Suspensioon Sumamed 20 ml. Suspensioon ja tabletid "Sumamed": täielikud kasutusjuhised lastele, antibiootikumide analoogid. Mida numbrid tähendavad

Catad_pgroup Antibiootikumid makroliidid ja asaliidid

Sumamed - kasutusjuhendid

Ravimi kaubanimi: SUMAMED®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi : Asitromütsiin

Annustamisvorm: kapslid, kaetud tabletid, pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks.

Reg:
P nr 015662/01 17.02.2006
P nr 015662/02, 17.02.2006
P nr 015662/03 10.03.2006

Ühend:

Kapslid - kõva, želatiinne, läbipaistmatu, suurus nr 1. Korpuse värvus - sinine, kate - sinine. Kapsli sisu: valge kuni helekollane pulber.
Tahvelarvutid: sinised ümmargused (125 mg) või piklikud (500 mg) tabletid, mille ühel küljel on tähis "PLIVA" ja teisel küljel "125" või "500". Vaade luumurrus - valgest peaaegu valgeni.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber 100 mg/5 ml - valge või helekollase värvi granuleeritud pulber maasikatele iseloomuliku lõhnaga. Pärast vees lahustamist - valge või helekollase värvi homogeenne suspensioon, millel on maasikatele iseloomulik lõhn.

Farmakoterapeutiline rühm : antibiootikum, asaliid ATC: J01FA10.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Sellel on lai antimikroobse toime spekter. Seostudes ribosoomi 50S-süüühikuga, inhibeerib see mikroorganismi valkude biosünteesi. Suurtes kontsentratsioonides on sellel bakteritsiidne toime. Aktiivne mitmete grampositiivsete bakterite vastu: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, rühma C, F ja G streptokokid, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. See ei mõjuta erütromütsiini suhtes resistentseid grampositiivseid baktereid. Efektiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae ja H. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis ja B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae ja N. meningitidis, Brucella melitensis, Henerellaloobacalis.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub SUMAMED hästi ja kiiresti. levib kogu kehas. Tungib rakkudesse, sealhulgas fagotsüütidesse, mis migreeruvad põletikukoldesse, aidates kaasa ravimi terapeutilise kontsentratsiooni loomisele nakkuskohas. Juba 12–72 tunni pärast tekivad põletikukohas kõrged terapeutilised kontsentratsioonid (1–9 mg / kg), mis ületavad nakkusetekitajate minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni. Sellel on pikk poolväärtusaeg ja see eritub kudedest aeglaselt (keskmiselt 60–76 tundi). Need omadused määravad võimaluse kasutada ravimi ühekordset annust päevas ja lühikest annustamisskeemi (3 päeva), mis tagab 7-10-päevase ravikuuri. See metaboliseerub peamiselt maksas, metaboliidid ei ole aktiivsed. Ravim eritub peamiselt sapiga muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

• Ülemiste hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne farüngiit/tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
• Alumiste hingamisteede infektsioonid (bakteriaalne bronhiit, interstitsiaalne ja alveolaarne kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine);
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid (krooniline erüteem migrans - Lyme'i tõve esialgne staadium, erysipelas, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid);
• Sugulisel teel levivad infektsioonid (uretriit, tservitsiit)
• Helicobacter pyloriga seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused.

• Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes;
• Raske maksa- ja neerufunktsiooni häire

Annustamine ja manustamine

Sees, 1 kord päevas. Kapslid ja suspensioon võetakse vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Tablettide biosaadavus ei sõltu toidust. Üle 6 kuu vanustel lastel soovitatakse ravimit kasutada suukaudse suspensiooni või 125 mg tablettidena.

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral (välja arvatud krooniline erüteem migrans)
Täiskasvanud: 500 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 1,5 g) lapsed: kiirusega 10 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 30 mg / kg).

Kroonilise migransi erüteemi korral
Täiskasvanud: 1 kord päevas 5 päeva jooksul: 1. päev - 1,0 g (2 tabletti 500 mg), seejärel 2. kuni 5. päev - igaüks 500 mg (kursuse annus 3,0 g) lapsed: 1. päeval - annuses 20 mg / kg kehakaalu kohta ja seejärel 2 kuni 5 päeva - iga päev annuses 10 mg / kg kehakaalu kohta (kursuse annus 30 mg / kg).

Mao ja kaksteistsõrmiksoole haiguste korral, mis on seotudHelicobacter pylori
1 g (2 tabletti 500 mg) päevas 3 päeva jooksul kombinatsioonis sekretsioonivastase aine ja teiste ravimitega.

Suspensiooni valmistamise meetod
17 g pulbrit sisaldavasse viaali lisage 12 ml destilleeritud või keedetud vett. Saadud suspensiooni maht on 23 ml. Valmistatud suspensiooni kõlblikkusaeg on 5 päeva. Enne kasutamist loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Vahetult pärast suspensiooni võtmist lastakse lapsel juua paar lonksu teed, et loputada ja ülejäänud suspensiooni kogus suhu alla neelata. Pärast kasutamist võetakse süstal lahti ja pestakse jooksva veega, kuivatatakse ja hoitakse koos ravimiga kuivas kohas.

Kõrvalmõjud

Harv (1% juhtudest või vähem): Seedetraktist: melena, kolestaatiline ikterus, puhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus, gastriit. Allergilised reaktsioonid: nahalööbed; valgustundlikkus, Quincke ödeem. Urogenitaalsüsteemist: tupe kandidoos, nefriit. Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: südamepekslemine, valu rinnus. Närvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu, vertiigo, unisus, lastel - peavalu (keskkõrvapõletiku ravis), hüperkineesia, ärevus, neuroos, unehäired. Muud: maksaensüümide aktiivsuse pöörduv mõõdukas tõus, väsimus, sügelus, urtikaaria, konjunktiviit. Äärmiselt harvadel juhtudel neutrofiilia ja eosinofiilia. Muutunud indikaatorid normaliseeruvad 2-3 nädalat pärast ravi lõpetamist. Raviarsti tuleb teavitada kõigist kõrvaltoimetest.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus Ravi: sümptomaatiline.

Koostoimed teiste ravimitega

Ühe ravimiannuse vahelejätmisel tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik ja järgnevad annused 24-tunniste intervallidega.

Vabastamise vorm

KINNITUD

Esimehe korraldusel

Farmaatsia komitee

terviseministeerium
Kasahstani Vabariik

Alates "______" __________ 201___

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravimtoode

Sumamed®

Ärinimi

Sumamed®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Asitromütsiin

Annustamisvorm

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber, 100mg/5ml.

Ühend

Üks viaal sisaldab

toimeaine - asitromütsiin (asitromütsiindihüdraadi kujul) - 0,500 g (0,5241 g).

Abiained: sahharoos, veevaba naatriumfosfaat, hüdroksüpropüültselluloos, ksantaankummi, kirsi lõhna- ja maitseaine, banaani maitseaine, vanilje maitseaine, veevaba kolloidne räni.

Kirjeldus

Granuleeritud pulber valgest helekollaseni, iseloomuliku banaani ja kirsi lõhnaga.

Valmistatud lahus on valge või helekollase värvi homogeenne suspensioon, millel on iseloomulik banaani ja kirsi lõhn.

Farmakoterapeutiline rühm

Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks.

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Makroliidid. Asitromütsiin.

ATX kood J01FA10

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imemine

Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 37%. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 2-3 tundi pärast ravimi võtmist.

Levitamine

Suukaudsel manustamisel jaotub asitromütsiin kogu kehas. Farmakokineetilistes uuringutes leiti, et asitromütsiini kontsentratsioon kudedes on oluliselt kõrgem (50 korda) kui vereplasmas, mis näitab ravimi tugevat seondumist kudedega.

Seondumine seerumis valkudega varieerub sõltuvalt plasmakontsentratsioonist ja jääb vahemikku 12% 0,5 µg/ml juures kuni 52% 0,05 µg/ml plasmas. Jaotusruumala tasakaaluseisundis oli 31,1 l/kg.

aretus

Lõplik poolväärtusaeg vereplasmast peegeldab täielikult poolväärtusaega kudedest 2–4 päeva.

Ligikaudu 12% asitromütsiini IV annusest eritub muutumatul kujul uriiniga järgmise 3 päeva jooksul. Eriti kõrge muutumatul kujul asitromütsiini kontsentratsioon leiti inimese sapis. Samuti tuvastati sapis 10 metaboliiti, mis tekkisid N- ja O-demetüleerimisel, deosamiini- ja aglükoonitsüklite hüdroksüülimisel ning kladinoosi konjugaadi lõhustamisel. Vedelikkromatograafia ja mikrobioloogiliste analüüside tulemuste võrdlus näitas, et asitromütsiini metaboliidid ei ole mikrobioloogiliselt aktiivsed.

Loomkatsetes on fagotsüütides leitud asitromütsiini kõrge kontsentratsioon. See kinnitab ka tõsiasja, et aktiivse fagotsütoosi ajal vabaneb asitromütsiini suurem kontsentratsioon kui fagotsütoosi aktiivsuse ja intensiivsuse vähenemise ajal. Seetõttu on loomkatsetes tuvastatud asitromütsiini kõrge kontsentratsioon põletikukolletes.

Farmakodünaamika

Toimemehhanism:

Sumamed on laia toimespektriga antibiootikum, makroliidantibiootikumide - asaliidide - alarühma esindaja. Molekuli ehitamiseks lisatakse erütromütsiin A laktoonitsüklisse lämmastikuaatom. Asitromütsiini keemiline nimetus on 9-deoksü-9a-asa-9a-metüül 9a-homoerütromütsiin A.

