenata sa dijabetesom. Ovaj lijek ima dobru gastrointestinalnu toleranciju, aktivna tvar sastava je metformin hidroklorid, koji je dio grupe bigvanida (njihovi derivati).

Compound

Glucophage Long 500 ili jednostavno Glucophage 500 - ovo su glavni oblici oslobađanja lijeka. Prvi karakterizira produženo djelovanje. Postoje i druge tablete s različitim koncentracijama metformin hidroklorida. Njihov detaljan sastav:

Glucophage

Glucophage Long

Koncentracija aktivne tvari, mg po 1 kom.

500, 850 ili 1000

Opis

Bijela, okrugla (ovalna za 1000, gravirana)

Bijela kapsula

povidon, hipromeloza, magnezijum stearat, čisti opadri (hipromeloza, makrogol)

natrijum karmeloza, magnezijum stearat, hipromeloza

Paket

10, 15 ili 20 komada u blisteru

30 ili 60 kom. u paketu

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek s hipoglikemijskim učinkom iz grupe bigvanida smanjuje razvoj hiperglikemije, sprječavajući hipoglikemiju. U poređenju sa derivatima sulfonilureje koji se koriste u lečenju dijabetes melitusa, lek ne stimuliše lučenje insulina. Lijek povećava osjetljivost receptora, ubrzava izlučivanje glukoze u stanicama, smanjuje sintezu šećera u jetri suzbijanjem glukoneogeneze i glikogenolize. Alat može odgoditi apsorpciju glukoze u crijevima.

Aktivna tvar metformin hidrohlorid aktivira proizvodnju glikogena, djeluje na enzim koji ga razgrađuje, povećava transportni kapacitet i volumen svih membranskih nosača šećera. Osim toga, komponenta ubrzava metabolizam lipida, smanjuje ukupni kolesterol, što dovodi do stabilizacije ili umjerenog smanjenja tjelesne težine pacijenta.

Nakon uzimanja lijeka se apsorbira u želucu i crijevima, na njegovu apsorpciju utiče unos hrane u smjeru usporavanja. Bioraspoloživost metformin hidrohlorida je 55%, dostižući maksimum u plazmi nakon 2,5 sata (za Glucophage Long ovo vrijeme je 5 sati). Aktivna tvar ulazi u sva tkiva, minimalno se vezuje za proteine ​​plazme, blago se metabolizira i izlučuje bubrezima.

Indikacije za primjenu Glucophagea

Liječnici propisuju Glucophage 500 - upute za upotrebu lijeka govore o njegovim indikacijama za upotrebu:

  • dijabetes melitus tipa 2, uključujući pacijente kojima je potrebno liječenje zbog pretilosti, uz neučinkovitost prehrane i terapije vježbanjem;
  • monoterapija za dijabetes ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima ili uz imenovanje inzulina;
  • kompleksna terapija inzulinom ili upotreba solo za liječenje dijabetesa kod djece starije od 10 godina.

Glucophage za dijabetes

Lijek povećava osjetljivost inzulinskih receptora i ubrzava preradu šećera u mišićima, što dovodi do smanjenja razine glukoze u krvi. Ovo pomaže u prevenciji hiperglikemije, koja može pratiti dijabetes tipa 2. Jednokratna (za Glucophage Long) ili dvostruka doza lijeka pomaže u stabilizaciji stanja bolesnika s dijabetesom.

Glucophage 500 za mršavljenje

Osim za normalizaciju nivoa šećera u krvi, Glucophage se koristi i za mršavljenje. Prema liječnicima, zdravim ljudima je nepoželjno uzimati tablete, jer manifestacije negativnih reakcija nisu neuobičajene. Lijek smanjuje nivo loš holesterol i normalizuje metabolizam masti samo kod dijabetičara. Neki ne obraćaju pažnju na izjave doktora i piju tablete za mršavljenje. U tom slučaju su potrebne konsultacije i poštivanje uputa:

  • piti u dozi od 500 mg prije jela tri puta dnevno, maksimalna dnevna doza metformina je 3000 mg;
  • ako je doza visoka (opažene su vrtoglavica i mučnina), smanjite je za pola;
  • Kurs traje 18-22 dana, možete ponoviti prijem za nekoliko mjeseci.

Kako uzimati Glucophage

Prema uputama za upotrebu, lijek Glucophage se uzima oralno. Za odrasle, početna doza za monoterapiju je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno nakon obroka ili istovremeno s njom. Doza održavanja je 1500-2000 mg na dan, podijeljena u 3 doze, a maksimalna dnevna doza je 3000 mg. Kada se kombinuje sa insulinom, početna doza je 500-850 mg 2-3 puta dnevno.

Za djecu stariju od 10 godina, početna doza je 500-850 mg jednom dnevno nakon ili tokom obroka. Nakon 10-15 dana doza se prilagođava, maksimalna dnevna doza je 2000 mg u dvije podijeljene doze. Kod starijih osoba, zbog smanjenja funkcije bubrega, doza se određuje na osnovu sadržaja kreatinina u krvnom serumu. Odrasli stariji od 18 godina uzimaju Glucophage Long jednom dnevno tokom večere, početna doza je 1 tableta, nakon 10-15 dana se prilagođava na 1,5 g (2 tablete) jednom dnevno. Ako to nije dovoljno, maksimalna loza će biti 2,25 g (3 tablete) jednom dnevno.

specialne instrukcije

U uputama za upotrebu postoji točka posebnih uputa, koja se mora posebno pažljivo proučiti:

  • zbog akumulacije metformina, rijetke, ali ozbiljne bolesti laktacidoze sa visokim mortalitetom (uzroci mogu biti zatajenje bubrega, ketoza, gladovanje, dijeta s malo ugljikohidrata, alkoholizam);
  • uzimanje lijekova treba prekinuti 2 dana prije elektivne operacije i nastaviti 2 dana nakon operacije;
  • u monoterapiji, lijek ne može uzrokovati hipoglikemiju;
  • agens ne utječe na koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, stoga se može uzimati prilikom upravljanja mehanizmima.

