콜린 유사체 사용. 콜린 유사체. 분류. M-콜린 유사체 및 N-콜린 유사체. 행동의 메커니즘. 약리학적 효과. 신청. 부작용. 무스카린 중독 증상 및 완화 조치

Cholinomimetics (cholinomimetics)는 콜린성 수용체를 자극하는 물질입니다 - 아세틸 콜린이 반응하는 신체의 생화학 적 시스템. 콜린성 수용체는 균질하지 않습니다. 그들 중 일부는 니코틴에 선택적 민감성을 나타내며 니코틴 민감성 또는 n-콜린성 수용체라고 합니다. n-콜린성 수용체는 교감신경과 부교감신경, 부신수질, 경동맥 사구체, 중추신경계의 운동신경 말단에 위치하며, 다른 콜린성 수용체는 파리 한천에서 분리된 알칼로이드인 무스카린에 선택적 민감성을 나타냅니다. 따라서 그들은 무스카린 감수성 또는 m-콜린성 수용체라고합니다. m-콜린성 수용체는 신경절후 부교감신경(콜린성) 신경 섬유의 말단과 중추 신경계에 위치합니다.

특정 콜린성 수용체에 대한 효과에 따라 콜린성 유사 작용제의 세 가지 그룹이 있습니다. 1) n-콜린성 작용제 - 주로 n-콜린성 수용체를 자극하는 물질: 로벨린(참조), (참조), (참조); 2) m-콜린 유사 작용제 - 주로 m-콜린성 수용체를 자극하는 물질: 아세클리딘(참조), 벤자몬(참조), (참조); 3) n- 및 m-콜린성 수용체를 모두 자극하는 물질: 항콜린에스테라제(참조), 카르바콜린(참조).
n-콜린 유사체는 호흡을 자극하고 혈압을 증가시킵니다. 그들은 주로 응급 호흡 자극에 사용됩니다.

m-콜린 유사 작용제는 소화기, 기관지 분비를 증가시킵니다. 심박수를 늦추십시오. 혈관을 확장하고 혈압을 낮추십시오. 위장관, 기관지, 담즙 및 요로의 평활근 수축을 유발합니다. 동공을 수축시키고 조절을 유발합니다. m-콜린 유사 작용제는 주로 녹내장 치료에 사용됩니다. 이러한 물질로 인한 동공 수축은 안압을 감소시킵니다.

m- 및 n-콜린성 수용체를 자극하는 물질의 효과는 기본적으로 m-콜린 유사체의 효과와 유사합니다. 이것은 n-콜린성 수용체의 여기가 m-콜린성 수용체의 동시 여기에 의해 가려지기 때문입니다. m- 및 n-콜린 유사체와 관련된 물질 중에서 항콜린에스테라제만이 광범위한 치료 용도를 찾습니다.

m- 및 n-콜린 유사 약물 중독은 분비물의 급격한 증가, 땀, 동공 수축, 맥박의 둔화 (항콜린에스테라제 중독의 경우 - 빈도 증가), 혈압 강하 및 천식이 특징입니다 호흡. 중독 치료는 아트로핀 (0.1 % 용액 2ml 정맥 주사) 또는 기타 (참조)의 도입으로 축소됩니다.

Cholinomimetics (cholinomimetics) - 아세틸 콜린의 작용을 모방하고이 기관을 자극하는 콜린성 신경의 자극과 동일한 효과를 기관 작업에 미치는 물질.

일부 콜린 유사 작용제(니코틴 유사 물질)는 니코틴에 민감한 콜린성 수용체에 주로 또는 독점적으로 작용합니다. 여기에는 니코틴, 로벨리아(참조), 시티신, 아나바진, 서브에콜린(참조)이 포함됩니다.

주로 무스카린성 콜린성 수용체 작용: 무스카린, 아레콜린, 아세클리딘(참조), 벤자몬(참조), 필로카르핀(참조), 카바콜린(참조) - 무스카린 유사 물질.

콜린 유사체의 작용 기전은 콜린성 신경 말단에서 방출되거나 외부에서 투여되는 아세틸콜린의 작용 기전과 동일하다(참조). 아세틸콜린과 마찬가지로 콜린 유사체는 분자에 양으로 하전된 질소 원자를 포함합니다. 4차, 완전 이온화(부티릴콜린, 메콜릴, 카르바돌린, 벤자몬, 무스카린, 수베콜린) 또는 3차, 일반적으로 고도로 이온화된(니코틴, 아레콜린, 아세클리딘, 필로카르핀), 로벨린

또한, 콜린 유사체 분자는 일반적으로 아세틸콜린 분자에서와 같이 콜린 유사체 분자에서 동일한 전자 밀도 분포를 생성하는 에스테르 또는 기타 기를 포함합니다. 화학 반응성이 아세틸콜린과 유사하기 때문에 콜린 유사 작용제는 아세틸콜린이 반응하는 콜린성 수용체 표면의 동일한 활성 부위와 상호 작용합니다. 전자 분포) - 콜린성 수용체의 친핵성 부위. 콜린 유사체와 콜린성 수용체의 상호 작용은 이온에 대한 세포막의 투과성을 증가시킵니다. 막이 탈분극되어 활동전위가 발생한다. 일부 기관(예: 심장)에서 아세틸콜린과 같은 콜린 유사제는 탈분극이 아니라 과분극을 유발합니다. 이것은 심장 박동 조절기의 활동을 억제하여 심장 박동을 늦춥니다. 아세틸콜린과 달리 많은 콜린 유사제는 콜린에스테라제에 의해 파괴되지 않습니다.

니코틴 유사체 및 무스카리노 유사체 물질은 신체에 도입될 때 불평등하고 때로는 반대 효과를 유발합니다. 따라서 니코틴 유사 물질은 혈압을 높이고 무스카리노 유사 물질은 혈압을 낮춥니다.

니코틴 모방 물질의 작용은 자율 신경절, 부신 땀샘, 혈관 반사 영역(sinocarotid 등)의 니코틴 민감성 콜린성 수용체의 여기로 구성됩니다. 니코틴 유사 물질이 체내에 도입될 때 작용하는 주요 증상은 경동맥 구역의 콜린성 수용체의 흥분으로 인해 반사적으로 발생하는 호흡의 흥분과 아드레날린의 방출 증가로 인한 혈압 상승입니다. 부신, 교감신경절의 흥분, 경동맥 사구체로부터의 압력반사. 분자에 2차 또는 3차 질소 원자를 포함하는 물질(니코틴, 로벨린, 시티신, 아나바진)도 중추에 영향을 미칩니다.
콜린성 수용체: EEG에 활성화 반응을 일으키고, 더 높은 신경 활동을 자극하고, 뇌하수체 후엽의 호르몬 분비를 증가시킵니다. 고용량에서는 떨림과 경련이 관찰됩니다. 분자에 4차 질소 원자를 포함하는 물질(서브콜린 및 그 동족체, 카바콜린)은 혈액-뇌 장벽을 잘 관통하지 않기 때문에 중심 효과가 없습니다.

니코틴 유사 작용 물질의 경우 콜린성 수용체에 작용할 때 흥분 후 콜린성 수용체 차단이 발생하여 아세틸 콜린과 콜린 유사 작용제 모두에 둔감해지는 것이 특징입니다. 예외는 하위 콜린입니다. 작용 중 "용해" 단계가 없는 것은 부분적으로 콜린에스테라아제에 의해 빠르게 파괴된다는 사실 때문일 수 있습니다.

