Sumamed szuszpenzió 20 ml. "Sumamed" szuszpenzió és tabletták: teljes körű használati utasítás gyermekek számára, antibiotikum-analógok. Mit jelentenek a számok

Catad_pgroup Antibiotikumok makrolidok és azalidok

Sumamed - használati utasítás

A gyógyszer kereskedelmi neve: SUMAMED®

Nemzetközi nem védett név : Azitromicin

Dózisforma: kapszulák, bevont tabletták, por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz.

Reg:
P 015662/01, 2006. február 17. sz
P 2006. február 17-i 015662/02 sz
P 015662/03 szám, 2006.03.10

Összetett:

Kapszulák - kemény, kocsonyás, átlátszatlan, 1-es méret. Tok színe - kék, borító - kék. Kapszula tartalma: fehér vagy világossárga por.
Tabletek: kék tabletta, kerek (125 mg) vagy hosszúkás (500 mg), mindkét oldalán domború felülettel, egyik oldalán „PLIVA”, másik oldalán „125” vagy „500” jelzéssel. Kilátás a törésben - fehértől majdnem fehérig.
Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz 100 mg/5 ml - fehér vagy világossárga színű granulált por, jellegzetes eperillattal. Vízben való feloldás után - fehér vagy világossárga színű homogén szuszpenzió, jellegzetes eperillattal.

Farmakoterápiás csoport : antibiotikum, azalid ATC: J01FA10.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika. Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma van. A riboszóma 50S-sybunitjához kötődve gátolja a mikroorganizmus fehérjéinek bioszintézisét. Magas koncentrációban baktériumölő hatású. Számos Gram-pozitív baktérium ellen aktív: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, C, F és G streptococcusok, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Nincs hatással az eritromicinre rezisztens Gram-pozitív baktériumokra. Hatékony a Gram-negatív mikroorganizmusok ellen: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae és H. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis és B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae és N. meningitidis, Brucella melitensis, Helellaloriobacterpy.

Farmakokinetika. Szájon át szedve a SUMAMED jól felszívódik és gyorsan felszívódik. eloszlik az egész testben. Behatol a sejtekbe, beleértve a fagocitákat is, amelyek a gyulladás fókuszába vándorolnak, hozzájárulva a gyógyszer terápiás koncentrációjának kialakításához a fertőzés helyén. Már 12-72 óra elteltével magas terápiás koncentrációk (1-9 mg / kg) jönnek létre a gyulladás helyén, ami meghaladja a fertőző ágensek minimális gátló koncentrációját. Felezési ideje hosszú, és lassan ürül ki a szövetekből (átlagosan 60-76 óra). Ezek a tulajdonságok meghatározzák a gyógyszer napi egyszeri adagjának és egy rövid adagolási rend (3 nap) lehetőségét, amely 7-10 napos kúrát biztosít. Főleg a májban metabolizálódik, a metabolitok nem aktívak. A gyógyszer főként az epével ürül változatlan formában, kis része a vesén keresztül ürül.

Használati javallatok

• Felső légúti fertőzések (bakteriális pharyngitis/mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás);
• Az alsó légutak fertőzései (bakteriális bronchitis, intersticiális és alveoláris tüdőgyulladás, krónikus hörghurut súlyosbodása);
• A bőr és a lágyrészek fertőzései (krónikus erythema migrans - a Lyme-kór kezdeti stádiuma, erysipelas, impetigo, másodlagos pyodermatosis);
• Szexuális úton terjedő fertőzések (urethritis, cervicitis)
• Helicobacter pylori okozta gyomor- és nyombélbetegségek.

• A makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység;
• Súlyos máj- és veseelégtelenség

Adagolás és adminisztráció

Belül, napi 1 alkalommal. A kapszulákat és a szuszpenziót legalább 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni. A tabletták biohasznosulása nem függ a táplálékfelvételtől. Gyermekeknek 6 hónapos kortól ajánlott a gyógyszert belsőleges szuszpenzió vagy 125 mg-os tabletta formájában alkalmazni.

A felső és alsó légutak, a bőr és a lágyszövetek fertőzései esetén (a krónikus erythema migrans kivételével)
Felnőttek: 500 mg naponta 1 alkalommal 3 napon keresztül (adag 1,5 g) gyermekek: 10 mg / testtömeg-kg ütemben naponta 1 alkalommal 3 napig (a tanfolyam adagja 30 mg / kg).

Krónikus erythema migrans esetén
Felnőttek: 1 alkalommal naponta 5 napig: 1. nap - 1,0 g (2 tabletta 500 mg-os), majd a 2. és 5. nap között - 500 mg egyenként (a tanfolyam adagja 3,0 g) gyermekek: az 1. napon - 20 mg / testtömeg-kg dózisban, majd 2-5 napig - naponta 10 mg / testtömeg-kg dózisban (a tanfolyam adagja 30 mg / kg).

A gyomor- és nyombélbetegségekben, amelyekhez társulHelicobacter pylori
1 g (2 500 mg-os tabletta) naponta 3 napig, szekréciót gátló szerrel és más gyógyszerekkel kombinálva.

A szuszpenzió elkészítési módja
Egy 17 g port tartalmazó injekciós üvegbe öntsön 12 ml desztillált vagy forralt vizet. A kapott szuszpenzió térfogata 23 ml. Az elkészített szuszpenzió eltarthatósága 5 nap. Használat előtt az injekciós üveg tartalmát alaposan felrázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. Közvetlenül a szuszpenzió bevétele után a gyermek igyon néhány korty teát, hogy kiöblítse és lenyelje a szuszpenzió fennmaradó mennyiségét a szájában. Használat után a fecskendőt szétszereljük és folyó vízzel mossuk, szárítjuk és száraz helyen tároljuk a gyógyszerrel együtt.

Mellékhatások

Ritka (az esetek 1%-ában vagy kevesebb): A gyomor-bél traktusból: melena, kolesztatikus sárgaság, puffadás, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, étvágytalanság, gyomorhurut. Allergiás reakciók: bőrkiütések; fényérzékenység, Quincke-ödéma. Az urogenitális rendszerből: hüvelyi candidiasis, nephritis. A szív- és érrendszer oldaláról: szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom. Az idegrendszer oldaláról: szédülés, fejfájás, szédülés, álmosság, gyermekeknél - fejfájás (középfülgyulladás kezelésében), hyperkinesia, szorongás, neurózis, alvászavarok. Egyéb: a májenzimek reverzibilis mérsékelt emelkedése, fáradtság, viszketés, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás. Rendkívül ritka esetekben neutrophilia és eosinophilia. A megváltozott mutatók a kezelés abbahagyása után 2-3 héttel visszatérnek a normál tartományba. A kezelőorvost tájékoztatni kell minden mellékhatás előfordulásáról.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, átmeneti halláskárosodás, hányás, hasmenés Kezelés: tüneti.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer egy adagjának kihagyása esetén a kihagyott adagot a lehető leghamarabb, a további adagokat pedig 24 órás időközönként kell bevenni.

Kiadási űrlap

JÓVÁHAGYOTT

Az elnök utasítására

Gyógyszerészeti Bizottság

Egészségügyi Minisztérium
Kazah Köztársaság

"______" __________ 201___

Útmutató az orvosi használatra

gyógyszerkészítmény

Sumamed®

Kereskedelmi név

Sumamed®

Nemzetközi nem védett név

Azitromicin

Dózisforma

Por szuszpenzióhoz orális adagolásra, 100mg/5ml.

Összetett

Egy injekciós üveg tartalmaz

hatóanyag - azitromicin (azitromicin-dihidrát formájában) - 0,500 g (0,5241 g).

Segédanyagok: szacharóz, vízmentes nátrium-foszfát, hidroxi-propil-cellulóz, xantángumi, cseresznye aroma, banán aroma, vanília aroma, vízmentes kolloid szilícium.

Leírás

Szemcsés por fehértől világossárgáig, jellegzetes banán- és cseresznyeillattal.

Az elkészített oldat fehér vagy világossárga színű homogén szuszpenzió, jellegzetes banán- és cseresznyeillattal.

Farmakoterápiás csoport

Antimikrobiális szerek szisztémás használatra.

Antibakteriális gyógyszerek szisztémás használatra. Makrolidok, linkozamidok és streptograminok. Makrolidok. Azitromicin.

ATX kód: J01FA10

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szívás

A biohasznosulás orális adagolás után körülbelül 37%. A vérszérum maximális koncentrációja a gyógyszer bevétele után 2-3 órával érhető el.

terjesztés

Szájon át történő bevétel esetén az azitromicin eloszlik a szervezetben. A farmakokinetikai vizsgálatok során azt találták, hogy az azitromicin koncentrációja a szövetekben szignifikánsan magasabb (50-szer), mint a vérplazmában, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer kifejezett kötődik a szövetekhez.

A szérumfehérjékhez való kötődés a plazmakoncentrációtól függően változik, és a plazmában 0,5 µg/ml-nél mért 12%-tól 0,05 µg/ml-nél mért 52%-ig terjed. Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 31,1 l/kg volt.

tenyésztés

A vérplazmából származó végső felezési idő teljes mértékben tükrözi a szövetekből származó 2-4 napos felezési időt.

Az azitromicin iv. adagjának körülbelül 12%-a ürül változatlan formában a vizelettel a következő 3 nap során. Az emberi epében különösen magas változatlan azitromicint találtak. Ezenkívül 10 metabolitot azonosítottak az epében, amelyek N- és O-demetilációval, deozamin- és aglikongyűrűk hidroxilációjával, valamint a kladinóz-konjugátum hasításával jöttek létre. A folyadékkromatográfia és a mikrobiológiai elemzések eredményeinek összehasonlítása azt mutatta, hogy az azitromicin metabolitjai mikrobiológiailag nem aktívak.

Állatkísérletek során az azitromicint magas koncentrációban találták a fagocitákban. Ez azt a tényt is igazolja, hogy aktív fagocitózis során nagyobb koncentrációban szabadul fel azitromicin, mint a fagocitózis aktivitásának és intenzitásának csökkenésekor. Ezért állatkísérletekben az azitromicin magas koncentrációját azonosították a gyulladásos gócokban.

