Kaptopriil hüpertensiooni jaoks: juhised, eelised, vastunäidustused. Kaptopriili tablettide kasutamine kõrge rõhu all

Leht sisaldab kasutusjuhiseid Kaptopriil. See on saadaval ravimi erinevates ravimvormides (12,5 mg, 25 mg ja 50 mg tabletid) ning sellel on ka mitmeid analooge. Seda märkust on kontrollinud eksperdid. Jätke oma tagasiside Captoprili kasutamise kohta, mis aitab teisi saidi külastajaid. Ravimit kasutatakse erinevate haiguste korral (arteriaalne hüpertensioon või rõhu langus). Tööriistal on mitmeid kõrvaltoimeid ja koostoime funktsioone teiste ainetega. Ravimi annused täiskasvanutele ja lastele erinevad. Ravimi kasutamisel raseduse ja rinnaga toitmise ajal on piirangud. Ravi Captopril'iga võib määrata ainult kvalifitseeritud arst. Ravi kestus võib varieeruda ja sõltub konkreetsest haigusest.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Kaptopriil määratakse üks tund enne sööki. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt. Järgmise annustamisskeemi tagamiseks on võimalik ravimit Captopril kasutada ravimvormis: 12,5 mg tabletid.

Arteriaalse hüpertensiooni korral määratakse ravim algannusena 25 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (2-4-nädalase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni korral on tavaline säilitusannus 25 mg kaks korda päevas; maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske hüpertensiooni korral on maksimaalne annus 50 mg 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Kroonilise südamepuudulikkuse raviks on kaptopriil ette nähtud juhtudel, kui diureetikumide kasutamine ei anna piisavat toimet. Algannus on 6,25 mg 2-3 korda päevas, mida seejärel järk-järgult (vähemalt 2-nädalase intervalliga) suurendatakse. Keskmine säilitusannus on 25 mg 2-3 korda päevas. Edaspidi suurendatakse vajadusel annust järk-järgult (vähemalt 2-nädalase intervalliga). Maksimaalne annus on 150 mg päevas.

Eakatel valitakse kaptopriili annus individuaalselt, ravi on soovitatav alustada annusega 6,25 mg 2 korda päevas ja võimaluse korral säilitada see sellel tasemel.

Vajadusel määratakse lisaks lingudiureetikumid, mitte tiasiiddiureetikumid.

Vabastamise vorm

Tabletid 12,5 mg, 25 mg ja 50 mg.

Kaptopriil- antihüpertensiivne aine, AKE inhibiitor. Antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud AKE aktiivsuse konkureeriva inhibeerimisega, mis viib angiotensiin 1 angiotensiin 2-ks muutumise kiiruse vähenemiseni (millel on väljendunud vasokonstriktiivne toime ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealiste koores). Lisaks näib, et kaptopriil mõjutab kiniin-kallikreiini süsteemi, takistades bradükiniini lagunemist. Hüpotensiivne toime ei sõltu plasma reniini aktiivsusest, hormooni normaalse ja isegi vähenenud kontsentratsiooni korral täheldatakse vererõhu langust, mis on tingitud toimest koele RAAS. Suurendab koronaarset ja neerude verevoolu.

Tänu veresooni laiendavale toimele vähendab see OPSS-i (järelkoormus), kopsukapillaaride kiilurõhku (eelkoormus) ja vastupanuvõimet kopsuveresoontes; suurendab südame väljundit ja koormustaluvust. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia raskust, hoiab ära südamepuudulikkuse progresseerumise ja aeglustab vasaku vatsakese dilatatsiooni teket. Aitab vähendada naatriumisisaldust kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel. Laiendab artereid rohkem kui veene. Parandab isheemilise müokardi verevarustust. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

See alandab neerude glomerulaarsete eferentsete arterioolide toonust, parandades intraglomerulaarset hemodünaamikat ja takistab diabeetilise nefropaatia teket.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist kiiresti vähemalt 75%. Samaaegne toidu tarbimine vähendab imendumist 30-40%. Seondumine valkudega, peamiselt albumiiniga, on 25-30%. See eraldatakse rinnapiimaga. See metaboliseerub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiini disulfiidi disulfiiddimeeri. Metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed. Üle 95% eritub neerude kaudu, 40-50% on muutumatul kujul, ülejäänu metaboliitide kujul.

Näidustused

  • arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne);
  • krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

  • angioödeem, sh. pärilik, anamneesis (sealhulgas anamneesis pärast teiste AKE inhibiitorite kasutamist);
  • raske neerufunktsiooni häire, asoteemia, hüperkaleemia, kahepoolne neeruarteri stenoos või progresseeruva asoteemiaga ühe neeru stenoos, neerusiirdamise järgne seisund, primaarne hüperaldosteronism;
  • aordi suu stenoos, mitraalstenoos, muude takistuste olemasolu vere väljavoolul südame vasakust vatsakesest;
  • raske maksafunktsiooni häire;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • kardiogeenne šokk;
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud).
  • ülitundlikkus kaptopriili ja teiste AKE inhibiitorite suhtes.

erijuhised

Enne kaptopriilravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral kasutatakse ravimit hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Äärmiselt ettevaatlikult määratakse kaptopriil patsientidele, kellel on sidekoe difuusne haigus või süsteemne vaskuliit; patsiendid, kes saavad immunosupressante, eriti neerufunktsiooni kahjustusega (raskete infektsioonide tekkerisk, mis ei allu antibiootikumravile). Sellistel juhtudel on vaja jälgida perifeerse vere pilti enne kaptopriili kasutamise alustamist, iga 2 nädala järel esimese 3 ravikuu jooksul ja perioodiliselt - järgneva raviperioodi jooksul.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega ravi ajal allopurinooli või prokaiinamiidiga, samuti ravi ajal immunosupressantidega (sh asatiopriin, tsüklofosfamiid), eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis neeruhaigus, kuna suureneb proteinuuria risk. Sellistel juhtudel tuleb kaptopriiliga ravi esimese 9 kuu jooksul kontrollida valgu kogust uriinis kord kuus. Kui valgu sisaldus uriinis ületab 1 g päevas, tuleb otsustada ravimi edasise kasutamise otstarbekuse üle. Ettevaatlikult määratakse kaptopriil neeruarteri stenoosiga patsientidele, tk. on oht neerufunktsiooni kahjustuse tekkeks; uurea või kreatiniini taseme tõusu korral veres võib osutuda vajalikuks kaptopriili annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.

Kaptopriili saavate patsientide hemodialüüsi läbiviimisel tuleb vältida suure läbilaskvusega dialüüsimembraanide (sh AN69) kasutamist. see suurendab anafülaktoidsete reaktsioonide tekke riski.

Arteriaalse hüpotensiooni tekke tõenäosust ravi ajal saab vähendada, kui 4-7 päeva enne kaptopriiliravi algust lõpetatakse diureetikumide kasutamine või vähendatakse oluliselt nende annust.

Kui pärast kaptopriili võtmist tekib sümptomaatiline hüpotensioon, peab patsient võtma horisontaalasendi, tõstes jalad.

Raske arteriaalse hüpotensiooni korral täheldatakse isotoonilise naatriumkloriidi lahuse intravenoossel manustamisel positiivset toimet.

Angioödeemi tekkimisel tühistatakse ravim ja viiakse läbi hoolikas meditsiiniline järelevalve. Kui turse on lokaliseeritud näol, ei ole tavaliselt eriravi vaja (sümptomite raskuse vähendamiseks võib kasutada antihistamiine); Juhul, kui turse ulatub keelele, neelule või kõrile ja esineb hingamisteede obstruktsiooni oht, tuleb kohe manustada subkutaanselt epinefriini (adrenaliin) (0,5 ml lahjenduses 1:1000).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kaptopriiliga ravi ajal on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tk. pearinglus on võimalik, eriti pärast algannuse võtmist.

