Maagizo ya matumizi ya Motilium. Dalili za matumizi. Kama sehemu ya kidonge kimoja

Jina la biashara
Motilium ®

Kimataifa jina la jumla(NYUMBA YA WAGENI)
domperidone.

jina la kemikali– 5-chloro-1--4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one

Fomu ya kipimo
Kusimamishwa kwa utawala wa mdomo

Kiwanja

Dutu inayotumika (kwa kusimamishwa kwa 1 ml): domperidone 1 mg.
Wasaidizi (kwa kusimamishwa kwa 1 ml): selulosi ya microcrystalline na carmellose ya sodiamu 12.0 mg, sorbitol kioevu isiyo na fuwele 70% 455.4 mg, methyl parahydroxybenzoate 1.8 mg, propyl parahydroxybenzoate 0.20 mg, saccharinate ya sodiamu 0.20 mg, polysorbate 20 0¿0 mlhidroksidi ya juu tog1, hydroxide ya sodiamu kuhusu 1 g* .
* Kutoka 0 hadi 30 mcg.

Maelezo
Kusimamishwa nyeupe kwa usawa

Kikundi cha Pharmacotherapeutic
Antiemetic - dopamine receptor blocker kati.

Nambari ya ATX- A03FA03

Mali ya pharmacological
Pharmacodynamics
Domperidone ni mpinzani wa dopamine na mali ya antiemetic. Domperidone haipenye vizuri kupitia kizuizi cha ubongo-damu (BBB).

Matumizi ya domperidone mara chache sana hufuatana na extrapyramidal madhara, hasa kwa watu wazima, lakini domperidone huchochea uzalishaji wa prolactini na tezi ya pituitary. Yake hatua ya antiemetic, pengine kutokana na mchanganyiko wa hatua ya pembeni (gastrokinetic) na ukinzani kwa vipokezi vya dopamini katika eneo la kichochezi cha chemoreceptor kilicho nje ya BBB katika eneo la postrema. Utafiti wa wanyama, na viwango vya chini dawa zinazopatikana kwenye ubongo zinaonyesha zaidi hatua ya pembeni domperidone kwenye vipokezi vya dopamini.
Inaposimamiwa kwa mdomo kwa wanadamu, domperidone huongeza shinikizo la chini la sphincter ya esophageal, inaboresha motility ya antroduodenal, na kuharakisha utupu wa tumbo. Domperidone haina athari kwenye usiri wa tumbo.

Pharmacokinetics
Domperidone inafyonzwa haraka baada ya utawala wa mdomo kwenye tumbo tupu, mkusanyiko wa juu wa plasma (Cmax) hufikiwa ndani ya dakika 30-60. Upatikanaji wa chini kabisa wa bioavailability ya domperidone (takriban 15%) unahusishwa na kimetaboliki kubwa ya njia ya kwanza katika ukuta wa matumbo na ini.
Ingawa bioavailability ya domperidone katika watu wenye afya njema huongezeka wakati wa kuchukua dawa baada ya chakula, wagonjwa wenye malalamiko kutoka njia ya utumbo(GIT) Domperidone inapaswa kuchukuliwa dakika 15-30 kabla ya chakula.
Kupungua kwa asidi juisi ya tumbo husababisha kupungua kwa ngozi ya domperidone.
Bioavailability ya mdomo hupunguzwa na utawala wa awali wa cimetidine na bicarbonate ya sodiamu. Wakati wa kuchukua dawa baada ya kula, inachukua muda mrefu kufikia kunyonya kwa kiwango cha juu, na eneo lililo chini ya curve ya wakati wa mkusanyiko (AUC) huongezeka kidogo.
Inapochukuliwa kwa mdomo, domperidone haina kujilimbikiza na haifanyi kimetaboliki yake mwenyewe; Mkusanyiko wa juu wa plasma wa 21 ng / ml dakika 90 baada ya wiki 2 za utawala wa mdomo kwa kipimo cha 30 mg kwa siku ulikuwa karibu sawa na mkusanyiko wa juu wa 18 ng / ml baada ya kipimo cha kwanza.
Domperidone hufunga kwa protini za plasma kwa 91-93%. Uchunguzi wa usambazaji wa wanyama kwa kutumia dawa iliyo na alama ya redio umeonyesha usambazaji mkubwa wa tishu lakini viwango vya chini katika ubongo. kiasi kidogo Dawa ya kulevya huvuka placenta katika panya.
Domperidone hupitia kimetaboliki ya haraka na ya kina ya ini kwa hidroksilation na N-dealkylation. Uchunguzi wa kimetaboliki wa in vitro kwa kutumia vizuizi vya uchunguzi umeonyesha kuwa CYP3A4 isoenzyme ndiyo aina kuu ya saitokromu P450 inayohusika na N-dealkylation ya domperidone, wakati isoenzymes za CYP3A4, CYP1A2 na CYP2E1 zinahusika katika hidroksili ya kunukia ya domperidone.
Utoaji wa mkojo na kinyesi ni 31% na 66% ya kipimo cha mdomo, mtawaliwa. Sehemu ya dawa iliyotolewa bila kubadilika ni ndogo (10% kwenye kinyesi na takriban 1% kwenye mkojo).
Nusu ya maisha ya plasma baada ya dozi moja ya mdomo ni masaa 7-9 kwa watu wenye afya, lakini huongezeka kwa wagonjwa walio na ugonjwa mbaya. kushindwa kwa figo. Katika wagonjwa hawa (serum creatinine> 6mg/100mL, i.e.> 0.6mmol/L), nusu ya maisha ya domperidone huongezeka kutoka masaa 7.4 hadi 20.8, lakini viwango vya dawa katika plasma ni chini kuliko kwa watu walio na kazi ya kawaida figo. Kiasi kidogo cha dawa isiyobadilishwa (karibu 1%) hutolewa na figo.
Kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika shahada ya kati ukali (alama ya Pugh 7-9, darasa B kwa kiwango cha Mtoto-Pugh) AUC na Cmax ya domperidone ni mara 2.9 na 1.5 zaidi kuliko kwa watu wenye afya, kwa mtiririko huo. Sehemu ambayo haijafungwa imeongezeka kwa 25%, na nusu ya maisha huongezeka kutoka masaa 15 hadi 23. Katika wagonjwa na ukiukaji mdogo utendakazi wa ini, mfiduo wa kimfumo hupunguzwa kidogo ikilinganishwa na watu wenye afya bora kulingana na viwango vya Cmax na AUC, bila mabadiliko katika kumfunga protini au nusu ya maisha. Hakuna data inayopatikana kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa ini.
Data ya Pharmacokinetic kwa watoto haipatikani.

Viashiria

1. Mchanganyiko wa dalili za dyspeptic, mara nyingi huhusishwa na kuchelewa kwa tumbo la tumbo, reflux ya gastroesophageal, esophagitis:
- hisia ya ukamilifu katika epigastriamu, satiety mapema, hisia ya bloating, maumivu katika tumbo la juu;
- belching, gesi tumboni;
- kichefuchefu, kutapika;
- kiungulia, kurudi kwa yaliyomo ya tumbo au bila hiyo.
2. Kichefuchefu na kutapika kwa kazi, kikaboni, asili ya kuambukiza unaosababishwa na radiotherapy tiba ya madawa ya kulevya au shida ya lishe. Dalili mahususi ni kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na agonists dopamini inapotumiwa katika ugonjwa wa Parkinson (kama vile L-dopa na bromokriptini).

Contraindications

Hypersensitivity kwa domperidone au sehemu yoyote ya dawa;
- uvimbe wa tezi ya tezi ya prolactini (prolactinoma);
- mapokezi ya wakati mmoja aina za mdomo za ketoconazole, erythromycin au vizuizi vingine vikali vya CYP3A4 isoenzyme ambayo husababisha kupanuka kwa muda wa QT, kama vile fluconazole, voriconazole, clarithromycin, amiodarone na telithromycin (tazama sehemu "Mwingiliano na wengine). dawa»);
- katika hali ambapo motisha kazi ya motor tumbo inaweza kuwa hatari, kwa mfano, na kutokwa na damu ya utumbo, kizuizi cha mitambo au utoboaji;
- kushindwa kwa ini kwa wastani au kali.

Kwa uangalifu

Kazi ya figo iliyoharibika;
- ukiukaji wa rhythm na uendeshaji wa moyo, ikiwa ni pamoja na kupanua muda wa QT, usawa wa electrolyte, kushindwa kwa moyo wa moyo.

Tumia wakati wa ujauzito na lactation
Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya domperidone wakati wa ujauzito. Hadi sasa, hakuna ushahidi wa kuongezeka kwa hatari ya uharibifu kwa wanadamu. Walakini, Motilium ® inapaswa kutumika wakati wa ujauzito tu ikiwa matumizi yake yanahesabiwa haki na faida inayotarajiwa ya matibabu.

