Atsetasoolamiid: näidustused, vastunäidustused, kasutamine. Atsetasoolamiidi analoogid Tõhus ja ohutu ravi

Bruto valem

Aine Atsetasoolamiid farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine atseetasolamiidi omadused

Valge kristalne pulber, lõhnatu. Väga vähe lahustuv vees, alkoholis, atsetoonis, praktiliselt ei lahustu süsiniktetrakloriidis, kloroformis, eetris, lahustub hästi leeliselahustes.

Farmakoloogia

Inhibeerib selektiivselt karboanhüdraasi (ensüüm, mis katalüüsib süsinikdioksiidi hüdratatsiooni ja sellele järgneva süsihappe dissotsiatsiooni pöörduvat reaktsiooni). Diureetiline toime on seotud karboanhüdraasi aktiivsuse pärssimisega neerudes (peamiselt proksimaalsetes neerutuubulites). Karboanhüdraasi inhibeerimise tulemusena vähendab see bikarbonaadi, Na +, K + ioonide tagasiimendumist, ei mõjuta Cl - ioonide eritumist, suurendab diureesi, suurendab uriini pH-d ja suurendab ammoniaagi reabsorptsiooni.

Karboanhüdraasi inhibeerimine tsiliaarkehas viib vesivedeliku sekretsiooni vähenemiseni ja silmasisese rõhu languseni.

Karboanhüdraasi aktiivsuse vähenemine ajus põhjustab neuronite ülemäärase paroksüsmaalse eritumise ja epilepsiavastase toime pärssimist.

Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist hästi. Cmax veres saavutatakse 2 tunni pärast.Läbib platsentat, eritub väikestes kogustes rinnapiima. Biotransformeerimata, eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Toime kestus - kuni 12 tundi.

Loomkatsetes (hiired, rotid, hamstrid, küülikud) näitas see teratogeenset ja embrüotoksilist toimet, kui seda manustati MRDC-st 10 korda suuremates annustes.

Aine kasutamine Atsetasoolamiid

Glaukoom (krooniline avatud nurga, sekundaarne, äge suletud nurga - lühiajaline operatsioonieelne ravi silmasisese rõhu vähendamiseks); epilepsia (suured ja väikesed krambid lastel, segavormid) kombinatsioonis krambivastaste ravimitega; turse (pulmonaalse südamepuudulikkuse taustal või ravimite põhjustatud); mägitõbi (aklimatiseerumisaja vähendamiseks).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste sulfoonamiidide suhtes), hüponatreemia, hüpokaleemia, neerupealiste puudulikkus, neeru- ja/või maksapuudulikkus, maksatsirroos (entsefalopaatia oht), urolitiaas (koos hüperkaltsiuuriaga), hüperkloreemiline atsidoos, krooniline dekompenseeritud suletudnurga glaukoom (pikaajalise nurga korral ravi), suhkurtõbi, ureemia, rinnaga toitmine.

Rakenduspiirangud

Kopsuemboolia, kopsuemfüseem (võimalik, et suurenenud atsidoos), rasedus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Atsetasoolamiidi kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: unisus, kuulmislangus/tinnitus, maitsetundlikkuse häired, mööduv lühinägelikkus, desorientatsioon, paresteesia, krambid.

Seedetraktist: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, melena, maksapuudulikkus.

Ainevahetuse poolelt: metaboolne atsidoos ja elektrolüütide tasakaaluhäired (pikaajalise kasutamise korral).

Muud: urtikaaria, ülitundlikkus valguse suhtes, polüuuria, hematuuria, glükosuuria.

Interaktsioon

Diureetilist toimet suurendab teofülliin, nõrgestab hapet moodustavad diureetikumid.

Atsetasoolamiid suurendab epilepsiavastaste ravimite võtmisest põhjustatud osteomalaatsia ilminguid. Atsetasoolamiidi samaaegne kasutamine suurendab digitaalise, karbamasepiini, efedriini, mittedepolariseerivate lihasrelaksantide, salitsülaatide toksiliste mõjude avaldumise riski.

Atsetasoolamiidi samaaegsel kasutamisel atsetüülsalitsüülhappega (suurtes annustes) tuleb olla ettevaatlik, kuna võib tekkida anoreksia, tahhüpnoe, letargia ja kooma, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.

Sümptomid: võimalikud suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi.

Manustamisviisid

sees.

