Pantoprazol ili omeprazol koji je bolje recenzije. Omeprazol ili pantoprazol: oštre tačke rasprave. Prednosti inhibitora protonske pumpe

(Na osnovu materijala iz stranih medicinskih publikacija)

Pantoprazol je inhibitor "protonske pumpe" (H+, K+-ATPaza). Smanjuje nivo bazalne i stimulisane (bez obzira na vrstu podražaja) lučenja hlorovodonične kiseline u želucu. Kod duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori, takvo smanjenje želučane sekrecije povećava osjetljivost mikroorganizama na antibiotike. Pantoprazol ima vlastitu antimikrobnu aktivnost protiv Helicobacter pylori. Trajanje djelovanja pantoprazola, kao i drugih lijekova iz ove grupe, ovisi o brzini regeneracije novih molekula "proton pumpe", a ne o vremenu cirkulacije lijeka u tijelu. Pantoprazol dobro se apsorbira, minimalno prolazi kroz metabolizam prvog prolaza. Apsolutna bioraspoloživost pantoprazola je oko 77%. Klinička svojstva pantoprazola proučavana su na 11.000 pacijenata. Pantoprazol pokazao se kao efikasan lijek za liječenje erozivnog ezofagitisa, peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Osim toga, utvrđeno je da je lijek efikasan kao dodatno sredstvo u kombinaciji s antibioticima u eradikaciji Helicobacter pylori. Pantoprazol omogućava vam kontrolu razine stvaranja kiseline kod Zollinger-Ellisonovog sindroma. Lijek se dobro podnosi. Njegove nuspojave uključuju glavobolju, dijareju i bol u trbuhu. Preporučena doza u liječenju erozivnog ezofagitisa je 40 mg dnevno (per os) tokom 8 sedmica. Kod pacijenata sa teškim gastroezofagealnim refluksom koji ne mogu da uzimaju lek u obliku tableta, pantorpazol se primenjuje intravenozno u dozi od 40 mg tokom 15 minuta jednom dnevno.

Uvod


Inhibitori protonske pumpe su među lijekovima koji se najčešće koriste u Sjedinjenim Državama. Omogućili su radikalan utjecaj na liječenje bolesti povezanih s povećanim lučenjem hlorovodonične kiseline. Prvi lijek iz ove grupe lijekova pojavio se u Sjedinjenim Državama 1989. godine. Posljednjih godina indikacije za njihovu upotrebu značajno su se proširile.

Mehanizam djelovanja pantoprazola je isti kao i kod drugih lijekova iz grupe inhibitora protonske pumpe.

Pantoprazol je prvi od inhibitora "protonske pumpe", koji je dostupan i za oralnu i za intravensku upotrebu.

U SAD-u, glavna indikacija za pantoprazol je liječenje erozivnog ezofagitisa povezanog s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (1,2).

Farmakologija


Inhibitori protonske pumpe djeluju tako što selektivno inhibiraju H +, K + -ATPazu u sekretornim tubulima parijetalnih stanica, blokirajući tako završnu fazu lučenja hlorovodonične kiseline. U tom slučaju je blokirano lučenje hlorovodonične kiseline bez obzira na vrstu stimulusa (3).

Kao i drugi inhibitori protonske pumpe, pantoprazol inhibira ATPazu samo tokom lučenja hlorovodonične kiseline. Inhibitori "protonske pumpe" vezuju se za H+, K+-ATPazu i nepovratno blokiraju transport jona vodonika.

Farmakokinetika


Trajanje djelovanja inhibitora "protonske pumpe" ovisi o brzini regeneracije novih "protonskih pumpi", a ne o trajanju lijeka u tijelu. Prosječni poluvijek pantoprazola nakon njegove jednokratne intravenske primjene u dozi od 40 mg je oko jedan sat (4), međutim, uprkos tome, supresija lučenja hlorovodonične kiseline traje oko tri dana. To je zbog postizanja određene ravnoteže između broja novosintetiziranih molekula "protonske pumpe" i broja inhibiranih molekula (5).

Pantoprazol nestabilan na kiselinu, tako da je dostupan u tabletama obloženim enteričnim omotačem. Pantoprazol karakterizira brza apsorpcija i njegova maksimalna koncentracija se postiže otprilike 2,5 sata nakon jedne ili ponovljene doze per os. Pantoprazol prolazi kroz mali metabolizam prvog prolaska. Njegova apsolutna bioraspoloživost je oko 77%. Lijek se može uzimati bez obzira na unos hrane ili antacide. Volumen distribucije je približno 11,0-23,6 litara, a procenat vezivanja za proteine ​​je oko 98%. U jetri, pantoprazol prolazi kroz ekstenzivni metabolizam uz učešće sistema citokroma P-450. Pantoprazol ne akumulira se u tijelu i ponovljene doze lijeka tokom dana ne utiču na njegovu farmakokinetiku. Nema potrebe za posebnim odabirom doze pantoprazola kod starijih pacijenata ili kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, kao i sa umjerenom insuficijencijom jetre. Poluživot pantoprazola kod pacijenata sa teškom cirozom jetre je povećan na 7-9 sati (6). Podaci o farmakokinetici pantoprazola kod osoba mlađih od 18 godina još nisu objavljeni (1).

Indikacije


Prema stavu FDA (American Drug Control Agency), indikacija za imenovanje pantoprazola je kratkoročni (do 16 sedmica) tok liječenja erozivnog ezofagitisa povezanog s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) (1,2 ). Osim toga, pantoprazol se koristi za terapiju održavanja erozivnog ezofagitisa, za liječenje akutnog čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu i za njihovu terapiju održavanja, za liječenje patoloških hipersekretornih stanja, a također u kombinaciji s antibioticima za liječenje Helicobacter pylori.

Intravenska primjena pantoprazola indicirana je za kratkotrajno (7-10 dana) liječenje GERB-a kod pacijenata koji ne mogu uzimati tablete lijeka.

Trenutno su u toku dodatne studije za procjenu efikasnosti intravenskih oblika pantoprazola u liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma, u prevenciji stresnih ulkusa (kod pacijenata u jedinicama intenzivne njege), kao i u prevenciji aspiracijske pneumonije kod pacijenata koji su podvrgnuti elektivne hirurške intervencije.

Clinical Efficiency


Erozivni ezofagitis kod GERB-a


Erozivni ezofagitis je jedan od najtežih kliničkih oblika GERB-a, kroničnog stanja u kojem se kiseli sadržaj želuca refluksira u jednjak. Simptomi GERB-a, izraženi u različitom stepenu, javljaju se kod više od 40% odrasle populacije najmanje dva puta sedmično. Ako se ne liječi na vrijeme, ozljeda jednjaka uzrokovana GERB-om može dovesti do težih komplikacija, uključujući strikturu jednjaka, krvarenja, kao i prekancerozno stanje poznato kao Baretov jednjak i rak jednjaka (2).

Provedene su uporedne studije kliničke efikasnosti pantoprazola, antagonista histaminskih H2 receptora i omeprazola kod pacijenata sa refluksnim ezofagitisom II ili III stepena (prema Savary-Miller skali) (tabela 1). Kao rezultat ovih studija, utvrđeno je da je pantoprazol efikasniji od antagonista H2 receptora u smislu zarastanja čira i kontrole simptoma (10,11).

Tab. 1. Placebo kontrolirane studije o djelotvornosti pantoprazola kod erozivnog ezofagitisa povezanog s GERB-om
Izvor Dizajn studija Broj zapažanja rezultate Početno stanje pacijenata
Koopetal (10) R.MC. Trajanje 8 sedmica. PANT 40 mg jednom dnevno (n=149) naspram RAS 150 dva puta dnevno (n=69) U studiju uključeno: 249. Isključeno: 31 PANT je efikasniji u liječenju unutar 4 sedmice (69% s.v. 57%, p=0,054).
Statistička značajnost postignuta nakon 8 sedmica (82% naspram 67%, str<0.01).
Do četvrte sedmice, PANT je efikasnije zaustavio tri simptoma: žgaravicu, kiselo podrigivanje i odinofagiju.
Pacijenti su imali endoskopski potvrđen akutni refluksni ezofagitis stepena II ili III (prema Savary i Miller klasifikaciji)
Bochenek (11) R.Pr. Trajanje: 8 sedmica. PANT 10 mg jednom dnevno (n=149); PANT 20 mg jednom dnevno (n=149); PANT 40 mg jednom dnevno (n=149); NIH 150 mg dva puta dnevno (n=69) ili placebo Nema podataka Endoskopski potvrđeni procenti izlječenja u pet grupa nakon 4 sedmice bili su: 42%, 57%, 70%, 21% i 14%. Do 8 sedmica, stope izlječenja su bile: 59%, 76%, 83%, 37% i 32%. Do kraja 4 i 8 sedmica liječenja kod pacijenata liječenih PANT-om, simptomi GERB-a su bili značajno rjeđi (str.<0.01).Процент заживления язв был существенно выше при любой дозировке ПАНТ, чем при приеме НИЗ или плацебо (р<0.001, точный метод Фишера) Prema endoskopskim pregledima, pacijenti su imali erozivni ezofagitis 2. stepena (prema Hetzel-Dent skali)
Corinalde-sietal. (12) R.MC. Trajanje 8 sedmica. PANT 40 mg jednom dnevno (n=103), OMP 20 mg jednom dnevno (mm=105) Uključeno: 241. Isključeno: 33 Stope izlječenja za PANT i OMP bile su 78,6% naspram 79% nakon 4 sedmice. I 94,2% i 91,4% nakon 8 sedmica, (p) 0,05).U obje grupe zabilježen je isti stepen ublažavanja simptoma: žgaravica, kiselo podrigivanje, bol pri gutanju.
Mossneretal. (13) RMC. Trajanje: 8 sedmica. PANT 40 mg jednom dnevno (n=170), OMP 20 mg jednom dnevno (n=86) Uključeno: 286. Isključeno: 30 Procenat izlječenja nakon 4 sedmice. uzimanje PAHT-a i OMP-a bilo je 74% mz.78% (p=0,57). Stope izlječenja nakon 8 sedmica bile su 90% u odnosu na. 94% (p=0,34). Nakon 4 sedmice potpuno povlačenje simptoma uočeno je kod 83% pacijenata u PANT grupi i kod 86% pacijenata u OMP grupi (p=0,72). Nije bilo značajnih razlika između grupa u procentu izlječenja ili ublažavanja simptoma. Pacijenti su imali refluksni ezofagitis stepena II ili III (Savary-Millerova skala)

GERB - gastroezofagealna refleksna bolest;

PANT - pantoprazol;

P - randomizirano;

OMP - omeprazol;

MC - multicentrični.

U dvije randomizirane multicentrične studije pokazalo se da pantoprazol 40 mg jednom dnevno i omeprazol 20 mg jednom dnevno pružaju jednaku kliničku korist kod umjerenog do teškog refluksnog ezofagitisa (12,13).

U drugoj uporednoj kliničkoj studiji, naglasak je stavljen na proučavanje farmakodinamičkih karakteristika pantoprazola i omeprazola kod zdravih dobrovoljaca. Pokazalo se da pantoprazol od 40 mg dnevno osigurava brži početak djelovanja i veću supresiju želučane sekrecije od omeprazola od 20 mg dnevno (14). Međutim, do sada nije bilo moguće pokazati da se ove farmakodinamičke razlike značajno odražavaju na rezultate uporednih studija efikasnosti ovih lijekova u liječenju ezofagitisa.

