Glimepirid - službene upute za uporabu. Farmakološka skupina tvari Glimepirid. Nuspojave glimepirida

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Jedna tableta sadrži:
Aktivna tvar - glimepirid - 2 mg

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.

Paket

farmakološki učinak

Glimepirid je oralni hipoglikemijski lijek - derivat sulfonilureje nove (treće) generacije. Glimepirid prvenstveno djeluje stimulirajući izlučivanje i oslobađanje inzulina iz beta stanica gušterače (djelovanje gušterače). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, ovaj se učinak temelji na povećanju odgovora beta stanica gušterače na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog inzulina znatno manja nego kod djelovanja tradicionalnih lijekova - derivata sulfonilureje. Najmanje stimulirajući učinak glimepirida na lučenje inzulina također osigurava manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima ekstrapankreatski učinak - sposobnost poboljšanja osjetljivosti perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, kako bi se smanjila apsorpcija inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje pretvorbu arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji potiče agregaciju trombocita, čime se postiže antitrombotski učinak.
Glimepirid doprinosi normalizaciji razine lipida, smanjuje razinu malih aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom učinku lijeka.
Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže smanjiti težinu oksidativnog stresa u tijelu bolesnika, koji je stalno prisutan kod dijabetes melitusa tipa 2.

Indikacije

Lijek je indiciran za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 s neučinkovitošću prethodno propisane prehrane i tjelovježbe.
Ako je monoterapija glimepiridom neučinkovita, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Kontraindikacije

Dijabetes tipa 1; dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma; hiperosmolarna koma; preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, na druge derivate sulfonilureje ili sulfanilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti); teška disfunkcija jetre; teška bubrežna disfunkcija (uključujući bolesnike na hemodijalizi); intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze; dječja dob do 18 godina; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; trudnoća i razdoblje dojenja.

S oprezom - stanja koja zahtijevaju prelazak bolesnika na inzulinsku terapiju (opsežne opekline, teške višestruke traume, opsežni kirurški zahvati); adrenalna insuficijencija; bolesti štitnjače (hipotireoza, tireotoksikoza); poremećaji apsorpcije hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu, uključujući intestinalnu opstrukciju, intestinalnu parezu; zarazna groznica; alkoholizam; u prvim danima liječenja (povećan rizik od hipoglikemije); s povećanim rizikom od razvoja hipoglikemije; s interkurentnim bolestima tijekom liječenja ili s promjenom načina života bolesnika (promjena prehrane i vremena obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu u trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili kada nastupi trudnoća, ženu treba prebaciti na inzulinsku terapiju.
Budući da se čini da glimepirid prelazi u majčino mlijeko, ne smije se davati ženama tijekom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje.

Doziranje i način primjene

Lijek se primjenjuje unutra. Početna doza i doza održavanja Glimepiride-Teva određuju se individualno na temelju rezultata redovitog praćenja koncentracije glukoze u krvi.
Početna doza i prilagodba doze
Na početku liječenja propisuje se 1 mg glimepirida jednom dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporuča se uzeti ovu dozu kao dozu održavanja. U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postupno povećavati uz redovito praćenje koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 tjedna) do 2 mg, 3 mg ili 4 mg na dan. Doze iznad 4 dnevno učinkovite su samo u iznimnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg. Koristiti u kombinaciji s metforminom
U nedostatku kontrole glikemije u bolesnika koji uzimaju metformin, može se započeti istodobna terapija glimepiridom. Uz održavanje doze metformina na istoj razini, liječenje glimepiridom započinje minimalnom dozom, a zatim se doza postupno povećava ovisno o željenoj razini regulacije glikemije, do maksimalne dnevne doze. Kombiniranu terapiju treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.
Koristiti u kombinaciji s inzulinom
U slučajevima kada nije moguće postići kontrolu glikemije uzimanjem maksimalne doze glimepirida, u monoterapiji ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida s inzulinom. U tom slučaju posljednja doza glimepirida propisana bolesniku ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom započinje s minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje njegove doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obvezni medicinski nadzor.
Vrijeme i učestalost uzimanja dnevne doze određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. U pravilu je dovoljno dnevnu dozu propisati u jednoj dozi neposredno prije ili tijekom obilnog doručka ili prvog glavnog obroka. Glimepirid tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine (oko 0,5 šalice). Vrlo je važno ne preskakati obroke nakon uzimanja glimepirida.
Trajanje liječenja
Liječenje glimepiridom u pravilu je dugotrajno.
Prijelaz bolesnika s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid.
Pri prelasku bolesnika s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid, početna dnevna doza potonjeg treba biti 1 mg (čak i ako se bolesnik prijeđe na glimepirid s maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir učinkovitost, dozu i trajanje djelovanja korištenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, osobito pri uzimanju hipoglikemijskih lijekova s ​​dugim poluvijekom (na primjer, klorpropamid), može biti potrebno privremeno (unutar nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.
Prijelaz bolesnika s inzulina na glimepirid
U iznimnim slučajevima, pri provođenju inzulinske terapije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, s kompenzacijom bolesti i s očuvanom sekretornom funkcijom (3-stanice gušterače, moguće je inzulin zamijeniti glimepiridom. Prijelaz treba provesti pod strogi liječnički nadzor U tom slučaju prijelaz bolesnika na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

