Амоксиклав фармакологическое действие. Амоксиклав: краткая инструкция, противопоказания, аналоги антибиотика

• Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины в комбинациях
• Фармакодинамика:

  ДЕЙСТВИЕ
  Амоксиклав ® представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).
  Микробиологические свойства препарата Амоксиклав ® изучены детально. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том чиcле анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая киcлота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
  Бактерицидное действие Aмоксиклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз.

  Грам-положительные:
  Streptococcus Group A,B,C,G
  Strep. pneumoniae
  Strep. viridans, milleri
  Strep. pyogenes
  Strep. bovis
  Enterococcus faecalis
  Enterococcus faecium
  Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA)
  Staph. epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSE)
  Corynebacterium spp.
  Listeria monocytogenes
  Nocardia asteroides

  Грам-отрицательные:
  Aeromonas spp.
  Bordetella pertussis
  Brucella spp.
  Campylobacter jejuni
  Campylobacter coli
  Citrobacter spp. (умеренно чувствительны)
  Escherichia coli
  Gardnerella vaginalis
  Haemophilus ducreyi
  Haemophilus influenzae
  Helicobacter pylori
  Klebsiella spp.
  Moraxella catarrhalis
  Morganella spp. (умеренно чувствительны)
  Neisseria gonorrhoeae
  Neisseria meningitidis
  Pasteurela multocida
  Proteus mirabilis
  Proteus vulgaris
  Providencia spp.
  Salmonella spp.
  Shigella spp.
  Vibrio cholerae
  Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна)

  Анаэробные:
  Actinomyces israeli
  Bacteroides spp. (в том чиcле B. fragilis )
  Prevotella melaninogenica
  Clostridium spp. (кроме Cl. difficile )
  Peptostreptococcus spp.
  Eikenella corrodens
  Fusobacterium spp.
  Propionibacterium spp.

  Другие:
  Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. bovis, M. kanasaii - умеренно
  чувствительны (M. chelonei – устойчива)
  Treponema pallidum

• Фармакокинетика: Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга.
  Всасывание. Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.
  Распределение. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, перитониальной жидкости, матке, яичниках, жировой ткани, ишемической язве голени и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.
  Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
  Метаболизм, выведение. Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Приблизительно 68% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом. Биологический период полувыведения составляет 1-1.3 часа для амоксициллина, и 1-1.2 часа для клавулановой киcлоты.
  В cлучае почечной недостаточности клиренс препарата уменьшается, поэтому требуется коррекция режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата).

Показания к применению Амоксиклава

Амоксиклав ® назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ко-амоксиклаву микроорганизмами.

• Инфекции верхних дыхательных путей
• Инфекции нижних дыхательных путей
• нфекции мочеполовых путей
• Инфекции в гинекологии
• Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле укусы людей и животных
• Инфекции костей и суставов
  Заболевания, передаваемые половым путем (шанкроид; гонорея)

Лечение смешанных инфекций, вызванных грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами:

• перитонит
• холангит,
• холецистит,
• оcложнения поcле операций на органах брюшной полости,
• инфекции брюшной полости,
• одонтогенные инфекции,
• аспирационная пневмония,
• хронический синусит, тонзиллит и отит,
• заглоточный абцесс,
• абсцесс молочной железы,
• хронический остеомиелит.

Хирургическая профилактика:

• абдоминальная
• колоректальная
• гинекологическая
• урологическая
• челюстнолицевая хирургия
• операции в области головы и шеи

Побочные эффекты Амоксиклава

Комбинация амоксициллина и клавулановой киcлоты хорошо переносится пациентами, побочные явления редки (всего 8-14% пациентов) и, как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота). Побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей. Аллергические реакции (эритема, крапивница) очень редки, но при появлении кожных высыпаний прием препарата cледует отменить. В целом, побочные эффекты выражены cлабо и легко переносятся, поэтому, как правило, прекращения лечения не требуется.

