Nvp upute za uporabu. Što su NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi): popis NSAID za liječenje zglobova. Nesteroidne protuupalne masti

Analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi koji se koriste za smanjenje boli i uklanjanje upale.

Put do otkrića lijekova protiv bolova bio je težak i dug. Nekada su se u te svrhe koristili samo narodni lijekovi, a tijekom kirurških operacija - alkohol, opijum, skopolamin, indijska konoplja, pa čak i nehumane metode poput omamljivanja udarcem u glavu ili djelomičnog davljenja.

U narodnoj medicini kora vrbe od davnina se koristi za ublažavanje bolova i groznice. Naknadno je utvrđeno da je aktivni sastojak kore vrbe salicin, koji hidrolizom prelazi u salicilnu kiselinu. Acetilsalicilna kiselina sintetizirana je još 1853. godine, no u medicini se koristila tek 1899. godine, kada su se skupili podaci o njezinoj učinkovitosti kod artritisa i dobroj podnošljivosti. I tek nakon toga pojavio se prvi pripravak acetilsalicilne kiseline, koji je danas poznat u cijelom svijetu kao Aspirin. Od tada su sintetizirani mnogi spojevi različite kemijske prirode koji suzbijaju bol bez poremećaja (gubitka) svijesti. Ovi lijekovi se nazivaju analgetici (od grč algos- bol). Oni koji ne izazivaju ovisnost i ne potiskuju rad mozga u terapeutskim dozama nazivaju se nenarkotički analgetici . Budući da većina njih ima, osim toga, i protuupalna svojstva, nazvani su "nenarkotički analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi".

Ove tvari mogu suzbiti simptome i znakove upale, uključujući bol, jer smanjenje intenziteta upalnog procesa dovodi do smanjenja bolnih osjećaja. Osim toga, snižavaju povišenu tjelesnu temperaturu, odnosno djeluju antipiretski, što je posljedica širenja površinskih krvnih žila kože i pojačanog toplinskog zračenja.

Skupina nenarkotičkih analgetika i nesteroidnih protuupalnih lijekova uključuje lijekove različite kemijske strukture i različitog omjera analgetskog i protuupalnog djelovanja. Predak ove skupine već je spomenut gore. acetilsalicilna kiselina, koji se više od 100 godina uspješno koristi u medicini. Ima približno podjednako protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva, iako se najviše koristi kao analgetik i antipiretik. Tipičan predstavnik nenarkotičkih analgetika - metamizol natrij(poznatije kao analgin). Ova tvar se također češće koristi kao analgetik i antipiretik. Lijekovi koji kombiniraju ova svojstva nazivaju se i antipiretički analgetici (od grč pyretos- groznica).

Nedavno je pronađen niz spojeva s posebno izraženim protuupalnim djelovanjem. Pripreme stvorene na njihovoj osnovi, naravno, ublažavaju bol i temperaturu, ali njihov protuupalni učinak je dominantan i blizu je snage glukokortikoidima - steroidnim hormonima. Najpoznatiji predstavnici ove serije su diklofenak , ibuprofen , indometacin , ketoprofen , naproksen , piroksikam i drugi (nazivaju se nesteroidni protuupalni lijekovi).

Mehanizam protuupalnog i analgetskog djelovanja nesteroidni protuupalni lijekovi povezan s inhibicijom posebnog enzima - ciklooksigenaze, koji potiče sintezu prostaglandina - glavnih medijatora upale i boli. Uz to utječu na sintezu i transformaciju u tijelu drugih tvari (primjerice bradikinina) koji sudjeluju u nastanku i širenju upale i boli.

Nenarkotički analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi naširoko se koriste u liječenju raznih upalnih bolesti zarazne i neinfektivne prirode. Prije svega ovo reumatske lezije mekih tkiva i upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava. Ova patologija često dovodi do dugotrajne invalidnosti, pa čak i invaliditeta.

Jedna od indikacija za imenovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova je akutna artritis na giht. Pisaoni genij i medicinsko obrazovanje omogućili su A.P. Čehov u "Ujaku Vanji" vrlo precizno opisuje paroksizmalnu i kratkotrajnu bol koja se javlja uglavnom noću, što je karakteristično za akutni gihtični artritis, kao i dugotrajni tijek ove bolesti. Razdražljivost profesora Serebryakova trovala je živote onih oko njega. “- Napisali ste da je jako bolestan, reuma i još nešto, a pokazalo se da je zdrav. “Sinoć je bio utučen, a danas ništa...”. Razdražljivost je svojstvena pacijentima s gihtom uoči i tijekom bolnog napada. Čehov je znao da giht nije bezazlena bolest: “Kažu da je Turgenjev od gihta dobio anginu pektoris.” Turgenjev je sam opisao svoju bolest u pismu L.N. Tolstoj: “Moja bolest nije nimalo opasna, iako je prilično bolna; glavna nevolja je u tome što, jako podliježući drogama, to može trajati dugo i lišava me mogućnosti kretanja” (1892.).

Treba podsjetiti da je giht nekompatibilan s alkoholom, a alkoholna pića mogu izazvati akutni napad bolesti. Ima čak i ovakvih redaka:

Još jednu bolest koja trajno lišava čovjeka "sposobnosti kretanja" opisao je još jedan klasik književnosti, O'Henry. U priči Srodne duše autorica opisuje stanskog lopova kojemu je sve teže raditi, pogotovo po kišnom vremenu. Njegova posljednja žrtva i srodna duša, gospodin, već je tjedan dana "lišen mogućnosti odijevanja bez vanjske pomoći". Ovako se manifestira osteoartritis, čije je sljedeće pogoršanje dvoje ljudi učinilo “braćom po nesreći”.

Također je izravna indikacija za korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova ankilozantni spondilitis. U autobiografskom romanu N. Ostrovskog "Kako se kalio čelik", Pavel Korčagin ima najteži oblik ove bolesti. “Korčagin je znao da ako siđe s konja, ... neće hodati ni kilometar na svojim nogama.” "Ovog mladog čovjeka čeka tragedija nepokretnosti, a mi smo nemoćni da je spriječimo."

U liječenju upalnih bolesti važnu ulogu imaju lokalni pripravci u obliku masti, krema ili gelova. Ovi oblici doziranja omogućuju vam postizanje brzog analgetskog učinka i izbjegavanje nuspojava karakterističnih za injekcijske oblike i lijekove koji se daju kroz probavni trakt ( enteralno ).

Za liječenje boli različitog podrijetla, blagog do umjerenog intenziteta, često se propisuju nenarkotički analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi ( glavobolja , bol u mišićima, uključujući kada prehlade , gripa i druge akutne respiratorne bolesti, zubobolja , bolovi tijekom menstruacije i tako dalje), kao antipiretici u grozničava stanja prati mnoge bolesti, često zarazne. Po potrošnji su među najpopularnijim lijekovima u svijetu. Tome pridonosi i činjenica da su mnogi od njih uvršteni na OTC liste, te su stoga lako dostupni javnosti. Svaki dan oko 30 milijuna ljudi uzima nesteroidne protuupalne lijekove i nenarkotičke analgetike.

