Cavintoni kasutusjuhised näidustuste kohta. Cavintoni tabletid - kasutusjuhised. Otsene ja kaudne neuroprotektiivne toime ajurakkudele

Cavinton on ravimite rühma esindaja, mille peamine terapeutiline toime on mõju närvisüsteemile. Ravimi peamine toimeaine on vinpotsetiin.

ATC koodi järgi viitab Cavinton psühhostimulantidele, millel on mõju aju kognitiivsetele funktsioonidele. Lisaks peetakse seda ravimit nootroopseks ravimiks, mille tulemusena kasutatakse seda laialdaselt vaimse sfääri häirete, tähelepanu ja mälu vähenemise, samuti hüperaktiivsuse korral.

Ravimi spetsiifilise struktuuri tõttu aktiveerub vereringe aju isheemilistes piirkondades, mille tulemusena nende funktsionaalsus normaliseerub. Lisaks taastub piisav verevarustus, mis aitab kaasa üldise seisundi paranemisele ja kognitiivsete funktsioonide stimuleerimisele.

, , , ,

ATX kood

N06BX18 Vinpotsetiin

Aktiivsed koostisosad

Vinpotsetiin

Farmakoloogiline rühm

Tserebrovaskulaarsete häirete korrigeerijad

farmakoloogiline toime

Ravimid, mis parandavad aju vereringet

analeptilised preparaadid

Näidustused Cavintoni kasutamiseks

Ravim on tõestanud oma efektiivsust mitmesugustes patoloogilistes seisundites oftalmoloogias, neuroloogias, neurokirurgias ja paljudes teistes meditsiinivaldkondades. Tserebrovaskulaarset patoloogiat peetakse neuroloogia ravi peamiseks näidustuseks.

Cavintonit kasutatakse verevarustuse taastamiseks kõigis ajupiirkondades, mis ei saa insuldi tagajärjel piisavalt hapnikku ja toitaineid.

Cavintoni kasutamise näidustused on vaskulaarse päritoluga dementsus, vertebrobasilaarne puudulikkus, ajuveresoonte aterosklerootiliste naastude kahjustus ja entsefalopaatia, mille areng põhineb püsival rõhu tõusul või vigastusel.

Cavintoni abiga toimub neuroloogiliste ja vaimsete sümptomite intensiivsuse vähenemine, mille põhjuseks on aju veresoonte patoloogia.

Vaskulaarse päritoluga verevarustuse häired võrkkestas ja koroidis - näidustused Cavintoni kasutamiseks oftalmoloogias.

ENT-praktikas kasutatakse ravimit terapeutilise vajadusega vanusega seotud geneesi tajumisvormi kuulmiskaotuse korral, et taastada kohalik vereringe. Lisaks kõrvaldab Cavinton edukalt Meniere'i tõve kliinilised ilmingud, samuti tinnituse.

Vabastamise vorm

Cavintoni ravimvorm on tabletivorm ja infusioonilahus. Ravimi peamised füüsikalised ja keemilised omadused on valge (peaaegu valge) värvus ja tableti lame ümar kuju. Selle läbimõõt on umbes 9 mm. Ühele küljele on kantud kiri "CAVINTON".

Cavinton sisaldab 5 mg vinpotsetiini, mida peetakse ravimi peamiseks toimeaineks. Tabletid on pakendatud blistritesse, igas 25 tk. Üks ravimi pakend sisaldab 2 blistrit.

Järgmine vabanemisvorm on lahus intravenoosseks kasutamiseks. 1 ml Cavintoni kontsentraati sisaldab 5 mg vinpotsetiini. Ravimi olulised füüsikalised ja keemilised omadused on värvitu, mõnikord roheka varjundiga vedelik ja suspensiooni puudumine, mis tagab kontsentraadi läbipaistvuse.

Seda ravimi vabanemisvormi säilitatakse 2 ml ampullides. Igas karbis on 10 ampulli. Cavintonit lahuse kujul kasutatakse patoloogilise seisundi ägedal perioodil, kuna sellel on kiire juurdepääs keha vereringele.

Farmakodünaamika

Vinpotsetiini põhiomaduste tõttu on Cavintonil keeruline toimemehhanism. See seisneb aju ainevahetusprotsesside mõjutamises ja lokaalse vereringe aktiveerimises, vere reoloogiliste parameetrite parandamises.

Farmakodünaamika Cavinton täidab närvikudede kaitsefunktsiooni, vähendades aminohapetega stimuleerimisest põhjustatud tsütotoksiliste protsesside negatiivset mõju.

Ravim blokeerib kaltsiumi ja naatriumi retseptoreid ja pingepõhiseid kanaleid. Lisaks stimuleerib ravim adenosiini neuronite kaitsvat toimet.

Vinpotsetiin stimuleerib ainevahetusprotsesse ajurakkudes glükoosi ja hapniku aktiveeritud omastamise ja kohaletoimetamise abil. Ravim suurendab kudede resistentsust ebapiisava hapnikuvarustuse suhtes, kiirendab glükoosi transporti, mis on üks olulisi energiaprotsesse.

Cavinton suurendab ATP kogust, aktiveerib norepinefriini ja serotoniini tsirkulatsiooni ajurakkudes ning stimuleerib ka norepinefriini süsteemi tõusuteid, mis annab tserebroprotektiivset toimet.

Farmakodünaamika Cavinton aktiveerib mikroveresoonkonna, blokeerides trombotsüütide "kleepumist", vähendades vere viskoossust, suurendades punaste vereliblede kuju muutmise võimet ja inhibeerides adenosiini omastamist. Lisaks toimub ajurakkudes hapniku kiirenenud ringlus.

Ravim stimuleerib selektiivselt vereringet kudedes, suurendades südame aju süstoolset mahtu ja vähendades perifeerset vaskulaarset resistentsust, mõjutamata samal ajal üldise vereringe näitajaid.

Vinpotsetiin aktiveerib ajuvereringe ilma teisi kudesid ja elundeid "röövimata". Vastupidi, mis on tüüpiline, suurendab ravim verevarustust nendes piirkondades, kus hapniku ja toitainetega varustamine ei ole piisav.

, , , ,

Farmakokineetika

Ravim imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti läbi seedetrakti limaskesta. Juba 1 tunni pärast märgitakse peamise aktiivse komponendi - vinpotsetiini - maksimaalne kontsentratsioon veres. Cavintoni intravenoossel manustamisel on vajalik sama aeg veres kogunemiseks. Kuna ravim läbib sooleseina, ei toimu selle osalusel ainevahetusprotsesse.

Farmakokineetika Cavinton põhjustab 2-4 tunni jooksul ravimi suurimat kogunemist maksas. Siiski tuleb märkida, et vinpotsetiini maht ajukoes on palju väiksem kui selle kontsentratsioon veres.

Ainult 66% ravimist ringleb veres valkudega seotud olekus. Tänu tugevale kudede afiinsusele annab vinpotsetiin maksimaalse terapeutilise toime neis piirkondades, kus see on kõige olulisem.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3,5 tunnist 6 tunnini, olenevalt võetud annusest. Vinpotsetiini eritumine toimub soolte (40%) ja neerude (60%) kaudu ning ainult 3–5% eritub muutumatul kujul, ülejäänud 97% metaboliseeritakse.

Farmakokineetika Cavinton tagab apovinkaamhappe tootmise vinpotsetiinist, mis on selle peamine metaboliit. Ravimi oluline omadus on nõuete puudumine individuaalsete annuste valimiseks neeru- ja maksapatoloogiaga inimestele.

Ravimi farmakodünaamilised ja farmakokineetilised omadused ei erine, kui seda kasutatakse eakatel või kaasuvate haiguste esinemisel.