Противопоказания Амоксиклава

Гиперчувствительность к антибиотикам класса пенициллинов, инфекционный мононуклеоз (кожная сыпь при инфекционном мононуклеозе веcьма схожа с таковой при гиперчувствительности к Амоксиклаву, что затрудняет дифференциальную диагностику поcледней), лимфолейкоз.

Аналоги Амоксиклава

• Амовикомб
• Амоксиван
• Амоксиклав Квиктаб

Дозировка и применение Амоксиклава

Внутрь
При легком или среднетяжелом течении инфекций.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 375 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 20 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема:
Дети от 7 до 14 лет: 1 дозировочная ложка (5 мл) суспензии форте или 2 дозировочных ложки (10 мл) суспензии каждые 8 часов;
Дети от 1 года до 7 лет по 1 дозировочной ложке (5 мл) суспезии или 1/2 дозировочной ложки (2,5 мл) суспензии форте каждые 8 часов;
Дети от 3 месяцев до 1 года по 1/2 дозировочной ложки суспензии или 1,25 мл капель каждые 8 часов.
Дети до 3 месяцев 0,75 мл капель каждые 8 часов.
При тяжелом течении инфекций и инфекциях дыхательных путей.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 625 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 40 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема.
- Парентерально
Внутривенно медленно или в виде инфузии:
взроcлым и детям старше 12 лет по 1,2 г через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям от 3 мес до 12 лет 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период – 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 12 часов; в постперинатальном периоде – через 8 часов. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Приготовление внутривенной инъекции:
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций.
Реcуспендированные растворы окрашены в бледно-соломенный цвет.
Вводить меделенно, в течение 3-4 минут.
Приготовление внутривенной инфузии
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 50 мл инфузионной жидкости.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузия проводится в течение 30-40 минут.
Стабильность и совместимость
Внутривенные инъекции Амоксиклава должны быть произведены в течение 20 минут поcле ресуспендирования. Раствор не замораживать.
Внутривенные инфузии Амоксиклава могут проводиться в различных растворах: Инфузионный раствор Стабильность при 25 o C Вода для инъекций 4 часа Натрия хлорида инфузионный раствор 0.9% 4 часа Инфузионный раствор Рингера 3 часа Инфузионный раствор калия хлорида и натрия хлорида 3 часа Амоксиклав ® менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.
Курс лечения: 5-14 дней. Лечение препаратом не должно превышать 14 дней без повторного медицинского обследования!

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Осторожность при назначении пациентам, с отягощенным аллергологичеcким анализом, а также пациентам с извеcтной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестных аллергических реакций.
Безопасность при использовании в период беременности у человека не изучалась, однако исcледования на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности режим дозирования cледует скорректировать уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата.

Передозировка

Вследствие того, что препарат не токсичен, его передозировка вряд ли возможна. Тем не менее, при появлении симптомов передозировки – тошнота, диарея, рвота, – лечение симптоматическое. При острой передозировке эффективен гемодиализ.

Соединения с бета-лактамной структурой обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность крайне редка. В опытах на животных было продемонстрировано, что Амоксиклав ® не токсичен.

Совместимость и взаимодействие с другими препаратами

Амоксиклав ® инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
Амоксиклав ® не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.
Растворы глюкозы, декстрана, бикарбоната, растворы, содержащие кровь, протеины, липиды: не рекомендуется смешивать, т.к. Амоксиклав ® менее стабилен в перечиcленных растворах.
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин),
М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Амоксиклава.
Аллопуринол: одновременное применение с Амоксиклавом увеличивает риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
Дисульфирам: избегать одновременного назначения с Амоксиклавом.
Метотрексат: одновременное применение Амоксиклава усиливает токсичность метотрексата.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении.