Nuspojave

Rijetko:
Na dijelu metabolizma: razvoj hipoglikemijskih reakcija. Te se reakcije uglavnom javljaju ubrzo nakon uzimanja lijeka i nije ih uvijek lako zaustaviti.
Od strane organa vida: tijekom liječenja (osobito na početku) može se primijetiti prolazno smanjenje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi.
Iz probavnog sustava: povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).
Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.
Ponekad:
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastriju, bol u trbuhu, proljev, vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja.
Alergijske reakcije: pojava simptoma urtikarije (svrbež, osip na koži). Takve reakcije su u pravilu umjereno izražene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Ako se pojave simptomi koprivnjače, odmah se obratite liječniku. Moguća križna alergija s drugim derivatima sulfoniluree, sulfonamidima ili sličnim tvarima, također je moguć razvoj alergijskog vaskulitisa.
U iznimnim slučajevima:
Ostale nuspojave: fotoosjetljivost, može se razviti hiponatrijemija.
Budući da određene nuspojave, kao što su: teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre, pod određenim okolnostima mogu biti prijetnja životu, u slučaju razvoja neželjenih ili teških reakcija, bolesnik treba o njima odmah obavijestite liječnika i ni u kojem slučaju ne smijete nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

posebne upute

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama iu preporučeno vrijeme. Pogreške u uporabi lijeka, poput preskakanja doze, nikada se ne mogu otkloniti naknadnom dozom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih pogrešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u određeno vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika u slučaju uzimanja prevelike doze lijeka.
Ako bolesnik razvije hipoglikemijsku reakciju pri uzimanju 1 mg glimepirida na dan, to znači da se kod tog bolesnika normalizacija razine glukoze u krvi može postići samo dijetom.
Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. U tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili prekinuti primjenu glimepirida. Prilagodbu doze također treba provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta, s promjenom načina života ili s pojavom drugih čimbenika koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije. Adekvatna prehrana, redovita i dostatna tjelovježba te, ako je potrebno, smanjenje tjelesne težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole glukoze u krvi kao i redovito uzimanje glimepirida.
Klinički simptomi hiperglikemije (nedovoljnog smanjenja razine glukoze u krvi) su: pojačano mokrenje, jaka žeđ, suha usta i suha koža. U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje bolesnika. Tijekom liječenja glimepiridom može se razviti hipoglikemija zbog neredovitih obroka ili preskakanja obroka. Njegovi mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, tjeskoba, agresivnost, koncentracija, poremećaji pažnje i reakcija, depresija, smetenost, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica , delirij, cerebralne konvulzije, smetenost ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao rezultat adrenergičkog mehanizma povratne sprege, može doći do znojenja, nemira, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris i srčanih aritmija. Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije su:

Liječnika treba obavijestiti o gore navedenim čimbenicima i epizodama hipoglikemije, budući da zahtijevaju posebno strog nadzor bolesnika. U prisutnosti čimbenika koji povećavaju rizik od razvoja hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu glimepirida ili cijeli režim liječenja. To također treba učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene načina života pacijenta.
Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih bolesnika, u bolesnika koji boluju od autonomne neuropatije ili primaju istodobno liječenje β-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatikoliticima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata (glukoza ili šećer, kao što su kocke šećera, slatki voćni sok ili čaj). U tom smislu, bolesnik uvijek treba imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera) sa sobom. Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije.
Iz iskustva s drugim lijekovima sulfonilureje poznato je da je, unatoč početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije, moguć njezin recidiv. U tom smislu potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje bolesnika. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, au određenim okolnostima i hospitalizaciju bolesnika.
Ako dijabetičara liječe različiti liječnici (na primjer, tijekom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora nužno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.
Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre i perifernu krvnu sliku (osobito broj leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, trauma, operacija, zarazne bolesti praćene vrućicom), može biti potrebno privremeno prebaciti bolesnika na inzulinsku terapiju.
Nema iskustva s primjenom glimepirida u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili u bolesnika na hemodijalizi. Bolesnike s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju.
Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi, kao i koncentraciju glikoziliranog hemoglobina.
Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi ili pri neredovitom uzimanju glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija bolesnika zbog hipo- ili hiperglikemije. To može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim strojevima i mehanizmima.