Značajan nedostatak nesteroidnih protuupalnih lijekova je njihova sposobnost izazivanja gastrointestinalnog krvarenja, čira na želucu i pojačanog krvarenja nosne sluznice i desni. To je zato što nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju sintezu zaštitnih prostaglandina u želučanoj sluznici i inhibiraju adheziju (agregaciju) krvnih stanica odgovornih za zaustavljanje krvarenja ( trombociti ). Kako se pokazalo, enzim ciklooksigenaza (koji smo ranije spomenuli) ima dvije varijante, od kojih je jedna odgovornija za sintezu prostaglandina - upalnih medijatora, a druga za sintezu zaštitnih prostaglandina u želučanoj sluznici. Povećanje selektivnosti djelovanja novih lijekova u odnosu samo na vrstu enzima koji je odgovoran za sintezu medijatora upale omogućuje izbjegavanje nuspojava uz zadržavanje protuupalnog učinka. Takvi lijekovi se već stvaraju i mogu biti primjeri meloksikam i celekoksib .

Blokada sinteze prostaglandina također može dovesti do bronhospazma (tzv. "aspirinska" astma). S druge strane, svojstvo acetilsalicilne kiseline da smanjuje zgrušavanje krvi i poboljšava njezinu fluidnost koristi se za prevenciju. tromboza, smanjenje rizika moždani udar s privremenim poremećajima cerebralne cirkulacije, smanjujući rizik infarkt miokarda i smrt nakon toga. Na primjer, dugoročno acetilsalicilna kiselina u dozi od 325 mg svaki drugi dan značajno smanjuje učestalost infarkta miokarda u muškaraca (prema nekim izvješćima za 40%).

Budući da upalni procesi, ovisno o lokalizaciji, mogu biti popraćeni grčevima mišića, jakom boli, kašljem, curenjem iz nosa, oteklinama i drugim poremećajima tjelesnih funkcija, nenarkotički analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi kombiniraju se s drugim komponentama ( antispazmodici, narkotički analgetici, ekspektoransi, vitamini, kofein, lijekovi za poboljšanje mikrocirkulacije i dr.), koji mogu imati komplementarni učinak ili pojačati (potencirati) djelovanje jedni drugih.

Skupina nenarkotičkih analgetika je široko zastupljena

Znači li Vam nešto skraćenica NSAID? Ako niste, predlažemo da malo proširite svoje horizonte i saznate što označavaju ova tajanstvena četiri slova. Pročitajte članak - i sve će postati potpuno jasno. Nadamo se da će biti ne samo informativan, već i zanimljiv!

NSAID - transkript

Nećemo čitatelje dugo čamiti u neznanju. NSAID je kratica za nesteroidne lijekove - lijekovi u naše vrijeme su vrlo popularni i traženi, jer su u stanju istovremeno ukloniti bol i ublažiti upalu u različitim organima našeg tijela. Ako do sada nikada niste imali potrebu uzimati nesteroidne protuupalne lijekove - ovo se može smatrati gotovo čudom. Vi ste jedan od rijetkih sretnika, zaista, na vašem zdravlju se može zavidjeti!

Mi smo ispred sljedećeg pitanja i odmah govorimo o dekodiranju riječi "nesteroidni". To znači da su ti lijekovi nehormonski, tj. ne sadrže nikakve hormone. I to je jako dobro, jer svi znaju koliko hormonalni lijekovi mogu biti nepredvidivi i opasni.

Najpopularniji NSAID

Ako mislite da su NSAID lijekovi čija se imena rijetko govore u svakodnevnom životu, varate se. Mnogi ljudi niti ne shvaćaju koliko često moramo koristiti nesteroidne protuupalne lijekove za liječenje raznih bolesti koje prate ljudski rod od izgona Adama i Eve iz raja. Pročitajte popis takvih lijekova, sigurno se neki od njih nalaze u vašem kućnom priboru za prvu pomoć. Dakle, NSAIL uključuju lijekove kao što su:

"Aspirin".
"Amidopirin".
"Analgin".
"Piroksikam".
"Bystromgel".
"diklofenak".
"Ketoprofen".
"Indometacin".
"Ketorol".
"Naproksen".
"Ketorolac".
Flurbiprofen.
"Voltarengel".
"Nimesil".
"diklofenak".
"Ibuprofen".
"Indopan".
"Ipren".
Upsarin UPSA.
"Ketanov".
"Mezulid".
Movalis.
"Nise".
"Nurofen".
"Ortofen".
"Trombo ASS".
"Ultrafen".
"Fastum".
"Finalgel".

Da, svi su NSAIL. Pokazalo se da je popis dugačak, ali, naravno, daleko od potpunog. Ipak, daje ideju o raznolikosti modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Neke povijesne činjenice

Prvi primitivni NSAID-ovi bili su poznati ljudima u davnim vremenima. Na primjer, u starom Egiptu kora vrbe, prirodni izvor salicilata i jedan od prvih nesteroidnih protuupalnih lijekova, naširoko se koristila za ublažavanje vrućice i bolova. Čak iu tim dalekim vremenima, iscjelitelji su svoje pacijente koji su patili od bolova u zglobovima i groznice liječili dekocijama mirte i matičnjaka - oni također sadrže salicilnu kiselinu.

Sredinom 19. stoljeća počela se ubrzano razvijati kemija, što je dalo poticaj razvoju farmakologije. Istodobno su se počela provoditi prva istraživanja sastava ljekovitih tvari dobivenih iz biljnog materijala. Čisti salicin iz kore vrbe sintetiziran je 1828. godine - to je bio prvi korak prema stvaranju svima nama poznatog "Aspirina".

Ali trebat će još mnogo godina znanstvenog istraživanja prije nego što se ovaj lijek rodi. Veliki događaj dogodio se 1899. Liječnici i njihovi pacijenti brzo su cijenili dobrobiti novog lijeka. Godine 1925., kada je užasna epidemija gripe pogodila Europu, Aspirin je postao spasitelj za ogroman broj ljudi. A 1950. godine ovaj nesteroidni protuupalni lijek dospio je u Guinnessovu knjigu rekorda kao anestetik s najvećom količinom prodaje. Pa, kasnije su farmaceuti stvorili druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID).

Za koje bolesti se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi?

Spektar primjene NSAIL je vrlo širok. Vrlo su učinkoviti u liječenju akutnih i kroničnih bolesti praćenih bolovima i upalama. Danas su u punom zamahu istraživanja učinkovitosti ovih lijekova u liječenju bolesti srca i krvnih žila. I danas gotovo svi znaju da se mogu koristiti za bolove u kralježnici (NSAID za osteohondrozu su pravi spas).

Ovdje je popis bolnih stanja, u slučaju kojih je indicirana uporaba različitih nesteroidnih protuupalnih lijekova:

Groznica.
Glavobolje, migrene.
Bubrežne kolike.
Reumatoidni artritis.
Giht.
Artroza.
Osteoartritis.
dismenoreja.
Upalne artropatije (psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom).
Postoperativni bolni sindrom.
Sindrom boli od blage do umjerene težine s ozljedama i raznim upalnim promjenama.

Podjela nesteroidnih protuupalnih lijekova prema njihovoj kemijskoj strukturi

Čitajući ovaj članak, već ste imali priliku uvjeriti se da postoji mnogo nesteroidnih protuupalnih lijekova. Da bismo se barem malo bolje snašli među njima, klasificirajmo ova sredstva. Prije svega, oni se mogu podijeliti na sljedeći način: skupina - kiseline i skupina NSAIL - derivati bez kiseline.

