Viagra - hivatalos * használati utasítás. Alkalmazása idős betegeknél. Viagra férfiaknak: összetétel, alkalmazási rendszer és kompatibilitás más gyógyszerekkel

Viagra 25 mg-os adaggal. általában minimális merevedési zavarban szenvedő férfiak használják. Ez az adagolás kíméletes, ezért a Viagrára általában jellemző mellékhatások rendkívül ritkák.

Hogyan működik a 25 mg hatóanyagtömegű Viagra?

Viagra 25 mg. pontosan ugyanúgy hat a férfi "apparátusra", mint a gyógyszer más adagokban: elősegíti a szaporítószervek gyors és fokozott véráramlását szexuális izgalom esetén.

Mennyi ideig tart a Viagra 25 mg?

A Viagra 25 mg működik. körülbelül négy óra. Ennek az időintervallumnak több mint elegendőnek kell lennie ahhoz, hogy garantáltan örömet szerezzen partnerének, és nos, saját maga is.

Várj egy percet!

Miért rohangálna a gyógyszertárba és kínlódna a sorban, hogy általában elég tisztességes pénzt sajnáljon a Viagráért, és még a „szimpatizánsok” félreeső és sunyi pillantásait is a bőrén érezze? Van egy egyszerű és megbízható kiút: vásároljon egy generikus Viagrát, amely pontosan ugyanolyan hatással és hatással van a férfiak reproduktív rendszerére, de csökkentett áron.

Örömmel ajánljuk Önnek, hogy távolról megvásárolja a legjobb minőségű Viagra generikumokat webáruházunkban. Nincs hamisítvány. Minden új adag tablettát magunkon teszteltünk. És ezt túlzás nélkül és egyáltalán nem viccből mondjuk, a hatás lenyűgöző!

Összetett

Az adagolási forma leírása

Kék gyémánt alakú tabletta, egyik oldalán "V50" mélynyomású, másik oldalán sima jelzéssel.

farmakológiai hatás

Farmakodinamika

A szildenafil a cGMP-specifikus PDE-5 erős szelektív inhibitora.

A cselekvés mechanizmusa

Az erekció élettani mechanizmusának megvalósítása a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásával jár a barlangos testben a szexuális stimuláció során. Ez viszont a cGMP szintjének növekedéséhez, a barlangos test simaizomszövetének ezt követő ellazulásához és a véráramlás növekedéséhez vezet.

A szildenafilnek nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált humán corpus cavernosumra, de a cGMP lebontásáért felelős PDE-5 gátlásán keresztül fokozza a nitrogén-monoxid hatását.

A szildenafil szelektív a PDE-5-re in vitro, a PDE-5 elleni aktivitása meghaladja a többi ismert PDE izoenzim elleni aktivitást: PDE-6 - 10-szer; PDE-1 - több mint 80-szor; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - több mint 700-szor. A szildenafil 4000-szer szelektívebb a PDE-5-re, mint a PDE-3-ra, ami rendkívül fontos, mivel a PDE-3 az egyik kulcsenzim a szívizom kontraktilitásának szabályozásában.

A szildenafil hatékonyságának előfeltétele a szexuális stimuláció.

A szildenafil szexuális stimuláció esetén helyreállítja a károsodott merevedési funkciót azáltal, hogy fokozza a véráramlást a pénisz barlangos testébe.

Klinikai adatok

Kardiológiai kutatások. A szildenafil 100 mg-os adagig történő alkalmazása nem vezetett klinikailag jelentős EKG-változásokhoz egészséges önkéntesekben. A szisztolés nyomás maximális csökkenése fekvő helyzetben 100 mg-os szildenafil bevétele után 8,3 Hgmm volt. , és a diasztolés nyomás - 5,3 Hgmm. A vérnyomásra gyakorolt ​​kifejezettebb, de átmeneti hatást is megfigyeltek nitrátot szedő betegeknél (lásd "Ellenjavallatok" és "Kölcsönhatás").

A szildenafil egyszeri 100 mg-os adagjának hemodinamikai hatását vizsgáló vizsgálatban 14 súlyos koszorúér-betegségben szenvedő betegnél (a betegek több mint 70%-ának legalább egy koszorúér szűkülete volt) a nyugalmi szisztolés és diasztolés nyomás 7-tel, ill. 6%-kal, a pulmonalis szisztolés nyomás pedig 9%-kal csökkent. A szildenafil nem befolyásolta a perctérfogatot, és nem rontotta a véráramlást a szűkületes koszorúerekben, valamint az adenozin által kiváltott koszorúér-áramlás növekedéséhez (körülbelül 13%-kal) vezetett mind a szűkületes, mind az ép koszorúerekben. Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő, antianginás gyógyszert szedő (nitrátok kivételével) beteg edzett, amíg az anginás tünetek súlyossága meg nem nőtt. Az edzés időtartama szignifikánsan hosszabb volt (19,9 mp; 0,9-38,9 mp) az egyszeri 100 mg-os szildenafilt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél.

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a szildenafil adagjának változtatásának hatását (100 mg-ig) vizsgálták erekciós diszfunkcióban és artériás magas vérnyomásban szenvedő férfiaknál (n=568), akik kettőnél több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek. A szildenafil a férfiak 71%-ánál javította az erekciót, szemben a placebo-csoport 18%-ával. A mellékhatások gyakorisága hasonló volt a többi betegcsoportban tapasztalthoz, valamint azoknál az egyéneknél, akik háromnál több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek.

Vizuális zavarok tanulmányozása. Egyes betegeknél a 100 mg-os szildenafil bevétele után 1 órával a Farnsworth-Munsell 100 teszt segítségével a színárnyalatok (kék/zöld) megkülönböztetésének enyhe és átmeneti károsodását észlelték. 2 órával a gyógyszer bevétele után ezek a változások hiányoztak. Úgy gondolják, hogy a színlátás romlását a PDE-6 gátlása okozza, amely részt vesz a retina színátviteli folyamatában. A szildenafil nem volt hatással a látásélességre, a kontrasztérzékelésre, az elektroretinogramra, a szemnyomásra vagy a pupilla átmérőjére.

Egy placebo-kontrollos crossover vizsgálatban bizonyítottan korai életkorral összefüggő makuladegenerációban szenvedő betegeken (n=9) a szildenafil egyszeri, 100 mg-os dózisban jól tolerálható volt. Speciális vizuális tesztekkel (látásélesség, Amsler-rács, színérzékelés, színátjárás-szimuláció, Humphrey kerülete és fotostressz) nem észleltek klinikailag jelentős látásváltozást.

Hatékonyság. A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték, amelyek legfeljebb 6 hónapig tartottak 3000, 19 és 87 év közötti, különböző etiológiájú (szerves, pszichogén vagy vegyes) erekciós diszfunkcióban szenvedő beteg bevonásával. A gyógyszer hatékonyságát erekciós naplóval, nemzetközi merevedési funkció-indexszel (a szexuális funkció állapotára vonatkozó validált kérdőívvel) és egy partner felméréssel értékelték globálisan.

A szildenafil hatékonyságát, amelyet a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésének és fenntartásának képességeként határoztak meg, minden elvégzett vizsgálat igazolta, és 1 évig tartó, hosszú távú vizsgálatokban is megerősítették. A fix dózisú vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akik arról számoltak be, hogy a terápia javította az erekciójukat, 62% (25 mg-os szildenafil), 74% (50 mg-os szildenafil-adag) és 82% (100 mg-os szildenafil-adag) volt, szemben a placebo-csoport 25%-ával. . Az erekciós funkció nemzetközi indexének elemzése kimutatta, hogy az erekció javítása mellett a szildenafil kezelés az orgazmus minőségét is javította, lehetővé tette a szexuális együttlétből származó elégedettség és az általános elégedettség elérését.

Az összevont adatok szerint a szildenafil-kezelés során az erekció javulását jelentő betegek között a cukorbetegek 59%-a, a radikális prosztatektómián átesett betegek 43%-a és a gerincvelő-sérüléses betegek 83%-a volt (szemben a 16%-kal, 15%-kal). és 12% a placebo csoportban).

Farmakokinetika

Szívás. A szildenafil szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan körülbelül 40% (25-63%). In vitro A szildenafil körülbelül 1,7 ng/ml (3,5 nM) koncentrációban 50%-kal gátolja a humán PDE-5 aktivitását. A 100 mg-os szildenafil egyszeri adagja után a szabad szildenafil átlagos Cmax-értéke a férfiak vérplazmájában körülbelül 18 ng/ml (38 nM). A szildenafil éhgyomorra történő szájon át történő bevétele esetén a C max átlagosan 60 percen belül érhető el (30-120 perc). Zsíros ételekkel kombinálva a felszívódási sebesség csökken: a C max átlagosan 29%-kal csökken, a T max pedig 60 perccel nő, de a felszívódás mértéke nem változik jelentősen (az AUC 11%-kal csökken).

Terjesztés. A V ss szildenafil átlagosan 105 liter. A szildenafil és fő keringő N-demetil metabolitjának kapcsolata a plazmafehérjékkel körülbelül 96%, és nem függ a gyógyszer összkoncentrációjától. A szildenafil adagjának kevesebb mint 0,0002%-a (átlagosan 188 ng) volt kimutatható a spermában 90 perccel a gyógyszer bevétele után.

Anyagcsere. A szildenafil főként a májban metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim (a fő út) és az izoenzim hatására. CYP2C9(kisebb út). A fő keringő aktív metabolit, amely a szildenafil N-demetilációjából származik, további metabolizmuson megy keresztül. Ennek a metabolitnak a PDE-vel szembeni szelektivitása hasonló a szildenafiléhez, és a PDE-5-re vonatkozó aktivitása in vitro a szildenafil aktivitásának körülbelül 50%-a. A metabolit koncentrációja egészséges önkéntesek vérplazmájában a szildenafil koncentrációjának körülbelül 40%-a volt. Az N-demetil metabolit további metabolizmuson megy keresztül; a T 1/2 körülbelül 4 óra.

Visszavonás. A szildenafil teljes clearance-e 41 l/óra, a végső T 1 / 2 3-5 óra. Orális és intravénás beadást követően a szildenafil metabolitok formájában választódik ki, főként a belekben (kb. 80%-a) az orális adag) és kisebb mértékben a vesén keresztül (az orális adag körülbelül 13%-a).

Speciális betegcsoportok

Idős kor. Egészséges idős betegekben (65 év felett) a szildenafil clearance-e csökken, és a szabad szildenafil koncentrációja a vérplazmában körülbelül 40%-kal magasabb, mint a fiatalokban (18-45 év). Az életkornak nincs klinikailag jelentős hatása a mellékhatások előfordulására.

Veseműködési zavar. Enyhe (Cl kreatinin 50-80 ml / perc) és közepes (Cl kreatinin 30-49 ml / perc) fokú veseelégtelenség esetén a szildenafil farmakokinetikája egyetlen 50 mg-os orális adag után nem változik. Súlyos veseelégtelenségben (Cl kreatinin ≤30 ml/perc) a szildenafil clearance-e lecsökken, ami az AUC (100%) és C max (88%) körülbelül kétszereséhez vezet a normál vesefunkciójú betegekhez képest. azonos korúak.csoportok.

Májműködési zavar. Májcirrhosisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A és B osztály) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC (84%) és a C max (47%) növekedéséhez vezet a normál májfunkciójú betegekhez képest. azonos korcsoportba tartozó betegek. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

A Viagra ® javallatai

Erektilis diszfunkció kezelése, amelyet az jellemez, hogy a pénisz nem képes elérni vagy fenntartani a kielégítő közösüléshez elegendő erekciót.

A szildenafil csak szexuális stimuláció esetén hatásos.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a szildenafillal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;

olyan betegeknél, akik folyamatosan vagy időszakosan kapnak nitrogén-monoxid-donorokat, szerves nitrátokat vagy nitriteket bármilyen formában, mivel a szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását (lásd "Kölcsönhatás");

a PDE-5 gátlók, köztük a szildenafil, kombinált alkalmazása guanilát-cikláz stimulánsokkal, mint például riociguat, tk. ez tüneti hipotenzióhoz vezethet;

az erekciós zavarok kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerekkel való együttes alkalmazás (a Viagra ® gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát együtt alkalmazva nem vizsgálták (lásd a "Különleges utasításokat");

laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-hapaktóz felszívódási zavar;

súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C osztály);

ritonavir egyidejű alkalmazása;

súlyos szív- és érrendszeri betegségek (súlyos szívelégtelenség, instabil angina pectoris, szélütés vagy szívinfarktus az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes szívritmuszavarok, magas vérnyomás (BP> 170/100 Hgmm) vagy artériás hipotenzió (BP)<90/50 мм рт.ст. ) (см. «Особые указания»);

nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN) epizódjaiban szenvedő betegek, akiknél az egyik szem látásvesztése következik be;

örökletes retinitis pigmentosa (lásd "Különleges utasítások");

a regisztrált javallat szerint nem nőknél történő alkalmazásra szolgál;

nem használható 18 év alatti gyermekeknél.

Gondosan: a pénisz anatómiai deformitása (anguláció, barlangos fibrózis vagy Peyronie-kór) (lásd "Különleges utasítások"); priapizmus kialakulására hajlamosító betegségek (sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia, trombocitémia) (lásd "Különleges utasítások"); vérzéssel járó betegségek; gyomor- és nyombélfekély az akut stádiumban; májműködési zavar; súlyos veseelégtelenség (Cl kreatinin<30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. «Особые указания); одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A bejegyzett javallat szerint a gyógyszer nem nők számára készült.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás és a kipirulás volt.

A Viagra ® mellékhatásai általában enyhék vagy közepesek, és átmenetiek.

Fix dózisú vizsgálatok kimutatták, hogy egyes nemkívánatos események előfordulása az adaggal nő.

A mellékhatások gyakoriságát a következő osztályozás szerint mutatjuk be: nagyon gyakran - ≥10%; gyakran - ≥1% és<10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Az immunrendszer másik oldala: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést), allergiás reakciók.

