Pantoprazol ili omeprazol koji je bolji recenzije. Omeprazol ili pantoprazol: oštre točke rasprave. Prednosti inhibitora protonske pumpe

(Na temelju materijala iz stranih medicinskih publikacija)

pantoprazol je inhibitor "protonske pumpe" (H+, K+-ATPaza). Smanjuje razinu bazalne i stimulirane (bez obzira na vrstu podražaja) lučenja klorovodične kiseline u želucu. Kod duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori, takvo smanjenje želučane sekrecije povećava osjetljivost mikroorganizama na antibiotike. pantoprazol ima vlastito antimikrobno djelovanje protiv Helicobacter pylori. Trajanje djelovanja pantoprazola, kao i ostalih lijekova iz ove skupine, ovisi o brzini regeneracije novih molekula "protonske pumpe", a ne o vremenu kruženja lijeka u organizmu. pantoprazol dobro se apsorbira, minimalno se podvrgava metabolizmu prvog prolaza. Apsolutna bioraspoloživost pantoprazola je oko 77%. Klinička svojstva pantoprazola proučavana su na 11 000 pacijenata. pantoprazol pokazao se učinkovitim lijekom za liječenje erozivnog ezofagitisa, peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika. Osim toga, utvrđeno je da je lijek učinkovit kao dodatno sredstvo u kombinaciji s antibioticima u eradikaciji Helicobacter pylori. pantoprazol omogućuje vam kontrolu razine stvaranja kiseline u Zollinger-Ellisonovom sindromu. Lijek se dobro podnosi. Njegove nuspojave uključuju glavobolju, proljev i bol u trbuhu. Preporučena doza u liječenju erozivnog ezofagitisa je 40 mg na dan (per os) tijekom 8 tjedana. U bolesnika s teškim gastroezofagealnim refluksom koji ne mogu uzimati lijek u obliku tableta, pantorpazol se primjenjuje intravenozno u dozi od 40 mg tijekom 15 minuta jednom dnevno.

Uvod


Inhibitori protonske pumpe su među lijekovima koji se najčešće koriste u Sjedinjenim Državama. Omogućili su radikalan utjecaj na liječenje bolesti povezanih s povećanim lučenjem klorovodične kiseline. Prvi lijek iz ove skupine lijekova pojavio se u SAD-u 1989. godine. Posljednjih godina značajno su proširene indikacije za njihovu primjenu.

Mehanizam djelovanja pantoprazola je isti kao i ostalih lijekova iz skupine inhibitora protonske pumpe.

pantoprazol je prvi od inhibitora protonske pumpe, koji je dostupan i za oralnu i za intravenoznu primjenu.

U SAD-u je glavna indikacija za pantoprazol liječenje erozivnog ezofagitisa povezanog s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (1,2).

Farmakologija


Inhibitori protonske pumpe djeluju selektivno inhibirajući H +, K + -ATPazu u sekretornim tubulima parijetalnih stanica, blokirajući tako završni stupanj izlučivanja klorovodične kiseline. U tom je slučaju blokirano izlučivanje klorovodične kiseline neovisno o vrsti podražaja (3).

Kao i drugi inhibitori protonske pumpe, pantoprazol inhibira ATPazu samo tijekom izlučivanja klorovodične kiseline. Inhibitori "protonske pumpe" vežu se na H+, K+-ATPazu i nepovratno blokiraju transport vodikovih iona.

Farmakokinetika


Trajanje djelovanja inhibitora "protonske pumpe" ovisi o brzini regeneracije novih "protonskih pumpi", a ne o trajanju lijeka u organizmu. Prosječno poluvijek pantoprazola nakon njegove jednokratne intravenske primjene u dozi od 40 mg je oko jedan sat (4), međutim, unatoč tome, supresija lučenja klorovodične kiseline traje oko tri dana. To je zbog postizanja određene ravnoteže između broja novosintetiziranih molekula "protonske pumpe" i broja inhibiranih molekula (5).

pantoprazol nestabilan na kiselinu, pa je dostupan u enteričkim obloženim tabletama. pantoprazol karakterizira ga brza apsorpcija, a maksimalna koncentracija postiže se otprilike 2,5 sata nakon jedne ili ponovljene doze per os. pantoprazol podvrgava se malom metabolizmu prvog prolaza. Njegova apsolutna bioraspoloživost je oko 77%. Lijek se može uzimati neovisno o unosu hrane ili antacida. Volumen distribucije je približno 11,0-23,6 litara, a postotak vezanja na proteine ​​je oko 98%. U jetri se pantoprazol podvrgava opsežnom metabolizmu uz sudjelovanje sustava citokroma P-450. pantoprazol ne nakuplja u tijelu i ponovljene doze lijeka tijekom dana ne utječu na njegovu farmakokinetiku. Nema potrebe za posebnim odabirom doze pantoprazola u starijih bolesnika ili u bolesnika s insuficijencijom bubrega, kao i s umjerenom insuficijencijom jetre. Poluvrijeme eliminacije pantoprazola u bolesnika s teškom cirozom jetre produljeno je na 7-9 sati (6). Podaci o farmakokinetici pantoprazola u osoba mlađih od 18 godina još nisu objavljeni (1).

Indikacije


Prema stajalištu FDA (Američka agencija za kontrolu lijekova), indikacija za imenovanje pantoprazola je kratkotrajni (do 16 tjedana) tijek liječenja erozivnog ezofagitisa povezanog s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) (1,2 ). Osim toga, pantoprazol se koristi za terapiju održavanja erozivnog ezofagitisa, za liječenje akutnih ulkusa želuca i dvanaesnika i za njihovu terapiju održavanja, za liječenje patoloških hipersekretornih stanja, te u kombinaciji s antibioticima za liječenje Helicobacter pylori.

Intravenska primjena pantoprazola indicirana je za kratkotrajno (7-10 dana) liječenje GERB-a u bolesnika koji ne mogu uzimati tabletirane oblike lijeka.

Trenutno su u tijeku dodatne studije za procjenu učinkovitosti intravenoznih oblika pantoprazola u liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma, u prevenciji stresnih ulkusa (u bolesnika u jedinicama intenzivne njege), kao i u prevenciji aspiracijske pneumonije u bolesnika koji su podvrgnuti elektivne kirurške intervencije.

Klinička učinkovitost


Erozivni ezofagitis u GERB-u


Erozivni ezofagitis jedan je od najtežih kliničkih oblika GERB-a, kroničnog stanja u kojem se kiseli želučani sadržaj refluksira u jednjak. Simptomi GERB-a, različito izraženi, javljaju se kod više od 40% odrasle populacije najmanje dva puta tjedno. Ako se ne liječi odmah, ozljeda jednjaka uzrokovana GERB-om može dovesti do težih komplikacija, uključujući suženje jednjaka, krvarenja, kao i prekancerozno stanje poznato kao Barrettov jednjak i rak jednjaka (2).

Provedena su usporedna ispitivanja kliničke učinkovitosti pantoprazola, antagonista histaminskih H2 receptora i omeprazola u bolesnika s refluksnim ezofagitisom II ili III stupnja (prema Savary-Miller ljestvici) (tablica 1). Kao rezultat ovih studija, pokazalo se da je pantoprazol učinkovitiji od antagonista H2 receptora u smislu zacjeljivanja ulkusa i kontrole simptoma (10,11).

tab. 1. Placebom kontrolirane studije učinkovitosti pantoprazola u erozivnom ezofagitisu sekundarnom GERB-u
Izvor Studirati dizajn Broj opažanja rezultate Početno stanje bolesnika
Koopetal (10) R.MC. Trajanje 8 tjedana. PANT 40 mg jednom dnevno (n=149) naspram RAS 150 dva puta dnevno (n=69) U studiju uključeno: 249. Isključeno: 31 PANT je učinkovitiji u liječenju unutar 4 tjedna (69% s.v. 57%, p=0,054).
Statistička značajnost postignuta nakon 8 tjedana (82% u odnosu na 67%, str<0.01).
Do 4. tjedna PANT je učinkovitije zaustavio tri simptoma: žgaravicu, kiselo podrigivanje i odinofagiju. 		Bolesnici su imali endoskopski potvrđeni akutni refluksni ezofagitis II ili III stupnja (prema Savary i Miller klasifikaciji)
Bochenek (11) R.Pr. Trajanje: 8 tjedana. PANT 10 mg jednom dnevno (n=149); PANT 20 mg jednom dnevno (n=149); PANT 40 mg jednom dnevno (n=149); NIH 150 mg dva puta dnevno (n=69) ili placebo Nema podataka Endoskopski potvrđeni postoci cijeljenja u pet skupina nakon 4 tjedna bili su: 42%, 57%, 70%, 21% odnosno 14%. Do 8 tjedana, stope izlječenja bile su: 59%, 76%, 83%, 37% i 32%. Do kraja 4 i 8 tjedana liječenja u bolesnika liječenih PANT-om, simptomi GERB-a bili su znatno rjeđi (p<0.01).Процент заживления язв был существенно выше при любой дозировке ПАНТ, чем при приеме НИЗ или плацебо (р<0.001, точный метод Фишера) Prema endoskopskom nalazu bolesnici su imali erozivni ezofagitis 2. stupnja (prema Hetzel-Dent ljestvici)
Corinalde-sietal. (12) R.MC. Trajanje 8 tjedana. PANT 40 mg jednom dnevno (n=103), OMP 20 mg jednom dnevno (mm=105) Uključeno: 241. Isključeno: 33 Stope izlječenja za PANT i OMP bile su 78,6% naspram 79% nakon 4 tjedna. I 94,2% i 91,4% nakon 8 tjedana, (p) 0,05) U obje skupine primijećen je isti stupanj ublažavanja simptoma: žgaravica, kiselo podrigivanje, bol pri gutanju.
Mossneretal. (13) RMC. Trajanje: 8 tjedana. PANT 40 mg jednom dnevno (n=170), OMP 20 mg jednom dnevno (n=86) Uključeno: 286. Isključeno: 30 Postotak ozdravljenja nakon 4 tjedna. uzimanja PAHT-a i OMP-a bio je 74% mz.78% (p=0.57). Stope izlječenja nakon 8 tjedana bile su 90% u odnosu na 94% (p=0,34). Nakon 4 tjedna potpuno povlačenje simptoma primijećeno je u 83% bolesnika u skupini PANT i u 86% bolesnika u skupini OMP (p=0,72). Nije bilo značajnih razlika između skupina u postotku izlječenja ili ublažavanja simptoma. Bolesnici su imali refluksni ezofagitis II ili III stupnja (Savary-Millerova ljestvica)

GERB - gastroezofagealna refleksna bolest;

PANT - pantoprazol;

P - randomizirano;

OMP - omeprazol;

MC - multicentar.

U dva randomizirana multicentrična ispitivanja pokazalo se da pantoprazol 40 mg jednom dnevno i omeprazol 20 mg jednom dnevno pružaju jednaku kliničku korist kod umjerenog do teškog refluksnog ezofagitisa (12,13).

U drugoj usporednoj kliničkoj studiji naglasak je stavljen na proučavanje farmakodinamičkih značajki pantoprazola i omeprazola u zdravih dobrovoljaca. Pokazalo se da pantoprazol u dozi od 40 mg dnevno ima brži početak učinka i veću supresiju želučane sekrecije od omeprazola u dozi od 20 mg dnevno (14). Međutim, do sada nije bilo moguće pokazati da se ove farmakodinamičke razlike značajno odražavaju na rezultate usporednih studija učinkovitosti ovih lijekova u liječenju ezofagitisa.

