लोरिस्टा एच 100 फिल्म-लेपित टैबलेट। साइड इफेक्ट पर आगंतुक रिपोर्ट। रिलीज फॉर्म और रचना

मिश्रण

सक्रिय तत्व: लोसार्टन, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड;

1 लेपित टैबलेट में 100 मिलीग्राम लोसार्टन पोटेशियम और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है;

Excipients: कॉर्न स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 4000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), तालक।

खुराक की अवस्था। फिल्म लेपित गोलियाँ।

बुनियादी भौतिक और रासायनिक गुण: अंडाकार, उभयलिंगी गोलियां, फिल्म-लेपित, सफेद।

औषधीय समूह

एंजियोटेंसिन II विरोधी और मूत्रवर्धक। लोसार्टन और मूत्रवर्धक।

एटीएक्स कोड C09D A01।

औषधीय गुण।

औषधीय।

लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड

यह साबित हो गया है कि दवा के घटकों का काल्पनिक प्रभाव योगात्मक है, इस प्रकार, दवा के घटकों का एक साथ उपयोग रक्तचाप को अलग से लेने की तुलना में काफी हद तक कम करता है। यह माना जाता है कि प्रभाव दोनों घटकों की सहवर्ती क्रिया का परिणाम है। इसके अलावा, मूत्रवर्धक प्रभाव के परिणामस्वरूप, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त प्लाज्मा में रेनिन की गतिविधि को बढ़ाता है और एल्डोस्टेरोन की रिहाई, पोटेशियम की एकाग्रता को कम करता है और रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II के स्तर को बढ़ाता है। लोसार्टन लेना एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक प्रभावों को रोकता है और, एल्डोस्टेरोन के प्रभाव के निषेध के कारण, मूत्रवर्धक के उपयोग से जुड़े पोटेशियम के नुकसान को कम कर सकता है।

लोसार्टन का एक मध्यम और क्षणिक यूरिकोसुरिक प्रभाव होता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त में यूरिक एसिड के स्तर को थोड़ा बढ़ा देता है। लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया को कम करता है।

दवा का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ भी बना रहता है। रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी के अलावा, ड्रग थेरेपी का हृदय गति पर कोई चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन पुरुषों और महिलाओं, काले और कोकेशियान जाति के रोगियों, औसत के रोगियों में रक्तचाप को कम करने में प्रभावी है।<65 лет) и пожилого возраста (≥ 65 лет), а также эффективная на всех стадиях артериальной гипертензии.

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लोसार्टन मौखिक प्रशासन के लिए एक सिंथेटिक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी (प्रकार AO 1) है। एंजियोटेंसिन II, एक शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का प्राथमिक सक्रिय हार्मोन है और उच्च रक्तचाप के पैथोफिज़ियोलॉजी का एक महत्वपूर्ण निर्धारक है। एंजियोटेंसिन II कई ऊतकों (जैसे, संवहनी चिकनी पेशी, अधिवृक्क, गुर्दे और हृदय) में पाए जाने वाले AO 1 रिसेप्टर्स को बांधता है और वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज सहित कई महत्वपूर्ण जैविक प्रभाव प्रदर्शित करता है। एंजियोटेंसिन II भी चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है।

लोसार्टन चुनिंदा रूप से एटी 1 रिसेप्टर को ब्लॉक करता है। इन विट्रो और इन विवो स्थितियों के तहत, लोसार्टन और इसके औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट, कार्बोक्जिलिक एसिड (ई 3174), एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, संश्लेषण के स्रोत या मार्ग की परवाह किए बिना।

लोसार्टन अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स और आयन चैनलों को बांधता या अवरुद्ध नहीं करता है जो हृदय प्रणाली के नियमन के लिए महत्वपूर्ण हैं। इसके अलावा, लोसार्टन एसीई (किनेज II) की क्रिया को प्रभावित नहीं करता है, जो ब्रैडीकाइनिन के टूटने के लिए जिम्मेदार है। इसलिए, ब्रैडीकाइनिन की बढ़ी हुई एकाग्रता से जुड़ी अवांछनीय प्रतिक्रियाएं अलग नहीं होती हैं। लोसार्टन की शुरूआत के साथ, रेनिन के गठन पर एंजियोटेंसिन II के नकारात्मक प्रभाव को रोक दिया जाता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में रेनिन की गतिविधि में वृद्धि होती है। रेनिन गतिविधि में वृद्धि से रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II के स्तर में वृद्धि होती है। इसके बावजूद, एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन के स्तर में कमी बनी रहती है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर के प्रभावी अवरोधन का संकेत देती है। लोसार्टन थेरेपी को बंद करने के बाद, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और एंजियोटेंसिन II एकाग्रता तीन दिनों के भीतर सामान्य हो गई।

लोसार्टन और इसके प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट एटी 2 रिसेप्टर की तुलना में एटी 1 नुस्खे के लिए बाध्य करने में अधिक सक्षम हैं। सक्रिय मेटाबोलाइट मात्रा प्रतिशत के हिसाब से लोसार्टन की तुलना में 10 से 40 गुना अधिक प्रभावी है।

लोसार्टन ऑटोनोमिक रिफ्लेक्सिस को प्रभावित नहीं करता है और प्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन के स्तर पर इसका कोई दीर्घकालिक प्रभाव नहीं है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है। थियाजाइड मूत्रवर्धक की उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है। थियाजाइड्स इलेक्ट्रोलाइट पुनर्अवशोषण के वृक्क ट्यूबलर तंत्र को प्रभावित करते हैं, जिससे सोडियम और क्लोराइड का उत्सर्जन लगभग समान मात्रा में सीधे बढ़ जाता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का मूत्रवर्धक प्रभाव प्लाज्मा की मात्रा को कम करता है, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को बढ़ाता है, एल्डोस्टेरोन स्राव को बढ़ाता है, इसके बाद मूत्र पोटेशियम में वृद्धि और बाइकार्बोनेट की हानि और सीरम पोटेशियम में कमी होती है। शायद रेनिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की नाकाबंदी के कारण, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी का एक साथ प्रशासन थियाजाइड मूत्रवर्धक से जुड़े पोटेशियम के प्रतिवर्ती नुकसान में योगदान देता है।

अंतर्ग्रहण के बाद, डायरिया दो घंटे के भीतर शुरू होता है, 4:00 बजे चरम पर होता है, और 6-12 घंटे तक जारी रहता है। एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव 24 घंटे से अधिक नहीं रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

सक्शन।

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मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और एक सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट और अन्य औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ प्राथमिक चयापचय से गुजरता है। लोसार्टन की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की अधिकतम एकाग्रता क्रमशः प्रशासन के एक घंटे और 3-4 घंटे बाद पहुंच जाती है। खाने से फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण विचलन नहीं होता है।

वितरण

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99% लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं, मुख्यतः एल्ब्यूमिन के लिए। लोसार्टन के वितरण की मात्रा 34 लीटर है। एक पशु अध्ययन में, बहुत कम या बिल्कुल भी लोसार्टन ने रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं किया।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लेसेंटल बाधा को पार करता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं करता है; स्तन के दूध में चला जाता है।

उपापचय

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लोसार्टन की मौखिक या प्रशासित खुराक का लगभग 14% इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। रेडियोधर्मी लेबल (14 सी) पोटेशियम लोसार्टन के अंतर्ग्रहण या प्रशासन के बाद, प्लाज्मा रेडियोधर्मिता मुख्य रूप से लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के कारण होती है। अध्ययन किए गए 1% व्यक्तियों में, लोसार्टन केवल एक सक्रिय मेटाबोलाइट में थोड़ा परिवर्तित होता है।

सक्रिय मेटाबोलाइट के अलावा, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिसमें ब्यूटाइल श्रृंखला के हाइड्रॉक्सिलेशन और एक मामूली एन -2 मेटाबोलाइट, टेट्राज़ोल ग्लुकुरोनाइड द्वारा गठित दो प्रमुख मेटाबोलाइट्स शामिल हैं।

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लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 600 मिली / मिनट और 50 मिली / मिनट है। गुर्दे से लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की निकासी क्रमशः 74 मिली / मिनट और 26 मिली / मिनट है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लोसार्टन की खुराक का 4% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है और 6% सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।

लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक गुण और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट 200 मिलीग्राम तक लोसार्टन पोटेशियम की मौखिक खुराक के साथ रैखिक रूप से बदलते हैं।

लोसार्टन की सांद्रता लेने के बाद और रक्त प्लाज्मा में इसके सक्रिय मेटाबोलाइट पॉलीएक्सपोनेंशियल रूप से कम हो जाते हैं; आधा जीवन क्रमशः लगभग 2:00 और 6-9 घंटे है। 100 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ, न तो लोसार्टन और न ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट प्लाज्मा में महत्वपूर्ण रूप से जमा होते हैं।

पित्त और वृक्क उत्सर्जन दोनों लोसार्टन और इसके सक्रिय चयापचयों के उन्मूलन में भूमिका निभाते हैं। रेडियोधर्मी लेबल (14 सी) लोसार्टन के अंतर्ग्रहण के बाद, लगभग 35% रेडियोधर्मिता मूत्र में और 58% मल में पाई जाती है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को चयापचय नहीं किया जाता है लेकिन गुर्दे द्वारा तेजी से उत्सर्जित किया जाता है। कम से कम 24 घंटे तक चलने वाले अवलोकनों के अनुसार, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का रक्त आधा जीवन 5.6-14.8 घंटे था। मौखिक खुराक का कम से कम 61% 24 घंटों के भीतर अपरिवर्तित होता है।

मरीजों में लक्षण

लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड

लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट और धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा रोगियों में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है।

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हल्के से मध्यम शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में मौखिक प्रशासन के बाद, युवा स्वयंसेवकों की तुलना में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 5 और 1.7 गुना अधिक थे।

हेमोडायलिसिस द्वारा न तो लोसार्टन और न ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया जा सकता है।

संकेत

उन रोगियों में उच्च रक्तचाप का उपचार जिनके रक्तचाप को अकेले लोसार्टन या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड से पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं किया जाता है।

बाएं निलय अतिवृद्धि के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु के जोखिम को कम करना।

अंतर्विरोध।

• लोसार्टन, सल्फोनामाइड डेरिवेटिव्स (जैसे हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड) या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता।
• हाइपोकैलिमिया या हाइपरलकसीमिया चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी।
• गंभीर जिगर की शिथिलता कोलेस्टेसिस और पित्त पथ की रुकावट।
• आग रोक हाइपोनेट्रेमिया।
• रोगसूचक हाइपरयूरिसीमिया / गाउट।
• गर्भवती महिलाएं और महिलाएं जो गर्भवती होने की योजना बना रही हैं ("गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग करें" अनुभाग देखें)।
• स्तनपान की अवधि।
• गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस<30 мл / мин).
• अनुरिया।
• मधुमेह मेलिटस या खराब गुर्दे समारोह (जीएफआर .) के मामले में एलिसिरिन के साथ एक साथ उपयोग<60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

अन्य औषधीय उत्पादों और बातचीत के अन्य रूपों के साथ बातचीत

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ऐसी खबरें आई हैं कि रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर को कम करते हैं। इन इंटरैक्शन के नैदानिक ​​​​परिणामों का मूल्यांकन नहीं किया गया है।

अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स या उनके प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड), पोटेशियम की खुराक, या पोटेशियम युक्त नमक के विकल्प के सहवर्ती उपयोग से सीरम पोटेशियम के स्तर में वृद्धि हो सकती है। एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

सोडियम के उत्सर्जन को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के उपयोग के साथ, लिथियम के उत्सर्जन में कमी संभव है। इसलिए, यदि एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ संयोजन में लिथियम लवण का उपयोग किया जाता है, तो सीरम लिथियम के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (विरोधी भड़काऊ खुराक आहार में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, चयनात्मक COX-2 अवरोधक) और गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकती हैं। एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी या मूत्रवर्धक और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के सहवर्ती उपयोग से गुर्दे के कार्य में गिरावट हो सकती है, जिसमें संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता और सीरम पोटेशियम के स्तर में वृद्धि शामिल है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में। इस संयोजन को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए, खासकर बुजुर्ग मरीजों में। रोगियों को सहवर्ती चिकित्सा की शुरुआत में और उसके बाद समय-समय पर पर्याप्त जलयोजन और गुर्दे के कार्य की नज़दीकी निगरानी की आवश्यकता होती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले कुछ रोगियों में, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी और COX 2 को बाधित करने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग से गुर्दे की कार्यक्षमता में और गिरावट आ सकती है। ये प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं।

मुख्य या साइड इफेक्ट के रूप में धमनी हाइपोटेंशन ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, बैक्लोफेन, एमीफोस्टाइन के लिए विशिष्ट है। इन दवाओं के एक साथ उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है।

अध्ययनों से पता चला है कि एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी या एलिसिरिन के एक साथ उपयोग के साथ आरएएएस की दोहरी नाकाबंदी के परिणामस्वरूप, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का जोखिम, जैसे धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे की क्रिया में परिवर्तन, तीव्र गुर्दे की विफलता सहित , एल्डोस्टेरोन प्रणाली के रेनिन-एंजियोटेंसिन के एकल एजेंट के उपयोग की तुलना में बढ़ जाता है (अनुभाग "विरोधाभास", "उपयोग की ख़ासियत" देखें)।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित दवाएं थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं।

शराब, बार्बिटुरेट्स, ड्रग्स या एंटीडिप्रेसेंट

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन खराब हो सकता है।

मधुमेह विरोधी दवाएं (मौखिक दवाएं और इंसुलिन)

थियाजाइड्स का उपयोग ग्लूकोज सहिष्णुता को प्रभावित कर सकता है। एंटीडायबिटिक एजेंटों की खुराक को बदलना आवश्यक हो सकता है। मेटफॉर्मिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग से जुड़े संभावित गुर्दे की विफलता के कारण लैक्टिक एसिडोसिस का खतरा होता है।

