Амитриптилин - инструкции за употреба, какво помага, спектър на приложение, правила за приемане на антидепресант, аналози. Амитриптилин: преглед и опит с употреба Колко дълго можете да приемате амитриптилин без почивка

Класически и високоефективен трицикличен антидепресант е Амитриптилин Никомед. Отзивите за него обикновено са положителни. Това лекарство има широк спектър от приложения.

фармакологичен ефект

Лекарството "Амитриптилин" е антидепресант от редица трициклични съединения. Той е производно на дибензоциклохептадин. Действието на амитриптилин е свързано със стимулиране на серотонинергичните и адренергичните механизми на мозъка чрез потискане на обратното захващане на медиатори. Има седативен ефект, проявява антихистамин и антихолинергична активност. Антидиуретичната полза при нощна инконтиненция се постига чрез антихолинергична активност. Лекарството има аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система и ефекта на трицикличните съединения върху опиоидните ендогенни системи.

Фармакокинетика

Смята се, че лекарството "Амитриптилин" има добра бионаличност. Отзивите обикновено потвърждават това. Бионаличността на лекарството е 31-61%. Свързва се с кръвните протеини с 82-96%. Метаболизирането се извършва с образуването на метаболита нортриптилин (активен). Полуживотът е 31-46 ч. Лекарството се екскретира главно през бъбреците.

Показания

Лекарството се използва по време на депресивната фаза на маниакално-депресивни психози, различни депресии (включително детски), със смесени емоционални разстройства, с патологични поведенчески разстройства. При детска енуреза (с изключение на пациенти с хипотонична патология на пикочния мехур) лекарството "Амитриптилин" се е доказало доста добре. Отзивите за действието му са добри. Лекарството се предписва и при булимия нервоза и синдроми на хронична болка. Също така, това лекарство се предписва за лечение на булимична невроза, психогенна анорексия, с хронична неврогенна болка, за да се предотврати мигрена.

Дозиране

Таблетките амитриптилин се приемат перорално (без дъвчене) след хранене. За възрастни началната доза е 25 mg 2 до 4 пъти дневно. Максималната доза при амбулаторно лечение е 150 mg на ден, при стационарно лечение - 300 mg на ден, а при възрастни хора - 100 mg. Лекарството може да се прилага интравенозно или интрамускулно в доза от 20-40 mg четири пъти дневно. С течение на времето инжекциите могат да бъдат заменени с перорално приложение. Курс - не повече от 6 месеца. За деца лекарството се предписва като антидепресант в дози от 10-30 mg, за юноши - 10 mg три пъти дневно, за лечение на енуреза при деца над шест години - 12-25 mg през нощта. Дозировката не трябва да надвишава съотношението от 2,5 mg на 1 kg телесно тегло.

Странични ефекти

Като правило, лекарството "Амитриптилин" се понася добре. Отзивите за употребата са положителни. Въпреки това са възможни различни странични ефекти. ЦНС: дезориентация, халюцинации, сънливост, екстрапирамидни нарушения, умора, тревожност, треперене. Сърдечно-съдова система: тахикардия, ортостатична хипотония, нарушение на проводимостта. Стомашно-чревни: холестатична жълтеница, повръщане, стоматит. Репродуктивна система: забавена еякулация, различни нарушения, промени в либидото, намалена потентност. Ендокринна система: захарен диабет, глюкозурия, хипергликемия, намален глюкозен толеранс, неадекватна секреция на ADH. Метаболизъм: наддаване на тегло. Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж. Ефекти, причинени от антихолинергичната активност: нарушения на акомодацията, сухота в устата, задържане на урина, повишено вътреочно налягане, замъглено зрение, запек. Страничните ефекти се появяват рядко при приемане на лекарството "Амитриптилин". Отзивите за него като цяло са положителни.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се предписва на фона на следните заболявания: със закритоъгълна глаукома, атония на пикочния мехур, хипертрофия на простатата, паралитичен илеус, стеноза на пилора, епилепсия, ранен период на възстановяване след инфаркт. Лекарството също не може да се използва едновременно с МАО инхибитори. Също така е противопоказано да се използва лекарството при декомпенсирани сърдечни дефекти, кръвни заболявания, глаукома, тежки чернодробни и бъбречни заболявания, стомашни язви и свръхчувствителност към активното вещество и други компоненти на лекарството.

Бременност и кърмене

Лекарството "Амитриптилин" не трябва да се използва по време на бременност и особено в 1-3 триместър. Употребата на лекарството е разрешена само при крайна необходимост. Факт е, че не са провеждани адекватни клинични проучвания за ефекта на лекарството върху плода и тялото на майката. Следователно не е известно колко е безопасно. В експериментални проучвания лекарството дава тератогенен ефект в дози, много по-високи от нормалните.

специални инструкции

С голямо внимание това лекарство се използва за сърдечна недостатъчност, аритмии, коронарна артериална болест. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до развитие на синдром на отнемане. Този инструмент може да се използва не по-рано от две седмици след приема на МАО инхибитори. Не можете да използвате лекарството едновременно със симпатикомиметични лекарства: с епинефрин, изопреналин, ефедрин, фенилефрин, норепинефрин, фенилпропаноламин. С голямо внимание това лекарство се предписва заедно с лекарства, които имат антихолинергичен ефект. Не пийте алкохол, докато приемате лекарството. Означава "Амитриптилин" засяга способността за контрол на механизмите. По време на терапията е необходимо да се въздържате от дейности, свързани с потенциална опасност, изискващи добра реакция и повишено внимание. Това лекарство беше включено в списъка на основните лекарства. При предозиране на амитриптилин се наблюдават следните симптоми: дезориентация, сънливост и объркване, треска, дизартрия, задух, разширени зеници, халюцинации, ступор, конвулсии, аритмия, мускулна ригидност, хипотония, респираторна депресия, сърдечна недостатъчност.

лекарствено взаимодействие

Като правило, при едновременната употреба на амитриптилин с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с алкохол, е възможно прекомерно увеличаване на депресията на централната нервна система. Действието на алкохола се засилва. Освен това могат да се наблюдават хипотензивни ефекти и респираторна депресия. Ако приемате лекарството заедно с други лекарства, които се характеризират с антихолинергична активност, е възможно да се увеличи антихолинергичният ефект. Приемането на лекарството "Амитриптилин" със симптоматични лекарства засилва ефекта им върху сърцето и сърдечно-съдовата система като цяло. Поради това се увеличава рискът от развитие на различни ритъмни нарушения, артериална хипертония (тежки форми) и тахикардия. Приемът с гванетидин и клонидин намалява хипотензивния ефект на тези лекарства. Употреба заедно с барбитурати: с хинидин - забавяне на метаболизма на лекарството "Амитриптилин", с карбозепин - значително намаляване на ефекта на лекарството поради силното ускоряване на неговия метаболизъм. Едновременната употреба с циметидин също забавя метаболизма на амитриптилин, а също така повишава неговата плазмена концентрация и увеличава риска от токсични ефекти.

Време е да се направи отделна статия за това лекарство. Освен това имам какво да кажа за него.