interakcija lijekova

Glimepirid se metabolizira putem citokroma P450 2C9 (CYP2C9). Uz istovremenu primjenu s induktorima izoenzima CYP2C9, na primjer, rifampicinom, moguće je smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od hipoglikemije ako se ponište bez prilagodbe doze glimepirida. Istodobnom primjenom s inhibitorima izoenzima CYP2C9, npr. flukonazolom, moguće je pojačati hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od razvoja hipoglikemije i nuspojava glimepirida, a također je moguće smanjiti njegov hipoglikemijski učinak ako se poništavaju se bez prilagođavanja doze glimepirida. Povećanje hipoglikemijskog učinka i s njim povezan mogući razvoj hipoglikemije može se uočiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, metforminom, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima. hormoni, kloramfenikol, derivati ​​kumarina, ciklo-, tro- i izofosfamidi, fenfluramin, dizopiramid, fibrati, fluoksetin, simpatolitici (gvanetidin), inhibitori monoaminooksidaze (MAO), mikonazol, flukonazol, pentoksifilin (uz parenteralnu primjenu u visokim dozama), fenilbutazon , azapropazon, oksifenbutazon, probenicid, kinoloni, salicilati i aminosalicilna kiselina, sulfinpirazon, neki dugodjelujući sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin. Slabljenje hipoglikemijskog učinka i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se primijetiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, glukagonom, laksativima (s produljenom primjenom), nikotinskom kiselinom (u visokim dozama) i derivati ​​nikotinske kiseline, estrogeni i progestageni, fenotiazini, klorpromazin, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače, litijeve soli. Blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin, mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida. Pod utjecajem takvih simpatolitičkih sredstava kao što su beta-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, klinički znakovi hipoglikemije mogu biti smanjeni ili odsutni. Tijekom uzimanja glimepirida može doći do pojačanog ili smanjenog djelovanja derivata kumarina. Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije. Jednokratna ili kronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 30°C. Čuvati izvan dohvata djece.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Glimepirid. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Glimepirida u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi glimepirida u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu i snižavanje razine šećera u krvi kod odraslih, djece te tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Glimepirid- oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfonilureje. Potiče izlučivanje inzulina beta stanicama gušterače, povećava oslobađanje inzulina. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin.

Spoj

Glimepirid + pomoćne tvari.

Glimepirid + metformin + pomoćne tvari (Amaryl M).

Farmakokinetika

Prehrana ne utječe značajno na apsorpciju. Vezanje za proteine ​​plazme je preko 99%. podvrgava se metabolizmu. Čini se da hidroksilirani i karboksilirani metaboliti glimepirida nastaju kao rezultat metabolizma u jetri i nalaze se u urinu i izmetu. Nakon jedne oralne doze radioaktivno obilježenog glimepirida, 58% radioaktivnosti nađeno je u mokraći, a 35% u fecesu. U urinu nije pronađena nepromijenjena djelatna tvar.

Indikacije

• dijabetes melitus tipa 2 (neovisan o inzulinu) u slučaju neuspjeha dijetetske terapije i tjelesne aktivnosti.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Početna doza i doza održavanja postavljaju se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja razine glukoze u krvi i urinu.

Početna doza je 1 mg 1 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati (za 1 mg u 1-2 tjedna) do 4-6 mg.

Maksimalna doza je 8 mg dnevno.

Nuspojava

• hipoglikemija;
• hiponatrijemija;
• mučnina, povraćanje;
• osjećaj nelagode u epigastriju;
• bol u trbuhu;
• proljev;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• kolestaza;
• žutica;
• hepatitis (do razvoja zatajenja jetre);
• trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija;
• prolazno oštećenje vida;
• osip;
• kožni osip;
• pad krvnog tlaka;
• Anafilaktički šok;
• alergijski vaskulitis;
• fotoosjetljivost.

Kontraindikacije

• dijabetes melitus tipa 1 (ovisan o inzulinu);
• ketoacidoza;
• prekoma, koma;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi);
• trudnoća;
• dojenje;
• preosjetljivost na glimepirid, druge derivate sulfonilureje i sulfonamide.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu u trudnoći. U slučaju planirane trudnoće ili kada nastupi trudnoća, ženu treba prebaciti na inzulin.

Tijekom dojenja ženu treba prebaciti na inzulin.

U eksperimentalnim studijama je utvrđeno da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko.

Primjena kod djece

Nije označeno.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s popratnim bolestima endokrinog sustava koji utječu na metabolizam ugljikohidrata (uključujući disfunkciju štitnjače, adenohipofiznu ili adrenokortikalnu insuficijenciju).

U stresnim situacijama (uz traumu, operaciju, zarazne bolesti popraćene groznicom), možda će biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulin.

Treba imati na umu da simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih bolesnika, bolesnika s NCD-om ili primaju istodobno liječenje beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatoliticima.

