Glimepirid - službeno uputstvo za upotrebu. Farmakološka grupa supstance Glimepirid. Nuspojave glimepirida

Obrazac za oslobađanje

Tablete

Jedna tableta sadrži:
Aktivna tvar - glimepirid - 2 mg

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat.

Paket

farmakološki efekat

Glimepirid je oralni hipoglikemijski lijek - derivat sulfonilureje nove (treće) generacije. Glimepirid prvenstveno djeluje tako što stimulira lučenje i oslobađanje inzulina iz beta stanica pankreasa (djelovanje pankreasa). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, ovaj efekat se zasniva na povećanju odgovora beta ćelija pankreasa na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog insulina znatno manja nego kod delovanja tradicionalnih lekova – derivata sulfonilureje. Najmanji stimulativni efekat glimepirida na lučenje insulina takođe obezbeđuje manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima i ekstrapankreasni učinak – sposobnost poboljšanja osjetljivosti perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, da smanji apsorpciju inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje konverziju arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji pospješuje agregaciju trombocita, te tako ima antitrombotički učinak.
Glimepirid doprinosi normalizaciji nivoa lipida, smanjuje nivo malih aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom učinku leka.
Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže u smanjenju težine oksidativnog stresa u tijelu pacijenta, koji je stalno prisutan kod dijabetes melitusa tipa 2.

Indikacije

Lijek je indiciran za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 uz neučinkovitost prethodno propisane prehrane i vježbanja.
Ako je monoterapija glimepiridom neučinkovita, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Kontraindikacije

dijabetes tipa 1; dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma; hiperosmolarna koma; preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, druge derivate sulfonilureje ili sulfanilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti); teška disfunkcija jetre; teška disfunkcija bubrega (uključujući pacijente na hemodijalizi); netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze; uzrast djece do 18 godina; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; period trudnoće i dojenja.

S oprezom - stanja koja zahtijevaju prebacivanje pacijenta na inzulinsku terapiju (opsežne opekotine, teške višestruke traume, opsežne hirurške intervencije); insuficijencija nadbubrežne žlijezde; bolesti štitne žlijezde (hipotireoza, tireotoksikoza); poremećaji apsorpcije hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu, uključujući opstrukciju crijeva, parezu crijeva; infektivna groznica; alkoholizam; u prvim danima liječenja (povećan rizik od hipoglikemije); s povećanim rizikom od razvoja hipoglikemije; s interkurentnim bolestima tokom liječenja ili s promjenom životnog stila pacijenta (promjena prehrane i vremena obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom.
Budući da izgleda da glimepirid prelazi u majčino mlijeko, ne treba ga davati ženama tokom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje.

Doziranje i primjena

Lijek se primjenjuje unutra. Početne doze i doze održavanja Glimepiride-Teva određuju se pojedinačno na osnovu rezultata redovnog praćenja koncentracije glukoze u krvi.
Početna doza i prilagođavanje doze
Na početku liječenja propisuje se 1 mg glimepirida jednom dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporučuje se uzimanje ove doze kao doza održavanja. U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postepeno povećavati uz redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 sedmice) na 2 mg, 3 mg ili 4 mg dnevno. Doze veće od 4 dnevno efikasne su samo u izuzetnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg. Koristiti u kombinaciji sa metforminom
U nedostatku kontrole glikemije kod pacijenata koji uzimaju metformin, može se započeti istovremena terapija glimepiridom. Uz održavanje doze metformina na istom nivou, liječenje glimepiridom počinje minimalnom dozom, a zatim se doza postepeno povećava ovisno o željenom nivou glikemijske kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.
Koristiti u kombinaciji sa insulinom
U slučajevima kada nije moguće postići kontrolu glikemije uzimanjem maksimalne doze glimepirida, u monoterapiji ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida s inzulinom. U tom slučaju posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom počinje minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obavezni medicinski nadzor.
Vrijeme i učestalost uzimanja dnevne doze određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. U pravilu je dovoljno propisati dnevnu dozu u jednoj dozi neposredno prije ili za vrijeme obilnog doručka ili prvog glavnog obroka. Glimepirid tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti (oko 0,5 šolje). Veoma je važno da ne preskačete obroke nakon uzimanja glimepirida.
Trajanje tretmana
U pravilu, liječenje glimepiridom je dugotrajno.
Prelazak pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid.
Prilikom prelaska pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid, početna dnevna doza potonjeg trebala bi biti 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na glimepirid s maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir djelotvornost, dozu i trajanje djelovanja primijenjenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, posebno kada se uzimaju hipoglikemijski lijekovi s dugim poluživotom (na primjer, hlorpropamid), može biti potrebno privremeno (unutar nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.
Prelazak pacijenta s inzulina na glimepirid
U izuzetnim slučajevima, pri provođenju terapije inzulinom kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, uz kompenzaciju bolesti i očuvanu sekretornu funkciju (3-ćelije pankreasa, moguća je zamjena inzulina sa Glimepiridom. Transfer treba izvršiti pod U tom slučaju prelazak pacijenta na Glimepirid počinje minimalnom dozom od 1 mg.

