니트렌디핀 사용 지침. 약용 참고서 지오타르. 임신 및 수유 중 사용

약리 작용 - 항 협심증, 혈관 확장, 저혈압, 신 보호.
전압 개폐 L 형 칼슘 채널의 기능을 조절하는 막 수용체에 특이적으로 결합하여 막 탈분극 동안 세포로의 칼슘 이온 흐름을 감소시킵니다. 혈관 평활근 세포에 주로 영향을 미칩니다(td보다 관상동맥이 적음). 그것은 고도로 선택적인 장기 혈관 확장 효과가 있습니다. 전신 혈관 확장, 말초 혈관 저항 감소 및 결과적으로 저혈압을 유발합니다. 복용량에 비례하여 혈압을 낮추고 기립성 저혈압 및 내성 발달을 일으키지 않으며 혈압 변화의 일주기 리듬을 위반하지 않습니다. 신장 혈관 확장, 심방 나트륨 이뇨 펩티드의 혈중 농도 증가, 나트륨 및 수분 배설 증가, 교감부신(심박수는 일반적으로 변하지 않음) 및 레닌-알도스테론(혈장 내 지오텐신 및 레닌 함량)을 활성화하지 않습니다. 크게 증가하지 않음) 시스템. 그러나 치료 초기에 단기 반사성 빈맥이 발생할 수 있습니다. 부비동 및 AV 노드에 영향을 미치지 않습니다. 경증에서 중등도의 고혈압 환자에게 니트렌디핀 20mg을 투여하면 SBP와 이완기 혈압이 15-20% 감소합니다.
단독 요법과 하이포티아지드 및 프로프라놀롤과의 병용 요법 모두에서 효과적입니다. 장기 치료는 좌심실 비대의 역 발달과 신 보호 효과의 발현에 기여합니다. 가장 큰 저혈압 효과는 혈장 레닌 수치가 낮은 노인 환자에서 관찰됩니다. 단독 수축기 고혈압(최소한 수축기 혈압 160mm BP, 이완기 혈압 95mm 미만)이 있는 고령자(60세 이상) 환자에서 2년(초기 용량 - 10mg/일, 이후 20- 2 회 용량으로 40mg / day) 심혈관 합병증의 발병을 예방합니다. 뇌졸증의 전체 빈도를 42%, 심장 합병증의 빈도(심부전, 심근경색, 급사)를 26% 감소시킵니다. 모든 심혈관 합병증 - 31%. 설하 적용으로 고혈압 위기를 멈출 가능성이 나타났습니다. 10-20 mg / day의 용량에서 혈관 경련성 협심증의 발병을 예방하고 장기 예후를 개선하는 데 효과적입니다(특히 수년간 지속적인 치료).
경구로 복용하면 빠르고 거의 완전히 흡수됩니다. 생체 이용률 - 60-70%. 혈장의 Cmax는 1-2시간 후에 도달하고 혈장 수준은 9-42ng/ml이며 혈액 단백질에 98% 결합합니다. 산화에 의해 간에서 거의 완전히 대사됩니다. 4 가지 극성 대사 산물의 형태로 소변 (30 %)으로 배설되며 T1 / 2 범위는 8-24 총 Cl - 1.3 l / min입니다. 노인 및 간경변 환자의 경우 T1/2 및 혈중 농도가 증가합니다(1일 용량 감소 필요). 기형 유발 효과가 있습니다.

- 칼슘 채널 차단제 그룹의 약물은 dihydropyridine의 유도체입니다.

니트렌디핀 약물의 약리학적 특성에 대한 설명

이 약물은 저혈압, 혈관 확장, 신 보호 및 항 협심증 효과가 있습니다.

그것은 혈관의 추악한 근육 세포에 우세한 영향을 미칩니다 (덜 정도는 관상 동맥).