Farmakodinamika

A cselekvés mechanizmusa:

A Sumamed egy széles spektrumú antibiotikum, a makrolid antibiotikumok alcsoportjának képviselője - azalidok. A molekula úgy épül fel, hogy egy nitrogénatomot adnak az eritromicin A laktongyűrűjéhez. Az azitromicin kémiai neve 9-deoxi-9a-aza-9a-methyl 9a-homoerythromycin A.

Molekulatömeg: 749,0.

Az azitromicin hatásmechanizmusa a bakteriális fehérjeszintézis gátlása azáltal, hogy a riboszómák 50S alegységéhez kötődik, és megakadályozza a peptid transzlokációját a polinukleotid szintézis befolyásolása nélkül.

Ellenállási mechanizmus:

Az azitromicinnel szembeni rezisztencia lehet veleszületett vagy szerzett. A mikroorganizmusok rezisztenciájának három fő mechanizmusa van: a céltörzs változása, az antibiotikum transzport változása és az antibiotikumok módosulása.

Teljes keresztrezisztencia létezik a Streptococcus pneumoniae, az A csoport β-hemolitikus streptococcusai, az Enterococcus faecalis és a Staphylococcus aureus esetében, beleértve a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureust (MRSA) eritromicinnel, azitromicinnel, egyéb makrolidokkal és lincosamidokkal szemben.

Az azitromicin antimikrobiális spektruma különféle gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokat, anaerob mikroorganizmusokat, valamint intracelluláris és klinikailag atipikus kórokozókat foglal magában.

*Eritromicinre érzékeny

Érzékenység

A szerzett rezisztencia prevalenciája földrajzilag és idővel eltérő lehet a különböző organizmusok esetében. Kívánatos helyi forrásokból információkat gyűjteni a rezisztenciáról, különösen a súlyos fertőzések kezelésében. Ha szükséges, a területre szakosodott szakemberrel kell felmérni a terület ellenállási szintjét. bizonyos típusú fertőzések ezzel a gyógyszerrel történő kezelésének előnyei megkérdőjelezhetőek.

ÁLTALÁNOSAN ÉRZÉKENY MIKROORGANIZMUSOK

Staphylococcus aureus

meticillin érzékeny

Streptococcus pneumoniae

penicillin érzékeny

Streptococcus pyogenes (A gr.)

Aerob Gram-negatív baktériumok

haemophilus influenzae

haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

anaerob baktériumok

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Egyéb baktériumok

Chlamydia-fertőzés

VÁLASZTOTT ESETEKBEN ELLENÁLLÓ FAJOK

Aerob Gram-pozitív baktériumok

Streptococcus pneumoniae

Közepes penicillinnel szembeni érzékenységgel

penicillin rezisztens

SZELLEMI ELLENÁLLÁS

Aerob Gram-pozitív baktériumok

Enterococcus faecalis

Staphylococcusok MRSA, MRSE (meticillinrezisztens Staphylococcus aureus)*

anaerob baktériumok

Bacteroides fragilis baktériumcsoport

* A meticillinrezisztens Staphylococcus aureusnak nagyon magas a szerzett rezisztenciája a makrolidokkal szemben, és azért került fel erre a listára, mert ritkán érzékeny azitromicinre.

Használati javallatok

Légúti fertőzések, beleértve a torokgyulladást/mandulagyulladást, arcüreggyulladást, középfülgyulladást

Alsó légúti fertőzések, beleértve a bakteriális bronchitist, a közösségben szerzett tüdőgyulladást

Bőr- és lágyrészfertőzések: erythema migrans (korai Lyme-kór), erysipelas, impetigo, másodlagos pyodermatosis

Helicobacter pylori által okozott gyomor- és nyombélfertőzések

Az alkalmazás módja és adagolása

A Sumamed® belsőleges szuszpenzió formájában naponta egyszer 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell bevenni. A gyógyszer adagját adagolófecskendővel vagy a gyógyszerhez rögzített mérőkanállal kell mérni (legfeljebb 15 kg súlyú gyermek esetén adagolófecskendőt kell használni; 15 kg-nál nagyobb súlyú - mérőkanállal) kanál).

A felső és alsó légúti fertőzések, a bőr és a lágyszövetek fertőzéseinek kezelésében (kivéve az erythema migranst) a Sumamed teljes adagja 30 mg / kg, amelyet 3 napig kell bevenni (10 mg / kg 1 alkalommal nap):

Gyermekek számára a gyógyszert a súly alapján írják fel:

Az azitromicin hatásosnak bizonyult a streptococcus okozta pharyngitis kezelésében gyermekeknél egyszeri 10 mg/ttkg vagy 20 mg/ttkg adagban 3 napon keresztül.

A Streptococcus pyogenes által okozott, esetleges reumás lázzal járó pharyngitis megelőzésére a penicillint kísérő betegségként alkalmazzák.

Krónikus erythema migrans

Helicobacter pylori okozta gyomorfekélyek és nyombélfertőzések kezelésére napi 20 mg/ttkg adagot alkalmaznak szekréciót gátló szerekkel és az orvos által választott egyéb gyógyszerekkel kombinálva.

Veseelégtelenség.

Enyhe veseelégtelenségben (GFR 10-80 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyosan károsodott veseműködésű betegek (GFR<10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.

Májelégtelenség.

Mivel az azitromicin a májban metabolizálódik és az epével választódik ki, a gyógyszer nem alkalmazható súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Nem végeztek olyan vizsgálatokat, amelyek az azitromicin májfunkcióra gyakorolt ​​hatásának vizsgálatára irányultak volna.

Idős betegek

Az idős betegeknek ugyanazt az adagot írják fel, mint a felnőtteknek. Idős betegek körében proaritmiás állapotok lehetségesek, ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a szívritmuszavar és a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata miatt.

A szuszpenzió elkészítési módja

20 ml szuszpenzió elkészítéséhez adagolófecskendővel 12 ml szobahőmérsékletű (nem forró!) vizet kell adni egy 400 mg azitromicint tartalmazó injekciós üvegbe.

Használat előtt az injekciós üveg tartalmát alaposan felrázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. Közvetlenül a szuszpenzió bevétele után a gyermek igyon néhány korty folyadékot, hogy kiöblítse és lenyelje a szuszpenzió fennmaradó mennyiségét a szájában.

Mellékhatások

Az alábbi lista a klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatokban azonosított mellékhatásokat szervrendszeri osztályok és gyakoriság szerint sorolja fel.

A mellékhatások gyakorisága a következőképpen van besorolva: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100-tól<1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до <1/100), редко (≥ 1/10, 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10, 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

A Mycobacterium Avium megelőzésére és kezelésére szolgáló komplexumhoz kapcsolódó mellékhatások lehetségesek vagy valószínűek a klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján. Ezek a mellékhatások típusukban vagy gyakoriságukban különböznek az azonnali felszabadulású vagy elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények esetében jelentettektől:

Ellenjavallatok

Azitromicinnel, eritromicinnel, más makrolid- és ketolid antibiotikumokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység

Súlyos máj- és veseelégtelenség

laktációs időszak

Gyógyszerkölcsönhatások

Antacidok: Az antacidok egyidejű alkalmazásának az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásának vizsgálatakor nem figyeltek meg változást a biohasznosulásban, bár az azitromicin maximális plazmakoncentrációja 25%-kal csökkent. A betegek nem szedhetnek egyidejűleg azitromicint és antacidokat. Cetirizin: Egészséges önkénteseknél egy 5 napos azitromicin-kúra és 20 mg cetirizin egyensúlyi állapotban történő együttes alkalmazása nem eredményezett farmakokinetikai kölcsönhatást és a QT-intervallum jelentős változását.

Didanozin (dideoxiinozin): 1200 mg/nap azitromicin és 400 mg/nap didanozin együttadása 6 HIV-pozitív betegnél nem befolyásolta a didanozin egyensúlyi farmakokinetikáját a placebóhoz képest.

Digoxin (P-gp szubsztrátok): makrolid antibiotikumok, beleértve az azitromicint, P-glikoprotein szubsztrátokkal, például digoxinnal történő együttadása a P-glikoprotein szubsztrátok szérumszintjének emelkedését eredményezi. Ezért az azitromicin és P-glikoprotein szubsztrátok, például digoxin egyidejű alkalmazásakor szem előtt kell tartani a P-glikoprotein szubsztrátok szérumbeli koncentrációjának növelésének lehetőségét.

Zidovudin: Egyszeri 1000 mg-os adag és 1200 mg vagy 600 mg azitromicin ismételt alkalmazása enyhén befolyásolta a zidovudin vagy glükuronid metabolitjainak plazma farmakokinetikáját vagy a vizelettel történő kiválasztódását. Az azitromicin beadása azonban megnövelte a foszforilált zidovudin (egy klinikailag aktív metabolit) koncentrációját a perifériás vér mononukleáris sejtjeiben. Ezen mutatók klinikai jelentősége továbbra is bizonytalan, de hasznosak lehetnek a betegek számára.

Az azitromicin nem lép kölcsönhatásba a máj citokróm P450 rendszerével. Nem vesz részt olyan farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatásokban, mint az eritromicin és más makrolidok. Az azitromicin nem indukálja vagy inaktiválja a citokróm P450-et a citokróm-metabolit komplexen keresztül.

Ergot származékok: Az ergotizmus kialakulásának elméleti lehetősége miatt az azitromicin és az ergot származékok egyidejű alkalmazása nem javasolt. Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek azitromicinnel és a következő, ismert citokróm P450 által közvetített metabolizmusú gyógyszerekkel.

Atorvasztatin: Az atorvasztatin (napi 10 mg) és az azitromicin (500 mg naponta) együttadása nem változtatta meg az atorvasztatin plazmakoncentrációját (a HMG CoA reduktáz elemzés alapján). A forgalomba hozatalt követően azonban rhabdomyolysis eseteiről számoltak be olyan betegeknél, akik azitromicint és sztatinokat kaptak.

Karbamazepin: Egészséges önkénteseken végzett azitromicin farmakokinetikai interakciós vizsgálatában a gyógyszer nem befolyásolta jelentősen a karbamazepin vagy aktív metabolitjainak plazmaszintjét.

