Farmakološko djelovanje amoksiklava. Amoksiklav: kratke upute, kontraindikacije, analozi antibiotika

• Farmakoterapijska skupina: Penicilini u kombinacijama
• Farmakodinamika:

  AKCIJSKI
  Amoksiklav ® je kombinirani antibiotik iz skupine polusintetskih penicilina koji sadrži inhibitore beta-laktamaze ("zaštićeni penicilini"). Sastav lijeka uključuje amoksicilin (polusintetski aminopenicilin) ​​i klavulansku kiselinu (kompetitivni ireverzibilni inhibitor beta-laktamaze).
  Mikrobiološka svojstva Amoxiclava ® su detaljno proučena. Amoksicilin djeluje baktericidno, inhibirajući sintezu bakterijske stijenke. Klavulanska kiselina ima veći afinitet prema beta-laktamazama od istodobno primijenjenog amoksicilina i s njima tvori stabilan kompleks, zbog čega sprječava enzimsku razgradnju amoksicilina i daje zajamčenu mogućnost ispoljavanja njegovog antibakterijskog djelovanja. Klavulanska kiselina inhibira beta-laktamaze tipa II-V prema Richmond-Sykes klasifikaciji. Takvi enzimi mogu proizvesti gram-pozitivne i gram-negativne, uključujući anaerobne mikroorganizme, kao što su Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Klavulanska kiselina nije aktivna protiv beta-laktamaza tipa I koje proizvodi Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
  Baktericidno djelovanje Amoksiklava obuhvaća širok raspon gram-pozitivnih i gram-negativnih, aerobnih i anaerobnih patogena, uključujući one sojeve koji su razvili rezistenciju na beta-laktamske antibiotike zbog proizvodnje beta-laktamaza.

  Gram pozitivni:
  Streptokok grupe A,B,C,G
  Strep. pneumoniae
  Strep. viridans, milleri
  Strep. pyogenes
  Strep. bovis
  Enterococcus faecalis
  Enterococcus faecium
  Staphylococcus aureus(osim sojeva MRSA rezistentnih na meticilin)
  Staph. epidermidis(osim sojeva MRSE otpornih na meticilin)
  Corynebacterium spp.
  Listeria monocytogenes
  Nocardia asteroides

  Gram negativno:
  Aeromonas spp.
  Bordetella pertussis
  Brucella spp.
  Campylobacter jejuni
  Campylobacter coli
  Citrobacter spp.(umjereno osjetljiv)
  Escherichia coli
  Gardnerella vaginalis
  Haemophilus ducreyi
  hemofilus influence
  Helicobacter pylori
  Klebsiella spp.
  Moraxella catarrhalis
  Morganella spp.(umjereno osjetljiv)
  Neisseria gonorrhoeae
  Neisseria meningitidis
  Pasteurela multocida
  Proteus mirabilis
  Proteus vulgaris
  Providence spp.
  Salmonella spp.
  Shigella spp.
  Vibrio cholerae
  Yersinia enterocolitica(umjereno osjetljiv)

  Anaerobno:
  Actinomyces Israel
  Bacteroides spp.(uključujući B. fragilis)
  Prevotella melaninogenica
  Clostridium spp.(Osim Cl. difficile)
  Peptostreptococcus spp.
  Eikenella corrodens
  Fusobacterium spp.
  Propionibacterium spp.

  ostalo:
  Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. bovis, M. kanasaii - umjereno
  osjetljiv ( M. chelonei- stabilan)
  Treponema pallidum

• Farmakokinetika: Klavulanska kiselina se kombinira s amoksicilinom, jer su farmakokinetički parametri obje komponente slični i u kombinaciji ne utječu na farmakokinetiku jedne druge.
  Usisavanje. Obje komponente lijeka brzo se apsorbiraju nakon oralne primjene, istovremeni unos hrane ne utječe značajno na apsorpciju. Vršne koncentracije u plazmi postižu se otprilike 45 minuta nakon ingestije. Vršne koncentracije u tjelesnim tekućinama javljaju se 1 sat nakon postizanja vršnih koncentracija u plazmi.
  Distribucija. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je oko 90%. Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije - visoke koncentracije lijeka nalaze se u plazmi, sputumu, bronhijalnim sekretima, pleuralnoj tekućini, tkivu pluća, srednjem uhu, prostati, peritonealnom apscesu, peritonealnoj tekućini, maternici, jajnicima, masnom tkivu. , ishemijski ulkus noge, itd. Kod meningitisa se opaža prodiranje krvno-moždane barijere, ali lijek ne prodire dobro kroz neupaljenu moždanu ovojnicu.
  Amoksicilin i klavulanska kiselina prolaze placentarnu barijeru i nalaze se u majčinom mlijeku u malim koncentracijama. Amoksicilin i klavulanska kiselina vežu se za proteine ​​plazme 17-20%, odnosno 22-30%.
  Metabolizam, izlučivanje. Amoksicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega: tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Klavulanska kiselina se aktivno metabolizira u jetri i izlučuje glomerularnom filtracijom, dijelom u obliku metabolita. Otprilike 68% lijeka izlučuje se mokraćom, a manji dio fecesom i izdahnutim zrakom. Biološko poluvrijeme eliminacije amoksicilina je 1-1,3 sata, a klavulanske kiseline 1-1,2 sata.
  U slučaju bubrežne insuficijencije, klirens lijeka se smanjuje, stoga je potrebna korekcija režima doziranja (smanjenje doza ili povećanje intervala između doza lijeka).

