Protuupalni popis. Karakteristike pojedinih lijekova. Koja je prednost nove generacije nvp

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi nove generacije koji imaju protuupalni, antipiretski i analgetski (analgetski) učinak. Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (ciklooksigenaze, COX), koji su odgovorni za stvaranje prostaglandina - kemikalija koje doprinose boli, vrućici, upali.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu ovih lijekova, ukazuje na činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu umjetni analozi steroidnih hormona - najjačih protuupalnih hormonskih sredstava. Najpopularniji predstavnici NSAIL su diklofenak, ibuprofen.

Kako NSAIL djeluju

Ako su analgetici dizajnirani za borbu protiv boli, onda NSAID smanjuju dva neugodna simptoma bolesti: upalu i bol. Mnogi lijekovi iz ove skupine smatraju se neselektivnim inhibitorima enzima ciklooksigenaze, koji inhibiraju učinke oba njegova izoforma (vrste) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za stvaranje tromboksana i prostaglandina iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane pomoću enzima fosfolipaze A2. Između ostalih funkcija, prostaglandini su regulatori i posrednici u nastanku upale.

Kada se koriste NSAID?

Najčešće se koriste NSAID za liječenje kronične ili akutne upale koji su praćeni bolom. Protuupalni nesteroidni lijekovi stekli su veliku popularnost zbog učinkovitog liječenja zglobova.

Navodimo bolesti za koje se ovi lijekovi propisuju:


Ne bi se trebali koristiti NSAIL tijekom erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, osobito u fazi egzacerbacije, citopenije, teški poremećaji bubrega i jetre, trudnoća, individualna netolerancija. Mora se s oprezom davati bolesnicima s astmom, kao i osobama koje su prethodno imale nuspojave tijekom uzimanja bilo kojeg drugog NSAID-a.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: popis NSAID za liječenje zglobova

Razmotrite najučinkovitije i najpoznatije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je to potrebno. antipiretski i protuupalni učinak:

Neki lijekovi su slabiji, manje agresivni, neki su namijenjeni akutnoj artrozi, ako je potrebna hitna intervencija kako bi se zaustavili opasni procesi u tijelu.

Glavna prednost NSAID-a nove generacije

Nuspojave se bilježe tijekom produljene uporabe NSAID (na primjer, tijekom liječenja osteohondroze) i sastoje se u oštećenju crijevne sluznice i želuca s krvarenja i ulceracije. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a bio je povod za stvaranje lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim), a ne utječu na funkciju COX-1 (zaštitni enzim).


Odnosno, lijekovi nove generacije nemaju gotovo nikakvih nuspojava ulcerogenih učinaka (oštećenja sluznice probavnog sustava) povezanih s produljenom uporabom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju mogućnost trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se razlikovati samo njihova visoka cijena, što ih čini nedostupnima većini ljudi.

Što su NSAID nove generacije?

Protuupalni nesteroidni lijekovi nove generacije djeluju puno selektivnije, više su inhibiraju COX-2, pri čemu COX-1 ostaje gotovo nepromijenjen. To može objasniti prilično visoku učinkovitost lijeka u kombinaciji s minimalnim nuspojavama.

Popis učinkovitih i popularnih protuupalnih nesteroidnih lijekova nova generacija:

  • Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova karakteristična značajka je činjenica da lijek ima povećanu sposobnost ublažavanja boli. Po ovom pokazatelju sličan je morfiju, ali istovremeno ne stvara ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav.
  • Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen protuupalni i analgetski učinak. Glavna prednost ovog lijeka je da se uz stalni nadzor liječnika može koristiti dosta dugo. Meloksikam se proizvodi u obliku otopine za intramuskularne injekcije, masti, supozitorija i tableta. Tablete lijeka su prilično prikladne jer imaju dugotrajan učinak, a dovoljno je koristiti jednu tabletu tijekom dana.
  • Nimesulid. Uspješno se koristi za liječenje artritisa, vertebrogenih bolova u leđima itd. Normalizira temperaturu, ublažava hiperemiju i upalu. Brzo uzimanje lijeka dovodi do poboljšanja pokretljivosti i smanjenja boli. Također se koristi u obliku masti za nanošenje na problematično područje.
  • Celekoksib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod artroze, osteohondroze i drugih bolesti, učinkovito se bori protiv upale i savršeno ublažava bol. Nuspojave na probavni sustav od lijeka su minimalne ili potpuno odsutne.

U slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena protuupalnih nesteroidnih lijekova, koriste se lijekovi starije generacije. Međutim, ponekad je to jednostavno nužna mjera, jer si svi ljudi ne mogu priuštiti tijek liječenja ovim lijekovima.

Klasifikacija NSAID

Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s ne-kiselim i kiselim derivatima.

Pripravci kiseline:


Lijekovi koji ne sadrže kiseline:

  • derivati ​​sulfonamida;
  • alkanoni.

Istodobno, nesteroidni lijekovi razlikuju se po intenzitetu i vrsti djelovanja - protuupalni, analgetski, kombinirani.

Snaga protuupalnog učinka srednje doze, lijekovi su raspoređeni u sljedećem nizu (vrh najjačih):

  • Flurbiprofen;
  • piroksikam;
  • diklofenak natrij;
  • naproksen;
  • amidopirin;

Po analgetskom učinku lijekovi su navedeni sljedećim redoslijedom:

Gore navedeni najčešće korišteni NSAID su kod kroničnih i akutnih bolesti praćena upalom i bolom. U pravilu se protuupalni nesteroidni lijekovi koriste za liječenje zglobova i ublažavanje boli: ozljede, artroza, artritis itd.

Često se NSAIL koriste za ublažavanje bolova kod migrena i glavobolja, bubrežnih kolika, postoperativnih bolova, dismenoreje itd. Zbog inhibitornog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretski učinak.

Izbor doziranja

Svaki novi lijek za pacijenta treba na početku propisati u minimalnoj dozi. Uz normalnu toleranciju nakon nekoliko dana povećati dnevnu dozu.

Terapeutske doze NSAID-a su u širokom rasponu, dok je u posljednje vrijeme prisutna tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova s ​​izvrsnom podnošljivošću (ibuprofen, naproksen), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza indometacina, aspirina, piroksikama, fenilbutazona. U nekih bolesnika terapijski učinak postiže se samo primjenom visokih doza NSAID-a.

Nuspojave

Dugotrajna uporaba protuupalnih lijekova u visokim dozama može izazvati:

NSAID treba liječiti minimalno moguće vrijeme i minimalne doze.

Primjena u trudnoći

Neželjeno je koristiti lijekove skupine NSAID tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nema izravnih teratogenih učinaka, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati bubrežne komplikacije u fetusa i prerano zatvaranje duktusa arteriozusa. Tu su i podaci o prijevremenom porodu. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod žena s antifosfolipidnim sindromom.

Opis nesteroidnih protuupalnih lijekova

Je li vođa među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, koji ima dugotrajno djelovanje i odobren je za dugotrajnu primjenu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim korištenjem kod reumatoidnog artritisa, ankilozantnog spondilitisa, osteoartritisa. Štiti hrskavično tkivo, nije lišen antipiretskih i analgetskih svojstava. Koristi se kod glavobolje i zubobolje.

Određivanje doza, mogućnosti primjene (čepići, injekcije, tablete) ovisi o vrsti i težini bolesti.

COX-2 inhibitor, koji ima izraženu analgetsko i protuupalno djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, gotovo da nema negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu, budući da ima prilično nizak stupanj afiniteta za COX-1, pa stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina.


To je jedan od najučinkovitijih nehormonskih lijekova. Kod artritisa smanjuje oticanje zglobova, ublažava bolove i ima snažno protuupalno djelovanje. Kada koristite medicinski proizvod, morate biti oprezni, jer ima veliki popis nuspojava. U farmakologiji se lijek proizvodi pod imenima Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol.

Kombinira sposobnost učinkovitog smanjenja boli i temperature, relativnu sigurnost, jer se lijekovi koji se temelje na njemu mogu kupiti bez recepta. Ibuprofen se koristi kao antipiretik, uključujući i za novorođenčad.

Kao protuupalni lijek ne koristi se tako često, ali je lijek vrlo popularan iu reumatologiji: koristi se za liječenje osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularnija imena su Nurofen, Ibuprom, MIG 400 i 200.

Oblik proizvodnje - kapsule, tablete, gel, supozitoriji, otopina za injekcije. U ovom pripravku za liječenje zglobova savršeno se kombiniraju i visoki protuupalni učinak i visoka analgetska aktivnost.


Proizvodi se pod nazivima Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diklonak P, Dolex, Olfen, Klodifen, Dicloberl itd.

Kondroprotektori - alternativni lijekovi

Vrlo često za liječenje zglobova koristiti kondroprotektore. Ljudi često ne razumiju razliku između kondroprotektora i nesteroidnih protuupalnih lijekova. Potonji brzo uklanjaju bol, ali istodobno imaju mnoge nuspojave. I kondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali se moraju koristiti u tečajevima. Sastav najučinkovitijih kondroprotektora su dvije tvari - kondroitin i glukozamin.

Protuupalni nesteroidni lijekovi izvrsni su pomagači tijekom liječenja mnogih bolesti. Ali ne smijemo zaboraviti da oni samo uklanjaju simptome koji negativno utječu na dobrobit, liječenje bolesti izravno se provodi drugim metodama i lijekovima.

artrit.guru

Kako djeluju NSAID?

Ako se analgetici izravno bore s boli, onda NSAIL smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući djelovanje oba njegova izoforma (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane putem enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je za svoje otkriće kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navodimo bolesti za koje su ovi lijekovi propisani:

  • akutni giht;
  • dismenoreja (menstrualna bol);
  • bol u kostima uzrokovana metastazama;
  • postoperativna bol;
  • groznica (povećana tjelesna temperatura);
  • crijevna opstrukcija;
  • bubrežne kolike;
  • umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
  • osteohondroza;
  • bol u donjem dijelu leđa;
  • glavobolja;
  • migrena;
  • artroza;
  • reumatoidni artritis;
  • bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAID su kontraindicirani u erozivnim i ulcerativnim lezijama probavnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškim poremećajima jetre i bubrega, citopenijama, individualnoj netoleranciji, trudnoći. S oprezom ga treba davati bolesnicima s bronhalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno imale nuspojave pri uzimanju bilo kojeg drugog NSAID-a.

Popis uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najučinkovitije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potreban protuupalni i antipiretski učinak:

  • naproksen;
  • Nimesil;
  • Etodolac.
  • Meloksikam.

Neki lijekovi su slabiji, ne toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost NSAID nove generacije

Nuspojave su zabilježene kod dugotrajne uporabe NSAID (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u oštećenju sluznice želuca i dvanaesnika s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (zaštitni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAID nove generacije: popis i cijene

Što je? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju znatno selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički nedirnut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

  1. Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je što se uz redoviti liječnički nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan kao otopina za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su vrlo zgodne jer imaju dugotrajno djelovanje, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta 650-850 rubalja.
  2. Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta 350-450 rubalja.
  3. Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava stanje bolesnika s osteokondrozom, artrozom i drugim bolestima, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sustav su minimalne ili ih uopće nema. Cijena 400-600 rubalja.
  4. Nimesulid. S velikim se uspjehom koristi u liječenju vertebrogene boli u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer si malo tko može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

Kako su nesteroidni protuupalni lijekovi klasificirani i što su? Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s kiselim i ne-kiselim derivatima.

