Quetiapine द्विध्रुवी विकार, अवसाद और सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में अग्रणी है। क्वेटियापाइन: क्वेटियापाइन गोलियों के उपयोग के लिए निर्देश रिपोर्टिंग के उपयोग के लिए निर्देश

Quetiapine: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम: Quetiapine

एटीएक्स कोड: N05AH04

सक्रिय पदार्थ:क्वेटियापाइन (क्वेटियापाइन)

निर्माता: दवाओं की तकनीक (रूस), कैननफार्मा उत्पादन, सीजेएससी (रूस), नॉर्थ स्टार (रूस), वर्टेक्स, एओ (रूस)

विवरण और फोटो अपडेट: 21.11.2018

क्वेटियापाइन एक एंटीसाइकोटिक दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

खुराक का रूप - फिल्म-लेपित गोलियां: गोल उभयलिंगी, कोर और लगभग सफेद या सफेद रंग का खोल (एक कार्टन पैक में 1 ग्लास, पॉलीइथाइलीन या पॉलिमर जार / 30, 60 या 90 टुकड़ों की बोतल या 1-4, 6 ब्लिस्टर पैक 10 , 15, 20 या 30 टुकड़े)।

1 टैबलेट की संरचना:

सक्रिय पदार्थ: क्वेटियापाइन (फ्यूमरेट के रूप में) - 25, 100, 150, 200 या 300 मिलीग्राम;
excipients (25/100/150/200/300 मिलीग्राम): माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 8.718/34.87/0/69.74/104.61 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 4.5/18/30/36/54 मिलीग्राम; सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट - 3.5/14/21/28/42 मिलीग्राम; पोविडोन के -30 - 2/8/12/16/24 मिलीग्राम; तालक - 1.25/5/0/10/15 मिलीग्राम; कोलाइडियल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.75/3/0/6/9 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 0.5/2/0/4/6 मिलीग्राम; कैल्शियम हाइड्रोफॉस्फेट डाइहाइड्रेट - 0/0/46, 32/0/0 मिलीग्राम; आलू स्टार्च - 0/0/15/0/0 मिलीग्राम; कैल्शियम स्टीयरेट -0/0/3/0/0 मिलीग्राम;
फिल्म खोल (25/100/200/300 मिलीग्राम): (हाइप्रोमेलोस - 0.9 / 3.6 / 7.2 / 10.8 मिलीग्राम; टैल्क - 0.3 / 1.2 / 2.4 / 3.6 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 0.165 / 0.66 / 1.32 / 1.98 मिलीग्राम; मैक्रोगोल 4000 - 0.135 / 0.54 / 1.08 / 1.62 मिलीग्राम) या (फिल्म कोटिंग के लिए सूखा मिश्रण युक्त: हाइपोर्मेलोज - 60%, तालक - 20%, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 11%, मैक्रोगोल 4000 - 9%) - 1.5/6/12/18 मिलीग्राम ;
फिल्म खोल (150 मिलीग्राम): कुंभ प्राइम BAP21S010 सफेद (हाइप्रोमेलोज - 65%; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 25%; मैक्रोगोल - 10%) - 9 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

क्वेटियापाइन एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स में से एक है। मस्तिष्क के डोपामाइन रिसेप्टर्स D1 और D2 की तुलना में हाइड्रोक्सीट्रिप्टामाइन (सेरोटोनिन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए एक उच्च संबंध दिखाता है। इसमें हिस्टामाइन और अल्फा1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट संबंध है और अल्फा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम है।

बेंज़ोडायजेपाइन और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन का ध्यान देने योग्य संबंध नहीं पाया गया। मानक परीक्षणों में, यह एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्वेटियापाइन जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है और यकृत में सक्रिय रूप से चयापचय होता है। प्लाज्मा में मुख्य चयापचयों में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

खाने का पदार्थ की जैविक गतिविधि पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। टी 1/2 (आधा जीवन) - लगभग 7 घंटे। पदार्थ का लगभग 83% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

महिलाओं और पुरुषों में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में अंतर नहीं देखा जाता है। फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

बुजुर्ग रोगियों में, 18-65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में क्वेटेपाइन की औसत निकासी 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की कमी (30 मिली / मिनट / 1.73 मीटर 2 तक क्रिएटिनिन निकासी) और जिगर की क्षति में, क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा निकासी लगभग 25% से कम है, लेकिन अंतर-व्यक्तिगत निकासी दर उस सीमा के भीतर है जो स्वस्थ स्वयंसेवकों के अनुरूप है . लगभग 21% मल में, 73% मूत्र में उत्सर्जित होता है। पदार्थ का 5% से कम चयापचय नहीं होता है (गुर्दे द्वारा उत्सर्जित या अपरिवर्तित मल के साथ)। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन चयापचय का एक प्रमुख आइसोएंजाइम है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के एक अध्ययन में, यह पाया गया कि केटोकोनाज़ोल लेने से पहले या इसके साथ-साथ इसके उपयोग से औसतन Cmax (पदार्थ की अधिकतम सांद्रता) और AUC (सांद्रता के तहत क्षेत्र) में वृद्धि होती है- समय वक्र) क्वेटियापाइन का क्रमशः 235% और 522%। इसके अलावा, क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई है। T 1/2 बढ़ता है, लेकिन Cmax तक पहुँचने का समय नहीं बदलता है।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ चयापचयों में साइटोक्रोम P450 isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और ZA4 के खिलाफ एक कमजोर निरोधात्मक गतिविधि है, लेकिन केवल उन मामलों में जहां एकाग्रता सामान्य चिकित्सीय (प्रति दिन 300-450 मिलीग्राम) से 10-50 गुना अधिक है। .

यह उम्मीद नहीं की जानी चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग के साथ, अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय का नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण निषेध देखा जाएगा।

उपयोग के संकेत

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड।

मतभेद

शुद्ध:

CYP3A4 इनहिबिटर्स के साथ संयुक्त उपयोग - क्लैरिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, एरिथ्रोमाइसिन, एज़ोल एंटिफंगल ड्रग्स, नेफ़ाज़ोडोन;
स्तनपान अवधि;
18 वर्ष तक की आयु;
दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रिश्तेदार (Quetiapine चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत निर्धारित है):

कार्डियोवैस्कुलर और सेरेब्रोवास्कुलर रोग या धमनी हाइपोटेंशन के विकास के लिए अन्य स्थितियां;
ऐंठन बरामदगी का बोझिल इतिहास;
यकृत का काम करना बंद कर देना;
बुजुर्ग उम्र;
गर्भावस्था।

क्वेटियापाइन के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं।

उपचार के पहले से चौथे दिन सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति के उपचार में अनुशंसित दैनिक खुराक क्रमशः 50, 100, 200 और 300 मिलीग्राम है। भविष्य में, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी होने के लिए समायोजित किया जाना चाहिए, जो आमतौर पर प्रति दिन 300-450 मिलीग्राम की सीमा में होता है। व्यक्तिगत सहिष्णुता और नैदानिक प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 150 से 750 मिलीग्राम (अधिकतम) तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन को मोनोथेरेपी दवा के रूप में या मूड को स्थिर करने के लिए सहायक चिकित्सा के हिस्से के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। चिकित्सा के पहले से चौथे दिन तक, क्वेटियापाइन की दैनिक खुराक क्रमशः 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम और 400 मिलीग्राम है। भविष्य में, प्रवेश के छठे दिन तक, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है (दैनिक खुराक में अधिकतम स्वीकार्य एकल वृद्धि 200 मिलीग्राम है)।