Nuspojave

rijetko:
Sa strane metabolizma: razvoj hipoglikemijskih reakcija. Ove reakcije se uglavnom javljaju ubrzo nakon uzimanja lijeka i nije ih uvijek lako zaustaviti.
Sa strane organa vida: tijekom liječenja (posebno na početku) može se primijetiti prolazno smanjenje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi.
Sa strane probavnog sistema: povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).
Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.
ponekad:
Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastrijumu, bol u abdomenu, dijareja, što vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja.
Alergijske reakcije: pojava simptoma urtikarije (svrab, osip na koži). Takve reakcije su, u pravilu, umjereno izražene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Ako se pojave simptomi koprivnjače, odmah se obratite ljekaru. Moguća unakrsna alergija na druge derivate sulfonilureje, sulfonamide ili slične supstance, takođe je moguć razvoj alergijskog vaskulitisa.
U izuzetnim slučajevima:
Ostale nuspojave: mogu se razviti fotosenzibilnost, hiponatremija.
Budući da određene nuspojave, kao što su: teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre, mogu pod određenim okolnostima biti prijetnja po život, u slučaju razvoja neželjenih ili teških reakcija, pacijent treba odmah obavijestite ljekara o njima i ni u kom slučaju ne smijete nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

specialne instrukcije

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama i u preporučenim vremenima. Greške u upotrebi lijeka, kao što je preskakanje doze, nikada se ne mogu otkloniti naknadnom dozom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih grešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u zadano vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti ljekara u slučaju uzimanja prevelike doze lijeka.
Ako pacijent razvije hipoglikemijsku reakciju kada uzima 1 mg glimepirida dnevno, to ukazuje da se kod ovog pacijenta normalizacija nivoa glukoze u krvi može postići samo dijetom.
Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. S tim u vezi, potreba za glimepiridom može se smanjiti tokom liječenja. Da bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati glimepirid. Prilagodbu doze također treba provoditi promjenom tjelesne težine pacijenta, promjenom njegovog načina života ili pojavom drugih faktora koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije. Adekvatna ishrana, redovna i dovoljna tjelovježba i, ako je potrebno, gubitak težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole glukoze u krvi kao i redoviti unos glimepirida.
Klinički simptomi hiperglikemije (nedovoljno smanjenje nivoa glukoze u krvi) su: povećana učestalost mokrenja, intenzivna žeđ, suha usta i suha koža. U prvim sedmicama liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje pacijenta. Tokom liječenja glimepiridom, hipoglikemija se može razviti kod neredovnih obroka ili preskakanja obroka. Njegovi mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, poremećaji koncentracije, pažnje i reakcije, depresija, zbunjenost, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica , delirijum, cerebralne konvulzije, konfuzija ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao rezultat mehanizma adrenergičke povratne sprege, može doći do znojenja, nemira, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris i srčanih aritmija. Faktori koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju:

O gore navedenim faktorima i epizodama hipoglikemije potrebno je obavijestiti liječnika, jer zahtijevaju posebno strogo praćenje pacijenta. U prisustvu takvih faktora koji povećavaju rizik od razvoja hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu glimepirida ili cjelokupni režim liječenja. To bi trebalo učiniti i u slučaju interkurentne bolesti ili promjene životnog stila pacijenta.
Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno izostati kod starijih pacijenata, kod pacijenata koji pate od autonomne neuropatije ili primaju istovremenu terapiju β-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatoliticima. Hipoglikemija se skoro uvek može brzo kontrolisati trenutnim unosom ugljenih hidrata (glukoze ili šećera, kao što su kocke šećera, slatki voćni sok ili čaj). S tim u vezi, pacijent uvijek treba sa sobom imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neefikasni u liječenju hipoglikemije.
Iz iskustva s drugim lijekovima sulfonilureje poznato je da je, uprkos početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije, moguće njeno ponovno pojavljivanje. S tim u vezi, potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, a pod određenim okolnostima i hospitalizaciju pacijenta.
Ako dijabetičara liječe različiti ljekari (na primjer, tokom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora obavezno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.
Za vrijeme liječenja Glimepiridom potrebno je redovno praćenje funkcije jetre i slike periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, traume, operacije, zarazne bolesti praćene povišenom temperaturom), može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na terapiju inzulinom.
Nema iskustva s primjenom glimepirida kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili kod pacijenata na hemodijalizi. Pokazalo se da se pacijenti s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre prebacuju na inzulinsku terapiju.
Tokom liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi, kao i koncentracije glikoziliranog hemoglobina.
Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi, ili kod neredovnog uzimanja glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija pacijenta zbog hipo- ili hiperglikemije. Ovo može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim mašinama i mehanizmima.