Cimetidin: Nem figyeltek meg változást az azitromicin farmakokinetikájában egy farmakokinetikai vizsgálatban, amelyben az azitromicin előtt 2 órával bevett egyszeri adag cimetidinnek az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását vizsgálták.

Kumarin orális antikoagulánsok: Farmakokinetikai interakciós vizsgálatokban az azitromicin nem változtatta meg egészséges önkénteseknek adott egyszeri 15 mg-os warfarin véralvadásgátló hatását. A forgalomba hozatalt követő időszakban fokozott véralvadásgátló hatásról számoltak be azitromicin és orális kumarin antikoagulánsok együttes alkalmazása után. Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a protrombin idő ellenőrzésének gyakoriságát figyelembe kell venni, amikor az azitromicint orális antikoagulánsokat, például kumarint kapó betegeknek írnak fel.

Ciklosporin: Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatban, akik 500 mg/nap azitromicint kaptak szájon át 3 napon keresztül, majd egyszeri, 10 mg/kg ciklosporin orális adagot kaptak, a ciklosporin Cmax és AUC0-5 értéke szignifikánsan megemelkedett. Ezért óvatosan kell eljárni, mielőtt ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazását megfontolják. Ha ezen gyógyszerek együttes alkalmazása szükséges, a ciklosporinszintet ellenőrizni kell, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot.

Efavirenz: Napi egyszeri 600 mg-os azitromicin és 400 mg-os efavirenz 7 napon át történő együttes alkalmazása nem okozott klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat.

Flukonazol: 1200 mg azitromicin egyszeri adagjának együttadása nem változtatja meg a 800 mg-os flukonazol egyszeri adagjának farmakokinetikáját. Az azitromicin teljes expozíciója és felezési ideje nem változott, ha flukonazollal adták együtt, az azitromicin Cmax-értéke azonban klinikailag jelentéktelen mértékben (18%) csökkent.

Indinavir: Az azitromicin egyszeri, 1200 mg-os adagjának együttadása nem volt statisztikailag szignifikáns hatással a napi háromszor 800 mg-os indinavir farmakokinetikájára 5 napon keresztül.

Metilprednizolon: Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai interakciós vizsgálatban az azitromicin nem mutatott jelentős hatást a metilprednizolon farmakokinetikájára.

Midazolám: Egészséges önkénteseknél napi 500 mg azitromicinnel 3 napon keresztül történő együttadása nem okozott klinikailag jelentős változást egyetlen 15 mg-os midazolam adag farmakokinetikájában és farmakodinamikájában.

Nelfinavir: Azitromicin (1200 mg) és egyensúlyi állapotú nelfinavir (750 mg naponta háromszor) együttadása az azitromicin koncentrációjának növekedését eredményezte. Nem figyeltek meg klinikailag jelentős mellékhatásokat, és nincs szükség dózismódosításra.

Rifabutin: Az azitromicin és rifabutin egyidejű alkalmazása nem befolyásolta ezen gyógyszerek koncentrációját a vérplazmában.

Neutropeniát észleltek azitromicin és rifabutin egyidejű alkalmazásával. Bár a neutropeniát összefüggésbe hozták a rifabutin alkalmazásával, ok-okozati összefüggést az azitromicin egyidejű alkalmazásával nem állapítottak meg.

Szildenafil: Egészséges, egészséges férfi önkénteseknél nincs bizonyíték arra, hogy az azitromicin (500 mg naponta 3 napon keresztül) befolyásolná a szildenafil vagy fő keringő metabolitja AUC-ját és Cmax-értékét.

Terfenadin: Farmakokinetikai vizsgálatokban nem számoltak be kölcsönhatásról az azitromicin és a terfenadin között. Egyes esetekben nem lehet teljesen kiküszöbölni az interakció lehetőségét. Nem volt azonban konkrét bizonyíték arra, hogy ilyen interakció történt.

Teofillin: Nincs bizonyíték klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásra az azitromicin és a teofillin között, ha egészséges önkénteseknek adják együtt.

Triazolam: 14 egészséges önkéntesnél az 1. napon 500 mg azitromicin és a 2. napon 250 mg azitromicin 0,125 mg triazolámmal a 2. napon nem volt szignifikáns hatása a triazolam farmakokinetikai változóira, összehasonlítva a triazolám és a 2. napon adva adásával. placebo.

Trimetoprim/szulfametoxazol: A trimetoprim/szulfametoxazol DS (160 mg/800 mg) 7 napon át 1200 mg azitromicinnel a 7. napon történő együttes alkalmazása nem befolyásolta jelentős mértékben a trimetoprim vagy szulfametoxazol csúcskoncentrációját, teljes expozícióját vagy eliminációját. Az azitromicin szérumkoncentrációi hasonlóak voltak a más vizsgálatokban megfigyeltekhez.

Különleges utasítások

Az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonlóan ritkán súlyos allergiás reakciókat jelentettek, beleértve az angioödémát és anafilaxiát (ritkán halálos kimenetelű). Az azitromicinre adott reakciók némelyike ​​visszatérő tünetek kialakulásához vezet, és hosszabb megfigyelést és kezelést igényel.

A máj az azitromicin eliminációjának fő szerve, ezért az azitromicint óvatosan kell alkalmazni súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Beszámoltak fulmináns hepatitis eseteiről, amelyek potenciálisan életveszélyes májelégtelenséghez vezethetnek.

Egyes betegeknek fennálló egészségügyi állapota lehet

Máj, vagy más hepatotoxikus gyógyszert szedett.

Ha májműködési zavar jelei és tünetei jelentkeznek, mint például sárgasággal, sötét vizelettel, vérzésre való hajlamtal vagy hepatikus encephalopathiával járó gyorsan kialakuló asthenia, azonnal végezzen májfunkciós vizsgálatokat/teszteket.

A májműködési zavarok kialakulásával hagyja abba az azitromicin szedését.

Az ergot-származékot kapó betegeknél az ergotizmus megjelenését bizonyos makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazása váltja ki. Nincsenek adatok az ergot és az azitromicin közötti kölcsönhatás lehetőségéről. Az ergotizmus elméleti lehetősége miatt azonban az azitromicint és az ergot származékokat külön veszik.

A Clostridium difficile (CDAD) által okozott hasmenést antibakteriális szerek, köztük az azitromicin alkalmazása minden esetben jelentettek, és súlyossága az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel végzett kezelés megváltoztatja a normál bélflórát, ami a C. difficile túlszaporodásához vezet.

A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához. A C. difficile hipertoxin-termelő törzse megnövekedett morbiditáshoz és mortalitáshoz vezet, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális terápiával szemben, és kezelést igényelhetnek.

Colectomia. A CDAD-t minden olyan betegnél mérlegelni kell, aki antibiotikum-használat után hasmenésre panaszkodik. Alapvető fontosságú a gondos anamnézis, mivel a CDAD az antibakteriális szerek beadása után akár két hónappal is kialakulhat.

Súlyos veseelégtelenségben (GFR<10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Más makrolidok, köztük az azitromicin alkalmazásakor beszámoltak a szív elhúzódó repolarizációjáról és a QT-intervallum megnyúlásáról, ami szívritmuszavarok és torsades de pointes kialakulásának kockázatához vezetett. A következő állapotok növelik a szívmegálláshoz vezető kamrai aritmiák (beleértve a torsades de pointest) kockázatát, ezért az azitromicint óvatosan kell alkalmazni a jelenlegi proaritmiás betegeknél (különösen a nőknél és az időseknél), például:

Veleszületett vagy dokumentált QT-megnyúlással

Akiket jelenleg más hatóanyagokkal kezelnek, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-intervallumot, például IA osztályú antiarrhythmiás szerekkel (kinidin és prokainamid) és III. osztályú antiaritmiás szerekkel (dofetilid, amiodaron és szotalol), ciszapriddal és terfenadinnal; antipszichotikumok, például pimozid; antidepresszánsok, például citalopram; és fluorokinolonok, például moxifloxacin és levofloxacin

Elektrolit egyensúlyhiány esetén, különösen hypokalaemia és hypomagnesemia esetén

Klinikailag jelentős bradycardia, szívritmuszavarok vagy súlyos szívelégtelenség esetén.

Azitromicint kapó betegeknél a myasthenia tüneteinek súlyosbodását és a myasthenia gravis újbóli megjelenését jelentették.

A penicillin általában a választott gyógyszer a Streptococcus pyogenes laryngitis/mandulagyulladás kezelésében, és akut reumás láz megelőzésére használják. Az azitromicin általában hatékony a streptococcus okozta pharyngitis ellen, de nincs információ arról, hogy mennyire hatékony az akut reumás láz megelőzésében.

Az intravénás azitromicin biztonságosságát és hatásosságát gyermekek fertőzéseinek kezelésére nem igazolták.

A Mycobacterium Avium Complex biztonságosságát és hatásosságát gyermekek megelőzésére vagy kezelésére nem igazolták.

Szacharóz.

A gyógyszer szacharózt tartalmaz. Ritka, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz elégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Terhesség

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

5 ml késztermék 100 mg azitromicint tartalmaz

Kiadási űrlap

Por orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez injekciós üvegben, mérőkanállal és/vagy fecskendővel együtt, kartondobozban

farmakológiai hatás

Bakteriosztatikus antibiotikum a makrolid-azalid csoportba. Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma van.

Számos Gram-pozitív, Gram-negatív, anaerob, intracelluláris és más mikroorganizmus ellen fejti ki hatását.

A mikroorganizmusok kezdetben rezisztensek lehetnek egy antibiotikum hatásával szemben, vagy rezisztenciát szerezhetnek azokkal szemben.

A legtöbb esetben a Sumamed aktív az aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (penicillinre érzékeny törzsek), Streptococcus pyogenes; aerob Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob baktériumok: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; egyéb mikroorganizmusok: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Azitromicinnel szembeni rezisztencia kialakítására képes mikroorganizmusok: Gram-pozitív aerobok - Streptococcus pneumoniae (penicillinrezisztens törzsek).