Kõrvalmõju

  • väljendunud vererõhu langus;
  • tahhükardia;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • perifeerne turse;
  • proteinuuria;
  • neerufunktsiooni kahjustus (vere uurea ja kreatiniini taseme tõus);
  • neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
  • pearinglus;
  • peavalu;
  • paresteesia;
  • unisus;
  • nägemispuue;
  • väsimustunne;
  • asteenia;
  • kuiv köha, mis möödub pärast ravimi ärajätmist;
  • bronhospasm;
  • kopsuturse;
  • jäsemete, näo, huulte, limaskestade, keele, neelu ja kõri angioödeem;
  • seerumihaigus;
  • lümfadenopaatia;
  • lööve, tavaliselt makulopapulaarne, harva vesikulaarne või bulloosne;
  • suurenenud valgustundlikkus;
  • maitsetundlikkuse rikkumine;
  • kuiv suu;
  • stomatiit;
  • iiveldus;
  • isutus;
  • kõhulahtisus;
  • kõhuvalu.

ravimite koostoime

Diureetikumid ja vasodilataatorid (nt minoksidiil) võimendavad kaptopriili hüpotensiivset toimet.

Kaptopriili kombineeritud kasutamisel indometatsiiniga (ja võib-olla ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d)) võib hüpotensiivne toime väheneda.

Östrogeenid võivad vähendada kaptopriili hüpotensiivset toimet (naatriumi retentsioon).

Kaptopriili hüpotensiivne toime võib aeglustuda, kui seda manustatakse klonidiini saavatele patsientidele.

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumipreparaatidega võib põhjustada hüperkaleemiat.

Liitiumisoolade samaaegsel kasutamisel on võimalik liitiumi kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis.

Kaptopriili kasutamine allopurinooli või prokaiinamiidi kasutavatel patsientidel suurendab neutropeenia ja/või Stevens-Johnsoni sündroomi tekkeriski.

Kaptopriili kasutamine immunosupressante (nt tsüklofosfatsiini või asatiopriini) võtvatel patsientidel suurendab hematoloogiliste häirete tekkeriski.

AKE inhibiitorite ja kullapreparaatide (naatriumaurotiomalaat) samaaegsel kasutamisel kirjeldatakse sümptomite kompleksi, sealhulgas näo punetus, iiveldus, oksendamine ja vererõhu langus.

Insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite samaaegne kasutamine suurendab hüpoglükeemia riski.

Kaptopriil on AKE inhibiitor, millel on antihüpertensiivne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Captopril - tabletid (10 tk blisterpakendis, 1, 2, 3, 4, 5 või 10 pakki pappkarbis; polümeerpurkides 20, 30 või 40 tk., 1 purk pappkarbis).

Ravimi toimeaine on kaptopriil, 1 tablett võib sisaldada 12,5, 25 või 50 mg.

Abiained: talk, maisitärklis, laktoos ja magneesiumstearaat.

Näidustused kasutamiseks

  • Arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana);
  • vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti, eeldusel, et patsient on kliiniliselt stabiilne;
  • I tüüpi suhkurtõvest põhjustatud diabeetiline nefropaatia (albuminuuriaga üle 30 mg päevas).

Vastunäidustused

  • arteriaalne hüpotensioon;
  • Mitraalstenoos, aordi suu stenoos ja muud patoloogiad, mis takistavad vere väljavoolu südame vasakust vatsakesest;
  • Angioödeem (sh pärilik) ajaloos, sh. tekkinud pärast teiste AKE inhibiitorite kasutamist;
  • Raske maksafunktsiooni häire;
  • Raske neerufunktsiooni häire, hüperkaleemia, asoteemia, kahepoolne neeruarteri stenoos või progresseeruva asoteemiaga ühe neeru stenoos, primaarne hüperaldosteronism, seisund pärast neerusiirdamist;
  • Kardiogeenne šokk;
  • Rasedus;
  • Imetamine;
  • Vanus kuni 18 aastat (kuna puuduvad andmed kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas);
  • Ülitundlikkus kaptopriili, ravimi mis tahes abikomponendi või teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Pideva järelevalve all peavad raviperioodi jooksul olema eakad, hemodialüüsi saavad patsiendid, piiratud naatriumitarbimisega dieedil olevad inimesed, samuti patsiendid, kellel on diagnoositud rasked autoimmuunhaigused (sh süsteemne erütematoosne luupus ja sklerodermia), ajuisheemia, südame isheemiatõbi. , suhkurtõbi, luuüdi vereringe depressioon ja seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas kõhulahtisus ja/või oksendamine).

Kasutusmeetod ja annustamine

Kaptopriili tuleb võtta suu kaudu üks tund enne sööki.

Arteriaalse hüpertensiooni (AH) ravi algab annusega 25 mg 2 korda päevas. Kui ravitoime ei ole piisav, suurendatakse seda järk-järgult (2-4-nädalaste intervallidega). Raske hüpertensiooni maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 150 mg (50 mg 3 korda päevas).

Kroonilise südamepuudulikkuse korral määratakse kaptopriil juhtudel, kui eelnev diureetikumide kasutamine ei andnud soovitud toimet. Ravi algab annusega 6,25 mg 2-3 korda päevas. Edaspidi suurendatakse seda järk-järgult (minimaalse intervalliga 2 nädalat) 25 mg-ni 2-3 korda päevas. Kui sel juhul terapeutiline toime ei ole piisav, on võimalik edasine järkjärguline suurendamine maksimaalse lubatud ööpäevase annuseni 150 mg (50 mg 3 korda päevas).

Mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC on vähemalt 30 ml / min / 1,73 m 2 ) võib ravimit kasutada ööpäevases annuses 75–100 mg. Raskema neerufunktsiooni häire korral tuleb kaptopriili alustada annusega 12,5-25 mg päevas. Vajadusel on võimalik annust veelgi suurendada, kuid piisavalt pikkade intervallidega. Sel juhul peab maksimaalne annus olema väiksem kui tavaline ööpäevane annus neerufunktsiooni kahjustuseta patsientidele.

Kaptopriili annus eakatele valitakse individuaalselt. Ravi algab 6,25 mg-ga 2 korda päevas ja võimaluse korral proovige seda säilitada sellel tasemel.

Kõrvalmõjud

  • Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu (BP) märkimisväärne langus, perifeerne turse, ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia;
  • Kuseteede süsteem: proteinuuria, neerufunktsiooni häired (kreatiniini ja uurea taseme tõus veres);
  • Kesknärvisüsteem: paresteesia, ataksia, unisus, peavalu, nägemise ähmastumine, asteenia, pearinglus, väsimus;
  • Seedetrakt: suukuivus, söögiisu vähenemine, stomatiit, maitsetundlikkuse häired, iiveldus; harva - kõhuvalu, kõhulahtisus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
  • Hingamisteede süsteem: kuiv köha (enamikul juhtudel kaob pärast kaptopriili kaotamist), bronhospasm, kopsuturse;
  • Hematopoeetiline süsteem: harva - aneemia, agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsütopeenia;
  • Dermatoloogilised reaktsioonid: suurenenud valgustundlikkus, sügelus, lööve (tavaliselt makulopapulaarne, harva bulloosne ja vesikulaarne);
  • Allergilised ja immunopatoloogilised reaktsioonid: lümfadenopaatia, seerumtõbi, jäsemete, näo, keele, limaskestade, huulte, neelu ja/või kõri angioödeem; harva - sooleturse, tuumavastaste antikehade ilmumine veres;
  • Laboratoorsed näitajad: hüponatreemia, hüperkaleemia, atsidoos. Diabeediga patsientidel, kes said suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid ja insuliini, on üksikuid hüpoglükeemia juhtumeid;
  • Muu: paresteesia.

Kaptopriili üleannustamise sümptomid: vererõhu väljendunud langus kuni kollapsini, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, trombemboolilised tüsistused. Juhul, kui patsient on võtnud liiga suure ravimiannuse, peaksite ta panema horisontaalasendisse ja tõstma veidi alajäsemeid. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. On ette nähtud meetmed vererõhu taastamiseks. Vajadusel tehke hemodialüüs. Peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Enne ravimi väljakirjutamist on vaja läbi viia neerufunktsiooni uuring ja seejärel jälgida seda kogu raviperioodi jooksul.

Äärmiselt ettevaatlikult määratakse kaptopriili immunosupressante, prokaiinamiidi või allopurinooli saavatele patsientidele, eriti kui neil on neerufunktsiooni kahjustus, samuti süsteemse vaskuliidi ja difuussete sidekoehaigustega patsientidele. Enne ravi alustamist, iga 2 nädala järel esimese 3 kuu jooksul ja perioodiliselt kogu järgneva raviperioodi jooksul, on vaja jälgida perifeerse vere pilti.

Kui ainult kaptopriili kasutamisest saadav toime on ebapiisav, võib lisaks määrata lingudiureetikume, kuid mitte tiasiiddiureetikume!

