Инструкции за употреба на APF. АСЕ инхибиторите са лекарства от ново поколение. Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите при хипертония

В статията ще разгледаме списък с лекарства с АСЕ инхибитори.

Хипертонията е често срещано заболяване на сърцето. Често повишаването на налягането може да провокира влиянието на неактивния ангиотензин I. За да се предотврати неговото влияние, в схемата на лечение се включват лекарства, които инхибират действието на този хормон. Инхибиторите са такива лекарства.Следва списък на последното поколение АСЕ инхибитори.

Какви са тези лекарства?

АСЕ инхибиторите принадлежат към група синтетични и естествени химични съединения, чието използване спомогна за постигане на успех при лечението на пациенти със съдови и сърдечни патологии. ACE се използват повече от четиридесет години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл. След това те бяха заменени от инхибитори от ново поколение. В областта на кардиологията такива лекарства се използват като основно средство, което има вазоконстриктивен ефект.

Ползата от най-новите АСЕ инхибитори се състои в дълготрайното блокиране на специфичен хормон, който е ангиотензин II. Този хормон е основният фактор, който влияе върху повишаването на човешкото налягане. В допълнение, лекарствата с ангиотензин-конвертиращия ензим могат да предотвратят разграждането на брадикинин, което допринася за намаляване на стабилността на еферентните артериоли, те също освобождават азотен оксид и повишават концентрацията на вазодилатиращия простагландин.

Нова генерация

Във фармакологичната група на АСЕ инхибиторите лекарствата, които трябва да се приемат многократно (например еналаприл), се считат за остарели, тъй като не могат да осигурят желания ефект. Вярно е, че Enalapril все още е популярно лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че ACE лекарствата от най-ново поколение (например лекарства като периндоприл, фозиноприл, рамиприл, зофеноприл и лизиноприл) имат много повече предимства пред техните колеги, пуснати преди четиридесет години.

Списъкът с лекарства с АСЕ инхибитори е доста обширен.

Вазодилататорни лекарства ACE

Вазодилататорните лекарства ACE в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Ето сравнително описание и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

Лекарството "Еналаприл" е индиректен кардиопротектор, който бързо намалява налягането и намалява натоварването на сърцето. Това лекарство действа върху тялото до шест часа и се екскретира, като правило, чрез бъбреците. Рядко може да причини загуба на зрение. Цената е 200 рубли.
"Каптоприл" е средство за краткотрайна експозиция. Това лекарство стабилизира добре кръвното налягане, но това лекарство може да изисква многократни дози. Дозировката се определя от лекаря. Лекарството има антиоксидантна активност. В редки случаи може да провокира тахикардия. Цената му е 250 рубли.
Лекарството "Lizinopril" има дълъг период на действие. Действа абсолютно самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Това лекарство се екскретира чрез бъбреците. Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези, страдащи от затлъстяване. Може да се използва при пациенти с хронични бъбречни заболявания. Това лекарство може да причини главоболие заедно с атаксия, сънливост и тремор. Цената е 200 рубли.
Лекарството "Lotensin" помага за понижаване на налягането. Това лекарство има съдоразширяваща активност. Това води до намаляване на брадикинина. Това лекарство е противопоказано при кърмещи и бременни жени. Лекарството рядко може да предизвика повръщане с гадене и диария. Цената на лекарството се поддържа в рамките на 100 рубли.
Лекарството "Моноприл" забавя метаболизма на брадикинина. Ефектът от прилагането му се постига, като правило, след три часа. Това лекарство не създава навик. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронично бъбречно заболяване. Цената е 500 рубли.
Лекарството "Рамиприл" е кардиопротектор, който произвежда рамиприлат. Това лекарство намалява периферното съдово съпротивление, противопоказано е при наличие на артериална стеноза. Цената е 350 рубли.
Лекарството "Akkupril" може да помогне за понижаване на кръвното налягане. Това лекарство може да премахне съпротивлението в белодробните съдове. Много рядко това лекарство може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус (страничен ефект на АСЕ инхибиторите). Средната цена е 200 рубли.
Лекарството "Периндоприл" помага на активния метаболит да се образува в човешкото тяло. Максималната му ефективност може да бъде постигната още три часа след прилагането. Рядко може да причини диария с гадене и сухота в устата. Цената е 400 рубли. Списъкът на последното поколение АСЕ инхибитори не свършва дотук.
Лекарството "Трандолаприл" на фона на продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия. Предозирането на лекарството може да причини тежка хипотония заедно с ангиоедем. Цената е 100 рубли.
Лекарството "Хинаприл" засяга функциите на ренин-ангиотензин. Това лекарство значително намалява натоварването на сърцето. Много рядко може да предизвика алергична реакция и струва 360 рубли.

Какво е това - АСЕ инхибиторни лекарства, не всеки знае.

Класификация

Има няколко класификации на инхибитори наведнъж. Тези лекарства се класифицират в зависимост от начина, по който се отделят от тялото и активността на действието. Съвременната медицина широко използва химическата ACE класификация на лекарствата, която включва следните групи:

сулфхидрилна група;
карбоксилна група (говорим за лекарства, съдържащи дикарбоксилат);
фосфинилова група (лекарства, съдържащи фосфонати);
група природни съединения.

Сулфхидрилна група

АСЕ инхибиторите от тази група действат като калциеви антагонисти.

Ето списък на най-известните лекарства от групата на сулфхидрилите:

"Беназеприл";
Каптоприл, заедно с Епситрон, Капотен и Алкадил;
"Зофеноприл" и "Зокардис".

карбоксилна група

Тази категория лекарства има положителен ефект върху живота на пациенти с хипертония. Такива лекарства се използват само веднъж на ден. Не можете да ги приемате с коронарна болест на сърцето, на фона на диабет и бъбречна недостатъчност. Ето списък на най-известните лекарства от тази група: Периндоприл заедно с Еналаприл, Лизиноприл, Диротон, Лизинотон, Рамиприл, Спираприл, Квинаприл и др. Най-често такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония.

Инхибитори, съдържащи фосфонати

Тези лекарства имат висока способност да проникват в тъканите на човешкото тяло, благодарение на тяхната употреба налягането, като правило, се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните средства от тази група са Фозиноприл и Фозикард.

Вашият лекар ще Ви помогне да изберете най-добрите АСЕ инхибитори.

Последно поколение естествени инхибитори

Такива агенти са своеобразни координатори, които ограничават процеса на силно удължаване на клетките. Налягането на фона на техния прием намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Естествените инхибитори, които влизат в тялото с млечните продукти, се наричат казокинини и лактокинини. Те се намират в малки количества в чесъна, суроватката и хибискуса.

Показания за употреба

Най-новото поколение инструменти, представени по-горе, днес се използват дори в пластичната хирургия. Вярно е, че по-често те се предписват на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на пациенти с нарушения в работата на сърцето и кръвоносните съдове за лечение на артериална хипертония. Не се препоръчва да използвате тези лекарства самостоятелно, тъй като те имат много противопоказания и странични ефекти. Основните показания за употребата на тези лекарства са следните патологии:

пациентът има диабетна нефропатия;
с дисфункции на лявата камера на сърцето;
на фона на развитието на атеросклероза на каротидните артерии;
на фона на инфаркт на миокарда;
при наличие на диабет;
на фона на обструктивно бронхиално заболяване;
при наличие на предсърдно мъждене;
на фона на метаболитен синдром.

Последното поколение АСЕ инхибитори днес се използва много често.

Употреба при хипертония

Тези лекарства ефективно блокират ангиотензин-конвертиращите ензими. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве и предпазват бъбреците и сърцето. Освен всичко друго, инхибиторите са намерили широко приложение при захарен диабет. Тези лекарства повишават клетъчната инсулинова чувствителност, подобрявайки усвояването на глюкозата. По правило всички нови лекарства за хипертония се приемат веднъж дневно. Ето списък на съвременните инхибитори, които се използват широко при хипертония: Моексжрил заедно с Лозоприл, Рамиприл, Талинолол, Физиноприл и Цилазаприл.

