Октреотид 100mcg ml инжекция. Октреотид: инструкции за употреба на инжекционния разтвор. Употреба по време на бременност и кърмене

Октреотид (октреотид)

фармакологичен ефект

Октреотидът е синтетичен октапептид, получен от естествения хормон соматостатин и има подобни фармакологични ефекти, но с много по-голяма продължителност на действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция (процеса на производство и освобождаване) на растежен хормон, както и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система (система, която включва стомаха, тънките черва и панкреаса).
При здрави индивиди октреотидът инхибира секрецията на растежен хормон, предизвикана от аргинин, стрес и инсулинова хипогликемия (ниска кръвна захар, причинена от инсулин); секреция на инсулин, глюкагон, гастрин и други пептиди на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, причинена от приема на храна, както и секреция на инсулин и глюкагон, стимулирана от аргинин; секреция на тиротропин (хормон на хипофизата, който регулира функцията на щитовидната жлеза), причинена от тиролиберин.
При пациенти с акромегалия (ендокринно заболяване, придружено от увеличаване на обема на ръцете, носа, долната челюст и др.), октреотид намалява концентрацията на растежен хормон и/или соматомедин А (биологично активно съединение, произвеждано главно от чернодробните клетки , стимулиращ растежа на тъканите и проявяващ инсулиноподобна активност ) в кръвната плазма. Клинично значимо намаляване на концентрацията на растежен хормон (с 50% или повече) се наблюдава при почти всички пациенти, докато нормализирането на нивото на растежен хормон в плазмата (по-малко от 5 ng / ml) се постига при около половината от пациентите. пациенти. При повечето пациенти с акромегалия октреотид значително намалява тежестта на симптомите като главоболие, подуване на кожата и меките тъкани, хиперхидроза (заболяване на потните жлези с образуване на малки сърбящи везикули), болки в ставите и пареза (намаляване на силата). и/или обхват на движение). При пациенти с големи аденоми (доброкачествени тумори) на хипофизната жлеза лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.
При карциноидни (ракови) тумори употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите като усещане за зачервяване и диария (диария), което в много случаи е придружено от намаляване на плазмената концентрация на серотонин и намаляване на екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината.
При тумори, характеризиращи се с хиперпродукция (повишено образуване) на вазоактивен интестинален пептид, употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария (диария). В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите нарушения на електролитния (йонен) баланс, например хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта). Някои пациенти забавят или спират прогресията на тумора и дори намаляват размера му. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване (до нормални стойности) на концентрацията на вазоактивния интестинален пептид в кръвната плазма.
При глюкагономи (злокачествен тумор/рак/на панкреаса, който произвежда инсулин), употребата на октреотид в повечето случаи води до значително намаляване на некротизиращия (водещ до тъканна смърт) мигриращ обрив; телесното тегло намалява (ефектът върху захарния диабет обаче е незначителен). В гастрономията (злокачествен тумор / рак / стомах), синдром на Zollinger-Ellison (комплекс от симптоми, когато язва на стомаха и дванадесетопръстника се комбинира с доброкачествен тумор на панкреаса), октреотид намалява хиперсекрецията (повишена секреция) на солна киселина в стомаха и свързаните с нея симптоми, включително диария чувство на зачервяване. При някои пациенти се наблюдава намаляване на концентрацията на гастрин (протеин, секретиран от стомашната лигавица, причиняващ повишена секреция на храносмилателни сокове от стомаха и панкреаса) в кръвната плазма.
При пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин), октреотид нормализира гликемията (намалява високата кръвна захар), намалявайки нивото на инсулин в кръвта (този ефект обаче може да бъде краткотраен - около 2 часа). Гликемичният контрол може да се подобри без съпътстващо продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При пациенти с тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (освобождаване на повишено количество неврохормони на хипоталамуса, които насърчават освобождаването на хормон на растежа от хипофизната жлеза), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. В бъдеще хипертрофията (увеличаването на обема) на хипофизната жлеза може да намалее.
При пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), страдащи от тежка диария (диария), рефрактерни (резистентни) към антиинфекциозна или друга терапия, употребата на октреотид води до пълно или частично нормализиране на изпражненията в около една трета от случаите.
При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на лекарството по време и след операцията намалява честотата на типичните следоперативни усложнения (например панкреатични фистули /канали, образувани в резултат на заболяването, свързващи панкреаса с вътрешните органи или външната среда/, абсцеси /язви/, сепсис /заразяване на кръвта с микроби от огнището на гнойно възпаление/, постоперативен остър панкреатит /възпаление на панкреаса/).

Показания за употреба

Акромегалия (при липса на достатъчен ефект от хирургично лечение, лъчева терапия и лечение с допаминови агонисти; при неоперабилни пациенти, както и при пациенти, отказали хирургично лечение); тумори на гастроентеропанкреасната ендокринна система (карциноидни тумори /общо наименование за тумори, възникващи от клетки на стомашната лигавица/) с наличие на карциноиден синдром (комбинация от „хроничен ентерит /възпаление на тънките черва/, възпаление на сърцето клапи, телеангиектазии /локално прекомерно разширение на малки съдове/ и пигментация на кожата); тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на вазоактивен интестинален пептид; глюкагономи; гастриноми /синдром на Zollinger-Ellison; инсулиноми/); тумори, характеризиращи се с хиперпродукция на соматолиберин; рефрактерна диария при пациенти с СПИН; профилактика на усложнения след операции на панкреаса.

