коагулантни лекарства. Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се наричат ​​лекарства с пряко и непряко действие. Викасол и Фитоменадион

Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, като например инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта лекарят може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които кръвосъсирването в организма е повишено.

Може да възникне поради проблеми като:

• Разширени вени или флебит;
• тромби на долната празна вена;
• Тромби в хемороидални вени;
• Удар;
• инфаркт на миокарда;
• Артериално увреждане при наличие на атеросклероза;
• тромбоемболизъм;
• Шок, травма или сепсис също могат да доведат до кръвни съсиреци.

За подобряване на състоянието на кръвосъсирването се използват антикоагуланти. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са изоставили тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво представляват антикоагулантите, фарм. Ефект

Антикоагуланти- това са лекарства за разреждане на кръвта, освен това намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Разграничаване на антикоагуланти с пряко и непряко действие.

За да се отървете бързо от разширените вени, нашите читатели препоръчват ZDOROV Gel. Разширените вени - женската "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от кръвни съсиреци и рак! Животозастрашаващи усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените има в 75-80% от разширените вени), ТРОФИЧНИ ЯЗВИ (разпадане на тъканите) и разбира се ОНКОЛОГИЯ! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други сериозни интервенции, сами с помощта на ...

Директни и индиректни антикоагуланти

Има директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефект в продължителна форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете сами да намалите или увеличите дозата, както и да намалите времето за приемане. Лекарствата се използват по схемата, предписана от лекаря.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и инхибират образуването на кръвни съсиреци.

Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини и за подкожно или венозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за.

Например местно действие:

Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-слаб ефект от интравенозните средства.

Хепарини за приложение:

• фраксипарин;
• Клексан;
• Fragmin;
• Кливарин.

Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Klivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Clexane и Fragmin - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.

Fragmin се използва при хемодиализа. Антикоагуланти се използват при риск от образуване на кръвни съсиреци във всякакви съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството продължава цял ден.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят директно на самото съсирване. Този процес е дълъг, но ефектът от него е продължителен.

Те са разделени на 3 групи:

• Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
• Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
• Индандионите са Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: с предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи.

Често пациентите питат каква е разликата между аспирин кардио и варфарин и възможно ли е да се замени едно лекарство с друго?

Специалистите отговарят, че Аспирин кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.

Варфаринът е много по-ефективен от аспирина и е най-добре да се приема няколко месеца, ако не и цял живот.

Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.

Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:

• Синкумар;
• Варфарекс;
• Фенилин.

Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин неговите функции се нарушават. Помага за предотвратяване отделянето на кръвни съсиреци и запушването на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.

Необходимо е внимателно да се обмисли приемането на това лекарство, тъй като има много противопоказания за хранителни продукти, които не трябва да се консумират едновременно с тези лекарства.

Има директни и селективни инхибитори на тромбина:

Директен:

• Ангиокс и Прадакса;

Селективно:

• Eliquis и.

Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Антикоагуланти с непряко действие се натрупват в тялото постепенно.

Прилагайте ги само вътре орално. Невъзможно е незабавно да спрете лечението, необходимо е постепенно да намалите дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. Предозирането на тази група може да причини кървене.

Използването на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните състояния:

• Белодробен и миокарден инфаркт;
• Емболичен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
• Флеботромбоза и тромбофлебит;
• Емболия на съдове на различни вътрешни органи.

Като превантивна мярка можете да го използвате за:

• Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчните съдове и периферните артерии;
• Сърдечни дефекти ревматичен митрален;
• флеботромбоза;
• Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, тялото само се увери, че съсирекът не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.

Благодарение на движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагулантни лекарства - списък

Директно действащите антикоагуланти се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди повторно въвеждане или приложение.

Антикоагуланти
непряко действие се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не трябва да се отменят веднага, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато ги приемате, постепенно намалявайте дозата.

Директни локални антикоагуланти:

• Лиотон гел;
• хепатромбин;
• Trombles

Антикоагуланти за венозно или интрадермално приложение:

• фраксипарин;
• Клексан;
• Fragmin;
• Кливарин.

Индиректни антикоагуланти:

• Гируген;
• Girulog;
• аргатробан;
• Варфарин Nycomed в табл.;
• Фенилин в табл.

Противопоказания

Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на средствата.

Не може да се използва, когато:

• пептична язва;
• Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
• Септичен ендокардит;
• Повишена съдова пропускливост;
• При повишено налягане при инфаркт на миокарда;
• онкологични заболявания;
• левкемия;
• Остра аневризма на сърцето;
• Алергични заболявания;
• хеморагична диатеза;
• фибромиоми;
• Бременност

С повишено внимание по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмещи майки.