Glucophage tokom trudnoće

Upotreba lijeka je kontraindicirana tijekom trudnoće, ali, prema nekoliko recenzija trudnica koje su još uvijek prisiljene da ga uzimaju, nije uočen razvoj kvarova organa kod novorođenčadi. Prilikom planiranja trudnoće ili kada ona nastupi, terapiju lijekovima treba prekinuti, prepisati inzulin. Metformin se izlučuje u majčino mlijeko; dojenje tokom terapije lijekom se ne preporučuje.

interakcija lijekova

Upute za upotrebu Glucophagea ukazuju na njegovu interakciju s drugim lijekovima:

  • zabranjeno je kombinirati lijek s radionepropusnim tvarima koje sadrže jod, kako ne bi izazvali laktacidozu i komplikacije dijabetesa;
  • kombinacija s Danazolom se koristi s oprezom kako bi se izbjeglo hiperglikemijsko djelovanje;
  • Klorpromazin povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina;
  • liječenje neurolepticima zahtijeva prilagođavanje doze Glucophagea;
  • glukokortikosteroidi smanjuju toleranciju na glukozu, povećavaju njen nivo u krvi i mogu izazvati ketozu;
  • tijekom terapije diureticima moguć je razvoj laktacidoze;
  • injekcije beta-agonista povećavaju koncentraciju šećera, ACE inhibitori i antihipertenzivna terapija smanjuju ovaj pokazatelj;
  • u kombinaciji sa derivatima sulfonilureje, akarbozom, salicilatima, može doći do hipoglikemije;
  • Amilord, Morphine, Quinidin, Ranitidin dovode do povećanja koncentracije aktivne tvari.

Interakcija sa alkoholom

Nepreporučena kombinacija je kombinacija Glucophagea sa unosom alkohola. Etanol kod akutnog trovanja alkoholom povećava rizik od razvoja laktacidoze, koja se povećava u pozadini niskokalorične dijete, niskokalorične dijete i zatajenja jetre. Tokom cijelog trajanja liječenja lijekovima, alkoholnim pićima i lijekovima, treba izbjegavati konzumaciju alkohola.

Nuspojave

Upute za upotrebu Glucofage 500 ukazuju na moguću manifestaciju sljedećih nuspojava:

  • laktacidoza, smanjena apsorpcija vitamina B12;
  • poremećaj okusa, mučnina, povraćanje, lijek može smanjiti apetit;
  • bol u abdomenu, glavi;
  • eritem, svrab, kožni osip, hepatitis, oštećena funkcija jetre;
  • kod djece, nuspojave su slične prirode i težine kao kod odraslih.

Predoziranje

Simptomi predoziranja lijekom su znakovi laktacidoze. To uključuje pospanost, slabost, težinu u udovima, mučninu. Patologija se razvija za nekoliko sati, naglo počinje proljev, povraćanje, konfuzija. Liječenje uključuje hitnu hospitalizaciju, hemodijalizu za uklanjanje laktata i metformina iz organizma, simptomatsku terapiju.

Kontraindikacije

Upute za upotrebu ukazuju na prisutnost sljedećih kontraindikacija, u kojima je lijek zabranjen:

  • preosjetljivost na komponente;
  • dijabetička koma, ketoacidoza, prekoma;
  • zatajenje bubrega, oštećena bubrežna funkcija;
  • dehidracija, zarazne bolesti bubrega, šok;
  • respiratorna i srčana insuficijencija, akutni infarkt miokarda;
  • hronični alkoholizam;
  • trudnoća;
  • laktacidoza, usklađenost s hipokalorijskim radom.

Uslovi prodaje i skladištenja

Glucophage možete kupiti samo na recept. Lijek se čuva van domašaja djece na tamnom mjestu na temperaturi do 25 stepeni, rok trajanja je 3-5 godina, ovisno o koncentraciji metformin hidrohlorida u tabletama.

Analogi

Postoji nekoliko direktnih i indirektnih analoga Glucophagea. Prvi su slični lijeku po aktivnom sastavu i aktivnim sastojcima, a drugi po prikazanom efektu. Na policama ljekarni možete pronaći sljedeće zamjene za lijek, proizvedene u tvornicama u Rusiji i inostranstvu:

  • metformin;
  • Siofor;
  • Bahomet;
  • Glycomet;
  • Dianormet;
  • Diaformin;
  • Insufor;
  • Langerin.

Cijena Glucophage 500

Lijek možete kupiti putem interneta ili ljekarničkih odjela po cijeni, na čiju razinu utječe trgovačka marža, koncentracija aktivne tvari u tabletama, njihov broj u pakiranju. Okvirne cijene tableta će biti:

Koncentracija metformin hidrohlorida, mg

Broj tableta u pakovanju, kom.

Internet cijena, u rubljama

Apotekarska cijena u rubljama

Video

Danas, kada se većina ljudi, kako kod kuće tako i na poslu, pridržava sjedilačkog načina života, problem gojaznosti u zemlji postao je prilično akutan. Nemajući ni snage ni mogućnosti da redovno posećuju teretanu i pravilno se hrane, oslanjaju se na razne dodatke ishrani i lekove koji navodno pomažu u normalizaciji telesne težine.

A Glucophage je jedan od tih lijekova. Ali da li je toliko efikasan kako ga trgovci predstavljaju? I hoće li to dovesti do ozbiljnih zdravstvenih problema u budućnosti? Pokušajmo to shvatiti.

