Nuspojave haloperidola nakon uzimanja. Haloperidol. Strašna priča sa srećnim završetkom

Haloperidol je antipsihotik koji djeluje mijenjajući aktivnost kemikalija u mozgu. Koristi se za liječenje šizofrenije i motornih i govornih tikova kod osoba s Touretteovim sindromom. Haloperidol se može koristiti i u druge svrhe.

Prije uzimanja lijeka

Ovaj lijek se ne smije koristiti kod Parkinsonove bolesti ili određenih stanja koja utiču na centralni nervni sistem. Osim toga, kontraindiciran je u slučaju alergija ili u sljedećim slučajevima:

• Parkinsonova bolest;
• određena stanja koja utiču na centralni nervni sistem (na primjer, teška pospanost ili usporeno razmišljanje uzrokovano drugim lijekovima ili alkoholom).

Haloperidol nije odobren za upotrebu kod psihotičnih stanja povezanih s demencijom. Može povećati rizik od smrti kod starijih osoba sa stanjima povezanim s demencijom.

Da biste bili sigurni da je haloperidol bezbedan, recite svom lekaru o svom:

• bolest štitne žlijezde;
• bolesti jetre;
• bolest bubrega;
• bolesti srca, angina pektoris (bol u grudima);
• epilepsija ili drugi konvulzivni poremećaji;
• vi ili član porodice imate istoriju sindroma dugog QT intervala;
• neravnoteža elektrolita (na primjer, nizak nivo kalijuma i magnezijuma u krvi);
• ako uzimate lijekove za razrjeđivanje krvi (varfarin, kumadin).

FDA (U.S. Food and Drug Administration) dodijelila je lijeku kategoriju C za trudnoću. Nije poznato da li će haloperidol naštetiti nerođenoj bebi. Recite svom lekaru ako ste trudni ili planirate da zatrudnite dok koristite ovaj lek.

Uzimanje antipsihotika u posljednja 3 mjeseca trudnoće može uzrokovati probleme kod novorođenčeta, kao što su simptomi ustezanja, problemi s disanjem, problemi s hranjenjem, nemir, drhtanje i letargija ili ukočenost mišića. Međutim, ako prestanete uzimati lijekove tijekom trudnoće, možete osjetiti simptome ustezanja ili druge probleme. Ako zatrudnite dok uzimate haloperidol, nemojte prestati uzimati bez razgovora sa svojim ljekarom.

Haloperidol može proći u majčino mlijeko i može naškoditi bebi koja doji. Ne biste trebali dojiti dok koristite ovaj lijek.

Slijedite sve upute u uputama. Vaš lekar može povremeno promeniti Vašu dozu kako biste bili sigurni da ćete dobiti najbolje rezultate. Nemojte uzimati ovaj lijek u većim ili manjim količinama, ili duže od preporučenog.

Haloperidol se može uzimati sa ili bez hrane.

Odmjerite tečnost lijeka špricem za doziranje, mjernom žličicom ili čašicom.

Uzimanje velikih količina haloperidola može dovesti do ozbiljnih poremećaja srčanog ritma ili iznenadne smrti. Nemojte uzimati više od doze koju Vam je propisao Vaš ljekar.

Može proći nekoliko sedmica da se simptomi poboljšaju. Uzmite lijek prema uputama i obavijestite svog liječnika ako se simptomi ne poboljšaju.

Nemojte iznenada prestati uzimati haloperidol jer biste mogli osjetiti neugodne simptome ustezanja. Pitajte svog ljekara kako bezbedno prestati koristiti haloperidol.

Čuvati na sobnoj temperaturi dalje od vlage, toplote i svetlosti. Nemojte dozvoliti da tečni lijek zamrzne.

Ako propustite dozu, uzmite propuštenu dozu čim se sjetite. Preskočite propuštenu dozu ako je skoro vrijeme za sljedeću planiranu dozu. Nemojte uzimati dodatne lijekove kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

U slučaju predoziranja, potražite hitnu medicinsku pomoć. Predoziranje haloperidolom može biti fatalno.

Haloperidol može poremetiti razmišljanje ili reakcije. Budite oprezni ako vozite auto ili radite bilo šta što zahtijeva pažnju.

Ne ustajte prebrzo iz sjedećeg ili ležećeg položaja, jer ćete možda osjetiti vrtoglavicu. Ustani polako i održavaj ravnotežu kako ne bi pao.

Konzumiranje alkohola može povećati neke od nuspojava haloperidola.

Izbjegavajte pregrijavanje ili dehidraciju tokom fizičke aktivnosti i po vrućem vremenu. Dok uzimate haloperidol, može se povećati vjerovatnoća toplotnog udara.

Video o haloperidolu

Doziranje

Uobičajena doza za odrasle za početak intenzivne njege i reanimacije:

Haloperidol laktat:

Intermitentna intravenska primjena: 0,03-0,15 mg/kg IV (2-10 mg) svakih 30 minuta do 6 sati.

Intravenska infuzija: Doza od 3-25 mg/sat kontinuiranom intravenskom infuzijom je korištena kod pacijenata na mehaničkoj ventilaciji s agitacijom i delirijumom.

Uobičajena doza za odrasle za demenciju:

Za nepsihotične probleme u ponašanju povezane s demencijom:

Početna doza: 0,5 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Doza održavanja: 0,5-2 mg oralno 3 puta dnevno.

Uobičajena doza za odrasle za maniju:

usmeno:

Početna doza: 0,5-5 mg oralno 2-3 puta dnevno

Doza održavanja: 1-30 mg/dan u 2-3 podijeljene doze. Rijetko se haloperidol koristio u dozama iznad 100 mg kod pacijenata koji nisu reagirali. Međutim, ograničena klinička upotreba nije pokazala sigurnost dugotrajne primjene takvih doza.

parenteralno:

Haloperidol laktat:

Uobičajena doza za odrasle za mučninu/povraćanje:

usmeno:

1-5 mg oralno svakih 4-6 sati po potrebi.

parenteralno:

Haloperidol laktat:

5 mg intramuskularno ili intravenozno svakih 4 do 6 sati po potrebi.

Uobičajena doza za odrasle za psihozu:

usmeno:

Početna doza: 0,5-5 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Doza održavanja: 1-30 mg/dan u 2-3 podijeljene doze. Korištene su dnevne doze do 100 mg. Rijetko se haloperidol koristio u dozama iznad 100 mg kod pacijenata koji nisu reagirali. Međutim, ograničena klinička upotreba nije pokazala sigurnost dugotrajne primjene takvih doza.

parenteralno:

Haloperidol laktat:

2-5 mg intramuskularno ili intravenozno za operativnu kontrolu. Može se ponavljati svakih 4-8 sati. Doze od 8-10 mg mogu se primijeniti intramuskularno. Vrlo uznemirenim pacijentima mogu biti potrebne injekcije po satu.

Haloperidol dekanoat:

Početna doza: 10-15 puta prethodne oralne dnevne doze intramuskularno svake 3-4 sedmice. Početna doza ne smije prelaziti 100 mg, a ostatak treba primijeniti u roku od 3-7 dana. Postoji ograničeno iskustvo sa dozama većim od 450 mg/mjesečno. Nemojte davati intravenozno.

Uobičajena doza za odrasle za Touretteov sindrom:

Početna doza: 0,5-2 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Doza održavanja: može se povećati svakih 5-7 dana na 3-5 mg 2-3 puta dnevno u težim ili rezistentnim slučajevima.

Uobičajena gerijatrijska doza za psihozu:

usmeno:

Početna doza: 0,5-2 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Doza održavanja: 1-30 mg/dan u 2-3 podijeljene doze. Korištene su dnevne doze do 100 mg. Rijetko se haloperidol koristio u dozama iznad 100 mg kod pacijenata koji nisu reagirali. Međutim, ograničena klinička upotreba nije pokazala sigurnost dugotrajne primjene takvih doza. Treba koristiti najmanju moguću efektivnu dozu, jer su stariji pacijenti podložniji štetnim efektima haloperidola (npr. tardivna diskinezija).

parenteralno:

Haloperidol laktat:

2-5 mg intramuskularno ili intravenozno za operativnu kontrolu. Može se ponavljati svakih 4-8 sati. Doze od 8-10 mg mogu se primijeniti intramuskularno. Vrlo uznemirenim pacijentima mogu biti potrebne injekcije po satu.

Uobičajena doza za psihozu kod djece:

usmeno:

2 godine i mlađi ili težina manja od 15 kg: Ne preporučuje se.

3-12 godina i težine 15-40 kg:

Doza održavanja: dnevna doza se može povećati svakih 5-7 dana za 0,25-0,5 mg. Uobičajeni raspon je 0,05-0,15 mg/kg/dan u 2-3 podijeljene doze. Malo je dokaza da se poboljšanje ponašanja dodatno pojačava pri dozama većim od 6 mg/dan.

13-18 godina i težine preko 40 kg:

Početna doza: 0,5-5 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Doza održavanja: 1 do 30 mg/dan u 2 do 3 podijeljene doze. Korištene su dnevne doze do 100 mg. Rijetko se haloperidol koristio u dozama iznad 100 mg kod pacijenata koji nisu reagirali. Međutim, ograničena klinička upotreba nije pokazala sigurnost dugotrajne primjene takvih doza.

parenteralno:

Haloperidol laktat:

6–12 godina: 1–3 mg IM svakih 4–8 sati po potrebi (maks. 0,15 mg/kg/dan). Bolesnike treba prebaciti na oralnu terapiju što je prije moguće.

Haloperidol dekanoat:

17 godina ili mlađi: Sigurnost i efikasnost nisu utvrđeni.

Uobičajena doza za Touretteov sindrom kod djece:

2 godine i manje ili težine manje od 15 kg: Ne preporučuje se upotreba.

3-12 godina i težine 15-40 kg:

Početna doza: 0,5 mg/dan oralno u 2-3 podijeljene doze.

Doza održavanja: dnevna doza se može povećavati svakih 5-7 dana u koracima od 0,25-0,5 mg. Uobičajeni raspon je 0,05-0,15 mg/kg/dan u 2-3 podijeljene doze. Malo je dokaza da se poboljšanje ponašanja dodatno pojačava pri dozama većim od 6 mg/dan.

13-18 godina: 2-5 mg intramuskularno svakih 4-8 sati po potrebi.

Nuspojave haloperidola

Potražite hitnu medicinsku pomoć ako imate bilo koji od ovih znakova alergijske reakcije: koprivnjača, otežano disanje, oticanje lica, usana, jezika ili grla.