NSAID s kiselinom:

  1. Oksikami - piroksikam, meloksikam;
  2. NSAID na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
  3. Na temelju propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen;
  4. Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
  5. Derivati ​​feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
  6. Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrij, fenilbutazon.

NSAID bez kiselina:

  1. alkanoni;
  2. Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetik, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog učinka srednjih doza, NSAID-i se mogu poredati u sljedeći red (najjači su na vrhu):

  1. Flurbiprofen;
  2. diklofenak natrij;
  3. piroksikam;
  4. naproksen;
  5. amidopirin;

Prema analgetskom učinku srednjih doza, NSAIL se mogu poredati u sljedeći redoslijed:

  1. Ketorolac;
  2. diklofenak natrij;
  3. Flurbiprofen;
  4. amidopirin;
  5. piroksikam;
  6. naproksen;

U pravilu se gore navedeni lijekovi koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolovima i upalom. Najčešće se propisuju nesteroidni protuupalni lijekovi za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

Nerijetko se nesteroidni protuupalni lijekovi koriste za ublažavanje bolova kod glavobolja i migrena, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibitornog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretski učinak.

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek za ovog pacijenta treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru toleranciju nakon 2-3 dana dnevna doza se povećava.

Terapijske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. U nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Dugotrajna primjena visokih doza protuupalnih lijekova može uzrokovati:

  1. Kršenje živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
  2. Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline.
  3. Gastritis, ulkus, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
  4. Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
  5. Zatajenje bubrega, poremećeno mokrenje.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi najkraće moguće vrijeme i u najnižim učinkovitim dozama.

Primjena tijekom trudnoće

Ne preporučuje se korištenje lijekova iz skupine NSAID tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu utvrđeni izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati prerano zatvaranje duktusa arteriozusa (Botalla) i bubrežne komplikacije u fetusa. Postoje i izvještaji o prijevremenim porodima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, primjena NSAID-a prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od spontanog pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se 2,4 puta, bez obzira na dozu uzetog lijeka.

Specifični inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Odnosi se na najučinkovitija sredstva nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni supozitoriji) je prilično niska, maksimalni trošak tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima dugačak popis nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod imenima Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost učinkovitog smanjenja temperature i boli, pa se pripravci koji se temelje na njemu prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika koji se izdaju bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-ova, stvoren još u 60-ima. Oblik otpuštanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitoriji, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro su kombinirani i visoka analgetska aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Proizvedeno pod imenima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen i drugi.

Osim gore navedenih lijekova, u skupinu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAID-a, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po snazi ​​djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i injekcije, rektalnih supozitorija (čepića).

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim imenima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se međusobno lijepe i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina krv se razrjeđuje, a krvne žile se šire, što dovodi do ublažavanja stanja osobe s glavoboljama i intrakranijalnim tlakom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja tog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg umire 80% pacijenata. Preostalih 20% preživjelih beba može biti osjetljivo na epilepsiju i mentalnu retardaciju.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju kondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAID i kondroprotektora. NSAID brzo ublažavaju bol, ali istovremeno imaju puno nuspojava. I kondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i kondroitin.

simptomi-liječenje.net

Era takvih lijekova počela je dosta davno - od 1829. godine, kada je prvi put otkrivena salicilna kiselina. Od tada su se počele pojavljivati ​​nove tvari i oblici doziranja koji mogu ukloniti upalu i bol.

Stvaranjem Aspirina, NSAIL su izdvojeni u zasebnu skupinu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ime im je odredila činjenica da u svom sastavu ne sadrže hormone (steroide) i imaju manje izražene nuspojave od steroidnih.

Unatoč činjenici da se u našoj zemlji većina NSAID-ova može kupiti u ljekarnama bez recepta, postoje neke točke o kojima morate znati. Posebno za one ljude koji razmišljaju o tome što je bolje odabrati - lijekove koji se nude godinama ili moderne nesteroidne protuupalne lijekove.

Princip djelovanja NSAID-a je učinak na enzim ciklooksigenazu (COX), odnosno na njegove dvije vrste:

  1. COX-1 je zaštitni enzim želučane sluznice koji je štiti od kiselog sadržaja.
  2. COX-2 je inducibilni, odnosno sintetizirani enzim koji nastaje kao odgovor na upalu, odnosno oštećenje. Zahvaljujući njemu, upalni proces se igra u tijelu.

Budući da su nesteroidi prve generacije neselektivni, odnosno djeluju i na COX-1 i na COX-2, uz protuupalni učinak imaju i jake nuspojave. Neophodno je uzimati ove tablete nakon jela, jer iritiraju želudac i mogu dovesti do erozija i čira. Ako već imate čir na želucu, morate ih uzimati s inhibitorima protonske pumpe (Omeprazol, Nexium, Controloc i dr.) koji štite želudac.

Vrijeme ne stoji, nesteroidi se razvijaju i postaju selektivniji za COX-2. Trenutno postoje lijekovi koji selektivno utječu na enzim COX-2, o kojem ovisi upala, a da ne utječu na COX-1, odnosno ne oštećuju želučanu sluznicu.

Prije otprilike četvrt stoljeća bilo je samo osam skupina NSAIL-a, a danas ih je više od petnaest. Stekavši široku popularnost, nesteroidne tablete brzo su zamijenile opioidne analgetske skupine analgetika.

Danas postoje dvije generacije nesteroidnih protuupalnih lijekova. Prva generacija - NSAID lijekovi, uglavnom neselektivni.

To uključuje:

  • Citramon;
  • naproksen;
  • Voltaren;
  • Nurofen;
  • Butadion i mnogi drugi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije sigurniji su u pogledu nuspojava i imaju veću sposobnost ublažavanja boli.

To su selektivni nesteroidi kao što su:

  • Nimesil;
  • Nise;
  • Celebrex;
  • Indometaksin.

Ovo nije potpuni popis i nije jedina klasifikacija NSAIL nove generacije. Postoji njihova podjela na nekisele i kisele derivate.

Među nesteroidnim protuupalnim lijekovima najnovije generacije najinovativniji su lijekovi oksikami. To su nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije kiselih lijekova koji utječu na tijelo mnogo dulje i svjetlije od drugih.

Ovo uključuje:

  • lornoksikam;
  • piroksikam;
  • Meloksikam;
  • tenoksikam.

Grupa kiselina također uključuje sljedeće serije nesteroida:

KISELINA - BAZA REPARATES – PREDSTAVNICI
Salicilna kiselina - salicilati Aspirin, lizin monoacetilsalicilat, diflunisal.
Feniloctena kiselina Etodolak, aceklofenak, tolmetin, sulindak, indometacin.
propionska kiselina Ibuprofen, Ketoprofen, Fenbufen, Tiaprofenska kiselina, Benoksaprofen, Pyrfropen, Ibuprofen, Flurbiprofen, Nabumeton.
Antranilna kiselina Mefenaminat
Izonikotinska kiselina Amizon
pirozolidini Oksifenbutazon, fenilbutazon, azapropazon.
pirozoloni analgin

Ne-kiseli, odnosno lijekovi koji ne utječu na želučanu sluznicu, uključuju NSAIL nove generacije sulfonamidne skupine. Predstavnici ove skupine su Nimesulide, Rofecoxib, Celecoxib.

Nova generacija nesteroidnih protuupalnih lijekova stekla je široku upotrebu i popularnost zbog svoje sposobnosti ne samo ublažavanja boli, već i izvrsnog antipiretskog učinka. Lijekovi zaustavljaju upalni proces, sprječavaju razvoj bolesti, pa su propisani za:

  • Bolesti mišićno-koštanog tkiva. Nesteroidi se koriste za liječenje ozljeda, rana, modrica. Nezamjenjive su kod artroze, artritisa i drugih reumatskih bolesti. Također, s hernijama intervertebralnih diskova i miozitisom, sredstva imaju protuupalni učinak.
  • Sindromi jake boli. Uspješno se koriste u postoperativnom razdoblju, s žučnim i bubrežnim kolikama. Tablete pozitivno djeluju na glavobolju, ginekološke bolove, uspješno ublažavaju bolove kod migrena.
  • Rizik od krvnih ugrušaka. Budući da su nesteroidi antitrombocitni, odnosno razrjeđivači krvi, propisuju se kod ishemije, te za prevenciju moždanog i srčanog udara.
  • visoka temperatura. Ove pilule i injekcije prvi su antipiretik za odrasle i djecu. Preporučuju se koristiti čak iu febrilnim stanjima.

Sredstva se također koriste za giht i crijevnu opstrukciju. U slučaju bronhijalne astme ne preporučuje se samostalno koristiti NVPP, potrebna je prethodna konzultacija s liječnikom.

Za razliku od neselektivnih protuupalnih lijekova, NSAID nove generacije ne iritiraju gastrointestinalni sustav tijela. Njihova uporaba u prisutnosti čira na želucu i dvanaesniku ne dovodi do pogoršanja i krvarenja.

Međutim, njihova dugotrajna primjena može izazvati niz nuspojava, kao što su:

  • povećan umor;
  • vrtoglavica;
  • dispneja;
  • pospanost;
  • destabilizacija krvnog tlaka.
  • pojava proteina u mokraći;
  • probavne smetnje;

Također, uz produljenu upotrebu, moguće su alergijske manifestacije, čak i ako prethodno nije uočena osjetljivost na bilo koje tvari.

Neselektivni nesteroidi kao što su ibuprofen, paracetamol ili diklofenak imaju veću hepatotoksičnost. Imaju vrlo snažan učinak na jetru, posebno Paracetamol.

Prije nekoliko godina u inozemstvu je izbio skandal o utjecaju modernih nesteroidnih lijekova - koksiba na kardiovaskularni sustav. Ali naši znanstvenici nisu dijelili zabrinutost stranih kolega. Ruska udruga reumatologa nastupila je kao protivnik zapadnim kardiolozima i dokazala da je rizik od kardioloških komplikacija pri uzimanju NSAID-ova nove generacije minimalan.

Apsolutno je nemoguće koristiti većinu protuupalnih nesteroidnih lijekova tijekom trudnoće, posebno u trećem tromjesečju. Neke od njih može propisati liječnik u prvoj polovici trudnoće s posebnim indikacijama.

Po analogiji s antibioticima, nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije ne smiju se uzimati u prekratkim tečajevima (piti 2-3 dana i prestati). To će biti štetno, jer će u slučaju antibiotika temperatura nestati, ali će patološka flora steći otpor (otpor). Isto je i s nesteroidima - moraju se uzimati najmanje 5-7 dana jer bol može nestati, ali to ne znači da je osoba ozdravila. Protuupalni učinak javlja se nešto kasnije od anestetika i odvija se sporije.

  1. Ni u kojem slučaju nemojte kombinirati nesteroide iz različitih skupina. Ako ujutro uzmete jednu tabletu protiv bolova, a zatim drugu, njihov blagotvorni učinak se ne sažima i ne povećava. A nuspojave eksponencijalno rastu. Posebno je nemoguće kombinirati srčani Aspirin (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) i druge NSAIL. U ovoj situaciji postoji opasnost od srčanog udara, jer je djelovanje aspirina, koji razrjeđuje krv, blokirano.
  2. Ako boli zglob, bolje je početi s mastima, na primjer, na bazi ibuprofena. Potrebno ih je nanositi 3-4 puta dnevno, posebno noću, i intenzivno utrljati u bolno mjesto. Možete napraviti samo-masažu bolnog mjesta s mašću.

Glavni uvjet je mir. Ako tijekom liječenja nastavite aktivno raditi ili se baviti sportom, tada će učinak primjene lijekova biti vrlo mali.