Oblici oslobađanja i analozi

Glucophage se 2017. godine na tržištu lijekova prodaje u obliku bikonveksnih okruglih bijelih tableta s dozom aktivne tvari (metformin hidroklorid): 500, 850 i 1000 mg. Pakovane su po 10 komada u blisterima, od kojih u jednom kartonskom pakovanju može biti 10, 15 ili 20. Rok trajanja lijeka je 3 godine, dozvoljeni temperaturni raspon skladištenja je 15°-25°C.

U ljekarnama možete pronaći Glucophage Long - vrstu lijeka koji ima produženo (produženo) djelovanje. Doza metformina u njemu je 500 mg, a pomoćne supstance su natrijum karmeloza, magnezijum stearat, hipromeloza 2208 i 2910 i mikrokristalna celuloza. Takav sastav doprinosi činjenici da je probavnim organima potrebno mnogo više vremena da apsorbuju aktivnu tvar, što znači da će je biti dovoljno i manje vjerojatno da će je uzeti.

Među ostalim analozima Glucophagea, najpoznatiji su:

  • metformin;
  • Metformin-Teva;

Koji lijek na kraju odabrati? Ako ove lijekove smatramo hipoglikemijskim lijekovima, onda je konačna odluka ovdje na ljekaru koji prisustvuje. Ako je rezultat gubitka težine u prvom planu, onda je bolje napraviti izbor na temelju minimalnog broja nuspojava lijeka i njihove težine.

Iako je sastav analognih lijekova gotovo identičan (metformin je odgovoran za gubitak težine kod svih), razne šećerne ljuske, boje i drugi pomoćni elementi (koji ne igraju važnu ulogu kao suplementi) mogu imati različite stupnjeve pročišćavanja, a dakle neke druge nuspojave.

Princip rada

Glucophage se odnosi na hipoglikemijske lijekove. Zbog svog sastavnog metformina, lijek smanjuje manifestaciju hiperglikemije u tijelu, a ne doprinosi razvoju hipoglikemije.

Osim toga, on:

  • stabilizuje metabolizam lipida smanjenjem nivoa triglicerida, ukupnog holesterola i LDL (lipoproteina niske gustine);
  • povećava osjetljivost perifernih receptora na brojne terapijske lijekove (na primjer, na inzulin);
  • stimulira mišićne stanice za bolju apsorpciju glukoze;
  • značajno usporava apsorpciju ugljikohidrata u crijevima i glukoneogenezu koja se odvija u jetri.

Doziranje

Ovo je moćna droga. Stoga, ljekar koji prisustvuje treba da odredi dozu i kurs koji je optimalan za vaše tijelo. Nezavisnost u ovom pitanju prepuna je izuzetno ozbiljnih posljedica (čak i smrti).

Općenite upute za upotrebu kod dijabetesa su sljedeće:

  1. Lijek je dozvoljen za uzimanje, kako u kombinaciji s drugim lijekovima, tako i neovisno o njima.
  2. Glucophage je najbolje piti tokom obroka, uz dosta negazirane prokuvane vode sobne temperature.
  3. Da bi se smanjio rizik od nuspojava i ubrzao proces ovisnosti probavnog trakta o lijeku, povećanje doze treba vršiti sistematski. Na početku kursa za odrasle, doza (jednokratno) ne bi trebala prelaziti 500 mg.
  4. Svaki dan pacijent treba da uzima u prosjeku 1500 do 2 hiljade mg lijeka. Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 3 hiljade mg.
  5. Za postizanje optimalne koncentracije glukoze u krvi, vrijedi kombinirati Glucophage s inzulinom.
  6. Pacijentima koji su u starijoj dobi ili još nisu punoljetni ne preporučuje se uzimanje lijeka. Međutim, ako se pojavi takva potreba, vrijedi strogo kontrolirati rad bubrega i koncentraciju kreatinina u krvnom serumu.

Podsjećamo da je Glucophage moćan lijek, te je stoga potrebna prethodna konsultacija sa ljekarom!

Indikacije za upotrebu

Kao što već znamo, u početku Glucophage uopće nije tableta za dijetu, već oralni hipoglikemijski lijek. Dodijelite ga, u pravilu, onima koji trebaju sniziti razinu glukoze u krvi:

  • pacijenti sa dijabetesom tipa 1 i tipa 2;
  • osobe s teškom gojaznošću kojima ne pomaže ni fizička aktivnost ni dijetoterapija;
  • oni koji uzimaju insulin ili razne oralne hipoglikemijske lekove, ali nemaju dovoljno koristi od njih.

U drugim slučajevima, lijekovi koji sadrže metformin pokušavaju ih zamijeniti analozima koji imaju blaži učinak, kao i raznim dodacima prehrani i biljnim preparatima. Pozitivan učinak njihove upotrebe je otprilike isti, ali je šteta po zdravlje znatno manja.

Kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, dotični lijek ne samo da liječi, već i bogalji. Samo ako za zdravu osobu njegov utjecaj, recimo, na bubrege, bude beznačajan, onda u slučaju onih koji pate od akutnog zatajenja bubrega, pokušaj gubitka viška kilograma može se pokazati tragičnim. Stoga se lijek danas u ljekarnama izdaje isključivo na recept.