Indikacije za uporabu amoksiklava

Amoksiklav ® se propisuje za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na koamoksiklav.

• Infekcije gornjih dišnih puteva
• Infekcije donjeg dišnog sustava
• infekcije mokraćnog sustava
• Infekcije u ginekologiji
• Infekcije kože i mekog tkiva, uključujući ugrize ljudi i životinja
• Infekcije kostiju i zglobova
  Spolno prenosive bolesti (šankroid, gonoreja)

Liječenje mješovitih infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim, gram-negativnim i anaerobnim mikroorganizmima:

• peritonitis
• kolangitis,
• kolecistitis,
• komplikacije nakon operacija na trbušnim organima,
• abdominalne infekcije,
• odontogene infekcije,
• aspiracijska pneumonija,
• kronični sinusitis, tonzilitis i upala srednjeg uha,
• faringealni apsces,
• apsces dojke,
• kronični osteomijelitis.

Kirurška profilaksa:

• trbušni
• kolorektalni
• ginekološki
• urološki
• Maksilofacijalna kirurgija
• operacije u području glave i vrata

Nuspojave Amoxiclava

Bolesnici dobro podnose kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline, nuspojave su rijetke (samo 8-14% bolesnika) i u pravilu se manifestiraju disfunkcijom gastrointestinalnog trakta (mučnina, proljev, povraćanje). Nuspojave se mogu spriječiti ili minimizirati uzimanjem lijeka oralno s hranom. Alergijske reakcije (eritem, urtikarija) su vrlo rijetke, ali ako se pojave osipi na koži, lijek treba prekinuti. Općenito, nuspojave su blage i lako se podnose, stoga u pravilu nije potreban prekid liječenja.

Amoxiclav kontraindikacije

Preosjetljivost na antibiotike iz skupine penicilina, infektivna mononukleoza (kožni osip kod infektivne mononukleoze vrlo je sličan onom kod preosjetljivosti na Amoksiklav, što otežava razlikovanje potonjeg), limfocitna leukemija.

Analozi amoksiklava

• Amocomb
• Amoksivan
• Amoksiklav Quiktab

Doziranje i uporaba Amoksiklava

unutra
Za blage ili umjerene infekcije.
Odrasli i djeca starija od 14 godina: jedna tableta 375 mg 3 puta dnevno;
Djeca: standardna doza je 20 mg/kg/dan (prema amoksicilinu kao dijelu Amoksiklava), podijeljena u 3 doze:
Djeca od 7 do 14 godina: 1 mjerica (5 ml) forte suspenzije ili 2 mjerice (10 ml) suspenzije svakih 8 sati;
Djeca od 1 do 7 godina: 1 dozna žlica (5 ml) suspenzije ili 1/2 dozne žlice (2,5 ml) forte suspenzije svakih 8 sati;
Djeca od 3 mjeseca do 1 godine: 1/2 dozne žlice suspenzije ili 1,25 ml kapi svakih 8 sati.
Djeca do 3 mjeseca 0,75 ml kapi svakih 8 sati.
Kod teških infekcija i infekcija dišnih puteva.
Odrasli i djeca starija od 14 godina: jedna tableta 625 mg 3 puta dnevno;
Djeca: standardna doza je 40 mg/kg/dan (prema amoksicilinu kao dijelu Amoksiklava), podijeljena u 3 doze.
- Parenteralno
Intravenski polako ili kao infuzija:
odrasli i djeca starija od 12 godina 1,2 g svakih 8 sati (u teškim slučajevima nakon 6 sati),
djeca od 3 mjeseca do 12 godina 0,03 g / kg (u smislu cijelog Amoksiklava ®) nakon 8 sati (u teškim slučajevima nakon 6 sati),
djeca mlađa od 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 0,03 g / kg (u smislu cijelog Amoksiklava ®) nakon 12 sati; u postperinatalnom razdoblju - nakon 8 sati. Lijek nije namijenjen za intramuskularnu injekciju.
Priprema intravenske injekcije:
Bočice 0,6 g: sadržaj bočice otopiti u 10 ml vode za injekcije.
Bočice 1,2 g: sadržaj bočice otopiti u 20 ml vode za injekcije.
Resuspendirane otopine imaju blijedu slamnatu boju.
Unesite polako, tijekom 3-4 minute.
Priprema intravenske infuzije
Bočice od 0,6 g: sadržaj bočice otopiti u 10 ml vode za injekcije i dobivenu otopinu dodati u 50 ml tekućine za infuziju.
Bočice 1,2 g: sadržaj bočice otopiti u 20 ml vode za injekcije i dobivenu otopinu dodati u 100 ml tekućine za infuziju.
Infuzija se provodi unutar 30-40 minuta.
Stabilnost i kompatibilnost
Intravenske injekcije amoksiklava trebaju se dati unutar 20 minuta nakon resuspendiranja. Nemojte zamrzavati otopinu.
Intravenske infuzije Amoksiklava mogu se provoditi u različitim otopinama: Infuzijska otopina Stabilnost na 25 o C Voda za injekcije 4 sata Infuzijska otopina natrijevog klorida 0,9% 4 sata Ringerova infuzijska otopina 3 sata Infuzijska otopina kalijevog klorida i natrijevog klorida 3 sata Amoksiklav ® je manje stabilan u otopinama za infuziju koje sadrže glukozu, dekstran ili bikarbonat.
Tijek liječenja: 5-14 dana. Liječenje lijekom ne smije trajati dulje od 14 dana bez drugog liječničkog pregleda!