Klinička studija Van Rensburga i suradnika (15) uspoređivala je kliničku učinkovitost i podnošljivost pantoprazola u dnevnim dozama od 40 mg i 80 mg. Utvrđeno je da je nakon 4 tjedna liječenja potpuno izlječenje zabilježeno u 78% odnosno 72% bolesnika, a nakon 8 tjedana u 95% odnosno 94% bolesnika (p>0,05). Ovi rezultati koreliraju s rezultatima dobro osmišljene farmakodinamičke studije provedene na zdravim dobrovoljcima, koja je pokazala da je dnevna doza pantoprazola od 40 mg jednako učinkovita kao i dnevne doze od 80 i 120 mg (16).

Više od 90% bolesnika s erozivnim ezofagitisom izliječi se uz kratkotrajnu terapiju inhibitorima protonske pumpe, ali je potrebna terapija održavanja kako bi se spriječio recidiv (17).

U posebno provedenoj multicentričnoj kliničkoj studiji, koja je trajala godinu dana, ispitivana je preventivna učinkovitost i sigurnost terapije održavanja primjenom pantoprazola u dozi od 40 mg dnevno. Provedeno je istraživanje na pacijentima koji su terapijom omeprazolom ili pantoprazolom uspjeli postići izlječenje refluksnog ezofagitisa (18). Podaci endoskopije pokazali su stope recidiva od 2% i 6% nakon 6 odnosno 12 mjeseci. U 24% pacijenata zabilježene su nuspojave, najčešće proljev, mučnina, povraćanje i vrtoglavica.

U prospektivnoj, randomiziranoj, multicentričnoj studiji proučavani su rezultati dugotrajne terapije održavanja s pantoprazolom 40 mg ili 20 mg jednom dnevno tijekom 12 mjeseci. Istraživanje je provedeno na 396 bolesnika kod kojih je postignuto potpuno izlječenje ezofagitisa II i III stupnja (19). Prema endoskopiji, relapsi nakon šest mjeseci liječenja s 40 mg ili 20 mg pantoprazola na dan javili su se u 7% naspram 16%, a nakon 12 mjeseci u 19% naspram 29%. Autori zaključuju da je primjena pantoprazola u dnevnoj dozi od 20 mg učinkovita i sigurna za terapiju održavanja u bolesnika koji su uspjeli zaustaviti akutno razdoblje refluksnog ezofagitisa.

Peptički ulkus dvanaesnika


Provedena je usporedna evaluacija pantoprazola, ranitidina i omeprazola u liječenju akutnog duodenalnog ulkusa (tablica 2). Utvrđeno je da pantoprazol pruža učinkovitije liječenje i kontrolu kliničkih simptoma od ranitidina (20,21). Međutim, pokazalo se da su pantoprazol i omeprazol klinički jednako učinkoviti (22,23).

Savarino i sur. proveli su prospektivnu, randomiziranu, multicentričnu studiju na 64 bolesnika s duodenalnim ulkusom. U ovoj studiji provedena je 24-satna procjena želučane kiselosti i stupnja ožiljaka ulkusa. Prije početka 2-tjedne terapije pantoprazolom (20 mg jednom dnevno, 40 mg jednom dnevno i 40 mg dva puta dnevno), te nakon njezinog završetka, svi su bolesnici podvrgnuti endoskopskom pregledu i praćenju pH vrijednosti u želučanoj šupljini. Zacjeljivanje ulkusa postignuto je u 94%, 88% odnosno 95%. Dnevno praćenje pH omogućilo otkrivanje učinka ovisnog o dozi, dok se pokazalo da je uzimanje 40 mg pantoprazola dva puta dnevno učinkovitije od uzimanja 40 mg pantoprazola jednom dnevno (str.<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Čir želuca


Klinička učinkovitost pantoprazola u liječenju želučanih ulkusa uspoređena je s djelotvornošću ranitidina i omeprazola (Tablica 3). Pantoprazol je omogućio veće stope izlječenja od ranitidina (25). Međutim, utvrđeno je da je njegova učinkovitost slična djelotvornosti omeprazola (26).

Infekcija Helicobacter pylori


Proučavali smo učinkovitost pantoprazola u kombinaciji s antimikrobnim lijekovima u eradikaciji H. pylori u bolesnika s potvrđenim duodenalnim ulkusom ili gastritisom. Prethodno je utvrđeno da inhibitori protonske pumpe djeluju sinergistički s antibioticima koji se koriste za eradikaciju H. pylori (3). Kao rezultat studija, utvrđeno je da učinkovitost kombinacije pantoprazola s antimikrobnim agensima u kratkotrajnom (7-14 dana) tijeku eradikacije H. pylori prelazi 90%.

Provedena su randomizirana klinička ispitivanja uspoređujući kliničku učinkovitost omeprazola i pantoprazola kada se koriste kao jedna od komponenti u kombiniranoj terapiji infekcije H. pylori (29). Antibakterijska terapija bila je ista u svim slučajevima i sastojala se od amoksicilina 1 g dva puta dnevno i klaritromicina 500 mg dva puta dnevno tijekom deset dana. Doza omeprazola bila je 20 mg dva puta dnevno; doza pantoprazola je 40 mg jednom dnevno ili 40 mg dva puta dnevno. Na kraju 10-dnevne terapije bolesnici nisu primali nikakvu terapiju osim antacida, ako su bili potrebni. Učinkovitost liječenja procijenjena je stupnjem eradikacije H. pylori i stupnjem zacjeljivanja ulkusa nakon 4 tjedna i 6 mjeseci nakon završetka terapije (Tablica 4).

tab. 4. Usporedna procjena učinkovitosti pantoprazola i omeprazola kada se koriste u trokomponentnom protokolu

OMP 40 = omeprazol 20 mg dva puta dnevno;

PANT 40 = pantoprazol 40 mg jednom dnevno;

PANT 80 = pantoprazol 40 mg dva puta dnevno.

Utvrđeno je da je učinkovitost eradikacije H. pylori u svim slučajevima premašila 90%. Istodobno, nije bilo statistički značajne razlike između podskupina u kojima su bolesnici uzimali inhibitore protonske pumpe dva puta dnevno. Niža doza pantoprazola bila je manje učinkovita od veće doze ovog lijeka (str<0.01) (29).

U drugoj studiji pokazalo se da kombinirana terapija, uključujući visoku dozu pantoprazola, u trajanju od 7 dana omogućuje eradikaciju H. pylori u 93% (30).

U nešto manjem, prospektivnom, randomiziranom ispitivanju na 50 bolesnika s peptičkim ulkusom ili neulcerativnom dispepsijom kojima je dijagnosticiran H. pylori, utvrđeno je da je klinička učinkovitost 40 mg pantoprazola kada se uzima jednom dnevno bila ekvivalentna 40 mg pantoprazola. mg omeprazola pri uzimanju jednom dnevno. Međutim, oba su lijeka davana tjedan dana u kombinaciji s klaritromicinom 50 mg dva puta dnevno i metronidazolom 500 mg dva puta dnevno (31). Eradikacija H. pylori postignuta je u 100% bolesnika koji su primali pantoprazol i u 88% bolesnika koji su primali omeprazol (p = 0,235).

Također su istražene i druge mogućnosti liječenja pantoprazolom. Konkretno, kombinacija pantoprazola (40 mg dnevno), klaritromicina (500 mg dva puta dnevno) i metronidazola (500 mg tri puta dnevno) pokazala se učinkovitijom od kombinacije pantoprazola (40 mg dnevno) i cparitromicina (500 mg tri puta dnevno) (32). U isto vrijeme, pacijenti su nastavili primati terapiju pantoprazolom od 40 mg na dan dva tjedna nakon završetka antibiotske terapije. Učinkovitost trostruke terapije u smislu eradikacije H. pylori bila je 95%, dok je učinkovitost dvokomponentne terapije bila 60% (p<0.001).

Osim toga, provedena je usporedna procjena učinkovitosti pantoprazola i ranitidina kada se koriste kao dio kombinirane terapije za eradikaciju H. pylori. Utvrđeno je da je postotak eradikacije H. pylori bio viši u onih bolesnika koji su primali pantoprazol. Postotak ervdikacije i postotak zacjeljivanja ulkusa bio je 82,5% i 100% (pri uzimanju 40 mg pantoprazola jednom dnevno u kombinaciji 500 mg klaritromicina dva puta dnevno); 94,8% i 100% (pri uzimanju pantoprazola 40 mg jednom dnevno u kombinaciji s klaritromicinom 500 mg dva puta dnevno i amoksicilinom 1 g dva puta dnevno); 67,6% i 96% (pri uzimanju 120 bizmut sucitrata tri puta dnevno u kombinaciji sa 150 mg roksitromicina dva puta dnevno i 250 mg metronidazola dva puta dnevno i 300 mg ranitidina prije spavanja (37). Tako je utvrđeno da trokomponentni protokol, koji je uključivao primjenu pantoprazola, bio je značajno učinkovitiji u smislu iskorjenjivanja infekcije od druga dva proučavana protokola.

Zollinger-Ellisonov sindrom


Provedeno je istraživanje koje je procjenjivalo učinkovitost pantoprazola (80 mg IV dva puta dnevno) u smislu kontrole kiselosti u bolesnika sa Zollinger-Ellisonovim sindromom. Istraživanjem je obuhvaćeno 14 pacijenata koji su prešli s oralnog na intravenski način primjene lijeka. Kod 13 od ovih 14 bolesnika bilo je moguće postići potpunu kontrolu nad stvaranjem klorovodične kiseline. Prethodno su svi ovi pacijenti s dobrim učinkom primali omeprazol ili lansoprazol u dozama od 60 mg dva puta dnevno ili više. Ovo opažanje potvrđuje da prelazak na intravenski oblik pantoprazola omogućuje učinkovitu kontrolu proizvodnje klorovodične kiseline u bolesnika sa Zollinger-Ellisonovim sindromom (38).

Akutno gastrointestinalno krvarenje


Donedavno je bilo općeprihvaćeno da terapija usmjerena na suzbijanje proizvodnje klorovodične kiseline ne može imati pozitivan učinak na gastrointestinalno krvarenje, jer ne omogućuje postizanje neutralnih pH vrijednosti potrebnih za osiguranje fiziološke hemostaze. Pojava u kliničkoj praksi pantoprazola, koji se može koristiti u dovoljno velikim dozama kada se daje intravenozno, može promijeniti ovu situaciju. Međutim, još uvijek nema dovoljno kliničkih podataka koji bi to poduprli. Potrebna su daljnja istraživanja kako bi se odredila optimalna doza lijeka i razjasnilo kojim pacijentima može pomoći u ovom konkretnom slučaju (39,40).

Nuspojave i toksičnost lijekova


Kliničke studije provedene na zdravim dobrovoljcima i bolesnicima s GERB-om pokazale su da se intravenski i tabletirani oblici pantoprazola dobro podnose i pri kratkotrajnoj i kod dugotrajne primjene. U dva kontrolirana klinička ispitivanja provedena u SAD-u s pantoprazolom u dnevnoj dozi od 10 i 40 mg nije utvrđena ovisnost učestalosti nuspojava o dozi lijeka. Najčešće nuspojave uključuju glavobolju, proljev i bolove u trbuhu. Nuspojave navedene u tablici 5 pojavile su se u približno 1% bolesnika s GERB-om liječenih pantoprazolom u američkim kliničkim ispitivanjima (1).