Това е любимият ми антидепресант. Понасям го по-добре от другите, ефективността ми не пада, няма мъгла в главата ми. Един минус е, че при терапевтични дози (средни и високи) отдава тегло. Но нека поговорим за всичко по-подробно.

За първи път чух за амитриптилин от моя не съвсем нормален приятел, от когото го взе роднина. Той, по обичайния си начин да обобщава всичко, го постави наравно с халоперидол, а това е сериозен антипсихотик за напълно психопати (шизофреници, например). Така че за мен амитриптилинът се свързва с пълна аномалия. Да, и на първата среща с лекаря тя ми каза нещо като „е, мога, разбира се, да ви предпиша евтин амитриптилин, тогава няма да можете да ходите по-късно“. да Справях се страхотно с амитриптилин. Това не е толкова ужасно лекарство, колкото се опитват да ни представят. Между другото, преминах към него от „идеалния“ ципралекс, който не можа напълно да премахне моите панически атаки.

Какво помага на амитриптилин?

От депресия, пристъпи на паника, тревожност и така нататък. Той принадлежи към голяма група трициклични антидепресанти, които са доста мощни, но само ако дозировката е адекватна. Той много обича да дава в болниците, тъй като почти веднага дава ефект поради факта, че анти-тревожните и хипнотични ефекти се появяват след първата доза. Антидепресантът, от друга страна, се развива постепенно и може да се разчита едва след три седмици.

Амитриптилин също често се използва за хронична болка. Те дори лекуват язви! Вярно е, че лечението може да започне само когато острия период е преминал. Също така мога да кажа с увереност, че лекарството е отлично в борбата с болки в червата, особено ако те са причинени от такава неприятна диагноза като синдром на раздразнените черва. Амитриптилинът също помага при (наистина помага, проверено е!). При всички тези рани обикновено се приемат по-малки дози, отколкото при депресия.

производител

Лично аз (и всички останали също) се срещнах с три различни амитриптилина - Дания (Amitriptyline Nycomed), Словения и Русия. Някой казва, че не усеща разликата, някой твърди, че само словенският е добър. От личен опит мога да кажа, че най-много харесвам Amitriptyline Nycomed - сега пия точно това. Той действа по-деликатно, от него не забелязах ефекта от типа "пържен с прашна торба на главата". Разбира се, това е по-скъпо от местното, но, хора, все още струва 55 рубли за 50 таблетки от 25 mg! На практика е безплатно! Между другото, някои започват да се съмняват в лекарството с такава цена, но аз ви казвам с цялата отговорност - не се колебайте! Работи и как.

Дозировка

Амитриптилин се предлага в две дози - 10 и 25 mg. Минималната терапевтична доза е 75 mg на ден. Антидепресивният ефект на лекарството се проявява при доза най-малко 150 mg на ден - това са 6 таблетки от 25 mg. Те могат да бъдат разпределени така - 2-2-2 (сутрин-следобед-вечер), 3-3 (сутрин-вечер), 1-1-4 (сутрин-следобед-вечер). Инструкцията ви позволява да пиете по-голямата част от дозата през нощта, тъй като лекарството има доста тежки странични ефекти (особено в началото на приема), но след това той изпи и легна, заспа, не почувства нищо.

Веднага трябва да кажа, че лекарите извън болниците избягват да предписват нормални дози амитриптилин. Не знам защо - може би се страхуват, че пациентът няма да стигне до тях после, ще падне някъде по пътя? Последния път, когато казах, че обикновено пия три таблетки на ден (т.е. същите тези 75 mg), ме попитаха - "не е ли много?". Това говори добре за професионализма на лекарите в психиатричните клиники, тъй като по-ниските дози просто няма да имат желания ефект. Или просто се надяват, че с малка доза пациентът ще получи анти-тревожен ефект и повече не е необходимо?

В малки дози, както според пациентите, така и според изследователите, преобладават само седативни и хипнотични ефекти. Използвам го редовно и обикновено ми отнема две седмици с 50 mg, за да се възстановя. Но ако имате нужда от сериозен ефект, тогава не можете да правите без сериозни дози.

Трябва да започнете да приемате минималната доза, защото ако веднага изпиете таблетка от 25 mg, ще бъдете нокаутирани, така че няма да искате да продължите по-късно. Половината, а тази - за през нощта. Добавяйте половината на всеки 3-4 дни, докато достигнете 75 mg на ден. Седнете на такава доза, оставете тялото да свикне с нея. След това можете да добавите една таблетка седмично към желаната доза - напомням, тя трябва да бъде не по-малко от 100-150 mg. След като достигнете желаната доза, можете да броите 3 седмици. Няма желания ефект - вдигнете повече. У дома не препоръчвам да пиете повече от 150 mg, така че ако решите да направите това, или се консултирайте с вашия лекар, или отидете в болницата.

Защо рисувам началната и следващите дози по този начин? Защото въпреки че амитриптилинът е добре проучено лекарство, много лекари допускат доста груби грешки. Или веднага се предписват големи дози, или първоначално не искат да стигнат дори до минималната терапевтична доза. Но във всеки случай винаги препоръчвам да координирате всички промени в дозите с Вашия лекар и ако правите нещо сами, тогава само на свой собствен риск и риск.

И не забравяйте, че ще приемаме бета-блокери (като например) значително повишават концентрацията на амитриптилин в кръвта, така че дозировката трябва да бъде минимална (най-добре два пъти по-ниска от необходимата).

Продължителност на приема

Трябва да пиете амитриптилин в правилната доза в продължение на шест месеца (отчитайки пълното изчезване на симптомите). След това можете да намалите дозата - много, много постепенно, половин седмица, в противен случай ще покрие синдрома на отнемане. Той не е толкова силен с него, колкото със същия паксил, но за някои може да достави неизразими усещания. Винаги спусках плавно, така че не усетих нищо подобно.

Когато намалите до 2-3 таблетки на ден, седнете на тази доза по-дълго, не намалявайте до края. Това е поддържаща доза, може да се приема една година или няколко години. Ако не преминете, тогава може да се наложи да пиете тази доза до края на живота си. Депресията ми обикновено се връща след около месец, ако приемах хапчетата дълго време и след две седмици, ако курсът беше кратък. Затова е най-добре да не намалявате до нула, да оставите минималната доза. Сега имам една таблетка на ден, засега достатъчно.

Странични ефекти

Оооо, това е просто огромно поле за писане на Талмудите. Ще имате странични ефекти от всеки антидепресант, но някои наричат ​​амитриптилин просто брутално лекарство в това отношение. Е, наистина не е толкова страшно. И така, какво можете да имате?

Суха уста. Това е първото нещо, което дори лекарят ще ви каже. Някои казват, че дори говоренето е трудно, езикът не се върти в устата. Нямах го дори във високи дози. Не знам какво става с мен.

тахикардия. Пулсът в покой може да бъде до 120 удара в минута. В първия си курс се страхувах от този страничен ефект, но постепенно всичко се успокои. Максимумът може да бъде 90-100 удара. Между другото, като цяло амитриптилинът се счита за кардиотоксичен, т.е. може да започне да действа на сърцето. Но това се отнася само за високи дози и дълго време на прием. Но, във всеки случай, веднъж на всеки шест месеца е по-добре да правите ЕКГ.