प्रभावी दैनिक खुराक आमतौर पर 400-800 मिलीग्राम है। व्यक्तिगत सहिष्णुता और नैदानिक प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 200-800 मिलीग्राम (अधिकतम) की सीमा में भिन्न हो सकती है।

बुजुर्ग रोगियों, साथ ही गुर्दे / यकृत अपर्याप्तता में क्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम है। एक प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

अक्सर (6-17.5% मामलों में) क्वेटियापाइन लेते समय, निम्नलिखित विकार विकसित होते हैं: चक्कर आना, उनींदापन, अपच, कब्ज, क्षिप्रहृदयता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, शुष्क मुँह, रक्त सीरम में यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि, ट्राइग्लिसराइड्स में प्लाज्मा वृद्धि और रक्त कोलेस्ट्रॉल।

थेरेपी के साथ मध्यम शक्तिहीनता, अपच और राइनाइटिस, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में) हो सकता है। Quetiapine चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता और, कुछ मामलों में, मूर्च्छा के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन पैदा कर सकता है। खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि में मुख्य रूप से उल्लंघन होते हैं।

क्वेटियापाइन थायरॉइड हार्मोन सांद्रता में मामूली खुराक पर निर्भर कमी के साथ जुड़ा हुआ है, विशेष रूप से कुल और मुक्त T4 में। संकेतकों में अधिकतम कमी उपचार के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई है। भविष्य में, लंबे समय तक उपयोग के साथ, हार्मोन की एकाग्रता में कमी नहीं देखी जाती है।

लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, टारडिव डिस्केनेसिया की संभावित संभावना है। रोग के लक्षणों के विकास के साथ, खुराक कम किया जाना चाहिए या दवा का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए। उच्च खुराक में क्वेटियापाइन के अचानक बंद होने के साथ, निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं (वापसी सिंड्रोम) विकसित हो सकती हैं: उल्टी, मतली और दुर्लभ मामलों में, अनिद्रा।

दवा के उपयोग के दौरान, मानसिक लक्षण खराब हो सकते हैं और अनैच्छिक आंदोलन विकार प्रकट होते हैं, डायस्टोनिया, अकथिसिया, डिस्केनेसिया के रूप में प्रकट होते हैं (क्वेटियापाइन को धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए)।

संभावित नकारात्मक पक्ष प्रतिक्रियाएं:

कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम: टैचिर्डिया, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, क्यूटी अंतराल की लम्बाई;
तंत्रिका तंत्र: कंपकंपी, अस्थानिया, चिंता, उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, अकथिसिया, आक्षेप, अवसाद, पेरेस्टेसिया, बेचैन पैर सिंड्रोम, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों की कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन के रूप में) , lability स्वायत्त तंत्रिका तंत्र, creatine phosphokinase की गतिविधि में वृद्धि);
श्वसन प्रणाली: राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ;
पाचन तंत्र: हेपेटाइटिस, मौखिक श्लेष्म की सूखापन, उल्टी, मतली, पेट में दर्द, कब्ज / दस्त, पीलिया, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि;
प्रयोगशाला पैरामीटर: हाइपरग्लेसेमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, टी 4 एकाग्रता में कमी;
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: एंजियोएडेमा, ईोसिनोफिलिया, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, त्वचा लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
अन्य: गैलेक्टोरिआ, दृश्य हानि (धुंधली दृष्टि सहित), छाती और पीठ के निचले हिस्से में दर्द, सबफीब्राइल स्थिति, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से क्वेटियापाइन लेने के पहले हफ्तों में), प्रियापिज़्म, शुष्क त्वचा, मायलगिया, मौजूदा मधुमेह मेलेटस का अपघटन।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन ओवरडोज पर सीमित आंकड़े हैं। 20,000 मिलीग्राम से अधिक दवा लेने के मामलों का वर्णन किया गया है, जिसके बाद घातक परिणाम विकसित नहीं हुए और पूर्ण वसूली देखी गई। हालांकि, ओवरडोज के बेहद दुर्लभ मामलों की खबरें हैं, जिससे कोमा और मौत हो गई।

ओवरडोज के लक्षण क्वेटियापाइन के औषधीय प्रभाव में वृद्धि के कारण हो सकते हैं - उनींदापन, अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया, क्षिप्रहृदयता और निम्न रक्तचाप।

कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है। ओवरडोज के मामलों में, निम्नलिखित उपायों का संकेत दिया जाता है: गैस्ट्रिक लैवेज (इंटुबैषेण के बाद, उन मामलों में जहां रोगी बेहोश है), जुलाब और सक्रिय चारकोल लेना (अनवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए)। इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। उपायों की भी आवश्यकता होती है जिनका उद्देश्य हृदय प्रणाली, श्वसन के कार्य को बनाए रखना, पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीजनेशन सुनिश्चित करना है। पूर्ण वसूली तक चिकित्सा पर्यवेक्षण जारी रखा जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन लेने से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास हो सकता है, विशेष रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि में (पुराने रोगियों में, युवा रोगियों की तुलना में विकार अधिक बार होता है)। दवा लेने और क्यूटीसी (हृदय गति के लिए क्यूटी अंतराल सही) में वृद्धि के बीच संबंध की पहचान नहीं की गई है। हालांकि, जब क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों में देखभाल की जानी चाहिए। 1000 / μl से कम न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी के साथ, क्वेटियापाइन रद्द कर दिया गया है।

डिमेंशिया से संबंधित मनोविकृति के उपचार के लिए दवा का इरादा नहीं है। टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षणों के विकास के मामलों में, क्वेटियापाइन की खुराक कम कर दी जानी चाहिए। उपचार की पूर्ण क्रमिक वापसी भी संभव है। दवा को बंद करने के बाद, टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षणों की उपस्थिति / वृद्धि संभव है।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम होता है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद या शराब के संयोजन में क्वेटियापाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

अवसाद और अन्य मानसिक विकारों के साथ बच्चों, किशोरों और 24 वर्ष से कम आयु के रोगियों में उपचार के कारण आत्मघाती विचार/व्यवहार हो सकता है। रोगियों के इस आयु वर्ग के लिए दवा निर्धारित करने से पहले, संभावित जोखिम के साथ अपेक्षित लाभ को सहसंबद्ध करना आवश्यक है। व्यवहार संबंधी गड़बड़ी/परिवर्तनों के साथ-साथ आत्महत्या की प्रवृत्ति का शीघ्र पता लगाने के लिए सभी रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन लेते समय, रोगियों को वाहन चलाने से मना करने की सलाह दी जाती है, जो उनींदापन की संभावना से जुड़ा होता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था: दवा का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में किया जा सकता है;
दुद्ध निकालना अवधि: चिकित्सा contraindicated है।

बचपन में आवेदन

Quetiapine थेरेपी 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में contraindicated है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

निर्देशों के मुताबिक, कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर गुर्दे की कमी वाले मरीजों में क्वेटियापाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में दवा को कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

क्वेटेपाइन का उपयोग बुजुर्ग रोगियों में सावधानी के साथ कम शुरुआती खुराक (25 मिलीग्राम दैनिक) पर किया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

संभावित इंटरैक्शन:

एज़ोल एंटिफंगल एजेंट, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन (CYP3A4 isoenzyme पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव वाली दवाएं): क्वेटियापाइन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि (संयोजन अनुशंसित नहीं है);
कार्बामाज़ेपिन: क्वेटियापाइन की प्लाज्मा सांद्रता में कमी, जिसके परिणामस्वरूप इसकी खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है (नैदानिक प्रभाव के आधार पर); फ़िनाइटोइन के साथ संयुक्त होने पर समान परिवर्तन देखे जाते हैं; लीवर एंजाइम सिस्टम के इंडिकर्स को रद्द करते समय या इसे एक ऐसी दवा के साथ बदलना जो माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (विशेष रूप से, वैल्प्रोइक एसिड) को प्रेरित नहीं करता है, क्वेटियापाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए;
thioridazine: quetiapine की निकासी में वृद्धि;
दवाएं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और इथेनॉल को दबाती हैं: क्वेटियापाइन के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना में वृद्धि।

analogues

Quetiapine के अनुरूप Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin हैं।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर प्रकाश और नमी से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें।