Visoke doze ili dugotrajna upotreba ovog lijeka mogu uzrokovati ozbiljne poremećaje kretanja koji mogu biti nepovratni. Simptomi uključuju nekontrolisane pokrete mišića usana, jezika, očiju, lica, ruku ili nogu. Što duže uzimate haloperidol, veća je vjerovatnoća da ćete razviti ozbiljan poremećaj kretanja. Rizik od ove nuspojave je veći kod žena i starijih osoba.

Odmah pozovite svog doktora ako imate:

• nagle promjene raspoloženja, uznemirenost, halucinacije, neobične misli ili ponašanje;
• trzaji ili nekontrolirani pokreti očiju, usana, jezika, lica, ruku ili nogu;
• otvrdnuće mišića u vratu, stezanje u grlu, otežano disanje ili gutanje;
• iznenadna slabost ili bol, groznica, drhtavica, natečene desni, grlobolja, bolne rane u ustima, rane na koži, simptomi prehlade ili gripa, bol pri gutanju, kašalj, lake modrice ili krvarenje;
• pečući bol u grudima, kašalj sa žutom ili zelenom sluzi, otežano disanje;
• glavobolja s bolom u grudima i jakom vrtoglavicom, nesvjesticom, ubrzanim ili lupanjem srca;
• teška reakcija nervnog sistema - veoma ukočeni mišići, visoka temperatura, znojenje, konfuzija, ubrzan ili neujednačen puls, tremor, predsinkopa.

Moguće uobičajene nuspojave:

• glavobolja, vrtoglavica, vrtoglavica, pospanost;
• tremor, nemir, nekontrolisani pokreti mišića;
• ukočenost mišića vrata ili leđa, problemi s govorom;
• osjećaj nemira ili anksioznosti;
• problemi sa spavanjem (nesanica);
• povećanje grudi, neredovni menstrualni ciklusi, gubitak interesa za seks;
• preaktivni refleksi.

Ovo nije potpuna lista nuspojava i mogu se pojaviti i druge. Pozovite svog ljekara za medicinski savjet o neželjenim efektima.

Informacije za potrošača

Odnosi se na haloperidol u obliku oralne otopine, oralnih tableta

Ostali oblici doziranja: intramuskularno ulje, intramuskularna otopina, intramuskularna suspenzija.

Pored željenih efekata haloperidola, mogući su i neželjeni događaji koji zahtevaju medicinsku pomoć.

Ako osjetite bilo koju od sljedećih nuspojava dok uzimate haloperidol, odmah se obratite svom ljekaru:

Češće

• poteškoće pri govoru ili gutanju
• nemogućnost pokretanja očiju
• gubitak kontrole ravnoteže
• lice nalik maski
• nemir ili potreba za kretanjem (teška)
• grčevi mišića, posebno u vratu i leđima
• pomerajući hod
• ukočenost ruku i nogu
• drhtanje prstiju i ruku
• uvrtanje pokreta tela
• slabost ruku i nogu.

Manje uobičajeno

• smanjena žeđ
• otežano mokrenje
• vrtoglavica, vrtoglavica ili nesvjestica
• halucinacije (mogućnost vidjeti ili čuti stvari koje ne postoje)
• ljuskanje ili stiskanje usana
• naduvavanje obraza
• nekontrolisani pokreti ruku i nogu
• brze ili crvolike pokrete jezika
• osip
• nekontrolisani pokreti žvakanja.

Rijetko

• konfuzija
• konvulzije
• otežano ili ubrzano disanje
• ubrzan rad srca ili nepravilan puls
• toplota
• visok ili nizak krvni pritisak
• vruća, suva koža ili nedostatak znojenja
• pojačano treptanje ili grčevi očnih kapaka
• prekomerno znojenje
• gubitak kontrole bešike
• ukočenost mišića (teška)
• slabost mišića
• grlobolja i groznica
• nekontrolisani pokreti uvijanja vrata, trupa, ruku ili nogu
• neobično krvarenje ili modrice
• neobičan umor ili slabost
• neobične izraze lica ili položaje tijela
• neobično blijeda koža
• žute oči ili koža.

Učestalost nije poznata

• stalna mučnina ili povraćanje
• povećana učestalost napadaja
• gubitak apetita
• oticanje lica
• umor i slabost.

Ako osjetite bilo koji od sljedećih simptoma predoziranja dok uzimate haloperidol, odmah potražite hitnu pomoć:

• simptomi predoziranja
• otežano disanje (teško)
• vrtoglavica (teška)
• pospanost (teška)
• tremor mišića, trzanje, ukočenost ili nekontrolirani pokreti (teški)
• neobičan umor ili slabost (teška).

Neke od nuspojava koje se mogu javiti tijekom uzimanja haloperidola možda neće zahtijevati medicinsku pomoć. Kako se tijelo navikne na lijek tokom liječenja, ove nuspojave mogu nestati. Stručnjak će vam objasniti kako smanjiti ili spriječiti neke od negativnih posljedica. Ako bilo koja od sljedećih nuspojava potraje, smetaju ili imate pitanja o njima, razgovarajte sa svojim zdravstvenim radnikom:

Češće

• zamagljen vid
• promene u menstruaciji
• zatvor
• suva usta
• oticanje ili bol u grudima (kod žena)
• neobično lučenje mlijeka
• debljanje.

Manje uobičajeno

• smanjena seksualna sposobnost
• pospanost
• povećana osjetljivost kože na sunce (kožni osip, svrab, crvenilo ili druge promjene boje kože ili teške opekotine od sunca)
• mučnina ili povraćanje.

Informacije za zdravstvene radnike

Odnosi se na haloperidol: prašak za miješanje, rastvor za injekciju, intramuskularni rastvor, oralni koncentrat, oralne tablete.

Lokalno

Lokalne nuspojave su uključivale stvaranje neinfektivnih, edematoznih, svrbež, bolnih masa nakon intramuskularne injekcije haloperidol dekanoata. Oni polako prolaze kroz nekoliko mjeseci.

Pospanost povezana s terapijom haloperidolom može se povući nakon nekoliko doza.

Tardivna diskinezija uključuje nevoljne, diskinetičke pokrete koji se ponavljaju i može biti češća kod starijih žena koje primaju haloperidol. Tardivna diskinezija može biti ireverzibilna i povezana je s trajanjem terapije i ukupnom količinom unesenog lijeka. Česti prekidi i nastavak terapije mogu predisponirati pacijente na razvoj tardivne diskinezije.

Distonija često uključuje izbočenje jezika, ukočenost mišića, tortikolis i opistotonus. Ovo stanje se obično povlači nakon prestanka uzimanja antipsihotika, ali može zahtijevati antihistaminsku i antiparkinsonsku terapiju ako su simptomi teški ili ako je disanje poremećeno. Liječenje distoničnih reakcija i ekstrapiramidnih efekata, pored općih mjera podrške, može uključivati ​​razumnu upotrebu jednog ili više lijekova kao što su benztropin, triheksifenidil, biperiden ili difenhidramin.

Znakovi pseudoparkinsonizma: ravno lice, drhtanje pilule, ljuljanje i ukočenost poput zupčanika. Simptomi pseudoparkinsonizma mogu odgovoriti na razumnu upotrebu jednog ili više lijekova kao što su benztropin, triheksifenidil, biperiden ili difenhidramin.

Zabilježeni su napadi povezani s haloperidolom, ali mnogi izvještaji uključuju pacijente s anamnezom napadaja ili osnovnom organskom bolešću mozga.

Niski (loši) osnovni rezultati predviđali su veće kognitivno poboljšanje. Promjene u kognitivnim performansama bile su slabo povezane s promjenama težine simptoma.

Nervne nuspojave su česte i uključuju sedaciju, pospanost i rijetko napade. Postoje i izvještaji o događajima kao što su tardivna diskinezija, distonija, pseudoparkinsonizam, neuromuskularna hiperekscitabilnost i neuroleptički maligni sindrom (NMS). Niske doze haloperidola su povezane s poboljšanom kognicijom na testu kod pacijenata u ranim fazama šizofrenije.

Ostalo

Postoje izvještaji o drugim nuspojavama, uključujući suha usta, antiholinergičke efekte, zatvor, zadržavanje mokraće i zamagljen vid.

Bilo je izvještaja o nuspojavama na jetri, uključujući prolazno povećanje testova funkcije jetre.

Kardiovaskularni sistem

Rijetko su prijavljene kardiovaskularne nuspojave, uključujući hipotenziju, hipertenziju, tahikardiju i srčani zastoj povezan s terapijom haloperidolom (iako su mnogi od ovih pacijenata imali ozbiljna osnovna stanja). Zabilježen je niz slučajeva produženja QT intervala i ventrikularne fluter-fibrilacije kod pacijenata koji su primali parenteralni haloperidol. Iznenadna smrt i neočekivana smrt također su povezani s primjenom haloperidola.

Većina slučajeva produženja QT intervala i dvosmjerne tahikardije uključivala je pacijente liječene zbog deluzija u kritičnoj njezi. Praćenje rada srca preporučuje se pacijentima na intenzivnoj nezi koji zbog delirija moraju primati haloperidol.

Postoje izvještaji o endokrinim nuspojavama uključujući hiperprolaktinemiju i galaktoreju. Kod nekih muških pacijenata hiperprolaktinemija izazvana haloperidolom povezana je sa seksualnom disfunkcijom.

Jedna studija u epruveti je pokazala da haloperidol može povećati pokretljivost spermatozoida.

U jednom izvještaju pacijenata koji su dugotrajno koristili haloperidol (srednja doza 15,7 mg/dan; srednje trajanje bolesti 15,5 godina), srednji nivoi prolaktina i prevalencija hronične hiperprolaktinemije bili su značajno veći kod žena nego kod muškaraca (74 ng/ml vs. 24 ng/ml i 93% naspram 47%, respektivno).

Respiratornog sistema

Postoje rijetki izvještaji o respiratornim nuspojavama, uključujući bronhospazam i pneumonitis.

Hematološki

Postoje izvještaji o hematološkim nuspojavama, uključujući reverzibilnu leukopeniju i leukocitozu.

Mišićno-skeletni sistem

Prijavljene su muskuloskeletne nuspojave, uključujući dva slučaja rabdomiolize (bez dokaza o otvorenom NMS). Zabilježen je i slučaj laringealne distonije zbog haloperidola.

genitourinarnog sistema

Postoje izvještaji o urogenitalnim nuspojavama, uključujući prijapizam.