interakcija lijekova

Glimepirid se metabolizira putem citokroma P450 2C9 (CYP2C9). Uz istovremenu primjenu s induktorima izoenzima CYP2C9, na primjer, rifampicinom, moguće je smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od hipoglikemije ako se ponište bez prilagođavanja doze glimepirida. Uz istovremenu primjenu s inhibitorima izoenzima CYP2C9, na primjer, flukonazolom, moguće je povećati hipoglikemijski učinak glimepirida i povećati rizik od razvoja hipoglikemije i nuspojava glimepirida, a moguće je i smanjiti njegov hipoglikemijski učinak ako se otkazuju se bez prilagođavanja doze glimepirida. Uz istovremenu primjenu glimepirida s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, metforminom, inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima može se primijetiti povećanje hipoglikemijskog učinka i s njim povezan mogući razvoj hipoglikemije. hormoni, hloramfenikol, derivati ​​kumarina, ciklo-, tro- i izofosfamidi, fenfluramin, dizopiramid, fibrati, fluoksetin, simpatolitici (gvanetidin), inhibitori monoaminooksidaze (MAO), mikonazol, fluo- i pabukonazolin (visoka doza pwithen pabukonazolina, pentoil pabukonazolin) , azapropazon, oksifenbutazon, probenicid, kinoloni, salicilati i aminosalicilna kiselina, sulfinpirazon, neki dugodjelujući sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin. Slabljenje hipoglikemijskog učinka i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se primijetiti uz istovremenu primjenu glimepirida s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, glukagonom, laksativima (uz produženu primjenu), nikotinskom kiselinom (u visokim dozama) i derivati ​​nikotinske kiseline, estrogena i gestagena, fenotiazina, hlorpromazina, fenitoina, rifampicina, hormona štitnjače, soli litijuma. Blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin, mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida. Pod uticajem simpatolitičkih agenasa kao što su beta-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, klinički znaci hipoglikemije mogu biti smanjeni ili izostati. Tijekom uzimanja glimepirida može doći do povećanja ili smanjenja djelovanja derivata kumarina. Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije. Pojedinačna ili hronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 30°C. Čuvati van domašaja djece.

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Glimepirid. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Glimepirida u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi glimepirida u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu i snižavanje razine šećera u krvi kod odraslih, djece te trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Glimepirid- oralni hipoglikemijski agens, derivat sulfonilureje. Stimuliše lučenje insulina od strane beta ćelija pankreasa, povećava oslobađanje insulina. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin.

Compound

Glimepirid + pomoćne tvari.

Glimepirid + metformin + ekscipijensi (Amaryl M).

Farmakokinetika

Ishrana ne utiče značajno na apsorpciju. Vezivanje za proteine ​​plazme je preko 99%. podvrgava se metabolizmu. Čini se da hidroksilirani i karboksilirani metaboliti glimepirida nastaju kao rezultat metabolizma u jetri i nalaze se u urinu i fecesu. Nakon jedne oralne doze radioaktivno označenog glimepirida, 58% radioaktivnosti nađeno je u urinu, a 35% u fecesu. U urinu nije pronađena nepromijenjena aktivna tvar.

Indikacije

• dijabetes melitus tipa 2 (neovisni o inzulinu) u slučaju neuspjeha dijetetske terapije i fizičke aktivnosti.

Obrasci za oslobađanje

Tablete od 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Početna doza i doza održavanja određuju se pojedinačno na osnovu rezultata redovnog praćenja nivoa glukoze u krvi i urinu.

Početna doza je 1 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati (za 1 mg u 1-2 sedmice) do 4-6 mg.

Maksimalna doza je 8 mg dnevno.

Nuspojava

• hipoglikemija;
• hiponatremija;
• mučnina, povraćanje;
• osjećaj nelagode u epigastrijumu;
• bol u stomaku;
• dijareja;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• holestaza;
• žutica;
• hepatitis (do razvoja zatajenja jetre);
• trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija;
• prolazno oštećenje vida;
• košnice;
• osip;
• pad krvnog pritiska;
• anafilaktički šok;
• alergijski vaskulitis;
• fotosenzitivnost.

Kontraindikacije

• dijabetes melitus tipa 1 (zavisan od insulina);
• ketoacidoza;
• prekoma, koma;
• zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega (uključujući pacijente na hemodijalizi);
• trudnoća;
• laktacija;
• preosjetljivost na glimepirid, druge derivate sulfonilureje i sulfonamide.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za upotrebu u trudnoći. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na inzulin.

Tokom dojenja, ženu treba prebaciti na inzulin.

U eksperimentalnim studijama je utvrđeno da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko.

Upotreba kod dece

Nije označeno.

specialne instrukcije

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s pratećim bolestima endokrinog sistema koje utiču na metabolizam ugljikohidrata (uključujući disfunkciju štitne žlijezde, adenohipofiznu ili adrenokortikalnu insuficijenciju).

U stresnim situacijama (uz traume, operacije, zarazne bolesti praćene povišenom temperaturom) može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulin.

Treba imati na umu da simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno izostati kod starijih pacijenata, pacijenata s NCD ili koji se istovremeno liječe beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatoliticima.

Kada se postigne kompenzacija dijabetes melitusa, povećava se osjetljivost na inzulin; s tim u vezi, potreba za glimepiridom može se smanjiti tokom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je na vrijeme smanjiti dozu ili otkazati glimepirid. Prilagodbu doze također treba provoditi kada se pacijentova tjelesna težina promijeni ili kada mu se promijeni način života, ili kada se pojave drugi faktori koji doprinose razvoju hipo- ili hiperglikemije.