니트렌디핀은 혈압 변화의 일주기 리듬을 방해하지 않으면서 기립성 저혈압을 유발하지 않고 혈압을 낮춥니다. 또한, 약물은 신장 혈관을 확장시키고 심방 나트륨 이뇨 펩티드 물질의 혈액 증가를 촉진합니다. 또한, 유효성분은 교감부신계를 활성화시키지 않으면서 물과 나트륨의 배설을 증가시킵니다. 그러나 초기에는 치료 중 반사성 단기 빈맥이 관찰될 수 있습니다. 기형 유발 효과가 있습니다. 산화에 의해 간 세포에서 거의 완전히 대사됩니다.

사용 표시

니트렌디핀은 심부전, 협심증(혈관 경련 없이 안정), 혈관 경련성 협심증, 불안정한 혈관 경련, 질산염 및 베타 차단제의 효과가 없는 경우(증상 치료로 표시됨)에 사용됩니다.

니트렌디핀 유사체

이 경우 니트렌디핀 약물의 유사체는 동일한 활성 성분 니트렌디핀을 갖는 약물입니다.

다음과 같은 약물입니다.

• 바이프레스;
• 루소프레스;
• 니트레핀;
• 유니프레스;
• 옥티디핀.

이 모든 의약품에는 해당 의약품과 동일한 사용 적응증이 있습니다.

탭. 20mg: 30개 등록 번호: P 번호 012848/01-2001

임상 약리학 그룹:

칼슘 채널 차단제

방출 형태, 구성 및 포장

15개 - 세포 윤곽 패킹(2) - 판지 팩.

약물의 활성 성분에 대한 설명 니트렌디핀»

약리효과

칼슘 채널 차단제, 디히드로피리딘 유도체. 항 협심증, 저혈압 효과가 있습니다. 관상 동맥 및 말초 동맥의 심근 세포 및 평활근 세포에서 세포 외 칼슘의 전류를 감소시킵니다. 활성화, 비활성화 및 복구 시간에 영향을 주지 않으면서 작동하는 채널의 수를 줄입니다. 트로포미오신과 트로포닌에 의해 매개되는 심근의 흥분 및 수축 과정과 칼모듈린에 의해 매개되는 혈관 평활근의 과정을 분리합니다. 치료 용량에서는 칼슘의 막횡단 전류를 정상화합니다. 부정적인 수축 효과는 심박수의 반사 증가로 가려집니다.

심부전의 경우 말초 혈관 확장 효과로 인해 좌심실의 박출률이 증가합니다. 심장의 크기를 줄이는 데 도움이 됩니다. 저혈압 효과는 또한 알도스테론 분비 억제와 관련이 있습니다. 정맥의 색조에 영향을 미치지 않습니다. 그것은 혈관 평활근을 이완시키고 말초 및 관상 동맥의 확장을 일으키고 OPSS를 감소시키고 심근 수축성을 약간 감소시킵니다. 사전 및 사후 부하와 심근 산소 요구량을 줄입니다. 관상 동맥 혈류를 향상시켜 "훔치는"현상이 발생하지 않고 심근의 허혈성 부위로의 혈액 공급을 개선하고 부수적 인 기능을 활성화합니다. 심근의 전도를 억제하지 않습니다. 신장 혈류를 향상시키고 적당한 나트륨 이뇨 효과가 있습니다.

적응증

동맥 고혈압, 협심증(긴장, 혈관 경련이 없는 안정, 안정 혈관 경련, 베타 차단제 및 질산염의 효과가 없는 불안정 혈관 경련), 레이노 증후군(증상 치료).

투약 요법

개별적으로 설정합니다. 1일 용량은 1-2회에 10-40mg입니다.

부작용

중추신경계와 말초신경계의 측면에서:어지러움, 두통, 감각이상, 피로, 무력증, 졸음, 추체외로(파킨슨병) 장애(운동실조, 마스크 같은 얼굴, 뒤섞인 보행, 팔이나 다리의 강직, 손과 ​​손가락의 떨림, 삼키기 어려움), 우울증.

심혈관 시스템의 측면에서:빈맥, 협심증, 심부전의 발생 또는 악화, 얼굴과 상체의 홍조, 모세혈관 확장의 징후(발목 관절의 부종, 잇몸 부종, 말초 부종), 무증상 부정맥(조동 및 심실 세동 포함) ); 드물게 - 혈압의 과도한 감소.