Kako je pantoprazol postajao sve rašireniji, prijavljene su nuspojave poput anafilaksije, angioedema, pankreatitisa i dermatoloških reakcija.

interakcija lijekova


pantoprazol metabolizira se u jetri, uglavnom uz sudjelovanje enzima koji su dio citokromskog sustava P-450. Kliničke studije koje su proučavale moguću interakciju pantoprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju u sustavu citokroma P-450 nisu pokazale potrebu za prilagodbom doze pantoprazola kada se koristi zajedno s antipirinom, kofeinom, karbamazepinom, cisapridom, diazepamom, diklofenakom, digoksinom, etanolol, estrvdiol, metoprolol, nifedipin, fenitoin, teofilin ili varfarin. Osim toga, nisu pronađene interakcije lijekova s ​​najčešće propisivanim antacidima (41,42).

Režim doziranja


Za erozivni ezofagitis u odraslih najčešće se propisuje pantoprazol 40 mg jednom dnevno oralno tijekom osam tjedana. Ako nije postignuto potpuno izlječenje, može se preporučiti dodatna kura od 8 tjedana. Do danas nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti pantoprazola pri njegovoj duljoj (preko 16 tjedana) primjeni.

Prilagodba doze nije potrebna u starijih bolesnika, kao ni u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili s umjerenom insuficijencijom jetre. Osim toga, nema potrebe prilagođavati dozu pantoprazola u bolesnika na hemodijalizi (43).

Pantoprazol tablete s produljenim oslobađanjem treba progutati cijele, sa ili bez hrane ili antacida. U većini kliničkih ispitivanja pantoprazol se primjenjivao prije jela.

Tabletni oblici pantonrazola


pantoprazol u dozi od 40 mg dostupan je u tabletama s produljenim oslobađanjem. Ove tablete su enterički obložene. Ne smiju se drobiti, žvakati ili drobiti.

Intravenski oblici nantonrazopa


pantoprazol također dostupan u obliku otopine u ampulama koje sadrže 40 mg aktivne tvari. Može se koristiti s fiziološkom otopinom. Otopinu pantoprazola treba primjenjivati ​​tijekom 15 minuta.

Posebne napomene


Lijekovi iz skupine "inhibitora protonske pumpe" učinkovitiji su od H2-blokatora u suzbijanju hipersekrecije klorovodične kiseline i liječenju bolesti povezanih s ovim patološkim stanjem. Pantoprazol je jednako učinkovit i siguran kao i ostali lijekovi iz ove skupine. Manje razlike u farmakokinetici među oblicima tableta inhibitora protonske pumpe ne utječu značajno na njihovu kliničku učinkovitost (4,48,49). Što se tiče pantoprazola, najznačajnije je to što je sada dostupan iu obliku za intravensku primjenu. Ovo je od posebne važnosti u liječenju gastrointestinalnog krvarenja.
tab. 2. Placebom kontrolirana klinička ispitivanja učinkovitosti pantoprazola u ulkusu dvanaesnika
Izvor Studirati dizajn Broj opažanja rezultate Početno stanje bolesnika
Cremaretal. (dvadeset) R.MC. Trajanje 4 tjedna. PANT 40 mg jednom dnevno. RAS 300 mg. Uključeno: 276. Isključeno: 26 Prema endoskopiji, PANT je bolji od RAS-a u smislu cijeljenja nakon 2 tjedna (73% naspram 45%, p<0.001) и в улучшении симптоматики (84% vs. 72%, р<0.05) через 4 недели, Показатели заживления через 4 недели статистически достоверно не отличались: 92% и 84% (р=0.073) Bolesnici su imali endoskopski potvrđen duodenalni ulkus.
Chenetal. (21) R. Trajanje liječenja: 4 tjedna. PANT 40 mg jednom dnevno prije doručka, RAS 300 mg Uključeno: 160 Isključeno: 26 Postojao je trend boljeg zacjeljivanja u PANT skupini nakon 2 tjedna. (61% naspram 51%), što je doseglo statističku značajnost nakon 4 tjedna. (97% u odnosu na 77%, str< 0.01). В группе ПАНТ чаще встечались безболевые обострения язвы (84% vs. 60%, р<0.01) Bolesnici su imali endoskopski potvrđen duodenalni ulkus
Rehneretal. (22) R.MC. Trajanje: 4 tjedna. PANT 40 mg jednom dnevno, OMP 20 mg jednom dnevno Uključeno: 286. Isključeno: 10 Postotak izlječenja u PANT i OBT bio je 71% u odnosu na. 74% (p>0,05) nakon 2 tjedna. i 96% vs. 91% (p>0,05) nakon 4 tjedna. Poboljšanje simptoma nakon 2 tjedna. 85% u odnosu na 86% (p>0,05) Bolesnici su imali endoskopski potvrđen duodenalni ulkus
Bakeretal. (23) R.MC. Trajanje: 4 tjedna. PANT 40 mg jednom dnevno; OMP 20 mg jednom dnevno Uključeno: 270. Isključeno: 15. Postotak zacjeljivanja ulkusa u PANT i OMT bio je 71% u odnosu na. 65% nakon 2 tjedna (p=0,31) i 95% u odnosu na 89% nakon 4 tjedna (p=0,09). Ublažavanje boli nakon 2 tjedna u 81% vs. 82% (p=0,87) Svi bolesnici imali su endoskopski potvrđen duodenalni ulkus.

PANT - pantoprazol;

OMP - omeprazol;

RAS - ranitidin;

P - randomizirano;

MC - multicentar.

Tablica 3. Placebom kontrolirano ispitivanje pantoprazola kod akutnih želučanih ulkusa
Izvor Studirati dizajn Broj opažanja rezultate Početno stanje
Hotzetal (25) R.MC. Trajanje: 4 tjedna. PANT 40 mg jednom dnevno; RAS 300 mg. Uključeno: 248. Isključeno: 27. Stope izlječenja nakon 2 tjedna (37% naspram 19%, str<0.01), 4 нед. (87% vs. 58%, р<0.001) и 8 нед (97% vs. 80%, р<0.001) Pacijenti su imali endoskopski potvrđene želučane ulkuse
Witzetal. (26) R.MC. Trajanje: 8 tjedana. PANT 40 mg jednom dnevno. OMP 20 mg jednom dnevno. Uključeno: 243. Potpuno zacjeljivanje ulkusa s PANT-om bilo je 88% naspram 77% s OMT-om (p<0.05). ПАНТ и ОМП обеспечили быстрое купирование болей. Полное заживление язв через 4 нед было более отчетливым при ПАНТ, чем при ОМП Через 8 нед не было существенных отличий между группами. Svi bolesnici imali su endoskopski potvrđene želučane ulkuse.

PANT - pantoprazol;

RAS - ranitidin;

P - randomizirano;

MC - multicentar;

OMP - omeprazol.

tab. 5. Najčešće nuspojave pantoprazola
Nuspojava Studija 300 - SAD 1% učestalost)
Studija 301 - SAD (% učestalosti)

pantoprazol (n=521) Placebo (n=82) Placebo (n=161) Nizatidin (n=82)
Glavobolja 6 6 9 13
Proljev 4 1 6 6
Nadutost 2 2 4 0
Bolovi u trbuhu 1 2 4 4
Osip 1 0 2 0
Podrigivanje 1 1 0 0
Poremećaji spavanja 1 2 1 1
hiperglikemija 1 0 1 0

Bibliografija


1. Protonix (pantoprazol natrij) tablete s odgođenim oslobađanjem, uputa za pakiranje. Philadelphia: Wyeth Laboratories; 2000. godine.

2. FDA odobrava formulaciju tableta Protonixa (pantoprazol natrij) i novog inhibitora protonske pumpe za liječenje erozivnog ezofagitisa. Madison, NJ: American Home Products; 2. veljače 2000.

3. Sachs G. Inhibitori protonske pumpe i bolesti povezane s kiselinom. farmaceutska terapija. 1997;17(1):22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H et al. Linearnost doze farmakokinetike novog inhibitora H+, K+-ATPaze pantoprazola nakon jednokratne intravenske primjene. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(dodatak 1):S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H i sur. Ekvipotentna inhibicija izlučivanja želučane kiseline jednakim dozama oralnog ili intravenskog pantoprazola. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H i sur. Farmakokinetika pantoprazola u ljudi. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996.; 34 (dodatak 1): S7-16.

7. Wurzer H, Schutze K, Bethke T i sur. Učinkovitost i sigurnost pantoprazola u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću koji koriste intravensko-oralni režim. Hepatogastroenterologija. 1999;46:1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P i sur. Klinička učinkovitost i sigurnost intravenskog pantoprazola u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti (GERB). Digestija. 1998;59(dodatak 3):604. sažetak.

9. Paul J, Metz D, Maton P i sur. Farmakodinamička ekvivalentnost oralnog i IV pantoprazola u bolesnika s GERB-om. Am J Gastroenterol. 1998;93:1622. sažetak.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG i sur. Usporedno ispitivanje pantoprazola i ranitidina u liječenju refluksnog ezofagitisa: rezultati njemačke multicentrične studije. J Clin Gastroenterol. 1995;20(3):192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazol učinkovitije liječi erozivni ezofagitis i pruža veće simptomatsko olakšanje od placeba ili nizatidina u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Rad predstavljen na Tjednu probavnih bolesti. Orlando, FL; 16.-19. svibnja 1999.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J et al. Pantoprazol i omeprazol u liječenju refluksnog ezofagitisa: europska multicentrična studija. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9;667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B et al. Dvostruko slijepa studija pantoprazola i omeprazola u liječenju refluksnog ezofagitisa: multicentrično ispitivanje. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9:321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazol protiv omeprazola; utjecaj na izlučivanje želučane kiseline stimulirano obrokom. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1999;11:1277-82.

15 Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD et al. Učinkovitost i podnošljivost pantoprazola od 40 mg u odnosu na 80 mg u bolesnika s refluksnim ezofagitisom. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. Intragastrični pH i serumski gastrin tijekom primjene različitih doza pantoprazola u zdravih ispitanika. Eur J Gastroenterol Hepatof. 1996;8:915-8.

17. Vigneri S, Termini R, Leandro G et al. Usporedba pet terapija održavanja za refluksni ezofagitis. N Engl J Med. 1995;333:1106-10.

18. Mossner J, Koor H, Porst H i sur. Jednogodišnja profilaktička učinkovitost i sigurnost pantoprazola u kontroli simptoma gastroezofagealnog refluksa u bolesnika s izliječenim refluksnim ezofagitisom. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:1087-92.

19. Escourrou J, Deprez P, Saggioro A et al. Terapija održavanja pantoprazolom od 20 mg sprječava povratak refluksnog ezofagitisa. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW et al. Dvostruko slijepa studija pantoprazola i ranitidina u liječenju akutnog duodenalnog ulkusa: multicentrično ispitivanje. Dig Dis Sci. 1995;40:1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W et al. Učinkovitost trećeg inhibitora pumpe - pantoprazola - u kratkotrajnom liječenju kineskih pacijenata s duodenalnim ulkusom. Hepatogastroenterologija. 1999;46:2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Usporedba pantoprazola i omeprazola u liječenju akutne duodenalne ulceracije - multicentrična studija. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A et al. Dvostruko slijepa usporedba pantoprazola i omeprazola za liječenje akutnog duodenalnog ulkusa. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P et al. Usporedba 24-satne kontrole želučane kiselosti s tri različite doze pantoprazola u bolesnika s duodenalnim ulkusom. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H et al. Pantoprazol je bolji od ranitidina u liječenju akutnog želučanog ulkusa. Scand J Gastroenterol. 1995;30:111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W et al. Pantoprazol nasuprot omeprazola u liječenju akutnog želučanog ulkusa. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9(1):19-24.