Ettevaatusabinõud ainega Atsetasoolamiid

Ülitundlikkuse korral sulfoonamiidide suhtes võivad tekkida rasked kõrvaltoimed: anafülaksia, palavik, lööve (sh eksudatiivne multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs), kristalluuria, neerukivide teke, luuüdi supressioon, trombotsütopeeniline purpur, hemolüütiline aneemia. , leukopeenia, pantsütopeenia ja agranulotsütoos.

Atsetasoolamiid on diureetikum, mis kuulub karboanhüdraasi inhibiitorite hulka.

Diureetikumi atsetasoolamiidi farmakoloogiline toime

Atsetasoolamiidil on kerge diureetiline toime. See inhibeerib ensüümi karboanhüdraasi otse neeru nefroni proksimaalsetes tuubulites. Soodustab naatriumi ja kaaliumi eritumist uriiniga ega mõjuta kloriidioonide eritumist.

Ravim suurendab uriini pH-d. Selle ravimi pikaajalisel kasutamisel võib patsiendil tekkida metaboolne atsidoos, see seisund nõuab meditsiinilist korrigeerimist. Lisaks vähendab atsetasoolamiid silmasisest rõhku, mõjutab tserebrospinaalvedeliku vähenemist.

Pärast suukaudset manustamist imendub diureetikum seedetraktist hästi. Pärast 500 mg võtmist - maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse ühe tunni või kolme pärast. Ravimi määratud kontsentratsioon veres säilib kogu päeva.

See diureetikum jaotub peamiselt erütrotsüütides, kesknärvisüsteemis, neerudes ja lihastes, samuti silmamuna kudedes. Seondumine plasmavalkudega on üsna kõrge. Ravim võib kergesti läbida platsentaarbarjääri, seda tuleb raseduse ajal arvestada.

Atsetasoolamiid eritub organismist peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul ühe päeva jooksul.

Millised on atsetasoolamiiddiureetikumi näidustused?

Turse sündroomi esinemisel määrake diureetikum;
Atsetasoolamiidi kasutatakse kroonilise südamepuudulikkuse, samuti kopsupuudulikkuse korral, määrates ravimi kompleksravi osana;
Suurenenud koljusisene rõhk on ka näidustus selle diureetikumi kasutamiseks;
Nii primaarse kui ka sekundaarse glaukoomi ajalugu.

Millised on diureetikumi kasutamise vastunäidustused?

Atsetasoolamiidi vastunäidustuste hulgas on kasutusjuhendis loetletud järgmised tingimused:

Diabeedi olemasolu;
Äge neerupuudulikkus;
Atsetasoolamiidi kasutamine on vastunäidustatud raskete patoloogiliste protsesside korral neerudes;
Vastunäidustuseks on ka maksafunktsiooni kahjustus;
Hüpokortisismi ajalugu;
hüpokaleemia;
Metaboolse atsidoosi esinemise korral on selle diureetilise ravimi kasutamine samuti keelatud.

Lisaks ei tohi ravimit kasutada raseduse esimesel trimestril.

Diureetikumi atsetasoolamiidi kasutamine ja annustamine

Turse sündroomi korral määratakse patsiendile tavaliselt 250 mg üks või kaks korda päevas, samal ajal kui kuur viiakse läbi kolm, neli päeva mitmepäevaste pausidega. Epilepsia korral on diureetikumi annus sama, kuid kuni neli korda päevas.

Ägeda glaukoomihoo korral võib algannust suurendada 500 mg-ni, seejärel vähendada seda poole võrra iga kuue tunni järel. Ravimi kasutamine lastel toimub, võttes arvesse lapse kehakaalu ja ainult pediaatri range järelevalve all.

Atsetasoolamiidi samaaegsel kasutamisel antikoliinesteraasi ainetega suureneb lihasnõrkus, eriti inimestel, kellel on diagnoositud myasthenia gravis.

Atsetasoliini ja liitiumipreparaatide samaaegsel kasutamisel võib selle mineraalelemendi eritumine uriiniga suureneda. Kombineerituna insuliini ja mõnede hüpoglükeemiliste suukaudsete ravimitega võib nende kliiniline efektiivsus suureneda.

Millised on diureetikumi kõrvaltoimed?

Atsetasoolamiidi kasutamine võib esile kutsuda kõrvaltoimeid, mille hulgas võivad olla järgmised ilmingud: hüpokaleemia, sügelus, lihaste nõrkus, krambid, nahk võib omandada punaka varjundi, isu puudumine ja lisaks metaboolne atsidoos. algab.