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada patsientidel, kellel on anamneesis neeruhaigus, kuna neil on suur risk proteinuuria tekkeks. Esimesed 9 ravikuud peavad nad iga kuu jälgima valgu kontsentratsiooni uriinis. Kui tase ületab 1 g päevas, peab arst otsustama, kas Captopril Actavis’e edasine manustamine on asjakohane.

Arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõenäosust saab vähendada, kui 4–7 päeva enne Captopril’i võtmise algust diureetikumid tühistatakse või nende annust oluliselt vähendatakse.

Pärast ravimi võtmist võib tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. Sel juhul peaksite võtma horisontaalasendi ülestõstetud jalgadega.

Kui neeruarteri stenoosiga patsientidel suureneb kreatiniini või uurea sisaldus veres, vähendatakse ravimi annust ja mõnel juhul tühistatakse see täielikult.

Hemodialüüsi määramisel kaptopriili saavatele patsientidele ei tohi kasutada suure läbilaskvusega dialüüsimembraane, tk. suureneb risk anafülaktoidsete reaktsioonide tekkeks.

Angioödeemi tekkega tühistatakse kaptopriil ja viiakse läbi põhjalik arstlik läbivaatus. Kui täheldatakse näo turset, ei ole tavaliselt spetsiaalset ravi vaja, sümptomite vähendamiseks võib välja kirjutada antihistamiinikumid. Kui turse ulatub kõri, neelu ja keeleni või on hingamisteede obstruktsiooni oht, on näidustatud epinefriini kohene subkutaanne manustamine.

Kaptopriil võib põhjustada valepositiivse uriinianalüüsi reaktsiooni atsetoonile.

Selle ravimiga ravi ajal peate hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, sealhulgas autojuhtimisest.

Kaptopriil on raseduse ajal vastunäidustatud. Tuleb meeles pidada, et teisel ja kolmandal trimestril võtmisel võib ravim põhjustada tõsiseid arenguhäireid ja isegi loote surma.

Kui rasedus on ravi ajal kinnitust leidnud, tuleb ravim koheselt katkestada.

ravimite koostoime

Kaptopriili hüpotensiivset toimet tugevdavad vasodilataatorid ja diureetikumid, pergoliid, minoksidiil, nitroprussiid ning vähendavad östrogeenid, erütropoetiinid, indometatsiin ja arvatavasti ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Klonidiin võib aeglustada ravimi antihüpertensiivset toimet.

Kui kaptopriili kasutatakse samaaegselt liitiumisooladega, võib see suurendada liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide, soolaasendajate ja kaaliumi sisaldavate toidulisanditega, trimetoprimiga kombineerimisel on oht hüperkaleemia tekkeks (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel); insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega - hüpoglükeemia; allopurinooli ja prokaiinamiidiga - Stevens-Johnsoni sündroom ja / või neutropeenia; immunosupressantide ja tsütostaatikumidega - hematoloogilised häired; interleukiin-3-ga - arteriaalne hüpotensioon; anesteesiaga - raske arteriaalne hüpotensioon; prokaiinamiidiga - leukopeenia; koos kloorpromasiiniga - ortostaatiline hüpotensioon; asatiopriiniga - aneemia; interferoon alfa-2a või interferoon beeta - raske granulotsütopeenia.

Kaptopriili võtmisel võib täheldada valepositiivset uriinianalüüsi reaktsiooni atsetooni suhtes.

On teateid sümptomite kompleksi, sealhulgas iivelduse, oksendamise, näo punetuse ja vererõhu languse tekkest patsientidel, kes võtsid samaaegselt kaptopriiliga kullapreparaate (naatriumaurotiomalaati).

Probenetsiidi kasutamine vähendab kaptopriili renaalset kliirensit.

Orlistat võib oluliselt vähendada ravimi efektiivsust, mis võib põhjustada vererõhu tõusu ja hüpertensiivset kriisi. On teada ajuverejooksu juhtum.

Kaptopriil võib suurendada digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas, risk on eriti suur neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Kaptopriili biosaadavust vähendavad magneesiumkarbonaat, magneesiumhüdroksiid ja alumiiniumhüdroksiid.

Ladustamise tingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºС kuivas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Tootja: Arterium (Arterium) Ukraina

ATC-kood: C09AA01

Talugrupp:

Väljalaskevorm: tahked ravimvormid. Tabletid.



Üldised omadused. Ühend:

Toimeaine: 1 tablett sisaldab 100% kaptopriili 25 mg;

abiained: kartulitärklis; laktoos, monohüdraat; povidoon; kaltsiumstearaat; veevaba kolloidne ränidioksiid.


Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Kaptopriil on esimene sünteetiline angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor, mida kasutatakse meditsiinipraktikas. Blokeerides angiotensiin I konversiooni angiotensiin II-ks, on kaptopriilil veresooni laiendav toime, mille tõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus (järelkoormus), kiilrõhk kopsukapillaarides (eelkoormus) ja resistentsus kopsuveresoontes; suurendab südame väljundit ja harjutuste taluvus. Pikaajalisel kasutamisel vähendab kaptopriil vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia raskust, takistab progresseerumist ja aeglustab vasaku vatsakese dilatatsiooni arengut. Vähendab neerude glomerulaarsete eferentsete arterioolide toonust, parandades seeläbi intraglomerulaarset hemodünaamikat ja takistab nende arengut.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (vähemalt 75%). Toidu juuresolekul väheneb biosaadavus 30-40%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30-90 minuti pärast. Seondumine valkudega, peamiselt albumiiniga, on 25-30%. Läbib histohematogeenseid barjääre, välja arvatud hematoentsefaalbarjäär, läbib platsentat. Metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg on alla 3 tunni ja pikeneb koos. See eritub peamiselt neerude kaudu nii metaboliitide kujul kui ka muutumatul kujul (kuni 50%). 24 tunni jooksul eritub 95% imendunud ravimist. Maksimaalne vererõhu langus pärast suukaudset manustamist täheldatakse 60-90 minuti pärast. Hüpotensiivse toime kestus sõltub annusest ja saavutab optimaalsed väärtused mõne nädala jooksul.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: valge või peaaegu valge värvi tabletid lameda pinnaga, ühe või kahe riskiga, faasiga.

Näidustused kasutamiseks:

Arteriaalne hüpertensioon.
südamepuudulikkus. Kaptopriil on näidustatud vatsakeste süstoolse funktsiooni languse raviks, samuti kombinatsioonis diureetikumide ning vajadusel digitaalise ja beetablokaatoritega.
müokardiinfarkt: lühiajaliseks (4 nädalat) raviks on stabiilse seisundiga patsientidele võimalik määrata kaptopriili 24 tunniks pärast müokardiinfarkti;
Sümptomaatilise südamepuudulikkuse pikaajaliseks ennetamiseks on ravim näidustatud patsientidele, kellel on kliiniliselt stabiilne seisund ja asümptomaatiline vasaku vatsakese düsfunktsioon (väljatõmbefraktsioon ≤ 40%). Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõvega patsientidel, mis väljendub makroproteinuurias.


Tähtis! Tutvuge raviga

Annustamine ja manustamine:

Kaptopriili võetakse suu kaudu enne sööki, söögi ajal või pärast sööki. Te peate ravimit võtma regulaarselt, iga päev samal kellaajal. Kui tablett jääb vahele, tuleb see võtta niipea kui võimalik; kui aga järgmise annuseni on jäänud mitu tundi, on soovitatav võtta järgmine annus vastavalt skeemile ja vahelejäänud annus vahele jätta. Ärge võtke 2 annust kaptopriili korraga.

Arteriaalne hüpertensioon. Kaptopriili soovitatav algannus on 12,5-25 mg kaks korda päevas. Pärast 2-4-nädalast ravi võib annust tiitrida sõltuvalt saavutatud vererõhust kuni 100-150 mg-ni päevas, jagatuna 2 annuseks. Kaptopriili võib kasutada üksinda või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti tiasiiddiureetikumidega. Kui samaaegselt lisatakse antihüpertensiivne ravim, näiteks tiasiiddiureetikum, võib kasutada üks kord päevas manustatavat annustamisskeemi.

Patsientidel, kellel on suurenenud reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsus (hüpovoleemia, renovaskulaarne hüpertensioon, dekompenseeritud südamepuudulikkus), on soovitatav ravi alustada ühekordse annusega 6,25 mg või 12,5 mg. Sellise ravi alustamine peaks toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all, millele järgneb ravimi võtmine 2 korda päevas. Annust võib järk-järgult suurendada 50 mg-ni või 100 mg-ni 1 või 2 annusena.