Najbolji lijekovi

Dolazeći u ljekarnu, svaka osoba razmišlja o tome koje nesteroidne protuupalne lijekove odabrati, pogotovo ako je došao bez liječničkog recepta. Izbor je ogroman - nesteroidi su dostupni u ampulama, tabletama, kapsulama, u obliku masti i gelova.

Tablete - derivati ​​kiselina imaju najveći protuupalni učinak.

Dobar analgetski učinak u bolestima mišićno-koštanog tkiva imaju:

  • Voltaren ili diklofenak;
  • Ksefokam ili Lornoksikam.

Ali najjači lijekovi protiv boli i upale su najnoviji selektivni nesteroidni protuupalni lijekovi - koksibi, koji imaju najmanje nuspojava. Najbolji nesteroidni protuupalni lijekovi u ovoj seriji su Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.

Xefocam

Analog lijeka je Lornoxicam, Rapid. Djelatna tvar je ksefokam. Učinkovit lijek s izraženim protuupalnim učinkom. Ne utječe na rad srca, krvni tlak i brzinu disanja.

Dostupan u obliku:

  • tablete;
  • injekcije.

Za starije bolesnike nije potrebna posebna doza u odsutnosti bubrežne insuficijencije. U slučaju bolesti bubrega, doza se mora smanjiti, budući da tvar izlučuju ti organi.

Uz predugo trajanje liječenja moguće su manifestacije u obliku konjunktivitisa, rinitisa i nedostatka zraka. Kod astme se koristi s oprezom, jer je moguća alergijska reakcija u obliku bronhospazma. Uvođenjem injekcije intramuskularno, moguća je bol i hiperemija na mjestu ubrizgavanja.

Arcoxia ili njegov jedini analog Exinev je lijek koji se koristi kod akutnog gihtnog artritisa, osteoartritisa reumatoidnog tipa i u liječenju postoperativnih stanja povezanih s boli. Dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu.

Djelatna tvar ovog lijeka je etorikoksib, koji je najsuvremenija i najsigurnija tvar među selektivnim COX-2 inhibitorima. Alat savršeno ublažava bol i počinje djelovati na žarište boli nakon 20-25 minuta. Aktivna tvar lijeka apsorbira se iz krvotoka i ima visoku bioraspoloživost (100%). Izlučuje se urinom nepromijenjen.

Većina stručnjaka u sportskoj traumatologiji razlikuje takav nesteroid kao Nise ili njegove analoge Nimesil ili Nimulide. Ima mnogo imena, ali imaju jednu aktivnu tvar - nimesulid. Ovaj lijek je prilično jeftin i zauzima jedno od prvih mjesta u prodaji.

Ovo je dobar lijek protiv bolova, ali proizvodi na bazi nimesulida ne mogu se koristiti kod djece mlađe od 12 godina, jer postoji velika vjerojatnost alergijskih reakcija.

Dostupan kao:

  • prašci;
  • suspenzije;
  • gelovi;
  • tablete.

Koristi se u liječenju artritisa, artroze, ankilozantnog spondilitisa, sinusitisa, lumbaga i bolova različite lokalizacije.

Movalis je puno selektivniji za COX-2 od Nisea, pa stoga ima još manje nuspojava u odnosu na želudac.

Obrazac izdavanja:

  • svijeće;
  • tablete;
  • injekcije.

S produljenom uporabom povećava se rizik od razvoja srčane tromboze, srčanog udara, angine pektoris. Stoga osobe s predispozicijom za ove bolesti trebaju biti oprezne u njihovoj uporabi. Također se ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću, jer utječe na plodnost. Izlučuje se u obliku metabolita, uglavnom urinom i izmetom.

U skupini s najprovjerenijom bazom u smislu sigurnosti - NSAID-i nove generacije Celecoxib. Bio je to prvi lijek iz skupine selektivnih koksiba, koji je kombinirao tri snage ove klase - sposobnost smanjenja boli, upale i prilično visoku sigurnost. Oblik otpuštanja - kapsule od 100 i 200 mg.

Aktivni sastojak celekoksib selektivno djeluje na COX-2 bez utjecaja na želučanu sluznicu. Brzo se apsorbira u krv, tvar doseže najveću koncentraciju nakon 3 sata, ali istodobni unos s masnom hranom može usporiti apsorpciju lijeka.

Celekoksib se propisuje za sorijatični i reumatoidni artritis, osteoartritis i ankilozantni spondilitis. Ovaj lijek nije propisan za zatajenje jetre i bubrega.

rofekoksib

Glavna tvar rofekoksib učinkovito pomaže vratiti motoričku funkciju zglobova, brzo ublažava upalu.

Dostupan kao:

  • otopine za injekcije;
  • tablete;
  • svijeće;
  • gel.

Tvar je visoko selektivni inhibitor ciklooksigenaze 2, nakon primjene brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Tvar postiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 2 sata. Izlučuje se uglavnom u obliku neaktivnih metabolita putem bubrega i crijeva.

Posljedica dugotrajne primjene mogu biti poremećaji živčanog sustava - poremećaj sna, vrtoglavica, zbunjenost. Liječenje se preporuča započeti s injekcijama, a zatim prijeći na tablete i vanjska sredstva.

Prilikom odabira bilo kojeg NVPS-a, treba se voditi ne samo cijenom i njihovom modernošću, već i uzeti u obzir činjenicu da svi takvi lijekovi imaju svoje kontraindikacije. Stoga se ne smijete baviti samoliječenjem, najbolje je ako ih propisuje liječnik, uzimajući u obzir dob i povijest bolesti. Treba imati na umu da nepromišljena uporaba lijekova ne samo da ne može donijeti olakšanje, već i prisiliti osobu na liječenje mnogih komplikacija.

spinous.ru

Kako djeluju nesteroidni protuupalni lijekovi?

Upala je u većini slučajeva popraćena boli, oteklinom, crvenilom tkiva, konvulzijama, groznicom. Prostaglandini su izravno uključeni u napredovanje ovih procesa. Proizvodnja prostaglandina ovisi o enzimima ciklooksigenaze, na koje utječe NVPS. Ciklooksigenaza (COX) ima dvije aktivne izoforme sa svojim specifičnim funkcijama:

  • COX-1, osim što je odgovoran za stvaranje prostaglandina, štiti želučanu sluznicu i utječe na vitalnost trombocita. Lijekovi koji imaju neselektivno djelovanje i inhibiraju COX-1 izazivaju dovoljan broj nuspojava.
  • COX-2 je specifičan enzim koji je zapravo odsutan u normi, sintetiziran pod utjecajem drugih medijatora. Selektivna potentnost lijekova nove generacije temelji se na blokiranju upravo ovog enzima, što ne smanjuje njihovu učinkovitost i pozitivno utječe na njihovu konkurentnost.

Važno! Moderni NVPS, pružajući najjače ublažavanje boli, ne izazivaju ovisnost i ovisnost.

Nova dostignuća u nesteroidnim protuupalnim lijekovima

Za razliku od glukokortikoida, nesteroidni protuupalni lijekovi ne sadrže hormone, ne uzrokuju razvoj ozbiljnih anomalija u obliku dijabetes melitusa, hipertenzije. Ali blokiranje COX-1 dovodi ne samo do smanjenja boli, upale, već i negativno utječe na stanje želučane sluznice, često uzrokujući čireve. Pripravci u posebnoj ljusci, koji ne dopuštaju uništavanje u želucu, nisu mogli izdržati konkurenciju zbog štetnog učinka na crijeva.

Lijekovi nove generacije su selektivni. Praktički ne utječući na COX-1, uspješno utječu na proizvodnju COX-2, inhibiraju proizvodnju prostaglandina. Lijekovi nove generacije nisu izgubili svoju učinkovitost, utjecaj na želučanu sluznicu, zgrušavanje krvi, vitalna aktivnost trombocita je svedena na minimum.

  1. Protuupalni učinak je posljedica smanjenja proizvodnje upalnih medijatora, smanjenja propusnosti stijenki krvnih žila.
  2. Blokiranjem upalnih čimbenika značajno se smanjuje iritacija živčanih receptora, te pozitivno utječe na smanjenje boli.
  3. Utjecaj na termoregulacijske centre omogućuje vam antipiretski učinak.

Kada uzimati NSAIL

Učinkovitost lijekova opaža se u liječenju bolesti praćenih upalom, boli, groznicom i oteklinama. Vrlo često ih propisuju liječnici, a pacijenti ih koriste sami. O konkurentnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova možemo govoriti u sljedećim slučajevima:

  1. Uz pogoršanje bolesti mišićno-koštanog sustava: razni artritisi, artroze, osteohondroza, kila kralježnice. S ozljedama, modricama, uganućima.
  2. S jakim bolovima tijekom bubrežnih, jetrenih kolika, glavobolja i ginekoloških bolova, u postoperativnom razdoblju.
  3. Za snižavanje temperature različitog porijekla.
  4. Neki lijekovi za prevenciju srčanog udara, moždanog udara, u liječenju neuroloških bolesti.

Pažljivo! Svaki lijek ima usmjereno djelovanje. Samopropisivanje lijekova može imati nepredvidive posljedice.

Tko bi se trebao suzdržati od uzimanja NSAID-a

Čak ni najnoviji razvoj događaja nije u potpunosti zaštitio sredstva od neželjenih radnji. Da biste izbjegli negativne posljedice, bolje je suzdržati se od njihovog uzimanja u sljedećim slučajevima:

  • imate problema sa srcem ili krvnim žilama;
  • s bolestima duodenuma, želuca;
  • u slučaju ozbiljnih patologija bubrega;
  • s visokim krvnim tlakom, problemima s zgrušavanjem krvi.

Pažnja! Trudnicama, dojiljama strogo je zabranjeno uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Klasifikacija lijekova NSAID

Nastavljaju se farmakološka istraživanja u području razvoja novih lijekova veće učinkovitosti, visoke konkurentnosti zbog smanjenih nuspojava. U ovoj skupini na tržištu postoji do 15 podskupina lijekova.

Klasifikacija NSAIL-a dijeli lijekove u dvije glavne podskupine:

  • Prva generacija, lista se sastoji od Aspirina, Naproksena, Ibuprofena, Voltarena, Nurofena, Diklofenaka, Diklaka, Movimeda, Metindola, Butadiona.
  • Nova generacija ljekovitih lijekova, među kojima su Movalis, Nise, Nimesil, Arcoxia, Celebrex.

Postoji još jedna klasifikacija NSAID-a. Kemijski sastav lijekova nove generacije svrstava ih u kiseline i nekisele derivate:

  • Salicilati. Ova skupina uključuje Diflunisal, Aspirin.
  • Sredstva feniloctene kiseline. Nazivi lijekova u ovoj kategoriji NSAIL: diklofenak, indometacin, tolmetin, sulindak, etodolak, aceklofenak.
  • pirazolidini. Popis lijekova: Phenylbutazone, Oxyphenbutazone, Azapropazone.
  • Sredstva s antranilnom kiselinom. Glavni predstavnik ove skupine lijekova je mefenaminat.
  • Derivati ​​propionske kiseline. Ova kategorija sadrži širok raspon NSAIL-a, popis uključuje ibuprofen, ketoprofen, nabumeton, pirprofen, benoksaprofen, flurbiprofen, fenbufen, fenoprofen, naproksen, tiaprofensku kiselinu.
  • Pripravci izonikotinske kiseline. Glavni predstavnik Amazona.
  • Derivati ​​pirazolona. Ova kategorija uključuje dobro poznati lijek Analgin.
  • Oxycams. Najučinkovitiji nesteroidni protuupalni lijekovi. Popis lijekova: Meloksikam, Piroksikam, Tenoksikam, Lornoksikam. Utjecaj ovih lijekova ima dulje razdoblje i razlikuje se u snazi ​​djelovanja. Unatoč značajnoj cijeni, možemo govoriti o njihovoj konkurentnosti.
  • Imena ne-kiselih lijekova: Rofecoxib, Nimesulide, Celecoxib.