A látószerv oldaláról: gyakran - homályos látás, látásromlás, cianopszia; ritkán - szemfájdalom, fotofóbia, fotopszia, chromatopsia, a szem vörössége / scleralis injekciók, a fényérzékelés fényerejének változása, mydriasis, kötőhártya-gyulladás, vérzés a szemszövetben, szürkehályog, a könnyrendszer megzavarása; ritkán - a szemhéjak és a szomszédos szövetek duzzanata, szárazság érzése a szemekben, irizáló karikák jelenléte a látómezőben a fényforrás körül, fokozott szemfáradtság, sárgán lévő tárgyak látása (xanthopsia), vörös színű tárgyak látása ( erythropsia), kötőhártya hiperémia, a szem nyálkahártyájának irritációja, kellemetlen érzés a szemekben; gyakorisága ismeretlen - NPNZN, retina véna elzáródás, látótér defektus, diplopia *, átmeneti látásvesztés vagy csökkent látásélesség, megnövekedett IOP, retina ödéma, retina érbetegség, üvegtest leválás / üvegtest leválása.

A hallószervből: ritkán - hirtelen halláscsökkenés vagy hallásvesztés, fülzúgás, fülfájdalom.

A CCC-től: gyakran - hőhullámok; ritkán - tachycardia, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, megnövekedett pulzusszám, instabil angina, AV-blokád, szívizominfarktus, agyi trombózis, szívmegállás, szívelégtelenség, kóros EKG-értékek, kardiomiopátia; ritkán - pitvarfibrilláció, hirtelen szívhalál *, kamrai aritmia *.

A vérből és a nyirokrendszerből: ritkán - vérszegénység, leukopenia.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - szomjúságérzet, ödéma, köszvény, kompenzálatlan diabetes mellitus, hiperglikémia, perifériás ödéma, hiperurikémia, hipoglikémia, hypernatraemia.

A légzőrendszerből: gyakran - orrdugulás; ritkán - orrvérzés, rhinitis, asztma, nehézlégzés, laryngitis, pharyngitis, sinusitis, bronchitis, megnövekedett köpet mennyisége, fokozott köhögés; ritkán - szorító érzés a torokban, az orrnyálkahártya szárazsága, az orrnyálkahártya duzzanata.

A gyomor-bél traktusból: gyakran - hányinger, dyspepsia; ritkán - GERD, hányás, hasi fájdalom, a szájnyálkahártya szárazsága, glossitis, gingivitis, vastagbélgyulladás, dysphagia, gastritis, gastroenteritis, nyelőcsőgyulladás, szájgyulladás, a májfunkciós tesztek eltérése a normától, rektális vérzés; ritkán - a szájnyálkahártya hypoesthesia.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hátfájás; ritkán - myalgia, végtagfájdalom, ízületi gyulladás, arthrosis, ínszakadás, tenosynovitis, csontfájdalom, myasthenia gravis, synovitis.

Az urogenitális rendszerből: ritkán - cystitis, nocturia, mell megnagyobbodás, vizelet inkontinencia, hematuria, ejakulációs rendellenesség, genitális ödéma, anorgazmia, hematospermia, a pénisz szöveteinek károsodása; ritkán - elhúzódó erekció és/vagy priapizmus.

A központi és perifériás idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - álmosság, migrén, ataxia, hipertónia, neuralgia, neuropátia, paresztézia, remegés, szédülés, depresszió tünetei, álmatlanság, szokatlan álmok, fokozott reflexek, hypesthesia; ritkán - görcsök *, ismétlődő görcsök *, ájulás.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, herpes simplex, viszketés, fokozott izzadás, bőrfekély, kontakt dermatitis, exfoliatív dermatitis; gyakorisága ismeretlen - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

Egyéb: ritkán - hőérzet, arcduzzanat, fényérzékenységi reakció, sokk, gyengeség, fáradtság, különböző lokalizációjú fájdalom, hidegrázás, véletlen esések, mellkasi fájdalom, véletlen sérülések; ritkán - ingerlékenység.

A szildenafil merevedési zavarok kezelésére történő forgalomba hozatalát követő alkalmazása során olyan nemkívánatos események jelentkeztek, mint például súlyos szív- és érrendszeri szövődmények (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, a magas vérnyomást és hipotenziót). jelentették. ), amely időbeli összefüggésben állt a szildenafil használatával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

Látászavarok

Ritka esetekben a regisztráció utáni összes PDE-5 inhibitor alkalmazása, beleértve a PDE-5 inhibitorokat is. szildenafil, jelentett NPNZN - ritka betegség, és a látás romlását vagy elvesztését okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen csökkent a csésze és az optikai porckorong átmérő aránya (pangásos porckorong), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE-5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben áll-e az NPNZN akut megjelenésével. Az eredmények az NPINZN kialakulásának kockázatának körülbelül 2-szeresére nőtt a PDE-5-inhibitor alkalmazását követő 5T 1/2-en belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset/100 000 ≥50 éves korú férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz. Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot az ilyen betegekkel, valamint a PDE-5 inhibitorok lehetséges káros hatásait. PDE-5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot.

Ha a Viagra ® gyógyszert az ajánlott adagot meghaladó adagokban alkalmazták, a mellékhatások hasonlóak voltak a fent említettekhez, de általában gyakrabban fordultak elő.

*A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során azonosított mellékhatások.

Kölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a szildenafil farmakokinetikájára

A szildenafil metabolizmusa főként a CYP3A4 izoenzim (a fő út) hatására megy végbe, így ennek az izoenzimnek az inhibitorai csökkenthetik a szildenafil, az induktorok pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét. A szildenafil clearance-ének csökkenését észlelték a CYP3A4 izoenzim inhibitorainak (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) egyidejű alkalmazása esetén.

A cimetidin (800 mg), a CYP3A4 izoenzim nem specifikus inhibitora, szildenafillal (50 mg) együtt adva a szildenafil plazmakoncentrációját 56%-kal növeli.

Egyszeri adag 100 mg szildenafil eritromicinnel együtt (500 mg / nap 2-szer 5 napon keresztül), amely a CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitora, a vérben állandó eritromicinkoncentráció elérése mellett a szildenafil AUC 182%-os növekedése.

Szildenafil (egyszer 100 mg) és szakinavir (1200 mg/nap, naponta háromszor), a HIV-proteáz és a CYP3A4 izoenzim gátlója együttadásakor a vérben a szakinavir állandó koncentrációjának elérése mellett a szildenafil Cmax-értéke emelkedett. 140%-kal, az AUC pedig 210%-kal nőtt.

A CYP3A4 izoenzim erősebb inhibitorai, mint például a ketokonazol és az itrakonazol, szintén kifejezettebb változásokat okozhatnak a szildenafil farmakokinetikájában.

A szildenafil (egyszer 100 mg) és a ritonavir (500 mg naponta kétszer), amely a HIV proteáz inhibitora és a citokróm P450 erős gátlója, egyidejű alkalmazása a vérben a ritonavir állandó koncentrációjának elérése mellett a szildenafil Cmax-értékének 300%-os (4-szeres), AUC-értékének 1000%-os (11-szeres) növekedése. 24 óra elteltével a szildenafil koncentrációja a vérplazmában körülbelül 200 ng / ml (egy szildenafil egyszeri alkalmazása után - 5 ng / ml). Ez összhangban van a ritonavirnak a citokróm P450 szubsztrátok széles körére gyakorolt ​​hatásával. A szildenafil nem befolyásolja a ritonavir farmakokinetikáját. Ezen adatok alapján a ritonavir és a szildenafil egyidejű alkalmazása nem javasolt. A szildenafil maximális adagja semmi esetre sem haladhatja meg a 25 mg-ot 48 órán keresztül Ha a szildenafilt a javasolt adagokban szedik olyan betegek, akik egyidejűleg erős CYP3A4 izoenzim inhibitorokat kapnak, akkor a szabad szildenafil Cmax értéke nem haladja meg a 200 nM, és a gyógyszer jól tolerálható.

Egyetlen adag antacid (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban endotelin receptor antagonista, a boszentán (a CYP3A4 izoenzim induktora (közepes) alkalmazása mellett, CYP2C9és esetleg CYP2C19) Css-ben (125 mg naponta kétszer) és szildenafil Css-ben (80 mg naponta háromszor), a szildenafil AUC és C max értéke 62,6, illetve 52,4%-kal csökkent. A szildenafil 49,8%-kal, illetve 42%-kal növelte a boszentán AUC és Cmax értékét.

Feltételezhető, hogy a szildenafil és a CYP3A4 izoenzim erős induktorai, például a rifampicin egyidejű alkalmazása a szildenafil koncentrációjának nagyobb csökkenéséhez vezethet a vérplazmában.

Izoenzim inhibitorok CYP2D6(SSRI-k, triciklusos antidepresszánsok), tiazid- és tiazid-szerű diuretikumok, ACE-gátlók és kalcium-antagonisták nem befolyásolják a szildenafil farmakokinetikáját.

Az azitromicin (500 mg/nap 3 napig) nincs hatással a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-ra, Cmax-ra, Tmax-ra, a kiválasztási sebesség állandójára és T 1/2-ére.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

A szildenafil gyenge inhibitora a citokróm P450 izoenzimeknek - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 (IC 50 > 150 µmol). Ha a szildenafilt az ajánlott adagokban szedik, a C max körülbelül 1 μmol, így nem valószínű, hogy a szildenafil befolyásolhatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülését.

A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását mind az utóbbiak hosszú távú használatával, mind pedig sürgős indikációk esetén történő kinevezésével. Ebben a tekintetben a szildenafil nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid donorokkal kombinációban történő alkalmazása ellenjavallt. Az α-blokkoló doxazozin (4 és 8 mg) és a szildenafil (25, 50 és 100 mg) egyidejű adásakor stabil hemodinamikával rendelkező jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeknél az SBP / DBP átlagos további csökkenése fekvő helyzetben 7 volt. /7, 9 / 5 és 8/4 Hgmm rendre, és álló helyzetben - 6/6, 11/4 és 4/5 Hgmm. illetőleg. Ritka esetekről számoltak be ezeknél a betegeknél szimptómás posturalis hipotenzióról, amely szédülés formájában (ájulás nélkül) nyilvánult meg. Az α-blokkolókat szedő, érzékeny betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása tüneti hipotenzióhoz vezethet.

Jelentős kölcsönhatás jelei tolbutamiddal (250 mg) vagy warfarinnal (40 mg), amelyeket az izoenzim metabolizál CYP2C9, nem található.

A szildenafil (100 mg) nem befolyásolja a HIV-proteáz inhibitor szakinavir farmakokinetikáját, amely a CYP3A4 izoenzim szubsztrátja, állandó szinten a vérben.

A szildenafil egyensúlyi állapotban (naponta háromszor 80 mg) egyidejű alkalmazása a boszentán (125 mg naponta kétszer) AUC és C max értékének 49,8, illetve 42%-os növekedéséhez vezet.

A szildenafil (50 mg) nem okoz további növekedést a vérzési időben, ha acetilszalicilsavat (150 mg) szed.

A szildenafil (50 mg) nem fokozza az alkohol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél, akiknek átlagos véralkohol-Cmax értéke 0,08 (80 mg/dl).

Hipertóniában szenvedő betegeknél a szildenafil (100 mg) amlodipinnel való kölcsönhatásának jelei nem voltak. A vérnyomás átlagos további csökkenése hason fekvő helyzetben 8 Hgmm. (szisztolés) és 7 Hgmm. (diasztolés).

A szildenafil vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinációban történő alkalmazása nem vezet további mellékhatásokhoz.

Adagolás és adminisztráció

belül, vízzel vagy anélkül is bevehető. A gyógyszer bevételekor a szájüregben diszpergálódó tablettát a nyelvre kell tenni, majd gyorsan feloldódik és lenyelhető. A tablettát a buborékcsomagolás felnyitása után azonnal be kell venni. Azoknak a betegeknek, akiknek a szildenafil 100 mg-os adagja javasolt, a második 50 mg-os szildenafil tablettát az első tabletta teljes feloldódása után kell bevenni.

Az ajánlott adag a legtöbb felnőtt beteg számára 50 mg körülbelül 1 órával a szexuális tevékenység előtt. Figyelembe véve a hatékonyságot és a tolerálhatóságot, az adag 100 mg-ra emelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető (csak a megfelelő adagolású filmtablettát szabad bevenni). A maximális ajánlott adag 100 mg. Azoknak a betegeknek, akiknek a szildenafil 100 mg-os adagja javasolt, 2 tablettát kell bevenni a szájüregben diszpergálva, 50 mg-os adagban, egymás után. A maximális ajánlott használati gyakoriság napi 1 alkalom. Figyelembe kell venni, hogy a szildenafil felszívódása jelentősen lelassul, ha zsíros ételekkel együtt alkalmazzák.

Speciális betegcsoportok

Veseműködési zavar. Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges, súlyos veseelégtelenség esetén (Cl kreatinin<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Májműködési zavar. Mivel májkárosodásban (különösen cirrhosisban) szenvedő betegeknél a szildenafil kiválasztódása károsodott, a Viagra ® adagját 25 mg-ra kell csökkenteni.

Együttes alkalmazás más gyógyszerekkel. A ritonavirrel történő együttadás nem javasolt. Mindenesetre a Viagra ® maximális adagja semmilyen körülmények között nem haladhatja meg a 25 mg-ot, és a használat gyakorisága nem haladhatja meg az 1-szer 48 órán belül (lásd "Interakció").

A CYP3A4 izoenzim inhibitoraival (eritromicin, szakinavir, ketokonazol, itrakonazol) kombinálva a Viagra ® kezdeti dózisának 25 mg-nak kell lennie (lásd "Kölcsönhatás").

A posturális hipotenzió kockázatának minimalizálása érdekében α-blokkolókat szedő betegeknél a Viagra-kezelést csak a hemodinamikai stabilizáció elérése után szabad elkezdeni. Meg kell fontolnia a szildenafil kezdeti adagjának csökkentését is (lásd „Különleges utasítások” és „Kölcsönhatás”).

Idős kor. A Viagra ® adagjának módosítása nem szükséges.

Túladagolás

Tünetek: a Viagra ® egyszeri, legfeljebb 800 mg-os adagjával a nemkívánatos események ugyanazok voltak, mint a gyógyszer kisebb adagokban történő alkalmazásakor, de gyakoribbak voltak. A 200 mg-os adag alkalmazása nem vezetett a gyógyszer hatékonyságának növekedéséhez, azonban a mellékhatások (fejfájás, hőhullámok, szédülés, dyspepsia, orrdugulás, látásromlás) gyakorisága nőtt.