Kada se postigne kompenzacija dijabetes melitusa, povećava se osjetljivost na inzulin; u tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je smanjiti dozu ili pravovremeno otkazati glimepirid. Prilagodbu doze također treba provesti kada se promijeni tjelesna težina bolesnika ili kada se promijeni njegov stil života ili kada se pojave drugi čimbenici koji pridonose razvoju hipo- ili hiperglikemije.

Pri prelasku na glimepirid s drugog lijeka potrebno je uzeti u obzir stupanj i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Možda će biti potrebno privremeno prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak.

U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno strog nadzor bolesnika. Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije uključuju: neredovitu, pothranjenost; promjene u uobičajenoj prehrani; pijenje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka; promjena u uobičajenom načinu tjelesne aktivnosti; istodobna primjena drugih lijekova. Hipoglikemija se može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata.

Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje razine glukoze u krvi i urinu, kao i koncentracije glikiranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija.

interakcija lijekova

Povećanje hipoglikemijskog učinka glimepirida moguće je pri istodobnoj primjeni s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitorima, alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklofosfamidom, dizopiramidom, fenfluraminom, feniramidolom, fibratima, fluoksetinom, gvanetidinom. , inhibitori izofosfamida, mikonazol, PAS, pentoksifilin (kada se ubrizgava u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamidi, tetraciklini.

Slabljenje hipoglikemijskog učinka glimepirida moguće je pri istodobnoj primjeni s acetazolamidom, barbituratima, kortikosteroidima, diazoksidom, diureticima, epinefrinom (adrenalinom) i drugim simpatomimeticima, glukagonom, laksativima (nakon dulje primjene), nikotinskom kiselinom (u visokim dozama), estrogenima i gestageni, fenotiazin, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače.

Uz istodobnu primjenu blokatora histaminskih H2 receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

U pozadini primjene glimepirida moguće je pojačati ili smanjiti djelovanje derivata kumarina.

Etanol (alkohol) može pojačati ili smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Analozi lijeka Glimepirid

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amaryl;
• Glyme;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid Canon;
• Glimepirid Teva;
• Glumedex;
• Diameride;
• Meglimid.

Analozi za terapeutski učinak (lijekovi za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvija;
• Amaryl M;
• Anvist;
• Antidiab;
• Bahomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• glibamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• Glibenclamide;
• Glibomet;
• Glimecomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depo inzulin C;
• dijabeton;
• Diabeton MV;
• Dibikor;
• Isophane inzulin ChM;
• Invokana;
• inzulin C;
• Xenical;
• Listat;
• Maninil;
• Metfogamma;
• Metformin;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Onglise;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxin Met;
• Siofor;
• Trikor;
• Ultratard;
• formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglucon;
• Januvija.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Glimepirid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Glimepirid

Bijeli ili žućkasto-bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa, praktički netopljiv u vodi.

Farmakologija

Stimulira izlučivanje i otpuštanje inzulina iz beta stanica gušterače, poboljšava postprandijalni odgovor inzulina/C-peptida, smanjuje hiperglikemiju bez povećanja razine inzulina/C-peptida natašte. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (ekstrapankreatičko djelovanje). Hipoglikemijski učinak doseže maksimum nakon 2-3 sata; traje više od 24 sata i stabilizira se unutar 2 tjedna. Razina glukoze i glikoziliranog hemoglobina (HbA1c) varira ovisno o dozi (uz imenovanje od 1 do 4 mg / dan). Kod određenog broja bolesnika, osobito onih s visokom razinom glukoze natašte, učinak se postiže dozom od 6 mg. Smanjuje rizik od razvoja retino-, neuro- i nefropatije. Kombiniranom primjenom može smanjiti dozu inzulina kod pretilih bolesnika za 38%.

U pokusima na životinjama nije bilo slučajeva mutagenog, kancerogenog i teratogenog djelovanja, utjecaja na plodnost.

Nakon oralne primjene potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme za postizanje C max je 2-3 sata.Volumen distribucije je 8,8 l (113 ml / kg), ukupni Cl je 47,8 ml / min, vezanje na proteine ​​plazme se približava 100%. U jetri se gotovo sav oksidira u cikloheksilhidroksimetilni derivat (uz sudjelovanje citokroma P450 IIC9), koji ima 1/3 farmakološke aktivnosti glimepirida, a zatim (uz sudjelovanje jednog ili više citosolnih enzima) u neaktivni karboksilni metabolit. T 1/2 - 5-8 sati Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom (60% primijenjene doze) i fecesom (40%). Ne nakuplja se.

Primjena tvari Glimepirid

Dijabetes melitus tip 2.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, dijabetes melitus tipa 1, dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma, teška disfunkcija jetre i bubrega, leukopenija, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

Stanja koja zahtijevaju prelazak bolesnika na inzulinsku terapiju: opsežne opekline, teške višestruke traume, veliki kirurški zahvati, malapsorpcija hrane i lijekova u probavnom sustavu (uključujući intestinalnu opstrukciju, intestinalnu parezu), febrilni sindrom, alkoholizam, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, štitnjača bolesti, hipotireoza ili tireotoksikoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U slučaju trudnoće potrebno je bolesnicu što prije prebaciti na liječenje inzulinom.