, , , , ,

Kasutage Cavintonit raseduse ajal

Enne mis tahes ravimi kasutamist peate veenduma, et inimesel pole selle võtmiseks vastunäidustusi.

Selliseks vastunäidustuseks on Cavintoni kasutamine raseduse ajal. Ajal, mil loode intensiivselt kasvab ja areneb, ei tohiks mõjuda ükski raseda naise ega väliskeskkonna negatiivne tegur. See võib saada määravaks loote patoloogia kujunemisel, mis hiljem väljendub mõne organi või süsteemi ebapiisava funktsionaalsusena.

Vinpotsetiini kasutamise keeld tuleneb selle võimest tungida loote vereringesse, möödudes platsentaarbarjäärist. Loote verre siseneva ravimi maht on palju väiksem kui raseda naise vereringesüsteemis, kuid isegi väike kontsentratsioon võib põhjustada loote kõrvaltoimete teket.

Vinpotsetiini teratogeenne ja toksiline toime ei ole tõestatud, kuid vaatamata sellele on Cavintoni kasutamine raseduse ajal keelatud. Tänu loomkatsetele leiti, et ravimi suurte annuste kasutamisel kutsus see esile platsenta verejooksu, millele järgnes abort. Kõrvaltoimete ilmnemise põhjuseks on kohaliku vereringe liigne suurenemine.

Lisaks on vaja loobuda Cavintoni kasutamisest lapse rinnaga toitmise ajal. Vinpotsetiinil on kõrge võime tungida rinnapiima, ületades naise vere kontsentratsiooni rohkem kui 10 korda.

Rinnapiimaga võib tunni jooksul erituda kuni veerand kogu võetud ravimi annusest. Selle tulemusena võib beebi saada suure annuse vinpotsetiini, mis ohustab tema tervist ja võib-olla isegi elu.

Vastunäidustused

Selleks, et vältida ravimi negatiivset mõju kehale, on vaja eelnevalt tutvuda selle kasutamise võimalike vastunäidustustega. See võimaldab teil saada soovitud ravitoime ilma kõrvaltoimeteta.

Cavintoni kasutamise vastunäidustused on hemorraagilise insuldi äge faas, raske südamekahjustus, mis on tingitud müokardi ebapiisavast hapniku ja toitainetega varustamisest (isheemia), samuti rasked südame rütmihäired.

Lisaks tuleb meeles pidada, et ravimit on keelatud kasutada rasedatel ja naistel, kelle last rinnaga toidetakse. Raseduse ajal on ravimi võtmisel suur verejooksu ja abordi oht.

Cavintoni kasutamise vastunäidustused keelavad selle kasutamise ka alla 18-aastastel, kuna puudub usaldusväärne teave kõrvaltoimete puudumise kohta selles vanuses.

Ravimit ei soovitata võtta, kui inimesel on individuaalne talumatus peamise toimeaine või abikomponentide suhtes. Lisaks tuleb vinpotsetiini kasutada ettevaatusega allergiliste reaktsioonide korral ravimitele, mis kuuluvad Cavintoni rühma.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata vinpotsetiini võtmisele koos ravimitega, mis võivad pikendada EKG QT segmenti, mis võib häirida südame tööd. Vastunäidustuste hulgas on ka laktoositalumatus, kuna selle sündroomi esinemise korral on Cavintoni kasutamine piiratud, kuna ravimil on 83 mg laktoosmonohüdraati.

Cavintoni kõrvaltoimed

Enamasti taluvad inimesed seda ravimit üsna hästi, kuid vaatamata sellele on siiski soovitatav olla teadlik võimalikest negatiivsetest mõjudest, mis võivad tekkida pärast vinpotsetiini kasutamist.

Nende välimus on tingitud keha individuaalsetest omadustest ja selle reaktsioonist ravimi teatud komponentidele.

Cavintoni kõrvaltoimed võivad ilmneda mis tahes kehasüsteemis. Seega on ravimi pikaajalise kasutamise tõttu võimalikud muutused vereringesüsteemis. Sel juhul võib verepildil olla ebapiisav arv leukotsüüte, trombotsüüte, erütrotsüüte nende võimaliku liimimisega.

Immuunvastus vinpotsetiini kasutamisele avaldub ülitundlikkusreaktsioonina ja ainevahetushäired kolesteroolitaseme tõusus, suhkurtõve tekkes ja söögiisu vähenemises.

Cavintoni kõrvaltoimed kesknärvisüsteemist on unetus, treemor, peavalud, krambid, pearinglus, naha tundlikkuse muutused, amneesia, depressiivne või eufooriline seisund.

Lisaks on harvadel juhtudel võimalik nägemisnärvi papilla turse, silma sidekesta hüpereemia, kuulmisläve tõus ja tinnituse suurenemine. Ravimi kasutamine võib põhjustada vererõhu kõikumisi. Lisaks suureneb müokardi isheemia tõttu südameataki tekke oht.

Seedetrakti osas võib pärast Cavintoni kasutamist tekkida ebamugav tunne kõhus, kuivus suuõõnes, soolefunktsiooni häired, iiveldus, oksendamine ja suu limaskesta haavandilised kahjustused.

Juhtub, et nahk võib kattuda lööbega, tekib sügelus, erüteem, dermatiit ja liighigistamine. Inimese üldine seisund halveneb nõrkuse, kuumatunde ja ebamugavustunde tõttu rindkere piirkonnas.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed uuringud võivad avastada mõningaid kõrvalekaldeid. Nende hulgas tasub pöörata tähelepanu triglütseriidide hulga suurenemisele, eosinofiilide suurenemisele / vähenemisele, maksaensüümide aktiveerimisele ja ST-i depressioonile EKG-l.

Annustamine ja manustamine

Patoloogia tõsiduse, patsiendi vanuse ja kaasuvate haiguste põhjal valitakse Cavintoni manustamisviis ja annus.

Vinpotsetiini on keelatud manustada intramuskulaarselt, samuti intravenoosselt ilma kontsentraadi eelneva lahjendamiseta. Algannus on kõige sagedamini 20 mg ravimit, mis on lahjendatud 500 ml lahuses. Seda annust võib suurendada kuni 1 mg/kg/päevas 2-3 päeva jooksul, võttes arvesse ravimi talutavust.

Terapeutiline kursus on keskmiselt kuni 2 nädalat. Kaaluga 70 kg on tavaline annus 50 mg päevas, lahjendatuna 500 ml lahuses.

Vinpotsetiini kontsentraadi lahjendamiseks kasutatakse soolalahust või glükoosiga lahust. Tasub rõhutada, et ravimi lahjendamisel tuleb see ära kasutada 3 tunni jooksul.

Manustamisviis ja annus pärast patoloogilise seisundi ägeda perioodi lõppu valitakse individuaalselt, kuid enamikul juhtudel kasutatakse Cavintonit tablettide kujul.

Cavintonit annusega 5 mg võib võtta 1 tablett kolm korda päevas mitme nädala kuni kuu jooksul. Vanemas eas, samuti maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral ei vaja vinpotsetiin korrigeerimist.

Ravimit võib kasutada monoteraapiaks või kompleksseks raviks, et taastada ajuvereringet ja normaliseerida kognitiivseid funktsioone.

Üleannustamine

Cavintoni tabletivormi kasutamisel täheldatakse üleannustamist palju harvemini kui vinpotsetiini kontsentraadi kasutamisel.

Lahenduse eripäraks on kohustuslik aeglane juurutamine ja teatud kiiruse järgimine. Kui annus ületab 1 mg / kg / päevas, suureneb üleannustamise tõenäosus.

Cavintoni tablettide puhul on neil teatud annus, mis manustamissageduse järgimisel välistab üleannustamise.

Tablettide maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg, mida ei tohi ületada. Tavaliselt määratakse 1-2 tabletti annusega 5 mg kolm korda päevas.