Странични ефекти

При предозиране на лекарства с непряко действие може да започне кървене.

При
едновременното приложение на варфарин с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства (симвастин, хепарин и др.) повишава антикоагулантния ефект.

А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин.

Странични ефекти при прием:

• Алергия;
• температура, главоболие;
• Слабост;
• кожна некроза;
• Нарушение на бъбреците;
• Гадене, диария, повръщане;
• Сърбеж, коремна болка;
• Плешивост.

Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист за противопоказания и странични ефекти.

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които влияят на системата за съсирване на кръвта, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в съдовете. В зависимост от механизма на действие тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: директни и индиректни антикоагуланти. По-долу ще говорим за първата група антикоагуланти - директно действие.

Системата за коагулация на кръвта: основите на физиологията

Коагулацията на кръвта е набор от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървене, което е започнало по-рано. Това е защитна реакция на тялото, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Съсирването на кръвта протича на 2 етапа:

• първична хемостаза;
• ензимно нагъване.

Първична хемостаза

В този сложен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато съдовата стена е повредена и започне кървене, гладките мускули, разположени в нея около мястото на перфорация, се притискат и съдовете се спазмират. Природата на това събитие е рефлексна, т.е. възниква неволно, след съответния сигнал от нервната система.

Следващата стъпка е адхезията (залепването) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и тяхното агрегиране (залепване) един към друг. След 2-3 минути кървенето спира, тъй като мястото на увреждане е запушено с тромб. Този тромб обаче все още е свободен и кръвната плазма на мястото на нараняване е все още течна, така че при определени условия кървенето може да се развие с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на кръвосъсирването: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и предизвиква редица химични реакции - ензимна коагулация .

Ензимно сгъване

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на съдовата стена, се задейства каскада от реакции на взаимодействие между тъканни коагулационни фактори и кръвосъсирващи фактори, появява се друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция протича и с участието на калциеви соли.Тромбинът взаимодейства с фибриногена и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - нишките му се утаяват.

Следващият етап е компресирането или прибирането на кръвния съсирек, което се постига чрез уплътняването му, компресирането му, в резултат на което се отделя чист, течен кръвен серум.
И последният етап е разтварянето или лизиране на предварително образувания тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, който разрушава нишките на фибрина и го превръща във фибриноген.
Трябва да се отбележи, че някои от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образуват в черния дроб с прякото участие на витамин К: дефицитът на този витамин води до нарушения на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за употребата на антикоагуланти с директно действие

Използвайте лекарства от тази група в следните ситуации:

• за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци или ограничаване на тяхната локализация по време на всички видове хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
• в случай на прогресивно и остро;
• с емболия и и периферни артерии, очи, белодробни артерии;
• с дисеминирана вътресъдова коагулация;
• с цел предотвратяване на съсирването на кръвта при редица лабораторни изследвания;
• за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на или в кардиопулмонарни байпасни устройства.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои собствени противопоказания за употреба, главно:

• хеморагична диатеза;
• кървене от всяка локализация;
• повишена съдова пропускливост;
• подостра бактериална;
• онкологична патология или;
• анемия - хипо-и;
• остра аневризма на сърцето;
• изразен и бъбрек;

Препоръчва се повишено внимание, когато се предписват тези лекарства на много недохранени пациенти, по време на бременност, в първите 3-8 дни след раждане или операция, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директните антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

• препарати на нефракциониран хепарин (хепарин);
• препарати на хепарин с ниско молекулно тегло (надропарин, еноксапарин, далтепарин и други);
• хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
• директни инхибитори на тромбина - хирудинови препарати.

Препарати с нефракциониран хепарин

Основният представител на този клас лекарства е директно Хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство се дължи на способността на неговите вериги да инхибират основния ензим на кръвосъсирването, тромбин. Хепаринът се свързва с коензима - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група плазмени коагулационни фактори, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в големи дози, той също инхибира превръщането на фибриноген във фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

• забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и еритроцитите;
• намалява степента на съдовата пропускливост;
• подобрява кръвообращението в съседни съдове, колатерали;
• намалява спазма на съдовата стена.

Хепаринът се предлага под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 IU от активното вещество), както и под формата на гелове и мехлеми за локално приложение.