Prvi uključuju:

Salicilati (možete se odmah sjetiti "Aspirina").

Derivati feniloctene kiseline ("Aceclofenac", "Diclofenac" itd.).

Pirazolidini (metamizol natrij, poznat većini nas kao Analgin, Phenylbutazone, itd.).

Oksikami ("Tenoksikam", "Meloksikam", "Piroksikam", "Tenoksikam").

Derivati indoloctene kiseline ("Sulindak", "Indometacin" itd.).

Derivati propionske kiseline ("Ibuprofen", itd.).

Druga grupa je:

Derivati sulfonamida ("Celecoxib", "Nimesulide", "Rofecoxib").

Alkanoni ("Nabumeton").

Podjela nesteroidnih protuupalnih lijekova prema njihovoj učinkovitosti

Korištenje nesteroidnih protuupalnih lijekova u osteohondrozi iu liječenju drugih bolesti zglobova može doslovno učiniti čuda. Ali, nažalost, nisu svi lijekovi isti u svojoj učinkovitosti. Neosporni lideri među njima su:

"diklofenak".
"Ketoprofen".
"Indometacin".
Flurbiprofen.
"Ibuprofen" i neki drugi lijekovi.

Navedeni lijekovi mogu se nazvati osnovnim; odnosno na njihovoj osnovi mogu se razvijati i isporučivati ljekarničkoj mreži novi nesteroidni protuupalni lijekovi, ali pod drugim nazivom i često po višoj cijeni. Kako ne biste uzalud bacali novac, pažljivo proučite sljedeće poglavlje. Informacije sadržane u njemu pomoći će vam da napravite pravi izbor.

Što tražiti pri odabiru lijeka

NSAID su uglavnom izvrsni moderni lijekovi, ali kada dođete u ljekarnu, bolje je biti svjestan nekih nijansi. Što? Ali pročitajte!

Na primjer, suočeni ste s izborom što je bolje kupiti: diklofenak, ortofen ili voltaren. I pokušavate pitati ljekarnika koji je od ovih lijekova bolji. Najvjerojatnije će vam se savjetovati onaj koji je skuplji. Ali činjenica je da je sastav ovih lijekova gotovo identičan. A razlika u imenima objašnjava se činjenicom da ih proizvode različite tvrtke, zbog čega se marke razlikuju jedna od druge. Isto se može reći, na primjer, za "Metindol" i "Indometacin" ili "Ibuprofen" i "Brufen" itd.

Da biste razumjeli zabunu, uvijek pažljivo pogledajte pakiranje, jer tamo mora biti naznačen glavni aktivni sastojak lijeka. Samo što će biti napisano, najvjerojatnije, malim slovima.

Ali to nije sve. Zapravo, nije tako jednostavno! Korištenje NSAID analoga nekog lijeka s kojim ste upoznati može neočekivano izazvati alergijsku reakciju ili nuspojave koje nikada prije niste iskusili. Što je ovdje? Razlog može ležati u dodatnim aditivima, o kojima, naravno, ništa nije napisano na ambalaži. Dakle, morate proučiti i upute.

Drugi mogući razlog za različite rezultate analognih lijekova je razlika u doziranju. Neznalice često ne obraćaju pažnju na to, ali uzalud. Uostalom, male tablete mogu sadržavati "konjsku" dozu aktivne tvari. S druge strane, velike tablete ili kapsule se sastoje od čak 90 posto punila.

Ponekad se lijekovi proizvode i u usporenom obliku, odnosno kao dugodjelujući (produljeni) lijekovi. Važna značajka takvih lijekova je sposobnost postupne apsorpcije, tako da njihovo djelovanje može trajati cijeli dan. Takav lijek ne treba piti 3 ili 4 puta dnevno, dovoljna je jedna doza. Ova značajka lijeka treba biti naznačena na pakiranju ili izravno u nazivu. Na primjer, "Voltaren" u produljenom obliku naziva se "Voltaren-retard".

Popis analoga poznatih lijekova

Objavljujemo ovu malu varalicu u nadi da će vam pomoći da se bolje snađete u mnogim lijepim paketima ljekarni. Recimo da vam odmah trebaju učinkoviti nesteroidni protuupalni lijekovi za artrozu za ublažavanje nesnosne boli. Izvadite varalicu i pročitajte sljedeći popis:

Uz već spomenute Voltaren i Ortofen, tu su i Diclofen, Dicloran, Diclonac, Rapten, Diclobene, Artrozan, Naklofen.

- "Indometacin" se prodaje pod markama kao što su "Indomin", "Indotard", "Metindol", "Revmatin", "Indobene", "Inteban".

Analozi "Piroksikama": "Erazon", "Piroks", "Roxicam", "Pirocam".

Analozi "Ketoprofena": "Flexen", "Profenid", "Ketonal", "Artrozilen", "Knavon".

Popularni i jeftini "Ibuprofen" nalazi se u sastavu lijekova kao što su "Nurofen", "Reumafen", "Brufen", "Bolinet".

Pravila za uzimanje NSAID-a

Uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova može biti popraćeno nizom nuspojava, stoga se preporučuje pridržavanje sljedećih pravila prilikom uzimanja:

1. Obavezno je upoznavanje s uputom i pridržavanje preporuka sadržanih u njoj!

2. Kada uzimate kapsule ili tablete na usta, popijte ih s čašom vode – tako ćete zaštititi svoj želudac. Ovog se pravila morate pridržavati, čak i ako pijete najmodernije lijekove (koji se smatraju sigurnijima), jer dodatna mjera opreza nikad ne škodi;

3. Nemojte leći nakon uzimanja lijeka oko pola sata. Činjenica je da će gravitacija pridonijeti boljem prolazu kapsule niz jednjak;

4. Bolje je odbiti alkoholna pića, budući da su NSAID i alkohol zajedno eksplozivna smjesa koja može uzrokovati razne želučane bolesti.

5. Ne biste trebali uzimati dva različita nesteroidna lijeka na isti dan - to neće povećati pozitivan rezultat, ali najvjerojatnije će sažeti nuspojave.

6. Ako lijek ne pomaže, posavjetujte se s liječnikom, možda vam je propisana premala doza.

Nuspojave i nesteroidna gastropatija

Sada morate saznati što je NSAID gastropatija. Nažalost, svi nesteroidni protuupalni lijekovi imaju značajne nuspojave. Posebno negativno utječu na gastrointestinalni trakt. Pacijenti mogu osjetiti simptome kao što su

Mučnina (ponekad vrlo jaka).
Žgaravica.
Povraćanje.
Dispepsija.
Gastrointestinalno krvarenje.
Proljev.
Čir na dvanaesniku i želucu.

Sve gore navedene tegobe su NSAID-gastropatija. Stoga liječnici tako često nastoje pacijentima propisati što niže doze klasičnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Kako bi se štetni učinci na želudac i crijeva sveli na najmanju moguću mjeru, preporučuje se da takve lijekove nikada ne uzimate na prazan želudac, već tek nakon obilnog obroka.