Samo pogledajte kakav opsežan popis kontraindikacija za upotrebu Glucophagea može se razlikovati:

  • nedovoljna (do 10 godina, a za Glucophage XR - do 18 godina) ili prekomjerna (preko 60 godina) dob gubitka težine;
  • prekidi u radu bubrega, jetre, nadbubrežnih žlijezda;
  • hipoksija i respiratorna insuficijencija;
  • zarazne, bronho-plućne i druge ozbiljne bolesti koje mogu negativno utjecati na stanje jetre i bubrega;
  • dijabetička ketoacidoza i zatajenje srca;
  • trovanje tijela (bez obzira na etiologiju);
  • period trudnoće i dojenja;
  • laktacidoza, čak i ako je trenutno u anamnezi;
  • potrošnja gubitka težine manje od 1.000 kcal dnevno (na primjer, kao dio hipokalorične dijete);
  • hronični alkoholizam, ovisnost o drogama (uključujući izliječene);
  • indikacije za inzulinsku terapiju (na primjer, u prisustvu određenih ozljeda ili u postoperativnom periodu);
  • učešće osoba koje gube na težini u rendgenskim ili radioizotopskim studijama.

Čak i ako se sve gore navedeno ne odnosi na vas, ne zaboravite da niko nije otkazao individualnu netoleranciju na lijek. Stoga, prije nego počnete uzimati Glucophage, posavjetujte se sa svojim ljekarom. U suprotnom se suočavate s predoziranjem i svim posljedicama koje iz toga proizlaze.

Predoziranje: kako prepoznati i šta učiniti?

Iako se lijek izdaje isključivo na recept, neki ljudi (zahvaljujući nesavjesnim farmaceutima) uspijevaju ga kupiti bez recepta. U takvim slučajevima, režim izrađuje sam pacijent i u pravilu ne odgovara ni potrebama ni mogućnostima tijela. Rezultat takvog amaterskog nastupa često je predoziranje, koje je popraćeno sljedećim simptomima:

  • dehidracija (dehidracija);
  • mučnina, povraćanje i dijareja;
  • kratak dah, groznica, oslabljena svijest;
  • pojava bolova u abdomenu i mišićima.

Ako pravovremeno ne preduzmete potrebne mjere, rizik vašeg gubitka težine završi laktacidozom, hiperlaktacidemijskom komom, hipoglikemijom (izuzetno rijetko), pa čak i smrću. To će pomoći samo u ovom slučaju:

  • potpuno odbacivanje Glucophage-a kada se pojave prvi karakteristični znakovi pogoršanja dobrobiti;
  • hitna hospitalizacija i ispitivanje nivoa laktata u krvi;
  • hemodijaliza i simptomatska terapija.

Ne morate se oslanjati na upute za korištenje prilikom sastavljanja kursa. Ipak, namijenjen je osobama koje se bore sa bolešću, a ne sa viškom kilograma i centimetara.

Nuspojave

Čak i ako pravilno pijete Glucophage, on vas neće zaštititi od nuspojava. I oni, treba napomenuti, lijek je prilično ozbiljan. Dakle, nakon par - tri dana nakon početka prijema, možete pronaći probleme u radu:

  1. Probavni sustav. U ustima će se pojaviti oštar metalni okus, počeće nadutost (pretjerano stvaranje plinova), pojavljuju se vučni bolovi u trbuhu. Apetit može djelomično ili potpuno nestati, a osjećaji okusa se mogu promijeniti.
  2. imunološki sistem. Apsorpcija vitamina B12 se pogoršava i kao rezultat toga se razvija hipovitaminoza, a na koži se može pojaviti osip alergijskog porijekla. Slučajevi metaboličkih poremećaja i pojava laktacidoze nisu rijetki.
  3. Kardio-vaskularnog sistema. Zabilježeni su slučajevi oštećenja krvi i megaloblastne anemije.
  4. Ostali unutrašnji organi. Često dolazi do oštećenja jetre, potpunog nestanka apetita pacijenta, pojave hepatitisa izazvanog lijekovima.

Većina ovih manifestacija su privremene i nestaju u prvoj sedmici nakon početka liječenja. Međutim, s obzirom da ne postoji specifičan protuotrov za štetne učinke ovog lijeka, vrijedno je pratiti svoje zdravlje s povećanom pažnjom. A ako se nakon 7 dana simptomi samo pogoršaju, ili se pojave druge nuspojave koje nisu gore navedene, odmah se obratite ljekaru.

Ima li rezultata?

Glavna stvar koja brine svakog pacijenta je, naravno, konačni rezultat. Da biste procijenili efikasnost lijeka, možete se obratiti medicinskim forumima i stranicama na kojima ljudi koji su ga već uzimali aktivno dijele svoja iskustva. Čitajući ih, postaje jasno da će lijek biti koristan za dijabetičare i ljude čiji stupanj pretilosti prelazi početni, a BMI se popeo do 30 kg / m² ili ga premašio.

Oni koji planiraju koristiti ove „čudotvorne tablete“ za ekspresno mršavljenje (na primjer, za pospremanje prije nadolazeće korporativne zabave) trebali bi odustati od svoje ideje, jer uz kilograme mogu izgubiti i značajan dio svog zdravlja.

Da li je moguće davati Glucophage djeci?

Iako su recenzije korisnika često uljepšane i pristrasne, medicinska statistika zasnovana isključivo na rezultatima različitih iskustava i testova pruža jasne informacije o tom pitanju. Tako su, posebno, znanstvenici sa Univerziteta Oregon proveli kliničke studije 2014. godine, u kojima su procijenili svrsishodnost upotrebe Glucophagea i niza drugih lijekova koji sadrže metformin u liječenju pretilosti kod djece i adolescenata.

Ispitivanja su vršena šest mjeseci. U njima je učestvovalo oko hiljadu mladih pacijenata od 10 do 16 godina sa indeksom tjelesne mase od 26 do 41 kg/m², koji ne boluju od dijabetesa. Istovremeno, kod svih ispitanika tolerancija na glukozu je bila u granicama normale.

Rezultati studija su pokazali da lijek nije posebno efikasan za djecu. Njegova primjena u kombinaciji s vježbanjem i dijetoterapijom pokazala se jedva učinkovitijom od korištenja samih ovih metoda. Najbolji rezultat je smanjenje BMI za 1,38 jedinica, što u procentima nije više od 5%.