Начин на приложение

При акромегалия лекарството се прилага първоначално при 0,05-0,1 mg подкожно на интервали от 8 или 12 часа.В бъдеще изборът на дозата трябва да се основава на месечни определяния на концентрацията на растежен хормон в кръвта, анализ на клиничните симптоми и поносимостта на лекарството. При повечето пациенти оптималната дневна доза е 0,2-0,3 mg. Максималната доза е 1,5 mg на ден. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на нивата на растежния хормон и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.
В случай на ендокринни тумори на гастроентеропанкреатичната система, лекарството се прилага подкожно в начална доза от 0,05 mg 1-2 пъти дневно. В бъдеще, в зависимост от постигнатия клиничен ефект, ефекта върху нивата на хормоните, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината) и поносимостта, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 0,1-0,2 mg 3 пъти на ден. В изключителни случаи може да са необходими по-високи дози. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално.
При рефрактерна диария при пациенти със СПИН лекарството се прилага подкожно в начална доза (0,1 mg) 3 пъти на ден. Ако след една седмица лечение диарията не отшуми, дозата на лекарството трябва да се увеличи индивидуално до 0,25 mg 3 пъти на ден. Изборът на дозата на лекарството трябва да се извършва въз основа на наблюдение на обема на изпражненията и поносимостта на лекарството. Ако в рамките на една седмица от лечението с октреотид в доза от 0,25 mg 3 пъти на ден няма подобрение, спрете терапията.
За предотвратяване на усложнения след операции на панкреаса, първата доза от 0,1 mg се прилага подкожно 1 час преди лапаротомия (отваряне на коремната кухина); след това след операцията се прилагат подкожно 0,1 mg 3 пъти на ден в продължение на седем последователни дни.
При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на октреотид.
На мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване и подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути). За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва разтворът на лекарството да се доведе до стайна температура преди приложение и да се инжектира по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали. За да се предотврати бактериално замърсяване, се препоръчва да се пробие запушалката на многодозовия флакон не повече от 10 пъти.

Странични ефекти

Анорексия (липса на апетит), гадене, повръщане, спазматична болка (свързана с рязко свиване на гладките мишки на вътрешните органи) в корема, чувство на подуване, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария (диария) и стеаторея ( високо съдържание на мазнини в изпражненията). Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на малабсорбция. В редки случаи може да има явления, наподобяващи остра чревна непроходимост.
Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.
В случай на тумори на хипофизата е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи лекарството, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такива сериозни усложнения като зрително увреждане. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други лечения.
При лечение на гастроентеропанкреатични ендокринни тумори с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив (рецидив) на симптомите.
Има единични случаи на остър хепатит (възпаление на чернодробната тъкан) без холестаза (застой на жлъчката), както и хипербилирубинемия (повишени нива на билирубин /жлъчен пигмент/ в кръвта) в комбинация с повишаване на активността на ензимите: алкални фосфатаза, гама глутамил трансфераза и в по-малка степен трансаминази.
Продължителната употреба на лекарството може да доведе до образуване на камъни в жлъчката. При 10-20% от пациентите, приемащи октреотид за дълго време, могат да се появят камъни в жлъчката. Ето защо, преди започване на лечението, както и по време на лечението с октреотид (на всеки 6-12 месеца), се препоръчва ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако жлъчните камъни се установят преди лечението, употребата на октреотид трябва да се обмисли за всеки отделен случай. Понастоящем няма индикации, че октреотидът може да повлияе неблагоприятно върху динамиката на развитието на вече съществуващи жлъчни камъни или върху прогнозата на жлъчнокаменната болест. Ако по време на лечението с лекарството се появят камъни в жлъчката, въпросът за продължаване на лечението се решава индивидуално. Ако няма симптоми на жлъчнокаменна болест и не се изисква специално лечение, е показано по-често наблюдение на пациента. Ако има клинични прояви на холелитиаза, трябва да се проведе конвенционалното лечение на това заболяване, включително терапия с жлъчни киселини.
Може би нарушение на толерантността (толерантността) към глюкозата след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството); в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия (продължително повишаване на кръвната захар).
Пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин) могат да получат повишаване на тежестта и продължителността на гликемията по време на лечение с октреотид (това се дължи на относително по-слабия ефект на лекарството върху потискането на инсулиновата секреция в сравнение с ефекта върху секрецията на растежен хормон и глюкагон /хормон на панкреаса, стимулиращ образуването на инсулин/). Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението с октреотид, както и при всяка промяна в дозата на лекарството. Значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта могат да се опитат да се намалят чрез по-често приложение на лекарството.
При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждата от инсулин.

Връзки

Официалните инструкции за лекарството Octreotide.
Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.

внимание!
Описание на лекарството Октреотид" на тази страница е опростена и допълнена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с лекар и да прочетете анотацията, одобрена от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да вземе решение за назначаването на лекарството, както и да определи дозата и методите на неговото използване.

Латинско име:Октреотид
ATX код: H01CB02
Активно вещество:Октреотид
производител:Ф-Синтез, Русия
Условия за отпуск в аптека:По лекарско предписание

Октреотид е лекарство, което има ефект, подобен на соматостатина.