Klinička studija Van Rensburga i saradnika (15) upoređivala je kliničku efikasnost i podnošljivost pantoprazola u dnevnim dozama od 40 mg i 80 mg. Utvrđeno je da je nakon 4 sedmice liječenja zabilježeno potpuno izlječenje kod 78% odnosno 72% pacijenata, a nakon 8 sedmica kod 95% i 94% pacijenata (p>0,05). Ovi rezultati koreliraju sa rezultatima dobro osmišljene farmakodinamičke studije sprovedene na zdravim dobrovoljcima, koja je pokazala da je dnevna doza pantoprazola od 40 mg bila jednako efikasna kao i dnevne doze od 80 i 120 mg (16).

Više od 90% pacijenata s erozivnim ezofagitisom izliječi se kratkotrajnom terapijom inhibitorima protonske pumpe, ali je potrebna terapija održavanja kako bi se spriječio recidiv (17).

U posebno provedenoj multicentričnoj kliničkoj studiji, koja je trajala godinu dana, proučavana je preventivna efikasnost i sigurnost terapije održavanja primjenom pantoprazola 40 mg dnevno. Provedeno je istraživanje na onim pacijentima koji su terapijom omeprazolom ili pantoprazolom uspjeli postići izlječenje refluksnog ezofagitisa (18). Podaci endoskopije su pokazali stopu recidiva od 2% i 6% nakon 6 i 12 mjeseci, respektivno. Kod 24% pacijenata zabilježene su nuspojave, najčešće dijareja, mučnina, povraćanje i vrtoglavica.

U prospektivnoj, randomiziranoj, multicentričnoj studiji, proučavani su rezultati dugotrajne terapije održavanja pantoprazolom od 40 mg ili 20 mg jednom dnevno tokom 12 mjeseci. Studija je sprovedena na 396 pacijenata koji su postigli potpuno izlečenje ezofagitisa II i III stepena (19). Prema endoskopskim pregledima, recidivi nakon šest mjeseci liječenja sa 40 mg ili 20 mg pantoprazola dnevno su se javili u 7% prema 16%, a nakon 12 mjeseci u 19% prema 29%. Autori zaključuju da je primjena pantoprazola u dnevnoj dozi od 20 mg efikasna i sigurna za terapiju održavanja kod pacijenata koji su uspjeli zaustaviti akutni period refluksnog ezofagitisa.

Peptički ulkus duodenuma


Provedena je komparativna procjena pantoprazola, ranitidina i omeprazola u liječenju akutnog ulkusa dvanaestopalačnog crijeva (tabela 2). Pokazalo se da pantoprazol pruža efikasnije liječenje i kontrolu kliničkih simptoma od ranitidina (20,21). Međutim, pokazalo se da su pantoprazol i omeprazol klinički podjednako efikasni (22,23).

Savarino et al. proveo prospektivnu, randomiziranu, multicentričnu studiju na 64 pacijenta sa duodenalnim ulkusom. U ovoj studiji izvršena je 24-satna procjena želučane kiselosti i stepena ožiljaka čira. Pre početka dvonedeljnog kursa terapije pantoprazolom (20 mg jednom dnevno, 40 mg jednom dnevno i 40 mg dva puta dnevno), a nakon njegovog završetka, svim pacijentima je urađen endoskopski pregled i praćenje pH vrednosti u želudačnoj šupljini. Zacjeljivanje čira je postignuto u 94%, 88% i 95%. Svakodnevno praćenje pH vrednosti dozvoljeno da otkrije efekat ovisan o dozi, dok se pokazalo da je uzimanje 40 mg pantoprazola dva puta dnevno efikasnije od uzimanja 40 mg pantoprazola jednom dnevno (p<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Čir na želucu


Klinička efikasnost pantoprazola u liječenju čira na želucu uspoređena je sa ranitidinom i omeprazolom (Tabela 3). Pantoprazol je dao veće stope izlječenja od ranitidina (25). Međutim, utvrđeno je da je njegova efikasnost slična onoj omeprazola (26).

Helicobacter pylori infekcija


Proučavali smo efikasnost pantoprazola u kombinaciji sa antimikrobnim agensima u eradikaciji H. pylori kod pacijenata sa potvrđenim ulkusom duodenuma ili gastritisom. Ranije je utvrđeno da su inhibitori protonske pumpe sinergistički s antibioticima koji se koriste za eradikaciju H. pylori (3). Kao rezultat studija, utvrđeno je da efikasnost kombinacije pantoprazola sa antimikrobnim agensima u kratkotrajnom (7-14 dana) toku eradikacije H. pylori prelazi 90%.

Provedena su randomizirana klinička ispitivanja u kojima se upoređuje klinička efikasnost omeprazola i pantoprazola kada se koriste kao jedna od komponenti u kombinovanoj terapiji infekcije H. pylori (29). Antibakterijska terapija bila je ista u svim slučajevima i sastojala se od amoksicilina 1 g dva puta dnevno i klaritromicina 500 mg dva puta dnevno tokom deset dana. Doza omeprazola bila je 20 mg dva puta dnevno; doza pantoprazola je 40 mg jednom dnevno ili 40 mg dva puta dnevno. Na kraju desetodnevnog tretmana, pacijenti nisu primali nikakvu terapiju osim antacida, ako su bili potrebni. Efikasnost lečenja procenjivana je stepenom eradikacije H. pylori i stepenom zarastanja ulkusa nakon 4 nedelje i 6 meseci nakon završetka terapije (tabela 4).

Tab. 4. Komparativna procjena efikasnosti pantoprazola i omeprazola kada se koriste u trokomponentnom protokolu

OMP 40 = omeprazol 20 mg dva puta dnevno;

PANT 40 = pantoprazol 40 mg jednom dnevno;

PANT 80 = pantoprazol 40 mg dva puta dnevno.

Utvrđeno je da je efikasnost eradikacije H. pylori u svim slučajevima premašila 90%. Istovremeno, nije bilo statistički značajne razlike između podgrupa u kojima su pacijenti dva puta dnevno uzimali inhibitore protonske pumpe. Niža doza pantoprazola bila je manje efikasna od veće doze ovog lijeka (str<0.01) (29).

U drugoj studiji je pokazano da kombinovana terapija, uključujući visoku dozu pantoprazola, u trajanju od 7 dana, omogućava eradikaciju H. pylori u 93% (30).

U nešto manjem, prospektivnom, randomiziranom ispitivanju na 50 pacijenata s peptičkim ulkusom ili neulcerativnom dispepsijom kojima je dijagnosticirana H. pylori, otkriveno je da je klinička učinkovitost 40 mg pantoprazola kada se uzima jednom dnevno ekvivalentna 40 mg omeprazola pri uzimanju jednom dnevno. Međutim, oba lijeka su davana tjedan dana u kombinaciji sa klaritromicinom 50 mg dva puta dnevno i metronidazolom 500 mg dva puta dnevno (31). Eradikacija H. pylori je postignuta kod 100% pacijenata koji su primali pantoprazol i kod 88% pacijenata koji su primali omeprazol (p = 0,235).

Istražene su i druge mogućnosti liječenja korištenjem pantoprazola. Konkretno, utvrđeno je da je kombinacija pantoprazola (40 mg dnevno), klaritromicina (500 mg dva puta dnevno) i metronidazola (500 mg tri puta dnevno) efikasnija od kombinacije pantoprazola (40 mg dnevno) i cparitromicina (500 mg). tri puta dnevno) (32). Istovremeno, pacijenti su nastavili da primaju pantoprazol 40 mg dnevno tokom dve nedelje nakon završetka kursa antibiotske terapije. Efikasnost kursa trostruke terapije u smislu eradikacije H. pylori iznosila je 95%, dok je efikasnost kursa dvokomponentne terapije iznosila 60% (p<0.001).

Osim toga, izvršena je komparativna procjena efikasnosti pantoprazola i ranitidina kada se koriste kao dio kombinovane terapije za eradikaciju H. pylori. Utvrđeno je da je postotak eradikacije H. pylori veći kod pacijenata koji su primali pantoprazol. Procenat ervdikacije i procenat zarastanja ulkusa iznosio je 82,5% i 100% (prilikom uzimanja 40 mg pantoprazola jednom dnevno u kombinaciji od 500 mg klaritromicina dva puta dnevno); 94,8% i 100% (kada se uzima pantoprazol 40 mg jednom dnevno u kombinaciji sa klaritromicinom 500 mg dva puta dnevno i amoksicilinom 1 g dva puta dnevno); 67,6% i 96% (pri uzimanju 120 bizmut sucitrata tri puta dnevno u kombinaciji sa 150 mg roksitromicina dva puta dnevno i 250 mg metronidazola dva puta dnevno i 300 mg ranitidina prije spavanja (37). Tako je utvrđeno da trokomponentni protokol, koji je uključivao upotrebu pantoprazola, bio je značajno efikasniji u smislu eradikacije infekcije od druga dva proučavana protokola.

Zollinger-Ellisonov sindrom


Provedena je studija koja je procjenjivala efikasnost pantoprazola (80 mg IV dva puta dnevno) u smislu kontrole kiseline kod pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom. Studija je obuhvatila 14 pacijenata koji su prebačeni sa oralnog na intravenski način primjene lijeka. Kod 13 od ovih 14 pacijenata bilo je moguće postići potpunu kontrolu nad stvaranjem hlorovodonične kiseline. Ranije su svi ovi pacijenti s dobrim efektom primali omeprazol ili lansoprazol u dozama od 60 mg dva puta dnevno ili više. Ovo zapažanje potvrđuje da prelazak na intravenski oblik pantoprazola omogućava efikasnu kontrolu proizvodnje hlorovodonične kiseline kod pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom (38).

Akutno gastrointestinalno krvarenje


Donedavno je bilo općeprihvaćeno da terapija usmjerena na suzbijanje proizvodnje klorovodične kiseline ne može imati pozitivan učinak na gastrointestinalna krvarenja, jer ne dopušta postizanje neutralnih pH vrijednosti neophodnih za osiguravanje fiziološke hemostaze. Pojava u kliničkoj praksi pantoprazola, koji se može koristiti u dovoljno velikoj dozi kada se primjenjuje intravenozno, može promijeniti ovu situaciju. Međutim, još uvijek nema dovoljno kliničkih podataka koji bi to potvrdili. Potrebne su daljnje studije kako bi se odredila optimalna doza lijeka i razjasnilo kojim pacijentima može pomoći u ovom konkretnom slučaju (39,40).

Nuspojave i toksičnost lijekova


Kliničke studije provedene na zdravim dobrovoljcima i pacijentima s GERB-om su pokazale da se intravenski i tabletirani oblici pantoprazola dobro podnose i pri kratkotrajnoj i dugotrajnoj primjeni. U dva kontrolirana klinička ispitivanja koja su obavljena u SAD primjenom pantoprazola u dnevnoj dozi od 10 i 40 mg, nije pronađena ovisnost incidencije nuspojava o dozi lijeka. Najčešće nuspojave uključuju glavobolju, dijareju i bol u trbuhu. Nuspojave navedene u Tabeli 5 javile su se kod otprilike 1% pacijenata sa GERB-om liječenih pantoprazolom u američkim kliničkim ispitivanjima (1).

Kako je pantoprazol postao sve rašireniji, prijavljene su nuspojave kao što su anafilaksija, angioedem, pankreatitis i dermatološke reakcije.

interakcija lijekova


Pantoprazol metabolizira se u jetri, uglavnom uz sudjelovanje enzima koji su dio P-450 sistema citokroma. Kliničke studije koje su proučavale moguću interakciju pantoprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju u sistemu citokroma P-450 nisu otkrili potrebu za prilagođavanjem doze pantoprazola kada se koristi u kombinaciji s antipirinom, kofeinom, karbamazepinom, cisapridom, diazepamom, diklofenakom, digoksinom, etanolol, estrvdiol, metoprolol, nifedipin, fenitoin, teofilin ili varfarin. Osim toga, nisu pronađene interakcije lijekova s ​​najčešće propisivanim antacidima (41,42).