Kwa wanawake, mkusanyiko wa domperidone katika maziwa ya mama huanzia 10 hadi 50% ya mkusanyiko unaofanana wa plasma na hauzidi 10 ng / ml. Jumla domperidone, iliyotolewa ndani maziwa ya mama- chini ya 7 mcg kwa siku inapotumiwa kwa kiwango cha juu dozi zinazoruhusiwa domperidone. Haijulikani ikiwa kiwango hiki kina athari mbaya juu ya watoto wachanga. Katika suala hili, wakati wa kutumia Motilium wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kusimamishwa.

Muda wa matumizi ya mara kwa mara ya dawa bila pendekezo la daktari haipaswi kuzidi siku 28.
Watu wazima na vijana zaidi ya miaka 12 na uzani wa kilo 35 au zaidi: 10-20 ml mara 3-4 kwa siku. Upeo wa juu dozi ya kila siku- 80 ml (80 mg).
Watoto wachanga na watoto chini ya miaka 12: 0.25-0.5 mg kwa kilo 1 ya uzito wa mwili mara 3-4 kwa siku. Kiwango cha juu cha kila siku cha domperidone ni 2.4 mg / kg, lakini si zaidi ya 80 ml (80 mg).
Tumia kipimo cha uzito wa mwili wa mtoto "0-20 kg" kwenye sindano ili kuamua kipimo.
Tumia kwa wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika
Tangu nusu ya maisha ya domperidone huongezeka na ukiukwaji mkubwa kazi ya figo, na matumizi ya mara kwa mara, mzunguko wa kuchukua Motilium ® unapaswa kupunguzwa hadi mara 1-2 kwa siku, kulingana na ukali wa ukiukwaji, kupunguzwa kwa kipimo kunaweza pia kuhitajika. Kwa matibabu ya muda mrefu inapaswa kufanywa uchunguzi wa mara kwa mara wagonjwa kama hao (tazama sehemu " maelekezo maalum»).
Tumia kwa wagonjwa walio na kazi ya ini iliyoharibika
Motilium ® ni kinyume chake katika dysfunction ya wastani na kali ya ini. Kwa uharibifu mdogo wa ini, marekebisho ya kipimo haihitajiki.

Maelekezo kwa ajili ya matumizi
Kabla ya matumizi, changanya yaliyomo kwenye chupa, ukitetemeka kwa upole ili kuepuka povu.

Mtini.1 Kusimamishwa hutolewa katika kifurushi kilicholindwa kutokana na ufunguzi wa ajali na watoto. Chupa inapaswa kufunguliwa kama ifuatavyo:
- bonyeza chini kwenye kofia ya plastiki ya bakuli huku ukiigeuza kinyume cha saa;
- ondoa kifuniko kisichofunikwa.
Sindano

Mtini.2 Weka sindano kwenye bakuli. Ukiwa umeshikilia pete ya chini mahali pake, inua pete ya juu hadi alama inayolingana na uzito wa mtoto wako kwa kilo.

Kielelezo cha 3 Kushikilia pete ya chini, ondoa sindano iliyojaa kutoka kwa vial.

Maelekezo kwa ajili ya matumizi

Futa bomba la sindano. Funga bakuli. Suuza sindano na maji.

Athari ya upande
Kulingana na masomo ya kliniki
Athari mbaya Kuzingatiwa katika> 1% ya wagonjwa wanaochukua Motilium ®: unyogovu, wasiwasi, kupungua au kutokuwepo kwa libido, maumivu ya kichwa, kusinzia, akathisia, kinywa kikavu, kuharisha, upele, kuwasha, gynecomastia/kuongezeka kwa matiti, uchungu wa matiti, galactorrhea, amenorrhea, maumivu ya matiti, matatizo mzunguko wa hedhi, ukiukaji wa lactation, asthenia.
Athari mbaya zilizozingatiwa<1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.

Kulingana na ripoti za hiari za matukio mabaya
Athari mbaya zifuatazo zimeainishwa kama ifuatavyo: mara kwa mara sana (≥10 %), mara kwa mara(≥1%, lakini<10 %), si mara kwa mara(≥0.1%, lakini<1 %), nadra(≥0.01%, lakini<0,1 %) и nadra sana (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Matatizo ya mfumo wa kinga. Mara chache sana: athari za anaphylactic, pamoja na mshtuko wa anaphylactic.
Matatizo ya akili. Mara chache sana: fadhaa, woga (haswa kwa watoto wachanga na watoto wa mwaka wa kwanza wa maisha).
Matatizo ya mfumo wa neva. Mara chache sana: matatizo ya extrapyramidal, degedege (hasa kwa watoto wachanga na watoto wa mwaka wa kwanza wa maisha).
Ukiukaji wa mfumo wa moyo na mishipa. Mara chache sana: kuongeza muda wa QT, arrhythmias kali ya ventrikali, kifo cha ghafla cha moyo*.
Matatizo ya ngozi na subcutaneous tishu. Mara chache sana: angioedema, urticaria.
Matatizo ya figo na njia ya mkojo. Mara chache sana: uhifadhi wa mkojo.
Maabara na data muhimu. Mara chache sana: vipimo vya kazi isiyo ya kawaida ya ini, kuongezeka kwa viwango vya prolactini ya damu.
*Baadhi ya tafiti za epidemiolojia zimeonyesha kuwa matumizi ya domperidone yanaweza kuhusishwa na ongezeko la hatari ya kupata arrhythmias mbaya ya ventrikali au kifo cha ghafla cha moyo. Hatari ya matukio haya ni zaidi kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60 na kwa wagonjwa wanaotumia dawa hiyo kwa kipimo cha kila siku cha zaidi ya 30 mg. Matumizi ya domperidone katika kipimo cha chini kabisa cha ufanisi kwa watu wazima na watoto inapendekezwa.

Overdose
Dalili
Dalili za overdose zinaweza kujumuisha kusinzia, kuchanganyikiwa na athari za extrapyramidal, haswa kwa watoto.

Matibabu
Hakuna dawa maalum ya domperidone. Katika kesi ya overdose, kuosha tumbo na matumizi ya mkaa ulioamilishwa inashauriwa. Inashauriwa kufuatilia kwa karibu hali ya mgonjwa na kufanya tiba ya matengenezo. Anticholinergics, dawa zinazotumiwa kutibu parkinsonism, au antihistamines zinaweza kuwa na ufanisi wakati athari za extrapyramidal hutokea.

Maingiliano
Dawa za anticholinergic zinaweza kupunguza hatua ya Motilium. Bioavailability ya mdomo ya Motilium hupungua baada ya utawala wa awali wa cimetidine au bicarbonate ya sodiamu. Antacids na dawa za antisecretory hazipaswi kuchukuliwa wakati huo huo na Motilium, kwani hupunguza bioavailability yake baada ya utawala wa mdomo (angalia sehemu "Maagizo Maalum").