Muscarinomimetic 물질은 신경절 후 콜린성 신경의 충동을 감지하는 콜린성 수용체를 자극합니다. 그들은 부교감 신경계의 흥분 효과를 재현합니다. 그들은 홍채의 원형 근육의 수축, 동공의 협착, 안압 감소, 조절 경련을 유발합니다. 침샘, 눈물샘, 위장관 및 호흡기의 점액선 - 땀샘의 분비를 향상시킵니다. 위와 장의 음색과 연동을 강화하십시오. 음색을 증가시키고 방광과 자궁의 수축을 유발합니다. 그들은 리듬의 둔화와 심장 수축의 강도 감소, 불응 기간의 단축 및 His 묶음의 위반을 유발합니다. 특히 피부의 혈관 확장을 일으킵니다. 심장과 혈관에 영향을 주어 뚜렷한 저혈압 효과를 일으킵니다. 분자에 3차 질소를 포함하는 무스카리노미메틱 물질(아레콜린, 아세클리딘)도 중추 무스카린 민감성 콜린성 수용체를 자극합니다. 동시에 EEG에서 활성화 반응이 관찰되고 조건 반사의 발달이 가속화됩니다. 고용량에서는 중심 기원의 떨림이 관찰됩니다.

일부 니코틴 모방 물질은 반사 정지 동안 호흡 자극제로 사용됩니다. 마취 중 약물 과다 복용으로 인한 호흡 억제, 바르비 투르 산염 및 진통제 중독, 일산화탄소 등; 폐렴을 예방하기 위해 수술 후 폐의 환기를 강화하기 위해; 신생아 질식과 싸우기 위해. 호흡 자극제로서 서브에콜린은 중추(측면) 작용이 없고 콜린에스테라제에 의해 빠르게 파괴되고 두 번째 차단 작용 단계를 나타내지 않기 때문에 로벨린 및 사이티톤보다 장점이 있습니다. 광범위한 치료 효과로 인해 subecholine은 정맥뿐만 아니라 피하에도 투여될 수 있습니다. Lobelin 및 cytiton은 피하 투여 시 치료 용량에 효과적이지 않기 때문에 정맥내 투여만 가능합니다.

무스카리노미메틱 물질은 주로 항콜린에스테라아제와 동일한 적응증으로 클리닉에서 사용됩니다. 축동제 - 녹내장 및 기타 안과 질환의 안압 감소 수술 후 장과 방광의 무력증과 싸우기 위해; 생리 학적 길항제로서 항콜린 성 물질에 중독 된 경우. 콜린 모방제는 일반적으로 항콜린에스테라제보다 약하고 오래 지속되지 않습니다. Carbacholine은 때때로 발작성 빈맥에 사용됩니다.

Nicotinomimetic 물질은 고혈압 및 압력 증가가 바람직하지 않은 질병 (심각한 심혈관 병리, 폐부종, 심한 죽상 동맥 경화증)에 금기입니다. Muscarinomimetic 물질은 기관지 천식, 심각한 기질성 심장병, 협심증, 위장관 출혈 및 임신에 금기입니다.

니코틴 유사 물질의 부작용은 혈압의 상승이며, 로벨린과 시티신의 경우 중추 작용에도 메스꺼움, 현기증이 발생할 수 있습니다. 무스카리노미메틱 물질은 타액 분비, 발한, 설사, 피부 발적, 압력 강하를 유발할 수 있습니다.

니코틴 유사 물질 중독은 압력 증가, 호흡 증가, 심계항진으로 나타납니다. 로벨린과 시티신은 현기증, 메스꺼움 및 구토를 유발할 수 있습니다. subecholine 중독 (치료 용량의 50 배 증가)의 경우 호흡 근육의 마비로 인해 호흡 정지가 발생할 수 있습니다. 니코틴 모방 물질의 길항제는 신경절 차단 및 교감 신경 용해 물질입니다. muscarinomimetics 중독은 동공의 급격한 협착, 눈물샘, 땀샘의 분비 증가, 심장 박동의 둔화, 혈관 확장, 혈압 강하, 기관지의 평활근 경련과 같은 부교감 신경계의 흥분으로 나타납니다. 장, 방광. 이러한 모든 현상은 아트로핀 및 기타 무스카린 용해 물질에 의해 쉽게 제거됩니다.

주제: "콜린 모방체"
계획:

1) M- 및 N-콜린성 수용체의 개념.

2) 콜린 유사체의 분류.

3) M-콜린성 수용체의 국소화.

4) M-콜린 모방체의 비교 특성.

5) 무스카린 중독의 증상. 응급 처치.

6) H-콜린성 수용체의 국소화.

7) N-콜린 모방체의 비교 특성.

8) 직접 및 간접 작용의 M, N-콜린 유사체(항콜린에스테라제)의 비교 특성.

9) FOS 중독의 증상. 응급 처치.
모든 콜린성 수용체는 다음과 같이 나뉩니다.

1.M-콜린성 수용체- 무스카린 민감성. Muscarine은 파리 진드기의 독입니다.

2.N-콜린성 수용체니코틴 민감. 니코틴은 담배 잎에서 추출한 알칼로이드입니다.

신경계에 대한 연구가 동물에 대해 수행되었을 때 일부 기관에 국한된 수용체는 동일하게 민감하고 소량의 무스카린에 반응하여 이에 결합하여 이러한 기관의 기능에 변화를 일으키고 반응하지 않는 것으로 나타났습니다. 니코틴 전혀. 그들은 M-콜린성 수용체라고 불렸습니다. 다른 기관의 수용체는 저용량의 니코틴에 민감하고 니코틴에 결합하여 이러한 기관의 기능에 변화를 일으키며 무스카린에는 반응하지 않습니다. 그들은 H-콜린성 수용체라고 불렸습니다. 모든 콜린성 수용체는 M1, M2, Hn, Hm의 하위 유형으로 나뉩니다. 각 하위 유형에는 고유한 엄격한 현지화 및 특정 기능이 있습니다. 콜린성 시스템에 작용하는 약물은 콜린 유사체와 콜린성 차단제의 두 그룹으로 나뉩니다.

콜린 유사체의 분류

M-콜린 모방체: N-콜린 모방체:

필로카르핀, 아세클리딘, 시사프라이드. 씨티톤, 로블린,

아나바신, 타벡스, 로베실

M, N-콜린 모방체:

직접 행동: 간접 행동

아세틸콜린 항콜린에스테라제

카보콜린

간접 작용(항콜린에스테라제):

a) 되돌릴 수 있는 조치: b) 되돌릴 수 없는 조치:

피소스티그민 아르민

갈란타민 FOS(유기인

프로제린(네오스티그민) 화합물): 클로로포스,

옥사질(암베노늄) 디클로르보스

피리도스티그민(칼리민) 타분, 사린

Distigmine (Ubretide) (화학 공격 에이전트)

M-콜린 유사체 M-콜린성 수용체에 직접적인 자극 효과가 있습니다. 전형적인 대표자는 무스카린(플라이 agaric alkaloid)입니다.