Показания за употреба

Употребата на октреотид е предвидена за:

Остър ход на панкреатит (ензимна фаза)
Новообразувания в органите на ендокринната система (гастрином, инсулином, глюкагоном и випома)
Откриване на кървене в стомашно-чревния тракт при наличие на язвени лезии, както и превантивни мерки за разширени вени на хранопровода, усложнени от цироза на черния дроб
акромегалия
Предотвратяване на възможни усложнения в коремните органи след операция
Предотвратяване на стомашно кървене (особено от сърдечната област).

Съединение

1 ml от лекарството съдържа 100 mcg от основната активна съставка, която е представена от октреотид. Като помощни вещества са:

Натриев хлорид
Пречистена вода.

Лечебни свойства

Лекарството Octreotide е изкуствен аналог на такова вещество като соматостатин, има същите фармакологични свойства, но се характеризира с продължителен терапевтичен ефект. Струва си да се отбележи, че търговското и международно наименование (име) на лекарството е същото.

Това лекарство термозитира процеса на производство на растежен хормон, включително патологичен и провокиран от инсулинозависима хипогликемия, прекомерна физическа активност или аргинин. Заедно с това той инхибира производството не само на инсулин, глюкагон, но и на гастрин, серотинин (нарушени, поради патологични промени и провокирани от храната).

Използването на Okreotide помага за потискане на производството на:

Глюкагон с инсулин, който се причинява от аргинин
Тиротропин, провокиран от високо ниво на тиреолиберин.

При лица, които се подготвят за хирургична интервенция на панкреаса, има малък риск от сериозни усложнения (фистули, сепсис, абсцеси, развитие на остър панкреатит) след операцията, ако лекарството е било прието преди и непосредствено след операцията.

За спиране на кървенето и предотвратяване на появата му при хора с цироза на черния дроб и разширени вени се препоръчва комбинирано лечение с октреотид и други лекарства, включени в броя на склерозиращата, хемостатична терапия.

Лекарството се абсорбира бързо след въвеждането му под кожата. Най-високата му концентрация в кръвта се наблюдава в рамките на половин час след инжектирането.

Комуникацията с плазмените протеини е 65%. Продължителността на полуживота на метаболитните продукти след въвеждането на лекарството под кожата е около 100 минути; когато се инжектира във вена, активният компонент на разтвора се екскретира в две фази, чиято продължителност е 10 и 90 минути. минути. Метаболитите се екскретират от тялото чрез червата и бъбреците. Общият клирънс е приблизително равен на 160 ml / min.

При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на общия клирънс, докато полуживотът на метаболитите е леко увеличен. Трябва да се отбележи, че увеличение на клирънса се регистрира при лица, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност.

Форма за освобождаване

Октреотид е бистър и почти безцветен разтвор, който няма изразена миризма. Една ампула съдържа 1 ml лекарствен разтвор. Вътре в картонената кутия има 1 или 2 блистера. пакети, които съдържат 5 ампера.

Октреотид: подробни инструкции за употреба

Цена: от 600 до 3616 рубли.

Инжекциите се правят както под кожата, така и директно във вената.

Обикновено се предписват следните дози от лекарството:

Схема за употреба на октреотид при панкреатит: 100 mcg подкожно три пъти на ден, продължителността на терапевтичната терапия е 5 дни, през първите два дни се регистрира най-високият терапевтичен ефект; възможно е също да се инжектира лекарството във вена (дневна доза - до 1200 mcg)
Профилактика на следоперативни усложнения: 100 mcg преди операцията, след това - 100 mcg три пъти дневно, общата продължителност на лечението е 7 дни.
Спиране на стомашно кървене при разширени вени на хранопровода: разтворът се инжектира във вена чрез инфузия със скорост 25-50 mcg / час, терапията продължава 5 дни.
Язвени лезии на стомашно-чревния тракт: във вена (инфузия) със скорост 25 mcg / час, е показано петдневно лечение.

Употреба по време на бременност и кърмене

В момента няма надеждни данни за това как лекарството засяга тялото на жена и дете.

Лечението на тази група пациенти трябва да се извършва под строг лекарски контрол, за да се предотврати развитието на усложнения.

Противопоказания

Не започвайте лечение с лекарството в случай на свръхчувствителност към активното вещество.

С изключително внимание лекарствата се предписват на хора със захарен диабет, както и холелитиаза.

Предпазни мерки

Пациентите в старческа възраст ще трябва да коригират дозата на лекарствата (да я намалят).

На мястото на инжектиране може да има усещане за парене, лек сърбеж, хиперемия и подуване.

За да се намали дискомфорта по време на инжектирането на лекарството, се препоръчва разтворът да се загрее до стайна температура и да се инжектира възможно най-бавно.

Можете да правите инжекции с други лекарства, но всяка следваща процедура трябва да се извършва след няколко часа.

Хората с диабет, които приемат инсулин, трябва да коригират предписаната доза. За да се нормализира нивото на инсулин в кръвта, се препоръчва да се прибягва до често приложение на лекарството, но в минимални дози. В случай на диабет тип 1 по време на лечение с октреотид, нуждата от инсулин може да намалее рязко, при пациенти с диабет тип 2 може да се развие постпрандиална хипергликемия. Ето защо ще е необходимо да се контролират нивата на кръвната захар и да се проведе необходимото антидиабетно лечение.