Jukumu kuu katika kimetaboliki ya domperidone inachezwa na isoenzyme ya CYP3A4. Matokeo ya tafiti za in vitro na uzoefu wa kliniki unaonyesha kuwa matumizi ya wakati mmoja ya dawa ambazo huzuia isoenzyme hii inaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya domperidone. Vizuizi vikali vya CYP3A4 ni pamoja na:
Azole antifungal kama vile fluconazole*, itraconazole, ketoconazole* na voriconazole*;
antibiotics ya macrolide, kama vile clarithromycin* na erythromycin*;
Vizuizi vya protease ya VVU, kwa mfano, amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir na saquinavir;
Wapinzani wa kalsiamu kama vile diltiazem na verapamil;
Amiodarone*;
Aprepitant;
Nefazodon.
(Madawa yaliyowekwa alama ya nyota pia huongeza muda wa QTc (angalia sehemu "Contraindications").
Katika idadi ya tafiti za mwingiliano wa pharmacokinetic na pharmacodynamic wa domperidone na ketoconazole ya mdomo na erythromycin ya mdomo kwa kujitolea wenye afya, dawa hizi zimeonyeshwa kuzuia kwa kiasi kikubwa kimetaboliki ya msingi ya domperidone, inayofanywa na isoenzyme ya CYP3A4.
Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 kwa siku na 200 mg ya ketoconazole mara 2 kwa siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QTc kwa wastani wa 9.8 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.2 hadi 17.5 ms. Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 kwa siku na 500 mg ya erythromycin mara 3 kwa siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QTc kwa wastani wa 9.9 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.6 hadi 14.3 ms. Katika kila moja ya masomo haya, Cmax na AUC ya domperidone iliongezeka takriban mara tatu (tazama sehemu "Contraindication").
Kwa sasa, haijulikani ni mchango gani katika mabadiliko ya muda wa QTc unaofanywa na viwango vya juu vya plasma ya domperidone.
Katika masomo haya, domperidone monotherapy (10 mg mara nne kwa siku) iliongeza muda wa QTc kwa 1.6 ms (utafiti wa ketoconazole) na 2.5 ms (utafiti wa erythromycin), wakati ketoconazole monotherapy (200 mg mara mbili kila siku) na monotherapy erythromycin (500 mg mara tatu. siku) ilisababisha kuongezwa kwa muda wa QTc kwa 3.8 na 4.9 ms, kwa mtiririko huo, katika kipindi chote cha uchunguzi.
Katika utafiti mwingine wa dozi nyingi za watu waliojitolea wenye afya njema, hakuna upanuzi mkubwa wa muda wa QTc ulipatikana wakati wa matibabu ya monotherapy ya domperidone (40 mg mara nne kwa siku, jumla ya kipimo cha kila siku cha 160 mg, ambayo ni mara 2 ya kiwango cha juu kilichopendekezwa cha kila siku). Wakati huo huo, viwango vya plasma ya domperidone vilikuwa sawa na katika masomo ya mwingiliano wa domperidone na dawa zingine.
Kinadharia, kwa kuwa Motilium ® ina athari ya gastrokinetic, inaweza kuathiri uwekaji wa dawa za mdomo zinazotumiwa wakati huo huo, haswa, dawa zilizo na kutolewa kwa muda mrefu kwa dutu inayotumika, au dawa zilizofunikwa na enteric. Walakini, matumizi ya domperidone kwa wagonjwa wanaopokea paracetamol au digoxin haikuathiri kiwango cha dawa hizi katika damu.
Motilium ® inaweza kuchukuliwa wakati huo huo na:
neuroleptics, hatua ambayo haina kuimarisha;
na vipokezi vya dopaminiji (bromokriptini, L-dopa), kwani huzuia athari zao za pembeni zisizohitajika, kama vile shida ya utumbo, kichefuchefu na kutapika, bila kuathiri athari zao kuu.

maelekezo maalum
Kwa matumizi ya pamoja ya dawa ya Motilium ® na antacids au dawa za antisecretory, mwisho unapaswa kuchukuliwa baada ya, na si kabla ya chakula, i.e. haipaswi kuchukuliwa wakati huo huo na madawa ya kulevya Motilium ®.
Kusimamishwa kwa mdomo Motilium ® ina sorbitol na haipendekezi kwa wagonjwa wenye uvumilivu wa sorbitol.

Tumia kwa watoto
Motilium ® katika hali nadra inaweza kusababisha athari za neva (angalia sehemu "Athari"). Hatari ya madhara ya neurolojia ni ya juu kwa watoto wadogo kwa sababu kazi za kimetaboliki na kizuizi cha damu-ubongo hazijaendelezwa kikamilifu katika miezi ya kwanza ya maisha. Katika suala hili, unapaswa kuhesabu kwa usahihi kipimo cha dawa ya Motilium ® kwa watoto wachanga, watoto wa mwaka wa kwanza wa maisha na watoto wa umri wa shule ya mapema na uzingatia madhubuti kipimo hiki (angalia sehemu "Njia ya matumizi na kipimo").
Madhara mabaya ya neurological yanaweza kusababishwa kwa watoto kwa overdose ya madawa ya kulevya, lakini sababu nyingine zinazowezekana za athari hizo lazima zizingatiwe.

Tumia katika ugonjwa wa figo
Kwa kuwa nusu ya maisha ya domperidone huongezeka na shida kali ya figo, na matumizi ya mara kwa mara ya dawa ya Motilium ®, mzunguko wa matumizi unapaswa kupunguzwa hadi mara 1-2 kwa siku, kulingana na ukali wa dysfunction ya figo, na inaweza pia kuwa. inahitajika kupunguza kipimo. Kwa matibabu ya muda mrefu, uchunguzi wa mara kwa mara wa wagonjwa kama hao unapaswa kufanywa.

Athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa
Baadhi ya tafiti za epidemiolojia zimeonyesha kuwa matumizi ya domperidone yanaweza kuhusishwa na ongezeko la hatari ya arrhythmias mbaya ya ventrikali au kifo cha ghafla cha moyo (angalia sehemu "Madhara").
Hatari inaweza kuwa zaidi kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60 na kwa wagonjwa wanaotumia dawa hiyo katika kipimo cha kila siku cha zaidi ya 30 mg.
Matumizi ya domperidone katika kipimo cha chini kabisa cha ufanisi kwa watu wazima na watoto inapendekezwa.
Ikiwa bidhaa ya dawa imekuwa isiyoweza kutumika au tarehe ya kumalizika muda imekwisha, usitupe kwenye maji machafu na mitaani! Weka dawa kwenye begi na uweke kwenye chombo cha takataka. Hatua hizi zitasaidia kulinda mazingira!

Athari kwa uwezo wa kuendesha na kuendesha mashine
Motilium ® haina athari yoyote au kidogo juu ya uwezo wa kuendesha na kuendesha mashine.

Fomu ya kutolewa
Kusimamishwa kwa utawala wa mdomo 1 mg / ml. 100 ml kwenye chupa ya glasi giza na kofia ya screw, iliyolindwa kutokana na kufunguliwa kwa bahati mbaya na watoto na kwa uwakilishi wa kielelezo wa ufunguzi wa chupa iliyowekwa ndani yake, huwekwa pamoja na sindano ya dosing na maagizo ya matumizi kwenye sanduku la kadibodi.

Masharti ya kuhifadhi
Hifadhi kwa joto la 15 hadi 30 ° C.
Weka mbali na watoto.

Bora kabla ya tarehe
miaka 3.
Usitumie baada ya tarehe ya kumalizika muda wake.

Masharti ya likizo
Juu ya maagizo.

Mtengenezaji
Janssen Pharmaceutics NV, Ubelgiji/
Janssen Pharmaceutica N.V. Ubelgiji

Anwani halisi ya tovuti ya uzalishaji:
Turnhoutseweg 30, Berset, B-2340, Ubelgiji/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Ubelgiji

Shirika linalopokea madai:
LLC "Johnson & Johnson", Urusi, 121614,
Moscow, St. Krylatskaya, 17, bldg. 2

Pharmacology

Antiemetic, kizuizi cha kati cha vipokezi vya dopamini. Domperidone ni mpinzani wa dopamine na mali ya antiemetic. Domperidone haiingii vizuri kupitia BBB. Matumizi ya domperidone mara chache hufuatana na madhara ya extrapyramidal, hasa kwa watu wazima, lakini domperidone huchochea kutolewa kwa prolactini kutoka kwa tezi ya pituitary. Athari ya antiemetic inaweza kuwa kutokana na mchanganyiko wa hatua ya pembeni (gastrokinetic) na uadui kwa vipokezi vya dopamini katika eneo la kichochezi cha chemoreceptor. Uchunguzi wa wanyama na viwango vya chini vya madawa ya kulevya vinavyopatikana katika ubongo vinaonyesha athari kuu ya domperidone kwenye vipokezi vya dopamini.

Inaposimamiwa kwa mdomo, domperidone huongeza muda wa mikazo ya antral na duodenal, huongeza shinikizo kwenye umio, na kuharakisha utupu wa tumbo kwa watu wenye afya.

Domperidone haina athari kwenye usiri wa tumbo.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Baada ya utawala wa mdomo kwenye tumbo tupu, domperidone inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. C max katika plasma ya damu hufikiwa ndani ya dakika 30-60. Upatikanaji wa chini kabisa wa bioavailability ya domperidone (takriban 15%) unatokana na kimetaboliki ya msingi katika ukuta wa matumbo na ini.

Ingawa bioavailability ya domperidone huongezeka kwa watu wenye afya nzuri wakati inachukuliwa baada ya chakula, wagonjwa wenye malalamiko ya njia ya utumbo wanapaswa kuchukua domperidone dakika 15-30 kabla ya chakula. Hypoacidity ya juisi ya tumbo hupunguza ngozi ya domperidone.

Wakati wa kuchukua dawa baada ya chakula, inachukua muda mrefu kufikia C max, na AUC huongezeka kidogo.

Usambazaji

Inapochukuliwa kwa mdomo, domperidone haina kujilimbikiza na haifanyi kimetaboliki yake mwenyewe. Baada ya kuchukua domperidone kwa wiki 2 kwa kipimo cha 30 mg / siku, C max katika plasma ya damu dakika 90 baada ya kipimo cha mwisho kilikuwa 21 ng / ml na ilikuwa karibu sawa na baada ya kipimo cha kwanza (18 ng / ml).