Režim doziranja


Za erozivni ezofagitis kod odraslih najčešće se propisuje pantoprazol 40 mg jednom dnevno oralno tokom osam sedmica. Ako nije postignuto potpuno izlječenje, može se preporučiti dodatni kurs od 8 sedmica. Do danas nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti pantoprazola uz njegovu dužu (preko 16 sedmica) primjenu.

Prilagodba doze nije potrebna kod starijih pacijenata, kao ni kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ili umjerenom insuficijencijom jetre. Osim toga, nema potrebe za prilagođavanjem doze pantoprazola kod pacijenata na hemodijalizi (43).

Pantoprazol tablete s produženim oslobađanjem treba progutati cijele, sa ili bez hrane ili antacida. U većini kliničkih studija, pantoprazol se davao prije jela.

Oblici tableta pantonrazola


Pantoprazol u dozi od 40 mg dostupan je u tabletama sa produženim oslobađanjem. Ove tablete su obložene enteričnom presvlakom. Ne treba ih drobiti, žvakati ili drobiti.

Intravenski oblici nantonrazopa


Pantoprazol također dostupan u obliku otopine u ampulama koje sadrže 40 mg aktivne tvari. Može se koristiti sa fiziološkim rastvorom. Rastvor pantoprazola treba davati tokom 15 minuta.

Posebne napomene


Lijekovi iz grupe "inhibitora protonske pumpe" su efikasniji od H2-blokatora u suzbijanju hipersekrecije hlorovodonične kiseline i liječenju bolesti povezanih s ovim patološkim stanjem. Pantoprazol je efikasan i bezbedan kao i drugi lekovi iz ove grupe. Manje razlike u farmakokinetici između tabletnih oblika inhibitora protonske pumpe ne utiču značajno na njihovu kliničku efikasnost (4,48,49). Što se tiče pantoprazola, najznačajnije je to što je sada dostupan i u obliku za intravensku primjenu. Ovo je od posebnog značaja u liječenju gastrointestinalnog krvarenja.
Tab. 2. Placebo kontrolisana klinička ispitivanja efikasnosti pantoprazola kod čira na dvanaestopalačnom crevu
Izvor Dizajn studija Broj zapažanja rezultate Početno stanje pacijenata
Cremaretal. (dvadeset) R.MC. Trajanje 4 sedmice. PANT 40 mg jednom dnevno. RAS 300 mg. Uključeno: 276. Isključeno: 26 Prema endoskopiji, PANT je superiorniji od RAS u pogledu zarastanja nakon 2 sedmice (73% naspram 45%, p<0.001) и в улучшении симптоматики (84% vs. 72%, р<0.05) через 4 недели, Показатели заживления через 4 недели статистически достоверно не отличались: 92% и 84% (р=0.073) Pacijenti su imali endoskopski potvrđen ulkus duodenuma.
Chenetal. (21) R. Trajanje liječenja: 4 sedmice. PANT 40 mg jednom dnevno prije doručka, RAS 300 mg Uključeno: 160 Isključeno: 26 Postojao je trend boljeg zacjeljivanja u PANT grupi nakon 2 sedmice. (61% naspram 51%), što je dostiglo statističku značajnost nakon 4 sedmice. (97% naspram 77%, str< 0.01). В группе ПАНТ чаще встечались безболевые обострения язвы (84% vs. 60%, р<0.01) Pacijenti su imali endoskopski potvrđen ulkus duodenuma
Rehneretal. (22) R.MC. Trajanje: 4 sedmice. PANT 40 mg jednom dnevno, OMP 20 mg jednom dnevno Uključeno: 286. Isključeno: 10 Procenat izlječenja u PANT i OBT bio je 71% u odnosu na. 74% (p>0,05) nakon 2 sedmice. i 96% vs. 91% (p>0,05) nakon 4 sedmice. Poboljšanje simptoma nakon 2 sedmice. 85% vs. 86% (p>0,05) Pacijenti su imali endoskopski potvrđen ulkus duodenuma
Bakeretal. (23) R.MC. Trajanje: 4 sedmice. PANT 40 mg jednom dnevno; OMP 20 mg jednom dnevno Uključeno: 270. Isključeno: 15. Procenat zarastanja čireva u PANT i OMT bio je 71% u odnosu na. 65% nakon 2 sedmice (p=0,31) i 95% vs. 89% nakon 4 sedmice (p=0,09) Ublažavanje bola nakon 2 sedmice u 81% vs. 82% (p=0,87) Svi pacijenti su imali endoskopski potvrđen ulkus duodenuma.

PANT - pantoprazol;

OMP - omeprazol;

RAS - ranitidin;

P - randomizirano;

MC - multicentrični.

Tabela 3. Placebo kontrolisano ispitivanje pantoprazola kod akutnog čira na želucu
Izvor Dizajn studija Broj zapažanja rezultate Početno stanje
Hotzetal (25) R.MC. Trajanje: 4 sedmice. PANT 40 mg jednom dnevno; RAS 300 mg. Uključeno: 248. Isključeno: 27. Stope izlječenja nakon 2 sedmice (37% naspram 19%, str<0.01), 4 нед. (87% vs. 58%, р<0.001) и 8 нед (97% vs. 80%, р<0.001) Pacijenti su imali endoskopski potvrđeni čir na želucu
Witzetal. (26) R.MC. Trajanje: 8 sedmica. PANT 40 mg jednom dnevno. OMP 20 mg jednom dnevno. Uključeno: 243. Potpuno zarastanje čireva sa PANT je bilo 88% naspram 77% sa OMT (p<0.05). ПАНТ и ОМП обеспечили быстрое купирование болей. Полное заживление язв через 4 нед было более отчетливым при ПАНТ, чем при ОМП Через 8 нед не было существенных отличий между группами. Svi pacijenti su imali endoskopski potvrđeni čir na želucu.

PANT - pantoprazol;

RAS - ranitidin;

P - randomizirano;

MC - multicentrični;

OMP - omeprazol.

Tab. 5. Najčešći neželjeni efekti pantoprazola
Nuspojava Studija 300 - US 1% učestalosti)
Studija 301 - SAD (% učestalosti)

pantoprazol (n=521) placebo (n=82) placebo (n=161) Nizatidin (n=82)
Glavobolja 6 6 9 13
Dijareja 4 1 6 6
Nadutost 2 2 4 0
Abdominalni bol 1 2 4 4
Osip 1 0 2 0
Podrigivanje 1 1 0 0
Poremećaji spavanja 1 2 1 1
hiperglikemija 1 0 1 0

Bibliografija


1. Protonix (pantoprazol natrijum) tablete sa odloženim oslobađanjem, uputstvo za pakovanje. Philadelphia: Wyeth Laboratories; 2000.

2. FDA odobrava tabletnu formulaciju Protonixa (pantoprazol natrij) i novog inhibitora protonske pumpe za liječenje erozivnog ezofagitisa. Madison, NJ: American Home Products; 2. februar 2000.

3. Sachs G. Inhibitori protonske pumpe i bolesti povezane s kiselinom. farmaceutska terapija. 1997;17(1):22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H et al. Linearnost doze farmakokinetike novog inhibitora H+, K+-ATPaze pantoprazola nakon jednokratne intravenske primjene. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(suppl 1):S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H et al. Ekvipotentna inhibicija sekrecije želučane kiseline jednakim dozama oralnog ili intravenskog pantoprazola. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H et al. Farmakokinetika pantoprazola u ljudi. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (suppl 1): S7-16.

7. Wurzer H, Schutze K, Bethke T et al. Djelotvornost i sigurnost pantoprazola kod pacijenata s gastroezofagealnom refluksnom bolešću koji koriste intravenozno-oralni režim. Hepatogastroenterologija. 1999;46:1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P et al. Klinička efikasnost i sigurnost intravenoznog pantoprazola u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti (GERB). Varenje. 1998;59(suppl 3):604. apstraktno.

9. Paul J, Metz D, Maton P et al. Farmakodinamička ekvivalentnost oralnog i IV pantoprazola kod pacijenata sa GERB-om. Am J Gastroenterol. 1998;93:1622. apstraktno.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG et al. Uporedno ispitivanje pantoprazola i ranitidina u liječenju refluksnog ezofagitisa: rezultati njemačke multicentrične studije. J Clin Gastroenterol. 1995;20(3):192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazol efikasnije liječi erozivni ezofagitis i pruža veće simptomatsko olakšanje od placeba ili nizatidina kod pacijenata sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Rad predstavljen na Sedmici digestivnih bolesti. Orlando, FL; 1999. maj 16-19.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J et al. Pantoprazol i omeprazol u liječenju refluksnog ezofagitisa: europska multicentrična studija. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9;667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B et al. Dvostruko slijepa studija pantoprazola i omeprazola u liječenju refluksnog ezofagitisa: multicentrično ispitivanje. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9:321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazol protiv omeprazola; utjecaj na lučenje želučane kiseline stimulirano obrokom. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1999;11:1277-82.

15 Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD et al. Efikasnost i podnošljivost pantoprazola od 40 mg u odnosu na 80 mg kod pacijenata sa refluksnim ezofagitisom. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. Intragastrični pH i gastrin u serumu tokom primjene različitih doza pantoprazola kod zdravih osoba. Eur J Gastroenterol Hepatof. 1996;8:915-8.

17. Vigneri S, Termini R, Leandro G i dr. Poređenje pet terapija održavanja za refluksni ezofagitis. N Engl J Med. 1995;333:1106-10.

18. Mossner J, Koor H, Porst H et al. Jednogodišnja profilaktička efikasnost i sigurnost pantoprazola u kontroli simptoma gastroezofagealnog refluksa kod pacijenata sa izliječenim refluksnim ezofagitisom. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11:1087-92.

19. Escourrou J, Deprez P, Saggioro A et al. Terapija održavanja pantoprazolom od 20 mg sprječava relaps refluksnog ezofagitisa. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW et al. Dvostruko slijepa studija pantoprazola i ranitidina u liječenju akutnog duodenalnog ulkusa: multicentrično ispitivanje. Dig Dis Sci. 1995;40:1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W et al. Efikasnost trećeg inhibitora pumpe - pantoprazola - u kratkotrajnom liječenju kineskih pacijenata sa ulkusom duodenuma. Hepatogastroenterologija. 1999;46:2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Poređenje pantoprazola naspram omeprazola u liječenju akutne ulceracije dvanaestopalačnog crijeva - multicentrična studija. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A i dr. Dvostruko slijepo poređenje pantoprazola i omeprazola za liječenje akutnog ulkusa dvanaestopalačnog crijeva. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P et al. Poređenje 24-časovne kontrole želučane kiselosti sa tri različite doze pantoprazola kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H et al. Pantoprazol je bolji od ranitidina u liječenju akutnog čira na želucu. Scand J Gastroenterol. 1995;30:111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W et al. Pantoprazol u odnosu na omeprazol u liječenju akutnih želučanih ulkusa. Aliment Pharmacol Ther. 1995;9(1):19-24.