Ако пациентът е диагностициран с жлъчнокаменна болест преди започване на терапията, решението за прилагане на октреотид се взема индивидуално (като се вземат предвид вероятните ползи и предполагаемите рискове).

За да се намали тежестта на нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, ще са необходими инжекции между основните хранения или преди лягане вечер.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Лекарството значително намалява абсорбцията на лекарства като циклоспорин и циметидин.

Ако е необходимо да се приемат диуретични лекарства, инсулин, хипогликемични лекарства, калциеви антагонисти, бета-блокери, тяхната доза трябва да се коригира.

При едновременното приложение на бромокриптин се наблюдава повишаване на неговата бионаличност.

С изключително внимание се предписват лекарства, които се подлагат на процес на метаболизъм поради участието на специфични изоензими на цитохром Р450 и се характеризират с тесен диапазон на дозиране.

Съвместимост с алкохол

Алкохолът може да потисне производството на определени хормони, така че пиенето на алкохол по време на лечението е противопоказано.

Странични ефекти

Възможни са реакции от стомашно-чревния тракт: тежко гадене, преминаващо в повръщане, развитие на анорексия, спастична болка в корема, повишено образуване на газове в червата, стеаторея и разхлабени изпражнения. По време на лечението екскрецията на липиди с изпражненията може да се увеличи, но рискът от развитие на синдром на малабсорбция не се увеличава. Много рядко има прояви, които са характерни за чревна непроходимост. Не е изключено развитието на хепатит без холестаза или хипербилирубинемия. При продължителна употреба може да се развие жлъчнокаменна болест. В някои случаи се регистрира обостряне на панкреатит (през първите часове след завършване на приема на лекарството).

CCC също може да се повлияе от лечение с октреотид - да се появи брадикардия или аритмия.

Липиден метаболизъм: може да се развие глюкозен толеранс (особено след хранене), такава реакция на тялото е свързана с инхибиране на производството на инсулин, хипер- или хипогликемия.

Местни реакции: болезненост на мястото на инжектиране, хиперемия, подуване, сърбеж и силно парене. Такива симптоми изчезват сами след 15 минути.

Други странични ефекти: алергии, алопеция.

Предозиране

Може да има краткотрайно намаляване на сърдечната честота, спастични болки, зачервяване на кожата на лицето, диария, записват се промени в изпражненията. Препоръчва се симптоматична терапия. След спиране на острите симптоми трябва да се консултирате с лекар за съвет.

Условия на съхранение и срок на годност

Срокът на годност на ампулите е 5 години. По време на употреба ампулите могат да се съхраняват до 2 седмици. при стайна температура.

Аналози

Novartis Pharma, Швейцария

Ценаот 1129 до 2237 рубли.

Сандостатин е вносен аналог на Октреотид, но се произвежда под формата на разтвор, както и микросфери за приготвяне на суспензия. Лекарството се използва за комплексно лечение на гастроентерологични заболявания.

Професионалисти:

Намалява секрецията на гастрин и инсулин
Предлага се в две лекарствени форми
Подпомага нормогликемията.

минуси:

Може да причини хипербилирубинемия
Отпуска се по лекарско предписание
Не е изключено развитието на чернодробни патологии и появата на диария.

Ipsen Pharma, Франция

Ценаот 2441 до 21010 рубли.

Diphereline е хормонално лекарство, чието активно вещество е трипторелин. Предписва се при женско безплодие, ранен пубертет, ендометриоза, онкопатологии на репродуктивната система, намалена потентност. Diferelin се произвежда под формата на лиофилизат за производство на разтвор или суспензия.

Професионалисти:

Висока ефективност при лечение на женско безплодие
Удобен за използване
Може да се използва с други лекарства.

минуси:

скъпо
Предлага се само по рецепта
Противопоказан при бременност, HB.

инжекционен разтвор 50 mcg/ml: 1 ml амп.

Инжектиране безцветен, прозрачен.

Помощни вещества:

инжекционен разтвор 100 mcg/ml: 1 ml амп.
Рег. No: 9959/12/17 от 30.10.2017 г. - Валидност на рег. удари не е ограничено

Инжектиране безцветен, прозрачен.

Помощни вещества:ледена оцетна киселина - 2 mg, натриев ацетат трихидрат - 2 mg, натриев хлорид - 7 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - 1 ml ампули (1) - картонени опаковки.

Описание на активните съставкилекарство OCTRADE. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на конкретен лекарствен продукт. Дата на актуализация: 31.07.2019 г

фармакологичен ефект

Синтетичен аналог на соматостатин, характеризиращ се с по-продължително действие. Той инхибира секрецията на растежен хормон от предната хипофизна жлеза, както и секрецията на TSH. Той инхибира екзокринната и ендокринната (инсулин, глюкагон) секреция на панкреаса, както и секрецията на гастрин, солна киселина, холецистокинин, секретин, храносмилателни ензими, вазоинтестинален пептид и някои други пептиди, биологично активни вещества, секрецията на които се извършва навън от гастро-ентеро-панкреатичната система. Потиска моториката на стомаха и червата.