Prilagodba doze bubrega

Prilagodba doze na jetri

Prilagodba doze

Haloperidol je povezan sa produženjem QT intervala ovisno o dozi.

Mere predostrožnosti

Haloperidol je kontraindiciran kod teške toksične depresije centralnog nervnog sistema ili kome bilo kojeg uzroka i kod osoba s Parkinsonovom bolešću.

Bilo je izvještaja o iznenadnoj smrti kod psihijatrijskih pacijenata liječenih haloperidolom. Osim toga, produženje QT intervala i dvosmjerna tahikardija uočeni su kod pacijenata liječenih haloperidolom. Čini se da se rizik od produženja QT intervala i dvosmjerne tahikardije povećava s dozama većim od preporučenih i intravenskom primjenom. Pacijente sa stanjima koja produžavaju QT interval (npr. srčane abnormalnosti, hipotireoza, sindromi produženog QT intervala, hipokalemija, hipomagneziemija, poremećaj ravnoteže elektrolita, lijekovi koji produžavaju QT interval, itd.) treba oprezno liječiti. Haloperidol dekanoat nikada ne treba davati intravenozno. Haloperidol laktat nije odobren za intravensku primjenu. Međutim, kada se primjenjuje intravenozno, QT interval i aritmije treba pratiti EKG-om.

Dijaliza

Dodatna doza za dijalizu nije potrebna.

Ostali komentari

Kada se postigne zadovoljavajući terapijski odgovor, dozu treba postepeno smanjivati ​​na niski nivo održavanja.

Interakcija

Ukupno 1045 (5900 marki i generičkih) lijekova u interakciji s haloperidolom:

• 177 lijekova - jaka interakcija
• 833 lijeka - umjerena interakcija
• 34 lijeka - laka interakcija.

• abilify (aripiprazol)
• Aricept (donepezil)
• ativan (lorazepam)
• cogentin (benztropin)
• depakote (divalproeks natrijum)
• riblje ulje (omega-3 polinezasićene masne kiseline)
• lasix (furosemid)
• lexapro (escitalopram)
• mlijeko magnezija (magnezijum hidroksid)
• miralax (polietilen glikol 3350)
• namenda (memantin)
• paracetamol (acetaminofen)
• Plavix (klopidogrel)
• prilosec (omeprazol)
• serokvel (kvetiapin)
• sintroid (levotiroksin)
• Tylenol (paracetamol)
• vitamin D3 (kolekalciferol)
• zoloft (sertralin)
• zyprexa (olanzapin).

Prije upotrebe haloperidola, obavijestite svog liječnika ako redovito uzimate druge lijekove koji izazivaju pospanost (lijekove protiv prehlade ili alergije, narkotike protiv bolova, tablete za spavanje, miorelaksante i lijekove za depresiju ili anksioznost). Mogu povećati pospanost uzrokovanu haloperidolom.

Obavestite svog lekara o svim lekovima koje uzimate i o onima koje planirate da počnete da koristite tokom terapije haloperidolom, posebno o sledećim:

• lijekovi protiv raka – arsenik trioksid, nilotinib, toremifen, vandetanib, vemurafenib;
• antidepresiv - citalopram;
• antimalarijski lijekovi - lumefantrin;
• lijekovi za normalizaciju srčanog ritma - amiodaron, dizopiramid, dofetilid, prokainamid, kinidin, sotalol;
• lijekovi za liječenje mentalnih poremećaja - iloperidon, pimozid, tioridazin, ziprasidon, drugi.

Ova lista nije potpuna. Drugi lijekovi mogu stupiti u interakciju s haloperidolom, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta i na recept, vitamine i biljne proizvode. Ovdje nisu navedene sve moguće interakcije.

Postoji jedna interakcija haloperidola sa hranom/alkoholom.

Upotreba haloperidola zajedno sa etanolom može povećati nuspojave nervnog sistema kao što su vrtoglavica, pospanost i poteškoće s koncentracijom. Neki ljudi također mogu osjetiti pogoršanje razmišljanja i rasuđivanja. Konzumaciju alkohola treba izbjegavati ili ograničiti tijekom liječenja haloperidolom. Nemojte koristiti više od preporučene doze haloperidola i izbjegavajte aktivnosti koje zahtijevaju mentalnu budnost, kao što su vožnja ili rukovanje opasnim mašinama, dok ne saznate kako lijek djeluje na vas. Važno je da obavestite svog lekara o svim drugim lekovima koje uzimate, uključujući vitamine i biljne lekove. Nemojte prestati koristiti bilo koji lijek bez konsultacije sa svojim ljekarom.

11 bolesti u interakciji s haloperidolom:

• hipertireoza
• parkinsonizam
• akutna intoksikacija alkoholom
• kardiovaskularne bolesti
• depresija CNS-a
• tardivna diskinezija
• bolest bubrega/jetre
• karcinom dojke
• konvulzivni poremećaji.

Opis haloperidola

Haloperidol je prvi lijek u porodici esencijalnih antipsihotika butirofenona. Hemijska formula je 4-(p-klorofenil)-4-hidroksipiperidin] 4"-fluorobutirofenon.

Haloperidol je dostupan u sterilnim parenteralnim oblicima za intramuskularnu primjenu. Injekcija daje 5 mg haloperidola (u obliku laktata) i mliječne kiseline za podešavanje pH između 3,0 i 3,6.

Akcija

Tačan mehanizam djelovanja nije jasno utvrđen.

Indikacije

Haloperidol je indiciran za upotrebu u liječenju šizofrenije.

Haloperidol je indiciran za kontrolu tikova i vokalnih izgovora kod Touretteovog poremećaja.

Kontraindikacije

Haloperidol je kontraindiciran kod teške toksične depresije CNS-a ili komatoznih stanja bilo kojeg uzroka te kod osoba s preosjetljivošću na ovaj lijek ili Parkinsonove bolesti.

Upozorenja

Povećana smrtnost kod starijih pacijenata sa psihozom uzrokovanom demencijom.

Stariji pacijenti sa psihozom povezanom s demencijom liječeni antipsihoticima imaju povećan rizik od smrti. Injekcija haloperidola nije odobrena za liječenje pacijenata sa psihozom povezanom s demencijom.

Tardivna diskinezija

Kod pacijenata koji uzimaju antipsihotike može se razviti sindrom koji se sastoji od potencijalno ireverzibilnih, nevoljnih diskinetičkih pokreta. Iako se čini da je prevalencija sindroma najveća među starijim osobama, posebno starijim ženama, ne može se osloniti na procjene prevalencije da bi se na početku terapije antipsihoticima predvidjelo kod kojih pacijenata će vjerovatno razviti sindrom. Nije poznato da li se antipsihotici razlikuju po svojoj sposobnosti da izazovu tardivnu diskineziju.

I rizik od razvoja tardivne diskinezije i vjerovatnoća da će ona postati ireverzibilna povećava se s trajanjem liječenja i povećanjem ukupne kumulativne doze antipsihotika kod pacijenta. Međutim, sindrom se može razviti, iako mnogo rjeđe, nakon relativno kratkih perioda primjene niskih doza.

Ne postoji poznati lijek za utvrđene slučajeve tardivne diskinezije, iako se sindrom može poboljšati, djelomično ili potpuno, ako se prekine liječenje antipsihoticima. Međutim, samo liječenje antipsihoticima može potisnuti (ili djelomično potisnuti) simptome i znakove sindroma, te stoga može prikriti osnovni proces. Učinak supresije simptoma na dugotrajni tok sindroma nije poznat.

Imajući ovo na umu, antipsihotike treba davati na način koji će vjerojatnije minimizirati pojavu tardivne diskinezije. Hronična terapija antipsihoticima općenito bi trebala biti rezervirana za pacijente koji pate od kroničnih stanja za koja se zna da reaguju na antipsihotike i za koje alternativne, jednako učinkovite, ali potencijalno manje štetne terapije nisu dostupne ili primjerene. Kod pacijenata kojima je potrebno kronično liječenje, minimalna doza i najkraće trajanje liječenja, treba očekivati ​​zadovoljavajući klinički odgovor. Potrebu za nastavkom terapije treba periodično procjenjivati.

Ako pacijent na antipsihoticima razvije simptome i znakove tardivne diskinezije, treba razmotriti prekid liječenja. Međutim, nekim pacijentima može biti potrebno liječenje uprkos prisutnosti sindroma.

Maligni neuroleptički sindrom (NMS)

Potencijalno fatalni kompleksni simptom, koji se ponekad naziva i neuroleptički maligni sindrom (NMS), već je prijavljen u vezi s antipsihoticima. Kliničke manifestacije NMS-a su hiperpireksija, ukočenost mišića, promjene mentalnog statusa (uključujući katatonične znakove) i dokazi autonomne nestabilnosti (nepravilan puls ili krvni tlak, tahikardija, znojenje i srčana aritmija). Dodatni znaci mogu uključivati ​​povećanje kreatin fosfokinaze, mioglobinuriju (rabdomiolizu) i akutno zatajenje bubrega.

Dijagnostička evaluacija pacijenata sa ovim sindromom je teška. Prilikom postavljanja dijagnoze važno je identificirati slučajeve u kojima kliničke manifestacije uključuju ozbiljnu bolest (npr. upalu pluća, sistemsku infekciju itd.) i neliječene ili neadekvatno liječene ekstrapiramidne simptome i znakove (EPS). Druga važna razmatranja u diferencijalnoj dijagnozi uključuju centralnu antiholinergičku toksičnost, toplotni udar, groznicu izazvanu lekovima i primarnu patologiju centralnog nervnog sistema (CNS).

Liječenje NMS-a treba uključivati ​​trenutni prekid uzimanja antipsihotika i drugih lijekova koji nisu potrebni za istovremenu terapiju; intenzivno simptomatsko liječenje i medicinski nadzor; liječenje bilo kakvih pridruženih ozbiljnih zdravstvenih problema za koje su razvijeni posebni tretmani. Ne postoji opći dogovor o specifičnim farmakološkim režimima liječenja nekompliciranih slučajeva NMS-a.

Ako je pacijentu potrebno liječenje antipsihoticima nakon oporavka od NMS-a, potrebno je pažljivo razmotriti potencijalno ponovno uvođenje terapije lijekovima. Pacijenta treba pažljivo pratiti jer su prijavljeni slučajevi ponavljanja NMS-a.