27 Nakao M, Malfertheiner R. Inhibicija rasta i baktericidna aktivnost lansoprazola u poređenju sa onima omeprazola i pantoprazola protiv Helicobacter pylori. Helicobacter. 1998;3(1):21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW et al. Meta-analiza efikasnosti antibiotske terapije u eradikaciji Helicobacter pylori. Am J Gastroenterol. 1992;87:1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R et al. Uporedno liječenje Helicobacter pylori pozitivnog ulkusa dvanaestopalačnog crijeva primjenom pantoprazola u malim i visokim dozama naspram omeprazola u trostrukoj terapiji. Helicobacter. 1999;4(3):178-84.

30 Dajani Al, Awad S, Ukabam S et al. Jednonedeljni trostruki režim terapije koji se sastoji od pantoprazola, amoksicilina i klaritromicina za lečenje bolesti gornjih gastrointestinalnih trakta povezanih sa Helicobacter pylori. Varenje. 1999;60:298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski C, Pfaffenbach B. Pantoprazol naspram omeprazola u jednoj sedmičnoj trostrukoj terapiji niske doze za izlječenje infekcije H. pylori. Am J Gastroenterol. 1997;92;1949-50. pismo.

32. Adamek RJ, Bethke TD. Liječenje infekcije Helicobacter pylori i zacjeljivanje čira na dvanaestopalačnom crijevu: poređenje jednotjedne modificirane trostruke terapije na bazi pantoprazola u odnosu na dvonedjeljnu dvostruku terapiju. Am J Gastroenterol. 1998;93:1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Utjecaj doze klaritromicina na kombiniranu trostruku terapiju pantoprazolom za eradikaciju Helicobacter pylori. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detal. Dvonedeljni kurs pantoprazola u kombinaciji sa 1 sedmicom amoksicilina i klaritromicina je efikasan u eradikaciji Helicobacter pylori i zarastanju čira na dvanaestopalačnom crevu. Aliment Pharmacol Ther. 1998;12:545-50.

35. Vcev A, Štimac D, Ivandić Aetal. Pantoprazol, amoksicilin i ili azitromicin ili klaritromicin za eradikaciju Helicobacter pylori kod duodenalnog ulkusa. Aliment Pharmacal Ther 2000; 14:69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Dvostruka nasuprot jednokratnoj dozi pantoprazola u kombinaciji sa klaritromicinom i amoksicilinom tokom 7 dana, u eradikaciji Helicobacter pylori kod pacijenata sa neulkusnom dispepsijom. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13:1523-30.

37. Svoboda P, Kantorova I, Ochmann J et al. Dvostruka i trostruka terapija zasnovana na pantoprazolu za eradikaciju infekcije Helicobacter pylori: randomizirano kontrolirano ispitivanje. Hepatogastroenterologija. 1997;44:886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E et al. Pacijenti sa Zollinger-Ellisonovim sindromom mogu zamijeniti oralne inhibitore protonske pumpe intravenskim pantoprazolom bez gubitka kontrole nad izlučivanjem kiseline. Rad predstavljen na Sedmici digestivnih bolesti. Orlando, FL; 1999. maj 16-19.

39. Brunner G, Luna P, Hartmann Metal. Optimizacija intragastričnog pH kao potporna terapija kod krvarenja iz gornjeg Gl. Yale J Biol Med. 1996;69:225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Efikasnost inhibitora protonske pumpe kod akutnog krvarenja od ulkusa: kvalitativni pregled. J Clin Gastroenterol. 2000;30(1):7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Farmakokinetika i interakcije lijekova - relevantni faktori za izbor lijeka. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(suppl 1):S3-6.

42. Unge P, Andersson T. Interakcije lijekova s ​​inhibitorima protonske pumpe. siguran za lijekove. 1997;16(3):171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Farmakokinetika pantoprazola u pacijenata sa završnom stadijumom zatajenja bubrega. Transplantacija Nephrol Dial. 1998; 3:1189-93.

44. Crvena knjiga. Montvale, NJ: Medicinska ekonomija; 2000.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Uspon i uspon lijekova inhibitora protonske pumpe: perspektive pacijenata. Soc Sci Med. 1997;45:1571-9.

46. ​​Gerson LB, Robbins AS, Garber A et al. Analiza isplativosti strategija propisivanja u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti. Am J Gastroenterol. 2000;95:395-407.

47. Byrne MF, Murray FE. Formulativno upravljanje inhibitorima protonske pumpe. Farmakoekonomija. 1999;16:225-46.

48. Florent C, Forestier S. Dvadesetčetvoročasovno praćenje intragastrične kiselosti: poređenje između lansoprazola 30 mg i pantoprazola 40 mg. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997;9:195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R et al. Dvadesetčetvoročasovni intragastrični pH profili i farmakokinetika nakon jednokratne i ponovljene oralne primjene inhibitora protonske pumpe pantoprazola u usporedbi s omeprazolom. Aliment Pharmacol Ther. 1996;10:359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K i dr. Nazogastrični lansoprazol je efikasan u suzbijanju lučenja želučane kiseline kod kritično bolesnih pacijenata. Aliment Pharmacol Ther. 2000;14:123-7.

Antiulkusni lijek pantoprazol: farmakodinamika, farmakokinetika i klinički rezultati
Medicinske vijesti SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Informativni bilten za ljekare. juna 2006

Farmaceutsko tržište raste skokovima i granicama. Svake godine se pojavljuju novi lijekovi i analozi postojećih. Broj gastroenteroloških lijekova također stalno raste, inhibitori protonske pumpe (PPI) nisu izuzetak. Omeprazol, koji se dugo prodaje pod različitim trgovačkim nazivima, ima mnogo analoga, uključujući pantoprazol.

Koje su sličnosti:

  • indikacije (u pravilu su to bolesti uzrokovane agresivnim djelovanjem kiseline na zidove želuca, crijeva i jednjaka, borba protiv Helicobacter u kombinaciji s drugim lijekovima.)
  • kontraindikacije (prvenstveno trudnoća, dojenje i djetinjstvo, preosjetljivost)
  • nuspojave i mjere opreza

Potpunu listu indikacija, nuspojava i kontraindikacija možete lako pronaći u online priručniku ili uputama za lijekove.

Lijek Omeprazol

Koja je razlika između Pantoprazola i Omeprazola?

Nema mnogo razlika između ovih lijekova. Glavna razlika između pantoprazola i omeprazola je njegova veća bioraspoloživost, ali je u isto vrijeme njegova antisekretorna aktivnost niža od omeprazola. Također, primjena pantoprazola je prikladnija ako je potrebno istovremeno liječenje lijekovima kao što su citalopram (antidepresiv) i klopidogrel (antitrombocitni agens). Može se dodati da se omeprazol mnogo duže koristi u medicini.

Što je isplativije: pantoprazol ili omeprazol?

I tu je razlika između omeprazola i pantoprazola već značajnija.
Raspon cijena Omeprazola i njegovih analoga koji se prodaju pod drugim trgovačkim nazivima (Omez, Ultop, Helicid, Losek, Gastrozol i drugi) varira od 30 do 200 rubalja. Trošak Pantroazola i preparata na bazi njega (Nolpaza, Controloc) počinje od 200 rubalja i više.

Važno je zapamtiti da je ovaj članak isključivo informativne prirode, odluka o odabiru na prvom mjestu trebala bi biti u nadležnosti vašeg ljekara.

20.01.2017

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB) je najčešća bolest zavisna od kiseline, a učestalost njenog otkrivanja nastavlja da raste širom sveta (G. R. Lockeet al., 1997; S. Bor i sar., 2005). Ključni cilj liječenja GERB-a je održavanje intragastrične pH vrijednosti >4. Najefikasniji u liječenju refluksnog ezofagitisa su inhibitori protonske pumpe (PPI) (J. Dent et al., 1999; P. O. Katzet al., 2013).

Jedna od najčešće korištenih i najosjetljivijih metoda za procjenu supresivnog djelovanja kiseline je 24-satno praćenje intragastrične pH vrijednosti (S. Shi, U. Klotz, 2008). Istovremeno, glavnim parametrima koji karakterišu efikasnost PPI smatraju se prosečna pH vrednost tokom 24 sata, prosečno vreme (u procentima) pH > 4 i stopa početka adekvatnog supresivnog efekta kiseline nakon uzimanje prve doze (N. J. Bellet al., 1992).

Genotipovi citokroma P450 2C19 (CYP2C19) i infekcija Helicobacter pylori (H. pylori) mogu imati značajan utjecaj na sposobnost PPI da smanje želučanu kiselinu. Kod pacijenata sa niskom aktivnošću CYP2C19, tzv. sporih metabolizatora, efekat PPI na snižavanje kiseline je izraženiji nego kod pacijenata sa visokom aktivnošću ovog enzima, odnosno "brzih metabolizatora" (E. J. Dickson, R. . C. Stuart, 2003) . Učestalost genotipa CYP2C19 sa visokom aktivnošću CYP2C19 u različitim populacijama može dostići 20% (Z. Desta i sar., 2002; A. Celebi i sar., 2009).
S obzirom na značaj problema, posljednjih godina provedeno je više studija o komparativnoj procjeni uticaja različitih PPI na intragastrični pH; međutim, većina ovih studija upoređivala je samo dva lijeka.
Cilj ove studije bio je procijeniti efekte esomeprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg, lansoprazola 30 mg i pantoprazola 40 mg na intragastrični pH >4 i 24-satni pH kod pacijenata sa GERB-om koji su "brzi metabolizatori" prema Genotip CYP2C19 i negativan na H. pylori.

materijali i metode
Studija je uključivala H. pylori negativne pacijente u dobi od ≥18 godina sa GERB-om praćenom žgaravicom i/ili regurgitacijom koja se javlja najmanje jednom sedmično u posljednjih 6 mjeseci. Kriterijumi isključenja: opstrukcija želučanog sfinktera, hijatalna hernija >2 cm, aktivni peptički ulkus, rak gornjeg gastrointestinalnog trakta, anamneza gastrointestinalnih operacija, poremećaji motiliteta (sistemska skleroza, ahalazija itd.), atrofični gastritis, tzv. alarmni simptomi u u pogledu malignih neoplazmi (hematemeza, disfagija, odinofagija, melena), trudnoće ili dojenja.
Prije liječenja, svi pacijenti su bili podvrgnuti kompletnom fizikalnom pregledu, ezofagogastroduodenoskopiju, testu izdisaja ureom kako bi se isključila infekcija H. pylori i određivanju statusa mutacije CYP2C19. Studija je uključivala pacijente sa divljim (nemutiranim) genotipom CYP2C19; pacijenti sa homo- ili heterozigotnim mutacijama CYP2C19 bili su isključeni iz učešća.
PPI, antagonisti histamin H2 receptora, prokinetici i antispazmodici nisu bili dozvoljeni 2 sedmice prije početka studije. Pacijenti mogu koristiti antacide za kontrolu simptoma do dana prije početka terapije.
Pacijenti su randomizirani u 4 grupe kako bi primali esomeprazol 40 mg (tableta obložena crijevom), rabeprazol 20 mg (tableta obložena crijevom), lansoprazol 30 mg (kapsula mikropeleta) ili pantoprazol 40 mg (tableta obložena crijevom) qd 30 min. standardni doručak.
24-časovno mjerenje pH jednjaka i želuca obavljeno je pomoću Orion pH metra i dvije elektrode postavljene intranazalno 5 cm iznad i 10 cm ispod donjeg sfinktera jednjaka.
Tokom 6 dana studije, svi obroci su bili standardizovani; doručak, ručak i večera su servirani u 9:30, 13:00 i 19:00 sati. Pacijentima nije bilo dozvoljeno da konzumiraju alkohol, kisela ili alkalna pića.