Kezdetben rezisztens mikroorganizmusok: Gram-pozitív aerobok - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (a staphylococcus meticillinrezisztens törzsei nagyon magas fokú rezisztenciát mutatnak a makrolidokkal szemben); eritromicinre rezisztens gram-pozitív baktériumok; anaerobok - Bacteroides fragilis.

Használati jelzés

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

• a felső légúti és fül-orr-gégészeti szervek fertőzései (pharyngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media);
• alsó légúti fertőzések (akut bronchitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, tüdőgyulladás, beleértve az atipikus kórokozók által okozott fertőzéseket is);
• bőr- és lágyrészfertőzések (erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózisok, mérsékelt acne vulgaris (tablettákhoz));
• a Lyme-kór (borreliosis) kezdeti stádiuma - migrációs erythema (erythema migrans);
• Chlamydia trachomatis által okozott húgyúti fertőzések (urethritis, cervicitis) (tablettákhoz és kapszulákhoz).

Adagolás és adminisztráció

6 hónapos és 3 éves kor közötti gyermekek számára rendelhető.

A szuszpenziót szájon át naponta 1 alkalommal, 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell beadni. A Sumamed gyógyszer bevétele után a gyermeket fel kell ajánlani, hogy igyon néhány korty vizet, hogy lenyelhesse a szuszpenzió többi részét.

A gyógyszer minden adagja előtt az injekciós üveg tartalmát alaposan felrázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. Ha a felrázást követő 20 percen belül nem vették ki a szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből, a szuszpenziót újra fel kell rázni, ki kell venni a szükséges mennyiséget és be kell adni a gyermeknek.

Az adagot és a kezelés időtartamát az orvos választja ki a betegségtől, valamint a beteg életkorától és súlyától függően.

A szuszpenzió elkészítésének és tárolásának módja: A 20 ml szuszpenzió (névleges térfogat) elkészítésére szánt injekciós üveg tartalmához adagolófecskendővel 12 ml vizet adunk, és addig rázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. A kapott szuszpenzió térfogata körülbelül 25 ml lesz, ami körülbelül 5 ml-rel meghaladja a névleges térfogatot. Ez a szuszpenzió elkerülhetetlen veszteségének kompenzálására szolgál a gyógyszer adagolásakor. Az elkészített szuszpenzió legfeljebb 5 napig tárolható 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Ellenjavallatok

• súlyos májműködési zavar;
• súlyos vesekárosodás (CK< 40 мл/мин);
• egyidejű vétel ergotaminnal és dihidroergotaminnal;
• gyermekek életkora 6 hónapig;
• szacharáz/izomaltáz hiány, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar
• túlérzékenység azitromicinnel, eritromicinnel, más makrolidokkal vagy ketolidokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Különleges utasítások

A gyógyszer egy adagjának kihagyása esetén a kihagyott adagot a lehető leghamarabb, a további adagokat pedig 24 órás időközönként kell bevenni.

A Sumamed-et legalább 1 órával az antacidok bevétele előtt vagy 2 órával azután kell bevenni.

A Sumamed gyógyszert nem szabad az utasításokban jelzettnél hosszabb tanfolyamokra alkalmazni, mert. Az azitromicin farmakokinetikai tulajdonságai rövid és egyszerű adagolási rendet tesznek lehetővé.

Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a kezelés várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra és a gyermekre gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását, a szoptatást fel kell függeszteni.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az elkészített szuszpenzió 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten 5 napig tárolható.

FOGADÓ: Azitromicin

Gyártó: Pliva Hrvatska d.o.o.

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Azitromicin

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 003550 sz

Regisztrációs időszak: 10.06.2016 - 10.06.2021

Utasítás

Kereskedelmi név

Sumamed ®

Nemzetközi nem védett név

Azitromicin

Dózisforma

Por szuszpenzióhoz orális adagolásra, 100mg/5ml.

Összetett

Egy injekciós üveg tartalmaz

hatóanyag- azitromicin (azitromicin-dihidrát formájában) - 0,500 g (0,5241 g).

Segédanyagok: szacharóz, vízmentes nátrium-foszfát, hidroxi-propil-cellulóz, xantángumi, cseresznye aroma, banán aroma, vanília aroma, vízmentes kolloid szilícium.

Leírás

Szemcsés por fehértől világossárgáig, jellegzetes banán- és cseresznyeillattal.

Az elkészített oldat fehér vagy világossárga színű homogén szuszpenzió, jellegzetes banán- és cseresznyeillattal.

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális gyógyszerek szisztémás használatra. Makrolidok, linkozamidok és streptograminok. Makrolidok. Azitromicin.

ATX kód: J01FA10

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Az azitromicin gyorsan felszívódik orálisan, savas környezetben való stabilitása és lipofilitása miatt. Egyszeri orális adag után az azitromicin 37%-a szívódik fel, és a plazma csúcskoncentrációját (0,41 µg/ml) 2-3 óra elteltével regisztráljuk. Vd körülbelül 31 l/kg. Az azitromicin jól behatol a légutakba, az urogenitális traktus szerveibe és szöveteibe, a prosztata mirigyébe, a bőrbe és a lágyszövetekbe, 1-9 µg/ml-ig, a szövet típusától függően. A magas szöveti koncentráció (50-szer magasabb, mint a plazmakoncentráció) és a hosszú felezési idő az azitromicin alacsony plazmafehérjékhez való kötődésének, valamint annak a képességének köszönhető, hogy képes behatolni az eukarióta sejtekbe és koncentrálódni a lizoszómákat körülvevő alacsony pH-jú környezetben. Az azitromicin lizoszómákban való felhalmozódási képessége különösen fontos az intracelluláris kórokozók eliminálásához. A fagociták az azitromicint szállítják a fertőzés helyére, ahol a fagocitózis során felszabadul. De a fagociták magas koncentrációja ellenére az azitromicin nem befolyásolja működésüket. A terápiás koncentráció az utolsó adag bevétele után 5-7 napig marad. Az azitromicin szedése esetén a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése lehetséges. A dózis felének a plazmából való eltávolítása a szövetekben 2-4 napon belüli fele dózis csökkenésében nyilvánul meg. A gyógyszer 8-24 óra közötti bevétele után a felezési idő 14-20 óra, a gyógyszer bevétele után pedig 24-72 óra - 41 óra, ami lehetővé teszi a Sumamed napi egyszeri bevételét. . A kiválasztás fő módja az epével történik. Körülbelül 50% változatlan formában ürül, a másik 50% 10 inaktív metabolit formájában. A bevitt adag körülbelül 6%-a ürül a vesén keresztül.

Farmakodinamika

Sumamed ® egy széles spektrumú antibiotikum, a makrolid antibiotikumok új alcsoportjának, az azalidok első képviselője. Bakteriosztatikus hatású, de ha a gyulladás fókuszában magas koncentráció jön létre, akkor baktericid hatást vált ki. Kötő 50S riboszomális alegység, Sumamed ® gátolja a fehérjeszintézist az érzékeny mikroorganizmusokban, aktivitást mutat a legtöbb Gram-pozitív, Gram-negatív, anaerob, intracelluláris és egyéb mikroorganizmustörzs ellen.

MIC90 ≤ 0,01 µg/ml

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0,01-0,1 µg/ml

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces fajok

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus fajok

MIC900,1 - 2,0 µg/ml

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus C, F, G csoport

Helicobacter pylori Peptococcus sp.

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*eritromicin – érzékeny törzs)

MIC902,0 - 8,0 µg/ml

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Használati javallatok

Légúti fertőzések, beleértve a torokgyulladást/mandulagyulladást, arcüreggyulladást, középfülgyulladást

Alsó légúti fertőzések, beleértve a krónikus bronchitis akut exacerbációját, közösségben szerzett tüdőgyulladást

Bőr- és lágyrészfertőzések: erythema migrans (korai Lyme-kór), erysipelas, impetigo, másodlagos pyodermatosis

által okozott gyomor- és nyombélfertőzések Helicobacter pylori

Az alkalmazás módja és adagolása

Sumamed ® belsőleges szuszpenzió formájában, naponta 1 alkalommal 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után. A gyógyszer adagját adagolófecskendővel vagy a gyógyszerhez rögzített mérőkanállal kell mérni (legfeljebb 15 kg tömegű adagolófecskendőt kell használni; 15 kg-nál nagyobb tömegű - mérőkanállal) kanál).

Felső és alsó légúti, bőr- és lágyszöveti fertőzések kezelésére (kivéve erythema migrans) a Sumamed teljes adagja 30 mg / kg, amelyet 3 napig kell bevenni (10 mg / kg naponta egyszer).

Gyermekek számára a gyógyszert a súly alapján írják fel:

Az azitromicin hatásosnak bizonyult a streptococcus okozta pharyngitis kezelésében gyermekeknél egyszeri 10 mg/ttkg vagy 20 mg/ttkg adagban 3 napon keresztül.

által okozott pharyngitis megelőzésére Streptococcus pyogenes esetleges reumás láz esetén a penicillint kísérő betegségként alkalmazzák.

Krónikus erythema migrans

A gyógyszer fejadagja 60 mg / kg: egyszer 20 mg / kg - az első napon és 10 mg / kg - a következő napon, 2-5 napig.

által okozott gyomorfekély és nyombélfertőzések kezelésére Helicobacter pylori napi 20 mg/ttkg adagot alkalmazzon szekréciót gátló szerekkel és más gyógyszerekkel kombinálva, az orvos döntése szerint.

Veseelégtelenség.

Enyhe veseelégtelenségben (GFR 10-80 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyosan károsodott veseműködésű betegek (GFR<10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин.

Májelégtelenség.

Mivel az azitromicin a májban metabolizálódik és az epével választódik ki, a gyógyszer nem alkalmazható súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Nem végeztek olyan vizsgálatokat, amelyek az azitromicin májfunkcióra gyakorolt ​​hatásának vizsgálatára irányultak volna.

Idős betegek

Az idős betegeknek ugyanazt az adagot írják fel, mint a felnőtteknek. Idős betegek körében proarrhythmogén állapotok lehetségesek, ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a szívritmuszavar és a kétirányú tachycardia kialakulásának kockázata miatt.