Lisaks ei täheldatud 360 mg Cavintoni võtmisel südame-, veresoonkonna- ega seedesüsteemi kõrvaltoimeid.

Annuse ületamise korral on vajalik maoloputus haiglas, et vältida ravimi edasist imendumist vereringesse. Kui vinpotsetiini manustati intravenoosselt, on soovitatav kasutada detoksikatsioonilahuseid ja stimuleerida urineerimist diureetikumidega.

Üleannustamisest tingitud kontsentratsiooni languse ajal tuleb jälgida südame- ja hingamiselundite tööd.

Cavinton on ajuvereringe korrigeerijate rühma ravim, mida kasutatakse peamiselt neuroloogilises praktikas, sealhulgas vegetatiivse vaskulaarse düstoonia (VVD) ravis. Cavintoni peamine toimeaine on Vinpocetine.

Oma toimega on see vasodilataator, mis parandab vereringet ning tagab inimaju suurenenud vere- ja hapnikuvoolu. Cavinton normaliseerib ainevahetust ajus ja parandab glükoosi imendumist. Ravimi veresooni laiendav toime on seotud otsese lõdvestava toimega silelihastele.

Tänu Cavintoni spetsiifilisele valemile on tagatud vereringe aktiveerimine aju isheemilistes piirkondades, mille tulemusena normaliseerub nende funktsionaalsus. Ravim suurendab ATP kogust, aktiveerib norepinefriini ja serotoniini tsirkulatsiooni ajurakkudes, lisaks stimuleerib norepinefriini süsteemi tõusuteid, millel on terapeutiline tserebroprotektiivne toime.

Fosfodiesteraasi pärssimisega aitab Cavinton kaasa cAMP akumuleerumisele kudedes ja vähendab trombotsüütide adhesiooni. Süsteemne arteriaalne rõhk väheneb vaid veidi.

Cavinton tõstab ajurakkude vastupanuvõimet hapnikuvaegusele, parandab vere mikrotsirkulatsiooni, aitab vähendada vere suurenenud viskoossust, suurendab erütrotsüütide plastilisust ja omab blokeerivat toimet adenosiini imendumisele erütrotsüütide poolt.

Näidustused Cavintoni kasutamiseks

Cavintoni terapeutiline kasutamine on näidustatud juhtudel, kui on vaja vähendada erinevate etioloogiate tserebrovaskulaarse puudulikkuse neuroloogiliste ja vaimsete nähtude raskust. Need seisundid hõlmavad järgmist:

1. Tserebraalse vereringe häired - pärast insulti (isheemiline või hemorraagiline), ateroskleroosiga.
2. Mäluhäired aju ainevahetushäirete taustal.
3. Aterosklerootilised muutused ajuarterites.
4. Peapööritus ja kõnehäired aju ja kesknärvisüsteemi haiguste korral.
5. Tundmatu etioloogiaga hüpertensioon.
6. Vegetovaskulaarsed häired (VSD).
7. Tserebrovaskulaarsest puudulikkusest tingitud neuroloogilised või vaimsed häired.
8. Vanusega seotud muutused, mis mõjutavad silma võrkkesta ja soonkesta. Silma veresoonte tromboosist või ateroskleroosist põhjustatud nägemiskahjustus.
9. Mõned silmahaigused, mis on seotud silma vereringe puudulikkusega (vasospasm, kollatähni piirkonna kudede struktuuri rikkumine, silmasisese rõhu tõus);

Kliiniliste uuringute käigus ilmnes Cavintoni terapeutiline toime omandatud kurtuse (näiteks toksilise) ja labürindi vertiigo ravis.

Laste ravis kasutatakse Cavintonit sünnitraumadest või hüpoksilistest seisunditest tingitud entsefalopaatia korral.

Ravikuuri valikul lähtutakse haiguse tõsidusest ja muudest diagnostilistest andmetest.

Kasutusjuhend Cavinton, annus

Vastavalt ametlikele kasutusjuhistele on Cavintoni tabletid ette nähtud standardannuses - 1 tablett 3 korda päevas pärast sööki.
Ravimit võetakse pikka aega, ravikuur ulatub 2 kuuni, siis peate tegema pausi.

Patsiendid hakkavad terapeutilist toimet tundma nädala pärast ravi algusest. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravis kasutatakse ravimit standardannuses.

Cavintoni tabletid - juhised:

Tabletid on raviskeemi aluseks, välja arvatud ägenemise tingimused.
Võta vastu 1-2 tk. (olenevalt näidustustest), 3 korda päevas. Pärast aktiivset ravifaasi lähevad nad üle hooldusrežiimile - 1 Cavintoni tablett kolm korda päevas.

Cavinton forte (tabletid) on ette nähtud 1 tk. kolm korda päevas. Soovitatav on võtta pärast sööki. Kui on vaja ravimeid tühistada, ärge lõpetage pillide võtmist järsult. Vastuvõtmise annust vähendatakse järk-järgult, 2-3 päeva jooksul.

Süstid (lasud) Cavinton

Enne Cavintoni manustamist lahjendatakse ampullid 200–400 ml soolalahuses, aluslahusena on lubatud kasutada 5% glükoosi. Mitte manustada intramuskulaarselt ja intravenoosselt lahjendamata. Cavintoni süstides / in süstides lubavad kasutusjuhised seda teha ainult spetsialiseeritud haiglas.

Tavaline päevane algannus on 20 mg (2 amprit) 500 ml infusioonilahuses. Sõltuvalt taluvusest võib 2-3 päeva jooksul annust suurendada kuni 1 mg / kg / päevas. Keskmine raviaeg Cavintoni süstidega on kuni 10-14 päeva.

Keskmine päevane annus 70 kg kehakaaluga on 50 mg (5 amprit 500 ml infusioonilahuses).

Cavintoni kasutamine lastel

Lapsed pärast ajukahjustusi: Cavintoni manustatakse intravenoosselt aeglaselt annuses 8-10 mg/kg päevas 5% glükoosilahuses. 2-3 nädala pärast suukaudne manustamine 0,5-1 mg / kg päevas.

Iseärasused:

Cavintoni tabletid imenduvad tunni jooksul. Ei läbi soolestiku ainevahetust. See eritub väljaheite ja uriiniga vahekorras 2 kuni 3.
Infusioonilahuse kontsentratsioon plasmas on terapeutiline vahemikus 10-20 ng / ml. See eritub seedetrakti ja neerude kaudu vahekorras 2 kuni 3.

Vaatamata kinnitatud andmete puudumisele on soovitatav olla ettevaatlik, kui seda manustatakse samaaegselt kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite ja antiarütmikumidega. Ei sobi kokku hepariiniga.
Cavinton forte

Peaksime mainima ka Cavinton Forte'i - peamine erinevus tavalisest Cavintonist on toimeaine (vinpotsetiini) annus - seda on suurendatud 5 mg-lt 10 mg-le.

Vastunäidustused Cavinton

Cavintoni (tabletid ja ampullid) kasutamise vastunäidustused:

• Hemorraagilise insuldi äge faas, raske isheemiline südamehaigus, arütmia rasked vormid.
• Rasedus, laktatsiooniperiood.
• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Ravimi kasutamine lastel on vastunäidustatud (asjakohaste kliiniliste uuringute andmete puudumise tõttu).
• Erilist tähelepanu tuleb pöörata vinpotsetiini võtmisele koos ravimitega, mis võivad pikendada EKG QT segmenti, mis võib häirida südame tööd.

Kõrvalmõjud:

Tavaliselt on ravim hästi talutav. Kiire sisse- / sissejuhatuse korral on võimalik vererõhu langus, tahhükardia. Mõned patsiendid märgivad Cavintoni võtmisel söögiisu suurenemist ja pidevat näljatunnet.