Хепаринът се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, за сравнително кратко време - при еднократно интравенозно инжектиране започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. При мускулно инжектиране ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, а при подкожно - съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепаринът често се предписва не самостоятелно, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от характера и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарина трябва да се проследява чрез определяне на APTT - активираното частично тромбопластиново време - най-малко 1 път на 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - 1 път на 3 дни.

Тъй като на фона на въвеждането на това лекарство е възможно развитието на хеморагичен синдром, то трябва да се прилага само в болница под постоянното наблюдение на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливите, хепаринът може да провокира развитието на тромбоцитопения, хипералдостеронизъм и хиперкалиемия.

Хепаринови препарати за локално приложение са Лиотон, Линовен, Тромбофоб и др. Използват се за профилактика, както и в комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в подкожните вени на долните крайници, а също така намаляват, премахват тежестта в тях и намаляват силата на болката. синдром.

Хепаринови препарати с ниско молекулно тегло

Това са лекарства от ново поколение, които имат свойствата на хепарина, но имат редица полезни свойства. Инактивирайки фактор Ха, те намаляват в по-голяма степен риска от образуване на кръвни съсиреци, като антикоагулантната им активност е по-слабо изразена, което означава, че хеморагията е по-малка. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и действат по-дълго, т.е. за постигане на ефекта е необходима по-малка доза от лекарството и по-малка честота на инжекции. Освен това те причиняват тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулните хепарини са Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Далтепарин (Фрагмин)

Съсирването на кръвта леко се забавя. Потиска агрегацията, практически не влияе на адхезията. Освен това в известна степен има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулното инжектиране е забранено. Дозира се по схема, в зависимост от заболяването и тежестта на състоянието на пациента. При използване на далтепарин е възможно намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и локални и общи алергични реакции.
Противопоказанията са подобни на тези на други антикоагуланти с директно действие (изброени по-горе).

Еноксапарин (Клексан, Новопарин, Фленокс)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта при подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Елиминационният полуживот е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Обикновено се инжектира подкожно в коремната стена. Прилаганата доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Надропарин (фраксипарин)

Освен директното антикоагулантно действие, има и имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. Освен това намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
При подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава след 4-6 часа, полуживотът е 3,5 часа за първоначалното и 8-10 часа за повторно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в коремната тъкан: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. В някои случаи се използва интравенозно приложение под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировките се предписват в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други лекарства от тази група.

Бемипарин (Cibor)

Има изразено антикоагулантно и умерено хеморагично действие.

Когато се прилага подкожно, лекарството бързо и напълно се абсорбира в кръвта, където максималната му концентрация се наблюдава след 2-3 часа. Полуживотът на лекарството е 5-6 часа. В момента няма информация относно метода на освобождаване.

Форма за освобождаване - инжекционен разтвор. Пътят на приложение е подкожно.
Дозировката и продължителността на терапията зависят от тежестта на заболяването.
Страничните ефекти и противопоказанията са изброени по-горе.

хепариноиди

Това е група мукополизахариди от полусинтетичен произход, които имат свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Xa, независимо от ангиотензин III. Имат антикоагулантен, фибринолитичен и хиполипидемичен ефект.

Те се използват като правило за лечение на пациенти с ангиопатия, причинена от повишени нива на кръвната захар: с. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, подостри и хронични заболявания с атеросклеротичен, тромботичен и тромбоемболичен характер. Подобряване на антиангинозния ефект на терапията при пациенти с ангина пекторис (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчително е да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, след което да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
На фона на приема на лекарството са възможни повръщане, болка в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказанията са общи за препаратите с хепарин.

Пентозан полисулфат

Форма на освобождаване - таблетки с покритие и инжекционен разтвор.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато се приема перорално, той се абсорбира в малки количества: неговата бионаличност е само 10%, в случай на подкожно или интрамускулно приложение бионаличността клони към 100%. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 1-2 часа след поглъщане, полуживотът е равен на ден или повече.
В противен случай лекарството е подобно на други лекарства от групата на антикоагулантите.

Хирудинови препарати

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявиците - хирудин - подобно на хепариновите препарати, има антитромботични свойства. Механизмът му на действие е да се свързва директно с тромбина и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Не толкова отдавна бяха разработени препарати на базата на хирудин - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, но те не са получили широко приложение, поради което досега не е натрупан клиничен опит в тяхното използване.

Отделно бихме искали да споменем две сравнително нови лекарства с антикоагулантно действие - фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в тялото, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и повишава неговата неутрализация на фактор Xa няколкостотин пъти. В резултат на това процесът на коагулация се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно не могат да се образуват кръвни съсиреци.