Prilikom uzimanja haloperidola, također su zabilježeni hiperpireksija i toplotni udar, koji nisu povezani s gore opisanim kompleksom simptoma.

Kombinirana upotreba haloperidola i litijuma

Encefalopatski sindrom (sa karakterističnom slabošću, letargijom, groznicom, drhtanjem i smetenošću, ekstrapiramidnim simptomima, leukocitozom, povišenim serumskim enzimima, BUN-om i šećerom u krvi natašte) i zatim ireverzibilno oštećenje mozga nastalo je kod nekoliko pacijenata na terapiji litijumom i haloperidolom. Uzročna veza između ovih događaja i istodobne primjene litijuma i haloperidola nije utvrđena. Međutim, kod pacijenata koji primaju takvu kombiniranu terapiju, prve znakove neurološke toksičnosti treba pažljivo pratiti i liječenje treba prekinuti čim se takvi znakovi pojave.

Generale

Brojni slučajevi bronhopneumonije, neki sa smrtnim ishodom, praćeni su upotrebom antipsihotika, uključujući haloperidol. Pretpostavlja se da letargija i smanjeni osjećaj žeđi zbog centralne inhibicije mogu dovesti do dehidracije, krvnih ugrušaka i smanjene plućne ventilacije. Stoga, ako se pojave gore opisani znakovi i simptomi, posebno kod starijih osoba, liječnik treba odmah započeti korektivnu terapiju.

Iako nema izvještaja o primjeni haloperidola, zabilježeni su smanjeni kolesterol u serumu i/ili promjene na koži i oku kod pacijenata koji su primali kemijski srodne lijekove.

Mere predostrožnosti

Leukopenija, neutropenija, agranulocitoza

Leukopenija/neutropenija koja je vremenski povezana s antipsihoticima, uključujući haloperidol, prijavljena je u kliničkim studijama i/ili iskustvu nakon stavljanja lijeka u promet. Pominjana je i agranulocitoza.

Mogući faktori rizika za leukopeniju/neutropeniju uključuju već postojeće niske razine bijelih krvnih zrnaca i povijest leukopenije/neutropenije uzrokovane lijekovima. Bolesnici s istorijom klinički značajnog niskog broja bijelih krvnih zrnaca ili leukopenije/neutropenije uzrokovane lijekovima trebaju imati česte kompletne krvne slike tokom prvih nekoliko mjeseci terapije, a prestanak uzimanja haloperidola treba razmotriti pri prvom znaku klinički značajnog smanjenja broj bijelih krvnih zrnaca u odsustvu drugih uzročnih faktora.

Bolesnike s klinički značajnom neutropenijom treba pažljivo pratiti zbog povišene temperature ili simptoma i znakova infekcije i odmah ih liječiti. Kod pacijenata sa teškom neutropenijom (apsolutni broj neutrofila<1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Ostalo

Haloperidol treba oprezno davati pacijentima:

• s teškim kardiovaskularnim poremećajima, zbog mogućnosti prolazne hipotenzije i/ili precipitacije angine pektoris. Ako se pojavi hipotenzija i potreban je vazopresor, ne treba koristiti epinefrin, jer haloperidol može blokirati njegovu vazopresornu aktivnost i može doći do paradoksalnog daljeg smanjenja krvnog tlaka. Umjesto toga treba koristiti metaraminol, fenilefrin ili norepinefrin.
• uzimanje antikonvulziva, s anamnezom napadaja ili s EEG abnormalnostima jer haloperidol može sniziti prag napadaja. Ako je indicirano, istovremeno treba održavati odgovarajuću antikonvulzivnu terapiju.
• s poznatom alergijom ili istorijom alergijskih reakcija na lijekove.
• primanja antikoagulansa, jer je postojao jedan slučaj intervencije sa posledicama jednog antikoagulansa (fenindiona).

Kada se haloperidol koristi za liječenje manije kod cikličnih poremećaja, može doći do brze promjene raspoloženja do depresije.

Teška neurotoksičnost (rigidnost, nemogućnost hodanja ili govora) može se javiti kod pacijenata s tireotoksikozom koji također primaju antipsihotike, uključujući haloperidol.

interakcija lijekova

Interakcije lijekova mogu biti farmakodinamičke (kombinovani farmakološki efekti) ili farmakokinetičke (promjene koncentracije u plazmi). Rizici primjene haloperidola u kombinaciji s drugim lijekovima procijenjeni su kako je opisano u nastavku.

Farmakodinamička interakcija

Budući da je produženje QT intervala uočeno tokom liječenja haloperidolom, treba biti oprezan kada se propisuje bolesnicima sa stanjima produženja QT intervala (sindrom dugog QT intervala, hipokalemija, poremećaj ravnoteže elektrolita) ili pacijentima koji primaju lijekove koji produžavaju QT interval ili uzrokovati neravnotežu elektrolita.

Ako je potrebna istovremena antiparkinsonska terapija, možda će se morati nastaviti nakon prestanka liječenja haloperidola zbog razlika u izlučivanju. Ako se obje terapije prekinu istovremeno, mogu se razviti ekstrapiramidni simptomi. Liječnik treba biti svjestan mogućeg povećanja intraokularnog tlaka ako se antiholinergički lijekovi, uključujući antiparkinsonike, primjenjuju istovremeno s haloperidolom.

Kao i kod drugih antipsihotika, treba napomenuti da haloperidol može pojačati CNS depresive kao što su anestetici, opijati i alkohol.

Ketokonazol je snažan inhibitor CYP3A4. Uočeno je produženje QT intervala kada se haloperidol primjenjuje u kombinaciji sa metaboličkim inhibitorima ketokonazolom (400 mg/dan) i paroksetinom (20 mg/dan). Možda će biti potrebno smanjiti dozu haloperidola.

Farmakokinetička interakcija

Učinak drugih lijekova na haloperidol

Haloperidol se metabolizira na nekoliko načina, uključujući glukuronidaciju i enzimski sistem citokroma P450. Inhibicija ovih metaboličkih puteva drugim lijekom može dovesti do povećanja koncentracije haloperidola i potencijalno povećati rizik od nekih nuspojava, uključujući produženje QT intervala.

Lijekovi okarakterizirani kao supstrati, inhibitori ili induktori CYP3A4, CYP2D6 ili glukuronidacije

U farmakokinetičkim studijama prijavljena su blaga do umjerena povećanja koncentracija haloperidola kada se primjenjuju istovremeno s lijekovima koji su okarakterizirani kao supstrati ili inhibitori izoenzima CYP3A4 ili CYP2D6, kao što su itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, hloroksazolin, sefluroksazolin, sefluroksazolin, alkivotramazin i prometazin.

Ako se terapiji haloperidolom doda dugotrajno liječenje (1-2 tjedna) lijekovima koji stimuliraju enzime kao što su rifampin ili karbamazepin, to dovodi do značajnog smanjenja njegovih razina u plazmi.

Rifampin

U studiji na 12 pacijenata sa šizofrenijom koji su istovremeno primali oralni haloperidol i rifampin, nivoi haloperidola u plazmi su se smanjili u prosjeku za 70%. Kod 5 drugih shizofrenih pacijenata liječenih haloperidolom i rifampinom, prekid primjene rifampina doveo je do prosječnog povećanja koncentracije haloperidola od 3,3 puta.

Karbamazepin

U studiji na 11 pacijenata sa shizofrenijom, kada je haloperidol davan istovremeno s povećanjem doze karbamazepina, koncentracije haloperidola u plazmi su se linearno smanjivale s povećanjem koncentracije karbamazepina.

Stoga je potrebno pažljivo kliničko praćenje kada se primjenjuju ili prekidaju lijekovi koji stimuliraju enzime kao što su rifampin ili karbamazepin kod pacijenata na liječenju haloperidolom. U kombinovanoj terapiji, doza haloperidola se mora prilagoditi kada je to potrebno. Nakon prestanka uzimanja ovih lijekova, možda će biti potrebno smanjiti dozu haloperidola.

Valproat

Natrijev valproat, lijek koji inhibira glukuronidaciju, ne utječe na koncentraciju haloperidola u plazmi.

Informacije za pacijente

Haloperidol može poremetiti mentalne i/ili fizičke sposobnosti potrebne za obavljanje opasnih zadataka kao što su rukovanje mašinama ili vožnja automobila. Na to treba upozoriti ambulantnog pacijenta.

Konzumiranje alkohola uz ovaj lijek treba izbjegavati zbog mogućih efekata ovisnosti i hipotenzije.

Karcinogeneza, mutageneza i oštećenje plodnosti

Mutageni potencijal haloperidola nije otkriven u testu mikrosomalne aktivacije Salmonella Amesw. Negativni ili nekonzistentni pozitivni rezultati prijavljeni su u in vitro i in vivo studijama o efektima haloperidola na strukturu i broj hromozoma. Dostupni citogenetski dokazi se trenutno smatraju previše konfliktnim da bi bili konačni.

Antipsihotici podižu nivoe prolaktina; rast se održava uz hroničnu primjenu. Eksperimenti na kulturi tkiva pokazuju da je otprilike jedna trećina karcinoma dojke kod ljudi ovisna o in vitro prolaktinu, faktoru od potencijalne važnosti ako se razmatra propisivanje takvog lijeka pacijentici s prethodno dijagnosticiranim rakom dojke. Iako su poremećaji kao što su galaktoreja, amenoreja, ginekomastija i impotencija već spomenuti, klinički značaj povišenih nivoa prolaktina u serumu za većinu pacijenata nije poznat. Uočeno je povećanje neoplazmi u mliječnim žlijezdama kod glodara nakon kronične primjene antipsihotika. Međutim, kliničke studije i epidemiološke studije provedene do danas nisu pokazale povezanost između kronične primjene ovih lijekova i tumora dojke. Smatra se da su dostupni dokazi suviše ograničeni da bi bili konačni.

Upotreba tokom trudnoće

Ne postoje dobro kontrolisane studije haloperidola kod trudnica. Međutim, postoje izvještaji o slučajevima malformacija udova uočenih zbog majčine upotrebe haloperidola zajedno s drugim lijekovima za koje se sumnja da imaju teratogeni potencijal tokom prvog tromjesečja trudnoće. U ovim slučajevima nije utvrđena uzročna veza. Budući da takvo iskustvo ne isključuje mogućnost oštećenja fetusa zbog haloperidola, ovaj lijek treba koristiti tokom trudnoće ili kod žena u reproduktivnom periodu samo ako korist jasno opravdava potencijalni rizik za fetus. Dojenčad se ne smije dojiti dok se liječi ovim lijekom.