ВЛИЯНИЕ НА ЛАБОРАТОРНЫЕ АНАЛИЗЫ

Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Амоксиклав воздействует на многие виды патогенных бактерий. Препарат объединяет в себе два действующих вещества, проявляющих антибактериальную активность - амоксициллин и клавулановую кислоту. В аптечной сети в наличии препарат разной формы выпуска и дозировки. Как принимать Амоксиклав и по какой схеме, зависит от массы и возраста человека, характера заболевания и других сопутствующих факторов.

Действие препарата

Амоксиклав - это комбинированное антибактериальное средство группы пенициллинов. В его состав, кроме амоксициллина, входит ингибитор β-лактамазы. Благодаря этому, антибиотик Амоксиклав является более эффективным по сравнению с предшественниками. Компоненты препарата действуют комплексно:

• Амоксициллин нарушает синтез белка в клеточных стенках бактерий, тем самым нарушая процесс деления и роста, и в итоге вызывая гибель. Но часть микроорганизмов приспособилась противостоять антибиотику при помощи бета-лактамазы;
• Клавулановая кислота инактивирует упомянутый фермент и восстанавливает антимикробную активность антибиотика. Но, некоторые штаммы бактерий проявляют резистентность к Амоксиклаву, даже несмотря на это.

Антибиотик обладает высокой биодоступностью, быстро всасывается при пероральном применении. Выводится в основном с мочой. В грудное молоко поступает незначительное количество препарата, поэтому врачи нередко назначают Амоксиклав во время лактации.

Показания к назначению

Врачи назначают прием Амоксиклава при следующих заболеваниях:

• болезнях дыхательных путей;
• ЛОР-заболеваниях (ангине, гайморите);
• воспалении мочеполовых путей;
• состояниях после операции на тазовых органах.

Также Амоксиклав показан при пиодермии, воспалительных болезнях кожи и мышечной ткани (помогает при инфицированных ожогах, ранах или укусах).

Способ применения

Дозировка препарата вычисляется, исходя из возраста и веса пациента, степени тяжести заболевания и функциональной способности органов, экскретирующих лекарство и метаболиты. Обычно взрослым рекомендуют принимать антибиотик 2-3 раза в день по схеме. Осложненное течение болезни предполагает прием антимикробного средства в количестве 1 г дважды в течение суток. Наибольшая суточная доза лекарства для взрослых составляет 6 грамм.

Если возраст ребенка более 12 лет, то применяется дозировка как для взрослого человека. Следует иметь в виду, что самолечение опасно. Препарат необходимо принимать по рекомендации специалиста и следуя указанной дозировке. Схема приема, рассчитанная на взрослого, обычно имеет следующий вид:

• 250/125мг через каждые 8 ч;
• 500/125мг с интервалом в 12 ч;
• 500/125мг назначается при осложненном течении заболевания каждые 8 ч.

После 2-3 дневного применения таблетированного Амоксиклава у взрослых пациентов уменьшается выраженность симптомов заболевания и улучшается состояние пациента. Но нельзя прерывать терапию, даже если по ощущениям состояние полностью нормализовалось. Длительность лечения взрослого человека не должна быть менее 5 дней.

Особенности применения

Прием пищи не влияет на усвоение препарата, но во избежание тошноты и раздражения слизистой ЖКТ, правильно принимать Амоксиклав в начале еды или сразу после нее . Наибольшая концентрация вещества в крови отмечается через час после его принятия. При продолжительном лечении препаратом возможно развитие суперинфекции бактериями и грибами, резистентными к действию антибиотика, что требует его отмены и назначения соответствующего лечения.

Таблетки следует принимать, не разжевывая. При невозможности проглотить таблетку, можно измельчить ее и развести малым количеством воды. Применять Амоксиклав таким способом удобней всего людям преклонного возраста. Амоксиклав для взрослых разрешается применять в педиатрической практике только после достижения ребенком 6 лет. Дошкольникам и детям раннего возраста необходимо давать Амоксиклав в виде жидкой суспензии.