Molekulmass: 749,0.

Asitromütsiini toimemehhanism on inhibeerida bakteriaalset valgusünteesi, seondudes ribosoomide 50S alaühikuga ja takistades peptiidide translokatsiooni, mõjutamata seejuures polünukleotiidide sünteesi.

Vastupidavuse mehhanism:

Resistentsus asitromütsiini suhtes võib olla kaasasündinud või omandatud. Mikroorganismides on kolm peamist resistentsuse mehhanismi: muutused sihttüves, muutused antibiootikumide transpordis ja antibiootikumide modifikatsioonid.

Täielik ristresistentsus on Streptococcus pneumoniae, A-grupi β-hemolüütilise streptokoki, Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus, sealhulgas metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureus (MRSA) puhul erütromütsiini, asitromütsiini, teiste makroliidide ja linkoliidide suhtes.

Asitromütsiini antimikroobne spekter hõlmab mitmesuguseid grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme, anaeroobseid mikroorganisme ning rakusiseseid ja kliiniliselt ebatüüpilisi patogeene.

* Tundlik erütromütsiini suhtes

Tundlikkus

Omandatud resistentsuse levimus võib erinevate organismide puhul geograafiliselt ja aja jooksul erineda. Soovitav on koguda kohalikest allikatest teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Vajadusel tuleks piirkonna vastupanuvõime määramiseks konsulteerida vastava ala spetsialistiga. teatud tüüpi infektsioonide ravist selle ravimiga saadav kasu on küsitav.

ÜLDISELT TUNDLIKUD MIKROORGANISMID

Staphylococcus aureus

metitsilliinitundlik

Streptococcus pneumoniae

penitsilliinitundlik

Streptococcus pyogenes (gr. A)

Aeroobsed gramnegatiivsed bakterid

haemophilus influenzae

haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

anaeroobsed bakterid

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Muud bakterid

Chlamydia trachomatis

LIIGID, MIS MUUTUVAD VALITUD JUHTUL VASTUPIDAVAKS

Aeroobsed grampositiivsed bakterid

Streptococcus pneumoniae

Keskmise tundlikkusega penitsilliini suhtes

penitsilliiniresistentne

GENITAALNE VASTUPIDAVUS

Aeroobsed grampositiivsed bakterid

Enterococcus faecalis

Stafülokokid MRSA, MRSE (metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus)*

anaeroobsed bakterid

Bakteroidide rühm Bacteroides fragilis

* Metitsilliiniresistentsel Staphylococcus aureusel on väga kõrge omandatud resistentsus makroliidide suhtes ja see lisati sellesse nimekirja, kuna see on asitromütsiini suhtes harva tundlik.

Näidustused kasutamiseks

Hingamisteede infektsioonid, sealhulgas farüngiit/tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik

Alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas bakteriaalne bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik

Naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüteem migrans (varajane Lyme'i tõbi), erüsiipel, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid

Helicobacter pylori põhjustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole infektsioonid

Kasutusmeetod ja annus

Sumamed® suukaudse suspensiooni kujul võetakse 1 kord päevas 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Ravimi annust tuleb mõõta doseerimissüstlaga või ravimi külge kinnitatud mõõtelusikaga (kuni 15 kg kaaluva lapse puhul tuleb kasutada doseerimissüstalt; kaaluga üle 15 kg - mõõtelusikaga lusikas).

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide (välja arvatud erüteem migrans) ravis on Sumamedi koguannus 30 mg / kg, mida tuleb võtta 3 päeva jooksul (10 mg / kg 1 kord päevas). päev):

Lastele määratakse ravim kehakaalu alusel:

Asitromütsiin on osutunud efektiivseks streptokoki farüngiidi ravis lastel ühekordse annusena 10 mg/kg või 20 mg/kg 3 päeva jooksul.

Streptococcus pyogenes’e põhjustatud farüngiidi profülaktikaks koos võimaliku reumaatilise palavikuga kasutatakse kaasuva haigusena penitsilliini.

Krooniline erüteem migrans

Helicobacter pylori põhjustatud maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole infektsioonide ravis kasutatakse annust 20 mg / kg päevas koos sekretsioonivastaste ainete ja teiste arsti valitud ravimitega.

Neerupuudulikkus.

Kerge neerufunktsiooni häirega patsientidel (GFR 10-80 ml/min) ei ole annust vaja muuta. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (GFR<10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.

Maksapuudulikkus.

Kuna asitromütsiin metaboliseerub maksas ja eritub sapiga, ei tohi seda ravimit kasutada raske maksahaigusega patsientidel. Uuringuid, mille eesmärk on uurida asitromütsiini toimet maksafunktsioonile, ei ole läbi viidud.

Eakad patsiendid

Eakatele patsientidele määratakse sama annus kui täiskasvanutele. Eakatel patsientidel on proarütmilised seisundid võimalikud, seetõttu kasutatakse ravimit ettevaatusega, kuna on olemas "pirueti" tüüpi südame arütmia ja ventrikulaarne tahhükardia tekke oht.

Suspensiooni valmistamise meetod

20 ml suspensiooni valmistamiseks on vaja doseerimissüstla abil lisada 400 mg asitromütsiini sisaldavasse viaali 12 ml toatemperatuuril (mitte kuuma!) vett.

Enne kasutamist loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Vahetult pärast suspensiooni võtmist lastakse lapsel juua paar lonksu vedelikku, et loputada ja ülejäänud suspensiooni kogus suhu alla neelata.

Kõrvalmõjud

Allpool on loetletud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed organsüsteemide klasside ja esinemissageduse järgi.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on järjestatud järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 kuni<1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до <1/100), редко (≥ 1/10, 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Kliiniliste uuringute ja turustamisjärgse kogemuse põhjal on Mycobacterium Avium'i ennetamise ja ravi kompleksiga seotud kõrvaltoimed võimalikud või tõenäolised. Need kõrvaltoimed erinevad tüübi või sageduse poolest nendest, mida on teatatud toimeainet kohese või pikendatud vabanemisega ravimvormide puhul:

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliid- ja ketoliidantibiootikumide või ravimi teiste komponentide suhtes

Raske maksa- ja neerufunktsiooni häire

laktatsiooniperiood

Ravimite koostoimed

Antatsiidid: Antatsiidide samaaegse kasutamise mõju asitromütsiini farmakokineetikale uurimisel ei täheldatud biosaadavuse muutusi, kuigi asitromütsiini maksimaalne plasmakontsentratsioon vähenes 25%. Patsiendid ei tohi asitromütsiini ja antatsiide samaaegselt võtta. Tsetirisiin: tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 5-päevase ravikuuri ja 20 mg tsetirisiini samaaegne manustamine tasakaalukontsentratsioonis farmakokineetilist koostoimet ega QT-intervalli olulist muutust.

Didanosiin (dideoksüinosiin): asitromütsiini 1200 mg/päevas manustamine koos didanosiiniga 400 mg/päevas 6 HIV-positiivsele patsiendile ei mõjutanud didanosiini püsiseisundi farmakokineetikat võrreldes platseeboga.

Digoksiin (P-gp substraadid): makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini, koosmanustamisel P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiin, suureneb P-glükoproteiini substraatide sisaldus seerumis. Seetõttu tuleb asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, nagu digoksiini, samaaegsel kasutamisel meeles pidada võimalust suurendada P-glükoproteiini substraatide kontsentratsiooni seerumis.

Zidovudiin: 1000 mg ühekordsel annusel ja 1200 mg või 600 mg asitromütsiini korduval kasutamisel ilmnes kerge toime zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliitide plasma farmakokineetikale või uriiniga eritumisele. Asitromütsiini manustamine suurendas aga fosforüülitud zidovudiini (kliiniliselt aktiivse metaboliidi) kontsentratsiooni perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. Nende näitajate kliiniline tähtsus on endiselt ebakindel, kuid need võivad olla patsientidele kasulikud.

Asitromütsiin ei interakteeru maksa tsütokroom P450 süsteemiga. See ei osale farmakokineetilistes ravimite koostoimetes, nagu erütromütsiin ja teised makroliidid. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroom-metaboliidi kompleksi kaudu.

Tungaltera derivaadid: ergotismi tekke teoreetilise võimaluse tõttu ei ole asitromütsiini samaaegne kasutamine tungaltera derivaatidega soovitatav. Farmakokineetilised uuringud on läbi viidud asitromütsiini ja järgmiste teadaoleva tsütokroom P450 vahendatud metabolismiga ravimitega.

Atorvastatiin: Atorvastatiini (10 mg ööpäevas) ja asitromütsiini (500 mg ööpäevas) koosmanustamine ei muutnud atorvastatiini plasmakontsentratsioone (HMG CoA reduktaasi analüüsi põhjal). Siiski on turuletulekujärgselt teatatud rabdomüolüüsi juhtudest patsientidel, kes saavad asitromütsiini koos statiinidega.

Karbamasepiin: asitromütsiini farmakokineetiliste koostoimete uuringus tervetel vabatahtlikel ei mõjutanud ravim oluliselt karbamasepiini ega selle aktiivsete metaboliitide taset plasmas.

Tsimetidiin: Farmakokineetilises uuringus, milles uuriti 2 tundi enne asitromütsiini manustatud tsimetidiini ühekordse annuse mõju asitromütsiini farmakokineetikale, ei täheldatud muutusi asitromütsiini farmakokineetikas.