A szuszpenzió elkészítési módja

20 ml szuszpenzió elkészítéséhez adagolófecskendővel 12 ml vizet kell hozzáadni egy 400 mg azitromicint tartalmazó injekciós üveghez.

Használat előtt az injekciós üveg tartalmát alaposan felrázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. Közvetlenül a szuszpenzió bevétele után a gyermek igyon néhány korty folyadékot, hogy kiöblítse és lenyelje a szuszpenzió fennmaradó mennyiségét a szájában.

Mellékhatások

Gyakran

Fejfájás

Hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom

A fehérvérsejtek számának csökkenése, az eozinofilek számának növekedése, a vér bikarbonátszintjének csökkenése, a bazofilek számának növekedése, a monociták számának növekedése, a neutrofilek számának növekedése

Ritkán

Székrekedés, puffadás, dyspepsia, gyomorhurut, dysphagia, puffadás,

szájszárazság, böfögés, szájfekélyek, nyálmirigyek fokozott elválasztása

Szédülés, álmosság, ízérzékelési zavar, paresztézia

Halláskárosodás, szédülés

Cardiopalmus

Légszomj, orrvérzés

látás károsodás

Étvágytalanság

Osteoarthritis, myalgia, hátfájás, nyaki fájdalom

Idegesség, álmatlanság

Leukopénia, neutropenia, eosinophilia

Candidiasis, hüvelyi fertőzések, tüdőgyulladás, gombás fertőzések, bakteriális fertőzés, pharyngitis, gastroenteritis, légzőszervi betegségek, nátha, candidiasis

árapály

Kiütés, viszketés, csalánkiütés, dermatitis, száraz bőr, hyperhidrosis

Angioödéma, túlérzékenység

Dysuria, vese fájdalom

Metrorrhagia, herék érintettsége

Ödéma, asthenia, rossz közérzet, fáradtság, arcödéma, mellkasi fájdalom, láz, fájdalom, perifériás ödéma

Az aszpartát aminotranszferáz növekedése, az alanin növekedése

aminotranszferáz, emelkedett bilirubinszint a vérben, megnövekedett karbamidszint

vér, megnövekedett vér kreatininszint, kóros vér káliumszint, emelkedett vér alkalikus foszfatáz, emelkedett klorid, emelkedett glükóz, megnövekedett vérlemezkeszám, csökkent hematokrit, emelkedett bikarbonát, kóros nátrium

Ritkán

Agitáció

Kóros májműködés, kolesztatikus sárgaság

fényérzékenységi reakciók

ismeretlen

Pseudomembranosus colitis

Thrombocytopenia, hemolitikus anémia

Anafilaxiás reakció

Agresszió, szorongás, téveszmék, hallucinációk

Szinkópia, görcsök, paresztézia, pszichomotoros hiperaktivitás, anosmia, ageusia, parosomia, myasthenia gravis

Halláskárosodás, beleértve a süketséget és/vagy fülzúgást

Kétirányú tachycardia és aritmia, beleértve a kamrai tachycardiát, a QT-szakasz megnyúlása az EKG-n

hipotenzió

- hasnyálmirigy-gyulladás, a nyelv elszíneződése

Májelégtelenség (ritkán halálos kimenetelű) fulmináns hepatitis, májelhalás

Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme

Artralgia

Akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis

A komplex által okozott fertőzések megelőzésével és kezelésével kapcsolatos mellékhatások Mycobacterium Avium klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján lehetséges vagy valószínű. Ezek a mellékhatások típusukban vagy gyakoriságukban különböznek az azonnali felszabadulású vagy elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények esetében jelentettektől:

Ellenjavallatok

A makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység

Súlyos máj- és veseelégtelenség

laktációs időszak

Gyógyászati interakciók

Antacidok: Az antacidok egyidejű alkalmazásának az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​​​hatásának vizsgálatakor nem észleltek változást a biohasznosulásban, bár az azitromicin maximális koncentrációja a vérplazmában 25% -kal csökkent. A betegek nem szedhetnek egyidejűleg azitromicint és antacidokat. Cetirizin: Egészséges önkénteseknél egy 5 napos azitromicin-kúra és 20 mg cetirizin egyensúlyi állapotban történő együttes alkalmazása nem vezetett farmakokinetikai interakcióhoz és a QT-intervallum jelentős változásához.

Didanozin (didezoxiinozin): 1200 mg/nap azitromicin és 400 mg/nap didanozin együttes alkalmazása 6 HIV-pozitív betegnél nem befolyásolta a didanozin egyensúlyi farmakokinetikáját a placebóhoz képest.

Digoxin (szubsztrátokP- gp): A makrolid antibiotikumok, köztük az azitromicin P-glikoprotein szubsztrátokkal, például digoxinnal történő együttadása a P-glikoprotein szubsztrátok szérumszintjének emelkedését eredményezi. Ezért az azitromicin és P-glikoprotein szubsztrátok, például digoxin egyidejű alkalmazásakor szem előtt kell tartani a P-glikoprotein szubsztrátok szérumbeli koncentrációjának növelésének lehetőségét.

Zidovudin: 1000 mg egyszeri alkalmazása és 1200 mg vagy 600 mg azitromicin ismételt alkalmazása enyhe hatást gyakorolt ​​a zidovudin vagy glükuronid metabolitjainak plazma farmakokinetikájára vagy a vizelettel történő kiválasztására. Az azitromicin azonban növelte a foszforilált zidovudin (egy klinikailag aktív metabolit) koncentrációját a perifériás vér mononukleáris sejtjeiben. . Klinikai jelentősége továbbra is bizonytalan ezek a mutatók, de hasznosak lehetnek a betegek számára.

Az azitromicin nem lép kölcsönhatásba a máj citokróm P450 rendszerével. Nem vesz részt olyan farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatásokban, mint az eritromicin és más makrolidok. Az azitromicin nem indukálja vagy inaktiválja a citokróm P450-et a citokróm-metabolit komplexen keresztül.

Ergotamin származékok: Az ergotizmus kialakulásának elméleti lehetősége miatt az azitromicin ergot származékokkal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt. Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek azitromicinnel és a következő, ismert citokróm P450 által közvetített metabolizmusú gyógyszerekkel.

Atorvasztatin: Az atorvasztatin (napi 10 mg) és az azitromicin (500 mg naponta) együttadása nem változtatta meg az atorvasztatin plazmakoncentrációját (a HMG CoA reduktáz elemzés alapján). A forgalomba hozatalt követően azonban rhabdomyolysis eseteiről számoltak be olyan betegeknél, akik azitromicint és sztatinokat kaptak.

Karbamazepin: Egy egészséges önkénteseken végzett azitromicin farmakokinetikai interakciós vizsgálatában a gyógyszer nem befolyásolta jelentősen a karbamazepin vagy aktív metabolitjainak plazmaszintjét.

Cimetidin: Nem figyeltek meg változást az azitromicin farmakokinetikájában egy farmakokinetikai vizsgálatban, amelyben az azitromicin előtt 2 órával bevett egyszeri adag cimetidinnek az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását vizsgálták.

Kumarin orális antikoagulánsok: Farmakokinetikai interakciós vizsgálatokban az azitromicin nem változtatta meg az egészséges önkénteseknek adott egyszeri 15 mg-os warfarin véralvadásgátló hatását. A forgalomba hozatalt követő időszakban fokozott véralvadásgátló hatásról számoltak be azitromicin és orális kumarin antikoagulánsok együttes alkalmazása után. Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a protrombin idő ellenőrzésének gyakoriságát figyelembe kell venni, amikor az azitromicint orális antikoagulánsokat, például kumarint kapó betegeknek írnak fel.

Ciklosporin: Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatban, akik 500 mg/nap azitromicint kaptak szájon át 3 napon keresztül, majd egyszeri, 10 mg/kg ciklosporin orális adagot kaptak, a ciklosporin Cmax és AUC0-5 értéke szignifikánsan megemelkedett. Ezért óvatosan kell eljárni, mielőtt ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazását megfontolják. Ha ezen gyógyszerek együttes alkalmazása szükséges, a ciklosporinszintet ellenőrizni kell, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot.

Efavirenz: Napi egyszeri 600 mg-os azitromicin és 400 mg-os efavirenz 7 napon át történő együttes alkalmazása nem eredményezett klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat.

Flukonazol: Egyszeri 1200 mg-os azitromicin adag együttes alkalmazása nem változtatja meg a 800 mg-os flukonazol egyszeri adagjának farmakokinetikáját. Az azitromicin teljes expozíciója és felezési ideje nem változott, ha flukonazollal adták együtt, az azitromicin Cmax-értéke azonban klinikailag jelentéktelen mértékben (18%) csökkent.

Indinavir: Az azitromicin egyszeri, 1200 mg-os adagjának együttadása nem befolyásolta statisztikailag szignifikánsan az 5 napon át, naponta háromszor 800 mg-os indinavir farmakokinetikáját.

Metilprednizolon: Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai interakciós vizsgálatban az azitromicin nem mutatott jelentős hatást a metilprednizolon farmakokinetikájára.

Midazolam: Egészséges önkénteseknél napi 500 mg azitromicinnel 3 napon keresztül történő együttadása nem okozott klinikailag jelentős változást egyetlen 15 mg-os midazolám adag farmakokinetikájában és farmakodinamikájában.

Nelfinavir: Az azitromicin (1200 mg) és egyensúlyi állapotú nelfinavir (750 mg naponta háromszor) együttadása az azitromicin koncentrációjának növekedését eredményezte. Nem figyeltek meg klinikailag jelentős mellékhatásokat, és nincs szükség dózismódosításra.

Rifabutin: Az azitromicin és rifabutin egyidejű alkalmazása nem befolyásolta ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációját a vérplazmában.

Neutropeniát észleltek azitromicin és rifabutin egyidejű alkalmazásával. Bár a neutropeniát összefüggésbe hozták a rifabutin alkalmazásával, ok-okozati összefüggést az azitromicin egyidejű alkalmazásával nem állapítottak meg.

szildenafil: Egészséges, egészséges férfi önkénteseknél nincs bizonyíték arra, hogy az azitromicin (500 mg naponta 3 napon keresztül) befolyásolná a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC-ját és Cmax-értékét.