Südamepuudulikkus. Algannus on 6,25-12,5 mg 2 või 3 korda päevas. Säilitusannuse (75–150 mg päevas) tiitrimisel tuleb lähtuda patsiendi ravivastusest (objektiivsed uuringuandmed ja ravimi taluvus). Annust tuleb suurendada järk-järgult, intervalliga vähemalt 1 kord 2 nädala jooksul, et hinnata patsiendi ravivastust. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg, jagatuna 2 annuseks.

Müokardiinfarkt. Lühiajaline ravi. Ravimi manustamine esimese 24 tunni jooksul pärast müokardiinfarkti toimub järgmise skeemi kohaselt: algannus on 6,25 mg, 2 tunni pärast määratakse 12,5 mg ja 12 tunni pärast võetakse veel 25 mg kaptopriili. Järgmisest päevast alates 4 nädala jooksul tuleb kaptopriili võtta annuses 100 mg päevas, jagatuna 2 annuseks. 4-nädalase ravi lõpus tuleb patsiendi seisundit uuesti hinnata, et teha otsus ravi kohta müokardiinfarkti järgses staadiumis.

Pikaajaline ravi. Kui kaptopriili ei alustata ägeda müokardiinfarkti staadiumi esimese 24 tunni jooksul, on soovitatav ravi alustada 3.–16. päeval pärast infarkti, alates hetkest, mil on tagatud raviks vajalikud tingimused (stabiilne hemodünaamika ja mis tahes jääkisheemia). Ravi tuleb alustada haiglas range kontrolli all (eriti vererõhu kontrolli all), kuni saavutatakse annus 75 mg ööpäevas. Ravimi algannus peab olema väike (vt lõik "Kasutamise iseärasused"), eriti kui patsiendil on ravi alguses normaalne või madal vererõhk. Ravi tuleb alustada annusega 6,25 mg, seejärel minna üle annusele 12,5 mg 3 korda päevas 2 päeva jooksul ja seejärel hemodünaamiliste kõrvaltoimete puudumisel annusele 25 mg 3 korda päevas. Soovitatav annus efektiivseks kardioprotektsiooniks pikaajalise ravi korral on 75-150 mg ööpäevas, jagatuna 2 või 3 annuseks. Sümptomaatilise hüpotensiooni korral, nagu südamepuudulikkuse korral, võib kaptopriili stabiilse annuse saavutamiseks vähendada diureetikumide ja/või teiste vasodilataatorite annust. Vajadusel võib kaptopriili annust kohandada sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest. Kaptopriili võib kasutada koos teiste müokardiinfarkti ravimeetoditega, nagu trombolüütilised ravimid, beetablokaatorid ja atsetüülsalitsüülhape.

Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Kaptopriili kasutatakse annuses 75-100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. Vajadusel kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna kaptopriil eritub peamiselt neerude kaudu, tuleb neerufunktsiooni kahjustuse korral kas ravimi annust vähendada või manustamisintervalli suurendada. Kui on vajalik samaaegne diureetikumravi, tuleks eelistada lingudiureetikume (furosemiid) tiasiiddiureetikumidele.

Kreatiniini kliirens (ml/min/1,73 m2) Päevane algannus (mg) Maksimaalne ööpäevane annus (mg)

>40 25-50 150

<10 6,25 37,5

Lapsed. Kaptopriili efektiivsust ja ohutust lastel ei ole piisavalt uuritud. Kaptopriili kasutamine lastel peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all. Soovitatav algannus on 0,3 mg/kg kehakaalu kohta. Erirühmade puhul (neerupuudulikkusega lapsed, enneaegsed vastsündinud, vastsündinud ja imikud kuseteede ebaküpsuse tõttu) peaks algannus olema 0,15 mg / kg kehakaalu kohta. Tavaliselt määratakse kaptopriili lastele 3 korda päevas, kuid manustamise vaheline intervall tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt vastusest ravimile.

Eakad patsiendid. Nagu ka teiste antihüpertensiivsete ravimitega, tuleb kaptopriiliga ravi alustada annusega 6,25 mg 2 korda päevas, kuna eakatel patsientidel võib olla häiritud nii neerufunktsioon kui ka teiste elundite ja süsteemide funktsioon. Annust tuleb tiitrida vastavalt vererõhu reaktsioonile ravimile, kasutades väikseimat annust, mis suudab rõhku piisavalt kontrollida.

Rakenduse omadused:

Arteriaalne hüpotensioon. Harva võib arteriaalne hüpotensioon tekkida arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kellel on vähenenud veremaht ja/või naatriumisisaldus diureetikumravi, piiratud soolatarbimise ja ka või. Enne AKE-inhibiitorite väljakirjutamist tuleb korrigeerida tsirkuleeriva vere (CBV) mahtu ja lahendada ravimi madalaima efektiivse optimaalse annuse määramise küsimus.

Südamepuudulikkusega patsientidel on AKE inhibiitorite kasutamisel ka risk sümptomaatilise hüpotensiooni tekkeks. Seetõttu soovitatakse neil patsientidel määrata kaptopriili väiksema algannusega. AKE inhibiitorite ja diureetikumide annuse suurendamine peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Liigne vererõhu langus tserebrovaskulaarse ja südame isheemiatõvega patsientidel suurendab müokardiinfarkti riski ja. Hüpotensiooni korral tuleb patsiendile anda horisontaalasend (panna selili) ja vajadusel suurendada BCC-d 0,9% naatriumkloriidi lahuse lisamisega.

Renovaskulaarne hüpertensioon. Kahepoolse neeruarteri stenoosi või üksiku neeru stenoosiga patsientide ravimisel AKE inhibiitoritega on suurenenud risk hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkeks. Sel juhul on vereseerumis kreatiniini taseme kerge kõikumisega võimalik neerufunktsiooni peatada, seetõttu on sellistel patsientidel soovitatav alustada ravi kaptopriili väikeste annustega hoolika meditsiinilise järelevalve all ning ravi ajal tiitrida annust ja pidevalt jälgida neerufunktsiooni.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens ≤ 40 ml / min) patsiendid vajavad individuaalset annuse valimist (vt lõik "Kasutamisviis ja annused"). Kaptopriili võtmise ajal peavad sellised patsiendid pidevalt jälgima kaaliumi ja kreatiniini taset vereseerumis.

Angioödeem. Harva võib AKE inhibiitoritega ravi ajal, eriti esimestel ravinädalatel, tekkida jäsemete, näo, huulte, limaskestade, keele, kõri ja/või hääletoru angioödeem. Väga harva võib aga pikaajalise AKE inhibiitoritega ravi tulemusena tekkida angioödeem. Sellistel juhtudel tuleb ravi kohe katkestada. Keele, häälekeele ja/või kõri angineurootiline turse võib lõppeda surmaga, seetõttu tuleb selliseid reaktsioone viivitamatult leevendada edasise haiglaravi ja jälgimisega vähemalt 12-24 tundi, kuni sümptomid täielikult kaovad.

Köha. AKE inhibiitoritega ravi ajal on teatatud köhimisest. iseloomustati kui pidevat, kuiva, ebaproduktiivset, mis peatub pärast ravi katkestamist.

Maksapuudulikkus. AKE inhibiitoreid on harva seostatud sündroomiga, mis algab kolestaatilise ikterusega, progresseerub äkilise nekroosini ja on mõnikord surmav. Selle sündroomi kujunemise mehhanism jääb ebaselgeks. Seetõttu, kui AKE inhibiitoritega ravi ajal tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsuse tõus, tuleb ravi kohe katkestada ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Hüperkaleemia. Risk on suurem neerupuudulikkusega, suhkurtõvega patsientidel, neil, kes võtavad samaaegselt kaaliumisäästvaid diureetikume, kaaliumipreparaate või kaaliumi sisaldavaid soolaasendajaid või muid hüperkaleemiat põhjustavaid ravimeid (nt hepariin). Kui ülalnimetatud ravimite samaaegset kasutamist peetakse vajalikuks, on soovitatav regulaarselt kontrollida kaaliumisisaldust vereseerumis.