Kufunga kwa protini za plasma - 91-93%.

Kimetaboliki

Dawa hiyo imetengenezwa kwenye ini na hydroxylation na N-dealkylation. Katika masomo ya kimetaboliki ya dawa katika vitro kwa kutumia vizuizi vya utambuzi, iligundulika kuwa CYP3A4 ndio isoenzyme kuu ya mfumo wa cytochrome 450 inayohusika katika mchakato wa N-dealkylation ya domperidone, wakati CYP3A4, CYP1A2 na CYP2E1 inahusika katika mchakato wa hidroksidi yenye kunukia. domperidone.

kuzaliana

Utoaji wa mkojo na kinyesi ni 31% na 66% ya kipimo cha mdomo, mtawaliwa.

Imetolewa bila kubadilika kwenye kinyesi (10%) na mkojo (takriban 1%).

T 1/2 kutoka kwa plasma ya damu baada ya kuchukua dozi moja kwa watu waliojitolea wenye afya ni masaa 7-9.

Pharmacokinetics katika hali maalum za kliniki

Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo T 1/2 domperidone huongezeka. Katika wagonjwa kama hao (serum creatinine> 6 mg / 100 ml, i.e.> 0.6 mmol / l), T 1/2 ya domperidone iliongezeka kutoka masaa 7.4 hadi 20.8, lakini viwango vya plasma ya dawa ni chini kuliko watu waliojitolea wenye afya.

Fomu ya kutolewa

Vidonge, vifuniko vya filamu kutoka nyeupe hadi rangi ya rangi ya cream, pande zote, biconvex, na uandishi "JANSSEN" upande mmoja na "M / 10" kwa upande mwingine; kwenye sehemu ya msalaba - msingi wa rangi nyeupe.

Viambatanisho: lactose monohydrate - 54.2 mg, wanga wa mahindi - 20 mg, selulosi ya microcrystalline - 10 mg, wanga ya pregelatinized - 3 mg, polyvidone (K-90) - 1.5 mg, stearate ya magnesiamu - 0.6 mg, mafuta ya pamba ya hidrojeni - 0.5 mg, sodiamu lauryl sulfate - 0.15 mg.

Muundo wa shell ya filamu: hypromellose 2910 5 mPa × s - 2.2 mg, sodium lauryl sulfate - 0.05 mg, maji yaliyotakaswa (kuondolewa katika mchakato).

10 vipande. - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.
pcs 30. - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.

Kipimo

Watu wazima na vijana zaidi ya umri wa miaka 12 wameagizwa vidonge 1-2. Mara 3 au 4 kwa siku, kiwango cha juu cha kila siku ni 80 mg.

Watoto wameagizwa tabo 1. Mara 3-4 / siku. Kwa kukosekana kwa athari inayotaka, kipimo kilichoonyeshwa kinaweza kuongezeka mara mbili. Kiwango cha juu cha kila siku ni 80 mg.

Vidonge vya Motilium ® vinaonyeshwa tu kwa watu wazima na watoto wenye uzito zaidi ya kilo 35; katika mazoezi ya watoto, kusimamishwa kwa Motilium inapaswa kutumika.

Katika kesi ya kushindwa kwa figo, marekebisho ya dozi moja haihitajiki. Wakati wa kuteuliwa tena, mzunguko wa utawala unapaswa kupunguzwa hadi mara 1 au 2 kwa siku, kulingana na ukali wa upungufu, na inaweza pia kuwa muhimu kupunguza kipimo. Kwa matibabu ya muda mrefu, wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa mara kwa mara.

Overdose

Dalili za overdose ni za kawaida kwa watoto wachanga na watoto. Dalili za overdose ni fadhaa, fahamu iliyobadilika, degedege, kuchanganyikiwa, kusinzia na athari za extrapyramidal.

Matibabu: Hakuna dawa maalum ya domperidone. Katika kesi ya overdose, kuosha tumbo na matumizi ya mkaa ulioamilishwa inashauriwa. Inashauriwa kufuatilia kwa karibu hali ya mgonjwa na kufanya tiba ya matengenezo. Anticholinergics, dawa zinazotumiwa kutibu parkinsonism, au antihistamines zinaweza kuwa na ufanisi wakati athari za extrapyramidal hutokea.

Mwingiliano

Dawa za anticholinergic zinaweza kupunguza athari za dawa Motilium ®.

Upatikanaji wa bioavailability wa dawa Motilium ® inapochukuliwa kwa mdomo hupungua baada ya ulaji wa awali wa cimetidine au bicarbonate ya sodiamu. Haupaswi kuchukua antacids na dawa za antisecretory wakati huo huo na domperidone, kwa sababu. wao hupunguza bioavailability yake baada ya utawala wa mdomo.

Jukumu kuu katika kimetaboliki ya domperidone inachezwa na isoenzyme ya CYP3A4. Matokeo ya tafiti za in vitro na uzoefu wa kliniki unaonyesha kuwa matumizi ya wakati mmoja ya dawa ambazo huzuia isoenzyme hii inaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya domperidone. Vizuizi vikali vya CYP3A4 ni pamoja na: antifungal za azole kama vile fluconazole*, itraconazole, ketoconazole* na voriconazole*; antibiotics ya macrolide kama vile clarithromycin* na erythromycin*; Vizuizi vya protease ya VVU, kwa mfano, amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir na saquinavir; wapinzani wa kalsiamu kama vile diltiazem na verapamil; amiodarone *; aprepitant; nefazodon; telithromycin. (Dawa zilizo na alama ya nyota pia huongeza muda wa QTc.)

Katika idadi ya tafiti za mwingiliano wa pharmacokinetic na pharmacodynamic wa domperidone na ketoconazole ya mdomo na erythromycin ya mdomo kwa kujitolea wenye afya, dawa hizi zimeonyeshwa kuzuia kwa kiasi kikubwa kimetaboliki ya msingi ya domperidone, inayofanywa na isoenzyme ya CYP3A4.

Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 / siku na 200 mg ya ketoconazole mara 2 / siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QTc kwa wastani wa 9.8 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.2 hadi 17.5 ms. Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 / siku na 500 mg ya erythromycin mara 3 / siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QTc kwa wastani wa 9.9 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.6 hadi 14.3 ms. Katika kila moja ya masomo haya, C max na AUC ya domperidone iliongezeka takriban mara 3.

Kwa sasa, haijulikani ni mchango gani katika mabadiliko ya muda wa QTc unaofanywa na viwango vya juu vya plasma ya domperidone.

Katika masomo haya, tiba ya domperidone (10 mg mara 4 / siku) ilisababisha kuongeza muda wa QTc wa 1.6 ms (utafiti wa ketoconazole) na 2.5 ms (utafiti wa erythromycin), wakati ketoconazole monotherapy (200 mg mara 2 / siku) na erythromycin monotherapy (500 mg). mara 3 / siku) ilisababisha kupanuka kwa muda wa QTc kwa 3.8 na 4.9 ms, mtawaliwa, katika kipindi chote cha uchunguzi.

Katika utafiti mwingine wa dozi nyingi za watu waliojitolea wenye afya njema, hakuna upanuzi mkubwa wa muda wa QTc ulipatikana wakati wa matibabu ya monotherapy ya domperidone (40 mg mara 4 kwa siku, jumla ya kipimo cha kila siku cha 160 mg, ambayo ni mara 2 ya kiwango cha juu kilichopendekezwa cha kila siku). Wakati huo huo, viwango vya plasma ya domperidone vilikuwa sawa na katika masomo ya mwingiliano wa domperidone na dawa zingine.

Kinadharia (kwa sababu dawa hiyo ina athari ya gastrokinetic), Motilium ® inaweza kuathiri unyonyaji wa dawa za mdomo zinazofanana, haswa dawa zilizo na kutolewa kwa kudumu kwa dutu inayotumika au dawa zilizofunikwa na enteric. Walakini, matumizi ya domperidone kwa wagonjwa wanaopokea paracetamol au digoxin haikuathiri kiwango cha dawa hizi katika damu.

Motilium ® inaweza kuchukuliwa wakati huo huo na antipsychotics, hatua ambayo haina kuimarisha; agonists wa vipokezi vya dopamini (bromokriptini, levodopa), ambao athari zao za pembeni zisizohitajika, kama vile shida ya utumbo, kichefuchefu, kutapika, hukandamiza bila kuathiri athari zao kuu.