Neteratogeni efekti

Haloperidol treba koristiti tokom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik za fetus.

endokrini poremećaji

Dojenje, povećanje grudi, mastalgija, menstrualne nepravilnosti, ginekomastija, impotencija, povećan libido, hiperglikemija, hipoglikemija i hiponatremija.

Gastrointestinalni efekti

Anoreksija, zatvor, dijareja, hipersalivacija, dispepsija, mučnina i povraćanje.

Vegetativne reakcije

Suva usta, zamagljen vid, retencija urina, dijaforeza i prijapizam.

Respiratorni efekti

Laringospazam, bronhospazam i povećana dubina disanja.

Katarakta, retinopatija i oštećenje vida.

Postmarketinški događaji

Hiperamonemija je spomenuta u izvještaju o liječenju 5,5-godišnjeg djeteta sa citrulinemijom, nasljednim poremećajem izlučivanja amonijaka u urinu, nakon liječenja haloperidolom.

Predoziranje

Manifestacije

Općenito, simptomi predoziranja bit će preuveličavanje poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava, od kojih su najzapaženije teške ekstrapiramidalne reakcije; hipotenzija ili sedacija. Pacijent ulazi u komatozno stanje s respiratornom depresijom i hipotenzijom, što može biti dovoljno ozbiljno da izazove stanje nalik šoku. Ekstrapiramidne reakcije će se manifestovati slabošću ili rigidnošću mišića i generalizovanim ili lokalizovanim tremorom, što pokazuju akinetički ili tipovi tremora. Dvogodišnje dijete sa slučajnim predoziranjem razvilo je hipertenziju, a ne hipotenziju. Treba uzeti u obzir rizik od promjena EKG-a povezanih sa dvosmjernom tahikardijom.

Tretman

Budući da ne postoji specifičan antidot, liječenje je prvenstveno potporno. Potrebno je osigurati otvorene dišne ​​puteve orofaringealnim dišnim putevima ili endotrahealnom cijevi, ili, u slučajevima produžene kome, traheostomijom. Zatajenje disanja može se neutralizirati umjetnim disanjem i mehaničkim respiratorima. Hipotenzija i zatajenje srca mogu se suzbiti intravenskom infuzijom, plazmom ili koncentriranim albuminom i vazopresorima kao što su metaraminol, fenilefrin i norepinefrin. Adrenalin se ne može koristiti. U slučaju teških ekstrapiramidnih reakcija, potrebno je primijeniti antiparkinsonik. EKG i vitalne znakove treba posebno pratiti zbog znakova produženja QT intervala ili aritmija, a praćenje treba nastaviti sve dok EKG ne bude normalan. Teške aritmije treba liječiti odgovarajućim antiaritmičkim mjerama.

Doziranje i primjena haloperidola

Svim pacijentima je potrebna različita količina lijekova za liječenje. Kao i kod svih lijekova koji se koriste za liječenje shizofrenije, doziranje treba individualizirati na osnovu potreba i odgovora svakog pacijenta. Prilagođavanje doze naviše ili naniže treba izvršiti što je brže moguće kako bi se postigla optimalna terapijska kontrola.

Pri određivanju početne doze treba uzeti u obzir dob pacijenta, težinu bolesti, prethodnu reakciju na druge antipsihotike, te bilo koje prateće lijekove ili bolesti. Oslabljeni ili stariji pacijenti, kao i pacijenti sa istorijom neželjenih reakcija na antipsihotike, mogu zahtevati manje haloperidola. Optimalni odgovor kod ovih pacijenata obično se javlja postupnim prilagođavanjem doze i pri nižim dozama.

Parenteralni lijek koji se primjenjuje intramuskularno u dozama od 2-5 mg koristi se za brzu kontrolu akutno ekscitabilnih pacijenata sa shizofrenijom, sa umjereno teškim i vrlo teškim simptomima. U zavisnosti od odgovora pacijenta, sledeće doze se mogu davati svakih sat vremena, iako intervali od 4-8 sati mogu biti zadovoljavajući. Maksimalna doza je 20 mg/dan.

Kontrolisana ispitivanja za utvrđivanje sigurnosti i efikasnosti intramuskularne injekcije kod djece nisu provedena.

Parenteralne preparate treba vizualno pregledati na čestice i promjenu boje prije primjene, ako to dozvoljavaju otopine i spremnik.

Promeni redosled

Oralni oblik treba zamijeniti injekciju što je prije moguće. U nedostatku studija bioraspoloživosti koje bi utvrdile bioekvivalentnost između ova dva oblika doziranja, predlažu se sljedeće smjernice za doziranje. Za početnu aproksimaciju ukupne potrebne dnevne doze, može se koristiti parenteralna doza u prethodna 24 sata. Budući da je ova doza samo početna procjena, preporučuje se pomno praćenje kliničkih znakova i simptoma, uključujući kliničku efikasnost, nuspojave i sedaciju, periodično tokom prvih nekoliko dana nakon početka prijelaza. Stoga je moguće brzo podesiti dozu naviše ili na dozu. Ovisno o kliničkom stanju pacijenta, prvu oralnu dozu treba primijeniti unutar 12-24 sata nakon posljednje parenteralne doze.

Aktivna supstanca je haloperidol .

Tablete sadrže 1,5 ili 5 mg ove supstance. Dodatni elementi su: talk, krompirov skrob, želatin, magnezijum stearat, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 5 mg aktivne tvari. Dodatne supstance su: voda za injekcije, mlečna kiselina, metilparaben, propilparaben.

Kapi kompanije Ratiopharm sadrže 2 mg aktivne supstance na 1 ml. Dodatne supstance su: metil parahidroksibenzoat, prečišćena voda, propil parahidroksibenzoat, mlečna kiselina.

Obrazac za oslobađanje

Tablete i rastvor za injekcije. Haloperidol kapi također proizvodi Ratiopharm.

farmakološki efekat

Šta je Haloperidol? Šta je ovo droga? Haloperidol je neuroleptik, antipsihotik, antiemetik .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak je derivat butirofenona. Blokira dopamin, postsinaptičke receptore u mezokortikalnim, mezolimbičkim strukturama mozga, ima izražen antipsihotički efekat. Uprkos visokim antipsihotična aktivnost , lijek kombinira umjereno izraženo sedativno i antiemetičko djelovanje. Nema antiholinergički učinak, ali uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje. Sedativni učinak nastaje zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora u retikularnoj ljekarni.

Antiemetički efekat postiže blokadom centra za povraćanje u zoni okidača. Sa blokadom dopaminskih receptora u hipotalamama, manifestuju se galaktoreja i hipotermični efekti. Dugotrajnom terapijom dolazi do promjene endokrinog statusa, smanjuje se proizvodnja gonadotropnih hormona i sinteza prolaktina zbog uticaja na prednji režanj. Lijek vam omogućava da eliminirate uporne promjene ličnosti, maniju, halucinacije, delirijum, povećava interes pacijenta za vanjski svijet.

Haloperidol se propisuje pacijentima koji su razvili rezistenciju na druge antipsihotike. Lijek ima aktivirajući učinak na pacijente.

Kod hiperaktivne djece Haloperidol je u stanju eliminirati poremećaje ponašanja, pretjeranu motoričku aktivnost.

Haloperidol dekanoat ima duže trajanje djelovanja od haloperidola.

Terapijski učinak produženih oblika lijeka traje do 6 sedmica.

Maksimalna koncentracija nakon nanošenja otopine uočava se nakon 10-20 minuta, kada se koriste tablete - nakon 3-6 sati. Otopina i tablete se izlučuju urinom i izmetom u omjeru 2:3. Kapi se izlučuju žučom (15%) i urinom (40%).

Indikacije za primjenu Haloperidola

Indikacije za upotrebu su sljedeće. Lijek je propisan za halucinacije delirijum, akutna psihoza, psihomotorna agitacija, "steroidna" psihoza, alkoholna i narkomanska psihoza, sa agitirana depresija, mentalna retardacija, Touretteova bolest , psihoze različite geneze, sa chorea of ​​Huntington , sa psihosomatskim poremećajima, sa mucanjem, dječji , hiperaktivnost kod djece.

Kontraindikacije

Lijek se ne koristi za tešku depresiju CNS-a, sa netolerancijom na aktivnu supstancu, sa patologijom CNS-a, koju prate ekstrapiramidalni i piramidalni simptomi, sa dojenje , histerija, depresija, tokom trudnoće, djeca do tri godine. Kod poremećaja intrakardijalne provodljivosti, sa anginom pektoris, produženjem QT intervala, sa glaukomom zatvorenog ugla, sa hipokalemijom, dekompenziranom srčanom bolešću, sa epilepsijom, patologijom bubrega i jetre, sa respiratornom i plućnom srčanom insuficijencijom, sa, hiperplazijom prostate sa zadržavanjem urina, s akutnim zaraznim bolestima, s KOPB-om Haloperidol se koristi s oprezom.

Nuspojave Haloperidola

Nervni sistem:, uznemirenost, anksioznost, akatizija , strahovi, anksioznost, egzacerbacija, psihoza, letargija, depresija ili napadi epilepsije, tardivna diskinezija, uz produženu terapiju, ekstrapiramidni poremećaji, tardivna distonija (grčevi očnih kapaka, brzo treptanje, nekontrolisani pokreti ruku, nogu, primijetio, maligni neuroleptički sindrom (gubitak svijesti, urinarna inkontinencija, ubrzano ili otežano disanje, pojačano znojenje, nestabilnost krvnog tlaka, aritmija, tahikardija , hipertermija, epileptički napadi, ukočenost mišića).

Kardiovaskularni sistem: znakovi treperenja i treperenja ventrikula na EKG-u, tahikardija, aritmija, ortostatska hipotenzija , pad krvnog pritiska.

Probavni sustav:, suha usta, gubitak apetita, hiposalivacija, dijareja, mučnina, povraćanje, abnormalnosti u jetri.

Hematopoetski organi: sklonost monocitozi, eritropenija, agranulocitoza, leukocitoza, leukopenija su privremene.

Urogenitalni sistem: prijapizam, povećan libido ili smanjena potencija, menstrualne nepravilnosti kod žena, ginekomastija , bol u mliječnim žlijezdama, periferni edem, s hiperplazijom prostate, zabilježena je retencija mokraće.

Moguća su i sledeća neželjena dejstva: fotosenzitivnost , laringospazam, bronhospazam, makulopapulozne promjene na koži, zamagljen vid, retinopatija, katarakta, hiponatremija, hipoglikemija, debljanje, alopecija.

