Paxil upute za upotrebu recenzije liječnika. Paxil - službeno * uputstvo za upotrebu

Antidepresiv

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, ugravirana sa "20" na jednoj strani i linijom na drugoj strani.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijum karboksimetil skrob tip A - 5,95 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg.

Sastav filmske školjke: Opadry bijeli YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijum dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

* kod pripreme rastvora omotača Opadry bele folije koristi se prečišćena voda koja se uklanja tokom procesa sušenja.

farmakološki efekat

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT). Smatra se da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja 5-HT u neuronima mozga.

Hemijska struktura paroksetina se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergičke receptore, a studije na životinjama su pokazale da ima samo slaba antiholinergička svojstva.

U skladu sa ovim selektivnim djelovanjem paroksetina, in vitro studije su pokazale da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakteriše blagi afinitet za α1, α2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D2), 5 -HT 1 - slični, 5-HT 2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije sa postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđuju rezultati in vivo studija, koji ukazuju da paroksetin ne depresira centralni nervni sistem i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibitorni efekat etanola na centralni nervni sistem.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan.

U studijama ponašanja i EEG-a, pokazalo se da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske efekte u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja 5-HT. Po prirodi, njegova svojstva aktiviranja nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon upotrebe kod zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu, paroksetin ima mnogo manju sposobnost da inhibira antihipertenzivna svojstva gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podliježe metabolizmu prvog prolaska.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama konvencionalnih doza, dolazi do djelomične zasićenosti metaboličkog puta prvog prolaska i klirens paroksetina iz pada. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga, njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike je obično slaba i opažena je samo kod onih pacijenata koji, uzimajući niske doze lijeka u plazmi, postižu niske razine paroksetina. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerovatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tokom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, otprilike 95% paroksetina u plazmi se vezuje za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracija paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj. s nuspojavama i djelotvornošću).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktičnog odsustva farmakološke aktivnosti ovih metabolita, njihov doprinos terapijskim svojstvima paroksetina je malo vjerojatan.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovno preuzimanje 5-HT u neuronima.

uzgoj

Manje od 2% prihvaćene doze paroksetina izlučuje se urinom nepromijenjeno, dok izlučivanje metabolita dostiže 64% doze. Oko 36% doze se izlučuje fecesom, vjerovatno ulazi u njega sa žuči; manje od 1% doze se izlučuje nepromijenjeno fecesom. Dakle, paroksetin se gotovo u potpunosti eliminira putem metabolizma.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: prvo je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sistemskom eliminacijom paroksetina.

Poluvrijeme paroksetina varira, ali je obično oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Kod starijih pacijenata, pacijenata s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali raspon njegove koncentracije u krvnoj plazmi se poklapa s onim u zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Depresivne epizode umjerene i teške težine

rekurentni depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa i povratka simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju OKP-a održavala se najmanje 1 godinu. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponavljanja OKP.

panični poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U liječenju paničnog poremećaja utvrđeno je da je kombinacija paroksetina i CBT značajno efikasnija od same CBT.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja održala se više od 1 godine. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji relapsa paničnog poremećaja.

socijalna fobija

Paroksetin je efikasan u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije. Kontinuirana efikasnost paroksetina u dugotrajnom liječenju socijalne fobije dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije.

Kontinuirana efikasnost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu koja je dio lijeka;

- u kombinaciji sa MAO inhibitorima. U izuzetnim slučajevima (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) može se kombinirati s paroksetinom, pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative liječenju linezolidom i da potencijalna korist linezolida nadmašuje rizik od serotoninskog sindroma ili malignog neuroleptičkog sindroma kao odgovor kod pojedinačnog pacijenta. Trebala bi biti dostupna oprema za pažljivo praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom je dozvoljeno:

2 sedmice nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitorima (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijum hlorid (metilen plavo));

Između prekida uzimanja paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorima mora proći najmanje 1 sedmica;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produženja QT c intervala i razvoja pridružene ventrikularne aritmije tipa „pirueta“ i iznenadne smrti;

- kombinovana upotreba sa pimozidom;

- djeca i adolescenti do 18 godina starosti. Kontrolisana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i rekurentnih depresivnih poremećaja kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu efikasnost, stoga paroksetin nije indiciran za liječenje ove starosne grupe. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu proučavane kod mlađih pacijenata (mlađih od 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i rekurentni depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod bilo kojeg liječenja antidepresivima, treba procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka Paxil 2-3 sedmice nakon početka liječenja i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Pacijente s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj (OCD)

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 20 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan sedmično. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijente sa OKP-om treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 10 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan tjedno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci ili više.

socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, kod pacijenata koji ne reaguju na primjenu 20 mg/dan, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

generalizovani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Prestanak uzimanja paroksetina

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Paxila. Shema postupnog smanjenja doze korištena u nedavnim kliničkim studijama bila je smanjenje dnevne doze za 10 mg/tjedno. Nakon postizanja doze od 20 mg/dan, pacijenti su nastavili da uzimaju ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno ukinut. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, lekar može nastaviti da smanjuje dozu, ali sporije.

Posebne grupe pacijenata

At starijih pacijenata koncentracije paroksetina u plazmi mogu se povećati, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onome kod mlađih pacijenata. Kod ove kategorije pacijenata terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg/dan.

Koncentracija paroksetina u plazmi se povećava u pacijenti sa teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) ili kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Stoga bi takvim pacijentima trebalo propisivati ​​doze lijeka koje su na donjoj granici terapijskog raspona doza.

Upotreba paroksetina u djeca i tinejdžeri (mlađi od 18 godina) kontraindikovana.

Nuspojave

Učestalost i težina nekih dolje navedenih nuspojava paroksetina mogu se smanjiti s nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.

Dolje prikazane nuspojave su navedene prema oštećenjima organa i organskih sistema i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definisana na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - patološko krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Sa strane metabolizma i ishrane:često - gubitak apetita, povećana koncentracija kolesterola; rijetko - hiponatremija. Hiponatremija se javlja pretežno kod starijih pacijenata i ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - konfuzija, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - samoubilačke misli i samoubilačko ponašanje. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom ili rano nakon prekida liječenja. Ovi simptomi mogu biti uzrokovani i samom bolešću.

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, smanjena koncentracija; rijetko - ekstrapiramidni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, konfuziju, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtanjem i tremorom). Ekstrapiramidni simptomi, uključujući orofacijalnu distoniju, povremeno su prijavljeni kod pacijenata sa oštećenom motoričkom funkcijom ili koji su koristili antipsihotike.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Iz organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka prijavljeno je nakon liječenja paroksetinom, obično kod pacijenata s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz respiratornog sistema:često - zijevanje.

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - neželjene reakcije jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre). Prijavljeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinški izvještaji o neželjenim reakcijama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre) bili su vrlo rijetki. Pitanje preporučljivosti prekida liječenja paroksetinom mora se riješiti u slučajevima kada postoji produženo povećanje testova funkcije jetre.

Iz kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži, svrab; vrlo rijetko - reakcije fotoosjetljivosti, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); vrlo rijetko - prijapizam.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija. Epidemiološke studije, uglavnom provedene kod pacijenata starijih od 50 godina, pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju kod pacijenata koji primaju SSRI i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika je nepoznat.

Ostalo:često - astenija, debljanje; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kada se liječenje paroksetinom prekine:često - vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja; rijetko - agitacija, mučnina, tremor, zbunjenost, pojačano znojenje, emocionalna labilnost, smetnje vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prekida uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (posebno nagli) može uzrokovati simptome kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju, električni udar i zujanje u ušima), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina , glavobolja, tremor, zbunjenost, dijareja, pojačano znojenje, palpitacije, emocionalna labilnost, razdražljivost, smetnje vida. Kod većine pacijenata ovi simptomi su blagi ili umjereni i spontano se povlače. Nije poznato da nijedna grupa pacijenata ima povećan rizik za takve simptome; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polako smanjivati ​​dok se lijek potpuno ne prekine.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod djece

Uočene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samopovređivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubistva, plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjen apetit, drhtanje, pojačano znojenje, hiperkineziju i agitaciju. Suicidalne ideje i pokušaji samoubistva uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno kod djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim studijama, postupno smanjenje dnevne doze (dnevna doza je smanjena za 10 mg/dan u intervalima od jedne sedmice do doze od 10 mg/dan tijekom jedne sedmice), simptomi kao što su emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, uočeni su mučnina i bol u trbuhu, koji su zabilježeni kod najmanje 2% pacijenata u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljali su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetina sugeriraju njegovu široku sigurnost.

Simptomi: s predoziranjem paroksetina, osim simptoma opisanih u odjeljku "Neželjeni efekti", uočava se groznica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, anksioznost i tahikardija. Stanje pacijenata se obično vraćalo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i sa jednom dozom do 2000 mg. Brojni izvještaji opisuju simptome kao što su koma i promjene EKG-a; smrtni slučajevi su bili vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

tretman: nije poznat specifičan antidot za paroksetin. Liječenje treba uključivati ​​opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Indicirano je potporno liječenje i često praćenje vitalnih znakova i pažljivo praćenje. Bolesnika treba liječiti u skladu sa kliničkom slikom ili u skladu s preporukama nacionalnog centra za kontrolu trovanja, ako postoje.

interakcija lijekova

Serotonergički lijekovi

Upotreba paroksetina, kao i drugih lijekova iz grupe SSRI, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima može uzrokovati efekte povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Serotonergički lijekovi (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litijum, fentanil i St.

Istovremena primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor i metiltionin hlorid (metilen plavo)) je kontraindicirana.

pimozid

U studiji istovremene primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg), zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova činjenica se objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sistem. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti da produžava QT interval, istovremena primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu biti promijenjeni indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Kada se paroksetin koristi istovremeno s inhibitorom enzima uključenih u metabolizam lijekova, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi u donjem dijelu raspona terapijskih doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istovremeno s lijekom za koji je poznato da inducira enzime koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s paroksetinom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi. Koncentracije fosamprenavira/ritonavira u plazmi pri istovremenoj primjeni s paroksetinom bile su slične kontrolama iz drugih studija, što ukazuje na nikakav značajan učinak paroksetina na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o efektu dugotrajne istodobne primjene paroksetina i fosamnrenavir/ritonavir. Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Prociklidin

Dnevni unos paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se jave antiholinergički efekti, dozu prociklidina treba smanjiti.