소화 시스템에서:메스꺼움, 구토, 변비 또는 설사, 식욕 증가, 간염, 간 트랜스아미나제의 활성 증가; 드물게 - 치은 증식(출혈, 부기, 통증), 구강 건조.

근골격계에서:관절염(관절통, 관절통 및 부기), 근육통.

조혈 시스템에서:백혈구 감소증, 빈혈, 무증상 혈소판 감소증, 무증상 무과립구증.

알레르기 반응:피부 발진.

기타:시각 장애(C max 배경에 대한 일시적인 시력 상실 포함), 폐부종(호흡 곤란, 기침, 협착 호흡), 체중 증가, 유즙분비.

금기 사항

빈맥, 동맥 저혈압(수축기 혈압<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

임신과 수유

니트렌디핀은 임신과 수유(모유 수유) 동안 사용이 금지됩니다.

간 기능 위반 신청

간부전에 주의해서 사용하십시오.

신장 기능 위반 신청

신부전증에 주의해서 사용하십시오.

고령자에서의 사용

고령자에게는 주의해서 사용하십시오.

어린이 신청

18세 미만의 환자에게는 주의하여 사용하십시오(유효성 및 안전성은 연구되지 않았습니다).

특별 지시

비후성 폐쇄성 심근병증, SSSU, 대동맥 또는 승모판 협착증, 만성 심부전, 좌심실 부전을 동반한 심근 경색, 동맥 저혈압, 만성 간 질환, 간부전, 신부전, 고령자, 18세 미만 환자에 주의하여 사용 년(사용의 효능 및 안전성은 연구되지 않음).

니트렌디핀 사용의 배경에 대해 알코올은 피해야합니다.

차량 및 제어 메커니즘을 운전하는 능력에 대한 영향

치료 기간 동안 주의력 증가와 빠른 정신 운동 반응을 요하는 잠재적으로 위험한 활동을 삼가야 합니다.

약물 상호 작용

약물 상호 작용

항 고혈압제, 베타 차단제와 동시에 사용하면 항 고혈압 효과를 높일 수 있습니다. 디곡신 사용 - 혈장 내 디곡신 농도가 약간 증가할 수 있습니다.

시메티딘, 라니티딘과 동시에 사용하면 혈역학적 변화가 없을 때 니트렌디핀의 생체 이용률이 증가합니다.

니트렌디핀의 항고혈압 효과 감소는 NSAIDs(나트륨 이온의 체내 지연 및 신장에 의한 프로스타글란딘 합성 차단으로 인해), 에스트로겐(나트륨 저류), 교감신경 자극제, 마이크로솜 간 유도제와 동시 사용으로 가능합니다. 효소(리팜피신 포함).

칼슘 보충제는 느린 칼슘 채널 차단제의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

지침

상표명

니트레산

국제명

니트렌디핀

투여 형태

정제 10mg, 20mg

화합물

하나의 정제에는

활성 물질- 니트렌디핀 10mg, 20mg,

부형제: 유당일수화물, 옥수수전분, 미정질셀룰로오스, 포비돈25, 도쿠세이트나트륨, 스테아르산마그네슘.

설명

한 면에는 눈금이 있고 다른 면에는 용량이 있는 노란색의 평평한 표면의 정제로 직경이 약 7.0mm입니다(10mg 및 20mg 용량의 경우).

약물 치료 그룹

"느린" 칼슘 채널의 차단제는 선택적입니다.

디히드로피리딘 유도체.

ATC 코드 C08CA08

약리학적 성질

약동학

경구 투여시 니트렌디핀은 신속하고 거의 완전히 흡수되며 생체이용률은 약 88%입니다. 생물학적 흡수 반감기는 30-60분입니다. 최대 혈장 농도는 약물 복용 후 1-3시간 이내에 도달하며 평균 최대 농도(Cmax)는 약 6.1-19mcg/l입니다. 간을 통한 첫 번째 통과의 중요한 영향(초회 통과 효과)을 고려하면 니트렌디핀의 전신 이용 가능성은 20-30%입니다.