Список аналогов амоксиклава

По отзывам докторов, аналогами препарата Амоксиклав производства Швейцария (№ 15 по 375 мг) - цена от 190 рублей, являются недорогие и качественные антибиотики:

• Оксамп - от 75 рублей;
• Аугментин - от 390 рублей;
• Экоклав - от 175 рублей;
• Рапиклав - от 338 рублей;
• Арлет - 284 рублей.

В целом отечественные аналоги стоят дешевле.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат Амоксиклав хорошо переносится и редко вызывает сопутствующие негативные явления. Как правило, они возникают, если пациент превышает указанную дозировку и схему приема, или если у больного обнаружились противопоказания или индивидуальная непереносимость действующих компонентов антибиотика. Побочные эффекты чаще всего проявляются в начале приема и постепенно исчезают со временем.

Возможные побочные явления, описание которых приводится в инструкции препарата Амоксиклав:

• тошнота, рвота, изжога, вздутие кишечника.
• нарушения перистальтики.
• головная боль и дезориентация.
• аллергические реакции (высыпания, гиперемия, зуд).

В редких случаях возможны симптомы интоксикации, нарушения сна, патологические изменения состава крови. Вероятность передозировки при употреблении больших доз препарата Амоксиклав очень низка. В этом случае необходимо симптоматическое лечение.

Статья проверена
Anna Moschovis - семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Амоксиклав - очень интересный комбинированный антибактериальный препарат, в составе амоксициллина и клавулановой кислоты. В данном случае имеет смысл рассказать о каждом его ингредиенте. Итак, амоксициллин, как известно, является полусинтетическим антибиотиком из группы пенициллинов. Его мишенью является клеточная стенка бактерий. До нее он добирается, ингибируя пенициллинсвязывающие ферменты, участвующие в синтезе основного структурного компонента бактериальной клеточной стенки - пептидогликана. Угнетение синтеза последнего проявляется в утрате прочности стенки бактериальной клетки, что приводит к полному разрушению микроорганизма. В этой радужной действительности есть одно, но серьезное «но»: амоксициллин не является неуязвимым терминатором и может быть легко обезврежен действием бета-лактамаз, которые научились вырабатывать эволюционно «продвинутые» и поднаторевшие в формировании резистентности к антибиотикам бактерии. Таким образом, спектр действия амоксициллина в режиме «соло» ограничивается лишь теми микроорганизмами, которые не умеют продуцировать вышеуказанные ферменты. И здесь на авансцену спасительно выходит клавулановая кислота, структурно связанная с пенициллинами в силу своей морфологической «бета-лактамности». Это вещество способно подавлять некоторые бета-лактамазы, предупреждая тем самым инактивацию амоксициллина и расширяя диапазон его бактерицидных возможностей. То есть, под его прицельный «огонь» попадают и те бактерии, которые обычно проявляли к нему, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам, полную индифферентность (читай: устойчивость).

Сама же по себе клавулановая кислота не несет никакой терапевтической пользы и антибактериального действия не оказывает.

Амоксиклав без излишних сантиментов разбирается с Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Bacteroides spp.

Амоксиклав выпускается в следующих лекарственных формах: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и таблетки. Под наименованием «амоксиклав квиктаб» выпускаются еще и диспергируемые (т.е. растворимые) таблетки. Существуют целые схемы приема амоксиклава в зависимости от возбудителя инфекции, тяжести заболевания и возраста больного. В любом случае, учитывая рецептурный порядок отпуска из аптек данного препарата, режим дозирования и длительность лечения определяется лечащим врачом.

Фармакология

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

Флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Показания

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
• остеомиелит;
• послеоперационные инфекции;
• профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
• инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
• фенилкетонурия;
• эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью: беременность, период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение у детей

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

Особые указания

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Амоксиклав – это антибиотик широкого действия на основе амоксицилина . Детям его назначают при осложнениях, которые вызвал грипп – как правило, это бактериальная инфекция, сопровождающаяся отитом, ангиной или поражающая другие органы лор-спектра. Взрослые принимают амоксиклав по назначению врача в целом ряде заболеваний. Передозировка амоксиклавом может произойти при невнимательном расчете разовой дозы или когда средство оказалось в прямом и неконтролируемом доступе у маленьких детей.