27 Nakao M, Malfertheiner R. Inhibicija rasta i baktericidna aktivnost lansoprazola u usporedbi s onima omeprazola i pantoprazola protiv Helicobacter pylori. Helicobacter. 1998;3(1):21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW et al. Meta-analiza učinkovitosti antibiotske terapije u eradikaciji Helicobacter pylori. Am J Gastroenterol. 1992;87:1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R i sur. Usporedno liječenje duodenalnog ulkusa pozitivnog na Helicobacter pylori primjenom pantoprazola u niskim i visokim dozama naspram omeprazola u trojnoj terapiji. Helicobacter. 1999;4(3):178-84.

30 Dajani Al, Awad S, Ukabam S et al. Jednotjedni trostruki režim terapije koji se sastoji od pantoprazola, amoksicilina i klaritromicina za liječenje bolesti gornjeg dijela probavnog sustava povezanih s Helicobacter pylori. Digestija. 1999;60:298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski C, Pfaffenbach B. Pantoprazol naspram omeprazola u jednotjednoj trostrukoj terapiji niskim dozama za izlječenje infekcije H. pylori. Am J Gastroenterol. 1997;92;1949-50. pismo.

32. Adamek RJ, Bethke TD. Liječenje Helicobacter pylori infekcije i zacjeljivanje duodenalnog ulkusa: usporedba jednotjedne modificirane trojne terapije temeljene na pantoprazolu u odnosu na dvotjednu dvojnu terapiju. Am J Gastroenterol. 1998;93:1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Utjecaj doze klaritromicina na kombiniranu trojnu terapiju pantoprazolom za eradikaciju Helicobacter pylori. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detal. Dvotjedna kura pantoprazola u kombinaciji s 1 tjednom amoksicilina i klaritromicina učinkovita je u eradikaciji Helicobacter pylori i cijeljenju duodenalnog ulkusa. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:545-50.

35. Vcev A, Štimac D, Ivandić Aetal. Pantoprazol, amoksicilin i azitromicin ili klaritromicin za eradikaciju Helicobacter pylori u ulkusu dvanaesnika. Aliment Pharmacal Ther 2000;14:69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Dvostruka naspram pojedinačne doze pantoprazola u kombinaciji s klaritromicinom i amoksicilinom tijekom 7 dana, u eradikaciji Helicobacter pylori u bolesnika s neulkusnom dispepsijom. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13:1523-30.

37. Svoboda P, Kantorova I, Ochmann J et al. Dvostruka i trostruka terapija temeljena na pantoprazolu za iskorjenjivanje infekcije Helicobacter pylori: randomizirano kontrolirano ispitivanje. Hepatogastroenterologija. 1997;44:886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E et al. Bolesnici sa Zollinger-Ellisonovim sindromom mogu zamijeniti oralne inhibitore protonske pumpe intravenskim pantoprazolom bez gubitka kontrole nad lučenjem kiseline. Rad predstavljen na Tjednu probavnih bolesti. Orlando, FL; 16.-19. svibnja 1999.

39. Brunner G, Luna P, Hartmann Metal. Optimiziranje intragastričnog pH kao pomoćna terapija kod krvarenja iz gornjeg Gl. Yale J Biol Med. 1996;69:225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Djelotvornost inhibitora protonske pumpe kod akutnog krvarenja ulkusa: kvalitativni pregled. J Clin Gastroenterol. 2000;30(1):7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Farmakokinetika i interakcije lijekova - relevantni čimbenici za izbor lijeka. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(dodatak 1):S3-6.

42. Unge P, Andersson T. Interakcije lijekova s ​​inhibitorima protonske pumpe. lijek siguran. 1997;16(3):171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Farmakokinetika pantoprazola u bolesnika sa završnim stadijem zatajenja bubrega. Nephrol Dial transplantacija. 1998.; 3:1189-93.

44. Crvena knjiga. Montvale, NJ: Medicinska ekonomija; 2000. godine.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Uspon i porast lijekova inhibitora protonske pumpe: perspektive pacijenata. Soc Sci Med. 1997;45:1571-9.

46. ​​​​Gerson LB, Robbins AS, Garber A et al. Analiza isplativosti strategija propisivanja u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti. Am J Gastroenterol. 2000;95:395-407.

47. Byrne MF, Murray FE. Formularno upravljanje inhibitorima protonske pumpe. Farmakoekonomija. 1999;16:225-46.

48. Florent C, Forestier S. Dvadesetčetverosatno praćenje intragastrične kiselosti: usporedba između lansoprazola 30 mg i pantoprazola 40 mg. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997;9:195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R et al. Dvadesetčetverosatni intragastrični pH profili i farmakokinetika nakon jednokratne i ponovljene oralne primjene inhibitora protonske pumpe pantoprazola u usporedbi s omeprazolom. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K et al. Nazogastrični lansoprazol je učinkovit u suzbijanju lučenja želučane kiseline u kritično bolesnih pacijenata. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:123-7.

Lijek protiv ulkusa pantoprazol: farmakodinamika, farmakokinetika i klinički rezultati
Medicinske vijesti SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Informator za liječnike. lipnja 2006

Farmaceutsko tržište raste velikim koracima. Svake godine pojavljuju se novi lijekovi i analozi postojećih. Broj gastroenteroloških lijekova također je u stalnom porastu, a ni inhibitori protonske pumpe (PPI) nisu iznimka. Omeprazol, koji se dugo prodaje pod različitim trgovačkim imenima, ima mnogo analoga, uključujući pantoprazol.

Koje su sličnosti:

  • indikacije (u pravilu su to bolesti uzrokovane agresivnim djelovanjem kiseline na stijenke želuca, crijeva i jednjaka, borba protiv Helicobacter u kombinaciji s drugim lijekovima.)
  • kontraindikacije (prije svega trudnoća, dojenje i djetinjstvo, preosjetljivost)
  • nuspojave i mjere opreza

Cjeloviti popis indikacija, nuspojava i kontraindikacija možete lako pronaći u online referentnim knjigama ili uputama za lijekove.

Lijek Omeprazol

Koja je razlika između pantoprazola i omeprazola?

Nema mnogo razlika između ovih lijekova. Glavna razlika između pantoprazola i omeprazola je njegova veća bioraspoloživost, ali je u isto vrijeme njegovo antisekretorno djelovanje niže nego kod omeprazola. Također, primjena pantoprazola je prikladnija ako je potrebno istovremeno liječenje lijekovima kao što su citalopram (antidepresiv) i klopidogrel (antitrombocit). Može se dodati da se omeprazol u medicini koristi mnogo duže.

Što je isplativije: pantoprazol ili omeprazol?

I ovdje je razlika između omeprazola i pantoprazola već značajnija.
Raspon cijena omeprazola i njegovih analoga koji se prodaju pod drugim trgovačkim nazivima (Omez, Ultop, Helicid, Losek, Gastrozol i drugi) varira od 30 do 200 rubalja. Trošak Pantroazola i pripravaka koji se temelje na njemu (Nolpaza, Controloc) počinje od 200 rubalja i više.

Važno je zapamtiti da je ovaj članak čisto informativne prirode, odluka o odabiru prije svega treba biti u nadležnosti vašeg liječnika.

20.01.2017

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB) najčešća je bolest ovisna o kiselosti, a učestalost njezina otkrivanja i dalje raste u cijelom svijetu (G. R. Lockeet sur., 1997.; S. Bor i sur., 2005.). Ključni cilj liječenja GERB-a je održavanje intragastričnog pH >4. Najučinkovitiji u liječenju refluksnog ezofagitisa su inhibitori protonske pumpe (PPI) (J. Dent i sur., 1999.; P. O. Katzet sur., 2013.).

Jedna od najčešće korištenih i najosjetljivijih metoda za procjenu djelovanja supresije kiseline je 24-satno praćenje intragastričnog pH (S. Shi, U. Klotz, 2008.). Istovremeno, glavnim parametrima koji karakteriziraju učinkovitost IPP-a smatraju se prosječna pH vrijednost tijekom 24 sata, prosječno vrijeme (u postocima) pH > 4 i brzina početka odgovarajućeg učinka supresije kiseline nakon uzimanje prve doze (N. J. Bellet sur., 1992.).

Genotipovi citokroma P450 2C19 (CYP2C19) i infekcija Helicobacter pylori (H. pylori) mogu imati značajan utjecaj na sposobnost IPP-a da smanje želučanu kiselinu. U bolesnika s niskom aktivnošću CYP2C19, tzv. sporih metabolizatora, učinak IPP-a na smanjenje kiselosti izraženiji je nego u bolesnika s visokom aktivnošću ovog enzima, odnosno „brzih metabolizatora” (E. J. Dickson, R. . C. Stuart, 2003.) . Učestalost genotipa CYP2C19 s visokom aktivnošću CYP2C19 u različitim populacijama može doseći 20% (Z. Desta i sur., 2002.; A. Celebi i sur., 2009.).
S obzirom na značaj problema, posljednjih godina provedeno je više studija o usporednoj procjeni učinka različitih IPP na intragastrični pH; međutim, većina tih studija uspoređivala je samo dva lijeka.
Cilj ove studije bio je procijeniti učinke esomeprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg, lansoprazola 30 mg i pantoprazola 40 mg na intragastrični pH >4 i 24-satni pH u bolesnika s GERB-om koji su "brzi metabolizatori" prema CYP2C19 genotip i negativan na H. pylori.

Materijali i metode
Studija je uključivala H. pylori-negativne bolesnike u dobi od ≥18 godina s GERB-om praćenom žgaravicama i/ili regurgitacijom koja se javljala najmanje jednom tjedno u zadnjih 6 mjeseci. Kriteriji isključenja: opstrukcija želučanog sfinktera, hijatalna hernija >2 cm, aktivni peptički ulkus, karcinom gornjeg gastrointestinalnog trakta, povijest gastrointestinalnih operacija, poremećaji motiliteta (sistemska skleroza, ahalazija i dr.), atrofični gastritis, tzv. u vezi sa malignim novotvorinama (hematemeza, disfagija, odinofagija, melena), trudnoća ili dojenje.
Prije liječenja, svi su bolesnici bili podvrgnuti kompletnom fizičkom pregledu, ezofagogastroduodenoskopiji, urea izdisajnom testu kako bi se isključila infekcija H. pylori i određivanje statusa mutacije CYP2C19. Studija je uključivala bolesnike s divljim (nemutiranim) genotipom CYP2C19; bolesnici s homo- ili heterozigotnim mutacijama CYP2C19 bili su isključeni iz sudjelovanja.
IPP, antagonisti histaminskih H2 receptora, prokinetici i antispazmodici nisu bili dopušteni 2 tjedna prije početka studije. Pacijenti mogu koristiti antacide za kontrolu simptoma do dana prije početka terapije.
Bolesnici su randomizirani u 4 skupine koje su primale esomeprazol 40 mg (enterično obložena tableta), rabeprazol 20 mg (enterično obložena tableta), lansoprazol 30 mg (kapsula s mikropeletima) ili pantoprazol 40 mg (enterično obložena tableta) 30 minuta prije standardni doručak.
24-satno mjerenje pH vrijednosti jednjaka i želuca provedeno je pH metrom Orion i dvjema elektrodama postavljenim intranazalno 5 cm iznad i 10 cm ispod donjeg ezofagealnog sfinktera.
Tijekom 6 dana istraživanja svi su obroci bili standardizirani; doručak, ručak i večera posluženi su u 9:30, 13:00 i 19:00 sati. Pacijenti nisu smjeli konzumirati alkohol, kisela i alkalna pića.