Aordi või mitraalklapi stenoos / hüpertroofiline. AKE-inhibiitoreid tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on aordi- või mitraalklapi stenoos ja vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon. Arengu ja oluliste hemodünaamiliste häirete ajal on vaja vältida kaptopriili võtmist.

Neutropeenia/agranulotsütoos. AKE inhibiitoritega ravitud patsientidel on teatatud neutropeenia/agranulotsütoosi esinemisest. Normaalse neerufunktsiooniga ja muude raskendavate teguriteta patsientidel esineb seda harva. Kaptopriili tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kollagenoosiga (nt) vaskulaarne haigus, kes saavad samaaegset ravi antidepressantide, allopurinooli või prokaiinamiidiga või nende tegurite kombinatsiooniga, eriti kui neerufunktsioon on juba kahjustatud. Mõnel neist patsientidest võib tekkida tõsine infektsioon, mis mõnikord ei allu intensiivsele antibiootikumravile. Kui kaptopriili kasutatakse sellistel patsientidel, on soovitatav enne ravi alustamist, esimese 3 ravikuu jooksul iga 2 nädala järel ja seejärel perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu veres ja kontrollida laienenud verepilti. Patsiente tuleb juhendada, et nad teavitaksid viivitamatult oma arsti kõigist infektsiooninähtudest (nt kurguvalu, palavik) ja jälgiksid vererakkude arvu suurenemist. Kaptopriili ja teiste samaaegselt kasutatavate ravimite (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed“) kasutamine tuleb viivitamatult katkestada, kui avastatakse või kahtlustatakse neutropeeniat (neutrofiilid alla 1000/mm3).

Enamikul patsientidel normaliseerub neutrofiilide arv kiiresti pärast kaptopriili kasutamise lõpetamist.

Seedetraktist: oksendamine, maoärritus, kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus, / aftoossete haavandite ilmnemine,.

Maksa ja sapiteede süsteemist: maksafunktsiooni häired, sealhulgas kollatõbi, hepatiit, sealhulgas nekrotiseeriv hepatiit, maksaensüümide ja bilirubiini taseme tõus. taandub tavaliselt pärast kaptopriilravi katkestamist.

Neuroloogilised häired: maitsetundlikkuse häired, unisus, tserebrovaskulaarsed ilmingud, sealhulgas insult ja teadvusekaotus.

Verest ja lümfisüsteemist: neutropeenia / agranulotsütoos, pantsütopeenia (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel), aneemia (sealhulgas aplastiline ja hemolüütiline), trombotsütopeenia, lümfadenopaatia,.

Immuunsüsteemist: autoimmuunhaigused ja/või positiivne antinukleaarsete antikehade test.

Ainevahetus- ja seedehäired:, atsidoos,.

Nägemisorganite poolt: ähmane nägemine.

Nahast ja nahaaluskoest: sügelus, lööve, angioödeem (vt lõik "Kasutamise iseärasused"), Stevensi-Johnsoni sündroom, polümorfne erüteem, valgustundlikkus, pemfigoidsed reaktsioonid ja eksfoliatiiv.

Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest:,.

Kuseteedest: neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkus, polüuuria, oliguuria ja sagedane urineerimine, nefrootiline sündroom.

Reproduktiivsüsteemist: impotentsus,.

Üldised häired: valu rinnus, väsimus, nõrkus, palavik.

Laboratoorsete parameetrite osas: proteinuuria, hüperkaleemia (kõige sagedamini täheldatakse diureetikumide võtmise ajal soolavaba dieedi järgimisel), uurea, kreatiniini ja bilirubiini taseme tõus vereseerumis, samuti hemoglobiini, hematokriti ja veresuhkru taseme langus. erütrotsüütide settimise kiiruse tõus, leukopeenia, trombotsütopeenia tuumavastaste antikehade kõrgenenud tiiter. Kaptopriil võib põhjustada atsetooni jaoks valepositiivse uriinianalüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega:

Kaaliumi säästvad diureetikumid või kaaliumilisandid. AKE inhibiitorid vähendavad diureetikumide põhjustatud kaaliumikadu. Kaaliumi säästvad diureetikumid (nt spironolaktoon, triamtereen või amiloriid), kaaliumilisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad võivad põhjustada hüperkaleemiat. Olemasoleva hüpokaleemia tõttu samaaegsel manustamisel tuleb neid kasutada väga ettevaatlikult ja sageli jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Diureetikumid (tiasiid- või lingudiureetikumid). Varasem ravi diureetikumidega suurtes annustes võib põhjustada BCC vähenemist ja suurenenud riski märkimisväärse hüpotensiooni tekkeks (vt lõik "Kasutamise iseärasused"). Hüpotensiivset toimet saab vähendada, kui lõpetada diureetikum, suurendada soola ja vedeliku tarbimist või alustada ravi kaptopriili väikese annusega. Siiski ei ole tuvastatud kliiniliselt olulisi koostoimeid hüdroklorotiasiidi või furosemiidiga.

Muud antihüpertensiivsed ravimid. Kaptopriili koosmanustamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid ja pika toimeajaga kaltsiumikanali blokaatorid) on ohutu ning selliste ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada kaptopriili hüpotensiivset toimet. Ettevaatlik tuleb olla ravimisel nitroglütseriini, teiste nitraatide või muude vasokonstriktoriga.

Ägeda müokardiinfarkti ravi. Müokardiinfarktiga patsientidel võib kaptopriili võtta samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (südameannustes), trombolüütikumide, beetablokaatorite ja/või nitraatidega.

Liitium. AKE inhibiitorite ja liitiumi samaaegne kasutamine võib põhjustada liitiumisisalduse ajutist tõusu vereseerumis ja liitiumimürgistuse. AKE inhibiitorite ja tiasiiddiureetikumide samaaegne kasutamine võib veelgi suurendada seerumi liitiumisisaldust ja suurendada liitiumi toksilisuse riski. Seetõttu ei ole kaptopriili ja liitiumi samaaegne manustamine soovitatav. Kui selline kombinatsioon on patsiendi jaoks vajalik, tuleb seerumi liitiumisisaldust hoolikalt jälgida.

Tritsüklilised antidepressandid/neuroleptikumid. Teatud tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu täiendavat langust (vt lõik "Kasutamise iseärasused"). Võib esineda posturaalne hüpotensioon.

Allopurinool, prokaiinamiid, tsütotoksilised või immunosupressiivsed ravimid. Nende samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib suurendada leukopeenia riski, eriti kui neid kasutatakse soovitatust suuremates annustes.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d). On kirjeldatud, et AKE inhibiitorid ja MSPVA-d suurendavad seerumi kaaliumisisaldust, mis võib põhjustada neerukahjustust. Tavaliselt on see mõju pöörduv. Harva võib tekkida äge neerupuudulikkus, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, näiteks eakatel või dehüdreeritud patsientidel. MSPVA-de pikaajaline manustamine võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Sümpatomimeetikumid. Võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet, seetõttu tuleb patsiendi vererõhku hoolikalt jälgida.

Diabeedivastased ravimid. AKE inhibiitorid, sealhulgas kaptopriil, võivad suurendada insuliini ja teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimite (sulfonüüluurea) antiglükeemilist toimet diabeediga patsientidel. See toime on väga haruldane, kuid kui see ilmneb, on AKE inhibiitoritega ravi ajal vaja vähendada diabeedivastaste ravimite annust.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus kaptopriili, mis tahes abiaine või teiste AKE inhibiitorite suhtes;
angioödeem (sh anamneesis, pärast AKE inhibiitorite kasutamist, pärilik / idiopaatiline);
neeruarterite kahepoolne stenoos, mis mõjutab hemodünaamikat, või ühe neeru arteri stenoos, mis on hemodünaamika jaoks hädavajalik;
porfüüria;
galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
Raseduse või rinnaga toitmise II ja III trimester.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

AKE-inhibiitoreid ei soovitata võtta raseduse esimesel trimestril ning II-III trimestril on selle rühma ravimid vastunäidustatud, kuna on võimalik toksiline toime lootele (loote neerufunktsiooni halvenemine, aktiivsuse aeglustumine). kolju luude luustumine, oligohüdramnioni esinemine) ja vastsündinutel võib tekkida neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia. Kui AKE inhibiitorit kasutati raseduse teisel trimestril, on soovitatav teostada neeru- ja koljufunktsioone. Imikuid, kelle emad on võtnud AKE inhibiitoreid, tuleb hoolikalt jälgida arteriaalse hüpotensiooni suhtes (vt ka lõik "Vastunäidustused").