Фармакокинетика

След s / c инжектиране, той бързо и напълно се абсорбира в системното кръвообращение. Cmax на активното вещество в плазмата се постига в рамките на 30 минути. Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването с кръвните клетки е изключително незначително. V d е 0,27 l / kg.

Общият клирънс е 160 ml/min. T 1/2 след s / c инжекция - 100 минути. След интравенозно приложение, процесът на елиминиране протича в 2 фази, с T 1/2 съответно 10 минути и 90 минути.

Показания за употреба

Акромегалия (с недостатъчна ефективност на хирургично лечение, лъчетерапия, лекарствено лечение с агонисти на допаминови рецептори); тумори, характеризиращи се с повишено производство на соматолиберин (GH освобождаващ фактор); облекчаване на симптомите, причинени от наличието на секретиращи тумори на гастро-ентеро-панкреатичната система (включително карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром, глюкагонома, инсулома, гастринома); предотвратяване на усложнения след операции на панкреаса; диария при пациенти със СПИН, рефрактерни на други терапии.

За спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на хранопровода при цироза на черния дроб (в комбинация с ендоскопска склеротерапия).

Дозов режим

Дозата се определя индивидуално в зависимост от естеството на заболяването, режима на лечение, както и от използваната лекарствена форма.

Октреотид под формата на лекарствена форма с обичайната продължителност на действие се използва s / c и / в капково, под формата на депо форма - дълбоко в / m.

Странични ефекти

От храносмилателната система:анорексия, коремна болка, гадене, повръщане, подуване на корема, диария, стеаторея;

нарушен глюкозен толеранс;

рядко - силна болка в епигастриума, болка при палпация, напрежение в мускулите на коремната стена, остър хепатит, хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните ензими;

при продължителна употреба в някои случаи - образуване на камъни в жлъчния мехур.

Местни реакции:болка, парене, сърбеж, зачервяване, подуване на мястото на инжектиране.

При едновременна употреба бионаличността на бромокриптин се увеличава; с инсулин - възможно е да се увеличи хипогликемичният ефект; с циклоспорин - абсорбцията на циклоспорин намалява, с циметидин - абсорбцията на циметидин се забавя.

Октреотид: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Октреотид

ATX код: H01CB02

Активно вещество:октреотид (октреотид)

Производител: F-Synthesis, CJSC (Русия), Pharmstandard-UfaVITA (Русия), Nativa, LLC (Русия), Deko company (Русия), ALTAIR (Русия)

Актуализация на описание и снимка: 02.09.2019

Октреотид е лекарство, подобно на соматостатин.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно и подкожно приложение: прозрачен, безцветен, без мирис [1 ml в ампули: в доза от 50 и 100 mcg / ml - 5 ампули в блистери, в картонена опаковка 1 или 2 опаковки; в доза от 300 и 600 mcg / ml - 1, 2 или 5 ампули в блистери, в картонена опаковка 1 (1, 2 или 5 ампули) или 2 (5 ампули) опаковки; всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Octreotide].

Активното вещество е октреотид (под формата на ацетат), съдържанието му в 1 ml разтвор е 50, 100, 300 или 600 mcg.

Неактивни съставки: натриев хлорид и вода за инжектиране.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Октреотидът е синтетичен аналог на соматостатин, има сходни с него фармакологични ефекти, но с по-голяма продължителност на действие.

Октреотид помага за потискане на секрецията на следните вещества:

Хормон на растежа: патологично повишен или индуциран от упражнения, аргинин и инсулинова хипогликемия;
Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологично повишени или причинени от храната;
Инсулин, глюкагон: стимулирани от аргинин;
Тиротропин: причинен от тиролиберин.

Употребата на октреотид преди, по време и след операция на панкреаса може да намали честотата на типичните следоперативни усложнения, по-специално абсцеси, сепсис, панкреатични фистули и остър следоперативен панкреатит.

При кървене от разширени вени на стомаха и хранопровода и при цироза на черния дроб, поради употребата на октреотид в комбинация със специфична терапия (по-специално с хемостатично и склерозиращо лечение), се наблюдава по-ефективно спиране на кървенето. Октреотид се използва и за предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Cmax (максималната концентрация на веществото) на октреотид в кръвната плазма се достига за 30 минути.

Нивото на свързване с плазмените протеини е 65%. Веществото се свързва в изключително малка степен с формените елементи на кръвта. Vd (обем на разпределение) - 0,27 l/kg.

T 1/2 (полуживот) след подкожно приложение е 100 минути. Отстраняването на октреотид след интравенозно приложение се извършва в две фази с T 1/2 от 10 минути (първа фаза) и 90 минути (втора фаза). По-голямата част от веществото се екскретира през червата, приблизително 32% от дозата се екскретира чрез бъбреците непроменена. Общият клирънс е 160 ml/min.