Upute za primjenu Haloperidola (način i doziranje)

Haloperidol tablete, uputstvo za upotrebu

Uzima se oralno, ispere se sa punom čašom mleka, vode. Početna doza je 0,5-5 mg tri puta dnevno. Ne više od 100 mg dnevno. Trajanje terapije je 2-3 mjeseca. Lijek se postupno ukida, doza se polako smanjuje, prelaze na doze održavanja - 5-10 mg dnevno.

Touretteova bolest, nepsihotični poremećaji ponašanja: 0,05 mg/kg/dan 2-3 puta dnevno, uz postepeno povećanje doze za 0,5 mg 1 put sedmično do maksimalno 0,075 mg/kg/dan.

Upotreba rastvora

Prosječna pojedinačna doza za intramuskularnu primjenu Haloperidola je 2-5 mg, interval između injekcija je 48 sati. Akutna alkoholna psihoza: intravenozno 5-10 mg.

Upute za kapi Haloperidol Ratiopharm

Obično se konzumira do tri puta dnevno uz hranu.

Odraslima se obično propisuje 0,5-1,5 mg 3 puta dnevno. Nadalje, doza lijeka može se povećati na prosječno 10-15 mg dnevno. Za akutne simptome, dozvoljeno je 15 mg dnevno ili više. Maksimalna doza je 100 mg dnevno.

Početna doza za djecu od tri godine je 0,025-0,05 mg po kg tjelesne težine, koja se uzima 3 puta. Maksimalna se može povećati na 0,2 mg po kg tjelesne težine.

Predoziranje

pojavljuje se, ukočenost mišića , pada . U težim slučajevima bilježe se šok, depresija disanja, koma. Zahtijeva ispiranje želuca, imenovanje enterosorbenata. Norepinefrin i albumin se koriste za poboljšanje cirkulacije. Prijava nije dozvoljena . Antiparkinsonici i centralni antiholinergici mogu smanjiti težinu ekstrapiramidnih simptoma. Dijaliza nije dokazano da je efikasan.

Interakcija

Haloperidol pojačava jačinu inhibitornog efekta tableta za spavanje, barbiturati, opioidni analgetici , triciklični antidepresivi, etanol, sredstva za opštu anesteziju centralnog nervnog sistema. Lijek pojačava djelovanje antihipertenzivnih lijekova, m-antiholinergika, inhibira proces MAO inhibitora, triciklički antidepresivi, istovremeno se njihova toksičnost i sedativni učinak međusobno povećavaju. Buprorion u kombinaciji s haloperidolom povećava vjerovatnoću grand mal napadaja i snižava epileptički prag. Lijek slabi vazokonstriktorski učinak norepinefrina, , epinefrin. Lijek smanjuje efikasnost antikonvulzivi , antiparkinsonici, mijenja djelovanje antikoagulansa. Rizik od razvoja mentalnih poremećaja se povećava kada se primjenjuje s lijekom. Amfetamini mogu smanjiti antipsihotički učinak haloperidola. Uz upotrebu jake kafe, čaja, primjećuje se smanjenje djelotvornosti haloperidola. Antiparkinsonici, antihistaminici, antiholinergici povećavaju m-antiholinergički učinak neuroleptika, smanjuju težinu njegovog antipsihotičkog učinka. Dugotrajnom upotrebom induktora mikrosomalne oksidacije, barbiturata, koncentracija neuroleptika u krvi se smanjuje. U kombinaciji s preparatima litija, moguće je stvaranje encefalopatije, povećanje težine ekstrapiramidnih poremećaja. može pojačati težinu ekstrapiramidnih simptoma, nuspojava sa nervnog sistema. Imenovanje lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije dovodi do povećanja težine i učestalosti ekstrapiramidnih poremećaja .

Uslovi prodaje

Treba mi recept.

Uslovi skladištenja

Na tamnom mestu nedostupnom deci na temperaturi ne višoj od 25 stepeni Celzijusa.

Najbolje do datuma

Ne više od 3 godine.

specialne instrukcije

Potrebno je redovno praćenje nivoa "jetrenih" testova, praćenje dinamike EKG-a, krvne slike. Parenteralna primjena lijeka provodi se samo pod nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapeutskog učinka, prelaze na uzimanje tabletnih oblika lijeka. U slučaju kasne registracije diskinezija u pozadini liječenja potrebno je postupno smanjenje doze do potpunog prestanka. Prilikom uzimanja tople kupke moguć je toplotni udar zbog supresije periferne, centralne termoregulacije koja se nalazi u. Morate biti oprezni kada se obavljaju teški fizički radovi. Ne preporučuje se upotreba bezreceptnih "hladnih" lijekova tokom cijelog perioda liječenja zbog rizika od toplotnog udara, pojačanog antiholinergičkog djelovanja. Zbog rizika od fotosenzitivnosti, pacijenti moraju zaštititi izloženu kožu od sunčeve svjetlosti. Haloperidol se postupno ukida s obzirom na rizik od razvoja sindroma povlačenja. Često antiemetički učinak lijeka maskira simptome toksičnost lijekova , a također otežava dijagnosticiranje stanja koja su praćena mučninom. Haloperidol može precipitirati kada se njegov rastvor pomeša sa čajem, kafom. Prije imenovanja produženih oblika lijeka, pacijent se prebacuje na Haloperidol s drugih antipsihotika kako bi se spriječila oštra preosjetljivost na lijek. Lijek utiče na upravljanje vozilima.

Lijek je opisan na Wikipediji.

INN: haloperidol.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidol i alkohol

Lijek je nekompatibilan s alkoholom, zbog povećanja njihovog djelovanja na centralni nervni sistem kada se koristi zajedno.

Analogi

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Analogi su droga halomond , Halopril , Senorm .

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Haloperidol. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Haloperidola u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Haloperidola u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje šizofrenije, autizma i drugih psihoza kod odraslih, djece, te tijekom trudnoće i dojenja. Interakcija lijeka s alkoholom.

Haloperidol- neuroleptik koji pripada derivatima butirofenona. Ima izražen antipsihotički i antiemetički efekat.

Djelovanje haloperidola povezano je sa blokadom centralnih dopaminskih (D2) i alfa-adrenergičkih receptora u mezokortikalnim i limbičkim strukturama mozga. Blokada D2 receptora u hipotalamusu dovodi do smanjenja tjelesne temperature, galaktoreje (povećana proizvodnja prolaktina). Inhibicija dopaminskih receptora u triger zoni centra za povraćanje je u osnovi antiemetičkog efekta. Interakcija sa dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidnog sistema može dovesti do ekstrapiramidnih poremećaja. Izražena antipsihotična aktivnost kombinira se sa umjerenim sedativnim djelovanjem (u malim dozama djeluje aktivirajuće).

Pojačava dejstvo hipnotika, narkotičkih analgetika, opšte anestezije, analgetika i drugih lekova koji deprimiraju funkciju centralnog nervnog sistema.

Farmakokinetika

Apsorbira se pasivnom difuzijom, u nejoniziranom obliku, uglavnom iz tankog crijeva. Bioraspoloživost - 60-70%. Haloperidol se metabolizira u jetri, metabolit je farmakološki neaktivan. Haloperidol također podliježe oksidativnoj N-dealkilaciji i glukuronidaciji. Izlučuje se u obliku metabolita kroz crijeva - 60% (uključujući žuč - 15%), bubrezi - 40%, (uključujući 1% - nepromijenjen). Lako prodire kroz histohematske barijere, uklj. preko placente i hematoencefala, prodire u majčino mlijeko.

Indikacije

• akutne i kronične psihoze praćene agitacijom, halucinatornim i deluzijskim poremećajima (šizofrenija, afektivni poremećaji, psihosomatski poremećaji);
• poremećaji ponašanja, promjene ličnosti (paranoični, šizoidni i drugi), uklj. au djetinjstvu autizam, Gilles de la Touretteov sindrom;
• tikovi, Huntingtonova koreja;
• dugotrajno štucanje koje ne reaguje na terapiju;
• povraćanje koje nije podložno liječenju klasičnim antiemeticima, uključujući one povezane s terapijom protiv raka;
• premedikacija prije operacije.

Obrasci za oslobađanje

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Otopina za intramuskularnu injekciju (uljana) Haloperidol Decanoate (formula forte ili prolong).

Tablete od 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg i 10 mg.

Nema drugih oblika, bilo kapi ili kapsula.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Doziranje ovisi o kliničkom odgovoru pacijenta. Najčešće to znači postepeno povećanje doze u akutnoj fazi bolesti, u slučaju doza održavanja, postepeno smanjenje doze kako bi se osigurala najniža efektivna doza. Visoke doze se koriste samo u slučajevima neefikasnosti manjih doza. Prosječne doze su predložene u nastavku.

Za zaustavljanje psihomotorne agitacije u prvim danima, haloperidol se propisuje intramuskularno u dozi od 2,5-5 mg 2-3 puta dnevno ili intravenozno u istoj dozi (ampulu treba razrijediti u 10-15 ml vode za injekcije), maksimalno dnevna doza je 60 mg. Nakon postizanja stabilnog sedativnog učinka, prelaze na oralno uzimanje lijeka.

Za starije pacijente: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml rastvora), maksimalna dnevna doza je 5 mg (1 ml rastvora).

Parenteralni način primjene haloperidola treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, posebno kod starijih pacijenata i djece. Nakon postizanja terapeutskog učinka, trebali biste prijeći na uzimanje lijeka unutra.

Tablete

Dodijelite unutra, 30 minuta prije jela (moguće s mlijekom za smanjenje iritativnog djelovanja na sluznicu želuca).

Početna dnevna doza je 1,5-5 mg, podijeljena u 2-3 doze. Zatim se doza postupno povećava za 1,5-3 mg (u rezistentnim slučajevima do 5 mg), dok se ne postigne željeni terapeutski učinak. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. U prosjeku, terapijska doza je 10-15 mg dnevno, u kroničnim oblicima shizofrenije - 20-40 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 50-60 mg dnevno. U prosjeku, tijek liječenja je 2-3 mjeseca. Doze održavanja (bez egzacerbacije) - od 0,5-0,75 mg do 5 mg dnevno (doza se postepeno smanjuje).

Starijim pacijentima i oslabljenim pacijentima propisuje se 1 / 3-1 / 2 uobičajene doze za odrasle, doza se povećava ne više od svaka 2-3 dana.