Резорбира се бързо и напълно след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се наблюдава след 2,5 часа. В кръвта се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се главно в урината непроменен. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Пътят на приложение е подкожно или интравенозно. Не се използва интрамускулно.

Дозировката на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция трябва да коригират дозата на Arixtra в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациенти с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които повишават риска.

Ривароксабан (Xarelto)

Това е лекарство с висока селективност на действие срещу фактор Ха, което инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема перорално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава 2-4 часа след еднократно перорално приложение.

Екскретира се от тялото наполовина с урина, наполовина с изпражнения. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма на освобождаване - таблетки.
Приема се перорално, независимо от приема на храна. Както при другите антикоагуланти с директно действие, дозировката на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Rivaroxaban не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични или противогъбични лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор от антикоагуланти с директно действие. В никакъв случай, разбира се, не можете да се самолекувате, всички лекарства, тяхната дозировка и продължителност на употреба се определят само от лекаря въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Лекарствата, които могат да забавят работата на кръвосъсирващата система на човека, се наричат антикоагуланти.

Тяхното действие се дължи на инхибирането на метаболизма на онези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.

Те се използват за много заболявания, при които се увеличава рискът от образуване на тромби във венозната система на долните крайници, съдовата система на сърцето и белите дробове.

История на откритията

Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През 50-те години на миналия век светът на медицината вече е получил лекарство, което може да разреди кръвта, с активна съставка кумарин.

Първият патентован антикоагулант беше (WARFARIN) и беше предназначен изключително за примамка на плъхове, тъй като лекарството се смяташе за изключително токсично за хората.

Въпреки това нарастващият процент на неуспешни опити за самоубийство с варфарин принуди учените да променят мнението си относно опасността му за хората.

Така през 1955 г. Варфарин започва да се предписва на пациенти, претърпели инфаркт на миокарда. Към днешна дата варфаринът заема 11-то място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.

Директни и индиректни антикоагуланти

НЛА непряко действие

Нови антикоагуланти с индиректно действие по един или друг начин влияят върху метаболизма на витамин К.

Всички антикоагуланти от този тип са разделени на две групи:монокумарини и дикумарини.

По едно време бяха разработени и пуснати такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други.

Оттогава не са разработени радикално нови вещества, които да влияят на нивото на витамин К.

Приемът на такива лекарства има голям брой противопоказания и допълнителни, често неудобни тестове и спазване на диетата.

Някой, който приема индиректни антикоагуланти трябва да:

• изчислете дневния прием на витамин К;
• редовно следете INR;
• да може да променя нивото на хипокоагулация при интеркурентни заболявания;
• наблюдавайте възможната рязка поява на симптоми на вътрешно кървене, при което незабавно се свържете с лекар и в близко бъдеще преминете към друга група антикоагуланти.

Но антикоагулантите не са строго разделени на лекарства с пряко и непряко действие. Има няколко групи вещества, които имат способността да разреждат по един или друг начин кръвта. Например ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и др.

Така че пазарът има нов Брилинта антитромбоцитно средство. Активното вещество е тикагрелор. Член на класа циклопентилтриазолопиримидин, той е обратим антагонист на P2U рецептора.

PLA с директно действие

Новите антикоагуланти с индиректно действие включват следните лекарства.

Дабигатран

Нов антикоагулантен директен инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е нискомолекулен прекурсор на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.

Най-често се прилага за профилактика на венозен тромбоемболизъмособено след смяна на ставите.

В аптеките можете да намерите лекарство с активна съставка дабигатран - Pradaxa. Предлага се под формата на капсули, със съдържание на дабигатран етексилат 150 mg на капсула.

Ривароксабан

Високо селективен инхибитор на фактор Ха. Rivaroxaban е в състояние в зависимост от дозата да повиши APTT и резултата от HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква проследяване на кръвните показатели. Коефициентът на вариация на индивидуалната променливост е 30-40%.

Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки от 10 mg от активното вещество всяка.

Апиксабан

Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани за приемане на антагонисти на витамин К.

В сравнение с ацетилсалициловата киселина има ниска вероятност от емболия. Апиксабан селективно инхибира фактора на кръвосъсирването FXa. Предписва се главно след планирана артропластика на колянна или тазобедрена става.

Произвежда се под името Eliquis. Има устна форма.

Едоксабан

Лекарството принадлежи към най-новия клас бързодействащи инхибитори на фактор Ха. В резултат на клинични проучвания е установено, че Edoxaban има същата способност да предотвратява образуването на кръвни съсиреци като Warfarin.