разширяване на зеницата. Всеки близък може да ви вземе за наркоман (носете тъмни очила, ха-ха!). Но постепенно ще мине. Лично аз нямах такова.

запек Това може да бъде истински проблем, ако не хванете веднага тази страна за опашката. Ако имате склонност към този бизнес, тогава е най-добре да започнете да ядете повече фибри. И ако това не помогне, тогава има отлично лекарство duphalac, което може да се пие дълго време.

Слабост, летаргия. Вероятно ще бъде в началото на приема. Приемаме основната доза през нощта и чакаме тялото да се адаптира. Постепенно всичко ще мине.

Намаляване на когнитивните способности. Чайникът спира да готви. Същото се случва и в началото на лечението. Лично на мен винаги ми готви, но не всички са като мен. Това трябва да се изтърпи. Естествено, не трябва да започвате да приемате амитриптилин преди важни изпити или проекти, в противен случай ще напълните всичко.

Качване на тегло. Това е основният страничен ефект на амитриптилин за мен! Обикновено качвам от 10 до 25 кг на курс, а това е много! Моят лекар се опита да ме подложи на диета, която забраняваше почти всичко. Не се получи, имаше сривове и заради тях вкарах дори повече, отколкото можех. Така че сега просто се „отдавам на вълните“ и ям. Но в същото време се опитвам да ходя пеша и да спортувам, за да минимизирам вредата.

Амитриптилин и анестезия

Инструкциите за лекарството казват, че ако го приемате, трябва да информирате лекаря, който ще ви даде анестезия - както местна, така и обща (например зъболекар). Но на практика ще получите озадачена физиономия и пълно невежество какво е амитриптилин и колко опасен може да бъде по време на анестезия. Много се интересувах от този въпрос и ето какво разбрах. Ако приемате средни или високи дози амитриптилин, най-добре е да избягвате напълно анестезията на този етап. Ако без него по никакъв начин, тогава това трябва да е минималната възможна доза упойка за кратко време. Най-добре е да направите всичко в клиниката, където има всичко необходимо, ако припаднете. И като цяло е по-добре, ако клиниката не е много далеч от болницата. Страшен? Това съм и аз. Затова е най-добре да не смесвате амитриптилин с анестезия. Е, в ниски дози можете, разбира се, но също с повишено внимание.

9022 0

Амитриптилм
Антидепресанти (трициклични съединения)

Форма за освобождаване

Драже 25 мг
капачки 50 мг
Разтвор d / in. 20 mg/2 ml
Раздел. 5 mg, 10 mg
Таблетка, перорално, 10 mg, 25 mg

Механизъм на действие

Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на невронното обратно поемане на невротрансмитери от пресинаптичните мембрани на нервните окончания, което повишава концентрацията на адреналин и серотонин в синаптичната цепнатина и активира постсинаптичните импулси. При продължителна употреба амитриптилинът нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. В допълнение, амитриптилин блокира хистаминовите и М-холинергичните рецептори. Високият афинитет към М-холинергичните рецептори причинява както централно, така и силно периферно антихолинергично действие на амитриптилин.

Амитриптилин има седативни свойства.

Основни ефекти

■ Психотропният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата: при тревожно-депресивни състояния, тревожността, възбудата и депресивните прояви намаляват.
■ Ефективността на лекарствата за нощно напикаване очевидно е свързана предимно с периферната антихолинергична активност.
■ Амитриптилинът има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в ЦНС (особено серотонин) и ефекти върху ендогенните опиоидни системи. Потенцира действието на опиоидните аналгетици.
■ По време на обща анестезия амитриптилинът намалява кръвното налягане и телесната температура.
■ Намалява секрецията на слюнчените жлези.
■ Показан е ясен ефект на лекарствата при пациенти с булимия както без депресия, така и при нейно наличие.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността на амитриптилин при различни начини на приложение е 30-60%, неговият основен метаболит, нортриптилин, е 46-70%. Комуникация с плазмените протеини до - 96%, максималната плазмена концентрация от 0,04-0,16 μg / ml се постига 2,0-7,7 часа след приема. При еднакви дози, когато се приемат капсули, максималната концентрация е по-ниска, отколкото при използване на таблетки, което води до по-слаб кардиотоксичен ефект. Обемът на разпределение е 5-10 l/kg. Терапевтични концентрации в кръвта за амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин - 50-150 ng / ml. И двете съединения лесно преминават през хистохематогенните бариери, включително кръвно-мозъчните и плацентата, проникват в кърмата.

Амитриптилин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система на цитохромите CYP2C19, CYP2D6, претърпява процеси на деметилиране, хидроксилиране и N-окисление, с образуването на активни метаболити (нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин) и неактивни съединения. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. В рамките на 2 седмици 80% от приетата доза се екскретира главно под формата на метаболити чрез бъбреците, частично с изпражненията. T1 / 2 амитриптилин - 10-26 часа, нортриптилин - 18-44 часа.

Показания

■ Амитриптилин е ефективен при пациенти с хронична болка (особено хронична неврогенна болка: постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия).
■ Главоболие и мигрена (профилактика).
■ Депресия, особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня от различно естество (ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органично увреждане на мозъка, с отнемане на алкохол), депресивна фаза на маниакално-депресивна психоза, шизофренични психози, смесени емоционални разстройства.

Дозировка и приложение

Амитриптилин се прилага перорално, интрамускулно и интравенозно.

За профилактика на мигрена, с хронична болка от неврогенен характер (включително с продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg на ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

Противопоказания

■ Свръхчувствителност.
■ Закритоъгълна глаукома.
■ Епилепсия.
■ Хиперплазия на простатата.
■ Атония на пикочния мехур.
■ Паралитичен илеус, стеноза на пилора.
■ История на миокарден инфаркт.
■ Комбинирана употреба с МАО инхибитори.
■ Бременност.
■ Период на кърмене.
■ Детска възраст до 6 години (за инжекционни форми - 12 години).

Ограничения за приложението:
■ коронарна болест на сърцето на фона на тахикардия;
■ артериална хипертония;
■ пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ тревожно-параноиден синдром при депресия (поради риск от самоубийство).

Предпазни мерки, контрол на терапията

Преди започване на лечението е необходимо да се определи кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно налягане, то може да намалее още повече).

По време на лечението трябва да се следи картината на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза), при продължителна терапия - наблюдение на функционалното състояние на черния дроб.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота (HR), кръвното налягане и показанията на електрокардиографията. На електрокардиограмата могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на вълната Т, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентералното приложение трябва да се извършва само в болница, под наблюдението на лекар, с почивка на легло през първите дни от лечението. Трябва да се внимава при рязко преминаване в изправено положение от легнало или седнало положение.

По време на периода на лечение употребата на етанол е неприемлива.

Задайте амитриптилин не по-рано от 14 дни след премахването на инхибиторите на моноаминооксидазата. Трябва да се има предвид, че терапевтичната активност и тежестта на нежеланите реакции на амитриптилин се влияят от лекарства от много фармакологични групи (вижте "Взаимодействие").