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव

योगात्मक प्रभाव।

कोलेस्टारामिन और कोलस्टिपोल के रेजिन

आयनों एक्सचेंज रेजिन की उपस्थिति में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण बिगड़ा हुआ है। कोलेस्टिरमाइन या कोलस्टिपोल की एकल खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड को बांधती है और जठरांत्र संबंधी मार्ग से इसके अवशोषण को क्रमशः 85% और 43% तक कम करती है;

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, ACTH

इलेक्ट्रोलाइट्स की कमी बढ़ जाती है, खासकर हाइपोकैलिमिया का खतरा।

प्रेसर एमाइन (जैसे एड्रेनालाईन)

प्रेसर अमाइन की संभावित कमी हुई प्रतिक्रिया। इस कमी की डिग्री महत्वहीन है, इसलिए इन फंडों के उपयोग को बाहर नहीं किया जाता है।

गैर-विध्रुवण मस्कुलोस्केलेटल रिलैक्सेंट (जैसे ट्यूबोक्यूरिन)

मांसपेशियों को आराम देने वालों के उपयोग की प्रतिक्रिया में वृद्धि संभव है।

लिथियम तैयारी

मूत्रवर्धक गुर्दे की निकासी को कम करते हैं और लिथियम नशा के जोखिम को बढ़ाते हैं; एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गाउट के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं (प्रोबेनेसिड, सल्फिनपीराज़ोन और एलोप्यूरिनॉल)

यूरिक एसिड के उत्सर्जन को बढ़ावा देने वाली दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है, क्योंकि हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड रक्त सीरम में यूरिक एसिड के स्तर को बढ़ा सकता है। प्रोबेनेसिड या सल्फिनपीराज़ोन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। थियाजाइड्स के सहवर्ती उपयोग से एलोप्यूरिनॉल के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति बढ़ सकती है।

एंटीकोलिनर्जिक्स (जैसे एट्रोपिन, बाइपरिडीन)

थियाजाइड मूत्रवर्धक की जैव उपलब्धता में वृद्धि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की मोटर गतिविधि में कमी और गैस्ट्रिक खाली करने की दर से जुड़ी है।

साइटोटोक्सिक दवाएं (जैसे, साइक्लोफॉस्फेमाइड, मेथोट्रेक्सेट)

थियाजाइड्स गुर्दे द्वारा साइटोटोक्सिक दवाओं के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं और उनके मायलोस्प्रेसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

सैलिसिलेट

सैलिसिलेट्स की बड़ी खुराक का उपयोग करते समय, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर सैलिसिलेट के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

मिथाइलडोपा

कुछ मामलों में, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड और मेथिल्डोपा के एक साथ उपयोग के साथ, हेमोलिटिक एनीमिया का उल्लेख किया गया था।

साइक्लोस्पोरिन

साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग से हाइपरयूरिसीमिया और गाउट जैसी जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स

थियाजाइड-प्रेरित हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के कारण कार्डियक अतालता के विकास को प्रेरित कर सकता है।

बिगड़ा हुआ सीरम पोटेशियम के स्तर से प्रभावित औषधीय उत्पाद

रक्त सीरम में पोटेशियम की एकाग्रता की समय-समय पर निगरानी करना और दवाओं के साथ लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग करते समय ईसीजी निगरानी करना आवश्यक है, जिसका प्रभाव रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम के स्तर (जैसे कार्डियक ग्लाइकोसाइड और एंटीरैडमिक ड्रग्स) पर निर्भर करता है। साथ ही उन दवाओं के साथ जो वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया का कारण बनती हैं ( टॉरडेस डी पॉइंट्स), कुछ एंटीरैडमिक दवाओं सहित, क्योंकि हाइपोकैलिमिया वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के गठन में योगदान देता है:

• क्लास I एंटीरियथमिक्स (जैसे, क्विनिडाइन, हाइड्रोक्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड)
• तृतीय श्रेणी की एंटीरैडमिक दवाएं (जैसे अमियोडेरोन, सोटालोल, डॉफेटिलाइड, इबुटिलाइड)
• कुछ एंटीसाइकोटिक्स (उदाहरण के लिए, थियोरिडाज़िन, क्लोरप्रोमेज़िन, लेवोमेप्रोमेज़िन, ट्राइफ्लुओपरज़िन, साइमेमाज़िन, सल्पीराइड, सल्टोप्राइड, एमिसुलप्राइड, टियाप्राइड, पिमोज़ाइड, हेलोपरिडोल, ड्रॉपरिडोल)
• अन्य दवाएं (उदाहरण के लिए बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डिफेमैनिल, इंट्रावेनस एरिथ्रोमाइसिन, हेलोफैंट्रिन, मिज़ोलस्टाइन, पेंटामिडाइन, टेरफेनडाइन, इंट्रावेनस विंसामाइन)।

कैल्शियम लवण

थियाजाइड मूत्रवर्धक कम उत्सर्जन के कारण सीरम कैल्शियम बढ़ा सकता है। यदि कैल्शियम की सामग्री को बढ़ाने वाली दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है, तो आपको नियमित रूप से रक्त सीरम में कैल्शियम के स्तर की निगरानी करनी चाहिए और तदनुसार, परिणाम के अनुसार इन दवाओं की खुराक निर्धारित करनी चाहिए।

प्रयोगशाला परीक्षणों के दौरान बातचीत

कैल्शियम चयापचय पर उनके प्रभाव के माध्यम से, थियाजाइड्स पैराथाइरॉइड फ़ंक्शन परीक्षणों के परिणामों को बदल सकते हैं।

कार्बामाज़ेपाइन।

रोगसूचक हाइपोनेट्रेमिया का खतरा। रोगी और प्रयोगशाला रक्त नियंत्रण का नैदानिक ​​​​अवलोकन आवश्यक है।

आयोडीन युक्त कंट्रास्ट मीडिया

मूत्रवर्धक के कारण निर्जलीकरण के मामले में, तीव्र गुर्दे की विफलता का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से आयोडीन युक्त दवाओं की उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। उनसे पहले, रोगियों को जल संतुलन बहाल करना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी (पैरेंटेरल), कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एसीटीएच, जुलाब, और ग्लाइसीर्रिज़िन (नद्यपान में पाया जाता है)। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया को बढ़ा सकता है।

आवेदन विशेषताएं

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वाहिकाशोफ

एंजियोएडेमा (चेहरे, होंठ, गले और / या जीभ की सूजन) के इतिहास वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

धमनी हाइपोटेंशन और परिसंचारी द्रव मात्रा की कमी

मूत्रवर्धक के गहन उपयोग, नमक के सेवन पर प्रतिबंध, दस्त या उल्टी के कारण शरीर में द्रव परिसंचारी और / या सोडियम की मात्रा में कमी वाले रोगियों में, रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है, विशेष रूप से पहली खुराक लेने के बाद और वृद्धि के बाद खुराक। ऐसी स्थितियों में दवा के उपयोग में सुधार या प्रारंभिक खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।

पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, मधुमेह और गैर-मधुमेह दोनों, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी अक्सर होती है जिसमें सुधार की आवश्यकता होती है। इसलिए, रक्त प्लाज्मा और क्रिएटिनिन निकासी में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी करना आवश्यक है। विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी के लिए 30 से 50 मिली / मिनट की हृदय गति और क्रिएटिनिन निकासी वाले रोगियों की आवश्यकता होती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की खुराक, और पोटेशियम नमक के विकल्प को लोसार्टन के साथ सहवर्ती रूप से अनुशंसित नहीं किया जाता है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

फार्माकोकाइनेटिक डेटा के आधार पर यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का संकेत मिलता है, हल्के या मध्यम यकृत हानि के इतिहास वाले रोगियों को दवा की खुराक कम करनी चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन के चिकित्सीय उपयोग के साथ अनुभव, इसलिए, ऐसे रोगियों में दवा को contraindicated है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह

रेनिन-एंजियोटेंसिन के निषेध के कारण, गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे के कार्य में परिवर्तन की सूचना मिली है (विशेष रूप से उन रोगियों में जिनके गुर्दे का कार्य रेनिन-एंजियोटेंसिन पर निर्भर है- उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय विफलता या पहले से मौजूद बिगड़ा गुर्दे समारोह में) )

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में भी रक्त यूरिया और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि दर्ज की गई है, गुर्दे के कार्य में ये परिवर्तन हो सकते हैं चिकित्सा बंद करने के बाद प्रतिवर्ती। द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

किडनी प्रत्यारोपण

उन रोगियों में दवा का उपयोग करने का कोई अनुभव नहीं है जिनका हाल ही में गुर्दा प्रत्यारोपण हुआ है।

प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म

प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म वाले मरीज़ आमतौर पर एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ उपचार का जवाब नहीं देते हैं, जिसकी क्रिया का तंत्र रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करना है। इसलिए, उन्हें लोसार्टन टैबलेट का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

इस्केमिक हृदय रोग और मस्तिष्कवाहिकीय रोग

किसी भी उच्चरक्तचापरोधी दवा की तरह, कोरोनरी हृदय रोग और मस्तिष्कवाहिकीय रोग के रोगियों में रक्तचाप में तेजी से कमी से रोधगलन या स्ट्रोक हो सकता है।

दिल की धड़कन रुकना

दिल की विफलता वाले रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ या बिना, लोसार्टन का उपयोग करते समय, और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली किसी भी अन्य दवाओं का उपयोग करते समय, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और (अक्सर तीव्र) गुर्दे की विफलता का खतरा होता है।

महाधमनी और माइट्रल वाल्व का स्टेनोसिस, प्रतिरोधी हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी

अन्य वैसोडिलेटर्स की तरह, महाधमनी या माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस या ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए।

जातीय विशेषताएं

एसीई इनहिबिटर की तरह, लोसार्टन और अन्य एंजियोटेंसिन विरोधी अन्य जातियों की तुलना में काले रोगियों में रक्तचाप को कम करने में कम प्रभावी होते हैं, सबसे अधिक संभावना धमनी उच्च रक्तचाप वाले अश्वेत रोगियों में रेनिन के निम्न स्तर की उच्च घटनाओं के कारण होती है।

गर्भावस्था

गर्भावस्था के दौरान एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी शुरू नहीं किया जाना चाहिए। यदि निरंतर एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी चिकित्सा को आवश्यक नहीं माना जा सकता है, तो गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों को एक वैकल्पिक एंटीहाइपरटेंसिव उपचार में बदल दिया जाना चाहिए, जिसमें गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए एक अनुमोदित सुरक्षा प्रोफ़ाइल हो। यदि गर्भावस्था का पता चला है, तो लोसार्टन के साथ उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और यदि संभव हो तो वैकल्पिक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

रेनिन-एंजियोटेंसिन- (RAAS) की दोहरी नाकाबंदी

एलिसिरिन और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी या एसीई इनहिबिटर के एक साथ उपयोग के साथ, तीव्र गुर्दे की विफलता सहित धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया और बिगड़ा गुर्दे समारोह का खतरा बढ़ जाता है। रेनिन-एंजियोटेंसिन- (आरएएएस) की दोहरी नाकाबंदी के संबंध में, एलिसिरिन और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी या एसीई अवरोधकों के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (अनुभाग "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार के इंटरैक्शन के साथ बातचीत" देखें)। यदि आरएएएस की दोहरी नाकाबंदी आवश्यक है, तो गुर्दे की क्रिया, रक्त इलेक्ट्रोलाइट स्तर और रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। मधुमेह के रोगियों में एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी और एसीई अवरोधकों का एक साथ उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

धमनी हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की गड़बड़ी

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों की तरह, कुछ रोगियों में दवा लेते समय रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। द्रव इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (जैसे, द्रव की मात्रा में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, या हाइपोकैलिमिया) के नैदानिक ​​​​संकेतों के लिए मरीजों को देखा जाना चाहिए जो सहवर्ती दस्त या उल्टी के परिणामस्वरूप हो सकते हैं। ऐसे रोगियों में, निश्चित अंतराल पर, रक्त सीरम में इलेक्ट्रोलाइट्स का स्तर समय-समय पर निर्धारित किया जाना चाहिए। गर्म मौसम में एडिमा से ग्रस्त रोगियों में विघटन हाइपोनेट्रेमिया हो सकता है।

चयापचय और अंतःस्रावी प्रभाव

थियाजाइड ग्लूकोज सहिष्णुता को बदलने में सक्षम हैं। इंसुलिन सहित एंटीडायबिटिक दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है। थियाजाइड्स के साथ उपचार के दौरान, अव्यक्त मधुमेह हो सकता है।

थियाजाइड्स मूत्र में कैल्शियम के उत्सर्जन को कम कर सकते हैं, और रक्त सीरम में कैल्शियम के स्तर में मामूली और क्षणिक वृद्धि भी कर सकते हैं। गंभीर अतिकैल्शियमरक्तता अव्यक्त अतिपरजीविता का संकेत हो सकता है। पैराथाइरॉइड फ़ंक्शन का परीक्षण करने से पहले थियाज़ाइड्स को बंद कर देना चाहिए।

कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि भी थियाजाइड मूत्रवर्धक चिकित्सा से जुड़ी हो सकती है।

थियाजाइड थेरेपी से कुछ रोगियों में हाइपरयूरिसीमिया और/या गाउट हो सकता है। चूंकि लोसार्टन मूत्र यूरिक एसिड को कम करता है, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ संयोजन में लोसार्टन मूत्रवर्धक-प्रेरित हाइपरयूरिसीमिया को कम करता है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

थियाज़ाइड्स का उपयोग यकृत हानि या प्रगतिशील यकृत रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि वे इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस का कारण बन सकते हैं, और तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में मामूली परिवर्तन यकृत कोमा का कारण बन सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में दवा को contraindicated है।

अन्य राज्य

थियाजाइड प्राप्त करने वाले रोगियों में, एलर्जी की स्थिति या ब्रोन्कियल अस्थमा के इतिहास की परवाह किए बिना एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है। थियाजाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस के दोबारा होने या बिगड़ने की सूचना मिली है।

कुछ सामग्री के बारे में विशेष जानकारी

लोरिस्टा ® एच 100 में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग करें।

गर्भावस्था

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गर्भवती महिलाओं या गर्भावस्था की योजना बनाने वाली महिलाओं के लिए दवा को contraindicated है। यदि उपचार के दौरान गर्भावस्था की पुष्टि की जाती है, तो इसका उपयोग तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और गर्भवती महिलाओं द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किसी अन्य दवा के साथ प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए। गर्भावस्था के पहले तिमाही के दौरान एसीई इनहिबिटर के प्रभाव के कारण टेराटोजेनिकिस के जोखिम के बारे में महामारी विज्ञान के निष्कर्ष स्पष्ट नहीं हैं, लेकिन जोखिम में मामूली वृद्धि से इंकार नहीं किया जा सकता है। अब तक, एंजियोटेंसिन II अवरोधकों के उपयोग से जुड़े जोखिम पर कोई नियंत्रित महामारी विज्ञान डेटा नहीं है, दवाओं के इस वर्ग के लिए एक समान जोखिम संभव है। यदि निरंतर एंजियोटेंसिन II अवरोधक चिकित्सा को आवश्यक नहीं माना जा सकता है, तो गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों को एक वैकल्पिक एंटीहाइपरटेंसिव उपचार पर स्विच किया जाना चाहिए जिसमें गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए एक अनुमोदित सुरक्षा प्रोफ़ाइल हो। यदि गर्भावस्था का पता चला है, तो एंजियोटेंसिन II अवरोधक के साथ उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और यदि संभव हो तो वैकल्पिक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

यह ज्ञात है कि गर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान एंजियोटेंसिन II अवरोधकों के उपयोग से भ्रूण की विषाक्तता (गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी के अस्थिभंग की मंदता) और नवजात विषाक्तता (गुर्दे की विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया) हो सकती है।

यदि गर्भावस्था के दूसरे तिमाही में एंजियोटेंसिन II अवरोधकों का उपयोग होता है, तो गुर्दे और खोपड़ी के कार्य की अल्ट्रासाउंड परीक्षा आयोजित करने की सिफारिश की जाती है।

जिन शिशुओं की माताओं ने एंजियोटेंसिन II अवरोधक लिया है, उन्हें हाइपोटेंशन के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

गर्भावस्था के दौरान हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के साथ सीमित अनुभव है, खासकर पहली तिमाही के दौरान। पशु अध्ययन सीमित हैं।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्लेसेंटल बाधा को पार करता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की क्रिया के औषधीय तंत्र को देखते हुए, द्वितीय और तृतीय तिमाही के दौरान इसका उपयोग प्लेसेंटा और भ्रूण के बीच रक्त की आपूर्ति को नुकसान पहुंचा सकता है और भ्रूण और नवजात शिशु में पीलिया, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का कारण बन सकता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग गर्भावधि शोफ के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए, साथ ही रक्त प्लाज्मा की मात्रा में कमी के जोखिम के कारण गर्भावधि उच्च रक्तचाप या प्रीक्लेम्पसिया और रोग के पाठ्यक्रम पर लाभकारी प्रभाव के बिना गर्भाशय के हाइपोपरफ्यूजन की घटना के कारण।

गर्भवती महिलाओं में उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि वैकल्पिक उपचार का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

दुद्ध निकालना

स्तनपान के दौरान उपयोग पर पर्याप्त डेटा की कमी के कारण दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। रोगी को एक वैकल्पिक एंटीहाइपरटेन्सिव उपचार पर स्विच किया जाना चाहिए जिसमें स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए एक अनुमोदित सुरक्षा प्रोफ़ाइल है, विशेष रूप से नवजात शिशुओं या समय से पहले शिशुओं में।

वाहन चलाते समय या अन्य तंत्रों का संचालन करते समय प्रतिक्रिया दर को प्रभावित करने की क्षमता।

कार चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर दवा के प्रभाव पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

हालांकि, ड्राइविंग या अन्य तंत्र का उपयोग करते समय, एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का उपयोग करते समय चक्कर आना या थकान हो सकती है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या जब खुराक बढ़ा दी जाती है।

आवेदन की विधि और खुराक।

लोरिस्टा ® एच 100 का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के साथ किया जा सकता है।

टैबलेट को एक गिलास पानी के साथ निगलना चाहिए।

लोरिस्टा ® एच 100 भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।

धमनी का उच्च रक्तचाप

लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड का उपयोग प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में नहीं किया जाता है, लेकिन उन रोगियों में उपयोग किया जाता है जिनके रक्तचाप को उचित रूप से अकेले लोसार्टन या हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड द्वारा नियंत्रित नहीं किया जाता है।

जिन रोगियों का रक्तचाप मोनोथेरेपी द्वारा पर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाएगा, उनके लिए संयोजन चिकित्सा पर स्विच करने का निर्णय लिया जा सकता है।

सामान्य रखरखाव खुराक 1 टैबलेट लोरिस्ट® एच (50 मिलीग्राम / 12.5 मिलीग्राम) दिन में एक बार है। जिन रोगियों में लोरिस्टा® एन के 1 टैबलेट का उपयोग पर्याप्त प्रभाव नहीं देता है, खुराक को प्रति दिन 1 बार लोरिस्टा® एचडी (100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम) के 1 टैबलेट तक बढ़ाया जा सकता है।

अधिकतम खुराक 1 टैबलेट लोरिस्ट® एचडी 100 मिलीग्राम / 25 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार है। चिकित्सा की शुरुआत के बाद 3-4 सप्ताह के भीतर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है।

लोरिस्टा ® एच 100 उन रोगियों के लिए अभिप्रेत है जो लोसार्टन 100 मिलीग्राम की एक अनुमापांक खुराक प्राप्त करते हैं और अतिरिक्त रक्तचाप की निगरानी की आवश्यकता होती है।

बाएं निलय अतिवृद्धि के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में हृदय रोग और मृत्यु के जोखिम को कम करना

प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 1 बार 50 मिलीग्राम लोसार्टन है। जो रोगी प्रति दिन 50 मिलीग्राम लोसार्टन के साथ लक्ष्य रक्तचाप के स्तर को प्राप्त करने में विफल रहते हैं, उन्हें हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (12.5 मिलीग्राम) की कम खुराक के साथ लोसार्टन के संयोजन के साथ इलाज किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 100 मिलीग्राम लोसार्टन / 125 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 1 तक बढ़ाएं। प्रति दिन समय। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 100 मिलीग्राम लोसार्टन और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड प्रति दिन 1 बार बढ़ाया जाना चाहिए।

लोरिस्टा® एच, लोरिस्टा® एच 100 और लोरिस्टा® एचडी उन रोगियों के लिए वैकल्पिक दवाएं हैं जो उचित खुराक पर लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के सहवर्ती प्रशासन द्वारा उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करते हैं।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों और हेमोडायलिसिस सत्र से गुजरने वाले रोगियों में उपयोग करें

मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली / मिनट) वाले रोगियों के लिए कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हेमोडायलिसिस सत्र से गुजर रहे रोगियों के लिए लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड संयोजन गोलियों की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस<30 мл / мин).

परिसंचारी द्रव की इंट्रावास्कुलर मात्रा में कमी वाले रोगियों में उपयोग करें

लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड गोलियों का उपयोग शुरू करने से पहले द्रव और / या सोडियम की कमी का सुधार किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें

गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में दवा को contraindicated है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

आमतौर पर बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं होती है।

बच्चे।

बच्चों में दवा का उपयोग करने का कोई अनुभव नहीं है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में लोसार्टन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

दवा के साथ ओवरडोज के उपचार पर कोई विशिष्ट डेटा नहीं है। ओवरडोज थेरेपी रोगसूचक और सहायक है। दवा के साथ चिकित्सा के पाठ्यक्रम को बाधित करना और रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है। यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो उल्टी को प्रेरित करना और निर्जलीकरण, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, यकृत कोमा और धमनी हाइपोटेंशन को खत्म करने के उद्देश्य से उपाय करना आवश्यक है।

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मनुष्यों में ड्रग ओवरडोज़ पर डेटा सीमित है। ओवरडोज की सबसे संभावित अभिव्यक्तियाँ हैं धमनी हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना का परिणाम हो सकता है। रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन के मामले में, रखरखाव चिकित्सा का संकेत दिया जाता है।

हेमोडायलिसिस द्वारा लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया नहीं जाता है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

अक्सर ओवरडोज के लक्षण इलेक्ट्रोलाइट की कमी (हाइपोकैलिमिया, हाइपोक्लोरेमिया, हाइपोनेट्रेमिया) और अत्यधिक पेशाब के कारण निर्जलीकरण के कारण होते हैं। कार्डियक ग्लाइकोसाइड के एक साथ प्रशासन के साथ, हाइपोकैलिमिया अतालता में वृद्धि का कारण बन सकता है।

हेमोडायलिसिस द्वारा हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को हटा दिया जाता है, लेकिन हटाने की सीमा स्थापित नहीं की गई है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

उपचार के दौरान होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, घटना की आवृत्ति के अनुसार समूहों में वर्गीकृत होती हैं: बहुत बार 1 / 10; अक्सर: 1 / 100 -<1/10; нечасто ³1 / 1000 - <1/100; редко ³1 / 10000 - <1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

लोसार्टन पोटेशियम और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के अध्ययन में, कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई जो पदार्थों के इस संयोजन के लिए असामान्य हैं। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं उन लोगों तक सीमित थीं जिन्हें पहले लोसार्टन पोटेशियम और / या हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के लिए देखा गया था।

उच्च रक्तचाप के अध्ययन के दौरान, चक्कर आना सक्रिय पदार्थ से जुड़ा एकमात्र दुष्प्रभाव था और 1% से अधिक रोगियों (प्लेसीबो समूह की तुलना में काफी अधिक) में हुआ।

इन प्रतिक्रियाओं के अलावा, ऐसी भी प्रतिक्रियाएं हैं:

जिगर और पित्त पथ की ओर से: शायद ही कभी - हेपेटाइटिस।

प्रयोगशाला संकेतक: शायद ही कभी - हाइपरकेलेमिया, एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) के स्तर में वृद्धि। अतिरिक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जो दवा के व्यक्तिगत घटकों में से एक के उपयोग के साथ देखी गई हैं और लोसार्टन पोटेशियम / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के संयोजन का उपयोग करते समय दवा के संभावित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

लोसार्टन:

रक्त और लसीका प्रणाली की ओर से: अक्सर - एनीमिया, हेनोच-जेनोच पुरपुरा, इकोस्मोसिस, हेमोलिसिस;

अज्ञात - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

प्रतिरक्षा प्रणाली से: शायद ही कभी - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा, जिसमें स्वरयंत्र और ग्लोटिस की एडिमा शामिल है, जिससे वायुमार्ग में रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी और / या जीभ की सूजन हो जाती है; एसीई इनहिबिटर पित्ती सहित दवाओं के उपयोग के साथ एंजियोएडेमा का इतिहास

चयापचय और पोषण की ओर से: अक्सर - एनोरेक्सिया, गाउट;

मानसिक विकार: अक्सर - अनिद्रा;

अक्सर - भय की भावना, चिंता विकार, आतंक विकार, भ्रम, अवसाद, असामान्य सपने, नींद संबंधी विकार, उनींदापन, स्मृति हानि;

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना

अक्सर - घबराहट, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरोपैथी, कंपकंपी, माइग्रेन, चेतना की हानि; अज्ञात - स्वाद विकृति;

दृष्टि के अंगों की ओर से: अक्सर - धुंधली दृष्टि, आंखों में जलन / झुनझुनी, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, दृश्य गतिविधि में कमी;

श्रवण अंगों और वेस्टिबुलर तंत्र की ओर से: अक्सर - चक्कर आना, कानों में बजना

हृदय की ओर से: अक्सर - धमनी हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, स्टर्नलगिया, एनजाइना पेक्टोरिस, ब्लॉक II डिग्री, सेरेब्रोवास्कुलर विकार, मायोकार्डियल रोधगलन, धड़कन, अतालता (अलिंद फिब्रिलेशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन)

जहाजों की तरफ से: अक्सर - वास्कुलिटिस

अज्ञात - खुराक पर निर्भर ऑर्थोस्टेटिक प्रभाव

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम की ओर से: अक्सर - खांसी, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, नाक की भीड़, साइनसाइटिस, साइनस में परिवर्तन;

अक्सर - ग्रसनी की परेशानी, ग्रसनीशोथ, स्वरयंत्रशोथ, सांस की तकलीफ, ब्रोंकाइटिस, एपिस्टेक्सिस, राइनाइटिस, वायुमार्ग की भीड़

जठरांत्र संबंधी मार्ग से: अक्सर - पेट में दर्द, मतली, दस्त, अपच

अक्सर - कब्ज, दांत दर्द, शुष्क मुँह, पेट फूलना, जठरशोथ, उल्टी, आंतों में रुकावट;

अज्ञात - अग्नाशयशोथ

जिगर और पित्त पथ की ओर से: अज्ञात - यकृत समारोह मापदंडों में परिवर्तन

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से: अक्सर - खालित्य, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, पर्विल, लालिमा, प्रकाश संवेदनशीलता, खुजली, दाने, पित्ती, पसीना बढ़ जाना;

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक से: अक्सर - मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द, पैरों में दर्द, मायलगिया

बार-बार - हाथों में दर्द, जोड़ों में सूजन, घुटनों में दर्द, हड्डी और मांसपेशियों में दर्द, कंधों में दर्द, जोड़ों में अकड़न का अहसास, जोड़ों का दर्द, गठिया, कोक्सलगिया, फाइब्रोमायल्गिया, मांसपेशियों में कमजोरी,

अज्ञात - रबडोमायोलिसिस;

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से: अक्सर - बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, गुर्दे की विफलता

अक्सर - निशाचर, बार-बार पेशाब आना, मूत्र मार्ग में संक्रमण;

जननांग अंगों और स्तन ग्रंथियों से: अक्सर - कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष / नपुंसकता

सामान्य विकार: अक्सर - अस्टेनिया, थकान, सीने में दर्द; अक्सर - चेहरे की सूजन, बुखार;

अज्ञात - फ्लू जैसे लक्षण, अस्वस्थता;

प्रयोगशाला पैरामीटर: अक्सर - हाइपरकेलेमिया, हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन में मामूली कमी; अक्सर - रक्त सीरम में यूरिया और क्रिएटिनिन के स्तर में मामूली कमी; बहुत कम ही - यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन में वृद्धि।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड:

रक्त और लसीका प्रणाली से: अक्सर - एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, पुरपुरा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

प्रतिरक्षा प्रणाली से: शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं;

चयापचय और पोषण की ओर से: अक्सर - एनोरेक्सिया, हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपरयूरिसीमिया, हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया

मानसिक विकार: अक्सर - अनिद्रा, मनोदशा में परिवर्तन;

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर - सिरदर्द;

दृष्टि के अंगों की ओर से: अक्सर - प्रतिवर्ती धुंधली दृष्टि, ज़ैंथोप्सिया;

जहाजों की तरफ से: अक्सर - नेक्रोटाइज़िंग एंजाइटिस (वास्कुलिटिस, त्वचीय वास्कुलिटिस)

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से: अक्सर - श्वसन संकट, जिसमें न्यूमोनिटिस और फुफ्फुसीय एडिमा शामिल हैं;

जठरांत्र संबंधी मार्ग से: शायद ही कभी - लार ग्रंथियों की सूजन, ऐंठन, पेट में जलन, मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज

जिगर और पित्त पथ से: अक्सर - पीलिया (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस), अग्नाशयशोथ

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से: अक्सर - प्रकाश संवेदनशीलता, पित्ती, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस

जमा करने की अवस्था

नमी से बचाने के लिए मूल पैकेजिंग में 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

पैकेट

एक छाले में 10 गोलियां, एक गत्ते के डिब्बे में 3 या 6 छाले।

एक छाले में 14 गोलियां, एक गत्ते के डिब्बे में 2 या 4 छाले।

एक छाले में 15 गोलियां, एक गत्ते के डिब्बे में 2 या 4 या 6 छाले।

पृष्ठ में उपयोग के लिए निर्देश हैं लोरिस्ट. यह दवा के विभिन्न खुराक रूपों (गोलियों 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम, एन और एनडी प्लस मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ) में उपलब्ध है, और इसके कई एनालॉग भी हैं। इस एनोटेशन को विशेषज्ञों द्वारा सत्यापित किया गया है। लोरिस्टा के उपयोग के बारे में अपनी प्रतिक्रिया दें, जो अन्य साइट आगंतुकों की मदद करेगा। दवा का उपयोग विभिन्न रोगों (धमनी उच्च रक्तचाप में दबाव को कम करने के लिए) के लिए किया जाता है। उपकरण में अन्य पदार्थों के साथ बातचीत के कई दुष्प्रभाव और विशेषताएं हैं। वयस्कों और बच्चों के लिए दवा की खुराक भिन्न होती है। गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग पर प्रतिबंध हैं। लोरिस्टा के साथ उपचार केवल एक योग्य चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि भिन्न हो सकती है और विशिष्ट बीमारी पर निर्भर करती है।

उपयोग और खुराक के लिए निर्देश

दवा को मौखिक रूप से लिया जाता है, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, प्रशासन की आवृत्ति प्रति दिन 1 बार होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसत दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा के 3-6 सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। दवा की खुराक को दो खुराक में या एक खुराक में प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाकर अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करना संभव है।

उच्च खुराक में मूत्रवर्धक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, लोरिस्टा के साथ एक खुराक में प्रति दिन 25 मिलीग्राम के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

बुजुर्ग रोगियों, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों (हेमोडायलिसिस पर रोगियों सहित) को दवा की प्रारंभिक खुराक के समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, दवा को कम खुराक पर निर्धारित किया जाना चाहिए।

पुरानी दिल की विफलता में, दवा की प्रारंभिक खुराक एक खुराक में प्रति दिन 12.5 मिलीग्राम है। प्रति दिन 50 मिलीग्राम की सामान्य रखरखाव खुराक तक पहुंचने के लिए, खुराक को 1 सप्ताह के अंतराल पर धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, प्रति दिन 50 मिलीग्राम)। लोरिस्टा आमतौर पर मूत्रवर्धक और कार्डियक ग्लाइकोसाइड के संयोजन में दिया जाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में स्ट्रोक के जोखिम को कम करने के लिए, मानक प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम है। भविष्य में, कम खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जोड़ा जा सकता है और / या लोरिस्टा की खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

प्रोटीनूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा के लिए, लोरिस्टा की मानक प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन 50 मिलीग्राम है। रक्तचाप में कमी को ध्यान में रखते हुए, दवा की खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

रिलीज फॉर्म

गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम।

लोरिस्टा एन (इसके अतिरिक्त 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है)।

लोरिस्टा एनडी (इसके अतिरिक्त 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है)।

मिश्रण

लोसार्टन पोटेशियम + excipients।

लोसार्टन पोटेशियम + हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड + एक्सीसिएंट्स (लोरिस्टा एच और एनडी)।

लोरिस्ता- गैर-प्रोटीन प्रकृति के चयनात्मक एंजियोटेंसिन 2 प्रकार AT1 रिसेप्टर विरोधी।

लोसार्टन (लोरिस्टा का सक्रिय संघटक) और इसके जैविक रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट (EXP-3174) एटी 1 रिसेप्टर्स पर एंजियोटेंसिन 2 के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, इसके संश्लेषण के मार्ग की परवाह किए बिना: यह प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि की ओर जाता है, कम करता है रक्त प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन की सांद्रता।

लॉसर्टन परोक्ष रूप से एंजियोटेंसिन 2 के स्तर को बढ़ाकर एटी 2 रिसेप्टर्स की सक्रियता का कारण बनता है। लोसार्टन किनिनेज 2 की गतिविधि को रोकता नहीं है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन के चयापचय में शामिल है।

ओपीएसएस को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है।

मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।

लोरिस्टा को दिन में एक बार लेने से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है। दिन के दौरान, लोसार्टन समान रूप से रक्तचाप को नियंत्रित करता है, जबकि एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राकृतिक सर्कैडियन लय से मेल खाता है। दवा की खुराक के अंत में रक्तचाप में कमी दवा के चरम पर प्रभाव का लगभग 70-80% था, प्रशासन के 5-6 घंटे बाद। कोई वापसी सिंड्रोम नहीं है; इसके अलावा, लोसार्टन का हृदय गति पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं के साथ-साथ वृद्ध (≥ 65 वर्ष) और छोटे रोगियों (≤ 65 वर्ष) में प्रभावी है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड एक थियाजाइड मूत्रवर्धक है, जिसका मूत्रवर्धक प्रभाव डिस्टल नेफ्रॉन में सोडियम, क्लोरीन, पोटेशियम, मैग्नीशियम और पानी के आयनों के बिगड़ा हुआ पुनर्अवशोषण से जुड़ा होता है; कैल्शियम आयनों, यूरिक एसिड के उत्सर्जन में देरी करता है। उच्चरक्तचापरोधी गुण है; धमनी के विस्तार के कारण काल्पनिक प्रभाव विकसित होता है। सामान्य रक्तचाप पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता। मूत्रवर्धक प्रभाव 1-2 घंटे के बाद होता है, अधिकतम 4 घंटे के बाद पहुंचता है और 6-12 घंटे तक रहता है।

एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 3-4 दिनों के बाद होता है, लेकिन इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने में 3-4 सप्ताह लग सकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एक साथ उपयोग के साथ लोसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स उनके अलग-अलग उपयोग से अलग नहीं होते हैं।

losartan

जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। भोजन के साथ दवा लेने से इसके सीरम सांद्रता पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क (बीबीबी) में प्रवेश नहीं करता है। लगभग 58% दवा पित्त में, 35% मूत्र में उत्सर्जित होती है।

हाइड्रोक्लोरोथियाजिड

मौखिक प्रशासन के बाद, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का अवशोषण 60-80% है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड को चयापचय नहीं किया जाता है और गुर्दे द्वारा तेजी से उत्सर्जित किया जाता है।

संकेत

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में स्ट्रोक का कम जोखिम;
• पुरानी दिल की विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, एसीई अवरोधकों के साथ चिकित्सा की असहिष्णुता या अप्रभावीता के साथ);
• प्रोटीनमेह को कम करने, गुर्दे की क्षति की प्रगति को कम करने, अंतिम चरण के विकास के जोखिम को कम करने (डायलिसिस की आवश्यकता को रोकने, सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि की संभावना) के जोखिम को कम करने के लिए प्रोटीनूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की सुरक्षा, या मौत।

मतभेद

• धमनी हाइपोटेंशन;
• हाइपरकेलेमिया;
• निर्जलीकरण;
• लैक्टोज असहिष्णुता;
• गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना अवधि;
• 18 वर्ष तक की आयु (बच्चों में प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
• लोसार्टन और / या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विशेष निर्देश

परिसंचारी रक्त की कम मात्रा वाले रोगियों (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की बड़ी खुराक के साथ चिकित्सा के दौरान) रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन विकसित कर सकते हैं। लोसार्टन लेने से पहले, मौजूदा विकारों को खत्म करना या छोटी खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करना आवश्यक है।

हल्के से मध्यम यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में, मौखिक प्रशासन के बाद रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता स्वस्थ लोगों की तुलना में अधिक होती है। इसलिए, जिगर की बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में, कम खुराक पर चिकित्सा की सिफारिश की जाती है।

मधुमेह मेलिटस के साथ और बिना दोनों के खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में अक्सर हाइपरक्लेमिया विकसित होता है, जिसे ध्यान में रखा जाना चाहिए, लेकिन केवल दुर्लभ मामलों में वे परिणामस्वरूप उपचार बंद कर देते हैं। उपचार की अवधि के दौरान, रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ।

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाएं द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकतरफा गुर्दे की धमनी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले रोगियों में सीरम यूरिया और क्रिएटिनिन बढ़ा सकती हैं। उपचार बंद करने के बाद गुर्दे के कार्य में परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकता है। उपचार के दौरान, नियमित अंतराल पर रक्त सीरम में क्रिएटिनिन की एकाग्रता की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर लोरिस्ट के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है।

दुष्प्रभाव

• चक्कर आना;
• अस्थिभंग;
• सरदर्द;
• थकान;
• अनिद्रा;
• चिंता;
• सो अशांति;
• उनींदापन;
• स्मृति विकार;
• परिधीय न्यूरोपैथी;
• पेरेस्टेसिया;
• हाइपोस्थेसिया;
• माइग्रेन;
• कंपन;
• डिप्रेशन;
• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (खुराक पर निर्भर);
• दिल की धड़कन;
• क्षिप्रहृदयता;
• मंदनाड़ी;
• अतालता;
• एनजाइना;
• नाक बंद;
• खाँसी;
• ब्रोंकाइटिस;
• नाक के श्लेष्म की सूजन;
• मतली उल्टी;
• दस्त;
• पेट में दर्द;
• अरुचि;
• शुष्क मुँह;
• दांत दर्द;
• पेट फूलना;
• कब्ज;
• पेशाब करने के लिए अनिवार्य आग्रह;
• बिगड़ा गुर्दे समारोह;
• कामेच्छा में कमी;
• नपुंसकता;
• आक्षेप;
• पीठ, छाती, पैरों में दर्द;
• टिनिटस;
• स्वाद विकार;
• दृश्य हानि;
• आँख आना;
• रक्ताल्पता;
• शेनलीन-हेनोक का पुरपुरा;
• शुष्क त्वचा;
• पसीना बढ़ गया;
• गंजापन;
• गठिया;
• पित्ती;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• एंजियोएडेमा (स्वरयंत्र और जीभ की सूजन सहित, वायुमार्ग में रुकावट और / या चेहरे, होंठ, ग्रसनी की सूजन)।

दवा बातचीत

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत नहीं थी।

रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ प्रशासन के दौरान, लोसार्टन पोटेशियम के सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर में कमी देखी गई। इस घटना के नैदानिक ​​​​परिणाम अज्ञात हैं।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड) और पोटेशियम की तैयारी के साथ एक साथ उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का एक साथ उपयोग, मूत्रवर्धक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभाव को कम कर सकता है।

जब लोरिस्टा को थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्तचाप में कमी लगभग योगात्मक होती है। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, सिम्पैथोलिटिक्स) के प्रभाव को (पारस्परिक रूप से) बढ़ाता है।

लोरिस्टा दवा के एनालॉग्स

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• ब्लॉकट्रान;
• ब्रोज़र;
• वासोटेन्स;
• वेरो लोसार्टन;
• ज़िसाकार;
• कार्डोमाइन सनोवेल;
• कारसार्टन;
• कोज़र;
• लेकिया;
• लोज़ैप;
• लोसारेल;
• लोसार्टन;
• लोसार्टन पोटेशियम;
• लोसाकोर;
• लोटर;
• प्रेसार्टन;
• रेनीकार्ड।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान लोरिस्ट के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। भ्रूण का गुर्दे का छिड़काव, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में कार्य करना शुरू कर देता है। दूसरी और तीसरी तिमाही में लोसार्टन लेने पर भ्रूण के लिए खतरा बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था की स्थापना की जाती है, तो लोसार्टन थेरेपी तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए।

स्तन के दूध के साथ लोसार्टन के आवंटन पर कोई डेटा नहीं है। इसलिए, मां के लिए इसके महत्व को ध्यान में रखते हुए, स्तनपान रोकने या लोसार्टन थेरेपी को बंद करने के मुद्दे पर विचार किया जाना चाहिए।

धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों के लिए जिन्हें संयोजन चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है)। धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना।

लोरिस्टा एच 100 टैबलेट 12.5एमजी + 100एमजी

लोसार्टन के लिए अतिसंवेदनशीलता, दवाओं के लिए जो सल्फोनामाइड्स और दवा के अन्य घटकों के डेरिवेटिव हैं, औरिया, गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) 30 मिली / मिनट से कम), हाइपरकेलेमिया, निर्जलीकरण (उच्च खुराक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ सहित) मूत्रवर्धक), गंभीर जिगर की शिथिलता, दुर्दम्य हाइपोकैलिमिया, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, धमनी हाइपोटेंशन, 18 वर्ष से कम आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है), लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम। सावधानी के साथ: रक्त के पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का उल्लंघन (हाइपोनेट्रेमिया, हाइपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हाइपोमैग्नेसीमिया, हाइपोकैलिमिया), गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, मधुमेह मेलेटस, हाइपरलकसीमिया, हाइपरयुरिसीमिया और / या गाउट , बढ़े हुए एलर्जी इतिहास (कुछ रोगियों में, एंजियोएडेमा एसीई इनहिबिटर सहित अन्य दवाएं लेते समय पहले विकसित हुआ) और ब्रोन्कियल अस्थमा, प्रणालीगत रक्त रोग (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस सहित), गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ-साथ नुस्खे, सहित साइक्लोऑक्सीजिनेज-द्वितीय अवरोधक (COX-2 अवरोधक)। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें। गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। भ्रूण के गुर्दे का छिड़काव, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में कार्य करना शुरू कर देता है। दूसरी और तीसरी तिमाही में लोसार्टन लेने पर भ्रूण को खतरा बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था की स्थापना की जाती है, तो चिकित्सा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति, स्तनपान रोकना आवश्यक है।

आवेदन की विधि और खुराक लोरिस्टा एच 100 टैबलेट 12.5 मिलीग्राम + 100 मिलीग्राम

अंदर, भोजन की परवाह किए बिना। दवा को अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ जोड़ा जा सकता है। धमनी का उच्च रक्तचाप। प्रारंभिक और रखरखाव खुराक दवा की 1 गोली (50/12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार है। चिकित्सा के तीन सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दवा की खुराक को प्रति दिन 1 बार 2 गोलियों (50/12.5 मिलीग्राम) तक बढ़ाना संभव है। अधिकतम दैनिक खुराक दवा की 2 गोलियां हैं। परिसंचारी रक्त की कम मात्रा वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक लेते समय), हाइपोवोल्मिया वाले रोगियों में लोसार्टन की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 25 मिलीग्राम है। इस संबंध में, मूत्रवर्धक के उन्मूलन और हाइपोवोल्मिया के सुधार के बाद चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए। बुजुर्ग रोगियों और मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, जिनमें डायलिसिस पर भी शामिल हैं, प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर के जोखिम को कम करना। लोसार्टन की मानक प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। लोसार्टन 50 मिलीग्राम / दिन लेते समय लक्ष्य रक्तचाप के स्तर को प्राप्त करने में विफल रहने वाले रोगियों को हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (12.5 मिलीग्राम) की कम खुराक के साथ लोसार्टन को मिलाकर चिकित्सा के चयन की आवश्यकता होती है, और यदि आवश्यक हो, तो लोसार्टन की खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। 12.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ संयोजन, भविष्य में - दवा की 2 गोलियों को 50 / 12.5 मिलीग्राम तक बढ़ाएं (100 मिलीग्राम लोसार्टन और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड दिन में एक बार)।

लोरिस्टा (सक्रिय संघटक लोसार्टन है) एक उच्चरक्तचापरोधी दवा है, चयनात्मक क्रिया का एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर अवरोधक है (विशेष रूप से AT1 प्रकार के रिसेप्टर्स के प्रति विरोध दिखाता है)। हृदय रोगों के उपचार के साधन आज, शायद, फार्मेसी वर्गीकरण का सबसे अधिक मांग वाला हिस्सा हैं, जो खिड़कियों में सबसे बड़े क्षेत्र पर कब्जा कर रहे हैं। यह आश्चर्य की बात नहीं है: कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी अब कुल मृत्यु दर की संरचना में एकमात्र अग्रणी स्थिति में मजबूती से स्थापित है, जो अन्य सभी संभावित कारणों से समान संकेतकों से अधिक है। लोरिस्टा का एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव एटी 1 रिसेप्टर्स और एंजियोटेंसिन II के बीच एक दुर्गम अवरोध को खड़ा करने के लिए दवा की क्षमता पर आधारित है, जिससे बाद के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को अवरुद्ध किया जाता है, भले ही यह शरीर में किसी भी तरह से बना हो। इस प्रकार, एंजियोटेंसिन II अपनी उल्लेखनीय वैसोप्रेसर क्षमता का एहसास नहीं कर सकता है, इस तथ्य के बावजूद कि इसकी मात्रा कम नहीं होती है, जैसा कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के साथ उपचार के साथ होता है। यह महत्वपूर्ण है कि, बाद के विपरीत, लॉरिस्टा एंजाइम किनिनेज II को बाधित नहीं करता है, जो ब्रैडीकाइनिन के चयापचय में शामिल है। नतीजतन, अतिरिक्त ब्रैडीकाइनिन का संचय नहीं होता है, जो खांसी और एंजियोएडेमा के रूप में संबंधित दुष्प्रभावों से बचा जाता है। लोरिस्टा कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, फुफ्फुसीय (फुफ्फुसीय) परिसंचरण में दबाव, मायोकार्डियम पर आफ्टरलोड कम करता है, और एक मध्यम मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। दवा बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी (हृदय संबंधी घटनाओं का एक भविष्यवक्ता) के विकास और प्रगति को रोकती है, पुरानी हृदय विफलता से पीड़ित रोगियों में शारीरिक गतिविधि के प्रतिरोध को बढ़ाती है। सिस्टोलिक (ऊपरी) और डायस्टोलिक (निचला) रक्तचाप में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण कमी प्राप्त करने के लिए, लोरिस्टा को दिन में एक बार लेना पर्याप्त है। दवा बिना किसी अचानक बदलाव के और प्राकृतिक सर्कैडियन लय के अनुसार, पूरे दिन एक निश्चित स्तर पर रक्तचाप को बनाए रखती है।

लोरिस्टा की एकल खुराक की कार्रवाई के अंत में रक्तचाप में कमी प्रशासन के 5-6 घंटे बाद एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव का लगभग 70-80% है, जब दवा का चरम नोट किया जाता है। फार्माकोथेरेपी को बंद करने के बाद दवा हृदय गति में प्रतिवर्त वृद्धि और रक्तचाप में वृद्धि का कारण नहीं बनती है। लोरिस्टा रोगियों में उनके लिंग और उम्र की परवाह किए बिना प्रभावी है। धमनी उच्च रक्तचाप में दवा की प्रभावशीलता का प्रदर्शन करने वाले मुख्य अध्ययनों में से एक LIFE बहुकेंद्र यादृच्छिक परीक्षण था। इसमें 9,000 से अधिक रोगियों ने भाग लिया, जिन्होंने उच्च रक्तचाप के अलावा, बाएं निलय अतिवृद्धि भी की थी। अध्ययन प्रतिभागियों को क्रमशः लोसार्टन (लॉरिस्टा) और एटेनोलोल लेते हुए दो समूहों में विभाजित किया गया था। अध्ययन के परिणामों का विश्लेषण करते समय, यह पाया गया कि लोसार्टन समूह में मृत्यु दर एटेनोलोल समूह की तुलना में लगभग दो गुना कम थी। लोजारटन समूह के मरीजों में इस्केमिक स्ट्रोक और तीव्र रोधगलन जैसी हृदय संबंधी घटनाओं के विकसित होने की संभावना कम थी। रक्तचाप में कमी की गतिशीलता दोनों समूहों में तुलनीय थी, जबकि लोजारटन समूह में, रोगियों ने बाएं निलय अतिवृद्धि का अधिक स्पष्ट प्रतिगमन दिखाया। इस प्रकार, लोरिस्टा एटेनोलोल की तुलना में धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में अधिक आशाजनक दवा साबित हुई। सामान्य तौर पर, लोरिस्टा, साथ ही सभी सार्टन (जैसा कि एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समूह को अधिक कॉम्पैक्ट रूप से कहा जाता है), एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के अन्य समूहों की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है। यदि हम विशेष रूप से लोसार्टन (लॉरिस्ट) के बारे में बात करते हैं, तो इस दवा का सभी सार्टनों में सबसे ठोस सबूत आधार है, इस समूह की दवाओं के सबसे अधिक अध्ययन किए गए प्रतिनिधि होने और उपयोग के लिए सबसे बड़ी संख्या में संकेत हैं।

औषध

गैर-प्रोटीन प्रकृति के 1 रिसेप्टर्स पर एंजियोटेंसिन II प्रकार के चयनात्मक विरोधी।

विवो और इन विट्रो में, लोसार्टन और इसके जैविक रूप से सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट (EXP-3174) एटी 1 रिसेप्टर्स पर एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, इसके संश्लेषण के मार्ग की परवाह किए बिना: यह प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि की ओर जाता है, कम करता है रक्त प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन की सांद्रता।

लॉसर्टन अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोटेंसिन II के स्तर को बढ़ाकर एटी 2 रिसेप्टर्स की सक्रियता का कारण बनता है। लोसार्टन किनिनेज II की गतिविधि को रोकता नहीं है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन के चयापचय में शामिल होता है।

ओपीएसएस को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव; आफ्टरलोड को कम करता है, इसका मूत्रवर्धक प्रभाव होता है।

मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी के विकास को रोकता है, पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।

लोसार्टन को 1 बार / दिन लेने से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है। दिन के दौरान, लोसार्टन समान रूप से रक्तचाप को नियंत्रित करता है, जबकि एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राकृतिक सर्कैडियन लय से मेल खाता है। दवा की खुराक के अंत में रक्तचाप में कमी दवा के चरम पर प्रभाव का लगभग 70-80% था, प्रशासन के 5-6 घंटे बाद। कोई वापसी सिंड्रोम नहीं है; इसके अलावा, लोसार्टन का हृदय गति पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं के साथ-साथ वृद्ध (≥65 वर्ष) और छोटे रोगियों (≤65 वर्ष) में प्रभावी है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

लोसार्टन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। भोजन के साथ दवा लेने से इसके सीरम सांद्रता पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

जैव उपलब्धता लगभग 33% है। रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन का Cmax अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद प्राप्त होता है। रक्त प्लाज्मा में C अधिकतम EXP-3174 3-4 घंटे के बाद पहुंच जाता है।

वितरण

99% प्रतिशत से अधिक लोसार्टन और EXP-3174 प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधते हैं।

लोसार्टन का V d 34 लीटर है। यह बीबीबी के माध्यम से बहुत खराब तरीके से प्रवेश करता है।

उपापचय

यह लीवर में महत्वपूर्ण फर्स्ट पास मेटाबॉलिज्म से गुजरता है, सक्रिय मेटाबोलाइट EXP-3174 (14%) और कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाता है, जिसमें चेन के ब्यूटाइल समूह के हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा गठित 2 मुख्य मेटाबोलाइट्स और एक कम महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट, N- 2-टेट्राजोल ग्लुकुरोनाइड।

प्रजनन

लोसार्टन और EXP-3174 की प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 10 मिली/सेकंड (600 मिली/मिनट) और 0.83 मिली/सेकंड (50 मिली/मिनट) है। लोसार्टन और EXP-3174 की गुर्दे की निकासी क्रमशः 1.23 मिली/सेकंड (74 मिली/मिनट) और 0.43 मिली/सेकंड (26 मिली/मिनट) है। लोसार्टन का टी 1/2 2 घंटे है। सक्रिय मेटाबोलाइट का टी 1/2 6-9 घंटे है। लगभग 58% दवा पित्त में उत्सर्जित होती है, 35% - गुर्दे द्वारा।

रिलीज़ फ़ॉर्म

पीली फिल्म-लेपित गोलियां, अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी, एक तरफ गोल और चम्फर्ड।

Excipients: सेलेक्टोज (लैक्टोज मोनोहाइड्रेट और सेल्युलोज का मिश्रण), प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, कॉर्न स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।

शैल संरचना: हाइपोर्मेलोज, टैल्क, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, क्विनोलिन येलो डाई (E104), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड के पैक।

मात्रा बनाने की विधि

दवा को मौखिक रूप से लिया जाता है, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, प्रशासन की आवृत्ति 1 बार / दिन होती है।

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, औसत दैनिक खुराक 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा के 3-6 सप्ताह के भीतर अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। दवा की खुराक को दो खुराक में या एक खुराक में बढ़ाकर 100 मिलीग्राम / दिन करके अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त करना संभव है।

उच्च खुराक में मूत्रवर्धक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, लोरिस्टा के साथ एक खुराक में 25 मिलीग्राम / दिन के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

बुजुर्ग रोगियों, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों (हेमोडायलिसिस पर रोगियों सहित) को दवा की प्रारंभिक खुराक के समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, दवा को कम खुराक पर निर्धारित किया जाना चाहिए।

पुरानी दिल की विफलता में, दवा की प्रारंभिक खुराक एक खुराक में 12.5 मिलीग्राम / दिन है। 50 मिलीग्राम / दिन की सामान्य रखरखाव खुराक तक पहुंचने के लिए, खुराक को 1 सप्ताह के अंतराल पर धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम / दिन)। लोरिस्टा आमतौर पर मूत्रवर्धक और कार्डियक ग्लाइकोसाइड के संयोजन में दिया जाता है।

दवा की खुराक बढ़ाने की योजना तालिका में प्रस्तुत की गई है।

उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में स्ट्रोक के जोखिम को कम करने के लिए, मानक प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम / दिन है। भविष्य में, कम खुराक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड जोड़ा जा सकता है और / या लॉरिस्टी की खुराक को 100 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है।

प्रोटीनूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में गुर्दे की सुरक्षा के लिए, लोरिस्टा की मानक प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम / दिन है। रक्तचाप में कमी को ध्यान में रखते हुए, दवा की खुराक को प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, क्षिप्रहृदयता; पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के परिणामस्वरूप ब्रैडीकार्डिया विकसित हो सकता है।

उपचार: जबरन मूत्रल, रोगसूचक चिकित्सा। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

परस्पर क्रिया

हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, डिगॉक्सिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, फेनोबार्बिटल, केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत नहीं थी।

रिफैम्पिसिन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ प्रशासन के दौरान, लोसार्टन पोटेशियम के सक्रिय मेटाबोलाइट के स्तर में कमी देखी गई। इस घटना के नैदानिक ​​​​परिणाम अज्ञात हैं।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, स्पिरोनोलैक्टोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड) और पोटेशियम की तैयारी के साथ एक साथ उपयोग से हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs का एक साथ उपयोग, मूत्रवर्धक और अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के प्रभाव को कम कर सकता है।

जब लोसार्टन को थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ दिया जाता है, तो रक्तचाप में कमी लगभग योगात्मक होती है। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, सिम्पैथोलिटिक्स) के प्रभाव को (पारस्परिक रूप से) बढ़ाता है।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: 1% - चक्कर आना, अस्थानिया, सिरदर्द, थकान, अनिद्रा;<1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (खुराक पर निर्भर), धड़कन, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, अतालता, एनजाइना पेक्टोरिस, वास्कुलिटिस।

श्वसन प्रणाली से: 1% - नाक की भीड़, खांसी *, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, ग्रसनीशोथ, सांस की तकलीफ, ब्रोंकाइटिस, नाक के श्लेष्म की सूजन।

पाचन तंत्र से: 1% - मतली, दस्त *, अपच *, पेट दर्द;<1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

मूत्र प्रणाली से:<1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

प्रजनन प्रणाली से:<1% - снижение либидо, импотенция.

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: 1% - ऐंठन, मायलगिया *, पीठ, छाती, पैरों में दर्द;<1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

इंद्रियों से:<1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

हेमटोपोइएटिक प्रणाली की ओर से: अक्सर - एनीमिया, शेनलीन-जेनोच पुरपुरा।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:<1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

चयापचय की ओर से: हाइपरकेलेमिया, गाउट।

एलर्जी:<1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

* - साइड इफेक्ट, जिसकी घटना प्लेसीबो से तुलनीय है।

ज्यादातर मामलों में, लोरिस्टा ® अच्छी तरह से सहन किया जाता है, दुष्प्रभाव हल्के और क्षणिक होते हैं और दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

संकेत

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले रोगियों में स्ट्रोक का कम जोखिम;
• पुरानी दिल की विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, एसीई अवरोधकों के साथ चिकित्सा की असहिष्णुता या अप्रभावीता के साथ);
• प्रोटीनमेह को कम करने, गुर्दे की क्षति की प्रगति को कम करने, अंतिम चरण के विकास के जोखिम को कम करने (डायलिसिस की आवश्यकता को रोकने, सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि की संभावना) के जोखिम को कम करने के लिए प्रोटीनूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में गुर्दे के कार्य की सुरक्षा, या मौत।

मतभेद

• धमनी हाइपोटेंशन;
• हाइपरकेलेमिया;
• निर्जलीकरण;
• लैक्टोज असहिष्णुता;
• गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना अवधि;
• 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
• लोसार्टन और / या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

यकृत और / या गुर्दे की कमी, कम बीसीसी, बिगड़ा हुआ पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस के मामले में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

आवेदन विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान लोसार्टन के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। भ्रूण का गुर्दे का छिड़काव, जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में कार्य करना शुरू कर देता है। द्वितीय और तृतीय तिमाही में लोसार्टन के उपयोग से भ्रूण के लिए जोखिम बढ़ जाता है। जब गर्भावस्था की स्थापना की जाती है, तो लोसार्टन थेरेपी तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए।

स्तन के दूध के साथ लोसार्टन के आवंटन पर कोई डेटा नहीं है। इसलिए, मां के लिए इसके महत्व को ध्यान में रखते हुए, स्तनपान रोकने या लोसार्टन थेरेपी को बंद करने के मुद्दे पर विचार किया जाना चाहिए।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

सावधानी के साथ, लोसार्टन बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, गुर्दे की धमनियों के द्विपक्षीय स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है। रक्त सीरम में पोटेशियम, यूरिया और क्रिएटिनिन की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें

विशेष निर्देश

कम बीसीसी वाले मरीजों (उदाहरण के लिए, मूत्रवर्धक की बड़ी खुराक के साथ चिकित्सा के दौरान) रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन विकसित कर सकते हैं। लोसार्टन लेने से पहले, मौजूदा विकारों को खत्म करना या छोटी खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करना आवश्यक है।

हल्के से मध्यम यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में, मौखिक प्रशासन के बाद रक्त प्लाज्मा में लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता स्वस्थ लोगों की तुलना में अधिक होती है। इसलिए, जिगर की बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में, कम खुराक पर चिकित्सा की सिफारिश की जाती है।

मधुमेह मेलिटस के साथ और बिना दोनों के खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में अक्सर हाइपरक्लेमिया विकसित होता है, जिसे ध्यान में रखा जाना चाहिए, लेकिन केवल दुर्लभ मामलों में वे परिणामस्वरूप उपचार बंद कर देते हैं। उपचार की अवधि के दौरान, रक्त में पोटेशियम की एकाग्रता की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ।

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली दवाएं द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकतरफा गुर्दे की धमनी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले रोगियों में सीरम यूरिया और क्रिएटिनिन बढ़ा सकती हैं। उपचार बंद करने के बाद गुर्दे के कार्य में परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकता है। उपचार के दौरान, नियमित अंतराल पर रक्त सीरम में क्रिएटिनिन की एकाग्रता की नियमित निगरानी करना आवश्यक है।

बाल चिकित्सा उपयोग

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के उपचार के लिए दवा को contraindicated है, क्योंकि बाल रोग में दवा का उपयोग करने का कोई अनुभव नहीं है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर लोसार्टन के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है।

मिश्रण

मैं टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: लोसार्टन पोटेशियम 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम।

Excipients: सेलेक्टोज (सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट), कॉर्न स्टार्च, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट;

म्यान: हाइपोर्मेलोज, टैल्क, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), क्विनोलिन येलो डाई* (E104)।

* क्विनोलिन पीले का उपयोग 12.5 मिलीग्राम और 25 मिलीग्राम गोलियों के निर्माण में किया जाता है और 50 और 100 मिलीग्राम गोलियों के निर्माण में इसका उपयोग नहीं किया जाता है।

विवरण

गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम। अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी गोलियां, हल्के पीले से पीले रंग की फिल्म-लेपित।

गोलियाँ 25 मिलीग्राम। अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी, पीले रंग की फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ गोल।

गोलियाँ 50 मिलीग्राम। गोल, थोड़ा उभयलिंगी, सफेद फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ एक अंक के साथ, एक कक्ष के साथ।

गोलियाँ 100 मिलीग्राम। अंडाकार, थोड़ा उभयलिंगी, सफेद फिल्म-लेपित गोलियां।

औषधीय प्रभाव

लोसार्टन एक सिंथेटिक मौखिक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी है।

मैं (टाइप एटीआई)। एंजियोटेंसिन II, एक शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का प्राथमिक सक्रिय हार्मोन है और उच्च रक्तचाप के पैथोफिज़ियोलॉजी का एक महत्वपूर्ण निर्धारक है। एंजियोटेंसिन II शरीर के कई ऊतकों (जैसे, संवहनी चिकनी पेशी, अधिवृक्क ग्रंथियों, गुर्दे और हृदय) में पाए जाने वाले एटीआई रिसेप्टर्स को बांधता है और वाहिकासंकीर्णन और एल्डोस्टेरोन रिलीज सहित कई महत्वपूर्ण जैविक क्रियाओं का कारण बनता है। एंजियोटेंसिन II भी चिकनी पेशी कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है।

लोसार्टन चुनिंदा रूप से एटीजे रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। इन विट्रो और विवो में, लोसार्टन और इसके फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय कार्बोक्सी-एसिड मेटाबोलाइट ई-3174 एंजियोटेंसिन II के सभी शारीरिक रूप से महत्वपूर्ण कार्यों को अवरुद्ध करते हैं, संश्लेषण के स्रोत या मार्ग की परवाह किए बिना।

लोसार्टन एक एगोनिस्ट नहीं है और कार्डियोवैस्कुलर विनियमन में महत्वपूर्ण अन्य हार्मोन रिसेप्टर्स या आयन चैनलों को अवरुद्ध नहीं करता है। इसके अलावा, लोसार्टन एसीई (किनिनेज II) को रोकता नहीं है, एक एंजाइम जो ब्रैडीकाइनिन को कम करता है। नतीजतन, ब्रैडीकाइनिन द्वारा मध्यस्थता वाले अवांछनीय प्रभावों का कोई गुण नहीं है।

लोसार्टन लेते समय, रेनिन स्राव पर एंजियोटेंसिन II की नकारात्मक प्रतिक्रिया को हटाने से प्लाज्मा रेनिन गतिविधि (एआरपी) में वृद्धि होती है। एआरपी में वृद्धि से प्लाज्मा एंजियोटेंसिन II में वृद्धि होती है। इन वृद्धि के बावजूद, एंटीहाइपरटेन्सिव गतिविधि और प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन एकाग्रता का दमन जारी रहता है, जो एंजियोटेंसिन I रिसेप्टर के प्रभावी नाकाबंदी का संकेत देता है। लोसार्टन के बंद होने के बाद, एआरपी और एंजियोटेंसिन II मान तीन दिनों के भीतर आधारभूत मूल्यों तक गिर गए।

लोसार्टन और इसके प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों में एटी 2 रिसेप्टर की तुलना में एटीआई रिसेप्टर के लिए बहुत अधिक आत्मीयता है। वजन के आधार पर सक्रिय मेटाबोलाइट लोसार्टन की तुलना में 10-40 गुना अधिक सक्रिय होता है।

उच्च रक्तचाप अनुसंधान

नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में, हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को लोसार्टन के एक बार दैनिक प्रशासन ने सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी प्रदान की। खुराक के 5-6 घंटे के सापेक्ष 24 घंटे बाद रक्तचाप माप ने 24 घंटों के भीतर रक्तचाप में कमी देखी; प्राकृतिक सर्कैडियन लय बनाए रखा गया था। दवा की खुराक के बीच अंतराल के अंत में रक्तचाप में कमी 70 थी - दवा की खुराक लेने के 5-6 घंटे बाद 80% प्रभाव देखा गया। उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लोसार्टन की वापसी से रक्तचाप में तेज वृद्धि नहीं हुई (रिबाउंड घटना)। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के बावजूद, लोसार्टन का हृदय गति पर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।

लोसार्टन पुरुषों और महिलाओं के साथ-साथ युवा (65 वर्ष से कम) और बुजुर्ग उच्च रक्तचाप के रोगियों में समान रूप से प्रभावी है।

पढाई करनाजिंदगी

LIFE अध्ययन (लोसार्टन इंटरवेंशन फॉर एंडपॉइंट रिडक्शन इन हाइपरटेंशन) ईसीजी-दस्तावेज वाले बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी के साथ 55 से 80 वर्ष की आयु के 9193 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में एक यादृच्छिक, ट्रिपल-ब्लाइंड, सक्रिय-नियंत्रित अध्ययन था। मरीजों को प्रतिदिन एक बार लोसार्टन 50 मिलीग्राम या एटेनोलोल 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। यदि लक्ष्य रक्तचाप (

औसत अनुवर्ती 4.8 वर्ष था।

प्राथमिक समापन बिंदु हृदय रोग और हृदय रोग के कारण मृत्यु का समग्र समापन बिंदु था, जैसा कि हृदय की मृत्यु, स्ट्रोक और रोधगलन की संयुक्त घटनाओं में कमी से मापा जाता है।

झरझरा, गोलियां, फिल्म-लेपित मायोकार्डियम। रक्तचाप दो समूहों में समान स्तर तक काफी कम हो गया था। प्राथमिक समग्र समापन बिंदु प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए एटेनोलोल की तुलना में लोसार्टन थेरेपी के परिणामस्वरूप 13.0% जोखिम में कमी (पी = 0.021, 95% आत्मविश्वास अंतराल 0.77-0.98) हुई। यह मुख्य रूप से स्ट्रोक की आवृत्ति में कमी के कारण था। लोसार्टन के साथ थेरेपी के परिणामस्वरूप एटेनोलोल (पी = 0.001, 95% आत्मविश्वास अंतराल 0.63-0.89) की तुलना में स्ट्रोक के जोखिम में 25% की कमी आई। उपचार समूहों के बीच हृदय की मृत्यु और रोधगलन की घटनाओं में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे। जाति

LIFE अध्ययन में, लोसार्टन के साथ इलाज किए गए काले रोगियों को प्राथमिक समग्र समापन बिंदु का अनुभव करने का अधिक जोखिम था, अर्थात। कार्डियोवैस्कुलर घटना (उदाहरण के लिए, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, कार्डियोवैस्कुलर मौत) और विशेष रूप से एटेनोलोल के इलाज वाले काले रोगियों की तुलना में स्ट्रोक। इसलिए, कार्डियोवैस्कुलर रुग्णता और मृत्यु दर के संबंध में लाइफ अध्ययन में लोसार्टन बनाम एटेनोलोल के साथ देखे गए परिणाम उच्च रक्तचाप और बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले काले रोगियों पर लागू नहीं होते हैं।

पढाई करनारेनाली

रेनाल अध्ययन (एनआईडीडीएम में एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी लोसार्टन के साथ समापन बिंदुओं में कमी) एक नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन था जो प्रोटीनुरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले 1513 रोगियों में दुनिया भर में आयोजित किया गया था। उच्च रक्तचाप के साथ या बिना। 751 रोगियों को लोसार्टन मिला।

अध्ययन का उद्देश्य रक्तचाप को कम करने वाले लाभ के अलावा लोसार्टन पोटेशियम के गुर्दे के सुरक्षात्मक प्रभाव को प्रदर्शित करना था। प्रोटीनूरिया और सीरम क्रिएटिनिन 1.3-3.0 मिलीग्राम / डीएल वाले मरीजों को प्रतिदिन एक बार लोसार्टन 50 मिलीग्राम प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था, जब तक रक्तचाप प्रतिक्रिया प्राप्त नहीं हुई थी, या प्लेसबो, पारंपरिक एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी पर, एसीई इनहिबिटर और एंजियोटेंसिन II विरोधी को छोड़कर।