И в същото време има значително по-малка вероятност от кървене.

Характеристики на приема на тези лекарства

Трябва използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение на теглото от нормата, с нарушение на функцията на бъбреците, заболявания, свързани с нарушена функция на кръвоносната система.

Една от характеристиките на много от по-новите антикоагуланти е техният бърз отговор и бърз полуживот. Това предполага, че е необходимо да бъдете изключително внимателни при спазването на режима на приемане на хапчета. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.

За кървене, което се появява в резултат на терапия с определени антикоагуланти, има специфично лечение.

Например, при кървене, дължащо се на ривароксабан, на пациента се дава протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. При загуба на кръв поради Dabigatran се извършва хемодиализа, рекомбинантен FVIIa.

заключения

Разработването на нови антикоагуланти все още продължава. Проблемите със странични ефекти под формата на кървене все още не са решени.

Дори някои нови лекарства изискват контрол.

Броят на противопоказанията, макар и намален, не е напълно елиминиран. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.

Затова учените продължават да търсят универсално лекарство с висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелигентно регулиране на нивото на протромбина в кръвта в зависимост от другите фактори, които го влияят.

Важен аспект е наличието на антидот в лекарството, ако е необходимо, незабавна операция.

Въпреки това, новите лекарства, в сравнение с лекарствата от миналия век, имат много забележими положителни разлики, което показва титаничната работа на учените.

Намаленото съсирване на кръвта заплашва човек с развитието на животозастрашаващи патологии. Различни могат да провокират заболяване. Нарушенията трябва да се отстраняват своевременно. За това се използват лекарства, които повишават съсирването на кръвта.

Защо кръвта не се съсирва добре?

Лошото съсирване се среща при хора, които нямат достатъчно вещества в тялото, които са отговорни за този процес. Става въпрос за количеството протеин. Тяхната концентрация и качество влияе върху способността на кръвта да се съсирва.

Нарушението възниква поради наличието в човешкото тяло на заболявания, предавани по наследство. Симптоми на патологии - влошаване на коагулацията или пълното му отсъствие.

Кръвта може да се съсирва лошо поради заболявания, придобити по време на живота. Списъкът включва:

• Хемофилия. Основният симптом на патологията е намалената коагулация.
• Болест на Вилебранд. Характерна особеност на заболяването е, че тялото напълно или частично няма протеини, без които кръвта губи способността си да се съсирва.
• Недостиг на витамин К в организма.
• Чернодробен карцином. Това е, което се нарича злокачествен тумор. Провокира постепенно разпадане на телесните клетки.
• Инфекциозни патологии на черния дроб и други заболявания, водещи до образуване на белези по органа. Пример: хепатит или цироза.
• Дългосрочна терапия с мощни антибактериални средства или лекарства, които елиминират кръвни съсиреци. Дълъг курс на лечение с разредители на кръвта.
• Липса на калций в организма. Този микроелемент е способен да провокира появата на кръвен съсирек.
• Някои видове анемия. Това са анемии, при които има масивно и преждевременно разрушаване на червените кръвни клетки. В резултат на това тялото започва активно да произвежда червени кръвни клетки, спирайки производството на тромбоцити.
• левкемия. Заболяването на кръвта провокира образуването на всички кръвни клетки.
• Увреждане на кръвоносните съдове поради рани, травми. Поради това се губи много кръв и тялото няма време да възстанови необходимия обем.

По време на бременност съсирването се влошава поради хормонален дисбаланс. Хормоните влияят негативно върху дейността на имунната система, което засяга процеса на съсирване. Това води до отлепване на плацентата, кървене след раждане, преждевременно раждане и спонтанен аборт.

Съдово увреждане

Обща характеристика на лекарствата

Лекарствата, които повишават кръвосъсирването, в медицинската литература се наричат ​​хемостатици. Те имат пряк и индиректен механизъм на действие. Те се различават по отношение на влиянието. Те се използват за лечение на хора и за лечение на животни във ветеринарната медицина.

Директно действащите коагуланти включват биологични компоненти, които подпомагат кръвосъсирването. Използва се за локално приложение или се инжектира.

Противопоказания за употребата на такива лекарства за съсирване на кръвта са хора, които са имали инфаркт на миокарда, страдат от повишена тромбоза или хиперкоагулация.

На базата на витамин К се произвеждат коагуланти, които имат косвен ефект. Тяхната класификация във фармакологията включва агенти с хормонални свойства. Те действат вътре в тялото.