Antikonvulzivi

Istovremena primjena paroksetina i antikonvulzanata (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne utječe na njihove farmakokinetičke i farmakodinamičke profile kod pacijenata s epilepsijom.

Mišićni relaksanti

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost plazma holinesteraze, što dovodi do povećanja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge lijekove iz grupe SSRI, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sistemu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istovremeno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju neke triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase IC (npr. Primjena paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca se ne preporučuje zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju.

Ireverzibilna inhibicija CYP2D6 sistema paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i kao rezultat toga smanjiti efikasnost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu u ravnotežnim uvjetima paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, pokazalo se da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije pronađen učinak paroksetina na farmakokinetiku alprazolama, i obrnuto. Ne očekuje se da istovremena primjena paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 može biti praćena negativnim djelovanjem na pacijenta.

Lijekovi koji utiču na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da su apsorpcija i farmakokinetika paroksetina neovisni ili praktično neovisni (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) od:

unos hrane;

Antacidi;

Digoksin;

propranolol;

Alkohol - paroksetin ne pojačava negativne efekte etanola na mentalne i motoričke funkcije, međutim, ne preporučuje se istovremeno uzimanje paroksetina i alkohola.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana upotreba paroksetina i oralnih antikoagulansa može uzrokovati povećanje antikoagulantne aktivnosti i rizik od krvarenja. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAIL i drugi lijekovi protiv trombocita

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline. Kombinirana upotreba paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata koji uzimaju lijekove iz grupe SNOZ istovremeno s oralnim antikoagulansima, lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od
krvarenja (na primjer, atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, NSAIL, COX-2 inhibitori), kao i u liječenju pacijenata sa indikacijama u anamnezi poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu uzrokovati predispozicija za krvarenje.

specialne instrukcije

Djeca i tinejdžeri (ispod 18 godina)

Paxil se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim studijama, nuspojave povezane s pokušajima suicida i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno ne postoje podaci o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

Kliničko pogoršanje i rizik od suicida kod odraslih

Mladi pacijenti, posebno oni sa velikim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontrolisanih studija na odraslim osobama sa mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (starosti 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u poređenju sa placebo grupom: 17/776 (2,19%) naspram 5 / 542 (0,92%) respektivno, iako se ova razlika ne smatra statistički značajnom. Kod pacijenata starijih dobnih grupa (od 25 do 64 godine i preko 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. Kod odraslih svih uzrasta s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja broja slučajeva suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom u odnosu na placebo grupu (učestalost pokušaja samoubistva: 11/3455 (0,32 %) u odnosu na 1/1978 (0,05%) respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tokom uzimanja paroksetina (8 od 11) registrovana je kod mladih pacijenata starosti 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji koja je uključivala pacijente s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata, koje može perzistirati kod pacijenata starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

Kod pacijenata sa depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka. Drugi psihijatrijski poremećaji za koje je indikovan paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ovi poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem. Osim toga, pacijenti s istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida. Neophodno je osigurati da se svi pacijenti nadziru radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tokom čitavog toka liječenja, a posebno na početku liječenja, ili tokom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je da pacijenti (i njihovi njegovatelji) budu upozoreni da paze na pogoršanje svog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređenju. Ako se jave ovi simptomi, odmah potražite medicinsku pomoć. Mora se imati na umu da pojava simptoma kao što su agitacija, akatizija ili manija može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica primijenjene terapije.

Ako se pojave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili suicidalne misli i/ili suicidalno ponašanje, posebno ako se pojave iznenada, pojačaju ozbiljnost manifestacija ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma pacijenta , potrebno je preispitati režim liječenja sve do ukidanja lijeka.

Akathizija

U rijetkim slučajevima, liječenje paroksetinom ili drugim SSRI lijekom je praćeno razvojem akatizije, koja se manifestira osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko sedmica liječenja.

Serotoninski sindrom, maligni neuroleptički sindrom

Tijekom liječenja paroksetinom rijetko se može razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu, posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu biti potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju nakupine simptoma kao što su pireksija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalnom status, uključujući konfuziju svijesti, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju koja napreduje do delirijuma i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane mješovite ili manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode unutar bipolarnog poremećaja. Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

Tamoxifen

Neke studije su pokazale da se efikasnost tamoksifena, koja je procijenjena rizikom od recidiva raka dojke i smrtnosti, može smanjiti u kombinaciji s paroksetinom kao rezultat ireverzibilne inhibicije izoenzima CYP2D6 od strane paroksetina. Rizik se može povećati pri dugotrajnoj zajedničkoj upotrebi. Kada se tamoksifen koristi za liječenje ili prevenciju raka dojke, treba razmotriti korištenje alternativnih antidepresiva koji nemaju inhibitorni učinak na izoenzim CYP2D6 ili imaju taj učinak u manjoj mjeri.

frakture kostiju

U epidemiološkim studijama koje procjenjuju rizik od nastanka prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost fraktura kostiju s uzimanjem određenih antidepresiva, uključujući lijekove iz grupe SSRI. Rizik je uočen tokom terapije antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom primjene paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

Kod pacijenata sa dijabetesom, liječenje SSRI može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze inzulina i/ili oralnih hipoglikemika.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 sedmice nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Oštećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s epilepsijom.

Napadi

Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i kod drugih SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla.

Hiponatremija

U liječenju paroksetina, hiponatremija se rijetko razvija, javlja se uglavnom kod starijih pacijenata i nestaje nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Krvarenje

Prijavljeno je krvarenje kroz kožu i sluzokožu (uključujući gastrointestinalno i ginekološko krvarenje) kod pacijenata liječenih paroksetinom. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa oboljenjima koja predisponiraju krvarenju.

Srčana bolest

Prilikom liječenja pacijenata sa srčanim oboljenjima, potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava po prekidu liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek stvara naviku ili ovisnost, kao što je to slučaj sa supstancama koje se koriste.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, električni šok i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina, drhtanje, konfuzija, pojačano znojenje, glavobolja i dijareja, palpitacije, emocionalna labilnost , razdražljivost i smetnje vida. Obično su ovi simptomi blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali se u vrlo rijetkim slučajevima javljaju kod pacijenata koji su slučajno propustili dozu. U pravilu, ovi simptomi nestaju spontano i nestaju u roku od 2 sedmice, ali kod nekih pacijenata simptomi mogu potrajati i duže (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postepeno smanjivanje doze paroksetina, tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod djece i adolescenata

Na osnovu rezultata kliničkih studija kod djece i adolescenata, incidencija neželjenih reakcija nakon prekida liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin iznosila je 32%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi iznosila 24%. Nakon prestanka uzimanja paroksetina, kod najmanje 2% pacijenata zabilježene su sljedeće nuspojave koje su se javljale najmanje 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samoubilačke misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza , vrtoglavica, mučnina i bol u stomaku.

Unatoč činjenici da paroksetin ne povećava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istovremeno korištenje paroksetina i alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina ukazuje da on ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti bi trebali biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin može utjecati na kvalitet sjemena. Podaci iz in vitro studija na ljudima mogu ukazivati ​​na određeni učinak na kvalitet sjemena, ali izvještaji o slučajevima određenih SSRI-a (uključujući paroksetin) kod ljudi pokazuju reverzibilne učinke na kvalitet sjemena.

Do danas nije uočen nikakav uticaj na plodnost ljudi.

Trudnoća

Studije na životinjama nisu otkrile teratogenu ili selektivnu embriotoksičnu aktivnost paroksetina.

Epidemiološke studije o ishodu trudnoće pri uzimanju antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (npr. ventrikularni i atrijalni septalni defekti), povezanih s primjenom paroksetina. Prema dostupnim podacima, incidencija defekata u kardiovaskularnom sistemu pri primeni paroksetina u trudnoći je približno 1/50, dok je očekivana pojava ovakvih defekata u opštoj populaciji oko 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik treba razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin treba koristiti samo ako je potencijalna korist veća od potencijalnog rizika. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tokom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke u odjeljcima "Režim doziranja" i "Posebna uputstva".

Bilo je izvještaja o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tokom trudnoće, iako uzročna veza između uzimanja ovih lijekova i prijevremenog porođaja nije utvrđena.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje one novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi povezanih s primjenom paroksetina ili drugih lijekova SSRI grupe u trećem trimestru trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije su uključivale: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napade, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, neurorefleksni sindrom hiperekscitabilnosti, razdražljivost, plakanje i stalnu letargiju. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, upotreba SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, posebno u kasnijim fazama, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije kod novorođenčadi. Povećan rizik je uočen kod djece rođene od majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veći nego u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati studija na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu pokazani direktni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

period dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenoj deci, nivoi paroksetina nisu bili detektovani (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg/dan.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Možda jedan od najpoznatijih antidepresiva iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina je Paxil. Upravo njega mnogi preferiraju, jer je u stanju da se nosi i sa stresnim i sa anksioznim stanjima, odnosno nosi se sa svim raširenim, ali i napadima panike ili socijalnim fobijama.

Više o obrascu za oslobađanje

Na modernom tržištu lijekova "Paxil", recenzije pacijenata - potvrda toga, mogu se naći samo u obliku tableta koje su namijenjene za internu upotrebu. Po izgledu, to su obične okrugle, bijele, obložene tablete, blago konveksne s obje strane. Raznolikost asortimana je samo u činjenici da ima pakovanja od 10, 30 ili sto komada.