Ravimi Cavintoni analoogid, nimekiri

Cavintoni struktuurianaloogid vastavalt toimeainele (loetelu):

• Bravinton;
• Vero-Vinpocetine;
• Vinpoton;
• Vinpotsetiin;
• Vinpocetine forte;
• Vincetiin;
• Cavinton forte;
• Telektol.

See on oluline - Cavintoni kasutusjuhised, hinnad ja ülevaated ei kehti analoogide kohta. Ja seda ei tohiks kasutada juhendina ega annuste määramisel. Cavintoni asendaja otsimisel on vajalik spetsialisti konsultatsioon!

Artiklis käsitletakse Cavintoni süstide kasutamise juhiseid.

Ravim on ohutu ja tõhus ravim, mida kasutatakse vaskulaarsüsteemi seisundi parandamiseks. Pikaajalised meditsiinilised uuringud ja tegelikud ravimi kasutamise juhised ütlevad, et sellel on positiivne mõju inimese aju struktuuridele, parandades loomulikku ainevahetust.

Kasutusjuhendi kohaselt võib Cavintoni süste kasutada intravenoosselt.

Tegevus

Patsiendil haiguse ägeda seisundi diagnoosimisel määratakse talle esialgu Cavintoni süstide intravenoosne manustamine ja seejärel järgneb pikaajaline ravimi võtmise kuur tablettide kujul.

Ravimi koostises olevad komponendid annavad järgmise toime: peamine toimeaine imendub südamelihasesse, veresoontesse ja ajurakkudesse kohe pärast Cavintoni sisenemist patsiendi verre.

Tänu sellele funktsioonile on võimalik võimalikult kiiresti alustada kõigi kudede regenereerimise protsessi ning see on tingitud ainevahetuse ja hapnikutarbimise kõrgest tasemest.

Glükoos siseneb ajurakkudesse suurtes kogustes, mis oluliselt parandab ja aktiveerib selle aktiivsust, algab aksonite ja neuronite taastamise protsess. Viimastel on tänu sellele võime taluda lühiajalist hüpoksiat ja see juhtub sageli ebaõige vereringega.

Sellised omadused võimaldavad minimeerida aju peamiste rakkude ja struktuuride surma võimalust südameataki või insuldi rünnaku ajal. Vastavalt toimeaine kontsentratsiooni ja akumuleerumise tasemele vereplasmas toimub vabade kaltsiumielementide osaline blokeerimine. See efekt võimaldab teil vererõhku stabiilseks muuta.

Farmakoloogilised omadused

Kasutusjuhised kirjeldavad, et "Cavinton" süstides parandab ainevahetust ajus. Tänu aktiivsetele ja abikomponentidele välditakse verehüüvete teket, see on tingitud vere hõrenemisest. Lisaks tagab ravim veresoonte laienemise, lisaks on ravimil rahustav toime, alandab vererõhku. Peamine toimeaine, vinpotsetiin, normaliseerib paremini kui teised analoogid peaaju veresoonte vereringet.

Ravimi spetsiifilisus

Ravimi eripära on tsütotoksiliste reaktsioonide inhibeeriva toime rakendamine, need muutuvad nõrgemaks. Sellised reaktsioonid tekivad aminohapete aktiveerimisel. Ajutegevus paraneb tänu suurepärasele hapniku ja glükoosi transpordile. Lisaks märgivad eksperdid, et glükoosi metabolism nihkub energia metabolismi parema suuna poole. Samuti tuleb öelda, et aju vereringe suurendamine toimub selektiivselt: minutimahu funktsioon suureneb ja veresoonte resistentsus, vastupidi, väheneb.

Selle nähtuse tõttu puudub verevarustuse kompenseeriva täiendamise mõju täielikult. See on tingitud verevoolust eeskätt isheemiaga piirkonda ja alles pärast seda, nõrga verevoolu kaudu, jõuab see tervematesse piirkondadesse. Veresoonte laienemise võime saavutatakse tänu ravimi toimele otse nende seinte lihastele.

Punaste vereliblede plastilisus suureneb, samas kui kehas imendunud adenosiini hulk väheneb ja vere viskoossusaste väheneb. Ravimi võtmine parandab norepinefriini metabolismi ajukoes, lisaks tekib antioksüdantne toime.

Rakenduse eripära

Vastavalt kasutusjuhendile ja spetsialistide aastatepikkusele kogemusele määratakse Cavintoni süstid sellistele patsientidele, kellel on uuringu käigus leitud radikaalselt madal adenosiinmonofosfaadi tase. Kui seda ainet ei leidu piisavas koguses, tekivad inimestel suurema tõenäosusega krambid.

Lisaks nõustusid teadlased, et "Cavinton" aitab kaasa muude positiivsete terapeutiliste mõjude arendamisele. Kuid paljude eeliste hulgast suutsid teadlased siiski välja tuua mõned kõige olulisemad, sealhulgas:

• ravimi regulaarne kasutamine vastavalt kehtestatud skeemile aitab suurendada adenosiintrifosforhappe kontsentratsiooni kehas;
• noradrenaliini ja serotoniini seeriad kiirendavad tõhusaid ainevahetusprotsesse;
• tänu võimele suurendada tarbitava hapniku mahtu ja kiirendada gaasi eemaldamist, on sellel antioksüdantne toime;
• võrreldes "Piratsetaami" või "Cerebrolysiniga" on "Cavinton" alati isheemiliste atakkide ja insultide puhul prioriteetne, kuna puudub niinimetatud varastamine.

Peab ka ütlema, et viimane ülalkirjeldatud olek saavutatakse tänu ravimi, täpsemalt koostises oleva aktiivse toimeaine võimele suurendada teatud madalamatesse kehapiirkondadesse siseneva vere hulka. Tänu sellele väheneb erinevatesse ajustruktuuridesse suunatud veremaht.

Ravimi rakendamine

On olukordi, kus patsient on üsna raskes seisundis aju vereringe ägeda rikkumisega ja päeva jooksul on lubatud teha kuni kolm Cavintoni süsti. Kui patsiendi seisund stabiliseerub või normaliseerub, tehakse sissejuhatus üks kord päeva jooksul.

Tuleb mõista, et raskelt haigetele inimestele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega. Asi on selles, et Cavintoni kasutuselevõtu tõttu suureneb kaotatud vere koguhulk. Seega, kui inimesel tekib verejooks või mõni muu verekaotusega seotud probleem, viib ravimi määramine ja edasine manustamine vältimatult surmava tulemuseni.

Seda kinnitavad Cavintoni süstide kasutusjuhised.

Vahetult enne ravimi kasutuselevõttu on vaja ampulli korralikult loksutada, et kõik koostisosad seguneksid hästi ja muutuksid homogeenseks massiks. Alles pärast seda lahjendatakse ühe ampulli sisu soolalahusega, maht on kakssada kuni nelisada milliliitrit. Mõnel juhul segatakse ravim glükoosiga, kontsentratsioon on 5%.

erijuhised

Kasutusjuhendi kohaselt peaks Cavintoni süstid intramuskulaarselt ja intravenoosselt tegema kõrgelt kvalifitseeritud spetsialist.

Sellega seoses on kõige parem panna tilguti ainult haiglas. Või võite tasu eest koju kutsuda. Kogu protseduuri vältel jälgib arst erinevaid ajutegevuse, veresoonkonna ja südame biomeetrilisi näitajaid.

Eesmärk

Kaasaegses meditsiinis süstimise vormis "Cavintoni" võib välja kirjutada järgmistes meditsiinivaldkondades:

• neuroloogia;
• günekoloogia ja sünnitusabi;
• oftalmoloogia.