Има лекарства, които насърчават съсирването на кръвта - инхибитори на фибринолизата. Има синтетичен или животински произход. Те включват аминокапронова киселина: лекарството "Amben".

Стимулантите на тромбоцитната агрегация могат да увеличат съсирването на кръвта. Те помагат на тромбоцитите да се слепват, което предотвратява загубата на кръв. Тези лекарства включват серотонин, калциев хлорид.

Лекарите предписват лекарства, които помагат за намаляване на пропускливостта на кръвоносните съдове, например: Adroxon, Iprazoh, Ascorbic acid. Такива средства са от растителен произход, направени на базата на калина, коприва, бял равнец и други билки.

важно!!! Списъкът с лекарства за съсирване на кръвта е огромен. От цялото разнообразие лекуващият лекар трябва да избере подходящото лекарство. По време на лечението е необходимо наблюдение от лекар. Самолечението е забранено.

Основни лекарства

За запознаване си струва да се анализират по-подробно лекарствата, които повишават съсирването на кръвта. Списък на основните мощни лекарства.

"фибриноген"

За нормализиране на коагулацията се предписва "Фибриноген". Произвежда се под формата на пореста маса. Използва се за системно въздействие върху организма.

Получавайте лекарство от плазма от донорска кръв. Инжектира се в съда, след което активното вещество се превръща във фибрин, който образува тромбоцити.

Използва се в спешни ситуации, когато е необходимо бързо да се нормализира съсирването. Максималният ефект на лекарството се наблюдава при тежка загуба на кръв, която оставя голям брой тромбоцити. Често се използва при гинекологични и онкологични патологии.

За да се увеличи способността на кръвта да се съсирва, лекарството се инжектира във вена. За да направите това, поставете капкомер, така че веществото да навлезе бавно в тялото. Преди това се разтваря в определено количество вода. Може да се използва като филм. Прилага се на мястото, където се наблюдава кървене.

"тромбин"

Най-често се използва лекарство, което подобрява съсирването на кръвта. Произвежда се под формата на прах. Има директен ефект. Използва се за локална терапия.

Разредете преди употреба. Това се прави по следния начин: прахът се добавя към физиологичен разтвор. В резултат на това се образува смес от протромбин, калций и тромбопластин.

За локално лечение лекарството се използва при наличие на леко кървене, синини, загуба на кръв от паренхимни органи, които не застрашават човешкия живот. Доста често "тромбин" се използва в случай на увреждане на органа по време на операция, биопсия.

Практикува се от зъболекари за премахване на силно кървене от венците. За тази цел хемостатична гъба се импрегнира с лекарство и се нанася върху мястото на кръвоизлив.

В някои случаи те се приемат през устата. Преди това прахът се разтваря в натриев хлорид или в лекарството Amben. Индикацията за перорално приложение е тежко кървене в стомаха. Ако кръвта навлезе в дихателните пътища, тогава лекарството се прилага чрез вдишване.

Викасол

Този коагулант е менадион натриев бисулфит, който има индиректен ефект. Има синтетичен характер, счита се за аналог на витамин К. Произвежда се под формата на таблетки или разтвор. Използва се за ускоряване на образуването на фибринови тромби.

Самото лекарство не засяга тялото. Витамините, които се произвеждат от него, възстановяват съсирването: витамин К. Необходимо е време за производство на витамини, така че ефектът се наблюдава след 12 часа. Това се отнася за приема на хапчета. Ако се прилага венозно, лекарството действа много по-рано.

• Повече от месец прием на антагонисти на витамин К, широкоспектърни антибактериални лекарства.
• Употребата на сулфатни лекарства.
• Провеждане на превантивни мерки за хемороиди при кърмачета.
• развитие на кистозна фиброза.
• Редовна диария при деца.
• Усложнения по време на бременност.
• Хепатит А.
• Обилна загуба на кръв.

важно!!! При приемане на антагонисти заедно с Vikasol се наблюдава намаляване на ефекта на последното лекарство.

инхибитори на фибринолизата

Доста често, за да се увеличи съсирването на кръвта, се препоръчва използването на инхибитори на действието на фибринолизин. От тях може да се разграничи аминокапронова киселина, която има синтетичен произход.

В аптеката лекарството се продава под формата на прах. Използването на киселина ви позволява да забавите прехода на плазминоген към плазмин. Това помага на фибриновите съсиреци да се задържат за дълъг период от време.