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T 1/2 се увеличава.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Показания за употреба

Спиране на кървенето от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза и предотвратяване на рецидиви (в комбинация с ендоскопска склерозираща терапия или други специфични терапевтични мерки);
Акромегалия - за контролиране на симптомите на заболяването и намаляване на инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) и растежния хормон в кръвната плазма в случаите, когато ефектът от лъчево или хирургично лечение не е достатъчен; за лечение на заболяването в случаите, когато пациентът е отказал операцията или има противопоказания за нейното извършване; за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до постигане на ефект от нейното провеждане;
Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт (за контролиране на симптомите): глюкагономи, соматолибериноми, VIPоми, карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром, инсулиноми (за поддържаща терапия, както и за контрол на хипогликемия в предоперативния период), гастриноми и Синдром на Zollinger - Ellison (обикновено в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа);
Лечение на остър панкреатит;
Лечение и профилактика на усложнения след хирургични интервенции на коремни органи;
Спрете кървенето при язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Противопоказания

Употребата на Octreotide е строго противопоказана при деца и юноши под 18 години, както и при всички пациенти със свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при лечението на пациенти със захарен диабет и холелитиаза (холелитиаза).

Ефектът на лекарството върху хода на бременността не е проучен, така че употребата му е възможна само в крайни случаи, ако очакваната полза надвишава възможните рискове.

Не е известно дали октреотид преминава в кърмата, затова се препоръчва кърменето да се преустанови по време на лечението.

Октреотид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Октреотид е предназначен за подкожно (s / c) и интравенозно (in / in) приложение.

Предписани режими на дозиране в зависимост от показанията и целта на употреба:

Лечение на остър панкреатит: 100 mcg s / c 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. В някои случаи лекарят може да посъветва за / при въвеждането на лекарството в дневна доза до 1200 mcg;
Предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса: 100-200 mcg s / c. Първата доза се прилага 1-2 часа преди лапаротомия, след операция - 3 пъти дневно в продължение на 5-7 дни;
Спиране на кървене от язва: 25-50 mcg / час като IV инфузия, курс - 5 дни;
Спиране на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: 25-50 mcg / час като непрекъсната IV инфузия, курсът на лечение е 5 дни;
Акромегалия: начална доза - 50-100 mcg s / c на всеки 8 или 12 часа. В случай на неефективност (целевата концентрация на растежен хормон е по-малка от 2,5 ng / ml, а индексът IGF-1 е в нормалните граници), единичната доза се увеличава до 300 mcg. Максимално допустимата дневна доза е 1500 мкг. При пациенти, получаващи октреотид в постоянна доза, е необходимо да се определя нивото на хормона на растежа на всеки 6 месеца. Ако след 3 месеца лечение няма достатъчно намаляване на този показател и подобрение на клиничния ход на заболяването, октреотид трябва да се преустанови;
Тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система: началната доза е 50 mcg 1-2 пъти на ден, ако е необходимо, постепенно се увеличава до 100-200 mcg 3 пъти на ден s / c. В случай на неефективност (оценена въз основа на данните за постигнатия клиничен ефект, концентрацията на хормоните, които произвеждат тумора, и поносимостта на лекарството), дозата се увеличава до 300 mcg s / c 1-2 пъти на ден. В изключителни случаи е възможно още по-голямо увеличение на дозата - до 300-600 mcg 3 пъти на ден. Лекарят избира поддържащи дози за всеки пациент поотделно. Ако терапията с максимална поносима доза е била неефективна за карциноидни тумори в рамките на 1 седмица, октреотидът се отменя.

Пациенти с увредена чернодробна функция изискват коригиране на поддържащата доза.

Правила за подкожно приложение на октреотид:

Внимателно проверете ампулата за наличие на примеси в разтвора и промяна в цвета;
Загрейте ампулата до стайна температура;
Отворете ампулата непосредствено преди въвеждането;
Изхвърлете неизползваното количество разтвор;
Не инжектирайте на едно и също място на кратки интервали.

Правила за интравенозно капково приложение:

Внимателно проверете ампулата за наличие на примеси и промяна в цвета;
Загрейте разтвора до стайна температура;
За разреждане използвайте 0,9% натриев хлорид (например 1 ампула от 600 mcg се разрежда с 60 ml физиологичен разтвор);
Пригответе инжекционен разтвор непосредствено преди приложение;
При необходимост да се съхранява не повече от 24 часа след разреждането в хладилник (при температура от 2 до 8 ºС).

Странични ефекти

Критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: много често - не по-често от 1 от 10 случая, често - ≥1 / 100, но<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Нежелани реакции, установени в хода на клиничните проучвания на Octreotide:

От храносмилателната система: много често - диария или запек, подуване на корема, гадене, коремна болка; често - стеаторея, промяна в цвета на изпражненията, усещане за пълнота или тежест в корема, мека консистенция на изпражненията, диспептични разстройства, анорексия, повръщане;
От хепатобилиарната система: камъни в жлъчката (холелитиаза); често - повишена активност на чернодробните трансаминази, холецистит, хипербилирубинемия, образуване на холестеролни микрокристали поради нарушение на колоидната стабилност на жлъчката;
От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия; понякога - тахикардия;
От ендокринната система: много често - хипергликемия; често - хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс, хипотиреоидизъм, нарушена функция на щитовидната жлеза (проявява се чрез намаляване на нивата на тиреостимулиращия хормон, общия и свободния тироксин);
От дихателната система: често - задух;
От нервната система: много често - главоболие; често - световъртеж;
Дерматологични реакции: често - обрив, сърбеж, косопад;
Местни реакции: много често - болка на мястото на инжектиране;
Други: понякога - дехидратация.