При внезапно спиране след продължително лечение е възможно развитие на синдром на "анулиране".

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Амитриптилин може да причини паралитичен илеус, главно при пациенти с хроничен запек, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти, които са принудени да останат на легло.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Антихолинергичното действие води до намаляване на секрецията на слюнка, сухота в устната кухина. При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Наблюдава се намаляване на лакримацията и относително увеличаване на количеството слуз в състава на слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.

Децата са по-податливи на остро предозиране, което е опасно и потенциално фатално за тях.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Използвайте с повишено внимание, когато:
■ хроничен алкохолизъм;
■ бронхиална астма;
■ потискане на хематопоезата на костния мозък;
■ инсулт;
■ шизофрения (възможно е активиране на психоза);
■ чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
■ тиреотоксикоза.

Странични ефекти

Антихолинергични антихолинергични ефекти:
■ сухота в устата;
■ замъглено зрение;
■ парализа на акомодацията;
■ мидриаза;
■ повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера);
■ тахикардия;
■ объркване;
■ делириум или халюцинации;
■ запек, паралитичен илеус;
■ затруднено уриниране;
■ намалено изпотяване.

От нервната система:
■ сънливост;
■ астения;
■ припадък;
■ безпокойство;
■ дезориентация;
■ халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болест на Паркинсон);
■ безпокойство;
■ вълнение;
■ безпокойство;
■ маниакално състояние, хипоманиакално състояние;
■ агресивност;
■ нарушение на паметта, деперсонализация;
■ повишена депресия;

■ безсъние, "кошмарни" сънища;
■ прозяване;
■ астения;
■ активиране на симптоми на психоза;
■ главоболие;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор на малките мускули, особено ръцете, ръцете, главата и езика;
■ периферна невропатия (парестезия);
■ миастения гравис;
■ атаксия;
■ екстрапирамиден синдром;
■ повишена честота и засилване на конвулсивните припадъци;
■ промени в електроенцефалограмата.


■ тахикардия;
■ сърдечен ритъм;
■ световъртеж;
■ ортостатична хипотония;
■ неспецифични промени в електрокардиограмата (S-T интервал или Т вълна) при пациенти, които нямат сърдечно заболяване; аритмия; лабилност на кръвното налягане; нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, блокада на краката на снопа His).

От храносмилателната система:
■ гадене.

Рядко:
■ потъмняване на езика;
■ повишаване на апетита и телесното тегло или намаляване на апетита и телесното тегло;
■ стоматит, промяна на вкуса (горчив и кисел вкус в устата);
■ хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница);
■ киселини;
■ повръщане;
■ гастралгия;
■ диария.

От ендокринната система:
■ хипо- или хипергликемия;
■ нарушен глюкозен толеранс;
■ захарен диабет;
■ хипонатриемия (намалено производство на вазопресин);
■ Синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От страна на репродуктивната система:
■ увеличаване на размера (оток) на тестисите;
■ гинекомастия;
■ увеличаване на размера на млечните жлези;
■ смущение или забавяне на еякулацията;
■ намаляване или повишаване на либидото;
■ намалена потентност.

От кръвоносната система:
■ агранулоцитоза;
■ левкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ еозинофилия.

Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбеж по кожата;
■ уртикария;
■ фоточувствителност;
■ подуване на лицето и езика.

Други ефекти:
■ косопад;
■ шум в ушите;
■ подуване;
■ хиперпирексия;
■ подути лимфни възли;
■ задържане на урина;
■ полакиурия;
■ хипопротеинемия.

Местни реакции (с / във въведението):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ усещане за парене;
■ кожни реакции.

Предозиране

Симптоми: ефектите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

От страна на централната нервна система:
■ сънливост;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ халюцинации;
■ безпокойство;
■ психомоторна възбуда;
■ намалена способност за концентрация;
■ дезориентация;
■ объркване;
■ дизартрия;
■ хиперрефлексия;
■ мускулна ригидност;
■ хореоатетоза;
■ конвулсии.

От страна на сърдечно-съдовата система:
■ понижаване на кръвното налягане;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение на интракардиалната проводимост;
■ промени в електрокардиограмата (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти;
■ шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:
■ респираторна депресия;
■ задух;
■ цианоза;
■ повръщане;
■ мидриаза;
■ повишено изпотяване;
■ олигурия или анурия.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, лаксативи (перорално предозиране); симптоматична и поддържаща терапия; с тежки симптоми, дължащи се на блокада на холинергичните рецептори, въвеждането на инхибитори на холинестеразата (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на телесната температура, кръвното налягане и водно-електролитния баланс.

Показване на контрола на функциите на сърдечно-съдовата система за 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа и по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилация на белите дробове и други реанимационни мерки. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Взаимодействие

Синоними

Амизол (Словения), Амирол (Кипър), Адепрен (България), Аминеврин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Полша, Словакия, Франция, Чехия), Амитриптилин Лечива (Чехия), Амитриптилин Nycomed (Норвегия), Amitriptyline-AKOS (Русия), Amitriptyline-Grindeks (Латвия), Amitriptyline-LENS (Русия), Amitriptyline-Slovakofarm (Република Словакия), Amitriptyline-Ferein (Русия), Apo-Amitriptyline (Канада), Vero- Амитриптилин (Русия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Еливел (Индия)

Г.М. Barer, E.V. Зорян

С успокояващ ефект. Синтезиран през 60-те години на миналия век, той се превърна в златен стандарт в лечението на депресия.

Прегледите на пациенти, които са приемали амитриптилин през цялото време на неговото съществуване, определят лекарството като надеждно и едно от най-евтините лекарства за тревожни разстройства, възбудени състояния, нарушения на съня и различни видове депресия.

Класическият трицикличен антидепресант има широк спектър от показания, засягащи предимно депресивни състояния от различно естество: ендогенни, неврологични, инволюционни, реактивни, лекарствени. Лекарството е ефективно при органични промени в мозъчната тъкан, синдром на отнемане на алкохол.

Други показания за назначаване на амитриптилин:

Амитриптилин се предписва за предотвратяване на мигренозни пристъпи, както и за хронична болка, която е трудно да се спре:

  • ревматичен;
  • диабетик;
  • онкологични;
  • постхерпетична;
  • пост-травматичен.

Лекарството е включено в комплексната терапия на стомашни и чревни язви, използва се при синдром на циклично повръщане, синдром на хроничната умора и синдром на раздразнените черва, както и редица болезнени патологии на урогениталната област при мъже и жени.

Съединение

Основната активна съставка на лекарството - амитриптилин хидрохлорид - бял прах без мирис, разтворим във вода, етанол, хлороформ. Отнася се за психофармакологични вещества от групата на класическите трициклични антидепресанти. Амитриптилин в човешкото тяло разкрива седативни, тимолептични, аналгетични ефекти.

Веществото има мощен антихолинергичен ефект, поради способността да блокира холинергичните рецептори. Седативният ефект се дължи на афинитета към H1-хистаминовите рецептори. В същото време амитриптилинът проявява свойствата на алфа-аденоблокер.