Инструментът има противошоков ефект, не оказва вредно въздействие върху тялото, бързо се отделя от него с урината. Киселината се инжектира в тялото интравенозно.

Добро лекарство за съсирване на кръвта е лекарството "Амбен". Синтетично лекарство, което има антифибринолитични свойства.

Стимуланти на тромбоцитната агрегация

Агрегацията е последната стъпка в съсирването на кръвта, при която тромбоцитите се слепват, предотвратявайки освобождаването на кръвта. Когато съдът е повреден, се произвежда компонент, наречен аденозин дифосфат. Това вещество насърчава адхезията на тромбоцитите в увредената област.

Следните лекарства са изолирани от стимуланти на тромбоцитната агрегация:

1. Серотонин. Прилага се като инжекция във вена или мускул. Употребата на лекарството се препоръчва за хора с тромбоцитопения, тромбоцитопатия. Лекарството повишава концентрацията на тромбоцитите в кръвта, повишава адхезията, предотвратява загубата на кръв. Децата могат да използват лекарството в екстремни случаи, тъй като това води до спазъм на гладката мускулатура на бронхите и чревните съдове.
2. Адроксон. Лекарството адренохром, метаболит на адреналина, повишава съсирването с малки капилярни кръвоизливи. Лекарството прониква дълбоко в стените на кръвоносните съдове. Назначете лекарство за локална терапия и за инжектиране в мускула или под кожата.
3. Калциев хлорид. Участва в адхезията на тромбоцитите, провокира активното образуване на тромбин и фибрин. Прилага се при кървене, което е придружено от намаляване на концентрацията на калций в кръвта.

За повишаване на коагулацията се използват калциев хлорид и калциев глюконат. Децата не трябва да получават интравенозно калциев хлорид, тъй като това може да доведе до сърдечен арест, спад на кръвното налягане.

Какво да направите, ако не можете да използвате лекарства?

Пациентите, които са противопоказани при употребата на таблетки за съсирване на кръвта, трябва да се хранят правилно. Менюто трябва да бъде съставено по такъв начин, че да съдържа повече продукти, които нормализират способността на кръвта да се съсирва.

Такива храни са богати на витамин К. Можете да постигнете повишаване на съсирването на кръвта, ако ги консумирате ежедневно. Диетата трябва да съдържа храни като зеле, шипки, зелени зеленчуци, спанак, банани, моркови, цвекло, царевица, зърнени и бобови растения, яйца, сол, соя, ядки, месо, масло. Това не означава, че трябва да ядете само тези храни. Менюто трябва да е балансирано и разнообразно.

Обърнете внимание на методите на традиционната медицина. Хората с ниско съсирване на кръвта трябва редовно да консумират плодове от арония. Пий нейния сок. Инструментът ще се справи с повишаването на коагулацията, ще укрепи стените на кръвоносните съдове, което играе важна роля за бързото спиране на кръвоизлива.

Но с офика трябва да сте по-внимателни за хора, които страдат от хипотония. Поради факта, че плодовете помагат за понижаване на кръвното налягане, което може само да влоши състоянието на пациенти с хипотония.

Добър ефект се осигурява от нетрадиционен метод на фитотерапия. Помага отвара на базата на дървовидна трева и коприва. Растенията нормализират съсирването на кръвта, повишават производството на хемоглобин, понижават нивата на захарта при диабетици.

Полезен бял равнец. С негова помощ се увеличава съсирването, кръвоносните съдове се разширяват и възпалението се потиска. Билката се използва при кървене. Приложението обаче трябва да бъде внимателно, тъй като съдържа токсични вещества.

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: директни и индиректни антикоагуланти. Вече говорихме за това по-рано. В същата статия описахме накратко принципа на нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта. За да разберете по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната там информация, с това, което се случва нормално - като знаете това, ще ви бъде по-лесно да се ориентирате кои фази на коагулацията са засегнати от лекарствата, описани по-долу и какви са техните ефекти.

Механизъм на действие на индиректните антикоагуланти

Препаратите от тази група са ефективни само когато се прилагат директно в тялото. Когато се смесят с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те не действат директно върху кръвния съсирек, а засягат коагулационната система чрез черния дроб, предизвиквайки редица биохимични реакции, в резултат на които се развива състояние, подобно на хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява , тромбинът се образува по-бавно, което означава, че тромбът.

Фармакокинетика и фармакодинамика на индиректни антикоагуланти

Добре и сравнително бързо тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, главно до черния дроб, където осъществяват своето действие.
Скоростта на поява, продължителността на ефекта и полуживотът варират между лекарствата в този клас.