rezultate
Istraživanjem je obuhvaćeno 56 pacijenata - po 14 pacijenata u svakoj grupi. Zbog odstupanja od protokola isključeno je 7 osoba, pa je u finalnu analizu uključeno 49 pacijenata.
Prema početnim kliničkim i demografskim karakteristikama, grupe se nisu statistički razlikovale (tabela). Prije tretmana, vrijeme do 24-satnog intragastričnog pH >4 za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol je bilo 2,4% (95% CI 0,3-14,3), 7,4% (0,9-11,3), 2,8% (0,4-15). ) i 6,4% (0,7-14,9), respektivno, bez značajnih razlika između grupa (p>0,05). Prvog dana tretmana odgovarajuće brojke su bile 56% (21-87), 58% (31-83), 57% (33-91) i 27% (5-77), petog dana - 68% (36-90), 63% (22-82), 65% (35-99) i 61% (35-98). Što se tiče intragastričnog pH vremena >4, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol su bili statistički značajno superiorniji od pantoprazola prvog dana, ali se razlika između grupa izjednačila 5. dana.
Prosječni 24-satni intragastrični pH za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol prvog dana bio je 4,2 (1,4-5,9), 4,4 (2,0-5,1), 4,1 (2,7-5,2) i 2,1 (1,0-6. - 4,5 (2,5-6,2), 4,6 (2,2-5,5), 4,4 (2,8-6,0) i 4,4 (2,3-5,6), respektivno. Prema ovom pokazatelju, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol su bili značajno bolji od pantoprazola prvog dana.
Vrijeme potrebno da se postigne intragastrični pH >4 nakon prve doze bilo je 3, 4 i 6 sati za esomeprazol, lansoprazol, odnosno rabeprazol. U grupi koja je primala pantoprazol pH je dostigao 3 2 sata nakon uzimanja, ali se nije promenio do 6. sata.
Prosječni intragastrični pH za esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol 3 sata nakon prve doze bio je 4±0,5; 2,6±0,6; 3±0,5 i 2,9±0,7; nakon 4 sata - 4,1±0,6; 3,2±0,5; 4±0,5 i 2,9±0,6; nakon 6 sati - 4,8±0,6; 4±0,5; 4,3±0,7 i 3,2±0,7, respektivno. Esomeprazol je bio statistički značajno superiorniji od rabeprazola, lansoprazola i pantoprazola nakon 3 sata (p<0,05), а также пантопразол через 4 и 6 ч после приема (р<0,05).
Što se tiče vremena potrebnog za postizanje pH >4 nakon prve doze, esomeprazol je pokazao najbrži učinak, a slijede ga lansoprazol, rabeprazol i pantoprazol u rastućem vremenskom redu. Postignute pH vrijednosti po satu u 4 grupe tretmana prikazane su na slici.

Diskusija
Rezultati studije su pokazali da kod pacijenata sa GERB-om koji nisu inficirani H. pylori i pripadaju tipu tzv. brzih metabolizatora, esomeprazol, rabeprazol i lansoprazol značajno nadmašuju pantoprazol u smislu intragastričnog pH > 4 već prvog dana. tretmana, dok se esomeprazol pokazao boljim od svih ostalih IPP u pogledu brzine početka adekvatne supresije kiseline. Ovi podaci su uglavnom konzistentni sa onima uočenim u drugim studijama.
Tako su naučnici iz Švedske uporedili esomeprazol od 40 mg sa lansoprazolom od 30 mg, omeprazolom od 20 mg, pantoprazolom od 40 mg i rabeprazolom od 20 mg. Esomeprazol je nadmašio sve druge PPI u srednjem intragastričnom pH vremenu >4 prvog i petog dana liječenja (K. Rohss et al., 2004.)
U studiji K.Miner et al. (2003) kod H. pylori negativnih pacijenata sa GERB-om, esomeprazol 40 mg/dan 5. dana terapije u smislu intragastričnog pH bio je statistički značajno bolji od lansoprazola 30 mg/dan, pantoprazola 40 mg/dan, rabeprazola 20 mg/dan. dan i omeprazol 20 mg/dan
N. G.Hunfeld et al. (2012) su otkrili da esomeprazol 40 mg daje bolju efikasnost i bržu supresiju kiseline od rabeprazola 20 mg.
Prema in vitro studijama, sporiji početak djelovanja pantoprazola u odnosu na druge IPP može biti posljedica dva faktora: nižih vrijednosti pKa1 i pKa2 pantoprazola i njegovog preferencijalnog metabolizma putem CYP2C19.

zaključci
Ova studija je pokazala da je kod pacijenata sa GERB-om koji nisu zaraženi H. pylori "brzim metabolizatorima", pantoprazol je bio manje potentan PPI od esomeprazola, lansoprazola i rabeprazola prvog dana liječenja. Petog dana terapije ova razlika nestaje. S obzirom na vrijeme potrebno za povećanje intragastričnog pH >4 nakon prve doze, najbrži učinak ima esomeprazol, a slijede lansoprazol i rabeprazol.
Dobijeni rezultati mogu biti od praktične važnosti u izboru IPP-a koji se propisuje po principu „na zahtjev“ za liječenje pacijenata sa GERB-om.

Članak je štampan u skraćenom obliku.
Bibliografija je u reviziji.

Celebi A., Aydin D., Kocaman O. et al. Poređenje efekata
esomeprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg, lansoprazola 30 mg,
i pantoprazol 40 mg na intragastrični pH kod pacijenata sa ekstenzivnim metabolizmom i gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Turk J Gastroenterol 2016; 27:408-414.

Prevedeno sa engleskog. Alexey Tereshchenko

STATISTIKA PO TEMAMA Gastroenterologija

06.01.2020 Gastroenterologija Kardiologija Endokrinologija Helicobacter pylori infekcija i negastroenterološke bolesti

Helicobacter pylori se smatra vodećim uzročnikom hroničnog gastritisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, adenokarcinoma i gastričnog limfoma, koji se razvija iz limfoidnog tkiva povezanog sa želučanom sluznicom...

06.01.2020 gastroenterologija Sindrom zadirkivanja crijeva: etiologija, patogeneza i líkuvannya

Nacionalna naučno-praktična konferencija sa međunarodnim učešćem "Upaljenje i funkcionalna bolest creva", koja je održana 21-22 listova u Kijevu, privukla je publiku fahivcev iz Ukrajine i inostranstva. U okviru upisa, polaznici su mogli naučiti iz dosadašnjih uvida u dijagnostiku i liječenje najopsežnijih patologija mukoznog crijevnog trakta (SCT). ...

U sklopu posjete medicinske struke i međunarodnih specijalista iz oblasti gastroenterologije, predstavili su aktuelni pogled na probleme liječenja najrasprostranjenijih bolesti crijevnog trakta (IKT). Posebno poštovanje prisutnima su odali dodatni dokazi da se liječenje funkcionalnih bolesti crijeva pridržava principa medicine zasnovane na dokazima...

Želim brzo da uzmem efikasan lek.

Ali omeprazol, kako ga uzimati za obnavljanje funkcije gastrointestinalnog trakta i crijeva, ko je indiciran i kontraindiciran, kakve nuspojave ima i može li se zamijeniti drugim analozima? Vrijedi detaljnije razmotriti.

Sastav i pakovanje oblika oslobađanja

Omeprazol je prilično poznat lijek.

Proizvode mnoge ruske kompanije pod markama:

  • akrikhin;
  • teva;
  • avva rus;
  • astrafarm;
  • sandoz;
  • richter;
  • promed;
  • osoblje.

Lijek djeluje na enzim u želucu kao dio hlorovodonične kiseline, inhibira lučenje, ubrzava razmjenu vodikovih jona u sluzi epitela, čime blokira proizvodnju hlorovodonične kiseline.

Kao rezultat, smanjuje se nivo lučenja probavnog soka.

Uzimajući u obzir unos doza, efikasnost lijeka se opaža za jedan 1-1,5 dana.

Oblik oslobađanja lijeka- tvrde kapsule (10, 20, 40 mg). Pakovanje - ćelija, kontura. Pakovanje - kartonske ili polimerne limenke (10, 20 mg).

Sastavljeno od:

  • aktivni sastojak - omeprazol;
  • pomoćni elementi: natrijum lauril sulfat, prečišćena voda, boja e129, glicerin, želatin, nipagin, manitol, šećer, titan dioksid, talk, metakrilna kiselina.

Farmakološko djelovanje, farmakokinetika

Omeprazol ima inhibitorni i antiulkusni učinak, inhibira aktivnost enzima adenozin trifosfat H + K.

Metabolit, kada uđe u kiselu sredinu, već nakon 4-5 minuta, počinje se transformirati u sulfenamid, ulazeći u aktivnu interakciju s fosfatima, blokirajući fazu.

Ovaj lijek je visoko selektivan lijek za pretvaranje u aktivni metabolit u kiseloj sredini.

U odnosu na parijetalne ćelije, lijek se ne apsorbira, ali brzo potiskuje izlučivanje iritansa klorovodične kiseline i proizvodnju pepsina, što dovodi do smanjenja ukupnog volumena sadržaja u želucu.

Omeprazol u kapsulama s tankom ljuskom sadrži mikrogranule, čije oslobađanje već 1 sat nakon primjene dovodi do postizanja maksimalnog terapeutskog učinka. Čuvanje traje do 1 dan.

Dovoljna je jedna doza omeprazola tako da je suzbijanje lučenja hlorovodonične kiseline bilo maksimalno sprovedeno tokom celog dana. Sekretorna aktivnost će se obnoviti nakon 5-6 dana ako prestanete uzimati Omeprazol.

Farmakokinetika lijeka je sljedeća:

  • bioraspoloživost - 40%, ali je moguć porast ljudi u starijoj dobi;
  • apsorpcija je visoka;
  • lipofilnost - visoka u trenutku ulaska u kontakt sa albuminom i glikoproteinima (proteinima) u krvnoj plazmi;
  • period eliminacije je 0,5 sati i nešto više do 3 sata za bolesti jetre.

Metabolizam se javlja u ćelijama jetre u obliku 6 neaktivnih metabolita. Do 80% lijeka izlučuje se bubrezima, do 40% - žuči. Brzina eliminacije lijeka može biti smanjena kod starijih osoba s kroničnim zatajenjem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Glavni učinak lijeka je supresija sinteze klorovodične kiseline, eliminacija prekomjerne sekrecije u pozadini uzimanja hrane.

Glavne indikacije:

Kod ovih bolesti dolazi do prekomjerne proizvodnje želučanog soka, koji neminovno uništava sluznicu, stvarajući erozije i čireve.

Omeprazol u tabletama propisan je za bilo koju patologiju gastrointestinalnog trakta, što je dovelo do povećanja proizvodnje želučanog soka, povećanja koncentracije organskih kiselina.

Lijek doprinosi:

  • smanjenje kiselosti u želucu;
  • supresija bakterije Helicobacter pylori;
  • poboljšanje opšteg blagostanja;
  • eliminacija boli, dispepsija.

Najčešći termin je peptički ulkus na pozadini povećane kiselosti u želucu. Upotreba kapsula omeprazola pomoći će kod žgaravice, ali u slučajevima relapsa treba je uzimati pod nadzorom ljekara.

Učinak na žgaravicu nakon uzimanja lijeka primjećuje se nakon 3-4 dana, a primarno olakšanje - nakon 1 dana.

Prenosivost Omeprazola je odlična. Rizici od neželjenih efekata su minimalni.