Ali problemi s probavnim sustavom nisu sve nuspojave koje mogu dati neki od NSAID-a. Pojedini lijekovi mogu loše utjecati na srce, ali i na bubrege. Ponekad njihov prijem može biti popraćen glavoboljom i vrtoglavicom. Još jedna ozbiljna smetnja je što imaju destruktivan učinak na intraartikularnu hrskavicu (naravno, samo uz produljenu upotrebu). Srećom, danas na tržištu postoje NSAIL nove generacije, koji su u velikoj mjeri lišeni ovih nedostataka.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije

Tijekom posljednja dva desetljeća više farmaceutskih kompanija paralelno intenzivno razvija nove suvremene nesteroidne protuupalne lijekove, koji bi uz učinkovito uklanjanje boli i upale imali što manje nuspojava. Napori farmaceuta okrunjeni su uspjehom - razvijena je cijela skupina lijekova nove generacije, nazvanih selektivni.

Zamislite - ti se lijekovi pod nadzorom liječnika mogu uzimati u vrlo dugim tečajevima. Štoviše, uvjeti se mogu mjeriti ne samo tjednima i mjesecima, već čak i godinama. Lijekovi iz ove skupine nemaju destruktivan učinak na zglobnu hrskavicu, nuspojave su mnogo rjeđe i praktički ne uzrokuju komplikacije.

NSAID nove generacije su lijekovi kao što su:

Movalis.
"Nise" (aka - "Nimulid").
"Arcoxia".
"Celebrex".

O nekim njihovim prednostima ćemo govoriti na primjeru Movalisa. Dostupan je u tradicionalnim tabletama (svaka od 7,5 i 15 mg), u čepićima od 15 mg iu staklenim ampulama za intramuskularnu injekciju (također po 15 mg). Ovaj lijek djeluje vrlo nježno, ali istovremeno iznimno učinkovito: samo jedna tableta dovoljna je za cijeli dan. Kada je pacijentu prikazano dugotrajno liječenje teške artroze zglobova kuka ili koljena, Movalis je jednostavno nezamjenjiv.

Različiti oblici u kojima se proizvode NSAID

Najpopularniji nesteroidni protuupalni lijekovi mogu se kupiti i koristiti ne samo u obliku tableta i kapsula za oralnu primjenu, već iu obliku čepića i otopina za injekcije. I to je, naravno, vrlo dobro, budući da takva raznolikost u nekim slučajevima omogućuje izbjegavanje štete tijekom liječenja uz postizanje bržeg terapeutskog učinka.

Dakle, NSAID nove generacije, koji se koriste u obliku injekcija za artrozu, imaju mnogo manji učinak na gastrointestinalni trakt. Ali postoji nedostatak ove kovanice: kada se primjenjuju intramuskularno, gotovo svi nesteroidni lijekovi mogu izazvati komplikaciju - nekrozu mišićnog tkiva. Zato se injekcije NSAID-a nikada ne prakticiraju dugo vremena.

U osnovi, injekcije se propisuju za pogoršanje upalnih i degenerativno-distrofičnih bolesti zglobova i kralježnice, popraćenih teškom nepodnošljivom boli. Nakon što se stanje bolesnika poboljša, postaje moguće prijeći na tablete i vanjska sredstva u obliku masti.

Obično liječnici kombiniraju različite oblike doziranja, odlučujući što i kada može donijeti najveću korist pacijentu. Zaključak se nameće sam po sebi: ako se ne želite naštetiti samoliječenju tako uobičajenih bolesti kao što su osteohondroza ili artroza, potražite pomoć u medicinskoj ustanovi, tamo će vam moći pomoći.

Mogu li se nesteroidni protuupalni lijekovi koristiti tijekom trudnoće?

Liječnici kategorički ne savjetuju trudnice da uzimaju NSAID (osobito se ova zabrana odnosi na treće tromjesečje), kao i majke koje doje. Vjeruje se da lijekovi iz ove skupine mogu negativno utjecati na nosivost fetusa i izazvati razne malformacije u njemu.

Prema nekim izvješćima, takav bezopasni lijek, prema mnogima, poput Aspirina, može povećati rizik od pobačaja u ranim fazama. Ali ponekad liječnici, prema indikacijama, propisuju ovaj lijek ženama (u ograničenom tijeku iu minimalnim dozama). U svakom slučaju odluku mora donijeti liječnik specijalist.

Tijekom trudnoće žene često imaju bolove u leđima te je potrebno riješiti ovaj problem nesteroidnim protuupalnim lijekovima kao najučinkovitijima i najbržima. U ovom slučaju prihvatljiva je uporaba "Voltaren gela". Ali - opet - njegova samostalna upotreba moguća je samo u prvom i drugom tromjesečju, u kasnoj trudnoći, upotreba ovog snažnog lijeka dopuštena je samo pod nadzorom liječnika.

Zaključak

Rekli smo vam što i sami znamo o NSAID-ovima. Dešifriranje kratice, klasifikacija lijekova, pravila za njihovo uzimanje, informacije o nuspojavama - to može biti korisno u životu. Ali želimo da naši čitatelji što rjeđe trebaju lijekove. Zato vam na rastanku želimo dobro junačko zdravlje!

NSAID - sigurnosni problemi

E. G. Shchekina, S. M. Drogovoz, V. V. Strashny
kafić Farmakologija NUPh

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) zauzimaju jedno od najvažnijih mjesta u kliničkoj praksi. Glavne indikacije za njihovo imenovanje su upalni procesi različitog podrijetla, bol, groznica, bolesti vezivnog tkiva, pa se NSAID naširoko koriste ne samo u reumatologiji, već iu drugim područjima medicine (kardiologija, neurologija, onkologija, itd.).

NSAIL su među najučinkovitijim lijekovima za liječenje upalnih bolesti mišićno-koštanog sustava. Globalno, otprilike 30 milijuna ljudi konzumira NSAIL svaki dan, a više od 300 milijuna ljudi godišnje, pri čemu samo 1/3 pacijenata dobiva protuupalne lijekove na recept, a ostali koriste oblike doziranja bez recepta. Glavni zahtjevi za moderne NSAID su učinkovitost i sigurnost.

Međutim, unatoč nedvojbenoj kliničkoj učinkovitosti, primjena NSAID-a ima svoja ograničenja. To je zbog činjenice da čak i kratkotrajna primjena ovih lijekova u malim dozama može dovesti do razvoja nuspojava, koje se općenito javljaju u oko 25% slučajeva, au 5% pacijenata mogu predstavljati ozbiljnu prijetnju život. Rizik od nuspojava posebno je visok u starijih i senilnih osoba, koje čine više od 60% korisnika NSAID-a. Također treba napomenuti da kod mnogih bolesti postoji potreba za dugotrajnim lijekovima. Stoga se posljednjih godina posebna pozornost privlači problemu sigurne primjene NSAID-a.

Glavna nuspojava gotovo svih NSAIL je visok rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

U SAD-u je smrtnost od gastrointestinalnih lezija izazvanih NSAID-om ista kao i od AIDS-a i viša nego od melanoma, bronhijalne astme, raka vrata maternice ili limfogranulomatoze.

U liječenju protuupalnim lijekovima, 30-40% pacijenata ima dispeptičke poremećaje, 10-20% - eroziju i čireve želuca i dvanaesnika, 2-5% - krvarenje i perforaciju.

Trenutno je identificiran specifičan sindrom - NSAID-gastroduodenopatija. Pojava ovog sindroma, s jedne strane, povezana je s lokalnim štetnim djelovanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (većinom su to organske kiseline) na sluznicu želuca i crijeva, s druge strane, zbog inhibicije COX- 1 izoenzima kao rezultat sistemskog djelovanja lijekova.