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave glimepirida

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): rijetko - snižavanje krvnog tlaka, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritropenija, pancitopenija, hemolitička i aplastična anemija.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: vrtoglavica, glavobolja, prolazno zamagljen vid.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, osjećaj težine u epigastričnoj regiji, proljev, intrahepatična kolestaza.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Drugi: povišene razine transaminaza, hiponatrijemija, kožne alergijske reakcije, tardivna kožna porfirija, astenija; rijetko - otežano disanje, hepatitis, alergijski vaskulitis, fotosenzitivnost.

Interakcija

Hipoglikemiju pojačavaju NSAIL i drugi lijekovi s visokim stupnjem vezanja na proteine ​​plazme (sulfonamidi, kloramfenikol, kumarini, probenecid), MAO inhibitori, inzulin, beta-blokatori, mikonazol, alopurinol, ACE inhibitori, PAS, pentoksifilin (uz parenteralnu primjenu u visokim dozama), kinoloni, anabolički steroidi, muški spolni hormoni, salicilati, tetraciklini, tritokvalin, trifosfamid. Učinak oslabljuju (uzrokuju hiperglikemiju) tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, hormoni štitnjače, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetici, izoniazid, barbiturati, acetazolamid, rifampicin, laksativi (uz produljenu primjenu). Alkohol može povećati ili smanjiti hipoglikemijsku aktivnost. Propranolol povećava Cmax, AUC i T1/2 (u prosjeku za 20%). Smanjuje (neznatno) hipokoagulaciju uzrokovanu varfarinom. Rekombinantni alfa-interferoni povećavaju rizik od razvoja disfunkcije štitnjače.

Predozirati

Simptomi: hipoglikemija, sve do razvoja kome.

Liječenje: IV bolus 50% otopine glukoze nakon čega slijedi infuzija 10% otopine glukoze. Ako je bolesnik pri svijesti, preporučuje se slatki topli napitak. Potrebno je stalno pratiti i održavati vitalne funkcije, koncentraciju glukoze u krvi (na razini od 5,5 mmol/l) najmanje 24-48 sati (moguće su ponovljene epizode hipoglikemije).

Putevi primjene

unutra

Mjere opreza za glimepirid

Liječenje se započinje samo ako dijeta i tjelovježba ne normaliziraju razinu glukoze u krvi. Na početku terapije, pri odabiru doze, preporuča se određivanje koncentracije glukoze natašte i svaka 4 sata; u budućnosti je potrebno kontrolirati razinu glukoze natašte i sadržaj glukoze u dnevnom urinu, povremeno (svakih 3-6 mjeseci) za određivanje glikiranog hemoglobina. U slučaju nedovoljnog učinka ili slabljenja djelovanja (sekundarna rezistencija) preporučuje se kombinacija s inzulinom. U pozadini stalnog unosa, hiperglikemija je moguća kao posljedica različitih stresnih učinaka - groznica, trauma, zarazna bolest, operacija (u tim slučajevima inzulin se privremeno propisuje). Visok rizik od razvoja hipoglikemije postoji u oslabljenih i pothranjenih bolesnika, sa zatajenjem nadbubrežne žlijezde, hipofize ili jetre. Vjerojatnost hipoglikemije povećavaju alkohol, preskakanje obroka, kalorijski deficit u prehrani, teški i dugotrajni fizički napori. Koristite s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje.

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Trgovačka imena

Catad_pgroup Oralni hipoglikemijski lijekovi

Glimepirid - službene upute za uporabu

Matični broj:

Trgovačko ime lijeka:

Međunarodni nezaštićeni naziv:

Oblik doziranja:

Spoj:

Jedna tableta sadrži:
aktivna tvar: glimepirid - 2 mg ili 3 mg.
Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, boja sunset yellow E110 *, vodotopiva kinolinska žuta boja E104 *.
* Boje su uključene samo u sastav tablete s dozom od 3 mg.

Opis:

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Glimepirid je oralni hipoglikemijski lijek - derivat sulfonilureje treće generacije.
Glimepirid prvenstveno djeluje stimulirajući izlučivanje i oslobađanje inzulina iz beta stanica gušterače (djelovanje gušterače). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, ovaj se učinak temelji na povećanju odgovora beta stanica gušterače na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog inzulina znatno manja nego kod djelovanja tradicionalnih lijekova - derivata sulfonilureje. Najmanje stimulirajući učinak glimepirida na lučenje inzulina također osigurava manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima ekstrapankreatski učinak - sposobnost poboljšanja osjetljivosti perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, kako bi se smanjila apsorpcija inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje pretvorbu arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji potiče agregaciju trombocita, čime se postiže antitrombotski učinak.
Glimepirid doprinosi normalizaciji razine lipida, smanjuje razinu malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom učinku lijeka.
Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže smanjiti težinu oksidativnog stresa u tijelu bolesnika, koji je stalno prisutan kod dijabetes melitusa tipa 2.

Farmakokinetika
Uz ponovnu primjenu glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg, maksimalna koncentracija u serumu (Cmax) postiže se nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml; postoji linearni odnos između doze i Cmax, te između doze i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme). Kada se daje oralno, glimepirid ima 100% bioraspoloživost. Prehrana nema značajan učinak na apsorpciju, osim blagog usporavanja brzine apsorpcije. Glimepirid karakterizira vrlo nizak volumen distribucije (oko 8,8 L), približno jednak volumenu distribucije albumina, visok stupanj vezanja za proteine ​​(više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml/min).
Nakon jedne oralne doze glimepirida, 58% se izlučuje putem bubrega, a 35% kroz crijeva. U urinu nije pronađena nepromijenjena tvar. Poluvrijeme pri koncentraciji lijeka u plazmi u serumu, što odgovara režimu višestrukog doziranja, iznosi 5-8 sati. Nakon uzimanja visokih doza, poluvrijeme eliminacije lagano se povećava.
U urinu i fecesu otkrivaju se dva neaktivna metabolita, najvjerojatnije nastala kao rezultat metabolizma u jetri, jedan od njih je hidroksi derivat, a drugi je karboksi derivat. Nakon oralne primjene glimepirida, terminalni poluživot ovih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.
Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prolazi placentarnu barijeru.
Lijek ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) postojao je trend prema povećanju klirensa glimepirida i smanjenju njegovih srednjih koncentracija u serumu, što je najvjerojatnije posljedica brže eliminacije lijeka zbog nižeg udjela proteina. vezanje. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od kumulacije lijeka.

Indikacije za upotrebu

Lijek je indiciran za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 s neučinkovitošću prethodno propisane prehrane i tjelovježbe.
Ako je monoterapija glimepiridom neučinkovita, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Kontraindikacije

• Dijabetes tipa 1;
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;
• stanja popraćena poremećenom apsorpcijom hrane i razvojem hipoglikemije (zarazne bolesti);
• leukopenija;
• teška disfunkcija jetre;
• teška bubrežna disfunkcija (uključujući bolesnike na hemodijalizi);
• preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, na druge derivate sulfonilureje ili sulfanilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti);
• intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• trudnoća i dojenje;
• dječja dob do 18 godina.

Pažljivo
Stanja koja zahtijevaju prelazak bolesnika na inzulinsku terapiju: opsežne opekline, teške višestruke ozljede, veliki kirurški zahvati, kao i malapsorpcija hrane i lijekova u probavnom sustavu - intestinalna opstrukcija, pareza želuca i dr.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu u trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili kada nastupi trudnoća, ženu treba prebaciti na inzulinsku terapiju.
Budući da se čini da glimepirid prelazi u majčino mlijeko, ne smije se davati ženama tijekom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje.

Doziranje i način primjene

Lijek se primjenjuje unutra. Početna doza i doza održavanja glimepirida određuju se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja razine glukoze u krvi.
Početna doza i prilagodba doze
Na početku liječenja propisuje se 1 mg glimepirida jednom dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporuča se uzeti ovu dozu kao dozu održavanja.
U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postupno povećavati uz redovitu kontrolu koncentracije glukoze u krvi (u razmacima od 1-2 tjedna) do 2 mg, 3 mg ili 4 mg na dan. Doze iznad 4 mg dnevno učinkovite su samo u iznimnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg.
Vrijeme i učestalost prijema Dnevnu dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. Dnevna doza se daje u jednoj dozi neposredno prije ili tijekom obilnog doručka, odnosno prvog glavnog obroka. Glimepirid tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine (oko 0,5 šalice). Ne preporučuje se preskakanje obroka nakon uzimanja glimepirida.
Trajanje liječenja
Dugotrajno liječenje glimepiridom, uz kontrolu glukoze u krvi i urinu.
Koristiti u kombinaciji s metforminom
U nedostatku kontrole glikemije u bolesnika koji uzimaju metformin, može se započeti istodobna terapija glimepiridom. Uz održavanje doze metformina na istoj razini, liječenje glimepiridom započinje minimalnom dozom, a zatim se doza postupno povećava ovisno o željenoj razini regulacije glikemije, do maksimalne dnevne doze. Kombiniranu terapiju treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.
Koristiti u kombinaciji s inzulinom
U slučajevima kada se kontrola glikemije ne može postići uzimanjem maksimalne doze glimepirida samog ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida s inzulinom. U tom slučaju posljednja doza glimepirida propisana bolesniku ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom započinje s minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje njegove doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obvezni medicinski nadzor.
Prebacivanje bolesnika s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid
Pri prelasku bolesnika s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid, početna dnevna doza potonjeg treba biti 1 mg (čak i ako se bolesnik prijeđe na glimepirid s maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir učinkovitost, dozu i trajanje djelovanja korištenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, osobito pri uzimanju hipoglikemijskih lijekova s ​​dugim poluvijekom (na primjer, klorpropamid), može biti potrebno privremeno (unutar nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.
Prebacivanje bolesnika s inzulina na glimepirid
U iznimnim slučajevima, pri provođenju inzulinske terapije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, s kompenzacijom bolesti i s očuvanom sekretornom funkcijom β-stanica gušterače, moguće je inzulin zamijeniti glimepiridom. Prijevod treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika. U tom slučaju, prijelaz bolesnika na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

Nuspojava

Sa strane metabolizma: u rijetkim slučajevima moguć je razvoj hipoglikemijskih reakcija. Te se reakcije uglavnom javljaju nedugo nakon uzimanja lijeka, mogu biti ozbiljne i prestati i nije ih uvijek lako zaustaviti. Pojava ovih simptoma ovisi o pojedinačnim čimbenicima kao što su prehrambene navike i doziranje.
Iz organa vida: tijekom liječenja (osobito na početku), mogu se pojaviti prolazni poremećaji vida zbog promjena u koncentraciji glukoze u krvi.
Iz probavnog sustava: ponekad može doći do mučnine, povraćanja, osjećaja težine ili nelagode u epigastriju, bolova u trbuhu, proljeva, što vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost "jetrenih enzima", kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).
Iz hematopoetskog sustava: rijetko moguća trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.
Alergijske reakcije: ponekad je moguća urtikarija (svrbež, kožni osip). Takve reakcije su u pravilu umjereno izražene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Ako se pojavi koprivnjača, odmah se obratite liječniku. Moguća križna alergija s drugim derivatima sulfonilureje, sulfonamidima, također je moguć razvoj alergijskog vaskulitisa.
Ostale nuspojave: u iznimnim slučajevima moguć je razvoj glavobolje, astenije, hiponatrijemije, fotosenzitivnosti, tardivne kožne porfirije.
Pojedinačne nuspojave (teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre) mogu pod određenim okolnostima predstavljati prijetnju životu bolesnika. U slučaju razvoja neželjenih ili teških reakcija, pacijent treba odmah obavijestiti svog liječnika o njima i ni u kojem slučaju ne nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

Predozirati

Nakon uzimanja velike doze glimepirida može se razviti hipoglikemija u trajanju od 12 do 72 sata, koja se može ponoviti nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi. U većini slučajeva preporučuje se promatranje u bolničkom okruženju. Može doći do pojačanog znojenja, tjeskobe, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, lupanja srca, bolova u srcu, aritmije, glavobolje, vrtoglavice, oštrog povećanja apetita, mučnine, povraćanja, apatije, pospanosti, tjeskobe, agresivnosti, poremećaja koncentracije, depresije, smetenost, tremor, pareza, oslabljena osjetljivost, konvulzije središnjeg podrijetla. Ponekad klinička slika hipoglikemije može nalikovati moždanom udaru. Možda razvoj kome.
Liječenje uključuje izazivanje povraćanja, obilno uzimanje aktivnog ugljena (adsorbent) i natrijevog pikosulfata (laksativ). Kod uzimanja velike količine lijeka indicirano je ispiranje želuca, nakon čega slijedi uvođenje natrijevog pikosulfata i aktivnog ugljena. Dekstroza se započinje što je prije moguće, po potrebi u obliku intravenske bolus injekcije od 50 ml 40% otopine, nakon čega slijedi infuzija 10% otopine, uz pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi. Daljnje liječenje treba biti simptomatsko.
U liječenju hipoglikemije uzrokovane slučajnom primjenom glimepirida kod dojenčadi ili male djece, kako bi se izbjegla hiperglikemija, potrebno je pratiti dozu dekstroze (50 ml 40% otopine) i kontinuirano mjeriti koncentraciju glukoze u krvi. pratio.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobna primjena glimepirida s određenim lijekovima može uzrokovati povećanje i smanjenje hipoglikemijskog učinka lijeka. Stoga se drugi lijekovi mogu uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom.
Jačanje hipoglikemijskog učinka i, s tim u vezi, mogući razvoj hipoglikemije može se uočiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s inzulinom, metforminom ili drugim oralnim hipoglikemicima, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivati ​​kumarina, ciklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, fenfluramin, fibrati, fluoksetin, simpatolitici (gvanetidin), inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), mikonazol, pentoksifilin (u visokim parenteralnim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid i antibiotici, kinoloni aminosalicilna kiselina, neki dugodjelujući sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin, flukonazol.
Slabljenje hipoglikemijskog učinka, i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi, može se uočiti pri istodobnoj primjeni glimepirida s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, diazoksidom, salureticima, tiazidnim diureticima, epinefrinom i drugim simpatomimeticima, glukagonom, laksativima (uz produljenu primjenu), nikotinskom kiselinom. (u visokim dozama) i derivate nikotinske kiseline, estrogene i progestagene, fenotiazine, klorpromazin, fenitoin, rifampicin, hormone štitnjače, litijeve soli.
Blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.
Pod utjecajem takvih simpatolitičkih sredstava kao što su ß-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, može doći do slabljenja ili odsustva kliničkih znakova hipoglikemije.
U pozadini uzimanja glimepirida može se primijetiti povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina.
Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.
Jednokratna ili kronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

posebne upute

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama iu preporučeno vrijeme. Pogreške u uporabi lijeka, poput preskakanja doze, nikada se ne mogu otkloniti naknadnom dozom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih pogrešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u određeno vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika u slučaju uzimanja prevelike doze lijeka.
Razvoj hipoglikemije kod bolesnika nakon uzimanja 1 mg glimepirida na dan znači da se glikemija može kontrolirati isključivo dijetom.
Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. U tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili prekinuti primjenu glimepirida. Prilagodbu doze treba također provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta, njegovog načina života ili kada se pojave drugi čimbenici koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije.
Adekvatna prehrana, redovita i dostatna tjelovježba te, ako je potrebno, smanjenje tjelesne težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole glukoze u krvi kao i redovito uzimanje glimepirida.
Klinički simptomi hiperglikemija su: pojačano mokrenje, jaka žeđ, suha usta i suha koža.
U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje bolesnika. Hipoglikemija se može razviti tijekom liječenja glimepiridom s neredovitim obrocima ili preskakanjem obroka. Njegovi mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, poremećaj koncentracije i reakcije, depresija, smetenost, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, cerebralne konvulzije, zbunjenost ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao rezultat adrenergičkog povratnog mehanizma, mogu se pojaviti simptomi poput hladnog, ljepljivog znoja, tjeskobe, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris i srčanih aritmija. Čimbenici koji pridonose razvoju hipoglikemije su:

• nespremnost ili (osobito u starijih osoba) nedovoljna sposobnost bolesnika da surađuje s liječnikom;
• neadekvatna, neredovita prehrana, preskakanje obroka, post, promjena uobičajene prehrane;
• neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata;
• pijenje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka;
• poremećena bubrežna funkcija;
• teška disfunkcija jetre;
• predoziranje glimepiridom;
• neke nekompenzirane bolesti endokrinog sustava koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (na primjer, disfunkcija štitnjače, insuficijencija hipofize ili insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde);
• istodobna primjena nekih drugih lijekova (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Liječnika treba obavijestiti o gore navedenim čimbenicima i epizodama hipoglikemije, budući da zahtijevaju posebno strog nadzor bolesnika. U prisutnosti čimbenika koji povećavaju rizik od hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu glimepirida ili cijeli režim liječenja. To također treba učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene načina života pacijenta.
Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih osoba, u bolesnika koji boluju od autonomne neuropatije ili primaju istodobno liječenje ß-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatikoliticima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo kontrolirati trenutnim unosom ugljikohidrata (glukoza ili šećer, kao što su kocke šećera, slatki voćni sok ili čaj). U tom smislu, bolesnik uvijek treba imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera) sa sobom. Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije.
Iz iskustva s drugim lijekovima sulfonilureje poznato je da je unatoč početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije moguć njezin recidiv. U tom smislu potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje bolesnika. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, au određenim okolnostima i hospitalizaciju bolesnika.
Ako dijabetičara liječe različiti liječnici (na primjer, tijekom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora nužno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.
Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre i perifernu krvnu sliku (osobito broj leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, trauma, operacija, zarazne bolesti praćene vrućicom), može biti potrebno privremeno prebaciti bolesnika na inzulinsku terapiju.
Nema iskustva s primjenom glimepirida u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili u bolesnika na hemodijalizi. Bolesnike s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju.
Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi, kao i koncentraciju glikoziliranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi ili kod neredovite primjene glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija bolesnika zbog hipo- ili hiperglikemije. To može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim strojevima i mehanizmima.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 2 mg i 3 mg.
10 tableta u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije.
3, 6 ili 10 blister pakiranja s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Na temperaturi ne višoj od 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece!

Najbolje prije datuma

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti odmora

Na recept.

Proizvođač

Proizvođač/organizacija koja prihvaća zahtjeve potrošača:
JSC "Pharmstandard - Leksredstva",
305022, Kursk, ul. 2. agregat, 1a/18