니트렌디핀의 96-98%는 혈장 단백질(알부민)에 결합하므로 투석을 받지 않습니다. 니트렌디핀은 혈액투석이나 복막투석으로 제거할 수 없습니다. 정상 상태에서의 분포 부피는 체중 kg당 약 5-9 l입니다.

경구 복용 시 니트렌디핀은 간을 처음 통과하는 동안 이미 상당한 대사 변화를 겪고(초회 통과 효과), 간에서 산화 과정의 결과로 거의 완전히 대사됩니다. 그 대사 산물은 약력학적으로 비효과적입니다. 경구 투여량의 0.1% 미만이 변화 없이 소변으로 배설됩니다. 대사 산물 형태의 니트렌디핀은 주로 신장에서 배설되고(경구 투여량의 약 77%), 나머지는 담즙과 대변으로 배설됩니다.

정제로 복용하는 니트렌디핀의 제거 반감기는 약 8-12시간입니다. 정상 상태에 도달한 후 활성 물질 또는 그 대사 산물이 체내에 축적되는 것은 관찰되지 않습니다.

니트렌디핀은 주로 대사 산물로 배설되기 때문에 만성 간 질환 환자의 경우 체내 배설이 훨씬 느려집니다. 생물학적 반감기가 2-3배 연장됩니다. 신기능 장애가 있는 환자에서는 특별한 용량 조절이 필요하지 않습니다.

약력학

Nitresan은 항고혈압제로 작용하는 1,4-dihydropyridine계 칼슘통로차단제입니다.

Nitresan은 칼슘 이온이 혈관 평활근 세포로 막 통과하는 것을 억제합니다. 이것은 세포로의 과도한 칼슘 침투에 대한 보호, 혈관 평활근의 칼슘 의존성 근육 수축 억제, 말초 혈관 저항 감소, 병리학적으로 상승된 혈압 감소, 특히 초기에 약간의 나트륨 이뇨 효과로 이어집니다. 치료.

사용 표시

본태성(원발성) 고혈압의 치료

복용량 및 투여

치료는 질병의 중증도에 따라 엄격하게 개별적이며 원칙적으로 장기 치료입니다.

정제는 씹거나 물을 많이 마시지 않고 아침 식사 후 경구로 복용합니다. 자몽 주스를 마시지 마십시오. 활성 물질 니트렌디핀은 빛에 민감하므로 사용 직전에 정제를 물집에서 제거해야 합니다.

성인의 경우 니트레산 10mg(1정)을 아침저녁 1일 2회(20mg/일) 또는 20mg(1정)을 1일 1회 아침에 처방합니다. 혈압강하가 불충분한 경우 치료 중 의사는 1일 용량의 2배, 20mg(10mg 2정) 1일 2회(40mg/일) 또는 20mg(20mg 1정) 2회 투여할 수 있다. 하루(40mg/일).

평균 치료 단일 용량은 10mg이고, 평균 치료 일일 용량은 20mg입니다.

최대 단일 용량은 20mg, 최대 1일 용량은 40mg입니다.

고령자 및 간 기능 장애가 있는 환자에서 니트렌디핀의 대사가 느려져 원치 않는 저혈압이 발생할 수 있습니다. 이러한 환자에서 니트렌디핀의 효과가 증가 및/또는 계속될 수 있으므로 환자의 상태를 주의 깊게 모니터링하면서 저용량(1일 10mg)으로 치료를 시작하는 것이 좋습니다. 이러한 경우 압력이 크게 감소하면 낮은 복용량에서도 치료법을 변경할 필요가 있습니다.

치료 기간은 의사가 결정합니다.

신부전 환자에서 특별한 용량 조절은 필요하지 않습니다.

부작용

고도로자주(>1/10)

두통(특히 치료 시작 시, 통과 시)

안면 홍조(특히 치료 시작 시, 통과 시)

말초 부종(특히 치료 초기, 통과)

자주 (≥ 1% 최대< 10 %)

- 치료 초기에 협심증 발작(흉통) 또는 협심증 환자에서 발작의 빈도, 기간 및 중증도가 증가할 수 있습니다.