Mehanizam oštećenja sluznice pri primjeni NSAIL je sljedeći: inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici smanjuje proizvodnju zaštitne sluzi i bikarbonata posredovanu prostaglandinima, što dovodi do pojave erozija i ulkusa, koji se mogu komplicirati krvarenjem ili perforacijom.

Klinički simptomi NSAID-gastroduodenopatije odsutni su u gotovo 60% pacijenata, što je, očito, povezano s analgetskim učinkom lijekova.

Čimbenici rizika za razvoj NSAID gastropatije su: dob iznad 60 godina, pušenje, zlouporaba alkohola, gastrointestinalne bolesti u anamnezi, istodobna primjena glukokortikoida, imunosupresiva, antikoagulansa, dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima, velike doze ili istodobna primjena dva ili više NSAIL-a.

Među svim nesteroidnim protuupalnim lijekovima najjači ulcerogeni učinak imaju indometacin, acetilsalicilna kiselina, piroksikam i ketoprofen.

Kako bi se poboljšala podnošljivost i smanjile ulcerogene nuspojave NSAID-a, preporučuju se sljedeće mjere:

Istodobna primjena lijekova koji štite sluznicu probavnog trakta (npr. kombinacija protuupalnog lijeka sa sintetskim analogom prostaglandina E2 misoprostola (kombinirani lijek artrotek), inhibitora protonske pumpe omeprazola, blokatora H2-histamina famotidina, citoprotektivni lijek sukralfat daje vrlo dobre rezultate u smanjenju gastrotoksičnosti NSAIL).
Promjena taktike korištenja NSAID-a, sugerirajući smanjenje doze; prelazak na parenteralnu, rektalnu ili lokalnu primjenu; uzimanje enterički topivih oblika doziranja; korištenje prolijekova (npr. sulindak). Međutim, budući da NSAIL-gastroduodenopatija nije toliko lokalna koliko sustavna reakcija, ovi su pristupi nepotpuno rješenje problema.
Primjena selektivnih NSAIL koji selektivno blokiraju COX-1, koji je odgovoran za proizvodnju prostaglandina tijekom upale, a ne utječu značajno (u terapijskim dozama) na COX-1, koji kontrolira proizvodnju prostaglandina koji održavaju cjelovitost probavnog sustava. sluznica, bubrežni protok krvi i funkcija trombocita . Selektivni inhibitori COX-2 imaju manji ulcerogeni učinak. Dominantni COX-2 inhibitori su meloksikam, nabumeton i nimesulid. Trenutačno se u kliničkoj praksi široko koriste visoko selektivni inhibitori COX-2 celekoksib i rofekoksib.

Druga najvažnija skupina nuspojava NSAID-a je nefrotoksičnost. Mehanizam negativnog učinka NSAID-a na bubrege provodi se:

prvo, vazokonstrikcija i pogoršanje bubrežnog protoka krvi kao rezultat blokade sinteze PG-E2 i prostaciklina u bubrezima, što dovodi do razvoja ishemijskih promjena u bubrezima, smanjenja glomerularne filtracije i volumena diureze. Kao posljedica toga mogu se pojaviti poremećaji u metabolizmu vode i elektrolita: zadržavanje vode, edemi, hipernatrijemija, hiperkalemija, porast razine kreatinina u serumu i porast krvnog tlaka. Najopasniji u tom pogledu su indometacin, fenilbutazon, butadion;
drugo, izravnim djelovanjem na parenhim bubrega, uzrokujući intersticijski nefritis (tzv. "analgetsku nefropatiju"). Najopasniji su fenilbutazon, metamizol, indometacin, ibuprofen.

Čimbenici rizika za nefrotoksičnost su: dob iznad 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjen volumen krvi, dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, istodobna primjena diuretika, zatajenje srca, arterijska hipertenzija.

Ozbiljne nuspojave NSAID također uključuju:

hematotoksičnost, koja se očituje aplastičnom anemijom, trombocitopenijom, agranulocitozom (najčešće se javlja u pozadini uporabe derivata pirazolona, indometacina, acetilsalicilne kiseline);
koagulopatija, koja se očituje u obliku gastrointestinalnog krvarenja (gotovo svi nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjeren antikoagulacijski učinak inhibicijom stvaranja protrombina u jetri);
hepatotoksičnost (moguće su promjene transaminaza, u teškim slučajevima - žutica, hepatitis, najčešće uz upotrebu fenilbutazona, diklofenaka, sulindaka);
alergijske reakcije urtikarija, angioedem, anafilaktički šok, Lyellov i Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis, češće se opažaju pri korištenju pirazolona i pirazolidina;
bronhospazam, "aspirinska" astma (ili Vidalov sindrom) razvija se najčešće kod uzimanja acetilsalicilne kiseline. Njegovi uzroci mogu biti pretežno stvaranje leukotriena i tromboksana A2 iz arahidonske kiseline, kao i inhibicija sinteze PG-E2, koji je endogeni bronhodilatator. NSAIL treba koristiti s oprezom u bolesnika s bronhijalnom astmom;
produljenje trudnoće i usporavanje rada povezano s učinkom prostaglandina na miometrij;
teratogenost (kod nekih NSAID-ova, na primjer, acetilsalicilna kiselina, indometacin), osobito prerano zatvaranje batalnog kanala u fetusu;
mutagenost i kancerogenost (amidopirin);
retinopatija i keratopatija, kao rezultat taloženja indometacina u retini i rožnici.

Zbog ozbiljnih nuspojava u nizu zemalja zabranjena je klinička primjena flufenaminske kiseline, indoprofena, oksifenbutazona, izoksikama i niza drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Farmakovigilancija uz dugotrajnu primjenu NSAID-a

NSAID-ove treba koristiti s oprezom kod osoba koje su prethodno imale nuspojave s bilo kojim drugim NSAID-om.

Pripravke ove skupine treba koristiti s oprezom u bolesnika s bronhijalnom astmom, erozivnim i ulcerativnim lezijama probavnog trakta, sklonošću krvarenju, s bolestima jetre i oštećenom funkcijom bubrega. Bolesnike treba upozoriti na simptome lezija gastrointestinalnog trakta.

Svi nesteroidni protuupalni lijekovi, osobito acetilsalicilna kiselina, ne smiju se kombinirati s alkoholom, zbog naglog povećanja rizika od ulcerogenog djelovanja, kao i nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava.

Sve nesteroidne protuupalne lijekove, osobito pripravke acetilsalicilne kiseline, potrebno je uzimati nakon jela.

Rektalne čepiće s nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba koristiti u bolesnika koji su bili podvrgnuti kirurškim zahvatima na gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, te u bolesnika koji istodobno primaju nekoliko lijekova. Ne smiju se koristiti kod upale rektuma i nakon nedavnog anorektalnog krvarenja.

Acetilsalicilna kiselina, diklofenak, indometacin, surgam, naproksen, tenoksikam, ketoprofen smanjuju agregaciju trombocita i zgrušavanje krvi, doprinose razvoju hemoragičnog sindroma.

Izlučivanje nesteroidnih protuupalnih lijekova iz organizma značajno se povećava uz alkalnu reakciju urina, što dovodi do smanjenja učinkovitosti lijekova i kraćeg vremena njihova djelovanja.

