Trebate li uzimati dugi inzulin prije spavanja? Koji je produljeni inzulin bolji - Lantus ili Levemir? Usporedba pravila za izračunavanje jutarnje i večernje doze

Za osobu s apsolutnim nedostatkom hormona inzulina, cilj liječenja je repliciranje prirodne sekrecije, bazične i stimulirane, što je moguće bliže. Ovaj članak će vam reći o pravilnom odabiru doze bazalnog inzulina.

Među dijabetičarima je popularan izraz "držati ravnomjernu pozadinu", za to je potrebna odgovarajuća doza dugodjelujućeg inzulina.

Dugodjelujući inzulin

Dugodjelujući inzulin koristi se za oponašanje bazalne sekrecije. U dijabetičkom slengu dijabetičara postoje fraze:

  • "dugi inzulin"
  • "Bazični inzulin"
  • "bazalno",
  • "produženi inzulin"
  • dugi inzulin.

Svi ovi pojmovi znače dugodjelujući inzulin. Danas se koriste dvije vrste dugodjelujućih inzulina.

Srednjetrajni inzulin - njegovo djelovanje traje do 16 sati:

  1. Biosulin N.
  2. Insuman Bazal.
  3. Protafan NM.
  4. Humulin NPH.

Inzulin ultradugog djelovanja - djeluje više od 16 sati:

  • Levemir.
  • Lantus.

Levemir i Lantus razlikuju se od ostalih inzulina ne samo po različitom trajanju djelovanja, već i po vanjskoj apsolutnoj prozirnosti, dok pripravci prve skupine imaju bijelu mutnu boju, a prije primjene potrebno ih je valjati u dlanovima, zatim otopina postaje ravnomjerno mutna.

Ova razlika je posljedica različitih načina proizvodnje pripravaka inzulina, ali o tome kasnije. Lijekovi srednjeg djelovanja smatraju se vršnim, odnosno u mehanizmu njihovog djelovanja vidljiv je ne previše izražen put, poput inzulina kratkog djelovanja, ali ipak postoji vršni.

Inzulini ultradugog djelovanja smatraju se bezvršnim. Prilikom odabira doze bazalnog pripravka potrebno je uzeti u obzir ovu značajku. Međutim, pravila općeg plana za sve inzuline ostaju ista.

Važno! Dozu dugodjelujućeg inzulina treba prilagoditi tako da koncentracija glukoze u krvi između obroka bude normalna. Dopuštene su male fluktuacije unutar 1-1,5 mmol / l.

Drugim riječima, uz točnu dozu, glukoza u krvotoku ne bi se trebala smanjiti ili, obrnuto, povećati. Indikator bi trebao biti stabilan tijekom dana.

Treba pojasniti da se injekcija dugodjelujućeg inzulina ubrizgava u bedro ili stražnjicu, ali ne u trbuh i ne u ruku. To je jedini način da se osigura glatko usisavanje. Inzulin kratkog djelovanja ubrizgava se u ruku ili trbuh kako bi se postigao maksimalni vrhunac, koji bi se trebao podudarati s razdobljem apsorpcije hrane.

Insulin dugo - doza noću

Preporuča se započeti izbor doze dugodjelujućeg inzulina s dozom noću. Pacijent s dijabetesom treba pratiti ponašanje glukoze u krvi noću. Da biste to učinili, svaka 3 sata potrebno je mjeriti razinu šećera, počevši od 21 sat i završavajući u 6 sati ujutro sljedećeg dana.

Ako u jednom od intervala postoje značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze prema povećanju ili, obrnuto, prema smanjenju, to znači da je doza lijeka pogrešno odabrana.

U takvoj situaciji potrebno je detaljnije sagledati ovaj odsječak vremena. Na primjer, pacijent odlazi na počinak s glukozom od 6 mmol / l. U 24:00 brojka raste na 6,5 ​​mmol / l, au 03:00 iznenada raste na 8,5 mmol / l. Osoba dočekuje jutro s visokom koncentracijom šećera.

Situacija ukazuje na to da noćna količina inzulina nije bila dovoljna i dozu treba postupno povećavati. Ali postoji jedno "ali"!

S postojanjem takvog povećanja (i većeg) noću, to ne mora uvijek značiti nedostatak inzulina. Ponekad se ispod ovih manifestacija krije hipoglikemija, što čini neku vrstu "povratka", što se očituje povećanjem razine glukoze u krvotoku.