Terfenadin: Farmakokinetikai vizsgálatokban nem számoltak be kölcsönhatásról az azitromicin és terfenadin között. Egyes esetekben nem lehet teljesen kiküszöbölni az interakció lehetőségét. Nem volt azonban konkrét bizonyíték arra, hogy ilyen interakció történt.

Teofillin: Nincs bizonyíték klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásra az azitromicin és a teofillin között, ha egészséges önkénteseknek adják együtt.

Triazolam: 14 egészséges önkéntesnél az 1. napon 500 mg és a 2. napon 250 mg azitromicin 0,125 mg triazolammal a 2. napon nem volt szignifikáns hatással a triazolam farmakokinetikai változóira, összehasonlítva a triazolám és a placebó együttadásával.

Trimetoprim/szulfametoxazol: A trimetoprim/szulfametoxazol DS (160 mg/800 mg) 7 napon keresztül 1200 mg azitromicinnel a 7. napon történő együttadása nem befolyásolta jelentős mértékben a trimetoprim vagy szulfametoxazol csúcskoncentrációját, teljes expozícióját vagy eliminációját. Az azitromicin szérumkoncentrációi hasonlóak voltak a más vizsgálatokban megfigyeltekhez.

Különleges utasítások

Az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonlóan ritkán súlyos allergiás reakciókat jelentettek, beleértve az angioödémát és anafilaxiát (ritkán halálos kimenetelű). Az azitromicinre adott reakciók némelyike ​​visszatérő tünetek kialakulásához vezet, és hosszabb megfigyelést és kezelést igényel.

A máj az azitromicin eliminációjának fő szerve, ezért az azitromicint óvatosan kell alkalmazni súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Beszámoltak fulmináns hepatitis eseteiről, amelyek potenciálisan életveszélyes májelégtelenséghez vezethetnek.

Egyes betegeknek fennálló egészségügyi állapota lehet

vagy más hepatotoxikus gyógyszert szedtek.

Ha májműködési zavar jelei és tünetei jelentkeznek, mint például sárgasággal, sötét vizelettel, vérzésre való hajlamtal vagy hepatikus encephalopathiával járó gyorsan kialakuló asthenia, azonnal végezzen májfunkciós vizsgálatokat/teszteket.

A májműködési zavarok kialakulásával hagyja abba az azitromicin szedését.

Az ergot-származékot kapó betegeknél az ergotizmus megjelenését bizonyos makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazása váltja ki. Nincsenek adatok az ergot és az azitromicin közötti kölcsönhatás lehetőségéről. Az ergotizmus elméleti lehetősége miatt azonban az azitromicint és az ergot származékokat külön veszik.

okozta hasmenés Clostridium difficile antibakteriális szerek, köztük az azitromicin alkalmazása minden esetben jelentették, és súlyossága az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel végzett kezelés megváltoztatja a normál bélflórát, ami túlnövekedéshez vezet C. difficile.

C. difficile A- és B-toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához. Hipertoxint termelő törzs C. difficile megnövekedett morbiditáshoz és mortalitáshoz vezethet, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális terápiával szemben, és kezelést igényelhetnek

kolektómia. A CDAD-t minden olyan betegnél mérlegelni kell, aki antibiotikum-használat után hasmenésre panaszkodik. Alapvető fontosságú a gondos anamnézis, mivel a CDAD az antibakteriális szerek beadása után akár két hónappal is kialakulhat.

Súlyos veseelégtelenségben (GFR<10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Más makrolidok, köztük az azitromicin alkalmazásakor a szív elhúzódó repolarizációjáról és a QT-intervallum megnyúlásáról számoltak be, ami szívritmuszavarok és kétirányú tachycardia kialakulásának kockázatához vezetett. A következő állapotok növelik a kamrai aritmiák kialakulásának kockázatát (beleértve a kétirányú tachycardiát is), amelyek szívmegálláshoz vezethetnek, ezért az azitromicint óvatosan kell alkalmazni a jelenlegi proaritmiás betegeknél (különösen a nőknél és az időseknél), például:

Veleszületett vagy dokumentált QT-megnyúlással

Akiket jelenleg más hatóanyagokkal kezelnek, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-intervallumot, például IA osztályú antiarrhythmiás szerekkel (kinidin és prokainamid) és III. osztályú antiaritmiás szerekkel (dofetilid, amiodaron és szotalol), ciszapriddal és terfenadinnal; antipszichotikumok, például pimozid; antidepresszánsok, például citalopram; és fluorokinolonok, például moxifloxacin és levofloxacin

Elektrolit egyensúlyhiány esetén, különösen hypokalaemia és hypomagnesemia esetén

Klinikailag jelentős bradycardia, szívritmuszavarok vagy súlyos szívelégtelenség esetén.

Azitromicint kapó betegeknél a myasthenia tüneteinek súlyosbodását és a myasthenia gravis újbóli megjelenését jelentették.

által okozott laryngitis/mandulagyulladás kezelésére általában a penicillin a választott gyógyszer Streptococcus pyogenesés profilaxisként használják akut reumás lázban. Az azitromicin általában hatékony a streptococcus okozta pharyngitis ellen, de nincs információ arról, hogy mennyire hatékony az akut reumás láz megelőzésében.

Az intravénás azitromicin biztonságosságát és hatásosságát gyermekek fertőzéseinek kezelésére nem igazolták.

A Mycobacterium Avium Complex biztonságosságát és hatásosságát gyermekek megelőzésére vagy kezelésére nem igazolták.

Szacharóz.

A gyógyszer szacharózt tartalmaz. Ritka, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz elégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Terhesség

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

A kábítószer járművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői

A Sumamed® nem befolyásolja a reakciósebességet járművek vezetése és más mechanizmusokkal végzett munka során.

Túladagolás

Nincsenek adatok a Sumamed® túladagolására vonatkozóan. A makrolid antibiotikumok túladagolása hányingerrel, hányással és hasmenéssel nyilvánul meg. Túladagolás esetén aktív szenet kell bevenni, és tüneti terápiát kell végezni, amelynek célja a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása.

Kiadási forma és csomagolás

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Lejárati idő a gyártás dátumától számítva

2 év Elkészített szuszpenzió - 5 nap

farmakológiai hatás

Bakteriosztatikus antibiotikum a makrolid-azalid csoportba. Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma van. Az azitromicin hatásmechanizmusa a mikrobiális sejtek fehérjeszintézisének elnyomásával függ össze. A riboszóma 50S alegységéhez kötődve gátolja a peptid transzlokázt a transzlációs szakaszban és gátolja a fehérjeszintézist, lelassítva a baktériumok növekedését és szaporodását. Magas koncentrációban baktériumölő hatású.
Számos Gram-pozitív, Gram-negatív, anaerob, intracelluláris és más mikroorganizmus ellen fejti ki hatását.
A mikroorganizmusok kezdetben rezisztensek lehetnek egy antibiotikum hatásával szemben, vagy rezisztenciát szerezhetnek azokkal szemben.
A legtöbb esetben a Sumamed® aktív az aerob Gram-pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (penicillinre érzékeny törzsek), Streptococcus pyogenes; aerob Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob baktériumok: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; egyéb mikroorganizmusok: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Azitromicinnel szembeni rezisztencia kialakítására képes mikroorganizmusok: Gram-pozitív aerobok - Streptococcus pneumoniae (penicillinrezisztens törzsek).
Kezdetben rezisztens mikroorganizmusok: Gram-pozitív aerobok - Enterococcus faecalis, Staphylococcusok (a staphylococcusok meticillinrezisztens törzsei nagyon magas fokú rezisztenciát mutatnak a makrolidokkal szemben); eritromicinre rezisztens gram-pozitív baktériumok; anaerobok - Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Szívás
Orális alkalmazás után az azitromicin jól felszívódik és gyorsan eloszlik a szervezetben. Egyszeri 500 mg-os adag után a biohasznosulás 37% a májon keresztüli "first pass" hatás miatt. A vérplazmában a Cmax 2-3 óra elteltével érhető el, és 0,4 mg / l.
terjesztés
A fehérjekötés fordítottan arányos a plazmakoncentrációval, és 7-50%. A látszólagos Vd 31,1 l/kg. Áthatol a sejtmembránokon (hatékony az intracelluláris kórokozók által okozott fertőzésekre). A fagociták a fertőzés helyére szállítják, ahol baktériumok jelenlétében felszabadul. Könnyen áthatol a hisztohematikus gáton és behatol a szövetekbe. A szövetekben és sejtekben a koncentráció 10-50-szer magasabb, mint a plazmában, a fertőzés fókuszában pedig 24-34%-kal magasabb, mint az egészséges szövetekben.
Anyagcsere
Demetilálódik a májban, elveszíti aktivitását.
tenyésztés
A T1/2 nagyon hosszú - 35-50 óra, a szövetekből származó T1/2 sokkal nagyobb. Az azitromicin terápiás koncentrációja az utolsó adag után 5-7 napig fennmarad. Az azitromicin főként változatlan formában ürül - 50% a belekben, 6% a vesén keresztül.

Használati javallatok

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:
- a felső légúti és fül-orr-gégészeti szervek fertőzései (pharyngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media);
- alsó légúti fertőzések (akut bronchitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, tüdőgyulladás, beleértve az atipikus kórokozók által okozottakat is);
- a bőr és a lágyrészek fertőzései (erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózisok);
- a Lyme-kór kezdeti stádiuma (borreliosis) - migrációs bőrpír (erythema migrans).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a kezelés várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra és a gyermekre gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.
Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását, a szoptatást fel kell függeszteni.