Kao antiemetik, oralno se daje 1,5-2,5 mg.

Uljni rastvor (dekanoat)

Lijek je namijenjen isključivo odraslim osobama, isključivo za u/m primjenu!

Ne davati intravenozno!

Odrasli: Pacijentima na dugotrajnoj terapiji oralnim antipsihoticima (uglavnom haloperidolom) može se savjetovati da pređu na depo injekcije.

Dozu treba odabrati na individualnoj osnovi s obzirom na značajne individualne razlike u odgovoru na liječenje. Odabir doze treba vršiti pod strogim medicinskim nadzorom pacijenta. Izbor početne doze vrši se uzimajući u obzir simptome bolesti, njenu težinu, dozu haloperidola ili drugih neuroleptika propisanih tijekom prethodnog liječenja.

Na početku liječenja, svake 4 sedmice preporučuje se propisivanje doze 10-15 puta veće od doze oralnog haloperidola, što obično odgovara 25-75 mg haloperidol dekanoata (0,5-1,5 ml). Maksimalna početna doza ne smije prelaziti 100 mg.

Ovisno o efektu, doza se može povećavati u koracima, po 50 mg, sve dok se ne postigne optimalan učinak. Tipično, doza održavanja odgovara 20 puta dnevnoj dozi oralnog haloperidola. Sa ponovnim pojavljivanjem simptoma osnovne bolesti tokom perioda odabira doze, liječenje haloperidol dekanoatom može se dopuniti oralnim haloperidolom.

Obično se injekcije daju svake 4 nedelje, međutim, zbog velikih individualnih razlika u efikasnosti, može biti potrebna češća upotreba leka.

Nuspojava

• glavobolja;
• nesanica ili pospanost (posebno na početku liječenja);
• anksioznost;
• anksioznost;
• uzbuđenje;
• strahovi;
• euforija ili depresija;
• letargija;
• epileptički napadi;
• razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacija;
• tardivna diskinezija (šmrkanje i boranje usana, nadimanje obraza, brzi i crvičasti pokreti jezika, nekontrolisani pokreti žvakanja, nekontrolisani pokreti ruku i nogu);
• tardivna distonija (pojačano treptanje ili grčevi očnih kapaka, neuobičajen izraz lica ili položaj tijela, nekontrolirani pokreti uvijanja vrata, trupa, ruku i nogu);
• maligni neuroleptički sindrom (otežano ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, pojačano znojenje, urinarna inkontinencija, ukočenost mišića, epileptički napadi, gubitak svijesti);
• smanjenje krvnog tlaka;
• ortostatska hipotenzija;
• aritmije;
• tahikardija;
• EKG promjene (produženje QT intervala, znaci treperenja i ventrikularne fibrilacije);
• gubitak apetita;
• suva usta;
• hiposalivacija;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja ili zatvor;
• prolazna leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija;
• retencija urina (s hiperplazijom prostate);
• periferni edem;
• bol u mliječnim žlijezdama;
• ginekomastija;
• hiperprolaktinemija;
• kršenje menstrualnog ciklusa;
• smanjenje potencije;
• povećan libido;
• prijapizam;
• katarakta;
• retinopatija;
• zamagljen vid;
• fotosenzitivnost;
• bronhospazam;
• laringospazam;
• razvoj lokalnih reakcija povezanih s injekcijom;
• alopecija;
• debljanje.

Kontraindikacije

• Depresija CNS-a, uklj. i teška toksična depresija funkcije CNS-a uzrokovana ksenobioticima, koma različitog porijekla;
• Bolesti CNS-a praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim poremećajima (Parkinsonova bolest);
• oštećenje bazalnih ganglija;
• uzrast djece do 3 godine;
• depresija;
• preosjetljivost na derivate butirofenona;
• preosjetljivost na sastojke lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Haloperidol ne uzrokuje značajno povećanje incidencije kongenitalnih malformacija. Zabilježeni su izolirani slučajevi urođenih mana kada se haloperidol uzima istovremeno s drugim lijekovima tijekom trudnoće. Uzimanje haloperidola u trudnoći je prihvatljivo samo u slučajevima kada je planirana korist za majku veća od rizika za fetus. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. U slučajevima kada je haloperidol neizbježan, dobrobiti dojenja u odnosu na potencijalnu opasnost moraju biti opravdane. U nekim slučajevima, estrapiramidni simptomi su uočeni kod novorođenčadi čije su majke uzimale haloperidol tokom laktacije.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 3 godine.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Za djecu stariju od 3 godine, doza je 0,025-0,05 mg dnevno, podijeljena u 2 injekcije. Maksimalna dnevna doza je 0,15 mg/kg.

Parenteralni način primjene haloperidola treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, posebno kod djece. Nakon postizanja terapeutskog učinka, trebali biste prijeći na uzimanje lijeka unutra.

Tablete

Djeca od 3-12 godina (težine 15-40 kg): 0,025-0,05 mg/kg tjelesne težine dnevno 2-3 puta dnevno, povećavajući dozu ne više od 1 puta u 5-7 dana, do dnevne doze 0,15 mg/kg.

Za poremećaje ponašanja, Touretteov sindrom: 0,05 mg/kg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze i povećanje doze ne više od 1 puta u 5-7 dana na 3 mg dnevno. Sa autizmom - 0,025-0,05 mg / kg dnevno.

specialne instrukcije

Parenteralnu primjenu treba provoditi pod strogim nadzorom ljekara, posebno u slučaju starijih i pedijatrijskih pacijenata. Nakon postizanja terapijskog efekta, potrebno je prijeći na oralni oblik liječenja.

Budući da haloperidol može uzrokovati produženje QT intervala, potreban je oprez ako postoji rizik od produženja QT intervala (QT sindrom, hipokalemija, lijekovi koji uzrokuju produženje QT intervala), posebno kada se primjenjuju parenteralno. Zbog metabolizma haloperidola u jetri, važan je oprez pri propisivanju bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Poznati su slučajevi razvoja grčeva uzrokovanih haloperidolom. Bolesnici s epilepsijom i pacijenti sa stanjima koja predisponiraju nastanku konvulzivnog sindroma (alkoholizam, ozljeda mozga), lijek treba koristiti s velikim oprezom.

U slučaju intolerancije na laktozu treba imati na umu da tableta od 1,5 mg sadrži 157 mg laktoze, a tableta od 5 mg sadrži 153,5 mg.

Kod teških fizičkih napora, uzimanja tople kupke potreban je oprez zbog mogućeg razvoja toplotnog udara kao posljedica neučinkovite centralne i periferne termoregulacije hipotalamusa zbog lijeka.

Bolesnika treba upozoriti na potrebu izbjegavanja uzimanja lijekova za prehladu, nabavljenih bez recepta, jer. moguće je pojačati antiholinergičko djelovanje haloperidola i nastanak toplotnog udara. Tokom liječenja pacijenti treba redovno pratiti EKG, krvnu sliku, jetrene testove.

Za ublažavanje ekstrapiramidnih poremećaja propisuju se antiparkinsonici (ciklodol), nootropici, vitamini; njihova primjena se nastavlja nakon prestanka uzimanja haloperidola, ako se izlučuju iz organizma brže od haloperidola kako bi se izbjegla egzacerbacija ekstrapiramidnih simptoma.

Ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja povezana je s dozom, često se sa smanjenjem doze mogu smanjiti ili nestati.

U nekim slučajevima, znakovi neuroloških poremećaja se uočavaju kada se lijek prekine, nakon dugog liječenja, pa haloperidol treba otkazati, postupno smanjujući dozu.

S razvojem tardivne diskinezije, lijek se ne smije naglo prekinuti; preporučuje se postepeno smanjenje doze.

Izloženu kožu treba zaštititi od prekomjerne sunčeve svjetlosti zbog povećanog rizika od fotosenzitivnosti u takvim slučajevima.

Antiemetički učinak haloperidola može prikriti znakove toksičnosti lijeka i otežati dijagnosticiranje stanja čiji je prvi simptom mučnina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Za vrijeme uzimanja haloperidola zabranjeno je upravljati vozilima, održavati mehanizme i obavljati druge vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, kao i konzumiranje alkohola.

interakcija lijekova

Haloperidol pojačava inhibitorni efekat opioidnih analgetika, hipnotika, tricikličnih antidepresiva, opštih anestetika i alkohola na centralni nervni sistem.

Uz istovremenu primjenu s antiparkinsonicima (levodopa i drugi), terapijski učinak ovih lijekova može se smanjiti zbog antagonističkog djelovanja na dopaminergičke strukture.

Kada se koristi s metildopom, moguć je razvoj dezorijentacije, poteškoća i usporavanje procesa razmišljanja.

Haloperidol može oslabiti djelovanje adrenalina (epinefrina) i drugih simpatomimetika, uzrokovati "paradoksalno" smanjenje krvnog tlaka i tahikardiju kada se koriste zajedno.

Pojačava učinak perifernih M-antiholinergika i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog istiskivanja iz alfa-adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane ovih neurona).

U kombinaciji s antikonvulzivima (uključujući barbiturate i druge induktore mikrosomalne oksidacije), doze potonjih treba povećati, jer. haloperidol snižava prag napadaja; osim toga, koncentracije haloperidola u serumu također se mogu smanjiti. Konkretno, uz istovremenu upotrebu čaja ili kafe, učinak haloperidola može oslabiti.

Haloperidol može smanjiti učinkovitost indirektnih antikoagulansa, stoga, kada se uzimaju zajedno, dozu potonjih treba prilagoditi.

Haloperidol usporava metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, zbog čega se povećava njihov nivo u plazmi i povećava toksičnost.

Kada se koristi istovremeno s bupropionom, smanjuje epileptički prag i povećava rizik od epileptičkih napadaja.

Uz istovremenu primjenu haloperidola sa fluoksetinom, povećava se rizik od nuspojava na centralni nervni sistem, posebno ekstrapiramidnih reakcija.

Kada se primjenjuje istovremeno s litijem, posebno u visokim dozama, može uzrokovati ireverzibilnu neurointoksikaciju, kao i pojačati ekstrapiramidne simptome.

Kada se uzimaju istovremeno s amfetaminima, smanjuje se antipsihotički učinak haloperidola i psihostimulacijski učinak amfetamina zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora od strane haloperidola.

Haloperidol može smanjiti učinak bromokriptina.

Antiholinergički, antihistaminici (1. generacije), antiparkinsonici mogu povećati antiholinergičke nuspojave i smanjiti antipsihotički učinak haloperidola.