Списъкът на АСЕ инхибиторите от последно поколение може да бъде продължен.

Инхибитори за сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази категория кардиопротектори в кръвната плазма предотвратява трансформацията на неактивен ангиотензин I в активен ангиотензин II. Благодарение на това се предотвратява неблагоприятното му въздействие върху бъбреците, сърцето и периферното съдово русло. Ето списък на кардиопротективните лекарства, разрешени при сърдечна недостатъчност: Еналаприл заедно с Каптоприл, Верапамил, Лизиноприл и Трандолаприл.

Механизмът на действие на инхибиторите

Механизмът на инхибиторите е да намалят активността на ангиотензин-конвертиращите ензими, които ускоряват прехода на неактивен ангиотензин към активен. Тези лекарства инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. Тези лекарства намаляват притока на кръв към сърцето, намаляват стреса и предпазват бъбреците от ефектите на диабета и хипертонията.

Прием на съвременни инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от това как правилно да приемат ново поколение АСЕ инхибитори? Отговаряйки на този въпрос, трябва да се каже, че употребата на каквито и да е лекарства от тази група трябва да бъде съгласувана с лекаря непременно. Обикновено инхибиторите се приемат един час преди хранене, т.е. на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба и интервалът между приемите се определя от специалист. По време на терапията с инхибитори е необходимо да се откажат от противовъзпалителни нестероидни лекарства, храни, богати на калий.

Инхибитори и противопоказания за тяхното приложение

Списъкът на относителните противопоказания за употребата на инхибитори е както следва:

пациентът има артериална умерена хипотония;
наличието на тежка хронична бъбречна недостатъчност;
в детството;
с тежка анемия.

Абсолютните противопоказания включват свръхчувствителност, кърмене, двустранна стеноза на бъбречната артерия, тежка хипотония, бременност и хиперкалиемия.

Хората могат да получат странични ефекти от АСЕ инхибиторите под формата на сърбеж, алергичен обрив, слабост, хепатотоксичност, намалено либидо, стоматит, треска, сърцебиене, подуване на краката и т.н.

Страничен ефект

Дългосрочната употреба на тези лекарства може да доведе до инхибиране на хемопоезата. В резултат на това съдържанието на еритроцити, левкоцити и тромбоцити в кръвта намалява. Поради това по време на лечението е необходимо редовно повтаряне на общия кръвен тест.

Възможно е също да се развият алергични реакции и непоносимост. Това се проявява, като правило, чрез сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност.

В допълнение, функцията на храносмилателната система може да бъде нарушена, което ще доведе до перверзия на вкуса, гадене и повръщане, дискомфорт в стомаха. Понякога хората страдат от диария или запек, черният дроб спира да работи нормално. В някои случаи се появяват рани (афти) в устата.

Тонусът на парасимпатиковата нервна система може да се повиши под въздействието на лекарства, както и да се активира синтеза на простагландини. Има суха кашлица и промяна в гласа. Симптомите могат да бъдат облекчени чрез приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не и чрез използване на антитусиви. Ако пациентите имат изразено, тогава не е изключено парадоксално повишаване на кръвното налягане. В някои случаи се наблюдава хиперкалиемия, по-често се появяват фрактури на костите на крайниците по време на падане.

Статията разглежда последното поколение АСЕ инхибитори.

За да се предотврати влиянието му, терапевтичният режим трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Такива средства са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е APF

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) са група от естествени и синтетични химични съединения, чието използване е помогнало за постигане на голям успех при лечението на пациенти със сърдечно-съдови патологии. APF се използва повече от 40 години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл, които бяха заменени от ново поколение инхибитори. В кардиологията ACE лекарствата се използват като основни средства, които имат вазоконстриктивен ефект.

Ползата от инхибиторите е дългосрочното блокиране на хормона ангиотензин II - основният фактор, който влияе върху повишаването на кръвното налягане. В допълнение, агентите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват разграждането на брадикинина, спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, освобождават азотен оксид и повишават вазодилатиращия простагландин I2 (простациклин).

АСЕ лекарства от ново поколение

Във фармакологичната група на АСЕ лекарствата, лекарствата за многократно приложение (еналаприл) се считат за остарели, т.к. те не осигуряват необходимото съответствие. Но в същото време еналаприл остава най-популярното лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че последното поколение АСЕ блокери (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имат повече предимства пред инхибиторите, пуснати преди 40 години.

Какви лекарства са АСЕ инхибитори

Вазодилататорите с мощен ангиотензин-конвертиращ ензим в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Сравнителни характеристики и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

Еналаприл

Индиректният кардиопротектор бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява натоварването на сърцето.
Действа до 6 часа, отделя се от бъбреците.
Рядко може да причини зрително увреждане.
Цена - 200 рубли.

Каптоприл

Краткосрочно средство за защита.
Добре стабилизира налягането, но лекарството изисква многократни дози. Дозировката може да бъде определена само от лекар.
Има антиоксидантна активност.
Рядко може да провокира тахикардия.
Цена - 250 рубли.

Лизиноприл

Лекарството има дълъг период на действие.
Действа самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези със затлъстяване.
Може да се използва при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, тремор.
Цената на лекарството е 200 рубли.

Лотензин

Помага за намаляване на налягането.
Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
Рядко може да причини повръщане, гадене, диария.
Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.

Моноприл.

Забавя метаболизма на брадикинина. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
С повишено внимание, лекарството трябва да се приема от пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Цена - 500 рубли.

Рамиприл.

Кардиопротекторът произвежда рамиприлат.
Намалява общото съдово периферно съпротивление.
Употребата е противопоказана при наличие на значима хемодинамично артериална стеноза.
Цената на средствата - 350 рубли.

Accupril.

Помага за намаляване на налягането.
Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
Рядко лекарството може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус.
Цената е средно 200 рубли.

Периндоприл.

Спомага за образуването на активен метаболит в организма.
Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
Средната цена на лекарството в Русия е около 430 рубли.

Трандолаприл.

При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
Цена - 500 рубли.

Квинаприл.

Повлиява системата ренин-ангиотензин.
Значително намалява натоварването на сърцето.
Рядко може да предизвика алергични реакции.
Цена - 360 рубли.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Има няколко класификации на АСЕ инхибитори, базирани на химична група в молекулата, която взаимодейства с АСЕ центъра; път на екскреция от тялото; действие действие. Въз основа на естеството на групата, която се свързва с цинковия атом, инхибиторите се разделят на 3 категории. В съвременната медицина химичната класификация на АСЕ инхибиторите на лекарствата съдържа:

сулфхидрилна група;
карбоксилна група (препарати, съдържащи дикарбоксилат);
фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
група природни съединения.

Сулфхидрилна група

С помощта на специфични реагенти сулфхидрилните групи от ензими предизвикват пълно или частично инхибиране на активността на различни ензими. Средствата от тази група са калциеви антагонисти. Списък на най-известните средства от сулфхидрилната група ензими:

Беназеприл (потензин);
Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (Зокардис).

АСЕ инхибитори с карбоксилна група

Функционалната моновалентна карбоксилна група има положителен ефект върху живота на пациентите с хипертония. По правило препаратите, съдържащи дикарбоксилат, се използват само веднъж на ден. Не можете да използвате такива средства за коронарна болест на сърцето, диабет, бъбречна недостатъчност. Списъкът на най-известните лекарства, съдържащи дикарбоксилат:

Периндоприл (Престариум);
Еналаприл (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
Лизиноприл (Diroton, Lisinoton);
Рамиприл (Тритейс, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
квинаприл;
трандолаприл;
Цилазаприл.