Описание препарата

Амоксиклав состоит из амоксициллина – пенициллиновой группы антибиотика – и клавулановой кислоты. Клавулановая кислота имеет не последнее значение в борьбе с бактериями и выведен именно как повышающий бактерицидные свойства антибиотика. Эта кислота также влияет на активность лейкоцитов, повышая их защитные свойства. Препарат значительно повышает свою эффективность за счет клавулановой кислоты, оно поможет там, где другие препараты с этим антибиотиком оказываются бессильны. Чаще всего назначают при респираторных инфекциях из-за его влияния на поведение лимфы .

Список микробов, который поражает амоксиклав, достаточно широк – это все штаммы самых распространенных и опасных бактерий групп:

• стафилококки;
• стрептококки;
• эхинококки.

Также амоксиклав поражает возбудителей, которые вызывают бруцеллез, сальмонеллез. Справляется с шигеллой, протеем, клебсиеллой, моракселлой и другими патогенными бактериями.

Амоксиклав принимают вместе с пищей , так как это не мешает ему абсорбироваться в желудочно-кишечном тракте, а пища смягчает раздражающее действие антибиотика на слизистую оболочку желудка. Через час в крови максимально достигается концентрация лекарства. Амоксиклав свободно проникает в органы, ткани и жидкие среды организма.

В отличие от других препаратов пенициллиновой группы, амоксиклав незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует быть осторожным с ним во время лактационного периода, хотя само средство вполне безопасно в этот период при разумном использовании.

Когда следует применять амоксиклав

Амоксиклав применяют при:

• пневмонии, бронхите и других инфекциях дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции желчевыводящих путей;
• заражении костей, кожи, мягкой ткани;
• остеомиелите;
• менингите;
• сепсисе;
• эндокардите.

Широко применение амоксиклава при профилактике различных инфекций после операций .

Форма препарата и его дозировка различна и зависит от тяжести заболевания, формы воспалительного процесса, чувствительности возбудителя и возраста. Таким образом, существует две оптимальные формы лекарства – в виде суспензий и таблеток. Суспензию назначают в основном детям от 9 месяцев до 12 лет.

Противопоказания к применению амоксиклава

Бета-лактамные антибиотики, к которым относится амоксиклав, а также цефалоспорины и пенициллины могут быть источниками аллергенов у людей, чувствительных к этой группе. Инфекционный лимфолейкоз или мононуклеоз провоцируют отравление с симптомами передозировки.

Нарушение функциональности почек, заболевания ЖКТ, псевдомембранный колит – все эти недуги могут быть противопоказанием к приему , что может решить только врач. При наличии данных заболеваниях характерны симптомы передозировки.

При беременности и грудном вскармливании амоксиклав назначает врач в случаях, когда польза будет выше риска.

При приеме антибактериальных средств, в том числе амоксиклава, может развиться гепатит – не следует его принимать, если наблюдалась подобная реакция.

Нельзя совмещать амоксиклав с алкогольными напитками, чтобы избежать серьезных нарушений функций печени.

Симптомы передозировки амоксиклавом

От передозировки страдают чаще всего именно дети, как наиболее уязвимая группа населения. Детскую суспензию нужно разводить водой самостоятельно. Необходимо воспользоваться вложенной инструкцией, чтобы рассчитать количество воды на массу порошка. Но существуют случаи, когда суспензию разводят неправильно, тем самым подвергая себя или близких риску отравления . Побочные действия амоксиклава у ребенка могут быть самыми неожиданными, но, несмотря на сильнодействующее вещество в его составе, не стоит опасаться серьезных проблем со здоровьем.

Неприятные симптомы скажутся на следующих системах и органах:

• пищеварительной;
• нервной;
• мочевыделительной;
• печени (патологическое увеличение).