Különleges utasítások

A gyógyszer egy adagjának kihagyása esetén a kihagyott adagot a lehető leghamarabb, a további adagokat pedig 24 órás időközönként kell bevenni.
A Sumamed-et legalább 1 órával az antacidok bevétele előtt vagy 2 órával azután kell bevenni.
A Sumamed óvatosan alkalmazható enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, mivel fennáll a fulmináns hepatitis és a súlyos májelégtelenség kialakulása. Ha a májműködés károsodásának tünetei vannak, mint például gyorsan növekvő asthenia, sárgaság, sötét vizelet, vérzésre való hajlam, hepatikus encephalopathia, a Sumamed®-kezelést abba kell hagyni, és meg kell vizsgálni a máj funkcionális állapotát.
Károsodott vesefunkció esetén 10-80 ml / perc GFR-rel rendelkező betegeknél az adag módosítása nem szükséges, a Sumamed®-kezelést óvatosan kell végezni a vesefunkció állapotának ellenőrzése mellett.
Más antibakteriális gyógyszerekhez hasonlóan a Sumamed® terápia során a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a nem érzékeny mikroorganizmusok jelenlétére és a felülfertőzések kialakulására utaló jelekre, beleértve. gombás.
A Sumamed® gyógyszert nem szabad hosszabb ideig használni, mint az utasításokban feltüntetett, mert. Az azitromicin farmakokinetikai tulajdonságai rövid és egyszerű adagolási rendet tesznek lehetővé.
Nincs bizonyíték az azitromicin és az ergotamin, valamint a dihidroergotamin-származékok közötti lehetséges kölcsönhatásra, de az ergotizmus kialakulása miatt a makrolidok ergotaminnal és dihidroergotamin származékokkal történő alkalmazása során ez a kombináció nem javasolt.
A Sumamed® gyógyszer hosszantartó alkalmazása esetén a Clostridium difficile által okozott pszeudomembranosus colitis kialakulhat, mind enyhe hasmenés, mind súlyos vastagbélgyulladás formájában. Az antibiotikumokkal összefüggő hasmenés kialakulásával a Sumamed® gyógyszer szedése közben, valamint a terápia befejezése után 2 hónappal a clostridium pszeudomembranosus colitis kizárása szükséges. Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bélmozgást.
Makrolidokkal történő kezelés esetén, beleértve a az azitromicin, megnövekedett a szív repolarizációja és a QT-intervallum, ami növeli a szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát, beleértve a szívritmuszavarokat is. piruett típusú aritmiák.
Óvatosan kell eljárni a Sumamed® gyógyszer alkalmazásakor proaritmiás faktorok jelenlétében (különösen idős betegeknél), beleértve. a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlásával; IA osztályú antiaritmiás gyógyszereket (kinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron és szotalol), ciszapridot, terfenadint, antipszichotikumokat (pimozid), antidepresszánsokat (citalopram), fluorokinolonokat (moxifloxacin és levofloxacin), vízben szenvedő betegeknél szedő betegeknél elektrolit egyensúly, különösen hypokalaemia vagy hypomagnesemia, klinikailag jelentős bradycardia, szívritmuszavar vagy súlyos szívelégtelenség esetén.
A Sumamed® gyógyszer alkalmazása kiválthatja a myastheniás szindróma kialakulását vagy a myasthenia gravis súlyosbodását okozhatja.
Cukorbetegségben szenvedő betegeknél, valamint alacsony kalóriatartalmú diétán lévő betegeknél figyelembe kell venni, hogy a Sumamed® szuszpenzió elkészítéséhez használt por szacharózt (0,32 XU / 5 ml) tartalmaz segédanyagként. .
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Az idegrendszer és a látószerv nemkívánatos hatásainak kialakulása esetén óvatosan kell eljárni, ha olyan tevékenységeket hajtanak végre, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Óvatosan (Óvintézkedések)

myasthenia; enyhe és közepes súlyosságú májműködési zavar; terminális veseelégtelenség 10 ml/perc alatti GFR-rel; proaritmiás faktorok jelenlétében (különösen időseknél) - a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlásával, IA (kinidin, prokainamid) és III (dofetilid, amiodaron és szotalol) antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt betegeknél, ciszaprid, terfenadin, antipszichotikumok (pimozid), antidepresszánsok (citalopram), fluorokinolonok (moxifloxacin és levofloxacin), károsodott víz- és elektrolit-egyensúly esetén, különösen hipokalémiával vagy hipomagnéziával, klinikailag jelentős bradycardiával, aritmiával vagy súlyos szívelégtelenséggel; digoxin, warfarin, ciklosporin egyidejű alkalmazásával; diabetes mellitus (por szuszpenzió készítéséhez).

Ellenjavallatok

Az azitromicinnel, eritromicinnel, más makrolidokkal vagy ketolidokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;
- súlyos májműködési zavar;
- egyidejű vétel ergotaminnal és dihidroergotaminnal;
- gyermekek 6 hónapos korig (por szuszpenzió készítéséhez);
- szacharáz / izomaltáz hiány, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar (por szuszpenzió készítéséhez).

Adagolás és adminisztráció

6 hónapos és 3 éves kor közötti gyermekek számára rendelhető.
A szuszpenziót szájon át naponta 1 alkalommal, 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után kell beadni. A Sumamed® gyógyszer bevétele után a gyermeket fel kell ajánlani, hogy igyon néhány korty vizet, hogy lenyelhesse a szuszpenzió többi részét.
A gyógyszer minden adagja előtt az injekciós üveg tartalmát alaposan felrázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. Ha a felrázást követő 20 percen belül nem vették ki a szükséges mennyiségű szuszpenziót az injekciós üvegből, a szuszpenziót újra fel kell rázni, ki kell venni a szükséges mennyiséget és be kell adni a gyermeknek.
A szükséges adagot 1 ml-es osztásértékű és 5 ml névleges szuszpenziókapacitású adagolófecskendővel (100 mg azitromicin) vagy 2,5 ml (50 mg azitromicin) névleges szuszpenziós kapacitású mérőkanállal vagy 5 ml-es ( 100 mg azitromicint) az injekciós üveggel együtt egy kartondobozba helyezve.
Használat után a fecskendőt (előzőleg szétszerelve) és a mérőkanalat folyó vízzel mossuk, szárítjuk és száraz helyen tároljuk a következő Sumamed® adagig.
A felső és alsó légúti fertőzések, a fül-orr-gégészeti szervek, a bőr és a lágyszövetek fertőzései esetén a gyógyszert 10 mg / kg dózisban írják fel naponta egyszer 3 napig (a tanfolyam adagja 30 mg / kg). A Sumamed® gyógyszer pontos adagolásához a gyermek testtömegének megfelelően használja az alábbi táblázatot. Streptococcus pyogenes által okozott pharyngitis / tonsillitis esetén a Sumamed®-et 20 mg / kg / nap dózisban írják fel 3 napig. Irányadó adag - 60 mg / kg. A maximális napi adag 500 mg.
Lyme-kórban (a borreliosis kezdeti stádiuma) - a migráló bőrpírt (erythema migrans) az első napon 20 mg / kg dózisban írják fel naponta egyszer, majd 2-5 napig - 10 mg / nap. kg / nap. Irányadó adag - 60 mg / kg.
A szuszpenzió elkészítésének és tárolásának módja
A 20 ml-es (névleges térfogat) szuszpenzió elkészítésére szánt injekciós üveg tartalmához adagolófecskendővel 12 ml vizet adunk, és addig rázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk. A kapott szuszpenzió térfogata körülbelül 25 ml lesz, ami körülbelül 5 ml-rel meghaladja a névleges térfogatot. Ez a szuszpenzió elkerülhetetlen veszteségének kompenzálására szolgál a gyógyszer adagolásakor. Az elkészített szuszpenzió legfeljebb 5 napig tárolható 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Károsodott vesefunkció esetén: 10-80 ml/perc GFR-nél nem szükséges az adag módosítása.
Károsodott májműködés esetén: enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
Idős betegek: az adag módosítása nem szükséges. Mivel az idősek már jelenleg is proaritmiás állapotokkal rendelkeznek, óvatosan kell eljárni a Sumamed® gyógyszer alkalmazásakor a szívritmuszavarok kialakulásának magas kockázata miatt, beleértve a szívritmuszavarokat is. piruett típusú aritmiák.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, átmeneti halláskárosodás, hányás, hasmenés.
Kezelés: tüneti terápia.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságát a WHO ajánlásai szerint osztályozzák: nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1% - Fertőző betegségek: ritkán - candidiasis (beleértve a szájnyálkahártyát és a nemi szerveket is), tüdőgyulladás, pharyngitis, gastroenteritis, légúti betegségek , rhinitis, gyakorisága ismeretlen - pszeudomembranosus colitis.
A vér és a nyirokrendszer részéről: ritkán - leukopenia, neutropenia, eosinophilia; nagyon ritkán - thrombocytopenia, hemolitikus anémia.
Az anyagcsere oldaláról: ritkán - anorexia.
Allergiás reakciók: ritkán - angioödéma, túlérzékenységi reakció; ismeretlen gyakoriság - anafilaxiás reakció.
Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás; ritkán - szédülés, ízérzészavar, paresztézia, álmosság, álmatlanság, idegesség; ritkán - izgatottság; ismeretlen gyakoriság - hypesthesia, szorongás, agresszió, ájulás, görcsök, pszichomotoros hiperaktivitás, szaglás elvesztése, szaglászavar, ízérzékelés elvesztése, myasthenia gravis, delírium, hallucinációk.
A látószerv részéről: ritkán - látásromlás.
A hallás- és labirintuszavarok szerve részéről: ritkán - halláskárosodás, szédülés; ismeretlen frekvencia - halláskárosodás süketségig és/vagy fülzúgásig.
A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán - szívdobogásérzés, vér kipirulása az arcra; ismeretlen gyakoriság - a vérnyomás csökkenése, a QT-intervallum növekedése az EKG-n, "pirouette" típusú aritmia, kamrai tachycardia.
A légzőrendszerből: ritkán - légszomj, orrvérzés.
A gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - hasmenés; gyakran - hányinger, hányás, hasi fájdalom; ritkán - puffadás, dyspepsia, székrekedés, gyomorhurut, dysphagia, puffadás, a szájnyálkahártya szárazsága, böfögés, a szájnyálkahártya fekélyei, a nyálmirigyek fokozott szekréciója; nagyon ritkán - a nyelv elszíneződése, hasnyálmirigy-gyulladás.
A máj és az epeutak oldaláról: ritkán - hepatitis; ritkán - károsodott májműködés, kolesztatikus sárgaság; gyakorisága ismeretlen - májelégtelenség (ritka esetekben halálos kimenetelű, főként súlyos májműködési zavar hátterében), májelhalás, fulmináns hepatitis.
A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, dermatitis, száraz bőr, izzadás; ritkán - fényérzékenységi reakció; ismeretlen gyakoriságú - Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme.
A mozgásszervi rendszerből: ritkán - osteoarthritis, myalgia, hátfájás, nyaki fájdalom; ismeretlen gyakoriság - ízületi fájdalom.
A vesék és a húgyutak oldaláról: ritkán - dysuria, fájdalom a vesékben; ismeretlen gyakoriság - intersticiális nephritis, akut veseelégtelenség.
A nemi szervekből és az emlőmirigyből: ritkán - metrorrhagia, károsodott herefunkció.
Egyéb: ritkán - gyengeség, rossz közérzet, fáradtság érzése, az arc duzzanata, mellkasi fájdalom, láz, perifériás ödéma.
Laboratóriumi adatok: gyakran - a limfociták számának csökkenése, az eozinofilek számának növekedése, a bazofilek számának növekedése, a monociták számának növekedése, a neutrofilek számának növekedése, a koncentráció csökkenése bikarbonátok a vérplazmában; ritkán - az AST, ALT aktivitásának növekedése, a bilirubin koncentrációjának növekedése a vérplazmában, a karbamid koncentrációjának növekedése a vérplazmában, a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérplazmában, változás a vérplazma káliumtartalma, az alkalikus foszfatáz aktivitásának növekedése a vérplazmában, a vérplazma klórtartalmának növekedése, a vércukorkoncentráció emelkedése, a vérlemezkeszám növekedése, a hematokrit emelkedése, a plazma bikarbonát koncentrációjának növekedése, a plazma nátriumtartalmának változása.