Pri dugotrajnoj primjeni NSAID-a potrebno je pravovremeno prepoznati kliničke znakove oštećenja jetre. Svakih 1-3 mjeseca potrebno je pratiti funkciju jetre, odrediti aktivnost transaminaza.

Uz kliničko promatranje, kliničku analizu krvi treba obaviti jednom svaka 2-3 tjedna. Potrebna je posebna kontrola kod propisivanja pirazolona i derivata pirazolidina.

Za bolesnike s hipertenzijom ili zatajenjem srca treba odabrati nesteroidne protuupalne lijekove koji najmanje utječu na bubrežni protok krvi. Potrebno je pratiti pojavu edema, mjeriti krvni tlak. Jednom svaka 3 tjedna provodi se klinički test urina.

Kod primjene ketoprofena, naproksena, surgama i indometacina mogući su vrtoglavica, nesanica, pa čak i halucinacije (zbog nakupljanja metabolita sličnih serotoninu), pa se ovi lijekovi ne preporučuju vozačima i drugim profesijama koje zahtijevaju povećanu pozornost.

Ketorolac nije namijenjen za dugotrajnu primjenu.

Kod primjene fenilbutazona treba ograničiti unos soli.

Za starije osobe potrebno je propisati minimalne učinkovite doze i kratke tečajeve NSAID-a.

Masti i gelove koji sadrže NSAID treba nanositi samo na neoštećenu kožu, izbjegavati kontakt sa sluznicom očiju i drugim sluznicama.

Pri korištenju protuupalnih masti i gelova može se pojaviti svrbež, hiperemija, oticanje kože, pojava papula, ljuskica, vezikula. S ovim pojavama, korištenje masti treba odmah zaustaviti.

Ako se masti i gelovi koji sadrže nesteroidne protuupalne lijekove nanose na velike površine kože i dulje vrijeme, mogu se pojaviti nuspojave karakteristične za resorptivnu primjenu ovih lijekova.

Pri korištenju masti i gelova koji sadrže diklofenak moguća je fotoosjetljivost.

Interakcije lijekova s NSAID-ima

Često se pacijentima koji primaju NSAID propisuju drugi lijekovi. U ovom slučaju potrebno je uzeti u obzir mogućnost njihove međusobne interakcije. Stoga NSAID mogu pojačati učinak neizravnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemijskih sredstava. Istodobno, oslabljuju učinak antihipertenzivnih lijekova, povećavaju toksičnost antibiotika aminoglikozidne skupine, digoksina.

Butadion, natrijev metamizol, surgam, ketoprofen treba kombinirati s velikim oprezom s antikoagulansima, sulfanilamidnim lijekovima, oralnim hipoglikemicima, jer je moguće povećati učinkovitost ovih lijekova i pojavu odgovarajućih nuspojava.

Ako je moguće, treba izbjegavati istovremenu primjenu NSAID i diuretika, s jedne strane, zbog slabljenja diuretičkog učinka (osobito indometacin, diklofenak, surgam, ketoprofen i acetilsalicilna kiselina smanjuju diuretski učinak diuretika Henleove petlje) i, s druge strane, rizik od razvoja zatajenja bubrega. Najopasniji u tom pogledu je kombinacija indometacina s triamterenom.

Kada se Ketorolac kombinira s pripravcima češnjaka, luka, ginkgo bilobe, povećava se rizik od hemoragijskih komplikacija.

Mnogi lijekovi koji se propisuju istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, pak, mogu utjecati na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku:

antacidi koji sadrže aluminij (almagel, maalox i dr.) i kolestiramin oslabljuju apsorpciju nesteroidnih protuupalnih lijekova u probavnom sustavu, pa istodobna primjena takvih antacida može zahtijevati povećanje doze nesteroidnih protuupalnih lijekova, a potreban je razmak od najmanje 4 sata. potrebno između uzimanja kolestiramina i NSAID-a;
natrijev bikarbonat pojačava apsorpciju nesteroidnih protuupalnih lijekova u probavnom traktu;
protuupalni učinak NSAID-a pojačan je glukokortikoidima i "sporodjelujućim" (bazičnim) protuupalnim lijekovima (preparati zlata, aminokinolini);
analgetski učinak NSAIL pojačavaju narkotički analgetici i sedativi.

Značajke imenovanja i doziranja NSAID-a kako bi se smanjile nuspojave

Za svakog bolesnika treba pojedinačno odabrati najučinkovitiji lijek s najboljom tolerancijom.

Pri primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji (osobito kod zamjene jednog lijeka drugim) mora se uzeti u obzir da razvoj protuupalnog učinka vremenski zaostaje za analgetskim učinkom. Potonji se bilježi u prvim satima, dok protuupalno nakon 10-14 dana redovnog uzimanja, a kada se propisuje naproksen ili oksikam čak i kasnije u 2-4 tjedna.

Svaki novi lijek za ovog pacijenta treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru podnošljivost, nakon 2-3 dana moguće je povećanje dnevne doze.

U nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

S dugotrajnim imenovanjem tečaja (na primjer, u reumatologiji), NSAID se uzimaju nakon jela. Međutim, za postizanje brzog analgetskog ili antipiretskog učinka, moguće ih je propisati 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka, piti 1/2-1 čašu vode. Nakon uzimanja NSAID-a, preporučljivo je ne leći 15 minuta kako bi se spriječio razvoj ezofagitisa.

Trenutak uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova također se može odrediti prema vremenu maksimalne izraženosti simptoma bolesti (bol, ukočenost u zglobovima), odnosno uzimajući u obzir kronofarmakologiju lijekova. U tom slučaju možete odstupiti od općeprihvaćenih shema (2-3 puta dnevno) i propisati NSAID u bilo koje doba dana, što vam često omogućuje postizanje većeg terapeutskog učinka s nižom dnevnom dozom.

Uz izraženu jutarnju ukočenost, preporučljivo je uzeti NSAID koji se brzo apsorbiraju što je ranije moguće (odmah nakon buđenja) ili propisati dugodjelujuće lijekove noću. Najveću stopu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu imaju naproksen, kalij diklofenak, aspirin topiv u vodi ("šuneći"), ketoprofen.

učinkovitost takvih kombinacija nije objektivno dokazana;
u nizu takvih slučajeva dolazi do smanjenja koncentracije lijekova u krvi (na primjer, acetilsalicilna kiselina smanjuje koncentraciju indometacina, diklofenaka, ibuprofena, naproksena, piroksikama), što dovodi do slabljenja učinka;
povećava rizik od nuspojava. Iznimka je primjena paracetamola u kombinaciji s bilo kojim drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima za pojačavanje analgetskog učinka.

U nekim slučajevima, dva NSAID-a mogu se primijeniti u različito doba dana, na primjer, NSAID koji se brzo apsorbira ujutro i poslijepodne, a NSAID dugog djelovanja navečer.

Na temelju gore navedenog možemo zaključiti da, unatoč činjenici da su karakteristične značajke modernih NSAID-a očite - to je kombinacija maksimalne učinkovitosti s minimalnim rizikom od nuspojava, pitanje učinkovite i sigurne farmakoterapije upalnih bolesti nije dovedeno u pitanje. u potpunosti riješeno. Rješenje problema sigurnosti primjene suvremenih nesteroidnih protuupalnih lijekova, po našem mišljenju, moguće je u nekoliko smjerova.