Препарати, съдържащи фосфонати

Фосфинилната група се свързва с цинковия йон в активното място на АСЕ, като същевременно инхибира неговата активност. Такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония. Фосфонат-съдържащите АСЕ препарати обикновено се считат за ново поколение лекарства. Те имат висока способност да проникват в тъканите, така че налягането се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните ACE лекарства в тази група:

Естествени АСЕ инхибитори

АСЕ препарати от естествен произход са открити чрез изследване на пептидите, които се съдържат в отровата на жарараки. Такива агенти действат като своеобразни координатори, които ограничават процесите на силно удължаване на клетките. Налягането намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление. Естествените АСЕ инхибитори, които се приемат с млечни продукти, се наричат лактокинини и казокинини. В малки количества те могат да бъдат намерени в чесън, хибискус, суроватка.

АСЕ инхибитори - показания за употреба

Средства с ангиотензин-конвертиращи ензими се използват дори в пластичната хирургия. Но като правило те се предписват по-често на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на тези пациенти, които имат нарушения в дейността на сърдечно-съдовата система (за лечение на артериална хипертония). Не се препоръчва да използвате лекарства сами, тъй като тези лекарства имат много странични ефекти и противопоказания. Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори:

диабетна нефропатия;
LV дисфункция (лява камера) на сърцето;
атеросклероза на каротидните артерии;
пренесен инфаркт на миокарда;
диабет;
микроалбуминурия;
обструктивно бронхиално заболяване;
предсърдно мъждене;
висока активност на ренин-ангиотензивната система;
метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори за хипертония

АСЕ лекарствата блокират ангиотензин-конвертиращия ензим. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве, като предпазват бъбреците и сърцето. В допълнение, АСЕ инхибиторите са широко използвани при захарен диабет. Тези лекарства повишават чувствителността на клетките към инсулин, подобряват усвояването на глюкозата. По правило всички лекарства за хипертония трябва да се приемат само веднъж на ден. Списък на лекарствата, използвани при хипертония:

Моексжрил;
лозоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
талинолол (бета-блокер);
Физиноприл;
Цилазаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази група кардиопротектори в тъканите и кръвната плазма предотвратява превръщането на неактивния ангиотензин I в активен ангиотензин II, като по този начин предотвратява неблагоприятните му ефекти върху сърцето, бъбреците, периферното съдово русло и неврохуморалния статус. Списък на кардиопротективните лекарства, които могат да се приемат при сърдечна недостатъчност:

еналаприл;
каптоприл;
антиангинозно средство Верапамил;
лизиноприл;
Трандолаприл.

АСЕ инхибитори при бъбречна недостатъчност

Дълго време се смяташе, че инхибиторите имат лош ефект върху функционирането на бъбреците и поради това са противопоказани дори в началния стадий на бъбречна недостатъчност. Днес тези средства, напротив, се предписват на пациенти за лечение на увредена бъбречна функция заедно с диуретици. Препаратите с ангиотензин-конвертиращия ензим намаляват протеинурията и подобряват цялостното здраве на бъбреците. Можете да приемате следните АСЕ инхибитори за ХБН:

АСЕ инхибитори - механизъм на действие

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е да намали активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, което ускорява прехода на биологично неактивен ангиотензин I към активен II, който има изразен вазопресорен ефект. АСЕ лекарствата инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. В допълнение, тези лекарства намаляват притока на кръв към сърдечния мускул, като същевременно намаляват натоварването, предпазват бъбреците от ефектите на диабет и хипертония. С помощта на инхибитори е възможно да се ограничи активността на системата каликреин-кинин.

Прием на АСЕ инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от въпроса как да приемат АСЕ блокери? Употребата на всякакви лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря. По принцип инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба, интервалът между приемите трябва да се определят от специалист. По време на лечението с инхибитори си струва да изоставите нестероидните противовъзпалителни средства (Нурофен), заместителите на солта и храните, богати на калий.

АСЕ инхибитори - противопоказания

Списък на относителните противопоказания за приемане на инхибитори:

артериална умерена хипотония;
хронична тежка бъбречна недостатъчност;
детство;
тежка анемия.

Абсолютни противопоказания за АСЕ инхибитори:

свръхчувствителност;
кърмене;
двустранна стеноза на бъбречните артерии;
тежка хипотония;
аортна тежка стеноза;
бременност;
тежка хиперкалиемия;
порфирия;
левкопения.

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

При приема на инхибитори е необходимо да се има предвид развитието на метаболитни странични ефекти. Често може да има замаяност, ангиоедем, суха кашлица, повишаване на калия в кръвта. Тези усложнения могат да бъдат напълно елиминирани, ако спрете приема на лекарството. Има и други странични ефекти на ACE:

сърбеж, обрив;
слабост;
хепатотоксичност;
намалено либидо;
фетопатичен потенциал;
стоматит, треска, сърцебиене;
подуване на краката, врата, езика, лицето;
съществува риск от падане и фрактури;
диария или силно повръщане.

Цена на АСЕ инхибиторите

Можете да закупите инхибитори в специализиран отдел на магазина или във всяка аптека в Москва. Тяхната цена може да варира в зависимост от формата на освобождаване и фирмата производител. Ето кратък списък на последното поколение инхибиторни лекарства и тяхната приблизителна цена:

Забележка!

Гъбичките вече няма да ви притесняват! Елена Малишева разказва подробно.

Елена Малишева - Как да отслабна без да правя нищо!

Видео: АСЕ лекарства

Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

АСЕ инхибитори (АСЕ инхибитори): механизъм на действие, показания, списък и избор на лекарства

АСЕ инхибиторите (ACE инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, английски - ACE) представляват голяма група фармакологични средства, използвани при сърдечно-съдова патология, по-специално артериална хипертония. Днес те са едновременно най-популярното и най-достъпното средство за лечение на хипертония.

Списъкът на АСЕ инхибиторите е изключително широк. Те се различават по химична структура и имена, но имат един и същ принцип на действие - блокиране на ензима, с помощта на който се образува активен ангиотензин, който причинява персистираща хипертония.

Спектърът на действие на АСЕ инхибиторите не се ограничава до сърцето и кръвоносните съдове. Те имат положителен ефект върху функционирането на бъбреците, подобряват липидния и въглехидратния метаболизъм, поради което се използват успешно от диабетици, възрастни хора със съпътстващи лезии на други вътрешни органи.

За лечение на артериална хипертония, АСЕ инхибиторите се предписват като монотерапия, т.е. поддържането на налягането се постига чрез приемане на едно лекарство или като комбинация с лекарства от други фармакологични групи. Някои АСЕ инхибитори са незабавно комбинирани лекарства (с диуретици, калциеви антагонисти). Този подход улеснява приема на лекарството от пациента.

Съвременните АСЕ инхибитори не само перфектно се комбинират с лекарства от други групи, което е особено важно за възрастните пациенти с комбинирана патология на вътрешните органи, но също така имат редица положителни ефекти - нефропротекция, подобрено кръвообращение в коронарните артерии, нормализиране на метаболитните процеси, така че те могат да се считат за лидери в процеса лечение на хипертония.

Фармакологично действие на АСЕ инхибиторите

АСЕ инхибиторите блокират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, който е необходим за превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Последният допринася за вазоспазъм, поради което се увеличава общото периферно съпротивление, както и производството на алдостерон от надбъбречните жлези, което причинява задържане на натрий и течности. В резултат на тези промени кръвното налягане се повишава.

Ангиотензин-конвертиращият ензим обикновено се намира в кръвната плазма и тъканите. Плазменият ензим предизвиква бързи съдови реакции, например по време на стрес, а тъканният ензим е отговорен за дългосрочните ефекти. АСЕ-блокиращите лекарства трябва да инактивират и двете фракции на ензима, т.е. способността им да проникват в тъканите, разтваряйки се в мазнини, ще бъде важна характеристика. Ефективността на лекарството в крайна сметка зависи от разтворимостта.