Madhara

Madhara yanatolewa kwa usambazaji kwa mzunguko na mifumo ya chombo. Frequency ya athari mbaya iliainishwa kama ifuatavyo: mara nyingi sana (> 1/10), mara nyingi (> 1/100,<1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Kutoka kwa mfumo wa utumbo: mara chache - matatizo ya utumbo; mara chache sana - spasms ya muda mfupi ya matumbo, kuharibika kwa vipimo vya kazi ya ini.

Kutoka kwa mfumo wa neva: mara chache sana - ugonjwa wa extrapyramidal, degedege, usingizi, maumivu ya kichwa. Matukio ya Extrapyramidal hutokea mara chache sana kwa watoto na katika kesi za pekee kwa watu wazima, yanaweza kubadilishwa kabisa na kutoweka mara baada ya kuacha madawa ya kulevya.

Matatizo ya akili: mara chache sana - fadhaa, woga. Madhara kama vile degedege, kusinzia na fadhaa ni nadra sana na hutokea hasa kwa watoto na watoto wachanga.

Kutoka kwa mfumo wa kinga: mara chache sana - athari za anaphylactic, pamoja na mshtuko wa anaphylactic, angioedema, athari ya mzio, urticaria.

Kutoka kwa mfumo wa endocrine: mara chache - ongezeko la viwango vya prolactini ya plasma kwa sababu ya ukweli kwamba tezi ya tezi iko nje ya kizuizi cha ubongo-damu, katika hali nadra, hyperprolactinemia hii inaweza kuchochea kuonekana kwa matukio ya neuro-endocrine kama vile galactorrhea, gynecomastia na. amenorrhea.

Kwa upande wa ngozi: mara chache sana - kuwasha, upele.

Viashiria

Mchanganyiko wa dalili za dyspeptic mara nyingi huhusishwa na
kuchelewa kwa tumbo kutoweka, reflux ya gastroesophageal, esophagitis:

• hisia ya ukamilifu katika epigastrium, satiety mapema, hisia ya bloating, maumivu katika tumbo la juu;
• belching, gesi tumboni;
• kichefuchefu, kutapika;
• kiungulia, kupiga au bila yaliyomo kwenye tumbo.

Kichefuchefu na kutapika kwa asili ya kazi, ya kikaboni, ya kuambukiza, inayosababishwa na radiotherapy, tiba ya madawa ya kulevya au matatizo ya chakula. Dalili mahususi ni kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na agonists ya dopamini inapotumiwa katika ugonjwa wa Parkinson (kama vile levodopa na bromokriptini).

Contraindications

• uvimbe wa tezi ya tezi ya prolactini (prolactinoma);
• matumizi ya wakati huo huo ya aina ya mdomo ya ketoconazole, erythromycin au vizuizi vingine vikali vya CYP3A4 isoenzyme, na kusababisha kupanuka kwa muda wa QTc, kama vile fluconazole, voriconazole, clarithromycin, amiodarone na telithromycin;
• kutokwa na damu ya utumbo, kizuizi cha mitambo au uharibifu wa njia ya utumbo, ambayo kuchochea kwa kazi ya motor ya tumbo inaweza kuwa hatari;
• uzito wa mwili chini ya kilo 35;
• uvumilivu uliowekwa kwa dawa na vifaa vyake.

Kwa uangalifu, dawa inapaswa kuamuru kwa upungufu wa figo na ini, na vile vile kwa watoto.

Vipengele vya maombi

Tumia wakati wa ujauzito na lactation

Hakuna data ya kutosha juu ya matumizi ya domperidone wakati wa ujauzito.

Hadi sasa, hakuna ushahidi wa kuongezeka kwa hatari ya uharibifu kwa wanadamu. Walakini, Motilium ® inapaswa kuagizwa wakati wa ujauzito tu katika hali ambapo faida inayotarajiwa ya matibabu kwa mama inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi.

Kwa wanawake, mkusanyiko wa domperidone katika maziwa ya mama huanzia 10 hadi 50% ya mkusanyiko unaofanana wa plasma na hauzidi 10 ng / ml. Jumla ya domperidone iliyotolewa katika maziwa ya mama ni chini ya 7 mcg / siku kwa kipimo cha juu kinachoruhusiwa. Haijulikani ikiwa kiwango hiki kina athari mbaya kwa watoto wachanga. Kwa hivyo, wakati wa kutumia Motilium ® wakati wa kunyonyesha, kunyonyesha kunapaswa kukomeshwa.

Maombi ya ukiukwaji wa kazi ya ini

Kwa uangalifu, dawa inapaswa kuamuru kwa kushindwa kwa ini.

Maombi ya ukiukwaji wa kazi ya figo

Kwa uangalifu, dawa inapaswa kuamuru kwa kushindwa kwa figo.

Katika kesi ya kushindwa kwa figo, marekebisho ya dozi moja haihitajiki.

Tumia kwa watoto

Kwa uangalifu, dawa inapaswa kuamuru kwa watoto. Imechangiwa katika uzani wa mwili chini ya kilo 35.

maelekezo maalum

Kwa matumizi ya pamoja ya dawa ya Motilium ® na antacids au dawa za antisecretory, mwisho unapaswa kuchukuliwa baada ya chakula, na si kabla ya chakula, i.e. haipaswi kuchukuliwa wakati huo huo na madawa ya kulevya Motilium ®.

Vidonge vilivyofunikwa na filamu vina lactose na kwa hivyo haipaswi kutumiwa kwa wagonjwa walio na uvumilivu wa lactose, galactosemia na malabsorption ya sukari na galactose.

Kwa kuzingatia kiwango cha juu cha kimetaboliki ya domperidone kwenye ini, Motilium ® inapaswa kuagizwa kwa tahadhari katika kushindwa kwa ini.

Kwa kuwa asilimia ndogo sana ya dawa hutolewa na figo bila kubadilika, marekebisho ya kipimo kimoja kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo hauhitajiki. Walakini, baada ya kuteuliwa tena, mzunguko wa utawala unapaswa kupunguzwa hadi mara 1 au 2 / siku, kulingana na ukali wa upungufu, na inaweza pia kuwa muhimu kupunguza kipimo.

Kwa matibabu ya muda mrefu, wagonjwa wanapaswa kufuatiliwa mara kwa mara.

Matumizi ya watoto

Motilium ® katika hali nadra inaweza kusababisha athari za neva. Katika suala hili, unapaswa kuzingatia madhubuti kipimo kilichopendekezwa. Madhara mabaya ya neurological yanaweza kusababishwa kwa watoto kwa overdose ya madawa ya kulevya, lakini sababu nyingine zinazowezekana za athari hizo lazima zizingatiwe.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na mifumo ya udhibiti

Motilium ® haina athari yoyote au kidogo juu ya uwezo wa kuendesha gari na kufanya kazi na mashine.

• tata ya dalili za dyspeptic, mara nyingi huhusishwa na kuchelewa kwa tumbo, reflux ya gastroesophageal, esophagitis (hisia ya ukamilifu katika epigastriamu, hisia ya kuvimbiwa, maumivu kwenye tumbo la juu, belching, gesi tumboni, kichefuchefu, kutapika, kiungulia);
• kichefuchefu na kutapika kwa asili ya kazi, ya kikaboni, ya kuambukiza inayosababishwa na radiotherapy, tiba ya madawa ya kulevya au matatizo ya chakula;
• kichefuchefu na kutapika kunakosababishwa na agonists ya dopamini inapotumiwa katika ugonjwa wa Parkinson (kama vile levodopa na bromokriptini).

Contraindications

• uvimbe wa tezi ya tezi ya prolactini (prolactinoma);
• matumizi ya wakati huo huo ya aina ya mdomo ya ketoconazole, erythromycin au vizuizi vingine vyenye nguvu vya CYP3A4 isoenzyme ambayo husababisha kupanuka kwa muda wa QT, kama vile fluconazole, voriconazole, clarithromycin, amiodarone na telithromycin;
• kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, kizuizi cha mitambo au utoboaji (wakati msukumo wa kazi ya gari ya tumbo inaweza kuwa hatari);
• dysfunction ya ini ya wastani na kali;
• phenylketonuria;
• umri wa watoto hadi miaka 5 (kwa fomu hii ya kipimo);
• hypersensitivity kwa vipengele vya madawa ya kulevya.

KUTOKA tahadhari dawa inapaswa kuagizwa kwa ukiukwaji wa kazi ya figo, arrhythmia na uendeshaji wa moyo, ikiwa ni pamoja na. kuongeza muda wa muda wa QT, usawa wa electrolyte, kushindwa kwa moyo kwa moyo.

Kiwanja

◊ Lozenges nyeupe au karibu nyeupe, pande zote.

Visaidie: gelatin - 5.513 mg, mannitol - 4.136 mg, aspartame - 750 mcg, kiini cha mint - 300 mcg, poloxamer 188 - 1.125 mg.