rezultate
Istraživanjem je obuhvaćeno 56 bolesnika - po 14 bolesnika u svakoj skupini. Zbog odstupanja od protokola isključeno je 7 osoba, pa je u konačnu analizu uključeno 49 bolesnika.
Prema početnim kliničkim i demografskim karakteristikama skupine se statistički nisu razlikovale (tablica). Prije liječenja, vrijeme do 24-satnog intragastričnog pH >4 za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol bilo je 2,4% (95% CI 0,3-14,3), 7,4% (0,9-11,3), 2,8% (0,4-15,5 ) odnosno 6,4% (0,7-14,9), bez značajnih razlika između skupina (p>0,05). Prvog dana liječenja odgovarajuće brojke bile su 56% (21-87), 58% (31-83), 57% (33-91) i 27% (5-77), petog dana - 68% (36-90), 63% (22-82), 65% (35-99) i 61% (35-98). Što se tiče intragastričnog pH vremena >4, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol bili su statistički značajno bolji od pantoprazola 1. dana, ali se razlika između skupina smanjila 5. dana.
Srednji 24-satni intragastrični pH za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol prvog dana bio je 4,2 (1,4-5,9), 4,4 (2,0-5,1), 4,1 (2,7-5,2) i 2,1 (1,0-6,0), petog dana - 4,5 (2,5-6,2), 4,6 (2,2-5 ,5), 4,4 (2,8-6,0) odnosno 4,4 (2,3-5,6). Prema ovom pokazatelju esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol bili su značajno bolji od pantoprazola 1. dana.
Vrijeme potrebno da se postigne intragastrični pH >4 nakon prve doze bilo je 3, 4, odnosno 6 sati za esomeprazol, lansoprazol i rabeprazol. U skupini koja je primala pantoprazol pH je dosegao 3 2 sata nakon uzimanja, ali se nije promijenio do 6. sata.
Srednji intragastrični pH za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol 3 sata nakon prve doze bio je 4±0,5; 2,6±0,6; 3±0,5 i 2,9±0,7; nakon 4 sata - 4,1±0,6; 3,2±0,5; 4±0,5 i 2,9±0,6; nakon 6 sati - 4,8±0,6; 4±0,5; 4,3±0,7 odnosno 3,2±0,7. Esomeprazol je bio statistički značajno bolji od rabeprazola, lansoprazola i pantoprazola nakon 3 sata (p<0,05), а также пантопразол через 4 и 6 ч после приема (р<0,05).
Što se tiče vremena potrebnog za postizanje pH >4 nakon prve doze, esomeprazol je pokazao najbrži učinak, a slijede ga lansoprazol, rabeprazol i pantoprazol u rastućem vremenskom redoslijedu. Satne pH vrijednosti postignute u 4 skupine koje su tretirane prikazane su na slici.

Rasprava
Rezultati istraživanja pokazali su da u bolesnika s GERB-om koji nisu zaraženi H. pylori i pripadaju tipu tzv. brzih metabolizatora, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol značajno nadmašuju pantoprazol u smislu intragastričnog pH > 4 1. dana. liječenja, dok se esomeprazol pokazao boljim od svih ostalih IPP-a u pogledu brzine početka odgovarajuće supresije kiseline. Ovi su podaci uglavnom u skladu s onima uočenim u drugim studijama.
Tako su znanstvenici iz Švedske usporedili esomeprazol 40 mg s lansoprazolom 30 mg, omeprazolom 20 mg, pantoprazolom 40 mg i rabeprazolom 20 mg. Esomeprazol je nadmašio sve druge IPP-e u srednjem intragastričnom pH vremenu >4 1. i 5. dana liječenja (K. Rohss i sur., 2004.)
U studiji K.Miner i sur. (2003.) kod H. pylori-negativnih bolesnika s GERB-om esomeprazol 40 mg/dan 5. dana terapije u pogledu intragastričnog pH bio je statistički značajno bolji od lansoprazola 30 mg/dan, pantoprazola 40 mg/dan, rabeprazola 20 mg/dan. dan i omeprazol 20 mg/dan
N. G.Hunfeld i sur. (2012.) otkrili su da esomeprazol od 40 mg osigurava bolju učinkovitost i bržu supresiju kiseline od rabeprazola od 20 mg.
Prema studijama in vitro, sporiji početak djelovanja pantoprazola u usporedbi s drugim IPP-ima može biti posljedica dva čimbenika: nižih pKa1 i pKa2 vrijednosti pantoprazola i njegovog preferencijalnog metabolizma pomoću CYP2C19.

zaključke
Ova je studija pokazala da je u bolesnika s GERB-om koji su "brzi metabolizatori" koji nisu zaraženi H. pylori, pantoprazol bio manje potentan PPI od esomeprazola, lansoprazola i rabeprazola prvog dana liječenja. Petog dana terapije ta razlika nestaje. S obzirom na vrijeme potrebno za povećanje intragastričnog pH >4 nakon prve doze, esomeprazol ima najbrži učinak, a slijede ga lansoprazol i rabeprazol.
Dobiveni rezultati mogu biti od praktične važnosti u izboru IPP-a koji se propisuju na zahtjev za liječenje bolesnika s GERB-om.

Članak je tiskan u skraćenom obliku.
Bibliografija je u reviziji.

Celebi A., Aydin D., Kocaman O. et al. Usporedba učinaka
esomeprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg, lansoprazola 30 mg,
i pantoprazola 40 mg na intragastrični pH u pacijenata s ekstenzivnim metabolizmom i gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Turk J Gastroenterol 2016; 27:408-414.

Prijevod s engleskog. Aleksej Tereščenko

STATISTIKA PO TEMI Gastroenterologija

06.01.2020 Gastroenterologija Kardiologija Endokrinologija Helicobacter pylori infekcija i negastroenterološke bolesti

Helicobacter pylori se smatra vodećim uzročnikom kroničnog gastritisa, čira na želucu i dvanaesniku, adenokarcinoma i želučanog limfoma koji nastaje iz limfnog tkiva povezanog sa želučanom sluznicom.

06.01.2020 gastroenterologija Sindrom zadirkivanih crijeva: etiologija, patogeneza i liječenje

Nacionalna znanstveno-praktična konferencija s međunarodnim sudjelovanjem "Zapaljenje i funkcionalna bolest crijeva", koja se održala 21-22. pada lišća u Kijevu, privukla je publiku fahivtsiv iz Ukrajine i inozemstva. U sklopu uvoda sudionici su se mogli upoznati s aktualnim spoznajama o dijagnostici i liječenju najopsežnijih patologija mukoznog intestinalnog trakta (SCT). ...

U sklopu gostovanja medicinske struke i međunarodnih stručnjaka iz područja gastroenterologije, iznijeli su aktualni pogled na problematiku liječenja najraširenijih bolesti probavnog trakta (ICT). Osobito poštovanje kod publike izazvali su dodatni dokazi da se liječenje funkcionalnih bolesti crijeva odvija prema načelima medicine utemeljene na dokazima....

Želim brzo uzeti učinkovit lijek.

Ali omeprazol, kako ga uzeti za vraćanje funkcije gastrointestinalnog trakta i crijeva, tko je indiciran i kontraindiciran, koje nuspojave ima i može li se zamijeniti drugim analozima? Vrijedno je detaljnije razmotriti.

Sastav i pakiranje oblika otpuštanja

Omeprazol je prilično poznat lijek.

Proizvedeno od strane mnogih ruskih tvrtki pod markama:

  • akrikhin;
  • teva;
  • avva rus;
  • astrafarm;
  • sandoz;
  • richter;
  • promed;
  • osoblje.

Lijek djeluje na enzim u želucu kao dio klorovodične kiseline, inhibira sekreciju, ubrzava izmjenu vodikovih iona u sluzi epitela, čime blokira proizvodnju klorovodične kiseline.

Kao rezultat toga, smanjuje se razina izlučivanja probavnog soka.

Uzimajući u obzir unos doza, učinkovitost lijeka promatra se za jedan 1-1,5 dana.

Oblik otpuštanja lijeka- tvrde kapsule (10, 20, 40 mg). Pakiranje - stanica, kontura. Pakiranje - kartonske ili polimerne limenke (10, 20 mg).

Sastavljeno od:

  • aktivni sastojak - omeprazol;
  • pomoćni elementi: natrijev lauril sulfat, pročišćena voda, boja e129, glicerin, želatina, nipagin, manitol, šećer, titanov dioksid, talk, metakrilna kiselina.

Farmakološko djelovanje, farmakokinetika

Omeprazol ima inhibitorni i antiulkusni učinak, inhibira aktivnost enzima adenozin trifosfata H + K.

Metabolit, kada uđe u kiselu sredinu, već nakon 4-5 minuta, počinje se pretvarati u sulfenamid, stupajući u aktivnu interakciju s fosfatima, blokirajući fazu.

Ovaj lijek je visoko selektivan lijek za pretvaranje u aktivni metabolit u kiseloj sredini.

U odnosu na parijetalne stanice, lijek se ne apsorbira, ali brzo potiskuje izlučivanje iritansa klorovodične kiseline i proizvodnju pepsina, što dovodi do smanjenja ukupnog volumena sadržaja u želucu.

Omeprazol u kapsulama s tankom ljuskom sadrži mikrogranule, čije oslobađanje već 1 sat nakon primjene dovodi do postizanja maksimalnog terapeutskog učinka. Očuvanje traje do 1 dan.

Dovoljna je jedna doza omeprazola tako da je suzbijanje lučenja klorovodične kiseline provedeno do maksimuma za cijeli dan. Sekretorna aktivnost će se obnoviti nakon 5-6 dana ako prestanete uzimati Omeprazol.

Farmakokinetika lijeka je sljedeća:

  • bioraspoloživost - 40%, ali je moguće povećanje kod ljudi u starijoj dobi;
  • apsorpcija je visoka;
  • lipofilnost - visoka u trenutku ulaska u kontakt s albuminom i glikoproteinima (proteinima) u krvnoj plazmi;
  • period eliminacije je 0,5 sati i malo više do 3 sata za bolesti jetre.

Metabolizam se odvija u stanicama jetre u obliku 6 neaktivnih metabolita. Do 80% lijeka izlučuje se putem bubrega, do 40% - putem žuči. Brzina eliminacije lijeka može biti smanjena u starijih osoba s kroničnim zatajenjem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Glavni učinak lijeka je suzbijanje sinteze klorovodične kiseline, uklanjanje prekomjerne sekrecije u pozadini unosa hrane.

Glavne indikacije:

S ovim bolestima dolazi do prekomjerne proizvodnje želučanog soka, koji neizbježno uništava sluznicu, stvarajući eroziju i čireve.

Omeprazol u tabletama propisan je za bilo koju patologiju gastrointestinalnog trakta, što je dovelo do povećanja proizvodnje želučanog soka, povećanja koncentracije organskih kiselina.

Lijek doprinosi:

  • smanjenje kiselosti u želucu;
  • suzbijanje bakterije Helicobacter pylori;
  • poboljšanje općeg blagostanja;
  • uklanjanje boli, dispepsija.

Najčešće imenovanje je peptički ulkus na pozadini povećane kiselosti u želucu. Korištenje kapsula omeprazola pomoći će kod žgaravice, ali u slučaju recidiva treba ih uzimati pod nadzorom liječnika.

Učinak na žgaravicu nakon uzimanja lijeka opaža se nakon 3-4 dana, a primarno olakšanje - nakon 1 dana.