Причинно-следствената връзка на следните нежелани реакции с употребата на октреотид не е установена:

От страна на хепатобилиарната система: холестаза, жълтеница, холестатичен хепатит, остър хепатит без холестаза, холестатична жълтеница, остър панкреатит, повишени нива на гама-глутамил трансфераза и алкална фосфатаза;
От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции;
От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии;
Дерматологични реакции: уртикария.

Предозиране

Основните симптоми: усещане за зачервяване на лицето, краткотрайно намаляване на сърдечната честота, спастична болка в корема, чувство на празнота в стомаха, гадене, диария.

Терапия: симптоматична.

специални инструкции

Жените в детеродна възраст с акромегалия трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението. с намаляване на нивото на хормона на растежа и нормализиране на нивото на IGF-1 под въздействието на октреотид е възможно да се възстанови детеродната функция.

При продължително лечение е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.

При пациенти с анамнеза за дефицит на витамин B 12 е необходимо да се следи съдържанието на кобаламин в организма.

Преди назначаването на октреотид пациентите трябва да бъдат насочени за ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако се открият камъни, лекарството може да бъде предписано след задълбочена оценка на очакваните ползи от терапията и възможните рискове. По време на лечението трябва да се провеждат повторни прегледи на всеки 6-12 месеца.

Ако по време на лечението се открият камъни:

Безсимптомно: Можете да спрете лекарството или да продължите терапията след оценка на съотношението полза/риск. Не е необходимо да се вземат мерки, необходимо е по-често наблюдение;
При клинични симптоми: можете да спрете лекарството или да продължите лечението след оценка на съотношението полза/риск. Пациентите се нуждаят от стандартна терапия за жлъчнокаменна болест (включително препарати от жлъчни киселини) и редовен ултразвуков контрол.

Пациентите с тумори на хипофизата, които отделят растежен хормон, изискват внимателно медицинско наблюдение по време на лечението, тъй като лекарството може да увеличи размера на тумора и да развие сериозни усложнения, като стесняване на зрителните полета. Ако това се случи, трябва да се обмисли използването на други методи на лечение.

Октреотид може да попречи на чревната абсорбция на мазнини.

С развитието на брадикардия е необходимо да се обмисли възможността за намаляване на дозата на блокери на калциевите канали, бета-блокери или лекарства, които влияят на водния и електролитния баланс.

Трябва да се помни, че октреотидът не е противотуморен агент, следователно не помага за лечение на секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт.

При лечението на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса в някои случаи е възможен внезапен рецидив. С развитието на инсулином по време на употребата на октреотид е възможно увеличаване на продължителността и тежестта на хипогликемията. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено при всяка промяна на дозата.

Октреотид влияе върху концентрацията на глюкоза в кръвта. Възможно е да се намалят колебанията поради по-честото приложение на лекарството в по-малки дози. При захарен диабет тип 1 лекарството може да намали нуждата от инсулин, при диабет тип 2 (с частично запазена инсулинова секреция) и при пациенти без диабет може да доведе до развитие на постпрандиална хипергликемия. Поради тази причина пациентите с диабет трябва да контролират нивата на кръвната захар и да провеждат антидиабетна терапия.

Също така е необходимо пациентите да контролират концентрацията на глюкоза в кръвта след кървене от разширени вени на стомаха или хранопровода, тъй като в този случай рискът от развитие на диабет тип 1 се увеличава.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Поради риска от нежелани реакции от централната нервна система се препоръчва да се внимава при шофиране и извършване на всяка работа, която изисква повишено внимание и бързина на реакциите.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност: употребата на октреотид е възможна само при строги показания след оценка на съотношението на очакваната полза към възможния риск;
Период на кърмене: терапията е противопоказана.

Приложение в детска възраст

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо коригиране на дозата на октреотид.

При нарушена чернодробна функция

Пациентите с увредена чернодробна функция се съветват да коригират поддържащата доза Octreotide.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на режима на дозиране.

лекарствено взаимодействие

Трябва да се внимава едновременно с лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р 450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин или терфенадин), т.к. увеличава вероятността от странични ефекти.

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин, повишава бионаличността на бромокриптин, забавя абсорбцията на циметидин, намалява метаболизма на лекарства, които се метаболизират с участието на ензими на системата цитохром Р 450.

В случай на едновременна употреба на следните лекарства е необходимо коригиране на дозата: инсулин, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон, блокери на калциевите канали, бета-блокери и диуретици.

Аналози

Аналози на Octreotide са: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температура 8-25 ºС.

Срок на годност - 5 години.

Хормоналните лекарства се използват активно за лечение на заболявания, включително стомашно-чревния тракт. Един от агентите, които влияят на ендокринната регулация, е Octreotide, който се произвежда от чуждестранни и местни фармацевтични компании.

Подробна информация за показанията за употреба, правилата за приемане и възможните рискове се съдържа в инструкциите за употреба на Octreotide.

Като хормонално лекарство, Октреотид има широк спектър на действие.

Групата на лекарството е синтетични аналози на соматостатин.

Соматостатинът се произвежда от панкреаса и хипоталамуса. Хормонът влияе върху ендокринната система на организма, регулира нивото на други хормони и предотвратява развитието на редица хормонално зависими патологични състояния.

Механизмът на действие на Octreotide е подобен на соматостатин ефект върху хормоналната регулация.