При липса на ангиотензин-конвертиращ ензим не започва пътя за образуване на ангиотензин II и няма повишаване на налягането. В допълнение, АСЕ инхибиторите спират разграждането на брадикинина, което е необходимо за вазодилатация и намаляване на налягането.

Дългосрочната употреба на лекарства от групата на АСЕ инхибиторите допринася за:

Намаляване на общото периферно съпротивление на съдовите стени;
Намаляване на натоварването на сърдечния мускул;
Намалено кръвно налягане;
Подобряване на кръвния поток в коронарните, церебралните артерии, съдовете на бъбреците и мускулите;
Намаляване на вероятността от развитие на аритмии.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите включва защитен ефект върху миокарда. Така че те предотвратяват появата на хипертрофия на сърдечния мускул и ако тя вече съществува, тогава системната употреба на тези лекарства допринася за нейната регресия с намаляване на дебелината на миокарда. Те също така предотвратяват преразтягането на сърдечните камери (дилатация), което е в основата на сърдечната недостатъчност и прогресията на фиброзата, която придружава хипертрофия и исхемия на сърдечния мускул.

Механизъм на действие на АСЕ инхибиторите при хронична сърдечна недостатъчност

Имайки благоприятен ефект върху съдовите стени, ACE инхибиторите инхибират възпроизводството и увеличаването на размера на мускулните клетки на артериите и артериолите, предотвратявайки спазъм и органично стесняване на техните лумени по време на продължителна хипертония. Важно свойство на тези лекарства може да се счита за увеличаване на образуването на азотен оксид, който се противопоставя на атеросклеротичните отлагания.

АСЕ инхибиторите подобряват много показатели на метаболизма. Те улесняват свързването на инсулина с рецепторите в тъканите, нормализират метаболизма на захарта, повишават концентрацията на калий, необходим за правилното функциониране на мускулните клетки, и насърчават отделянето на натрий и течност, чийто излишък провокира повишаване на кръвното налягане.

Най-важната характеристика на всяко антихипертензивно лекарство е неговият ефект върху бъбреците, тъй като около една пета от пациентите с хипертония в крайна сметка умират от тяхната недостатъчност, свързана с артериолосклероза на фона на хипертония. От друга страна, пациентите със симптоматична бъбречна хипертония вече имат някаква форма на бъбречна патология.

АСЕ инхибиторите имат неоспоримо предимство – предпазват бъбреците по-добре от всяко друго средство от вредното въздействие на високото кръвно налягане. Това обстоятелство е причината за широкото им използване за лечение на първична и симптоматична хипертония.

Видео: основна фармакология на АСЕ инхибиторите

Показания и противопоказания за АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите се използват в клиничната практика от тридесет години; те бързо се разпространяват в постсъветското пространство в началото на 2000-те години, заемайки силна водеща позиция сред другите антихипертензивни лекарства. Основната причина за назначаването им е артериалната хипертония, а едно от съществените предимства е ефективното намаляване на вероятността от усложнения от страна на сърдечно-съдовата система.

Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори са:

Есенциална хипертония;
симптоматична хипертония;
Комбинацията от хипертония със захарен диабет и диабетна нефросклероза;
Бъбречна патология с високо кръвно налягане;
Хипертония при застойна сърдечна недостатъчност;
Сърдечна недостатъчност с намален дебит от лявата камера;
Систолна дисфункция на лявата камера, без да се вземат предвид показателите за налягане и наличието или отсъствието на клиника за сърдечна дисфункция;
Остър миокарден инфаркт след стабилизиране на налягането или състояние след инфаркт, когато фракцията на изтласкване на лявата камера е по-малка от 40% или има признаци на систолна дисфункция на фона на инфаркт;
Състояние след инсулт с високо кръвно.

Дългосрочната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от мозъчно-съдови усложнения (инсулт), инфаркт, сърдечна недостатъчност и захарен диабет, което ги отличава от калциевите антагонисти или диуретици.

За продължителна употреба като монотерапия вместо бета-блокери и диуретици, АСЕ инхибиторите се препоръчват при следните групи пациенти:

Тези, при които бета-блокерите и диуретиците причиняват тежки нежелани реакции, не се понасят или са неефективни;
Лица, предразположени към диабет;
Пациенти с установена диагноза диабет тип II.

Като единствено предписано лекарство, АСЕ инхибиторът е ефективен при стадии I-II на хипертония и при повечето млади пациенти. Въпреки това, ефективността на монотерапията е около 50%, така че в някои случаи е необходимо допълнително да се вземе бета-блокер, калциев антагонист или диуретик. Комбинираната терапия е показана при III стадий на патология, при пациенти със съпътстващи заболявания и при възрастни хора.

Преди да предпише лекарство от групата на АСЕ инхибиторите, лекарят ще проведе подробно проучване, за да изключи заболявания или състояния, които могат да се превърнат в пречка за приемането на тези лекарства. При тяхно отсъствие се избира лекарството, което трябва да бъде най-ефективно за този пациент въз основа на характеристиките на неговия метаболизъм и пътя на екскреция (през черния дроб или бъбреците).

Дозировката на АСЕ инхибиторите се избира индивидуално, емпирично. Първо се предписва минималното количество, след което дозата се довежда до средната терапевтична доза. В началото на приема и през целия етап на коригиране на дозата налягането трябва да се измерва редовно - то не трябва да надвишава нормата или да става твърде ниско по време на максималния ефект на лекарството.

За да се избегнат големи колебания в налягането от хипотония до хипертония, лекарството се разпределя през целия ден по такъв начин, че налягането, ако е възможно, да не „скача“. Намаляването на налягането по време на периода на максимално действие на лекарството може да надвиши нивото му в края на периода на действие на приетата таблетка, но не повече от два пъти.

Експертите не препоръчват приема на максималната доза АСЕ инхибитори, тъй като в този случай рискът от нежелани реакции се увеличава значително и поносимостта на терапията намалява. Ако средните дози са неефективни, по-добре е да добавите калциев антагонист или диуретик към лечението, като комбинирате режима на лечение, но без да увеличавате дозата на АСЕ инхибиторите.

Както при всяко лекарство, АСЕ инхибиторите има противопоказания. Тези средства не се препоръчват за употреба от бременни жени, тъй като може да има нарушение на кръвния поток в бъбреците и нарушение на тяхната функция, както и повишаване на нивото на калий в кръвта. Не е изключено отрицателно въздействие върху развиващия се плод под формата на дефекти, спонтанни аборти и вътрематочна смърт. Като се има предвид екскрецията на лекарства с кърмата, когато се използват по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Сред противопоказанията също са:

Индивидуална непоносимост към АСЕ инхибитори;
Стеноза на двете бъбречни артерии или на една от тях с един бъбрек;
Тежка степен на бъбречна недостатъчност;
Повишен калий от всякаква етиология;
Детство;
Нивото на систолното кръвно налягане е под 100 mm.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с цироза на черния дроб, хепатит в активна фаза, атеросклероза на коронарните артерии, съдовете на краката. Поради нежелани лекарствени взаимодействия е по-добре да не приемате АСЕ инхибитори едновременно с индометацин, рифампицин, някои психотропни лекарства, алопуринол.

Въпреки че се понасят добре, АСЕ инхибиторите все още могат да причинят нежелани реакции. Най-често пациентите, които ги приемат дълго време, отбелязват епизоди на хипотония, суха кашлица, алергични реакции и нарушения в работата на бъбреците. Тези ефекти се наричат специфични, а неспецифичните включват извращение на вкуса, лошо храносмилане, кожен обрив. Кръвен тест може да разкрие анемия и левкопения.

Видео: опасна комбинация - АСЕ инхибитори и спиронолактон

Групи инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Имената на лекарствата за намаляване на налягането са широко известни на голям брой пациенти. Някой приема едно и също дълго време, някой е показан за комбинирана терапия, а някои пациенти са принудени да сменят един инхибитор на друг на етапа на избор на ефективен агент и доза за намаляване на налягането. АСЕ инхибиторите включват еналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., които се различават по фармакологична активност, продължителност на действие и начин на екскреция от тялото.