Esimesel juhul on ravim peaaegu alati ette nähtud isheemiliste rünnakute ja insultide jaoks. Sel juhul pole üldse vahet, kas peaajus ägedad või kroonilised vereringehäired. Lisaks määravad eksperdid ravimi kasutamise anamneesis väljendunud ateroskleroosi korral, mille iseloomulik tunnus on suurte veresoonte kahjustus. Ravim "Cavinton" on efektiivne ka mööduvate isheemiliste atakkide korral.

Oftalmoloogia valdkonnas

Kui pöördume oftalmoloogia praktika poole, soovitavad selle valdkonna arstid Cavintonit võtta katarakti, lühinägelikkuse, suurenenud koljusisese ja silmasisese rõhu, kaugnägemise ja glaukoomi, silma veresoonte kahjustuste korral.

Teatud juhtudel võib arst-günekoloog otsustada, et naine peab lapse kandmise ajal läbima Cavintoni ravikuuri. See juhtub siis, kui kahtlustatakse lapse hapnikupuudust. Ravimit võetakse vahetult sünnituse ajal. Väheneb negatiivne mõju lapsele, mida ta tunneb sünnikanali läbimisel. Kõige sagedamini pakutakse sünnitusel naistele ravimit tilguti manustamiseks. See ravimi kasutamise meetod suurendab lapse tervisliku seisundi hindamist tervikuna.

Kasutusjuhistega on rangelt keelatud "Cavintoni" süstimine intravenoosselt raseduse mis tahes trimestril ja ise manustada. Kui ravimit võetakse valesti, põhjustab see tõsist verejooksu, mis kutsub esile raseduse katkemise.

Annuse omadused

Vajaliku annuse peab arvutama ainult raviarst.

Kuid kasutusjuhised kirjeldavad üldist ravirežiimi ja lubatud kogust:

• aju vereringe ägeda rikkumise korral määratakse üks ampull süstimise vormis, mitte rohkem kui kolm korda päevas, on vaja ravimit lahjendada isotoonilise naatriumilahusega;
• kui eesmärk on taastada inimese seisund pärast insulti, siis on soovitatav manustada viis kuni kümme milligrammi ravimit kolm korda päevas, sellise ravi kestus on 40-60 päeva, kuid sõltuvalt individuaalsest tundlikkusest kestust ja annuseid saab kohandada;
• oftalmoloogiliste vaevuste kõrvaldamisel antakse patsientidele mitte rohkem kui kümme milligrammi kaks korda päevas, ravikuur kestab umbes kuu, mõnikord veidi kauem;
• veresoonte ateroskleroosiga patsientidele süstitakse viis milligrammi ravimit kolm korda päevas, ravi kestus on kolm nädalat, seejärel on vajalik kuuajaline paus ja ravikuur määratakse uuesti;
• entsefalopaatia või hüpertensiooni kolmanda astme diagnoosimisel on ravi kestus üks kuu, ravimit manustatakse kaks korda päevas viie milligrammi kaupa, seejärel tehakse nädalane paus ja süstitakse uuesti, kuid juba kogus kümme milligrammi.

Nii on öeldud Cavintoni süstimisjuhistes.

Individuaalne sallimatus

On olukordi, kus patsiendil on individuaalne talumatus peamise või abikomponendi, nende kombinatsiooni suhtes ja ravimit sellistel juhtudel ei määrata. Kasutamist raseduse ajal määrab ainult juhtiv günekoloog või sünnitusarst. Cavintoni intramuskulaarsete süstide kasutuselevõtt ei ole lubatud patsientidele, kes pole veel täisealiseks saanud.

Kõrvalmõjud

Võimalikud negatiivsed mõjud on enamikul juhtudel närvisüsteemi ilmingud. Negatiivsed hetked võivad mõnel juhul mõjutada ka südamesüsteemi. Mõned patsiendid ütlesid, et ravi ajal kogesid nad pidevat janutunnet ja tugevat suukuivust.

Kui ülaltoodud sümptomid ilmnevad, otsustab spetsialist ravimi tühistamise, seejärel määrab tõhusa analoogi. Kasutusjuhendi reeglite ja arsti soovituste eiramisel on suur tõenäosus üldise nõrkuse ja peavalu tekkeks.

Süstimine

Abiained:

2 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - plastalused (2) - pappkarbid.

Süstimine värvitu või kergelt rohekas, läbipaistev.

Abiained: askorbiinhape, naatriummetabisulfit - 1 mg, viinhape, bensüülalkohol - 10 mg, sorbitool - 80 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

5 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - plastalused (2) - pappkarbid.

Süstimine värvitu või kergelt rohekas, läbipaistev.

Abiained: askorbiinhape, naatriummetabisulfit - 1 mg, viinhape, bensüülalkohol - 10 mg, sorbitool - 80 mg, süstevesi - 1 ml.

10 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - plastalused (1) - pappkarbid.

Ravimi kirjeldus CAVINTON ® põhineb ametlikult kinnitatud ravimi kasutusjuhistel ja on valmistatud 2019. aastal. Värskenduskuupäev: 12.07.2019

farmakoloogiline toime

Vinpotsetiin mõjutab aju ainevahetust ja vereringet, samuti vere reoloogilisi omadusi.

Ravimil on neuroprotektiivne toime:

• nõrgestab stimuleerivate aminohapete poolt põhjustatud tsütotoksiliste reaktsioonide negatiivset mõju. Inhibeerib pingest sõltuvaid Na + - ja Ca 2+ -kanaleid, samuti NMDA ja AMPA retseptoreid, suurendab adenosiini neuroprotektiivset toimet.

Vinpotsetiin stimuleerib aju ainevahetust:

• suurendab glükoosi ja hapniku omastamist ja tarbimist ajukoes. Suurendab aju vastupidavust hüpoksiale;
• suurendab glükoosi – aju eksklusiivse energiaallika – transporti BBB kaudu;
• nihutab glükoosi metabolismi energeetiliselt soodsama aeroobse raja suunas;
• inhibeerib selektiivselt Ca2+-kalmoduliinist sõltuvat ensüümi cGMP-fosfodiesteraasi (PDE);
• suurendab cAMP ja cGMP taset ajus. Vinpotsetiin suurendab ATP kontsentratsiooni ja ATP / AMP suhet;
• suurendab norepinefriini ja serotoniini vahetust ajus;
• stimuleerib tõusvat noradrenergilise süsteemi;
• omab antioksüdantset toimet.

Vinpotsetiin parandab aju mikrotsirkulatsiooni:

• pärsib trombotsüütide agregatsiooni;
• vähendab patoloogiliselt suurenenud vere viskoossust;
• suurendab erütrotsüütide deformeeritavust ja pärsib adenosiini püüdmist;
• parandab hapniku transporti kudedes, vähendades hapniku afiinsust punaste vereliblede suhtes.

Vinpotsetiin suurendab selektiivselt aju verevoolu:

• suurendab südame väljundi ajufraktsiooni;
• vähendab ajuveresoonte resistentsust, mõjutamata süsteemse vereringe parameetreid (BP, südame väljund, südame löögisagedus, perifeersete veresoonte resistentsus);
• ravim ei põhjusta "varastamise" efekti. Veelgi enam, vinpotsetiiniga ravi taustal paraneb verevool kahjustatud (kuid mitte veel nekrootiliste) madala perfusiooniga isheemilistes piirkondades ("varastamise" vastupidine toime).

Farmakokineetika

Levitamine

Korduval suukaudsel manustamisel annustes 5 mg ja 10 mg on kineetika lineaarne, Css on vastavalt 1,2 ± 0,27 ng / ml ja 2,1 ± 0,33 ng / ml. Absoluutne suukaudne biosaadavus on umbes 7%.

Inimestel on plasmavalkudega seonduvus 66%. V d on 246,7±88,5 l, mis näitab head jaotumist kudedes.