Допълнителни компоненти на лекарството в таблетки: целулоза (микрокристална), талк, лактоза, магнезиев стеарат, нишесте (желатинизирано), силициев диоксид, хинолиново багрило (жълто). Спомагателните съставки осигуряват формата и консистенцията на таблетната форма на лекарството и стабилизират основното вещество.

1 ml инжекционен разтвор на амитриптилин съдържа 10 mg от активното вещество. Спомагателни съставки на течната форма на лекарството: вода, сода каустик, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

Под каква форма се издава

Амитриптилин се предлага под формата на таблетки, дражета и IM разтвор.

Форма за освобождаване Дозировка Пакет Цена
Таблетки10, 25, 50 мг10, 50 (рядко 20, 30, 40) таблетки в клетъчни опаковки или полимерни контейнериОт 18 до 57 рубли.
Драже25 мгВ блистери по 10 и 30 бр.От 21 rub.
Разтвор (w / m)2 мл5 или 10 ампулиОт 43 rub.

Таблетките амитриптилин са кръгли, двойноизпъкнали, филмирани, жълти на цвят.

Фармадинамика

Антидепресантният ефект на амитриптилин се осигурява чрез нормализиране на количеството серотонин и задържане на норепинефрин чрез блокиране на тяхната реабсорбция. Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на активността на серотонина, бета-адренергичните рецептори, осигурява нормалното предаване на нервните импулси и възстановява баланса в нервната система.

Прегледите на амитриптилин от пациенти, приемащи лекарството, се характеризират като бърз начин за намаляване на възбудата, летаргия, спиране на пристъпи на паника, нормализиране на настроението и съня. Антидепресантният ефект се забелязва в рамките на 3 седмици след началото на приложението.

Блокиращият ефект на трицикличния антидепресант върху хистаминовите рецептори осигурява седативен и хипнотичен ефект на лекарството. Това свойство в ранните етапи на лечението се счита за положително качество, а при продължителна терапия се нарича нежелани странични ефекти.

Противоязвеният ефект на амитриптилин се дължи на седативния и антихолинергичен ефект върху рецепторите на стомашно-чревния тракт.

Ефективността при енуреза се осигурява от повишаване на мускулния тонус на сфинктера и отпускане на пикочния мехур (което увеличава способността му да се разтяга), както и мускулите на простатната жлеза. Аналгетичният ефект е свързан с ефект върху опиатните рецептори и концентрацията на моноаминови невротрансмитери (особено серотонин) в централната нервна система.

Механизмът на действие при хранителни разстройства от нервен характер не е напълно изяснен, но е подобен на действието при депресия. Отбелязва се ефектът на амитриптилин при булимия при пациенти с депресия и при негово отсъствие. Освен това корекцията на хранителното поведение и неврологичните симптоми могат да се появят независимо един от друг.

Фармакокинетика

Амитриптилинът се абсорбира силно, неговата бионаличност достига 60%, а някои активни метаболити - 70%. Пиковата концентрация на активното вещество в кръвта се достига 2-7 часа след еднократна доза. При интрамускулно инжектиране максималната концентрация в кръвта е по-висока и се достига по-бързо.

Амитриптилин преминава кръвно-мозъчната, хистохематогенната и плацентарната бариери, открива се в кърмата в концентрации, близки до плазмените. Метаболизмът на лекарството се осъществява в чернодробните клетки със значителен "ефект на първо преминаване" и образуването на активни и неактивни метаболити.

Елиминационният полуживот на амитриптилин може да отнеме 28 часа, но средно не надвишава 10 часа. Нортриптилинът, като най-важният метаболит, се открива в кръвта до 7 дни. Пълното елиминиране отнема 14 дни.

Приложение

Прегледите на амитриптилин на пациенти, приемащи лекарството, се препоръчват да се приемат стриктно в съответствие с инструкциите: без дъвчене, по време на или веднага след хранене, пиене на таблетки с много течност.

Така можете значително да намалите риска от дразнене на стомашната лигавица. Различните състояния изискват лечение с различна продължителност. Курсове по-кратки от 30 дни са неефективни, най-често антидепресантната терапия продължава от няколко месеца до няколко години.

Преди започване на терапията се проследява кръвното налягане. По време на лечението се следи кръвната картина.Задължително лабораторно проследяване на състоянието при всяко повишаване на температурата, болки в гърлото, грипоподобни състояния. Продължителни курсове на лечение се провеждат при редовно проследяване на функциите на сърдечно-съдовата система (наричана по-нататък CCC) и черния дроб.

Счита се за неподходящо лекарството да се използва повече от 30 дни, без видимо подобрение на състоянието.

За деца под 18г

Лекарството е одобрено за лечение на деца с някои ограничения:

  • противопоказан при пациенти под 6-годишна възраст;
  • от енуреза за деца от 6 до 10 години се предписват не повече от 20 mg от лекарството преди лягане дневно;
  • от 10 до 16 години количеството се изчислява от съотношението 5 mg от веществото на 1 kg тегло, но не повече от 50 mg на ден;
  • за нарушения на вниманието, поведението, хиперактивност, тревожност, депресия, фобии при деца под 12 години се предписват от 10 до 30 mg / ден. или изчислете дневната доза в зависимост от теглото (1-5 mg/kg). Приемайте на части до 3 пъти на ден;
  • за юноши дозата на амитриптилин може да се увеличи до 100 mg / ден.

Характеристика на действието на антидепресанта върху деца с психични заболявания и депресия е увеличаването на суицидните тенденции. Назначаването се извършва, като се вземе предвид рискът от самоубийство, съизмерим с възможните вреди и ползи от терапията.

За възрастни

Първата доза амитриптилин за депресия се произвежда в малка доза. В зависимост от възрастта, теглото и тежестта на състоянието се предписват 25 или 50 mg от лекарството веднъж през нощта.

През следващите 6 дни дозата постепенно се увеличава до предписаната (от 150 до 200 mg), като се разделя на три приема. Ако няма значителна положителна динамика след 15 дни, дневната норма се повишава до 300 mg. Терапията се провежда без промени, докато симптомите изчезнат, след което дозата се намалява.

Характеристики на употребата на амитриптилин:


При постоянна, хронична болка от всякакъв произход, за да се предотвратят мигренозни пристъпи, при лечение на стомашни и дуоденални язви се предписва половината от дозата от 10 до 25 mg, не повече от 100 mg на ден, като по-голямата част от дозата се приема преди лягане.

Остри състояния с отнемане на алкохол, психоза с шизофрения се спират с дневна доза от 100 mg, приета през нощта. Продължителността на по-нататъшното лечение се определя от лекуващия лекар.

За бременни

Тъй като активното вещество лесно прониква във всички телесни течности, употребата на амитриптилин по време на бременност е нежелателна. Лекарството се предписва в екстремни случаи, ако потенциалната полза значително надвишава възможната вреда за плода.

Амитриптилин, според прегледите на пациенти, които са приемали лекарството по време на кърмене, причинява чревни колики, задух, прекомерна сънливост, тремор и спазми при кърмачета. Ето защо по време на кърмене и хранене трицикличните антидепресанти са забранени.