В сравнение с естествените вещества има по-дълъг ефект.

Потиска прекомерното производство на следните биологични вещества:

хормони, синтезирани в стомашно-чревния тракт (глюкагон, инсулин, гастрин);
аминокиселини (аргинин, серотонин);
хормон на растежа;
тиреотропин.

Нормално може да се наблюдава увеличение на тези вещества.:

след физическа активност;
след хранене.

Но най-често нарушенията в ендокринната система възникват на фона на заболявания на вътрешните органи, които допринасят за:

повишаване на концентрацията на аргинин;
инсулинова хипогликемия;
повишаване на нивото на тиреолиберин (хормон на хипоталамуса).

Допълнително ценно свойство на Octreotide е способността му да предотвратява и спира кървенето по време и след хирургични интервенции на органите на храносмилателния тракт.

Въвеждането на лекарството в деня преди, по време и след операцията предотвратява развитието на постоперативни усложнения (остър панкреатит, абсцес, панкреатична фистула, сепсис).

Формата с удължено освобождаване забавя растежа на тумори на храносмилателните органи и жлъчните пътища, карциноидни и някои други ендокринни тумори.

Забележка! Това лекарство се освобождава строго по лекарско предписание!

Лекарствени форми

Форма за освобождаване Octreotide - ампули, съдържащи разтвор за подкожно и интравенозно инжектиране. Възможните концентрации варират от 50 µg до 0,5 mg/ml.

Octreotide-Depot и Octreotide-Long се произвеждат под формата на лиофилизиран прах или пресована таблетка за приготвяне на инжекционна суспензия. Характеризира се със забавено освобождаване на лекарството. Доставя се с разтворител. Дозировки - 10 mg, 20 mg и 30 mg.

Показания за употреба

Октреотид с кратко действие се използва в следните случаи:

Профилактика и лечение на усложнения при хирургични интервенции на органите на стомашно-чревния тракт.
Остър панкреатит.
Спиране на кървенето и предотвратяване на повтарящи се кръвоизливи от разширени вени на хранопровода при пациенти с чернодробна цироза.
Спрете кървенето, причинено от пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

За дългодействащите лекарствени форми (Depot и Long) показанията са различни:

Акромегалия (заболяване, причинено от излишък на растежен хормон).
Тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт, причинени от хормонален дисбаланс.
Хормонално резистентен рак на простатата.
Профилактика на остър панкреатит след големи коремни операции.

Забележка! Лечението с Октреотид трябва да се провежда под наблюдението на медицински специалисти!

Противопоказания

Лекарството има следните ограничения за употреба:

възраст под 18 години;
индивидуална свръхчувствителност към компонентите на дозираната форма.

Предписва се с повишено внимание, когато:

захарен диабет;
холелитиаза;
бременност;
кърмене.

Дози и начин на приложение

Режимът на лечение зависи от установената диагноза и дозировката на лекарството.:

За профилактика на следоперативни усложнения: първата подкожна инжекция, съдържаща 100-200 mcg, се извършва 1-2 часа преди операцията. В края на лапаротомията лекарството се прилага многократно 3 пъти на ден, 100-200 mcg през следващите 5-7 дни.
Терапията на остър панкреатит се провежда в продължение на 5 дни, като се инжектира подкожно по 100 mcg три пъти на ден. В тежки случаи се прилага интравенозно, като дозата се увеличава до 1200 mcg / ден.
При кървене от стомашно-чревния тракт се използва интравенозно приложение в доза 25-50 mcg/h за 5 дни.

Octreotide-Depot и Octreotide-Long се прилагат веднъж месечно, подкожно или интрамускулно (с многократни инжекции, задните части се редуват), средно курсът на лечение е 3 месеца. Ако е необходимо, удължете. Най-често терапията се провежда в болнични условия.

Лекарствени взаимодействия

При приемане на Октреотид е необходимо да се вземат предвид възможните последици от едновременното приложение с други лекарства.:

Абсорбцията на циметидин и циклоспорин е намалена.
Бионаличността на бромокриптин се повишава.
Режимът на прием на диуретици, БКК (блокери на калциевите канали), бета-блокери, перорални хипогликемични средства и инсулин подлежи на корекция.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството могат да се появят следните нежелани реакции:

стомашни болки;
диспептични симптоми (гадене, повръщане, подуване на корема, метеоризъм);
нарушения на изпражненията (диария, стеаторея);
малабсорбция и отделяне на мазнини с изпражнения;
състояния, подобни на хепатит;
симптоми на чревна обструкция;
дългосрочната употреба на Октреотид може да допринесе за образуването на конкременти (камъни) в жлъчните пътища;
промени в лабораторните показатели на кръвта;
сърдечни аритмии (аритмии, брадикардия);
алергични реакции;
алопеция;
промени в глюкозния толеранс (хипогликемия, хипергликемия).

Аналози и цена на лекарството

Аналози на Octreotide, които са представени на руския фармацевтичен пазар:

Сандостатин (Швейцария);
Octretex (Русия);
Serakstal (Италия);
Genfastat (Канада);
Октрид (Индия).

Една опаковка Octreotide от 5 ампули в доза от 50 mcg / ml струва около 1050 рубли. В зависимост от съдържанието на активното вещество и броя на ампулите, цената може да достигне 30 хиляди рубли.