Selle ravimi pikaajalisel kasutamisel võib tekkida neerukivitõbi, laboratoorseid muutusi saab tuvastada ka mööduva hematuuria, leukopeenia ja ka glükosuuria kujul. Lisaks tekib patsiendil hemolüütiline aneemia, parasteesia, agranulotsütoos, suureneb desorientatsioon.

Kui kõrvaltoimed muutuvad tugevamaks, tuleb Acetazolamide'i kasutamine mõneks ajaks katkestada, unustamata kõigepealt konsulteerida arstiga.

erijuhised

Ettevaatlikult kasutatakse diureetikumi vanemas eas, samuti neerufunktsiooni rikkudes. See ravim võib suurendada osteomalaatsia teket, mis on põhjustatud teatud krambivastaste ravimite kasutamisest. Lisaks suurendab atsetasoolamiid efedriini, salitsülaatide, digitaalise ja karbamasepiini toksiliste mõjude riski.

Atsetasoolamiidi sisaldavad preparaadid (analoogid)

Atsetasoolamiid sisaldub ravimis Diakarb, selle ravimvormi esindavad tabletid, need on pakendatud pappkarpidesse, millele on kinnitatud ravimi valmistamise kuupäev. Rakendusperioodi lõpus ei saa ravimit kasutada.

Järeldus

Enne selle diureetilise ravimi kasutamist on soovitatav kõigepealt konsulteerida kvalifitseeritud spetsialistiga.

Ärinimi

Monopreparaadid: Diakarb (Polpharma).

keemiline nimetus: N-atseetamiid
Molekulaarvalem: C4H6N4O3S2
Molaarmass: 222.24
CAS number: 59-66-5
Lahustuvus: Lahustub DMSO-s, metanoolis. Lahustub kergelt etanoolis.

Väljalaske vorm, koostis

Diakarb - tabletid, 250,0 mg atsetasoolamiidi blistrites 10 tk. Valged ümmargused kaksikkumerad tabletid.

Abiained

Diakarb - dikaltsiumfosfaat, magneesiumstearaat, maisitärklis, naatriumtärklisglükolaat, povidoon.

Diakarb - farmakoloogiline toime

Atsetasoolamiid on karboanhüdraasi inhibiitor. Aeglustades selle ensüümi poolt neerudes katalüüsitavaid reaktsioone organismis, suurendab see naatriumi- ja kaaliumvesinikkarbonaadiioonide, vee eritumist, tagades aluselise diureesi. Karboanhüdraasi inhibeerimine silma kudedes vähendab IOP-d. Ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab metaboolset atsidoosi ja selle tulemusena diureetilise toime vähenemist.

Diakarb – farmakokineetika

Atsetasoolamiid imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2 tundi pärast suukaudset manustamist. Hüpotensiivne toime algab tavaliselt 1-1,5 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, terapeutilise toime kestus on umbes 8-12 tundi. Atsetasoolamiid seondub tihedalt karboanhüdraasiga seda sisaldavates kudedes (peamiselt erütrotsüüdid ja neerukoor), samuti plasmavalkudega. See ei metaboliseeru organismis ja eritub muutumatul kujul uriiniga (90%). Eritumine suureneb koos uriini pH nihkega leeliselisele poolele.

Annustamisrežiim

Diacarb on ette nähtud 250-1000 mg (1-4 tabletti) päevas. Ühekordne annus on tavaliselt 250 mg.

Näidustused kasutamiseks

Oftalmoloogias kasutatakse diakarbi suletud nurga glaukoomi avatud nurga, sekundaarsete ja ägedate rünnakute korral (vajadusel vähendage silma siserõhku enne operatsiooni).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus sulfa ravimite suhtes. Diakarb on vastunäidustatud vere naatriumi- ja/või kaaliumisisalduse languse, düsfunktsiooni või maksa- ja neeruhaiguste, neerupealiste, hüperkloreemilise atsidoosi korral. Ei tohi kasutada maksatsirroosiga patsientidel, kuna see võib suurendada hepaatilise entsefalopaatia riski.

Ettevaatusabinõud ja hoiatused

Ettevaatlik tuleb olla atsetasoolamiidi (diakarbi) määramisel kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, emfüseemi, diabeedi, respiratoorse atsidoosi, maksakahjustusega patsientidele ning ka aspiriini suurte annuste kasutamisel.