10 vipande. - malengelenge (1) - pakiti za kadibodi.
10 vipande. - malengelenge (3) - pakiti za kadibodi.

Fomu ya kutolewa chagua kwa mtazamo wa kina

Overdose

Dalili overdose hutokea kwa kawaida kwa watoto wachanga na watoto na inaweza kujumuisha fadhaa, fahamu iliyoharibika, degedege, kuchanganyikiwa, kusinzia, na matatizo ya extrapyramidal.

Matibabu. Hakuna dawa maalum ya domperidone. Katika kesi ya overdose, kuosha tumbo na mkaa ulioamilishwa, ufuatiliaji wa karibu na tiba ya kuunga mkono inapendekezwa. Ili kurekebisha udhihirisho wa extrapyramidal, anticholinergics na dawa za antiparkinsonia zinaweza kutumika.

Taarifa za ziada

Hatua ya Pharmacological

Domperidone ni mpinzani wa dopamine na mali ya antiemetic. Domperidone haiingii vizuri kupitia BBB. Matumizi ya domperidone mara chache hufuatana na madhara ya extrapyramidal, hasa kwa watu wazima, lakini domperidone huchochea kutolewa kwa prolactini kutoka kwa tezi ya pituitary. Athari yake ya antiemetic inaweza kuwa kutokana na mchanganyiko wa hatua ya pembeni (gastrokinetic) na uadui kwa vipokezi vya dopamini katika eneo la kichochezi cha chemoreceptor.

Uchunguzi wa wanyama na viwango vya chini vya madawa ya kulevya vinavyopatikana katika ubongo vinaonyesha athari kuu ya domperidone kwenye vipokezi vya dopamini.

Inaposimamiwa kwa mdomo, domperidone huongeza muda wa mikazo ya antral na duodenal, huharakisha utupu wa tumbo, na huongeza shinikizo la chini la sphincter ya esophageal kwa watu wenye afya. Domperidone haina athari kwenye usiri wa tumbo.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Baada ya utawala wa mdomo kwenye tumbo tupu, domperidone inachukua haraka kutoka kwa njia ya utumbo. C max katika plasma ya damu hufikiwa ndani ya dakika 30-60. Upatikanaji wa chini kabisa wa bioavailability wa domperidone inaposimamiwa kwa mdomo (takriban 15%) unatokana na kimetaboliki kali ya njia ya kwanza kwenye ukuta wa matumbo na ini.

Domperidone inapaswa kuchukuliwa dakika 15-30 kabla ya chakula. Kupungua kwa asidi ndani ya tumbo husababisha kunyonya kwa domperidone.

Bioavailability ya mdomo hupunguzwa na utawala wa awali wa cimetidine na bicarbonate ya sodiamu.

Wakati wa kuchukua dawa baada ya chakula, inachukua muda mrefu kufikia C max, na AUC huongezeka kidogo.

Usambazaji

Inapochukuliwa kwa mdomo, domperidone haina kujilimbikiza na haifanyi kimetaboliki yake mwenyewe. Baada ya kuchukua domperidone kwa wiki 2 kwa kipimo cha 30 mg / siku, C max katika plasma ya damu dakika 90 baada ya kipimo cha mwisho kilikuwa 21 ng / ml na ilikuwa karibu sawa na baada ya kipimo cha kwanza (18 ng / ml).

Kufunga kwa protini za plasma - 91-93%.

Uchunguzi wa usambazaji na dawa iliyo na alama ya mionzi kwa wanyama umeonyesha usambazaji mkubwa wa tishu za dawa, lakini viwango vya chini katika ubongo. Kiasi kidogo cha dawa huvuka placenta katika panya.

Kimetaboliki

Domperidone hupitia kimetaboliki ya haraka na ya kina na N-dealkylation. Uchunguzi wa kimetaboliki wa in vitro na vizuizi vya uchunguzi umeonyesha kuwa CYP3A4 isoenzyme ndio aina kuu ya saitokromu P450 inayohusika katika N-dealkylation ya domperidone, wakati CYP3A4, CYP1A2 na CYP2E1 zinahusika katika hidroksili ya kunukia ya domperidone.

kuzaliana

Utoaji wa mkojo na kinyesi ni 31% na 66% ya kipimo cha mdomo, mtawaliwa. Sehemu ya dawa iliyotolewa bila kubadilika ni ndogo (10% kwenye kinyesi na takriban 1% kwenye mkojo). Plasma T 1/2 baada ya utawala mmoja wa mdomo ni masaa 7-9 katika watu waliojitolea wenye afya.

Pharmacokinetics katika hali maalum za kliniki

Kwa wagonjwa walio na upungufu mkubwa wa figo (serum creatinine> 6 mg / 100 ml, i.e.> 0.6 mmol / l), T 1/2 domperidone huongezeka kutoka masaa 7.4 hadi 20.8, lakini viwango vya plasma ya dawa ni chini kuliko watu waliojitolea wenye afya. Kiasi kidogo cha dawa isiyobadilishwa (karibu 1%) hutolewa na figo.

Kwa wagonjwa walio na upungufu wa wastani wa ini (alama ya Pugh 7-9, alama ya Mtoto-Pugh B), AUC ya domperidone na C max ilikuwa mara 2.9 na 1.5 zaidi kuliko waliojitolea wenye afya, mtawaliwa. Sehemu isiyofungwa iliongezeka kwa 25%, na T 1/2 iliongezeka kutoka masaa 15 hadi 23. Kwa wagonjwa walio na uharibifu mdogo wa ini, viwango vya utaratibu wa madawa ya kulevya vilipunguzwa kidogo ikilinganishwa na wale waliojitolea wenye afya kulingana na C max na AUC bila mabadiliko. katika kumfunga protini au T 1/2. Wagonjwa walio na uharibifu mkubwa wa ini hawajasoma.

Itakuonyesha tabia ya madawa ya kulevya katika mwili: utaratibu wa kuingia, usambazaji katika tishu, uwezo wa kukusanya, njia na kasi ya excretion kutoka kwa mwili, nk.

mwingiliano wa madawa ya kulevya

Dawa za anticholinergic zinaweza kupunguza hatua ya Motilium.

Upatikanaji wa bioavailability wa Motilium inapochukuliwa kwa mdomo hupungua baada ya ulaji wa awali wa cimetidine au bicarbonate ya sodiamu. Haupaswi kuchukua antacids na dawa za antisecretory wakati huo huo na domperidone, kwa sababu. wao hupunguza bioavailability yake baada ya utawala wa mdomo.

Jukumu kuu katika kimetaboliki ya domperidone inachezwa na isoenzyme ya CYP3A4. Matokeo ya tafiti za in vitro na uzoefu wa kliniki unaonyesha kuwa matumizi ya wakati mmoja ya dawa ambazo huzuia isoenzyme hii inaweza kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya domperidone. Vizuizi vikali vya CYP3A4 ni pamoja na vizuia vimelea vya azole (kama vile fluconazole*, itraconazole, ketoconazole*, na voriconazole*), antibiotics ya macrolide (kama vile clarithromycin* na erythromycin*), vizuizi vya protease ya VVU (kama vile amprenavir, atazanavir, indinavir, fosamp ritonavir na saquinavir), wapinzani wa kalsiamu (kama vile diltiazem na verapamil), amiodarone*, aprepitant, nefazodone, telithromycin*. (Dawa zilizo na alama ya nyota pia huongeza muda wa QT.)

Katika tafiti kadhaa za mwingiliano wa pharmacokinetic na pharmacodynamic wa domperidone na ketoconazole na erythromycin wakati unachukuliwa kwa mdomo kwa watu waliojitolea wenye afya, dawa hizi zimeonyeshwa kuzuia kwa kiasi kikubwa kimetaboliki ya njia ya kwanza kupitia isoenzyme ya CYP3A4. Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 / siku na 200 mg ya ketoconazole mara 2 / siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QT kwa wastani wa 9.8 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.2 hadi 17.5 ms. Kwa utawala wa wakati huo huo wa 10 mg ya domperidone mara 4 / siku na 500 mg ya erythromycin mara 3 / siku, kulikuwa na ongezeko la muda wa QT kwa wastani wa 9.9 ms wakati wa kipindi chote cha uchunguzi, wakati fulani mabadiliko yalitofautiana kutoka. 1.6 hadi 14.3 ms. Katika kila moja ya masomo haya, C max na AUC ya domperidone iliongezeka takriban mara 3.

Kwa sasa haijulikani ni mchango gani katika mabadiliko ya muda wa QT unaotolewa na viwango vya juu vya plasma ya domperidone.