Prilikom prelaska na glimepirid sa drugog lijeka, potrebno je uzeti u obzir stupanj i trajanje djelovanja prethodnog hipoglikemijskog lijeka. Možda će biti potrebno privremeno prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni efekat.

U prvim sedmicama liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno strogo praćenje pacijenta. Faktori koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju: neredovnu, pothranjenost; promjene u uobičajenoj prehrani; konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka; promjena uobičajenog načina fizičke aktivnosti; istovremena upotreba drugih lijekova. Hipoglikemija se može brzo kontrolisati trenutnim unosom ugljenih hidrata.

Tokom perioda lečenja neophodno je redovno praćenje nivoa glukoze u krvi i urinu, kao i koncentracije glikiranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Za vrijeme trajanja liječenja treba se suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

interakcija lijekova

Povećanje hipoglikemijskog efekta glimepirida moguće je uz istovremenu primjenu s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima, ACE inhibitorima, alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim polnim hormonima, hloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklofosfamidom, disopiramidom, fenenifluraminom, fifenfluraminom, fifenfluraminom , inhibitori izofosfamida, mikonazol, PAS, pentoksifilin (kada se ubrizgava u visokim dozama), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, sulfonamidi, tetraciklini.

Slabljenje hipoglikemijskog efekta glimepirida moguće je uz istovremenu primjenu s acetazolamidom, barbituratima, kortikosteroidima, diazoksidom, diureticima, epinefrinom (adrenalinom) i drugim simpatomimetima, glukagonom, laksativima (nakon duže upotrebe), visokim dozama estrogena i nikotinske kiseline gestageni, fenotiazin, fenitoin, rifampicin, tiroidni hormoni.

Uz istovremenu primjenu blokatora histaminskih H2 receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

U pozadini upotrebe glimepirida moguće je povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina.

Etanol (alkohol) može povećati ili smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Analozi lijeka Glimepirid

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Amaryl;
• Glyme;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid Canon;
• Glimepiride Teva;
• Glumedex;
• Diameride;
• Meglimide.

Analozi za terapijski učinak (lijekovi za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 koji ne ovisi o inzulinu):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalvia;
• Amaryl M;
• Anvist;
• Antidiab;
• Bahomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Victoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glybamide;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glimecomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depo insulin C;
• dijabeton;
• Diabeton MV;
• Dibikor;
• Isophane insulin ChM;
• Invokana;
• Insulin C;
• Xenical;
• Listat;
• Maninil;
• Metfogamma;
• metformin;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMix;
• NovoNorm;
• Onglise;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxin Met;
• Siofor;
• Trikor;
• Ultratard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• hlorpropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglucon;
• Januvia.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Bruto formula

Farmakološka grupa supstance Glimepirid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike supstance Glimepirid

Bijeli ili žućkasto-bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa, praktično nerastvorljiv u vodi.

Farmakologija

Stimuliše lučenje i oslobađanje inzulina beta ćelijama pankreasa, poboljšava postprandijalnu reakciju insulina/C-peptida, smanjuje hiperglikemiju bez povećanja nivoa insulina/C-peptida natašte. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (ekstrapankreasno djelovanje). Hipoglikemijski učinak dostiže maksimum nakon 2-3 sata; traje više od 24 sata i stabilizuje se u roku od 2 nedelje. Nivo glukoze i glikoziliranog hemoglobina (HbA1c) varira ovisno o dozi (uz dozu od 1 do 4 mg / dan). Kod određenog broja pacijenata, posebno onih sa visokim nivoom glukoze natašte, efekat se postiže pri dozi od 6 mg. Smanjuje rizik od razvoja retino-, neuro- i nefropatije. Uz kombiniranu primjenu, može smanjiti dozu inzulina kod pretilih pacijenata za 38%.

U eksperimentima na životinjama nije bilo slučajeva mutagenih, kancerogenih i teratogenih efekata, uticaja na plodnost.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme dostizanja Cmax je 2-3 sata Volumen distribucije je 8,8 l (113 ml/kg), ukupni Cl je 47,8 ml/min, vezivanje za proteine ​​plazme se približava 100%. U jetri se gotovo sav oksidira u cikloheksilhidroksimetil derivat (uz učešće citokroma P450 IIC9), koji ima 1/3 farmakološke aktivnosti glimepirida, a zatim (uz učešće jednog ili više citosolnih enzima) u neaktivni karboksilni metabolit. T 1/2 - 5-8 sati Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom (60% primijenjene doze) i izmetom (40%). Ne akumulira se.

Primjena supstance Glimepirid

Dijabetes melitus tip 2.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, dijabetes melitus tipa 1, dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma, teška disfunkcija jetre i bubrega, leukopenija, trudnoća, dojenje.