Екскретира се от тялото, главно с урината. Отделните представители на класа оцветяват урината в розово.

Антикоагулантният ефект на лекарствата от тази група се проявява чрез нарушаване на синтеза на фактори на кръвосъсирването, което постепенно намалява скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, повишават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на взаимодействие на антигена с антитялото , и стимулират отделянето на пикочна киселина от тялото.

Показания и противопоказания за употреба

Индиректните антикоагуланти се използват за предотвратяване и лечение на тромбоза и тромбоемболия при следните състояния:

• след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
• в ;
• PE - с белодробна емболия;
• в ;
• с аневризма на лявата камера;
• в ;
• с облитериращ тромбангиит;
• с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

• хеморагична диатеза;
• хеморагичен инсулт;
• други заболявания, придружени от;
• повишена съдова пропускливост;
• тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция;
• перикардит;
• миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
• период на бременност;
• тези лекарства не трябва да се приемат по време на периода (2 дни преди планираното начало, лекарството им се отменя) и в ранния следродилен период;
• с повишено внимание назначавайте пациенти в напреднала и сенилна възраст.

Характеристики на действието и употребата на индиректни антикоагуланти

За разлика от антикоагулантите с директно действие, ефектът от лекарствата от тази група не се проявява веднага, а тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, тоест бавно. Напротив, издържат по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на кумулация (натрупване) на различните лекарства от този клас варира.

Те се използват изключително вътре или орално. Те не могат да се използват интрамускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с индиректни антикоагуланти не трябва да бъде незабавно, а постепенно - бавно намаляване на дозата и увеличаване на времето между дозите на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да доведе до внезапно компенсаторно повишаване на нивото на протромбина в кръвта, което ще причини тромбоза.

В случай на предозиране на лекарства от тази група или употребата им твърде дълго, те могат да причинят и това ще бъде свързано не само с намаляване на коагулацията на кръвта, но и с повишаване на пропускливостта на капилярната стена. По-рядко в тази ситуация се развиват кървене от устната кухина и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и ставната кухина, както и се появява микро- или макрохематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения, е необходимо по време на лечението с индиректни антикоагуланти внимателно да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на кръвосъсирването. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи и по-често, е необходимо да се определи протромбиновото време и да се изследва урината за наличие на червени кръвни клетки в нея (хематурия, т.е. наличие на кръв в урината, е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, в допълнение към съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин по 2-етапен метод.

Салицилатите (по-специално ацетилсалициловата киселина) не трябва да се прилагат едновременно с тези лекарства, тъй като те повишават концентрацията на свободен антикоагулант в кръвта.

Всъщност има малко лекарства от групата на антикоагуланти с индиректно действие. Това са неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (пелентан, тромбарин, дикумарил)

Когато се приема перорално, той се абсорбира сравнително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се с урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект от лекарството започва да се проявява 2-3 часа след приема, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава още два дни след спиране на лекарството.

Използва се самостоятелно или като допълнение към хепаринова терапия.

Форма на освобождаване - таблетки.

Доза според схемата, максималната дневна доза е 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Синкумар)

Добре се абсорбира, когато се приема перорално. Има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се натрупа достатъчно количество от него). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След отмяната му, нормалното ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма на освобождаване - таблетки.

Взети вътре. На първия ден препоръчителната доза е 8-16 mg, в бъдеще дозировката на лекарството зависи от стойностите на протромбина. По правило поддържащата доза е 1-6 mg на ден.
Възможна повишена чувствителност на тялото на пациента към това лекарство. В случай на алергични реакции трябва да се отмени.

Фениндион (Фенилин)

Намаляване на коагулацията на кръвта се отбелязва 8-10 часа след приема на лекарството, достигайки максимум за около един ден. Има изразен кумулативен ефект.

Форма на освобождаване - таблетки.

Началната доза през първите 2 дни е 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителните дози на лекарството се избират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновият индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза е 0,05 g, дневната доза е 200 mg.

На фона на лечението с фенилин е възможно оцветяване на кожата и промяна в цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, фениндион трябва да се замени с друг антикоагулант.

Варфарин (Warfarin)

Абсорбира се напълно в стомашно-чревния тракт. Полуживотът е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лекарството.

Предлага се на таблетки.
Лечението започва с 10 mg 1 път на ден, след 2 дни дозата се намалява 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се провежда под контрола на INR кръвния индекс (международно нормализирано съотношение). В определени клинични ситуации, например при подготовка за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.