Prenosivost omeprazola je izvrsna. Rizici od nuspojava su minimalni.

Intravenska primjena lijeka u injekcijama moguća je u liječenju:

  • refluksni ezofagitis;
  • peptički ulkus i 12 duodenalni ulkus.

Omeprazol dobro uklanja dispepsiju i može se koristiti dugo - do 0,5 godina. Liječnici preporučuju uzimanje lijeka u slučaju nelagode nakon jela, trovanja alkoholom za ublažavanje boli, pečenja i drugih neugodnih osjeta.

Kontraindikacije za uporabu

Upotreba omeprazola je isključena kada:

  • pankreatitis;
  • individualna netrpeljivost;
  • trudnoća, koja može negativno utjecati na formiranje probavnog trakta u djeteta, uzrokovati poremećaje.

Zabranjeno je davati lijek djeci mlađoj od 5 godina s tjelesnom težinom ne većom od 20 kg zbog otežanog gutanja kapsula.

U nekim slučajevima moguće je propisati zajedno s antibioticima tijekom složene terapije otvaranjem kapsula, miješanjem s tekućinom (jogurt, voda).

Lijek se može dati djetetu, ali je izuzetno važno držati situaciju pod kontrolom i bolje je prvo konzultirati liječnika.

Nuspojave

Rijetko, ali omeprazol uzrokuje nuspojave

  • nesanica;
  • halucinacije;
  • vrtoglavica;
  • slabost mišića;
  • mialgija;
  • povećano znojenje;
  • svrbež na koži do anafilaktičkog šoka.

Kod nekontrolirane primjene može doći do zatvora, suhih usta, mučnine i povraćanja.

Upute za korištenje

Primjena lijeka usmjerena je na smanjenje proizvodnje izlučivanja želučanog soka, stoga u nekim slučajevima uporaba može postati neprikladna.

Samo na temelju dijagnoze, opće dobrobiti i postojećih simptoma, doze koje propisuje liječnik, tijek primjene (prije ili poslije jela) ovisit će.

Preporučljivo je najprije konzultirati gastroenterologa o pravilima korištenja lijeka.

Na primjer, tijekom egzacerbacije, liječi se uzimanjem 20 mg neposredno prije jela ujutro 1 puta dnevno. Kapsula se mora progutati cijela s vodom.

Često se lijek propisuje za prevenciju čira na želucu. Kako bi se izbjegla moguća pogoršanja, dopuštena doza je 20 mg dnevno.

Glavna svrha lijeka je neutralizirati neugodne simptome., normalizirati proizvodnju klorovodične kiseline. Ako nakon tijeka liječenja problem ne nestane, moguće je povećati dozu, ali uz dopuštenje liječnika.

Lijek se često propisuje za žgaravicu, ali ga je dopušteno koristiti samo u hitnim slučajevima iu dozi ne većoj od 10 mg dnevno, trajanje tečaja liječenja je 2 tjedna. Važno je razumjeti da lijek može dovesti do kumulativnog učinka.

Ako se uzima bez dopuštenja liječnika kako bi se riješili žgaravice, tada se ne smije koristiti duže od 5 dana zaredom. U budućnosti je preporučljivo posjetiti liječnika, podvrgnuti se pregledu kako bi se ispravila naknadna terapija.

Predozirati

Ako zanemarite liječničke recepte, prekršite pravila uzimanja i doziranja lijeka, tada može doći do netolerancije na komponente lijeka i slučajeva predoziranja s nuspojavama:

  • slabost mišića;
  • mialgija;
  • glavobolja;
  • osip, crvenilo, svrbež na koži;
  • zatajenje funkcije jetre;
  • depresija;
  • stres;
  • povećano znojenje;
  • odstupanja u sastavu krvi;
  • atrofični gastritis

Ako uzimate lijek u prihvatljivim dozama s povećanom razinom kiselosti, tada je predoziranje izuzetno rijetko.

Tek kada se doza prijeđe preko 60 mg na dan, može se javiti pospanost, groznica u cijelom tijelu, smetenost, tahikardija, suhoća sluznice u nosu i ustima, otežano disanje, oštećenje vida.

Omeprazol se brzo apsorbira u krv unutar 1 sata i dijaliza već postaje neučinkovita. Iako, uz zbunjenost i loše zdravlje, naravno, ne može se bez hitnog poziva stručnjacima.

Interakcija s drugim lijekovima

Značajke istodobne primjene omeprazola s drugim lijekovima:

Kompatibilnost s alkoholom

Inhibitor protonske pumpe u sastavu omeprazola doprinosi brzom suzbijanju izlučivanja želučanog soka, ako pročitate upute za uporabu, tada moguća opasnost u kombinaciji s alkoholnim pićima nije naznačena.

To znači da je moguća zajednička primjena.

Međutim, ako uzmete analog Nexiuma, moguća je manifestacija nuspojava:

  • proljev;
  • depresija;
  • alergija;
  • prekomjerna ekscitacija;
  • mučnina, povraćanje;
  • mogući razvoj hepatitisa s prekomjernom neravnotežom funkcije jetre.

Omeprazol može negativno utjecati na jetru. A ako se kombinira s jakim pićima, tada može doći do prekomjernog opterećenja tijela, stresa s redovitom dugotrajnom upotrebom alkohola.

Konkretno, korištenjem omeprazola osigurana je masna hepatoza i to čak i liječnici tvrde, a pacijent može biti potpuno nesvjestan bolesti i samo nasumične pretrage mogu potvrditi dijagnozu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Slijedeći upute za uporabu, omeprazol je kontraindiciran u žena tijekom trudnoće, bez obzira na tromjesečje.

Glavna komponenta lijeka brzo prolazi kroz placentu, negativno utječe na razvoj i stanje fetusa, također i tijekom dojenja.

Unatoč nedostatku studija, ne preporučuje se uzimanje lijeka.

Isključivo u slučaju akutne životne nužde i samo uz dopuštenje nadležnog liječnika

Primjena u djetinjstvu

Prema uputama, zabranjena je uporaba omeprazola u djece mlađe od 5 godina. Samo ako se otkrije tumor u gušterači, moguće je propisati lijek, ali uzimajući u obzir težinu djeteta i pod nadzorom stručnjaka.

Primjena je moguća samo s masom većom od 10 kg.

Indikacije:

  • žgaravica;
  • refluksni ezofagitis;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena omeprazola u djece indicirana je od dobi od 4 godine za sveobuhvatan tečaj liječenja u otkrivanju peptičkog ulkusa. Dopuštene doze - 5 mg dnevno s težinom do 10 kg, 10 mg - s težinom do 20 kg, 20 mg s težinom većom od 20 kg.

Primjena lijeka moguća je samo u slučajevima kada je namjeravana korist mnogo veća od mogućih rizika od terapije.

Koristi se za disfunkciju jetre i bubrega

Ako uzimate Omeprazol za bolesti bubrega (jetre), rezultati krvnog testa mogu biti iskrivljeni, smanjenje koncentracije gastrina u krvnoj plazmi.

Zatajenje jetre trebao bi biti razlog za smanjenje doze - 20 mg.

Aplikacija za starije osobe

Ako u starijih bolesnika postoji zatajenje funkcije jetre, tada se ne provodi prilagodba doze omeprazola. Farmakokinetika se neće promijeniti jer se dijaliza provodi kod kronične bolesti bubrega.

Ako postoji kršenje funkcije jetre, tada doza ne smije biti veća od 20 mg dnevno.

posebne upute

Reakcija tijela može biti neadekvatna na bilo koju tvar, posebno komponente omeprazola.

Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju:

Moguće nuspojave: nadutost, poremećaj stolice, mučnina, povraćanje.

Odmor od ljekarni

Lijek se izdaje strogo prema receptima liječnika.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Cijena

Počinje približna cijena omeprazola u Rusiji od 28 rub. za paket broj 10 i od 50 rub. za pakiranje br. 230. Cijena liofilizata - od 235 rub.

Analozi

Niz analoga sadrži istu djelatnu tvar i svi su inhibitori protonske pumpe. Oni mogu zamijeniti omeprazol, potisnuti razinu želučane sekrecije i oslobađanje pepsina. Ovo su jeftini lijekovi, ali daju brze rezultate.

Analozi ruskih proizvođača ili bliske zamjene odlikuju se velikom popularnošću među pacijentima:

  1. Ultop s aktivnom tvari - Omeprazol kao sredstvo protiv ulkusa za inhibiciju aktivnosti ATP-aze u stanicama želuca, blokiranje proizvodnje klorovodične kiseline, koncentracije bazalne sekrecije. Indiciran za primjenu kod želučanog ulkusa, Zollinger-Ellisonovog sindroma, neulkusne dispepsije, gastroezofagealnog refluksa. Cijena 148-337 rubalja.
  2. , kao sredstvo za uklanjanje poremećaja gastrointestinalnog trakta, aktivni sastojak, derivat benzimidazola. Glavna svrha je liječenje refluksne bolesti, uklanjanje neugodnih znakova žgaravice, refluksa kiseline, boli pri gutanju. Cijena - 110-170 rubalja za 30 kapsula s pakiranjem od 10,20 mg.
  3. Ortanol s aktivnim omeprazolom, antiulkusnim inhibitorom za liječenje želučanih ulkusa, sistemske mastocitoze, poliendokrine adenomatoze, neinficiranog duodenalnog ulkusa. Cijena - 107-112 rub.(10 mg, 20 mg).
  4. Omepradex, za suzbijanje želučane sekrecije i blokiranje klorovodične kiseline. Indiciran je kod gastroezofagealne bolesti, hipersekretornog stanja, peptičkog ulkusa želuca, neulkusne dispepsije. Cijena - 120-135 rub.
  5. Gastrosol- antiulkusni inhibitor protonske pumpe s aktivnim sastojkom - omeprazolom za smanjenje razine bazalne, stimulirane sekrecije bez obzira na podražaj, blokirajući proizvodnju klorovodične kiseline. Cijena za 14 kapsula - 80 rub., 28 kapsula - 130 rub.
  6. , antiulkus za liječenje čira na želucu, 12 čira na dvanaesniku. Možda imenovanje u kombinaciji s antibioticima. Prosječna cijena u Moskvi - 110-180 rub.
  7. Gasek iz Švicarske za suzbijanje lučenja klorovodične kiseline. Dostupan u kapsulama, bočicama. Smanjuje proizvodnju kiseline, smatra se vrlo učinkovitim, svestranim i pristupačnim. Trošak u Ukrajini - 180 grivna.
  8. omephez s imenovanjem refluksnog ezofagitisa, poliendokrine adenomatoze, mastocitoze, sistemske NSAID gastropatije, hipersekretornih stanja. Aktivne zamjene Omeprazol Shtpda, Omeprazol Akri. Cijena - 20-57 rub.
  9. s aktivnim omeprazolom. Lijek protiv čira s oblikom otpuštanja - liofilizat za pripremu infuzijskih otopina. Suzbija izlučivanje klorovodične kiseline, inhibira protonsku pumpu parijetalnih stanica u želucu, smanjuje proizvodnju sekreta. Značajan trošak, unutar 1800 rub.
  10. Omitox, protonska pumpa za blokiranje sinteze klorovodične kiseline. Liječi peptički ulkus želuca i dvanaesnika, potpuno vraća sekretornu aktivnost nakon 3-5 dana. Cijena 87-92 rub.
  11. Promez- djelatna tvar (omeprazol). Brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta opažena je nakon 1 sata. Bioraspoloživost - do 40%, vezanje na proteine ​​plazme - 90%. Indiciran za uporabu u refluksnom ezofagitisu, ulkusima s Helicobacter pylori, erozivnim lezijama duodenuma. Cijena - 20-57 rub.
  12. Crosacid- Inhibitor ATPaze za blokiranje lučenja klorovodične kiseline. Liječi peptički ulkus uzrokovan Helicobacter pylori, povećava osjetljivost bakterija na antibiotike. Ovo je antimikrobno sredstvo s imenovanjem za čir na želucu, Zollinger-Ellisonov sindrom, refluksni ezofagitis. Cijena - 98 rub.
  13. smanjiti lučenje želučanih žlijezda s djelatnom tvari - Rabeprazolom, potisnuti lučenje soka bazalne sekrecije, bez obzira na podražaj koji ga je izazvao. Cijena - 330 rub .
  14. - hipoacidni lijek s aktivnim sastojkom - pantoprazol (derivat benzimidazola) za blokiranje hidrofilne sekrecije klorovodika u želucu, za suzbijanje stimulirane bazalne proizvodnje klorovodične kiseline. Prikazano usmeno. Cijena - 120 rub.(20 mg), u pakiranju od 14 komada 180 rub.
  15. rabeprazol- antiulkusno sredstvo s potpunom apsorpcijom nakon 3 sata. Propisani su za čir na želucu, gastritis, recidive peptičkih ulkusa uzrokovanih Helicobacter pylori, gastroezofagealne bolesti. Cijena u Moskvi - 200 rub. za 20 mg.
  16. De-nol- antiulkusni, gastroprotektivni, antibakterijski sastav. Odnosi se na adsorbent. Promiče stvaranje zaštitnog filma na želučanoj sluznici, stvaranje posebnih spojeva za pokrivanje oštećenih područja. Postaje barijera za sluznicu, potiče sintezu kiseline, smanjuje aktivnost želučanog pepsina i ima antimikrobni učinak. Propisuje se za kronični gastritis, gastroduodenitis, duodenalni ulkus. Cijena - 570 rub. za 56 komada, 250 rub. za 112 kom.