MJERE OPREZA
Oprez pri propisivanju bolesnika s pogoršanom alergijskom analizom, kao i bolesnika s poznatom preosjetljivošću na cefalosporinske antibiotike, tk. postoji opasnost od križnih alergijskih reakcija.
Sigurnost primjene tijekom trudnoće kod ljudi nije proučavana, ali studije na životinjama pokazale su da lijek nema teratogeni učinak. Nema izvješća o toksičnim učincima na ljudski fetus.
U slučaju teške bubrežne ili jetrene insuficijencije, režim doziranja treba prilagoditi smanjenjem doze ili povećanjem intervala između doza lijeka.

Predozirati

Zbog činjenice da lijek nije toksičan, njegovo predoziranje je teško moguće. Međutim, ako se pojave simptomi predoziranja - mučnina, proljev, povraćanje - liječenje je simptomatsko. Kod akutnog predoziranja učinkovita je hemodijaliza.

Spojevi s beta-laktamskom strukturom imaju minimalnu izravnu toksičnost. Neizravna toksičnost izuzetno je rijetka. U pokusima na životinjama pokazalo se da Amoksiklav ® nije toksičan.

Kompatibilnost i interakcija s drugim lijekovima

Amoksiklav ® in vitro inaktivira aminoglikozidne antibiotike.
Amoksiklav ® se ne miješa u štrcaljki ili bočici za infuziju s drugim lijekovima.
Otopine glukoze, dekstrana, bikarbonata, otopine koje sadrže krv, proteine, lipide: ne preporuča se miješati, jer Amoksiklav ® je manje stabilan u navedenim otopinama.
Antacidi koji sadrže aluminij, magnezijev hidroksid, blokatori H2-histamina (cimetidin, ranitidin),
M-antiholinergici (pirenzepin), hrana: istodobna primjena ne utječe značajno na farmakokinetiku amoksiklava.
Alopurinol: istovremena primjena s amoksiklavom povećava rizik od nuspojava poput egzantema.
Disulfiram: Izbjegavajte istodobnu primjenu s Amoksiklavom.
Metotreksat: istodobna primjena amoksiklava povećava toksičnost metotreksata.
Neizravni antikoagulansi: istovremena primjena s amoksicilinom može dovesti do produljenja protrombinskog vremena, stoga je nužan oprez kod istodobne primjene.

UTJECAJ NA LABORATORIJSKE ANALIZE

Visoke koncentracije amoksicilina daju lažno pozitivnu reakciju na glukozu u mokraći kada se koristi Benedictov reagens ili Fellingova otopina. Preporučuju se enzimske reakcije s glukoza-oksidazom.

Prikazane su gore navedene informacije o uporabi lijeka Samo u informativne svrhe i namijenjeno profesionalcima. Pročitajte sve službene informacije o uporabi lijeka, indikacije za uporabu na području Ruske Federacije u uputama za uporabu u pakiranju.
Portal ne snosi odgovornost za posljedice uzrokovane uzimanjem lijeka bez liječničkog recepta.
Nemojte se samo-liječiti, nemojte mijenjati režim koji vam je propisao liječnik!

Amoksiklav utječe na mnoge vrste patogenih bakterija. Lijek kombinira dva aktivna sastojka koji pokazuju antibakterijsko djelovanje - amoksicilin i klavulansku kiselinu. U ljekarničkoj mreži lijek je dostupan u različitim oblicima otpuštanja i doziranja. Kako uzimati Amoxiclav i prema kojoj shemi ovisi o težini i dobi osobe, prirodi bolesti i drugim povezanim čimbenicima.

Djelovanje lijeka

Amoksiklav je kombinirano antibakterijsko sredstvo iz skupine penicilina. Sadrži, osim amoksicilina, inhibitor β-laktamaze. Zbog toga je antibiotik Amoxiclav učinkovitiji od svojih prethodnika. Komponente lijeka djeluju na složen način:

• Amoksicilin remeti sintezu proteina u staničnim stijenkama bakterija, remeteći time proces diobe i rasta, te u konačnici uzrokujući smrt. Ali neki mikroorganizmi su se prilagodili oduprijeti se antibiotiku uz pomoć beta-laktamaze;
• Klavulanska kiselina inaktivira spomenuti enzim i obnavlja antimikrobno djelovanje antibiotika. No, neki sojevi bakterija pokazuju otpornost na Amoxiclav, čak i unatoč tome.

Antibiotik ima visoku bioraspoloživost i brzo se apsorbira kada se primjenjuje oralno. Izlučuje se uglavnom urinom. Mala količina lijeka ulazi u majčino mlijeko, pa liječnici često propisuju Amoxiclav tijekom dojenja.

Indikacije za termin

Liječnici propisuju Amoxiclav za sljedeće bolesti:

• bolesti dišnog sustava;
• ORL bolesti (tonzilitis, sinusitis);
• upala urinarnog trakta;
• stanja nakon operacije na zdjeličnim organima.

Amoksiklav je također indiciran za piodermije, upalne bolesti kože i mišićnog tkiva (pomaže kod inficiranih opeklina, rana ili ugriza).