При спешна необходимост от приема на лекарството по време на бременност, то постепенно се изключва 6-7 седмици преди очакваната дата на раждане. В противен случай новородените могат да изпитат „синдром на отнемане“.

За възрастни хора

Амитриптилин се използва с повишено внимание при по-възрастни пациенти. Пациентите в напреднала възраст са по-склонни да открият нежелани реакции към терапията под формата на психоза, предизвикана от лекарства, нощна тревожност. При спиране на лекарството страничните ефекти изчезват сами за няколко дни.

При леки поведенчески разстройства, нарушения на вниманието, депресия при възрастни хора, амитриптилин се предписва в зависимост от тежестта на отклонението, възрастта и съпътстващите заболявания. Таблетките се приемат дневно през нощта в доза от 25 до 100 mg. След постигане на ефект дневната норма се намалява до 10-50 mg.

При съпътстващи заболявания на сърдечно-съдовата система през целия период на терапия е необходимо да се контролира кръвното налягане, пулса и редовно да се провежда ЕКГ.

Противопоказания

Лекарството има мощен ефект, поради което има строги противопоказания за приемане и редица относителни ограничения.

Терапията с амитриптилин е абсолютно противопоказана при такива състояния:


Тъй като в таблетките присъства лактоза монохидрат, лекарството е забранено за употреба при непоносимост към галактоза, малабсорбция на въглехидрати в червата (малабсорбция) и лактазен дефицит.

С повишено внимание и под постоянно лекарско наблюдение амитриптилин се използва при такива нарушения:

  • всякакви заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • недостатъчност на хемопоезата;
  • бъбречна/чернодробна недостатъчност;
  • повишено вътреочно налягане;
  • нарушение на чревната подвижност и проходимост;
  • намален тонус на пикочния мехур и задържане на урина;
  • аденом на простатата (ДПХ);
  • бронхиална астма;
  • тиреотоксикоза;
  • удар.

Отзивите за амитриптилин на пациенти, приемащи лекарството, са описани като лекарство, което изисква специално наблюдение при лечението на шизофрения и биполярно разстройство поради възможното спонтанно активиране на психози. При епилепсия конвулсивният синдром се влошава.

Предозиране

Симптоми на превишаване на индивидуално ефективни дози амитриптилин от различни органи и системи:

  1. ЦНС:халюцинации, ступор, тревожност, дезориентация, мускулна ригидност, патологични неволни движения, епилептичен синдром.
  2. CCC:хипотония, сърдечни аритмии, А-В блокада, остра сърдечна недостатъчност, шок, сърдечен арест.
  3. Други:запушване, цианоза на кожата, задух, хипертермия, разширени зеници, изпотяване, намалено отделяне на урина, анурия.

Симптомите започват в рамките на 4 часа след приема на висока доза антидепресант, достигат пик в рамките на 24 часа и могат да продължат до 6 дни. При първите признаци на предозиране е показана спешна хоспитализация.

Лечението се състои в промиване на стомаха, приемане на сорбенти и премахване на симптомите. Облекчаване на тежки състояния, произведени в интензивно отделение. Хемодиализата и диурезата са неефективни. Състоянието на пациента се проследява най-малко 5 дни. Възможни са рецидиви след 48 часа, понякога по-късно.

Странични ефекти

Прегледите на амитриптилин от пациенти, приемащи лекарството, се описват като мощен антидепресант с много нежелани странични ефекти. Основната неприятна последица от приема на антидепресант се нарича силна сухота в устата., което е особено нежелателно при пациенти в напреднала възраст с уринарни и бъбречни проблеми.

Пациентите също често са обезпокоени от сънливост през деня, умора, емоционална "глухота", дезориентация, които са характерни за всички седативни антидепресанти.

Други, по-сериозни странични ефекти от приема на амитриптилин се появяват по-рядко, често имат дозозависим характер или се появяват в курсове, по-дълги от 2 месеца.

Странични ефекти на лекарството:

  • замъглено зрение, разширени зеници, тахикардия, делириум и халюцинации, чревна обструкция, нарушения на уринирането;
  • припадък, раздразнителност, мания, тревожност, тремор на различни мускулни групи, тяхното потрепване или парализа, кошмари, нарушение на паметта и неспособност за концентрация;
  • тахикардия, "силен сърдечен ритъм", хипотония, промени в кардиограмата при пациенти без сърдечни патологии, неконтролирани скокове на кръвното налягане, блокада на сърдечната проводимост;
  • промяна на вкуса, неправилно функциониране на черния дроб, хепатит, жълтеница, гадене, киселини, диария, повръщане, неконтролирана промяна в апетита (увеличаване или изчезване), повишаване или загуба на тегло, свързани с тези ефекти;

Ендокринната система може да реагира на курса на лечение с такива прояви: подуване на тестисите, уголемяване на млечните жлези, намалено либидо или значително повишаване, проблеми с потентността.

Симптоми на внезапно прекъсване на лечението (синдром на отнемане):


От алергичните странични ефекти са отбелязани: обрив, подуване, сърбеж, чувствителност на кожата и очите към слънцето. Сред нетипичните явления по време на лечение с амитриптилин са шум в ушите, подути лимфни възли, косопад, често уриниране, треска.

лекарствено взаимодействие

Съвместният прием на амитриптилин с всякакви алкохолни напитки потиска централната нервна система, значително намалява налягането и потиска дихателния център. По време на лечението се повишава чувствителността на организма към алкохола.

Лекарството е абсолютно несъвместимо с МАО-инхибитори, причинявайки хиперпирексия, неконтролирано повишаване на кръвното налягане, тежки конвулсии, до смърт.

Взаимодействие с групи лекарства и отделни лекарства:

  1. С антихолинергични лекарства (антипаркинсонови, антихистамини, атропин, амантадин) - рискът от всички нежелани реакции се увеличава.
  2. С антихолинергици (бензодиазепин, фенотиазин) - взаимно усилване на действието, повишени конвулсивни и невролептични злокачествени синдроми.
  3. С антиконвулсанти - намалена ефективност, депресия на ЦНС, конвулсии.
  4. С индиректни антикоагуланти - повишено разреждащо кръвта действие.
  5. При циметидин, флуоксетин и флувоксамин полуживотът се удължава, рискът от интоксикация с амитриптилин се увеличава (дозата трябва да се намали с 20-50%).
  6. С перорални контрацептиви, никотин, барбитурати, фенитоин, карбамазепин, плазмените концентрации намаляват с намаляване на ефективността на амитриптилин. Естроген-съдържащите лекарства повишават бионаличността на антидепресанта.
  7. С инхибитори на ацеталдехид (например дисулфирам) - провокира замъгляване на съзнанието до кома (делириум).
  8. С бенатидин, гуанетидин, клонидин, резерпин и метилдопа амитриптилин намалява хипотензивния им ефект.
  9. Антиаритмичните лекарства (например хинидин), приемани заедно с амитриптилин, имат обратен ефект, нарушавайки сърдечния ритъм.

Амитриптилин намалява ефективността на алфа-блокерите, фенитоин и може да влоши хода на депресията, която възниква по време на лечение с глюкокортикостероиди. Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза повишават риска от агранулоцитоза.