Kezelés: szimptomatikus. A hemodialízis nem gyorsítja fel a szildenafil kiürülését, mert ez utóbbi aktívan kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vesén keresztül.

Különleges utasítások

Az erectilis diszfunkció diagnosztizálásához, lehetséges okainak meghatározásához és a megfelelő kezelés kiválasztásához teljes kórtörténetet kell összegyűjteni és alapos fizikális vizsgálatot kell végezni. A merevedési zavar kezelését óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a pénisz anatómiai deformitása (anguláció, barlangos fibrózis, Peyronie-kór) vagy priapizmus kockázati tényezői (SCAD, myeloma multiplex, leukémia) szenvednek (lásd 4.4 pont). Gondosan).

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során elhúzódó erekció és priapizmus kialakulásáról számoltak be. Ha az erekció 4 óránál tovább fennáll, azonnal forduljon orvoshoz. Ha a priapizmus terápiát nem kezdik meg azonnal, az a pénisz szöveteinek károsodásához és a potencia visszafordíthatatlan elvesztéséhez vezethet.

A merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszereket nem szabad felírni olyan férfiaknak, akiknek a szexuális tevékenység nem kívánatos.

A szexuális tevékenység bizonyos kockázatot jelent szívbetegség esetén, ezért az erekciós zavarok bármilyen kezelésének megkezdése előtt az orvosnak be kell utalnia a beteget a szív- és érrendszeri állapot vizsgálatára. A szexuális aktivitás nem kívánatos szívelégtelenségben, instabil anginában, szívinfarktusban vagy szélütésben az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes szívritmuszavarban, magas vérnyomásban (BP > 170/100 Hgmm) vagy hipotenzióban (BP) szenvedő betegeknél.<90/50 мм рт.ст. ). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Szív- és érrendszeri szövődmények

A szildenafil merevedési zavarok kezelésére történő forgalomba hozatalát követő alkalmazása során olyan nemkívánatos események jelentkeztek, mint például súlyos szív- és érrendszeri szövődmények (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, a magas vérnyomást és hipotenziót). jelentették. ), amely időbeli összefüggésben állt a szildenafil használatával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

hipotenzió

A szildenafil szisztémás értágító hatással rendelkezik, ami átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezet, ami klinikailag nem jelentős, és a legtöbb betegnél nem jár semmilyen következménnyel. A Viagra ® felírása előtt azonban az orvosnak gondosan fel kell mérnie az értágító hatás lehetséges kedvezőtlen megnyilvánulásainak kockázatát a releváns betegségekben szenvedő betegeknél, különösen a szexuális tevékenység hátterében. A bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (aorta stenosis, HOCM), valamint ritka többszörös rendszeres atrófiás szindrómában szenvedő betegeknél fokozott érzékenység figyelhető meg az értágítókkal szemben, amely a vegetatív idegrendszer súlyos vérnyomás-szabályozási zavarában nyilvánul meg.

Mivel a szildenafil és az α-blokkolók együttes alkalmazása néhány érzékeny betegnél tüneti hipotenzióhoz vezethet, a Viagra ®-t óvatosan kell alkalmazni az α-blokkolókat szedő betegeknél (lásd "Kölcsönhatás"). Az α-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a Viagra ® szedését csak a hemodinamikai paraméterek stabilizálása után szabad elkezdeni. Meg kell fontolnia a Viagra® gyógyszer kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát is (lásd az "Alkalmazási mód és adag" című részt). Az orvosnak tájékoztatnia kell a betegeket arról, hogy mit kell tenni, ha a testtartási hipotenzió tünetei jelentkeznek.

Látászavarok

Ritka esetekben a regisztráció utáni összes PDE-5 inhibitor alkalmazása, beleértve a PDE-5 inhibitorokat is. szildenafil, jelentett NPNZN - ritka betegség, és a látás romlását vagy elvesztését okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen csökkent a csésze és az optikai porckorong átmérő aránya (pangásos porckorong), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE-5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben áll-e az NPNZN akut megjelenésével. Az eredmények azt mutatják, hogy az NPINZN kockázata körülbelül 2-szeresére nőtt a PDE-5-inhibitor alkalmazását követő 5T 1/2-en belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset/100 000 ≥50 éves korú férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz.

Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot az ilyen betegekkel, valamint a PDE-5 inhibitorok lehetséges káros hatásait. PDE-5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot. Azoknál a betegeknél, akiknél az NPINZN kialakulása az egyik szem látásvesztésével jár, a szildenafil alkalmazása ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok").

Az örökletes retinitis pigmentosa-ban szenvedő betegek egy részének genetikailag meghatározott rendellenességei vannak a retina PDE funkciójában. Nincsenek adatok a Viagra alkalmazásának biztonságosságáról retinitis pigmentosa betegeknél, ezért ilyen betegeknél a szildenafil nem alkalmazható (lásd "Ellenjavallatok").

Hallászavarok

Egyes forgalomba hozatalt követő és klinikai vizsgálatokban az összes PDE-5-inhibitor, köztük a szildenafil alkalmazása kapcsán hirtelen hallásromlásról vagy hallásvesztésről számoltak be. A legtöbb ilyen betegnél a hallás hirtelen romlásának vagy elvesztésének kockázati tényezői voltak. Ok-okozati összefüggést a PDE-5 gátlók alkalmazása és a hirtelen fellépő halláskárosodás vagy hallásvesztés között nem állapítottak meg. Ha a szildenafil szedése közben hirtelen hallásromlás vagy halláscsökkenés lép fel, azonnal forduljon orvosához.

Vérzés

A szildenafil fokozza a nitrogén-monoxid donor nátrium-nitroprusszid thrombocyta-aggregációt gátló hatását az emberi vérlemezkékre in vitro. Nem állnak rendelkezésre adatok a szildenafil alkalmazásának biztonságosságáról olyan betegeknél, akiknél hajlamosak a vérzésre vagy a gyomor- és nyombélfekély súlyosbodására, ezért a Viagra® gyógyszert ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni (lásd. Gondosan).

Az orrvérzés gyakorisága a diffúz kötőszöveti betegségekhez társuló pulmonalis hypertoniában szenvedő betegeknél magasabb volt (szildenafil - 12,9%, placebo - 0%), mint az elsődleges pulmonális artériás hipertóniában szenvedő betegeknél (szildenafil - 3%, placebo - 2, 4%). Azoknál a betegeknél, akik szildenafilt K-vitamin antagonistával kombinációban kaptak, nagyobb volt az orrvérzés előfordulása (8,8%), mint a K-vitamin antagonistát nem szedő betegeknél (1,7%).

Alkalmazása más gyógyszerekkel együtt az erekciós zavarok kezelésére

A Viagra® biztonságosságát és hatásosságát más PDE5-gátlókkal vagy a pulmonális artériás hipertónia kezelésére szolgáló egyéb, szildenafilt tartalmazó gyógyszerekkel (például Revacio®), vagy az erectilis diszfunkció kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerekkel együtt alkalmazva nem vizsgálták, ezért a ilyen kombinációk alkalmazása nem javasolt (lásd "Ellenjavallatok").

Befolyásolja az autóvezetési képességet és a mechanizmusokat. A szildenafil szedésének hátterében nem figyeltek meg negatív hatást az autóvezetési képességre vagy más műszaki eszközökre. Mivel azonban a szildenafil szedése során szédülés, vérnyomáscsökkenés, kromatopsia, homályos látás stb. Mellékhatások esetén óvatosan kell eljárni járművezetés és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek során, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. Ilyen helyzetekben gondosan mérlegelnie kell a gyógyszer egyéni hatását is, különösen a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásakor.

Kiadási űrlap

A Viagra gyógyszer a PDE-5 inhibitorok csoportjába tartozik, és kék héjjal bevont, mindkét oldalán domború tabletta formájú. A tabletta mindkét oldalán felirat található: Pfizer az egyik oldalon, VGR 100, 50 vagy 25 a másik oldalon. Kiadási forma 1, 2 és 4 darabhoz csomagonként.

A Viagra az erekciós zavarok kezelésére szolgál. Csak szexuális stimuláció esetén működik. , amely a Viagra részét képezi, a következő hatást fejti ki: a PDE-5 gátlása miatt a NO faktor fokozódik.

Néhány szó a gyógyszer létrehozásának történetéről:

A Viagrát az FDA hagyta jóvá, és 1998-ban (pontosabban március 27-én) engedélyezte az értékesítést. A gyógyszert a szexuális zavarok, különösen a potenciaproblémák kezelésére szánták.

Az orvosok azonban nem azonnal jutottak el a Viagra ezen funkciójához. Érdekes módon a Viagrát eredetileg a magas vérnyomás (magas vérnyomás) kezelésére használták. A gyógyszert szedő férfiak azt mondták a szakértőknek, hogy a Viagra hosszú és erős erekciót okoz, de sajnos nem segít a nyomáson.

A Viagra hasonló hatását minden férfinál megfigyelték, ezért úgy döntöttek, hogy a gyógyszert a szexuális impotencia gyógymódjaként kezelik.

Fokozatosan megjelentek az analógok (generikumok), de nem adnak garantált eredményt, és gyakran nem olyan hatékonyak, mint az eredeti Viagra.

TANÁCSOLJUK! A gyenge potencia, a petyhüdt pénisz, a hosszú távú erekció hiánya nem a férfi szexuális életére vonatkozó mondat, hanem annak jelzése, hogy a szervezetnek segítségre van szüksége, és a férfi erő gyengül. Számos gyógyszer létezik, amelyek segítenek egy férfinak stabil erekciót elérni a szex során, de mindegyiknek megvannak a maga hátrányai és ellenjavallatai, különösen, ha a férfi már 30-40 éves. segít nemcsak az erekció elérésében ITT ÉS MOST, hanem megelőzi és felhalmozza a férfierőt, lehetővé téve a férfi számára, hogy hosszú éveken át szexuálisan aktív maradjon!

Az elmúlt 17 év során, amikor a betegek világszerte Viagrát szedtek, rengeteg visszajelzés gyűlt össze, érdemes megjegyezni, hogy ezek többsége pozitív.

Kinek jó a Viagra?

A Viagra olyan férfiak számára készült, akiknek nehézségei vannak az erekció elérésével és fenntartásával a közösülés során. A gyógyszer szedése lehetővé teszi, hogy megbirkózzon ezzel a problémával.

Használat előtt konzultálnia kell orvosával (ő tudja felírni a megfelelő adagot), olvassa el az utasításokat, különösen a "Mellékhatások" és az "Ellenjavallatok" részt. Például a gyógyszer óvatos alkalmazása javasolt a pénisz veleszületett deformitásában, szív- és vérbetegségben, valamint hipotenzív típusú vérnyomásban (alacsony vérnyomásban).

Fontos tudni

A szildenafil, amely a Viagra fő összetevője, csak szexuális stimuláció hatására kezd hatni.

Az eredeti gyógyszer ára 600 és 800 rubel között változik. A Viagra nem ajánlott 18 év alatti személyeknek és nőknek.

Viagra férfiaknak: összetétel, alkalmazási rendszer és kompatibilitás más gyógyszerekkel

A férfiaknak szánt Viagra tabletták a PDE-5 gátlók (merevedési zavarok kezelésére szolgáló szer) farmakológiai csoportjába tartoznak.

A gyógyszer fő összetevője a szildenafil.

A készítményben jelen lévő segédanyagok a következők:

• vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát;
• mikrokristályos cellulóz;
• magnézium-sztearát;
• kroszkarmellóz-nátrium;
• filmbevonat (Opadry átlátszó, kék).

A férfiaknak szánt Viagra tablettákat szájon át kell bevenni. A leggyakrabban ajánlott adag 50 mg, amelyet 40-60 perccel a nemi aktus előtt kell bevenni. Szakorvos előjegyzése szerint ez az adag 25, illetve 100 mg-ra növelhető, illetve csökkenthető. A naponta bevehető gyógyszer maximális mennyisége 100 mg.

A férfiaknak szánt Viagra kizárólag urológus, andrológus vagy szexológus receptre kapható.

A Viagrának van egy általános (analóg) Cialis - egy olyan gyógyszer, amely hasonló típusúra hat, és ugyanannak a farmakológiai csoportnak a része. Ha Viagrát szed, tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól, mert az nemcsak késleltetheti a gyógyszer "aktiválásának" sebességét, hanem súlyosbíthatja a mellékhatásait is.

• avanofil;
• Cialis;
• Levitra;
• boszentán;
• antidepresszánsok (nefazodon);
• Glivec;
• antibiotikumok (klaritromicin, eritromicin, rifampicin, telitromicin);
• vérnyomást szabályozó gyógyszerek;
• gombaellenes szerek;
• hepatitis C, HIV és AIDS kezelésére használt gyógyszerek.

Ez a Viagrával össze nem egyeztethető gyógyszerek rövid listája. A teljes lista megtekintéséhez forduljon egészségügyi szolgáltatójához, és tekintse meg a termékhez mellékelt használati utasítást.

Mielőtt felírná a Viagra-t, fel kell sorolnia kezelőorvosának az összes szedett gyógyszert, még akkor is, ha azok nem tartoznak a fenti csoportokba.

Viagra analóg otthon

Mi a teendő, ha potenciaproblémák vannak, de az ára miatt nem tudod megvásárolni a Viagrát?

Használhat természetes eredetű kórokozókat.

• Megnövelt potencia érhető el a goji bogyó, amelyeket "a női boldogság bogyóinak" is neveznek. Hatékonyságuk igen magas, de érdemes néhány óvintézkedést betartani, például a goji bogyót nem lehet nyersen fogyasztani, vagy naponta csak 30 gramm szárított bogyót fogyaszthatunk, ételhez, italhoz adva.
• Egy másik természetes afrodiziákum: zeller. Bármilyen ételhez hozzáadható, amelyet egy férfi naponta megeszik, és az eredmény nem fogja megvárni - a férfi ereje hamarosan javul.

Egy kicsit többet a gyógyszerről: a Viagra működése, a hatás időtartama és a mellékhatások

Mielőtt válaszolna arra a kérdésre, hogy a Viagra segít-e, érdemes megérteni, hogyan működik a Viagra.