Način primjene

Doziranje lijeka izračunava se na temelju dobi i težine bolesnika, težine bolesti i funkcionalne sposobnosti organa koji izlučuju lijek i metabolite. Obično se odraslima savjetuje uzimanje antibiotika 2-3 puta dnevno prema shemi. Komplicirani tijek bolesti uključuje uzimanje antimikrobnog sredstva u količini od 1 g dva puta dnevno. Najveća dnevna doza lijeka za odrasle je 6 grama.

Ako je dob djeteta starija od 12 godina, tada se primjenjuje doza kao za odraslu osobu. Treba imati na umu da je samoliječenje opasno. Lijek se mora uzimati prema preporuci stručnjaka i prema navedenoj dozi. Shema prijema, dizajnirana za odraslu osobu, obično izgleda ovako:

• 250/125 mg svakih 8 sati;
• 500/125 mg s intervalom od 12 sati;
• Za komplicirani tijek bolesti propisuje se 500/125 mg svakih 8 sati.

Nakon 2-3 dana uzimanja tableta Amoxiclav u odraslih bolesnika smanjuje se težina simptoma bolesti i poboljšava se stanje bolesnika. Ali ne možete prekinuti terapiju, čak i ako su osjećaji stanja potpuno normalni. Trajanje liječenja odrasle osobe ne smije biti kraće od 5 dana.

Značajke aplikacije

Prehrana ne utječe na apsorpciju lijeka, ali kako bi se izbjegla mučnina i iritacija gastrointestinalne sluznice, ispravno je uzimati Amoksiklav na početku obroka ili neposredno nakon njega. Najveća koncentracija tvari u krvi opažena je jedan sat nakon gutanja. S produljenim liječenjem lijekom moguće je razviti superinfekciju bakterijama i gljivicama koje su otporne na djelovanje antibiotika, što zahtijeva njegovo ukidanje i imenovanje odgovarajućeg liječenja.

Tablete treba uzimati bez žvakanja. Ako je nemoguće progutati tabletu, možete je zdrobiti i razrijediti malom količinom vode. Najprikladnije je koristiti Amoxiclav na ovaj način za starije osobe. Amoksiklav za odrasle dopušteno je koristiti u pedijatrijskoj praksi tek nakon što dijete navrši 6 godina. Djeci predškolske dobi i maloj djeci Amoksiklav treba davati u obliku tekuće suspenzije.

Popis analoga amoksiklava

Prema liječnicima, analozi lijeka Amoxiclav proizvedeni u Švicarskoj (br. 15, 375 mg) - cijena je od 190 rubalja, jeftini su i visokokvalitetni antibiotici:

• Oksamp - od 75 rubalja;
• Augmentin - od 390 rubalja;
• Ecoclave - od 175 rubalja;
• Rapiclav - od 338 rubalja;
• Arlet - 284 rubalja.

Općenito, domaće kolege su jeftinije.

Kontraindikacije i nuspojave

Lijek Amoxiclav dobro se podnosi i rijetko uzrokuje popratne negativne učinke. U pravilu se javljaju ako pacijent prekorači naznačenu dozu i režim, ili ako pacijent ima kontraindikacije ili individualnu netoleranciju na aktivne komponente antibiotika. Nuspojave se najčešće javljaju na početku uzimanja i postupno nestaju tijekom vremena.

Moguće nuspojave, koje su opisane u uputama za lijek Amoksiklav:

• mučnina, povraćanje, žgaravica, nadutost.
• poremećaji peristaltike.
• glavobolja i dezorijentacija.
• alergijske reakcije (osip, hiperemija, svrbež).

U rijetkim slučajevima mogući su simptomi intoksikacije, poremećaji spavanja, patološke promjene u sastavu krvi. Vjerojatnost predoziranja pri korištenju velikih doza lijeka Amoxiclav vrlo je mala. U ovom slučaju potrebno je simptomatsko liječenje.

Članak provjeren
Anna Moschovis je obiteljska liječnica.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Amoksiklav je vrlo zanimljiv kombinirani antibakterijski lijek, koji se sastoji od amoksicilina i klavulanske kiseline. U ovom slučaju ima smisla govoriti o svakom njegovom sastojku. Dakle, amoksicilin je, kao što znate, polusintetski antibiotik iz skupine penicilina. Njegov cilj je stanična stijenka bakterije. Do njega dolazi inhibicijom enzima koji vežu penicilin uključenih u sintezu glavne strukturne komponente stanične stijenke bakterija - peptidoglikana. Inhibicija sinteze potonjeg očituje se u gubitku snage bakterijske stanične stijenke, što dovodi do potpunog uništenja mikroorganizma. U ovoj ružičastoj stvarnosti postoji jedno, ali ozbiljno "ali": amoksicilin nije neranjivi terminator i može se lako neutralizirati djelovanjem beta-laktamaza, koje su naučile proizvoditi evolucijski "napredne" bakterije koje su postale vješte formiranje rezistencije na antibiotike. Dakle, spektar djelovanja amoksicilina u "solo" načinu rada ograničen je samo na one mikroorganizme koji nisu u stanju proizvesti gore navedene enzime. I tu do izražaja dolazi klavulanska kiselina, strukturno srodna penicilinima zbog svoje morfološke "beta-laktamske" prirode. Ova tvar može potisnuti neke beta-laktamaze, čime se sprječava inaktivacija amoksicilina i proširuje raspon njegovih baktericidnih sposobnosti. Odnosno, pod njegovu ciljanu “paljbu” potpadaju i one bakterije koje su inače prema njemu, kao i prema drugim penicilinima i cefalosporinima, pokazivale potpunu ravnodušnost (čitaj: otpor).