शेल्फ लाइफ - 2 साल।

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)

सक्रिय पदार्थ

क्वेटियापाइन (क्वेटियापाइन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

Quetiapine एक एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवा है जो मस्तिष्क में डोपामाइन D1 और D2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन (हाइड्रोक्सीट्रिप्टामाइन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए उच्च संबंध प्रदर्शित करती है। क्वेटियापाइन में हिस्टामाइन और अल्फा 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट संबंध है और अल्फा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम है। मस्कैरेनिक और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन के लिए कोई महत्वपूर्ण संबंध नहीं पाया गया। मानक परीक्षणों में, क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्वेटियापाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है और यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। मुख्य चयापचयों में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

भोजन का सेवन क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। टी 1/2 लगभग 7 घंटे है। लगभग 83% क्वेटियापाइन प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है।

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई अंतर नहीं है।

18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की कमी (30 मिलीलीटर / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम क्रिएटिनिन निकासी) और जिगर की क्षति वाले रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा निकासी लगभग 25% से कम है, लेकिन अंतर-व्यक्तिगत निकासी दर इसी सीमा में है स्वस्थ स्वयंसेवकों के लिए। लगभग 73% क्वेटियापाइन मूत्र में और 21% मल में उत्सर्जित होता है। 5% से कम क्वेटियापाइन को मेटाबोलाइज़ नहीं किया जाता है और गुर्दे या मल द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित किया जाता है। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 साइटोक्रोम P450 द्वारा मध्यस्थता वाले क्वेटियापाइन चयापचय का एक प्रमुख आइसोएंजाइम है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, केटोकोनाज़ोल के साथ पहले या एक साथ क्वेटियापाइन के उपयोग से क्वेटियापाइन के एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत औसत सी मैक्स और क्षेत्र में 235% और 522% की वृद्धि हुई। , क्रमशः, साथ ही क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई। टी 1/2 क्वेटियापाइन में वृद्धि हुई, लेकिन टी मैक्स नहीं बदला।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स में साइटोक्रोम P450 isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि है, लेकिन केवल 300-450 mg / की आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली प्रभावी खुराक पर देखी गई एकाग्रता से 10-50 गुना अधिक है। दिन।

इन विट्रो परिणामों के आधार पर, अन्य दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के सह-प्रशासन से अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय के नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण निषेध के परिणाम की उम्मीद नहीं की जानी चाहिए।

संकेत

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड।

मतभेद

दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता;
CYP3A4 इनहिबिटर के साथ सहवर्ती उपयोग, जैसे कि एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, एज़ोल एंटीफंगल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन;
18 वर्ष तक के बच्चों की आयु;
स्तनपान अवधि।

सावधानी सेकार्डियोवैस्कुलर और सेरेब्रोवास्कुलर बीमारियों या धमनी हाइपोटेंशन के लिए अन्य स्थितियों वाले मरीजों में उपयोग करें; वृद्धावस्था में; जिगर की विफलता के साथ; इतिहास में ऐंठन बरामदगी; गर्भावस्था।

मात्रा बनाने की विधि

वयस्क:

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: पहला दिन - 50 मिलीग्राम, दूसरा दिन - 100 मिलीग्राम, तीसरा दिन - 200 मिलीग्राम, चौथा दिन - 300 मिलीग्राम। चौथे दिन से, खुराक को नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक में समायोजित किया जाना चाहिए, जो आमतौर पर 300 से 450 मिलीग्राम / दिन की सीमा में होता है। नैदानिक प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 150 से 750 मिलीग्राम / दिन तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड का उपचार

क्वेटेपाइन का उपयोग मोनोथेरेपी या मूड स्थिरीकरण के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है।

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: पहला दिन - 100 मिलीग्राम, दूसरा दिन - 200 मिलीग्राम, तीसरा दिन - 300 मिलीग्राम, चौथा दिन - 400 मिलीग्राम। भविष्य में, चिकित्सा के छठे दिन तक, दवा की दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दैनिक खुराक में वृद्धि प्रति दिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नैदानिक प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 200 से 800 मिलीग्राम / दिन तक भिन्न हो सकती है। आमतौर पर एक प्रभावी खुराक 400 से 800 मिलीग्राम / दिन होती है।

इलाज के लिए एक प्रकार का मानसिक विकारद्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए क्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम है, क्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम / दिन है।

बुजुर्ग रोगियों मेंक्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम / दिन है। एक प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, जो युवा रोगियों की तुलना में कम होने की संभावना है।

गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में 25 मिलीग्राम / दिन के साथ क्वेटियापाइन थेरेपी शुरू करने की सिफारिश की जाती है। एक प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक दैनिक खुराक को 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव

दवा लेने से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: उनींदापन (17.5%), चक्कर आना (10%), कब्ज (9%), अपच (6%), ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया (7%), शुष्क मुँह (7%) , रक्त सीरम (6%) में "यकृत" एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि।

क्वेटियापाइन लेने से मध्यम शक्तिहीनता, राइनाइटिस और अपच, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में) हो सकता है। क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (चक्कर आने के साथ), टैचीकार्डिया और कुछ रोगियों में सिंकोप का कारण बन सकता है; ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि में होती हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। क्वेटियापाइन के साथ थेरेपी थायराइड हार्मोन की एकाग्रता में एक छोटी खुराक पर निर्भर कमी के साथ जुड़ा हुआ है, विशेष रूप से, कुल T4 और मुक्त T4। लंबी अवधि के उपचार के दौरान हार्मोन सांद्रता में और कमी के बिना, कुल और मुक्त T4 में अधिकतम कमी क्वेटियापाइन थेरेपी के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई थी। इसके बाद, थायरॉयड-उत्तेजक हार्मोन की एकाग्रता में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन के कोई संकेत नहीं थे।

क्वेटियापाइन के लंबे समय तक उपयोग के साथ, टारडिव डिस्केनेसिया के विकास की संभावना है। टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षणों की उपस्थिति में, खुराक को कम किया जाना चाहिए या क्वेटियापाइन के साथ आगे के उपचार को बंद कर दिया जाना चाहिए। एंटीसाइकोटिक दवाओं की उच्च खुराक के अचानक रद्द होने के साथ, निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं (वापसी सिंड्रोम) हो सकती हैं: मतली, उल्टी, और शायद ही कभी, अनिद्रा।

मानसिक लक्षणों के तेज होने और अनैच्छिक आंदोलन विकारों (एक्थिसिया, डायस्टोनिया, डिस्केनेसिया) की उपस्थिति के मामले हो सकते हैं। इस संबंध में, दवा के उन्मूलन को धीरे-धीरे बाहर करने की सिफारिश की जाती है।

निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं क्वेटियापाइन के उपयोग के साथ देखी गई हैं और अंगों और प्रणालियों द्वारा वितरित की जाती हैं:

तंत्रिका तंत्र की तरफ से: उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, शक्तिहीनता, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, अकथिसिया, कंपकंपी, आक्षेप, अवसाद, पेरेस्टेसिया, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों की कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, गतिविधि में वृद्धि) क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज का), रेस्टलेस लेग सिंड्रोम।

हृदय प्रणाली की ओर से:ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल का लंबा होना।