Kumariini suukaudsed antikoagulandid: farmakokineetiliste koostoimete uuringutes ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele manustatud varfariini ühekordse annuse 15 mg antikoagulantset toimet. Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud suurenenud antikoagulatsioonist pärast asitromütsiini ja suukaudsete kumariini antikoagulantide samaaegset manustamist. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb asitromütsiini määramisel patsientidele, kes saavad suukaudseid antikoagulante, nagu kumariin, arvestada protrombiiniaja jälgimise sagedusega.

Tsüklosporiin: Farmakokineetilises uuringus tervete vabatahtlikega, kes said suukaudselt 500 mg/päevas asitromütsiini 3 päeva jooksul, millele järgnes ühekordne suukaudne annus 10 mg/kg tsüklosporiini, leiti, et tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 suurenesid oluliselt. Seetõttu tuleb enne nende ravimite samaaegse manustamise kaalumist olla ettevaatlik. Kui nende ravimite samaaegne manustamine on vajalik, tuleb jälgida tsüklosporiini taset ja annust vastavalt kohandada.

Efavirens: asitromütsiini 600 mg ja efavirensi 400 mg ühekordse ööpäevase annuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

Flukonasool: 1200 mg asitromütsiini ühekordse annuse samaaegne manustamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühekordse annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini koguekspositsioon ja poolväärtusaeg koos flukonasooliga manustamisel ei muutunud, kuid asitromütsiini Cmax vähenes kliiniliselt ebaoluliselt (18%).

Indinaviir: 1200 mg asitromütsiini ühekordse annuse samaaegne manustamine ei avaldanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale, kui seda manustati annuses 800 mg kolm korda päevas 5 päeva jooksul.

Metüülprednisoloon: Tervete vabatahtlikega läbiviidud farmakokineetiliste koostoimete uuringus ei näidanud asitromütsiin olulist toimet metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Midasolaam: Tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud samaaegne manustamine asitromütsiiniga annuses 500 mg/päevas 3 päeva jooksul midasolaami 15 mg ühekordse annuse farmakokineetikas ja farmakodünaamikas kliiniliselt olulisi muutusi.

Nelfinaviir: asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri tasakaalukontsentratsiooni (750 mg kolm korda päevas) koosmanustamine põhjustas asitromütsiini kontsentratsiooni tõusu. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja annuse kohandamine ei ole vajalik.

Rifabutiin: asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite kontsentratsiooni vereplasmas.

Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel tuvastati neutropeenia. Kuigi neutropeeniat on seostatud rifabutiini kasutamisega, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini samaaegse kasutamisega kindlaks tehtud.

Sildenafiil: tervetel meessoost vabatahtlikel ei ole tõendeid asitromütsiini (500 mg ööpäevas 3 päeva jooksul) mõju kohta sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC-le ja Cmax-ile.

Terfenadiin: farmakokineetilistes uuringutes ei ole teatatud koostoimetest asitromütsiini ja terfenadiini vahel. Mõnel juhul ei ole võimalik interaktsiooni võimalust täielikult välistada. Siiski puudusid konkreetsed tõendid sellise suhtluse toimumise kohta.

Teofülliin: Puuduvad tõendid kliiniliselt olulise farmakokineetilise koostoime kohta asitromütsiini ja teofülliini vahel, kui seda manustatakse samaaegselt tervetele vabatahtlikele.

Triasolaam: 14 tervele vabatahtlikule ei avaldanud 500 mg asitromütsiini 1. päeval ja 250 mg 2. päeval triasolaami 0,125 mg triasolaami manustamisel 2. päeval olulist mõju ühelegi triasolaami farmakokineetilisele muutujale, võrreldes triasolaami ja triasolaami samaaegse manustamisega. platseebo.

Trimetoprim/sulfametoksasool: trimetoprimi/sulfametoksasooli DS (160 mg/800 mg) koosmanustamine 7 päeva jooksul asitromütsiiniga 1200 mg 7. päeval ei avaldanud olulist mõju trimetoprimi või sulfametoksasooli tippkontsentratsioonile, koguekspositsioonile ega eliminatsioonile. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli sarnane teistes uuringutes täheldatuga.

erijuhised

Nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on harva teatatud tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev). Mõned neist asitromütsiini reaktsioonidest põhjustavad korduvaid sümptomeid ning nõuavad pikemat jälgimis- ja raviperioodi.

Maks on asitromütsiini eritumise peamine organ, seetõttu tuleb asitromütsiini raske maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Teatatud on fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada eluohtlikku maksapuudulikkust.

Mõnel patsiendil võis olla haigusseisund

Maksa või nad on võtnud muid hepatotoksilisi ravimeid.

Kui ilmnevad maksafunktsiooni häire nähud ja sümptomid, nagu kiiresti arenev asteenia, millega kaasneb kollatõbi, tume uriin, kalduvus veritsusele või hepaatiline entsefalopaatia, tehke kohe maksafunktsiooni testid/testid.

Maksafunktsiooni häirete tekkimisel lõpetage asitromütsiini võtmine.

Tungaltera derivaate saavatel patsientidel põhjustab ergotismi ilmnemist teatud makroliidantibiootikumide samaaegne manustamine. Tungaltera ja asitromütsiini koostoime võimalikkuse kohta andmed puuduvad. Ergootismi teoreetilise võimaluse tõttu võetakse aga asitromütsiini ja tungaltera derivaate eraldi.

Kõigil antibakteriaalsete ainete, sealhulgas asitromütsiini kasutamise juhtudel on teatatud Clostridium difficile (CDAD) põhjustatud kõhulahtisusest, mille raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibakteriaalsete ainetega muudab normaalset soolefloorat, mis põhjustab C. difficile liigset kasvu.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD tekkele. Hüpertoksiini tootv C. difficile tüvi suurendab haigestumust ja suremust, kuna need infektsioonid võivad olla antimikroobse ravi suhtes resistentsed ja vajada ravi.

Kolektoomia. CDAD-i tuleks kaaluda kõigil patsientidel, kes kaebavad pärast antibiootikumide kasutamist kõhulahtisust. Hoolikas anamnees on oluline, kuna CDAD võib tekkida kuni kaks kuud pärast antibakteriaalsete ainete manustamist.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (GFR<10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Teiste makroliidide, sealhulgas asitromütsiini kasutamisel on teatatud südame repolarisatsiooni pikenemisest ja QT-intervalli pikenemisest, mis põhjustab südame rütmihäirete ja torsades de pointes'i tekke riski. Järgmised seisundid suurendavad ventrikulaarsete arütmiate (sealhulgas torsades de pointes) riski, mis võivad viia südameseiskumiseni, seetõttu tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegune proarütmiline seisund (eriti naistel ja eakatel patsientidel), näiteks:

Kaasasündinud või dokumenteeritud QT-intervalli pikenemisega

keda praegu ravitakse teiste toimeainetega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, nagu IA klassi antiarütmikumid (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klassi antiarütmikumid (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid ja terfenadiin; antipsühhootikumid, nagu pimosiid; antidepressandid nagu tsitalopraam; ja fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin

Elektrolüütide tasakaaluhäiretega, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral

Kliiniliselt olulise bradükardia, südame rütmihäirete või raske südamepuudulikkusega.

Asitromütsiini saavatel patsientidel on teatatud müasteenia sümptomite ägenemisest ja myasthenia gravise uuest tekkest.

Penitsilliin on tavaliselt streptococcus pyogenes'e larüngiidi/tonsilliidi ravis valikravim ja seda kasutatakse ägeda reumaatilise palaviku profülaktikaks. Asitromütsiin on üldiselt efektiivne streptokoki farüngiidi vastu, kuid selle tõhususe kohta ägeda reumaatilise palaviku ennetamisel puudub teave.

Intravenoosse asitromütsiini ohutus ja efektiivsus laste infektsioonide ravis ei ole tõestatud.

Mycobacterium Avium Complexi ohutus ja efektiivsus laste profülaktikaks või raviks ei ole tõestatud.

sahharoos.

Ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Rasedus

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

5 ml valmistoodet sisaldab 100 mg asitromütsiini

Vabastamise vorm

Pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks viaalis koos mõõtelusika ja/või süstlaga doseerimiseks papppakendis

farmakoloogiline toime

Makroliid-asaliidrühma bakteriostaatiline antibiootikum. Sellel on lai antimikroobse toime spekter.

Sellel on toime mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.

Mikroorganismid võivad algselt olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või omandada selle suhtes resistentsuse.

Enamikul juhtudel on Sumamed aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus pyogenes; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeroobsed bakterid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; muud mikroorganismid: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismid, mis on võimelised arendama resistentsust asitromütsiini suhtes: grampositiivsed aeroobid - Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed tüved).

Esialgu resistentsed mikroorganismid: grampositiivsed aeroobid - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsilliiniresistentsetel stafülokoki tüvedel on makroliidide suhtes väga kõrge resistentsus); erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid; anaeroobid – Bacteroides fragilis.

Näidustus kasutamiseks

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:

• ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
• alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud);
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, mõõdukas akne vulgaris (tablettide jaoks));
• Lyme'i tõve (borrelioos) algstaadium - rändav erüteem (erythema migrans);
• Chlamydia trachomatis'e põhjustatud kuseteede infektsioonid (uretriit, tservitsiit) (tabletid ja kapslid).

Annustamine ja manustamine

Määrake lastele vanuses 6 kuud kuni 3 aastat.

Suspensiooni manustatakse suu kaudu 1 kord päevas, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Pärast ravimi Sumamed võtmist tuleb pakkuda lapsele juua paar lonksu vett, et ta saaks ülejäänud suspensiooni alla neelata.