Proučavamo kompoziciju

Bez obzira na pakovanje s koliko tableta odaberete, svaka tableta će sadržavati 20 mg aktivnog sastojka - paroksetina. Ne bez takvih pomoćnih komponenti kao što su kalcijum hidrofosfat dihidrat, magnezijum stearat i drugi.

Kako Paxil djeluje na osobu koja pati od depresije ili napada panike?

Kao što je već spomenuto, liječnici to potvrđuju, on je u stanju selektivno (odnosno selektivno) blokirati unos serotonina, a rezultat takvog djelovanja je antidepresivni ili antianksiozni učinak. Zbog toga se ovaj lijek koristi samo u ovoj oblasti.

"Paxil", recenzije doktora o tome se često mogu naći, ovo je za ljude koji su depresivni i koji su proganjani. Kao što pokazuje praksa, ovaj lijek će se nositi, čak i ako su drugi lijekovi koje je pacijent prethodno uzimao bili nemoćni. Inače, preporučuje se uzimanje i za prevenciju recidiva depresije.

Ali ako osoba pati od stanja panike, Paxil (upute za upotrebu, recenzije i preporuke liječnika to potvrđuju) najbolje je uzimati samo u kombinaciji s nootropnim lijekovima ili sredstvima za smirenje koje će liječnik propisati.

Zašto se Paxil prepisuje mnogima? Jer ovo je lijek koji neće djelovati na osobu kao tableta za spavanje, a ne pogoršava kvalitet sna, odnosno neće se morati trošiti dodatna sredstva da bi se riješili ovakvih posljedica. Iako je pacijent imao problema sa spavanjem, liječnik može odlučiti o potrebi uzimanja takvih lijekova u kombinaciji.

"Paxil", o tome govore i recenzije liječnika, ne utječe na aktivnost mozga, što je vrlo važno, odnosno njegov rad nije inhibiran. Tokom uzimanja ovog lijeka neće doći do pada krvnog tlaka ili promjene u otkucaju srca.

Koliko brzo možete primijetiti rezultate lijeka?

Ako govorimo o zaista značajnom, jasno vidljivom efektu od upotrebe, onda se to može primijetiti već u drugoj nedjelji uzimanja lijeka. A ako govorimo o upornoj akciji, onda to praktičari vide kod svojih pacijenata nakon dvije pune sedmice uzimanja.

Razmotrite detaljno indikacije za upotrebu

Već smo shvatili da je Paxil neophodan za probleme u mentalnoj sferi. Tačnije, propisuje se za sljedeće simptome i bolesti:

• depresija. Štaviše, depresija bilo koje vrste, uključujući i one praćene anksioznošću.
• Opsesivno-kompulzivni poremećaji. To su stanja u kojima osoba ima neodoljivu želju da se bori sa problemima koji se mogu pojaviti.
• tip. Paxil, potvrđuju recenzije pacijenata, pomaže i kod ovakvih poremećaja, koji su praćeni strahom od otvorenog prostora.
• Socijalna fobija. Danas mnogi ljudi pripisuju socijalnu fobiju sebi, doživljavajući je jednostavno kao malu nervozu zbog spoznaje da će morati javno govoriti. Prava socijalna fobija je mnogo ozbiljnija i donosi mnogo briga i problema pacijentu, zbog čega se Paxil može prepisati sa takvom dijagnozom.
• Ako se pacijentu dijagnosticira svakodnevno anksiozno stanje ili čak generalizirani anksiozni poremećaj, može mu se propisati i opisani lijek.
• Ako je osoba ranije imala depresiju ili je doživjela teški oblik stresa, njemu se mogu pripisati i Paxil antidepresivi, pregledi liječenja ovim lijekom su u većini slučajeva pozitivni.

Naravno, takav lijek možda neće djelovati kao glavni element liječenja, već kao, na primjer, podrška. Kod posttraumatskog stresa uvijek će se uzimati samo u svrhu liječenja.

Hajde da razgovaramo o ispravnoj primeni

Budući da je prosječna doza lijeka za 24 sata 20 mg, često se prepisuje samo jedna tableta dnevno. Važno je znati da se tableta mora progutati cijelu, bez drobljenja prije uzimanja i ni u kojem slučaju je ne žvakati.

"Paxil", upute za uporabu, recenzije praktičara upozoravaju na to, morate ga uzimati dok se ne zaustave svi simptomi bolesti. Često tijek liječenja traje više od mjesec dana, u svakom pojedinačnom slučaju vrijedi slušati samo preporuke specijaliste koji će pratiti proces oporavka i pravovremeno donijeti odluku o prekidu terapije.

Sa depresijom

Dakle, za depresiju, Paxil se, prema preporukama liječnika, koristi po jedna tableta dnevno najmanje dvije do tri sedmice, nakon čega će se moći početi procjenjivati ​​rezultate takvog liječenja. Ako ljekar smatra da poboljšanja nisu dovoljno značajna, može povećati dnevnu dozu lijeka. Maksimalna doza je 50 mg dnevno. Trebali biste znati da se doza povećava vrlo glatko - samo 10 mg tjedno i pod stalnim nadzorom specijaliste. Ako se nakon prvog povećanja doze lijek uzimao duže od sedam dana, a poboljšanja su neprimjetna ili jedva primjetna, moguće je drugo povećanje doze. Važno je redovno procjenjivati ​​efikasnost lijeka Paxil kako bi se liječenje na vrijeme prekinulo sve dok pacijent ne postane zavisnik o lijeku.

Prosječan tok liječenja može trajati od 4 do 12 mjeseci, kao što je već spomenuto, za svaki pojedinačni slučaj odabire se drugačiji tok liječenja. Nakon toga počinje postepeno povlačenje lijeka.

Za panični poremećaj

Činjenica da je Paxil vrlo efikasan kod paničnih poremećaja potvrđuju i pregledi ljekara. Kod takvih bolesti, prosječna stopa doziranja je 40 mg dnevno. Maksimalna doza može biti 60 mg tokom 24 sata. Kao i kod depresije, povećanje doze se može započeti nakon dvije do tri sedmice upotrebe, što nije donijelo značajniji rezultat, i to samo 10 mg tjedno. Za djecu, doza je mnogo manja za takve bolesti, iznosit će od 20 do 30 mg dnevno. Maksimalno dozvoljeno deci da prepišu 50 mg dnevno. Lijek počinje s 10 mg dnevno, a doza se također povećava jednom sedmično za 10 mg.

Kod takvih bolesti tok liječenja traje u prosjeku 4-8 mjeseci. Nakon postepenog povlačenja lijeka počinje.

Pravi način da se nosite sa socijalnom fobijom

Simptomi socijalne fobije savršeno se ublažavaju sa 20 mg dnevno za odrasle i 10 mg dnevno za djecu i adolescente. U takvim slučajevima počinju uzimati lijek "Paxil" (pregledi liječnika i samih pacijenata to potvrđuju) sa 10 mg, nakon čega se doza povećava za 10 mg jednom tjedno. Kada lekar potvrdi da je doza dovoljna za lečenje, ona se neće dalje povećavati do samog kraja terapije. Prosječan kurs traje 4 mjeseca, iako je bilo dosta slučajeva da je bilo potrebno 10 mjeseci.

Anksiozni poremećaji i Paxil

Upute, recenzije liječnika napominju da je većini pacijenata dovoljno 8 mjeseci liječenja da se konačno prevlada generalizirani anksiozni poremećaj. Često je doza od 20 mg dovoljna za 24 sata, iako se po potrebi može povećati na 50 mg (doza se i dalje povećava za 10 mg tjedno, ne više).

Stresni poremećaji, uključujući posttraumatske

Jedna tableta dnevno kod ove bolesti dovoljna je većini pacijenata. Maksimalna doza u takvim slučajevima je dozvoljena u količini od 50 mg, možete je povećati na 10 mg jednom tjedno. Kod ovakvih problema često se mogu naći Paxil tablete, medicinski pregledi o tome, pomažu za 4-7 mjeseci.

Pravilno otkazivanje

Recenzije ovisnika o Paxilu potvrđuju da ako ne slijedite dolje opisana pravila, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju. Dakle, "Paxil" je lijek koji zahtijeva sporo i postepeno povlačenje. Šematski algoritam akcija:

• veličina posljednje doze se smanjuje za 10 mg i još tjedan dana uzimamo lijek prema novoj dozi;
• svake sedmice trebate smanjiti dozu za pola tablete ili 10 mg dok ne postignete dozu od 20 mg, u toj količini trebate uzimati lijek još tjedan dana, a nakon toga potpuno ga napustiti.

Šta trebate učiniti ako vi ili vaš ljekar primijetite pogoršanje nakon prestanka liječenja Paxil-om? Recenzije najboljih modernih stručnjaka u ovom slučaju preporučuju nastavak prethodne doze lijeka, pijenje u ovoj količini još 2 ili 3 tjedna, a zatim ponovno pokretanje postupka otkazivanja. Ako je potrebno, smanjite dozu lijeka za pola tablete ili 10 mg jednom u tri tjedna, glavna stvar je da povlačenje lijeka ne šteti poboljšanom zdravlju pacijenta.

Mogu li trudnice ili dojilje uzimati lijek?

Eksperimenti na životinjama nisu pokazali nikakve promjene ili negativne efekte od upotrebe ovog lijeka od strane trudnica ili dojilja, nisu uočene promjene ni kod ženke ni kod fetusa.

Ali klinička zapažanja potvrđuju da je uzimanje takvog lijeka opasno u prvom tromjesečju trudnoće, jer povećava rizik od urođenih anomalija i srčanih mana.

Ako su majke uzimale Paxil u trećem tromjesečju, nuspojave (recenzije ljekara to potvrđuju) bile su izražene u vidu nestabilne temperature, problema s hranjenjem bebe, pojačanih refleksa itd. Takve komplikacije su se javljale 5 puta češće kod majki koje su ovo uzimale. lijeka nego kod majki koje ga nisu uzimale.

Ako govorimo o muškarcima, studije su pokazale da Paxil može sniziti i kvalitet sperme, pa kada se ovaj lijek koristi za liječenje, treba odgoditi začeće djeteta. Promjene u spermi će se poništiti neko vrijeme nakon potpunog ukidanja lijeka, tada je već vrijedno početi planirati trudnoću.