В зависимост от химичната структура се разграничават различни групи АСЕ инхибитори:

Препарати със сулфхидрилни групи (каптоприл, метиоприл);
АСЕ инхибитори, съдържащи дикарбоксилат (лизиноприл, енам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
АСЕ инхибитори с фосфонилна група (фозиноприл, церонаприл);
Препарати с група хиброксам (идраприл).

Списъкът с лекарства непрекъснато се разширява, тъй като се натрупва опит с употребата на отделни лекарства, а най-новите лекарства преминават клинични изпитвания. Съвременните АСЕ инхибитори имат малък брой нежелани реакции и се понасят добре от по-голямата част от пациентите.

АСЕ инхибиторите могат да се екскретират от бъбреците, черния дроб, да се разтварят в мазнини или вода. Повечето от тях се превръщат в активни форми едва след преминаване през храносмилателния тракт, но четири лекарства непосредствено представляват активното лекарствено вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

Според характеристиките на метаболизма в организма, АСЕ инхибиторите се разделят на няколко класа:

I - мастноразтворим каптоприл и неговите аналози (алтиоприл);
II - липофилни прекурсори на АСЕ инхибитори, чийто прототип е еналаприл (периндоприл, цилазаприл, моексиприл, фозиноприл, трандолаприл);
III - хидрофилни препарати (лизиноприл, церонаприл).

Лекарствата от втора класа могат да имат предимно чернодробен (трандолаприл), бъбречен (еналаприл, цилазаприл, периндоприл) път на елиминиране или смесен път (фозиноприл, рамиприл). Тази особеност се взема предвид при предписването им на пациенти с увреждания на черния дроб и бъбреците, за да се елиминира рискът от увреждане на тези органи и сериозни нежелани реакции.

Един от най-широко използваните АСЕ инхибитори е еналаприл. Той няма продължително действие, така че пациентът е принуден да го приема няколко пъти на ден. В тази връзка много експерти го смятат за остаряло. В същото време еналаприл и до днес показва отличен терапевтичен ефект с минимални нежелани реакции, така че все още остава едно от най-предписваните лекарства в тази група.

Последното поколение АСЕ инхибитори включва фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл съдържа фосфонилна група и се екскретира по два начина - през бъбреците и черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с увредена бъбречна функция, за които АСЕ инхибиторите от други групи могат да бъдат противопоказани.

Зофеноприл е сходен по химичен състав с каптоприл, но има удължено действие - трябва да се приема веднъж дневно. Дългосрочният ефект дава предимство на zofenopril пред другите АСЕ инхибитори. В допълнение, това лекарство има антиоксидантен и стабилизиращ ефект върху клетъчните мембрани, поради което перфектно предпазва сърцето и кръвоносните съдове от неблагоприятни ефекти.

Друго лекарство с продължително действие е квадроприл (спираприл), който се понася добре от пациентите, подобрява сърдечната функция при застойна недостатъчност, намалява вероятността от усложнения и удължава живота.

Предимството на квадроприл се счита за равномерен хипотензивен ефект, който продължава през целия период между приема на таблетките поради дългия полуживот (до 40 часа). Тази функция практически елиминира вероятността от съдови инциденти сутрин, когато действието на АСЕ инхибитора с по-кратък полуживот завършва и пациентът все още не е приел следващата доза от лекарството. Освен това, ако пациентът забрави да вземе друго хапче, хипотензивният ефект ще се запази до следващия ден, когато той все още си спомня за това.

Поради изразения протективен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, както и дълготрайния ефект, зофеноприл се счита от много експерти за най-доброто лечение за пациенти с комбинация от хипертония и сърдечна исхемия. Често тези заболявания се придружават взаимно, а самата изолирана хипертония допринася за коронарната болест на сърцето и редица нейни усложнения, така че въпросът за едновременното излагане на двете заболявания наведнъж е много важен.

АСЕ инхибиторите от ново поколение, в допълнение към фозиноприл и зофеноприл, включват също периндоприл, рамиприл и квинаприл. Основното им предимство се счита за продължително действие, което много улеснява живота на пациента, тъй като за поддържане на нормално налягане е достатъчна само една доза от лекарството дневно. Заслужава да се отбележи също, че широкомащабни клинични проучвания са доказали тяхната положителна роля за увеличаване на продължителността на живота на пациенти с хипертония и коронарна болест на сърцето.

Ако е необходимо да се предпише АСЕ инхибитор, лекарят е изправен пред трудна задача да избере, тъй като има повече от дузина лекарства. Многобройни проучвания показват, че по-старите лекарства нямат значителни предимства пред най-новите, а ефективността им е почти еднаква, така че специалистът трябва да разчита на конкретна клинична ситуация.

За дългосрочно лечение на хипертония е подходящо всяко от известните лекарства, с изключение на каптоприл, който и до днес се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Всички останали средства се предписват за продължителна употреба в зависимост от съпътстващите заболявания:

При диабетна нефропатия - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в намалени дози поради по-бавно отделяне при пациенти с намалена бъбречна функция);
С чернодробна патология - еналаприл, лизиноприл, квинаприл;
При ретинопатия, мигрена, систолна дисфункция, както и за пушачи, лекарството по избор е лизиноприл;
При сърдечна недостатъчност и левокамерна дисфункция - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, еналаприл;
При захарен диабет - периндоприл, лизиноприл в комбинация с диуретик (индапамид);
При исхемична болест на сърцето, включително в острия период на миокарден инфаркт, се предписват трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Следователно няма голяма разлика кой АСЕ инхибитор ще избере лекарят за дългосрочно лечение на хипертония - по-стария или последния синтезиран. Между другото, в Съединените щати лизиноприл остава най-често предписваното лекарство - едно от първите лекарства, което се използва от около 30 години.

По-важно е пациентът да разбере, че приемането на АСЕ инхибитори трябва да бъде систематично и постоянно, дори за цял живот, а не в зависимост от цифрите на тонометъра. За да се поддържа налягането на нормално ниво, важно е да не пропускате следващото хапче и да не променяте сами дозировката или името на лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще предпише допълнителни диуретици или калциеви антагонисти, но АСЕ инхибиторите не се отменят.

Ангиотензин II е важен хормон, който регулира дейността на сърдечно-съдовата система. Появата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), лекарства, които намаляват нивото му в кръвта, се превърна в значителен пробив в лечението на артериалната хипертония (AH). Сега лекарствата, които потискат активността на системата ренин-ангиотензин, заемат водеща позиция в борбата срещу основната причина за смъртта - сърдечно-съдовата патология. Първият ACE блокер - каптоприл - е синтезиран през 1977 г. Към днешна дата са разработени много представители на този клас, които според химичната си структура се разделят на три големи групи.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Съединения, съдържащи сулфхидрилна група: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
Лекарства с карбокси група: еналаприл, лизиноприл, беназеприл, квинаприл, моексиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
Фосфорсъдържащи съединения: фозиноприл.

Много блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим са естери, които са 100-1000 пъти по-слаби от техните активни метаболити, но имат по-голяма орална бионаличност.

Представителите на тази фармацевтична група се различават по три критерия:

дейност;
оригинална форма: прекурсор на активното съединение (пролекарство) или активно вещество;
фармакокинетика (степен на абсорбция от храносмилателната система, ефект на храната върху бионаличността на лекарството, полуживот, разпределение в тъканите, механизми на елиминиране).

Нито един от АСЕ инхибиторите няма значителни предимства пред други представители на този клас: всички те ефективно потискат синтеза на ангиотензин II от ангиотензиназ, имат подобни показания, противопоказания и странични ефекти. Тези лекарства обаче се различават значително по естеството на разпределение в тъканите. Все още обаче не е известно дали това ще осигури нови ползи.