Uuringud radioaktiivselt märgistatud vinpotsetiiniga on näidanud, et ravimi suukaudsel manustamisel rottidele täheldatakse suurimat radioaktiivsust maksas ja seedetraktis. C max kudedes täheldatakse 2-4 tundi pärast allaneelamist. Radioaktiivse märgise kontsentratsioon ajukoes ei ületanud kontsentratsiooni veres.

Ainevahetus

Apovinkaamhappe peamise metaboliidi (AVK) põhimetaboliit, mille kogus inimestel on 25-30%. Kliirens on 66,7 l / h ja ületab maksa kliirensit (50 l / h), mis näitab vinpotsetiini ekstrahepaatilist metabolismi.

Võrreldes intravenoosse manustamisega on VKA AUC pärast ravimi suukaudset manustamist rohkem kui 2 korda, mis näitab VKA moodustumist vinpotsetiini esmase metabolismi käigus. Muud vinpotsetiini metaboliidid:

• hüdroksüvinpotsetiin, hüdroksü-AVK, dihüdroksü-AVK-glütsinaat ja nende konjugaadid glükuroniidide ja/või sulfaatidega. Vinpotsetiini kogus, mis eritub muutumatul kujul, moodustab paar protsenti võetud annusest.

aretus

T 1/2 inimestel on 4,83±1,29 tundi.

Radioaktiivselt märgistatud vinpotsetiiniga läbi viidud uuringutes leiti, et eritumine toimub peamiselt neerude (60%) ja soolte (40%) kaudu. Rottidel ja koertel leiti sapis suurem kogus radioaktiivset märgist, samas kui olulist intrahepaatilist vereringet ei esinenud.

VKA eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel, T 1/2 sõltub ravimi annusest ja sagedusest.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Kuna vinpotsetiin on näidustatud peamiselt eakate patsientide raviks, kellel esinevad muutused ravimite kineetikas – vähenenud imendumine, erinev jaotumine ja metabolism, vähenenud eritumine –, viidi selles rühmas läbi vinpotsetiini farmakokineetika uuringud, eriti pikaajalisel kasutamisel. . Selliste uuringute tulemused on näidanud, et vinpotsetiini kineetika eakatel ei erine oluliselt noorte inimeste vinpotsetiini kineetikast ja lisaks puudub kumulatsioon.

Vinpotsetiini oluline ja oluline omadus on see, et ravimi metabolismi ja kumulatsiooni (kuhjumise) puudumise tõttu ei ole vaja maksa- või neeruhaigusega patsientidel spetsiaalselt valida ravimi annust.

Näidustused kasutamiseks

Neuroloogias

• järgmised ajuisheemia vormid: ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse järgsed seisundid, aju ateroskleroosist või arteriaalsest hüpertensioonist tingitud krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus, sh. vertebrobasilaarne puudulikkus; samuti vaskulaarne dementsus, traumajärgne entsefalopaatia.

Aitab vähendada psüühilisi ja neuroloogilisi sümptomeid ajuisheemia korral.

Oftalmoloogias

• koroidi (soonkesta) ja võrkkesta kroonilise vaskulaarse patoloogia raviks.

Otorinolarüngoloogias

• sensoneuraalse kuulmiskaotuse ravi;
• Meniere'i tõbi;
• idiopaatiline tinnitus.

Annustamisrežiim

Ravimit manustatakse ainult aeglase intravenoosse tilkinfusioonina kiirusega mitte üle 80 tilka / min.

Algannus on tavaliselt 20 mg 500 ml infusioonilahuses. Seda annust võib olenevalt ravimi talutavusest suurendada kuni 1 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas 2-3 päeva jooksul. Sest patsiendid kaaluga 70 kg keskmine annus on 50 mg päevas (50 mg 500 ml infusioonilahuses); keskmine ravikuuri kestus on 10-14 päeva.

Pärast infusioonravikuuri lõppu on soovitatav jätkata ravi ravimiga Cavinton® forte tablettide (1 tablett 3 korda päevas) või Cavinton® (2 tabletti 3 korda päevas) kujul.

Kell neeru- või maksahaigusega patsiendid erilist annust ei ole vaja valida.

Ravimi kasutamine sisse lapsed ja alla 18-aastased noorukid vastunäidustatud.

Ravimit ei tohi manustada intramuskulaarselt. Ravimit ei tohi manustada intravenoosselt lahjendamata.

Ravimi lahjendamiseks võite kasutada soolalahust või dekstroosi sisaldavaid lahuseid (Salsol, Ringeri lahus, Rindex, Rheomacrodex). Infusioonilahus tuleb ära kasutada 3 tunni jooksul pärast valmistamist.

Ravimit kasutatakse kohe pärast ampulli avamist. Ravimiampull on ette nähtud ainult ühekordseks kasutamiseks. Ravimi jäägid tuleb hävitada. Mikrobioloogilisest seisukohast lähtudes tuleb intravenoosseks manustamiseks valmistatud lahus kohe ära kasutada.

Cavintoni lahus on keemiliselt hepariiniga kokkusobimatu, mistõttu on nende manustamine ühes süstlas keelatud.

Keemilise kokkusobimatuse tõttu ei saa Cavinton ® lahuse lahjendamiseks kasutada aminohappeid sisaldavaid infusioonilahuseid ning infusioonravi ajal ei saa Cavinton ® manustada koos aminohappeid sisaldavate infusioonilahustega.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi vastavalt MedDRA 20.1 terminoloogiale.

Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine

Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine pärast ravimi registreerimist on oluline. Need võimaldavad pidevalt jälgida ravimi kasutamise kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teatada igast arvatavast kõrvaltoimest riikliku teavitussüsteemi kaudu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Vinpotsetiin läbib platsentaarbarjääri, samas kui ravimi kontsentratsioon platsentas ja loote veres on madalam kui ema veres. Ravimi teratogeenset või embrüotoksilist toimet ei tuvastatud. AT eksperimentaalsed uuringud on näidatud, et ravimi suurtes annustes manustamine põhjustas mõnel juhul platsentaverejooksu ja spontaanse abordi, ilmselt platsenta verevoolu suurenemise tagajärjel.

Vinpotsetiin eritub rinnapiima. Radioaktiivselt märgistatud vinpotsetiiniga tehtud uuringutes oli rinnapiima radioaktiivsus 10 korda kõrgem kui ema vere radioaktiivsus. Vinpotsetiini ühekordse annuse võtmisel ühe tunni jooksul eritub rinnapiima 0,25% ravimi annusest. Kuna puuduvad andmed vinpotsetiini mõju kohta imiku kehale, on ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel patsientidel

Kliiniliste uuringute kohaselt on vinpotsetiini farmakokineetika, sh. pikaajalisel kasutamisel ei erine eakatel oluliselt farmakokineetikast noortel.

erijuhised

Kui patsiendil on suurenenud koljusisene rõhk, arütmia või pika QT-intervalli sündroom, samuti antiarütmiliste ravimite kasutamise taustal, võib Cavinton®-ravi alustada alles pärast raviga seotud eeliste ja riskide põhjalikku analüüsi. selle kasutamine.

Ravim sisaldab sorbitooli (160 mg / 2 ml), seetõttu on diabeedi korral vaja perioodiliselt jälgida vere glükoosisisaldust.

Kui patsiendil on fruktoositalumatus, ei tohi ravimit ravida.

Bensüülalkohol võib põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone.

Naatriummetabisulfit võib harva põhjustada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Puuduvad andmed ravimi mõju kohta sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele. Nägemishäirete, pearingluse ja muude närvisüsteemi häirete korral peaks patsient hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei esinenud. Kirjanduse andmete põhjal võib ohutuks pidada ravimi manustamist annuses 1 mg/kg kehakaalu kohta. Kuna puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta annustes, mis ületavad 1 mg / kg, ei ole ravimi manustamine suuremates annustes lubatud.

ravimite koostoime

Vinpotsetiini samaaegsel kasutamisel beetablokaatoritega (kloranolool, pindolool), klopamiidi, glibenklamiidi, digoksiini, atsenokumarooli või hüdroklorotiasiidiga kliinilistes uuringutes ei kaasnenud mingeid koostoimeid.