Da li Paxil utiče na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama?

Kako pokazuju zapažanja pacijenata koji se liječe ovim lijekom, nisu uočene promjene, pogoršanje sposobnosti upravljanja automobilom ili rada sa mašinama. Ali ipak, osoba treba slušati sebe, a ako postoji osjećaj pogoršanja, vrijedi odbiti izvršiti takve radnje.

Šta doktori kažu o predoziranju?

Kao što su pokazali prethodni eksperimenti, nuspojave ovog lijeka mogu se primijetiti samo ako se uzima 100 tableta u isto vrijeme. Predoziranje će se izraziti u vidu značajnog širenja zenica, jakog povraćanja i povećanja nivoa anksioznosti. U tom slučaju treba odmah isprati pacijentov želudac i ostaviti ga pod nadzorom stručnjaka.

Smrt od "Paxila" primećena je samo u slučaju njegove kombinacije sa onima koji nisu mogli da komuniciraju sa njim. "Paxil" i alkohol, recenzije potvrđuju, to je i smrtonosni koktel ako se ne poštuje doza prve i druge komponente. Osim toga, treba shvatiti da čak i ako pijete dosta alkohola, ako uzimate ovaj lijek, takva akcija će smanjiti učinkovitost liječenja na nulu. Također je moguće da će se nuspojave uzimanja ovog lijeka povećati ako redovno pijete alkohol, iako u malim količinama.

Šta se često opaža prilikom otkazivanja?

Ponekad pacijenti razviju "sindrom ustezanja", a kod Paxila je i to moguće. Dakle, kod sindroma ustezanja, od ovog lijeka se može uočiti sljedeće:

• osjećaj vrtoglavice;
• manji poremećaj sna
• kratki periodi konfuzije;
• redovita mučnina koja se ne može ukloniti pravilnom ishranom ili posebnim preparatima;
• znojenje dlanova ili tijela u cjelini;
• ponekad (vrlo retko) se primećuje dijareja.

Često se neki od gore navedenih simptoma primjećuju tek u prvim danima povlačenja lijeka, jer je to zaista mali stres za tijelo, za koji ono nije bilo spremno. Takođe, slične posledice mogu biti i kod osoba koje su propustile da uzmu lek (nekoliko tableta za redom) ili su uzele alkohol. Stručnjaci kažu da će apstinencijalni sindrom trajati najviše dvije sedmice, a pacijentu nije potrebno nikakvo posebno liječenje, samo treba preživjeti ovaj period da bi se vratio normalnom životu bez takvih lijekova. Zato je vrijedno otkazati opisani lijek u fazama.

Postoje li kontraindikacije?

"Paxil" se ne prepisuje djeci mlađoj od 18 godina za liječenje depresivnih stanja. Ne preporučuje se ni djeci koja još nisu napunila sedam godina. Prije upotrebe pažljivo pročitajte popis pomoćnih tvari kako biste bili sigurni da nemate individualnu preosjetljivost na njih.

I par riječi o drogi

"Paxil" je zaslužio pozitivne kritike većine pacijenata koji su ga uzimali. Prema mišljenju stručnjaka, ovaj lijek može dobiti negativne kritike samo ako jeste. Ako se sama osoba ili njen ljekar nisu pridržavali uputa za upotrebu. Ako uzimate ove tablete bez lekarskog recepta, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju ili postati ovisni o antidepresivima. Stručnjaci preporučuju kombiniranje uzimanja ovog lijeka s redovnim posjetama psihologu i striktnim pridržavanjem uputa i preporuka. Da bi proces liječenja zaista dao rezultate, bolje je potpuno napustiti unos alkohola, čak i u malim dozama.

Antidepresiv, selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina. Ima bicikličnu strukturu, različitu od strukture drugih poznatih antidepresiva.

Ima antidepresivno i anksiolitičko dejstvo sa prilično izraženim stimulativnim (aktivirajućim) dejstvom.

Antidepresivni (timoanaleptički) učinak povezan je sa sposobnošću paroksetina da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina presinaptičkom membranom, što uzrokuje povećanje slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkom pukotinu i povećanje njegove aktivnosti u središnjem živčanom sustavu. sistem.

Učinak na m-holinergičke receptore, α- i β-adrenergičke receptore je beznačajan, što određuje izuzetno slabu težinu odgovarajućih nuspojava.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ishrana ne utiče na apsorpciju. C ss se uspostavlja 7-14 dana od početka terapije.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost je malo vjerojatan.

T 1 / 2 u prosjeku iznosi 16-24 sata.Manje od 2% se izlučuje urinom nepromijenjeno, ostatak - u obliku metabolita ili u urinu (64%) ili u žuči.

Izlučivanje paroksetina je dvofazno.

Uz dugotrajnu kontinuiranu primjenu, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Obrazac za oslobađanje

Bijele, ovalne, bikonveksne, filmom obložene tablete, s utisnutim "20" na jednoj strani i urezom na drugoj.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijum karboksiskrob tip A - 5,95 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg.

Sastav filmske ljuske: bijeli opadry - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titan dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Kada se uzima oralno, početna doza je 10-20 mg / dan. Ako je potrebno, ovisno o indikacijama, doza se povećava na 40-60 mg / dan. Povećanje doze se vrši postupno - za 10 mg s intervalom od 1 tjedna. Učestalost prijema - 1 put / dan. Tretman je dug. Efikasnost terapije se procenjuje nakon 6-8 nedelja.

Za starije i oslabljene pacijente, kao i za oštećenu funkciju bubrega i jetre, početna doza je 10 mg / dan; maksimalna doza je 40 mg / dan.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s paroksetinom, moguće je povećati plazmatske koncentracije lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 sistema citokroma P 450 (antidepresivi, antipsihotici, derivati ​​fenotiazina, antiaritmici klase IC).

Uz istovremenu primjenu sredstava koja induciraju ili inhibiraju metabolizam proteina, moguće su promjene u metabolizmu i farmakokinetičkim parametrima paroksetina.

Uz istovremenu primjenu, učinak alprazolama se pojačava zbog smanjenja njegovog metabolizma zbog inhibicije izoenzima CYP3A sistema citokroma P450 pod utjecajem paroksetina.

Uz istovremenu primjenu s varfarinom, oralnim antikoagulansima, moguće je povećanje vremena krvarenja uz nepromijenjeno protrombinsko vrijeme.

Uz istovremenu primjenu s dekstrometorfanom, dihidroergotaminom, opisani su slučajevi serotoninskog sindroma.

Uz istovremenu primjenu s interferonom, moguća je promjena antidepresivnog učinka paroksetina.

Istovremena primjena triptofana može uzrokovati razvoj serotoninskog sindroma, koji se manifestira uznemirenošću, anksioznošću, poremećajima gastrointestinalnog trakta, uključujući dijareju.

Uz istovremenu primjenu s perfenazinom, pojačava nuspojave iz centralnog nervnog sistema zbog inhibicije metabolizma perfenazina pod uticajem paroksetina.

Uz istovremenu primjenu, povećava se koncentracija tricikličkih antidepresiva u krvnoj plazmi, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Istovremena primjena cimetidina povećava koncentraciju paroksetina u krvnoj plazmi.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: rijetko (kada se koristi u dozama većim od 20 mg / dan) - pospanost, tremor, astenija, nesanica.

Sa strane probavnog sistema: rijetko (kada se koristi u dozama većim od 20 mg / dan) - mučnina, suha usta; u nekim slučajevima - zatvor.

Ostalo: rijetko (kada se koristi u dozama većim od 20 mg / dan) - pojačano znojenje, poremećaji ejakulacije.

Indikacije

Endogene, neurotične i reaktivne depresije.

Kontraindikacije

Istovremena primjena MAO inhibitora i period do 14 dana nakon povlačenja, povećana je osjetljivost na paroksetin.

Karakteristike aplikacije

Primjena za kršenje funkcije jetre

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Upotreba kod starijih pacijenata

specialne instrukcije

Prekid primjene paroksetina treba provoditi postupnim smanjenjem doze, kako bi se izbjegao sindrom ustezanja, koji se manifestuje vrtoglavicom, mučninom, povraćanjem, nesanicom, zbunjenošću, pojačanim znojenjem.

Tokom liječenja paroksetinom, alkohol je kontraindiciran.

Koristite oprezno 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora, postepeno povećavajući dozu. MAO inhibitore ne treba propisivati ​​u roku od 2 sedmice nakon potpunog ukidanja paroksetina.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji inhibiraju metabolizam jetrenih enzima, paroksetin treba koristiti u najnižim preporučenim dozama. Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji induciraju metabolizam enzima, nije potrebna promjena početnih doza paroksetina.

Paroksetin koristiti s oprezom s preparatima litijuma (preporučuje se kontrola koncentracije litijuma u krvnoj plazmi), oralnim antikoagulansima.

U eksperimentalnim studijama nisu utvrđena kancerogena i mutagena svojstva paroksetina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata čije su aktivnosti povezane s potrebom za visokom koncentracijom pažnje i brzinom psihomotornih reakcija.