С изключение на фозиноприл и спираприл, които се елиминират еднакво от черния дроб и бъбреците, блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим се екскретират главно в урината. Следователно, бъбречната дисфункция намалява екскрецията на повечето от тези лекарства и тяхната доза при такива пациенти трябва да бъде намалена.

Списък на търговските наименования на АСЕ инхибиторите

Каптоприл: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil и др.
Еналаприл: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril и др.
Лизиноприл: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril и др.
Периндоприл: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress и др.
Рамиприл: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® и др.
Квинаприл: Accupro®.
Зофеноприл: Zocardis®.
Моексиприл: Moex®.
Спираприл: Quadropril®.
Трандолаприл: Gopten®.
Цилазаприл: Inhibase®, Prilazid.
Фозиноприл: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek и др.

Има и лекарства, които са готови комбинации от АСЕ инхибитори с диуретици и/или калциеви антагонисти.

Обхват на приложение, обхват на прилагане

Артериална хипертония

Тези лекарства се използват широко като антихипертензивни лекарства, тъй като намаляват кръвното налягане при всички форми на хипертония, с изключение на първичния хипералдостеронизъм. Монотерапията с АСЕ инхибитори нормализира кръвното налягане при около 50% от пациентите с лека до умерена хипертония.

Представителите на този клас намаляват риска от сърдечно-съдови усложнения при хипертония в по-голяма степен в сравнение с други антихипертензивни лекарства.

Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим са лекарствата на избор при хипертония, свързана със захарен диабет (те инхибират прогресията на диабетна нефропатия) и хипертрофия на лявата камера. Препоръчват се и при съчетаване на хипертония с исхемична болест на сърцето.

Сърдечна недостатъчност

АСЕ инхибиторите се предписват за всяка степен на сърдечна недостатъчност, тъй като тези лекарства предотвратяват или инхибират нейното развитие, намаляват вероятността от внезапна смърт и инфаркт на миокарда и подобряват качеството на живот. Лечението започва с малки дози, тъй като тези пациенти могат да получат рязък спад на кръвното налягане, особено на фона на намаляване на масата на циркулиращата кръв. Освен това те намаляват дилатацията (разширяването) на лявата камера и до известна степен възстановяват нормалната елипсоидна форма на сърцето.

инфаркт на миокарда

АСЕ инхибиторите намаляват смъртността, когато се прилагат рано при инфаркт на миокарда. Те са особено ефективни, когато се комбинират с хипертония и диабет. Ако няма противопоказания (кардиогенен шок, тежка артериална хипотония), те трябва да бъдат предписани незабавно заедно с тромболитици (ензими, които разрушават вече образуван тромб), антиагреганти (аспирин, кардиомагнил) и β-блокери. Пациентите в риск (голям миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност) трябва да приемат тези лекарства за дълго време.

Предотвратяване на инсулт

АСЕ инхибиторите изместват баланса между коагулационните и фибринолитичните системи на кръвта към последната. Научните изследвания показват, че те значително намаляват честотата на инфаркт, инсулт, смъртност при пациенти със съдова патология, захарен диабет и други рискови фактори за мозъчно-съдови инциденти.

Хронична бъбречна недостатъчност (CRF)

Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват или забавят увреждането на бъбреците при захарен диабет. Те не само предотвратяват диабетна нефропатия, но и инхибират развитието на ретинопатия при инсулинозависим захарен диабет. АСЕ инхибиторите инхибират прогресията на хроничната бъбречна недостатъчност при други бъбречни патологии, включително тежки.

Страничен ефект

Сериозните странични ефекти на представители на тази фармацевтична група са доста редки, обикновено се понасят добре.

Артериална хипотония. Първата доза от лекарството може да доведе до рязко спадане на кръвното налягане при пациенти с повишена активност на плазмения ренин, т.е.
с дефицит на Na +;
получаване на комбинирана антихипертензивна терапия;
със сърдечна недостатъчност.

В такива случаи започнете с много ниски дози АСЕ инхибитори или посъветвайте пациента да увеличи приема на сол и да отмени диуретиците преди започване на терапията.

кашлица Около 5-20% от пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, се оплакват от постоянна суха кашлица. Този страничен ефект обикновено не зависи от дозата и се проявява по-често при жени, обикновено в рамките на 1 седмица до 6 месеца след започване на лечението. След премахването на ACE блокера кашлицата изчезва средно за 4 дни.
Хиперкалиемия. Значителното задържане на калий е рядко при хора с нормално функциониращи бъбреци. Въпреки това, АСЕ инхибиторите могат да причинят хиперкалиемия при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при тези, които приемат калий-съхраняващи диуретици (амилорид, триамтерен, спиронолактон), калиеви препарати, β-блокери или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Остра бъбречна недостатъчност (ARF). Може да доведе до остра бъбречна недостатъчност със стесняване на бъбречните артерии от двете страни, стесняване на артерията на един бъбрек, сърдечна недостатъчност или намаляване на масата на циркулиращата кръв поради диария или диуретици. Вероятността от остра бъбречна недостатъчност е особено висока при пациенти в старческа възраст със сърдечна недостатъчност. Въпреки това, ако лечението започне своевременно и правилно, бъбречната функция е напълно нормална при почти всички пациенти.
Въздействие върху плода. Те не засягат плода в периода на органогенезата (I триместър), но приемът им през II и III триместър може да доведе до олигохидрамнион, недоразвитие на черепа и белите дробове, вътрематочно забавяне на растежа, смърт на плода и новороденото. По този начин лекарствата от тази фармацевтична група не са противопоказани при жени в детеродна възраст, но веднага щом стане известно, че жената е бременна, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим трябва незабавно да бъдат прекратени. Ако това се направи през първия триместър, рискът от негативни ефекти върху плода се намалява до нула.
обрив Членовете на тази група понякога причиняват макулопапулозен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж. Изчезва самостоятелно или след намаляване на дозата на ACE блокер или кратък курс на антихистамини (дифенхидрамин, супрастин, тавегил и др.).
Протеинурия (отделяне на протеин в урината). При пациенти, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога се развива протеинурия (повече от 1 g / ден), но е доста трудно да се докаже връзката му с приема на АСЕ инхибитори. Смята се, че протеинурията не е противопоказание за тяхното назначаване - напротив, тези лекарства се препоръчват при някои бъбречни заболявания, придружени от протеинурия (например диабетна нефропатия).
Оток на Квинке. При 0,1-0,2% от пациентите представители на тази фармацевтична група причиняват ангиоедем. Тази нежелана реакция не зависи от дозата и по правило се появява в рамките на няколко часа след първата доза. В тежки случаи се развива обструкция на дихателните пътища и респираторни проблеми, които могат да доведат до смърт. При спиране на лекарството отокът на Quincke изчезва за няколко часа; през това време се вземат мерки за поддържане на проходимостта на дихателните пътища, при необходимост се прилагат адреналин, антихистамини и глюкокортикостероиди (дексаметазон, хидрокортизон, преднизолон). Черните са 4,5 пъти по-склонни да имат ангиоедем, когато приемат АСЕ инхибитори, отколкото белите.
Нарушения на вкуса. Пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога отбелязват намаляване или загуба на вкус. Този страничен ефект е обратим и е по-чест при каптоприл.
Неутропения. Това е рядък, но тежък страничен ефект на АСЕ блокерите. Наблюдава се предимно при съчетание на хипертония с колагеноза или паренхимно бъбречно заболяване. Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg или повече, дозата трябва да се намали.
Много рядък и обратим страничен ефект на АСЕ инхибиторите е глюкозурията (наличие на захар в урината) при липса на хипергликемия (висока кръвна захар). Механизмът не е известен.
Хепатотоксично действие. Освен това е изключително рядко обратимо усложнение. Обикновено се проявява с холестаза (застой на жлъчката). Механизмът не е известен.