M-콜린성 수용체의 국소화:

M-콜린성 수용체주로 PS 신경계에 국한됨:

1) 중추 신경계(피질하 구조, 망상 형성, 피질);

2) 심장의 신경절 후 섬유에서. 그들은 심장에 억제 효과가있는 미주 신경에 의해 포함됩니다.

3) 신경절 후 P.S. 평활근을 지배하는 섬유: 기관지, 위장관, 눈, 요로 및 담도;

4) 신경절 후 P.S. 땀샘 (타액, 위, 기관지)의 세포를 자극하는 섬유;

5) 신경절 후 에스. 섬유피부에 자극을 주는 것.

다음과 같은 경우 기관에서 발생하는 영향 흥분한

M-콜린성 수용체약물 M-콜린 유사체:

마음에:

1. 정맥 내 투여시 M-콜린 유사체는 급성 심정지를 유발합니다. 비경구적으로 사용하지 않습니다!!!

2. 서맥(느린 심장 박동수) 때문에. 심장에 대한 억제 미주신경 효과가 향상됩니다(심장 전도 시스템의 국소화).

3. 혈압 감소(저혈압);

기관지의 경우:

1. 특히 기관지 천식 환자의 경우 기관지가 좁아져 기관지 경련(질식)이 발생합니다. (원하는 효과가 아님)

2. 기관지 분비 증가.

실질적인 관심의 긍정적 효과:

1. 장 및 요로의 운동성 개선 : 장의 색조와 연동 운동이 증가하고 괄약근이 동시에 이완되며 음식 덩어리의 이동 속도, 가스가 증가합니다. 장 무력증, 헛배 부름이 제거되고 변비가 발생합니다. 과다 복용의 경우(배변 지연).

2. 방광의 색조 증가 - 방광의 긴장이 제거되고 과다 복용으로 요실금이 발생합니다.

3. 눈 근육의 색조 증가 : a) 홍채의 원형 근육이 감소하여 동공이 좁아집니다 (축소). b) 눈의 모양체 근육의 수축으로 인해 눈의 전방에서 유체의 유출이 판탄 공간(홍채 기저부에 위치한 섬유주 네트워크)을 통해 증가하고 정맥계로의 채널 헬멧 안압 감소로 이어지는 눈의 - 녹내장 치료에 사용됩니다. c) 눈의 원형 근육 (눈의 모양체)의 수축은 zinn의 인대가 렌즈에 더 가깝게 부착되는 근육의 배의 움직임으로 이어집니다. 결과적으로 zinn의 인대가 이완됩니다. 수정체 캡슐이 늘어나는 것을 멈추고 수정체가 더 볼록해집니다(매우 탄력적이기 때문에). 결과적으로 나타납니다 숙박 경련(눈은 가까운 시야로 설정됨)- 멀리 있는 물체는 잘 보이지 않습니다.

녹내장은안압이 지속적으로 상승하고 안구의 아치형 통증으로 인해 실명에 이르는 질병. 악화(녹내장 위기)는 응급 처치가 필요합니다! 안약은 녹내장 치료에 사용됩니다. 필로카르핀, 아세클리딘, 몇 시간 동안 작용합니다. 용액이 비강으로 배출되지 않도록 누관을 손가락으로 눌러 결막 낭에 주입합니다.

M-cholinomimetics의 과다 복용으로그들이 일으키는 영향은 명확하게 나타납니다. 또한 파리 한천이나이 그룹의 약물 중독의 경우 소위 콜린성 효과(그들은 부분적으로 다른 약리학적 그룹의 약물로 인해 발생할 수 있음):

서맥, 혈압 감소(저혈압);

호흡 곤란(기관지 경련);

발한 증가, 타액 분비, 풍부한 가래;

구토, 설사를 동반하는 증가되고 고통스러운 장 운동성;

방광의 색조가 증가하여 요폐가 발생합니다.

피부 혈관 확장;

동공 축소 - 조절 경련;

멀리 있는 물체는 명확하게 보이지 않습니다.

정신 운동 동요 및 경련.

호흡 중추의 마비로 사망할 수 있습니다.

모든 증상은 반대 효과를 일으키는 M-콜린성 차단제에 의해 쉽게 제거됩니다. tk. 일방적 인 길항제, 예를 들어 Atropine sulfate 용액, 주사 된 s / c입니다.

표시:

녹내장 치료, Pilocarpine으로 안약, 필름, 연고를 처방하십시오. 독성이 높기 때문에 비경구 투여할 수 없습니다.

수술 또는 병리학 적 위, 장 및 방광의 무력감으로 Aceclidine은 피하 주사되는 용액으로 더 자주 사용됩니다. 필로카르핀보다 독성이 적습니다.

금기 사항:b기관지 천식, 심장 질환 - 심장 마비, 결함, 임신, 간질, 운동 과다 - 내부 장기의 평활근의 색조 증가.

필로카르핀브라질 식물인 Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi에서 추출한 알칼로이드입니다. 내부 (os 당)는 처방되지 않았으며 도입부에 /가 심정지를 유발합니다 !!! 안과에서 국소적으로 만 사용됩니다. 1.) 1.5 ml의 점안액 형태로 1 % 수용액. 튜브에 - 스포이드 및 5 및 10 ml의 1 %, 2 % 용액. 바이알에 1-2 방울, 3-4 p를 지정하십시오. 녹내장에서 안압을 낮추기 위해 결막낭에서 하루에; 아트로핀 사용 후 산동(동공 확장)을 완화하기 위해(안저 연구용); 방울 "Timol"을 사용한 복합 요법에서, "프록소돌롤"-안압을 낮추기 위해; 복합 제제에서 "포틸", "포틸포르테"(필로카르핀 + 티몰롤) ; 5.10ml의 1% 용액 메틸셀룰로오스(장기 조치); 2) 오래 지속되는 눈 필름의 형태로 하루에 1-2 번 눈꺼풀 뒤에 눈 핀셋, 콜라겐, 부기 (눈물에 젖음), 녹색으로 놓여 있습니다. 각 필름에는 2.7mg의 Pilocarpine이 포함되어 있습니다. 20개들이 상자에 포장되어 있습니다. 눈 필름 "파일로렌"(필로카르핀 2.5 mg + 아드레날린 1 mg) 1개 필름에 포함됨; 3) 안연고 1%, 2%, 1일 1~2회 주걱으로 아래 눈꺼풀 뒤에 붙인다.

아세클리딘 "Glaudin", "Glaunorm" 0.2 % 앰플의 용액, 각각 1 및 2 ml, 주사 s / c; 안약 제조용 분말. 적용하다방광의 긴장과 함께 매일 이뇨, 위장관 근육의 수술 후 무력증, 자궁의 색조가 감소한 산부인과에서 산후 기간에 자궁 출혈을 멈추게합니다. 식도, 위 및 십이지장의 엑스레이 연구의 경우 연구 15 분 전에 용액을 주입하고 안과에서는 녹내장에서 동공을 좁히고 안압을 낮추기 위해 2 % 안약을 사용합니다. Atropine과 Scopolamine의 산동이있는 Homatropin - 5 % 용액의 점안액은 효과가 없습니다.

금기 사항:기관지 천식, 심장병, Zh.K.T. 출혈, 간질, 임신.