पाचन तंत्र से:मौखिक श्लेष्म की सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज, "यकृत" ट्रांसएमिनेस, पीलिया, हेपेटाइटिस की गतिविधि में वृद्धि।

श्वसन तंत्र से :ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस।

एलर्जी:त्वचा लाल चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

प्रयोगशाला संकेतक:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडेमिया, टी 4 एकाग्रता में कमी (पहले 4 सप्ताह), हाइपरग्लेसेमिया।

अन्य:पीठ दर्द, सीने में दर्द, निम्न-श्रेणी का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में), माइलियागिया, शुष्क त्वचा, दृश्य हानि, सहित। धुंधली दृष्टि, मौजूदा मधुमेह मेलेटस, प्रतापवाद, गैलेक्टोरिया का अपघटन।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटेपाइन ओवरडोज पर डेटा सीमित है। 20 ग्राम से अधिक की खुराक पर क्वेटियापाइन लेने के मामलों को घातक परिणामों के बिना और पूरी तरह से ठीक होने के साथ वर्णित किया गया है, हालांकि, क्वेटियापाइन के ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों की रिपोर्ट है, जिससे मृत्यु या कोमा हो जाता है।

लक्षणदवा के ज्ञात औषधीय प्रभावों में वृद्धि के कारण हो सकता है, जैसे उनींदापन और अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया, टैचीकार्डिया और रक्तचाप में कमी।

इलाज:क्वेटियापाइन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं हैं। ओवरडोज के मामलों में, गैस्ट्रिक लैवेज (इंटुबैषेण के बाद, यदि रोगी बेहोश है), सक्रिय चारकोल का प्रशासन और अनवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए जुलाब संभव है, हालांकि, इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। रोगसूचक चिकित्सा और श्वसन के कार्य को बनाए रखने के उद्देश्य से उपाय, हृदय प्रणाली, पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करना दिखाया गया है। चिकित्सा नियंत्रण और अवलोकन तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि रोगी पूरी तरह से ठीक न हो जाए।

दवा बातचीत

CYP3A4 isoenzyme (जैसे एज़ोल समूह के एंटिफंगल एजेंट और एरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन) पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव वाली दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है, इसलिए क्वेटियापाइन के साथ उनका एक साथ प्रशासन contraindicated है। यकृत एंजाइम प्रणाली को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग के साथ, जैसे कि दवा की प्लाज्मा सांद्रता में कमी संभव है, जिसके लिए नैदानिक प्रभाव के आधार पर क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। विभिन्न खुराक पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, जब इसे कार्बामाज़ेपिन (यकृत एंजाइमों का एक प्रेरक) के साथ पहले या एक साथ उपयोग किया गया था, तो इससे क्वेटियापाइन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। कार्बामाज़ेपाइन के बिना क्वेटियापाइन की तुलना में क्वेटियापाइन निकासी में इस वृद्धि ने एयूसी को औसतन 13% कम कर दिया। माइक्रोसोमल लिवर एंजाइम, फ़िनाइटोइन के एक अन्य प्रेरक के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से भी क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन और फ़िनाइटोइन (या लीवर एंजाइम के अन्य प्रेरक, जैसे कि बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन) के एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। क्वेटियापाइन की खुराक को कम करना भी आवश्यक हो सकता है जब फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपिन या लीवर एंजाइम सिस्टम के किसी अन्य इंड्यूसर को रद्द कर दिया जाता है या ऐसी दवा के साथ बदल दिया जाता है जो माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (उदाहरण के लिए) को प्रेरित नहीं करता है।

लिथियम की तैयारी के फार्माकोकाइनेटिक्स क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग के साथ नहीं बदलते हैं।

क्वेटेपाइन ने एंटीपायरिन के चयापचय में शामिल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम को शामिल नहीं किया। एंटीसाइकोटिक दवाओं - रिसपेरीडोन या हेलोपरिडोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं होता है। हालाँकि, क्वेटियापाइन और थिओरिडाज़ीन के एक साथ प्रशासन से क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। CYP3A4 क्वेटियापाइन के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में शामिल एक प्रमुख एंजाइम है। सिमेटिडाइन के एक साथ उपयोग के साथ क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है, जो कि एक P450 अवरोधक है।

इमिप्रामाइन (CYP2D6 अवरोधक) या फ्लुओक्सेटीन (CYP3A4 और CYP2D6 अवरोधक) के एक साथ उपयोग के साथ क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं आया। CNS डिप्रेसेंट्स और इथेनॉल क्वेटियापाइन के दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन पैदा कर सकता है, विशेष रूप से प्रारंभिक खुराक चयन अवधि के दौरान (बुजुर्ग रोगियों में यह युवा रोगियों की तुलना में अधिक आम है)। क्वेटियापाइन लेने और क्यूटीसी-अंतराल में वृद्धि के बीच कोई संबंध नहीं था। हालांकि, क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय, विशेष रूप से बुजुर्गों में सावधानी बरतनी चाहिए। 1000 / μl से कम न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी के साथ उपचार के दौरान, क्वेटियापाइन को बंद कर दिया जाना चाहिए।

दवा के साथ इलाज के दौरान ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन के विकास के साथ, खुराक को कम करना या खुराक को धीरे-धीरे कम करना आवश्यक है। डिमेंशिया से जुड़े मनोविज्ञान के इलाज के लिए दवा का संकेत नहीं दिया गया है। टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षणों के विकास की स्थिति में, दवा की खुराक को कम किया जाना चाहिए या दवा को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए। टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण बिगड़ सकते हैं या दवा के बंद होने के बाद भी दिखाई दे सकते हैं।

एक घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम के विकास की स्थिति में, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

यह देखते हुए कि क्वेटियापाइन मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करता है, दवा का उपयोग अन्य दवाओं के संयोजन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र या अल्कोहल को दबाते हैं। बच्चों, किशोरों और युवा लोगों (24 वर्ष से कम) में अवसाद और अन्य मनोरोग विकारों के साथ, एंटीडिप्रेसेंट, प्लेसबो की तुलना में, आत्मघाती विचारों और आत्मघाती व्यवहार के जोखिम को बढ़ाते हैं। इसलिए, बच्चों, किशोरों और युवा लोगों (24 वर्ष से कम) में क्वेटियापाइन या किसी अन्य एंटीडिप्रेसेंट को निर्धारित करते समय, आत्महत्या के जोखिम को उनके उपयोग के लाभों के साथ जोड़ा जाना चाहिए। अल्पकालिक अध्ययनों में, 24 वर्ष से अधिक आयु के लोगों में आत्महत्या का जोखिम नहीं बढ़ा, और 65 वर्ष से अधिक आयु के लोगों में थोड़ा कम हुआ। कोई भी अवसादग्रस्तता विकार अपने आप में आत्महत्या के जोखिम को बढ़ा देता है। इसलिए, एंटीडिपेंटेंट्स के साथ उपचार के दौरान, उल्लंघन या व्यवहार में बदलाव के साथ-साथ आत्महत्या की प्रवृत्ति का जल्द पता लगाने के लिए सभी रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

गुर्दे की कमी की स्थिति और भंडारण की अवधि वाले रोगियों में

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर बच्चों की पहुंच से दूर, सूखी, अंधेरी जगह पर रखें।

शेल्फ लाइफ - 2 साल।

उपयोग के लिए निर्देश

क्वेटियापाइन-एसजेड 0.1 एन 60 टैबलेट पी / फिल्म / शेल निर्देश उपयोग के लिए

दवाई लेने का तरीका

गोलियाँ, फिल्म-लेपित पीला, गोल, उभयोत्तल; सफेद या लगभग सफेद रंग के एक क्रॉस सेक्शन पर।