Pažnja! Koje je lijekove bolje koristiti može odrediti samo liječnik. Učinkovitost liječenja ovisi o mnogim individualnim čimbenicima.

Izbor lijekova različitih usmjerenja

Usporedne karakteristike nesteroidnih protuupalnih lijekova ističu najbolje u djelovanju snage u različitim smjerovima:

  1. Izraženi protuupalni učinak opažen je kod diklofenaka, indometacina, flurbiprofena, piroksikama.
  2. Visoka konkurentnost u području ublažavanja boli ukazuje na česta imenovanja ketorolaka, ketoprofena, indometacina, diklofenaka.
  3. Učinkovitost za snižavanje temperature može se pratiti u Aspirin, Nurofen, Nise.

Savjet! Trgovački nazivi lijekova mogu se značajno razlikovati od međunarodnih naziva. Pri kupnji lijekova obratite pozornost na aktivne sastojke u sastavu.

Lijekovi nove generacije

Lijekovi najnovije generacije visoko su učinkoviti u smislu snage djelovanja, definicija konkurentnosti potvrđena je minimiziranjem komplikacija.

Pažljivo! Najbezazleniji lijek može biti opasan za vaše osobno zdravlje. Nemojte početi uzimati sredstva bez čitanja uputa, kontraindikacija.

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženo razdoblje djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što mu omogućuje uzimanje kod osteoartritisa, ankilozantnog spondilitisa, reumatoidnog artritisa. Nije lišena analgetskih, antipiretskih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se kod zubobolje, glavobolje.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, supozitoriji) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Po analgetičkoj snazi ​​djelovanja nadilazi mnoge analoge, učinak se postiže nakon 20 minuta. Ova svojstva se koriste za ublažavanje paroksizmalne boli. Ublažava upalu, ima antioksidativni učinak, pozitivno utječe na kolagena vlakna i hrskavično tkivo.

Propisuje se za traumatske, artritične, zubobolje, povrede živaca. Lijek dobro podnose pacijenti, rijetko uzrokuje vrtoglavicu, pospanost, glavobolju, mučninu, žgaravicu, urtikariju.

Pripada skupini oksikama, ima produženi period izlučivanja iz organizma. Djelovanje lijeka traje do 12 sati, a po moći ublažavanja boli ima usporedbu s morfinom. Ne izaziva ovisnost, ne utječe na živčani sustav. Određivanje učestalosti prijema temelji se na produljenom djelovanju sredstva.

rofekoksib

Ublažite bol, upalu, oteklinu. Dodijelite za kronični poliartritis, burzitis, reumatoidni artritis, razne ozljede. Uklanja bol kod neuralgije, osteohondroze, radikularnih sindroma, zubobolje. Ne preporučuju ga osobe koje su imale infarkt, djeca do 12 godina, trudnice koje imaju problema sa srcem i bubrezima.

Nesteroidni protuupalni lijekovi ostaju nezamjenjivi pomoćnici u liječenju mnogih bolesti. Ali vrijedi zapamtiti da oni samo uklanjaju simptome koji negativno utječu na dobrobit, liječenje bolesti provodi se drugim lijekovima i metodama.

Protuupalni lijekovi su lijekovi koji smanjuju upalu. Postoje protuupalni agensi etiotropnog i patogenetskog djelovanja. Prvi - antibiotici (vidi), (vidi) i druga kemoterapijska sredstva - uzrokuju protuupalni učinak tijekom upale zarazne prirode, utječući na mikroorganizme. Potonji suzbijaju upalni odgovor utječući na njegove fiziološke mehanizme. Patogenetski aktivni protuupalni lijekovi uključuju glukokortikoide - kortizon (vidi), (vidi) (vidi), deksametazon (vidi), sinalar, itd. U oftalmološkoj i kožnoj praksi koriste se lokalno, a kod reumatoidnog artritisa i drugih kolagenoza - resorptivni protuupalno djelovanje ovih lijekova. Zbog činjenice da adrenokortikotropni hormon (vidi) prednjeg režnja hipofize uzrokuje oslobađanje glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlijezde, naziva se i protuupalnim lijekovima. U liječenju reumatizma, neuritisa, miozitisa, derivati ​​salicilne kiseline naširoko se koriste kao protuupalni lijekovi - acetilsalicilna kiselina (vidi), itd.; pirazolon - (vidi), butadien (vidi) itd. Posljednjih godina koristi se kao protuupalni lijek za reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus i druge kolagenoze (vidi). Protuupalni lijekovi također uključuju pripravke ioniziranog kalcija (vidi), budući da kalcijevi brtvi zidove kapilara. Kada se primjenjuje lokalno, protuupalni učinak uzrokuje adrenalin (vidi), (vidi) itd. Koriste se u liječenju upalnih bolesti nosa i njegovih paranazalnih sinusa, kao i konjunktivitisa. Protuupalni učinak postiže se izlaganjem upaljenim tkivima astringentima (vidi) i omotačima (vidi). Te tvari štite osjetljive živčane završetke od iritacije i time eliminiraju reflekse koji podržavaju upalni proces.

Protuupalni lijekovi (Antiphlogistica) - ljekovite tvari koje ograničavaju intenzitet upalne reakcije. Postoje protuupalni agensi etiotropnog i patogenetskog djelovanja. Protuupalni lijekovi s etiotropnim djelovanjem uključuju antimikrobne tvari (antibiotike, sulfanilamidne lijekove i druge kemoterapijske agense), koji uzrokuju protuupalni učinak u upalnim procesima infektivne prirode; protuupalni agensi s patogenetskim djelovanjem nazivaju se tvari koje suzbijaju upalni odgovor zbog utjecaja na fiziološke mehanizme njegovog stvaranja.

Patogenetski aktivni protuupalni lijekovi uključuju hormonske pripravke kore nadbubrežne žlijezde s dominantnim učinkom na procese metabolizma ugljikohidrata i proteina, tj. takozvane glikokortikoide (vidi Kortizon, Prednizolon). Glikokortikoidi potiskuju eksudativnu i proliferativnu komponentu upalnog odgovora i pojačavaju njegovu nekrotičnu komponentu. Protuupalni učinak glikokortikoida objašnjava se činjenicom da oni smanjuju propusnost krvnih žila u žarištu upale i slabe odgovor vezivnog tkiva na djelovanje uzročnika upale. Čini se da su ti učinci glikokortikoida rezultat promjena koje uzrokuju u metabolizmu tkiva. Glikokortikoidi imaju protuupalni učinak i resorptivnim i lokalnim djelovanjem. Njihovo resorptivno protuupalno djelovanje najviše se koristi u liječenju reume, reumatoidnog artritisa i drugih kolagenih bolesti. Lokalni protuupalni učinak glikokortikoida koristi se u oftalmološkoj i dermatološkoj praksi, a ponekad iu liječenju reumatoidnog artritisa (injekcije hidrokortizona u zglobnu šupljinu). Budući da glikokortikoidi oslabljuju imunološki odgovor, što može doprinijeti širenju infekcije, tada kada se koriste u stanjima upale zarazne prirode, u tijelo treba istovremeno unijeti antibiotike (vidi) širokog spektra djelovanja. Glukokortikoidni pripravci za vanjsku upotrebu, proizvedeni u industriji u obliku masti, u pravilu sadrže tetraciklinske antibiotike. Adrenokortikotropni hormon (vidi) prednje hipofize također ima protuupalni učinak, jer uzrokuje oslobađanje glikokortikoida iz kore nadbubrežne žlijezde.

Široko korišteni protuupalni agensi patogenetskog djelovanja su derivati ​​salicilne kiseline (vidi) i pirazolona (vidi Antipirin, Amidopirin, Analgin, Butadion), koji se također koriste kao lijekovi protiv bolova i antipiretici. Protuupalni učinak natrijevog salicilata, acetilsalicilne kiseline (vidi), butadiona i amidopirina najčešće se koristi u liječenju reumatizma, neuritisa, miozitisa, flebitisa. Mehanizam protuupalnog djelovanja ovih tvari nije razjašnjen. Pretpostavlja se da se kao rezultat njihovog djelovanja na središnji živčani sustav povećava otpuštanje ACTH iz prednjeg režnja hipofize, što zauzvrat dovodi do povećanja lučenja glikokortikoida od strane kore nadbubrežne žlijezde. Također je primijećeno da ove tvari inhibiraju inaktivaciju glikokortikoida u jetri, zbog čega se povećava koncentracija potonjeg u krvi. Međutim, prema prirodi djelovanja na metabolizam salicilati i derivati ​​pirazolona značajno se razlikuju od glikokortikoida, pa se dovodi u pitanje posredovanje djelovanja salicilata i derivata pirazolona preko sustava hipofiza – kora nadbubrežne žlijezde. Protuupalni učinak salicilata i derivata pirazolona također se objašnjava njihovim inhibicijskim učinkom na aktivnost hijaluronidaze (vidi), zbog čega se smanjuje propusnost tkivnih membrana. Međutim, protuupalni učinak ovih tvari očituje se u takvim koncentracijama u krvi koje ne utječu značajno na aktivnost hijaluronidaze.

U novije vrijeme veliku važnost u stvaranju upalnog odgovora daje bradikininu, polipeptidu koji nastaje iz globulina krvnog seruma kao rezultat nekih enzimskih reakcija koje aktiviraju uzročnici upale. Pokusi su pokazali da bradikinin širi krvne žile, povećava propusnost kapilara, dovodi do migracije leukocita i, iritirajući osjetljive živčane završetke, izaziva osjećaj boli. Stoga se stvaranje upalne reakcije moguće odvija posredstvom bradikinina. Postoje dokazi da salicilati i derivati ​​pirazolona ometaju djelovanje bradikinina, a također inhibiraju njegovo stvaranje.

Zinhofen također ima protuupalna, analgetska i antipiretička svojstva (vidi), koji se koristi u liječenju gihta, jer također povećava izlučivanje mokraćne kiseline urinom.

Kao protuupalni lijekovi posljednjih godina koristi se lijek protiv malarije hingamin (vidi) ili klorokin. Koristi se u liječenju reumatoidnog artritisa, sistemskog eritemskog lupusa i drugih kolagenoza. Mehanizam protuupalnog djelovanja chingamina nije poznat.

Protuupalni lijekovi dugo su također bili pripravci ioniziranog kalcija (vidi). Protuupalni učinak iona kalcija objašnjava se njihovim učinkom brtvljenja na tkivne membrane, posebno na stijenke kapilara.

Uz lokalno djelovanje, protuupalni učinak imaju tvari koje sužavaju krvne žile. Od ovih tvari najveći značaj imaju adrenalin (vidi), efedrin (vidi) i drugi simpatomimetici (vidi). Koriste se u liječenju upalnih bolesti nosa i paranazalnih sinusa, kao i u liječenju konjuktivitisa. Protuupalni učinak postiže se i izlaganjem upaljenog tkiva tvarima koje štite osjetljive živčane završetke od nadražujućih učinaka. Time se eliminiraju refleksi koji podržavaju upalni proces. Protuupalni agensi ove vrste djelovanja uključuju astringente (vidi), kao i omotače (vidi) i adsorbirajuće agense.