Ograničenja aplikacija

Stanja koja zahtijevaju prebacivanje pacijenta na inzulinsku terapiju: opsežne opekotine, teške višestruke traume, velike kirurške intervencije, malapsorpcija hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu (uključujući crijevnu opstrukciju, crijevnu parezu), febrilni sindrom, alkoholizam, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, štitnjača bolesti, hipotireoze ili tireotoksikoze.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

U slučaju trudnoće potrebno je što prije prevesti pacijentkinju na inzulinsku terapiju.

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave glimepirida

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): rijetko - snižavanje krvnog tlaka, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritropenija, pancitopenija, hemolitička i aplastična anemija.

Iz nervnog sistema i čulnih organa: vrtoglavica, glavobolja, prolazno zamagljen vid.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, osećaj težine u epigastričnom regionu, dijareja, intrahepatična kolestaza.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Ostalo: povišene razine transaminaza, hiponatremija, kožne alergijske reakcije, tardivna kožna porfirija, astenija; rijetko - kratak dah, hepatitis, alergijski vaskulitis, fotosenzibilnost.

Interakcija

Hipoglikemiju povećavaju NSAIL i drugi lekovi sa visokim stepenom vezivanja za proteine ​​plazme (sulfonamidi, hloramfenikol, kumarini, probenecid), MAO inhibitori, insulin, beta-blokatori, mikonazol, alopurinol, ACE inhibitori, PAS, pentoksifilin (sa primenom pentoksifilina u visokim dozama), kinoloni, anabolički steroidi, muški polni hormoni, salicilati, tetraciklini, tritokvalin, trifosfamid. Djelovanje oslabljuju (uzrokuju hiperglikemiju) tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, tiroidni hormoni, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetici, izoniazid, barbiturati, acetazolamid, rifampicin, prolongirana upotreba). Alkohol može povećati ili smanjiti hipoglikemijsku aktivnost. Propranolol povećava Cmax, AUC i T 1/2 (u prosjeku za 20%). Smanjuje (malo) hipokoagulaciju uzrokovanu varfarinom. Rekombinantni alfa-interferoni povećavaju rizik od razvoja disfunkcije štitnjače.

Predoziranje

Simptomi: hipoglikemija, sve do razvoja kome.

tretman: IV bolus 50% rastvora glukoze nakon čega sledi infuzija 10% rastvora glukoze. Ako je pacijent pri svijesti, preporučuje se slatki topli napitak. Potrebno je stalno pratiti i održavati vitalne funkcije, koncentraciju glukoze u krvi (na nivou od 5,5 mmol/l) najmanje 24-48 sati (moguće su ponovljene epizode hipoglikemije).

Putevi administracije

unutra

Mjere opreza u vezi sa supstancom glimepirida

Liječenje se započinje samo ako dijeta i vježba ne normaliziraju razinu glukoze u krvi. Na početku terapije, pri odabiru doze, preporučuje se određivanje koncentracije glukoze na prazan želudac i svaka 4 sata; ubuduće je potrebno kontrolisati nivo glukoze natašte i sadržaj glukoze u dnevnom urinu, periodično (svakih 3-6 meseci) radi određivanja glikiranog hemoglobina. U slučaju nedovoljnog efekta ili slabljenja djelovanja (sekundarna rezistencija), preporučuje se kombinacija s inzulinom. U pozadini stalnog unosa moguća je hiperglikemija kao posljedica različitih stresnih učinaka - groznica, traume, zarazne bolesti, operacije (u tim slučajevima se privremeno propisuje inzulin). Visok rizik od razvoja hipoglikemije postoji kod oslabljenih i pothranjenih pacijenata, sa zatajenjem nadbubrežne, hipofize ili jetre. Vjerojatnost hipoglikemije povećavaju alkohol, preskakanje obroka, kalorijski deficit u prehrani, teški i dugotrajni fizički napori. Oprezno koristiti tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Trgovačka imena

Catad_pgroup Oralni hipoglikemijski agensi

Glimepirid - službeno uputstvo za upotrebu

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka:

Međunarodni nevlasnički naziv:

Oblik doziranja:

spoj:

Jedna tableta sadrži:
aktivna supstanca: glimepirid - 2 mg ili 3 mg.
Ekscipijensi: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat, sunset žuta boja E110*, vodotopiva kinolinska žuta boja E104*.
* Boje su uključene samo u sastav tablete sa dozom od 3 mg.

Opis:

Farmakoterapijska grupa:

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Glimepirid je oralni hipoglikemijski lijek - derivat sulfonilureje treće generacije.
Glimepirid prvenstveno djeluje tako što stimulira lučenje i oslobađanje inzulina iz beta stanica pankreasa (djelovanje pankreasa). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, ovaj efekat se zasniva na povećanju odgovora beta ćelija pankreasa na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog insulina znatno manja nego kod delovanja tradicionalnih lekova – derivata sulfonilureje. Najmanji stimulativni efekat glimepirida na lučenje insulina takođe obezbeđuje manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima i ekstrapankreasni učinak – sposobnost poboljšanja osjetljivosti perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, da smanji apsorpciju inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje konverziju arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji pospješuje agregaciju trombocita, te tako ima antitrombotički učinak.
Glimepirid doprinosi normalizaciji nivoa lipida, smanjuje nivo malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida, što doprinosi antiaterogenom učinku leka.
Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže u smanjenju težine oksidativnog stresa u tijelu pacijenta, koji je stalno prisutan kod dijabetes melitusa tipa 2.