Cisapride "Coordinax", "Peristyle"정제 0.005, 0.01, 1ml 앰플의 현탁액. 동역학을 말하며 다른 작용 기전이 있습니다. 시냅스 전 말단, 특히 장의 장간막 신경총에서 아세틸콜린의 방출을 향상시킵니다. 그것은 장의 음색과 연동 운동과 식도 괄약근의 음색을 증가시키고 위의 내용물이 식도로 흘러 들어가는 것을 방지합니다. 위 마비, 역류성 식도염, 장 무력증, 만성 변비에 사용되며 위장관의 X-선 연구 중 연동 운동을 촉진합니다.

금기 사항:위장 출혈, 임신, 수유, 간 및 신장 기능 장애.

M-콜린 모방체 과다 복용 및 중독의 증상:

타액 분비, 설사, 구토, 발한, 동공 수축, 혈압 감소, 심장 둔화. 제거하기 쉬운 H.B. - 아트로핀, 메타신.

N-콜린 유사체 H-콜린성 수용체에 직접적인 자극 효과가 있습니다.

N-콜린성 수용체가 국소화됨중추 신경계에서 경동맥 사구체 (경동맥의 분기 부위에 혈관 축적), 신경계의 자율 신경절 S 및 PS.

대표적인 대표자는 니코틴- 담배잎 알칼로이드. 매우 유독하며 순수한 니코틴 1-2방울은 사람을 죽입니다. 담배는 네덜란드에서 Peter I에 의해 러시아로 옮겨졌습니다. 흡연 중 담배가 연소되는 동안 니코틴, 페놀, 일산화탄소, 시안화수소산 외에도 수지는 연기와 함께 흡입됩니다. 방사성 폴로늄 - 담배의 발암 효과가 관련되어 있습니다. 흡연은 심혈관계, 폐, 위 및 종양학 질환의 여러 가지 질병을 유발합니다. 흡연에 대한 갈망은 니코틴의 약리학적 효과와 관련이 있습니다. 중추 신경계, 특히 대뇌 피질에서 H-콜린성 수용체의 흥분, 아드레날린의 방출 증가와 함께 부신 수질의 자극, 이는 또한 뇌의 중심도 흥분시킵니다. , 혈압을 높이고 맥박을 가속화하여 효율성을 높이고주의를 악화시킵니다. 자율신경절의 H-콜린성 수용체의 흥분은 혈관수축을 일으키고, 경동맥영역의 흥분은 호흡중추의 반사적 흥분과 뇌하수체 후엽의 항이뇨호르몬인 바소프레신의 반사방출로 이어져 혈관과 혈관을 수축시킨다. 체액을 유지합니다. N-콜린 유사체의 의학적 중요성은 제한적이며 경동맥 사구체 혈관의 화학 수용체를 자극하는 능력 만 사용되며 이러한 방식으로 호흡기 센터의 작업을 반사적으로 자극합니다. 그들은 반사 작용 진통제. 그들은 강력하게 작용하지만 모르핀과 그 유사체(CO2에 대한 세포의 민감도가 감소함)로 바르비투르산염 중독의 경우 호흡 센터를 억제하는 데 사용되는 정맥 내 투여로 2-5분 동안 짧게 작용한 다음 반사 자극. s / c 및 / m 투여시 적절한 효과를 얻으려면 이러한 약물의 10-20 배 더 많은 용량을 투여해야하며 이는 심장 마비까지 위험한 부작용을 초래하므로 다음에만 투여됩니다. / 소량. 사용 표시: 1. 바르비투르산염, 아편유사 진통제, 일산화탄소 중독, 수술 중 반사 호흡 정지, 익사, 부상 시 호흡 재개용. 로벨린 또는 시티신의 정맥내 용액을 적용하십시오. 씨티톤빗자루 식물 Cytisus laburnum의 씨앗에서 추출한 알칼로이드 시티신 수용액, 0.15%, 1 ml. 로블린 Lobelia 식물의 알칼로이드 용액 1% ~ 1ml를 부풀립니다. 2. 담배를 끊으려면 다음을 신청하십시오: " 타벡스, 로베실, "아나바진"계획에 따라 경구 또는 설하로 정제, 점차적으로 복용량을 줄이고, 시티신으로 필름, 10 및 50 조각, 잇몸 또는 뺨 뒤의 점막에 협측으로; 껌 가미바진",아나바신 함유, 니코렛" 20-25일 동안 치료 용량의 니코틴 함유; 타벡스알칼로이드 시티신을 함유하는 정제; 아나바신-식물 Anabasis aphilla의 알칼로이드를 함유하는 정제, 필름, 츄잉껌; "로베실" 0.002 mg 로벨린 알칼로이드를 함유하는 정제. 부작용:메스꺼움, 구토, 약점, 혈압 상승, 과민성. 금기 사항: 위와 십이지장의 소화성 궤양, 심혈관계의 기질성 질환, 치료는 의사의 감독하에 수행되어야 합니다.

M, 직접 작용의 N-콜린 모방체.

카보콜린, 아세틸콜린. 의료 실습 및 합성 제품 생산용 염화아세틸콜린 5 ml의 바이알에 0.1, 0.2 분말. 주사용 물로 희석하고 근육 주사, s / c. 약으로 거의 사용되지 않으며, 경구 복용하면 빠르게 파괴(가수분해)되고, 비경구 투여하면 빠르게 작용하지만 오래가지 못하고 BBB를 잘 통과하지 못하고 중추 효과가 없다. 이것은 망막의 말초 혈관 및 동맥의 경련에 대한 혈관 확장제로 사용되며, 드물게 장 및 방광의 무력증, 식도의 x-선 연구에 사용됩니다. 정맥 주사하지 마십시오. 혈압이 급격히 떨어지고 심장 마비가 발생할 수 있습니다. 금기 사항:기관지 천식, 협심증, 동맥경화증, 간질 과량투여시 혈압의 급격한 감소, 서맥, 식은땀, 동공수축(동공수축), 장운동성 증가 등이 나타난다. s / c 또는 / 0.1% 용액 아트로핀.

카보콜린녹내장용 0.5-1% 임시 안약 제조용 분말. Myostat - 눈 수술 중 동공을 좁히는 데 사용되는 0.01% 용액을 눈의 전방에 주입합니다. 비아세틸콜린보다 더 활동적이고 오래 지속됩니다. 구두로 복용해도 분해되지 않으므로 현재 국가 등록부에서 제외되는 정제 및 주사 용액으로 생산되었습니다. 아세틸콜린보다 더 강력하여 방광과 장의 색조를 증가시키고 점안액 형태로 국소 적용하면 녹내장에서 안압을 감소시킵니다.

아세틸콜린과 같은 금기 및 부작용.

M, 간접 작용의 N-콜린 모방체 또는 항콜린에스테라제 제제.그들은 Acetylcholine을 파괴하는 효소 인 true 및 false cholinesterase를 억제하여 매개체가 콜린성 시냅스에 축적되어 그 작용이 향상되고 연장됩니다. 동시에 M-콜린성 수용체와 H-콜린성 수용체가 동시에 흥분됩니다. 또한 항콜린에스테라아제 자체는 효소를 파괴하는 것 외에도 콜린성 수용체를 자극하며 대부분의 약물은 M-콜린성 수용체를 더 많이 자극하므로 심박수 감소, 기관지 색조 증가, 동공 축소(협착 ) 학생의 타액 분비 - 타액, 땀, 기관지, 위선의 분비 증가, 장, 방광 및 담도의 색조 및 연동 증가. 적은 수의 약물이 더 많은 N-콜린 유사 작용 효과를 나타냅니다: CNS 흥분, 혈관 수축 및 혈압 증가.