Enne iga ravimiannust loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Kui 20 minuti jooksul pärast loksutamist ei ole viaalist vajalikku kogust suspensiooni võetud, tuleb suspensiooni uuesti loksutada, võtta vajalik kogus ja anda see lapsele.

Annuse ja ravi kestuse valib arst sõltuvalt haigusest, samuti patsiendi vanusest ja kehakaalust.

Suspensiooni valmistamis- ja säilitusmeetod: 20 ml suspensiooni (nominaalmahu) valmistamiseks mõeldud viaali sisule lisatakse doseerimissüstlaga 12 ml vett ja loksutatakse kuni homogeense suspensiooni saamiseni. Saadud suspensiooni maht on umbes 25 ml, mis ületab nimimahtu umbes 5 ml võrra. See on ette nähtud suspensiooni vältimatute kadude kompenseerimiseks ravimi doseerimisel. Valmistatud suspensiooni võib hoida temperatuuril mitte üle 25°C mitte kauem kui 5 päeva.

Vastunäidustused

• raske maksafunktsiooni häire;
• raske neerukahjustus (CK< 40 мл/мин);
• samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
• laste vanus kuni 6 kuud;
• sahharaasi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon
• ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide või ravimi teiste komponentide suhtes.

erijuhised

Ühe ravimiannuse vahelejätmisel tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik ja järgnevad annused 24-tunniste intervallidega.

Sumamedi tuleb võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast antatsiidide võtmist.

Ravimit Sumamed ei tohi kasutada pikemate kursuste jooksul, kui juhendis näidatud, sest. Asitromütsiini farmakokineetilised omadused võimaldavad soovitada lühikest ja lihtsat annustamisskeemi.

Raseduse ja imetamise ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele.

Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine peatada.

Säilitamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Valmistatud suspensiooni võib hoida temperatuuril mitte üle 25°C 5 päeva.

KÕRTS: Asitromütsiin

Tootja: Pliva Hrvatska d.o.o.

Anatoomilis-terapeutiline-keemiline klassifikatsioon: Asitromütsiin

Registreerimisnumber Kasahstani Vabariigis: nr RK-LS-5 nr 003550

Registreerimisperiood: 10.06.2016 - 10.06.2021

Juhend

Ärinimi

Sumamed ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Asitromütsiin

Annustamisvorm

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber, 100mg/5ml.

Ühend

Üks viaal sisaldab

toimeaine- asitromütsiin (asitromütsiindihüdraadi kujul) - 0,500 g (0,5241 g).

Abiained: sahharoos, veevaba naatriumfosfaat, hüdroksüpropüültselluloos, ksantaankummi, kirsi lõhna- ja maitseaine, banaani maitseaine, vanilje maitseaine, veevaba kolloidne räni.

Kirjeldus

Granuleeritud pulber valgest helekollaseni, iseloomuliku banaani ja kirsi lõhnaga.

Valmistatud lahus on valge või helekollase värvi homogeenne suspensioon, millel on iseloomulik banaani ja kirsi lõhn.

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks. Makroliidid, linkosamiidid ja streptogramiinid. Makroliidid. Asitromütsiin.

ATX kood J01FA10

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Asitromütsiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti tänu oma stabiilsusele happelises keskkonnas ja lipofiilsusele. Pärast ühekordset suukaudset annust imendub 37% asitromütsiinist ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (0,41 µg / ml) registreeritakse 2–3 tunni pärast. Vd on ligikaudu 31 l/kg. Asitromütsiin tungib hästi hingamisteedesse, urogenitaaltrakti organitesse ja kudedesse, eesnäärmesse, nahka ja pehmetesse kudedesse, ulatudes olenevalt koe tüübist 1 kuni 9 µg/ml. Kõrge kontsentratsioon koes (50 korda kõrgem kui plasmakontsentratsioon) ja pikk poolväärtusaeg on tingitud asitromütsiini vähesest seondumisest plasmavalkudega, samuti selle võimest tungida eukarüootsetesse rakkudesse ja kontsentreerida lüsosoome ümbritsevasse madala pH-tasemega keskkonda. Asitromütsiini võime akumuleeruda lüsosoomides on eriti oluline rakusiseste patogeenide elimineerimiseks. Fagotsüüdid viivad asitromütsiini nakkuskohtadesse, kus see vabaneb fagotsütoosi käigus. Kuid vaatamata kõrgele kontsentratsioonile fagotsüütides ei mõjuta asitromütsiin nende funktsiooni. Terapeutiline kontsentratsioon püsib 5-7 päeva pärast viimase annuse allaneelamist. Asitromütsiini võtmisel on võimalik maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus. Poole annuse eemaldamine plasmast väljendub poole annuse vähenemises kudedes 2-4 päeva jooksul. Pärast ravimi võtmist vahemikus 8–24 tundi on poolväärtusaeg 14–20 tundi ja pärast ravimi võtmist vahemikus 24–72 tundi kuni 41 tundi, mis võimaldab teil Sumamedi võtta 1 kord päevas. . Peamine eritumistee on sapiga. Ligikaudu 50% eritub muutumatul kujul, ülejäänud 50% on 10 inaktiivse metaboliidi kujul. Ligikaudu 6% võetud annusest eritub neerude kaudu.

Farmakodünaamika

Sumamed ® on laia toimespektriga antibiootikum, makroliidantibiootikumide uue alarühma – asaliidide esimene esindaja. Sellel on bakteriostaatiline toime, kuid kui põletikukoldes tekivad suured kontsentratsioonid, põhjustab see bakteritsiidset toimet. Seondav 50S ribosomaalne subühik, Sumamed ® pärsib valkude sünteesi tundlikes mikroorganismides, näidates aktiivsust enamiku grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobsete, intratsellulaarsete ja muude mikroorganismide tüvede vastu.

MIC90 ≤ 0,01 µg/ml

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0,01-0,1 µg/ml

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces liigid

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus liigid

MIC900,1 - 2,0 µg/ml

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus rühm C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus sp.

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*erütromütsiin – tundlik tüvi)

MIC902,0 - 8,0 µg/ml

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Näidustused kasutamiseks

Hingamisteede infektsioonid, sealhulgas farüngiit/tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik

Alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas kroonilise bronhiidi äge ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik

Naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüteem migrans (varajane Lyme'i tõbi), erüsiipel, impetiigo, sekundaarsed püodermatoosid

Mao ja kaksteistsõrmiksoole infektsioonid, mis on põhjustatud Helicobacter pylori

Kasutusmeetod ja annus

Sumamed ® suukaudse suspensiooni kujul, võtta 1 kord päevas 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Ravimi annust tuleb mõõta doseerimissüstlaga või ravimi külge kinnitatud mõõtelusikaga (kaaluga kuni 15 kg tuleb kasutada doseerimissüstalt; kaaluga üle 15 kg - mõõtelusikaga lusikas).

Ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis (välja arvatud erüteem migrans) Sumamedi koguannus on 30 mg / kg, mida tuleb võtta 3 päeva (10 mg / kg 1 kord päevas).

Lastele määratakse ravim kehakaalu alusel:

Asitromütsiin on osutunud efektiivseks streptokoki farüngiidi ravis lastel ühekordse annusena 10 mg/kg või 20 mg/kg 3 päeva jooksul.

Põhjustatud farüngiidi ennetamiseks Streptokokk püogeenid võimaliku reumaatilise palavikuga kasutatakse penitsilliini kaasuva haigusena.

Krooniline erüteem migrans

Ravimi pealkiri on 60 mg / kg: üks kord 20 mg / kg - esimesel päeval ja 10 mg / kg - järgmisel, 2 kuni 5 päeva.

Maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole infektsioonide ravis, mis on põhjustatud Helicobacter pylori kasutage annust 20 mg / kg päevas koos sekretsioonivastaste ainete ja muude ravimitega arsti äranägemisel.

Neerupuudulikkus.

Kerge neerufunktsiooni häirega patsientidel (GFR 10-80 ml/min) ei ole annust vaja muuta. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (GFR<10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.

Maksapuudulikkus.

Kuna asitromütsiin metaboliseerub maksas ja eritub sapiga, ei tohi seda ravimit kasutada raske maksahaigusega patsientidel. Uuringuid, mille eesmärk on uurida asitromütsiini toimet maksafunktsioonile, ei ole läbi viidud.

Eakad patsiendid

Eakatele patsientidele määratakse sama annus kui täiskasvanutele. Eakatel patsientidel on proarütmogeensed seisundid võimalikud, seetõttu kasutatakse ravimit ettevaatusega südame arütmia ja kahesuunalise tahhükardia tekke ohu tõttu.

Suspensiooni valmistamise meetod

20 ml suspensiooni valmistamiseks tuleb 400 mg asitromütsiini sisaldavasse viaali doseerimissüstla abil lisada 12 ml vett.

Enne kasutamist loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Vahetult pärast suspensiooni võtmist lastakse lapsel juua paar lonksu vedelikku, et loputada ja ülejäänud suspensiooni kogus suhu alla neelata.