Intravenska primjena lijeka u injekcijama je moguća u liječenju:

  • refluksni ezofagitis;
  • peptički ulkus i čir na dvanaestopalačnom crevu.

Omeprazol dobro eliminira dispepsiju i može se koristiti dugo - do 0,5 godina. Ljekari preporučuju uzimanje lijeka u slučaju nelagode nakon jela, trovanja alkoholom za ublažavanje bolova, peckanja i drugih tegoba.

Kontraindikacije za upotrebu

Upotreba Omeprazola je isključena kada:

  • pankreatitis;
  • individualna netolerancija;
  • trudnoća, koja može negativno utjecati na formiranje probavnog trakta kod bebe, uzrokuje poremećaje.

Zabranjeno je davanje lijeka djeci mlađoj od 5 godina s tjelesnom težinom ne većom od 20 kg zbog otežanog gutanja kapsula.

U nekim slučajevima moguće je prepisivanje zajedno s antibioticima tokom kompleksne terapije otvaranjem kapsula, miješanjem s tekućinom (jogurt, voda).

Lijek se može davati djetetu, ali je izuzetno važno držati situaciju pod kontrolom i bolje je prvo konsultovati ljekara.

Nuspojave

Rijetko, ali omeprazol izaziva nuspojave

  • nesanica;
  • halucinacije;
  • vrtoglavica;
  • slabost mišića;
  • mijalgija;
  • pojačano znojenje;
  • svrab na koži sve do anafilaktičkog šoka.

Uz nekontrolisanu upotrebu, može doći do zatvora, suvih usta, mučnine i povraćanja.

Uputstvo za upotrebu

Upotreba lijeka usmjerena je na smanjenje proizvodnje želučanog soka, stoga u nekim slučajevima upotreba može postati neprikladna.

Samo na osnovu dijagnoze, općeg blagostanja i postojećih simptoma, doza koje je propisao liječnik, ovisit će tijek primjene (prije ili poslije jela).

Preporučljivo je prvo se posavjetovati s gastroenterologom o pravilima korištenja lijeka.

Na primjer, tokom egzacerbacije, liječi se uzimanjem 20 mg neposredno prije jela ujutru 1 put dnevno. Kapsula se mora progutati cijelu s vodom.

Često se lijek propisuje za prevenciju čira na želucu. Kako bi se izbjegle moguće egzacerbacije, dozvoljena doza je 20 mg dnevno.

Glavna svrha lijeka je neutralizacija neugodnih simptoma., normalizuju proizvodnju hlorovodonične kiseline. Ako nakon tretmana problem ne nestane, onda je moguće povećati dozu, ali uz dozvolu liječnika.

Lijek se često propisuje za žgaravicu, ali je dopušteno koristiti ga samo u hitnim slučajevima iu dozi ne većoj od 10 mg dnevno, trajanje liječenja je 2 tjedna. Važno je razumjeti da lijek može dovesti do kumulativnog učinka.

Ako se uzima bez dozvole lekara u cilju otklanjanja žgaravice, onda upotreba ne bi trebalo da bude duže od 5 dana uzastopno. Ubuduće je preporučljivo posjetiti liječnika, podvrgnuti pregledu radi korekcije naknadne terapije.

Predoziranje

Ako zanemarite liječničke recepte, prekršite pravila uzimanja i doziranja lijeka, tada može doći do netolerancije na komponente lijeka i slučajeva predoziranja s nuspojavama:

  • slabost mišića;
  • mijalgija;
  • glavobolja;
  • osip, crvenilo, svrab na koži;
  • zatajenje funkcije jetre;
  • depresija;
  • stres;
  • pojačano znojenje;
  • odstupanja u sastavu krvi;
  • atrofični gastritis

Ako uzimate lijek u prihvatljivim dozama s povećanom razinom kiselosti, tada je predoziranje izuzetno rijetko.

Tek kada se doza premaši preko 60 mg dnevno, može doći do pospanosti, povišene temperature u cijelom tijelu, smetenosti, tahikardije, suhoće sluzokože u nosu i ustima, otežanog disanja, oštećenja vida.

Omeprazol se brzo apsorbira u krv u roku od 1 sata i dijaliza već postaje neefikasna. Iako, uz zbunjenost i loše zdravlje, naravno, ne može se bez hitnog poziva specijalistima.

Interakcija s drugim lijekovima

Karakteristike istodobne primjene Omeprazola s drugim lijekovima:

Kompatibilnost sa alkoholom

Inhibitor protonske pumpe u sastavu omeprazola doprinosi brzom suzbijanju lučenja želučanog soka, ako pročitate upute za upotrebu, tada nije naznačena moguća opasnost u kombinaciji s alkoholnim pićima.

To znači da je moguća zajednička primjena.

Međutim, ako uzmete analog Nexiuma, tada je moguća manifestacija nuspojava:

  • dijareja;
  • depresija;
  • alergija;
  • prekomjerno uzbuđenje;
  • mučnina, povraćanje;
  • mogući razvoj hepatitisa s prekomjernom neravnotežom funkcije jetre.

Omeprazol može negativno uticati na jetru. A ako se kombinuje sa jakim pićima, onda može doći do prekomernog opterećenja organizma, stresa sa redovnom dugotrajnom upotrebom alkohola.

A posebno, upotrebom omeprazola, masna hepatoza je osigurana i to čak i liječnici kažu, a pacijent može biti potpuno nesvjestan bolesti i samo nasumični pregledi mogu potvrditi dijagnozu.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Slijedeći upute za upotrebu, omeprazol je kontraindiciran kod žena tokom trudnoće, bez obzira na tromjesečje.

Glavna komponenta lijeka brzo prolazi kroz placentu, negativno utiče na razvoj i stanje fetusa, takođe i tokom dojenja.

Unatoč nedostatku studija, ne preporučuje se uzimanje lijeka.

Isključivo u slučaju akutne vitalne nužde i samo uz dozvolu ljekara

Primjena u djetinjstvu

Prema uputama, upotreba Omeprazola kod djece mlađe od 5 godina je zabranjena. Samo ako se otkrije tumor u gušterači, moguće je propisati lijek, ali uzimajući u obzir težinu djeteta i pod nadzorom specijaliste.

Primjena je moguća samo s masom većom od 10 kg.

Indikacije:

  • žgaravica;
  • refluksni ezofagitis;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena omeprazola kod djece indicirana je od 4 godine za sveobuhvatan tretman u otkrivanju peptičkog ulkusa. Dozvoljene doze - 5 mg dnevno sa težinom do 10 kg, 10 mg - sa težinom do 20 kg, 20 mg sa težinom preko 20 kg.

Primjena lijeka je moguća samo u slučajevima kada je namjeravana korist mnogo veća od mogućih rizika od terapije.

Koristi se za disfunkciju jetre i bubrega

Ako uzimate Omeprazol za bolesti bubrega (jetre), rezultati krvnog testa mogu biti iskrivljeni, smanjenje koncentracije gastrina u krvnoj plazmi.

Neuspjeh u radu jetre trebao bi biti razlog za smanjenje doze - 20 mg.

Aplikacija za starije osobe

Ako kod starijih pacijenata dođe do zatajenja funkcije jetre, tada se ne prilagođava doza omeprazola. Farmakokinetika se neće promijeniti jer se dijaliza provodi kod kronične bolesti bubrega.

Ako postoji povreda funkcije jetre, doza ne smije biti veća od 20 mg dnevno.

specialne instrukcije

Reakcija tijela može biti neadekvatna na bilo koju supstancu, posebno na komponente omeprazola.

Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju:

Moguće nuspojave: nadimanje, uznemirena stolica, mučnina, povraćanje.

Odmor iz ljekarne

Lijek se izdaje striktno prema uputama ljekara.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Cijena

Približna cijena Omeprazola u Rusiji počinje od 28 rub. za paket broj 10 i od 50 rub. za pakovanje br. 230. Cijena liofilizata - od 235 rub.

Analogi

Brojni analozi sadrže istu aktivnu supstancu i svi su inhibitori protonske pumpe. Oni mogu zamijeniti omeprazol, potisnuti nivo želučane sekrecije i oslobađanje pepsina. Ovo su jeftini lijekovi, ali daju brze rezultate.

Analogi ruskih proizvođača ili bliske zamjene odlikuju se velikom popularnošću među pacijentima:

  1. Ultop sa aktivnom supstancom - omeprazolom kao sredstvom protiv čira za inhibiciju aktivnosti ATP-aze u ćelijama želuca, blokirajući proizvodnju hlorovodonične kiseline, koncentraciju bazalne sekrecije. Indicirano za upotrebu kod čira na želucu, Zollinger-Ellisonovog sindroma, nečirne dispepsije, gastroezofagealnog refluksa. Cijena 148-337 rubalja.
  2. , kao sredstvo za otklanjanje poremećaja gastrointestinalnog trakta, aktivni sastojak, derivat benzimidazola. Osnovna svrha je liječenje refluksne bolesti, otklanjanje neugodnih znakova žgaravice, refluksa kiseline, bolova pri gutanju. Cijena - 110-170 rubalja za 30 kapsula u pakovanju od 10,20 mg.
  3. Ortanol sa aktivnim omeprazolom, antiulkusnim inhibitorom za liječenje čira na želucu, sistemske mastocitoze, poliendokrine adenomatoze, neinficiranog duodenalnog ulkusa. Cijena - 107-112 rub.(10 mg, 20 mg).
  4. Omepradex, za suzbijanje želučane sekrecije i blokiranje hlorovodonične kiseline. Indiciran je za gastroezofagealne bolesti, hipersekretorno stanje, peptički čir na želucu, nečirnu dispepsiju. Cijena - 120-135 rub.
  5. Gastrosol- inhibitor protonske pumpe protiv čira sa aktivnim sastojkom - omeprazolom za smanjenje nivoa bazalne, stimulisane sekrecije bez obzira na podražaj, blokirajući proizvodnju hlorovodonične kiseline. Cijena za 14 kapsula - 80 rub., 28 kapsula - 130 rub.
  6. , antiulcer za liječenje čira na želucu, 12 duodenalnih ulkusa. Možda imenovanje u kombinaciji s antibioticima. Prosječna cijena u Moskvi - 110-180 rub.
  7. Gasek iz Švicarske za suzbijanje lučenja hlorovodonične kiseline. Dostupan u kapsulama, bočicama. Smanjuje proizvodnju kiseline, smatra se visoko efikasnim, raznovrsnim i pristupačnim. Cijena u Ukrajini - 180 grivna.
  8. omephez uz imenovanje refluksnog ezofagitisa, poliendokrine adenomatoze, mastocitoze, sistemske NSAID gastropatije, hipersekretornih stanja. Aktivne zamjene Omeprazole Shtpda, Omeprazole Akri. Cijena - 20-57 rub.
  9. sa aktivnim omeprazolom. Lijek protiv čira s oblikom oslobađanja - liofilizat za pripremu otopina za infuziju. Suzbija lučenje hlorovodonične kiseline, inhibira protonsku pumpu parijetalnih ćelija u želucu, smanjuje proizvodnju sekreta. Značajan trošak, unutar 1800 rub.
  10. Omitox, protonska pumpa za blokiranje sinteze hlorovodonične kiseline. Liječi peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, obnavlja sekretornu aktivnost u potpunosti nakon 3-5 dana. Cijena 87-92 rub.
  11. Promez- aktivna supstanca (omeprazol). Brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta se opaža nakon 1 sata. Bioraspoloživost - do 40%, vezivanje za proteine ​​plazme - 90%. Indicirano za primjenu kod refluksnog ezofagitisa, ulkusa s Helicobacter pylori, erozivnih lezija duodenuma. Cijena - 20-57 rub.
  12. Crosacid- inhibitor ATPaze za blokiranje lučenja hlorovodonične kiseline. Liječi peptički ulkus uzrokovan Helicobacter pylori, povećava osjetljivost bakterija na antibiotike. Ovo je antimikrobno sredstvo koje se koristi za čir na želucu, Zollinger-Ellisonov sindrom, refluksni ezofagitis. Cijena - 98 rub.
  13. za smanjenje lučenja želučanih žlijezda aktivnom supstancom - Rabeprazolom, za suzbijanje lučenja soka bazalne sekrecije, bez obzira na podražaj koji ga je izazvao. Cijena - 330 rub .
  14. - hipoacidni lijek sa aktivnim sastojkom - pantoprazolom (derivat benzimidazola) za blokiranje hidrofilnog lučenja hlorovodonika u želucu, za suzbijanje stimulisane bazalne proizvodnje hlorovodonične kiseline. Prikazano usmeno. Cijena - 120 rub.(20 mg), po pakovanju od 14 komada 180 rub.
  15. Rabeprazole- sredstvo protiv čira sa potpunom apsorpcijom nakon 3 sata. Prepisuju se za čir na želucu, gastritis, relapse peptičkih ulkusa uzrokovanih Helicobacter pylori, gastroezofagealne bolesti. Cijena u Moskvi - 200 rub. za 20 mg.
  16. De-nol- antiulkusni, gastroprotektivni, antibakterijski sastav. Odnosi se na adsorbens. Pospješuje stvaranje zaštitnog filma na sluznici želuca, stvaranje posebnih spojeva koji pokrivaju oštećena područja. Postaje barijera za sluznicu, stimulira sintezu kiseline, smanjuje aktivnost želudačnog pepsina i djeluje antimikrobno. Prepisuje se za hronični gastritis, gastroduodenitis, čir na dvanaestopalačnom crevu. Cijena - 570 rub. za 56 komada, 250 rub. za 112 kom.