Vinpotsetiini ja metüüldopa samaaegsel kasutamisel suurenes harvadel juhtudel hüpotensiivne toime (kombinatsiooni korral on vajalik vererõhu regulaarne jälgimine).

Vaatamata kliiniliste uuringute andmete puudumisele, mis kinnitavad ravimite koostoimete võimalust, on soovitatav ettevaatusega määrata vinpotsetiini samaaegselt tsentraalselt toimivate ravimite, antiarütmiliste ja antikoagulantidega.

Farmatseutiline kokkusobimatus

Cavintoni lahus on keemiliselt hepariiniga kokkusobimatu, mistõttu on nende manustamine ühes süstlas keelatud. Samas on antikoagulantide samaaegne kasutamine lubatud (ilma samas süstlas või lahuses segamata).

FROMlahkudes

1 ml süstelahust sisaldab 5 mg vinpotsetiini.

Teadaoleva toimega abiained: 1 ml süstelahust sisaldab 80 mg sorbitooli, 10 mg bensüülalkoholi ja 1 mg naatriummetabisulfiti.

Abiainete täielik loetelu on esitatud jaotises "Abiainete loetelu".

Opühakiri

Värvitu või kergelt rohekas selge lahus.

Terapeutilised näidustused

Neuroloogia:

Järgmised ajuisheemia vormid: ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse järgsed seisundid, aju ateroskleroosist või arteriaalsest hüpertensioonist tingitud krooniline ajuveresoonkonna puudulikkus, sealhulgas vertebrobasilarne puudulikkus; samuti vaskulaarne dementsus, traumajärgne entsefalopaatia.

Aitab vähendada psüühilisi ja neuroloogilisi sümptomeid ajuisheemia korral.

Oftalmoloogia: Sooroidi (soonkesta) ja võrkkesta kroonilise vaskulaarse patoloogia raviks.

Otorinolarüngoloogia: Sensoneuraalse kuulmislanguse, Meniere'i tõve ja idiopaatilise tinnituse raviks.

Annustamine ja manustamisviis

Rakendusviis

Ravimit on lubatud kasutada ainult vormis aeglane intravenoosne tilkinfusioon! (Infusioonikiirus ei tohi ületada maksimaalselt 80 tilka minutis!)

Ravimit ei tohi manustada intramuskulaarselt, samuti ei tohi ravimit manustada veeni lahjendamata!

Cavintoni süstelahust võib lahjendada mis tahes tüüpi soolalahuse või glükoosi infusioonilahusega (nt Salsol, Ringer, Rindex, Rheomacrodex).

Ravimit kasutatakse kohe pärast ampulli avamist. Ravimiampull on ette nähtud ainult ühekordseks kasutamiseks. Ravimi jäägid tuleb hävitada. Mikrobioloogilisest seisukohast lähtudes tuleb intravenoosseks manustamiseks valmistatud lahus kohe ära kasutada.

Cavinton süstitav keemiliselt Sobimatu hepariiniga, seega ei tohi neid kahte ravimit ühes süstlas segada.

Cavinton ka süstimiseks Sobimatu aminohappeid sisaldavate infusioonilahustega, seega protsessis infusioon teraapia Cavinton ei tohi manustada koos aminohappeid sisaldavate infusioonilahustega.

Doseerimine. Tilkinfusiooni korral on päevane algannus tavaliselt 20 mg 500 ml infusioonilahuses. Seda annust võib suurendada kuni 1 mg/kg kehakaalu kohta päevas 2-3 päeva jooksul, olenevalt ravimi taluvusest patsiendi suhtes.

Keskmine ravikuuri kestus on 10-14 päeva, tavaline päevane annus on 50 mg / päevas (50 mg 500 ml infusioonilahuses) - 70 kg kehakaalu alusel.

Pärast infusioonravikuuri lõppu on soovitatav jätkata patsiendi ravi tableti kujul vastavalt skeemile: 1 Cavinton forte tablett või 2 Cavintoni tabletti 3 korda päevas (3 korda 10 mg).

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neeru- või maksahaigusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Pediaatriline populatsioon

Cavintoni kasutamine süstimiseks alla 18-aastastel lastel on vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").

Vastunäidustused

Hemorraagilise ajuinsuldi äge faas, raske isheemiline südamehaigus, arütmia rasked vormid.

Rasedus, imetamine.

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus "Abiainete loetelu" loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Ravimi kasutamine lastel alla 18-aastased on vastunäidustatud (asjakohaste kliiniliste uuringute andmete puudumise tõttu).

Kasutamise erijuhised ja ettevaatusabinõud

Kui patsiendil on suurenenud koljusisene rõhk, arütmia või pika QT-intervalli sündroom, samuti antiarütmiliste ravimite kasutamise taustal, võib ravimravi alustada alles pärast selle kasutamisega seotud eeliste ja riskide põhjalikku analüüsi. .

Abiained

Kuna ravim sisaldab väikeses koguses sorbitooli (160 mg / 2 ml), on suhkurtõvega patsientide veresuhkru taset ravikuuri ajal vaja kontrollida.

Kui patsiendil on fruktoositalumatus, ei tohi ravimit ravida. Bensüülalkohol võib põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone. Naatriummetabisulfit võib harva põhjustada raskeid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliinilistes uuringutes, kus vinpotsetiini kasutati samaaegselt beetablokaatoritega, nagu kloranolool ja pindolool, samuti samaaegsel kasutamisel klopamiidi, glibenklamiidi, digoksiini, atsenokumarooli või hüdroklorotiasiidiga, ei tuvastatud nende ravimite vahelisi koostoimeid. Harvadel juhtudel täheldati alfa-metüüldopa ja vinpotsetiini samaaegsel kasutamisel täiendavat toimet, seetõttu on selle kombinatsiooni kasutamise taustal vaja regulaarselt jälgida vererõhku.

Kuigi kliiniliste uuringute andmed ei ole koostoimeid kinnitanud, tuleb olla ettevaatlik vinpotsetiini samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimitega, samuti samaaegse antiarütmilise ja antikoagulantravi korral.

Cavinton süstimiseks ei sobi keemiliselt hepariiniga kokku, seetõttu ei tohi neid kahte ravimit ühes süstlas segada. Samas on antikoagulantide samaaegne kasutamine lubatud (ilma samas süstlas või lahuses segamata). Cavinton süstelahusega ei sobi kokku ka aminohappeid sisaldavate infusioonilahustega, seetõttu ei saa infusioonravi ajal Cavintonit manustada koos aminohappeid sisaldavate infusioonilahustega.

Viljakus, brasedus ja imetamine

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vinpotsetiini kasutamine vastunäidustatud.

Rasedus: Vinpotsetiin läbib platsentat, kuid seda leidub nii platsentas kui ka loote veres väiksemates kontsentratsioonides kui ema veres. Teratogeenset ega embrüotoksilist toimet ei täheldatud. Loomkatsetes kaasnes suurte vinpotsetiini annuste manustamisega mõnel juhul platsentaverejooks ja raseduse katkemine, peamiselt platsenta verevoolu suurenemise tõttu.

rinnaga toitmise periood: Vinpotsetiin eritub rinnapiima. Uuringutes, milles kasutati märgistatud vinpotsetiini, oli rinnapiima radioaktiivsus kümme korda suurem kui ema vere radioaktiivsus. 1 tunni jooksul piimaga erituv kogus on 0,25 protsenti manustatud ravimiannusest. Kuna vinpotsetiin eritub emapiima ja puuduvad andmed selle toime kohta vastsündinu kehale, on vinpotsetiini kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Puuduvad andmed ravimi mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele.