Kõrvalmõjud

Sageli

Peavalu

Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu

Valgevereliblede arvu vähenemine, eosinofiilide arvu suurenemine, vere bikarbonaadisisalduse vähenemine, basofiilide arvu suurenemine, monotsüütide arvu suurenemine, neutrofiilide arvu suurenemine

Harva

Kõhukinnisus, kõhupuhitus, düspepsia, gastriit, düsfaagia, puhitus,

suukuivus, röhitsemine, suuhaavandid, süljenäärmete hüpersekretsioon

Pearinglus, unisus, maitsetundlikkuse häired, paresteesia

Kuulmiskahjustus, pearinglus

Kardiopalmus

Õhupuudus, ninaverejooks

nägemispuue

Anoreksia

Osteoartriit, müalgia, seljavalu, kaelavalu

Närvilisus, unetus

Leukopeenia, neutropeenia, eosinofiilia

Kandidoos, vaginaalsed infektsioonid, kopsupõletik, seeninfektsioonid, bakteriaalne infektsioon, farüngiit, gastroenteriit, hingamishäired, riniit, kandidoos

looded

Lööve, sügelus, urtikaaria, dermatiit, naha kuivus, liighigistamine

Angioödeem, ülitundlikkus

Düsuuria, neeruvalu

Metrorraagia, munandite kaasatus

Tursed, asteenia, halb enesetunne, väsimus, näoturse, valu rinnus, palavik, valu, perifeerne turse

Aspartaataminotransferaasi tõus, alaniini taseme tõus

aminotransferaas, suurenenud bilirubiinisisaldus veres, suurenenud uurea sisaldus veres

veri, suurenenud kreatiniinisisaldus veres, ebanormaalne vere kaaliumisisaldus, vere aluselise fosfataasi taseme tõus, kloriidisisalduse suurenemine, glükoosisisalduse suurenemine, trombotsüütide arvu suurenemine, hematokriti langus, bikarbonaadi taseme tõus, ebanormaalne naatriumisisaldus

Harva

Agitatsioon

Maksafunktsiooni häired, kolestaatiline ikterus

valgustundlikkusreaktsioonid

teadmata

Pseudomembranoosne koliit

Trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia

Anafülaktiline reaktsioon

Agressioon, ärevus, luulud, hallutsinatsioonid

Sünkoop, krambid, paresteesia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, anosmia, ageusia, parosoomia, myasthenia gravis

Kuulmiskahjustus, sealhulgas kurtus ja/või tinnitus

Kahesuunaline tahhükardia ja arütmia, sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia, QT-intervalli pikenemine EKG-s

hüpotensioon

- pankreatiit, keele värvuse muutus

Maksapuudulikkus (harva surmaga lõppev) fulminantne hepatiit, maksanekroos

Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem

Artralgia

Äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit

Kompleksi põhjustatud infektsioonide ennetamise ja raviga seotud kõrvaltoimed Mycobacterium Avium kliiniliste uuringute ja turustamisjärgse kogemuse põhjal võimalik või tõenäoline. Need kõrvaltoimed erinevad tüübi või sageduse poolest nendest, mida on teatatud toimeainet kohese või pikendatud vabanemisega ravimvormide puhul:

Vastunäidustused

Ülitundlikkus makroliidantibiootikumide suhtes

Raske maksa- ja neerufunktsiooni häire

laktatsiooniperiood

Ravim interaktsioonid

Antatsiidid: Antatsiidide samaaegse kasutamise mõju asitromütsiini farmakokineetikale uurimisel ei täheldatud biosaadavuse muutusi, kuigi asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas vähenes 25%. Patsiendid ei tohi asitromütsiini ja antatsiide samaaegselt võtta. Tsetirisiin: Tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud asitromütsiini 5-päevase ravikuuri ja 20 mg tsetirisiini samaaegne manustamine tasakaalukontsentratsioonis farmakokineetilist koostoimet ega QT-intervalli olulist muutust.

Didanosiin (dideoksüinosiin): Asitromütsiini 1200 mg/päevas manustamine koos didanosiiniga 400 mg/päevas 6 HIV-positiivsele patsiendile ei mõjutanud didanosiini püsiseisundi farmakokineetikat võrreldes platseeboga.

Digoksiin (substraadidP- gp): Makroliidantibiootikumide, sealhulgas asitromütsiini koosmanustamine P-glükoproteiini substraatide, näiteks digoksiiniga, suurendab P-glükoproteiini substraatide kontsentratsiooni seerumis. Seetõttu tuleb asitromütsiini ja P-glükoproteiini substraatide, nagu digoksiini, samaaegsel kasutamisel meeles pidada võimalust suurendada P-glükoproteiini substraatide kontsentratsiooni seerumis.

Zidovudiin: Asitromütsiini 1000 mg ühekordne manustamine ja 1200 mg või 600 mg korduv kasutamine avaldas kerget mõju zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliitide plasma farmakokineetikale või uriiniga eritumisele. Asitromütsiin suurendas aga fosforüülitud zidovudiini (kliiniliselt aktiivse metaboliidi) kontsentratsiooni perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes. . Kliiniline tähtsus on endiselt ebakindel need näitajad, kuid need võivad olla patsientidele kasulikud.

Asitromütsiin ei interakteeru maksa tsütokroom P450 süsteemiga. See ei osale farmakokineetilistes ravimite koostoimetes, nagu erütromütsiin ja teised makroliidid. Asitromütsiin ei indutseeri ega inaktiveeri tsütokroom P450 tsütokroom-metaboliidi kompleksi kaudu.

Ergotamiini derivaadid: Ergotismi tekke teoreetilise võimaluse tõttu ei ole asitromütsiini samaaegne kasutamine tungaltera derivaatidega soovitatav. Farmakokineetilised uuringud on läbi viidud asitromütsiini ja järgmiste teadaoleva tsütokroom P450 vahendatud metabolismiga ravimitega.

Atorvastatiin: Atorvastatiini (10 mg ööpäevas) ja asitromütsiini (500 mg ööpäevas) koosmanustamine ei muutnud atorvastatiini plasmakontsentratsiooni (põhineb HMG CoA reduktaasi analüüsil). Siiski on turuletulekujärgselt teatatud rabdomüolüüsi juhtudest patsientidel, kes saavad asitromütsiini koos statiinidega.

Karbamasepiin: Tervetel vabatahtlikel läbiviidud asitromütsiini farmakokineetilise koostoime uuringus ei mõjutanud ravim oluliselt karbamasepiini ega selle aktiivsete metaboliitide taset plasmas.

Tsimetidiin: Farmakokineetilises uuringus, milles uuriti 2 tundi enne asitromütsiini manustatud tsimetidiini ühekordse annuse mõju asitromütsiini farmakokineetikale, ei täheldatud muutusi asitromütsiini farmakokineetikas.

Kumariini suukaudsed antikoagulandid: Farmakokineetiliste koostoimete uuringutes ei muutnud asitromütsiin tervetele vabatahtlikele manustatud varfariini ühekordse annuse 15 mg antikoagulantset toimet. Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud suurenenud antikoagulatsioonist pärast asitromütsiini ja suukaudsete kumariini antikoagulantide samaaegset manustamist. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb asitromütsiini määramisel patsientidele, kes saavad suukaudseid antikoagulante, nagu kumariin, arvestada protrombiiniaja jälgimise sagedusega.

Tsüklosporiin: Farmakokineetilises uuringus tervete vabatahtlikega, kes said asitromütsiini 500 mg/päevas suukaudselt 3 päeva jooksul, millele järgnes ühekordne suukaudne annus 10 mg/kg tsüklosporiini, leiti, et tsüklosporiini Cmax ja AUC0-5 suurenesid oluliselt. Seetõttu tuleb enne nende ravimite samaaegse manustamise kaalumist olla ettevaatlik. Kui nende ravimite samaaegne manustamine on vajalik, tuleb jälgida tsüklosporiini taset ja annust vastavalt kohandada.

Efavirens: Asitromütsiini 600 mg ja efavirensi 400 mg ühekordse ööpäevase annuse samaaegne manustamine 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

Flukonasool: Asitromütsiini 1200 mg ühekordse annuse samaaegne manustamine ei muuda 800 mg flukonasooli ühekordse annuse farmakokineetikat. Asitromütsiini koguekspositsioon ja poolväärtusaeg koos flukonasooliga manustamisel ei muutunud, kuid asitromütsiini Cmax vähenes kliiniliselt ebaoluliselt (18%).

Indinaviir: Asitromütsiini 1200 mg ühekordse annuse samaaegne manustamine ei avaldanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri farmakokineetikale, kui seda manustati annuses 800 mg kolm korda päevas 5 päeva jooksul.

Metüülprednisoloon: Tervete vabatahtlikega läbiviidud farmakokineetiliste koostoimete uuringus ei näidanud asitromütsiin olulist toimet metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Midasolaam: Tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud koosmanustamine asitromütsiiniga annuses 500 mg/päevas 3 päeva jooksul kliiniliselt olulisi muutusi midasolaami 15 mg ühekordse annuse farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.

Nelfinaviir: Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri püsiseisundi (750 mg kolm korda päevas) koosmanustamine põhjustas asitromütsiini kontsentratsiooni tõusu. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja annuse kohandamine ei ole vajalik.

Rifabutiin: Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjutanud nende ravimite kontsentratsiooni vereplasmas.

Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel tuvastati neutropeenia. Kuigi neutropeeniat on seostatud rifabutiini kasutamisega, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini samaaegse kasutamisega kindlaks tehtud.

Sildenafiil: Tervetel tervetel meessoost vabatahtlikel ei ole tõendeid asitromütsiini (500 mg ööpäevas 3 päeva jooksul) mõju kohta sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC-le ja Cmax-ile.

Terfenadiin: Farmakokineetilistes uuringutes ei ole teatatud koostoimetest asitromütsiini ja terfenadiini vahel. Mõnel juhul ei ole võimalik interaktsiooni võimalust täielikult välistada. Siiski puudusid konkreetsed tõendid sellise suhtluse toimumise kohta.