मिश्रण

क्वेटेपाइन (फ्यूमरेट के रूप में) 100 मिलीग्राम

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 40 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 32 मिलीग्राम, पोविडोन 12 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम 14 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 2 मिलीग्राम।

फार्माकोडायनामिक्स

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)। मस्तिष्क में डोपामाइन D1 और D2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5HT2 रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध दिखाता है। यह हिस्टामाइन के लिए एक उच्च संबंध भी है और?1 रिसेप्टर्स और कम स्पष्ट - के लिए?2 रिसेप्टर्स। एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए इसका कोई संबंध नहीं है।

एक खुराक पर क्वेटियापाइन जो प्रभावी रूप से डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, केवल हल्के उत्प्रेरक का कारण बनता है। मोटर फ़ंक्शन में शामिल ए9-निग्रोस्ट्रिअटल न्यूरॉन्स की तुलना में मेसोलिम्बिक ए10-डोपामाइन न्यूरॉन्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम करता है।

प्रोलैक्टिन के स्तर में दीर्घकालिक वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी के परिणामों के अनुसार, सेरोटोनिन 5HT2- और डोपामाइन D2-रिसेप्टर्स पर क्वेटियापाइन का प्रभाव 12 घंटे तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। भोजन का सेवन क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 83% है।

व्यापक रूप से मेटाबोलाइज़ किया गया। इन विट्रो अध्ययनों ने स्थापित किया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन के चयापचय में एक महत्वपूर्ण एंजाइम है। मुख्य मेटाबोलाइट्स, जो रक्त प्लाज्मा में निर्धारित होते हैं, में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

T1/2 लगभग 7 घंटे है। 5% से कम quetiapine गुर्दे या आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित होता है। लगभग 73% मेटाबोलाइट्स किडनी द्वारा और 21% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से कम सीसी) और यकृत क्षति (मुआवजा चरण में मादक सिरोसिस) वाले रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा निकासी लगभग 25% कम थी, लेकिन व्यक्तिगत निकासी स्तर थे भीतर, स्वस्थ लोगों के अनुरूप।

दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, चिंता; शायद ही कभी - एनएमएस।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप।

पाचन तंत्र से: कब्ज, शुष्क मुँह, अपच, दस्त, यकृत एंजाइमों में क्षणिक वृद्धि (ALT, AST, GGT), पेट में दर्द।

हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से: स्पर्शोन्मुख ल्यूकोपेनिया और / या न्यूट्रोपेनिया; शायद ही कभी - ईोसिनोफिलिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायलगिया।

श्वसन प्रणाली से: राइनाइटिस।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, शुष्क त्वचा।

सुनने के अंग की ओर: कान में दर्द

जननांग प्रणाली से: मूत्र पथ के संक्रमण।

चयापचय की ओर से: रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स में मामूली वृद्धि।

अंतःस्रावी तंत्र से: थायराइड हार्मोन के स्तर में मामूली खुराक पर निर्भर प्रतिवर्ती कमी (विशेष रूप से, कुल और मुक्त T4)।

अन्य: शक्तिहीनता, पीठ दर्द, वजन बढ़ना, बुखार, सीने में दर्द।

बिक्री सुविधाएँ

नुस्खा

विशेष स्थिति

कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों वाले मरीजों और धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम से जुड़ी अन्य स्थितियों में सावधानी के साथ उपयोग करें, खासकर इलाज की शुरुआत में और बुजुर्गों में; बरामदगी के इतिहास के संकेत के साथ।

क्वेटेपाइन यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह वाले रोगियों में, क्वेटेपाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, क्वेटियापाइन का उपयोग यकृत और / या गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

क्यूटी अंतराल (विशेष रूप से बुजुर्गों में) को लम्बा करने वाली दवाओं के साथ-साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें; केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालने वाली दवाओं के साथ-साथ इथेनॉल के साथ; CYP3A4 isoenzyme (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन सहित) के संभावित अवरोधकों के साथ।

यदि एनएमएस उपचार के दौरान विकसित होता है, तो क्वेटेपाइन को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

लंबे समय तक उपयोग के साथ, टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने की संभावना है। ऐसे मामलों में, क्वेटियापाइन की खुराक को कम करना या इसे रद्द करना आवश्यक है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ इथेनॉल के साथ संयोजन में सावधानी बरतें।

प्रायोगिक अध्ययनों में, क्वेटियापाइन की कार्सिनोजेनेसिटी का अध्ययन करते समय, चूहों में स्तन ग्रंथियों के एडेनोकार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि (20, 75 और 250 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर) नोट की गई थी, जो लंबे समय तक हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़ी है।

नर चूहों (250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) और चूहों (250 और 750 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) में, थायरॉइड फॉलिक्युलर कोशिकाओं से सौम्य एडेनोमा की घटनाओं में वृद्धि हुई थी, जो ज्ञात कृंतक-विशिष्ट तंत्र से जुड़ा था थायरोक्सिन की यकृत निकासी में वृद्धि।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन उनींदापन का कारण बन सकता है, इसलिए रोगियों को ध्यान की एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च गति (ड्राइविंग वाहनों सहित) से संबंधित कार्य करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

विवरण के लिए निर्देश देखें।

संकेत

सिज़ोफ्रेनिया का इलाज

द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड का उपचार,

द्विध्रुवी विकार की संरचना में हल्के से गंभीर अवसादग्रस्तता प्रकरणों का उपचार

मतभेद

क्वेटियापाइन के लिए अतिसंवेदनशीलता, 18 वर्ष तक की आयु।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान, उन मामलों में उपयोग संभव है जहां मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो। यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में क्वेटियापाइन उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग करें, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

जानवरों पर प्रायोगिक अध्ययन में, क्वेटियापाइन के कोई उत्परिवर्तजन और क्लैस्टोजेनिक प्रभाव नहीं पाए गए। प्रजनन क्षमता पर क्वेटियापाइन का कोई प्रभाव नहीं था (पुरुष प्रजनन क्षमता में कमी, छद्म गर्भावस्था, दो एस्ट्रस के बीच की अवधि में वृद्धि, प्रीकोइटल अंतराल में वृद्धि और गर्भावस्था की आवृत्ति में कमी), हालांकि, प्राप्त आंकड़ों को सीधे स्थानांतरित नहीं किया जा सकता है मनुष्य, क्योंकि। प्रजनन के हार्मोनल नियंत्रण में विशिष्ट अंतर हैं।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

क्वेटेपाइन यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, यकृत हानि वाले रोगियों में क्वेटियापाइन का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में क्वेटेपाइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, सैद्धांतिक रूप से रक्त प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता और दुष्प्रभावों के विकास को बढ़ाना संभव है।

फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ जाती है, और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है।

थियोरिडाज़िन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि संभव है।

अधिक विवरण के लिए निर्देश देखें।

आवेदन का तरीका

मात्रा बनाने की विधि

वयस्कों में उपयोग किए जाने पर, प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम / दिन है, बुजुर्ग रोगियों के लिए - 25 मिलीग्राम / दिन। फिर योजना के अनुसार खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है। नैदानिक प्रभाव और व्यक्तिगत संवेदनशीलता के आधार पर, एक प्रभावी चिकित्सीय खुराक 150-750 मिलीग्राम / दिन हो सकती है।

बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह वाले रोगियों में, प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम / दिन है। इष्टतम प्रभाव प्राप्त होने तक दैनिक खुराक में वृद्धि 25-50 मिलीग्राम होनी चाहिए।

विवरण के लिए निर्देश देखें।

लैटिन नाम: Quetiapine
एटीएक्स कोड: N05AH04
सक्रिय पदार्थ: Quetiapine
निर्माता:उत्तरी सितारा (आरएफ)
फार्मेसी से अवकाश:नुस्खे पर
जमा करने की अवस्था:टी ° पर 25 डिग्री सेल्सियस तक
तारीख से पहले सबसे अच्छा: 3 व.