; SSRI
Farmakološko djelovanje: Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Općenito je prihvaćeno da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima mozga.
Efekti na receptore: muskarinski holinergički receptori (slab afinitet); Alfa1-, alfa2- i beta-adrenergički receptori (slab afinitet) Dopaminski (D2), 5-HT1-slični, 5HT2- i histaminski (H1) receptori (slab afinitet).
Sistematski (IUPAC) naziv: (3S, 4R) -3 - [(2H-1,3-benzodioksol-5-iloksi) metil] - 4 - (4-fluorofenil) piperidin
Trgovački nazivi: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Pravni status: Dostupno samo na recept
Primjena: oralna
Bioraspoloživost: potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, u početku se metabolizira u jetri; vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije lijeka je od 4,9 sati (uz hranu) do 6,4 sata (na prazan želudac).
Vezivanje za proteine ​​plazme: 93-95%
Metabolizam: ekstenzivan, jetreni (uglavnom posredovan CYP2D6)
Poluživot: 24 sata (raspon 3-65 sati)
Izlučivanje: 64% u urinu, 36% u žuči
Formula: C19H20FNO3
Mol. težina: 329,3

Paxil (također poznat pod trgovačkim nazivima Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin i Brisdelle) je SSRI (selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina) tip antidepresiva. Paxil se koristi za liječenje velikih depresivnih epizoda, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, paničnog poremećaja, socijalne anksioznosti, posttraumatskog stresnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja i vazomotornih simptoma (npr. valunge i noćno znojenje) povezanih kod odraslih ambulantnih pacijenata u menopauzi. Godine 1992. lijek je na tržište uvela farmaceutska kompanija SmithKline Beecham (danas GlaxoSmithKline). Od 2003. godine, nakon isteka patenta, počinju se pojavljivati ​​generici lijeka. Kod odraslih, efikasnost Paxila u liječenju depresije je uporediva s prethodnim generacijama tricikličkih antidepresiva, s manje nuspojava i manje toksičnosti. Razlike u odnosu na novije antidepresive su suptilnije i uglavnom ograničene na nuspojave. Lijek ima uobičajene nuspojave i kontraindikacije s drugim SSRI, uključujući mučninu, pospanost i seksualne nuspojave. Paxil uzrokuje klinički značajno povećanje tjelesne težine. Ispitivanja Paxila u slučajevima depresije u djetinjstvu nisu pokazala da ima veći statistički učinak od placeba. Prestanak primjene lijeka Paxil povezan je s visokim rizikom od ustezanja. Zbog povećanog rizika od urođenih mana, trudnicama i ženama koje planiraju trudnoću savjetuje se da se prije upotrebe lijeka posavjetuju sa svojim ljekarom.

Medicinska upotreba

Paxil se prvenstveno koristi za liječenje simptoma depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP), paničnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja (GAD), socijalne fobije/socijalnog anksioznog poremećaja i predmenstrualnog disforičnog poremećaja (PMDD). ). Paxil je prvi antidepresiv odobren u SAD za liječenje napada panike.

Istraživanja

Paxil je široko korišten antidepresiv u klasi lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ili SSRI. Nekoliko studija je pokazalo da se Paxil može koristiti za liječenje prerane ejakulacije. Konkretno, lijek povećava vrijeme intravaginalne latentne ejakulacije za 6-13 puta, što je više od ostalih SSRI (Fluvoksamin i). Međutim, "hitna" doza Paxila ("na zahtjev") 3-10 sati prije snošaja rezultira samo "klinički neprikladnim i seksualno nezadovoljavajućim" kašnjenjem ejakulacije za 1,5 puta. Lijek je inferiorniji od klomipramina, koji uzrokuje četiri puta duže kašnjenje. Razlog zbog kojeg lijek uzrokuje odgođenu ejakulaciju je taj što značajno smanjuje seksualnu želju, a u nekim slučajevima čak i uzrokuje nemogućnost postizanja erekcije ili ejakulacije. SSRI su takođe efikasni za lečenje teškog predmenstrualnog sindroma; međutim, zbog svojih teratogenih efekata i visokog rizika od ustezanja kod odraslih i novorođenčadi, Paxil je kontraindiciran kod žena koje bi mogle zatrudnjeti. Takođe postoje dokazi da Paxil može biti efikasan u liječenju kockanja i valunga. Moguće prednosti Paxila za liječenje dijabetičke neuropatije ili kronične glavobolje su još uvijek nejasne. Novi dokazi sugeriraju da se antipsihotici mogu koristiti kao dodatak ili alternativa Paxilu kod pacijenata s generaliziranim anksioznim poremećajem. Iako su dostupni dokazi prilično oprečni, Paxil može biti efikasan tretman za distimiju, hroničnu bolest sa simptomima depresije.

Efikasnost Paxila

Prema uputstvu o lijeku koje je dostavio Paxil proizvođač Paxila (GlaxoSmithKline) i odobrila američka FDA, učinkovitost Paxila kod velikog depresivnog poremećaja dokazana je u šest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja. Kod odraslih, efikasnost Paxila u liječenju depresije je uporediva s onom prethodne generacije tricikličkih antidepresiva. Randomizirana ispitivanja su pokazala da je Paxil učinkovitiji od placeba u liječenju depresije kod starijih pacijenata. Tri studije od 10 do 12 sedmica pokazale su superiornost Paxila nad placebom u liječenju paničnog poremećaja. Tri 12-nedeljne studije odraslih ambulantnih pacijenata pokazale su da pacijenti sa socijalnim anksioznim poremećajem bolje reaguju na Paxil nego na placebo.

Paxil Neželjeni efekti

Seksualna disfunkcija je česta nuspojava SSRI. Konkretno, nuspojave često uključuju poteškoće u uzbuđenju, nedostatak interesa za seks i anorgazmiju (poteškoće s postizanjem orgazma). Mogući su i genitalna anestezija, gubitak ili smanjena reakcija na seksualne podražaje i ejakulirajuća anhedonija. Iako su ove seksualne nuspojave obično reverzibilne, mogu trajati mjesecima ili godinama nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Ova karakteristika je nazvana "post-SSRI seksualna disfunkcija". Među uobičajenim nuspojavama lijeka Paxil koje su povezane s liječenjem depresije i koje su navedene u napomeni uz lijek, efekti s najvećom razlikom od placeba su: mučnina (26% Paxila naspram 9% u placebo grupi), pospanost (23% naspram 9% u placebo grupi), poremećaji ejakulacije (13% naspram 0% placeba), drugi muški seksualni poremećaji (10% naspram 0% placeba), astenija (15% naspram 6% placeba), znojenje (11% naspram 2%) placebo), vrtoglavica (13% naspram 6% placeba), nesanica (13% naspram 6% placeba), suha usta (18% naspram 12% placeba), zatvor (14% naspram 9% placeba) i tremor (8% naspram 2%) % u placebo grupi). Ostale nuspojave uključuju visok krvni tlak, glavobolju, uznemirenost, debljanje, oštećenje pamćenja, parestezije i smanjenu plodnost. Uobičajene nuspojave se primjećuju uglavnom tokom prve 1-4 sedmice dok tijelo postaje tolerantno na lijek, a kada se to dogodi, prestanak uzimanja lijeka može izazvati suprotan efekat sa simptomima koji se ponovo pojavljuju u pojačanom obliku za vrlo dugo vremena. Poznato je da gotovo svi SSRI izazivaju jedan ili više ovih simptoma. Osoba koja uzima Paxil može doživjeti nekoliko navedenih nuspojava, sve ili nijednu. Većina nuspojava nestaje ili se smanjuje s nastavkom liječenja, iako neke od njih mogu trajati tijekom cijelog trajanja liječenja. Nuspojave su također često zavisne od doze. Manje i/ili manje izraženi simptomi se primjećuju pri nižim dozama i/ili teži simptomi se primjećuju pri višim dozama. Povećanja ili promjene doze također mogu uzrokovati ponavljanje ili pogoršanje simptoma. Dana 9. decembra 2004. godine, EMA komitet za lijekove za humanu upotrebu obavijestio je pacijente, savjetnike i roditelje da Paxil ne treba davati djeci. Komitet je također savjetovao ljekarima da pažljivo prate odrasle pacijente s visokim rizikom od suicidalnog ponašanja i/ili suicidalnih ideja. Komitet ne zabranjuje upotrebu Paxila kod visokorizičnih odraslih osoba, ali poziva na krajnji oprez u njegovoj upotrebi. Zbog izvještaja o neželjenim reakcijama nakon prekida liječenja, preporučuje se postepeno smanjenje doze tijekom nekoliko sedmica ili mjeseci. Uočeni su slučajevi akatizije i suicidalnog ponašanja tokom uzimanja Paxila. Kao što je navedeno u informacijama o proizvodu Paxil u Ujedinjenom Kraljevstvu, može doći do zloupotrebe alkohola tijekom uzimanja lijeka. Rijetko se može javiti teška nuspojava, serotoninski sindrom. Većina pacijenata, i muškaraca i žena, ima seksualne nuspojave kada uzimaju Paxil i druge SSRI. Kod muškaraca, Paxil takođe može biti povezan sa fragmentacijom DNK sperme. Ozbiljna nuspojava Paxila može biti manija ili hipomanija, koja pogađa do 8% psihijatrijskih pacijenata. Ova nuspojava se može javiti kod ljudi bez manije u anamnezi i najčešće se viđa kod pacijenata s bipolarnim poremećajem ili nasljednim faktorima. Schmitt i saradnici (2001) sugerirali su da je Paxil imao negativan učinak na dugotrajno pamćenje bez utjecaja na kratkoročno pamćenje, iako ovi nalazi nisu neovisno potvrđeni. U studiji zdravih učesnika koji su uzimali Paxil 14 dana (20 mg 1-7 dana i 40 dana 8-14 mg), došlo je do pogoršanja pamćenja riječi 14. dana, u poređenju sa placebo grupom. Schmitt i saradnici nisu uzeli u obzir značajnu razliku na početku studije u sposobnosti pamćenja riječi između Paxil i placebo grupa, međutim, ova razlika bi mogla biti razlog za značajnu razliku u grupama 14. dana. Osim toga, učesnici koji su uzimali Paxil mogli su se sjetiti istog broja riječi na početku i 14. dana studije, što nije u skladu s nalazom da Paxil negativno utječe na pamćenje riječi.

Kontraindikacije

Paxil je kontraindiciran kod svih pacijenata mlađih od 18 godina, kod pacijenata koji uzimaju bilo koji od lijekova navedenih u donjem odjeljku o interakcijama i kod odraslih koji su trudni ili mogu zatrudnjeti. Paxil također može biti kontraindiciran kod mnogih odraslih muškaraca zbog seksualnih i reproduktivnih nuspojava opisanih u nastavku. U Sjedinjenim Državama, FDA zahtijeva upozorenje crne kutije (najozbiljniji tip upozorenja na etiketama lijekova na recept) da se na lijeku nalazi zbog povećanog rizika od samoubilačkih misli i ponašanja prilikom uzimanja lijeka. Upozorenje se odnosi i na druge SSRI, ali Paxil izaziva zabrinutost otkako se počelo prijavljivati ​​samoubilačko ponašanje u ispitivanjima. Regulatorna agencija za lijekove i medicinska sredstva preporučuje da osobe mlađe od 18 godina ne koriste Paxil.