Sama po sebi, klavulanska kiselina nema nikakvu terapijsku korist i nema antibakterijski učinak.

Amoksiklav se bez pretjeranog sentimenta nosi sa Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Proteus vulgaris, Pro, spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Bacteroides spp.

Amoksiklav je dostupan u sljedećim oblicima doziranja: prašak za otopinu za intravensku primjenu, prašak za suspenziju za oralnu primjenu i tablete. Disperzibilne (tj. Topljive) tablete također se proizvode pod nazivom "amoksiklav kviktab". Postoje cijele sheme uzimanja amoksiklava, ovisno o uzročniku infekcije, težini bolesti i dobi pacijenta. U svakom slučaju, s obzirom na redoslijed recepta za izdavanje ovog lijeka iz ljekarni, režim doziranja i trajanje liječenja određuje liječnik.

Farmakologija

Kombinirani pripravak amoksicilina i klavulanske kiseline, inhibitora beta-laktamaze. Djeluje baktericidno, inhibira sintezu bakterijske stijenke.

Djeluje protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći uzročnici osjetljivi su samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobni Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kao i aerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.

Klavulanska kiselina inhibira II, III, IV i V tipove beta-laktamaza, nije aktivna protiv beta-laktamaza tipa I koje proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visok afinitet prema penicilinazama, zbog čega s enzimom tvori stabilan kompleks koji sprječava enzimsku razgradnju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaza.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, obje komponente se brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. T Cmax - 45 min. Nakon oralne primjene u dozi od 250/125 mg svakih 8 sati C max amoksicilin - 2,18-4,5 mcg / ml, klavulanska kiselina - 0,8-2,2 mcg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 sati C max amoksicilin - 5,09-7,91 mcg / ml, klavulanska kiselina - 1,19-2,41 μg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 sati max amoksicilin - 8,82-14,38 mcg / ml, klavulanska kiselina - 1,21-3,19 mcg / ml.

Nakon intravenske primjene u dozama od 1000/200 i 500/100 mg C max amoksicilina - 105,4 i 32,2 μg / ml, respektivno, i klavulanske kiseline - 28,5 i 10,5 μg / ml.

Vrijeme za postizanje maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg/ml za amoksicilin je slično kada se primjenjuje nakon 12 sati i 8 sati u odraslih i djece.

Komunikacija s proteinima plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.

Obje komponente se metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze doze, klavulanska kiselina - za 50%.

T 1/2 nakon uzimanja doze od 375 i 625 mg - 1 i 1,3 sata za amoksicilin, 1,2 odnosno 0,8 sati za klavulansku kiselinu. T 1/2 nakon intravenske primjene u dozi od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 sati za amoksicilin, 0,9 odnosno 1,12 sati za klavulansku kiselinu. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 odnosno 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline izlučuje se u nepromijenjenom obliku tijekom prvih 6 sati nakon primjene.

Obrazac za otpuštanje

Prašak za otopinu za intravensku primjenu bijele do žućkasto-bijele boje.

Boce od bezbojnog stakla (5) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Unutra, u / u.

Doze su dane u smislu amoksicilina. Režim doziranja određuje se pojedinačno ovisno o težini tijeka i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili tjelesne težine 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Za teške infekcije i infekcije respiratornog trakta - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, za djecu mlađu od 12 godina - 45 mg / kg tjelesne težine.

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, za djecu mlađu od 12 godina - 10 mg / kg tjelesne težine.

Prilikom pripreme suspenzije, sirupa i kapi kao otapalo treba koristiti vodu.

Kod intravenske primjene, odrasli i adolescenti stariji od 12 godina daju 1 g (prema amoksicilinu) 3 puta dnevno, po potrebi 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g. Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina, 25 mg / kg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima - 4 puta dnevno; za djecu mlađu od 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.

Trajanje liječenja - do 14 dana, akutni otitis media - do 10 dana.

Za prevenciju postoperativnih infekcija tijekom operacija koje traju kraće od 1 sata, tijekom indukcijske anestezije primjenjuje se doza od 1 g intravenski. Za duže operacije - 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Ako postoji visok rizik od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.

U kroničnom zatajenju bubrega, doza i učestalost primjene prilagođavaju se ovisno o CC: s CC većim od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; s CC 10-30 ml / min: unutar - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; IV - 1 g, zatim 500 mg IV; s CC manjim od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan in / in ili 250-500 mg / dan oralno u jednoj dozi. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.

Predozirati

Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza je učinkovita.

Interakcija

Antacidi, glukozamin, laksativi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.

Bakteriostatski lijekovi (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.

Povećava učinkovitost neizravnih antikoagulansa (suzbija crijevnu mikrofloru, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinski indeks). Tijekom uzimanja antikoagulansa potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.

Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma od kojih se formira PABA, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".

Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, nesteroidni protuupalni lijekovi i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina izlučuje se uglavnom glomerularnom filtracijom).

Alopurinol povećava rizik od kožnih osipa.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, zatajenje jetre (češće u starijih osoba, muškaraca, s dugotrajnim terapije), pseudomembranozni i hemoragični kolitis (može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, tamnjenje zubne cakline.

Od strane hematopoetskih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vremena krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjene u ponašanju, konvulzije.

Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu intravenske injekcije.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - multiformni eksudativni eritem, anafilaktički šok, angioedem, izuzetno rijetko - eksfolijativni dermatitis, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom sličan serumskoj bolesti, akutna generalizirana egzantematozna pustuloza .

Ostalo: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijski nefritis, kristalurija, hematurija.

Indikacije

• bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empijem pleure, apsces pluća);
• infekcije ENT organa (sinusitis, tonzilitis, otitis media);
• infekcije genitourinarnog sustava i zdjeličnih organa (pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingooforitis, tuboovarijski apsces, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, postporođajna sepsa, pelvični peritonitis, meki šankr, gonoreja );
• infekcije kože i mekih tkiva (erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze, apsces, flegmona, infekcija rane);
• osteomijelitis;
• postoperativne infekcije;
• prevencija infekcija u kirurgiji.

Kontraindikacije

• preosjetljivost (uključujući na cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike);
• infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa poput ospica);
• fenilketonurija;
• epizode žutice ili poremećene funkcije jetre kao rezultat uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti;
• CC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).

S oprezom: trudnoća, dojenje, teško zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući anamnezu kolitisa povezanog s upotrebom penicilina), kronično zatajenje bubrega.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

S oprezom: trudnoća, dojenje.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Kontraindiciran u epizodama žutice ili abnormalnoj funkciji jetre kao rezultat uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti bolesti.

S oprezom: teško zatajenje jetre

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg oralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.

Primjena kod djece

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za djecu mlađu od 12 godina je 10 mg/kg tjelesne težine.

posebne upute

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, lijek treba uzimati uz obrok.

Možda razvoj superinfekcije zbog rasta mikroflore neosjetljive na njega, što zahtijeva odgovarajuću promjenu antibiotske terapije.

Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U tom slučaju preporuča se koristiti metodu oksidansa glukoze za određivanje koncentracije glukoze u urinu.

Nakon razrjeđivanja, suspenziju treba čuvati najviše 7 dana u hladnjaku, ali ne zamrzavati.

U bolesnika preosjetljivih na peniciline moguće su križne alergijske reakcije s cefalosporinskim antibioticima.

Bilo je slučajeva razvoja nekrotizirajućeg enterokolitisa u novorođenčadi, u trudnica s preranim pucanjem membrana.

Budući da tablete sadrže jednaku količinu klavulanske kiseline (125 mg), treba uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg (za amoksicilin) ​​nisu ekvivalentne 1 tableti od 500 mg (za amoksicilin).

Amoksiklav je antibiotik širokog spektra na bazi amoksicilina.. Djeci se propisuje za komplikacije uzrokovane gripom - u pravilu je to bakterijska infekcija praćena upalom srednjeg uha, tonzilitisom ili zahvaća druge organe ORL spektra. Odrasli uzimaju amoksiklav prema propisu liječnika za niz stanja. Predoziranje amoksiklavom može se dogoditi s nepažljivim izračunavanjem pojedinačne doze ili kada je sredstvo u izravnom i nekontroliranom pristupu maloj djeci.

Opis lijeka

Amoksiklav se sastoji od amoksicilina, antibiotika iz skupine penicilina, i klavulanske kiseline. Klavulanska kiselina nije posljednja vrijednost u borbi protiv bakterija i uzgajana je upravo kao antibiotik koji povećava baktericidna svojstva. Ova kiselina također utječe na aktivnost leukocita, povećavajući njihova zaštitna svojstva. Lijek značajno povećava svoju učinkovitost zbog klavulanske kiseline, pomoći će tamo gdje su drugi lijekovi s ovim antibiotikom nemoćni. Najčešće se propisuje za respiratorne infekcije zbog utjecaja na ponašanje limfe.

Popis mikroba na koje amoksiklav utječe prilično je širok - to su sve sojevi najčešćih i opasnih skupina bakterija:

• stafilokok;
• streptokoki;
• ehinokok.

Amoksiklav također utječe na patogene koji uzrokuju brucelozu, salmonelozu. Nosi se sa Shigella, Proteus, Klebsiella, Moraxella i drugim patogenim bakterijama.

Amoksiklav se uzima s hranom, budući da to ne sprječava njegovu apsorpciju u gastrointestinalnom traktu, a hrana omekšava iritirajući učinak antibiotika na želučanu sluznicu. Sat vremena kasnije postiže se maksimalna koncentracija lijeka u krvi. Amoksiklav slobodno prodire u organe, tkiva i tjelesne tekućine.

Za razliku od drugih lijekova iz skupine penicilina, amoksiklav neznatno prodire u majčino mlijeko, pa s njim treba biti oprezan tijekom razdoblja dojenja, iako je sam lijek prilično siguran u tom razdoblju uz razumnu upotrebu.

Kada koristiti amoksiklav

Amoksiklav se koristi za:

• upala pluća, bronhitis i druge infekcije dišnog trakta;
• infekcije genitourinarnog sustava;
• infekcije bilijarnog trakta;
• infekcija kostiju, kože, mekih tkiva;
• osteomijelitis;
• meningitis;
• sepsa;
• endokarditis.

Amoksiklav se široko koristi u prevenciji raznih infekcija nakon operacija..

Oblik lijeka i njegova doza su različiti i ovise o težini bolesti, obliku upalnog procesa, osjetljivosti uzročnika i dobi. Dakle, postoje dva optimalna oblika lijeka - u obliku suspenzija i tableta. Suspenzija se propisuje uglavnom za djecu od 9 mjeseci do 12 godina.