Лекарството е несъвместимо с епинефрин, норепинефрин, ефедрин, фенилефрин, пимозид, пробукол, хормони на щитовидната жлеза, причинявайки тежки аритмии, тахикардия, хипертонична криза. При антихолинергици и антипсихотици съществува риск от прекомерна треска (над +41,5 ° C).

Условия за съхранение

  • Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка, на сухо и тъмно място. Температурата не трябва да надвишава +25°C. Дръж далеч от деца.
  • При правилно съхранение амитриптилинът запазва лечебните си свойства в продължение на 3 години. След това време употребата на лекарството е забранена.
  • Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството може да бъде закупено само по лекарско предписание. Рецептата за лекарството остава в аптеката. Формуляр заверен от лекар се съхранява 3 месеца за контрол на продажбите.

Аналози

Прегледите на амитриптилин от пациенти, приемащи лекарството, се характеризират като надеждно средство за спешна помощ при остри състояния и дългосрочна терапия на хронични патологии. Но големият брой странични ефекти и непредсказуемостта на индивидуалните реакции към трицикличните антидепресанти често налагат замяната на това налично лекарство.

Основни аналози:

  1. Саротен- лекарство-аналог на амитриптилин по активното вещество. Произвежда се от чуждестранни фармацевтични компании и има по-мек ефект върху тялото. Всички показания за назначаване на амитриптилин са валидни в случай на употреба на Saroten, но нежеланите реакции към него се появяват много по-рядко. Дозировките и противопоказанията за лекарствата са подобни.
  2. Ново-триптин (Дамилен)- структурен аналог на амитриптилин, чието действие се основава на същото активно вещество. Лекарството се произвежда в Русия и Канада. Всички назначения на амитрипсин са валидни за ново-трипсин и страничните ефекти се проявяват в по-малка степен. Често лекарството се предписва за лечение на деца, пациенти в напреднала възраст, ако е необходимо, употреба по време на бременност (само от II триместър).
  3. Анафранил- вещество също от групата на трицикличните антидепресанти. Ефективен при тревожни разстройства, пристъпи на паника, депресия, умствена и двигателна изостаналост. Лекарството има много по-малко противопоказания: период на кърмене, състояние след инфаркт, алергия към компоненти, възраст до 5 години. Най-сериозните нежелани реакции са тахикардия, хипертония, обрив и сърбеж.
  4. Доксепин- лекарство за лечение на депресия, маниакално-депресивна психоза, хипохондрия, тревожност. Това е "лека версия" на Amitripsilin, различаваща се от него структурно само с един допълнителен кислороден атом. Лекарството работи добре при спиране на пристъпи на паника и лечение на нарушения на съня. За разлика от амитриптилин, той има по-голяма антихистаминова активност, но по-малко психоаналептични свойства.
  5. Мелипрамин.Активното вещество на лекарството - имипрамин хидрохлорид - един от първите трициклични антидепресанти. Задайте лекарство за същите показания, включително енуреза и хронична болка. Лекарството има голям стимулиращ ефект, за разлика от седативния ефект на амитриптилин, така че го използват сутрин. При някои пациенти мелипраминът не предизвиква странични ефекти, в противен случай реакциите на антидепресантите са подобни.

Амитриптилинът спечели положителни отзиви от пациенти, които са приемали лекарството в продължение на много години, за бързото му действие и достъпност. Все още няма аналози на лекарството без странични ефекти, следователно, въпреки сложните лекарствени взаимодействия и изобилието от възможни неприятни последици, той продължава да се предписва и използва за много заболявания.

Форматиране на статията: Владимир Велики

Видео за амитриптилин

Доктор за амитриптилин:


Антидепресант Амитриптилинпринадлежи към групата на неселективните инхибитори на невронното поемане на моноамини. Амитриптилинима изразен тимоаналептичен и седативен ефект.

Фармакодинамика
Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронално поемане на катехоламини (норепинефрин, допамин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилин е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в ЦНС и в периферията, има периферни антихистаминови (Н1) и антиадренергични свойства. Освен това има антиневралгичен (централен аналгетик), противоязвен и антибулемичен ефект, ефективен е при нощно напикаване. Антидепресивното действие се развива в рамките на 2-4 седмици. След началото на приложението.

Фармакокинетика
Бионаличността на амитриптилин при различни начини на приложение е 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на максималната концентрация (Tmax) след перорално приложение е 2,0-7,7 ч. Обемът на разпределение е 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични концентрации в кръвта на амитриптилин са 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговият активен метаболит) 50-150 ng / ml. Максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) е 0,04-0,16 μg / ml. Преминава през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин). Концентрациите на амитриптилин в тъканите са по-високи, отколкото в плазмата. Комуникация с плазмените протеини 92-96%. Метаболизира се в черния дроб (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Плазменият полуживот е 10 до 28 часа за амитриптилин и 16 до 80 часа за нортриптилин. Екскретира се от бъбреците - 80%, частично с жлъчка. Пълна елиминация в рамките на 7-14 дни. Амитриптилин преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата в концентрации, подобни на тези в плазмата.

Показания за употреба

Лекарство Амитриптилинизползвайте стриктно според предписанията на лекаря.
Депресия от всякаква етиология. Особено ефективен е при тревожно-депресивни състояния, поради изразеността на седативния ефект. Той не обостря продуктивните симптоми (налудности, халюцинации), за разлика от антидепресантите със стимулиращ ефект.
Смесени емоционални и поведенчески разстройства, фобийни разстройства.
Детска енуреза (с изключение на деца с хипотоничен пикочен мехур).
Психогенна анорексия, булимична невроза.
Неврогенна болка с хроничен характер, за профилактика на мигрена.

Начин на приложение

Амитриптилин таблеткиприема се през устата (по време или след хранене).

Начална дневна доза Амитриптилинкогато се приема перорално, това е 50-75 mg (25 mg в 2-3 дози), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg, докато се получи желаният антидепресивен ефект. Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната част от дозата се приема през нощта). При тежка депресия, резистентна на терапия, дозата се повишава до 300 mg или повече, до максимално поносимата доза. В тези случаи е препоръчително да се започне лечение с интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството, като се използват по-високи начални дози, като се ускори увеличаването на дозите под контрола на соматичното състояние.

След постигане на стабилен антидепресивен ефект след 2-4 седмици, дозите се намаляват постепенно и бавно. В случай на признаци на депресия с намаляване на дозите е необходимо да се върнете към предишната доза.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, тогава по-нататъшното лечение е неподходящо.

При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения в амбулаторната практика дозите са 25-50-100 mg (max) в разделени дози или 1 път на ден през нощта. За профилактика на мигрена, хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg / ден. Взаимодействие с други лекарства Амитриптилинпотенцира депресията на ЦНС със следните лекарства: антипсихотици, седативи и хипнотици, антиконвулсанти, централни и наркотични аналгетици, анестетици, алкохол.

Задайте интрамускулно или интравенозно. При тежка депресия, резистентна на терапия: интрамускулно или интравенозно (инжектирайте бавно!) Приложени в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти дневно, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза е 150 mg; след 1-2 седмици те преминават към приемане на лекарството вътре. Деца над 12 години и възрастни хора се дават по-ниски дози и се увеличават по-бавно.