Rizik od samoubistva

Paxil može povećati rizik od suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata. Zbog činjenice da do pravog samoubistva prilikom uzimanja lijeka dolazi prilično rijetko, teško je procijeniti utjecaj Paxila na rizike ove vrste. Međutim, neke studije analiziraju suicidalne tendencije na osnovu podataka o suicidalnim mislima i samoubilačkom ponašanju pacijenta. U 2004. godini, FDA je sprovela statističku analizu kliničkih ispitivanja Paxila kod djece i adolescenata, koja je otkrila povećanje stope "suicidalnog ponašanja" i misli u poređenju sa placebom; u studijama depresije i anksioznih poremećaja uočen je trend porasta "suicidalnog ponašanja". Pregledom SSRI-a na Univerzitetu Sjeverne Karoline utvrđeno je da je prosječan rizik od samoubistva među adolescentima bio 4%, u poređenju sa 2% u placebo grupi, a među svim pacijentima, „najveći rizik od samopovređivanja uočen je među korisnicima Paxil."

sindrom ustezanja

Mnogi psihoaktivni lijekovi mogu uzrokovati simptome ustezanja (simptome ustezanja) kada se prestanu uzimati. Podaci su pokazali da Paxil ima jednu od najvećih stopa povlačenja od svih lijekova u svojoj klasi. Uobičajeni simptomi ustezanja nakon prestanka uzimanja Paxila uključuju: mučninu, vrtoglavicu i vrtoglavicu, nesanicu, noćne more i živopisne snove, osjećaj struje u tijelu, te sklonost plakanju i brizi. Uzimanje Paxila u tečnom obliku može omogućiti vrlo postupno smanjenje doze, što može smanjiti rizik od simptoma ustezanja. Također se preporučuje privremeni prijelaz na, koji ima duži poluvijek i stoga smanjuje težinu sindroma ustezanja. Osim toga, The Lancet je objavio analizu podataka Svjetske zdravstvene organizacije koja pokazuje da uzimanje SSRI tokom trudnoće može uzrokovati simptome ustezanja kod novorođenčadi, uključujući napade. Među "93 slučaja sa sumnjom na neonatalnu abstinenciju izazvanu SSRI... 64 su bila povezana sa Paxil-om, 14 sa , devet sa i sedam sa citalopramom."

Paxil i trudnoća

Američki koledž opstetričara i ginekologije preporučuje da trudnice i žene koje planiraju trudnoću trebaju "individualizirati liječenje svim SSRI ili selektivnim inhibitorima ponovne pohrane norepinefrina ili oboje tijekom trudnoće i izbjegavati Paxil ako je moguće". Prema napomeni uz lijek, „epidemiološke studije su pokazale da djeca rođena od žena koje su uzimale Paxil u prvom tromjesečju trudnoće imaju povećan rizik od kardiovaskularnih malformacija, prvenstveno ventrikularnih i atrijalnih septalnih defekata (VSD i ASD). Općenito, defekti septuma se klasificiraju kao simptomatski, koji mogu zahtijevati operaciju, i asimptomatski, koji se mogu riješiti bez pomoći. U slučaju iznenadne trudnoće kod pacijentkinje koja uzima Paxil, liječnik bi je trebao upozoriti na potencijalnu štetu za fetus. Ako korist od Paxila za majku ne opravdava nastavak liječenja, razmislite o prekidu primjene Paxila ili prelasku na drugi antidepresiv. Za žene koje planiraju trudnoću ili za žene u prvom tromjesečju trudnoće, Paxil treba započeti tek nakon razmatranja drugih dostupnih mogućnosti liječenja. Ovi nalazi su potkrijepljeni nekoliko sistematskih pregleda i metaanaliza, koji pokazuju da je, u prosjeku, upotreba Paxila tokom trudnoće povezana sa približno 1,5-1,7 puta povećanjem urođenih mana, posebno srčanih mana. Nedavni nesistematski pregled Salvatorea Gentila u Journal of Clinical Psychiatry, sponzoriran ili finansiran od strane GSK (GlaxoSmithKline), zaključuje drugačije: "Teratogeni potencijal Paxila koji je prijavljen u nekim studijama ostaje nedokazan." Gentil govori o potrebi za velikim, epidemiološkim, prospektivnim, kontrolisanim ispitivanjima „majki koje uzimaju Paxil tokom trudnoće“. Druga mišljenja o tome da li teratogeni rizik nadmašuje rizik od recidiva kada se lijek prestane prilično su kontroverzna. Neki su za ukidanje, dok drugi govore o potrebi opreza; pa čak i tamo gdje je pregled antidepresiva općenito povoljan, Paxil se ističe kao nosilac specifičnih rizika. Upotreba Paxila tokom trudnoće povećava rizik od spontanog pobačaja. Velika studija iz 2010. koja je koristila medicinske podatke o registraciji rođenja u Švedskoj od 1. jula 1995. do 2007. identificirala je žene koje su prijavile da koriste antidepresive u ranoj trudnoći ili kojima su antidepresivi prepisani tokom trudnoće kao prenatalna njega, pokazala je specifičnu povezanost između upotrebe Paxila i kardiovaskularnih defekata u djetinjstvu. Ova studija je također zaključila da postoji povezanost između Paxila i hipospadije, iako su istraživači zaključili da još uvijek nije jasno ovise li ti efekti o upotrebi lijekova ili o osnovnoj patologiji. Nagli prekid uzimanja psihotropnih lijekova tokom trudnoće može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Gore opisani simptomi ustezanja kod novorođenčadi od Paxila uočeni su kod majki koje su uzimale Paxil tokom trudnoće.

Interakcije

GlaxoSmithKline upozorava da interakcije lijekova mogu stvoriti ili povećati specifične rizike, uključujući serotoninski sindrom ili maligni neuroleptički sindrom i slične reakcije:

Prijavljen je razvoj potencijalno opasnog po život serotoninskog sindroma ili neuroleptičkog malignog sindroma i sličnih reakcija kod uzimanja samih SSRI i SSRI, uključujući Paxil, a posebno uz kombinovanu upotrebu serotonergičkih lijekova (uključujući triptane) s lijekovima koji ometaju metabolizam serotonina (u uključujući MAO inhibitore) ili sa antipsihoticima ili drugim antagonistima dopamina.

U informacijama o propisivanju stoji da se Paxil „ne smije koristiti u kombinaciji s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) ili u roku od 14 dana od prestanka primjene MAO”, te se ne smije kombinirati s pimozidom, tioridazin, triptofan ili . Paxil se metabolizira citokromom P450 2D6. Lijek Tamoxifen za liječenje raka dojke također se metabolizira u aktivno stanje pomoću istog citokroma. Pacijenti koji uzimaju Paxil i Tamoxifen imaju povećan rizik od smrti od raka dojke (od 24% do 91%), ovisno o trajanju istodobne primjene lijekova.

Predoziranje

Akutno predoziranje se često manifestira povraćanjem, letargijom, ataksijom, tahikardijom i konvulzijama. Koncentracije Paxila u plazmi, serumu ili krvi mogu se mjeriti kako bi se pratilo stanje pacijenta, potvrdila dijagnoza trovanja kod hospitaliziranih pacijenata ili pomogla u forenzičkom pregledu preminulih pacijenata. Koncentracije Paxila u plazmi su tipično u rasponu od 40-400 µg/l kod osoba koje primaju dnevne terapijske doze lijeka i 200-2000 µg/l kod otrovanih pacijenata. Postmortem nivoi Paxila u krvi tokom akutnog predoziranja u fatalnim situacijama su 1-4 mg/l.

Farmakologija

Paxil je najmoćniji i jedan od najspecifičnijih inhibitora ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT) (SSRI). Zbog djelovanja lijeka na neurone mozga, ispoljava svoje antidepresivno djelovanje. Supstanca je strukturno bliska:

SERT - transporter serotonina (Ki = 0,04 nm) NET - transporter norepinefrina (Ki = 90 nm) DAT - transporter dopamina (Ki = 400 nm)

Paxil je derivat fenilpiperidina koji nije kemijski povezan s tricikličkim ili tetracikličnim antidepresivima. U studijama vezanja za receptore, Paxil nije pokazao značajan afinitet za adrenergičke (alfa1, alfa2, beta), dopaminergičke, serotonergičke (5HT1, 5HT2) ili histaminske receptore u moždanim membranama pacova. Postojao je slab afinitet lijeka za muskarinske acetilkolinske i norepinefrin receptore. Preovlađujući metaboliti Paxila čine otprilike 1/50 potencije Paxila i u suštini su neaktivni. Pokazalo se da Paxil ima antimikrobno djelovanje protiv nekoliko grupa mikroorganizama, uglavnom gram-pozitivnih mikroorganizama. U kombinaciji s određenim antibioticima, lijek također djeluje sinergistički protiv brojnih bakterija. Osim toga, Paxil pokazuje antifungalno djelovanje, budući da je najmoćniji lijek protiv hiperosjetljivih sojeva Candida Albicans DSY1204.

Formule

Paxil CR (kontrolisano oslobađanje) je povezan sa smanjenjem mučnine tokom prve nedelje lečenja u poređenju sa Paxil-om sa trenutnim oslobađanjem. Međutim, ovisnost prekida liječenja zbog mučnine nije se značajno razlikovala između lijekova.

Spor

Implementacija

U 2007. Paxil je bio na 94. mjestu na listi najprodavanijih lijekova sa prodajom od preko milijardu dolara.U 2006. Paxil je bio peti najčešće propisivani antidepresiv na maloprodajnom tržištu SAD-a, sa preko 19,7 miliona recepata. Prodaja je pala na 18,1 milion u 2007. godini, ali je Paxil i dalje peti najčešće propisivani antidepresiv u SAD.