항콜린에스테라아제 가역적 작용.콜린에스테라아제는 몇 시간 동안 결합된 후 완전히 회복되고 아세틸콜린의 효과가 감소합니다. 그들은 의료 실습에서 가장 자주 사용됩니다.

피소스티그민과 갈란타민 BBB를 통해 잘 침투하므로 외상, 뇌졸중, 소아마비 후 중추 신경계의 병변 (억제)에 처방됩니다.

피소스티그민서아프리카 식물 Physostigma venenosum의 알칼로이드 Calabar 콩 씨앗. F.w.: 점안제 제조용 분말 0.25% -1% 용액 , 녹내장에서 필로카르핀이 효과가 없을 때 안압을 감소시킵니다. 치료용 b. 진행성 치매가 있는 알츠하이머(피험자 기억 장애)는 방향성 약물과 함께 사용됩니다.

갈란타민 Voronov의 헌병 Calanthus Woronovi 및 다른 종의 헌병에 있는 괴경의 알칼로이드 . 릴리스 양식: 1ml, s / c의 앰플에 0.1%, 0.25%, 0.5% 및 1% 용액 , 소아마비, 뇌졸중, 중추신경계 손상 후 잔류 효과가 있어 지속적 억제의 초점 영역에서 콜린성 전달을 촉진하고 촉진합니다.

항콜린에스테라아제 비가역적 작용.

신체 기능의 콜린성 조절을 제외하고 콜린에스테라제를 비가역적으로 차단합니다. 의학에서 사용되지 않습니다. 약을 제외하고 아르민",안약, 녹내장 치료용 0.01% 용액.

FOS(유기인) 클로로포스, 디클로르보스매우 효과적인 가정용 살충제. FOV(유기인 독성 물질), 화학 공격 수단 타분, 자린, 현재 국제 협약에 의해 개발 및 사용이 금지되어 있습니다.

FOS(돌이킬 수 없는 항콜린에스테라제) 중독 사진: 동공축소, 땀샘의 타액분비, 기관지경련으로의 호흡곤란, 중추신경계의 억제가 경련발작으로 대체, 저혈압, 위장관의 경련, 구토, 설사, 복통, 급성호흡부전으로 사망. 응급 처치: M-항콜린제 도입, 예를 들어 솔루션 아트로핀 황산염 s / c, 또는 콜린에스테라제 재활성화제 " 디피록심", "이소니트로진".
통합에 대한 통제 질문:
1. M- 및 H-콜린성 수용체는 어떻게 분리되었습니까?

2. 파리 진드기 중독의 증상은 무엇입니까? 지원 조치는 무엇입니까?

3. 클로로포스 중독의 증상은 무엇입니까? 지원 조치는 무엇입니까?

4. 어떤 식물에 콜린 유사 작용 물질이 포함되어 있습니까?

5. Pilocarpine 염산염은 어떤 복합제에 사용됩니까?

6. 왜 Lobelin과 Cytiton의 용액을 정맥 주사로만 체내에 투여할 수 있습니까?
추천 문헌:
필수적인:

1. V.M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "처방이있는 약리학", 약학 학교 및 대학을위한 교과서 / V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- 상트페테르부르크: Spec. Lit., 2008-864s.: 병.
추가의:

1. MD Gaevyj, P.A. 갈렌코 - 야로셰프스키, V.I. 페트로프, L.M. Gaeva "제형을 사용한 약리학": 교과서. - Rostov n / a: 출판 센터 "마트", 2008-480년대.

2.M.D. Mashkovsky "약물" - 16판, 수정됨. 그리고 추가하십시오.-M.: 새로운 물결: 발행인 Umerenkov, 2010.- 1216 p.

3. VIDAL 핸드북, 러시아 의약품: 핸드북. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520년대.

4. 의약품 지도책. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo Publishing House, 2008. - 992 p., ill.

5. N.I. Fedyukovich 의약품 참고서: 오후 2시 Ch. P.. - Mn .: Interpressservis; 북 하우스, 2008 - 544 p.

6.D.A.Kharkevich Pharmacology(공통 제형 포함): 의대 및 대학을 위한 교과서. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 p., 병.
전자 자원:

1.분야별 전자도서관. "Cholinomimetics"주제에 대한 강의.

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:

약리학적 효과:

표시:

오탄 필로카르핀

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

필라렌

투여 형태:눈 필름

약리학적 효과:필라렌은 복합제입니다. Pilocarpine은 말초 m-holinostimulator입니다. 눈에서 방수의 유출을 개선하고 안구내를 낮춥니다...

표시:개방각 녹내장.

필로겔

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

필로카르핀

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

필로카르핀 옵티필름

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

메틸셀룰로오스가 함유된 필로카르핀

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

필로카르핀 염산염

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

메틸셀룰로오스 함유 필로카르핀 염산염

국제 이름:필로카르핀(필로카르핀)

투여 형태:안약, 안연고, 안약

약리학적 효과: M-콜린 자극제는 동공 축소 및 항 녹내장 효과가 있습니다. 소화기, 기관지 및 땀의 분비를 증가 ...

표시:폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 속발성 녹내장(중앙 망막 정맥의 혈전증, 망막 동맥의 급성 폐쇄, 위축 ...

M-콜린성 수용체

N-콜린성 수용체

myocytes는 adenylate cyclase를 억제하는 Gj-단백질과 상호작용합니다. 세포에서 자극을 받으면 cAMP 합성이 감소하고 그 결과 단백질을 인산화하는 cAMP 의존성 단백질 키나아제의 활성이 감소한다. 칼슘 채널의 인산화는 심근 세포에서 방해를받습니다. 결과적으로 활동 전위의 4 단계에서 동방 결절의 세포에 더 적은 Ca2 +가 들어갑니다. 이것은 동방 결절의 자동성을 감소시키고 결과적으로,
심박수 감소. 심장 활동의 다른 지표도 감소합니다(표 8.1 참조).
평활근 세포 및 외분비선 세포의 M3-콜린성 수용체는 포스포리파제 C를 활성화하는 Gq-단백질과 상호작용합니다. 이 효소의 참여로 세포막의 인지질로부터 이노시톨-1,4,5-삼인산(1P3)이 형성되고, 이는 근형질 세망(세포내 칼슘 저장소)에서 Ca2+의 방출을 촉진합니다. 결과적으로 M3-콜린성 수용체가 자극되면 세포질의 Ca2+ 농도가 증가하여 내부 장기의 평활근의 색조가 증가하고 외분비선의 분비가 증가합니다. 또한, 신경분포되지 않은(시냅스외) M3 콜린성 수용체는 혈관 내피 세포의 막에 위치합니다. 그들의 자극은 혈관 평활근 세포의 이완을 일으키는 내피 세포에서 내피 이완 인자(NO)의 방출을 증가시킵니다. 이것은 혈관 색조의 감소와 혈압의 감소로 이어집니다.
M,-콜린성 수용체는 Gq-단백질에 결합됩니다. 위장의 엔테로크로마핀 유사 세포의 M,-콜린성 수용체의 자극은 세포질 Ca2+의 농도를 증가시키고 이들 세포에 의한 히스타민 분비를 증가시킵니다. 차례로 히스타민은 위의 정수리 세포에 작용하여 염산의 분비를 자극합니다. M-콜린성 수용체의 하위 유형과 자극으로 인한 효과가 표에 나와 있습니다. 8.1.
M-콜린 모방체의 원형은 파리 진드기 버섯에 함유된 알칼로이드 무스카린입니다. 무스카린은 표에 표시된 M-콜린성 수용체의 모든 하위 유형의 자극과 관련된 효과를 유발합니다. 8.1. 무스카린은 혈뇌장벽을 통과하지 못하므로 중추신경계에 큰 영향을 미치지 않습니다. 무스카린은 약물로 사용되지 않습니다. 무스카린을 함유한 파리 한천에 중독되면 M-콜린성 수용체의 흥분과 관련된 독성 효과가 나타납니다. 동시에, 동공 수축, 조절 경련, 풍부한 타액 분비 및 발한, 기관지의 색조 증가 및 기관지 분비 (질식감으로 나타남), 서맥 및 혈압 감소, 경련 복부 통증, 설사, 메스꺼움 및 구토가 나타납니다. 파리 한천 중독의 경우 위세척을 시행하고 식염수 완하제를 투여합니다. 무스카린의 작용을 제거하기 위해 M-콜린성 차단제 아트로핀이 사용됩니다.