Za lijek sa tako opsežnom listom nuspojava, ova brojka je više nego razočaravajuća. A to, pak, znači da ga je bolje ne koristiti za mršavljenje maloljetnih pacijenata koji su gojazni, ali nemaju dijabetes.

Interakcija s lijekovima

Ispravna doza daleko je od jedinog pokazatelja koji utiče na efikasnost Glucophage-a. Ako ga kombinirate s drugim lijekom, rezultat često može biti nepredvidiv.

Zabranjene kombinacije:

  1. Paralelna upotreba s alkoholom i drogama koje sadrže alkohol u velikoj većini slučajeva završava neuspjehom. Pacijent prvo dobije hipoglikemiju, zatim pada u hipoglikemijsku komu i (u nedostatku hitne pomoći) umire.
  2. Ako se ne ograničite na konzumiranje hrane sa visokim sadržajem glukoze (na primjer, bijeli šećer ili slatkiše) dok uzimate lijek, tada će vaši pokušaji da smršate biti poput borbe s vjetrenjačama.
  3. Radiokontrastni agensi koji sadrže jod sa Glucophageom su također apsolutno nekompatibilni. Stoga, ako ne želite da dobijete laktacidozu, trebate prestati uzimati lijek 2 dana prije radioloških i rendgenskih studija. Kurs takođe treba nastaviti najkasnije 48 sati kasnije (pod uslovom da tokom pregleda nisu otkrivene abnormalnosti u radu unutrašnjih organa).
  4. Prehrana u kombinaciji s upotrebom ovog lijeka prijeti da se pretvori u ozbiljne poremećaje u radu unutrašnjih organa. Tokom tretmana (gubitak težine) - tijelo mora dobiti sve potrebne minerale i vitamine.

Kombinacije koje zahtijevaju dodatni oprez:

  1. Ako planirate uzimati ovaj lijek s diureticima i indirektnim hiperglikemijskim lijekovima, budite spremni pažljivije i češće provjeravati glukozu u krvi.
  2. Kombinacija "Glucophage + diuretici petlje" na pozadini zatajenja bubrega ili funkcionalne jetre prijeti da se pretvori u laktacidozu.
  3. Prilikom pokušaja kombiniranja s inzulinom, salicilatima i derivatima sulfonilureje, pacijentova bolest s hipoglikemijom već je otkrivena više puta.
  4. Kationski i antihipertenzivni lijekovi mogu doprinijeti značajnoj prilagodbi doze lijeka i toka njegove primjene.
  5. Nifedipin, hlorpromazin i brojni beta 2-agonisti povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, pa stoga, u visokoj dozi, mogu neutralizirati učinak lijeka, usmjeren na njegovo smanjenje, i izazvati imenovanje inzulina.
  6. Nemojte uzimati Glucophage zajedno bez prethodne konsultacije sa svojim ljekarom. Iako ovi lijekovi imaju sličan princip djelovanja, rezultat njihove kombinacije može biti dvostruki udarac na unutrašnje sisteme tijela.

Tržište lijekova se svake godine sve dinamičnije razvija. Stoga, ako na ovim listama niste pronašli druge lijekove koje uzimate, to uopće ne znači da njihova primjena u kombinaciji sa Glucophageom neće imati negativne posljedice. Kako biste zaštitili svoje tijelo od nepotrebnih rizika, također je sve moguće samo kontaktiranjem ljekara. Tako da nećete zbuniti dozu, a naučit ćete o nijansama složenog prijema, poznatim samo iskusnom stručnjaku.

Neophodne promjene u ishrani

Dijeta prilikom uzimanja Glucophage-a je neophodna. Štoviše, morat ćete ga se pridržavati i nakon završetka tretmana. Jedina uteha za one koji vole da jedu srdačno je da su uslovi blaži od posta ili ekspresnih dijeta.

Možete birati između balansiranih i neuravnoteženih menija. U prvom slučaju, tijelo će dosljedno primati sve potrebne hranjive tvari iz hrane, dok će se broj unesenih kalorija smanjiti. Druga opcija se fokusira na hranu bogatu ugljikohidratima, ali potpuno isključuje lipide iz prehrane.

Takođe, u oba slučaja na vašem meniju treba da budu namirnice bogate biljnim vlaknima (pasulj, žitarice, grašak). Ali o šećeru i proizvodima koji sadrže šećer morat ćete potpuno zaboraviti.

Glucophage je jedan od najjačih lijekova i ima prilično dugu listu kontraindikacija i nuspojava. Stoga ga zdravi ljudi (koji nemaju drugih indikacija osim prekomjerne težine) ne bi trebali piti kao sredstvo za mršavljenje. Postignuti rezultat će biti kratkotrajan, ali posljedice po zdravlje su teške.

Ako i dalje želite da smršate na tabletama, posavjetujte se sa svojim liječnikom i zamolite ga da vam prepiše analoge ili savjetuje o efikasnim dodacima prehrani. I prepustite ovu drogu onima kojima je zaista potrebna.

Na vašu pažnju, drugi lijekovi koji doprinose gubitku težine:

Originalni lijek metformin koji ispunjava sve principe medicine zasnovane na dokazima



Glucophage 500/850/1000 mg - službeno uputstvo za upotrebu

Ova verzija uputstva za medicinsku upotrebu važi od 06.07.2016

Matični broj:

P N014600/01

Trgovačko ime:

INN:

Metformin

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete

Compound

Jedna tableta sadrži:
Nukleus:
Aktivni sastojak: metformin hidrohlorid - 500/850/1000 mg;
Pomoćni sastojci: povidon 20/34/40 mg, magnezijum stearat 5,0/8,5/10,0 mg.
omotač filma:
Doziranje 500 mg i 850 mg: hipromeloza 4,0/6,8 mg.
Doziranje 1000 mg: Opadry pure 21 mg (hipromeloza 90,90%, makrogol 400 4,550%, makrogol 8000 4,550%).