क्वेटियापाइन - सिज़ोफ्रेनिया के उपचार के लिए एंटीसाइकोटिक क्रिया वाली गोलियां, द्विध्रुवी विकार की पृष्ठभूमि के खिलाफ उन्मत्त और अवसादग्रस्तता प्रकरणों का उन्मूलन।

संरचना, खुराक और रिलीज का रूप

क्वेटियापाइन एसजेड टैबलेट के रूप में सक्रिय पदार्थ की विभिन्न सामग्री के साथ निर्मित होता है।

25 मिलीग्राम क्वेटेपाइन (फ्यूमरेट के रूप में)
कोर: सीएमसी, लैक्टोज (मोनोहाइड्रेट के रूप में) पोविडोन, क्रॉसकैमेलोज ना, ई 572
म्यान: ओपेड्री II (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, मैक्रोगोल, टैल्क, ई 171, ई 172)।

खोल के नीचे की गोलियां, पीले से रेतीले रंगों में रंगी हुई। दोनों पक्षों से गोल, उत्तल जारी किए जाते हैं। कोर सफेद या लगभग सफेद है। बहुलक सामग्री के जार में 10 टुकड़ों या 30, 60, 90 गोलियों के फफोले में पैक किया गया। कार्डबोर्ड के एक पैकेट में - 3, 6 या 9 पैक या 1 कैन, विवरण-निर्देश।

100 मिलीग्राम क्वेटियापाइन
कोर: सीएमसी, लैक्टोज, पोविडोन, प्राइमलोज, ई 572
शैल: ओपेड्री II (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, मैक्रोगोल, टैल्क, ई 171, एल्यूमीनियम वार्निश (ई 132, ई 104, ई 110 पर आधारित)।

गोलियाँ एक पीले खोल में, दोनों तरफ गोल, चमकदार होती हैं। कोर सफेद या लगभग सफेद है। सेल पैक या 30/60/90 टुकड़ों में 10 और 30 टुकड़ों के पैक में पैक किया गया। पॉलिमर के डिब्बे में। मोटे कार्डबोर्ड के एक पैकेट में - 30, 60 या 90 टैब। सेल पैक या जार में, उपयोग के लिए निर्देश।

200 मिलीग्राम क्वेटियापाइन
कोर: सीएमके, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, ई 171, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम
शैल: ओपेड्री II (आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, मैक्रोगोल, टैल्क, ई 171, सोया लेसिथिन, एल्यूमीनियम वार्निश (ई 122 और पोंसेउ 4आर पर आधारित)।

गोलियां गोल, गुलाबी लेपित, एक सफेद या लगभग सफेद कोर के साथ होती हैं। ब्लिस्टर पैक में 10 और 30 टुकड़ों के पैक में या बहुलक सामग्री के डिब्बे में 30 टुकड़ों में पैक किया जाता है।

औषधीय गुण

एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) क्रिया वाली दवा। मुख्य घटक - क्वेटियापाइन डिबेंजोथियाजेपाइन का व्युत्पन्न है, जो इसके गुणों की व्याख्या करता है। डोपामाइन रिसेप्टर्स की तुलना में पदार्थ में सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के साथ उच्च समानता है। यह माना जाता है कि यह संयोजन दवा के एंटीसाइकोटिक प्रभाव को कम करता है, और कम बाह्य लक्षणों का भी कारण बनता है।

इसके अलावा, पदार्थ में हिस्टामाइन अल्फा 1 रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध है और अल्फा 2 रिसेप्टर्स के लिए कम स्पष्ट है।

अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, इसके प्रति संवेदनशील रिसेप्टर्स पर क्वेंटियापाइन का प्रभाव लगभग 12 घंटे तक बना रहता है।

गोली लेने के बाद, पदार्थ जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। भोजन का सेवन इसकी जैवउपलब्धता और रिसेप्टर्स को बाँधने की क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं डालता है।

मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzyme की मदद से लीवर में गहन रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। प्लाज्मा में पाए जाने वाले इसके डेरिवेटिव का कोई मजबूत औषधीय प्रभाव नहीं होता है।

शरीर से आधा जीवन समाप्त होने में लगभग 7 घंटे लगते हैं। मुख्य चयापचयों (73%) को गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, बाकी - आंतों द्वारा।

आवेदन का तरीका

औसत मूल्य: (60 टैब।) - 1856 रूबल।

भोजन की परवाह किए बिना सभी क्वेटियापाइन एसजेड टैबलेट किसी भी समय ली जाती हैं।

सिज़ोफ्रेनिया के लिए थेरेपी

दवा को दिन में दो बार पिएं। पाठ्यक्रम की शुरुआत में (पहले 4 दिन), न्यूनतम खुराक निर्धारित की जाती है, जिसके बाद इसे हर दिन बढ़ाया जाता है: 50 मिलीग्राम - 100 मिलीग्राम - 200 मिलीग्राम - 300 मिलीग्राम। चौथे दिन से, दवा की मात्रा का चयन तब तक किया जाता है जब तक कि सबसे प्रभावी निर्धारित न हो जाए और फिर पाठ्यक्रम के दौरान पिया जाए। शरीर की प्रतिक्रिया और उपचार के परिणाम के आधार पर, दैनिक दर 150 से 750 मिलीग्राम तक भिन्न हो सकती है। यह देखा जाना चाहिए कि उच्चतम स्वीकार्य दैनिक राशि 750 मिलीग्राम है।

द्विध्रुवी विकार में उन्मत्त एपिसोड का उपचार

गोलियाँ मोनोथेरेपी या अन्य दवाओं के संयोजन में निर्धारित की जा सकती हैं। दवा दिन में दो बार ली जाती है। पाठ्यक्रम सबसे कम दैनिक खुराक से शुरू होता है, फिर 4 दिनों के लिए योजना के अनुसार हर दिन दवाओं की मात्रा बढ़ाई जाती है: पहले दिन आपको 1 टेबल पीने की जरूरत होती है। क्वेटियापाइन 100 मिलीग्राम, फिर योजना के अनुसार हर दिन एक गोली से खुराक बढ़ाएं: 200 मिलीग्राम - 300 मिलीग्राम - 400 मिलीग्राम। उसके बाद, उपचार के लिए शरीर की प्रतिक्रिया का विश्लेषण किया जाता है और यदि आवश्यक हो, तो दवा की दैनिक मात्रा को समायोजित किया जाता है। उपचार के छठे दिन तक, खुराक 800 मिलीग्राम तक पहुंच सकती है।

द्विध्रुवी विकार से जुड़े अवसादग्रस्तता प्रकरणों के उपचार में

गोलियाँ दिन में एक बार ली जाती हैं। योजना के अनुसार पहले 4 दिनों में दवा दी जाती है: 50 मिलीग्राम - 100 मिलीग्राम - 200 मिलीग्राम - 300 मिलीग्राम। उसके बाद, शरीर की प्रतिक्रिया और चिकित्सा की प्रभावशीलता का विश्लेषण किया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो इष्टतम खुराक का चयन करना जारी रखें। उच्चतम सीएच 600 मिलीग्राम है।

बुजुर्ग (65+) मरीज

पाठ्यक्रम की शुरुआत में - क्वेटियापाइन 25 मिलीग्राम की प्रति दिन 1 गोली, जिसके बाद खुराक को धीरे-धीरे 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, जिससे यह सबसे प्रभावी हो जाता है।