Farmakokinetika
Uz ponovljenu primjenu glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg, maksimalna koncentracija u serumu (Cmax) se postiže nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml; postoji linearna veza između doze i Cmax, te između doze i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme). Kada se daje oralno, glimepirid ima 100% bioraspoloživost. Jelo nema značajan uticaj na apsorpciju, osim blagog usporavanja brzine apsorpcije. Glimepirid se odlikuje vrlo malim volumenom distribucije (oko 8,8 L), približno jednakim volumenu distribucije albumina, visokim stepenom vezivanja za proteine ​​(više od 99%) i niskim klirensom (oko 48 ml/min).
Nakon jedne oralne doze glimepirida, 58% se izlučuje putem bubrega, a 35% kroz crijeva. U urinu nije pronađena nepromijenjena tvar. Poluživot pri koncentracijama lijeka u plazmi u serumu, što odgovara režimu višestrukog doziranja, iznosi 5-8 sati. Nakon uzimanja visokih doza, poluvrijeme eliminacije se neznatno povećava.
U urinu i fecesu se otkrivaju dva neaktivna metabolita, najvjerovatnije nastala kao rezultat metabolizma u jetri, jedan od njih je hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Nakon oralne primjene glimepirida, terminalni poluvijek ovih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.
Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prolazi placentnu barijeru.
Lijek ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) uočen je trend povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegovih srednjih serumskih koncentracija, što je najvjerovatnije posljedica brže eliminacije lijeka zbog nižeg proteina. vezivanje. Dakle, kod ove kategorije pacijenata ne postoji dodatni rizik od kumulacije lijeka.

Indikacije za upotrebu

Lijek je indiciran za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 uz neučinkovitost prethodno propisane prehrane i vježbanja.
Ako je monoterapija glimepiridom neučinkovita, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili inzulinom.

Kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;
• stanja praćena poremećenom apsorpcijom hrane i razvojem hipoglikemije (zarazne bolesti);
• leukopenija;
• teška disfunkcija jetre;
• teška disfunkcija bubrega (uključujući pacijente na hemodijalizi);
• preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, druge derivate sulfonilureje ili sulfanilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti);
• netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• trudnoća i dojenje;
• dječiji uzrast do 18 godina.

Pažljivo
Stanja koja zahtijevaju prelazak pacijenta na inzulinsku terapiju: opsežne opekotine, teške višestruke ozljede, velike hirurške intervencije, kao i malapsorpcija hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu – opstrukcija crijeva, pareza želuca itd.

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom.
Budući da izgleda da glimepirid prelazi u majčino mlijeko, ne treba ga davati ženama tokom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje.

Doziranje i primjena

Lijek se primjenjuje unutra. Početne doze i doze održavanja glimepirida određuju se pojedinačno na osnovu rezultata redovnog praćenja nivoa glukoze u krvi.
Početna doza i prilagođavanje doze
Na početku liječenja propisuje se 1 mg glimepirida jednom dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporučuje se uzimanje ove doze kao doza održavanja.
U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postepeno povećavati uz redovnu kontrolu koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 sedmice) na 2 mg, 3 mg ili 4 mg dnevno. Doze veće od 4 mg dnevno efikasne su samo u izuzetnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg.
Vrijeme i učestalost prijema Dnevnu dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. Dnevna doza se daje u jednoj dozi neposredno prije ili tokom obilnog doručka, ili prvog glavnog obroka. Glimepirid tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti (oko 0,5 šolje). Ne preporučuje se preskakanje obroka nakon uzimanja glimepirida.
Trajanje tretmana
Dugotrajno liječenje glimepiridom, pod kontrolom glukoze u krvi i urinu.
Koristiti u kombinaciji sa metforminom
U nedostatku kontrole glikemije kod pacijenata koji uzimaju metformin, može se započeti istovremena terapija glimepiridom. Uz održavanje doze metformina na istom nivou, liječenje glimepiridom počinje minimalnom dozom, a zatim se doza postepeno povećava ovisno o željenom nivou glikemijske kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.
Koristiti u kombinaciji sa insulinom
U slučajevima kada se kontrola glikemije ne može postići uzimanjem maksimalne doze glimepirida samostalno ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida s inzulinom. U tom slučaju posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom počinje minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obavezni medicinski nadzor.
Prebacivanje pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid
Prilikom prelaska pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid, početna dnevna doza potonjeg trebala bi biti 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na glimepirid s maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Potrebno je uzeti u obzir djelotvornost, dozu i trajanje djelovanja primijenjenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, posebno kada se uzimaju hipoglikemijski lijekovi s dugim poluživotom (na primjer, hlorpropamid), može biti potrebno privremeno (unutar nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni učinak koji povećava rizik od hipoglikemije.
Prelazak pacijenta s inzulina na glimepirid
U izuzetnim slučajevima, pri provođenju terapije inzulinom kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, uz kompenzaciju bolesti i sa očuvanom sekretornom funkcijom β-stanica gušterače, moguća je zamjena inzulina glimepiridom. Prevođenje treba obavljati pod strogim nadzorom ljekara. U tom slučaju, prijelaz pacijenta na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