Sastojci: Paxil

Aktivna supstanca lijeka: paroksetin
ATX kodiranje: N06AB05
CFG: Antidepresiv
Reg. broj: P br. 016238/01
Datum registracije: 27.05.05
Vlasnik reg. Nagrada: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francuska)

Bijele, filmom obložene, ovalne, bikonveksne tablete, s utisnutim "20" na jednoj strani i linijom loma na drugoj.
1 tab.
paroksetin hidrohlorid hemihidrat
22,8 mg
što odgovara sadržaju paroksetina
20 mg

Pomoćne supstance: kalcijum dihidrofosfat dihidrat, natrijum karboksiškrob tipa A, magnezijum stearat.

Sastav ljuske: hipromeloza, titanijum dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu.

Farmakološko djelovanje Paxil

Antidepresiv. Spada u grupu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina.

Mehanizam djelovanja Paxila temelji se na njegovoj sposobnosti da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina (5-hidroksitriptamin /5-HT/) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkom pukotinu. i povećanje serotonergičkog djelovanja u centralnom nervnom sistemu odgovornog za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) efekta.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-holinergičke receptore (ima slab antiholinergički efekat), 1-, 2- i -adrenergičke receptore, kao i dopamin (D2), 5-HT1 sličan, 5-HT2 sličan i histamin H1 receptori.

Bihevioralne i EEG studije pokazuju da paroksetin pokazuje slaba svojstva aktiviranja kada se daje u dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju preuzimanja serotonina. Paroksetin ne utiče na kardiovaskularni sistem, ne remeti psihomotorne funkcije i ne depresira centralni nervni sistem. Kod zdravih dobrovoljaca ne izaziva značajnu promjenu u nivou krvnog pritiska, otkucaja srca i EEG-a.

Glavne komponente profila psihotropne aktivnosti Paxila su antidepresivni i anti-anksiozni efekti. Paroksetin može izazvati blage efekte aktiviranja u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja serotonina.

U liječenju depresivnih poremećaja, paroksetin je pokazao učinkovitost uporedivu s onom tricikličkih antidepresiva. Paroksetin je terapeutski efikasan čak i kod pacijenata koji nisu adekvatno odgovorili na prethodnu standardnu ​​terapiju. Stanje pacijenata se poboljšava već 1 sedmicu nakon početka liječenja, ali nadmašuje placebo tek nakon 2 sedmice. Uzimanje paroksetina ujutro ne utiče negativno na kvalitet i trajanje sna. Štaviše, uz efikasnu terapiju, san bi se trebao poboljšati. Tokom prvih nekoliko sedmica uzimanja paroksetina, stanje kod pacijenata sa depresijom i suicidalnim mislima se poboljšava.

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin 1 godinu pokazali su da lijek učinkovito sprječava relapse depresije.

Kod paničnog poremećaja, primjena Paxila u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju kognitivne funkcije i ponašanje pokazala se učinkovitijom od monoterapije lijekovima koji poboljšavaju kognitivno-bihejvioralne funkcije, koja je usmjerena na njihovu korekciju.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ishrana ne utiče na apsorpciju.

Distribucija

Css se uspostavlja 7-14 dana od početka terapije. Klinički efekti paroksetina (nuspojave i efikasnost) nisu u korelaciji s njegovom koncentracijom u plazmi.

Paroksetin je ekstenzivno distribuiran u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da ga je samo 1% prisutno u plazmi, a u terapijskim koncentracijama 95% je u obliku vezanom za proteine.

Utvrđeno je da se paroksetin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko i da također prolazi placentnu barijeru.

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost lijeka je malo vjerojatan.

Budući da metabolizam paroksetina uključuje prvi prolaz kroz jetru, količina otkrivena u sistemskoj cirkulaciji je manja od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili s ponovljenim doziranjem, kada se opterećenje na tijelo poveća, dolazi do djelomične apsorpcije efekta "prvog prolaska" kroz jetru i smanjenja klirensa paroksetina iz plazme. Kao rezultat toga, moguće je povećanje koncentracije paroksetina u plazmi i fluktuacije farmakokinetičkih parametara, što se može primijetiti samo kod onih pacijenata kod kojih se pri uzimanju niskih doza postižu niske razine lijeka u plazmi.

uzgoj

Izlučuje se urinom (nepromijenjen - manje od 2% doze i u obliku metabolita - 64%) ili žuči (nepromijenjen - 1%, u obliku metabolita - 36%).

T1/2 varira, ali u prosjeku iznosi 16-24 sata.

Izlučivanje paroksetina je dvofazno, uključujući primarni metabolizam (prva faza) nakon čega slijedi sistemska eliminacija.

Uz produženu kontinuiranu primjenu lijeka, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim situacijama

Kod starijih pacijenata, kao i kod teško oštećene funkcije jetre i bubrega, koncentracija paroksetina u plazmi je povećana, a raspon koncentracija u plazmi kod njih se gotovo poklapa s rasponom zdravih odraslih dobrovoljaca.

Indikacije za upotrebu:

Depresija svih vrsta, uključujući reaktivnu depresiju, tešku endogenu depresiju i depresiju praćenu anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek 1 godinu pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa depresije);

Liječenje (uključujući održavanje i preventivnu terapiju) opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) kod odraslih, kao i kod djece i adolescenata uzrasta 7-17 godina (dokazano je da je lijek djelotvoran u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja najmanje najmanje 1 godine i u prevenciji relapsa OKP);

Liječenje (uključujući održavanje i profilaktičku terapiju) paničnog poremećaja sa i bez agorafobije (efikasnost lijeka se održava 1 godinu, sprječavajući relapse paničnog poremećaja);

Liječenje (uključujući održavanje i preventivnu terapiju) socijalne fobije kod odraslih, kao i kod djece i adolescenata uzrasta 8-17 godina (efikasnost lijeka se održava dugotrajnim liječenjem ovog poremećaja);

Liječenje (uključujući održavanje i preventivnu terapiju) generaliziranog anksioznog poremećaja (efikasnost lijeka se održava tokom dugotrajnog liječenja ovog poremećaja, sprječavajući relaps ovog poremećaja);

Liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Doziranje i način primjene lijeka.

Za odrasle osobe s depresijom, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljnu efikasnost, doza se može povećati na najviše 50 mg / dan. Povećanje doze treba provoditi postupno - za 10 mg u intervalu od 1 tjedna. Dozu leka Paxil treba preispitati i, ako je potrebno, promeniti u roku od 2-3 nedelje od početka terapije i nakon toga dok se ne postigne odgovarajući klinički efekat.

Za odrasle s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Započnite terapiju sa 20 mg/dan, a zatim postepeno povećavajte dozu za 10 mg svake nedelje. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može povećati na 60 mg / dan. Za djecu u dobi od 7-17 godina, lijek se propisuje u početnoj dozi od 10 mg / dan, postupno povećavajući za 10 mg svake sedmice. Ako je potrebno, doza se može povećati na 50 mg / dan.

Za odrasle s paničnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Liječenje treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Lijek se koristi u niskoj početnoj dozi kako bi se minimizirao mogući rizik od pogoršanja simptoma panike, koji se mogu uočiti u početnoj fazi terapije. Nakon toga, doza se povećava za 10 mg nedeljno dok se ne postigne efekat. Uz nedovoljnu efikasnost, doza se može povećati na 60 mg / dan.

Za odrasle osobe sa socijalnom fobijom, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do 50 mg / dan. Za djecu u dobi od 8-17 godina, lijek se propisuje u početnoj dozi od 10 mg / dan, postupno povećavajući za 10 mg svake sedmice. Ako je potrebno, doza se može povećati na 50 mg / dan.

Za odrasle s generaliziranim anksioznim poremećajem, prosječna terapijska doza je 20 mg/dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalne doze od 50 mg / dan.

Za odrasle s posttraumatskim stresnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalno 50 mg / dan.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg/dan.

U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (CC manji od 30 ml/min), dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

Tok tretmana bi trebao biti dovoljno dug. Bolesnike s depresijom ili OKP treba liječiti dovoljno dugo da se svi simptomi povuku. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci za depresiju, a čak i duže za OKP i panični poremećaj.

Paxil se uzima 1 put dnevno ujutru sa hranom. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, sa vodom.

Otkazivanje lijeka

Treba izbjegavati nagli prekid primjene lijeka. Dnevnu dozu treba smanjiti za 10 mg sedmično. Nakon postizanja dnevne doze od 20 mg kod odraslih ili 10 mg kod djece i adolescenata, pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu tjedan dana, a zatim se lijek potpuno ukida.

Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, trebali biste nastaviti smanjivati ​​dozu lijeka, ali sporije.

Nuspojave Paxila:

Nuspojave su obično blage. Uz nastavak terapije, nuspojave se smanjuju u intenzitetu i učestalosti pojavljivanja i obično ne dovode do prekida liječenja. Korišteni su sljedeći kriteriji za procjenu incidencije neželjenih događaja: često (1% i<10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Sa strane probavnog sistema: vrlo često - mučnina, gubitak apetita; često - suha usta, zatvor, proljev; rijetko - povećani nivoi jetrenih enzima; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje, hepatitis (ponekad sa žuticom), zatajenje jetre (s razvojem nuspojava iz jetre, potrebno je razmotriti pitanje preporučljivosti prekida terapije u slučajevima kada postoji produženo povećanje funkcionalnih testova).

Sa strane centralnog nervnog sistema: često - pospanost, tremor, astenija, nesanica, vrtoglavica; rijetko - konfuzija, halucinacije, ekstrapiramidni simptomi; rijetko - manija, konvulzije, akatizija; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (agitacija, konfuzija, dijaforeza, halucinacije, hiperrefleksija, mioklonus, tahikardija, tremor). Kod pacijenata sa motoričkim poremećajima ili koji uzimaju antipsihotike - ekstrapiramidni poremećaji sa orofacijalnom distonijom.