лекарствено взаимодействие

Антиацидите (маалокс, алмагел и др.) намаляват бионаличността на АСЕ блокерите. Капсаицинът (алкалоид от сортовете люти чушки) засилва кашлицата, причинена от лекарствата от тази група. НСПВС, включително аспирин, намаляват техния антихипертензивен ефект. Калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати в комбинация с АСЕ инхибитори могат да доведат до хиперкалиемия. Представителите на тази фармацевтична група повишават серумното ниво на дигоксин и литий и засилват алергичната реакция към алопуринол (лекарство против подагра).

Съдържание

Хипертонията е често срещано заболяване на сърдечно-съдовата система. Често повишаването на налягането провокира биологично неактивен ангиотензин I. За да се предотврати неговия ефект, режимът на лечение трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Такива средства са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е APF

АСЕ лекарства от ново поколение

Какви лекарства са АСЕ инхибитори

Еналаприл

Индиректният кардиопротектор бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява натоварването на сърцето.
Действа до 6 часа, отделя се от бъбреците.
Рядко може да причини зрително увреждане.
Цена - 200 рубли.

Каптоприл

Краткосрочно средство за защита.
Добре стабилизира налягането, но лекарството изисква многократни дози. Дозировката може да бъде определена само от лекар.
Има антиоксидантна активност.
Рядко може да провокира тахикардия.
Цена - 250 рубли.

Лизиноприл

Лекарството има дълъг период на действие.
Действа самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези със затлъстяване.
Може да се използва при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, тремор.
Цената на лекарството е 200 рубли.

Лотензин

Помага за намаляване на налягането.
Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
Рядко може да причини повръщане, гадене, диария.
Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.

Моноприл.

Забавя метаболизма на брадикинина. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
С повишено внимание, лекарството трябва да се приема от пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Цена - 500 рубли.

Рамиприл.

Кардиопротекторът произвежда рамиприлат.
Намалява общото съдово периферно съпротивление.
Употребата е противопоказана при наличие на значима хемодинамично артериална стеноза.
Цената на средствата - 350 рубли.

Accupril.

Помага за намаляване на налягането.
Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
Рядко лекарството може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус.
Цената е средно 200 рубли.

Периндоприл.

Спомага за образуването на активен метаболит в организма.
Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
Средната цена на лекарството в Русия е около 430 рубли.

Трандолаприл.

При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
Цена - 500 рубли.

Квинаприл.

Повлиява системата ренин-ангиотензин.
Значително намалява натоварването на сърцето.
Рядко може да предизвика алергични реакции.
Цена - 360 рубли.

Класификация на АСЕ инхибиторите

сулфхидрилна група;
карбоксилна група (препарати, съдържащи дикарбоксилат);
фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
група природни съединения.

Сулфхидрилна група

Беназеприл (потензин);
Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (Зокардис).

АСЕ инхибитори с карбоксилна група

Периндоприл (Престариум);
Еналаприл (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
Лизиноприл (Diroton, Lisinoton);
Рамиприл (Тритейс, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
квинаприл;
трандолаприл;
Цилазаприл.

Препарати, съдържащи фосфонати

фозиноприл;
Phosicard.

Естествени АСЕ инхибитори

АСЕ инхибитори - показания за употреба

диабетна нефропатия;
LV дисфункция (лява камера) на сърцето;
атеросклероза на каротидните артерии;
пренесен инфаркт на миокарда;
диабет;
микроалбуминурия;
обструктивно бронхиално заболяване;
предсърдно мъждене;
висока активност на ренин-ангиотензивната система;
метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори за хипертония

Моексжрил;
лозоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
талинолол (бета-блокер);
Физиноприл;
Цилазаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази група кардиопротектори в тъканите и кръвната плазма предотвратява превръщането на неактивния ангиотензин I в активен ангиотензин II, като по този начин предотвратява неблагоприятните му ефекти върху сърцето, бъбреците, периферното съдово русло и неврохуморалния статус. Списък на кардиопротективните лекарства, които могат да се приемат при сърдечна недостатъчност:

еналаприл;
каптоприл;
антиангинозно средство Верапамил;
лизиноприл;
Трандолаприл.

АСЕ инхибитори при бъбречна недостатъчност

каптоприл;
лизиноприл;
периндоприл;
Трандолаприл.

АСЕ инхибитори - механизъм на действие

Прием на АСЕ инхибитори

АСЕ инхибитори - противопоказания

Списък на относителните противопоказания за приемане на инхибитори:

артериална умерена хипотония;
хронична тежка бъбречна недостатъчност;
детство;
тежка анемия.

Абсолютни противопоказания за АСЕ инхибитори:

свръхчувствителност;
кърмене;
двустранна стеноза на бъбречните артерии;
тежка хипотония;
аортна тежка стеноза;
бременност;
тежка хиперкалиемия;
порфирия;
левкопения.

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

сърбеж, обрив;
слабост;
хепатотоксичност;
намалено либидо;
фетопатичен потенциал;
стоматит, треска, сърцебиене;
подуване на краката, врата, езика, лицето;
съществува риск от падане и фрактури;
диария или силно повръщане.

Цена на АСЕ инхибиторите

Име	Цена в рубли
Каптоприл
Еналаприл
Спираприл
Периндоприл
Беназеприл
Лизиноприл
Трандолаприл
Квинаприл
Фозиноприл
Моексприл
Рамиприл

Видео: АСЕ лекарства

внимание!Информацията, предоставена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Обсъдете

АСЕ инхибитори - списък с лекарства. Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите от ново поколение и противопоказания

Химичните съединения за лечение и профилактика на сърдечни заболявания се наричат инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим(APF). Съвременните инхибитори могат ефективно да лекуват много заболявания, вариращи от хипертония до сърдечна недостатъчност.

Принципът на действие е, че лекарството блокира ангиотензина, който е отговорен за вазоконстрикцията. Ангиотензинът кара надбъбречните жлези да произвеждат алдостерон, който в повечето случаи причинява горните заболявания.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Всички лекарства от тази група са разделени на няколко вида. Всички те се различават един от друг и са предназначени за лечение на конкретно заболяване. Има и разлика в поколението на лекарството, по-модерните версии са по-ефективни.

Общо има около четири вида инхибитори, те изглеждат така:

инхибитори на сулфхидрилната група;
карбоксилна група;
фосфинилова група;
естествени инхибитори.

Горните видове са определени като активни,тъй като имат биологична активност, всеки от тези видове изпълнява същата функция на инхибиране на ангиотензин, но го прави с различен начин на навлизане в и отделяне от тялото.
Те също могат да се натрупват в клетките по различни начини.. Всяко лекарство има положителен ефект върху състоянието на миокарда и целия организъм като цяло.
Има и други АСЕ препарати,които са неактивни вещества и се наричат пролекарства. Тяхното действие се активира само след абсорбция от стомашно-чревния тракт в резултат на хидролиза, а също така е възможно метаболизмът да се извършва в черния дроб.
Те включват всички лекарствени форминеподходящо за описание на активни групи. Въз основа на това се формират няколко класа, които се различават по начина на усвояване и скоростта на действие.

Списък на лекарствата

Има незабавни лекарства, които ще помогнат при пристъп на хипертония, както и лекарства, които могат да се използват за дългосрочна терапия без отрицателни ефекти. Това се постига благодарение на различната степен на абсорбция, например обичайното лекарство капотен се абсорбира от стомашно-чревния тракт в рамките на един час, след което се екскретира от бъбреците.

Подробен списък с лекарства, които могат да помогнат с хипертония:

Този списък е непълен, тъй като всеки ден се произвеждат все по-ефективни лекарства от ново поколение. Предоставените лекарства са тествани, но е необходима консултация със специалист преди прием.

Имат и следните противопоказания: нарушена бъбречна функция, тежка атеросклероза на кръвоносните съдове, с повишено внимание се използват при захарен диабет.