Kontraindikacije za uporabu amoksiklava

Beta-laktamski antibiotici, u koje spada i amoksiklav, te cefalosporini i penicilini, mogu biti izvori alergena kod osoba osjetljivih na ovu skupinu. Infektivna limfocitna leukemija ili mononukleoza izazivaju trovanje sa simptomima predoziranja.

Kršenje funkcionalnosti bubrega, bolesti gastrointestinalnog trakta, pseudomembranozni kolitis - sve te bolesti mogu biti kontraindikacija za uzimanje to može odlučiti samo liječnik. U prisutnosti ovih bolesti karakteristični su simptomi predoziranja.

Tijekom trudnoće i dojenja amoksiklav propisuje liječnik u slučajevima kada je korist veća od rizika.

Pri uzimanju antibakterijskih sredstava, uključujući amoksiklav, može se razviti hepatitis- ne smije se uzimati ako je primijećena slična reakcija.

Ne možete kombinirati amoksiklav s alkoholnim pićima kako biste izbjegli ozbiljne poremećaje jetre.

Simptomi predoziranja amoksiklavom

Djeca, kao najosjetljivija skupina stanovništva, najčešće pate od predoziranja. Dječju suspenziju morate sami razrijediti vodom. Za izračun količine vode po masi praha morate koristiti priložene upute. Ali postoje slučajevi kada se suspenzija nepravilno razrijedi, čime sebe ili svoje voljene izlažete riziku od trovanja. Nuspojave amoksiklava kod djeteta mogu biti najneočekivanije, ali, unatoč snažnoj tvari u svom sastavu, ne biste se trebali bojati ozbiljnih zdravstvenih problema.

Neugodni simptomi će utjecati na sljedeće sustave i organe:

• probavni;
• živčani;
• mokraćni;
• jetre (patološki porast).

Uz visoku osjetljivost na komponente amoksiklava, mogu se pojaviti i simptomi predoziranja. U opasnosti su i oni pacijenti koji su prethodno imali oslabljenu funkciju jetre nakon uporabe amoksiklava.

Glavni simptomi predoziranja amoksiklavom su mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i drugi problemi u probavnom sustavu. Osim toga, poremećaj središnjeg živčanog sustava izaziva glavobolju, vrtoglavicu, nesanicu, hiperaktivnost, anksioznost, prekomjerno uzbuđenje, ponekad neprikladno ponašanje, rijetko napadaje. Alergija kao simptom predoziranja amoksicilinom i klavulanskom kiselinom može biti potaknuta cefalosporinima. U pratnji svrbež, kožni osip, urtikarija. Može dovesti do eritema, eksfolijativnog dermatitisa, toksične epidermalne nekrolize, anafilaktičkog edema i anafilaktičkog šoka.

Od strane kardiovaskularnog sustava moguće je smanjeno zgrušavanje krvi, anemija i stvaranje krvnih ugrušaka, vrlo rijetko može doći do kandidijaze i manifestacije drugih superinfekcija.

Liječenje predoziranja amoksiklavom

Nuspojava ima privremeni kratkoročni učinak. Liječenje predoziranja je simptomatsko i uključuje niz mjera prema standardnim postupcima kod trovanja:

1. Ako nije prošlo više od 4 sata od trovanja, primjenjuje se ispiranje želuca..
2. Koriste se sorbenti - aktivni ugljen u količini od 1 tablete na 10 kg tjelesne težine, enterosgel i drugi enterosorbenti.
3. Pijte puno vode i drugih tekućina.
4. U teškim trovanjima koristi se hemodijaliza, u kojoj se uklanjaju aktivne tvari amoksiklava.

Pri liječenju ovim lijekom posebnu pozornost treba obratiti na hematopoetske organe i pratiti promjene u njihovim funkcijama. S obzirom na rast mikroba neosjetljivih na skupinu penicilina, ponekad se razvija superinfekcija.

Liječenje amoksiklavom u djece i odraslih treba biti popraćeno liječničkim nadzorom i ne smije biti ni prekratko ni predugo kako bi se izbjegao, s jedne strane, rast neosjetljivosti patogenih mikroorganizama na antibiotik, as druge, znakovi predoziranja.

Amoksiklav je lijek širokog spektra koji može uništiti širok spektar bakterija. Ali ako se nepravilno koristi i prekorači dozu, može izazvati neke negativne posljedice. Osobito često dolazi do predoziranja kod djece - to je zbog činjenice da ako postoji prilično jasna doza za odrasle, onda kod djeteta to ovisi o nizu čimbenika - dobi, težini itd.

Što je Amoxiclav i njegova primjena

Amoksiklav je antibiotik iz skupine polusintetskih penicilina, čiji je glavni aktivni sastojak amoksicilin, zaštićen klavulanskom kiselinom. Određena količina ove tvari potrebna je za poboljšanje baktericidnih svojstava amoksicilina, kao i za zaštitu od destruktivnih učinaka bakterijskih enzima.

Lijek se obično koristi za zarazne bolesti dišnog sustava. Tablete i drugi oblici doziranja indicirani su za piće u prisutnosti različitih bakterija, uključujući:

• stafilokok;
• ehinokok;
• streptokoki;
• uzročnici salmoneloze i bruceloze;
• druge patogene bakterije.