Nägemishäirete, pearingluse ja muude närvisüsteemi häirete korral tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on loetletud allpool, liigitatuna organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi MedDRA terminoloogia järgi:

Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine

Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine pärast ravimi registreerimist on oluline. Need võimaldavad teil pidevalt jälgida ravimi kasutamise kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teatada igast arvatavast kõrvaltoimest riikliku teavitussüsteemi kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei esinenud. Kirjanduse andmete põhjal võib ohutuks pidada ravimi manustamist annuses 1 mg/kg kehakaalu kohta. Kuna puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta seda annust ületavates annustes, ei ole ravimi manustamine suuremates annustes lubatud.

Farmakoterapeutiline rühm

Psühhoanaleptikumid. Muud psühhostimulandid ja nootroopsed ained. ATX-kood: N06BX18.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamilised omadused

Vinpotsetiin avaldab mõju ainevahetusele, ajuvereringele, samuti vere reoloogilistele omadustele.

Vinpotsetiinnäitabneuroprotektiivnemõjusid: nõrgestab stimuleerivate aminohapete poolt põhjustatud tsütotoksiliste reaktsioonide kahjulikku mõju. Vinpotsetiin inhibeerib pingest sõltuvaid Na + - ja Ca2 + kanaleid, samuti NMDA ja AMPA retseptoreid, suurendab adenosiini neuroprotektiivset toimet.

Vinpotsetiinstimuleerib aju ainevahetust: suurendab glükoosi ja O2 omastamist ning nende ainete tarbimist ajukoe poolt. Vinpotsetiin suurendab aju vastupidavust hüpoksiale; suurendab glükoosi – aju eksklusiivse energiaallika – transporti läbi vere-aju barjääri; nihutab glükoosi metabolismi energeetiliselt soodsama aeroobse raja suunas; inhibeerib selektiivselt Ca2+-kalmoduliinist sõltuvat ensüümi cGMP-fosfodiesteraasi (PDE); suurendab cAMP ja cGMP taset ajus. Vinpotsetiin suurendab ATP kontsentratsiooni ja ATP / AMP suhet ajus; suurendab norepinefriini ja serotoniini vahetust ajus; stimuleerib tõusvat noradrenergilise süsteemi; omab antioksüdantset toimet.

Vinpotsetiinparandab aju mikrotsirkulatsiooni: pärsib trombotsüütide agregatsiooni; vähendab patoloogiliselt suurenenud vere viskoossust; suurendab erütrotsüütide deformeeritavust ja pärsib adenosiini püüdmist; parandab O2 transporti kudedes, vähendades O2 afiinsust erütrotsüütide suhtes.

Vinpotsetiinsuurendab selektiivselt aju verevoolu: suurendab südame väljundi ajufraktsiooni; vähendab ajuveresoonte vastupanuvõimet, mõjutamata oluliselt süsteemse vereringe parameetreid (vererõhk, südame väljund, pulsisagedus, kogu perifeerne takistus); ravim ei põhjusta "varastamisefekti". Veelgi enam, vinpotsetiini taustal paraneb verevool kahjustatud (kuid mitte veel nekrootilistes) isheemilistes madala perfusiooniga piirkondades ("vastupidine varastamise efekt").

Farmakokineetilised omadused

Levitamine: Ravimi suukaudse manustamise uuringutes rottidel leiti radioaktiivselt märgistatud vinpotsetiini kõrgeim kontsentratsioon maksas ja seedetraktis. Maksimaalset kontsentratsiooni kudedes saab tuvastada 2-4 tundi pärast manustamist. Radioaktiivse märgise kontsentratsioon ajus ei ületanud kontsentratsiooni veres.

Inimestel: seondumine verevalkudega on 66%. Vinpotsetiini absoluutne suukaudne biosaadavus on umbes 7%. Jaotusruumala on 246,7 ± 88,5 l, mis tähendab aine tugevat seondumist kudedes. Vinpotsetiini kliirensi väärtus (66,7 l / h) ületab plasma ja maksa väärtusi (50 l / h), mis näitab ühendi ekstrahepaatilist metabolismi.

Tuletamine: Ravimi korduval suukaudsel manustamisel annustes 5 mg ja 10 mg näitab vinpotsetiin lineaarne kineetika, püsiseisundi plasmakontsentratsioonid on vastavalt 1,2±0,27 ng/ml ja 2,1±0,33 ng/ml.

Pool elu inimestel on 4,83±1,29 tundi. Radioaktiivselt märgistatud ühendiga läbi viidud uuringutes leiti, et eritumine toimub peamiselt neerude ja soolte kaudu suhtega 60:40%. Rottidel ja koertel leiti sapist suurem kogus radioaktiivset märgist, kuid olulist enterohepaatilise tsirkulatsiooni ei esinenud. Apovinkaamhape eritub neerude kaudu lihtsa glomerulaarfiltratsiooni teel, selle aine poolväärtusaeg varieerub sõltuvalt vinpotsetiini annusest ja manustamisviisist.

Ainevahetus: Vinpotsetiini peamine metaboliit on apovinkaamhape (AVA), mis inimesel moodustub 25-30%. Pärast suukaudset manustamist on VKA kõvera alune pindala ("kontsentratsioon - aeg") kaks korda suurem kui pärast ravimi intravenoosset manustamist, mis näitab VKA moodustumist vinpotsetiini esmase metabolismi käigus. Teised tuvastatud metaboliidid on hüdroksüvinpotsetiin, hüdroksü-AVK, dihüdroksü-AVK-glütsinaat ja nende konjugaadid glükuroniidide ja/või sulfaatidega. Kõigil uuritud liikidel oli vinpotsetiini kogus, mis eritus muutumatul kujul, vaid mõne protsendi manustatud ravimi annusest.

Vinpotsetiini oluline ja oluline omadus on see, et metabolismi ja kumulatsiooni (akumulatsiooni) puudumise tõttu ei ole vaja spetsiaalset ravimiannust valida maksa- või neeruhaigustega patsientidel.

Farmakokineetiliste omaduste muutumine erilistel asjaoludel (nt teatud vanuses, kaasuvate haiguste esinemisel): Kuna vinpotsetiin on näidustatud valdavalt eakate patsientide raviks, kellel esineb muutusi ravimi kineetikas – vähenenud imendumine, erinev jaotumine ja metabolism, vähenenud eritumine –, oli vaja läbi viia uuringud, et hinnata vinpotsetiini kineetikat selles vanuserühmas, eriti pikaajalise ravi korral. termini kasutamine. Selliste uuringute tulemused on näidanud, et vinpotsetiini kineetika eakatel ei erine oluliselt noorte inimeste vinpotsetiini kineetikast ja lisaks puudub kumulatsioon. Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib kasutada ravimi tavalisi annuseid, kuna vinpotsetiin ei kogune selliste patsientide kehas, mis võimaldab pikaajalist kasutamist.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril +15 °C kuni +25 °C, valguse eest kaitstult.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

pakett

2 ml, 5 ml või 10 ml süstelahus pruunides I hüdrolüütilise klassi klaasist ampullides valge murdepunktiga.

5 ampulli plastikalusel.

2 ml ja 5 ml: 2 plastikust alust pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

10 ml: 1 plastalus pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Statsionaarseks kasutamiseks.

Cavinton ei kuulu kontrollitavate narkootiliste, psühhotroopsete ainete nimekirja.

Tootja ja vastutab ringlusse lubamise eest

OJSC "Gedeon Richter"

1103, Budapest, st. Demrei, 19-21, Ungari.