Kui rasedus on planeeritud või kui rasedus on kinnitust leidnud, tuleb patsient viivitamatult üle viia alternatiivsele ravile, millel on raseduse ajal kasutamiseks heakskiidetud ohutusprofiil.

Kaptopriil on imetamise ajal vastunäidustatud.

Kaptopriili efektiivsust ja ohutust lastel ei ole piisavalt uuritud. Lapsed peaksid kaptopriili kasutama arsti hoolika järelevalve all.

Üleannustamine:

See väljendub raskes arteriaalses hüpotensioonis koos šoki, stuupori, bradükardia, elektrolüütide tasakaaluhäirete ja neerupuudulikkusega.

Ravi. Kaptopriili suure annuse imendumise vältimiseks on vaja võimalikult kiiresti pesta magu, anda sorbendid ja naatriumsulfaat 30 minuti jooksul pärast kaptopriili võtmist. Arteriaalse hüpotensiooni sümptomite ilmnemisel tuleb patsient asetada horisontaalasendisse ning koheselt korrigeerida plasmamahtu ja soolade tasakaalu.

Angiotensiin II võib kasutada. Bradükardiat või ülemääraseid vagaalreaktsioone tuleb ravida atropiiniga. Kaaluda tuleks südamestimulaatori kasutamist. tõhus hemodialüüs.

Säilitustingimused:

Säilivusaeg 3 aastat. Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ºС. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Lahkumise tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

10 tabletti blisterpakendis, 2 blistrit pakendis.


Brutovalem

C9H15NO3S

Aine kaptopriili farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

62571-86-2

Aine kaptopriili omadused

Valge või määrdunudvalge nõrga väävlilõhnaga kristalne pulber, mis sisaldab sulfhüdrüüli jääki. Lahustub vees (160 mg/ml), metanoolis ja etanoolis (96%). Lahustub halvasti kloroformis ja etüülatsetaadis, ei lahustu eetris.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- hüpotensiivne, vasodilateeriv, natriureetiline, kardioprotektiivne.

See pärsib AKE-d, takistab angiotensiin I üleminekut angiotensiin II-le (on vasokonstriktiivne toime, soodustab aldosterooni vabanemist) ja takistab endogeensete vasodilataatorite - bradükiniini ja PGE 2 - inaktiveerimist. Suurendab kallikreiin-kiniini süsteemi aktiivsust, suurendab bioloogiliselt aktiivsete ainete (PGE 2 ja PGI 2, endoteeli lõdvestav ja atrio-natriureetiline faktor) vabanemist, millel on natriureetiline ja vasodilateeriv toime, parandab neerude verevoolu. Vähendab norepinefriini vabanemist närvilõpmetest, arginiini-vasopressiini ja endoteliin-1 moodustumist, millel on vasokonstriktorid. ACE aktiivsus väheneb 40% 1-3 tundi pärast manustamist annuses 12,5 mg (50% ensüümi aktiivsuse pärssimiseks on vaja plasmakontsentratsiooni 22 nmol/l). Hüpotensiivne toime ilmneb 15–60 minutit pärast suukaudset manustamist, saavutab maksimumi 60–90 minuti pärast ja kestab 6–12 tundi Hüpotensiivse toime kestus sõltub annusest ja saavutab korduval kasutamisel optimaalsed väärtused mitme nädala jooksul. Vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, südame eel- ja järelkoormust, survet väikeses ringis ja kopsuveresoonte resistentsust, suurendab südame väljundit (südame löögisagedus ei muutu). Südamepuudulikkusega patsientidel tõstab koormustaluvust, alandab kopsukapillaaride kiilrõhku, vähendab laienenud müokardi suurust (pikaajalise raviga), parandab enesetunnet, pikendab eluiga, s.t. omab kardioprotektiivset toimet. Suurtes annustes (500 mg/päevas) avaldab see angioprotektiivseid omadusi mikroveresoonkonna veresoonte suhtes, suurendab suurte perifeersete arterite läbimõõtu (13%-lt 21%-le) ja aeglustab neerupuudulikkuse progresseerumist diabeetilise nefropaatia korral (vähendab vajadus dialüüsiprotseduuride, neerusiirdamise järele, lükkab surma edasi). Vähendab kardiovaskulaarsete tüsistuste esinemissagedust hüpertensiooni korral koos suhkurtõvega. Mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kui seda kasutatakse annustes 25-50 mg 2 korda päevas, parandab see elukvaliteeti ja -kestust, üldist heaolu, parandab und ja emotsionaalset seisundit.

Imendub kiiresti ja täielikult seedetraktist, minimaalne imendumine on 60-75%. Toidu juuresolekul väheneb biosaadavus 30-55% ilma oluliste farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste parameetrite muutumiseta. Kui võtta tühja kõhuga, leitakse see verest 15 minuti pärast, Cmax saavutatakse 30-90 minuti pärast. Päeva lõpuks on järelejäänud kontsentratsioon C max suhtes 7–8%. Keelealune kasutamine parandab biosaadavust ja kiirendab toime algust. Plasmas on see 25-30% seotud valkudega (peamiselt albumiiniga). See läbib vere-koebarjääre, välja arvatud BBB, läbi platsenta ja eritub rinnapiima (kontsentratsioon ulatub ligikaudu 1% -ni ema vere tasemest). T 1 / 2 on 2-3 tundi ja suureneb südame paispuudulikkusega patsientidel ja neerupuudulikkuse taustal kuni 3,5-32 tundi.Jaotusruumala on 0,7 l / kg, kliirens on 56 l / h. See biotransformeerub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiini disulfiidi disulfiiddimeeri. See eritub peamiselt neerude kaudu (2/3 annusest eritub 4 tunni jooksul; üle 95% 24 tunni jooksul) metaboliitidena ja muutumatul kujul (40...50%).

Aine Captopril kasutamine

Arteriaalne hüpertensioon (mono- ja kombineeritud ravi), kongestiivne südamepuudulikkus, kardiomüopaatia, vasaku vatsakese düsfunktsioon stabiilses seisundis patsientidel pärast müokardiinfarkti, diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve taustal (albuminuuriaga üle 30 mg päevas ).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, anamneetilise teabe olemasolu Quincke ödeemi tekke kohta eelneva AKE inhibiitorite määramisega, pärilik või idiopaatiline Quincke ödeem, primaarne hüperaldosteronism, rasedus, imetamine.

Rakenduspiirangud

Kasu ja riski suhte hindamine on vajalik järgmistel juhtudel: leukopeenia, trombotsütopeenia, aordistenoos või muud obstruktiivsed muutused, mis takistavad vere väljavoolu südamest; hüpertroofiline kardiomüopaatia madala südameväljundiga; raske neerufunktsiooni häire; neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos; siirdatud neeru olemasolu; hüperkaleemia; lapsepõlves.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Kaptopriili kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: väsimus, pearinglus, peavalu, kesknärvisüsteemi depressioon, unisus, segasus, depressioon, ataksia, krambid, jäsemete tuimus või surisemine, nägemis- ja/või haistmishäired.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): hüpotensioon, sh. ortostaatiline, stenokardia, müokardiinfarkt, südame arütmia (kodade tahhükardia või bradükardia, kodade virvendus), südamepekslemine, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, perifeerne turse, lümfadenopaatia, aneemia, valu rinnus, kopsuemboolia, neutropeenia, agranulotoos (0,2% patsientidest) neerufunktsiooni kahjustusega, 3,7% - kollagenooside taustal), trombotsütopeenia, eosinofiilia.

Hingamissüsteemist: bronhospasm, õhupuudus, interstitsiaalne pneumoniit, bronhiit, ebaproduktiivne kuiv köha.

Seedetraktist: anoreksia, maitsetundlikkuse häired, stomatiit, suu ja mao limaskesta haavandilised kahjustused, kserostoomia, glossiit, neelamisraskused, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhukinnisus või -lahtisus, pankreatiit, maksakahjustus, nekrootsellulaarne hepatiit ).

Urogenitaalsüsteemist: neerufunktsiooni kahjustus, oliguuria, proteinuuria, impotentsus.

Naha küljelt: näonaha punetus, lööve, sügelus, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, pemfigus, vöötohatis, alopeetsia, fotodermatiit.

Allergilised reaktsioonid: Stevens-Johnsoni sündroom, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk jne.