Когато се използват заедно амитриптилинс невролептици и/или антихолинергични лекарства може да се появи фебрилна температурна реакция, паралитичен илеус. Амитриптилинът потенцира хипертензивните ефекти на катехоламините, но инхибира ефектите на лекарствата, които влияят на освобождаването на норепинефрин.

Амитриптилинможе да намали антихипертензивния ефект на симпатиколитиците (октадин, гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие).

При едновременното приложение на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмените концентрации. амитриптилин.

Едновременно приемане амитриптилинс МАО инхибитори може да бъде фатален. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

Странични ефекти

Основно свързано с антихолинергичното действие на лекарството: пареза на акомодацията. Замъглено зрение, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, запек, чревна непроходимост, задържане на урина, треска. Всички тези явления обикновено изчезват след адаптиране към лекарството или намаляване на дозата.
От страна на централната нервна система: главоболие, атаксия, умора, слабост, раздразнителност, замаяност, шум в ушите, сънливост или безсъние, нарушена концентрация, кошмари, дизартрия, объркване, халюцинации, двигателна възбуда, дезориентация, тремор, парестезия, периферна невропатия, ЕЕГ промени. Редки екстрапирамидни нарушения, конвулсии, тревожност. От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, нарушение на проводимостта, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса на ЕКГ (нарушена интравентрикуларна проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък. От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, киселини, анорексия, стоматит, нарушения на вкуса, потъмняване на езика, епигастрален дискомфорт, гастралгия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, рядко холестатична жълтеница, диария. От ендокринната система: увеличаване на размера на млечните жлези при мъже и жени, галакторея, промени в секрецията на антидиуретичен хормон (ADH), промени в либидото, потентност. Рядко, хипо- или хипергликемия, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс, оток на тестисите. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария. Други: агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и други кръвни промени, косопад, подути лимфни възли, наддаване на тегло при продължителна употреба, изпотяване, полакиурия. При продължително лечение, особено при високи дози, при внезапно спиране на лечението може да се развие синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, както и раздразнителност, нарушения на съня с ярки, необичайни сънища и раздразнителност.

Противопоказания

Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Остър и възстановителен период след инфаркт на миокарда
Нарушаване на проводимостта на сърдечния мускул
Тежка артериална хипертония
Остри чернодробни и бъбречни заболявания с тежка дисфункция
Пептична язва на стомаха и 12 дуоденална язва в остър стадий
хипертрофия на простатата
Атония на пикочния мехур
Стеноза на пилора, паралитичен илеус
Едновременно лечение с МАО инхибитори (виж Взаимодействия)
Бременност, период на кърмене
Детска възраст до 6 години
Свръхчувствителност към амитриптилин
Амитриптилинтрябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от алкохолизъм, с бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (MDP) и епилепсия (вижте Специални инструкции), с потискане на хематопоезата на костния мозък, хипертиреоидизъм, ангина пекторис и сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, шизофрения (въпреки че когато се приема, обикновено няма обостряне на продуктивните симптоми).

Предозиране

Сънливост, дезориентация, объркване, разширени зеници, треска, задух, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, мускулна ригидност, супор, кома, повръщане, аритмия, артериална хипотония, сърдечна недостатъчност, респираторна депресия.
Мерки за облекчаване: прекратяване на терапията амитриптилин, стомашна промивка, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата дейност (ЕКГ) за 5 дни, т.к. рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно. Хемодиализата и форсираната диуреза не са много ефективни.

Взаимодействие с други лекарства

Амитриптилинзасилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на следните лекарства: невролептици, седативи и хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; показва синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. При комбинираната употреба на амитриптилин с невролептици и / или антихолинергични лекарства може да се появи фебрилна температурна реакция, паралитичен илеус. Амитриптилинпотенцира хипертензивните ефекти на катехоламини и други адреностимуланти, което увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония, но инхибира ефектите на лекарства, които влияят на освобождаването на норепинефрин. Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсантите. При едновременната употреба на амитриптилин и антикоагуланти - производни на кумарин или индандион, е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните. При едновременното приложение на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитие на токсични ефекти.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин) намаляват плазмените концентрации на амитриптилин. Амитриптилин засилва ефекта на антипаркинсонови лекарства и други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции. Хинидинът забавя метаболизма на амитриптилин. Съвместно приложение амитриптилинс дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да провокира делириум. Естроген-съдържащите орални контрацептиви могат да повишат бионаличността на амитриптилин; пимозид и пробукол могат да обострят сърдечните аритмии. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди; комбинираната употреба с лекарства за лечение на тиреотоксикоза повишава риска от развитие на агранулоцитоза. Едновременното приложение на амитриптилин с МАО инхибитори може да бъде фатално. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

специални инструкции

Амитриптилинпри дози над 150 mg / ден, той намалява прага на гърчове, така че трябва да се има предвид възможността за гърчове при пациенти с анамнеза за гърчове и в категорията пациенти, които са предразположени към това поради възраст или нараняване. Лечението с амитриптилин при пациенти в напреднала възраст трябва да се наблюдава внимателно и, като се използват минимални дози от лекарството, постепенно да се увеличават, за да се избегне развитието на делириозни разстройства, хипомания и други усложнения. Пациентите с депресивна фаза на MDP могат да преминат в маниен стадий. По време на приема на амитриптилин е забранено шофирането на превозни средства, поддръжката на механизми и други видове работа, изискващи повишена концентрация на внимание, както и пиенето на алкохол.

Форма за освобождаване

Възможни са следните форми на освобождаване:
Опаковка - 50 таблетки, всяка от които съдържа 25 mg от активното вещество.
Опаковки от 20, 50 и 100 обвити таблетки.
2 ml в безцветни стъклени ампули. 5 ампули са опаковани в формована PVC опаковка. 2 формовани контейнера (10 ампули) заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
Инжекционен разтвор 10 mg / ml в ампули от 2 ml, 5 или 10 ампули в картонена кутия; По 5 ампули в блистер, 1 или 2 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.

Описание на решението

Прозрачен безцветен, без механични включвания, може да бъде леко оцветен.

Условия за съхранение

При температура от 10°C до 25°C на сухо, тъмно и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 2-3 години (в зависимост от формата на освобождаване и производителя). Да не се приема след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката!

Условия за отпускане от аптеките - по лекарско предписание.

Синоними

Сегарин, Триптизол, Адеприл, Адепрес, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Елатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Елавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прохептадиен, Триптопол, Амитриптилин хидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарм , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Съединение

Амитриптилин таблеткиобвитите таблетки съдържат 0,0283 g (28,3 mg) амитриптилин хидрохлорид, което съответства на 0,025 g (25 mg) амитриптилин.

На 1 ml инжекционен разтвор амитриптилин хидрохлорид 10 mg (по отношение на амитриптилин)
Помощни вещества: глюкоза, натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода за инжекции.

Международно наименование: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дихидродибензоциклохептен.

основни параметри

Име: АМИТРИПТИЛИН
ATX код: N06AA09 -
Подобни публикации