심계항진, 빈맥, 정맥류

공허

드물게(≥ 0.1% 최대< 1 %)

- 감각이상, 현기증, 피로, 실신, 신경과민, 편두통, 졸음, 이명

- 비정상적인 시력, 흐린 시력

구강건조, 구역, 구토, 복통, 설사, 변비, 소화불량, 위장염

배뇨 충동 증가, 다뇨증

과민성 피부 반응: 가려움증, 두드러기, 발진, 광과민성

근육통, 관절통

저혈압

체중 증가, 발한

드물게(≥ 0.01%까지< 0,1 %)

백혈구 세포성 혈관염(알레르기성 피부 혈관염)

간 기능 손상(아미노전이효소 농도 증가)

아주 드물게(<1/10000)

심근 경색증

백혈구감소증, 무과립구증

치은 증식(출혈, 부기, 통증)

박리성 피부염, 혈관부종

열

발기부전, 여성형 유방, 월경과다

금기 사항

활성 물질(니트렌디핀)에 과민증,

1,4-디히드로피리딘 유형의 기타 칼슘 길항제 또는 기타

약물 성분

심인성 쇼크

심한 대동맥 판막 협착증

최근 급성 심근경색증(이전의

4 주)

불안정 협심증

임신과 수유

18세 이하의 어린이 및 청소년

약물 상호 작용

니트렌디핀은 장 점막과 간에 국한된 시토크롬 P450 3A4 효소 시스템에 의해 대사됩니다. 이 효소계를 억제하거나 자극하는 약물은 니트렌디핀의 초회통과 효과 또는 제거율을 변경할 수 있습니다. CYP 3A4 시스템을 억제하여 니트렌디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있는 의약품, 예:

마크로라이드 항생제(예: 에리스로마이신),

HIV 프로테아제 억제제(예: 리토나비르)

아졸 항진균제(예: 케토코나졸),

항우울제, 네파조돈 및 플루옥세틴,

퀴누프리스틴/달포프리스틴,

발프로산,

시메티딘과 라니티딘

이 약제와 동시 사용 시 혈압을 모니터링하고 필요한 경우 니트레산의 용량을 줄이는 것이 좋습니다.

니트레산을 동시에 사용하면 퀴니딘, 테오필린 및 디고스킨의 혈장 농도가 증가합니다(거의 2배).

니트레산의 저혈압 효과는 다음과 같이 약화됩니다.

비 스테로이드 성 항염증제 (NSAID) - Na +를 유지하고 신장에 의한 프로스타글란딘 (Pg) 합성을 차단합니다.

에스트로겐 - Na + 유지;

Sympathomimetics, microsomal 간 효소의 유도제, 포함. rifampicin, rifampin, phenytoin, carbamazepine 및 phenobarbital - 니트렌디핀의 생체 이용률을 크게 감소시킵니다.

Ca2+ 제제.

니트레산의 저혈압 효과는 다음과 같이 향상됩니다.

알파 및 베타 차단제 및/또는 기타 항고혈압제: 간 혈류를 감소시켜 혈장 내 니트렌디핀 농도를 증가시킵니다.

흡입 마취제;

이뇨제: 소변의 나트륨 배설을 증가시킬 수 있습니다.

근육 이완제(판쿠로늄, 베쿠로늄): 니트렌디핀을 복용하는 환자에서 효과의 지속 시간과 강도가 증가합니다.

시메티딘 및 라니티딘: 그 정도는 적지만 니트렌디핀의 혈장 농도를 증가시킵니다.

질산염, Li + 제제는 독성 효과(메스꺼움, 구토, 설사, 운동 실조, 떨림, 이명)를 증가시킵니다.

QT 간격을 연장하는 Procainamide, quinidine 및 기타 약물은 부정적인 수축 효과를 증가시키고 QT 간격의 상당한 연장 위험을 증가시킬 수 있습니다.