Omez i Omeprazol - što je bolje?

Djelatna tvar lijekova je ista. Omez je mnogo skuplji, ali prema recenzijama korisnika, učinkovitiji je, dobro uklanja simptome bolesti ovisnih o kiselini, savršeno prodire u sluznicu probavnog sustava i apsorbira se u krv.

Nakon 1 sata opaža se uklanjanje neugodnih simptoma u želucu.

Pantoprazol i Omeprazol - što je bolje?

Omeprazol savršeno liječi bolesti povezane s povećanom proizvodnjom želučanih sekreta. Pantoprazol, kao analogni, je pristupačniji. Iako ima antisekretorno djelovanje, terapijski učinak je smanjen, osobito u liječenju peptičkih ulkusa želuca, ezofagitisa.

Ako birate između 2 lijeka, tada biste trebali dati prednost omeprazolu, jer se može koristiti u kombinaciji s lijekovima: Clopidogrel, Citalopram.

Što je bolje - Nolpaza ili Omeprazol?

Sastav aktivne tvari je rabeprazol, ali je učinkovitost u usporedbi s omeprazolom ista. Prema pregledima pacijenata, Nolpaza je sigurniji lijek, jer ima najveći broj nuspojava.

Upotreba omeprazola je učinkovita kod viška želučanog soka kako bi se uklonio gastritis, žgaravica za ublažavanje neugodnih simptoma.

Ali s niskom kiselošću, nerazumno je koristiti lijek, što može dovesti samo do pogoršanja tijeka bolesti zbog pretjeranog suzbijanja proizvodnje želučanog soka.

Omeprazol se smatra gastroprotektivnim lijekom, dobro uklanja simptome žgaravice. U drugim slučajevima, nerazumno je primjenjivati. Možda je vrijedno dati prednost drugim učinkovitim i popularnim generičkim analozima.

Lijek uklanja probleme sa želucem, sprječava razvoj komplikacija, ponovnu pojavu neugodnih simptoma.

Ovo je moderno antisekretorno sredstvo koje vam omogućuje brzo rješavanje upalnog tijeka u gornjem dijelu probavnog trakta, suzbijanje klorovodične kiseline ili smanjenje njezine aktivacije.

Omeprazol je izvrsna razina utjecaja mikroorganizama Helicobacter pylori na gastrointestinalni trakt, što dovodi do gastritisa, peptičkog ulkusa. Lijek savršeno poboljšava dobrobit i smanjuje vjerojatnost nuspojava kasnije.

Samo stručnjak može prilagoditi terapiju uzimajući u obzir težinu patologije, stanje pacijenta. Moguće je povećati dozu, na primjer, kada se otkrije Zollinger-Ellisonov sindrom, do 60-120 mg 2 puta dnevno. Ali kod bolesti jetre ne preporuča se prekoračiti dozu veću od 20 mg dnevno.

Ovaj lijek ima generike s identičnim kemijskim spojevima, iako cijene značajno variraju.

S obzirom na recenzije, podnošljivost omeprazola je dobra. Pacijenti tvrde da ga je preporučljivo koristiti za razne poremećaje u probavnom traktu. Štoviše, kapsule omeprazola dobro uklanjaju žgaravicu odmah nakon prve primjene, liječe gastritis i čireve.

Međutim, nuspojave su moguće. Lijek je potrebno koristiti strogo prema uputama, ne zanemariti terapijske doze, a najbolje je prvo konzultirati liječnika prije uporabe.

Na Internetu ponekad postoje netočne informacije o ovom pitanju, pa pogledajmo pobliže.

Omeprazol i rabeprazol odnositi se na inhibitori protonske pumpe(IPP). Sinonim - blokatori protonske pumpe. To su lijekovi koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline (HCl) u želucu, pa se svrstavaju u antisekretorna sredstva a koriste se za liječenje hiperaciditeta želuca. Inhibitori protonske pumpe (blokatori protonske pumpe) smanjuju lučenje ioni vodika(H + , ili proton) parijetalne (parijetalne) stanice želuca. Mehanizam izlučivanja sastoji se od ulaska izvanstaničnog iona kalija (K+) u stanicu u zamjenu za uklanjanje iona vodika (H+) prema van.

Klasifikacija i karakteristike

Trenutno se primjenjuje 3 grupe lijekovi koji smanjuju kiselost u želucu:

  1. inhibitori protonske pumpe- su najmoćniji antisekretorni agensi koji suzbijaju stvaranje klorovodične kiseline u želucu. Uzimaju se 1-2 puta dnevno;
  2. H 2 blokatori(čitaj "pepeo-dva") - imaju nisku antisekretornu učinkovitost i stoga se mogu propisati samo u blagim slučajevima. Uzima se 2 puta dnevno. Blokiraju histaminske (H 2 -) receptore parijetalnih stanica želučane sluznice. H 2 blokatori uključuju ranitidin i famotidin.

    Za referencu: H1 blokatori se koriste protiv alergija ( loratadin, difenhidramin, cetirizin i tako dalje.).

  3. antacidi(u prijevodu " protiv kiseline"") - sredstva na bazi spojeva magnezija ili aluminija, koji brzo neutraliziraju (vežu) solnu kiselinu u želucu. To uključuje almagel, fosfalugel, maaloks i dr. Djeluju brzo, ali kratko (unutar 1 sata), pa ih je potrebno uzimati često - 1,5-2 sata nakon jela i prije spavanja. Iako antacidi smanjuju kiselost u želucu, oni istodobno povećavaju lučenje klorovodične kiseline mehanizmom negativna povratna informacija, jer tijelo pokušava vratiti pH (razina kiselosti, može biti od 0 do 14; ispod 7 - kiselo, iznad 7 - alkalno, točno 7 - neutralno) na prethodne vrijednosti (normalni pH u želucu je 1,5-2 ).

Do inhibitori protonske pumpe odnositi se:

  • (trgovački nazivi - omez, losek, ultop);
  • (trgovački nazivi - nexium, emanera);
  • lansoprazol(trgovački nazivi - lancid, lanzoptol);
  • pantoprazol(trgovački nazivi - nolpaza, kontrola, sanpraz);
  • rabeprazol(trgovački nazivi - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Usporedba cijena

Omeprazol je nekoliko puta jeftiniji od rabeprazol.

Cijena generika (analoga) od 20 mg 30 kapsula u Moskvi 14. veljače 2015. iznosi od 30 do 200 rubalja. Za mjesec dana liječenja potrebna su vam 2 pakiranja.

Cijena originalnog lijeka Pariet (rabeprazol) 20 mg 28 tab. - 3600 rub. Za mjesec dana liječenja potrebno je 1 pakiranje.
(analozi) rabeprazola su mnogo jeftiniji:

  • Na vrijeme 20 mg 20 tab. - 1100 rubalja.
  • Zulbekovi 20 mg 28 tab. - 1200 rub.
  • Hairabezol 20 mg 15 tab. - 550 rubalja.

Na ovaj način, trošak liječenja na mjesec je oko 200 rubalja (40 mg / dan), rabeprazol korištenjem hairabezole- oko 1150 rubalja. (20 mg/dan).

Razlike između omeprazola i esomeprazola

To je S-stereoizomer (lijevokretni optički izomer ), koji se razlikuje od dekstrorotatornog izomera na isti način na koji se razlikuju lijeva i desna ruka ili lijeva i desna cipela. Pokazalo se da je R-oblik mnogo jače (od S-forme) uništava se prilikom prolaska kroz jetru i stoga ne dospijeva do parijetalnih stanica želuca. Omeprazol je smjesa ova dva stereoizomera.

Prema literaturi, ima značajne prednosti u odnosu na , međutim, skuplji je. uzeti u istoj dozi kao .

Cijena trgovačka imena je:

  • Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rub.
  • Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rubalja. (za mjesec dana trebate 2 pakiranja).

Prednosti rabeprazola u odnosu na druge PPI

  1. Posljedica rabeprazol počinje unutar 1 sata nakon ingestije i traje 24 sata. Lijek djeluje u širem pH rasponu (0,8-4,9).
  2. Doziranje rabeprazola je 2 puta niža u odnosu na omeprazol, što daje bolju podnošljivost lijeka i manje nuspojava. Na primjer, u jednoj studiji nuspojave ( glavobolja, vrtoglavica, proljev, mučnina, osip na koži) zabilježeni su na 2% tijekom liječenja rabeprazol i kod 15% tijekom liječenja .
  3. Prijem rabeprazol u krv iz crijeva (bioraspoloživost) ne ovisi o vremenu obroka.
  4. rabeprazol pouzdaniji inhibira izlučivanje klorovodične kiseline, jer njezino uništavanje u jetri ne ovisi o genetskoj raznolikosti varijanti enzima citokroma P450. Tako je moguće bolje predvidjeti učinak lijeka kod različitih bolesnika. Rabeprazol manje od drugih lijekova utječe na metabolizam (uništavanje) drugih lijekova.
  5. Nakon prekida rabeprazol nema povratnog sindroma(otkazivanja), tj. nema kompenzacijskog oštrog povećanja razine kiselosti u želucu. Lučenje klorovodične kiseline polako se uspostavlja (unutar 5-7 dana).

Indikacije za uzimanje inhibitora protonske pumpe

  • gastroezofagealna refluksna bolest (refluks kiselog želučanog sadržaja u jednjak),
  • patološka hipersekrecija klorovodične kiseline (uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom),
  • u složenom liječenju koristi se za eradikaciju (eliminaciju) infekcije Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), koja uzrokuje čireve i kronični gastritis.