Ennek a gyógyszernek az a feladata, hogy ellazítsa a simaizmokat, normalizálja és növelje a véráramlást a péniszben, különösen a barlangos testben. Ez a következőképpen érhető el: a szildenafil, a Viagra fő összetevője, az 5-ös típusú foszfodiészteráz enzim inhibitora (szuppresszora), amely megakadályozza a normál értágulatot.

Valójában a Viagra kitágítja a pénisz ereit, engedve, hogy vért fecskendezzenek beléjük a szexuális izgalom során.

A Viagrát impotenciával járó erekció elérésére használják, amelyet számos tényező okozhat: a lelki traumától, a stressztől a prosztatagyulladásig vagy a cukorbetegségig. Ezenkívül a potenciaproblémák oka lehet a tesztoszteron férfi hormon alacsony szintje.

A Viagrát 40-60 perccel a tervezett szex előtt kell bevenni. A Viagra időtartama 4 óra. A szervezet egyedi jellemzőitől függően a hatás időtartama kissé hosszabb lehet, vagy fordítva.

Térjünk vissza arra a kérdésre, hogy segít-e a Viagra. A Viagra segít, de csak szexuális stimulációval. Izgalmas külső tényezők nélkül a gyógyszer nem fog működni. Ne szedje a Viagrát egészséges férfiaknak: nem fog működni. Ha azonban egy egészséges férfi szedi a Viagrát, és az hat, akkor ki kell vizsgálni: valószínű, hogy olyan egészségügyi problémái vannak, amelyeket korábban nem vett észre.

A Viagra mellékhatásai között szerepel:

• orrdugulás és rhinitis;
• szédülés;
• a szívfrekvencia növekedése;
• fejfájás;
• melegség érzése az arcon és a nyakon;
• hányás;
• vér zúdul az arcba;
• a látás megváltozik.

A mellékhatások súlyosbodhatnak, ha a gyógyszert alkohollal együtt szedik.

Nem ér semmit

A laboratóriumi egereken végzett vizsgálatok során azt találták, hogy a gyógyszer bevételekor a reproduktív funkció megsértése jelentkezik: a fogantatás 30% -kal kevesebb volt. Sajnos embereken nem végeztek hasonló vizsgálatokat, de a gyártók azt állítják, hogy nem áll fenn a teherbeesés veszélye.

Naponta 100 mg gyógyszert szedhet, különben fennáll a túladagolás veszélye.

A Viagra hatása: bővebben a fő

Sok férfi aggódik a potenciája miatt: valaki nem elégedett az erekció időtartamával, valaki nem elégedett a minőségével, ezért a potencianövelő gyógyszerek nagyon népszerűek a gyógyszerpiacon.

Érdemes azonban emlékezni arra, hogy a Viagra, Levitra, Cialis és analógjaik olyan gyógyszerek, amelyeket egészséges férfiak nem szedhetnek.

Ártalmatlanabb afrodiziákumokkal helyettesíthetők.

A Viagra hatása: tartós és erős erekció, amely körülbelül négy órán át tart, egy órával a gyógyszer szájon át történő bevétele után, de csak akkor, ha a gyógyszert szedő személy szexuális stimulációt szenved.

A férfiaknak szánt Viagrát lányok és nők nem szedhetik.

A Viagra analógokkal rendelkezik: Cialisés Levitra, amelyek ugyanabba a farmakológiai csoportba tartoznak, és nagyjából ugyanúgy hatnak.

A különbség a gyógyszer fő anyagában, a hatás kezdetében és időtartamában van.

• A magban Cialis anyag, tadalafil. A Cialis nagyon hosszú hatástartamú: 36 óra.
• Levitra vardenafil alapú, amely nagyon gyorsan kiváltja a kívánt hatást: bevétele után 15 percen belül. Az erekció 5-6 óráig tart.

A potencia növelése speciális gyakorlatok segítségével érhető el. Az egyik leghatékonyabb a „Kerékpár” gyakorlat. Ennek végrehajtásához hanyatt kell feküdnie, fel kell emelnie a lábát, és úgy kell mozgatnia, mintha kerékpározna.

Viagra 25, 50, 100 mg: költség a gyógyszertárakban

A Viagra leggyakoribb adagja 25 mg.

A Viagra ára a gyógyszertárakban 600 és 4000 rubel között változik. Az ár közvetlenül függ a csomagban lévő gyógyszer mennyiségétől.

A Pfizer gyártó Viagra 1, 2 és 4 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.

• Viagra 25 mg- 600-800 rubel.
• - 670 és 2310 rubel között.
• Viagra 100 mg- 800 és 2960 rubel között.

Az általános Viagra (általános - analóg) többször olcsóbb, de kevésbé hatékony.

Ennek a gyógyszernek a maximális napi bevitele 100 mg. Ha az adagolást nem tartják be, túladagolás léphet fel, amely ugyanazokkal a mellékhatásokkal jár, de súlyosabb formában. Mindegyiküknél terápiás beavatkozást igényelnek.

A Viagra túladagolása esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, mivel fennáll az egészségkárosodás veszélye, egészen az újraélesztési eljárásokig.

Erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló gyógyszer. PDE-5 inhibitor

Hatóanyag

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Orálisan diszpergálódó tabletták kék, rombusz alakú, egyik oldalán "V50" gravírozással, másik oldalán sima.

Segédanyagok: ludiflash - 343,525 mg (302,3 mg, kroszpovidon ~ 17,18 mg, polivinil-acetát ~ 16,32 mg, povidon ~ 1,46 mg), kroszkarmellóz-nátrium - 25 mg, mikrokristályos cellulóz - 25 mg kolloid-szilícium, 7 mg szukonral -5 mg. , (30-36%) - 2,5 mg, édesítőszer (Sweetness Enhancer) - 5 mg (maltodextrin ~ 3,565 mg, aroma ~ 0,79 mg, dextrin ~ 0,395 mg, maradék víz ~ 0,25 mg), természetes aroma (Natural Special) - 5 mg (maltodextrin ~ 4,3 mg, propilénglikol ~ 0,185 mg, glicerin ~ 0,18 mg, aroma ~ 0,085 mg, maradék víz ~ 0,25 mg), citrom aroma (Lemon Flavor) - 5 mg (maltodextrin ~ 4 mg, aroma ~ 0,75 mg, α-tokoferol ~ 0,0003 mg, maradék víz ~ 0,25 mg), magnézium-sztearát - 10 mg.

4 dolog. - buborékfóliák (1) - kartondobozok az első nyitás vezérlésével.

farmakológiai hatás

A szildenafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) erős szelektív inhibitora.

Az erekció élettani mechanizmusának megvalósítása a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásával jár a barlangos testben a szexuális stimuláció során. Ez viszont a cGMP szintjének növekedéséhez, a barlangos test simaizomszövetének ezt követő ellazulásához és a véráramlás növekedéséhez vezet.

A szildenafilnek nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált humán corpus cavernosumra, de fokozza a NO hatását a cGMP lebontásáért felelős PDE5 gátlásán keresztül.

A szildenafil in vitro szelektív a PDE5-re, a PDE5 elleni aktivitása meghaladja a többi ismert foszfodiészteráz izoenzim elleni aktivitást: PDE6 - 10-szer; PDE1 - több mint 80-szor; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - több mint 700-szor. A szildenafil 4000-szer szelektívebb a PDE5-re a PDEZ-hez képest, ami nagyon fontos, mivel a PDEZ az egyik kulcsenzim a szívizom kontraktilitásának szabályozásában.

A szildenafil hatékonyságának előfeltétele a szexuális stimuláció. A szildenafil szexuális stimuláció esetén helyreállítja a károsodott merevedési funkciót azáltal, hogy fokozza a véráramlást a pénisz barlangos testébe.

Klinikai adatok

Szívkutatás

A szildenafil 100 mg-os adagig történő alkalmazása nem vezetett klinikailag jelentős EKG-változásokhoz egészséges önkéntesekben. A szisztolés vérnyomás maximális csökkenése fekvő helyzetben 100 mg-os szildenafil bevétele után 8,3 Hgmm, a diasztolés vérnyomás pedig 5,3 Hgmm volt. A nitrátokat szedő betegeknél a vérnyomásra gyakorolt ​​kifejezettebb, de átmeneti hatást is észleltek.

A szildenafil egyszeri 100 mg-os dózisának hemodinamikai hatását vizsgáló vizsgálatban 14 súlyos CAD-ben szenvedő betegnél (a betegek több mint 70%-ának legalább egy koszorúér szűkülete volt) a nyugalmi szisztolés és diasztolés nyomás 7%-kal csökkent, és 6%-kal csökkent. %-kal, a pulmonalis szisztolés nyomás pedig 9%-kal csökkent. A szildenafil nem befolyásolta az ejekciót és nem rontotta a véráramlást a szűkületes koszorúerekben, és az adenozin által kiváltott koszorúér-áramlás növekedését (körülbelül 13%-kal) eredményezte mind a szűkületes, mind az ép koszorúerekben.

Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő beteg, akik antianginás gyógyszereket (kivéve a nitrátokat) szedtek, fizikai gyakorlatokat végzett addig, amíg az anginás tünetek súlyossága nem javult. Az edzés időtartama szignifikánsan hosszabb volt (19,9 másodperc; 0,9-38,9 másodperc) az egyszeri 100 mg-os szildenafilt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél.

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a szildenafil dózisának módosításának hatását (100 mg-ig) vizsgálták erekciós diszfunkcióban és artériás hipertóniában szenvedő férfiaknál (n=568), akik kettőnél többet szedtek. A szildenafil a férfiak 71%-ánál javította az erekciót, szemben a placebo-csoport 18%-ával. A nemkívánatos hatások gyakorisága hasonló volt a többi betegcsoportéhoz, valamint azoknál az egyéneknél, akik többet szedtek vérnyomáscsökkentő szereket.

Kutatás a látássérülésről

Egyes betegeknél 1 órával a 100 mg-os szildenafil bevétele után a Farnsworth-Munsel 100 teszttel enyhe és átmeneti károsodást észleltek a színárnyalatok (kék/zöld) megkülönböztetésében. 2 órával a gyógyszer bevétele után ezek a változások hiányoztak. Úgy gondolják, hogy a színlátás megsértését a PDE6 gátlása okozza, amely részt vesz a retina fényáteresztési folyamatában. A szildenafil nem volt hatással a látásélességre, a kontrasztérzékelésre, az elektroretinogramra, az intraokuláris nyomásra vagy a pupilla átmérőjére.

Egy placebo-kontrollos crossover vizsgálatban bizonyítottan korai életkorral összefüggő makuladegenerációban szenvedő betegeken (n=9) a szildenafil egyszeri, 100 mg-os dózisban jól tolerálható volt. Nem voltak klinikailag szignifikáns vizuális változások, amelyeket specifikus vizuális tesztekkel (látásélesség, Amsler-rács, színérzékelés, színátjárás-szimuláció, Humphrey kerülete és fotostressz) értékeltek.

Hatékonyság

A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték, amelyek legfeljebb 6 hónapig tartottak 3000, 19 és 87 év közötti, különböző etiológiájú (szerves, pszichogén vagy vegyes) erekciós diszfunkcióban szenvedő beteg bevonásával. A gyógyszer hatékonyságát erekciós naplóval, nemzetközi merevedési funkció-indexszel (a szexuális funkció állapotára vonatkozó validált kérdőívvel) és egy partner felméréssel értékelték globálisan.

A szildenafil hatékonyságát, amelyet a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésének és fenntartásának képességeként határoztak meg, minden elvégzett vizsgálat igazolta, és 1 évig tartó, hosszú távú vizsgálatok is megerősítették. A fix dózisú vizsgálatokban azon betegek aránya, akik arról számoltak be, hogy a terápia javította az erekciót, a következő volt: 62% (25 mg-os szildenafil), 74% (50 mg-os szildenafil-adag) és 82% (100 mg-os szildenafil-adag), szemben a betegek 25%-ával. a placebo csoport. Az erekciós funkció nemzetközi indexének elemzése kimutatta, hogy az erekció javítása mellett a szildenafil kezelés az orgazmus minőségét is javította, lehetővé tette a szexuális együttlétből származó elégedettség és az általános elégedettség elérését.

Az összesített adatok szerint a diabetes mellitusban szenvedő betegek 59%-a, a radikális prostatectomián átesett betegek 43%-a és a gerincvelő-sérüléses betegek 83%-a (szemben a placebóval kezelt csoport 16%-ával, 15%-ával és 12%-ával).

Farmakokinetika

Szívás

A szildenafil szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 40% (25-63%). In vitro a szildenafil körülbelül 1,7 ng/ml (3,5 nM) koncentrációban 50%-kal gátolja a humán PDE5-öt. A szildenafil egyszeri, 100 mg-os adagja után a szabad szildenafil átlagos Cmax-értéke a vérben 18 ng/ml (38 nM), és akkor érhető el, ha éhgyomorra veszik átlagosan 60 percig (30-120). percek).

Zsíros ételekkel kombinálva a felszívódás sebessége csökken; A C max átlagosan 29%-kal csökken, a T max 60 perccel nő. A felszívódás mértéke azonban nem változik jelentősen (az AUC 11%-kal csökken).

terjesztés

A szildenafil V d értéke egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter. A szildenafil és fő keringő N-demetil metabolitjának plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 96%, és nem függ a szildenafil összkoncentrációjától. A gyógyszer bevétele után 90 perccel a dózis kevesebb, mint 0,0002%-a (átlag 188 ng) volt megtalálható a spermában.

Anyagcsere

A szildenafil főként a májban metabolizálódik a CYP3A4 izoenzimek (főútvonal) és a CYP2C9 (mellékút) hatására. A fő keringő aktív metabolit, amely a szildenafil N-demetilációja eredményeként képződik, további metabolizmuson megy keresztül. A PDE-re gyakorolt ​​szelektivitás szempontjából a metabolit a szildenafilhez hasonlítható, és a PDE5 elleni aktivitása in vitro megközelítőleg a szildenafil aktivitásának 50%-a. A metabolit koncentrációja a plazmában a szildenafil koncentrációjának körülbelül 40%-a. Az N-demetil metabolit további metabolizmuson megy keresztül; a T 1/2 körülbelül 4 óra.

tenyésztés

A szildenafil teljes clearance-e 41 l/óra, a végső T 1/2 3-5 óra. Orális és intravénás beadást követően a szildenafil metabolitok formájában ürül, főként a széklettel (a szildenafil kb. 80%-a) adag) és kisebb mértékben - vizelettel (az adag körülbelül 13% -a).