Prvo, na početku liječenja (osobito u bolesnika s čimbenicima rizika za nuspojave) treba propisati manje toksične NSAIL s kratkim poluživotom, što uključuje derivate propionske kiseline (ibuprofen), diklofenak. Dozu nesteroidnih protuupalnih lijekova treba postupno povećavati, učinak procijeniti unutar 5-10 dana, a tek ako ga izostane, koristiti toksičniji lijek. U prisutnosti čimbenika rizika i razvoja dispeptičkih simptoma, potrebno je riješiti pitanje mogućeg odbijanja uzimanja NSAIL-a ili prosječnu dnevnu dozu ovih lijekova treba smanjiti što je više moguće. U nekim slučajevima to se postiže upotrebom jednostavnih analgetika (paracetamol), a kod reumatoidnog artritisa, imenovanjem niskih doza glukokortikoida. Također, smanjenje doze NSAID-a moguće je u kombinaciji s lijekovima za sustavnu enzimsku terapiju, korištenjem novih kondroprotektora s protuupalnim svojstvima, kombiniranjem liječenja lijekovima s fizioterapijom, lokalnom terapijom. Također je moguće koristiti antiulkusnu terapiju paralelno u odnosu na liječenje i prevenciju NSAID gastropatije. Najučinkovitiji lijekovi su misoprostol, omeprazol; s ožiljcima duodenalnog ulkusa i čira na želucu (osobito u prisutnosti H. pylori infekcije) mogu se koristiti antagonisti H2 receptora.

Drugo, svakako je poželjna primjena selektivnih i visokoselektivnih COX-2 inhibitora (meloksikam, nimesulid, nabumeton, celekoksib, rofekoksib) koji mogu značajno smanjiti toksičnost i poboljšati podnošljivost farmakoterapije upalnih bolesti.

Treće, posebno je relevantna uporaba novih lijekova s nekonvencionalnim mehanizmom djelovanja i minimalnim nuspojavama. Dokazano je da osim prostaglandina važnu ulogu u nastanku upale imaju leukotrieni i faktor aktivacije trombocita te metaloproteinaze. Moguće je koristiti inhibitore 5-lipoksigenaze kao nesteroidne protuupalne lijekove koji smanjuju stvaranje leukotriena (novi domaći lijek analben, koji su razvili i proučavali znanstvenici Nacionalne farmakopeje).

Četvrto, trenutno obećavajuće i patogenetski opravdano je korištenje lijekova s antioksidativnim svojstvima u kompleksnoj farmakoterapiji upale. To je zbog suvremenih ideja o značajnoj ulozi procesa oksidacije slobodnih radikala u patogenezi upalnih reakcija i razaranja vezivnog tkiva. Spektar biološkog djelovanja antioksidansa vrlo je raznolik i uglavnom je posljedica njihovih zaštitnih funkcija, izraženih u sposobnosti neutraliziranja negativnih učinaka slobodnih radikala. Među najpoznatijim antioksidansima su tokoferoli, kvercetin, pripravci superoksid dismutaze, koji, iako su nešto inferiorni u protuupalnom djelovanju u odnosu na tradicionalne NSAID, imaju znatno manje nuspojava i imaju širok raspon farmakoloških djelovanja. Kombinacija nesteroidnih protuupalnih lijekova i antioksidansa s protuupalnim svojstvima ne samo da će smanjiti dozu nesteroidnih protuupalnih lijekova, čime se značajno smanjuje rizik od nuspojava, nego i dovesti farmakoterapiju upalnih bolesti na novu kvalitativnu razinu.

Dakle, ispravna procjena čimbenika rizika za nuspojave, kompetentno propisivanje NSAID-a, široka uporaba selektivnih COX-2 inhibitora, protuupalnih lijekova s netradicionalnim mehanizmima djelovanja mogu značajno poboljšati sigurnost liječenja mnogih rasprostranjenih upalnih bolesti.

Književnost

Drogovoz S. M. Farmakologija.- Kh., 1994.
Drogovoz S. M. Farmakologija na dnu.- H., 2001.
Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakologija u pomoć liječniku, ljekarniku i studentu.- H., 2002.
Zmushko E. I., Belozerov E. S. Komplikacije lijekova.- S.-Pb., 2001.
Mashkovsky M. D. Lijekovi. T. 1.- Kh., 1997.
Mikhailov I. B. Priručnik liječnika u kliničkoj farmakologiji.- M., 2001.
Nasonov E. L. Izgledi za korištenje novog nesteroidnog protuupalnog lijeka nimesulida // Klin. farmakol. Terapija.- 1999.- br. 8.- S. 65-69.
Nasonov E. L. Specifični inhibitori ciklooksigenaze-2 i upale: izgledi za korištenje lijeka Celebrex // Ruska reumatologija.- 1999.- br. 4.- str. 2-13.
Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Balabanova R. M. i dr. Novi aspekti protuupalne terapije reumatskih bolesti: teorijska pozadina i klinička primjena meloksikama // Klin. medicina - 1996. - broj 4. - S. 4-8.
Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Tov N. L. Selektivni inhibitori ciklooksigenaze-2: novi izgledi za liječenje ljudskih bolesti // Terapeut. arhiva.- 1998.- br. 5.- S. 8-14.
Nuspojave lijekova / Ed. M. N. Dyuksa M., 1983.
Referentna knjiga Vidal.- M., 2002.
Tarakhovsky M. L. Liječenje akutnog trovanja. - K., 1982.
Kharkevich D. A. Farmakologija.- M., 1999.
Chekman I. S. Komplikacije farmakoterapije.- K., 1980.
Kontrolor I. S. Farmakologija - K., 2001.
Dequeker J., Hawkey C., Kahan A. et al. Poboljšanje gastrointestinalne podnošljivosti selektivnih inhibitora ciklooksigenaze (COX-2), meloksikama, u usporedbi s piroksikamom: rezultati opsežne procjene sigurnosti i učinkovitosti terapije inhibicije COX-a (Select) kod osteoartritisa. Br. J. Rheumatol. 1998.; 37:946-51.
Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. i sur. Gastrointestinalna podnošljivost meloksikama u usporedbi s diklofenakom kod osteoartritisa. Br. J. Rheumatol. 1998.; 37:037-945.

Raširena uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini je zbog njihovog izraženog terapeutskog učinka. Oni su u stanju ukloniti simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Posljednjih godina popis lijekova u ovoj skupini nadopunjen je popisom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) nove generacije s povećanom učinkovitošću na pozadini poboljšane podnošljivosti.

Što je NSAID

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) pripadaju skupini lijekova usmjerenih na simptomatsku terapiju akutnih i kroničnih patologija. Ne spadaju u steroidne hormone, imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Djelovanje nesteroidnih NSAID-a posljedica je smanjenja proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na učinke patoloških čimbenika.

Protuupalni NSAIL, iako slični po kemijskoj strukturi, mogu se razlikovati u jačini učinka, prisutnosti i težini nuspojava. Odabir lijeka provodi liječnik, na temelju vrste patologije, njegovih kliničkih manifestacija. NSAID nove generacije karakterizira visok terapijski učinak uz nisku toksičnost. To je zbog njihove široke upotrebe u medicini.