यकृत और / या गुर्दे की कमी वाले रोगी

गुर्दा विकार वाले मरीजों को दवाओं के विशेष सुधार की आवश्यकता नहीं होती है। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले लोगों के लिए, दैनिक खुराक को सबसे सावधानी से चुना जाता है, क्योंकि दवा के सक्रिय पदार्थ का चयापचय यकृत में होता है। उपचार की शुरुआत में, वे 25 मिलीग्राम / दिन देते हैं, खुराक में वृद्धि 25-50 मिलीग्राम / दिन के चरणों में की जाती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

उपयोग के निर्देशों के अनुसार, बच्चे के जन्म और स्तनपान के दौरान क्वेटियापाइन का उपयोग अत्यधिक अवांछनीय है। दवा के साथ उपचार की अनुमति केवल बहुत गंभीर मामलों में दी जाती है, जब क्वेटियापाइन के लिए एनालॉग्स खोजना असंभव है, और मां को इसके लाभ स्पष्ट हैं।

दवा निर्धारित करते समय, एक महिला को डॉक्टर को मौजूदा या नियोजित गर्भावस्था के बारे में चेतावनी देनी चाहिए। गर्भावस्था और भ्रूण के विकास के दौरान दवा के प्रभाव की विशेष सुरक्षा अध्ययन और विशेषताएं आयोजित नहीं की गई हैं। इसलिए, रोगी को सलाह दी जाती है कि वह क्वेटियापाइन के लाभों और बच्चे के गठन के लिए इसके संभावित खतरे के अनुपात को तौलें।

नैदानिक टिप्पणियों के अनुसार, नवजात शिशुओं में नवजात संयम या नशीली दवाओं की वापसी की प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं, जिनकी माताओं को गर्भावस्था के दौरान क्वेटियापाइन के साथ इलाज किया गया था। इसके अलावा, उच्च रक्तचाप, तंत्रिका उत्तेजना, उनींदापन, श्वसन प्रक्रिया के विकार और चूसने वाले पलटा के रूप में शिशुओं में विलंबित प्रतिक्रियाएं दर्ज की गईं, जो जन्म के बाद उनके विकास को नकारात्मक रूप से प्रभावित करती हैं।

स्तनपान कराने वाली महिलाओं को बच्चे के लिए प्रतिकूल प्रतिक्रिया के जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए, क्योंकि यह अभी तक स्थापित नहीं हुआ है कि दवा स्तन के दूध में कितनी मात्रा में उत्सर्जित होती है। उपचार के पाठ्यक्रम की अवधि के लिए, स्तनपान से इनकार करना बेहतर है।

मतभेद और सावधानियां

औसत मूल्य: (60 रूबल) - 652 रूबल।

कम से कम निहित घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में क्वेटियापाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

तंद्रा

सबसे अधिक बार, यह चिकित्सा के पहले दिन विकसित होता है, खुद को हल्के या मध्यम रूप में प्रकट करता है। गंभीर उनींदापन के साथ, स्थिति सामान्य होने तक डॉक्टर द्वारा अधिक लगातार परीक्षाओं की आवश्यकता होती है। कुछ रोगियों में, दवा बंद कर दी जा सकती है।

सीसीसी पैथोलॉजी

ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन के विकास के साथ, क्वेटियापाइन की खुराक कम हो सकती है या खुराक बढ़ने के बीच का अंतराल लंबा हो सकता है।

एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण

इस बात के सबूत हैं कि द्विध्रुवी विकार में अवसाद वाले रोगियों में दवाएं पैथोलॉजी की घटना को बढ़ाती हैं।

टारडिव डिस्केनेसिया का विकास

पैथोलॉजी का निदान करते समय, दवाओं की खुराक कम हो जाती है या इसका क्रमिक परित्याग किया जाता है।

घातक एनएस बुखार, परिवर्तित चेतना, मांसपेशियों की कमजोरी, मिजाज और स्वायत्त एनएस द्वारा प्रकट होता है। पैथोलॉजी को खत्म करने के लिए दवा को रद्द कर दिया जाता है और रोगी को चिकित्सा निर्धारित की जाती है।

न्यूट्रोपिनिय

ज्यादातर उपचार के कुछ महीनों के बाद प्रकट होता है। न्यूट्रोफिल के स्तर के आधार पर, क्वेटेपाइन को रद्द कर दिया जाता है या उपचार जारी रखा जाता है।

दवा बातचीत

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को बाधित करने की क्वेटियापाइन की क्षमता के कारण, उपचार के दौरान, इसे अन्य दवाओं के साथ लेने के संभावित नकारात्मक परिणामों को ध्यान में रखना आवश्यक है जो इसके कामकाज को भी प्रभावित करते हैं।

इथेनॉल क्वेटियापाइन के प्रभाव को बढ़ाता है, इसलिए, चिकित्सा के दौरान, शराब या शराब युक्त दवाओं के संयोजन से बचा जाना चाहिए।
यह देखते हुए कि साइटोक्रोम P450 (CYP) ZA4 का उपयोग करके क्वेटियापाइन का चयापचय किया जाता है, इसे एंजाइम अवरोधक दवाओं के साथ एक साथ लेने से मना किया जाता है। चिकित्सा की पूरी अवधि के लिए अंगूर खाने से परहेज करने की भी सिफारिश की जाती है।
यकृत एंजाइमों (उदाहरण के लिए, कार्बामाज़ेपिन) के क्वेटेपाइन इंड्यूसर्स के साथ संयुक्त होने पर, इसकी प्लाज्मा सामग्री कम हो जाती है, जो उपचार के प्रभाव पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकती है। फ़िनाइटोइन के साथ संयुक्त होने पर समान प्रभाव देखा जा सकता है। सह-चिकित्सा केवल तभी संभव है जब क्वेटियापाइन के लाभ साइटोक्रोम इंड्यूसर के बंद होने के बाद जोखिम से अधिक हो। फ़िनाइटोइन को एक गैर-प्रेरक के साथ प्रतिस्थापित करते समय, एक क्रमिक विफलता योजना की जाती है।
थिओरिडोसिन के साथ मिलाने पर क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ जाती है।
सीवीएस के उपचार के लिए दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के संयोजन की विशेषताओं का अध्ययन नहीं किया गया है। यदि आवश्यक हो, एक साथ प्रशासन के लिए रोगी की स्थिति की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।
इलेक्ट्रोलाइट स्तर को प्रभावित करने वाली या क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ मिलाने पर सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है।
क्वेटियापाइन लेवोडोपा के साथ एक विरोधी संबंध प्रदर्शित करता है और एक डोपामाइन एगोनिस्ट है।
पदार्थ एंटीपायरिन के चयापचय परिवर्तनों में शामिल एंजाइमों के जिगर में गठन को प्रभावित नहीं करता है।
हर्बल दवाओं के साथ क्वेटियापाइन की परस्पर क्रिया की विशेषताएं स्थापित नहीं की गई हैं।

दुष्प्रभाव

Quetiapine लेने से अंगों और आंतरिक प्रणालियों से नकारात्मक प्रतिक्रिया हो सकती है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विभिन्न आवृत्ति और तीव्रता के साथ दिखाई देती हैं। आमतौर पर, रोगी उनींदापन, मुंह सूखना, सिरदर्द, चक्कर आना, वापसी के लक्षण, बढ़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल, रक्त में टीजी, वजन बढ़ना, एक्स्ट्रामाइराइडल अभिव्यक्तियों की शिकायत करते हैं।