Muud: palavik, külmavärinad, sepsis, artralgia, hüperkaleemia, günekomastia, seerumtõbi, maksaensüümide taseme tõus veres, uurea lämmastik, atsidoos, positiivne reaktsioon tuumaantigeeni antikehade testimisel.

Interaktsioon

Tugevdab anesteetikumide võimalikku hüpotensiivset toimet. Vähendab diureetikumide põhjustatud sekundaarset hüperaldosteronismi ja hüpokaleemiat. Suurendab liitiumi ja digoksiini plasmakontsentratsiooni. Toime tugevdavad teised antihüpertensiivsed ravimid, sh beetablokaatorid, sh. süsteemse imendumisega oftalmoloogilistest ravimvormidest, diureetikumid, klonidiin, narkootilised analgeetikumid, antipsühhootikumid, alkohol, nõrgendavad - östrogeenid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sümpatomimeetikumid, antatsiidid (vähendavad biosaadavust 45%). Kaaliumisäästvad diureetikumid, tsüklosporiin, kaaliumi sisaldavad ravimid ja toidulisandid, soolaasendajad, madala soolasisaldusega piim suurendavad hüperkaleemia riski. Luuüdi funktsiooni pärssivad ravimid (immunosupressandid, tsütostaatikumid ja/või allopurinool) suurendavad neutropeenia ja/või surmaga lõppeva agranulotsütoosi tekke riski. Tugevdab alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile. Probenetsiid aeglustab kaptopriili eritumist uriiniga.

Üleannustamine

Sümptomid:äge arteriaalne hüpotensioon, tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, trombemboolia, angioödeem.

Ravi: annuse vähendamine või ravimi täielik tühistamine; maoloputus, patsiendi horisontaalasendisse viimine, BCC suurendamise meetmete võtmine (isotoonilise naatriumkloriidi lahuse sisseviimine, teiste verd asendavate vedelike transfusioon), sümptomaatiline ravi: epinefriin (s / c või / in), antihistamiinikumid, hüdrokortisoon (in / in ). Vajadusel hemodialüüsi läbiviimine kunstliku südamestimulaatori kasutamine.

Manustamisviisid

sees.

Ettevaatusabinõud Aine Kaptopriil

Ravi viiakse läbi regulaarse meditsiinilise järelevalve all. Enne ravi algust (1 nädal) tuleb eelnev antihüpertensiivne ravi katkestada. Pahaloomulise hüpertensiooniga patsientidel suurendatakse annust järk-järgult iga 24 tunni järel, kuni saavutatakse maksimaalne toime vererõhu kontrolli all. Ravi ajal on vaja jälgida vererõhku, perifeerset verepilti (enne ravi, esimese 3-6 ravikuu jooksul ja perioodiliste intervallidega pärast seda kuni 1 aasta, eriti patsientidel, kellel on suurenenud neutropeenia risk), valgusisaldust. , plasma kaalium, uurea lämmastik , kreatiniin, neerufunktsioon, kehakaal, dieet. Hüponatreemia, dehüdratsiooni tekkega on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine (annuse vähendamine). Makulopapulaarne või urtikaaria (harvemini) lööve ilmneb esimese 4 ravinädala jooksul, kaob annuse vähendamisel, ravimi kasutamise katkestamisel ja antihistamiinikumide kasutuselevõtul. Annusest sõltuv neutropeenia areneb 3 kuu jooksul pärast ravi algust (leukotsüütide arvu maksimaalne langus täheldatakse 10-30 päeva jooksul ja püsib umbes 2 nädalat pärast ravimi kasutamise lõpetamist). Köha (sagedamini naistel) ilmneb sageli esimesel ravinädalal (24 tunnist mitme kuuni), püsib ravi ajal ja lõpeb paar päeva pärast ravi lõppu. Maitsetundlikkuse häired ja kaalulangus on pöörduvad ja taastuvad pärast 2–3-kuulist ravi. Ettevaatus on vajalik kirurgiliste sekkumiste (sealhulgas hambaravi) tegemisel, eriti hüpotensiivse toimega üldanesteetikumide kasutamisel. Kolestaatilise ikteruse tekke ja maksa fulminantse nekroosi progresseerumisega tuleb ravi katkestada. Vältida tuleb hemodialüüsi läbi suure jõudlusega polüakrüülnitriilmetallüülsulfaadist (näiteks AN69) valmistatud membraanide, hemofiltratsiooni või LDL-afereesi (võivad tekkida anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid). Hüposensibiliseeriv ravi võib suurendada anafülaktiliste reaktsioonide riski. Ravi ajal on soovitatav välistada alkohoolsete jookide kasutamine. Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

erijuhised

Kui annus jääb vahele, ärge kahekordistage järgmist annust. Atsetonuuria testi läbiviimisel on võimalik positiivne tulemus.

Vererõhu alandamiseks määratakse paljudele patsientidele Captopril tabletid. Seda ravimit soovitatakse ravimikapis hoida igal inimesel, kellel on kunagi selliseid probleeme esinenud, aga ka üle 40-aastastel inimestel. Kõige sagedamini võetakse ravimit erakorraliseks abiks tugeva rõhu tõusuga, kuid seda saab kasutada ka jooksvalt. Kaptopriili joomine on lubatud ainult vastavalt raviarsti ettekirjutusele, kuna ravimi annus erinevate seisundite korral on väga erinev.

Ravimi kirjeldus

Kaptopriili tabletid on klassifitseeritud antihüpertensiivseteks, st vererõhku langetavateks ravimiteks. Ravim kuulub AKE inhibiitorite rühma. Seda toodetakse suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Patsientide seas, kellel on võimalik ravimeid kasutada keele all. Toimeained imenduvad kiiresti suu limaskesta, tungivad verre, alandavad rõhku 15 minuti jooksul. See Captoprili omadus võimaldab seda kasutada kriitiliste rõhunäitajate vähendamiseks, võimalike tüsistuste ja negatiivsete tagajärgede ärahoidmiseks.

Kui kaua kulub ravimi toimeks pärast allaneelamist? Suukaudsel manustamisel imendub kaptopriil kiiresti mao seintesse, terapeutilist toimet täheldatakse 30-40 minuti pärast. Kui joote pilli kohe pärast söömist, aeglustub ravitoime mõnevõrra ja mõju ilmneb tunni pärast.

Toodet toodetakse blisterpakendites, milles on 20 tabletti 20 ja 50 mg kartongpakendites. Väliselt on tabletid ümmargused, valged.

Tähtis! Uuringud on näidanud, et kaptopriili aktiivsed komponendid võivad erituda rinnapiima, seetõttu on ravimi võtmine imetamise ajal rangelt keelatud.

Toimemehhanism

Tablettide toime on keeruline. See seisneb selles, et ravimi aktiivsed komponendid häirivad vererõhu tõstmise eest vastutavat kehasüsteemi. Seda nimetatakse RAAS-süsteemiks (reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem). Koosneb mitmest elemendist. Kaptopriil pärsib ühe neist tööd, vähendades seeläbi survet. Selle tulemusena laienevad anumad ja rõhuindikaatorid vähenevad.

Ühend

Ravimi koostis sisaldab toimeainet kaptopriili ja abikomponente, mille hulgas on laktoos, tärklis, kastoorõli ja mõned muud komponendid. Toimeaine sisaldus sõltub tablettidest, see juhtub 12,5, 20 ja 50 mg puhul.

Näidustused

Mõelge, millest Captoprili tabletid aitavad. Meditsiinipraktikas on näidustused kasutamiseks järgmised:

  • igasuguse astme hüpertensioon, sealhulgas haiguse vormid, mida ei saa ravida teiste antihüpertensiivsete ravimitega;
  • kõrge vererõhk, mis esineb koos stenokardia, südame- ja veresoonte puudulikkusega;
  • hüpertensioon, mis areneb neerupatoloogiate tagajärjel;
  • . Patsient peab tableti närima ja mitte alla neelama;
  • suurenenud rõhk bronhiaalastma taustal;
  • nefropaatia diabeetikutel;
  • südamepuudulikkus, millega kaasnevad kongestiivsed protsessid. Kaptopriil toimib hästi glükosiidide ja diureetikumide ebapiisava efektiivsusega;
  • primaarne hüperaldosteronism või Conni sündroom.

Kaptopriili kasutamise peamine näidustus on kõrge vererõhk.

Lisaks nendele tingimustele sisaldavad kasutusjuhised ka mõnda muud haigust. Otsuse ravimi väljakirjutamise kohta teeb eranditult arst, lähtudes patsiendi diagnoosist ja tema kaebustest.