N
아세클리딘

С2Н5- CH- CH - CH2 ~ C N - CH3
* ° і і * 및 і °


필로카르핀 염산염
아세틸콜린

Pilocarpine은 남아메리카가 원산지인 Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi 관목의 잎에서 추출한 알칼로이드입니다. 의료 행위에 사용되는 Pilocarpine은 합성으로 얻습니다. 필로카르핀은 M-콜린성 수용체에 직접적인 자극 효과가 있으며 이 그룹의 약물의 모든 효과 특성을 유발합니다(표 8.1 참조). 특히 필로카르핀이 강하게 분비되면 땀샘의 분비가 증가하므로 구강건조증(구강 점막의 건조)에 경구로 처방되기도 합니다. 그러나 필로카르핀은 독성이 상당히 높기 때문에 안압을 낮추기 위해 주로 안과용 제형의 형태로 국소적으로 사용됩니다.
자금
방사형 근육


안내액 유출 감소
표준
렌즈
아연인대 M-콜린성 수용체 모양체근
안압의 값은 주로 모양체에서 생성되고 주로 안구 전방 각의 배수 시스템을 통해 흐르는 안내액(눈의 수분)의 형성 및 유출의 두 가지 과정에 따라 달라집니다. 홍채와 각막 사이). 이 배액 시스템은 섬유주(pectinate ligament)와 공막의 정맥동(Schlemm's canal)을 포함합니다. 섬유주 네트워크의 섬유주(분수 공간) 사이의 슬릿 같은 공간을 통해 유체는 슐렘관으로 여과되고 거기에서 수집 혈관을 통해 공막의 표면 정맥으로 흐릅니다(그림 8.2).
조절 경련 NORM 조절 마비
쌀. 8.2. 콜린성 신경 분포에 영향을 미치는 물질의 눈에 미치는 영향(화살표의 두께는 안내액 유출의 강도를 나타냄).

안내액 생성을 감소시키고/시키거나 유출량을 증가시켜 안압을 낮추는 것이 가능합니다. 안내액의 유출은 동공의 크기에 크게 좌우되며, 동공은 홍채의 두 근육인 원형 근육(m. sphincter pupillae)과 요골 근육(t. dilatator pupillae)에 의해 조절됩니다. 동공의 원형 근육은 부교감 신경 섬유(n. oculomotorius)에 의해 신경지배를 받고, 요골 근육은 교감신경 섬유(n. sympaticus)에 의해 신경지배됩니다. 원형 근육이 수축하면 동공이 좁아지고 요골 근육이 수축하면 동공이 확장됩니다.
모든 M-콜린 모방체와 마찬가지로 필로카르핀은 홍채의 원형 근육의 수축과 동공의 수축(축동축소)을 유발합니다. 이 경우 홍채가 얇아져 안구 전방 각도가 열리고 분수 공간을 통해 슐렘 운하로 안내액이 유출됩니다. 이것은 안압의 감소로 이어집니다.
안압을 낮추는 필로카르핀의 능력은 안압이 지속적으로 또는 간헐적으로 증가하여 시신경 위축과 시력 상실을 유발할 수 있는 질환인 녹내장의 치료에 사용됩니다. 녹내장은 개방각과 폐쇄각이 있습니다. 개방 각 형태의 녹내장은 안구 내 유체의 유출이 수행되는 안구 전방 각도의 배수 시스템 위반과 관련이 있습니다. 코너 자체가 열려 있습니다. 폐쇄각 형태는 눈의 전방 각도에 대한 접근을 위반할 때 발생하며, 가장 흔히 홍채의 뿌리에 의해 부분적으로 또는 완전히 폐쇄될 때 발생합니다. 안압은 60-80mmHg까지 상승할 수 있습니다. (정상 안압 범위는 16~26mmHg입니다).
동공을 좁힐 수 있는 능력(동공축소 작용)으로 인해 필로카르핀은 폐쇄각 녹내장의 치료에 매우 효과적이며 이 경우 우선 사용됩니다(선택 약물). 개방각 녹내장에도 필로카르핀이 처방됩니다. Pilocarpine은 1-2 % 수용액 (작용 지속 시간 - 4-8 시간), 장기간 효과가있는 고분자 화합물이 첨가 된 용액 (8-12 시간), 연고 및 특수 눈 필름 형태로 사용됩니다. 폴리머 재료 (필로 카르핀이 함유 된 안구 필름은 하루 1-2 번 눈꺼풀에 놓입니다).
Pilocarpine은 모양체 근육의 수축을 일으켜 수정체를 늘리는 Zinn의 인대를 이완시킵니다. 렌즈의 곡률이 증가하면 더 볼록한 모양을 얻습니다. 렌즈의 곡률이 증가하면 굴절력이 증가합니다. 눈은 가까운 시점으로 설정됩니다(가까운 물체가 더 잘 보입니다). 조절 경련이라고 하는 이 현상은 필로카르핀의 부작용입니다. 결막 주머니에 주입하면 필로카르핀은 실제로 혈액에 흡수되지 않으며 눈에 띄는 흡수 효과가 없습니다.
아세클리딘은 M-콜린성 수용체에 직접적인 자극 효과가 있는 합성 화합물이며 이러한 수용체의 여기와 관련된 모든 효과를 유발합니다(표 8.1 참조).
아세클리딘은 녹내장의 안압을 낮추기 위해 국소적으로(결막낭에 설치) 적용될 수 있습니다. 1회 점안 후 최대 6시간까지 안압하강이 지속되나 아세클리딘 용액은 국소자극효과가 있어 결막자극을 유발할 수 있다.

필로카르핀에 비해 독성이 낮기 때문에 아세클리딘은 장 및 방광의 무통에서 재흡수 작용에 사용됩니다. 부작용: 타액 분비, 설사, 평활근 기관 경련. 아세클리딘이 기관지의 평활근의 색조를 증가시키기 때문에 기관지 천식에는 금기입니다.
M-cholinomimetics를 과다 복용하는 경우 M-콜린성 차단제 (아트로핀 및 아트로핀 유사 약물)의 길항제가 사용됩니다.
N-콜린 유사체
이 그룹에는 알칼로이드 니코틴, 로벨리아, 시티신이 포함되며, 이는 주로 교감 및 부교감 신경절의 뉴런, 경동맥 사구체 및 중추 신경계에 있는 부신 수질의 크로마핀 세포에 국한된 뉴런 유형 N-콜린성 수용체에 작용합니다. . 이 물질은 훨씬 더 높은 용량으로 골격근의 H-콜린성 수용체에 작용합니다.
N-콜린성 수용체는 이온 채널과 직접적으로 관련된 막 수용체입니다. 구조적으로 그들은 당단백질이며 여러 소단위로 구성됩니다. 따라서 신경근 시냅스의 H-콜린성 수용체는 이온(나트륨) 채널을 둘러싸고 있는 5개의 단백질 소단위(a, a, (3, y, 6)를 포함합니다. 아세틸콜린의 두 분자가 a-소단위에 결합하면 Na + 채널이 열립니다. Na + 이온이 세포에 들어가 골격근 끝판의 시냅스 후 막의 탈분극과 근육 수축을 유발합니다.
채널
"-" 피즈
로벨린 염산염
니코틴은 담배(Nicotiana tabacum, Nicotiana Rustica)의 잎에서 발견되는 알칼로이드입니다. 기본적으로 니코틴은 담배를 피우는 동안 인체에 들어가는데, 담배 한 개비를 피우면 약 3mg(니코틴의 치사량은 60mg)이 됩니다. 호흡기 점막에서 빠르게 흡수됩니다(손상되지 않은 피부에도 잘 침투합니다). /> 니코틴은 교감신경절과 부교감신경절의 H-콜린성 수용체, 부신수질의 크로마핀 세포(아드레날린과 노르에피네프린 분비 증가) 및 경동맥 사구체(호흡기 및 혈관운동 중추 자극)를 자극합니다. 교감 신경절, 부신 수질 및 경동맥 사구체의 자극은 심혈관계 부분에 대한 니코틴의 가장 특징적인 효과, 즉 심박수 증가, 혈관 수축 및 혈압 증가로 이어집니다. 부교감신경절의 자극은 장의 긴장도와 운동성을 증가시키고 외분비선의 분비를 증가시킵니다(많은 양의 니코틴은 이러한 과정에 우울한 영향을 미칩니다). 부교감신경절의 H-콜린성 수용체의 자극은 또한 니코틴 작용이 시작될 때 관찰될 수 있는 서맥의 원인입니다.
니코틴은 친유성이 높기 때문에(3차 아민) 혈액-뇌 장벽을 빠르게 통과하여 뇌 조직으로 들어갑니다. CNS에서 니코틴은 도파민의 방출을 유발하며, 일부 다른 생물
아민 및 흥분성 아미노산은 흡연자에게서 발생하는 주관적인 유쾌한 감각과 관련이 있습니다. 소량의 니코틴은 호흡 중추를 자극하고 다량의 니코틴은 호흡 정지(호흡 중추의 마비)까지 억제합니다. 고용량에서 니코틴은 떨림과 발작을 일으킵니다. 구토 센터의 트리거 영역에 작용하는 니코틴은 메스꺼움과 구토를 유발할 수 있습니다.
니코틴은 주로 간에서 대사되고 변하지 않은 상태로 대사 산물로 신장에 의해 배설됩니다. 따라서 신체에서 빠르게 제거됩니다 (t] / 2 - 1.5-2 시간). 내성(중독)은 니코틴의 작용에 빠르게 발전합니다.
급성 니코틴 중독은 니코틴 용액이 피부나 점막과 접촉할 때 발생할 수 있습니다. 이 경우 타액 과다 분비, 메스꺼움, 구토, 설사, 서맥, 빈맥, 혈압 상승, 첫 번째 호흡 곤란, 호흡 억제, 경련이 나타납니다. 호흡 중추의 마비로 사망합니다. 지원의 주요 측정은 인공 호흡입니다.
담배를 피우면 만성 니코틴 중독뿐만 아니라 담배 연기에 포함되어 자극적이고 발암 효과가 있을 수 있는 기타 독성 물질이 발생할 수 있습니다. 대부분의 흡연자의 경우 만성 기관지염과 같은 호흡기 염증성 질환이 일반적입니다. 폐암이 더 흔합니다. 심혈관 질환의 위험이 증가합니다.
정신 의존은 니코틴에 발전하므로 흡연을 중단하면 흡연자는 고통스러운 감각의 발생 및 작업 능력 감소와 관련된 금단 증후군을 경험합니다. 금단 증후군을 줄이기 위해 금연 기간 동안 니코틴이 함유된 껌(2~4mg)이나 경피치료제(24시간 동안 소량의 니코틴을 고르게 방출하는 특수 피부 패치)를 사용하는 것이 좋습니다.
의료 실습에서 로벨리아와 시티신의 N-콜린 모방체가 때때로 사용됩니다.
Lobelia - 식물의 알칼로이드 Lobelia inflata는 3차 아민입니다. 경동맥 사구체의 H-콜린성 수용체를 자극함으로써 로벨리아는 반사적으로 호흡기 및 혈관 운동 중추를 자극합니다.
빗자루(Cytisus laburnum)와 thermopsis(Thermopsis lanceolata)에서 발견되는 알칼로이드인 Cytisine은 구조상 2차 아민입니다. 작용은 로벨린과 유사하지만 호흡 중추를 다소 더 강하게 자극합니다.
Cytisine과 Lobelia는 금연을 촉진하는 데 사용되는 Tabex 및 Lobesil 정제의 일부입니다. 약물 cytiton(시티신의 0.15% 용액)과 로벨린 용액은 호흡의 반사 자극을 위해 때때로 정맥내 투여됩니다. 그러나 이러한 약물은 호흡 중추의 반사 흥분성이 유지되는 경우에만 효과적입니다. 따라서 호흡기 센터의 흥분성을 감소시키는 물질 (수면제, 마약 성 진통제) 중독에 사용되지 않습니다.

이 그룹의 준비는 다양한 유형의 콜린성 수용체에 흥미로운 효과를 나타냅니다.

제약 마케팅

분류 및 준비

어떤 유형의 콜린성 수용체 작용이 나타나는지에 따라 모든 콜린 유사제는 다음과 같이 나뉩니다.

M-콜린 모방체;

N-콜린 모방체;

M-N-콜린 모방체;

쌀. 십사

행동의 메커니즘

콜린성 수용체 - 이들은 유전적으로 결정된 이동성 지단백질, 단백질 또는 당단백질 분자입니다. 콜린성 수용체는 끊임없이 파괴되고 재합성됩니다. 콜린성 수용체의 존재 기간은 약 7일입니다. 무스카린과 니코틴의 두 가지 주요 유형 외에도 여러 하위 유형이 있습니다. 콜린성 수용체의 여기에 대한 반응의 형성에서 세포내 매개체(메신저)는 cGMP, Ca 2+ , Na + , K + 입니다. 그들은 아데닐산 사이클라제, 칼슘, 나트륨 또는 칼륨 채널과 밀접하게 연관되어 있습니다.

M-호피노미메틱스 M-콜린성 수용체를 자극한다; H 호피노미메틱스 - N-콜린성 수용체, M-N-하피노미메틱스 M과 H-콜린성 수용체를 모두 자극합니다. 콜린성 수용체의 여기 동안 평활근 섬유의 수축 메커니즘에서 결합된 세포내 Ca 2+, 막 구아닐레이트 사이클라제의 활성화 및 세포내 매개체-환식 3,5 구아노신 모노포스페이트(cGMP)의 양 증가가 역할을 합니다.

쌀. 열 다섯

콜린성 수용체는 cGMP(사이클릭 구아니딘 모노포스페이트)의 농도를 증가시켜 작용합니다.

콜린성 수용체가 흥분되면 3개의 소단위체(α, β, γ)로 구성된 G 단백질에 결합합니다.

α-소단위체가 방출되어 구아닐산 사이클라제(GC)를 활성화합니다. HC는 구아니딘 삼인산(GTP)을 cGMP로 분해합니다.

약리학

쌀. 16

그들이 신체에 도입되면 부교감 신경의 흥분과 관련된 효과가 우세합니다. 가장 실용적인 관심은 M-chodinomimetics가 눈에 미치는 영향입니다. 눈에 대한 국소 작용으로 인해 안압을 낮추고 축척 및 조절 경련을 일으 킵니다. (그림 I).

이러한 변화의 메커니즘은 부교감 신경 분포를 받는 안구 내부 근육의 수축과 호피 수용체의 흥분입니다. 따라서 홍채 근육의 수축으로 인해 동공이 좁아집니다(축소). 홍채와 scutum canal 밑에 있는 공간의 분수의 개방으로 인해 전방에서 체액의 유출이 개선됩니다.

쌀. 17

눈의 내부 압력이 강력하고 오랫동안 감소됩니다. 눈의 모양체 근육의 수축은 두꺼워지고 근육 뱃속(청 연결이 부착된)이 수정체에 더 가깝게 이동하는 것을 동반합니다. Qing 연결의 이완으로 인해 수정체 캡슐이 늘어나지 않고 탄성으로 인해 더 볼록한 모양을 얻습니다. 눈이 시야를 닫도록 설정되어 있습니다(조절 경련).

콜린 유사체, 기관지 경련, 서맥(심장 정지가 있을 수 있음)의 흡수 작용의 결과로 삼키지 않는 위장관, 자궁, 담낭 및 방광 근육의 긴장도가 증가하고 타액, 기관지 분비가 증가합니다. , 위장 및 땀샘.

아세틸콜린은 또한 예를 들어 태반의 비신경분포 구조와 모양체 상피 세포에서 국소 호르몬으로서 대사 기능을 합니다.

이런 식으로, M-콜린 유사체 장의 음색, 방광, 자궁, 기관지의 근육을 증가시키고 안압을 낮추고 말초 혈관을 확장시킵니다.

N-콜린 유사체 반사적으로 호흡 중추를 자극합니다. 교감신경절의 H-콜린성 수용체의 아세틸콜린, 부신수질의 크로마핀 세포 및 경동맥 사구체의 화학수용체에 의한 흥분의 징후로서 빈맥과 동맥 고혈압이 있습니다.

사용 및 호환성 표시

녹내장에서는 카바콜린과 모든 M-콜린 모방체(국소 작용)가 사용됩니다.

장의 무력감으로 방광, M-N-콜린 모방체, 아세피딘이 섭취됩니다.

반사 호흡 정지와 함께 N-호피노미메틱스가 사용됩니다.

노동력이 약해지면 아세클리딘이 처방됩니다.

동맥내막염의 경우 아세틸콜린이 때때로 사용됩니다.

위, 내장, 아세클리딘, 아세틸콜린의 질병에 대한 X 선 진단을 위해 사용됩니다.

부작용

고용량의 콜린 모방체에서 서맥, 혈압 감소, 타액 분비 증가 및 기관지 경련이 관찰될 수 있습니다.

carbacholin을 사용할 때 갈증, 타액 분비 및 메스꺼움이 때때로 나타납니다.

소개와 함께결막낭으로의 아세클리딘 용액은 결막에 약간의 자극을 유발할 수 있습니다.

금기 사항

M-콜린 유사체는 기관지 천식, 중증 심장병, 임신, 간질, 운동과다증에 금기입니다.

약물보안

콜린 유사제는 항파킨슨제, 항경련제, 항우울제, 항부정맥제, 항정신병제, 항히스타민제, β-아드레날린성 차단제, 글루코코르티코스테로이드, 아미노글리코시스 및 담, 국소 마취제와 양립할 수 없습니다.

아세틸콜린은 메자톤과 양립할 수 없습니다.

정맥 소개아세틸콜린은 혈압의 급격한 감소와 심정지가 있을 수 있기 때문에 불가능합니다.

약물의 비교 특성

M-N-hodynomshetics

아세틸콜린안정하지 않고 콜린에스테라아제의 작용으로 조직에 빠르게 흡수됩니다. 빠른 파괴는 장기 기능의 신경 조절의 유연성을 보장하기 때문에 생리학적으로 매우 중요합니다.

약물로서 아세틸콜린은 널리 사용되지 않습니다. 경구 복용 시 아세틸콜린에스테라아제에 의해 빠르게 가수분해되기 때문에 약효가 없습니다. 비경구 투여 시 빠르고 날카롭지만 단기적인 효과를 나타냅니다. 다른 4차 화합물과 마찬가지로 아세틸콜린은 혈뇌장벽을 잘 통과하지 못하고 중추신경계에 큰 영향을 미치지 않습니다. 아세틸콜린은 때때로 말초 혈관 경련의 혈관 확장제로 사용됩니다.

카르바콜린 화학적 구조 및 약리학적 성질 면에서 아세틸콜린에 가깝지만 콜린에스테라아제에 의해 가수분해되지 않아 활성이 더 높고 효과가 더 오래 지속됩니다. 약물의 안정성은 비경구 투여뿐만 아니라 경구 투여에도 사용할 수 있습니다.

M-콜린 유사체

필로카르핀 - 브라질에서 자라는 Pilocarpus labandi에서 추출한 알칼로이드입니다. 녹내장의 경우에만 국소 조치가 사용됩니다.

아세클리딘 주로 장, 방광, 자궁의 M-콜린성 수용체를 자극합니다. 축동과 안압의 감소는 필로카르핀 투여 후보다 더 뚜렷합니다. 외과 및 산부인과 진료에서 위장관 및 방광 근육의 수술 후 무력증을 예방 및 제거하고 자궁의 색조와 퇴화를 감소시켜 산후 기간에 출혈을 막는 데 사용됩니다. 아세클리딘은 식도, 위 및 십이지장의 X선 검사에 유용한 약리학적 제제입니다.

N-염화유사체

로블린 그리고 시티톤 작용 기전에 따라 이 그룹에 속하고 약력학에 따르면 반사성 호흡기 진통제에 속합니다.

경동맥동의 H 콜린성 수용체를 자극하여 호흡 중추를 반사적으로 자극하는 능력만이 사용되지 않습니다. 그들의 gimulyuvalny 효과는 매우 강력하지만 수명이 짧습니다 (정맥 주사시 2-5 분). 로벨린과 시티톤의 사용에 대한 주요 징후는 일산화탄소 중독, 모르핀 및 신생아 질식입니다.

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