Összetett

Azitromicin-dihidrát** 25,047 mg, ami 23,895 mg azitromicin tartalmának felel meg. Segédanyagok: szacharóz** - 929,753 mg, nátrium-foszfát - 20 mg, hiprolóz - 1,6 mg, xantángumi - 1,6 mg, eper aroma - 10 mg, titán-dioxid - 5 mg, kolloid szilícium-dioxid - 7 mg.
20,925 g - nagy sűrűségű polietilénből készült, 50 ml-es palackok (1), polipropilénnek ellenálló kupakkal, mérőkanállal és/vagy adagolófecskendővel kiegészítve - kartondobozok.
* a kapszulák 200 ppm kén-dioxidot tartalmaznak tartósítószerként;
** az értékek az anyag elméleti aktivitása alapján vannak megadva 95,4%; a szacharóz mennyisége az azitromicin tényleges aktivitásától függően változhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Antacidok
Az antacidumok nem befolyásolják az azitromicin biohasznosulását, de 30%-kal csökkentik a Cmax-ot a vérben, ezért a Sumamed®-et legalább 1 órával a gyógyszerek bevétele és étkezés után 1 órával kell bevenni.
cetirizin
Az azitromicin és a cetirizin (20 mg) egyidejű alkalmazása 5 napig egészséges önkéntesekben nem vezetett farmakokinetikai interakcióhoz és a QT-intervallum jelentős változásához.
Didanozin (didezoxiinozin)
Az azitromicin (1200 mg / nap) és didanozin (400 mg / nap) egyidejű alkalmazása 6 HIV-fertőzött betegnél nem mutatott változást a didanozin farmakokinetikai paramétereiben a placebo-csoporthoz képest.
Digoxin (P-glikoprotein szubsztrátok)
Makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazása, beleértve a Az azitromicin P-glikoprotein szubsztrátjaival, például digoxinnal a P-glikoprotein szubsztrát koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérszérumban. Ezért az azitromicin és a digoxin egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni a digoxin koncentrációjának növelésének lehetőségét a vérszérumban.
Zidovudin
Az azitromicin egyidejű alkalmazása (egyszeri 1000 mg-os és többszöri 1200 mg-os vagy 600 mg-os adagok) csekély hatással van a farmakokinetikára, beleértve a a zidovudin vagy glükuronid metabolitja vesén keresztül történő kiválasztódása. Az azitromicin alkalmazása azonban a foszforilált zidovudin, a perifériás vér mononukleáris sejtjeiben klinikailag aktív metabolit koncentrációjának növekedését okozta. Ennek a ténynek a klinikai jelentősége nem világos.
Az azitromicin gyengén lép kölcsönhatásba a citokróm P450 rendszer izoenzimeivel. Nem derült ki, hogy az azitromicin az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonló farmakokinetikai kölcsönhatásban vesz részt. Az azitromicin nem gátolja és nem indukálja a citokróm P450 rendszer izoenzimeit.
Ergot alkaloidok
Tekintettel az ergotizmus elméleti lehetőségére, az azitromicin és ergot alkaloid származékok egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek az azitromicin és olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, amelyek metabolizmusa a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek részvételével történik.
Atorvasztatin
Az atorvasztatin (napi 10 mg) és az azitromicin (500 mg naponta) együttadása nem változtatta meg az atorvasztatin plazmakoncentrációját (MMC-CoA reduktáz gátlási vizsgálat alapján). Mindazonáltal a regisztrációt követő időszakban izolált jelentések érkeztek rhabdomyolysis eseteiről azitromicint és sztatinokat egyaránt kapó betegeknél.
karbamazepin
Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatokban nem volt szignifikáns hatás a karbamazepin és aktív metabolitjának plazmakoncentrációjára olyan betegeknél, akik egyidejűleg azitromicint kaptak.
Cimetidin
Az egyetlen adagban alkalmazott cimetidinnek az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásának farmakokinetikai vizsgálatai során az azitromicin farmakokinetikájában nem történt változás, feltéve, hogy a cimetidint az azitromicin előtt 2 órával alkalmazták.
Közvetett antikoagulánsok (kumarin származékok)
Farmakokinetikai vizsgálatokban az azitromicin nem befolyásolta a warfarin véralvadásgátló hatását, ha egyszeri 15 mg-os adagban adták egészséges önkénteseknek. Az azitromicin és indirekt antikoagulánsok (kumarin-származékok) egyidejű alkalmazása után az antikoaguláns hatás fokozódásáról számoltak be. Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, mérlegelni kell a protrombin idő gyakori ellenőrzésének szükségességét, ha azitromicint alkalmaznak olyan betegeknél, akik indirekt orális antikoagulánsokat (kumarin-származékokat) kapnak.
Ciklosporin
Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatban, akik 3 napon keresztül orális azitromicint (500 mg/nap egyszer), majd ciklosporint (10 mg/kg/nap egyszer) szedtek, a ciklosporin plazma Cmax és AUC0-5 szignifikáns növekedését észlelték. . Óvatosság szükséges ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg kell alkalmazni, ellenőrizni kell a ciklosporin koncentrációját a vérplazmában, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot.
Efavirenz
Az azitromicin (600 mg/nap egyszer) és efavirenz (400 mg/nap) napi egyidejű alkalmazása 7 napon keresztül nem okozott klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.
Flukonazol
Az azitromicin (egyszer 1200 mg) egyidejű alkalmazása nem változtatta meg a flukonazol (egyszer 800 mg) farmakokinetikáját. Az azitromicin teljes expozíciója és T1/2 értéke nem változott a flukonazol egyidejű alkalmazásakor, azonban az azitromicin Cmax-értékének csökkenése (18%-kal) volt megfigyelhető, aminek nem volt klinikai jelentősége.
indinavir
Az azitromicin (egyszer 1200 mg) egyidejű alkalmazása nem okozott statisztikailag szignifikáns hatást az indinavir (naponta háromszor 800 mg 5 napon keresztül) farmakokinetikájára.
Metilprednizolon
Az azitromicin nem befolyásolja jelentősen a metilprednizolon farmakokinetikáját.
Nelfinavir
Az azitromicin (1200 mg) és nelfinavir (750 mg naponta háromszor) egyidejű alkalmazása az azitromicin Css-jének növekedését okozza a plazmában. Nem figyeltek meg klinikailag jelentős mellékhatásokat, és nem volt szükség az azitromicin adagjának módosítására, ha nelfinavirrel együtt alkalmazták.
Rifabutin
Az azitromicin és a rifabutin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az egyes gyógyszerek koncentrációját a vérplazmában. Az azitromicin és rifabutin egyidejű alkalmazásakor néha neutropeniát figyeltek meg. Bár a neutropeniát összefüggésbe hozták a rifabutin alkalmazásával, ok-okozati összefüggést az azitromicin és rifabutin kombináció alkalmazása és a neutropenia között nem állapítottak meg.
Sildenafil
Egészséges önkénteseken történő alkalmazáskor nem volt bizonyíték arra, hogy az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) befolyásolná a szildenafil vagy fő keringő metabolitja AUC-ját és Cmax-értékét.
Terfenadin
Farmakokinetikai vizsgálatokban nem volt bizonyíték az azitromicin és a terfenadin közötti kölcsönhatásra. Elszigetelt esetekről számoltak be, amikor az ilyen kölcsönhatás lehetőségét nem lehetett teljesen kizárni, de nem volt konkrét bizonyíték arra, hogy ilyen interakció megtörtént. Azt találták, hogy a terfenadin és a makrolidok egyidejű alkalmazása aritmiát és a QT-intervallum megnyúlását okozhatja.
Teofillin
Az azitromicin és a teofillin között nem volt kölcsönhatás.
Triazolam/midazolam
Az azitromicin és triazolam vagy midazolám terápiás dózisokban történő egyidejű alkalmazása esetén a farmakokinetikai paraméterek jelentős változását nem azonosították.
Trimetoprim/szulfametoxazol
A trimetoprim/szulfametoxazol azitromicinnel történő egyidejű alkalmazása esetén nem volt szignifikáns hatás a trimetoprim vagy a szulfametoxazol Cmax-jára, teljes expozíciójára vagy vesén keresztüli kiválasztására. Az azitromicin szérumkoncentrációi megegyeztek a más vizsgálatokban észleltekkel.

Kiadási űrlap

Por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz 100 mg / 5 ml fehértől sárgásfehérig, jellegzetes eper illattal; vízben való feloldás után - sárgásfehér színű homogén szuszpenzió, jellegzetes eper illattal.