संचार प्रणाली: हीमोग्लोबिन, न्यूट्रोफिल में कमी, ईोसिनोफिल में वृद्धि, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस
प्रतिरक्षा प्रणाली: व्यक्तिगत प्रतिक्रियाएं, बहुत कम ही - एनाफिलेक्सिस
अंतःस्रावी तंत्र: हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, थायरॉयड अपर्याप्तता
चयापचय प्रक्रियाएं: सीरम टीजी स्तर में वृद्धि, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, भूख में वृद्धि, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से पाठ्यक्रम के पहले हफ्तों में), उच्च ग्लूकोज स्तर, हाइपोनेट्रेमिया, मधुमेह का तेज होना
मानस: दुःस्वप्न या असामान्य सपने, आत्मघाती मनोदशा और व्यवहार (उपचार के दौरान या दवा वापसी के तुरंत बाद होता है), सपने में बात करना, सोनाबुलिज़्म की अभिव्यक्तियाँ, क्वेटियापाइन लेने के बाद अवसाद
एन एस: चक्कर आना, दिन के समय उनींदापन (उपचार की शुरुआत में होता है, आमतौर पर पाठ्यक्रम की निरंतरता के साथ अपने आप हल हो जाता है), सिर में दर्द, एक्स्ट्रामाइराइडल अभिव्यक्तियाँ, भाषण विकार, ऐंठन की स्थिति, बेचैन पैर सिंड्रोम, चेतना की हानि
सीसीसी: टैचीकार्डिया, पैल्पिटेशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, क्यूटी प्रोलोगेशन, ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म
दृष्टि के अंग: धुंधली धारणा, दर्द
जेनिटोरिनरी सिस्टम: गरीब पेशाब, यौन अक्षमता, एमसी विकार, प्रियापिज्म, गैलेक्टोरिआ
श्वसन प्रणाली: सांस की तकलीफ, राइनाइटिस
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: शुष्क मुँह, कब्ज, कठिन पाचन, उल्टी के लक्षण (विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में आम), निगलने में कठिनाई, अग्नाशयशोथ
त्वचा और एस / सी फाइबर: चकत्ते, क्विन्के की एडिमा, त्वचा और श्लेष्म ऊतकों के तीव्र बुलस घाव, एरिथेमा मल्टीफॉर्म
दवा वापसी (वापसी सिंड्रोम) से जुड़ी प्रतिक्रियाएं: अनिद्रा, सिरदर्द, मतली, दस्त, चिड़चिड़ापन, पेट / पीठ के निचले हिस्से में दर्द, एनएमएस, हाथ पैरों में सूजन, चिड़चिड़ापन, हाइपोथर्मिया।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन की अधिक मात्रा लेने के बाद सबसे प्रतिकूल स्थिति हृदय और रक्त वाहिकाओं के विकृति वाले रोगी हैं। ओवरडोज तीव्र प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के रूप में प्रकट होता है। सबसे अधिक बार नोट किया गया:

तंद्रा
tachycardia
शांतिकारी प्रभाव
धमनी हाइपोटेंशन।
क्यूटी अंतराल लम्बा होना
आक्षेप
मिर्गी की स्थिति
सांस लेने में दिक्क्त
पेशाब में समस्या
चेतना का धुंधलापन
आंदोलन और / या प्रलाप।

यह देखते हुए कि कोई विशेष मारक नहीं है, स्थिति की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए, अधिक मात्रा के परिणामों को समाप्त करना आवश्यक है। दवाओं के अवशेषों (धोने, उल्टी को प्रेरित करने) के शरीर को साफ करने के लिए उपाय करना आवश्यक है, पीने के लिए सक्रिय लकड़ी का कोयला दें।

कठिन मामलों में, गहन चिकित्सा की जाती है, जिसमें वायुमार्ग की धैर्यता सुनिश्चित करना, फेफड़ों का वेंटिलेशन, हृदय और रक्त वाहिकाओं के कामकाज को बनाए रखने के उपाय शामिल हैं।

द्रव और / या सहानुभूति के जलसेक द्वारा धमनी हाइपोटेंशन को समाप्त किया जाता है।

analogues

क्वेटियापाइन के पर्यायवाची: विक्टोएल, क्वेंटियाक्स, केटिलेप्ट, केटियाप, सेरोक्वेल प्रोलोंग।

एस्ट्राजेनेका (इंग्लैंड)

कीमत: 25 मिलीग्राम (60 टन) - 1612 रूबल, (60 टन) - 3015 रूबल, (60 टन) - 5303 रूबल।

साइकोसिस, सिज़ोफ्रेनिया के उपचार के लिए क्वेटियापाइन पर आधारित दवाएं। आवेदन की योजना और दुष्प्रभाव क्वेटियापाइन के समान हैं। रोगी की स्थिति और पैथोलॉजी की गंभीरता के आधार पर अंतिम खुराक 150 से 750 मिलीग्राम तक होती है।

पेशेवरों:

मानसिक स्थिति को सामान्य करता है
चिंता और अवसाद को दूर करता है
जीवन शक्ति में सुधार करता है।

विपक्ष:

उपचार की शुरुआत में कंपन
उच्च कीमत।

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)। मस्तिष्क में डोपामाइन D1 और D2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5HT2 रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध दिखाता है। इसमें हिस्टामाइन और α1 रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध है और α2 रिसेप्टर्स के लिए कम स्पष्ट है। एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए इसका कोई संबंध नहीं है।

एक खुराक पर क्वेटियापाइन जो डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करता है, केवल हल्के उत्प्रेरक का कारण बनता है। मोटर फ़ंक्शन में शामिल ए 9-निग्रोस्ट्रिअटल न्यूरॉन्स की तुलना में मेसोलेम्बिक ए 10-डोपामाइन न्यूरॉन्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम करता है।

प्रोलैक्टिन के स्तर में दीर्घकालिक वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी के परिणामों के अनुसार, सेरोटोनिन 5HT 2 - और डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स पर क्वेटियापाइन का प्रभाव 12 घंटे तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 83% है।

टी 1/2 लगभग 7 घंटे है। 5% से कम क्वेटियापाइन गुर्दे या आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित होता है। लगभग 73% मेटाबोलाइट्स किडनी द्वारा और 21% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह (30 मिली / मिनट / 1.73 मीटर 2 से कम सीसी) और यकृत क्षति (मुआवजा चरण में मादक सिरोसिस) वाले रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा निकासी लगभग 25% कम थी, लेकिन व्यक्तिगत निकासी स्तर स्वस्थ लोगों के अनुरूप थे।

रिलीज़ फ़ॉर्म

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (3) - कार्डबोर्ड के पैक।

मात्रा बनाने की विधि

इंटरैक्शन

दुष्प्रभाव

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायलगिया।

श्वसन प्रणाली से: राइनाइटिस।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, शुष्क त्वचा।

सुनने के अंग की ओर: कान में दर्द।

जननांग प्रणाली से: मूत्र पथ के संक्रमण।

अंतःस्रावी तंत्र से: थायराइड हार्मोन के स्तर में एक छोटी खुराक पर निर्भर प्रतिवर्ती कमी (विशेष रूप से, कुल और मुक्त टी 4)।

अन्य: शक्तिहीनता, पीठ दर्द, वजन बढ़ना, बुखार, सीने में दर्द।

संकेत

तीव्र और पुरानी मनोविकार (सिज़ोफ्रेनिया सहित)।

मतभेद

क्वेटियापाइन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

आवेदन सुविधाएँ

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

बुजुर्गों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, खासकर क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाएं लेते समय।

विशेष निर्देश

कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों वाले मरीजों और धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम से जुड़ी अन्य स्थितियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, खासकर इलाज की शुरुआत में और बुजुर्गों में; बरामदगी के इतिहास के संकेत के साथ।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव