Сколько выводится кеторол из организма. Условия и сроки хранения. Разновидности, названия и формы выпуска Кеторола

Catad_pgroup НПВС

Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Кеторол – лекарственный препарат относящийся к НПВС, обладающий выраженным анальгезирующим эффектом.

Какие у препарата Кеторол состав и форма выпуска?

Лекарственное средство представлено таблетками, они зеленого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне препарата можно увидеть тиснение буквы "S". Активное вещество представлено кеторолака трометамином в количестве 10 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Кеторол: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, а также карбоксиметилкрахмал натрия. Оболочка таблеток сформирована следующими компонентами: гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль, краситель олив зеленый.

Таблетки размещены в блистеры, они продаются по рецепту. Срок их реализации ограничен временем и соответствует трем годам. Необходимо помещать медикамент в сухое место, куда не проникает свет.

Еще одна лекарственная форма Кеторол представлена бледно-желтоватым раствором для парентерального применения, он прозрачный, медикамент вводят внутримышечно. Действующее вещество - кеторолака трометамин в дозировке 30 миллиграммов.

Вспомогательные вещества раствора: натрия хлорид, пропиленгликоль, этанол, кроме того, динатрия эдетат, вода для инъекций, а также октоксинол и натрия гидроксид. Средство помещено в темные ампулы из стекла, которые запечатаны в блистеры.

Препарат Кеторол производится в однородном геле, он предназначен для наружного применения, полупрозрачный, обладает характерным запахом. Продается в тубах из алюминия, емкостью по 30 граммов. Активное вещество лекарственной формы представлено кеторолака трометамином в количестве 20 мг.

Вспомогательные вещества геля следующие: глицерол, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, этанол, карбомер 974Р, метилпарагидроксибензоат натрия, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат натрия, кроме того, трометамин, а также ароматизатор "Дримон Инде".

Какое у средства Кеторол действие?

Препарат Кеторол оказывает выраженный анальгезирующий эффект, обладает противовоспалительным действием, а также умеренным жаропонижающим. Активное вещество медикамента угнетает циклооксигеназу, снижает образование простагландинов непосредственно из арахидоновой кислоты.

Анальгезирующий эффект развивается после приема внутрь примерно через шестьдесят минут. Действующее соединение медикамента хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками - 99%. Биодоступность высокая, она варьирует от 80 до 100%. Метаболизируется в печени, главные метаболиты: глюкурониды и так называемый р-гидроксикеторолак. Выводится почками и через кишечник.

Какие у лекарства Кеторол показания к применению?

Препарат Кеторол назначают при болевом синдроме в следующих случаях:

Травмы, вывихи и растяжения;
Миалгия;
При онкологических заболеваниях;
Зубная боль;
Невралгия и радикулит;
Артралгия;
Болевой синдром в послеоперационном периоде, а также в послеродовом;
При ревматических заболеваниях.

Препарат не влияет на прогрессирование заболевания, он предназначен для симптоматического лечения.

Какие у Кеторол противопоказания к применению?

Перечислю, когда препарат Кеторол инструкция по применению запрещает использовать для лечения:

При повышенной чувствительности к компонентам препарата;
При язвенном поражении желудка;
При подозрении на кровотечение из ЖКТ;
При гиперкалиемии;
При гемофилии;
При цереброваскулярном кровотечение;
При беременности;
При обострении воспалительной патологии кишечника;
Непереносимость лактозы;
Сердечная, печеночная и почечная недостаточность;
После аортокоронарного шунтирования;
В лактационный период;
До шестнадцати лет.

С осторожностью Кеторол назначают при: ИБС, пожилым лицам, при отечном синдроме, при курении, при гипертензии, при алкоголизме, при гепатите, сепсисе, при тяжело протекающей соматической патологии и при иных состояниях.

Какие у Кеторол применение и дозировка?

Таблетки назначают в разовой дозировке, равной 10 миллиграммам. При выраженной болезненности средство можно применять повторно, максимальная суточная доза не должна быть более 40 мг. Продолжительность лечебного курса может продолжаться в течении пяти дней, после чего следует посоветоваться с доктором. Гель наносят на пораженный участок кожи и аккуратно втирают лекарство.

Передозировка от Кеторол

При передозировке медикамента пациенту срочно проводят необходимую симптоматическую терапию.

Какие от Кеторол побочные эффекты?

Препарат может вызывать следующие побочные эффекты: гастралгия, диарея, почечная недостаточность, стоматит, бронхоспазм, метеоризм, частое мочеиспускание, запор, рвота, пациент ощущает переполнение желудка, отечность, возможна холестатическая желтуха, мелена, гепатит, гепатомегалия, присоединяется снижение слуха, не исключен звон в ушах, кроме того, нарушается зрение, а также возникает одышка, ринит, головная боль, отек гортани.

Среди прочих негативных реакций можно отметить: головокружение, сонливость, депрессивное состояние, асептический менингит, психоз, гиперактивность, возможны галлюцинации, повышение АД, обморок, анемия, носовое или ректальное кровотечение, кроме того, аллергические реакции.

Особые указания

Выбор способа использования лекарственной формы препарата Кетарол зависит от состояния больного и выраженности болевого синдрома, в одних случаях врач назначает таблетки или гель, а при более тяжелых ситуациях может быть введен раствор.

Чем заменить Кеторол, аналоги какие подойдут?

Лекарственное средство Торадол, Кетадроп, Кеторолак-OBL, Кеторолак Ромфарм, Кеторолака трометамин, Доломин, Кеторолак, Адолор, Кеталгин, Долак, Кетанов, кроме того, Торолак, Акьюлар ЛС, Кеторолак-Верте, Кетолак, Кетофрил, Кеторолак-Эском, а также Кетокам относятся к аналогам.

Заключение

Применять препарат Кеторол необходимо по назначению специалиста. По собственному усмотрению использовать средство не рекомендуется.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов . Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3-8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению препарата Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:

  • ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
  • устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидно-клеточной анемии;
  • зубная боль;
  • острая невралгия , неврит , корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе;
  • устранение приступов мигрени .

Применение препарата Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10-30 мг каждые 4-6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, ; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Кеторол

Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение , головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия препарата Кеторол

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение

При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.

Условия хранения препарата Кеторол

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Кеторол:

  • Санкт-Петербург

Передозировка кеторола возникает не часто. Это лекарственное средство применяется для снятия боли и воспалений.

Однако неправильное применение может стать причиной довольно серьезного отравления медикаментом. Что делать в этом случае?

О препарате

Кеторол – противовоспалительное средство. Основное действующее вещество – кеторолак. Медикамент снимает болезненные ощущения, уменьшает воспалительный процесс, обладает небольшим жаропонижающим эффектом.

По силе действия сходен с морфином, однако не вызывает привыкания и не обладает седативным действием.

Выпускается кеторол в таблетках и в ампулах. Применяется внутрь и внутримышечно соответственно. Эффект наступает в период от 30 минут до часа, максимальное действие препарата отмечается через пару часов. Хорошо всасывается в организм.

В каких случаях назначается кеторол?

Показания:

  • зубная боль,
  • болевые ощущения при различных травмах,
  • боли при заболевании суставов и костей,
  • после проведенных хирургических вмешательств.

Кеторол – довольно серьезный препарат, имеющий определенные противопоказания, которые следует учитывать.

Противопоказания:

  • непереносимость каких-либо компонентов лекарства,
  • язвенные заболевания желудка, кровотечения из ЖКТ,
  • избыток калия в организме,
  • недостаточность сердца, почек, печени,
  • беременность и лактация,
  • несвертываемость крови,
  • возраст до 16 лет.

При неправильном применении и без учета противопоказаний возможна интоксикация кеторолом.

Побочные действия препараты

Кеторол необходимо использовать с осторожностью у людей в пожилом возрасте, при болезнях сердечной системы. Препарат может вызывать определенные побочные явления.

Что бывает:

  • учащение мочеиспускания,
  • нарушение слуха, звон в ушах,
  • возникновение желтухи, гепатита,
  • нарушается зрение,
  • появляются проблемы в работе дыхательной системы,
  • возможен отек гортани, ринит,
  • тошнота, рвотный рефлекс,
  • кровотечение из носа,
  • стоматит,
  • нарушение работы пищеварительной системы,
  • запор либо диарея, вздутие и метеоризм,
  • аллергические реакции на кожных покровах,

Помимо этого возможно кружение головы, повышение давления, нарушение работы нервной системы, психозы, депрессивное настроение, галлюцинации.

У кеторола побочных эффектов немало, поэтому применять его самостоятельно не рекомендуется.

Применение с другими лекарственными средствами также должно сопровождаться осторожностью. Не следует проводить терапию этим препаратом совместно с другими аналогичными медикамента, аспирином. Кроме того, во время лечения кеторолом запрещен алкоголь. Одновременное применение этих веществ может привести к возникновению язвенных заболеваний желудка, кровотечений из ЖКТ и передозировки.

Причины передозировки

Каким образом можно отравиться кеторолом? Сколько таблеток спровоцируют передозировку?

Факторы:

Передозировка у детей возникает, если лекарство находится в доступных для них местах.

Смерть при передозировке кеторолом, как правило, не возникает. Однако прием лекарства должен сопровождаться внимательностью, особенно у пожилых людей.

Признаки и симптомы

Как распознать передозировку кеторолом? При избыточном применении происходит усиление побочных явлений.

Что будет:

  • тошнота, рвотный рефлекс,
  • проблемы в работе сердечной системы,
  • изменение давления в высшую или низшую сторону,
  • болезненные ощущения в животе,
  • боли в голове, головокружение,
  • апатия, усталость, упадок сил,
  • снижение выделяемой мочи из-за нарушения работы почек,
  • отеки из-за проблем с почками.

Симптомы передозировки кеторолом проявляются довольно быстро. Следует оказать человеку необходимую помощь.

Первая помощь и лечение

При возникновении передозировки кеторолом необходимо вызвать медицинскую бригаду и оказать пострадавшему первую помощь.

Терапия:

  • Проводится промывание желудка большим объемом воды,
  • Пострадавшему дают выпить различные сорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в организм.
  • Отравившемуся человеку дают пить больше жидкости,
  • Необходимо обеспечить покой и следить за состоянием больного.

Лечение проводится в медицинском учреждении. Специалисты предпринимают ряд мер по восстановлению нормальной функциональности органов и систем.

Дальнейшее лечение:

  • При необходимости проводится повторное промывание желудка с помощью зонда,
  • Внутривенно вводят хлорид натрия,
  • Пациенту дают пить довольно много жидкости, чтобы ускорить выведение токсинов из организма,
  • С этой же целью используются средства, усиливающие мочеотделение,
  • Возможно применение слабительных медикаментов,
  • В дальнейшем применяются лекарственные средства, оказывающие восстанавливающее действие на пищеварительную систему, выделительную и сердечную.

Пациенту также назначается специальная диета и витаминный комплекс для скорейшего выздоровления после передозировки.

Какие могут быть последствия

Последствия передозировки кеторолом могут быть довольно негативными.

Что бывает:

  • Происходит нарушение работы пищеварительной системы, возникают язвенные поражения, диарея, болезненность в желудке, нарушается кислотно-щелочной баланс.
  • Передозировка препаратов ведет к скапливанию его в почках, что оказывает негативное влияние на их работу.
  • Кеторол разжижает кровь, поэтому его нельзя употреблять длительное время.
  • Человека сопровождают частые перепады давления.
  • Развиваются заболевания органов дыхательной системы, дыхание становится затрудненным, возможны спазмы бронхов.

Таким образом, отравление довольно негативно сказывается на состоянии всего организма, особенно если болит левая почка .

Передозировка кеторола, будь то таблетки или инъекции, представляет собой опасность для человека в виду большого количества неблагоприятных последствий. Следует относиться к терапии этим лекарством внимательно, не нарушать дозировку и не лечиться им самостоятельно. Не стоит забывать о противопоказаниях и побочных эффектах медикамента.

Видео: о препарате

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Обезболивающее кеторол представляет собой популярное лекарственное средство, действующим веществом которого выступает кеторолак. Данный нестероидный противовоспалительный препарат производят из уксусной кислоты, широко используют в консервативной медицине, а также включает в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств на территории России и ряда других государств.

Какова стандартная дозировка данного лекарственного средства? Через сколько действует кеторол и насколько выражены симптомы передозировки препаратом? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему, употребившему слишком большое количество кеторола? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Применение обезболивающего и нормальная доза

Все препараты на основе кеторолака являются наиболее сильными анальгетиками среди широкого ряда нестероидных противовоспалительных препаратов, присутствующих на отечественном фармакологическом рынке. Точный механизм воздействия на организм до сих пор не изучен до конца учеными, однако основное общее действие заключается в подавлении синтеза простагландинов.

Наиболее значимыми с точки зрения химической активности являются так называемые S-формы основного действующего вещества . Яркой особенностью кеторола считается линейная фармакокинетика без наблюдаемых эффектов увеличение клиренса, даже при многократных пероральных использованиях либо внутримышечных инъекциях анальгетика.

После употребления около 99% действующего вещества связывается с белками в плазме крови при этом лишь незначительная часть проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Анальгетический эффект после использования препарата держится от 2,5 до 6 часов в зависимости от концентрации употребленного лекарственного средства, а также индивидуальных особенностей организма человека.

Активные формы кеторола метаболизируются в печени и выводятся с мочой и калом. Основными показаниями к применению выступает сильный болевой синдром, вызванный абсолютно любой причиной, включая онкологические патологии и острые периоды после оперативных вмешательств.

Симптомы передозировки кеторолом

Клинические признаки передозировки обезболивающим кеторолом могут формироваться после разового употребления дозы свыше 90 миллиграмм либо в течение короткого периода времени. К типичным симптомам проблемы относят:

  • Тошноту и рвоту . Зачастую эти проявления достаточно сильны и повторяются регулярно;
  • Аритмию. Могут наблюдаться как повышение, так и понижение пульса;
  • Резкие скачки артериального давления . Отклонения от норм, как в сторону увеличения, так и уменьшения;
  • Комплексные диспепсические проявления . Преимущественно это метеоризм, вздутие живота, боли в области желудка, иногда диарея;
  • Проблемы мочевыделения . При передозировке кеторолом часто наблюдается затрудненное мочеиспускание, которое сопровождается достаточно болезненными ощущениями;
  • Патологии работы почек . Проявляется болью в области органы, иногда желтухой;
Это
полезно
знать!

Первая помощь и восстановление организма после передозировки

В ряде случаев передозировка кеторола может напрямую угрожать здоровью и даже жизни пострадавших. При тяжелых формах интоксикации препаратом необходима госпитализация человека в ближайшее отделение интенсивной терапии специализированного стационара.

При подозрении на передозировку необходимо вызвать бригаду скорой помощи, после чего выполнять следующую инструкцию:

  • Промывание желудка . Необходимо производить как можно быстрее, желательно сразу после акта передозировки либо же в случае появления первых симптомов отравления. Больной выпивает около двух литров чистой воды, после чего ему искусственно вызывается рвота. Процедура повторяется до появления чистых промывных вод;
  • Приём абсорбентов . В качестве обязательного дополнения используются препараты по типу Полисорба, Смекты, активированного угля и так далее. Рекомендуемая дозировка зависит от конкретного действующего вещества абсорбента и рассчитывается по инструкции, прилагающейся к средству (категория острый отравлений);
  • Питьевой режим . При достаточно сильной рвоте и поносе, часто сопровождающих передозировку кеторолом, рекомендуется восполнять потери жидкости регулярным питьем небольшими дозами;
  • Контроль состояния . В случае тяжелой формы интоксикации зачастую человек может терять сознание, у него начинают исчезать базовые рефлексы, достаточно высоки риски остановки сердца и дыхания, западения языка. За состоянием необходимо постоянно следить и при необходимости оказывать посильную помощь вплоть до ручной реанимации.

В рамках экстренной медицинской помощи обычно назначается зондовое промывание желудка , сифонная клизма, внутривенное введение хлорида натрия, а также симптоматическая терапия, от использования диуретиков и адсорбентов, до подключения к искусственной вентиляции легких и осуществления прочих процедур.

Специфического антидота против действующего вещества кеторола не существует, поэтому детоксикация производится преимущественно универсальными комплексами по типу Унитиола.

Осложнения и последствия передозировки

Большинство последствия передозировки препаратом являются краткосрочными и обычно исчезают после отмены приёма средства, а также проведения курса детоксикационной симптоматической терапии.

Типичные проявления включают в себя следующие проблемы:


Сколько выводится Кеторол из организма?

Как было сказано выше действующее вещество препарата в значительной степени метаболизируется печенью с образованием конъюгированной формы производного продукта. При этом до 92% производных уходят из организма в виде мочи, остальная часть выводится с калом.

Вас заинтересует... Сам кеторол содержит в себе несколько энантиомеров действующего вещества . Более легкая форма достаточно быстро покидает системный кровоток, тогда как R-вариация его присутствует в организме значительно дольше. В среднем период полувыведения второго составляет около 6 часов.

При этом до 90% действующего вещества выводится в течение суток, а полностью препарат не диагностируется никакими лабораторными методами спустя 30-40 часов после акта однократного употребления.

Кеторол и алкоголь

Как было сказано выше основное действующее вещество кеторола — это кеторолак. Данное нестероидное противовоспалительное средство не обладает прямой несовместимостью с этанолом в отличие от антикоагулянтов, препаратов лития и пентоксифиллина.

При совместном использовании с алкоголем на фоне наличия ряда хронических заболеваний у человека могут развиться тяжёлые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

При этом формирование опасного состояния, в том числе и угрожающего жизни, например в виде сильного кровотечения, иногда образуется не только при передозировке. Но даже в случаях принятия рекомендованных терапевтических доз на фоне злоупотребления напитками с высоким содержанием этанола.

Не стоит забывать об увеличении рисков токсического воздействия комбинации кеторола и алкоголя на почки и печень , особенно при наличии их недостаточности в любой стадии. Современной медицине известны единичные случаи тяжелых печеночных реакций в данном контексте неправильного использования препарата, включая некрозы и даже летальный фульминантный гепатит.

Смертельная доза препарата

Как показывают современные биохимические исследования, токсическое влияние действующего вещества на организм формируется при абсолютной концентрации кеторола в крови свыше 40 миллиграмм на литр плазмы.

Смертельная дозировка может варьироваться весьма широких пределах, от 60 миллиграмм на литр вплоть до 250 миллиграмм на литр, что соответствует 10-50 граммам таблетированного средства в относительном эквиваленте.

Следует понимать, то в большинстве случаев принять вышеупомянутую смертельную дозу достаточно тяжело, особенно пероральным путем. Однако даже при меньшей концентрации у человека могут сформироваться ряд побочных острых симптомов передозировки и развиться бронхоспазм, почечная либо печеночная недостаточность в стадии декомпенсации, а также прочие потенциально опасные для жизни патологии, выступающие вторичными проявлениями острой интоксикации и способные в совокупности при отсутствии квалифицированной медицинской помощи самостоятельно вызвать летальный исход.

Похожие публикации