Katika tafiti hizi, tiba ya domperidone (10 mg mara 4 / siku) ilisababisha kupanuka kwa muda wa QT wa 1.6 ms (utafiti wa ketoconazole) na 2.5 ms (utafiti wa erythromycin), wakati ketoconazole monotherapy (200 mg mara 2 / siku) na erythromycin monotherapy ( 500 mg mara 3 / siku) ilisababisha kupanuka kwa muda wa QT na 3.8 na 4.9 ms, mtawaliwa, katika kipindi chote cha uchunguzi.

Katika utafiti mwingine wa kipimo cha watu waliojitolea wenye afya njema, hakuna upanuzi mkubwa wa muda wa QT ulipatikana wakati wa matibabu ya monotherapy ya domperidone (40 mg mara 4 kwa siku, jumla ya kipimo cha kila siku cha 160 mg, ambayo ni mara 2 ya kiwango cha juu kilichopendekezwa cha kila siku). Wakati huo huo, viwango vya plasma ya domperidone vilikuwa sawa na katika masomo ya mwingiliano wa domperidone na dawa zingine.

Kinadharia, kwa kuwa Motilium ® ina athari ya gastrokinetic, inaweza kuathiri uwekaji wa dawa za mdomo zinazotumiwa wakati huo huo, haswa, dawa zilizo na kutolewa kwa muda mrefu kwa dutu inayotumika au dawa zilizofunikwa na enteric. Walakini, matumizi ya domperidone kwa wagonjwa wanaopokea paracetamol au digoxin haikuathiri kiwango cha dawa hizi katika damu.

Motilium ® inaweza kuchukuliwa wakati huo huo na antipsychotics, hatua ambayo haina kuimarisha; agonists dopaminergic receptor (bromocriptine, levodopa), ambao athari zisizohitajika za pembeni, kama vile matatizo ya utumbo, kichefuchefu, kutapika, hukandamiza bila kuathiri athari zao kuu.

Hii ni habari muhimu ambayo ufanisi wa matibabu inategemea. Kumbuka kwamba matumizi ya wakati huo huo ya dawa kadhaa inaweza kusababisha uboreshaji wa pamoja wa mali ya matibabu (ambayo imejaa kuonekana kwa athari au dalili za overdose), au kwa athari ya kukatisha tamaa kwa kila mmoja (matokeo ya hii ni ukosefu wa athari. athari kutoka kwa matibabu).

Athari ya upande

Kulingana na masomo ya kliniki

Athari mbaya huzingatiwa katika ≥ 1% ya wagonjwa wanaochukua Motilium ®: unyogovu, wasiwasi, kupungua au kutokuwepo kwa libido, maumivu ya kichwa, kusinzia, akathisia, kinywa kavu, kuhara, upele, kuwasha, galactorrhea, gynecomastia, maumivu na huruma kwenye tezi za mammary, ukiukwaji wa hedhi na amenorrhea, shida ya kunyonyesha, asthenia.

Athari mbaya zilizozingatiwa< 1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : hypersensitivity, urticaria, uvimbe na kutokwa kutoka kwa tezi za mammary.

Kulingana na ripoti za hiari za matukio mabaya

Athari zifuatazo zisizohitajika ziliainishwa kama ifuatavyo: kawaida sana (≥10), mara kwa mara (≥1%, lakini<10 %), не частые (≥0.1%, но <1%), peдкие (≥0.01%, но <0.1%) и очень редкие (<0.01%, включая отдельные случаи).

Kutoka kwa mfumo wa kinga: mara chache sana - athari za anaphylactic, ikiwa ni pamoja na mshtuko wa anaphylactic.

Kutoka upande wa psyche: mara chache sana - fadhaa, woga (haswa kwa watoto wachanga na watoto).

Kutoka kwa mfumo wa neva: mara chache sana - matatizo ya extrapyramidal, degedege (hasa kwa watoto wachanga na watoto).

Kutoka kwa mfumo wa moyo na mishipa: mara chache sana - kuongeza muda wa muda wa QT, arrhythmia ya ventrikali *, kifo cha ghafla cha ugonjwa *.

Kutoka kwa ngozi na tishu za subcutaneous: mara chache sana - edema ya Quincke, urticaria.

Kutoka kwa figo na njia ya mkojo: mara chache sana - uhifadhi wa mkojo.

Kutoka kwa viashiria vya maabara: mara chache sana - kupotoka kwa vigezo vya maabara ya kazi ya ini, kuongezeka kwa viwango vya prolactini katika damu.

*Baadhi ya tafiti za epidemiolojia zimeonyesha kuwa matumizi ya domperidone yanaweza kuhusishwa na ongezeko la hatari ya arrhythmias mbaya ya ventrikali au kifo cha ghafla. Hatari ya matukio haya ni zaidi kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60 na kwa wagonjwa wanaotumia dawa hiyo kwa kipimo cha kila siku cha zaidi ya 30 mg. Matumizi ya domperidone katika kipimo cha chini kabisa cha ufanisi kwa watu wazima na watoto inapendekezwa.

Athari zisizofaa ambazo dawa inaweza kuwa nayo kwenye mwili wa binadamu. Mzunguko na ukali wa udhihirisho kama huo huongezeka kwa matumizi ya muda mrefu ya dawa, kuchukua kipimo cha juu. Tukio la madhara lazima iwe sababu ya kushauriana na daktari ili kupunguza kipimo au kuacha madawa ya kulevya.

Masharti ya kuhifadhi

Dawa hiyo inapaswa kuhifadhiwa katika ufungaji wake wa asili, mahali pakavu, isiyoweza kufikiwa na watoto, kwa joto lisizidi 25 ° C. Maisha ya rafu - miaka 2.

maelekezo maalum

Kwa matumizi ya pamoja ya dawa ya Motilium ® na antacids au dawa za antisecretory, mwisho unapaswa kuchukuliwa baada ya chakula, na si kabla ya chakula, i.e. haipaswi kuchukuliwa wakati huo huo na madawa ya kulevya Motilium ®.

Tumia katika ugonjwa wa figo

Kwa kuwa asilimia ndogo sana ya dawa hutolewa na figo bila kubadilika, marekebisho ya kipimo kimoja kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo hauhitajiki. Walakini, kwa uteuzi unaorudiwa wa Motilium, mzunguko wa matumizi unapaswa kupunguzwa hadi mara 1-2 / siku, kulingana na ukali wa kushindwa kwa figo, na inaweza pia kuwa muhimu kupunguza kipimo. Kwa matibabu ya muda mrefu, wagonjwa wanapaswa kuwa chini ya usimamizi wa mara kwa mara.

Athari kwenye mfumo wa moyo na mishipa

Baadhi ya tafiti za epidemiolojia zimeonyesha kuwa matumizi ya domperidone yanaweza kuhusishwa na hatari ya kuongezeka kwa arrhythmias mbaya ya ventrikali au kifo cha ghafla. Hatari inaweza kuwa zaidi kwa wagonjwa zaidi ya umri wa miaka 60 na kwa wagonjwa wanaotumia dawa hiyo katika kipimo cha kila siku cha zaidi ya 30 mg. Matumizi ya domperidone katika kipimo cha chini kabisa cha ufanisi kwa watu wazima na watoto inapendekezwa.

Matumizi ya watoto

Motilium ® katika hali nadra inaweza kusababisha athari za neva. Hatari ya madhara ya neurolojia kwa watoto wadogo ni ya juu, kwa sababu. kazi za kimetaboliki na kizuizi cha damu-ubongo hazijatengenezwa kikamilifu katika miezi ya kwanza ya maisha. Katika suala hili, unapaswa kuzingatia madhubuti kipimo kilichopendekezwa. Madhara mabaya ya neurological yanaweza kusababishwa kwa watoto kwa overdose ya madawa ya kulevya, lakini sababu nyingine zinazowezekana za athari hizo lazima zizingatiwe.

Sheria za uondoaji wa dawa

Mgonjwa anapaswa kujulishwa kwamba ikiwa dawa imekuwa isiyoweza kutumika au tarehe ya kumalizika muda wake imekwisha, basi haipaswi kutupwa kwenye maji machafu au mitaani. Ni muhimu kuweka madawa ya kulevya kwenye mfuko na kuiweka kwenye chombo cha takataka. Hatua hizi zitasaidia kulinda mazingira.

Ushawishi juu ya uwezo wa kuendesha gari na mifumo ya udhibiti

Motilium ® haina athari yoyote au kidogo juu ya uwezo wa kuendesha na kutumia mashine.

Zingatia habari juu ya uwezo wa kuendesha gari, fanya kazi na mifumo na huduma zingine zinazohusiana na kuchukua dawa.

Habari hutolewa na kitabu cha kumbukumbu cha dawa "Vidal".