Teofülliin: Puuduvad tõendid kliiniliselt olulise farmakokineetilise koostoime kohta asitromütsiini ja teofülliini vahel, kui seda manustatakse samaaegselt tervetele vabatahtlikele.

Triasolaam: 14 tervel vabatahtlikul ei avaldanud asitromütsiini 500 mg 1. päeval ja 250 mg asitromütsiini samaaegne manustamine 2. päeval 0,125 mg triasolaamiga 2. päeval triasolaami ühelegi farmakokineetilisele muutujale, võrreldes triasolaami ja platseebo koosmanustamisega.

Trimetoprim/sulfametoksasool: Trimetoprimi/sulfametoksasooli DS (160 mg/800 mg) samaaegne manustamine 7 päeva jooksul asitromütsiiniga 1200 mg 7. päeval ei avaldanud olulist mõju trimetoprimi või sulfametoksasooli tippkontsentratsioonile, koguekspositsioonile ega eliminatsioonile. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli sarnane teistes uuringutes täheldatuga.

erijuhised

Nagu erütromütsiini ja teiste makroliidide puhul, on harva teatatud tõsistest allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas angioödeem ja anafülaksia (harva surmaga lõppev). Mõned neist asitromütsiini reaktsioonidest põhjustavad korduvaid sümptomeid ning nõuavad pikemat jälgimis- ja raviperioodi.

Maks on asitromütsiini eritumise peamine organ, seetõttu tuleb asitromütsiini raske maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Teatatud on fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada eluohtlikku maksapuudulikkust.

Mõnel patsiendil võis olla haigusseisund

maksa või nad võtsid muid hepatotoksilisi ravimeid.

Kui ilmnevad maksafunktsiooni häire nähud ja sümptomid, nagu kiiresti arenev asteenia, millega kaasneb kollatõbi, tume uriin, kalduvus veritsusele või hepaatiline entsefalopaatia, tehke kohe maksafunktsiooni testid/testid.

Maksafunktsiooni häirete tekkimisel lõpetage asitromütsiini võtmine.

Tungaltera derivaate saavatel patsientidel põhjustab ergotismi ilmnemist teatud makroliidantibiootikumide samaaegne manustamine. Tungaltera ja asitromütsiini koostoime võimalikkuse kohta andmed puuduvad. Ergootismi teoreetilise võimaluse tõttu võetakse aga asitromütsiini ja tungaltera derivaate eraldi.

põhjustatud kõhulahtisust Clostridium difficile on teatatud kõikidel antibakteriaalsete ainete, sealhulgas asitromütsiini kasutamise juhtudel, ning selle raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Ravi antibakteriaalsete ainetega muudab normaalset soolestiku mikrofloorat, mis põhjustab ülekasvu C. difficile.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. Tüvi, mis toodab hüpertoksiini C. difficile suurendada haigestumust ja suremust, kuna need infektsioonid võivad olla resistentsed antimikroobse ravi suhtes ja võivad vajada ravi

kolektoomia. CDAD-i tuleks kaaluda kõigil patsientidel, kes kaebavad pärast antibiootikumide kasutamist kõhulahtisust. Hoolikas anamnees on oluline, kuna CDAD võib tekkida kuni kaks kuud pärast antibakteriaalsete ainete manustamist.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (GFR<10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Teiste makroliidide, sealhulgas asitromütsiini kasutamisel on teatatud südame pikenenud repolarisatsioonist ja QT-intervalli pikenemisest, mis põhjustab südame rütmihäirete ja kahesuunalise tahhükardia tekkeriski. Järgmised seisundid suurendavad ventrikulaarsete arütmiate (sealhulgas kahesuunalise tahhükardia) tekkeriski, mis võivad viia südameseiskumiseni, seetõttu tuleb asitromütsiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praegune proarütmiline seisund (eriti naistel ja eakatel patsientidel), näiteks:

Kaasasündinud või dokumenteeritud QT-intervalli pikenemisega

keda praegu ravitakse teiste toimeainetega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, nagu IA klassi antiarütmikumid (kinidiin ja prokaiinamiid) ja III klassi antiarütmikumid (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriid ja terfenadiin; antipsühhootikumid, nagu pimosiid; antidepressandid nagu tsitalopraam; ja fluorokinoloonid nagu moksifloksatsiin ja levofloksatsiin

Elektrolüütide tasakaaluhäiretega, eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia korral

Kliiniliselt olulise bradükardia, südame rütmihäirete või raske südamepuudulikkusega.

Asitromütsiini saavatel patsientidel on teatatud müasteenia sümptomite ägenemisest ja myasthenia gravise uuest tekkest.

Penitsilliin on üldiselt valitud ravim larüngiidi/tonsilliidi raviks Streptokokk püogeenid ja seda kasutatakse ägeda reumaatilise palaviku profülaktikaks. Asitromütsiin on üldiselt efektiivne streptokoki farüngiidi vastu, kuid selle tõhususe kohta ägeda reumaatilise palaviku ennetamisel puudub teave.

Intravenoosse asitromütsiini ohutus ja efektiivsus laste infektsioonide ravis ei ole tõestatud.

Mycobacterium Avium Complexi ohutus ja efektiivsus laste profülaktikaks või raviks ei ole tõestatud.

sahharoos.

Ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Rasedus

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Sumamed® ei mõjuta reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel ja muude mehhanismidega töötamisel.

Üleannustamine

Sumamed® üleannustamise kohta andmed puuduvad. Makroliidantibiootikumide üleannustamine avaldub iivelduse, oksendamise ja kõhulahtisusena. Üleannustamise korral on vaja võtta aktiivsütt ja läbi viia sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsaid funktsioone.

Väljalaskevorm ja pakend

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg alates valmistamiskuupäevast

2 aastat Valmistatud suspensioon - 5 päeva

farmakoloogiline toime

Makroliid-asaliidrühma bakteriostaatiline antibiootikum. Sellel on lai antimikroobse toime spekter. Asitromütsiini toimemehhanism on seotud mikroobirakkude valgusünteesi pärssimisega. Seostudes ribosoomi 50S alaühikuga, inhibeerib see translokatsioonifaasis peptiidi translokaasi ja pärsib valgusünteesi, aeglustades bakterite kasvu ja paljunemist. Suurtes kontsentratsioonides on sellel bakteritsiidne toime.
Sellel on toime mitmete grampositiivsete, gramnegatiivsete, anaeroobide, rakusiseste ja muude mikroorganismide vastu.
Mikroorganismid võivad algselt olla antibiootikumi toime suhtes resistentsed või omandada selle suhtes resistentsuse.
Enamikul juhtudel on Sumamed® aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus pyogenes; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeroobsed bakterid: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; muud mikroorganismid: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismid, mis on võimelised arendama resistentsust asitromütsiini suhtes: grampositiivsed aeroobid - Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed tüved).
Esialgu resistentsed mikroorganismid: grampositiivsed aeroobid - Enterococcus faecalis, Staphylococcus (metitsilliiniresistentsed stafülokoki tüved näitavad väga kõrget resistentsust makroliidide suhtes); erütromütsiini suhtes resistentsed grampositiivsed bakterid; anaeroobid – Bacteroides fragilis.

Farmakokineetika

Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub asitromütsiin hästi ja jaotub organismis kiiresti. Pärast ühekordset 500 mg annust on biosaadavus 37% tänu "esimese läbimise" efektile läbi maksa. Cmax vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast ja on 0,4 mg / l.
Levitamine
Seondumine valkudega on pöördvõrdeline plasmakontsentratsiooniga ja on 7-50%. Näiv Vd on 31,1 l/kg. Tungib läbi rakumembraanide (efektiivne rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral). Fagotsüütidega transporditakse see nakkuskohta, kus see vabaneb bakterite juuresolekul. Kergesti tungib läbi histohemaatiliste barjääride ja siseneb kudedesse. Kontsentratsioon kudedes ja rakkudes on 10-50 korda kõrgem kui plasmas ja infektsioonikoldes 24-34% kõrgem kui tervetes kudedes.
Ainevahetus
Demetüleeritud maksas, kaotades aktiivsuse.
aretus
T1/2 on väga pikk – 35-50 tundi.T1/2 kudedest on palju suurem. Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon säilib kuni 5-7 päeva pärast viimast annust. Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul - 50% soolestiku kaudu, 6% neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:
- ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (farüngiit / tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
- alumiste hingamisteede infektsioonid (äge bronhiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, sealhulgas atüüpiliste patogeenide põhjustatud infektsioonid);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid);
- Lyme'i tõve (borrelioos) algstaadium - rändav erüteem (erythema migrans).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele.
Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine peatada.