Sa strane organa vida: često - zamagljen vid; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - prolazno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka (obično kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i anksioznošću), sinusna tahikardija; vrlo rijetko - periferni edem.

Iz urinarnog sistema: rijetko - retencija urina.

Iz sistema koagulacije krvi: rijetko - krvarenja u koži i sluzokožama, modrice; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz endokrinog sistema: rijetko - hipoprolaktinemija/galaktoreja i hiponatremija (uglavnom kod starijih pacijenata), koja je ponekad uzrokovana sindromom nedovoljnog lučenja antidiuretskog hormona.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem, urtikarija; rijetko - kožni osip.

Ostalo: vrlo često - seksualna disfunkcija; često - pojačano znojenje, zijevanje; vrlo rijetko - reakcije fotosenzitivnosti.

Neželjeni simptomi uočeni tokom kliničkih ispitivanja kod dece

U kliničkim ispitivanjima na djeci, sljedeće nuspojave su se javile kod 2% pacijenata i javljale su se 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samopovređivanje, suicidalne misli, pokušaje suicida, plačljivost, labilnost raspoloženja), neprijateljstvo, smanjen apetit, tremor, pojačano znojenje, hiperkinezija i agitacija. Suicidalne misli, pokušaji suicida uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata sa teškim depresivnim poremećajem, u kojima nije dokazana efikasnost paroksetina. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece (posebno one ispod 12 godina) sa OKP.

Kontraindikacije za lijek:

Istovremena primena MAO inhibitora i period od 14 dana nakon njihovog povlačenja (MAO inhibitori se ne mogu prepisivati ​​u roku od 14 dana nakon završetka terapije paroksetinom);

Istovremeni prijem tioridazina;

Preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

U eksperimentalnim studijama nisu utvrđeni teratogeni ili embriotoksični efekti paroksetina. Podaci malog broja žena koje su uzimale paroksetin tokom trudnoće sugerišu da nema povećanog rizika od kongenitalnih anomalija kod novorođenčadi.

Postoje izvještaji o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin tokom trudnoće, ali uzročna veza s lijekom nije utvrđena. Paxil se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist liječenja premašuje mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Neophodno je pratiti zdravlje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, jer postoje izvještaji o komplikacijama kod djece (međutim, nije utvrđena uzročna veza s lijekom). Opisani su respiratorni distres sindrom, cijanoza, apneja, konvulzivni napadi, temperaturna nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemija, arterijska hiper- ili hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, letargija, stalni plač, pospanost. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (unutar 24 sata).

Paroksetin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Stoga se lijek ne smije koristiti tokom dojenja, osim ako potencijalna korist liječenja premašuje mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Posebna uputstva za upotrebu Paxila.

Pacijenti s depresijom mogu doživjeti pogoršanje simptoma i/ili pojavu suicidalnih misli i ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Ne može doći do poboljšanja stanja pacijenta u prvim sedmicama liječenja ili više, pa se pacijent mora pažljivo pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničke egzacerbacije suicidalnih sklonosti, posebno na početku liječenja, kao i tokom perioda promjene doze (povećanje ili smanjenje). Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ovi poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga, u liječenju pacijenata koji pate od drugih mentalnih poremećaja, treba se pridržavati istih mjera opreza kao i kod liječenja velikog depresivnog poremećaja.

Pacijenti sa istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi pacijenti i pacijenti sa teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida, te im je stoga svima potrebna posebna pažnja tokom liječenja. Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti da paze na pogoršanje svog stanja i/ili pojavu suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređenju i da potraže hitnu medicinsku pomoć ako se ovi simptomi pojave.

Ponekad je liječenje paroksetinom praćeno pojavom akatizije, koja se manifestira osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne agitacije, kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivni stres. Šansa za pojavu akatizije je najveća u prvih nekoliko sedmica liječenja.

U rijetkim slučajevima, serotoninski sindrom ili simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu (hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalnom statusu, uključujući konfuziju, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju) mogu se javiti tijekom liječenja paroksetin. napreduje u delirijum i komu), posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život, pa ako se pojave, liječenje paroksetinom treba prekinuti i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. S obzirom na to, paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma.

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane miješane/manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja.

Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji. Kao i svi antidepresivi, paroksetin nije registrovan za liječenje bipolarne depresije. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno, ne prije 2 sedmice nakon prekida terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Prijavljeno je krvarenje u kožu i sluzokože (uključujući gastrointestinalno krvarenje) kod pacijenata koji su uzimali paroksetin. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa bolestima koje predisponiraju krvarenje.

Nakon prestanka uzimanja lijeka (posebno naglog), vrtoglavica, senzorni poremećaji (parestezije), poremećaji spavanja (živi snovi), anksioznost, glavobolja, rijetko - agitacija, mučnina, tremor, konfuzija, pojačano znojenje, dijareja. Kod većine pacijenata ovi simptomi su bili blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi ustezanja javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima - nakon slučajnog preskakanja jedne doze. U pravilu, ovi simptomi nestaju sami od sebe u roku od dvije sedmice, ali kod nekih pacijenata - do 2-3 mjeseca ili više. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze paroksetina (tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pacijenta).

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek izaziva ovisnost.

Kod djece su simptomi odvikavanja od paroksetina (emocionalna labilnost, suicidalne misli, pokušaji suicida, promjene raspoloženja, plačljivost, nervoza, vrtoglavica, mučnina, bol u trbuhu) uočeni kod 2% pacijenata na pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon potpunog povlačenja i javlja se 2 puta češće nego u placebo grupi.

Lijek treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre, zatajenja bubrega, glaukoma zatvorenog ugla, bolesti srca, epilepsije.

Ako povećanje nivoa jetrenih enzima uočeno tokom upotrebe Paxila traje duže vreme, lek treba prekinuti.

Paxil ne pojačava učinak alkohola na psihomotorne funkcije, međutim, pacijentima koji uzimaju Paxil savjetuje se da se suzdrže od konzumiranja alkohola.

Pedijatrijska upotreba

Paroksetin se ne propisuje djeci mlađoj od 7 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj kategoriji pacijenata.

Kontrolisane kliničke studije o upotrebi paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata u dobi od 7 do 18 godina nisu dokazale njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za primjenu u ovoj starosnoj skupini.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (pokušaji suicida i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Paxil terapija ne uzrokuje kognitivno oštećenje ili psihomotornu retardaciju. Međutim, kao i kod svih psihotropnih lijekova, pacijenti bi trebali biti oprezni pri vožnji i rukovanju mašinama.

Predoziranje drogom:

Dostupne informacije o predoziranju paroksetinom sugeriraju širok raspon sigurnosti.

Simptomi: pojačane nuspojave opisane gore, kao i povraćanje, proširene zjenice, groznica, promjene krvnog tlaka, nevoljne mišićne kontrakcije, agitacija, anksioznost, tahikardija. Pacijenti obično ne razvijaju ozbiljne komplikacije čak ni uz jednu dozu do 2 g paroksetina. U nekim slučajevima se razvijaju koma i EEG promjene, a vrlo rijetko dolazi do smrti kada se paroksetin kombinira s psihotropnim lijekovima ili alkoholom.

Liječenje: standardne mjere koje se primjenjuju u slučaju predoziranja antidepresivima (ispiranje želuca putem umjetnog povraćanja, imenovanje 20-30 mg aktivnog uglja svakih 4-6 sati tokom prvog dana nakon predoziranja). Specifični antidot je nepoznat. Prikazana je suportivna terapija i kontrola vitalnih tjelesnih funkcija.

Interakcija Paxila s drugim lijekovima.

apsorpcija i

Farmakokinetika lijeka.

paroksetin se uopšte ne menja ili se samo delimično menja pod uticajem hrane, antacida, digoksina, propranolola i etanola.

Uz istovremenu primjenu Paxila sa MAO inhibitorima, L-triptofanom, triptanima, tramadolom, linezolidom, lijekovima iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, litijumom, preparatima gospine trave, može se razviti serotoninski sindrom.

Metabolizam i farmakokinetički parametri Paxila mogu se promijeniti uz istovremenu primjenu lijekova koji induciraju ili inhibiraju metabolizam proteina. Uz istovremenu primjenu Paxila s lijekovima koji inhibiraju metabolizam enzima, doze koje se koriste treba ograničiti na donju granicu uobičajene razine. U kombinaciji s lijekovima koji induciraju metabolizam enzima (karbamazepin, fenitoin, rifampicin, fenobarbital), nije potrebna promjena početnih doza Paxila. Naknadno prilagođavanje doze treba izvršiti u zavisnosti od kliničkog efekta.

Uz istovremenu primjenu Paxila s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP2D6 (triciklički antidepresivi /amitriptilin, nortriptilin, imipramin, dezipramin/, fenotiazinski neuroleptici /tioridazin, perfenazin/, klasa IC / postoji antiaritmik flerisa propperidofenon, fleris propriofenon me je povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija Paxila sa terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrati za izoenzim CYP3A4 ne uzrokuje nuspojave.

Svakodnevna primjena Paxila značajno povećava nivoe prociklidina u plazmi. U prisustvu antiholinergičkih simptoma, dozu prociklidina treba smanjiti.

Paxil ne pojačava učinak etanola na psihomotorne funkcije, međutim, pacijentima koji uzimaju Paxil savjetuje se da se suzdrže od uzimanja lijekova koji sadrže etanol.

Uz istovremenu primjenu Paxila s epilepsijom s antikonvulzivima (karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat), nije bilo utjecaja na farmakokinetiku i farmakodinamiku potonjih.

Za razliku od antidepresiva, koji inhibiraju ponovnu pohranu noradrenalina, paroksetin znatno slabije potiskuje antihipertenzivne efekte gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu s hipnotičkim lijekovima kratkog djelovanja, nisu zabilježene dodatne nuspojave.

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja lijeka Paxil.

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine.

Ako imate bilo kakvih poteškoća ili problema - možete se obratiti ovlaštenom stručnjaku koji će vam svakako pomoći!