В подобна статия ще намерите още повече

Фармакологични свойства

Всеки ACE инхибиторе уникално лекарство, тъй като спомага за нормализиране на концентрацията на калиеви и магнезиеви йони, което от своя страна води до подобряване на транспортните системи на клетъчните мембрани.
В същото време сърдечният мускулзапочва да работи по-активно (ако по-рано е била в депресивно състояние), това й позволява да издържа по-добре на физическата активност.
Основното свойство е вазодилатиращ ефект. При дълъг курс на артериална хипертония, когато миокардът на левия стомах е леко хипертрофиран, АСЕ инхибиторът може да помогне, ще настъпи регресия на хипертрофираната част.
Кръвообращението на всички органисе подобрява значително, ако мозъкът е имал кислороден глад за дълго време поради вазоконстрикция, свързана с ангиотензин, тогава проблемът ще бъде решен.
Много е важно това лекарствоспособни да взаимодействат с други лекарства за комплексно лечение на сериозни заболявания.

Въз основа на горното, инхибиторите могат да засегнат приблизително 4 области в тялото:

Въздействие върху сърдечно-съдовата система под формата на подобрения във функционирането и общото състояние.
Въздействие върху бъбреците, тук АСЕ подобрява диурезата, намалява миграцията на макрофаги и моноцити.
Неврохуморални ефекти под формата на потискане на ангиотензин, намаляване на активността на симпатико-надбъбречната система.
Ефектите върху клетките се изразяват в подобряване на метаболизма на глюкозата и противовъзпалително действие.

Показания за употреба

На първо място, всяко диагностицирано заболяване на вазоконстрикция, което е свързано с ангиотензин от първи или втори тип, е индикация за употреба.

По-подробен списък на заболяванията, за които се предписва този вид лекарства:

При много заболявания лекарството действа като компонент на комплексната терапия или като лекарство за облекчаване на гърчове. При доста прост ход на заболяването може да се използва като монотерапия.

Много е важно човек с периодични пристъпи на хипертония да има това лекарство, тъй като може значително да облекчи хода на атаката.

Списък на най-новото поколение лекарства, които ще помогнат при атака:

зофеноприл;
фозиноприл;
лазиноприл.

Предимството им е, че част от лекарството впоследствие се екскретира от черния дроб, което им позволява да се използват от хора с бъбречна недостатъчност.

Противопоказания

Като цяло лекарството се понася добре, но, както всяко друго лекарство, има свои собствени противопоказания.

Общ списък на противопоказанията:

бременност и кърмене;
стеноза на устието на аортата;
силна диуреза (може да доведе до силен спад на кръвното налягане);
бъбречна недостатъчност (сега е възможно да се приемат инхибитори от ново поколение с него);
стеноза на артерията на един бъбрек;

Има и други противопоказания, които могат да бъдат идентифицирани само от лекар.

Има и заболявания, при които лекарството трябва да се използва с голямо внимание, те включват следните заболявания:

различни автоимунни заболявания;
дисфункция на бъбреците и черния дроб;
напреднала възраст.

Невъзможно е самостоятелно да се предпише лекарство за АСЕ, тъй като за закупуването му е необходима рецепта. Лекарят ще проведе пълен преглед и ще проучи анамнезата, преди да го предпише.

Ако има противопоказания, но ползата е по-голяма от възможната вреда, тогава лекарството ще се използва под строг контрол.

Странични ефекти

При спазване на дозировката, посочена в инструкциите или индивидуално избрана от лекуващия лекар, честотата на страничните ефекти е много ниска. Таблетните форми се характеризират с реакции на тялото под формата на гадене и непоносимост.

В медицинската практика са регистрирани следните нежелани реакции по време на приема на лекарството:

на фона на приема може да се развие хипотония (състояние, противоположно на високо кръвно налягане);
нормалното функциониране на бъбреците може да бъде нарушено;
появяват се главоболие и световъртеж;
гадене и загуба на апетит;
различни алергични реакции;
при използване на високи дози е възможно артериална хипотония.

Като цяло влошаванеможе да бъде много изразено, ако човек е имал сериозна патология преди да го приеме, например в повечето случаи е регистрирано нарушение на бъбреците при хора със заболяване, което вече е съществувало преди приема на лекарството.

АСЕ инхибитори при захарен диабетте се справят отлично с възложената им задача, но ако има сериозни увреждания на бъбреците и други органи поради основното заболяване, тогава приемането им може да доведе до сериозни последствия. Също така, някои хора могат да кашлят, докато приемат инхибитори.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на лекарството е добре разбран, така че е възможно да се задълбочим в подробностите за това как действа лекарството.

Инхибиторите действат по следния начин:

С прости думи, той просто пречи на хормона ангиотензин да създаде вазоконстрикторен ефект.

Също така, ефектът върху брадикинина ви позволява значително да разширите кръвоносните съдове, като по този начин увеличите ефективността на лекарството.

Брадикининът е пептид, който понижава кръвното налягане в големи количества.

Това комбинирано действие е уникално, поради което АСЕ блокерите са широко ценени при лечението и облекчаването на пристъпи на много заболявания. Тъй като при приема на лекарството съдовете могат да се разширят значително, трябва да сте подготвени за ниско кръвно налягане, ако имате предразположение към него.

Ползите от лекарствата и тяхната ефективност

Директни аналози за този тип лекарствапрактически никакви, което означава, че няма с какво да ги сравняваме, но дори и при такива условия имат много предимства.
Най-важното ече с помощта на лекарството е възможно да се осигури както бърза помощ за облекчаване на симптомите, така и провеждане на дългосрочна терапия, АСЕ инхибиторите са универсално лекарство.
Вече наличен на пазаракомбинирани АСЕ инхибитори, които могат да действат както като диуретик, така и като антихипертензивен агент.
медикаментите са за предпочитанепри различни сърдечни заболявания в сравнение с други антихипертензивни средства. Действа по-меко, а заедно с терапията осигурява профилактика и подобряване на общото състояние. Способността на клетките да абсорбират глюкоза се увеличава значително, при захарен диабет това може да помогне за намаляване на дозите инсулин.
Ново поколение лекарстваможе да се използва дори при сериозни бъбречни проблеми, това е неоспоримо предимство за хора, които имат само един бъбрек или имат сериозни патологии на този орган.

Цени за лекарства

Тази група лекарства може да се намери във всяка голяма аптека, цените ще зависят от града, както и от марката, представляваща лекарството.

В цяла Русия цените могат леко да варират, ето приблизителната цена на най-често срещаните лекарства:

ренеприлима цена от 50 рубли за 20 таблетки;
параневелима цена от 200 до 400 рублиза 30 броя (за разлика от първото лекарство, има по-дълъг ефект);
моноприлима цена до 450 рубли за 28 таблетки (използва се от хора, които имат проблеми с бъбреците);
амприланима цена до 200 рубли за 30 броя (използва се при комплексно лечение на хипертония, коронарна болест на сърцето, може да се използва при нарушения на бъбреците);
капотенима цена до 200 рубли за 40 броя (използва се за лека хипертония и за облекчаване на атаки, тъй като не предизвиква странични ефекти при еднократна употреба).

Лекуващият лекар ще ви помогне да изберете правилното лекарство, той е този, който ще може да идентифицира възможните странични ефекти, които могат да се появят само при вас, контролирайки приема, той ще може да замени лекарството с друго, по-подходящо.

Предоставените лекарства ще помогнат за решаването на проблема с хипертонията и други заболявания по различни начини, но за да не се налага да ги използвате, винаги трябва да следвате превантивните мерки.

Общата профилактика на повечето заболявания включва: поддържане на имунитета, физическа активност, редовни прегледи, прием на лекарства, които подобряват състоянието на организма. Когато се открие заболяване, е много важно да не се самолекувате, трябва незабавно да се консултирате с лекар, след което да следвате неговите препоръки.