Annustamine ja kasutusskeem

Milleks ravim on ette nähtud? Ravimi annus ja manustamisskeem on iga patsiendi jaoks individuaalne. Ravi ajal võib arst välja kirjutada 12,5, 25 või 50 mg tabletid.

Hüpertensiooni rõhu tõttu ravi algfaasis määratakse tavaliselt 25 mg hommikul ja õhtul. Vajadusel suurendatakse ravimi annust järk-järgult. Annuse suurendamise vaheline intervall peaks olema vähemalt 2-3 nädalat, kuna ainel on võime organismis akumuleeruda. Maksimaalne ööpäevane annus sõltub patsiendi seisundist. Eriti rasketel juhtudel on lubatud päeva jooksul võtta 150 mg.

Kõrge vererõhu korral raske südamepuudulikkusega inimestel manustatakse kaptopriili annuses 6,25 mg mitu korda päevas. Soovitud terapeutilise toime puudumisel 2 nädala pärast suurendatakse annust. Tavaline annustamisskeem on 25 mg kolm korda päevas.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse ravim 75 mg päevas. Raske neerupatoloogia korral võib annust suurendada 100 mg-ni päevas.


Annuse ja režiimi valib arst

Hüpertensiivse kriisi tekkimisel tuleb rõhu vähendamiseks Captoprili võtta iga 20 minuti järel keele all oleva tabletiga, kuid mitte rohkem kui 3 korda. Kui patsient võtab samaaegselt nitroglütseriini tabletti, tuleb kaptopriili annust vähendada 2 tabletini.

Tähtis! Äärmiselt ettevaatlikult määratakse Captopril vanemas eas inimestele. Algannus on tavaliselt 6,25 mg. Kui neid näitajaid rikutakse, tekivad sageli tõsised tüsistused.

Kõrvalmõjud

Vale annustamine või vastunäidustuste mittejärgimine Captopril-ravi ajal võib põhjustada üleannustamist ja soovimatute tagajärgede tekkimist. Nende hulgas on järgmised:

  • perifeerne turse, tahhükardia rünnakud;
  • kreatiniini kontsentratsiooni tõus ja neerufunktsiooni kahjustus, proteinuuria;
  • vere koostise rikkumine;
  • neuralgilised häired, pearinglus, migreen;
  • krooniline väsimus, depressioon, apaatia;
  • kuiva köha, kopsuturse, bronhospasmi rünnakud;
  • kohalikud allergilised ilmingud naha sügeluse ja lööbe kujul;
  • suukuivus, kõhuvalu, ärritunud väljaheide, iiveldus;
  • paresteesia.

Üleannustamise sümptomiteks on rõhu järsk langus, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, veresoonte kollaps, trombemboolia tüsistused.

Sellise seisundi tekkimisel on vaja kutsuda kiirabi või toimetada inimene kiiresti haiglasse. Ravi viiakse läbi meetmete abil, mille eesmärk on rõhu taastamine ja üleannustamise sümptomite kõrvaldamine.

Vastunäidustused

Kaptopriili tablette kasutatakse meditsiinipraktikas laialdaselt kõrge vererõhu vähendamiseks, kuid sarnaselt paljudele teistele ravimitele on ravimil teatud vastunäidustused. Need sisaldavad:

  • seisundid, millega kaasneb aordi ahenemine;
  • müokardiopaatia;
  • allergia olemasolu ravimi peamiste või abiainete suhtes;
  • patsiendi kalduvus tursele;
  • mitraalklapi patoloogia;
  • neeruhaigus;
  • läbimas neerusiirdamist;
  • patsiendi vanus on kuni 14 aastat.


Ravimil on mitmeid vastunäidustusi, mida on oluline järgida

Ülaltoodud vastunäidustuste mittejärgimine suurendab oluliselt tõsiste tagajärgede ja kõrvaltoimete riski.

Koostoimed teiste ravimitega

Kaptopriili samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega tuleb arvesse võtta nende koostoimeid. Mõnede ravimite samaaegne kasutamine aitab tõhustada, teised vastupidi, vähendavad ravimi toimet.

Ravimi koostoime:

  • vasodilataatorid ja diureetikumid suurendavad kaptopriili terapeutilist toimet.
  • mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise taustal võib ravimi toime veidi väheneda.
  • vähendada kaptopriili ravimite östrogeenide efektiivsust.
  • Klonidiin vähendab ravimi toimet.
  • Kaptopriili kasutamise taustal suureneb patsientidel hematoloogiliste häirete tekkimise oht.

Lisaks suurendab ravim hüpoglükeemia riski patsientidel, kes võtavad insuliini sisaldavaid ravimeid.

erijuhised

Ravimit võtvate patsientide seas on vajalik neerufunktsiooni range jälgimine. Selleks peab inimene laboratoorseks analüüsiks regulaarselt võtma uriinianalüüsi.

Ägeda südamepuudulikkusega patsientide ravi ajal toimub ravi arsti range järelevalve all.

Hoolimata asjaolust, et patsiendid taluvad kaptopriili hästi ja neil on positiivsed ülevaated, on enesega ravimine rangelt keelatud.

Kui inimesel on sidekoega seotud patoloogiad, määratakse ravim väga hoolikalt. Neerufunktsiooni kahjustuse korral viiakse läbi kõigi elundite ja süsteemide range kontroll, kuna on oht, et infektsioon, mida ei saa ravida antibakteriaalsete ravimitega, võib kahjustada neerusid.

Mõni nädal enne kaptopriili kasutamist on soovitatav vähendada diureetikumide annust. See aitab vältida võimalikke kõrvaltoimeid.

Kui ravimi kasutamise taustal on rõhk oluliselt vähenenud, peab patsient võtma lamavasse asendisse tõstetud jalgadega. Tõsise hüpotensiooniga seotud tõsise seisundi tekkimisel on vaja manustada naatriumkloriidi lahust.


Ravimi kasutamise ajal on vaja arvestada selle erijuhistega.

Tähtis! Kõrvaltoimete ilmnemisel peate lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima oma arstiga.

Sobivus alkoholiga

Kaptopriili võtmist ei soovitata kombineerida alkohoolsete jookidega. Alkoholi samaaegne kasutamine ravimiga suurendab selle hüpotensiivset toimet. Lisaks mõjutab see kombinatsioon negatiivselt neerude tööd.

Analoogid

Patsientide patoloogiate korral, millega kaasneb rõhu tõus, võib arsti retsept sisaldada sellist ravimit nagu kaptopriil või selle analoogid. Sarnase toime ja ulatusega ravimite hulgas tuleks eristada järgmist:

  • Captopril-akos on Captopril'i otsene analoog, mida kasutatakse vererõhu alandamiseks erinevate haigusseisunditega patsientidel. Ravim kuulub AKE inhibiitorite hulka, on ette nähtud hüpertensiooniks, südameinfarkti järgse rõhu stabiliseerimiseks ja muude haiguste raviks;
  • Captopril-sti - toodetakse kapslite ja tablettidena, kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, aju vereringehäirete, aordi stenoosi, neerusiirdamise ja muude seisundite korral;
  • Captopres - sisaldab toimeaineid - hüdroklorotiasiidi ja kaptopriili, viitab antihüpertensiivsetele ravimitele. Seda kasutatakse mitmesuguste hüpertensiooni vormide all kannatavate patsientide raviks. Ravimit toodetakse tablettide kujul. Neid tuleb võtta suu kaudu, ilma resorptsioonita;
  • Rami Sandoz on väga tõhus ravim, mida kasutatakse meditsiinipraktikas nii iseseisva ravimina kui ka kompleksravi komponendina. Ravim alandab kiiresti vererõhku, taastab voodid.

Paljud patsiendid valivad iseseisvalt ühe või teise ravimi analooge, kahtlustamata, et selline hooletu suhtumine nende tervisesse võib põhjustada tõsiseid tagajärgi ja ohtu elule. Ravimite määramisega peaks tegelema ainult arst.

Hind ja müügitingimused

Ravimi ligikaudne maksumus apteekides on alates 15 rubla. Ravim väljastatakse arsti retsepti alusel. Toodet on soovitatav hoida temperatuuril mitte üle 22 kraadi pimedas kohas, laste eest kaitstult.


Kaptopriili saate osta igas apteegis.

Sarnased postitused