Ne-narkotički analgetici, NSAID uspješno se koriste u cijelom svijetu za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava, za uklanjanje boli kod raznih bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativno razdoblje, itd.). NSAIL djeluju na zgrušavanje krvi, razrjeđuju je (povećavanjem volumena plazme), smanjuju oblikovane elemente (kolesterolske plakove), što se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAIL se klasificiraju prema nekoliko kriterija.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

Prva generacija. Lijekovi ove skupine odavno su prisutni na farmakološkom tržištu: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen i drugi.
Nova generacija. Ova skupina uključuje Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia i druge.

Po kemijskom sastavu NSAID lijekovi mogu se odnositi na kiseline ili ne-kiseline derivate.

Salicilati: Aspirin.
Pirazolidini: metamizol natrij NSAID (analgin). Unatoč razlici između analgetika i NSAID-a u kemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.
Sredstva propionske kiseline: NSAID Ibuprofen, Ketoprofen.
Sredstva indoloctene kiseline: indometacin.
Sredstva s antranilnom kiselinom: mefenaminat.
Sredstva feniloctene kiseline: NSAID diklofenak.
Sredstva izonikotinske kiseline: Amizon.
Oksikami: piroksikam, meloksikam. Razlikuju se u dugotrajnom učinku i izraženijoj sili djelovanja.

Non-acid sredstva uključuju Nimesulide, Nabumeton.

Prema mehanizmu djelovanja:

Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) – inhibiraju obje vrste enzima. Ovoj vrsti pripadaju klasični protuupalni lijekovi. Razlika između NSAID-a ove skupine je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo potiskivanje može biti popraćeno negativnim nuspojavama.
Selektivni NSAID COX-2 inhibitori. Korištenje ovih lijekova je poželjno, jer djeluju isključivo na enzime koji se pojavljuju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihov pojačani učinak na srce i krvne žile (mogu izazvati povišenje krvnog tlaka).
Selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Skupina takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer djelujući na COX-1 djelatna tvar obično utječe i na COX-2.

Snaga protuupalnog učinka među nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se razlikovati indometacin, flurbiprofen, diklofenak. Amidopirin, Aspirin imaju slabiji učinak.

Po snazi analgetskog djelovanja Klasifikacija NSAID uključuje lijekove s maksimalnim učinkom: Ketorolac, Ketoprofen, Diklofenak i drugi. Naproksen, Ibuprofen, Aspirin imaju minimalni analgetski učinak.

Popis lijekova

U farmakologiji je predstavljen širok raspon nesteroidnih protuupalnih lijekova u različitim oblicima doziranja. Njihovo djelovanje odlikuje se snagom terapeutskog učinka, trajanjem, prisutnošću nuspojava, načinom primjene. Moderni učinkoviti NSAID-ovi odlikuju se minimalnim rizikom od negativnih posljedica uzimanja, brzim i dugotrajnim rezultatom.

Tablete

Tabletni oblik doziranja NSAID pripravaka smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih komponenti lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku učinkovitost lijekova. Međutim, NSAID u tabletama više od drugih oblika utječu na probavni trakt pacijenta, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Arcoxia

Aktivni sastojak lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna supresija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativnih učinaka na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerozne lezije probavnog trakta, unutarnje krvarenje, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, koronarna bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, dob do 16 godina.

Nuspojave: epigastrična bol, dispepsija, poremećaji stolice, čir na želucu, glavobolja, povišen krvni tlak, kašalj, edem, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija tijela na lijek.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izražene analgetske, dekongestivne, protuupalne, antifebrilne učinke. Odsutnost učinka na COX-2 osigurava dobru toleranciju lijeka, minimalni broj negativnih posljedica uzimanja.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bolovi u trbuhu, halucinacije, smetenost, poremećaj funkcije bubrega i jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Djelatna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina, oslobađanje slobodnih radikala. Ne utječe na opioidne receptore središnjeg živčanog sustava, respiratornu funkciju. Ne postoji ovisnost i ovisnost o lijekovima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, teške bolesti srca, dehidracija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, disfunkcija jetre, bubrega, glavobolja, povišen krvni tlak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajnog korištenja. Manje je nuspojava nego kod uzimanja drugih NSAIL. Ne utječe na stanje sustava hemostaze trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutno razdoblje), krvarenje u gastrointestinalnom traktu, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bolovi u trbuhu, promjene u funkciji jetre, povišen krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija urina.

Nimesulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istodobno djeluje i na njihove prekursore (kratkoživuće prostaglandine H2). To je zbog izraženih analgetskih, antifebrilnih i protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Djelotvoran je kod sindroma akutne boli zbog brzog analgetskog učinka.

Kontraindikacije: trudnoća, dob do 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teška bubrežna i jetrena insuficijencija.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracije mukoznih tkiva, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene u krvnoj slici.

Celekoksib

NSAID iz klase koksiba, ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozantnog spondilitisa. Učinkovito i brzo uklanja bolove u mišićima, leđima, u postoperativnom razdoblju. Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, koronarna bolest srca, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave:čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, bubrežna, jetrena disfunkcija, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrična bol, dispepsija, glavobolja.

Masti

Ovaj oblik doziranja koristi se izvana. Ima lokalni terapeutski učinak, a da se pri pravilnoj primjeni ne apsorbira u organizmu i ne uzrokuje sistemske nuspojave.

Apizartron

Aktivne komponente lijeka: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roymakur aquasols, ulje repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski, protuupalni učinak. Lokalni iritirajući i vazodilatacijski učinci lijeka poboljšavaju cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mialgije, neuritisa, uganuća i drugih problema. Nakon nanošenja masti na kožu, preporuča se tretirano mjesto držati na toplom.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožne bolesti, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Ben Gay

Aktivni sastojci lijeka su metil salicilat, mentol. Mast ima iritantan učinak na kožne receptore, vazodilatacijski učinak na kapilare. Korištenje kreme ublažava grčeve mišića, smanjuje bol, napetost, poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta, smanjuje se upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: osjetljivost na komponente lijeka, oštećenje kože, dermatološke bolesti, dob do 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, urtikarija, eritem, ljuštenje, iritacija).

Kapsikam

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetska, iritirajuća, zagrijavajuća svojstva. Kao rezultat primjene u zahvaćenom području, poboljšava se cirkulacija krvi. Smanjenje sindroma boli primjećuje se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka apsorbira se u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, kožne lezije, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivna komponenta kreme je meloksikam, nadopunjen tinkturom papra. Ima analgetska, anti-edematozna, protuupalna svojstva. Učinak zagrijavanja masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenje kože ili bolest, preosjetljivost na komponente, dob do 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti, koje se očituju iritacijom, osipom, svrbežom, pečenjem, ljuštenjem.

Finalgon

Aktivni sastojci masti su nonivamid, nikoboksil. Lijek ima analgetski, vazodilatacijski, hiperemijski učinak. Kombinirani učinak lijeka poboljšava opskrbu krvlju tkiva, ubrzava enzimske reakcije, metaboličke procese. Smanjenje kliničkih manifestacija opaža se već nekoliko minuta nakon raspodjele masti na koži i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob do 12 godina, oštećena koža ili njezina osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrat i sl.), dermatološke bolesti.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezija, peckanje u području primjene, kašalj, otežano disanje.