Omez i Omeprazol - što je bolje?

Aktivna tvar lijekova je ista. Omez je mnogo skuplji, ali prema recenzijama korisnika, učinkovitiji je, dobro eliminira simptome bolesti ovisnih o kiselini, savršeno prodire u gastrointestinalnu sluznicu i apsorbira se u krv.

Nakon 1 sata uočava se uklanjanje neugodnih simptoma u želucu.

Pantoprazol i Omeprazol - što je bolje?

Omeprazol savršeno liječi bolesti povezane s povećanom proizvodnjom želučanog sekreta. Pantoprazol je, kao analog, pristupačniji. Iako je antisekretorna aktivnost, terapijski učinak je više smanjen, posebno u liječenju peptičkih ulkusa želuca, ezofagitisa.

Ako birate između 2 lijeka, onda biste trebali dati prednost Omeprazolu, jer se može koristiti u kombinaciji s lijekovima: Clopidogrel, Citalopram.

Što je bolje - Nolpaza ili Omeprazol?

Sastav aktivne supstance je Rabeprazol, ali je efikasnost u poređenju sa Omeprazolom ista. Prema recenzijama pacijenata, Nolpaza je sigurniji lijek, jer ima najveći broj nuspojava.

Upotreba omeprazola je efikasna kod viška želudačnog soka u cilju otklanjanja gastritisa, žgaravice za ublažavanje neugodnih simptoma.

Ali s niskom kiselošću, nerazumno je koristiti lijek, što može dovesti samo do pogoršanja tijeka bolesti zbog prekomjerne supresije proizvodnje želučanog soka.

Omeprazol se smatra gastroprotektivnim lijekom, dobro eliminira simptome žgaravice. U drugim slučajevima je nerazumno primijeniti. Možda je vrijedno dati prednost drugim učinkovitim i popularnim generičkim analozima.

Lijek uklanja probleme sa želucem, sprječava razvoj komplikacija, ponovnu pojavu neugodnih simptoma.

Ovo je moderan antisekretorni lijek koji vam omogućava da se brzo nosite s upalnim tokom u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, potisnete klorovodičnu kiselinu ili smanjite njenu aktivaciju.

Omeprazol je odličan nivo uticaja mikroorganizama Helicobacter pylori na gastrointestinalni trakt, što dovodi do gastritisa, peptičkog ulkusa. Lijek savršeno poboljšava dobrobit i smanjuje vjerojatnost kasnijih nuspojava.

Samo specijalist može prilagoditi terapiju uzimajući u obzir težinu patologije, stanje pacijenta. Moguće je povećati dozu, na primjer, kada se otkrije Zollinger-Ellisonov sindrom, do 60-120 mg 2 puta dnevno. Ali kod oboljenja jetre ne preporučuje se prekoračenje doze veće od 20 mg dnevno.

Ovaj lijek ima generičke lijekove s identičnim kemijskim spojevima, iako cijene značajno variraju.

S obzirom na kritike, podnošljivost omeprazola je dobra. Pacijenti tvrde da je preporučljiva za razne poremećaje u probavnom traktu. Štoviše, kapsule omeprazola dobro uklanjaju žgaravicu odmah nakon prve primjene, liječe gastritis i čireve.

Međutim, moguće su nuspojave. Lijek je potrebno koristiti striktno prema uputama, ne zanemariti terapijske doze, a prije upotrebe je najbolje konzultirati se s liječnikom.

Ponekad na internetu postoje netačne informacije o ovom pitanju, pa hajde da ih malo bolje pogledamo.

Omeprazol i rabeprazol referirati na inhibitori protonske pumpe(IPP). Sinonim - blokatori protonske pumpe. Riječ je o lijekovima koji potiskuju lučenje hlorovodonične kiseline (HCl) u želucu, pa se svrstavaju u antisekretorni agensi i koriste se za liječenje hiperaciditeta želuca. Inhibitori protonske pumpe (blokatori protonske pumpe) smanjuju lučenje joni vodonika(H+, ili protonske) parijetalne (parietalne) ćelije želuca. Mehanizam sekrecije sastoji se od ulaska vanćelijskog jona kalijuma (K+) u ćeliju u zamenu za uklanjanje jona vodonika (H+) napolje.

Klasifikacija i karakteristike

Trenutno se primjenjuje 3 grupe lijekovi koji smanjuju kiselost u želucu:

  1. inhibitori protonske pumpe- su najmoćniji antisekretorni agensi koji suzbijaju stvaranje hlorovodonične kiseline u želucu. Uzimaju se 1-2 puta dnevno;
  2. H 2 blokatori(čitaj "pepeo-dva") - imaju nisku antisekretornu efikasnost i stoga se mogu prepisati samo u blagim slučajevima. Uzima se 2 puta dnevno. Blokiraju histaminske (H 2 -) receptore parijetalnih ćelija sluznice želuca. H 2 blokatori uključuju ranitidin i famotidin.

    Za referenciju: H1 blokatori se koriste protiv alergija ( loratadin, difenhidramin, cetirizin i sl.).

  3. antacidi(u prijevodu " protiv kiseline"") - sredstva na bazi magnezijuma ili aluminijuma, koja brzo neutrališu (vezuju) hlorovodoničnu kiselinu u želucu. To uključuje almagel, fosfalugel, maalox i dr. Djeluju brzo, ali kratko (u roku od 1 sata), pa se moraju često uzimati - 1,5-2 sata nakon jela i prije spavanja. Iako antacidi smanjuju kiselost u želucu, oni istovremeno povećavaju lučenje hlorovodonične kiseline mehanizmom negativne povratne informacije, jer tijelo pokušava vratiti pH (nivo kiselosti, može biti od 0 do 14; ispod 7 - kiselo, iznad 7 - alkalno, tačno 7 - neutralno) na prethodne vrijednosti (normalan pH u želucu je 1,5-2 ).

To inhibitori protonske pumpe vezati:

  • (trgovački nazivi - omez, losek, ultop);
  • (trgovački nazivi - nexium, emanera);
  • lansoprazol(trgovački nazivi - lancid, lanzoptol);
  • pantoprazol(trgovački nazivi - nolpaza, kontrola, sanpraz);
  • rabeprazol(trgovački nazivi - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Poređenje cijena

Omeprazol je nekoliko puta jeftiniji od rabeprazol.

Cijena generika (analoga) od 20 mg 30 kapsula u Moskvi 14. februara 2015. je od 30 do 200 rubalja. Za mesec dana lečenja potrebna su vam 2 pakovanja.

Cijena originalnog lijeka Pariet (rabeprazol) 20 mg 28 tab. - 3600 rub. Za mjesec dana liječenja potrebno je 1 pakovanje.
(analozi) rabeprazola su mnogo jeftiniji:

  • Na vrijeme 20 mg 20 tab. - 1100 rubalja.
  • Zulbeks 20 mg 28 tab. - 1200 rub.
  • Hairabezol 20 mg 15 tab. - 550 rubalja.

Na ovaj način, trošak liječenja Mjesečno je oko 200 rubalja (40 mg / dan), rabeprazol koristeći hairabezole- oko 1150 rubalja. (20 mg/dan).

Razlike između omeprazola i esomeprazola

To je S-stereoizomer (lijevoruki optički izomer ), koji se razlikuje od desnorotacionog izomera na isti način na koji se razlikuju lijeva ruka i desna ruka ili lijeva i desna cipela. Ispostavilo se da je R-oblik mnogo jači (od S-forme) se uništava prilikom prolaska kroz jetru i stoga ne stiže do parijetalnih ćelija želuca. Omeprazol je mješavina ova dva stereoizomera.

Prema literaturi, ima značajne prednosti u odnosu na , međutim, je skuplji. uzeti u istoj dozi kao .

Cijena trgovačka imena je:

  • Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rub.
  • Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rubalja. (za mesec dana su vam potrebna 2 pakovanja).

Prednosti rabeprazola u odnosu na druge PPI

  1. Efekat rabeprazol počinje u roku od 1 sata nakon uzimanja i traje 24 sata. Lijek djeluje u širem rasponu pH vrijednosti (0,8-4,9).
  2. Doziranje rabeprazol je 2 puta manji u odnosu na omeprazol, što daje bolju podnošljivost lijeka i manje nuspojava. Na primjer, u jednoj studiji, nuspojave ( glavobolja, vrtoglavica, dijareja, mučnina, osip na koži) zabilježeni su kod 2% tokom tretmana rabeprazol i at 15% tokom tretmana .
  3. Ulaz rabeprazol u krv iz crijeva (bioraspoloživost) ne ovisi o vremenu obroka.
  4. Rabeprazole pouzdaniji inhibira lučenje hlorovodonične kiseline, jer njeno uništavanje u jetri ne zavisi od genetske raznolikosti varijanti enzima citokroma P450. Tako je moguće bolje predvidjeti učinak lijeka kod različitih pacijenata. Rabeprazol manje od drugih lijekova utječe na metabolizam (razaranje) drugih lijekova.
  5. Nakon prekida rabeprazol nema rebound sindroma(otkazivanja), tj. nema kompenzacijskog oštrog povećanja nivoa kiselosti u želucu. Lučenje hlorovodonične kiseline se polako obnavlja (unutar 5-7 dana).

Indikacije za uzimanje inhibitora protonske pumpe

  • gastroezofagealna refluksna bolest (refluks kiselog sadržaja želuca u jednjak),
  • patološka hipersekrecija hlorovodonične kiseline (uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom),
  • u kompleksnom liječenju koristi se za eradikaciju (eliminaciju) infekcije bakterijom Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), koja uzrokuje čireve i kronični gastritis.