erijuhised

Ühe ravimiannuse vahelejätmisel tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik ja järgnevad annused 24-tunniste intervallidega.
Sumamedi tuleb võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast antatsiidide võtmist.
Sumamedi tuleb kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega fulminantse hepatiidi ja raske maksapuudulikkuse tekke võimaluse tõttu. Kui ilmnevad maksafunktsiooni kahjustuse sümptomid, nagu kiiresti suurenev asteenia, kollatõbi, tume uriin, kalduvus veritsusele, hepaatiline entsefalopaatia, tuleb Sumamed®-ravi katkestada ja läbi viia maksa funktsionaalse seisundi uuring.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral patsientidel, kelle GFR on 10–80 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik, ravi Sumamed®-iga tuleb neerufunktsiooni seisundi kontrolli all läbi viia ettevaatusega.
Nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite kasutamisel, tuleb Sumamed®-ravi ajal patsiente regulaarselt kontrollida mittetundlike mikroorganismide esinemise ja superinfektsioonide, sh. seenhaigus.
Ravimit Sumamed® ei tohi kasutada juhendis märgitud pikemate kursuste jooksul, kuna. Asitromütsiini farmakokineetilised omadused võimaldavad soovitada lühikest ja lihtsat annustamisskeemi.
Puuduvad tõendid võimaliku koostoime kohta asitromütsiini ja ergotamiini ning dihüdroergotamiini derivaatide vahel, kuid ergotismi tekke tõttu makroliidide kasutamisel koos ergotamiini ja dihüdroergotamiini derivaatidega ei ole see kombinatsioon soovitatav.
Ravimi Sumamed® pikaajalisel kasutamisel on võimalik Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosne koliit nii kerge kõhulahtisuse kui ka raske koliidi kujul. Antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse tekkega ravimi Sumamed® võtmise ajal ja 2 kuud pärast ravi lõppu tuleks välistada klostriidide pseudomembranoosne koliit. Ärge kasutage ravimeid, mis pärsivad soolemotoorikat.
Makroliididega ravimisel, sh. asitromütsiiniga, suurenes südame repolarisatsioon ja QT-intervall, mis suurendavad südame rütmihäirete, sh. pirueti tüüpi arütmiad.
Ettevaatlik tuleb olla ravimi Sumamed® kasutamisel patsientidel, kellel on proarütmilised tegurid (eriti eakatel patsientidel), sh. QT-intervalli kaasasündinud või omandatud pikenemisega; patsientidel, kes võtavad IA klassi antiarütmikume (kinidiin, prokaiinamiid), III (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool), tsisapriidi, terfenadiini, antipsühhootikume (pimosiid), antidepressante (tsitalopraam), fluorokinoloone (moksifloksatsiin ja levofloksatsiin), vett põdevatel patsientidel elektrolüütide tasakaalu, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemia, kliiniliselt olulise bradükardia, südame arütmia või raske südamepuudulikkuse korral.
Ravimi Sumamed® kasutamine võib provotseerida müasteenilise sündroomi arengut või põhjustada myasthenia gravise ägenemist.
Kasutamisel suhkurtõvega patsientidel, samuti madala kalorsusega dieedil olevatel patsientidel tuleb meeles pidada, et Sumamed® suspensiooni valmistamiseks mõeldud pulber sisaldab abiainena sahharoosi (0,32 XU / 5 ml). .
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Närvisüsteemi ja nägemisorgani kõrvaltoimete tekkimisel tuleb olla ettevaatlik toimingute tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ettevaatusega (Ettevaatusabinõud)

müasteenia; kerge ja mõõduka raskusega maksafunktsiooni häired; terminaalne neerupuudulikkus, mille GFR on alla 10 ml/min; proarütmiliste teguritega patsientidel (eriti eakatel) - kaasasündinud või omandatud QT-intervalli pikenemisega patsientidel, kes saavad ravi IA klassi (kinidiin, prokaiinamiid) ja III klassi (dofetiliid, amiodaroon ja sotalool) antiarütmiliste ravimitega, tsisapriid, terfenadiin, antipsühhootikumid (pimosiid), antidepressandid (tsitalopraam), fluorokinoloonid (moksifloksatsiin ja levofloksatsiin), vee ja elektrolüütide tasakaalu häiretega, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemiaga, kliiniliselt olulise bradükardia, arütmiaga või raske südamepuudulikkusega; digoksiini, varfariini, tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel; suhkurtõbi (pulber suspensiooni valmistamiseks).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus asitromütsiini, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide või ravimi muude komponentide suhtes;
- raske maksafunktsiooni häire;
- samaaegne vastuvõtt ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
- laste vanus kuni 6 kuud (pulber suspensiooni valmistamiseks);
- sahharaasi/isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (pulber suspensiooni valmistamiseks).

Annustamine ja manustamine

Määrake lastele vanuses 6 kuud kuni 3 aastat.
Suspensiooni manustatakse suu kaudu 1 kord päevas, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Pärast ravimi Sumamed® võtmist tuleb lapsele pakkuda paar lonksu vett, et ta saaks ülejäänud suspensiooni alla neelata.
Enne iga ravimiannust loksutatakse viaali sisu põhjalikult, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Kui 20 minuti jooksul pärast loksutamist ei ole viaalist vajalikku kogust suspensiooni võetud, tuleb suspensiooni uuesti loksutada, võtta vajalik kogus ja anda see lapsele.
Vajaliku annuse mõõtmiseks kasutatakse doseerimissüstalt, mille jaotusväärtus on 1 ml ja suspensiooni nimimaht on 5 ml (100 mg asitromütsiini) või 2,5 ml (50 mg asitromütsiini) või 5 ml ( 100 mg asitromütsiini), mis on sisestatud papppakendisse koos viaaliga.
Pärast kasutamist pestakse süstal (olemas see eelnevalt lahti) ja mõõtelusikas voolava veega, kuivatatakse ja hoitakse kuivas kohas kuni järgmise Sumamed® annuseni.
Ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT organite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral määratakse ravim 10 mg / kg 1 kord päevas 3 päeva jooksul (kursuse annus 30 mg / kg). Ravimi Sumamed® täpseks doseerimiseks vastavalt lapse kehakaalule kasutage allolevat tabelit. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud farüngiidi / tonsilliidi korral määratakse Sumamed® annuses 20 mg / kg päevas 3 päeva jooksul. Peaannus - 60 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.
Lyme'i tõve (borrelioosi esialgne staadium) korral määratakse migreeruv erüteem (erüteem migrans) esimesel päeval annuses 20 mg / kg 1 kord päevas, seejärel 2 kuni 5 päeva - kiirusega 10 mg / kg / päevas. Peaannus - 60 mg / kg.
Suspensiooni valmistamise ja säilitamise meetod
20 ml suspensiooni (nimimaht) valmistamiseks mõeldud viaali sisule lisatakse doseerimissüstlaga 12 ml vett ja loksutatakse, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Saadud suspensiooni maht on umbes 25 ml, mis ületab nimimahtu umbes 5 ml võrra. See on ette nähtud suspensiooni vältimatute kadude kompenseerimiseks ravimi doseerimisel. Valmistatud suspensiooni võib hoida temperatuuril mitte üle 25°C mitte kauem kui 5 päeva.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral: patsientidel, kelle GFR on 10-80 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral: kui seda kasutatakse kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Eakad patsiendid: annust ei ole vaja kohandada. Kuna eakatel võib juba esineda proarütmilisi seisundeid, tuleb ravimi Sumamed® kasutamisel olla ettevaatlik, kuna on suur risk südame rütmihäirete tekkeks, sh. pirueti tüüpi arütmiad.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, ajutine kuulmislangus, oksendamine, kõhulahtisus.
Ravi: sümptomaatiline ravi.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud vastavalt WHO soovitustele: väga sageli (≥10%), sageli (≥1% - Nakkushaigused: harva - kandidoos (sh suu limaskesta ja suguelundid), kopsupõletik, farüngiit, gastroenteriit, hingamisteede haigused , riniit; sagedus teadmata - pseudomembranoosne koliit.
Vere ja lümfisüsteemi osa: harva - leukopeenia, neutropeenia, eosinofiilia; väga harva - trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia.
Ainevahetuse poolelt: harva - anoreksia.
Allergilised reaktsioonid: harva - angioödeem, ülitundlikkusreaktsioon; sagedus teadmata - anafülaktiline reaktsioon.
Närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - pearinglus, maitsetundlikkuse häired, paresteesia, unisus, unetus, närvilisus; harva - agitatsioon; sagedus teadmata - hüpesteesia, ärevus, agressiivsus, minestamine, krambid, psühhomotoorne hüperaktiivsus, lõhna kadu, lõhna moonutamine, maitsetundlikkuse kaotus, myasthenia gravis, deliirium, hallutsinatsioonid.
Nägemisorganist: harva - nägemiskahjustus.
Kuulmis- ja labürindihäirete organist: harva - kuulmislangus, vertiigo; sagedus teadmata – kuulmiskahjustus kuni kurtuse ja/või tinnituseni.
Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: harva - südamepekslemise tunne, vere punetus näole; sagedus teadmata - vererõhu langus, QT-intervalli pikenemine EKG-s, "pirueti" tüüpi arütmia, ventrikulaarne tahhükardia.
Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, ninaverejooks.
Seedetraktist: väga sageli - kõhulahtisus; sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu; harva - kõhupuhitus, düspepsia, kõhukinnisus, gastriit, düsfaagia, puhitus, suu limaskesta kuivus, röhitsemine, suu limaskesta haavandid, süljenäärmete suurenenud sekretsioon; väga harva - keele värvuse muutus, pankreatiit.
Maksa ja sapiteede küljelt: harva - hepatiit; harva - maksafunktsiooni kahjustus, kolestaatiline ikterus; sagedus teadmata - maksapuudulikkus (harvadel juhtudel surmaga lõppenud, peamiselt raske maksafunktsiooni häire taustal), maksanekroos, fulminantne hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe osa: harva - nahalööve, sügelus, urtikaaria, dermatiit, naha kuivus, higistamine; harva - valgustundlikkusreaktsioon; sagedus teadmata – Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem.
Lihas-skeleti süsteemist: harva - osteoartriit, müalgia, seljavalu, kaelavalu; sagedus teadmata - artralgia.
Neerude ja kuseteede küljelt: harva - düsuuria, valu neerudes; sagedus teadmata - interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.
Suguelunditest ja piimanäärmest: harva - metrorraagia, munandite funktsiooni kahjustus.
Muu: harva - asteenia, halb enesetunne, väsimustunne, näo turse, valu rinnus, palavik, perifeerne turse.
Laboratoorsed andmed: sageli - lümfotsüütide arvu vähenemine, eosinofiilide arvu suurenemine, basofiilide arvu suurenemine, monotsüütide arvu suurenemine, neutrofiilide arvu suurenemine, kontsentratsiooni langus vesinikkarbonaatide sisaldus vereplasmas; harva - ASAT, ALT aktiivsuse tõus, bilirubiini kontsentratsiooni tõus vereplasmas, uurea kontsentratsiooni tõus vereplasmas, kreatiniini kontsentratsiooni tõus vereplasmas, muutused kaaliumisisaldus vereplasmas, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine vereplasmas, kloori sisalduse suurenemine vereplasmas, vere glükoosisisalduse suurenemine, trombotsüütide arvu suurenemine, hematokriti suurenemine, plasma vesinikkarbonaadi kontsentratsiooni tõus, plasma naatriumisisalduse muutus.