При высокой чувствительности к компонентам амоксиклава могут также возникнуть симптомы передозировки. В группе риска находятся также те пациенты, у которых ранее были нарушения функций печени после применения амоксиклава.

Основные симптомы передозировки амоксиклавом заключаются в тошноте, рвоте, диарее, болях в животе и других неполадках в пищеварительной системе . Дополнительно нарушение ЦНС провоцирует головную боль, головокружение, бессонницу, гиперактивность, тревожность, перевозбуждение, иногда неадекватное поведение, редко судорожные припадки. Аллергия как симптом передозировки амоксициллином и клавулановой кислотой может быть спровоцирована цефалоспоринами. Сопровождается зудом, кожными высыпаниями, крапивницей. Может привести к эритеме, эксфолиативному дерматиту, токсическому эпидермальному некролизу, анафилактическому отеку и анафилактическому шоку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможна пониженная свертываемость крови, анемия и образование тромбов, очень редко может возникнуть кандидоз и проявление других суперинфекций.

Лечение передозировки амоксиклавом

Побочное действие имеет временное недолгосрочное действие. Лечение при передозировке оказывается симптоматическое и включает ряд мер по стандартным процедурам при отравлении:

1. Если с момента отравления прошло не более 4 часов, применяется промывание желудка .
2. Применяются сорбенты – активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела, энтеросгель и другие энтеросорбенты.
3. Необходимо употребить большое количество воды и других жидкостей.
4. При тяжелых отравлениях применяется гемодиализ, при котором происходит выведение действующих веществ амоксиклава.

При лечении этим лекарством следует особое внимание уделять органам кроветворения и следить за изменениями их функций . С учетом роста нечувствительных к пенициллиновой группе микробов иногда развивается суперинфекция.

Лечение амоксиклавом как у ребенка, так и у взрослого должно сопровождаться наблюдением у врача и иметь не слишком короткое и не слишком длительное время, чтобы избежать, с одной стороны, роста нечувствительности патогенных микроорганизмов к антибиотику, а с другой – признаков передозировки.

Амоксиклав – препарат широкого спектра действия, который способен уничтожать самые разные бактерии. Но при неправильном его употреблении и превышении дозы он может вызвать некоторые негативные последствия. Особенно часто передозировка встречается у детей – это объясняется тем, что если для взрослых существует довольно четкая дозировка, то у ребенка она зависит от ряда факторов – возраста, веса и т. д.

Что такое Амоксиклав и его применение

Амоксиклав – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов, главным действующим веществом которого является амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой. Некоторое количество этого вещества необходимо для усиления бактерицидных свойств амоксициллина, а также для защиты его от разрушительного влияния ферментов бактерий.

Препарат, как правило, используют при инфекционных заболеваниях дыхательной системы. Таблетки и его другие лекарственные формы показано пить при наличии различных бактерий, среди которых:

• стафилококки;
• эхинококки;
• стрептококки;
• возбудители сальмонеллеза и бруцеллеза;
• другие патогенные бактерии.

Противопоказания и побочные эффекты

Амоксиклав, как и другие пенициллины и цефалоспорины, является высокоаллергенным антибиотиком. Он нередко вызывает непереносимость у людей, которые склонны к аллергии. Кроме того, существуют и другие противопоказания:

• мононуклеоз;
• инфекционный лимфолейкоз;
• болезни ЖКТ;
• проблемы с почками (так как именно через них препарат спустя время выводится из организма);
• псевдомембранный колит и др.

Кроме того, лекарство противопоказано при беременности и лактации, как и многие другие антибиотики, поскольку оно может иметь некоторое отрицательное воздействие на плод. Но если его нельзя ничем заменить, врач может назначить его будущей матери с учетом того, что пользы от лечения будет больше, чем возможного вреда для малыша.