자몽 주스는 니트레산의 산화 대사를 억제하여 니트렌디핀의 혈장 농도를 높이고 항고혈압 효과를 높입니다. 자몽 주스를 정기적으로 사용하면 마지막 섭취 후 3일이 지나도 효과가 나타날 수 있습니다.

다음과 같은 사이토크롬 P450 시스템과 관련된 잠재적인 약물-약물 상호작용을 평가하는 상세한 연구: 포페니토인, 페노바르비탈, 카르바마제핀, 케토코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸, 네파조돈, 발프로산, 에리트로마이신, 트롤리안도마이신, 클라리스로마이신, 록시트로마이신, 암프레나비르, 아타자나비르, 리토나비르, 인디나비르, 사넬레피나비르아직 수행되지 않았거나 잠재적 위험이 확인되지 않았습니다. 그러나 복잡한 치료 요법과 여러 약물의 임명으로 임상 약리학자와 상담하는 것이 좋습니다. 이것은 다른 약물이나 부작용의 선택과 관련된 상대적 위험을 고려합니다.

특별 지시

심각한 간 기능 장애가 있는 환자에서 Nitresan의 효과가 향상 및/또는 연장될 수 있습니다. 이러한 경우에는 저용량으로 치료를 시작하고 치료하는 동안 의사가 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다. 보상되지 않은 심장 활동과 부비동 결절의 약화 증후군의 경우 심장 자극이없는 경우 Nitresan을 복용 할 때 환자의 상태에 대한 특별한주의와 심장 활동에 대한주의 깊은 모니터링이 필요합니다.

고령자는 용량을 증량할 때 특히 주의해야 합니다.

약물의 부형제의 구성에는 유당이 포함됩니다. 갈락토오스 불내성, Lapp 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.

소아과에서의 응용

소아과 진료에서 이 약의 안전성과 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18세 미만의 어린이에게는 처방을 삼가하는 것이 좋습니다.

임신 및 수유 중 사용

임신 중 약물의 안전성은 테스트되지 않았으므로 임신 중 사용은 권장되지 않습니다. 니트렌디핀은 모유로 전달됩니다. 수유 중 여성의 사용 경험이 부족하기 때문에 수유 중에는 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

능력에 대한 약물 효과의 특징 운전 차량 및 잠재적으로 위험한 메커니즘

동맥고혈압 치료 기간 중 차량 운전이나 각종 기구 및 기계 작업 시 주의가 필요하다. 이것은 다른 요법으로 전환하거나 알코올과 함께 약물을 사용할 때 투여량을 증가시키면서 치료 초기에 특히 그렇습니다.

과다 복용

증상:안면 홍조, 두통, 저혈압(순환 허탈) 및 심박수 변화(빈맥 또는 서맥)

치료:중독 조치: 위 세척 후 활성탄 섭취. 중요한 기능의 상태를 주의 깊게 모니터링합니다. 혈압의 현저한 감소와 함께 , 도파민 또는 노르에피네프린의 정맥내 투여. 카테콜아민의 가능한 부정적인 영향(특히 심장 리듬을 위반하는 경우)에 주의하는 것이 좋습니다. 서맥의 경우 아트로핀 또는 오르시프레날린을 사용해야 합니다. 상태의 빠른 개선은 10ml의 10% 글루콘산칼슘 또는 10% 염화칼슘을 반복적으로 정맥내 투여한 후 장기간 칼슘을 주입한 후 발생합니다(고칼슘혈증의 발병 가능성 방지). 카테콜라민도 효과적이지만 훨씬 더 높은 용량입니다. 후속 치료는 가장 두드러진 증상을 평준화하는 데 중점을 두어야 합니다. 혈액 투석은 효과가 없으며 혈액 관류 및 혈장 영동이 효과가 없을 수 있습니다.

릴리스 양식 및 포장

약리효과

사용 표시

적용 모드

부작용

금기 사항

릴리스 양식

보관 조건

동의어

활성 물질:

저자

연결

• 약물 Nitrendipine에 대한 공식 지침.
• 현대 약물: 완전한 실용적인 가이드. 모스크바, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.