Opis

Doziranje 500 mg, 850 mg:
Bijele, okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete.

Doziranje 1000 mg:
Bijele, ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, s razdjelom na obje strane i ugraviranim "1000" na jednoj strani.
Na poprečnom presjeku - homogena bijela masa.

Farmakoterapijska grupa

Hipoglikemijsko sredstvo iz grupe bigvanida za oralnu primjenu.

ATX kod: A10BA02

Farmakoterapijska svojstva

Farmakodinamika

Metformin smanjuje hiperglikemiju bez izazivanja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimulira lučenje inzulina i nema hipoglikemijski učinak kod zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibiranjem glukoneogeneze i glikogenolize.
Odgađa apsorpciju glukoze u crijevima.

Metformin stimulira sintezu glikogena djelovanjem na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih nosača glukoze.

Osim toga, blagotvorno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola, lipoproteina niske gustine i triglicerida.

Tijekom uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Kliničke studije su takođe pokazale efikasnost Glucophage®-a u prevenciji dijabetes melitusa kod pacijenata sa predijabetesom sa dodatnim faktorima rizika za pojavu otvorenog dijabetes melitusa tipa 2, kod kojih promenama načina života nije postignuta adekvatna kontrola glikemije.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija
Nakon oralne primjene, metformin se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Maksimalna koncentracija (Cmax) (približno 2 μg/ml ili 15 μmol) u plazmi se postiže nakon 2,5 sata.Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina se smanjuje i zadržava. Metformin se brzo distribuira u tkivima, praktički se ne vezuje za proteine ​​plazme.

Metabolizam i izlučivanje
Metaboliše se u veoma niskom stepenu i izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina kod zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta veći od klirensa kreatinina), što ukazuje na prisustvo aktivne tubularne sekrecije. Poluvrijeme eliminacije je otprilike 6,5 sati. Uz zatajenje bubrega, povećava se, postoji rizik od kumulacije lijeka.

Indikacije za upotrebu

Dijabetes melitus tipa 2, posebno kod gojaznih pacijenata, uz neefikasnost dijetetske terapije i fizičke aktivnosti:
  • kod odraslih kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemicima ili s inzulinom;
  • u djece od 10 godina kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom.
Prevencija dijabetesa melitusa tipa 2 u bolesnika s preddijabetesom s dodatnim faktorima rizika za dijabetes melitus tipa 2 kod kojih promjenama načina života nije postignuta adekvatna kontrola glikemije.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na metformin ili bilo koju pomoćnu tvar;
  • dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, koma;
  • zatajenje bubrega ili oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 45 ml/min);
  • akutna stanja koja se javljaju s rizikom od razvoja oštećene funkcije bubrega: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;
  • klinički izražene manifestacije akutnih ili kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući akutno zatajenje srca, kronično zatajenje srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima, respiratorno zatajenje, akutni infarkt miokarda);
  • opsežne hirurške operacije i ozljede kada je indikovana terapija inzulinom (vidi odjeljak "Posebne upute");
  • zatajenje jetre, oštećena funkcija jetre;
  • hronični alkoholizam, akutno trovanje alkoholom;
  • trudnoća;
  • laktacidoza (uključujući anamnezu);
  • koristiti u roku od manje od 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima");
  • pridržavanje hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal / dan).

Sa oprezom

Nanesite lijek

  • kod osoba starijih od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano sa povećanim rizikom od razvoja laktacidoze kod njih;
  • kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatina 45-59 ml/min);
  • tokom perioda dojenja.

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Dekompenzirani dijabetes melitus tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom od kongenitalnih malformacija i perinatalnog mortaliteta. Ograničeni podaci ukazuju na to da uzimanje metformina kod trudnica ne povećava rizik od urođenih mana kod djece.

Prilikom planiranja trudnoće, kao i u slučaju trudnoće za vrijeme uzimanja metformina kod predijabetesa i dijabetesa tipa 2, lijek treba prekinuti, a u slučaju dijabetesa tipa 2 propisuje se inzulinska terapija. Nivo glukoze u plazmi treba održavati što je moguće bliže normalnom kako bi se smanjio rizik od malformacija fetusa.

Metformin prelazi u majčino mlijeko. Neželjeni efekti kod novorođenčadi tokom dojenja tokom uzimanja metformina nisu uočeni. Međutim, zbog ograničene količine podataka, upotreba lijeka tijekom dojenja se ne preporučuje. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava kod bebe.

Doziranje i primjena

Nanesite unutra.

odrasli:
Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemicima kod dijabetes melitusa tipa 2:

  • Uobičajena početna doza je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno nakon ili tokom obroka.
  • Svakih 10-15 dana preporučuje se prilagođavanje doze na osnovu rezultata mjerenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi. Polagano povećanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
  • Doza održavanja lijeka je obično 1500-2000 mg / dan. Za smanjenje nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Maksimalna doza je 3000 mg / dan, podijeljena u tri doze.
  • Pacijenti koji uzimaju metformin u dozama od 2000-3000 mg/dan mogu se prebaciti na uzimanje Glucophage® 1000 mg. Maksimalna preporučena doza je 3000 mg/dan podijeljena u 3 podijeljene doze.
Ako planirate da pređete sa uzimanja drugog hipoglikemijskog leka: morate prestati sa uzimanjem drugog leka i početi uzimati Glucophage ® u dozi koja je gore navedena.