Kontraindikacije i nuspojave

Amoksiklav je, kao i drugi penicilini i cefalosporini, visoko alergenski antibiotik. Često uzrokuje intoleranciju kod osoba sklonih alergijama. Osim toga, postoje i druge kontraindikacije:

• mononukleoza;
• infektivna limfocitna leukemija;
• bolesti gastrointestinalnog trakta;
• problemi s bubrezima (budući da se kroz njih lijek nakon nekog vremena izlučuje iz tijela);
• pseudomembranozni kolitis itd.

Osim toga, lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, kao i mnogi drugi antibiotici, jer može imati neki negativan učinak na fetus. Ali ako se ne može zamijeniti ničim, liječnik ga može propisati budućoj majci, s obzirom da će dobrobiti liječenja biti veće od moguće štete za bebu.

Među nuspojavama, više puta je uočen razvoj hepatitisa izazvanog lijekovima (upala jetre). Ako se pojave neželjeni simptomi, upotreba lijeka je ograničena na dulje vrijeme. Također je zabranjeno kombinirati antibiotik s upotrebom alkohola, što pojačava toksični učinak amoksicilina i samo šteti.

Treba napomenuti da čak i kada se Amoxiclav uzima kako je propisano, mogu se razviti brojne nuspojave, koje uključuju:

• alergijska reakcija na koži;
• kršenje stvaranja krvi;
• upala bubrega, pojava krvi u mokraći;
• kandidalno oštećenje organa;
• porast temperature;
• mučnina, gubitak apetita;
• proljev, drugi poremećaji stolice i dispeptički uvjeti;
• povraćanje, bol u trbuhu, nadutost;
• anksioznost;
• problemi iz živčanog sustava - glavobolja, nesanica, konvulzije;
• zagušenje žuči, stalna mučnina.

Utjecaj na fetus i trudnoću

Trudnice i dojilje Amoksiklav smiju uzimati samo u krajnjoj nuždi, ako je mogući zdravstveni rizik od bolesti (primjerice jaka upala grla) veći od nuspojava uzimanja.

Znanstvenici su proveli istraživanja kako bi saznali kakav učinak lijek ima na fetus. Utvrđeno je da primjena amoksicilina nema teratogenog učinka, ali su moguće druge nuspojave.

Alat je opasan jer njegove komponente prodiru u placentarnu barijeru i stoga utječu na zdravlje fetusa. Mogu se razviti simptomi alergije, ali u rijetkim slučajevima dolazi do izravne prijetnje zdravlju djeteta. S obzirom na to, uzimanje Amoxiclava tijekom trudnoće je moguće, ali samo prema uputama liječnika.

Uzroci i simptomi trovanja

Jedan od glavnih uzroka trovanja Amoxiclavom je kršenje tijeka liječenja, što dovodi do neprihvatljivog povećanja doze. Zbog činjenice da lijek ima vrlo kratak poluživot, nuspojave povezane s intoksikacijom prolaze vrlo brzo. Zbog toga se oštećenje tijela ne može nazvati jakim.

Najčešće se predoziranje događa kod djece, budući da roditelji griješe pri pripremi suspenzije. Stoga je uvijek potrebno promatrati omjer praha i vode, uzeti u obzir težinu djeteta i njegovu dob. Ako neispravno izračunate, možete samo pogoršati stanje bebe.

U slučaju trovanja mogu stradati sljedeći organi i sustavi:

• bubrezi;
• jetra;

Glavni simptomi predoziranja:

• mučnina i povračanje;
• proljev;
• bol u trbuhu i druge nelagode u gastrointestinalnom traktu;
• glavobolja;
• hiperaktivnost, anksioznost;
• neprikladno ponašanje;
• nesanica;
• konvulzije.

Također je moguće razviti simptome alergijske reakcije do Quinckeovog edema ili anafilaktičkog šoka.

Sa strane srca i krvnih žila uočavaju se problemi hematopoeze, smanjuje se zgrušavanje krvi, razvija se anemija i druge bolesti.

Što učiniti s predoziranjem Amoxiclavom

Nakon ulaska u organizam, lijek se djelomično prerađuje u jetri, zatim brzo ulazi u krvotok, a nakon sat vremena već se polovica njegove količine izlučuje putem bubrega, pluća i crijeva. Dakle, otrovne tvari u krvi nisu dugo, tako da je liječenje predoziranja obično čisto simptomatsko, nema potrebe za protuotrovom.

Principi liječenja:

• u prvim satima - ispiranje želuca;
• uvođenje sorbenata (aktivni ugljen, Enterosgel, itd.);
• pijenje velike količine tekućine;
• u slučaju teškog trovanja - definicija pacijenta u bolnici i imenovanje hemodijalize.

Nakon trovanja prate koliko je lijek utjecao na hematopoetski sustav. Da biste to učinili, redovito provodite testove. Općenito, prognoza je prilično povoljna, pa čak i nakon teškog trovanja, možete se brzo oporaviti i vratiti na posao.

Prevencija intoksikacije

Amoksiklav je široko korišten antibiotik s kojim se mogu izliječiti mnoge bolesti. Ali ako se ne koristi ispravno ili se liječi samo, mogući su problemi, posebice predoziranje djelatne tvari - amoksicilina. Stoga je potrebno strogo se pridržavati uputa liječnika i jasno izračunati dozu, osobito kada je u pitanju zdravlje male djece.