Darasa la ugonjwa

• Esophagitis
• Reflux ya gastroesophageal na esophagitis
• Dyspepsia
• Maumivu yaliyowekwa ndani ya tumbo la juu
• Kichefuchefu na kutapika
• Kiungulia
• gesi tumboni na hali zinazohusiana
• Lishe isiyokubalika na tabia mbaya ya kula

Kikundi cha kliniki na kifamasia

• Haijabainishwa. Tazama maagizo

Hatua ya Pharmacological

• Antiemetic

Kikundi cha dawa

• Dawa za Kupunguza damu

Lozenges Motilium (Motilium)

Maagizo ya matumizi ya matibabu ya dawa

• Dalili za matumizi
• Fomu ya kutolewa
• Pharmacodynamics ya madawa ya kulevya
• Pharmacokinetics ya dawa
• Contraindication kwa matumizi
• Madhara
• Kipimo na utawala
• Overdose
• Masharti ya kuhifadhi
• Bora kabla ya tarehe

Dalili za matumizi

Mchanganyiko wa dalili za dyspeptic zinazohusiana na kuchelewa kwa tumbo la tumbo, reflux ya gastroesophageal, esophagitis: hisia ya ukamilifu katika epigastrium, hisia ya bloating, maumivu katika tumbo la juu; belching, gesi tumboni; kiungulia na au bila reflux ya yaliyomo ya tumbo ndani ya cavity ya mdomo.

Kichefuchefu na kutapika kwa asili ya kazi, ya kikaboni, ya kuambukiza, inayosababishwa na radiotherapy, tiba ya madawa ya kulevya au matatizo ya chakula, na pia dhidi ya historia ya agonists ya dopamine (kwa mfano, levodopa na bromocriptine), ikiwa hutumiwa katika ugonjwa wa Parkinson.

Fomu ya kutolewa

lozenges 10 mg; malengelenge 10, pakiti ya kadibodi 3;
lozenges 10 mg; malengelenge 10, pakiti ya kadibodi 1;

Pharmacodynamics

Domperidone haipenye vizuri kupitia BBB, hivyo matumizi ya domperidone mara chache hufuatana na madhara ya extrapyramidal, hasa kwa watu wazima, lakini domperidone huchochea kutolewa kwa prolactini kutoka kwa tezi ya pituitary. Athari yake ya antiemetic inaweza kuwa kutokana na mchanganyiko wa hatua ya pembeni (gastrokinetic) na uadui kwa vipokezi vya dopamini katika eneo la kichochezi cha chemoreceptor. Domperidone haina athari kwenye usiri wa tumbo.

Pharmacokinetics

Kunyonya

Baada ya utawala wa mdomo, huingizwa haraka kutoka kwa njia ya utumbo. Ina bioavailability ya chini (karibu 15%). Kupungua kwa asidi ya yaliyomo ya tumbo hupunguza ngozi ya domperidone. Cmax katika plasma hupatikana baada ya saa 1.

Usambazaji

Domperidone inasambazwa sana katika tishu, ukolezi wake katika tishu za ubongo ni chini. Kufunga kwa protini za plasma ni 91-93%.

Kimetaboliki

Inapitia kimetaboliki kubwa katika ukuta wa matumbo na ini.

kuzaliana

Imetolewa kupitia matumbo (66%) na kwa figo (33%), bila kubadilika, kwa mtiririko huo, 10 na 1% ya kipimo. T1 / 2 - masaa 7-9 (na kushindwa kwa figo kali, huongeza muda).

Tumia wakati wa ujauzito

Inaposimamiwa kwa wanyama katika kipimo hadi 160 mg / kg / siku, haina athari ya teratogenic. Maombi katika trimester ya kwanza ya ujauzito inawezekana ikiwa athari inayotarajiwa ya matibabu inazidi hatari inayowezekana kwa fetusi. Hivi sasa, hakuna ushahidi wa kuongezeka kwa hatari ya ulemavu kwa wanadamu. Kwa wanawake, viwango vya domperidone katika maziwa ya mama ni chini ya mara 4 kuliko viwango vya plasma vinavyofanana. Haijulikani ikiwa kiwango hiki kina athari mbaya kwa watoto wachanga. Kwa hivyo, ikiwa mama anatumia Motilac, kunyonyesha hakupendekezwi isipokuwa faida inayotarajiwa inahalalisha hatari inayoweza kutokea.

Contraindication kwa matumizi

Hypersensitivity, kutokwa na damu kwa njia ya utumbo, kizuizi cha matumbo ya mitambo, kutoboa kwa tumbo au matumbo (kuchochea kwa peristalsis kunaweza kuzidisha hali hizi), hyperprolactinemia, prolactinoma; watoto chini ya umri wa miaka 5 na watoto wenye uzito hadi kilo 20 - kwa vidonge.

Madhara

Kutoka kwa njia ya utumbo: spasm ya misuli laini ya njia ya utumbo, kinywa kavu, stomatitis, kiu, kiungulia, mabadiliko ya hamu ya kula, kuvimbiwa / kuhara.

Kutoka kwa mfumo wa neva na viungo vya hisi: shida ya extrapyramidal (kwa watoto na wagonjwa walio na upenyezaji ulioongezeka wa BBB), maumivu ya kichwa, asthenia, kuwashwa, woga, kusinzia, maumivu ya mguu, uchovu, kiwambo cha sikio (kuwasha, uwekundu, maumivu, uvimbe wa macho).

Athari ya mzio: upele wa ngozi, kuwasha, urticaria, uvimbe (wa uso, mikono, miguu au miguu).

Nyingine: kuongezeka kwa viwango vya prolactini ya plasma, galactorrhea, gynecomastia, ukiukwaji wa hedhi, mastalgia, mabadiliko ya mzunguko wa mkojo, dysuria (kuchoma, ugumu na maumivu wakati wa kukojoa), palpitations.

Kipimo na utawala

Ndani, dakika 15-30 kabla ya chakula na wakati wa kulala (ikiwa ni lazima).

Dyspepsia ya muda mrefu: watu wazima - 10 mg (tabo 1.) Mara 3 kwa siku; katika kesi ya ufanisi, kipimo kinaweza kuongezeka mara mbili (isipokuwa watoto chini ya mwaka 1). Kiwango cha juu cha kila siku ni 2.4 mg / kg, lakini sio zaidi ya 80 mg.

Kichefuchefu na kutapika: watu wazima - 20 mg (vidonge 2) mara 3-4 kwa siku (kiwango cha juu cha kila siku - 80 mg). Kiwango cha juu cha kila siku ni 2.4 mg / kg, lakini sio zaidi ya 80 mg.

Vidonge vya Motilium vinaonyeshwa tu kwa watu wazima na watoto wenye uzito zaidi ya kilo 35; katika mazoezi ya watoto, kusimamishwa kwa Motilium kunapaswa kutumiwa hasa. Katika kesi ya kushindwa kwa figo, inashauriwa kupunguza mzunguko wa kuchukua dawa.

Overdose

Dalili: usingizi, arrhythmia, kuchanganyikiwa, matatizo ya extrapyramidal (hasa kwa watoto), kupungua kwa shinikizo la damu.

Matibabu: matumizi ya mkaa ulioamilishwa, ikiwa athari za extrapyramidal hutokea, anticholinergics au antihistamines na shughuli za anticholinergic, madawa ya kulevya kutumika kutibu parkinsonism. Hakuna dawa maalum.

Mwingiliano na dawa zingine

Antacids na dawa za antisecretory hupunguza bioavailability, anticholinergics hupunguza athari ya domperidone. Vizuizi vya cytochrome P450 CYP3A4 isoenzyme (dawa za antifungal za kikundi cha azole, antibiotics ya macrolide, inhibitors ya protease ya VVU) zinaweza kuzuia kimetaboliki ya domperidone na kuongeza kiwango chake cha plasma (matumizi ya pamoja yanahitaji tahadhari). Tumia kwa tahadhari wakati huo huo na vizuizi vya MAO. Haijatengwa na athari ya kunyonya kwa dawa zinazotumiwa wakati huo huo na kutolewa kuchelewa kwa dutu inayotumika. Domperidone haiathiri kiwango cha paracetamol na digoxin katika damu.

Tahadhari kwa matumizi

Haipaswi kuagizwa kwa ajili ya kuzuia kutapika baada ya kazi.

Masharti ya kuhifadhi

Kwa joto la 15-30 ° C.

Bora kabla ya tarehe

Mali ya uainishaji wa ATX:

Njia ya utumbo na kimetaboliki

A03 Maandalizi ya matibabu ya matatizo ya kazi ya njia ya utumbo

A03A Matatizo ya utumbo

A03F Vichocheo vya motility ya utumbo

A03FA Vichocheo vya motility ya utumbo