Kombinacija sa insulinom:
Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 mogu se koristiti kao kombinovana terapija. Uobičajena početna doza Glucophage®-a je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina bira na osnovu koncentracije glukoze u krvi.

Djeca i tinejdžeri:
kod djece starije od 10 godina Glucophage ® se može koristiti i kao monoterapija i u kombinaciji s inzulinom. Uobičajena početna doza je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno nakon ili tokom obroka. Nakon 10-15 dana, doza se mora prilagoditi na osnovu koncentracije glukoze u krvi.
Maksimalna dnevna doza je 2000 mg podijeljena u 2-3 doze.

Monoterapija za predijabetes:
Uobičajena doza je 1000-1700 mg dnevno nakon ili tokom obroka, podijeljena u 2 doze.
Preporučuje se redovno provoditi kontrolu glikemije kako bi se procijenila potreba za daljnjom primjenom lijeka.

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom:
Metformin se može koristiti kod pacijenata sa umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatina 45-59 ml/min) samo u odsustvu stanja koja mogu povećati rizik od razvoja laktacidoze.

  • Pacijenti sa klirensom kreatina od 45-59 ml/min: Početna doza je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg dnevno, podijeljena u 2 doze.
Funkciju bubrega treba pažljivo pratiti (svakih 3-6 mjeseci).
Ako je klirens kreatina ispod 45 ml/min, lijek treba odmah prekinuti.

Stariji pacijenti:
zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega, doza metformina se mora odabrati uz redovno praćenje pokazatelja funkcije bubrega (za određivanje koncentracije kreatinina u krvnom serumu najmanje 2-4 puta godišnje).

Trajanje tretmana

Glucophage ® treba uzimati svakodnevno, bez prekida. U slučaju prekida liječenja, pacijent mora obavijestiti ljekara.

Nuspojava

Učestalost nuspojava lijeka smatra se kako slijedi:
Vrlo često: ≥ 1/10
Često: ≥ 1/100, Manje često: ≥ 1/1000, Retko: ≥ 1/10 000, Veoma retko: Neželjena dejstva su navedena opadajućem redosledu po važnosti.

Metabolički i nutritivni poremećaji:
Vrlo rijetko: laktacidoza (pogledajte "Posebna uputstva"). Kod dugotrajne primjene metformina može doći do smanjenja apsorpcije vitamina B12. Kada se otkrije megaloblastična anemija, mora se razmotriti mogućnost takve etiologije.

Poremećaji nervnog sistema:
Često: poremećaj ukusa.

Gastrointestinalni poremećaji:
Vrlo često: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u abdomenu i nedostatak apetita.
Najčešće se javljaju u početnom periodu liječenja i u većini slučajeva prolaze spontano. Za prevenciju simptoma preporučuje se uzimanje metformina 2 ili 3 puta dnevno tokom ili nakon obroka. Sporo povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Vrlo rijetko: kožne reakcije kao što su eritem, svrbež, osip.

Poremećaji jetre i žučnih puteva:
Vrlo rijetko: abnormalni testovi funkcije jetre i hepatitis; nakon ukidanja metformina ovi neželjeni događaji potpuno nestaju.

Objavljeni podaci, postmarketinški podaci i kontrolisana klinička ispitivanja u ograničenoj pedijatrijskoj populaciji u starosnoj grupi od 10 do 16 godina pokazuju da su nuspojave kod dece slične prirode i težine kao i kod odraslih pacijenata.

Predoziranje

Pri korištenju metformina u dozi od 85 g (42,5 puta od maksimalne dnevne doze), nije uočena hipoglikemija. Međutim, u ovom slučaju uočen je razvoj laktacidoze. Značajno predoziranje ili povezani faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze (pogledajte "Posebna uputstva").

tretman: u slučaju znakova laktacidoze, liječenje lijekom treba odmah prekinuti, bolesnika hitno hospitalizirati i nakon utvrđivanja koncentracije laktata razjasniti dijagnozu. Najefikasnija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz organizma je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Kontraindicirane kombinacije

Rentgenski preparati koji sadrže jod: u pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega u bolesnika s dijabetesom, radiološki pregled uz korištenje radionepropusnih sredstava koja sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Liječenje Glucophageom ® treba prekinuti, ovisno o funkciji bubrega, 48 sati prije ili u vrijeme rendgenskog pregleda uz korištenje radioprovidnih agenasa koji sadrže jod i ne nastaviti prije 48 sati nakon toga, pod uslovom da je tokom pregleda bubrežna funkcija bila utvrđeno da je normalno.

Alkohol: kod akutne intoksikacije alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju:

  • pothranjenost, niskokalorična dijeta;
  • zatajenje jetre.
Za vrijeme uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

danazol: ne preporučuje se istovremena primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je liječenje danazolom potrebno i nakon prekida primjene potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu lijeka Glucophage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

hlorpromazin: kada se uzima u visokim dozama (100 mg dnevno), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. U liječenju neurolepticima i nakon prestanka primjene potonjih, potrebna je prilagodba doze lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Glukokortikosteroidi (GCS) sistemsko i lokalno djelovanje smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. U liječenju kortikosteroidima i nakon prestanka primjene potonjih, potrebna je prilagodba doze lijeka Glucophage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

diuretici: istovremeni prijem diuretika "petlje" može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Nemojte prepisivati ​​Glucophage ® ako je klirens kreatinina ispod 60 ml/min.

Dodijeljen u obliku injekcija beta 2-adrenergičkih agonista: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta 2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se imenovanje inzulina.
Uz istovremenu primjenu navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje nivoa glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina se može prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog završetka.

Antihipertenzivi, sa izuzetkom inhibitora enzima koji konvertuje angiotenzin, može smanjiti nivo glukoze u krvi. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi.