Bilješka. Svi inhibitori protonske pumpe razgrađuju se u kiseloj sredini, stoga su dostupni u obliku kapsula ili enteričnih tableta koje progutao cijeli(ne može se žvakati).

zaključke

Kratko: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

Detalj: rabeprazol Ima nekoliko prednosti ispred ostalih inhibitora protonske pumpe i usporediv je po djelotvornosti samo s , međutim, liječenje rabeprazol koštati 5 puta više od i nešto skuplji od .

Prema literaturi, učinkovitost eradikacije Helicobacter pylori ne ovisi o izboru određenog inhibitora protonske pumpe (moguć je bilo koji), dok u liječenju gastroezofagealna refluksna bolest većina autora preporučuje rabeprazol.

Analogija s antihipertenzivnim lijekovima

Među inhibitori protonske pumpe Ističu se 3 lijeka:

  • (osnovni lijek s nuspojavama),
  • (poboljšani pripravak na bazi S-stereoizomera omeprazola),
  • rabeprazol(najsigurniji).

Slični omjeri dostupni su među onima koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije:

  • amlodipin(s nuspojavama)
  • levamlodipin(poboljšani pripravak na bazi S-stereoizomera s minimalnim nuspojavama),
  • lerkanidipin(najsigurniji).

Pročitajte također:

7 komentara na članak „Što je bolje - omeprazol ili rabeprazol? Prednosti rabeprazola»

    Prednosti Hairabezola:
    Hairabezol se preporučuje DJECI od 12 godina!!!
    Rok trajanja Hayrabezola je 3 godine.
    Jedinstveno pakiranje na Brailleovom pismu.
    Hayrabezol ne ovisi o unosu hrane.

    Moja priča je sljedeća: liječnik mi je prepisao Ultop. Nakon jedne aplikacije, bilo je ozbiljnih nuspojava: oštra glavobolja; pocrvenio i počeo loše vidjeti na jedno oko; lupanje srca i groznica. Rekla sam doktorici o tome, ali ona mi ne vjeruje - kaže da ne može biti takvih posljedica od ultopa i imenovanog Omez-insta. Dođem kući, odlučim pročitati, i ispadne da je to isti ultop, samo pod drugim imenom!

    Općenito, zahvaljujući vama, prosvijetlio sam se i tražit ću normalnu zamjenu bez strašnih nuspojava. Volio bih da sada mogu naći dobrog gastroenterologa ... (((

  1. Prije 4 godine liječila je gastritis ultopom, očito nije pomoglo, jer je već ove godine otkrivena erozija želuca. Zulbex je propisan. Skoro sam otišao na onaj svijet s 2 tablete: sat vremena nakon uzimanja lijeka prvog dana boljelo me grlo i počeo kašalj, apetit je nestao, ujutro drugog dana pojavili su se bolovi u donjem dijelu trbuha, kao s cistitisom. Odlučila sam uzeti još jednu tabletu. opet, sat vremena nakon unosa, temperatura je naglo porasla na 38,5, donji dio leđa je bolio, glava uopće ništa nije razumjela, bolovi po cijelom tijelu, sve je iznutra tutnjalo. Kasnije sam u nuspojavama pročitala da Zulbex dosta često uzrokuje bolesti slične gripi i infekcije genitourinarnog sustava. i dalje je najsigurniji lijek, misliš??? to nije bio slučaj s Ultopeom, najviše suha usta i gubitak apetita. usput, možda mi je doza od 20 mg prevelika, jer. moja težina je 39 kg

    Nažalost, Zulbex (rabeprazol), unatoč svojim zaslugama, nije tako siguran kao što se u početku činilo. S druge strane, Ultop (omeprazol) također može izazvati opći umor, opću slabost, debljanje i povišenu tjelesnu temperaturu. Ovi učinci opisani su u uputama za lijek. Što se tiče doziranja, obično se koristi 10 ili 20 mg rabeprazola dnevno (ne više od 20 mg). Dakle, rabeprazol nije pravi za vas, morate se vratiti na omeprazol ili pokušati s esomeprazolom.

  2. Hvala na komentaru. Čitala sam, ali liječnik mi ih je prepisao, a rekao je da se lijek dobro podnosi i da jako dobro pomaže. I ne kažete mi koliko vremena treba da se potpuno izbaci iz organizma? Danas više nisam pio tablete, ali temperatura je i dalje oko 37,3, bolovi u donjem dijelu leđa su nestali, grlo boli manje, nema više takve slabosti, apetit se vratio. Zadnji put sam uzeo drogu prije 24 sata. Sjetio sam se u vezi s ultopom da mi je kosa počela jako ispadati (to također piše u uputama).

    Sam po sebi, rabeprazol se izlučuje iz tijela prilično brzo, nakon jednog dana ostaju samo tragovi, ali učinak lijeka traje oko jedan dan. Najvjerojatnije, za 4-5 dana, nuspojave će potpuno nestati. Kao zamjenu možete probati ili esomeprazol, ili prijeći na H 2 blokatore, ali oni puno slabije blokiraju lučenje klorovodične kiseline.

  3. Zdravo! Pročitao sam Jeannein pregled i bio sam malo oduševljen :) u proljeće sam imao erozivni gastritis, propisali su mi pariet - bila je jaka slabost na njemu, zamijenili su ga nolpazom - jako sam se razbolio u području solarnog pleksusa i zamagljen vid . Kapaljke su zamijenjene Nexiumom. Prvo je bio osjećaj hladnoće i šoka, zatim osjećaj da pijesak izlazi iz bubrega, 2. dan me boljelo grlo i temperatura je bila 37, par dana je još porasla, ranice na nepcu. To sam našao u svojim bilješkama - tražili su od mene da nosim takav dnevnik.

    Postupno su nuspojave nestale, lijek je otkazan, ali dijeta je promatrana cijelo ljeto, jer je mala greška uzrokovala peckanje u području lijeve lopatice. Prije tjedan dana ponovno sam počeo često gorjeti u lopatici, na pozadini 1 noćnog gipsa (očigledno izazvan sportom na prazan želudac). Tada se desna strana jako razboljela i počela je slabost. Pokušala sam Setu pomoći Iberogastom, kineskim čajevima, ali sam morala posegnuti za lijekovima. Jučer sam počeo piti Nexium - navečer, bolovi u tijelu i slabost. Danas cijeli dan nemam snage, užasna slabost, jedva hodam. Grlo je ponovno boljelo, a temperatura je porasla na 37-37,5. Prvo sam mislila da sam bolesna, ali drugih znakova bolesti nema i ispiranje ne pomaže. U proljeće mi se činilo da nema toliko nuspojava, barem nije bilo tako jake slabosti. Koji lijek se može zamijeniti? Što možete reći o famotidinu? O njegovim nuspojavama?

    Pariet (rabeprazol), Nolpaza (pantoprazol), Nexium (esomeprazol) pripadaju skupini blokatora protonske pumpe i mogu uzrokovati slične nuspojave: povišenu temperaturu i sindrom sličan gripi. H2-blokatori (famotidin, ranitidin, roksatidin, nizatidin) rjeđe uzrokuju povišenu tjelesnu temperaturu pa ih treba probati. Imaju i druge nuspojave, ali vjerojatno ih nećete imati ili ćete imati samo malu količinu. Pogledajte web stranicu za specifične nuspojave. rlsnet.ru Probaj prvo one H2 blokatore koji odgovaraju cijenom. Općenito, H2 blokatori su slabiji od blokatora protonske pumpe. Samo nemojte koristiti cimetidin, to je zastarjeli lijek s velikim brojem nuspojava.

  4. Koji je najsigurniji analog rabeprozola (pariet, noflux, ontime, zulbex, hairabezol)?

    U teoriji, svi bi analozi trebali biti ekvivalentni. Brandirani lijek (referentni, prvi na tržištu) je Pariet. Općenito, vjeruje se da su najbolji lijekovi europski, američki i izraelski proizvođači. Ali imajte na umu da se krivotvorine ponekad prodaju u Rusiji. Stoga možete koristiti bilo koji analog (generički) ako vam pomaže i ne uzrokuje nuspojave.

  5. Bolesna sam od 1994. godine. Imam fiksiranu kataralnu kilu ezofagealnog otvora dijafragme, kataralni refluksni ezofagitis, eroziju antruma želuca, površinski gastroduodenitis. Prethodno je postojao čir na želucu i pronađen je ožiljak na dvanaesniku 12. Redovito liječen u mjestu stanovanja. Uključujući stalno (gotovo svaki dan) uzimala je omeprazol, koji je malo i kratkotrajno pomogao (ponekad sam morao uzeti nekoliko tableta odjednom kako bih ublažio jaku žgaravicu). Žgaravica gotovo nikada ne prestaje. Otprilike u isto vrijeme dobio sam vazomotorni rinitis. Nije se imalo što disati. Po dogovoru prskam hormonske sprejeve. Skoro da nema pomoći. Tijekom proteklih 4-5 godina znatno se udebljala (od 46 do 56-58 veličine). Kosa će uskoro nestati. U posljednje dvije godine počela se gušiti. Dogodio se napad gušenja takav da sam bila plavoljubičasta. Iz nekog razloga, terapeut je propisao antibiotik koji sadrži penicilin, na koji uvijek imam strašnu alergijsku reakciju poput Quinckeovog edema (upozorio sam). Dugo je liječila alergije tabletama i kapaljkama s hormonskim lijekovima (u bolnici). Posljednja godina postaje sve zagušljivija. Hemoglobin je pao na 88, protein na 72-73. Sada se liječim kod hematologa: anemija umjerene težine, anemično srce. (Prisiljen sam uzimati sorbifer. Hematolog je kategorički zabranio Maltofer, on ne liječi). Gastroenterolog je sada imenovao Pariet. Sumnjao sam u potrebu uzimanja tako skupog lijeka. Ali pročitao sam informacije na vašoj web stranici o učinkovitosti lijekova i komplikacijama od njih, shvatio sam da mi možda samo on može pomoći. I sve komplikacije u vidu jakog nedostatka zraka, bronhospazma, debljanja, gubitka kose, zamagljenog vida (počela je slabo vidjeti i sa naočalama i bez njih), jako je oslabila i još puno toga, ne može se sve opisati , od omeprazola. Nisam ni zamišljao da omeprazol može učiniti više štete nego koristi, i biti jednostavno opasan za zdravlje, toliko mi se činio pouzdanim i, što je najvažnije, jeftinim.

    Hoću li ikada moći normalno disati, hoće li mi se vid vratiti, hoće li mi se težina vratiti u normalu,...? (alergotestovi su negativni, ne mogu dobiti uputnicu za pulmologa). Može li mi netko stručno odgovoriti, dati neki savjet kako se nositi s tim?

    Rabeprazol i omeprazol su iz iste skupine, pa su im nuspojave slične. Ne očekujte radikalno poboljšanje.

    Astma i vazomotorni rinitis najvjerojatnije su povezani s refluksom kiseline iz jednjaka u bronhe. Ovo je tipična komplikacija.

    Zašto omeprazol ne pomaže dobro, nije sasvim jasno. Za provjeru treba svakodnevno provoditi pH-metriju.

    No, siguran sam da omeprazol djeluje, a pravi uzrok Vaših problema je hijatalna hernija. Jedina mogućnost da se to ukloni (i tada će se život najvjerojatnije početi poboljšavati) je operacija. Vaša situacija je malo zapuštena, pa će Vam trebati pripreme prije operacije (povećanje hemoglobina i sl.). Ipak, morate biti operirani, jer će biti samo gore.

Slični postovi