Tiroksin može povećati toksičnost haloperidola. Kod hipertireoze, haloperidol se može propisati samo uz istovremeno provođenje odgovarajuće tireostatske terapije.

Uz istovremenu primjenu s antiholinergicima, moguć je porast intraokularnog tlaka.

Analozi lijeka Haloperidol

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Apo Haloperidol;
• Galloper;
• Haloperidol dekanoat;
• Haloperidol Akri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• Haloperidol Ferein;
• Senorm.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Haloperidol: upute za uporabu i recenzije

latinski naziv: Haloperidol

ATX kod: N05AD01

Aktivna supstanca: haloperidol (haloperidol)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semashko (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografija: 12.07.2018

Bruto formula

Farmakološka grupa supstance Haloperidol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike supstance Haloperidol

Antipsihotik, derivat butirofenona.

Amorfni ili mikrokristalni prah od bijele do svijetložute boje. Praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u alkoholu, metilen hloridu, eteru. Zasićena otopina je neutralna do blago kisela.

Farmakologija

Blokira postsinaptičke dopaminergičke receptore koji se nalaze u mezolimbičkom sistemu (antipsihotički efekat), hipotalamusu (hipotermički efekat i galaktoreja), triger zoni centra za povraćanje, ekstrapiramidnom sistemu; inhibira centralne alfa-adrenergičke receptore. On inhibira oslobađanje medijatora, smanjujući permeabilnost presinaptičkih membrana, remeti obrnuti neuronski unos i taloženje.

Eliminiše uporne promene ličnosti, delirijum, halucinacije, maniju, pojačava interesovanje za okolinu. Utječe na autonomne funkcije (smanjuje tonus šupljih organa, motilitet i sekreciju gastrointestinalnog trakta, otklanja vazospazam) kod bolesti praćenih uzbuđenjem, anksioznošću, strahom od smrti. Dugotrajna upotreba je praćena promjenom endokrinog statusa, u prednjoj hipofizi, povećava se proizvodnja prolaktina i smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona.

Kada se uzima oralno, 60% se apsorbira. Vezivanje za proteine ​​plazme - 92%. T max kada se daje oralno - 3-6 sati, sa intramuskularnom injekcijom - 10-20 minuta, sa intramuskularnom primjenom produženog oblika (haloperidol dekanoat) - 3-9 dana (kod nekih pacijenata, posebno kod starijih, - 1 dan) . Intenzivno se distribuira u tkivu, jer. lako prolazi histohematske barijere, uključujući BBB. V ss je 18 l/kg. Metabolizira se u jetri, izložen dejstvu prvog prolaska kroz jetru. Stroga veza između koncentracije u plazmi i efekata nije utvrđena. T 1/2 kada se daje oralno - 24 sata (12-37 sati), sa intramuskularnom injekcijom - 21 sat (17-25 sati), sa intravenskom primjenom - 14 sati (10-19 sati), za haloperidol dekanoat - 3 sedmice ( pojedinačne ili višestruke doze). Izlučuje se putem bubrega i žuči.

Djelotvoran kod pacijenata otpornih na druge antipsihotike. Ima neki aktivirajući efekat. Kod hiperaktivne djece otklanja prekomjernu motoričku aktivnost, poremećaje ponašanja (impulzivnost, poteškoće s koncentracijom, agresivnost).

Primjena supstance Haloperidol

Psihomotorna agitacija različitog porekla (manično stanje, oligofrenija, psihopatija, šizofrenija, hronični alkoholizam), deluzije i halucinacije (paranoidna stanja, akutne psihoze), sindrom Gilles de la Tourette, Huntingtonova koreja, psihosomatski poremećaji i poremećaji u ponašanju kod dece, poremećaji ponašanja mucanje, dugotrajno povraćanje i štucanje otporno na terapiju. Za haloperidol dekanoat: šizofrenija (terapija održavanja).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška toksična depresija CNS-a ili koma uzrokovana uzimanjem lijekova; bolesti centralnog nervnog sistema, praćene piramidalnim i ekstrapiramidalnim simptomima (uključujući Parkinsonovu bolest), epilepsijom (konvulzivni prag može da se smanji), teški depresivni poremećaji (moguće pogoršanje simptoma), kardiovaskularne bolesti sa fenomenom dekompenzacije, trudnoća, starost do dojenja, 3 godine.

Ograničenja aplikacija

Glaukom ili predispozicija za njega, plućna insuficijencija, hipertireoza ili tireotoksikoza, oštećena funkcija jetre i/ili bubrega, retencija urina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana u trudnoći.

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje (prodire u majčino mlijeko).

Nuspojave Haloperidola

Iz nervnog sistema i čulnih organa: akatizija, distonični ekstrapiramidni poremećaji (uključujući spazam mišića lica, vrata i leđa, pokreti ili trzaji nalik tiku, slabost u rukama i nogama), parkinsonski ekstrapiramidni poremećaji (uključujući poteškoće u govoru i gutanju, lice nalik maski, klackanje, drhtanje šaka i prstiju), glavobolja, nesanica, pospanost, anksioznost, anksioznost, uznemirenost, uznemirenost, euforija ili depresija, letargija, epileptički napadi, zbunjenost, pogoršanje psihoze i halucinacije, prekasna diskezija" ; oštećenje vida (uključujući oštrinu vida), katarakta, retinopatija.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, hipotenzija/hipertenzija, produženje intervala QT, ventrikularna aritmija, EKG promjene; postoje izvještaji o iznenadnoj smrti, produženju intervala QT i kršenje srčanog ritma tipa "pirueta" (vidi "Mjere opreza"); prolazna leukopenija i leukocitoza, eritropenija, anemija, agranulocitoza.

Iz respiratornog sistema: laringospazam, bronhospazam.

Iz probavnog trakta: anoreksija, zatvor/proljev, hipersalivacija, mučnina, povraćanje, suha usta, abnormalna funkcija jetre, opstruktivna žutica.

Iz genitourinarnog sistema: napunjenost grudi, neuobičajeno lučenje mlijeka, mastalgija, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, retencija urina, impotencija, povećan libido, prijapizam.

Sa strane kože: makulopapulozne i kožne promjene nalik aknama, fotosenzibilnost, alopecija.

Ostalo: maligni neuroleptički sindrom, praćen hipertermijom, rigidnošću mišića, gubitkom svijesti; hiperprolaktinemija, znojenje, hiperglikemija/hipoglikemija, hiponatremija.

Interakcija

Pojačava dejstvo antihipertenziva, opioidnih analgetika, antidepresiva, barbiturata, alkohola, slabi - indirektnih antikoagulansa. Inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva (njihov nivo u plazmi se povećava) i povećava toksičnost. Uz dugotrajnu primjenu karbamazepina, nivo haloperidola u plazmi opada (potrebno je povećati dozu). U kombinaciji s litijumom može uzrokovati sindrom sličan encefalopatiji.

Predoziranje

Simptomi: izraženi ekstrapiramidni poremećaji, arterijska hipotenzija, pospanost, letargija, u teškim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok.

tretman: ne postoji specifičan antidot. Možda ispiranje želuca, naknadno imenovanje aktivnog uglja (ako je predoziranje povezano s gutanjem). S respiratornom depresijom - mehanička ventilacija, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - uvođenje tekućina koje zamjenjuju plazmu, plazme, norepinefrina (ali ne adrenalina!), za smanjenje težine ekstrapiramidnih poremećaja - centralnih antiholinergika i antiparkinsonika.

Putevi administracije

U / u, u / m i unutra.

Mjere opreza Supstanca Haloperidol

Povećana smrtnost kod starijih pacijenata sa psihozom povezanom s demencijom. Prema Uprava za hranu i lijekove (FDA) 1 , antipsihotici povećavaju smrtnost kod starijih pacijenata u liječenju psihoza na pozadini demencije. Analiza 17 placebom kontroliranih studija (u trajanju od 10 sedmica) kod pacijenata koji su uzimali atipične antipsihotike otkrila je povećanje mortaliteta uzrokovanog lijekovima za 1,6-1,7 puta u poređenju sa pacijentima koji su primali placebo. U tipičnim 10-nedeljnim kontrolisanim studijama, stopa mortaliteta povezana sa lekovima bila je oko 4,5%, dok je u placebo grupi iznosila 2,6%. Iako su uzroci smrti bili različiti, većina se odnosila na kardiovaskularne probleme (kao što su zatajenje srca, iznenadna smrt) ili upala pluća. Opservacijske studije sugeriraju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje konvencionalnim antipsihoticima također može biti povezano s povećanom smrtnošću.

Tardivna diskinezija. Kao i kod drugih antipsihotika, haloperidol je povezan s razvojem tardivne diskinezije, sindroma koji karakteriziraju nevoljni pokreti (može se pojaviti kod nekih pacijenata tokom dugotrajnog liječenja ili se javiti nakon prekida terapije lijekovima). Rizik od razvoja tardivne diskinezije veći je kod starijih pacijenata sa visokim dozama, posebno kod žena. Simptomi su uporni i, kod nekih pacijenata, ireverzibilni: ritmični nevoljni pokreti jezika, lica, usta i vilice (npr. izbočenje jezika, nadimanje obraza, boranje usana, nekontrolirani pokreti žvakanja), ponekad mogu biti praćen nevoljnim pokretima udova i trupa. S razvojem tardivne diskinezije preporučuje se ukidanje lijeka.

Distonični ekstrapiramidni poremećaji su najčešći kod djece i mladih, a i na početku liječenja; može nestati unutar 24-48 sati nakon prestanka uzimanja haloperidola. Ekstrapiramidni efekti Parkinsonove bolesti češće se razvijaju kod starijih osoba i otkrivaju se u prvih nekoliko dana liječenja ili tokom dugotrajne terapije.

Kardiovaskularni efekti. Slučajevi iznenadne smrti, produženje intervala QT i torsades de pointes prijavljeni su kod pacijenata liječenih haloperidolom. Treba biti oprezan u liječenju pacijenata sa faktorima predispozicije za produženje intervala. QT, uklj. poremećaj ravnoteže elektrolita (posebno hipokalemija i hipomagneziemija), istovremena primjena lijekova koji produžavaju interval QT. Prilikom liječenja haloperidolom potrebno je redovno pratiti EKG, krvnu sliku i procjenjivati ​​nivo jetrenih enzima. Tokom terapije pacijenti se trebaju suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju, brze mentalne i motoričke reakcije.