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Egészséges időseknél (65 év felett) a szildenafil clearance-e csökken, és a szabad hatóanyag koncentrációja a plazmában körülbelül 40%-kal magasabb, mint a fiatal (18-45 éves) betegekben. Az életkornak nincs klinikailag jelentős hatása a mellékhatások előfordulására.

Enyhe veseelégtelenség (CC 50-80 ml / perc) és közepes súlyosságú (CC 30-49 ml / perc) esetén a szildenafil farmakokinetikai paraméterei egyetlen 50 mg-os orális adag után nem változnak. Súlyos veseelégtelenségben (CC ≤30 ml/perc) a szildenafil clearance-e lecsökken, ami az AUC (100%) és a C max (88%) hozzávetőleg kétszereséhez vezet a normál vesefunkciójú betegekhez képest. ugyanaz a korosztály.

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél (A és B osztály a Child-Pugh skála szerint) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC (84%) és a C max (47%) növekedéséhez vezet a normál állapotokhoz képest. a májfunkciót az azonos korcsoportba tartozó betegeknél. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Javallatok

- az erekciós zavar kezelése, amelyet az jellemez, hogy a pénisz nem képes elérni vagy fenntartani a kielégítő szexuális kapcsolathoz elegendő erekciót.

A szildenafil csak szexuális stimuláció esetén hatásos.

Ellenjavallatok

- súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C osztály);

- súlyos szív- és érrendszeri betegség (súlyos szívelégtelenség, instabil angina, szélütés vagy szívinfarktus az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes aritmiák, artériás magas vérnyomás (BP> 170/100 Hgmm) vagy hipotenzió (BP<90/50 мм рт.ст.));

- nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia kialakulásának epizódjai az egyik szem látásvesztésével;

- örökletes retinitis pigmentosa;

- Alkalmazása olyan betegeknél, akik folyamatosan vagy időszakosan nitrogén-monoxid-donorokat, szerves nitrátokat vagy nitriteket kapnak bármilyen formában, mivel a szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását;

- PDE5-gátlók, beleértve a szildenafilt, kombinált alkalmazása guanilát-cikláz stimulánsokkal, mint például riociguat, tk. ez tüneti hipotenzióhoz vezethet;

- a gyógyszer egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel az erekciós zavarok kezelésére (a kombinált terápia biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták);

- ritonavir egyidejű alkalmazása;

- laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;

- gyermekek és serdülők 18 éves korig;

- nőknél történő alkalmazás;

- szildenafillal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Gondosan: a pénisz anatómiai deformációja (anguláció, barlangos fibrózis vagy Peyronie-kór); priapizmus kialakulására hajlamosító betegségek (sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia, trombocitémia); vérzéssel járó betegségek; gyomor- és nyombélfekély az akut fázisban; májműködési zavar; súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc); a látóideg elülső, nem arteritiszes ischaemiás neuropátiájának kialakulásának epizódja a történelemben; alfa-blokkolók egyidejű vétele.

Adagolás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A szájban diszpergálódó tabletták vízzel vagy anélkül is bevehetők. A tablettát a nyelvre kell tenni, ami után gyorsan feloldódik és lenyelhető. A tablettát a buborékcsomagolás felnyitása után azonnal be kell venni. A javasolt 100 mg-os szildenafil adagot szedő betegeknél a második 50 mg-os szildenafil tablettát az első 50 mg-os szildenafil tabletta teljes feloldódása után kell bevenni.

Figyelembe kell venni, hogy a szildenafil felszívódása jelentősen lelassul, ha zsíros ételekkel együtt alkalmazzák.

A legtöbb beteg számára az ajánlott adag 50 mg körülbelül 1 órával a szexuális tevékenység előtt. A hatásosság és a tolerálhatóság alapján az adag 100 mg-ra emelhető vagy 25 mg-ra csökkenthető (csak a megfelelő adagolású filmtablettát szabad bevenni).

A maximális ajánlott adag 100 mg. A maximális ajánlott használati gyakoriság napi 1 alkalom. Azoknak a betegeknek, akiknek a szildenafil 100 mg-os adagja javasolt, két tablettát kell bevenniük a szájüregben eloszlatva, 50 mg-os adaggal, egymás után.

Nál nél enyhe vagy közepes súlyosságú veseelégtelenség (CC 30-80 ml/perc) nincs szükség dózismódosításra, amikor súlyos veseelégtelenség (CC<30 мл/мин) a szildenafil adagját 25 mg-ra kell csökkenteni.

Mivel a szildenafil kiválasztódása károsodott májkárosodásban szenvedő betegek (pl. cirrhosis), a gyógyszer adagját 25 mg-ra kell csökkenteni.

Nál nél idős betegek dózismódosítás nem szükséges.

Kombinált alkalmazás más gyógyszerekkel

Ritonavirrel kombinálva a Viagra maximális egyszeri adagja nem haladhatja meg a 25 mg-ot, az alkalmazás gyakorisága 1 alkalom 48 óránként.

A CYP3A4 izoenzim inhibitoraival (eritromicin, szakinavir, ketokonazol, itrakonazol) kombinálva a Viagra kezdő adagja 25 mg.

Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a Viagra alkalmazását csak a hemodinamikai stabilizáció elérése után szabad elkezdeni. Meg kell fontolni a szildenafil kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás és a "hőhullámok" voltak.

A mellékhatások általában enyhék vagy közepesek és átmenetiek.

A rögzített dózist alkalmazó vizsgálatok során azt találták, hogy egyes nemkívánatos események gyakorisága a dózis növelésével nő.

A mellékhatások gyakoriságát a következőképpen határozzák meg: nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1% és<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést), allergiás reakciók.

A látószerv oldaláról: gyakran - homályos látás, látásromlás, cianopszia; ritkán - szemfájdalom, fotofóbia, fotopszia, chromatopsia, a szem vörössége / scleralis injekciók, a fényérzékelés fényerejének változása, mydriasis, kötőhártya-gyulladás, vérzés a szemszövetben, szürkehályog, a könnyrendszer megzavarása; ritkán - a szemhéjak és a szomszédos szövetek duzzanata, a szemek szárazságának érzete, irizáló körök jelenléte a fényforrás körüli látómezőben, fokozott szemfáradtság, sárga tárgyak látása (xanthopsia), vörös színű tárgyak látása ( erythropsia), kötőhártya hiperémia, a szem nyálkahártyájának irritációja, kellemetlen érzés a szemekben; gyakorisága ismeretlen - nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN), retina véna elzáródás, látótér defektus, diplopia *, átmeneti látásvesztés vagy csökkent látásélesség, megnövekedett intraokuláris nyomás, retina ödéma, retina érbetegség, üvegtest leválás / üvegtesti vontatás .

A hallószervből: ritkán - hirtelen halláscsökkenés vagy hallásvesztés, fülzúgás, fülfájdalom.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - "dagály"; ritkán - tachycardia, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, fokozott pulzusszám, instabil angina, AV-blokád, szívizom ischaemia, agyi trombózis, szívleállás, szívelégtelenség, kóros EKG-értékek, kardiomiopátia; ritkán - pitvarfibrilláció, hirtelen szívhalál *, kamrai aritmia *.

A vérképző rendszerből: ritkán - vérszegénység, leukopenia.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - szomjúságérzet, ödéma, köszvény, kompenzálatlan diabetes mellitus, hiperglikémia, perifériás ödéma, hiperurikémia, hipoglikémia, hypernatraemia.

A légzőrendszerből: gyakran - orrdugulás; ritkán - orrvérzés, rhinitis, asztma, nehézlégzés, laryngitis, pharyngitis, sinusitis, bronchitis, megnövekedett köpet mennyisége, fokozott köhögés; ritkán - szorító érzés a torokban, az orrnyálkahártya szárazsága, az orrnyálkahártya duzzanata.

Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, dyspepsia; ritkán - gastrooesophagealis reflux betegség, hányás, hasi fájdalom, szájszárazság, glossitis, gingivitis, colitis, dysphagia, gastritis, gastroenteritis, oesophagitis, stomatitis, kóros májfunkciós tesztek, rektális vérzés; ritkán - a szájnyálkahártya hypoesthesia.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hátfájás; ritkán - myalgia, végtagfájdalom, ízületi gyulladás, arthrosis, ínszakadás, tenosynovitis, csontfájdalom, myasthenia gravis, synovitis.

Az urogenitális rendszerből: ritkán - cystitis, nocturia, mell megnagyobbodás, vizelet inkontinencia, hematuria, ejakulációs rendellenesség, genitális ödéma, anorgazmia, hematospermia, a pénisz szöveteinek károsodása; ritkán - elhúzódó erekció és/vagy priapizmus.

A központi és perifériás idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - álmosság, migrén, ataxia, hipertónia, neuralgia, neuropátia, paresztézia, remegés, szédülés, depresszió tünetei, álmatlanság, szokatlan álmok, fokozott reflexek, hypoesthesia; ritkán - görcsök *, ismétlődő görcsök *, ájulás.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, herpes simplex, viszketés, fokozott izzadás, bőrfekély, kontakt dermatitis, exfoliatív dermatitis; gyakorisága ismeretlen - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

Egyéb: ritkán - hőérzet, arcduzzanat, fényérzékenységi reakciók, sokk, gyengeség, fáradtság, különböző lokalizációjú fájdalom, hidegrázás, véletlen esések, mellkasi fájdalom, véletlen sérülések; ritkán - ingerlékenység.

* A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során azonosított mellékhatások.

A szildenafil merevedési zavarok kezelésére történő forgalomba hozatalát követő alkalmazása során olyan nemkívánatos események jelentkeztek, mint például súlyos szív- és érrendszeri szövődmények (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, a magas vérnyomást és hipotenziót). jelentették. ), amely időbeli összefüggésben állt a szildenafil használatával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

Látászavarok

Ritka esetekben az összes PDE5-inhibitor, beleértve a regisztrációt követően, alkalmazása során. szildenafil, nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN) - ritka betegség, amely a látáscsökkenést vagy elvesztést okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen a csésze és a látólemez közötti átmérő arányának csökkenése ("pangásos lemez"), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben van-e az NPINZN akut megjelenésével. Az eredmények azt mutatják, hogy az NPINZN kockázatának körülbelül kétszeresére nőtt a PDE5-gátló alkalmazása utáni 5 felezési időn belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset/100 000 ≥50 éves korú férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz. Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot ezekkel a betegekkel, és meg kell beszélnie velük a PDE5-gátlók lehetséges mellékhatásait is. PDE5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot.

Ha a Viagra gyógyszert az ajánlott adagot meghaladó adagokban alkalmazták, a mellékhatások hasonlóak voltak a fent említettekhez, de általában gyakrabban fordultak elő.

Túladagolás

A Viagra egyszeri, legfeljebb 800 mg-os adagja esetén a nemkívánatos események hasonlóak voltak az alacsonyabb dózisú gyógyszer szedésekor tapasztaltakhoz, de gyakoribbak voltak.

A gyógyszer 200 mg-os dózisban történő alkalmazása nem vezetett a gyógyszer hatékonyságának növekedéséhez, de a mellékhatások (fejfájás, hőhullámok, szédülés, dyspepsia, orrdugulás, látásromlás) gyakorisága nőtt.

Kezelés: tüneti terápia lefolytatása. A hemodialízis nem gyorsítja fel a szildenafil kiürülését, mert ez utóbbi aktívan kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.

gyógyszerkölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a szildenafil metabolizmusára

A szildenafil metabolizmusa főként a májban megy végbe a CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9 izoenzimek hatására, ezért ezen izoenzimek inhibitorai csökkenthetik a szildenafil, az induktorok pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét.

CYP3A4 inhibitorok (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) egyidejű alkalmazásakor a szildenafil clearance-ének csökkenését figyelték meg.

A cimetidin (800 mg-os dózisban), amely a CYP3A4 nem specifikus inhibitora, szildenafillel (50 mg-os dózisban) egyidejűleg adva a szildenafil plazmakoncentrációját 56%-kal növeli.

A szildenafil egyszeri 100 mg-os adagja a CYP3A4 specifikus inhibitora, az eritromicinnel egyidejűleg (500 mg 2-szer / nap 5 napig) a vérben állandó eritromicinkoncentráció elérése mellett a a szildenafil AUC-értéke 182%-kal.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a szakinavir (1200 mg-os dózisban naponta háromszor) egyidejű alkalmazásával, amely egyidejűleg a HIV proteáz és a CYP3A4 inhibitora, miközben állandó koncentrációt ér el. saquinavir a vérben, a szildenafil Cmax értéke a vérben 140%-kal, az AUC pedig 210%-kal nőtt. A szildenafil nem befolyásolta a szakinavir farmakokinetikai paramétereit.

A CYP3A4 izoenzim erősebb inhibitorai, mint például a ketokonazol vagy az itrakonazol, kifejezettebb változásokat okozhatnak a szildenafil farmakokinetikájában.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a ritonavir (500 mg naponta kétszer) egyidejű alkalmazása, amely a HIV proteáz inhibitora és a citokróm P450 izoenzimek erős inhibitora, az állandó koncentráció elérése mellett. ritonavir a vérben, a szildenafil Cmax-értékének 300%-os (4-szeres), AUC-értékének 1000%-os (11-szeres) növekedéséhez vezet. 24 óra elteltével a szildenafil koncentrációja a plazmában megközelítőleg 200 ng/ml volt (egy szildenafil egyszeri adagolásával 5 ng/ml). Ez összhangban van a ritonavirnak a citokróm P450 szubsztrátok széles körére gyakorolt ​​hatásával. A szildenafil nem befolyásolja a ritonavir farmakokinetikáját. Ezen adatok alapján a ritonavir és a szildenafil egyidejű alkalmazása nem javasolt. A szildenafil maximális adagja semmi esetre sem haladhatja meg a 25 mg-ot 48 órán belül.

Egyetlen adag antacid (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban egy endotelin receptor antagonista, a boszentán (a CYP3A4 izoenzim (mérsékelt), a CYP2C9 és esetleg a CYP2C19 induktora) egyensúlyi koncentrációban (125 mg naponta kétszer) és a szildenafil egyensúlyi koncentrációban történő egyidejű alkalmazása. (80 mg naponta háromszor) /nap) a szildenafil AUC és Cmax értéke 62,6%-kal, illetve 52,4%-kal csökkent. A szildenafil 49,8%-kal, illetve 42%-kal növelte a boszentán AUC és Cmax értékét. Feltételezhető, hogy a szildenafil és a CYP3A4 izoenzim erős induktorai, például a rifampicin egyidejű alkalmazása a szildenafil koncentrációjának nagyobb csökkenéséhez vezethet a vérplazmában.

A CYP2C9 izoenzim gátlók (például tolbutamid, warfarin), CYP2D6 izoenzim gátlók (például szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok), tiazidok és tiazid-szerű diuretikumok, ACE-gátlók és kalcium-antagonisták nem befolyásolják a szildena farmakokinetikáját.

Az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-ját, Cmax-át, Tmax-át, kiválasztási sebességi állandóját és T 1/2-ét.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

A szildenafil gyenge inhibitora a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 (IK 50 > 150 μmol). A szildenafil ajánlott adagokban történő alkalmazása esetén a C max körülbelül 1 μmol, így nem valószínű, hogy a szildenafil befolyásolhatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülését.

A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását mind hosszú távú, mind akut indikációk esetén. Ebben a tekintetben a szildenafil nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid donorokkal kombinációban történő alkalmazása ellenjavallt.

Az alfa-blokkoló doxazozin (4 mg és 8 mg) és a szildenafil (25 mg, 50 mg és 100 mg) egyidejű alkalmazása stabil hemodinamikus jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeknél a szisztolés / diasztolés vérnyomás átlagos további csökkenése a fekvő helyzet 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm volt és 8/4 Hgmm. rendre, és álló helyzetben - 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm. és 4/5 Hgmm. illetőleg. Ritka esetekről számoltak be ezeknél a betegeknél szimptómás posturalis hipotenzióról, amely szédülés formájában (ájulás nélkül) nyilvánult meg. Az alfa-blokkolókat szedő, érzékeny betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása tüneti hipotenzióhoz vezethet.

A szildenafil és a CYP2C9 által metabolizált tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) közötti jelentős kölcsönhatás jeleit nem azonosították.

A szildenafil 100 mg-os dózisban nem befolyásolja a HIV-proteáz inhibitor szakinavir farmakokinetikai paramétereit, amely a CYP3A4 szubsztrátja, állandó vérkoncentráció mellett.

A szildenafil egyidejű alkalmazása egyensúlyi állapotban (80 mg naponta háromszor) a boszentán (125 mg naponta kétszer) AUC és Cmax értékének 49,8%-os, illetve 42%-os növekedéséhez vezet.

50 mg-os szildenafil nem okoz további növekedést a vérzési időben, ha 150 mg-os adagban veszik be.

A szildenafil 50 mg-os dózisban nem fokozza az etanol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél, akiknél a vér átlagos etanolszintje 0,08% (80 mg/dl).

Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a szildenafil (100 mg-os dózisban) amlodipinnel való interakciójára utaló jelek nem voltak. A vérnyomás átlagos további csökkenése hason fekvő helyzetben 8 Hgmm. (szisztolés) és 7 Hgmm. (diasztolés).

A szildenafil vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinációban történő alkalmazása nem vezet további mellékhatásokhoz.

Különleges utasítások

Az erectilis diszfunkció diagnosztizálásához, lehetséges okainak meghatározásához és a megfelelő kezelés kiválasztásához teljes kórtörténetet kell összegyűjteni és alapos fizikális vizsgálatot kell végezni. Az erectilis diszfunkció kezelését óvatosan kell alkalmazni a pénisz anatómiai deformitásában (anguláció, barlangos fibrózis, Peyronie-kór), vagy a priapizmus kialakulásának kockázati tényezőivel (sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia) szenvedő betegeknél.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során elhúzódó erekció és priapizmus kialakulásáról számoltak be. Ha az erekció 4 óránál tovább fennáll, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ha a priapizmus terápiát nem kezdik meg azonnal, az a pénisz szöveteinek károsodásához és a potencia visszafordíthatatlan elvesztéséhez vezethet.

A merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszereket nem szabad felírni olyan férfiaknak, akiknek a szexuális tevékenység nem kívánatos.

A szexuális aktivitás bizonyos kockázatot jelent szívbetegség esetén, ezért az erekciós zavarok bármilyen kezelésének megkezdése előtt az orvosnak szív- és érrendszeri vizsgálatra kell utalnia a beteget. A szexuális aktivitás nem kívánatos szívelégtelenségben, instabil anginában, szívinfarktusban vagy szélütésben az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes szívritmuszavarban, artériás magas vérnyomásban (BP > 170/100 Hgmm) vagy hipotenzióban (BP) szenvedő betegeknél.<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Szív- és érrendszeri szövődmények

Súlyos kardiovaszkuláris események (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, az artériás magas vérnyomást és a hipotenziót), amelyek időbeli összefüggésben állnak a szildenafil alkalmazásával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

hipotenzió

A szildenafil szisztémás értágító hatással rendelkezik, ami átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezet, ami klinikailag nem jelentős hatás, és a legtöbb betegnél nem jár semmilyen következménnyel. A Viagra felírása előtt azonban az orvosnak gondosan fel kell mérnie az értágító hatás lehetséges kedvezőtlen megnyilvánulásainak kockázatát a releváns betegségekben szenvedő betegeknél, különösen a szexuális tevékenység hátterében. A bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia), valamint ritka többszörös rendszeres atrophiás szindrómában szenvedő betegeknél fokozott érzékenység figyelhető meg az értágítókkal szemben, amely a vegetatív idegrendszer vérnyomásának súlyos szabályozási zavarában nyilvánul meg.

Mivel a szildenafil és az alfa-blokkolók együttes alkalmazása egyes érzékeny betegeknél tüneti hipotenzióhoz vezethet, a Viagra-t óvatosan kell alkalmazni az alfa-blokkolókat szedő betegeknél. Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kockázatának minimalizálása érdekében a Viagra-kezelést csak a hemodinamikai paraméterek stabilizálása után szabad elkezdeni ezeknél a betegeknél. Ezenkívül mérlegelnie kell a Viagra kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy mit kell tenniük, ha a testtartási hipotenzió tünetei jelentkeznek.

Látászavarok

Ritka esetekben az összes PDE5-inhibitor, beleértve a regisztrációt követően, alkalmazása során. szildenafil, nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN) - ritka betegség, amely a látáscsökkenést vagy elvesztést okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen a csésze és a látólemez közötti átmérő arányának csökkenése ("pangásos lemez"), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben van-e az NPINZN akut megjelenésével. Az eredmények azt mutatják, hogy az NPINZN kockázatának körülbelül kétszeresére nőtt a PDE5-gátló alkalmazása utáni 5 felezési időn belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset/100 000 ≥50 éves korú férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz. Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot ezekkel a betegekkel, és meg kell beszélnie velük a PDE5-gátlók lehetséges mellékhatásait is. PDE5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot. A szildenafil ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél az egyik szem látásvesztésével járó NPNZN epizódjai vannak.

Az örökletes retinitis pigmentosa-ban szenvedő betegek egy részének genetikailag meghatározott rendellenességei vannak a retina foszfodiészterázainak működésében. Nincs információ a Viagra alkalmazásának biztonságosságáról retinitis pigmentosa betegeknél, ezért a szildenafilt óvatosan kell alkalmazni.

Hallászavarok

Egyes forgalomba hozatalt követő és klinikai vizsgálatokban az összes PDE5-inhibitor, köztük a szildenafil alkalmazása kapcsán hirtelen hallásromlásról vagy hallásvesztésről számoltak be. A legtöbb ilyen betegnél a hallás hirtelen romlásának vagy elvesztésének kockázati tényezői voltak. Ok-okozati összefüggést a PDE5-gátlók alkalmazása és a hirtelen fellépő halláskárosodás vagy hallásvesztés között nem állapítottak meg. Ha a szildenafil szedése közben hirtelen hallásromlás vagy halláscsökkenés lép fel, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia.

Vérzés

A szildenafil in vitro fokozza a nitrogén-monoxid donor nátrium-nitropruszid thrombocyta-aggregációt gátló hatását az emberi vérlemezkékre. Nem állnak rendelkezésre adatok a szildenafil alkalmazásának biztonságosságáról olyan betegeknél, akiknél hajlamosak a vérzésre vagy a gyomor- és nyombélfekély súlyosbodására, ezért ezeknél a betegeknél a Viagra-t óvatosan kell alkalmazni. Az orrvérzés incidenciája a diffúz kötőszöveti betegséggel összefüggő pulmonalis hypertoniában szenvedő betegeknél magasabb volt (szildenafil 12,9%, placebo 0%), mint a primer pulmonalis hypertoniás betegeknél (szildenafil 3%, placebo 2,4%). Azoknál a betegeknél, akik szildenafilt K-vitamin antagonistával kombinációban kaptak, nagyobb volt az orrvérzés előfordulása (8,8%), mint a K-vitamin antagonistát nem szedő betegeknél (1,7%).

Használja más merevedési zavar kezelésére szolgáló kezelésekkel együtt

A Viagra biztonságosságát és hatásosságát más PDE5-gátlókkal vagy a pulmonális hipertónia kezelésére szolgáló egyéb szildenafilt tartalmazó gyógyszerekkel (például Revacio), vagy a merevedési zavarok kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerekkel együtt alkalmazva nem vizsgálták, ezért az ilyen kombinációk alkalmazása nem javasolt. .

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A szildenafil szedésének hátterében nem figyeltek meg negatív hatást az autóvezetési képességre vagy más műszaki eszközökre. Mivel azonban a szildenafil szedése során szédülés, vérnyomáscsökkenés, kromatopsia, homályos látás és egyéb mellékhatások léphetnek fel, óvatosan kell eljárni gépjárművek vezetése és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek fokozott koncentrációt és sebességet igényelnek. pszichomotoros reakciók. Ilyen helyzetekben gondosan mérlegelnie kell a gyógyszer egyéni hatását is, különösen a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásakor.

Óvatosan a gyógyszert a májfunkció megsértésére kell felírni.

Használata időseknél

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Gyógyszertan

A szildenafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) erős szelektív inhibitora.

Az erekció élettani mechanizmusának megvalósítása a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásával jár a barlangos testben a szexuális stimuláció során. Ez viszont a cGMP szintjének növekedéséhez, a barlangos test simaizomszövetének ezt követő ellazulásához és a véráramlás növekedéséhez vezet.

A szildenafilnek nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált humán corpus cavernosumra, de fokozza a NO hatását a cGMP lebontásáért felelős PDE5 gátlásán keresztül.

A szildenafil in vitro szelektív a PDE5-re, a PDE5 elleni aktivitása meghaladja a többi ismert foszfodiészteráz izoenzim elleni aktivitást: PDE6 - 10-szer; PDE1 - több mint 80-szor; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - több mint 700-szor. A szildenafil 4000-szer szelektívebb a PDE5-re, mint a PDE3-ra, ami rendkívül fontos, mivel a PDE3 a szívizom kontraktilitásának szabályozásában az egyik kulcsenzim.

A szildenafil hatékonyságának előfeltétele a szexuális stimuláció.

Klinikai adatok

Szívkutatás

A szildenafil 100 mg-os adagig történő alkalmazása nem vezetett klinikailag jelentős EKG-változásokhoz egészséges önkéntesekben. A szisztolés vérnyomás maximális csökkenése fekvő helyzetben 100 mg-os szildenafil bevétele után 8,3 Hgmm, a diasztolés vérnyomás pedig 5,3 Hgmm volt. A nitrátokat szedő betegeknél a vérnyomásra gyakorolt ​​kifejezettebb, de átmeneti hatást is észleltek.

A szildenafil egyszeri 100 mg-os dózisának hemodinamikai hatását vizsgáló vizsgálatban 14 súlyos CAD-ben szenvedő betegen (a betegek több mint 70%-ának legalább egy koszorúér szűkülete volt), a nyugalmi szisztolés és diasztolés vérnyomás 7%-kal csökkent, és 6%-kal csökkent. %-kal, a pulmonalis szisztolés nyomás pedig 9%-kal csökkent. A szildenafil nem befolyásolta a perctérfogatot, és nem rontotta a véráramlást a szűkületes koszorúerekben, valamint az adenozin által kiváltott koszorúerek véráramlásának növekedéséhez (körülbelül 13%-kal) vezetett mind a szűkületes, mind az ép koszorúerekben.

Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő beteg, akik antianginás gyógyszereket (kivéve a nitrátokat) szedtek, fizikai gyakorlatokat végzett addig, amíg az anginás tünetek súlyossága nem javult. Az edzés időtartama szignifikánsan hosszabb volt (19,9 mp; 0,9-38,9 mp) az egyszeri 100 mg-os szildenafilt szedő betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél.

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban a szildenafil adagjának változtatásának hatását (100 mg-ig) vizsgálták erekciós diszfunkcióban és artériás magas vérnyomásban szenvedő férfiaknál (n=568), akik kettőnél több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek. A szildenafil a férfiak 71%-ánál javította az erekciót, szemben a placebo-csoport 18%-ával. A mellékhatások gyakorisága hasonló volt a többi betegcsoportban tapasztalthoz, valamint azoknál az egyéneknél, akik háromnál több vérnyomáscsökkentő gyógyszert szedtek.

Kutatás a látássérülésről

Egyes betegeknél 1 órával a 100 mg-os szildenafil bevétele után a Farnsworth-Munsel 100 teszttel enyhe és átmeneti károsodást észleltek a színárnyalatok (kék/zöld) megkülönböztetésében. 2 órával a gyógyszer bevétele után ezek a változások hiányoztak. Úgy gondolják, hogy a színlátás megsértését a PDE6 gátlása okozza, amely részt vesz a retina fényáteresztési folyamatában. A szildenafil nem volt hatással a látásélességre, a kontrasztérzékelésre, az elektroretinogramra, az intraokuláris nyomásra vagy a pupilla átmérőjére.

Egy placebo-kontrollos crossover vizsgálatban bizonyítottan korai életkorral összefüggő makuladegenerációban szenvedő betegeken (n=9) a szildenafil egyszeri, 100 mg-os dózisban jól tolerálható volt. Speciális vizuális tesztekkel (látásélesség, Amsler-rács, színérzékelés, színátjárás-szimuláció, Humphrey kerülete és fotostressz) nem volt klinikailag jelentős változás a látásban.

Hatékonyság

A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték, amelyek legfeljebb 6 hónapig tartottak 3000, 19 és 87 év közötti, különböző etiológiájú (szerves, pszichogén vagy vegyes) erekciós diszfunkcióban szenvedő beteg bevonásával. A gyógyszer hatékonyságát erekciós naplóval, nemzetközi merevedési funkció-indexszel (a szexuális funkció állapotára vonatkozó validált kérdőívvel) és egy partner felméréssel értékelték globálisan. A szildenafil hatékonyságát, amelyet a kielégítő közösüléshez elegendő erekció elérésének és fenntartásának képességeként határoztak meg, minden elvégzett vizsgálat igazolta, és 1 évig tartó, hosszú távú vizsgálatok is megerősítették. A fix dózisú vizsgálatokban azon betegek aránya, akik arról számoltak be, hogy a terápia javította az erekciót, a következő volt: 62% (25 mg-os szildenafil), 74% (50 mg-os szildenafil-adag) és 82% (100 mg-os szildenafil-adag), szemben a betegek 25%-ával. a placebo csoport. Az erekciós funkció nemzetközi indexének elemzése kimutatta, hogy az erekció javítása mellett a szildenafil kezelés az orgazmus minőségét is javította, lehetővé tette a szexuális együttlétből származó elégedettség és az általános elégedettség elérését.

Az összevont adatok szerint a szildenafil-kezelés hatására javuló merevedési betegek között a cukorbetegek 59%-a, a radikális prostatectomián átesett betegek 43%-a és a gerincvelő-sérüléses betegek 83%-a volt (szemben a 16%-kal, 15%-kal és 12% a placebo-csoportban).

Farmakokinetika

Szívás

A szildenafil szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 40% (25-63%). In vitro a szildenafil körülbelül 1,7 ng/ml (3,5 nM) koncentrációban 50%-kal gátolja a humán PDE5-öt. Egyszeri, 100 mg-os gyógyszeradag beadása után a szabad szildenafil átlagos Cmax értéke 18 ng / ml (38 nM), és akkor érhető el, ha éhgyomorra veszik átlagosan 60 percig (30-120 percig).

Zsíros ételekkel kombinálva a felszívódás sebessége csökken; A T max 60 perccel nő, a C max átlagosan 29%-kal csökken. A felszívódás mértéke azonban nem változik jelentősen (az AUC 11%-kal csökken).

terjesztés

A szildenafil V d értéke egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter.

A szildenafil és fő keringő N-dezmetil-metabolitja a plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 96%, és nem függ a szildenafil összkoncentrációjától. A gyógyszer bevétele után 90 perccel a dózis kevesebb, mint 0,0002%-a (átlag 188 ng) volt megtalálható a spermában.

Anyagcsere

A szildenafil főként a májban metabolizálódik a CYP3A4 izoenzimek (főútvonal) és a CYP2C9 (mellékút) hatására.

A fő keringő aktív metabolit, amely a szildenafil N-demetilációja eredményeként képződik, további metabolizmuson megy keresztül.

A PDE-re gyakorolt ​​szelektivitás szempontjából a metabolit a szildenafilhez hasonlítható, és a PDE5 elleni aktivitása in vitro megközelítőleg a szildenafil aktivitásának 50%-a.

A metabolit plazmakoncentrációja körülbelül 40%-a a szildenafilének.

Az N-demetil metabolit további metabolizmuson megy keresztül; a T 1/2 körülbelül 4 óra.

tenyésztés

A szildenafil teljes clearance-e a szervezetből 41 l/óra, a végső T 1/2 3-5 óra. Orális alkalmazás után a szildenafil metabolitok formájában ürül ki, főként a széklettel (az adag kb. 80%-a), és kisebb mértékben vizelettel (az adag körülbelül 13%-a).

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Egészséges időseknél (65 év felett) a szildenafil clearance-e csökken, és a szabad hatóanyag koncentrációja a plazmában körülbelül 40%-kal magasabb, mint a fiatal (18-45 éves) betegekben. Az életkornak nincs klinikailag jelentős hatása a mellékhatások előfordulására.

Enyhe veseelégtelenség (CC 50-80 ml / perc) és közepes súlyosságú (CC 30-49 ml / perc) esetén a szildenafil farmakokinetikai paraméterei egyetlen 50 mg-os orális adag után nem változnak.

Súlyos veseelégtelenségben (CC ≤30 ml/perc) a szildenafil clearance-e lecsökken, ami az AUC (100%) és a C max (88%) hozzávetőleg kétszereséhez vezet a normál vesefunkciójú betegekhez képest. ugyanaz a korosztály.

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél (A és B osztály a Child-Pugh skála szerint) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC (84%) és a C max (47%) növekedéséhez vezet a normál betegekhez képest. májfunkció azonos korú betegeknél. A szildenafil farmakokinetikáját súlyosan károsodott májműködésű betegeknél (Child-Pugh C osztály) nem vizsgálták.

Kiadási űrlap

Kék filmbevonatú, rombusz alakú, enyhén domború tabletta, vágott és lekerekített élekkel, egyik oldalán „Pfizer”, másik oldalán „VGR 25” jelzéssel.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 78,291 mg, kalcium-hidrogén-foszfát - 26,097 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,5 mg, magnézium-sztearát - 3 mg.

A filmhéj összetétele*: Opadry blue OY-LS-20921 (hipromellóz, laktóz, triacetin, titán-dioxid (E171), indigókármin alapú alumíniumlakk (E132)) - 3,75 mg és Opadry átlátszó YS-2-19114-A (hipromellóz, triacetin) - 1,125 mg.

1 db PC. - buborékfóliák (1) - kartondobozok az első nyitás vezérlésével.

* legfeljebb 30 µg/g vanillint és/vagy biotint adhatunk a filmbevonathoz; a filmbevonat egyik vagy mindkét komponensének tartalma legfeljebb 0,75 μg 25 mg-os adag esetén.

Adagolás

A gyógyszert szájon át kell bevenni.

Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Enyhe-közepes veseelégtelenség esetén (CC 30-80 ml/perc) nincs szükség dózismódosításra, súlyos veseelégtelenség esetén (CC)<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Kombinált alkalmazás más gyógyszerekkel

Ritonavirrel kombinálva a Viagra ® maximális egyszeri adagja nem haladhatja meg a 25 mg-ot, az alkalmazás gyakorisága 1 alkalom 48 óránként.

A CYP3A4 izoenzim inhibitoraival (eritromicin, szakinavir, ketokonazol, itrakonazol) kombinálva a Viagra ® kezdő adagja 25 mg.

Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kockázatának minimalizálása érdekében a Viagra ® szedését csak azután kezdje el, ha ezeknél a betegeknél a hemodinamikai stabilizáció elérte. Meg kell fontolni a szildenafil kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát.

Túladagolás

A gyógyszer egyszeri, legfeljebb 800 mg-os adagja esetén a nemkívánatos események hasonlóak voltak a szildenafil alacsonyabb dózisainál tapasztaltakhoz, de gyakoribbak voltak.

Kezelés: tüneti terápia. A hemodialízis nem gyorsítja fel a szildenafil kiürülését, mert ez utóbbi aktívan kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.

Kölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a szildenafil metabolizmusára

A szildenafil metabolizmusa főként a májban megy végbe a CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9 izoenzimek hatására, ezért ezen izoenzimek inhibitorai csökkenthetik a szildenafil, az induktorok pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét.

CYP3A4 inhibitorok (például ketokonazol, eritromicin, cimetidin) egyidejű alkalmazásakor a szildenafil clearance-ének csökkenését figyelték meg.

A cimetidin (800 mg-os dózisban), amely a CYP3A4 nem specifikus inhibitora, szildenafillel (50 mg-os dózisban) egyidejűleg adva a szildenafil plazmakoncentrációját 56%-kal növeli.

A szildenafil egyszeri 100 mg-os adagja a CYP3A4 specifikus inhibitora, az eritromicinnel egyidejűleg (napi 2-szer 500 mg eritromicint szedve 5 napig) a vérben állandó eritromicinkoncentráció elérése mellett a szildenafil AUC 182%-os növekedése.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a szakinavir (1200 mg-os dózisban naponta háromszor) egyidejű alkalmazásával, amely egyidejűleg a HIV proteáz és a CYP3A4 inhibitora, miközben állandó koncentrációt ér el. saquinavir a vérben, a szildenafil Cmax értéke a vérben 140%-kal, az AUC pedig 210%-kal nőtt. A szildenafil nem befolyásolta a szakinavir farmakokinetikai paramétereit.

A CYP3A4 izoenzim erősebb inhibitorai, mint például a ketokonazol vagy az itrakonazol, kifejezettebb változásokat okozhatnak a szildenafil farmakokinetikájában.

A szildenafil (egyszer 100 mg-os dózisban) és a ritonavir (500 mg naponta kétszer) egyidejű alkalmazása, amely a HIV proteáz inhibitora és a citokróm P450 izoenzimek erős inhibitora, az állandó koncentráció elérése mellett. ritonavir a vérben, a szildenafil Cmax-értékének 300%-os (4-szeres), AUC-értékének 1000%-os (11-szeres) növekedéséhez vezet. 24 óra elteltével a szildenafil koncentrációja a plazmában megközelítőleg 200 ng/ml volt (egy szildenafil egyszeri adagolásával 5 ng/ml).

Egyetlen adag antacid (magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid) nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban egy endotelin receptor antagonista, a boszentán (a CYP3A4 izoenzim (mérsékelt), a CYP2C9 és esetleg a CYP2C19 induktora) egyensúlyi koncentrációban (125 mg naponta kétszer) és a szildenafil egyensúlyi koncentrációban történő egyidejű alkalmazása. (80 mg naponta háromszor) /nap) a szildenafil AUC és Cmax értéke 62,6%-kal, illetve 52,4%-kal csökkent. A szildenafil 49,8%-kal, illetve 42%-kal növelte a boszentán AUC és Cmax értékét. Feltételezhető, hogy a szildenafil és a CYP3A4 izoenzim erős induktorai, például a rifampicin egyidejű alkalmazása a szildenafil koncentrációjának nagyobb csökkenéséhez vezethet a vérplazmában.

A CYP2C9 izoenzim gátlók (például tolbutamid, warfarin), CYP2D6 izoenzim gátlók (például szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, triciklusos antidepresszánsok), tiazidok és tiazid-szerű diuretikumok, ACE-gátlók és kalcium-antagonisták nem befolyásolják a szildena farmakokinetikáját.

Az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-ját, Cmax-át, Tmax-át, kiválasztási sebességi állandóját és T 1/2-ét.

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

A szildenafil gyenge inhibitora a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 (IK 50 > 150 μmol). A szildenafil ajánlott adagokban történő alkalmazása esetén a C max körülbelül 1 μmol, így nem valószínű, hogy a szildenafil befolyásolhatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak kiürülését.

A szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását mind hosszú távú, mind akut indikációk esetén. Ebben a tekintetben a szildenafil nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid donorokkal kombinációban történő alkalmazása ellenjavallt.

Az alfa-blokkoló doxazozin (4 mg és 8 mg) és a szildenafil (25 mg, 50 mg és 100 mg) egyidejű alkalmazása stabil hemodinamikus jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeknél a szisztolés / diasztolés vérnyomás átlagos további csökkenése a fekvő helyzet 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm volt és 8/4 Hgmm. rendre, és álló helyzetben - 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm. és 4/5 Hgmm. illetőleg. Ritka esetekről számoltak be ezeknél a betegeknél szimptómás posturalis hipotenzióról, amely szédülés formájában (ájulás nélkül) nyilvánult meg. Az alfa-blokkolókat szedő, érzékeny betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása tüneti hipotenzióhoz vezethet.

A szildenafil és a CYP2C9 által metabolizált tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) közötti jelentős kölcsönhatás jeleit nem azonosították.

A szildenafil 100 mg-os dózisban nem befolyásolja a HIV-proteáz-gátlók farmakokinetikai paramétereit állandó vérkoncentráció mellett, mint például a szakinavir és a ritonavir, amelyek mindkettő CYP3A4 szubsztrát.

A szildenafil egyensúlyi állapotban történő egyidejű alkalmazása (80 mg naponta háromszor) a boszentán (125 mg naponta kétszer) AUC és Cmax értékének 49,8%-os, illetve 42%-os növekedéséhez vezet.

A szildenafil 50 mg-os dózisban nem okoz további növekedést a vérzési időben, ha 150 mg-os acetilszalicilsavat szed.

A szildenafil 50 mg-os dózisban nem fokozza az etanol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél, akiknél a vér átlagos etanolszintje 0,08% (80 mg/dl).

Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a szildenafil (100 mg-os dózisban) amlodipinnel való interakciójára utaló jelek nem voltak. A vérnyomás átlagos további csökkenése hason fekvő helyzetben 8 Hgmm. (szisztolés) és 7 Hgmm. (diasztolés).

A szildenafil vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinációban történő alkalmazása nem vezet további mellékhatásokhoz.

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás és a "hőhullámok" voltak.

A mellékhatások általában enyhék vagy közepesek és átmenetiek.

A rögzített dózist alkalmazó vizsgálatok során azt találták, hogy egyes nemkívánatos események gyakorisága a dózis növelésével nő.

A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozzák meg:

Az immunrendszer részéről: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést), allergiás reakciók.