Uz istovremenu primjenu lijeka Glucophage ® s derivati ​​sulfonilureje, insulin, akarboza, salicilati mogući razvoj hipoglikemije.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Kationski lijekovi(amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), koji se luče u bubrežnim tubulima, nadmeću se sa metforminom za tubularne transportne sisteme i mogu dovesti do povećanja njegovog C max.

specialne instrukcije

laktacidoza
Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visok mortalitet u odsustvu hitnog liječenja) komplikacija koja može nastati zbog akumulacije metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom s teškom bubrežnom insuficijencijom.

Treba uzeti u obzir i druge povezane faktore rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produženo gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. Ovo može pomoći u smanjenju incidencije laktacidoze.

Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi u mišićima, praćeni dispeptičkim poremećajima, bol u trbuhu i teška astenija. Laktacidozu karakterizira acidotična dispneja, bol u trbuhu i hipotermija praćena komom. Dijagnostički laboratorijski pokazatelji su smanjenje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećan anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako sumnjate na metaboličku acidozu, trebate prestati uzimati lijek i odmah se obratiti ljekaru.

Hirurške operacije
Primjena metformina treba prekinuti 48 sati prije elektivne operacije i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega
Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka liječenja i redovno nakon toga potrebno je odrediti klirens kreatinina:

  • najmanje jednom godišnje kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega,
  • najmanje 2-4 puta godišnje kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenata sa klirensom kreatinina na donjoj granici normale.
U slučaju klirensa kreatina manjeg od 45 ml/min, upotreba lijeka je kontraindicirana.
Poseban oprez potreban je kod mogućeg oštećenja funkcije bubrega kod starijih pacijenata, dok se koriste antihipertenzivi, diuretici ili nesteroidni protuupalni lijekovi.

Otkazivanje Srca
Pacijenti sa zatajenjem srca imaju veći rizik od razvoja hipoksije i zatajenja bubrega. Bolesnici sa hroničnom srčanom insuficijencijom trebaju redovno pratiti funkciju srca i bubrega dok uzimaju metformin. Prijem metformina kod srčane insuficijencije s nestabilnim hemodinamskim parametrima je kontraindiciran.

Djeca i tinejdžeri
Dijagnoza dijabetes melitusa tipa 2 mora biti potvrđena prije početka liječenja metforminom. U kliničkim studijama koje su trajale godinu dana, pokazalo se da metformin ne utiče na rast i pubertet. Međutim, s obzirom na nedostatak dugoročnih podataka, preporučuje se pažljivo praćenje naknadnog dejstva metformina na ove parametre kod dece, posebno tokom puberteta. Za djecu od 10-12 godina potrebno je najpažljivije praćenje.

Ostale mjere opreza:

  • Pacijentima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tokom cijelog dana. Pacijentima s prekomjernom tjelesnom težinom savjetuje se da nastave s niskokaloričnom dijetom (ali ne manje od 1000 kcal/dan).
  • Preporučuje se redovno obavljanje standardnih laboratorijskih testova za kontrolu dijabetes melitusa.
  • Metformin ne uzrokuje hipoglikemiju kada se koristi sam, ali se savjetuje oprez kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim agensima (npr. derivati ​​sulfonilureje, repaglinid, itd.).
Upotreba Glucophage ® se preporučuje za prevenciju dijabetesa melitusa tipa 2 kod osoba sa predijabetesom i dodatnim faktorima rizika za razvoj otvorenog dijabetesa tipa 2, kao što su:
- starost ispod 60 godina;
- indeks tjelesne mase (BMI) ≥35 kg/m2;
- gestacijski dijabetes melitus u anamnezi;
- porodična istorija dijabetes melitusa kod srodnika u prvom stepenu;
- povećana koncentracija triglicerida;
- smanjena koncentracija HDL holesterola;

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Monoterapija Glucophage ® ne uzrokuje hipoglikemiju, stoga ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmom.
Međutim, pacijente treba upozoriti na rizik od hipoglikemije kada se metformin koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfonilureje, inzulin, repaglinid itd.).

Obrazac za oslobađanje


10 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 3 ili 5 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju;

Filmom obložene tablete 850 mg:
15 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 2 ili 4 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju;
20 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 3 ili 5 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.


10 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 3, 5, 6 ili 12 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju;
15 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 2, 3 ili 4 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Filmom obložene tablete 500 mg:
15 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 2 ili 4 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju;
20 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 3 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljeno je u kartonsku kutiju.

Filmom obložene tablete 1000 mg
15 tableta u blisteru od PVC/aluminijske folije, 2 ili 4 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.
Blister i kartonska kutija su označeni simbolom “M” radi zaštite od falsifikovanja.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Doze 500 mg i 850 mg: 5 godina.
Doziranje 1000 mg: 3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Proizvođač


Merck Sante s.a.s., Francuska

Ili u slučaju pakovanja lijeka DOO "Nanolek":

Proizvođač
Izrada gotovog doznog oblika i ambalaže (primarnog pakovanja)
Merck Sante s.a.s., Francuska
Centre de production Semois, 2 rue du Pressoire Ver - 45400 Semois, Francuska

Sekundarna (potrošačka ambalaža) i puštanje kontrole kvaliteta:
Nanolek doo, Rusija
612079, oblast Kirov, okrug Oričevski, selo Levintsi, Biomedicinski kompleks "NANOLEK"

Proizvođač
Sve faze proizvodnje, uključujući puštanje kontrole kvaliteta:
Merck S.L., Španija
Poligono Merck, 08100 Mollet del Valles, Barselona, ​​Španija.

Reklamacije potrošača slati na:
Merck LLC

115054 Moskva, ul. Gross, d.35.

Slični postovi