जांचकर्ताओं को निर्देश दिया गया था कि वे आवश्यकतानुसार प्रति दिन 100 मिलीग्राम तक अध्ययन दवा का अनुमापन करें; अधिकांश समय 72% रोगियों ने प्रति दिन 100 मिलीग्राम की खुराक ली। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट (मूत्रवर्धक, कैल्शियम विरोधी, अल्फा और बीटा रिसेप्टर ब्लॉकर्स, और केंद्रीय रूप से अभिनय एंटीहाइपरटेन्सिव) को दोनों समूहों में आवश्यकतानुसार सहायक चिकित्सा के रूप में अनुमति दी गई थी। मरीजों का पालन 4.6 वर्ष (मतलब 3.4 वर्ष) तक किया गया।

अध्ययन का प्राथमिक समापन बिंदु सीरम क्रिएटिनिन में 2 गुना वृद्धि, अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (डायलिसिस या प्रत्यारोपण की आवश्यकता), या मृत्यु का एक समग्र समापन बिंदु था।

परिणामों से पता चला कि प्लेसीबो (359 घटनाओं) की तुलना में लोसार्टन (327 घटनाओं) के साथ उपचार के परिणामस्वरूप प्राथमिक समग्र समापन बिंदु तक पहुंचने वाले रोगियों की संख्या में 16.1% जोखिम में कमी (पी = 0.022) हुई। प्राथमिक समापन बिंदु के निम्नलिखित व्यक्तिगत और मिश्रित घटकों के लिए, परिणामों ने लोसार्टन समूह में एक महत्वपूर्ण जोखिम में कमी दिखाई: सीरम क्रिएटिनिन को दोगुना करने के लिए 25.3% जोखिम में कमी (पी = 0.006); अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी के लिए जोखिम में 28.6% की कमी (पी = 0.002); अंत-चरण गुर्दे की बीमारी या मृत्यु के लिए 19.9% ​​जोखिम में कमी (पी = 0.009); सीरम क्रिएटिनिन को दोगुना करने या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (पी = 0.01) के लिए 21.0% जोखिम में कमी।

दो उपचार समूहों के बीच किसी भी कारण से मृत्यु की घटनाओं में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

इस अध्ययन में, लोसार्टन को आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया गया था, जैसा कि प्रतिकूल घटनाओं के कारण विच्छेदन दर द्वारा प्रदर्शित किया गया था जो कि प्लेसबो समूह में तुलनीय था।

पढाई करनाचंगा

HEAAL अध्ययन (एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी लोसार्टन का हृदय विफलता समापन बिंदु मूल्यांकन) एक नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण था जो 18 से 98 वर्ष की आयु के 3834 रोगियों में हृदय गति रुकने (NYHA वर्ग II-IV) के साथ दुनिया भर में आयोजित किया गया था, जो ACE अवरोधक चिकित्सा को बर्दाश्त नहीं करते थे। मरीजों को यादृच्छिक रूप से लोसार्टन 50 मिलीग्राम एक बार दैनिक या लोसार्टन 150 मिलीग्राम पारंपरिक चिकित्सा पर, अवरोधकों को छोड़कर प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था।

4 साल (औसत 4.7 वर्ष) तक मरीजों का पालन किया गया। अध्ययन का प्राथमिक समापन बिंदु किसी भी कारण से मृत्यु या हृदय गति रुकने के लिए अस्पताल में भर्ती होने का एक समग्र समापन बिंदु था। परिणामों से पता चला कि लोसार्टन 50 मिलीग्राम (889 घटनाओं) की तुलना में लोसार्टन 150 मिलीग्राम (828 घटनाओं) के साथ उपचार के परिणामस्वरूप रोगियों की संख्या के मामले में 10.1% जोखिम में कमी (पी = 0.027, 95% सीआई 0.82-0.99) हुई। प्राथमिक समग्र समापन बिंदु। यह मुख्य रूप से दिल की विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति में कमी के कारण था। लोसार्टन 150 मिलीग्राम के साथ थेरेपी ने लोसार्टन 50 मिलीग्राम (पी = 0.025, 95% आत्मविश्वास अंतराल 0.76-0.98) की तुलना में दिल की विफलता के लिए अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को 13.5% कम कर दिया। उपचार समूहों के बीच किसी भी कारण से मृत्यु की घटनाओं में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। 50 मिलीग्राम समूह की तुलना में 150 मिलीग्राम समूह में बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, हाइपोटेंशन और हाइपरकेलेमिया अधिक आम थे, लेकिन इन प्रतिकूल घटनाओं के परिणामस्वरूप 150 मिलीग्राम समूह में काफी अधिक विच्छेदन नहीं हुआ।

पढाई करनाकुलीन मैं औरअभिजात वर्ग II

दिल की विफलता (एनवाईएचए कक्षा II-IV) के 722 रोगियों में 48 सप्ताह में किए गए एलीट अध्ययन में, गुर्दे में दीर्घकालिक परिवर्तन के प्राथमिक समापन बिंदु के संबंध में लोसार्टन के साथ इलाज किए गए रोगियों और कैप्टोप्रिल के साथ इलाज किए गए रोगियों के बीच कोई अंतर नहीं देखा गया। समारोह। ELITE अध्ययन का अवलोकन कि कैप्टोप्रिल की तुलना में, लोसार्टन ने मृत्यु के जोखिम को कम किया, बाद के ELITE II अध्ययन में पुष्टि नहीं की गई, जिसका वर्णन नीचे किया गया है।

ELITE II अध्ययन में, लोसार्टन 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (प्रारंभिक खुराक 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम तक बढ़ गया, फिर 50 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार) की तुलना कैप्टोप्रिल 50 मिलीग्राम से तीन बार दैनिक (प्रारंभिक खुराक 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम तक बढ़ी, फिर 50) मिलीग्राम दिन में तीन बार)। इस संभावित अध्ययन का प्राथमिक अंत बिंदु किसी भी कारण से मृत्यु थी।

इस अध्ययन में, दिल की विफलता वाले 3152 रोगियों (NYHA वर्ग II-IV) का लगभग दो वर्षों (औसत: 1.5 वर्ष) तक पालन किया गया ताकि यह निर्धारित किया जा सके कि क्या लोसार्टन सर्व-कारण मृत्यु दर को कम करने में कैप्टोप्रिल से बेहतर था। प्राथमिक समापन बिंदु ने सर्व-कारण मृत्यु दर में कमी के संदर्भ में लोसार्टन और कैप्टोप्रिल के बीच कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया।

दिल की विफलता वाले रोगियों में तुलनित्र-नियंत्रित (प्लेसबो-नियंत्रित के बजाय) नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, लोसार्टन को कैप्टोप्रिल की तुलना में बेहतर सहनशील दिखाया गया था, जैसा कि प्रतिकूल घटनाओं के कारण काफी कम विच्छेदन दर और खांसी की काफी कम घटनाओं से मापा जाता है।

बेसलाइन पर बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले एक छोटे उपसमूह (दिल की विफलता वाले सभी रोगियों में से 22%) में ELITE II में मृत्यु दर में वृद्धि देखी गई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, "पहले पास" के दौरान लोसार्टन तेजी से अवशोषित और चयापचय होता है, जिससे एक सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट और अन्य निष्क्रिय मेटाबोलाइट बनते हैं। लोसार्टन गोलियों की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 33% है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की औसत चरम सांद्रता क्रमशः 1 घंटे और 3-4 घंटे के बाद पहुंच जाती है।

वितरण

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट> 99% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन। लोसार्टन के वितरण की मात्रा 34 लीटर है।

जैव परिवर्तन

लोसार्टन की अंतःशिरा या मौखिक खुराक का लगभग 14% इसके सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है। 14 सी-लेबल वाले पोटेशियम लोसार्टन के मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद, परिसंचारी प्लाज्मा रेडियोधर्मिता मुख्य रूप से लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को जिम्मेदार ठहराया जाता है। अध्ययन किए गए लगभग एक प्रतिशत विषयों में लोसार्टन का सक्रिय मेटाबोलाइट में न्यूनतम रूपांतरण देखा गया।

सक्रिय मेटाबोलाइट के अलावा, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनते हैं।

प्रजनन

लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की प्लाज्मा निकासी क्रमशः लगभग 600 मिली/मिनट और 50 मिली/मिनट है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः लगभग 74 मिली / मिनट और 26 मिली / मिनट है। जब लोसार्टन को मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 4% खुराक अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होती है और लगभग 6% खुराक मूत्र में सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होती है। लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के फार्माकोकाइनेटिक्स 200 मिलीग्राम तक लोसार्टन पोटेशियम की मौखिक खुराक के साथ रैखिक हैं।

मौखिक प्रशासन के बाद, लोसार्टन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 2 घंटे और 6-9 घंटे के टर्मिनल उन्मूलन के आधे जीवन के साथ पॉलीएक्सपोनेंशियल रूप से कम हो जाते हैं। दिन में एक बार 100 मिलीग्राम लेते समय, न तो लोसार्टन और न ही इसका सक्रिय मेटाबोलाइट प्लाज्मा में काफी हद तक जमा होता है।

लोसार्टन और इसके चयापचयों का उत्सर्जन पित्त और मूत्र के साथ किया जाता है। मनुष्यों में 14C-लेबल वाले लोसार्टन की मौखिक खुराक/अंतःशिरा प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मिता की खुराक का लगभग 35%/43% मूत्र में और 58%/50% मल में पुनः प्राप्त किया जाता है।

मरीजों में लक्षण

बुजुर्ग उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में, लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट युवा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के प्लाज्मा में पाए जाने वाले लोगों से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होते हैं।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त महिला रोगियों में, लोसार्टन का प्लाज्मा स्तर उच्च रक्तचाप से ग्रस्त पुरुष रोगियों की तुलना में दोगुना था, जबकि सक्रिय मेटाबोलाइट का प्लाज्मा स्तर पुरुषों और महिलाओं के बीच भिन्न नहीं था।

हल्के से मध्यम शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में, लोसार्टन के प्लाज्मा स्तर और मौखिक प्रशासन के बाद इसके सक्रिय मेटाबोलाइट युवा पुरुष स्वयंसेवकों की तुलना में 5 और 1.7 गुना अधिक थे।

10 मिली / मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में लोसार्टन की प्लाज्मा सांद्रता नहीं बदली जाती है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में, हेमोडायलिसिस पर रोगियों में लोसार्टन के लिए एयूसी लगभग 2 गुना अधिक है।

गुर्दे की कमी या हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता में कोई बदलाव नहीं होता है।

उपयोग के संकेत

आवश्यक उच्च रक्तचाप का उपचार।

ईसीजी द्वारा प्रलेखित धमनी उच्च रक्तचाप और बाएं निलय अतिवृद्धि वाले वयस्क रोगियों में स्ट्रोक के जोखिम को कम करना (देखें फार्माकोडायनामिक्स अनुभाग, जीवन अध्ययन, दौड़)

वयस्क रोगियों में पुरानी दिल की विफलता का उपचार, जिन्हें असंगतताओं के कारण एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों के साथ चिकित्सा के लिए संकेत नहीं दिया गया है, विशेष रूप से खांसी के साथ, या contraindications की उपस्थिति में। दिल की विफलता वाले मरीजों को जिन्हें एसीई अवरोधक के साथ स्थिर किया गया है, उन्हें लोसार्टन पर स्विच नहीं किया जाना चाहिए। रोगियों में, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश होना चाहिए

उच्च रक्तचाप वाले वयस्क रोगियों में गुर्दे की कमी का उपचार और प्रोटीनूरिया के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस> 0.5 ग्राम / दिन एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के हिस्से के रूप में।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ या excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही।

गंभीर जिगर की विफलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में लोसार्टन का उपयोग contraindicated है। गर्भावस्था के पहले तिमाही के दौरान एसीई इनहिबिटर के संपर्क में आने के बाद टेराटोजेनिटी के जोखिम के बारे में महामारी विज्ञान के सबूत अनिर्णायक हैं; हालांकि, जोखिम में मामूली वृद्धि से इंकार नहीं किया जा सकता है। जबकि एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर इनहिबिटर (AIIRA) के साथ जोखिम पर कोई नियंत्रित डेटा नहीं है, दवाओं के इस वर्ग के लिए समान जोखिम मौजूद हो सकते हैं। जब तक निरंतर एआईआईआरए थेरेपी को महत्वपूर्ण नहीं माना जाता है, गर्भावस्था की योजना बनाने वाले रोगियों को गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए एक स्थापित सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ वैकल्पिक एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी पर स्विच करना चाहिए। यदि गर्भावस्था का पता चला है, तो लोसार्टन के साथ उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और यदि उपयुक्त हो, तो वैकल्पिक चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही के दौरान एआईआईआरए थेरेपी के संपर्क में आने से मनुष्यों में भ्रूण विषाक्तता (गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी, ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी की हड्डियों के विलंबित अस्थिभंग) और नवजात विषाक्तता (गुर्दे की विफलता, हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया) का कारण बनता है। यदि गर्भावस्था के दूसरे तिमाही से लोसार्टन का उपयोग किया जाता है, तो खोपड़ी और गुर्दे के कार्य की अल्ट्रासाउंड परीक्षा की सिफारिश की जाती है।

जिन शिशुओं की माताओं ने लोसार्टन लिया है, उन्हें हाइपोटेंशन के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

दुद्ध निकालना

चूंकि स्तनपान में लोसार्टन के उपयोग के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए उपयोग के लिए लोसार्टन की सिफारिश नहीं की जाती है, और स्तनपान में स्थापित सुरक्षा प्रोफाइल वाले वैकल्पिक उपचारों को प्राथमिकता दी जाती है, खासकर जब नवजात या समय से पहले शिशु को खिलाना।

खुराक और प्रशासन

खुराक आहार

लोसार्टन टैबलेट को एक गिलास पानी के साथ निगलना चाहिए।

लोसार्टन को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।

उच्च रक्तचाप

अधिकांश रोगियों के लिए सामान्य प्रारंभिक और रखरखाव खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। चिकित्सा की शुरुआत के 3-6 सप्ताह बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है। कुछ रोगियों को दिन में एक बार (सुबह में) खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने से लाभ हो सकता है।

लोसार्टन का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों, विशेष रूप से मूत्रवर्धक (जैसे, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड) के साथ किया जा सकता है।

बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी वाले उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में स्ट्रोक का कम जोखिम ईसीजी द्वारा प्रलेखित वेंट्रिकल

सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम लोसार्टन है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की एक कम खुराक को जोड़ा जाना चाहिए और / या लोसार्टन की खुराक को रक्तचाप की प्रतिक्रिया के आधार पर प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।

दिल की धड़कन रुकना

दिल की विफलता वाले रोगियों में लोसार्टन की सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 12.5 मिलीग्राम है। रोगी की सहनशीलता के आधार पर दवा की खुराक को साप्ताहिक अंतराल (यानी 12.5 मिलीग्राम दैनिक, 25 मिलीग्राम दैनिक, 50 मिलीग्राम दैनिक, 100 मिलीग्राम प्रतिदिन, अधिकतम 150 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार) पर शीर्षक दिया जाना चाहिए।

धमनी उच्च रक्तचाप और टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और प्रोटीनूरिया वाले रोगी> 0.5 ग्राम / दिन

सामान्य प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम है। रक्तचाप की प्रतिक्रिया के आधार पर, चिकित्सा की शुरुआत के एक महीने बाद और उसके बाद की खुराक को प्रतिदिन एक बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। लोसार्टन का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों (जैसे, मूत्रवर्धक, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, अल्फा- या बीटा-ब्लॉकर्स, और केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं) के साथ-साथ इंसुलिन और अन्य आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (जैसे सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, ग्लिटाज़ोन, और) के साथ किया जा सकता है। ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर)। पेटेंट के विशेष समूह

कम इंट्रावास्कुलर वॉल्यूम वाले रोगियों में उपयोग करेंइंट्रावास्कुलर वॉल्यूम में कमी वाले रोगियों के लिए (यानी, मूत्रवर्धक की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जाता है), दिन में एक बार 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए।

आवेदन पत्रv गुर्दे की कमी वाले रोगियों और रोगियों में हीमोडायलिसिस

गुर्दे की कमी वाले रोगियों और हेमोडायलिसिस पर रोगियों में कोई प्रारंभिक खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

आवेदन पत्रपर मरीजोंसाथ उल्लंघनकार्यों यकृत

यकृत हानि के इतिहास वाले रोगियों में कम खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में कोई चिकित्सीय अनुभव नहीं है। तदनुसार, गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन को contraindicated है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

यद्यपि 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में 25 मिलीग्राम की खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने पर विचार किया जाना चाहिए, आमतौर पर बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

दुष्प्रभाव

लोसार्टन का मूल्यांकन निम्नलिखित नैदानिक ​​अध्ययनों में किया गया है:

नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में 18 वर्ष और उससे अधिक आयु के 3000 से अधिक वयस्क रोगियों में आवश्यक उच्च रक्तचाप के साथ, 6 से 16 वर्ष की आयु के 177 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त बाल रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण में

एक नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण में 55 से 80 वर्ष की आयु के 9,000 से अधिक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में बाएं निलय अतिवृद्धि के साथ एक नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण में 7,700 से अधिक वयस्क रोगियों में पुरानी हृदय विफलता के साथ

एक नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण में टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले 31 वर्ष और उससे अधिक उम्र के 1500 से अधिक रोगियों में प्रोटीनूरिया के साथ इन नैदानिक ​​अध्ययनों में, सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया चक्कर आना थी।

नीचे सूचीबद्ध दुष्प्रभावों की आवृत्ति निम्नलिखित मानदंडों का उपयोग करके निर्धारित की जाती है:

बहुत ही सामान्य (>1/10),

बारंबार (>1/100 -

असामान्य (>1/1000 -

दुर्लभ (>1/10 000-

बहुत दुर्लभ (

अज्ञात (उपलब्ध आंकड़ों से निर्धारित नहीं किया जा सकता)।

नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में आवश्यक उच्च रक्तचाप के साथ 18 वर्ष या उससे अधिक आयु के 3300 से अधिक वयस्क रोगियों को शामिल करते हुए, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गईं:

पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण में (एलीट I, एलिट II और हील अध्ययन देखें), निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिलीं:

नेफ्रोपैथी के साथ टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले रोगियों को शामिल करते हुए एक नैदानिक ​​अध्ययन में, लोसार्टन टैबलेट के साथ इलाज करने वाले 9.9% रोगियों में हाइपरकेलेमिया> 5.5 mmol / l और 3.4% रोगियों ने प्लेसबो के साथ इलाज किया।

गुर्दे और मूत्र पथ के विकार:

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के दमन के परिणामस्वरूप, गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे के कार्य में परिवर्तन, जोखिम वाले रोगियों में नोट किया गया है; उपचार बंद करने के बाद गुर्दे के कार्य में ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकते हैं।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: मनुष्यों में ओवरडोज पर सीमित डेटा है। ओवरडोज की सबसे संभावित अभिव्यक्तियाँ हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया हो सकती हैं। पैरासिम्पेथेटिक (योनि) उत्तेजना के कारण ब्रैडीकार्डिया विकसित हो सकता है।

उपचार: यदि रोगसूचक हाइपोटेंशन होता है, तो सहायक चिकित्सा दी जानी चाहिए।

उपाय दवा के प्रशासन के समय और लक्षणों के प्रकार और गंभीरता पर निर्भर करते हैं। हृदय प्रणाली के स्थिरीकरण को प्राथमिकता दी जानी चाहिए। मौखिक प्रशासन के बाद, सक्रिय चारकोल की पर्याप्त खुराक का संकेत दिया जाता है। उसके बाद, महत्वपूर्ण मापदंडों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो तो महत्वपूर्ण मापदंडों को समायोजित किया जाना चाहिए।

हेमोडायलिसिस द्वारा न तो लोसार्टन और न ही सक्रिय मेटाबोलाइट को हटाया जा सकता है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट लोसार्टन के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। अन्य पदार्थों के साथ सहवर्ती उपयोग जो प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रूप में हाइपोटेंशन का कारण बन सकते हैं (उदाहरण के लिए, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, बैक्लोफेन और एमीफोस्टाइन) हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

लोसार्टन को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 (CYP) 2C9 द्वारा सक्रिय कार्बोक्सी-एसिड मेटाबोलाइट में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एक नैदानिक ​​अध्ययन में, फ्लुकोनाज़ोल (एक CYP2C9 अवरोधक) को सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क को लगभग 50% तक कम करने के लिए पाया गया था। यह पाया गया कि रिफैम्पिसिन (चयापचय एंजाइमों का एक निर्माता) के साथ लोसार्टन के साथ सहवर्ती चिकित्सा के परिणामस्वरूप सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा एकाग्रता में 40% की कमी आई। इन प्रभावों का नैदानिक ​​​​महत्व ज्ञात नहीं है। फ्लुवास्टेटिन (CYP2C9 का एक कमजोर अवरोधक) के साथ सहवर्ती चिकित्सा के संपर्क में कोई अंतर नहीं था।

अन्य दवाओं के साथ जो एंजियोटेंसिन II या इसके प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, अन्य पोटेशियम-बख्शने वाली दवाओं (जैसे, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक: एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन, स्पिरोनोलैक्टोन) के सहवर्ती उपयोग या पोटेशियम के स्तर (जैसे, हेपरिन), पोटेशियम की खुराक, या पोटेशियम को बढ़ा सकते हैं। -युक्त विकल्प नमक रक्त सीरम में पोटेशियम की सामग्री में वृद्धि का कारण बन सकता है। इन दवाओं के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

सीरम लिथियम सांद्रता में प्रतिवर्ती वृद्धि और एसीई अवरोधकों के साथ लिथियम के सहवर्ती प्रशासन के साथ विषाक्तता की सूचना मिली है। एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के साथ भी बहुत दुर्लभ मामले सामने आए हैं। लिथियम और लोसार्टन को एक ही समय में सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि यह संयोजन महत्वपूर्ण है, तो सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर सीरम लिथियम की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी और NSAIDs (यानी चयनात्मक COX-2 अवरोधक, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड विरोधी भड़काऊ खुराक और गैर-चयनात्मक NSAIDs) की एक साथ नियुक्ति के साथ, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कमजोर हो सकता है। एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी या मूत्रवर्धक और एनएसएआईडी के सहवर्ती उपयोग से गुर्दे की कार्यक्षमता बिगड़ने का खतरा बढ़ सकता है, जिसमें संभावित तीव्र गुर्दे की विफलता और सीरम पोटेशियम में वृद्धि शामिल है, विशेष रूप से मौजूदा कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों में। इस संयोजन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।

दोहरी नाकाबंदी (उदाहरण के लिए, एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी के लिए एक एसीई अवरोधक जोड़कर) गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी के साथ, व्यक्तिगत रूप से परिभाषित मामलों तक सीमित होना चाहिए। कुछ अध्ययनों से पता चला है कि स्थापित एथेरोस्क्लोरोटिक रोग, हृदय की विफलता, या मधुमेह के अंतिम चरण के अंग क्षति के साथ, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की दोहरी नाकाबंदी हाइपोटेंशन, सिंकोप, हाइपरकेलेमिया और गुर्दे के कार्य की उच्च घटनाओं से जुड़ी है। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के एकल एजेंट के उपयोग की तुलना में परिवर्तन (तीव्र गुर्दे की विफलता सहित)।

आवेदन विशेषताएं

अतिसंवेदनशीलता

वाहिकाशोफ। एंजियोएडेमा (चेहरे, होंठ, गले और / या जीभ की सूजन) के इतिहास वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

हाइपोटेंशन और पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की गड़बड़ी

रोगसूचक हाइपोटेंशन, विशेष रूप से पहली खुराक के बाद और खुराक बढ़ने के बाद, गहन मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक-प्रतिबंधित आहार, दस्त, या उल्टी के कारण मात्रा और/या सोडियम की कमी वाले रोगियों में हो सकता है। लोसार्टन की नियुक्ति से पहले इन स्थितियों को ठीक किया जाना चाहिए या कम प्रारंभिक खुराक का उपयोग करना चाहिए।

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन

मधुमेह के साथ या बिना गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी आम है, और इस पर विचार किया जाना चाहिए। नेफ्रोपैथी के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले मरीजों में किए गए नैदानिक ​​​​अध्ययन में, प्लेसबो समूह की तुलना में लोसार्टन समूह में हाइपरक्लेमिया की घटनाएं अधिक थीं। तदनुसार, प्लाज्मा पोटेशियम सांद्रता के साथ-साथ क्रिएटिनिन निकासी मूल्यों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से हृदय की विफलता और 30-50 मिली / मिनट की क्रिएटिनिन निकासी वाले रोगियों में।

जिगर की शिथिलता

फार्माकोकाइनेटिक डेटा के आधार पर जो यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों में लोसार्टन के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि प्रदर्शित करता है, जिगर की विफलता के इतिहास वाले रोगियों में कम खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में लोसार्टन के चिकित्सीय उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। तदनुसार, गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों को लोसार्टन नहीं दिया जाना चाहिए।

गुर्दे की शिथिलता

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के दमन के परिणामस्वरूप, गुर्दे की विफलता सहित गुर्दे के कार्य में परिवर्तन नोट किया गया है (विशेष रूप से, उन रोगियों में जिनके गुर्दे का कार्य रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली पर निर्भर करता है, उदाहरण के लिए, रोगियों में गंभीर हृदय विफलता या मौजूदा गुर्दे की शिथिलता)। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली पर काम करने वाली अन्य दवाओं के उपयोग के साथ, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले रोगियों में रक्त यूरिया और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि हुई है; उपचार बंद करने के बाद गुर्दे के कार्य में ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकते हैं। लोसार्टन का उपयोग द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

लोसार्टन और एसीई इनहिबिटर के सहवर्ती उपयोग को गुर्दे के कार्य को ख़राब करने के लिए दिखाया गया है। तदनुसार, इन दवाओं के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

किडनी प्रत्यारोपण

हाल ही में गुर्दा प्रत्यारोपण वाले रोगियों में उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म

प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म वाले मरीज़ आमतौर पर एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का जवाब नहीं देंगे जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को बाधित करके कार्य करते हैं। तदनुसार, लोसार्टन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

कोरोनरी धमनी रोग और मस्तिष्कवाहिकीय रोग

किसी भी उच्चरक्तचापरोधी दवा की तरह, इस्केमिक हृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोग के रोगियों में रक्तचाप में अत्यधिक कमी से रोधगलन या स्ट्रोक हो सकता है।

दिल की धड़कन रुकना

दिल की विफलता वाले रोगियों में, गुर्दे की कमी के साथ या बिना, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर कार्य करने वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और (अक्सर तीव्र) गुर्दे की विफलता का जोखिम होता है।

गंभीर हृदय विफलता (एनवाईएचए कक्षा IV) के साथ-साथ हृदय की विफलता और रोगसूचक जीवन-धमकाने वाले हृदय अतालता वाले रोगियों में हृदय की विफलता और सहवर्ती गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में लोसार्टन के चिकित्सीय उपयोग के साथ अपर्याप्त अनुभव है। तदनुसार, इन रोगी आबादी में सावधानी के साथ लोसार्टन का उपयोग किया जाना चाहिए। लोसार्टन का उपयोग बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

महाधमनी और माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस, प्रतिरोधी हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी

अन्य वैसोडिलेटर्स की तरह, महाधमनी या माइट्रल वाल्व स्टेनोसिस या ऑब्सट्रक्टिव हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों का इलाज करते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

अन्य निर्देश और सावधानियां

जैसा कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों के लिए देखा गया है, लोसार्टन और अन्य एंजियोटेंसिन विरोधी अन्य जातियों के लोगों की तुलना में काले लोगों में रक्तचाप को कम करने में कम प्रभावी प्रतीत होते हैं, संभवतः उच्च रक्तचाप वाले काले लोगों में कम रेनिन स्थितियों के अधिक प्रसार के कारण। .

सहायक घटकों के संबंध में विशेष सावधानियांलोरिस्टा में लैक्टोज होता है. गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

जमा करने की अवस्था

गोलियाँ 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम: विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं है।

गोलियाँ 50 मिलीग्राम: 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें। मूल पैकेजिंग में स्टोर करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

पैकेज पर बताई गई तारीख के बाद का उपयोग न करें।