A látószerv részéről: gyakran - homályos látás, homályos látás, cianopszia; ritkán - szemfájdalom, fotofóbia, fotopszia, chromatopsia, a szem vörössége / scleralis injekciók, a fényérzékelés fényerejének változása, mydriasis, kötőhártya-gyulladás, vérzés a szemszövetben, szürkehályog, a könnyrendszer megzavarása; ritkán - a szemhéjak és a szomszédos szövetek duzzanata, a szemek szárazságának érzete, irizáló körök jelenléte a fényforrás körüli látómezőben, fokozott szemfáradtság, sárga tárgyak látása (xanthopsia), vörös színű tárgyak látása ( erythropsia), kötőhártya hiperémia, a szem nyálkahártyájának irritációja, kellemetlen érzés a szemekben; gyakorisága ismeretlen - nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN), retina véna elzáródás, látótér defektus, diplopia *, átmeneti látásvesztés vagy csökkent látásélesség, megnövekedett intraokuláris nyomás, retina ödéma, retina érbetegség, üvegtest leválás / üvegtesti vontatás .

A hallószerv részéről: ritkán - hirtelen halláscsökkenés vagy hallásvesztés, fülzúgás, fülfájdalom.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - "dagály"; ritkán - tachycardia, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, fokozott pulzusszám, instabil angina, AV-blokád, szívizom ischaemia, agyi trombózis, szívleállás, szívelégtelenség, kóros EKG-értékek, kardiomiopátia; ritkán - pitvarfibrilláció.

A vérképző rendszerből: ritkán - vérszegénység, leukopenia.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - szomjúságérzet, ödéma, köszvény, kompenzálatlan diabetes mellitus, hiperglikémia, perifériás ödéma, hiperurikémia, hipoglikémia, hypernatraemia.

A légzőrendszerből: gyakran - orrdugulás; ritkán - orrvérzés, rhinitis, asztma, nehézlégzés, laryngitis, pharyngitis, sinusitis, bronchitis, megnövekedett köpet mennyisége, fokozott köhögés; ritkán - szorító érzés a torokban, az orrnyálkahártya szárazsága, az orrnyálkahártya duzzanata.

Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, dyspepsia; ritkán - gastrooesophagealis reflux betegség, hányás, hasi fájdalom, szájszárazság, glossitis, gingivitis, colitis, dysphagia, gastritis, gastroenteritis, oesophagitis, stomatitis, kóros májfunkciós tesztek, rektális vérzés; ritkán - a szájnyálkahártya hypoesthesia.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hátfájás; ritkán - myalgia, végtagfájdalom, ízületi gyulladás, arthrosis, ínszakadás, tenosynovitis, csontfájdalom, myasthenia gravis, synovitis.

Az urogenitális rendszerből: ritkán - cystitis, nocturia, mell megnagyobbodása, vizelet inkontinencia, hematuria, ejakulációs rendellenesség, genitális ödéma, anorgazmia, hematospermia, a pénisz szöveteinek károsodása; ritkán - elhúzódó erekció és/vagy priapizmus.

A központi és perifériás idegrendszer oldaláról: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - álmosság, migrén, ataxia, hipertónia, neuralgia, neuropátia, paresztézia, remegés, szédülés, depresszió tünetei, álmatlanság, szokatlan álmok, fokozott reflexek, hypoesthesia; ritkán - görcsök *, ismétlődő görcsök *, ájulás.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, herpes simplex, viszketés, fokozott izzadás, bőrfekély, kontakt dermatitis, exfoliatív dermatitis; gyakorisága ismeretlen - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

Egyéb: ritkán - hőérzet, arcduzzanat, fényérzékenységi reakciók, sokk, gyengeség, fáradtság, különböző lokalizációjú fájdalom, hidegrázás, véletlen esés, mellkasi fájdalom, baleseti sérülések; ritkán - ingerlékenység.

* A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során azonosított mellékhatások.

A szildenafil merevedési zavarok kezelésére történő forgalomba hozatalát követő alkalmazása során olyan nemkívánatos események jelentkeztek, mint például súlyos szív- és érrendszeri szövődmények (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, a magas vérnyomást és hipotenziót). jelentették. ), amely időbeli összefüggésben állt a szildenafil használatával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

Látászavarok

Ritka esetekben az összes PDE5-inhibitor, beleértve a regisztrációt követően, alkalmazása során. szildenafil, nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN) - ritka betegség, amely a látáscsökkenést vagy elvesztést okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen a csésze és a látólemez közötti átmérő arányának csökkenése ("pangásos lemez"), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben van-e az NPINZN akut megjelenésével. Az eredmények azt mutatják, hogy az NPINZN kockázatának körülbelül kétszeresére nőtt a PDE5-gátló alkalmazása utáni 5 felezési időn belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset / 100 000 50 év feletti férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz. Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot ezekkel a betegekkel, és meg kell beszélnie velük a PDE5-gátlók lehetséges mellékhatásait is. PDE5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot.

Ha a Viagra ® gyógyszert az ajánlott adagot meghaladó adagokban alkalmazták, a mellékhatások hasonlóak voltak a fent említettekhez, de általában gyakrabban fordultak elő.

Javallatok

• az erekciós diszfunkció kezelése, amelyet az jellemez, hogy a pénisz nem képes elérni vagy fenntartani a kielégítő közösüléshez elegendő erekciót.

A szildenafil csak szexuális stimuláció esetén hatásos.

Ellenjavallatok

• olyan betegeknél, akik folyamatosan vagy időszakosan nitrogén-monoxid-donorokat, szerves nitrátokat vagy nitriteket kapnak bármilyen formában, mivel a szildenafil fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását;
• a gyógyszer egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel az erekciós diszfunkció kezelésére (a kombinált terápia biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták);
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• nők;
• túlérzékenység a szildenafillal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert a pénisz anatómiai deformációjára (beleértve a szögelést, a barlangos fibrózist vagy a Peyronie-kórt); priapizmus kialakulására hajlamosító betegségekben (például sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia, thrombocytopenia); vérzéssel járó betegségekben; a gyomor és a nyombél peptikus fekélyének súlyosbodásával; örökletes retinitis pigmentosa; szívelégtelenség, instabil angina, elmúlt 6 hónapos szívinfarktus, szélütés, súlyos, életveszélyes aritmiák, magas vérnyomás (170/100 Hgmm feletti vérnyomás) vagy hipotenzió (90/50 Hgmm alatti vérnyomás).

Alkalmazás jellemzői

Használata terhesség és szoptatás alatt

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Enyhe-közepes veseelégtelenség esetén (CC 30-80 ml/perc) nincs szükség dózismódosításra, súlyos veseelégtelenség esetén (CC)<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Használata gyermekeknél

Különleges utasítások

Az erectilis diszfunkció diagnosztizálásához, lehetséges okainak meghatározásához és a megfelelő kezelés kiválasztásához teljes kórtörténetet kell összegyűjteni és alapos fizikális vizsgálatot kell végezni. Az erectilis diszfunkció kezelését óvatosan kell alkalmazni a pénisz anatómiai deformitásában (anguláció, barlangos fibrózis, Peyronie-kór), vagy a priapizmus kialakulásának kockázati tényezőivel (sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia) szenvedő betegeknél.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során elhúzódó erekció és priapizmus kialakulásáról számoltak be. Ha az erekció 4 óránál tovább fennáll, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ha a priapizmus terápiát nem kezdik meg azonnal, az a pénisz szöveteinek károsodásához és a potencia visszafordíthatatlan elvesztéséhez vezethet.

A merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszereket nem szabad felírni olyan férfiaknak, akiknek a szexuális tevékenység nem kívánatos.

A szexuális aktivitás bizonyos kockázatot jelent szívbetegség esetén, ezért az erekciós zavarok bármilyen kezelésének megkezdése előtt az orvosnak szív- és érrendszeri vizsgálatra kell utalnia a beteget. A szexuális aktivitás nem kívánatos szívelégtelenségben, instabil anginában, szívinfarktusban vagy szélütésben az elmúlt 6 hónapban, életveszélyes szívritmuszavarban, artériás magas vérnyomásban (BP > 170/100 Hgmm) vagy hipotenzióban (BP) szenvedő betegeknél.<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Szív- és érrendszeri szövődmények

Súlyos kardiovaszkuláris események (beleértve a szívinfarktust, az instabil anginát, a hirtelen szívhalált, a kamrai aritmiát, a hemorrhagiás stroke-ot, az átmeneti ischaemiás rohamot, az artériás magas vérnyomást és a hipotenziót), amelyek időbeli összefüggésben állnak a szildenafil alkalmazásával. A legtöbb ilyen betegnél, de nem mindegyiknél, voltak szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezői. Ezen nemkívánatos események közül sokat figyeltek meg röviddel a szexuális tevékenység után, és néhányat a szildenafil szexuális tevékenység nélküli bevétele után figyeltek meg. Nem állapítható meg közvetlen kapcsolat a megfigyelt nemkívánatos események és ezek vagy más tényezők között.

hipotenzió

A szildenafil szisztémás értágító hatással rendelkezik, ami átmeneti vérnyomáscsökkenéshez vezet, ami klinikailag nem jelentős hatás, és a legtöbb betegnél nem jár semmilyen következménnyel. A Viagra ® felírása előtt azonban az orvosnak gondosan fel kell mérnie az értágító hatás lehetséges káros megnyilvánulásainak kockázatát a releváns betegségekben szenvedő betegeknél, különösen a szexuális tevékenység hátterében. A bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia), valamint ritka többszörös rendszeres atrophiás szindrómában szenvedő betegeknél fokozott érzékenység figyelhető meg az értágítókkal szemben, amely a vegetatív idegrendszer vérnyomásának súlyos szabályozási zavarában nyilvánul meg.

Mivel a szildenafil és az alfa-blokkolók együttes alkalmazása egyes érzékeny betegeknél tüneti hipotenzióhoz vezethet, a Viagra®-t óvatosan kell alkalmazni az alfa-blokkolókat szedő betegeknél. Az alfa-blokkolókat szedő betegeknél a posturális hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a Viagra ® szedését csak a hemodinamikai paraméterek stabilizálása után szabad elkezdeni. Azt is mérlegelnie kell a Viagra ® kezdeti adagjának csökkentésének megvalósíthatóságát. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy mit kell tenniük, ha a testtartási hipotenzió tünetei jelentkeznek.

Látászavarok

Ritka esetekben az összes PDE5-inhibitor, beleértve a regisztrációt követően, alkalmazása során. szildenafil, nem arteritiszes elülső ischaemiás optikai neuropátia (NPINZN) - ritka betegség, amely a látáscsökkenést vagy elvesztést okozza. Ezeknek a betegeknek a többsége kockázati tényezőkkel rendelkezett, különösen a csésze és a látólemez közötti átmérő arányának csökkenése ("pangásos lemez"), 50 év feletti életkor, diabetes mellitus, magas vérnyomás, CAD, hiperlipidémia és dohányzás. Egy megfigyeléses vizsgálat azt vizsgálta, hogy a PDE5 inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben van-e az NPINZN akut megjelenésével. Az eredmények azt mutatják, hogy az NPINZN kockázatának körülbelül kétszeresére nőtt a PDE5-gátló alkalmazása utáni 5 felezési időn belül. A publikált irodalmi adatok szerint az NPINZN éves incidenciája 2,5-11,8 eset / 100 000 50 év feletti férfi az általános populációban. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hirtelen látásvesztés esetén hagyják abba a szildenafil-kezelést, és azonnal forduljanak orvoshoz. Azoknál a személyeknél, akiknek már volt NPNDI-es esete, fokozott a kiújuló NINZN kockázata. Ezért az orvosnak meg kell beszélnie ezt a kockázatot ezekkel a betegekkel, és meg kell beszélnie velük a PDE5-gátlók lehetséges mellékhatásait is. PDE5 inhibitorok, beleértve A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni ilyen betegeknél, és csak olyan helyzetekben, ahol a várt előny meghaladja a kockázatot.

Az örökletes retinitis pigmentosa-ban szenvedő betegek egy részének genetikailag meghatározott rendellenességei vannak a retina foszfodiészterázainak működésében. Nincs információ a Viagra alkalmazásának biztonságosságáról retinitis pigmentosa betegeknél, ezért a szildenafilt óvatosan kell alkalmazni.

Hallászavarok

Egyes forgalomba hozatalt követő és klinikai vizsgálatokban az összes PDE5-inhibitor, köztük a szildenafil alkalmazása kapcsán hirtelen hallásromlásról vagy hallásvesztésről számoltak be. A legtöbb ilyen betegnél a hallás hirtelen romlásának vagy elvesztésének kockázati tényezői voltak. Ok-okozati összefüggést a PDE5-gátlók alkalmazása és a hirtelen fellépő halláskárosodás vagy hallásvesztés között nem állapítottak meg. Ha a szildenafil szedése közben hirtelen hallásromlás vagy halláscsökkenés lép fel, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia.

Vérzés

A szildenafil in vitro fokozza a nitrogén-monoxid donor nátrium-nitropruszid thrombocyta-aggregációt gátló hatását az emberi vérlemezkékre. Nem állnak rendelkezésre adatok a szildenafil alkalmazásának biztonságosságáról olyan betegeknél, akik hajlamosak a vérzésre vagy a gyomor- és nyombélfekély súlyosbodására, ezért a Viagra® gyógyszert ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni. Az orrvérzés incidenciája a diffúz kötőszöveti betegséggel összefüggő pulmonalis hypertoniában szenvedő betegeknél magasabb volt (szildenafil 12,9%, placebo 0%), mint a primer pulmonalis hypertoniás betegeknél (szildenafil 3%, placebo 2,4%). Azoknál a betegeknél, akik szildenafilt K-vitamin antagonistával kombinációban kaptak, nagyobb volt az orrvérzés előfordulása (8,8%), mint a K-vitamin antagonistát nem szedő betegeknél (1,7%).

Használja más merevedési zavar kezelésére szolgáló kezelésekkel együtt

A Viagra® biztonságosságát és hatásosságát más PDE5-gátlókkal vagy egyéb szildenafilt tartalmazó pulmonális hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszerekkel (például Revacio®) vagy a merevedési zavarok kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerekkel együtt nem vizsgálták, ezért az ilyen kombinációk alkalmazása nem ajánlott.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A Viagra ® gyógyszer szedése során nem figyeltek meg negatív hatást az autóvezetési képességre vagy más műszaki eszközökre. Mivel azonban a gyógyszer szedése során vérnyomáscsökkenés, kromatopsia kialakulása, homályos látás alakul ki, ezekben a helyzetekben alaposan mérlegelni kell a gyógyszer egyéni hatását, különösen a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásakor.