Антибиотик 6 капсул название. Антибиотики нового поколения широкого спектра действия (список)

Антибиотики - это химические вещества, продуцируемые микроорганизмами. Существуют также синтетические антибиотики. И у тех, и у других общая цель - бактерии. В окружающей нас среде встречается 7300 различных их видов. И конечно, для борьбы с ними нужен настоящий арсенал. Рассмотрим список антибиотиков по алфавиту.

Антибиотики в жизни человека

Сегодня существует большое количество антибиотиков, более чем 10000 видов, с различными способами действия. Одни, такие как пенициллин, действуют на стенки или мембраны бактерий, вызывая их разрушение. Действие других направлено на блокировку их развития и выживания. Наконец, есть антибиотики, которые действуют непосредственно на уровне ДНК бактерий, предотвращая их деление и пролиферацию.

Но есть одна существенная проблема: чем дольше мы используем антибиотики, тем больше появляется бактерий, способных противостоять им. В течение многих лет развитие фармацевтических средств позволяет обойти это сопротивление, благодаря все более новым поколениям антибактериальных препаратов. Тем не менее способность бактерий приспосабливаться и блокировать действие антибиотиков остается серьезной проблемой общественного здравоохранения.

Классификация антибиотиков. Препараты нового поколения с широким спектром действия

Есть несколько классификаций антибиотиков. Вот самые распространенные из них:

• биохимическая;
• в соответствии с их спектром действия.

Под спектром действия понимают список видов бактерий, на которые данный антибиотик активно воздействует. Антибиотик широкого спектра действует на большое количество бактерий - бациллы, грамположительные и отрицательные кокки. Антибиотики узкого спектра оказывают воздействие только на бациллы и грамположительные кокки.

Для нас представляет интерес классификация антибиотиков по способу действия:

• бактерицидные средства, ингибирующие синтез бактериальной оболочки:
• бета-лактамы;
• гликопептиды;
• фосфомицины;
• антибиотики, подавляющие синтез белка путем связывания с рибосомой бактерии:
• макролиды;
• тетрациклины;
• аминогликозиды;
• хлорамфеникол;
• антибактериальные препараты, действие которых основано на ингибировании синтеза нуклеиновых кислот:
• хинолоны;
• рифампицины;
• сульфаниламиды.

Учитывая продолжительное и многолетнее противостояние бактерий и бактерицидных средств, все эти виды препаратов представлены несколькими поколениями. Каждое следующее поколение отличается более совершенной степенью чистоты состава, что делает их менее токсичными по отношению к человеку.

Предлагаем вам алфавитный перечень антибиотиков нового поколения с широким спектром действия:

• «Авелокс»;
• «Азитромицин»;
• «Амоксиклав»;
• «Гепацеф»;
• «Доксициклин»;
• «Кларитромицин»;
• «Клацид»;
• «Линкомицин»;
• «Наклофен»;
• «Ровамицин»;
• «Рокситромицин»;
• «Рулид»;
• «Супракс»;
• «Тазид»;
• «Фузидин»;
• «Цефабол»;
• «Цефодокс»;
• «Цефумакс».

Ниже приведен список антибиотиков в алфавитном порядке при гайморите для перорального приема и в виде инъекционного раствора:

• «Амоксиклав»;
• «Амоксил»;
• «Амоксициллин»;
• «Ампиокс»;
• «Арлет»;
• «Грюнамокс»;
• «Зитролид»;
• «Макропен»;
• «Оспамокс»;
• «Ровамицин»;
• «Цефазолин»;
• «Цефалексин»;
• «Цефотаксим»;
• «Цефтриаксон»;
• «Цифран».

Названия антибиотиков по алфавиту для детей:

• При воспалительных заболеваниях бронхов и легких:
• «Амоксиклав»;
• «Амоксициллин»;
• «Ампициллин»;
• «Аугментин»;
• «Флемоксин Солютаб».
• Для терапии ЛОР-заболеваний:
• «Зинацеф»;
• «Зиннат»;
• «Цефутил».
• При бактериальных инфекциях дыхательных путей:
• «Азитромицин»;
• «Хемомицин».

Особенности приема антибиотических средств

Прием антибиотиков, как и любого лекарства, требует соблюдения некоторых простых правил:

• В основном лечение антибиотиками включает в себя две или три дозы ежедневно. Важно установить регулярный ритм приема лекарств, выбрав фиксированные часы.
• С едой или без? В принципе, оптимальное время - за полчаса до еды, но есть исключения. Некоторые антибиотики лучше усваиваются с жирами, их нужно принимать во время еды, поэтому важно прочитать инструкцию до начала лечения. Таблетки и капсулы следует принимать с водой.
• Продолжительность лечения антибиотиками должна быть достаточной, чтобы удалить инфекцию. Очень важно не прекращать лечение, когда исчезнут симптомы! Как правило, первичный курс - 5-6 дней или дольше по указанию врача.
• Никогда не прибегайте к самолечению и в точности соблюдайте назначения врача. Следите за реакцией организма на предмет побочных эффектов.

Одной из важнейших проблем противомикробной терапии является нерациональное использование антибактериальных препаратов, способствующее повсеместному распространению препаратоустойчивой флоры.

Новые механизмы резистентности бактерий и отсутствие результата от применения классических, ранее эффективных лекарств, вынуждает фармакологов постоянно работать над новыми, действенными антибиотиками.

Преимущество использования средств широкого спектра объясняется тем, что их можно назначать в качестве стартовой терапии на инфекции с неуточнённым возбудителем. Особенно это важно при тяжёлых, осложнённых заболеваниях, когда счёт идет на дни или даже на часы и у врача нет возможности дожидаться результатов посевов на возбудителя и чувствительность.

• Авиказ;
• Вильпрафен;
• Дорибакс;
• Зербакса;
• Зефтера;
• Зинфоро;
• Изодепом;
• Инванз;
• Кейтен;
• Кубицин;
• Макропен;
• Максипим;
• Максицеф;
• Мовизар;
• Пиостацин;
• Ровамицин;
• Цепим;
• Цефанорм;
• Эртапенем-Элеас.

Новейшие противомикробные ср-ва

Цефалоспорины (только инъекционные формы):

• Четвертое поколение - Цефепим (Максипим, Мовизар, Цепим, Максицеф), Цефпиром (Цефанорм, Изодепом, Кейтен).
• Современные антибиотики последнего поколения (пятого, анти MRSA) представлены Цефтобипролом (Зефтера), Цефтаролином (Зинфоро), Цефтолозаном.

На данный момент в Европе и США, Управлением контроля качества лекарственных средств одобрены новейшие медикаменты из класса ингибиторозащищённых цефалоспоринов - Зербакса и Авиказ. Дата их регистрации и появления в продаже, в России пока не известна. Можно ли рассматривать их как отдельное, шестое поколение - пока тоже не оговаривается.

Зербакса

– это торговое название комбинации цефтолозана (5-е покол.) и тазобактама (ингибитора бета-лактамаз).

Он будет использоваться для эрадикации высокорезистентных видов синегнойной палочки. Проведённые исследования доказали его высокую эффективность в лечении тяжёлых осложнённых инф. мочевыводящих путей и интраабдоминальных инфекциях. Ср-во обладает низкими уровнями токсичности в сравнении с полимиксинами и аминогликозидами. При смешанной флоре возможна его комбинация с метронидазолом.

Авиказ

представляет собой комбинацию цефтазидима (антисинегнойный цефалоспорин 3-е покол.) и авибактама (ингибитора бета-лактамаз).

Будет назначаться в случае отсутствия альтернативы на интраабдоминальные инфекции, а также инф. мочевыводящих путей и почек. Высокоэффективен в отношении грам- патогенов. Также хорошо сочетается с метронидазолом. Исследования подтвердили его высокую эффективность против штаммов резистентных к карбапенемам и способных продуцировать бета-лактамазы расширенного спектра.

Из новейших цефалоспоринов в России прошла регистрацию Зефтера

Ср-во высокоэффективно в отношении метициллин-резистентных золотистых стафилококков, синегнойной палочки и грам- патогенов.

Может использоваться в качестве монотерапии тяжёлых внебольничных и госпитальных пневмоний. Также Зефтера используется при тяжёлых инфек. кожи, включая диабетическую стопу.

Циклические липопептиды

Новый класс, представленный природным противомикробным ср-вом Даптомицином (торговое название – Кубицин).

Даптомицин высокоэффективен при эндокардите, менингите, остеомиелите, стафилококковом сепсисе и осложнённых инфекциях кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Активен против MSSA и MRSA штаммов. То есть, может применяться при заболеваниях вызванных грам+ полирезистентной флорой устойчивой к препаратам метициллина, ванкомицина и линезолида.

Антибиотики широкого спектра действия в таблетках

Линкозамиды

Новые антибиотики класса линкозамидов, представлены хлорированной производной линкомицина – клиндамицином:

• Далацин Ц (помимо пероральной, имеет и инъекционную форму выпуска);
• КлиндаГексал.

В зависимости от концентрации, могут действовать и бактериостатически и бактерицидно. Спектр активности включает большую часть грам+ и грам- патогенов. Лекарство не действует на энтерококки, гемолитическую палочку, легионеллы и микоплазму.

Макролиды

Сейчас существует 3 поколения антибиотиков класса макролидов. Из представителей третьего, применяются:

• Джозамицин (Вильпрафен);
• Мидекамицин (Макропен);
• Спирамицин (Ровамицин).

Несмотря на то, что Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, назначаемый короткими курсами (3 таблетки), нельзя назвать представителем нового поколения, его эффективность до сих пор позволяет ему находиться в списке наиболее потребляемых противомикробных лекарств.

Представителями класса, полученными в результате изменения молекулы маролидов, являются:

• кетолиды;
• стрептограмины.

Группа кетолидов представлена телитромицином (торговое название Кетек). Чувствительная флора аналогична классическим макролидам, однако, ср-во более активно по отношению к коккам, нечувсвительным к линкозаминам и стрептограминам. Используется при респираторных инфекциях.

Стрептограмины активны при заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, гемофильной палочкой, метициллиноустойчивыми стафилококками, а также ванкомицинрезистентными энтерококками. Показаны при вне и внутрибольничных пневмониях, а также инф. кожи и подкожно-жировой клетчатки, ассоциированными полирезистентными грам+ бактериями.

Представители класса:

• Хинупристин + Далфопристин (комбинация двух стрептограминов);
• Пристинамицин (Пиостацин)-антистафилококковое ср-во.

Новейший макролид – солитромицин (кампании Cempra), заявленный как эффективное средство для лечения негоспитальной пневмонии, пока что не прошёл регистрацию.

Если FDA одобрит его выпуск, он сможет дать начало новому, четвёртому поколению макролидов.

Лучшие антибиотики широкого спектра при эмпирической терапии, угрожающих жизни заболеваний, с неуточнённым возбудителем.

Карбапенемы

Имеют только инъекционную форму выпуска. Входят в группу бета-лактамов, обладают структурным сходством с пенициллинами и цефалоспоринами, однако отличаются высоким уровнем устойчивости к действию бета-лактамаз расширенного спектра и высокой эффективностью в отношении синегнойной палочки, неспорообразующих анаэробов и бактерий, устойчивых к представителям третьего и четвёртого поколения цефалоспоринов.

Это мощные лекарства, относящиеся к группе резерва и назначающиеся на тяжёлые госпитальные инфекции. В качестве эмпирической терапии первой линии могут быть назначены только при жизнеугрожающих заболеваниях, с неуточнённым возбудителем.

Однако, они не эффективны против:

• MRSA (метициллинрезистентных золотистых стафилококков);
• Stenotrophomonas maltophilia (грамотрицательных неферментирующих бактерий, вызывающих внутрибольничные инфекции);
• Burkholderia cepacia (условно-патогенных микроорганизмов, вызывающих тяжёлые вне- и внутрибольничные инфекции).

Самыми сильными антибиотикам широкого спектра из группы карбапенемов являются Эртапенем и Дорипенем.

Антибиотики широкого спектра действия в ампулах (уколы)

Инванз (Эртапенем-Элеас)

Активный компонент – Эртапенем. Область противомикробного влияния включает грам + аэробы и факультативные грам – анаэробы.

Обладает резистентностью к пенициллиназам, цефалоспориназам и бета-лактамазам расширенного спектра. Высокоактивен против стафило- (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу) и стрептококков, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, моракселлы, эшерихии коли и т.д.

Может считаться универсальным средством против штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов. Механизм бактерицидного влияния обусловлен его способностью связываться с пенициллинсвязывающими белками и необратимо ингибировать синтез клеточной стенки патогенов.

Cmax концентрации в плазме крови отмечаются через 50 минут после окончания инфузии, при в/м введении – через 1.5-2 часа.

Период полувыведения составляет около 4-х часов. У пациентов с почечной недостаточностью удлиняется почти в два раза. Выводится преимущественно с мочой, до десяти процентов выводится с калом.

Коррекция дозы проводится при почечной недостаточности. Печеночная недостаточность и пожилой возраст не требует изменения рекомендуемых дозировок.

Применяется при тяжёлых:

• пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
• инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
• бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• пневмониях;
• септицемиях;
• абдоминальных инфекциях.

Инванз противопоказан:

• при непереносимости бета-лактамов;
• до восемнадцати лет;
• при диарее;
• во время кормления грудью.

Внутримышечное введение на лидокаине запрещено больным с гиперчувствительностью к амидным анестетикам, пониженным артериальным давлением и нарушением внутрисердечной проводимости.

При использовании Инванза необходимо учитывать риск развития тяжёлого псевдомембранозного колита, поэтому при появлении диареи, средство немедленно отменяют.

Безопасность применения во время вынашивания ребёнка не изучалась, поэтому назначение беременным допустимо только в крайнем случае, при отсутствии безопасной альтернативы.

Также не существует адекватных исследований на безопасное назначение детям, поэтому использование до 18-ти лет возможно строго по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативных препаратов. Используется минимальным курсом до стабилизации состояния, в дозировке 15 мг/кг в день, разделяя на два введения (до 12-ти лет) и по 1 грамму раз в день детям старше 12-лет.

Побочное действие Эртапенема может проявляться:

• антибиотикоассоциированной диареей и псевдомембранозным колитом;
• постинфузионным флебитом;
• диспепсическими расстройствами;
• аллергическими (анафилактическими) реакциями;
• артериальной гипотензией;
• дисбактериозом и кандидозом;
• изменением вкуса;
• повышением трансаминаз печени;
• гипергликемией;
• тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, моноцитозом;
• эритроцитурией, бактериурией.

Дозировки Инванза

При внутривенной инфузии разводится 0.9% физиологическим раствором, минимальное время введения составляет полчаса. Для внутримышечных инъекций используют 1-2% лидокаин.

Вводится раз в сутки в дозе – 1 грамм. Длительность лечения составляет от трёх до 14-ти дней и зависит от тяжести воспалительного процесса и его локализации. При стабилизации состояния показан перевод на таблетированые антибиотики.

Дорипрекс (Дорибакс)

Активнодействующее вещество – Дорипенем. Это синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью.

По структуре сходно с другими бета-лактамами. Механизм активности обусловлен инактивацией пенициллинсвязывающих белков и угнетением синтеза компонентов клеточной стенки. Эффективен против грам + аэробов и грам – анаэробов.

Устойчив к действию бета-лактамаз и пенициллиназ, слабоустойчив к гидролизу бета-лактамазами расширенного спектра. Резистентность некоторых штаммов обусловлена ферментной инактивацией Дорипенема и снижением проницаемости бактериальной стенки.

Устойчивостью к средству обладают энтерококк фэциум, легионеллы, метициллинустойчивые стафилококки. Приобретённую устойчивость могут развивать ацинетобактер и синегнойная палочка.

Дорипенем назначается при:

• внутрибольничных пневмониях;
• тяжёлых интраабдоминальных инфекциях;
• осложнённых инф. мочевыделительной системы;
• пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Противопоказан:

• детям младше восемнадцати лет;
• при гиперчувствительности к бета-лактамам;
• при диарее и колите;
• кормящим грудью.

Беременным назначается с осторожностью, по жизненным показаниям при отсутствии альтернативы.

Побочные эффекты могут проявляться:

• головной болью;
• рвотой, тошнотой;
• флебитом в месте введения;
• увеличением показателей печёночных трансаминаз;
• колитом и диареей;
• анафилактическим шоком, зудом, сыпью, токсическим эпидермальным некролизом;
• дисбактериозом, грибковым поражением слизистой ротовой полости и влагалища;
• нейтропенией и тромбоцитопенией.

Дозировки и длительность лечения Дорипрексом

Дорипенем применяется по пятьсот миллиграмм каждые восемь часов. Длительность инфузии должна составлять не менее часа. При внутрибольничной пневмонии возможно увеличение дозы до 1000 мг. Дорипрекс вводится на 0.9% физиологическом растворе или 5% глюкозе.

Длительность лечения составляет от пяти до 14-ти дней и зависит от тяжести заболевания и локализации бактериального очага.

При стабилизации состояния пациента, проводится переход на таблетированные антибактериальные препараты. Коррекция дозы необходима для пациентов с нарушением функции почек. Печёночная недостаточность и пожилой возраст не служат показанием к снижению дозы.

Дешевые антибиотики широкого спектра действия

Цепим

Российское лекарство, производства кампании Синтез АКОМП, обойдётся покупателю около 120 рублей за флакон. Это достаточно недорогой аналог Максипима, производства США (400 рублей за флакон 1 грамм).

Активно действующее вещество – цефепим. Относится к цефалоспоринам 4-го покол. и обладает широкой бактерицидной активностью. Механизм влияния на патогены обусловлен нарушением процессов синтеза компонентов микробной стенки.

Цефепим эффективен в отношении грам- и грам+ возбудителям, обладающим устойчивостью к препаратам аминогликозидов и третьему поколению цефалоспоринов. Из стафилококков, чувствительны только метициллиночувствительные типы, остальные штаммы устойчивы к его действию. Также, ср-во не действует на энтерококки и клостридии.

Препарат обладает устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам.

Способен создавать высокие концентрации в:

• секрете бронхов и мокроте;
• желчи и стенках жёлчного пузыря;
• аппендиксе и перитонеальной жидкости;
• простате.

Лекарство обладает высокой биодоступностью и всасываемостью. Период полувыведения составляет около двух часов. Коррекция дозы проводится только у лиц с почечной недостаточностью.

Перечнем показаний к назначению Цепима служат:

• пневмония средней и тяжёлой степени;
• фебрильная лихорадка;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• тяж. пиелонефриты;
• интраабдоминальные инф. с осложнениями (комбинируется с производными 5-нитроимидазала – метронидазолом);
• инфек. кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки, вызванные чувствительными к препарату стафило- и стрептококками;
• менингит;
• сепсис.

Также, может назначаться с целью профилактики септических послеоперационных осложнений.

Цепим может использоваться для эмпирической терапии заболеваний, вызванных неуточнённым возбудителем. Также назначается при микст инфекциях (анаэробно-аэробная флора) в комбинации с антианаэробными препаратами.

Цефепим противопоказан:

• лицам, с непереносимостью бета-лактамов и L-аргинина;
• деткам до двух месяцев жизни (внутривенно);
• пациентам, младше 12-ти лет (внутримышечно).

С осторожностью назначают больным с псевдомембранозным колитом в анамнезе, язвенным колитом, почечной недостаточностью, беременным и кормящим грудью.

Возможны побочные эффекты в виде:

• флебита в месте введения;
• диспепсических нарушений;
• беспокойства, головной боли;
• тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении;
• желтухи, повышения печёночных трансаминаз;
• аллергий;
• тремора и судорог;
• кандидоза и дисбактериоза.

Дозы препарата

Дозировка, путь введения и длительность терапии зависят от тяжёсти заболевании, локализации бактериального очага и состояния функции почек.

Как правило, вводят от одного до двух грамм препарата внутривенно, каждые 12-ть часов. При инф. мочевыводящих путей возможно внутримышечное введение.

При фебрильной лихорадке назначают по 2 грамм каждые восемь часов. Применяется от семи до 10-ти суток. При инфекц. с тяжёлым течением, возможно удлинение курса.

Малышам, старше двух месяцев, назначают по 50 мг/кг дважды в день. При нейтропении – три раза в сутки.

Статья подготовлена
врачом-инфекционистом Черненко А. Л.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Справиться с большинством заболеваний помогают антибиотики. Многие их недолюбливают, считая лекарства опасными для здоровья («одно лечат, второе калечат»). Но трудно спорить с тем фактом, что именно эти препараты остановили не одну эпидемию. Более того, благодаря их широкому спектру применения люди реже умирают от инфекционных заболеваний. Как следствие - продолжительность жизни людей увеличилась в разы.

Вот только есть одна проблема: вирусы и бактерии могут мутировать и приспосабливаться к антибиотикам (это их свойство называется антибиотикорезистентностью - выработанной невосприимчивостью микроорганизмов к действию лекарства). Вот почему антибиотики, изобретенные десятилетия назад и считавшиеся чуть ли не панацеей от всех инфекций, сейчас слабо эффективны при лечении большинства болезней.

Ученые вынуждены совершенствовать лекарства, то есть выпускать препараты нового поколения. На данный момент существуют четыре поколения антибиотиков широкого применения. В этой статье мы составим список самых популярных современных лекарств нового поколения, разберем их основные характеристики, показания, противопоказания и цены.

Общее описание

Антибиотики широкого спектра действия - препараты универсального действия, назначаемые для борьбы с большим количеством патогенов (в том числе при неизвестном источнике заражения). К сожалению, такая универсальность является слабой стороной: есть вероятность, что антибиотики начнут вести борьбу против полезной микрофлоры (например, если уничтожается симбиотическая кишечная флора, то возникает дисбактериоз). Вот почему после лечения антибиотиками широкого спектра действия требуется восстановить нормальный уровень полезных бактерий.

Препараты нового поколения являются универсальными и способны воздействовать на большое количество патогенных микробов.

Антибиотики нового поколения более эффективны, чем их предшественники, потому что бактерии еще не успели к ним приспособиться. К тому же:

• антибиотики нового поколения считаются более безопасными (имеют меньшее число побочных эффектов и не так сильно выраженных);
• антибиотики нового поколения удобны в использовании - препараты первого поколения надо было принимать по 3-4 раза в сутки, а современные антибиотики достаточно принимать 1-2 раза;
• антибиотики нового поколения выпускаются в разных формах. Существуют даже лекарства в виде сиропов и пластырей.

Какие средства самые сильные

Изучив отзывы врачей и пациентов, можно выделить самые распространенные антибиотики широкого спектра действия из последнего поколения. Получим вот такой список:

1. Сумамед.
2. Цефамандол.
3. Юнидокс Солютаб.
4. Рулид.
5. Амоксиклав.
6. Линкомицин.
7. Цефоперазон.
8. Цефотаксим.
9. Цефиксим.
10. Авелокс.

Теперь рассмотрим каждое лекарство из этого списка немного подробнее.

• Сумамед (Sumamed)

Антибиотики широкого спектра действия из списка макролидов нового поколения. Действуют за счет азитромицина (в одной капсуле - 250 мл вещества).

Сумамед особенно эффективен для борьбы с инфекциями, поражающими дыхательные пути (ангина, синусит, бронхит, пневмония), кожи и мягких тканей, мочеполовую систему (например, простатит) и ЖКТ (в том числе кишечные инфекции). Противопоказан при гиперчувствительности к макролидам, а также при заболеваниях печени и почек. Имеет слабовыраженные побочные эффекты, что отличает Сумамед от других антибиотиков широкого спектра действия. Принимается по одной таблетке в день в течение 3 дней (дальше курс может быть продлен врачом).

Цена на Сумемд зависит от формы выпуска и фасовки: капсулы 250 мг по 6 штук - от 320 руб.; 6 таблеток 125 мг - от 290 руб.; 6 таблеток 500 мг - от 377 руб.

• Цефамандол (Cefamandole)

Упаковка препарата.

Препарат группы цифалоспоринов последнего поколения. Редко вызывает адаптивную реакцию у микроорганизмов, поэтому достаточно эффективно борется с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем. Часто назначается при простудных заболеваниях и кишечных инфекциях. Может применяться в качестве альтернативы цефалоспорину, если наблюдается устойчивость к последнему. Эффективен для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. Из минусов препарата - его высокая цена.

• Юнидокс Солютаб (Unidox Solutab)

Антибиотик широкого спектра действия из списка тетрациклинов нового поколения. Активное вещество в составе - доксициклин. Выпускается в форме таблеток по 100 мг (10 таблеток в упаковке).

Эффективен в борьбе с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, простейшими, анаэробами, атипичными возбудителями. Чаще всего назначается для лечения простудных заболеваний, кишечных инфекций, простатите. Почти не вызывает дисбактериоза. Дозировка для взрослых - по 200 мг (2 таблетки) один или два раза в день. Цена препарата - примерно 280 руб. за упаковку.

• Рулид (Rulid)

Антибиотик четвертого поколения из списка макролидов. Базовое вещество - рокситромицин. Выпускается в форме таблеток с дозировкой 150 мг. Достаточно однократного суточного приема препарата. Чаще всего назначается при инфекциях верхних дыхательных путей, урогенитальных заболеваниях (например, простатите), кишечных, ондотологических инфекциях. Не рекомендован к приему при почечной недостаточности. Стоит достаточно дорого - от 800 руб. за 10 штук.

• Амоксиклав (Amoksiklav)

Упаковка антибиотика четвертого поколения.

Антибиотик нового поколения из списка фармакологической группы аминопенициллинов. Имеет широкий спектр действия, устойчивость к действию штаммов бета-лактамазов. Обладает мягким действием, поэтому применяется и для лечения, и для профилактики. В отличие от многих антибиотиков четвертого поколения, может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Производится фирмами Lek Pharma и Lek D.D. Выпускается в форме порошка для внутривенного введения, порошка для приема внутрь, таблеток. Цена на порошки для инъекций - от 200 руб., порошки, принимаемые внутрь, - от 60 руб., таблетки 375 мг - от 224 руб.

• Линкомицин (Lincomycin)

Широко применяется в стоматологии.

Один из самых доступных по цене антибиотиков широкого спектра применения. Продается в виде ампул для внутривенного и внутримышечного введения и в виде капсул. Селективное бактериостатическое действие позволяет использовать его в случаях, когда другие препараты оказываются неэффективными из-за выработанной стойкости. Правда, это же качество не позволяет назначать Линкомицин в качестве лекарства первой очереди. Он достаточно токсичен и имеет список из большого числа побочных эффектов и противопоказаний, с которыми надо ознакомиться перед приемом лекарства. Стоимость ампул с раствором - от 68 руб. за 10 штук; стоимость капсул - от 73 руб.

• Цефоперазон (Cefoperazone)

Цены на антибиотик в аптеках для разных форм и дозировок - от 110 до 370 руб. Имеет широкий список применения: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кожные и кишечные инфекции, воспаления органов малого таза, простатит, профилактика после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций. Относится к группе цефалоспоринов. Достаточно двукратного суточного введения. Как правило, показывает хорошую переносимость, побочные эффекты проявляются редко. К сожалению, выпускается только в форме инъекционного раствора. Цена - от 115 руб.

• Цефотаксим (Cefotaxime)

Антибиотик группы цефалоспоринов нового поколения. Считается одним из наиболее часто назначаемых препаратов для большинства инфекционных и воспалительных заболеваний (простудных, кишечных, урологических, гинекологических, простатите и пр.). Такая распространенность обусловлена широким спектром действия антибиотика, доступной ценой, небольшой токсичностью, минимальным влиянием на полезные бактерии. Можно использовать для лечения и профилактики (например, в послеоперационный период). Выпускается только в виде раствора для инъекций.

• Цефиксим (Cefixime)

Другое название антибиотика - Панцеф. Выпускается только в виде капсул и таблеток, принимаемых орально. Действует бактерицидно (препятствует синтезу клеточных стенок патогенов). Имеет широкий спектр действия (убивает кишечные инфекции, лечит простуду, простатит, используется после операций). К сожалению, этот антибиотик нового поколения имеет достаточно сильное токсичное влияние на почки и печень, поэтому при заболеваниях этих органов не рекомендуется к назначению. Цена - от 397 руб.

• Авелокс (Avelox)

Очень сильный антибиотик последнего поколения из группы фторхинолонов. Является современным аналогом Моксифлоксцина. Эффективен в отношении многих известных бактериальных и атипичных возбудителей. Практически не оказывает негативного влияния на почки и желудок. Такие антибиотики могут быть использованы как детские лекарства, поэтому в педиатрии не назначаются. Стоят достаточно дорого - от 750 руб. за 5 шт.

Как выбрать

Естественно, мало ознакомиться со списком антибиотиков нового поколения. Хотелось бы сказать, какие именно антибиотики широкого спектра действия самые безопасные и эффективные. К сожалению, выделить конкретный препарат нельзя, так как каждый из антибиотиков имеет свои особенности и в каждом конкретном случае будут более эффективными разные средства. Вот почему назначать препараты для лечения и профилактики не стоит самостоятельно, если у вас нет медицинского образования. При кишечных инфекциях, простатите, ангине или отите будут назначаться различные антибиотики. Лучше довериться специалисту, который выписывает лекарство на основе диагноза, стадии болезни, сопутствующих заболеваний, а также индивидуальных особенностей пациента.

Мы разобрались, что такое антибиотики широкого спектра действия и как они работают при различных инфекционных патологиях. Теперь пришло время поближе познакомиться с наиболее яркими представителями различных групп АШСД.

Список антибиотиков широкого спектра действия

Начнем с популярных антибиотиков широкого спектра действия пенициллинового ряда.

Амоксициллин

Препарат относится к классу полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия 3 поколения. С его помощью лечат многие инфекционные патологии ЛОР-органов, кожи, желчных путей, бактериальные заболевания дыхательной, мочеполовой и костно-мышечной систем. Применяется он в комплексе с другими АМП и для терапии воспалительных патологий ЖКТ, вызванных бактериальной инфекцией (печально известная Helicobacter pylori).

Активное вещество – амоксициллин.

Фармакодинамика

Как и другие пенициллины, Амоксициллин обладает выраженным бактерицидным эффектом, разрушая клеточную оболочку бактерий. Такое действие он оказывает на грамположительные (стрептококки, стафилококки, клостридии, большая часть коринобактерий, эубактерии, возбудители сибирской язвы и рожи) и грамотрицательные аэробные бактерии. Тем не менее, препарат остается неэффективным по отношению к штаммам, способным вырабатывать пенициллазу (она же бета-лактамаза), поэтому в некоторых случаях (например, при остеомиелите) его применяют совместно с клавулановой кислотой, защищающей Амоксициллин» от разрушения.

Фармакокинетика

Препарат считается устойчивым к воздействию кислоты, поэтому принимается перрорально. При этом он в краткие сроки всасывается в кишечнике и распространяется по тканям и жидкостям организма, включая мозг и спин-мозговую жидкость. Спустя 1-2 часа можно наблюдать максимальную концентрацию АМП в плазме крови. При нормальном функционировании почек период полувыведения препарата составит от 1 до 1,5 часов, в противном случае процесс может затянуться до 7-20 часов.

Выводится из организма препарат в основном посредством почек (порядка 60%), некоторая часть в первоначальном виде удаляется с желчью.

Амоксициллин допускается к применению во время беременности, поскольку токсические эффекты у пенициллинов слабы. Однако врачи предпочитают обращаться к помощи антибиотика лишь в том случае, если болезнь угрожает жизни будущей матери.

Способность антибиотика проникать в жидкости, включая грудное молоко, требует на период лечения препаратом перевода малыша на молочные смеси.

Противопоказания к применению

Из-за того, что пенициллины в целом относительно безопасны, противопоказаний к применению у препарата совсем немного. Его не назначают при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при таких инфекционных патологиях как мононуклеоз и лимфолейкоз.

Побочные действия

В первую очередь Амоксициллин славится возможностью развития аллергических реакций различной степени тяжести, начиная от высыпаний и зуда на коже и заканчивая анафилактическим шоком и отеком Квинке.

Препарат проходит вдоль ЖКТ, поэтому может вызвать неприятные реакции и со стороны пищеварительной системы. Чаще всего это тошнота и понос. Изредка может развиваться колит и молочница.

Печень не прием препарата может отреагировать повышением печеночных ферментов. В редких случаях развивается гепатит или желтуха.

Головную боль и бессонницу препарат вызывает редко, как, впрочем, и изменение в составе мочи (появление кристаллов солей) и крови.

Способ применения и дозы

Препарат в продаже можно найти в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Принимать его можно вне зависимости от приема пищи с интервалом в 8 часов (при патологиях почек -12 часов). Разовая доза в зависимости от возраста колеблется от 125 до 500 мг (для малышей до 2 лет – 20 мг на кг).

Передозировка

Передозировка может наблюдаться при превышении допустимых доз препарата, однако обычно она сопровождается лишь появлением более выраженных побочных эффектов. Терапия заключается в промывании желудка и приеме сорбентов, в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Амоксицилин оказывает негативное воздействие на эффективность оральных противозачаточных средств.

Нежелателен одновременный прием препарата с пробенецидом, аллопуринолом, антикоагулянтами, антацидами, антибиотиками с бактериостатическим действием.

Условия хранения

Срок годности

Срок годности препарата любой из форм выпуска составляет 3 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить не более 2 недель.

Амоксиклав

Комбинированный препарат пенициллинового ряда нового поколения. Представитель защищенных пенициллинов. Имеет в своем составе 2 действующих вещества: антибиотик амоксициллин и ингибитор пенициллазы клавуоновая кислота, обладающая небольшим противомикробным эффектом.

Фармакодинамика

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к незащищенным бета-лактамам.

Фармакокинетика

Оба активные вещества быстро всасываются и проникают во все среды организма. Максимальная их концентрация отмечается спустя час после введения. Период полувыведения колеблется от 60 до 80 минут.

Амоксицилин выводится в неизмененном виде, а клавуоновая кислота метабилизируется в печени. Выводится последняя при помощи почек, как и амоксициллин. Однако незначительную часть ее метаболитов можно обнаружить в фекалиях и выдыхаемом воздухе.

Использование во время беременности

По жизненно важным показаниям допускается применение в период беременности. При грудном вскармливании нужно учитывать, что оба компонента препарата способны проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяется при нарушениях функции печени, особенно связанных с приемом любого из действующих веществ, что отмечено в анамнезе. Не назначают Амоксиклав и при гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также если в прошлом отмечались реакции непереносимости бета-лактамов. Инфекционный мононулеоз и лимфолейкоз также относятся к противопоказаниям относительно данного препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата идентичны тем, что наблюдаются во время приема Амоксициллина. От них страдают не более 5% пациентов. Самые частые симптомы: тошнота, диарея, различные аллергические реакции, вагинальный кандидоз (молочница).

Способ применения и дозы

Препарат в форме таблеток принимаю вне зависимости от приема пищи. Таблетки растворяют в воде или разжевывают, запивая водой в количестве ½ стакана.

Обычно разовая доза препарата равна 1 таблетке. Интервал между приемами составляет 8 или 12 часов в зависимости от массы таблетки (325 или 625мг) и степени тяжести патологии. Детям до 12 лет дают препарат в виде суспензии (10 мг на кг за 1 прием).

Передозировка

При передозировке препаратом угрожающих жизни симптомов не наблюдается. Обычно все ограничивается болью в области живота, поносом, рвотой, головокружениями, нарушениями сна.

Терапия: промывание желудка плюс сорбенты или гемодиализ (очистка крови).

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно принимать препарат одновременно с антикоагулянтами, диуретиками, НВПС, аллопуринолом, фенилбутазоном, метотриексатом, дисульфирамом, пробенецидом из-за развития побочных эффектов.

Параллельный прием с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, рифампицином, сульфаниламидами и антибиотиками с бактериостатическим действием снижает эффективность препарата. Он сам снижает эффективность противозачаточных средств.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата при соблюдении вышеуказанных требований составит 2 года.

Что касается препарата «Аугментин», то он является полным аналогом «Амоксиклава» с теми же показаниями и способом применения.

Теперь перейдем в не менее популярной группе антибиотиков широкого спектра действия – цефалоспоринам.

Цефтриаксон

Среди антибиотиков 3 поколения цефалоспоринов он является большим любимчиком у терапевтов и пульмонологов, особенно когда речь заходит о тяжело протекающих патологиях, склонных к осложнениям. Это препарат с ярко выраженным бактерицидным действием, активным веществом которого является цефтриаксон натрия.

Антибиотик активен в отношении огромнейшего списка патогенных микроорганизмов, в том числе многих гемолитических стрептококков, считающихся наиболее опасными возбудителями болезней. К нему остаются чувствительными большинство штаммов, продуцирующих ферменты против пенициллинов и цефалоспоринов.

В связи с этим препарат показан при многих патологиях органов брюшной полости, инфекциях, поражающих костно-мышечную, мочеполовую и дыхательную систему. С его помощью лечат сепсис и менингит, инфекционные патологии у ослабленных пациентов, проводят профилактику инфекций до и после операций.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата находятся в большой зависимости от введенной дозы. Постоянным остается лишь период полувыведения (8 часов). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении наблюдается спустя 2-3 часа.

Цефтриаксон хорошо проникает в различные среды организма и сохраняет достаточную для уничтожения большинства бактерий концентрацию в течение суток. Метаболизируется в кишечнике с образованием неактивных веществ, выводится в равных количествах с мочой и желчью.

Использование во время беременности

Препарат применяют в тех случаях, если есть реальная угроза жизни будущей мамы. От грудного вскармливания на время лечения препаратом нужно отказаться. Такие ограничения связаны с тем, что цефтриаксон способен проходить сквозь плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при тяжелых патологиях печени и почек с нарушениями их функций, патологиях ЖКТ, затрагивающих кишечник, особенно если они связаны с приемом АМП, при гиперчувствительности к цефалоспоринам. В педиатрии не применяют для лечения новорожденных, у которых диагностирована гипербилирубинемия, в гинекологии – в первом семестре беременности.

Побочные действия

Частота появления нежелательных эффектов во время приема препарата не превышает 2%. Чаще всего отмечаются тошнота, рвота, понос, стоматит, обратимые изменения в составе крови, кожные аллергические реакции.

Реже головная боль, обмороки, повышение температуры, тяжелые аллергические реакции, кандидоз. Изредка может возникать воспаление в месте введения, болевые ощущения при в/м введении убираются при помощи ледокаина, вводимого в одном шприце с цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Обязательным считается проведение пробы на переносимость цефтриаксона и лидокаина.

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно (инъекции и инфузии). При в/м введении препарат разводят в 1% растворе ледокаина, при в/в: в случае уколов используют воду для инъекций, для капельниц – один из растворов (физраствор, растворы глюкозы, левулезы, декстрана в глюкозе, воду для инъекций).

Обычная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет 1 или 2 г порошка цефтриаксона (1 или 2 флакона). Детям препарат вводится из расчета 20-80 мг на кг веса, при этом учитывается возраст пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются нейротоксические эффекты и усиление побочных действий, вплоть до судорог и спутанности сознания. Лечение проводится в условиях стационара.

Взаимодействия с другими препаратами

Опытным путем был отмечен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом. Физическая несовместимость наблюдается и с аминогликозидами, поэтому при комбинированной терапии препараты вводят отдельно.

Препарат не смешивают с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана, Рингера и др.). Не рекомендуется одновременное введение цефтриаксона с ванкомицином, флуконазолом или амзакрином.

Условия хранения

Флаконы с препаратом нужно хранить при комнатной температуре, защитив их от света и влаги. Готовый раствор можно сохранять в течение 6 часов, а при температуре порядка 5оС он сохраняет свои свойства в течение суток. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения антибиотика в порошке составляет 2 года.

Цефотаксим

Один из цефалоспоринов 3 поколения, показывающий, как и другие, хороший бактерицидный эффект. Активное вещество – цефотаксим.

Применяется при тех же патологиях, что и предыдущий препарат, нашел широкое применение в терапии инфекционных заболеваний нервной системы, при заражении крови (септицемии) бактериальными элементами. Предназначен только для парентерального введения.

Активен в отношении многих, но далеко не всех бактериальных возбудителей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефутаксима в крови наблюдается уже спустя полчаса, а бактерицидный эффект длится 12 часов. Период полувыведения колеблется от 1 до 1,5 часов.

Имеет хорошую проникающую способность. В процессе метаболизации образует активный метаболит, который выводится с желчью. Основная часть препарата в первоначальном виде выходит с мочой.

Использование во время беременности

Препарат запрещено использовать во время беременности (на любом сроке) и кормления грудью.

Противопоказания к применению

Не назначают при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и во время беременности. При непереносимости ледокаина препарат нельзя вводить внутримышечно. Не делают внутримышечные инъекции и детям младше 2 с половиной лет.

Побочные действия

Препарат может вызвать как легкие кожные реакции (покраснение и зуд), так и тяжелые аллергические (отек Квинке, бронхоспазм, а в отдельных случаях и анафилактический шок).

Некоторые пациенты отмечают боли в эпигастрии, нарушения стула, диспепсические явления. Отмечаются небольшие изменения в работе печени и почек, а также в лабораторных показателях крови. Иногда у пациенты жалуются на жар, воспаление в месте введения препарата (флебит), ухудшение состояния в следствие развития суперинфекции (повторное заражение видоизмененной бактериальной инфекцией).

Способ применения и дозы

После проведения теста на чувствительность к цефотаксиму и лидокаину препарат назначают в дозировке 1 г (1 флакон с порошком) каждые 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях лекарство вводят по 2 г через каждые 6-8 часов. Доза для новорожденных и недоношенных детей составляет 50-100 мг на кг веса. Также рассчитывается дозировка и для детей старше 1 месяца. Малышам до 1 месяца назначают 75-150 мг/кг в сутки.

Для внутривенных уколов препарат разводят в воде для инъекций, для капельного введения (в течение часа) – в физрастворе.

Передозировка

Передозировка препаратом может вызвать поражение мозговых структур (энцефалопатию), которое считается обратимым при соответствующем профессиональном лечении.

Взаимодействия с другими препаратами

Нежелательно применять препарат одновременно с другими видами антибиотиков (в одном шприце). Аминогликозиды и мочегонные препараты могут усиливать токсическое воздействие антибиотика на почки, поэтому комбинированная терапия должна проводиться с контролем состояния органа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в сухом затемненном помещении. Готовый раствор в условиях комнатной температуры может храниться до 6 часов, при температуре от 2 до 8оС – не более 12 часов.

Срок годности

Препарат в оригинальной упаковке можно сохранять до 2 лет.

Гепацеф

Этот препарат также относится к антибиотикам цефалоспоринового ряда 3 поколения. Он предназначен для парентерального введения по тем же показаниям, что и 2 вышеописанных препарата из этой же группы. Активное вещество – цефоперазон, оказывает заметное бактерицидное действие.

Несмотря на большую эффективность по отношению ко многим значимым патогенным микроорганизмам, многие бактерии, продуцируемые бета-лактамазу, сохраняют антибиотикорезистентность по отношению к нему, т.е. остаются нечувствительными.

Фармакокинетика

При разовом введении препарата уже отмечается высокое содержание активного вещества в жидких средах организма, таких как кровь, моча и желчь. Период полувыведения препарата не зависит от способа введения и составляет 2 часа. Выводится с мочой и желчью, причем в желчи его концентрация остается более высокой. Не накапливается в организме. Допускается и повторное введение цефоперазона.

Использование во время беременности

Допускается применение препарата в период беременности, но без особой необходимости его использовать не стоит. В грудное молоко попадает незначительная часть цефоперазона, и все же кормление грудью в период лечения препаратом Гепацеф стоит ограничить.

Противопоказания к применению

Других противопоказаний к применению, помимо непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда, у препарата не обнаружено.

Побочные действия

Кожные и аллергические реакции на препарат случаются нечасто и связаны в основном с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и пенициллинам.

Могут отмечаться и такие симптомы, как тошнота, рвота, урежение стула, желтуха, аритмии, повышение АД (в редких случаях кардиогенный шок и остановка сердца), обострение чувствительности зубов и десен, тревожность и др. Возможно развитие суперинфекции.

Способ применения и дозы

После проведения кожной пробы на цефоперазон и лидокаин препарат можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Обычная взрослая суточная дозировка колеблется от 2 до 4, что соответствует 2-4 флаконам препарата. Максимальная доза – 8 г. Вводить препарат нужно каждые 12 часов, равномерно распределяя суточную дозу.

В некоторых случаях проводилось введение препарата в больших дозах (до 16 г в сутки) с интервалом 8 часов, что не оказало отрицательного воздействия на организм пациента.

Суточная доза для ребенка, начиная с периода новорожденности, составляет 50-200 мг на кг веса. Максимально 12 г в сутки.

При в/м введении препарат разводят лидокаином, при в/в – водой для инъекций, физраствором, раствором глюкозы, раствором Рингера и другими растворами, содержащими вышеперечисленные жидкости.

Передозировка

Острых токсических эффектов препарат не оказывает. Возможно усиление побочных действий, появление судорог и других неврологических реакций вследствие попадания препарата в спинномозговую жидкость. В тяжелых случаях (например, при почечной недостаточности) лечение может проводиться посредством гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя вводить препарат одновременно с аминогликозидами.

На время лечения препаратом нужно ограничить употребление спиртосодержащих напитков и растворов.

Условия хранения

Срок годности

Препарат сохраняет свои свойства в течение 2 лет от даты выпуска.

Антибиотики из группы фторхинолонов выручают врачей при тяжелых инфекционных патологиях.

Ципрофлоксацин

Популярный бюджетный антибиотик из группы фторхинолонов, который выпускается в виде таблеток, растворов и мази. Обладает бактерицидным действием по отношению ко многим анаэробам, хламидиям, микоплазме.

Имеет широкий спектр показаний к применению: инфекции органов дыхания, среднего уха, глаз, мочевыделительной и половой системы, органов брюшно полости. Применяется он и в терапии инфекционных патологий кожи и костно-мышечной системы, а также в профилактических целях у пациентов с осабленным иммунитетом.

В педиатрии применяется для лечения осложненного течения болезней, если существует реальный риск для жизни пациента, превышающий риск развития патологий суставов при лечении препаратом.

Фармакокинетика

При перроральном приеме препарата он быстро всасывается в кровь в начальном отделе кишечника и проникает в различные ткани, жидкости и клетки организма. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа.

Частично метаболизируестя с выделением малоактивных метаболитов с противомикробным действием. Выведением препарата занимаются в основном почки и кишечник.

Использование во время беременности

Препарат не применяют на любых сроках беременности в связи с риском повреждения хрящевой ткани у новорожденных. По этой же причине стоит отказаться от грудного вскармливания на период терапии препаратом, поскольку ципрофлоксацин свободно проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих женщин. Перроральные формы препарата не применяют у людей с дефицитом глюозо-6-фосфатдегидрогеназы и пациентов младше 18 лет.

Запрещена терапия препаратом пациентов с гиперчувствительностью к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам.

Побочные действия

Обычно препарат переносится пациентами нормально. Лишь в отдельных случаях могут наблюдаться различные нарушения работы ЖКТ, включая кровотечения в желудке и кишечнике, головные боли, нарушения сна, шум в ушах и др. неприятные симптомы. Отмечаются редкие случаи развития аритмий и гипертонии. Аллергические реакции возникают также очень редко.

Может спровоцировать развитие кандидоза и дисбактериоза.

Способ применения и дозы

Перрорально и внутривенно (струйно или капельно) препарат применяют 2 раза в день. В первом случае разовая доза составляет от 250 до 750 мг, во втором – от 200 до 400 мг. Курс лечения от 7 до 28 дней.

Местное лечение глаза каплями: капают каждые 1-4 часа по 1-2 капли в каждый глаз. Подходит взрослым и детям, начиная с 1 года.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом при приеме внутрь указывают на усиление его токсического эффекта: головная бол и головокружение, дрожь в конечностях, слабость, судороги, появление галлюцинаций и т.п. В больших дозах приводит к нарушению функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием антацидов и рвотных препаратов, обильное питье (подкисленная жидкость).

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндомицин и метронидазол усиливают действие препарата.

Не рекомендуется принимать ципрофлоксацин одновременно с сукральфатом, препаратами висмута, антацидами, витаминно-минеральными добавками, кофеином, циклоспорином, перроральными антикоагулянтами, тизанидином, аминофилином и теофилином.

Условия хранения

Срок годности

Срок хранения препарата не должен превышать 3 лет.

Ципролет - еще один популярный препарат из группы фторхинолонов, относящийся к категории антибиотиков широкого спектра действия. Этот препарат является недорогим аналогом препарата Ципрофлоксацин с тем же действующим веществом. Имеет подобные вышеназванному препарату показания к применению и формы выпуска.

Популярность антибиотиков следующей группы – макролидов – вызвана низкой токсичностью этих препаратов и относительной гипоаллергенностью. В отличие от вышеприведенных групп АМП они обладают свойством тормозить размножение бактериальной инфекции, но не уничтожают бактерии окончательно.

Сумамед

Горячо любимый врачами антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов. В продаже можно найти в виде таблеток и капсул. Но есть также формы препарата виде порошка для приготовления перроральной суспензии и лиофилизата для приготовления инъекционных растворов. Активное вещество – азитромицин. Ему свойственно бактериостатическое действие.

Препарат активен в отношении большинства анаэробных бактерий, хламидий, микоплазмы и др. Используется преимущественно для лечения инфекций органов дыхания и ЛОР-органов, а также при инфекционных патологиях кожи и мышечной ткани, ЗППП, болезнях ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори..

Фармакокинетика

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя 2-3 часа после его приема. В тканях содержание препарата в десятки раз выше, чем в жидкостях. Выводится из организма в течение длительного времени. Период полувыведения может составлять от 2 до 4 дней.

Выводится преимущественно с желчью и немного с мочой.

Использование во время беременности

Согласно опытам с животными негативного влияния на плод азитромицин не оказывает. И все же при лечении людей препарат стоит применять лишь в крайних случаях из-за недостатка информации касательно человеческого организма.

Концентрация азитромицина в грудном молоке не является клинически значимой. Но решение о грудном вскармливании в период терапии препаратом должно быть хорошо обдуманным.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к азитромицину и другим макролизам, включая кетолиды, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Нежелательные реакции во время приема препарата наблюдаются всего у 1% больных. Это могут быть диспепсические явления, расстройства стула, ухудшение аппетита, развитие гастрита. Иногда отмечаются аллергические реакции, включая ангионевротический отек. Может вызвать воспаление почек или молочницу. Иногда прием лекарства сопровождается болями в сердце, головными болями, сонливостью, нарушениями сна.

Способ применения и дозы

Таблетки, капсулы и суспензию нужно принимать 1 раз в 24 часа. При этом 2 последние формы принимают либо за час до еды, либо спустя 2 часа после нее. Разжевывать таблетки не нужно.

Разовая взрослая доза препарата составляет 500 мг или 1 г в зависимости от патологии. Терапевтический курс – 3-5 дней. Дозировка для ребенка рассчитывается исходя из возраста и веса маленького пациента. Детям до 3 лет дают препарат в виде суспензии.

Использование лиофизилата подразумевает 2-х этапный процесс приготовления лечебного раствора. Сначала препарат разводят водой для инъекций и встряхивают, затем добавляют физраствор, р-р декстрозы или р-р Рингера. Вводится препарат только внутривенно в виде медленной инфузии (3 часа). Суточная доза обычно составляет 500 мг.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется в виде появления побочных действий препарата. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

Нельзя применять одновременно с препаратами спорыньи из-за развития сильных токсических эффектов.

Линкозамины и антацидные средства способны ослаблять действие препарата, а тетрациклины и хлорамфеникол – усиливать.

Нежелателен одновременный прием препарата с такими лекарствами, как гепарин, варфарин, эрготамин и его производные, циклосерил, метилпреднизолон, фелодипин. Непрямые антикоагулянты и средства, подвергающиеся микросомальному окислению, увеличивают токсичность азитромицина.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом помещении с температурным режимом в пределах 15 -25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения капсул и таблеток составляет 3 года, порошка для перрорального приема и лиофизилата – 2 года. Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 5 дней.

Антибиотики для детей широкого спектра действия

Изучая описание различных антибиотиков широкого спектра действия нетрудно заметить, что далеко не все они применяются для лечения детей. Опасность развития токсических эффектов и аллергических реакций заставляет врачей и родителей малыша тысячу раз задуматься, прежде чем предложить ребенку тот или иной антибиотик.

Понятно, что при возможности лучше было бы отказаться от приема столь сильных препаратов. Однако это удается далеко не всегда. И тут уже приходится выбирать из всего разнообразия АМП те, которые помогут малышу справиться с болезнью, не нанося большого вреда его организму.

Такие относительно безопасные препараты можно найти практически в любой из групп антибиотиков. Для маленьких детей предусмотрены формы препаратов в виде суспензии.

Назначение препаратов с широким спектром противомикробной активности в педиатрии практикуется в том случае, когда нет возможности быстро установить возбудителя болезни, в то время как заболевание активно набирает обороты и несет очевидную опасность для ребенка.

Выбор эффективного антибиотика осуществляется по следующему принципу: препарат должен проявлять достаточную активность по отношению к предполагаемому возбудителю болезни в минимально эффективных дозах и иметь соответствующую возрасту ребенка форму выпуска. Кратность приема таких антибиотиков не должна превышать 4 раза в сутки (для новорожденных – 2 раза в сутки).

В инструкции к препарату также должно быть указание, как рассчитать эффективную дозу лекарства для ребенка соответствующего возраста и веса.

Этим требованиям соответствуют следующие препараты:

• Пенициллиновая группа - амоксициллин, ампициллин, оксациллин и некоторые препараты на их основе: Аугментин, Флемоксин, Амоксил, Амоксиклав и др.
• Цефалоспориновая группа - цефтриаксон, цефуроксим, цефазолин, цефамандол, цефтибутен, цефипим, цефоперазон и некоторые препараты на их основе: Зиннат, Цедекс, Винекс, Супракс, Азаран и др.
• Аминогликозиды на основе стрептомицина и гентамицина
• Карбапенемы – Имипенем и Моропенем
• Макролиды – Кларитромицин, Клацид, Сумамед, Макропен и др.

О возможностях применения препарата в детском возрасте можно узнать из инструкции, прилагаемой к любым лекарственным средствам. Однако это не является поводом назначать своему ребенку антимикробные препараты самостоятельно или изменять назначения врача по своему усмотрению.

Частые ангины, бронхиты, воспаление легких, отиты, различные простудные заболевания в детском возрасте давно уже не удивляют ни врачей, ни родителей. И прием антибиотиков при этих болезнях не является редкостью, поскольку у малышей еще нет чувства самосохранения, и они продолжают активно двигаться и общаться даже во время болезни, что вызывает различные осложнения и присоединение других видов инфекции.

Нужно понимать, что легкое течение вышеназванных патологий не требует приема антибиотиков ни широкого, ни узкого спектра действия. Их назначают при переходе болезни в более тяжелую стадию, например, при гнойной ангине. При вирусных инфекциях антибиотики назначают лишь в случае присоединения к ним бактериальной инфекции, что проявляется в виде различных серьезных осложнений ОРВИ. При аллергической форме бронхита применение АМП нецелесообразно.

Назначения врачей при разных патологиях органов дыхания и ЛОР-органов также могут отличаться.

Например, при ангине врачи отдают предпочтение препаратам из групп макролидов (Сумамед или Клацид), которые дают малышам в форме суспензии. Лечение осложненной гнойной ангины проводится преимущественно Цефтриаксоном (чаще всего в виде в/м инъекций). Из цефалоспоринов для перрорального приема можно применять суспензию Зиннат.

При бронхите препаратами выбора зачастую становятся пенициллины (Флемоксин, Амоксил и др.) и цефалоспорины для перрорального приема (Супракс, Цедекс). При осложненных патологиях опять же прибегают к помощи Цефтриаксона.

При осложнениях ОРВИ и ОРЗ показаны защищенные пенициллины (обычно Аугментин или Амоксиклав) и макролиды (Сумамед, Макропен и др.).

Обычно антибиотики, предназначенные для лечения детей, имеют приятный вкус (часто малиновый или апельсиновый), поэтому особых проблем с их приемом не возникает. Но как бы там ни было, перед тем как предложить малышу лекарство, надо узнать, с какого возраста возможен его прием и с какими побочными действиями можно столкнуться в процессе терапии препаратом.

Прием пенициллинов и цефалоспоринов может вызвать у ребенка аллергические реакции. В таком случае помогут антигистаминные средства Супрастин или Тавегил.

Многие антибиотики широкого спектра действия могут привести к развитию дисбактериоза и кандидоза влагалища у девочек. Улучшить пищеварение и нормализовать микрофлору организма помогут такие безопасные лекарства как пробиотики: Линекс, Хилак форте, Пробифор, Ацилакт и др. Эти же меры помогут сохранить и даже укрепить иммунитет малыша.

Многочисленные заболевания человеческого организма могут устраняться после применения разных групп препаратов, но самыми эффективными и быстродейственными считаются антибиотики. Но назначать такие медикаментозные средства может только лечащий врач, так как они предполагают перечень противопоказаний и риски развития побочных эффектов. К тому же нерациональное использование может привести к ряду других расстройств в организме.

Самыми востребованными сегодня считаются антибиотики широкого спектра действия нового поколения, так как эти препараты усовершенствованы, они менее токсичны в силу претерпевших видоизменений. Но самым главным их достоинством считается то, что к ним проявляют резистентность большое количество возбудителей заболеваний. Принимать антибиотики нужно строго по назначению врача и расписанной им схеме.

Принцип действия таких препаратов

Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Для справки! Последние антибиотики широкого спектра (АБШС) имеют одно преимущественное отличие от предыдущих антибиотиков - минимальные риски нанесения ущерба организму пациента.

Одни из таких средств угнетающе действуют на синтез внешней клеточной мембраны, при этом не предполагается негативного влияния на него (пенициллиновый ряд или цефалоспорины). Другие из них разрушают белковый синтез на клеточном уровне у бактерий, такие как тетрациклины или макролиды.

Назначать современные антибиотики обширного спектра действия можно в нескольких случаях:

• возбудитель не восприимчив к активному веществу антибиотика узкого профиля;
• при суперинфекции, спровоцированной несколькими инфекционными или бактериальными агентами;
• если нужна профилактика инфицирования после перенесенной операции;
• при наличии определенных клинических симптомов, но без возможности определения типа возбудителя.

Антибиотики такого плана сильные препараты, поэтому они могут применяться врачами в комплексной терапии отитов, лимфаденитов, простудных заболеваний и других недугов, вызванных патогенными микробами и микроорганизмами.

Названия АБ последнего поколения

Прежде чем выбирать нужный АБШС в том или ином случае, нужно знать классификацию таких препаратов согласно группам по действующему веществу. Все они могут выпускаться в разных формах - таблетки или капсулы, растворы для уколов или средства местного применения.

Итак, существует несколько групп АБШС:

• тетрациклиновая группа - Тетрациклин;
• группа аминогликозидов - Стрептомицин;
• амфениколы антибиотики - Хлорамфеникол;
• пенициллиновый ряд препаратов - Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
• антибиотики группы карбапенемов - Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Каждый из указанных препаратов могут использоваться только после определения типа патогенного агента, спровоцировавшего заболевание у человека. Поэтому пациент проходит комплексную диагностику, после чего лечащий врач выбирать антибиотик нового поколения, отталкиваясь от полученных данных. АБШС менее токсичны, они воздействуют глубоко и только на условно-патогенную флору, не подавляя иммунную систему и полезную микрофлору человеческого организма.

Лечение бронхита

Названия бактерицидных средств от заболевания бронхит разнообразны, но чаще всего специалисты отдают предпочтение именно АБШС нового поколения, но обязательно после исследования в лаборатории мокроты пациента. Если времени не хватает для изучения бактерии бронхита, врачи могут назначать следующие АБШС:

• в случае непереносимости пенициллинов назначают макролиды - Эритромицин или Кларитромицин;
• пенициллиновые средства - Амоксиклав, Аугментин, а также Панклав;
• хронический бронхит на стадии обострения лечат фторхинолоновыми препаратами - Левофлоксацин, Ципрофлоксацин или Моксифлоксацин;
• эффективны также цефалоспорины (если бронхит обструктивный) - Цефтриаксон и Цефуроксим.

Вышеуказанные препараты проникают глубоко в организм человека, выявляя патогенного агента. Как показала практика, большинство из них не вызывают побочных эффектов, если используются строго по инструкции врача.

Антибиотики при гайморите

В медицинской практике самыми действенными при инфекции такого плана являются антибиотики двух групп - макролиды или же цефалоспорины. И если раньше использовались пенициллиновые средства, сегодня многочисленные патогенные микроорганизмы выработали иммунитет к ним.

Это просто элементарно! Чтобы вернуть и усилить потенцию, нужно каждый вечер…

Лечение гайморита уместно в случае применения следующих АБШС:

• Цефуроксин;
• Цефексим;
• Цецефокситин;
• Цефотаксим;
• Цефахлор;
• Азитромицин;
• Макропен.

Причем макролиды назначаются даже в самых запущенных случаях, так как они демонстрируют самый высокий процент эффективности против такого заболевания. Важно лишь соблюдать прописанную врачом схему лечения.

Ангина и антибиотики

Если раньше в медицинской практике ангину лечили при помощи пенициллинов, с годами возбудитель заболевания выработал иммунитет к ним. К тому же последние исследования подтвердили, наибольшей эффективностью против такого возбудителя обладают цефалоспорины и макролиды. Сегодня они чаще всего используются в терапии бактериальных инфекций носоглотки.

Самые популярные препараты при ангине следующие:

• Цефалексин;
• Спирамицин;
• Эритромицин;
• Лейкомицин;
• Азиромицин;
• Азитрал;
• Кларитромицин;
• Диритромицин.

Макролиды часто назначаются для пациентов в терапии тонзиллярных патологий, к тому же они не затрагивают органов пищеварения, не вызывают реакций от нервной системы в силу минимальной токсичности.

Лечение простудных заболеваний и гриппа

Такие частые заболевания, как простуда или грипп занимают лидирующие позиции по своей распространенности и частоте случаев. В лечении используют следующие АБШС нового поколения:

• Сумамед - препарат группы макролидов, несмотря на широкое антибактериальное действие, он не затрагивает работу ЖКТ, после окончания лечения действует еще неделю. Не допустим в лечении детей.
• Цефаклор – средство второго поколения, демонстрирующее высокую эффективность к многочисленных респираторных болезням человека.
• Цефамандол - группа цефалоспоринов второго поколения, форма выпуска представлена в виде растворов для инъекций. Лучший антибиотик с бактерицидным эффектом для внутримышечного введения.
• Рулид - медикамент из группы макролидов узкой направленности только против агентов респираторных заболеваний или воспалений ЛОР-органов.
• Авелокс - сильный препарат в форме таблеток, относящийся к антибиотикам фторхинолонам последнего поколения, что проявляет выраженный бактерицидный эффект.
• Кларитромицин - макролид полусинтетического состава, что производится в форме капсул. Его антибактериальный эффект касается многочисленных патогенных микроорганизмов.

Для справки! Все указанные препараты проверены временем, исследованиями фармакологов и научных специалистов. Ни в коем случае нельзя назначать такие препараты самостоятельно без консультации врача. Несмотря на широкий спектр влияния, исключительно медицинский специалист может подобрать правильную группу препаратов от конкретного возбудителя болезни.

Инфекции мочеполовой системы

Подбирать АБШС нового поколения сложнее, так как разновидностей таких заболеваний намного больше, во многих из них предполагаются разные возбудители заболеваний и этиология.

1. При цистите - Монурал, Палин, Ноцилин или Левомецитин, Экофомурал.
2. При уретрите - цефалоспорины Супракс или Цефтриаксон в случае гонококкового происхождения, если же заболевание спровоцированного трихомонозом, применяют Метронидазол вместе с Азитромицином.
3. При пиелонефрите - комбинированные антибиотики Амоксицилин или Амоксил, если наблюдается острая инфильтрация почек - Цефаклор, Цефалексин или Офлоксацин.
4. При простатите - Амоксиклав, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Цефтриаксон, Амоксициллин.

Большинство из перечисленных средств помогают справиться с неприятными симптомами воспаления мочеполовой системы уже в первые сутки применения.

Противогрибковые антибиотики

Данные заболевания нуждаются в тщательной комплексной диагностике, только после точного определения патогенного микроорганизма можно выбрать нужный препарат. Врачи выделяют следующие АБШС последнего поколения против грибков:

• АБ полиеновые первого поколения от кандидоза или дерматомикозов - Амфотерицин В, Леворин, Нистатин;
• второе поколение от грибков мочеполовой системы - Клотримазол, Кетоконазол, Миконазол;
• АБ третьего поколения - Флуконазол, Тербинафин, Нафтифин или же Антраконазол от грибков;
• препараты четвертого поколения от разных штаммов грибов - Каспофунгин, Позаконазол, Вориконазол или Равуконазол.

Самолечение такими медикаментами недопустимо, так как грибковые инфекции имеют свойство быстро распространяться по организму, размножаясь в массовом порядке.

Лечение глазных заболеваний

Офтальмология за последние годы внедрила в практику применение многочисленных АБШС последнего поколения для местной терапии самых разных заболеваний. Самым последним медикаментом и наиболее действенным считается Максаквин, эффективный в борьбе против бактериального кератита или конъюнктивита хламидийной этиологии. Также не мене популярны такие средства, как Окацин, Торбекс, Эубетал, Витабакт или Колбиоцин.

Пневмония

Лечение такого заболевания требует внимательного подхода специалиста и точной диагностики, так как возбудителями пневмонии могут быть многочисленные патогенные микроорганизмы - микоплазмы, стафилококки, стрептококки, хламидии или бактерии кишечной палочки.

АБ от пневмонии следующие:

• грамотрицательные бактерии - цефалоспорины Цефтриаксон, Цефотаксим или Цефтазидим;
• грамположительные кокки - цефалоспорины Цефазолин, Цефуроксим, а также Цефоксин;
• пневмоцистная форма - Котримоксазол или АБ макролидной группы;
• атипичная форма течения - Цефтриаксон, Цефтазидим, Азитромицин или Мидекамицин;
• инфекции анаэробная - Метронидазол, Линкомицин, Клиндамицин;
• пневмония цитомегаловирусная - Цитотект, Ацикловир или Ганцикловир.

За последние годы в медицине было разработано более 7000 веществ противомикробного и бактерицидного действия, на фоне чего регулярно выпускаются новые усовершенствованные антибиотики.

Подсчеты последнего десятилетия установили более 160 таких препаратов, причем 20 из них относятся к препаратам нового поколения. Одни из них дешевые, другие стоят на порядок больше, но фактором выбора препаратов должны быть исключительно рекомендации специалиста.

Большая часть антибиотиков работает избирательно, и самыми сильными считаются препараты широкого спектра действия – антибиотики, которые оказывают разрушительное воздействие как на грамотрицательные, так и грамположительные бактерии.

Макролиды

Это тип антибиотиков узкого действия, они негативно воздействуют на грамположительные бактерии. Не угнетают иммунитет, останавливают рост бактериальной клетки. Самые сильные антибиотики из группы макролидов – джозамицин и кларитромицин. К этой же группе относятся олеандомицин, эритромицин, спирамицин, азитромицин. Используются для лечения хламидийной инфекции, синусита, отита, лечения инфекций дыхательных путей, в стоматологии.

Имеют побочные действия: флебит при инъекциях, аллергия, диспепсия, быстро понижается чувствительность.

Цефалоспорины

В этой группе антибиотики широкого спектра действия, одни из самых сильных на сегодняшний день. Переносятся организмом хорошо, имеют бактерицидный эффект. В группе цефалоспоринов представлены антибиотики четырех поколений.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин, цефазолин. Отлично действуют в борьбе со стафилококками.

2 поколение: цефуроксим, цефамандол, цефаклор. Эти антибиотики активны против гемофильной палочки, протея, кишечной палочки, клебсиеллы.

3 поколение: цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен, цефотаксим. Чаще всего эти препараты используются при пиелонефритах, пневмонии, менингите, остеомиелите, инфекции малого таза и абдоминальной области.

4 поколение – антибиотики самого мощного действия. К этой группе относится цефепим (максипим). Имеют еще более широкое применение, чем все предыдущие поколения, но также характеризуются набором серьезных побочных эффектов: гематоксичность, нефротоксичность, дисбактериоз, нейротоксичность.

Фторхинолоны

Очень мощные антибиотики с широким спектром действия. Разделяются на 2 поколения – ранние и новые. Антибиотики первого поколения очень активны по отношению к грамотрицательным бактериям и синегнойной палочке, в то время как фторхинолоны второго поколения тоже активны к грамотрицательным бактериям, но не эффективны против синегнойной палочки. Фторхинолоны отлично проникают в отдельные ткани и органы, длительно циркулируют в крови.

Норфлоксацин используется для лечения инфекций мочевыделительной системы.

Ципрофлоксацин эффективен при мененгите, сепсисе, инфекциях мочевых путей и органов дыхания, инфекциях мягких тканей и кожи, нагноениях суставов и костей, ЗППП.

Офлоксацин применяют при гарднерелле, хеликобактер пилори, хламидиозе.

Ломефлоксацин используется для лечения туберкулеза и хламидиоза.

Это лишь некоторые представители фторхинолонов, перечень антибиотиков этой группы значительно шире. Могут иметь такие побочные эффекты, как диспепсия, фототоксичность, токсичное поражение печени, артротоксичность.

Пенициллины

Среди антибиотиков широкого назначения пенициллины признают самыми сильными. Они главным образом выводятся почками, малотоксичны.

Представители антибиотиков этой группы: оксациллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин, феноксиметилпенициллин.

Пенициллины применяют для лечения инфекций мочеполовой системы, органов дыхания, кожи, кишечника и желудка, гонореи, сифилиса, нагноений мягких тканей. Антибиотики этой группы можно пить в двух последних триместрах беременности, их также назначают с рождения, в отдельных случаях могут назначать в период лактации.

Побочные эффекты антибиотиков пенициллиновой группы: аллергия, диспепсические расстройства, токсическое воздействие на кровь.

Карбапенемы

Имеют широкий спектр действия, очень сильные. Антибиотики этой группы используют как резервные препараты при лечении инфекций, которые вызываются устойчивыми анаэробами и энтеробактериями.

К группе карбапенемов относятся: меропенем, тиенам. Возможные побочные эффекты: кандидоз, диспепсия, аллергия, флебит.

Тетрациклины

Антибиотики широкого спектра действия, с антимикробным эффектом. Тетрациклины активны в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, лептоспир, спирохет, риккетсий. Подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне рибосом, характеризуются полной перекрестной устойчивостью.

Представители: доксициклин, окситетрациклин, тетрациклин.

Тетрациклины противопоказаны детям до 8 лет, беременным и кормящим женщинам, людям с печеночно-почечной недостаточностью (исключение – доксициклин). Возможные побочные эффекты: головокружения, головные боли, расстройства желудочно-кишечного тракта, индивидуальная непереносимость. В большинстве случаев, при отсутствии нарушений режима приема, тетрациклины переносятся организмом хорошо.

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

Среди людей, сталкивающихся с медициной исключительно в роли пациентов, широко распространено заблуждение о том, что антибиотики являются панацеей против простудных заболеваний, и при сильном недомогании без их приема не обойтись. Это не совсем верно. Действительно, антибиотики – это сильные препараты, способные эффективно устранять рост численности болезнетворных организмов, однако в большинстве случаев простудных заболеваний они бесполезны.

Самые сильные антибиотики

Понятие «сильный антибиотик» сложнее, чем кажется на первый взгляд. Дело в том, что антибиотики классифицируются на группы в зависимости от их химической структуры. Среди этой группы лекарств бывают как препараты, синтезируемые в лабораториях, так и получаемые из натурального сырья, но чаще всего встречается промежуточный вариант – природное вещество, стабилизируемое лабораторными методами.

Каждое из таких веществ обладает эффективностью против определенного ряда бактерий. Самые сильные антибиотики – это препараты широкого спектра действия, которые эффективны одновременно в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Однако применение таких препаратов оправдано далеко не всегда – как правило, антибиотики широкого спектра действия обладают высокой токсичностью для организма и негативно отражаются на его микрофлоре.

Самый мощный антибиотик в мире – это Цефепим, препарат IV поколения цефалоспоринового ряда. Его высокая эффективность обеспечивается не только за счет широкого спектра возбудителей, на которых воздействует вещество, но и за счет новизны соединения. Вводят его в уколах, т.к. выпускается он в виде активного вещества для разведения.

Дело в том, что бактерии – это быстро мутирующие существа, которые могут изменять конфигурацию организмов последующих поколений таким образом, что препараты утратят свою эффективность в борьбе с такими мутировавшими бактериями. Поэтому антибиотики с новейшей структурой всегда будут эффективнее, чем предыдущие лекарства, за редким исключением.

Сильные антибиотики при простуде

Лечение оправдано только в том случае, если после вирусной инфекции у пациента развилось бактериальное осложнение болезни. Такое нередко бывает из-за снижения иммунитета. Вирусная инфекция ослабляет организм и делает его более восприимчивым к заражению, и даже небольшого штамма болезнетворного микроорганизма становится достаточно для заражения бактериями.

Часто при подобных ситуациях даже самый сильный антибиотик может не помочь пациенту выздороветь, т.к. необходимо в дополнение к нему проводить противовирусную терапию. Антибиотики не помогают и в случае неосложненной вирусной инфекции. Если была диагностирована ОРВИ, т.е. так называемая «простуда», то лечение производится симптоматически.

Вирусы, в отличие от бактерий, не имеют специфических средств лечения. Двигатель процесса выздоровления – это силы естественной иммунной системы человека. Поэтому при лечении вирусных инфекций важно оставаться дома, соблюдать постельный режим и избегать потенциальных ситуаций заражения, т.е. общественных мест.

Антибиотики в таблетках

Сильнейшие антибиотики в таблетках могут принадлежать к различным группам средств. Таблетки, т.е. пероральная форма лекарственного средства, являются наиболее удобной для употребления. Они не требуют стерильности и специальных навыков, пациент может принимать их самостоятельно, находясь на амбулаторном лечении. Однако их можно использовать не всегда, например, нежелательно принимать таблетки при болезнях ЖКТ.

Перечислим одни из самых сильных на сегодняшний день:

• Авелокс;
• Цефиксим;
• Амоксиклав;
• Рулид;
• Юнидокс Солютаб;
• Сумамед.

При выборе лекарства не стоит руководствоваться только известным названием антибиотика. Подбором таблеток должен заниматься врач, опираясь на результаты анализа, состояние пациента, восприимчивость конкретного штамма антибиотика к тому или иному препарату, а также другие показатели.

Рассмотрим основные группы новейших антибиотиков, имеющих более широкое применение, чем все предыдущие, за счет высоких показателей.

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются мощнейшими препаратами широкого спектра действия. Эти лекарства на протяжении своего развития прошли несколько поколений:

• I поколение. Цефазолин, Цефадроксил, Цефалексин – препараты, работающие против стафиллококков.
• II поколение. Цефаклор, Цефуроксим, Цефамандол – лекарства, способные устранить кишечную и гемофильную палочку.
• III поколение. Цефтибутен, Цефтазидим, Цефотаксим, Цефтриаксон – применяются при лечении пневмонии и инфекций органов малого таза, в т.ч. пиелонефрит.
• IV поколение. Цефепим. Действенный, но токсичный препарат из всей группы. Лекарства на основе Цефепима могут иметь такие побочные эффекты, как нефротоксичность, т.е. негативное влияние на почки, которое может повлечь за собой снижение их функции вплоть до отказа.

В целом, цефалоспорины – это одни из самых безопасных средств среди антибиотиков с минимальным количеством побочных эффектов, однако это все еще серьезные лекарства, которые без должного внимания к правилам их употребления могут нанести вред, а не пользу здоровью.

Макролиды

Эти лекарства назначают при поражении организма, связанном с грамположительными бактериями. Они также считаются антибиотиками широкого спектра действия, т.к. внутри группы грамположительных бактерий они эффективны против нескольких групп патогенов.

Перечислим популярные препараты группы:

• Азитромицин;
• Джозамицин;
• Олеандомицин;
• Эритромицин.

Макролиды действуют бактериостатически, т.е. приостанавливают размножение бактерий, позволяя естественным силам организма уничтожить возбудителей болезни. Такой принцип действия наименее токсичен для человека и его нормальной микрофлоры, и вместе с тем высокоэффективен. Для макролидов нехарактерны недостатки относительно низких концентраций в тканях. Лекарство накапливается быстро и удерживается в клетках надолго, что позволяет пользоваться минимально эффективной дозой, избегая интоксикации организма.

Фторхинолоны

– антибиотики, положительная черта которых заключается в быстрой проницаемости в ткани и продолжительной высокой концентрации в организме. Они представлены двумя поколениями веществ:

• I поколение. Эффективны против синегнойной палочки и широкого спектра грамотрицательных бактерий.
• II поколение. Фторхинолоны второго поколения тоже эффективны против многих представителей грамотрицательных бактерий, но не обладают эффективностью против синегнойной палочки.

Врачи прописывают препараты этой группы при самых различных инфекционных заболеваниях: хламидиозе, туберкулезе, гнойных поражениях тканей и т.д.

Пенициллины

Пенициллины – это самые первые из открытых человечеством лекарства против бактерий. Пенициллины признают самыми сильными — они обладают большой силой в борьбе с возбудителями и действуют на широкий спектр бактерий. Эти препараты хорошо выводятся, и поэтому считаются малотоксичными. Однако на сегодняшний день, несмотря на то, что это очень сильные антибиотики, многие бактерии научились вырабатывать фермент – пенициллазу, в результате чего препараты этой группы на них не действуют.

Распространенными препаратами этой группы являются:

• Амоксициллин;
• Ампиокс;
• Оксациллин;
• Ампициллин.

Некоторые врачи все еще препараты этой группы используют в своей повседневной практике, однако большинство медиков склоняется к тому, что пенициллины сейчас назначать не имеет смысла, когда есть лекарства, гораздо менее токсичные для пациента. Распространение пенициллинов в нашей стране связано с двумя факторами: «старой закалкой» врачей, не привыкших доверять новым препаратам, и низкая стоимость пенициллинов в сравнении с современными группами лекарств.

Таким образом, сегодняшний фармацевтический рынок предлагает несколько вариантов групп мощных антибиотиков. Каждая из них в большей или меньшей степени охватывает широкий спектр бактерий, против которых оказывает воздействие.

Чтобы лечение было безопасным и действенным, пациент сдает анализ на ПЦР, в ходе которого лаборанты опытным путем выяснят, какая группа лекарств лучше всего подойдет для лечения.

При простуде использовать препараты широкого спектра действия неоправданно, как правило, они слишком токсичны. Такие лекарства необходимы при сложных бактериальных поражениях, когда действуют одновременно два или больше вида бактерий.