Ühend

Asitromütsiindihüdraat** 25,047 mg, mis vastab asitromütsiini sisaldusele 23,895 mg. Abiained: sahharoos ** - 929,753 mg, naatriumfosfaat - 20 mg, hüproloos - 1,6 mg, ksantaankummi - 1,6 mg, maasika maitseaine - 10 mg, titaandioksiid - 5 mg, kolloidne ränidioksiid - 7 mg.
20,925 g - kõrge tihedusega polüetüleenist pudelid (1) mahuga 50 ml polüpropüleenist vastupidava korgiga, komplektis mõõtelusikas ja/või süstal doseerimiseks - papppakendid.
* kapslid sisaldavad säilitusainena vääveldioksiidi 200 ppm;
** väärtused on antud aine teoreetilise aktiivsuse alusel 95,4%; sahharoosi kogus võib varieeruda sõltuvalt asitromütsiini tegelikust toimest.

Koostoimed teiste ravimitega

Antatsiidid
Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad Cmax-i veres 30%, seega tuleb Sumamed® võtta vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist ja söömist.
tsetirisiin
Asitromütsiini samaaegne kasutamine tsetirisiiniga (20 mg) 5 päeva jooksul tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud farmakokineetilisi koostoimeid ega QT-intervalli olulist muutust.
Didanosiin (dideoksüinosiin)
Asitromütsiini (1200 mg / päevas) ja didanosiini (400 mg / päevas) samaaegne kasutamine 6 HIV-nakkusega patsiendil ei näidanud muutusi didanosiini farmakokineetilistes parameetrites võrreldes platseeborühmaga.
Digoksiin (P-glükoproteiini substraadid)
Makroliidantibiootikumide samaaegne kasutamine, sh. asitromütsiin koos P-glükoproteiini substraatidega, nagu digoksiin, põhjustab substraadi P-glükoproteiini kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis. Seega tuleb asitromütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel arvestada võimalusega suurendada digoksiini kontsentratsiooni vereseerumis.
Zidovudiin
Asitromütsiini samaaegne kasutamine (ühekordne annus 1000 mg ja korduv annus 1200 mg või 600 mg) mõjutab vähe farmakokineetikat, sh. zidovudiini või selle glükuroniidi metaboliidi neerude kaudu. Asitromütsiini kasutamine põhjustas aga perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes kliiniliselt aktiivse metaboliidi fosforüülitud zidovudiini kontsentratsiooni tõusu. Selle fakti kliiniline tähtsus on ebaselge.
Asitromütsiin interakteerub nõrgalt tsütokroom P450 süsteemi isoensüümidega. Ei ole selgunud, et asitromütsiin osaleb erütromütsiini ja teiste makroliididega sarnases farmakokineetilises koostoimes. Asitromütsiin ei ole tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide inhibiitor ega indutseerija.
Tungaltera alkaloidid
Arvestades ergotismi teoreetilist võimalust, ei ole asitromütsiini samaaegne kasutamine tungaltera alkaloidi derivaatidega soovitatav.
Farmakokineetilised uuringud on läbi viidud asitromütsiini ja ravimite samaaegsel kasutamisel, mille metabolism toimub tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel.
Atorvastatiin
Atorvastatiini (10 mg ööpäevas) ja asitromütsiini (500 mg ööpäevas) koosmanustamine ei muutnud atorvastatiini plasmakontsentratsioone (MMC-CoA reduktaasi inhibeerimise analüüsi põhjal). Siiski on registreerimisjärgsel perioodil üksikuid teateid rabdomüolüüsi juhtudest patsientidel, kes saavad nii asitromütsiini kui ka statiine.
Karbamasepiin
Tervete vabatahtlikega läbiviidud farmakokineetilistes uuringutes ei ilmnenud olulist mõju karbamasepiini ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioonile plasmas patsientidel, kes said samaaegselt asitromütsiini.
Tsimetidiin
Farmakokineetilistes uuringutes tsimetidiini mõju kohta asitromütsiini farmakokineetikale ühekordse annusena manustatuna asitromütsiini farmakokineetikas muutusi ei täheldatud, eeldusel, et tsimetidiini kasutati 2 tundi enne asitromütsiini.
Kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid)
Farmakokineetilistes uuringutes ei mõjutanud asitromütsiin varfariini antikoagulantset toimet, kui seda manustati ühekordse 15 mg annusena tervetele vabatahtlikele. Pärast asitromütsiini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini derivaadid) samaaegset kasutamist on teatatud antikoagulandi toime tugevnemisest. Kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb asitromütsiini kasutamisel kaudseid suukaudseid antikoagulante (kumariini derivaate) saavatel patsientidel kaaluda protrombiiniaja sagedase jälgimise vajadust.
Tsüklosporiin
Farmakokineetilises uuringus tervete vabatahtlikega, kes võtsid 3 päeva jooksul suukaudset asitromütsiini (500 mg/päevas üks kord) ja seejärel tsüklosporiini (10 mg/kg/päevas üks kord), leiti tsüklosporiini plasma Cmax ja AUC0-5 oluline suurenemine. . Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Kui on vaja neid ravimeid samaaegselt kasutada, tuleb jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas ja annust vastavalt kohandada.
Efavirens
Asitromütsiini (600 mg/päevas üks kord) ja efavirensi (400 mg/päevas) samaaegne kasutamine ööpäevas 7 päeva jooksul ei põhjustanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Flukonasool
Asitromütsiini (1200 mg üks kord) samaaegne kasutamine ei muutnud flukonasooli (800 mg üks kord) farmakokineetikat. Asitromütsiini koguekspositsioon ja T1/2 flukonasooli samaaegsel kasutamisel ei muutunud, kuid täheldati asitromütsiini Cmax vähenemist (18%), millel ei olnud kliinilist tähtsust.
indinaviir
Asitromütsiini (1200 mg üks kord) samaaegne kasutamine ei avaldanud statistiliselt olulist mõju indinaviiri (800 mg 3 korda päevas 5 päeva jooksul) farmakokineetikale.
Metüülprednisoloon
Asitromütsiin ei mõjuta oluliselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.
Nelfinaviir
Asitromütsiini (1200 mg) ja nelfinaviiri (750 mg 3 korda päevas) samaaegne kasutamine põhjustab asitromütsiini Css tõusu plasmas. Kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud ja asitromütsiini annust ei olnud vaja kohandada, kui seda manustati koos nelfinaviiriga.
Rifabutiin
Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne kasutamine ei mõjuta kummagi ravimi kontsentratsiooni vereplasmas. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegsel kasutamisel täheldati mõnikord neutropeeniat. Kuigi neutropeeniat on seostatud rifabutiini kasutamisega, ei ole põhjuslikku seost asitromütsiini ja rifabutiini kombinatsiooni kasutamise ja neutropeenia vahel kindlaks tehtud.
Sildenafiil
Tervetel vabatahtlikel kasutamisel ei ilmnenud asitromütsiini (500 mg päevas 3 päeva jooksul) mõju sildenafiili või selle peamise ringleva metaboliidi AUC-le ja Cmax-ile.
Terfenadiin
Farmakokineetilistes uuringutes ei leitud tõendeid asitromütsiini ja terfenadiini koostoime kohta. Teatatud on üksikjuhtudest, kus sellise koostoime võimalust ei saanud täielikult välistada, kuid puudusid konkreetsed tõendid sellise koostoime toimumise kohta. On leitud, et terfenadiini ja makroliidide samaaegne kasutamine võib põhjustada arütmiat ja QT-intervalli pikenemist.
Teofülliin
Asitromütsiini ja teofülliini vahel koostoimeid ei esinenud.
Triasolaam/midasolaam
Asitromütsiini ja triasolaami või midasolaami samaaegsel kasutamisel terapeutilistes annustes ei ole tuvastatud olulisi muutusi farmakokineetilistes parameetrites.
Trimetoprim/sulfametoksasool
Trimetoprimi/sulfametoksasooli ja asitromütsiiniga samaaegsel kasutamisel ei olnud olulist mõju trimetoprimi või sulfametoksasooli Cmax-ile, kogu ekspositsioonile ega neerude kaudu eritumisele. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teistes uuringutes leitud kontsentratsioonidega.

Vabastamise vorm

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber 100 mg / 5 ml, valge kuni kollakasvalge värvusega, iseloomuliku maasikalõhnaga; pärast vees lahustamist - kollakasvalge värvusega homogeenne suspensioon, millel on maasikatele iseloomulik lõhn.