Ravimi võtmisel võivad tekkida sulfaravimitele omased kõrvaltoimed: Stevens-Jonesi sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Diakarbi annuse suurendamine võib põhjustada uimasust ja/või paresteesiat. Vähem levinud on väsimus, peavalu ja ataksia. Mõnedel maksatsirroosist tingitud tursega patsientidel tekkis ruumis desorientatsioon. Täheldati ka mööduvat lühinägelikkust.

Annuse suurendamine toob sageli kaasa diureesi vähenemise. Diakarbi pikaajalisel kasutamisel tuleb arvestada nahalööbe võimalusega. Samuti on soovitatav regulaarselt jälgida üldise vereanalüüsi ja elektrolüütide tasakaalu näitajaid.

Urolitiaasiga patsientidel suurendab ravim selle progresseerumise riski.

Ravimi raseduse ajal kasutamise riskikategooria FDA järgi on C. Loomkatsetes oli atsetasoolamiidil suukaudselt või parenteraalselt manustatuna inimesele soovitatust 10 korda suuremates annustes teratogeenne ja embrüotoksiline toime. Arvestades piisavate uuringute puudumist rasedate naistega, tuleks ravimi kasutamist selles patsientide rühmas vältida, eriti raseduse esimesel trimestril.

Atsetasoolamiidi leiti naiste piimas madalates kontsentratsioonides. Ravimit ei soovitata kasutada imetamise ajal.

Diacarb - kõrvaltoimed

Lühiajalise kasutamise korral kõrvaltoimeid tavaliselt ei väljendata. Vastuvõtu ajal täheldati paresteesiat (peamiselt kipitustunne jäsemetes), isutus, maitsetundlikkuse häired, polüuuria, hüperemia, janu, peavalu, pearinglus, väsimus, ärrituvus, depressioon, libiido langus, unisus, segasus, harva - fotofoobia .

Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida metaboolne atsidoos ja elektrolüütide tasakaaluhäired, mida tavaliselt korrigeeritakse naatriumvesinikkarbonaadi määramisega.

Esinenud oli mööduva lühinägelikkuse juhtumeid, mis kadusid pärast ravimi ärajätmist.

Seedetrakti osas täheldati iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust.

Sulfarühma kuuluna võib atsetasoolamiid põhjustada palavikku, agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat, trombolüütilist purpurt, leukopeeniat, aplastilist aneemiat, pantsütopeeniat, löövet (sh multiformne erüteem, Stevens-Jonesi sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, kristalliline nekrolüüs, anapülaksia). neerukoolikud, neerukahjustused, pärsivad luuüdi aktiivsust. Harva täheldati maksa fulminantse nekroosi teket.

Juhuslikud kõrvaltoimed on urtikaaria lööve, melena, hematuuria, glükosuuria, kuulmislangus ja tinnitus, maksafunktsiooni häired, neerukahjustus ja väga harva neeru- või kolestaatiline ikterus, lõtv halvatus või krambid.

ravimite koostoime

Atsetasoolamiid võib tugevdada foolhappe antagonistide, hüpoglükeemiliste ainete ja suukaudsete antikoagulantide toimet.

Diakarbi ja aspiriini samaaegne manustamine võib põhjustada raske atsidoosi teket, suurendada toksilisust kesknärvisüsteemile.

Annuse kohandamine on vajalik, kui seda manustatakse koos südameglükosiidide ja vererõhku langetavate ravimitega.

Atsetasoolamiidi ja fenütoiini samaaegne manustamine põhjustab viimase kontsentratsiooni suurenemist veres. Atsetasoolamiidi ja krambivastaste ainete võtmisel on esinenud raske osteomalaatsia juhtumeid. Samuti on piiratud andmed primidooni taseme languse ja karbamasepiini suurenemise kohta, kui neid manustatakse koos ravimiga.

Tõstes primaarse uriini pH taset, vähendab diakarb amfetamiini ja kinidiini eritumist uriiniga. See võib põhjustada nende ravimite toime raskust ja kestust.

Atsetasoolamiid võib suurendada tsüklosporiini taset veres, vähendada uriinis leiduva metanamiini antiseptilist toimet, suurendada liitiumi eritumist ja vähendada vere taset.

Atsetasoolamiidi ja naatriumvesinikkarbonaadi koosmanustamine suurendab urolitiaasi tekkeriski.

Sellel lehel on loetelu kõigist atsetasoolamiidi analoogidest koostise ja kasutusnähtude järgi. Odavate analoogide loend ja saate ka hindu apteekides võrrelda.

• Atsetasoolamiidi odavaim ekvivalent:
• Atsetasoolamiidi kõige populaarsem analoog:
• ATH klassifikatsioon: Atsetasoolamiid
• Toimeained / koostis: atsetasoolamiid

Atsetasoolamiidi odavad analoogid

Kulude arvutamisel odavad analoogid Atsetasoolamiid arvestati miinimumhinda, mis leiti apteekide poolt antud hinnakirjadest

Populaarsed analoogid Atsetasoolamiid

The ravimite analoogide loetelu enimnõutud ravimite statistika põhjal

Kõik analoogid Atsetasoolamiid

Analoogid koostises ja kasutusnäidustused

Ülaltoodud ravimite analoogide loend, mis näitab asendajad atsetasoolamiid, on kõige sobivam, kuna neil on sama toimeainete koostis ja need vastavad kasutusnäidustustele

Analoogid näidustuse ja kasutusviisi järgi

Erinev koostis, võib näidustuse ja kasutusviisi poolest kokku langeda

Kallite ravimite odavate analoogide loendi koostamiseks kasutame hindu, mida pakuvad enam kui 10 000 apteeki kogu Venemaal. Ravimite ja nende analoogide andmebaasi uuendatakse iga päev, seega on meie veebisaidil olev teave jooksva päeva seisuga alati ajakohane. Kui te ei leidnud teid huvitavat analoogi, kasutage ülaltoodud otsingut ja valige loendist teile huvipakkuv ravim. Nende igaühe lehelt leiate kõik võimalikud soovitud ravimi analoogide võimalused, samuti apteekide hinnad ja aadressid, kus see on saadaval.

Kuidas leida kallile ravimile odavat analoogi?

Atsetasoolamiidi hind

• Parandab vee-soola ainevahetust, säilitab happe-aluse tasakaalu.
  
  Näidustused kasutamiseks.
  Naatriumi ja vee peetus organismis: vereringepuudulikkusest tingitud tursed, maksatsirroos ja neerupuudulikkus; bronhiaalastma; emfüseem; glaukoom (silmasisese rõhu alandamiseks); teatud tüüpi epilepsia; Meniere'i haigus; rasedate naiste toksikoos; premenstruaalne sündroom; podagra.
  
  Taotluse reeglid.
  Südame turse korral võtke 1/2-1 tablett suu kaudu, harvemini - 2 tabletti, 1 kord päevas või ülepäeviti 2-4-päevaste kursuste kaupa mitmepäevaste pausidega.
  Sagedasema kasutamise korral väheneb diureetiline toime oluliselt ja annuse suurendamine ei anna soovitud tulemust.
  Glaukoomi korral manustatakse 1/2-1 tablett suu kaudu 1-3 korda päevas, ülepäeviti. Epilepsia korral võtke tavaliselt 1-2 tabletti 1 kord päevas.
  
  Kõrvalmõjud.
  Harva - unisus, desorientatsioon, naha tundlikkuse muutused, allergilised reaktsioonid nahalööbe kujul ja neerukahjustus.
  
  Vastunäidustused.
  Ravimit ei saa kasutada Addisoni tõve, raske maksa- ja neerukahjustuse (äge hepatiit ja nefriit), suhkurtõve, atsidoosi (vere happepoolse reaktsiooni väljendunud muutus), samuti mõnede südame rütmihäirete korral.
  
  Rasedus ja imetamine.
  Ravim on vastunäidustatud raseduse esimesel 3 kuul.
  
  Koostoime alkoholiga.
  Andmed puuduvad.
  
  Erijuhised.
  Pikaajalisel ravimisel ravimiga, eriti eakatele, on soovitatav kaaliumirikas dieet: kartul, porgand, peet, herned, oad, oad, maapähklid, apelsinid, banaanid, ploomid, kuivatatud aprikoosid, virsikud, rosinad, kaerahelbed .
  
  Säilitamistingimused.
  Hoida toatemperatuuril, kuivas kohas. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.
  Kogu teave on esitatud informatiivsel eesmärgil ja see ei ole põhjus ravimi ise väljakirjutamiseks või asendamiseks.