Nuspojava

Sa strane metabolizma: u rijetkim slučajevima moguć je razvoj hipoglikemijskih reakcija. Ove reakcije se uglavnom javljaju ubrzo nakon uzimanja lijeka, mogu biti teške i trajne i nije ih uvijek lako zaustaviti. Pojava ovih simptoma ovisi o individualnim faktorima kao što su prehrambene navike i doziranje.
Iz organa vida: tijekom liječenja (posebno na njegovom početku) mogu nastati prolazni poremećaji vida zbog promjena koncentracije glukoze u krvi.
Iz probavnog sistema: ponekad se mogu javiti mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastrijumu, bol u abdomenu, dijareja, što vrlo rijetko dovodi do prekida liječenja; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost "enzima jetre", kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).
Iz hematopoetskog sistema: rijetko moguća trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.
Alergijske reakcije: ponekad je moguća urtikarija (svrab, kožni osip). Takve reakcije su, u pravilu, umjereno izražene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Ako se pojavi koprivnjača, odmah se obratite ljekaru. Moguća je unakrsna alergija na druge derivate sulfonilureje, sulfonamide, moguć je i razvoj alergijskog vaskulitisa.
Ostale nuspojave: u izuzetnim slučajevima moguć je razvoj glavobolje, astenije, hiponatremije, fotosenzitivnosti, tardivne kožne porfirije.
Pojedinačne nuspojave (teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre) mogu, pod određenim okolnostima, predstavljati prijetnju po život pacijenta. U slučaju razvoja neželjenih ili teških reakcija, pacijent treba odmah obavijestiti liječnika o njima i ni u kojem slučaju ne nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

Predoziranje

Nakon uzimanja velike doze glimepirida, može se razviti hipoglikemija, koja traje od 12 do 72 sata, koja se može ponoviti nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi. U većini slučajeva preporučuje se posmatranje u bolničkom okruženju. Može doći do pojačanog znojenja, anksioznosti, tahikardije, povišenog krvnog pritiska, lupanje srca, bolova u srcu, aritmije, glavobolje, vrtoglavice, naglog povećanja apetita, mučnine, povraćanja, apatije, pospanosti, anksioznosti, agresivnosti, smanjene koncentracije, depresije, konfuzija, tremor, pareza, poremećena osetljivost, konvulzije centralnog porekla. Ponekad klinička slika hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Možda razvoj kome.
Tretman uključuje izazivanje povraćanja, pijenje puno aktivnog uglja (adsorbent) i natrijum pikosulfata (laksativ). Prilikom uzimanja veće količine lijeka indicirano je ispiranje želuca, nakon čega slijedi uvođenje natrijevog pikosulfata i aktivnog uglja. Dekstroza se započinje što je prije moguće, po potrebi u obliku intravenske bolus injekcije od 50 ml 40% otopine, nakon čega slijedi infuzija 10% otopine, uz pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi. Dalje liječenje treba biti simptomatsko.
U liječenju hipoglikemije zbog slučajne primjene glimepirida od dojenčadi ili male djece, kako bi se izbjegla hiperglikemija, potrebno je pratiti dozu dekstroze (50 ml 40% otopine) i koncentraciju glukoze u krvi kontinuirano praćeno.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena glimepirida s određenim lijekovima može uzrokovati i povećanje i smanjenje hipoglikemijskog učinka lijeka. Stoga se drugi lijekovi mogu uzimati samo nakon konsultacije sa ljekarom.
Jačanje hipoglikemijskog efekta i, u vezi s tim, mogući razvoj hipoglikemije može se uočiti uz istovremenu primjenu glimepirida s inzulinom, metforminom ili drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima, inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), alopurinolom, anaboličkim steroidima i muškim polnim hormonima, kloramfenikolom, derivati ​​kumarina, ciklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, fenfluramin, fibrati, fluoksetin, simpatolitici (gvanetidin), inhibitori monoamin oksidaze (MAOI), mikonazol, pentoksifilin (u visokim parenteralnim dozama, antibiotici za parenteralnu primjenu, fenilnekinoprobuzoni antibiotici, fenil-a-buzobuksi, fenil-a-probuzo-buksi) aminosalicilna kiselina, neki dugodjelujući sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin, flukonazol.
Slabljenje hipoglikemijskog efekta, i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi, može se uočiti uz istovremenu primjenu glimepirida s acetazolamidom, barbituratima, glukokortikosteroidima, diazoksidom, saluretici, tiazidnim diureticima, epinefrinom i drugim simpatikomimetičkim agensima, glukagonom, laksativima prolongirane kiseline (uz primjenu prolongativa) (u visokim dozama) i derivate nikotinske kiseline, estrogena i gestagena, fenotiazina, hlorpromazina, fenitoina, rifampicina, hormona štitnjače, soli litijuma.
Blokatori H2-histaminskih receptora, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski efekat glimepirida.
Pod uticajem simpatolitičkih agenasa kao što su ß-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, može doći do slabljenja ili izostanka kliničkih znakova hipoglikemije.
U pozadini uzimanja glimepirida, može se primijetiti povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina.
Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.
Pojedinačna ili hronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

specialne instrukcije

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama i u preporučenim vremenima. Greške u upotrebi lijeka, kao što je preskakanje doze, nikada se ne mogu otkloniti naknadnom dozom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed razgovarati o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih grešaka (na primjer, preskakanje lijeka ili obroka) ili u situacijama kada je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u zadano vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti ljekara u slučaju uzimanja prevelike doze lijeka.
Razvoj hipoglikemije kod pacijenta nakon uzimanja 1 mg glimepirida dnevno znači da se glikemija može kontrolirati isključivo uz pomoć dijete.
Kada se postigne kompenzacija za dijabetes melitus tipa 2, osjetljivost na inzulin se povećava. S tim u vezi, potreba za glimepiridom može se smanjiti tokom liječenja. Da bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati glimepirid. Prilagodbu doze također treba provesti uz promjenu tjelesne težine pacijenta, njegovog načina života ili kada se pojave drugi faktori koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije.
Adekvatna ishrana, redovna i dovoljna tjelovježba i, ako je potrebno, gubitak težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole glukoze u krvi kao i redoviti unos glimepirida.
Klinički simptomi hiperglikemija su: povećana učestalost mokrenja, intenzivna žeđ, suha usta i suha koža.
U prvim sedmicama liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje pacijenta. Hipoglikemija se može razviti tokom terapije glimepiridom uz neredovne obroke ili preskakanje obroka. Njegovi mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji sna, anksioznost, agresivnost, poremećena koncentracija i reakcija, depresija, konfuzija, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzorni poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirijuma, cerebralnih konvulzija, konfuzije ili gubitka svesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao rezultat mehanizma adrenergičke povratne sprege, mogu se javiti simptomi poput hladnoće, ljepljivog znoja, anksioznosti, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris i srčanih aritmija. Faktori koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju:

• nespremnost ili (posebno kod starijih osoba) nedovoljna sposobnost pacijenta da sarađuje sa lekarom;
• neadekvatna, neredovna prehrana, preskakanje obroka, post, promjena uobičajene prehrane;
• neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata;
• konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka;
• oštećena bubrežna funkcija;
• teška disfunkcija jetre;
• predoziranje glimepiridom;
• neke nekompenzirane bolesti endokrinog sistema koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (na primjer, disfunkcija štitnjače, insuficijencija hipofize ili insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde);
• istovremena primjena nekih drugih lijekova (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

O gore navedenim faktorima i epizodama hipoglikemije potrebno je obavijestiti liječnika, jer zahtijevaju posebno strogo praćenje pacijenta. U prisustvu takvih faktora koji povećavaju rizik od hipoglikemije, potrebno je prilagoditi dozu glimepirida ili cjelokupni režim liječenja. To bi trebalo učiniti i u slučaju interkurentne bolesti ili promjene životnog stila pacijenta.
Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno izostati kod starijih osoba, kod pacijenata koji pate od autonomne neuropatije ili primaju istovremenu terapiju ß-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatoliticima. Hipoglikemija se skoro uvek može brzo kontrolisati trenutnim unosom ugljenih hidrata (glukoze ili šećera, kao što su kocke šećera, slatki voćni sok ili čaj). S tim u vezi, pacijent uvijek treba sa sobom imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neefikasni u liječenju hipoglikemije.
Iz iskustva s drugim lijekovima sulfonilureje poznato je da je, uprkos početnom uspjehu u zaustavljanju hipoglikemije, moguće njeno ponovno pojavljivanje. S tim u vezi, potrebno je kontinuirano i pažljivo praćenje pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, a pod određenim okolnostima i hospitalizaciju pacijenta.
Ako dijabetičara liječe različiti ljekari (na primjer, tokom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora obavezno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.
Za vrijeme liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje funkcije jetre i slike periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).
U stresnim situacijama (na primjer, traume, operacije, zarazne bolesti praćene povišenom temperaturom), može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na terapiju inzulinom.
Nema iskustva s primjenom glimepirida kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili kod pacijenata na hemodijalizi. Pokazalo se da se pacijenti s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre prebacuju na inzulinsku terapiju.
Za vrijeme liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje koncentracije glukoze u krvi, kao i koncentracije glikoziliranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi, ili uz neredovnu primjenu glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija pacijenta zbog hipo- ili hiperglikemije. Ovo može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim mašinama i mehanizmima.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 2 mg i 3 mg.
10 tableta u blister pakovanju od PVC folije i štampane lakirane aluminijumske folije.
3, 6 ili 10 blister pakovanja sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece!

Najbolje do datuma

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi za odmor

Na recept.

Proizvođač

Proizvođač/organizacija koja prihvaća zahtjeve potrošača:
AD "Pharmstandard - Leksredstva",
305022, Kursk, ul. 2. agregat, 1a/18