Среди побочных действий неоднократно наблюдалось развитие лекарственного гепатита (воспаления печени). При появлении нежелательных симптомов использование лекарства ограничивают на длительный период. Также запрещено совмещать антибиотик с употреблением алкоголя, который усиливает токсическое действие амоксициллина и приносит только вред.

Следует отметить, что даже при приеме Амоксиклава по предписанию возможно развитие ряда побочных эффектов, к которым относятся:

• аллергическая реакция на коже;
• нарушение образования крови;
• воспаление почек, появление в моче крови;
• кандидозное поражение органов;
• повышение температуры;
• тошнота, потеря аппетита;
• понос, другие нарушения стула и диспепсические состояния;
• рвота, боль в области живота, метеоризм;
• тревога;
• проблемы со стороны нервной системы – головная боль, бессонница, судороги;
• застой желчи, постоянная тошнота.

Влияние на плод и беременность

Беременные и кормящие женщины должны принимать Амоксиклав только в крайних случаях, если возможный риск для здоровья от болезни (например, от сильной ангины) выше, чем побочные эффекты от его приёма.

Ученые проводили исследования, чтобы выяснить, какое влияние имеет препарат на плод. Было установлено, что тератогенного воздействия от употребления амоксициллина нет, но возможны другие побочные эффекты.

Средство опасно тем, что его компоненты проникают сквозь плацентарный барьер, поэтому влияют на здоровье плода. Могут развиваться симптомы аллергии, но прямая угроза здоровью ребенка наступает в редких случаях. Ввиду этого прием Амоксиклава при беременности возможен, но только по назначению врача.

Причины и симптомы отравления

Одной из главных причин отравления Амоксиклавом является нарушение курса лечения, что приводит к недопустимому увеличению дозы. Ввиду того, что у средства очень короткий период полувыведения, побочные эффекты, связанные с интоксикацией, проходят довольно быстро. Благодаря этому поражение организма нельзя назвать сильным.

Чаще всего передозировка встречается у детей, поскольку родители делают ошибки при приготовлении суспензии. Поэтому необходимо всегда соблюдать соотношение порошка и воды, учитывать вес ребенка и его возраст. Если сделать расчет неправильно, можно только усугубить состояние малыша.

При отравлении могут страдать следующие органы и системы:

• почки;
• печень;

Основные симптомы передозировки:

• тошнота и рвота;
• диарея;
• боль в области живота и прочие неприятные ощущения в ЖКТ;
• головная боль;
• гиперактивность, тревожность;
• неадекватное поведение;
• бессонница;
• судороги.

Также возможно развитие симптомов аллергической реакции вплоть до отека Квинке или анафилактического шока.

Со стороны сердца и сосудов наблюдаются проблемы кроветворения, снижается свертываемость крови, развивается анемия и другие заболевания.

Что делать при передозировке Амоксиклавом

При поступлении в организм препарат частично перерабатывается в печени, далее он быстро попадает в кровоток, а спустя час половина его количества уже выводится почками, легкими и кишечником. Таким образом, токсические вещества в крови находятся недолго, поэтому лечение передозировки обычно чисто симптоматическое, потребности в антидоте нет.

Принципы лечения:

• в первые часы – промывание желудка;
• введение сорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и пр.);
• употребление большого количества жидкости;
• при сильном отравлении – определение больного в стационар и назначение ему гемодиализа.

После отравления отслеживают, насколько сильно препарат повлиял на систему кроветворения. Для этого делают регулярные анализы. В целом, прогноз довольно благоприятный, и даже после сильного отравления можно быстро оправиться и вернуть трудоспособность.

Профилактика интоксикации

Амоксиклав – широко используемый антибиотик, с помощью которого можно вылечить многие болезни. Но если его неправильно употреблять или заниматься самолечением, возможны некоторые проблемы, в частности, передозировка действующим веществом – амоксициллином. Поэтому необходимо строго выполнять предписания врача и четко рассчитывать дозу, особенно если это касается здоровья маленьких детей.