Bilješka. Svi inhibitori protonske pumpe razgrađuju se u kiseloj sredini, stoga su dostupni u obliku kapsula ili enteričkih tableta, koje progutana cela(ne može se žvakati).

zaključci

ukratko: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

detalj: rabeprazol Ima nekoliko prednosti prije drugih inhibitora protonske pumpe i uporediv je po djelotvornosti samo sa , međutim, liječenje rabeprazol koštaju 5 puta više od i nešto skuplji od .

Prema literaturi, efikasnost eradikacije Helicobacter pylori ne zavisi od izbora specifičnog inhibitora protonske pumpe (moguće je bilo koji), dok u lečenju gastroezofagealna refluksna bolest većina autora preporučuje rabeprazol.

Analogija sa antihipertenzivnim lekovima

Među inhibitori protonske pumpe Izdvajaju se 3 lijeka:

  • (osnovni lijek sa nuspojavama),
  • (poboljšani preparat na bazi S-stereoizomera omeprazola),
  • rabeprazol(najsigurnije).

Slični omjeri dostupni su među onima koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije:

  • amlodipin(sa nuspojavama)
  • levamlodipin(poboljšana priprema na bazi S-stereoizomera sa minimalnim nuspojavama),
  • lerkanidipin(najsigurnije).

Pročitajte također:

7 komentara na članak „Šta je bolje - omeprazol ili rabeprazol? Prednosti rabeprazola»

    Prednosti hairabezola:
    Hairabezol se preporučuje DJECI od 12 godina!!!
    Rok trajanja Hayrabezola je 3 godine.
    Jedinstveno pakovanje na Brajevom pismu.
    Hayrabezol ne zavisi od unosa hrane.

    Moja priča je ova: doktor mi je prepisao Ultop. Nakon jedne aplikacije pojavile su se ozbiljne nuspojave: oštra glavobolja; pocrveneo i počeo loše da vidi na jedno oko; palpitacije i groznica. Rekla sam doktorici o tome, ali ona mi ne vjeruje - kaže da ne može biti takvih posljedica od Ultopa i imenovanog Omez-insta. Dođem kući, odlučih da pročitam, a ispostavilo se da je isti ultop, samo pod drugim imenom!

    Općenito, zahvaljujući vama sam se prosvijetlio i tražit ću normalnu zamjenu bez strašnih nuspojava. Voleo bih da sada mogu naći dobrog gastroenterologa...(((

  1. Prije 4 godine liječila je gastritis ultrazvukom, očito nije pomoglo, jer je već ove godine otkrivena erozija želuca. Zulbex je prepisan. Skoro sam otišla na onaj svijet sa 2 tablete: sat nakon uzimanja lijeka prvog dana me je zaboljelo grlo i počeo je kašalj, nestao je apetit, ujutro drugog dana pojavio se bol u donjem dijelu abdomena, kao sa cistitisom. Odlučio sam da uzmem još jednu tabletu. opet sat vremena nakon uzimanja, temperatura je naglo porasla na 38,5, boljelo je donji dio leđa, glava ništa nije razumjela, bolovi po cijelom tijelu, unutra je sve tutnjalo. Kasnije sam u nuspojavama pročitao da Zulbex prilično često uzrokuje bolesti slične gripi i infekcije genitourinarnog sistema. a to je i dalje najsigurniji lijek, mislis??? ovo nije bio slučaj sa Ultopom, suvim ustima i gubitkom apetita najviše. usput, možda mi je doza od 20 mg prevelika, jer. moja težina je 39 kg

    Nažalost, Zulbex (rabeprazol), uprkos svojim zaslugama, nije tako siguran kao što se u početku činilo. S druge strane, Ultop (omeprazol) također može uzrokovati opći umor, opštu slabost, debljanje i groznicu. Ovi efekti su opisani u uputama za lijek. Što se tiče doziranja, obično se koristi 10 ili 20 mg rabeprazola dnevno (ne više od 20 mg). Dakle, rabeprazol nije pravi za vas, morate se vratiti na omeprazol ili probati esomeprazol.

  2. Hvala na komentaru. Čitala sam, ali mi ih je doktor prepisao, a rekao je da se lijek dobro podnosi i da jako dobro pomaže. I ne kažete mi koliko je vremena potrebno da se potpuno eliminiše iz organizma? danas više nisam pila tablete, ali temperatura je i dalje oko 37,3, bolovi u donjem dijelu leđa su nestali, grlo manje boli, nema više te slabosti, vratio se apetit. Zadnji put sam uzeo lijek prije 24 sata. Sjetio sam se ultopa da mi je kosa počela jako opadati od njega (to piše i u uputama).

    Sam po sebi, rabeprazol se prilično brzo izlučuje iz tijela, nakon jednog dana ostaju samo tragovi, ali djelovanje lijeka traje oko jedan dan. Najvjerovatnije će za 4-5 dana nuspojave potpuno nestati. Kao zamjenu, možete probati ili esomeprazol, ili prijeći na H 2 blokatore, ali oni znatno slabije blokiraju lučenje hlorovodonične kiseline.

  3. Zdravo! Procitala sam Jeanninu recenziju i malo se oduševila :) u prolece sam imala erozivni gastritis, prepisali su pariet - bila je jaka slabost, zamenili su ga nolpazom - jako mi je pozlilo u predelu solarnog pleksusa i zamagljen vid . Kapaljke su zamijenjene Nexiumom. Prvo je bio osjećaj hladnoće i šoka, zatim osjećaj da pijesak dolazi iz bubrega, 2. dan me zaboljelo grlo i temperatura je bila 37, par dana i dalje je porasla, ranice na nepcu. Ovo sam našao u svojim bilješkama - tražili su od mene da nosim takav dnevnik.

    Postepeno su nuspojave nestale, lijek je ukinut, ali je dijeta promatrana cijelo ljeto, jer je mala greška izazvala peckanje u predjelu lijeve lopatice. Prije nedelju dana ponovo sam počeo često da peče u lopatici, na pozadini 1 noćnog gipsa (izgleda izazvano sportom na prazan stomak). Tada se desna strana jako razboljela i počela je slabost. Pokušao sam pomoći Seti iberogastom, kineskim čajevima, ali sam morao pribjeći lijekovima. Jučer sam počeo da pijem Nexium - uveče, bolovi u telu i slabost. Danas nemam snage po ceo dan, užasna slabost, jedva hodam. Grlo je ponovo boljelo i temperatura je porasla na 37-37,5. U početku sam mislio da sam bolestan, ali nema drugih znakova bolesti i ispiranje ne pomaže. U proljeće mi se činilo da nema toliko nuspojava, barem nije bilo tako jake slabosti. Koji lijek se može zamijeniti? Šta možete reći o famotidinu? O njegovim nuspojavama?

    Pariet (rabeprazol), Nolpaza (pantoprazol), Nexium (esomeprazol) spadaju u grupu blokatora protonske pumpe i mogu izazvati slične nuspojave: groznicu i sindrom sličan gripu. H2-blokatori (famotidin, ranitidin, roksatidin, nizatidin) rjeđe izazivaju temperaturu, pa ih treba isprobati. Imaju i druge nuspojave, ali velike su šanse da ih nećete imati ili ih nećete imati u maloj količini. Pogledajte web stranicu za specifične nuspojave. rlsnet.ru Probajte prvo one H2 blokatore koji odgovaraju cijeni. Općenito, H2 blokatori su slabiji od blokatora protonske pumpe. Samo nemojte koristiti cimetidin, to je zastarjeli lijek sa velikim brojem nuspojava.

  4. Koji je najsigurniji analog rabeprozola (pariet, noflux, ontime, zulbex, hairabezol)?

    U teoriji, svi analozi bi trebali biti ekvivalentni. Brendirani lijek (referenca, prvi koji je izašao na tržište) je Pariet. Općenito, vjeruje se da su najbolji lijekovi europski, američki i izraelski proizvođači. Ali imajte na umu da se lažnjaci ponekad prodaju u Rusiji. Stoga možete koristiti bilo koji analog (generički) ako vam pomaže i ne uzrokuje nuspojave.

  5. Bolestan sam od 1994. Imam fiksnu katarnu kilu ezofagusnog otvora dijafragme, kataralni refluksni ezofagitis, eroziju antruma želuca, površinski gastroduodenitis. Prethodno je postojao čir na želucu i nađen ožiljak na dvanaestopalačnom crevu 12. Redovno liječen u mjestu stanovanja. Uključujući stalno (skoro svaki dan) uzimala je omeprazol, koji je blago i kratko pomogao (ponekad sam morao uzimati nekoliko tableta odjednom da ublažim jaku žgaravicu). Gorušica gotovo nikada ne prestaje. Otprilike u isto vrijeme razvio sam vazomotorni rinitis. Nije bilo šta da se diše. Po dogovoru prskam hormonske sprejeve. Skoro da nema pomoci. U proteklih 4-5 godina dosta se udebljala (od 46 do 56-58 veličine). Kosa će uskoro nestati. U protekle dvije godine počela je da se guši. Došlo je do napada gušenja tako da sam bio plavoljubičast. Iz nekog razloga, terapeut mi je prepisao antibiotik koji sadrži penicilin, na koji uvijek imam strašnu alergijsku reakciju poput Quinckeovog edema (upozorio sam). Dugo je liječila alergije pilulama i kapaljkama s hormonskim lijekovima (u bolnici). Posljednja godina je postajala sve zagušljivija. Hemoglobin je pao na 88, protein na 72-73. Sada sam na liječenju kod hematologa: anemija umjerene težine, anemija srca. (Primoran sam da pijem sorbifer. Hematolog je kategorički zabranio Maltofer, on ne liječi). Gastroenterolog je sada imenovao Parieta. Sumnjao sam u potrebu za uzimanjem tako skupog lijeka. Ali pročitao sam informacije na vašoj web stranici o djelotvornosti lijekova i komplikacijama od njih, shvatio sam da mi možda samo on može pomoći. I sve komplikacije u vidu jakog otežanog disanja, bronhospazma, debljanja, gubitka kose, zamagljenog vida (počela je slabo da vidi i sa i bez naočala), postala je jako slaba i još mnogo toga, ne možete sve opisati , od omeprazola. Nisam ni zamišljao da omeprazol može učiniti više štete nego koristi, i jednostavno opasan po zdravlje, činio mi se tako pouzdanim i, što je najvažnije, jeftinim.

    Da li ću ikada moći normalno disati, hoće li mi se vratiti vid, hoće li se moja težina vratiti u normalu, ...? (Alergotestovi su negativni, ne mogu dobiti uputnicu za pulmologa). Može li mi neko stručno odgovoriti, dati neki savjet kako da se izborim sa ovim?

    Rabeprazol i omeprazol su iz iste grupe, pa su im nuspojave slične. Ne očekujte radikalno poboljšanje.

    Astma i vazomotorni rinitis su najvjerovatnije povezani s refluksom kiseline iz jednjaka u bronhije. Ovo je tipična komplikacija.

    Zašto omeprazol ne pomaže dobro nije sasvim jasno. Za verifikaciju treba raditi svakodnevnu pH-metriju.

    Međutim, siguran sam da omeprazol djeluje, a pravi uzrok vaših problema je hijatalna hernija. Jedina opcija da se to eliminira (i tada će se život, najvjerovatnije, početi poboljšavati) je operacija. Vaša situacija je pomalo zanemarena, pa će vam trebati pripreme prije operacije (povećanje hemoglobina i sl.). Međutim, morate biti operisani, jer će biti samo gore.

Slični postovi