14221 0

Upalne reakcije- to su univerzalne zaštitne i adaptacijske reakcije na djelovanje različitih egzogenih i endogenih štetnih čimbenika (mikroorganizama, kemijskih agensa, fizičkih učinaka itd.), koji igraju važnu ulogu u patogenezi većine bolesti maksilofacijalne regije (parodontitis, alveolitis). , periostitis, osteomijelitis, akutni herpetički gingivostomatitis itd.). Taj proces pokreću i održavaju endogene biološki aktivne tvari (prostaglandini, tromboksan, prostaciklin, leukotrieni, histamin, interleukini (IL), NO, kinini), koje nastaju u žarištu upale.

Unatoč činjenici da je upala zaštitna reakcija, pretjerana težina ovog procesa može poremetiti funkcije organa i tkiva, što zahtijeva odgovarajuće liječenje. Specifičnost farmakološke regulacije ovog procesa ovisi o karakteristikama etiologije, patogeneze i težine pojedinih faza upale u određenom pacijentu, prisutnosti popratne patologije.

U stomatološkoj praksi koriste se protuupalni lijekovi lokalnog i resorptivnog djelovanja (astringenti, enzimi, vitamini, steroidi i NSAID, dimeksid, kalcijeve soli, heparinska mast i dr.), koji se značajno razlikuju po mehanizmu djelovanja, kemijskoj strukturi, fizikalno-kemijska svojstva, farmakokinetika, farmakodinamika, kao i učinak na pojedine faze upalnih reakcija. Unatoč prisutnosti u arsenalu stomatologa velikog broja lijekova različitih smjerova djelovanja, glavni lijekovi koji se koriste za postizanje protuupalnih i analgetskih učinaka su NSAIL, čiji se učinak očituje ne samo resorptivnim djelovanjem, već i također s lokalnom primjenom.

Primjena enzima u medicini (enzimska terapija) temelji se na njihovom selektivnom djelovanju na određena tkiva. Enzimski pripravci uzrokuju hidrolizu proteina, polinukleotida i mukopolisaharida, što rezultira ukapljivanjem gnoja, sluzi i drugih produkata upalnog podrijetla. U stomatološkoj praksi najčešće se koriste proteaze, nukleaze i liaze.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i nenarkotički analgetici

Kazalo opisa lijekova

Acetilsalicilna kiselina
Benzidamin
diklofenak
ibuprofen
Indometacin
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoksikam
Meloksikam
Metamizol natrij
Nimesulid
paracetamol
Piroksikam
Fenilbutazon
Celekoksib

INN nedostaje
  • Holisal
Široka uporaba NSAID-a u stomatologiji posljedica je spektra njihovog farmakološkog djelovanja koji uključuje protuupalni, analgetski, antipiretski i antiagregacijski učinak. To omogućuje korištenje NSAID-a u kompleksnoj terapiji upalnih procesa u maksilofacijalnom području, za medikamentoznu pripremu pacijenata prije izvođenja traumatskih zahvata, kao i za smanjenje boli, otekline i upale nakon njihova izvođenja. Analgetsko i protuupalno djelovanje NSAIL-a dokazano je u brojnim kontroliranim ispitivanjima koja zadovoljavaju standarde „medicine utemeljene na dokazima“.

Spektar NSAID koji se trenutno koriste u medicinskoj praksi iznimno je širok: od tradicionalnih skupina derivata salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina (aspirin) i pirazolon (fenilbutazon (butadion)) do suvremenih lijekova dobivenih od niza organskih kiselina: antranilne kiseline - mefenaminske kiseline i flufenaminska kiselina; indolactetna - indometacin (metindol), feniloctena - diklofenak (ortofen, voltaren i dr.), fenilpropionska - ibuprofen (brufen), propionska - ketoprofen (artrozilen, OKI, ketonal), naproksen (naprosin), heteroaril acetat - ketorolak (ketalgin, ketanov, ketorol) i derivate oksikama (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoksikam (ksefokam), meloksikam (movalis).

NSAID imaju istu vrstu učinaka, ali njihova ozbiljnost u lijekovima različitih skupina značajno varira. Dakle, paracetamol ima centralni analgetski i antipiretski učinak, a njegov protuupalni učinak nije izražen. Posljednjih godina pojavili su se lijekovi snažnog analgetskog potencijala koji se po djelovanju mogu usporediti s tramadolom (tramal), kao što su ketorolak, ketoprofen i lornoksikam. Njihova visoka učinkovitost u sindromu jake boli različite lokalizacije omogućuje širu upotrebu NSAIL-a u preoperativnoj pripremi bolesnika.

NSAID su također stvoreni za lokalnu primjenu (na bazi ketoprofena, kolin salicilata i fenilbutazona). Budući da je protuupalni učinak povezan s blokadom ciklooksigenaze (COX) COX-2, a brojne nuspojave povezane su s blokadom COX-1, stvoreni su NSAIL koji pretežno blokiraju COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib , itd.), koji se bolje podnose, osobito bolesnici rizične skupine s anamnezom peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika, bronhijalne astme, oštećenja bubrega, poremećaja zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

NSAIL inhibiraju COX, ključni enzim u metabolizmu arahidonske kiseline, koji regulira njezinu pretvorbu u prostaglandine (PG), prostaciklin (PGI2) i tromboksan TxA2. PG su uključeni u procese boli, upale i vrućice. Inhibirajući njihovu sintezu, NSAID smanjuju osjetljivost receptora boli na bradikinin, smanjuju oticanje tkiva u žarištu upale, čime se slabi mehanički pritisak na nociceptore.

Posljednjih godina pokazalo se da je u protuupalnom učinku ovih lijekova važna prevencija aktivacije imunokompetentnih stanica u ranim fazama upale. NSAIL povećavaju sadržaj intracelularnog Ca2+ u T-limfocitima, što pridonosi njihovoj proliferaciji, sintezi interleukina-2 (IL-2) i supresiji aktivacije neutrofila. Utvrđen je odnos između težine upalnog procesa u tkivima maksilofacijalne regije i promjena u sadržaju arahidonske kiseline, PG, osobito PGE2 i PGF2a, produkata lipidne peroksidacije, IL-1β i cikličkih nukleotida. Primjena NSAID-a u tim uvjetima smanjuje težinu hiperergijske upale, otekline, boli i stupanj destrukcije tkiva. NSAIL djeluju prvenstveno na dvije faze upale: fazu eksudacije i fazu proliferacije.

Analgetski učinak NSAID-a posebno je izražen kod upalne boli, što je posljedica smanjenja eksudacije, sprječavanja razvoja hiperalgezije i smanjenja osjetljivosti receptora boli na medijatore boli. Analgetsko djelovanje veće je kod NSAIL-a čije otopine imaju neutralan pH. Manje se nakupljaju u žarištu upale, brže prodiru u BBB, utječu na talamusne centre osjetljivosti na bol, potiskujući COX u središnjem živčanom sustavu. NSAID smanjuju razinu PG u moždanim strukturama uključenim u provođenje impulsa boli, ali ne utječu na mentalnu komponentu boli i njezinu procjenu.

Antipiretski učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uglavnom je povezan s povećanjem prijenosa topline i očituje se samo pri povišenim temperaturama. To je zbog inhibicije sinteze PGE1 u CNS-u i inhibicije njihovog aktivacijskog učinka na termoregulacijski centar smješten u hipotalamusu.

Inhibicija agregacije trombocita je posljedica blokade COX i inhibicije sinteze tromboksana A2. S produljenom primjenom NSAID-a razvija se desenzibilizirajući učinak, što je posljedica smanjenja stvaranja PGE2 u žarištu upale i leukocita, inhibicije blastne transformacije limfocita, smanjenja kemotaktičke aktivnosti monocita, T-limfocita, eozinofila i polimorfonuklearnih neutrofila. PG sudjeluju ne samo u provedbi upalnih reakcija. Nužni su za normalno odvijanje fizioloških procesa, imaju gastroprotektivnu funkciju, reguliraju bubrežni protok krvi, glomerularnu filtraciju i agregaciju trombocita.

Postoje dvije izoforme COX-a. COX-1 je enzim koji je stalno prisutan u većini stanica i neophodan je za stvaranje PG koji sudjeluje u regulaciji homeostaze i utječe na trofiku i funkcionalnu aktivnost stanica, a COX-2 je enzim koji se inače nalazi samo u nekim organa (mozak, bubrezi, kosti, ženski reproduktivni sustav). Proces upale potiče proizvodnju COX-2. Blokada COX-2 određuje prisutnost protuupalne aktivnosti u lijekovima, a većina nuspojava NSAID-a povezana je sa supresijom aktivnosti COX-1.

Farmakokinetika

Većina NSAIL su slabe organske kiseline s niskim pH. Kada se uzimaju oralno, imaju visok stupanj apsorpcije i bioraspoloživosti. NSAIL se dobro vežu za proteine ​​plazme (80-99%). S hipoalbuminemijom povećava se koncentracija slobodnih frakcija NSAIL u krvnoj plazmi, zbog čega se povećava aktivnost i toksičnost lijekova.

NSAIL imaju približno isti volumen distribucije. Metaboliziraju se u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita (osim fenilbutazona), a eliminiraju se putem bubrega. NSAIL se brže izlučuju u alkalnom urinu. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, ibuprofen, naproksen) izlučuju se 10-20% nepromijenjeni, pa se s bubrežnom bolešću njihova koncentracija u krvi može promijeniti. T1/2 u različitim lijekovima u ovoj skupini značajno varira. U lijekove s kratkim T1/2 (1-6 sati) spadaju acetilsalicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen itd., U lijekove s dugim T1/2 (više od 6 sati) - naproksen, piroksikam, fenilbutazon, itd. Na farmakokinetiku NSAIL-a može utjecati funkcija jetre i bubrega, kao i dob bolesnika.

Mjesto u terapiji

U stomatološkoj praksi NSAIL se naširoko koriste za upalne bolesti maksilofacijalne regije i oralne sluznice, upalni edem nakon traume, operacije, bolni sindrom, artroza i artritis temporomandibularnog zgloba, miofascijalni bolni sindrom maksilofacijalne regije, neuritis, neuralgija, postoperativni bol, groznica.

Podnošljivost i nuspojave

NSAIL se naširoko i nekontrolirano koriste kao protuupalni, analgetici i antipiretici, dok se njihova potencijalna toksičnost ne uzima uvijek u obzir, posebno u rizičnih bolesnika s poviješću bolesti gastrointestinalnog trakta, jetre, bubrega, kardiovaskularnog sustava, bronha astmatičari i skloni alergijskim reakcijama.

Pri korištenju nesteroidnih protuupalnih lijekova, osobito tečajeva, moguće su komplikacije mnogih sustava i organa.

  • Iz gastrointestinalnog trakta: stomatitis, mučnina, povraćanje, nadutost, epigastrična bol, zatvor, proljev, ulcerogeno djelovanje, gastrointestinalno krvarenje, gastroezofagealni refluks, kolestaza, hepatitis, žutica.
  • Sa strane središnjeg živčanog sustava i osjetnih organa: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, umor, nesanica, tinitus, gubitak sluha, oslabljena osjetljivost, halucinacije, konvulzije, retinopatija, keratopatija, optički neuritis.
  • Hematološke reakcije: leukopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
  • Iz urinarnog sustava: intersticijska nefropatija,
  • oteklina.
  • Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijska purpura, angioedem, anafilaktički šok.
  • Iz kože i potkožnog masnog tkiva: osip, bulozne erupcije, multiformni eritem, eritrodermija (eksfolijativni dermatitis), alopecija, fotosenzitivnost, toksikodermija.
Najčešće komplikacije povezane s inhibicijom COX-1 (gastrointestinalne lezije, oštećena bubrežna funkcija i agregacija trombocita, učinci na krvožilni sustav).

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na lijekove ove skupine.
  • Tečaj terapije NSAID je kontraindiciran:
- s peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika;
- s leukopenijom;
- s teškim oštećenjem bubrega i jetre;
- u prvom tromjesečju trudnoće;
- tijekom laktacije;
- djeca mlađa od 6 godina (meloksikam - do 15 godina, ketorolak - do 16 godina).

Opomene

NSAIL treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s bronhalnom astmom, arterijskom hipertenzijom i zatajenjem srca. Starijim se bolesnicima savjetuje propisivanje niskih doza i kratkih ciklusa NSAID-a.

Interakcija

Kada se uzima zajedno s antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima i fibrinoliticima, povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja. U kombinaciji s β-blokatorima ili inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), antihipertenzivni učinak može se smanjiti. NSAIL pojačavaju nuspojave kortikosteroida i estrogena. Pogoršanje funkcije bubrega može se primijetiti kada se NSAIL kombiniraju s diureticima koji štede kalij (triamteren), ACE inhibitorima, ciklosporinom. Kombinacija paracetamola s barbituratima, antikonvulzivima i etilnim alkoholom povećava rizik od hepatotoksičnog stanja. Primjena paracetamola zajedno s etanolom pridonosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Primjeri TN NSAID i nenarkotičkih analgetika registriranih u Ruskoj Federaciji

Sinonimi

Acetilsalicilna kiselina

Benzidamin

tantum verde

diklofenak

Voltaren, Dikloben, Naklofen, Ortofen

ibuprofen

Brufen, Nurofen

Indometacin

Metindol

Ketoprofen

Artrozilen, Ketonal, OKI

Ketorolac

Ketalgin, Ketanov, Ketorol

Lornoksikam

Xefocam

Meloksikam

Metamizol natrij

analgin

Nimesulid

Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid

paracetamol

Tylenol

Piroksikam

Piroksikam

Fenilbutazon

Butadion

Celekoksib

Celebrex


G.M. Barer, E.V. Zoryan

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAR, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko (analgetsko), antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upalama, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - snažni hormonski protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAID?

Ako se analgetici izravno bore s boli, onda NSAIL smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući djelovanje oba njegova izoforma (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane putem enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je za svoje otkriće kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navedite bolesti koje propisati ove lijekove:

  • (menstrualni bolovi);
  • bol u kostima uzrokovana metastazama;
  • postoperativna bol;
  • groznica (povećana tjelesna temperatura);
  • crijevna opstrukcija;
  • bubrežne kolike;
  • umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
  • bol u donjem dijelu leđa;
  • bol kod .

U kontaktu s

Kolege

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi nove generacije koji imaju protuupalni, antipiretski i analgetski (analgetski) učinak. Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (ciklooksigenaze, COX), koji su odgovorni za stvaranje prostaglandina - kemikalija koje doprinose boli, vrućici, upali.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu ovih lijekova, ukazuje na činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu umjetni analozi steroidnih hormona - najjačih protuupalnih hormonskih sredstava. Najpopularniji predstavnici NSAIL su diklofenak, ibuprofen.

Kako NSAIL djeluju

Ako su analgetici dizajnirani za borbu protiv boli, onda NSAID smanjuju dva neugodna simptoma bolesti: upalu i bol. Mnogi lijekovi iz ove skupine smatraju se neselektivnim inhibitorima enzima ciklooksigenaze, koji inhibiraju učinke oba njegova izoforma (vrste) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za stvaranje tromboksana i prostaglandina iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane pomoću enzima fosfolipaze A2. Između ostalih funkcija, prostaglandini su regulatori i posrednici u nastanku upale.

Kada se koriste NSAID?

Najčešće se koriste NSAID za liječenje kronične ili akutne upale koji su praćeni bolom. Protuupalni nesteroidni lijekovi stekli su veliku popularnost zbog učinkovitog liječenja zglobova.

Navodimo bolesti za koje se ovi lijekovi propisuju:

  • dismenoreja (bol tijekom menstruacije);
  • akutni giht;
  • postoperativna bol;
  • bol u kostima zbog metastaza;
  • crijevna opstrukcija;
  • groznica (visoka tjelesna temperatura);
  • manja bol zbog traume ili upale mekih tkiva;
  • bubrežne kolike;
  • bol u donjem dijelu leđa;
  • Parkinsonova bolest;
  • osteohondroza;
  • migrena;
  • bol u glavi;
  • reumatoidni artritis;
  • artroza.

Ne bi se trebali koristiti NSAIL tijekom erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, osobito u fazi egzacerbacije, citopenije, teški poremećaji bubrega i jetre, trudnoća, individualna netolerancija. Mora se s oprezom davati bolesnicima s astmom, kao i osobama koje su prethodno imale nuspojave tijekom uzimanja bilo kojeg drugog NSAID-a.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: popis NSAID za liječenje zglobova

Razmotrite najučinkovitije i najpoznatije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je to potrebno. antipiretski i protuupalni učinak:

  • ibuprofen;
  • indometacin;
  • Meloksikam;
  • naproksen;
  • Celecoxib;
  • diklofenak;
  • Etodolac;
  • Ketoprofen.

Neki lijekovi su slabiji, manje agresivni, neki su namijenjeni akutnoj artrozi, ako je potrebna hitna intervencija kako bi se zaustavili opasni procesi u tijelu.

Glavna prednost NSAID-a nove generacije

Nuspojave se bilježe tijekom produljene uporabe NSAID (na primjer, tijekom liječenja osteohondroze) i sastoje se u oštećenju crijevne sluznice i želuca s krvarenja i ulceracije. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAID-a bio je povod za stvaranje lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim), a ne utječu na funkciju COX-1 (zaštitni enzim).

Odnosno, lijekovi nove generacije nemaju gotovo nikakvih nuspojava ulcerogenih učinaka (oštećenja sluznice probavnog sustava) povezanih s produljenom uporabom neselektivnih NSAID-a, ali povećavaju mogućnost trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se razlikovati samo njihova visoka cijena, što ih čini nedostupnima većini ljudi.

Što su NSAID nove generacije?

Protuupalni nesteroidni lijekovi nove generacije djeluju puno selektivnije, više su inhibiraju COX-2, pri čemu COX-1 ostaje gotovo nepromijenjen. To može objasniti prilično visoku učinkovitost lijeka u kombinaciji s minimalnim nuspojavama.

Popis učinkovitih i popularnih protuupalnih nesteroidnih lijekova nova generacija:

  • Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova karakteristična značajka je činjenica da lijek ima povećanu sposobnost ublažavanja boli. Po ovom pokazatelju sličan je morfiju, ali istovremeno ne stvara ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav.
  • Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen protuupalni i analgetski učinak. Glavna prednost ovog lijeka je da se uz stalni nadzor liječnika može koristiti dosta dugo. Meloksikam se proizvodi u obliku otopine za intramuskularne injekcije, masti, supozitorija i tableta. Tablete lijeka su prilično prikladne jer imaju dugotrajan učinak, a dovoljno je koristiti jednu tabletu tijekom dana.
  • Nimesulid. Uspješno se koristi za liječenje artritisa, vertebrogenih bolova u leđima itd. Normalizira temperaturu, ublažava hiperemiju i upalu. Brzo uzimanje lijeka dovodi do poboljšanja pokretljivosti i smanjenja boli. Također se koristi u obliku masti za nanošenje na problematično područje.
  • Celekoksib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod artroze, osteohondroze i drugih bolesti, učinkovito se bori protiv upale i savršeno ublažava bol. Nuspojave na probavni sustav od lijeka su minimalne ili potpuno odsutne.

U slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena protuupalnih nesteroidnih lijekova, koriste se lijekovi starije generacije. Međutim, ponekad je to jednostavno nužna mjera, jer si svi ljudi ne mogu priuštiti tijek liječenja ovim lijekovima.

Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s ne-kiselim i kiselim derivatima.

Pripravci kiseline:

  • Pripravci na bazi indooctene kiseline - sulindak, etodolak, indometacin;
  • Oksikami - meloksikam, piroksikam;
  • Salicipati - diflunisal, aspirin;
  • Na temelju propionske kiseline - ibuprofen, ketoprofen;
  • Pirazolidini - fenilbutazon, metamizol natrij, analgin;
  • Pripravci iz feniloctene kiseline - aceklofenak, diklofenak.

Lijekovi koji ne sadrže kiseline:

  • derivati ​​sulfonamida;
  • alkanoni.

Istodobno, nesteroidni lijekovi razlikuju se po intenzitetu i vrsti djelovanja - protuupalni, analgetski, kombinirani.

Snaga protuupalnog učinka srednje doze, lijekovi su raspoređeni u sljedećem nizu (vrh najjačih):

  • Flurbiprofen;
  • indometacin;
  • piroksikam;
  • diklofenak natrij;
  • naproksen;
  • Ketoprofen;
  • Aspirin;
  • amidopirin;
  • Ibuprofen.

Po analgetskom učinku lijekovi su navedeni sljedećim redoslijedom:

  • Ketoprofen;
  • Ketorolac;
  • indometacin;
  • diklofenak natrij;
  • amidopirin;
  • Flurbiprofen;
  • naproksen;
  • piroksikam;
  • Aspirin;
  • Ibuprofen.

Gore navedeni najčešće korišteni NSAID su kod kroničnih i akutnih bolesti praćena upalom i bolom. U pravilu se protuupalni nesteroidni lijekovi koriste za liječenje zglobova i ublažavanje boli: ozljede, artroza, artritis itd.

Često se NSAIL koriste za ublažavanje bolova kod migrena i glavobolja, bubrežnih kolika, postoperativnih bolova, dismenoreje itd. Zbog inhibitornog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretski učinak.

Svaki novi lijek za pacijenta treba na početku propisati u minimalnoj dozi. Uz normalnu toleranciju nakon nekoliko dana povećati dnevnu dozu.

Terapeutske doze NSAID-a su u širokom rasponu, dok je u posljednje vrijeme prisutna tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova s ​​izvrsnom podnošljivošću (ibuprofen, naproksen), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza indometacina, aspirina, piroksikama, fenilbutazona. U nekih bolesnika terapijski učinak postiže se samo primjenom visokih doza NSAID-a.

Dugotrajna uporaba protuupalnih lijekova u visokim dozama može izazvati:

  • Promjene u radu krvnih žila i srca - otekline, povišeni tlak, lupanje srca;
  • urinarna inkontinencija, zatajenje bubrega;
  • Kršenje središnjeg živčanog sustava - dezorijentacija, promjene raspoloženja, apatija, vrtoglavica, zamagljen vid, glavobolja, tinitus;
  • Alergijske reakcije - urtikarija, angioedem, eritem, anafilaktički šok, bronhijalna astma, bulozni dermatitis;
  • Ulkus, gastritis, gastrointestinalno krvarenje, perforacija, promjene u funkciji jetre, dispeptički poremećaji.

NSAID treba liječiti minimalno moguće vrijeme i minimalne doze.

Primjena u trudnoći

Neželjeno je koristiti lijekove skupine NSAID tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nema izravnih teratogenih učinaka, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati bubrežne komplikacije u fetusa i prerano zatvaranje duktusa arteriozusa. Tu su i podaci o prijevremenom porodu. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod žena s antifosfolipidnim sindromom.

Opis nesteroidnih protuupalnih lijekova Movalis

Je li vođa među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, koji ima dugotrajno djelovanje i odobren je za dugotrajnu primjenu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim korištenjem kod reumatoidnog artritisa, ankilozantnog spondilitisa, osteoartritisa. Štiti hrskavično tkivo, nije lišen antipiretskih i analgetskih svojstava. Koristi se kod glavobolje i zubobolje.

Određivanje doza, mogućnosti primjene (čepići, injekcije, tablete) ovisi o vrsti i težini bolesti.

COX-2 inhibitor, koji ima izraženu analgetsko i protuupalno djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, gotovo da nema negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu, budući da ima prilično nizak stupanj afiniteta za COX-1, pa stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina.

To je jedan od najučinkovitijih nehormonskih lijekova. Kod artritisa smanjuje oticanje zglobova, ublažava bolove i ima snažno protuupalno djelovanje. Kada koristite medicinski proizvod, morate biti oprezni, jer ima veliki popis nuspojava. U farmakologiji se lijek proizvodi pod imenima Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol.

Kombinira sposobnost učinkovitog smanjenja boli i temperature, relativnu sigurnost, jer se lijekovi koji se temelje na njemu mogu kupiti bez recepta. Ibuprofen se koristi kao antipiretik, uključujući i za novorođenčad.

Kao protuupalni lijek ne koristi se tako često, ali je lijek vrlo popularan iu reumatologiji: koristi se za liječenje osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularnija imena su Nurofen, Ibuprom, MIG 400 i 200.

Oblik proizvodnje - kapsule, tablete, gel, supozitoriji, otopina za injekcije. U ovom pripravku za liječenje zglobova savršeno se kombiniraju i visoki protuupalni učinak i visoka analgetska aktivnost.

Proizvodi se pod nazivima Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diklonak P, Dolex, Olfen, Klodifen, Dicloberl itd.

Kondroprotektori - alternativni lijekovi

Vrlo često za liječenje zglobova koristiti kondroprotektore. Ljudi često ne razumiju razliku između kondroprotektora i nesteroidnih protuupalnih lijekova. Potonji brzo uklanjaju bol, ali istodobno imaju mnoge nuspojave. I kondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali se moraju koristiti u tečajevima. Sastav najučinkovitijih kondroprotektora su dvije tvari - kondroitin i glukozamin.

Protuupalni nesteroidni lijekovi izvrsni su pomagači tijekom liječenja mnogih bolesti. Ali ne smijemo zaboraviti da oni samo uklanjaju simptome koji negativno utječu na dobrobit, liječenje bolesti izravno se provodi drugim metodama i lijekovima.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAR, NSAID) su skupina lijekova čije je djelovanje usmjereno na simptomatsko liječenje (ublažavanje boli, upale i snižavanje temperature) kod akutnih i kroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove skupine naširoko se koriste u cijelom svijetu. Njihovu popularnost osigurava dobra učinkovitost na pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici skupine NSAID-a su za većinu nas aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) nije NSAIL jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Djeluje protiv bolova i temperature na istom principu (blokadom COX-2), ali uglavnom samo u središnjem živčanom sustavu, gotovo bez utjecaja na ostatak tijela.

Bol, upala i temperatura česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako razmotrimo patološki tijek na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo "tjera" zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji, djelujući na krvne žile i živčana vlakna, uzrokuju lokalnu oteklinu, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dopirući do moždane kore, utječu na središte odgovorno za termoregulaciju. Tako se daju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, pa se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Skupina enzima zvanih ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma za pojavu ovih prostaglandina.Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje ovih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, koji povećavaju osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Posljedično, bolni osjećaji koji donose patnju osobi, neugodni osjećaji, zaustavljeni su.

Vrste iza mehanizma djelovanja

NSAID-ovi se klasificiraju prema svojoj kemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Odavno poznati lijekovi ove skupine podijeljeni su u vrste prema kemijskoj strukturi ili podrijetlu, budući da je tada još uvijek bio nepoznat mehanizam njihova djelovanja. Suvremeni NSAID, naprotiv, obično se klasificiraju prema principu djelovanja - ovisno o vrsti enzima na koje djeluju.

Postoje tri vrste enzima ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. Istodobno, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, utječu na glavna dva od njih. Na temelju toga NSAID-i se dijele u skupine:

  • neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2- djeluju odmah na obje vrste enzima. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno prisutni u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga izloženost njima može biti popraćena različitim nuspojavama, a posebno je negativno djelovanje na gastrointestinalni trakt. To uključuje većinu klasičnih NSAIL-a.
  • selektivni COX-2 inhibitori. Ova skupina utječe samo na enzime koji se pojavljuju u prisutnosti određenih patoloških procesa, poput upale. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni ne utječu tako negativno na gastrointestinalni trakt, ali je u isto vrijeme veće opterećenje kardiovaskularnog sustava (mogu povećati pritisak).
  • selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Ova skupina je mala, budući da gotovo svi lijekovi koji utječu na COX-1 u različitim stupnjevima utječu na COX-2. Primjer je acetilsalicilna kiselina u malim dozama.

Osim toga, kontroverzni su enzimi COX-3, čija je prisutnost potvrđena samo kod životinja, a ponekad se nazivaju i COX-1. Vjeruje se da paracetamol malo usporava njihovu proizvodnju.

Osim za snižavanje povišene tjelesne temperature i uklanjanje boli, nesteroidni protuupalni lijekovi preporučuju se za viskoznost krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju oblikovane elemente, uključujući lipide koji tvore kolesterolske plakove. Zbog ovih svojstava, NSAIL se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih žila.

Glavni neselektivni NSAID

  • acetilsalicilna kiselina (aspirin, diflunisal, salasat);
  • arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina);
  • ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
  • heteroarilacetat (ketorolak, amtolmetin);
  • indol/inden octene kiseline (indometacin, sulindak);
  • antranil (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina);
  • enolnu kiselinu, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
  • metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je prvi poznati NSAID, otkriven davne 1897. godine (svi ostali pojavili su se nakon 1950-ih). Osim toga, to je jedini agens koji može nepovratno inhibirati COX-1, a dokazano je i da sprječava sljepljivanje trombocita. Takva svojstva čine ga korisnim u liječenju arterijske tromboze i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni COX-2 inhibitori

  • rofekoksib (Denebol, Vioxx ukinut 2007.)
  • Lumirakoksib (Prexige)
  • parekoksib (Dynastat)
  • etorikoksib (Arcosia)
  • celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se popis NVPS-a stalno proširuje, a na policama ljekarni redovito se isporučuju lijekovi nove generacije koji mogu istodobno sniziti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenu. Zbog blagog i štedljivog učinka, razvoj negativnih posljedica u obliku alergijskih reakcija, kao i oštećenja organa gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava, sveden je na minimum.

Stol. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

U ovom trenutku najviše se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi.

To se može objasniti njihovim djelovanjem:

  • Protuupalno;
  • Antipiretik;
  • Analgetik.

Pogodan za simptomatsko liječenje, jer većinu bolesti prate upravo navedene manifestacije. Tijekom posljednjih nekoliko godina pojavili su se novi lijekovi u ovom smjeru, a većina ih ima učinkovitost, produljeno djelovanje i dobru podnošljivost.

Što je?

NSAIL su lijekovi za simptomatsku terapiju. Mnogi od lijekova prodaju se u ljekarnama bez recepta.

Narudžba 30 milijuna ljudi na Zemlji svakodnevno koristi lijekove koje opisujemo 45% prijavljuje se stariji od 62 godine, 15% pacijenti u bolnici dobivaju takve lijekove kao sredstvo liječenja. Ovi lijekovi su popularni zbog gore opisanog djelovanja.

Sada ćemo ih pogledati detaljnije.

Učinak ovih lijekova

Glavni je inhibicija sinteze prostaglandina (PG) iz arahidonske kiseline inhibicijom enzima ciklooksigenaze (PG sintetaze).

PG-ovi imaju sljedeći fokus:

  1. Lokalno širenje krvnih žila, zbog čega dolazi do smanjenja edema, eksudacije i brzog zacjeljivanja oštećenja.
  2. Smanjite bol.
  3. Doprinose snižavanju topline, zbog djelovanja na regulacijske centre hipotalamusa.
  4. Protuupalno djelovanje.

Indikacija za uporabu

Lijekovi ove skupine, u pravilu, propisano za akutne i kronične patologije, u čijoj klinici postoji bol i upala.

Najčešće se lijekovi iz ove skupine propisuju za:

  1. Reumatoidni artritis je kronična upala zglobova.
  2. Osteoartritis je neupalna kronična bolest zglobova nepoznate etiologije.
  3. Upalna artropatija: ankilozantni spondilitis; psorijatični artritis; Reiterov sindrom.
  4. Giht je taloženje urata u tjelesnim tkivima.
  5. Dismenoreja - menstrualni bolovi.
  6. Rak kostiju s bolovima.
  7. Migrenski bolovi. B
  8. Bolovi uočeni nakon operacije.
  9. Lagana bol s ozljedama i upalama.
  10. Toplina.
  11. Sindrom boli u bolestima mokraćnog sustava.

Obrazac za otpuštanje

NSAID se proizvode u sljedećim oblicima:

Dakle, možete odabrati po svom ukusu, neki oblici su prikladni za liječenje djece.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija opisane skupine.

Po kemijskoj strukturi:

  1. Derivati ​​salicilne kiseline- Aspirin.
  2. Derivati ​​pirazolona- Analgin.
  3. Derivati ​​antranilne kiseline- Natrijev mefenaminat.
  4. Derivati ​​propionske kiseline- predstavnik skupine - Ibuprofen. Pročitajte više ovdje: ibuprofen upute za uporabu.
  5. Derivati ​​octene kiseline- u ovoj skupini Diklofenak-natrij. Pročitajte više o članku Diklofenak upute za uporabu.
  6. Derivati ​​oksikama– predstavnici Piroksikama i Meloksikama.
  7. Derivati ​​izonikotinske kiseline- ovo uključuje Amizon.
  8. Derivati ​​koksiba- u ovoj skupini Celecoxib, Rofecoxib.
  9. Derivati ​​drugih kemijskih skupina- Mesulides, Etodolac.
  10. Kombinirani lijekovi- Reopirin, diklokain.

Svi lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u 2 vrste:

  • Inhibitori ciklooksigenaze tipa 1;
  • Inhibitori ciklooksigenaze tipa 2.

Popis lijekova prve generacije

Popis lijekova druge generacije

  1. Movalis.
  2. Nise.
  3. Nimesil.
  4. Arcoxia.
  5. Celebrex.

Odgovor na pitanje: nise ili nimesil - što je bolje? - pročitajte ovdje.

Popis najučinkovitijih NSAID

Sada ćemo vam predstaviti popis najučinkovitijih NSAIL:

  1. Nimesulid. Vrlo učinkovit kod bolova u kralježnici, leđnim mišićima, artritisu itd. Uklanja upalu, hiperemiju, snižava temperaturu. Korištenje ovog lijeka smanjuje bol i normalizira pokretljivost u zglobovima. Dostupan u obliku masti i tableta. Kožne reakcije ne smatraju se kontraindikacijom. Neželjeno je koristiti tijekom trudnoće, osobito u posljednjem tromjesečju. Nimesulide tablete 100 mg 20 komada koštaju od 87 do 152 rubalja.
  2. Celekoksib. Koristi se za osteohondrozu, artrozu itd. bolesti. Izvrstan za ublažavanje bolova i upala. Nuspojave na probavu su minimalne ili ih uopće nema. Cijena Celecoxib tableta varira između 500-800 rubalja i ovisi o broju kapsula u pakiranju. Više o liječnicima koji liječe osteoartritis pročitajte ovdje.
  3. Meloksikam. Drugi naziv je Movalis. Vrlo dobro ublažava groznicu, anestezira, ublažava upalu. Vrlo je važno da ga, pod nadzorom liječnika, možete uzimati duže vrijeme. Oblici lijeka: ampule za intramuskularne injekcije, dražeje, supozitoriji, mast. Tablete djeluju 24 sata, pa je dovoljna jedna dnevno. Meloksikam ampule 15 mg, 1,5 ml, 3 kom. Cijena 237 rubalja. Meloksikam-Tevatablete 15 mg 20 kom. Cijena 292 rubalja. Meloksikam rektalni supozitoriji 15 mg, 6 kom. Cijena 209 rubalja. Meloksikam Avexima tablete 15 mg 20 kom. Cijena 118 rubalja.
  4. Ksefokam. Snažan je analgetik, djeluje poput morfija. Učinkovito 12 sati. I srećom, lijek ne izaziva ovisnost. Xefocam tablete su obložene. zatočeništvo. oko. 8 mg 10 kom. Cijena 194 rubalja. Xefocam tablete su obložene. zatočeništvo. oko. 8 mg 30 kom. Cijena 564 rubalja

Sindrom boli prati mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu. Za suzbijanje takvih simptoma razvijeni su NSAID ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Oni savršeno anesteziraju, ublažavaju upalu, smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu u nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL-a. Takvi lijekovi će mnogo manje izazvati neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip utjecaja

Kakav je učinak NSAID-a na tijelo? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Takav enzim (COX) izaziva kemijsku reakciju, uslijed koje arahidonska kiselina prelazi u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih učinaka, utječu na rad trombocita, a utječu i na promjene u bubrežnom protoku krvi.

COX-2 je normalno odsutan i specifični je upalni enzim sintetiziran zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Takvo djelovanje NSAID-a kao što je inhibicija COX-1 nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj događaja

Nije tajna da su lijekovi prve generacije NSAID-a imali negativan učinak na želučanu sluznicu. Stoga su si znanstvenici postavili cilj smanjiti nuspojave. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim je pripravcima aktivna tvar bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od tvari koje se nisu otapale u kiseloj sredini želuca. Počeli su se razgrađivati ​​tek kada su ušli u crijeva. To je omogućilo smanjenje iritirajućeg učinka na želučanu sluznicu. Međutim, neugodan mehanizam oštećenja stijenki probavnog trakta i dalje je ostao.

To je prisililo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Od prethodnih lijekova, oni su bitno drugačiji mehanizam djelovanja. NSAID nove generacije karakteriziraju selektivni učinak na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućuje postizanje svih potrebnih učinaka - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućuju minimiziranje učinka na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i želučanu sluznicu.

Protuupalni učinak posljedica je smanjenja propusnosti stijenki krvnih žila, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog učinka, iritacija živčanih receptora boli je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućuje najnovijoj generaciji NSAID-a savršeno snižavanje ukupne temperature.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAID-a su naširoko poznati. Učinak takvih lijekova usmjeren je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi daju odličan antipiretski učinak. Njihov učinak na tijelo može se usporediti s učinkom narkotičkih analgetika. Osim toga, oni pružaju analgetski, protuupalni učinak. Primjena NSAIL-a doseže široku razinu u kliničkom okruženju iu svakodnevnom životu. Danas je to jedan od najpopularnijih medicinskih lijekova.

Pozitivan učinak zabilježen je kod sljedećih čimbenika:

  1. Bolesti mišićno-koštanog sustava. Uz razne uganuća, modrice, artroze, ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAID se koriste za osteohondrozu, upalnu artropatiju, artritis. Lijek ima protuupalni učinak kod miozitisa, hernije diska.
  2. Jaki bolovi. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike, ginekološke bolesti. Uklanjaju glavobolje, čak i migrene, tegobe u bubrezima. NSAID se uspješno koriste za pacijente u postoperativnom razdoblju.
  3. Toplina. Antipiretski učinak omogućuje upotrebu lijekova za bolesti različite prirode, kako za odrasle tako i za djecu. Takvi lijekovi su učinkoviti čak i kod groznice.
  4. stvaranje tromba. NSAID su antitrombocitni agensi. To im omogućuje da se koriste u ishemiji. Prevencija su srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 skupina NSAIL-a. Danas se taj broj povećao na 15. No ni liječnici ne mogu navesti točan broj. Pojavom na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Jer oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali depresiju disanja.

Klasifikacija NSAID-a podrazumijeva podjelu u dvije skupine:

  1. Stari lijekovi (prva generacija). Ova kategorija uključuje dobro poznate lijekove: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .
  2. Novi NSAID (druga generacija). Tijekom proteklih 15-20 godina, farmakologija je razvila izvrsne lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAID-a. Lijekovi nove generacije dijele se na nekiselinske derivate i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

  1. Salicilati. Ova skupina NSAID-a uključuje lijekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat.
  2. pirazolidini. Predstavnici ove kategorije su lijekovi: Phenylbutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone.
  3. Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAID-ovi nove generacije. Popis lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihov učinak na tijelo traje mnogo dulje od ostalih NSAIL.
  4. Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova skupina NSAID uključuje sredstva: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak.
  5. Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek "Mefenaminat".
  6. Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo izvrsnih NSAID-ova. Popis lijekova: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofenska kiselina, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.
  7. Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek "Amizon".
  8. Pirazolonski pripravci. Poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Nekiselinski derivati ​​uključuju sulfonamide. Ova skupina uključuje lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAID nove generacije, čiji je popis naveden gore, imaju učinkovit učinak na tijelo. Međutim, oni praktički ne utječu na rad gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi se razlikuju po još jednoj pozitivnoj točki: NSAID nove generacije nemaju razoran učinak na tkivo hrskavice.

Međutim, čak i takva učinkovita sredstva mogu izazvati niz neželjenih učinaka. Treba ih znati, osobito ako se lijek koristi dulje vrijeme.

Glavne nuspojave mogu biti:

  • vrtoglavica;
  • pospanost;
  • glavobolja;
  • umor;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • povećanje tlaka;
  • blagi nedostatak daha;
  • suhi kašalj;
  • probavne smetnje;
  • pojava proteina u mokraći;
  • povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • osip na koži (točka);
  • zadrzavanje tekucine;
  • alergija.

Istodobno se ne opaža oštećenje želučane sluznice pri uzimanju novih NSAID-ova. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje ulkusa s pojavom krvarenja.

Najbolja protuupalna svojstva imaju pripravci feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Od bolova u zglobovima najučinkovitije oslobađaju lijekovi "Indometacin", "diklofenak", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Ovo su najbolji NSAID za osteohondrozu. Gore navedeni lijekovi, s izuzetkom lijeka "Ketoprofen", imaju izražen protuupalni učinak. Ova kategorija uključuje alat "Piroksikam".

Učinkoviti analgetici su Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diklofenak.

Movalis je postao lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima najnovije generacije. Ovaj alat dopušteno je koristiti dulje vrijeme. Protuupalni analozi učinkovitog lijeka su lijekovi Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol i Amelotex.

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu injekciju. Sredstvo pripada derivatima enolne kiseline. Lijek ima izvrsna analgetska i antipiretička svojstva. Utvrđeno je da kod gotovo svakog upalnog procesa ovaj lijek ima blagotvoran učinak.

Indikacije za uporabu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, trebali biste znati da postoje kontraindikacije za uzimanje lijeka:

  • preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;
  • peptički ulkus u akutnoj fazi;
  • teško zatajenje bubrega;
  • krvarenje ulkusa;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • trudnoća, dojenje djeteta;
  • ozbiljno zatajenje srca.

Lijek ne uzimaju djeca mlađa od 12 godina.

Odraslim pacijentima s dijagnosticiranim osteoartritisom preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati 2 puta.

Uz reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis, dnevna norma je 15 mg.

Pacijenti koji su skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Osobe s teškim zatajenjem bubrega i koje su na hemodijalizi ne smiju uzimati više od 7,5 mg tijekom dana.

Trošak lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, broj 20, iznosi 502 rubalja.

Mišljenje potrošača o lijeku

Recenzije mnogih ljudi koji su skloni jakoj boli pokazuju da je Movalis najprikladniji lijek za dugotrajnu upotrebu. Bolesnici ga dobro podnose. Osim toga, njegov dugi boravak u tijelu omogućuje jednokratno uzimanje lijeka. Vrlo važan čimbenik, prema većini potrošača, je zaštita hrskavičnog tkiva, budući da lijek ne utječe negativno na njih. Ovo je vrlo važno za pacijente koji koriste lijek za osteohondrozu, artrozu.

Osim toga, lijek savršeno ublažava razne bolove - zubobolju, glavobolju. Pacijenti posebnu pozornost obraćaju na impresivan popis nuspojava. Tijekom uzimanja NSAID-a, liječenje, unatoč upozorenju proizvođača, nije bilo komplicirano neugodnim posljedicama.

Lijek "Celekoksib"

Djelovanje ovog lijeka usmjereno je na ublažavanje stanja bolesnika s osteokondrozom i artrozom. Lijek savršeno uklanja bol, učinkovito ublažava upalni proces. Nisu utvrđeni štetni učinci na probavni sustav.

Indikacije za uporabu navedene u uputama su:

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija. Osim toga, lijek nije namijenjen djeci mlađoj od 18 godina. Osobito treba biti oprezan kod osoba s dijagnosticiranim zatajenjem srca jer lijek povećava sklonost zadržavanju tekućine.

Trošak lijeka varira, ovisno o pakiranju, u regiji od 500-800 rubalja.

Mišljenje potrošača

Prilično proturječne recenzije o ovom lijeku. Neki su pacijenti, zahvaljujući ovom lijeku, uspjeli prevladati bolove u zglobovima. Drugi pacijenti tvrde da lijek nije pomogao. Stoga ovaj lijek nije uvijek učinkovit.

Osim toga, ne biste trebali sami uzimati lijek. U nekim europskim zemljama ovaj lijek je zabranjen jer ima kardiotoksični učinak, što je prilično nepovoljno za srce.

Lijek "Nimesulid"

Ovaj lijek ima ne samo protuupalni učinak i učinak protiv bolova. Alat također ima antioksidativna svojstva, zbog čega lijek inhibira tvari koje uništavaju hrskavicu i kolagenska vlakna.

Lijek se koristi za:

  • artritis;
  • artroza;
  • osteoartritis;
  • mialgija;
  • artralgija;
  • burzitis;
  • groznica
  • razni bolni sindromi.

U ovom slučaju, lijek vrlo brzo ima analgetski učinak. U pravilu, pacijent osjeća olakšanje unutar 20 minuta nakon uzimanja lijeka. Zato je ovaj lijek vrlo učinkovit kod akutne paroksizmalne boli.

Gotovo uvijek pacijenti dobro podnose lijek. Ali ponekad se mogu pojaviti nuspojave, kao što su vrtoglavica, pospanost, glavobolja, mučnina, žgaravica, hematurija, oligurija, urtikarija.

Proizvod nije odobren za korištenje od strane trudnica i djece mlađe od 12 godina. S velikim oprezom treba uzimati lijek "Nimesulid" ljudi koji imaju arterijsku hipertenziju, oštećenje rada bubrega, vida ili srca.

Prosječna cijena lijeka je 76,9 rubalja.

Slični postovi