  • Da bismo razumjeli mehanizam povećanja šećera noću, interval između mjerenja razine mora se smanjiti na 1 sat, odnosno mjeriti svaki sat između 24:00 i 03:00 hh.
  • Ako se na ovom mjestu primijeti smanjenje koncentracije glukoze, sasvim je moguće da je to bila prikrivena "hipovka" s povratkom. U tom slučaju dozu osnovnog inzulina ne treba povećavati, već smanjiti.
  • Osim toga, na učinkovitost djelovanja osnovnog inzulina utječe i hrana koja se dnevno pojede.
  • Stoga, kako bi se ispravno procijenio učinak bazalnog inzulina, krv ne bi trebala imati glukozu i kratkodjelujući inzulin iz hrane.
  • Da biste to učinili, večeru koja prethodi ocjenjivanju treba preskočiti ili odgoditi na ranije vrijeme.

Tek tada obrok i kratki inzulin uvedeni u isto vrijeme neće utjecati na jasnoću slike. Iz istog razloga, preporuča se jesti samo ugljikohidratnu hranu za večeru, ali isključiti masti i proteine.

Ti se elementi apsorbiraju puno sporije i naknadno mogu povećati razinu šećera, što je vrlo nepoželjno za ispravnu procjenu djelovanja bazalnog noćnog inzulina.

Inzulin dugo - doza po danu

Provjera bazalnog inzulina tijekom dana također je prilično jednostavna, za to morate samo malo gladovati i mjeriti šećer svaki sat. Ova metoda pomoći će odrediti u kojem razdoblju postoji povećanje, au kojem - smanjenje.

Ako to nije moguće (na primjer, u male djece), rad osnovnog inzulina treba pregledati u razdobljima. Na primjer, prvo biste trebali preskočiti doručak i mjeriti svaki sat od trenutka kada se probudite ili od trenutka kada unesete osnovni dnevni inzulin (ako je propisan) do ručka. Nekoliko dana kasnije, obrazac se ponavlja s ručkom, a još kasnije - s večerom.

Većina dugodjelujućih inzulina mora se primijeniti 2 puta dnevno (iznimka je Lantus, koji se ubrizgava samo jednom).

Bilješka! Svi gore navedeni pripravci inzulina, osim Levemira i Lantusa, imaju vrhunac izlučivanja, koji se u pravilu javlja 6-8 sati nakon injekcije.

Stoga se tijekom tog razdoblja može primijetiti smanjenje razine glukoze, za održavanje koje je potrebna mala doza "krušne jedinice".

Prilikom promjene doze bazalnog inzulina, sve ove radnje preporuča se ponoviti nekoliko puta. Najvjerojatnije će 3 dana biti dovoljno da se osigura dinamika u jednom ili drugom smjeru. Daljnji koraci se poduzimaju prema rezultatu.

Kada se procjenjuje bazalni dnevni inzulin, između obroka treba proći najmanje 4 sata, idealno 5. Za one koji koriste kratke inzuline umjesto ultrakratkih, ovaj bi interval trebao biti mnogo dulji (6-8 sati). To je zbog specifičnog djelovanja ovih inzulina.

Ako je dugi inzulin pravilno odabran, možete prijeći na odabir kratkog inzulina.

Pripreme za inzulinsku terapiju razlikuju se po vremenu djelovanja za kratke, srednje, duge i kombinirane. Dugi inzulin dizajniran je za ravnomjerno održavanje osnovne razine ovog hormona, koji inače proizvodi gušterača. Koristi se kod dijabetesa tipa 1 i tipa 2, kao i kod stanja u kojima je potrebna kontrola šećera u krvi.

Mehanizam djelovanja

Dugodjelujući inzulin je dugodjelujući agens neophodan za dugotrajno održavanje fiziološke razine glukoze. Oponaša proizvodnju bazalnog inzulina u gušterači i sprječava razvoj procesa glukoneogeneze.

Aktivacija produljenog hormona primjećuje se otprilike 4 sata nakon injekcije. Vršni sadržaj je blag ili ga nema, stabilna koncentracija lijeka se opaža unutar 8-20 sati. Nakon otprilike 28 sati nakon primjene (ovisno o vrsti lijeka), njegova aktivnost se smanjuje na nulu.

Dugi inzulin nije dizajniran da stabilizira skokove šećera u krvi koji se javljaju nakon obroka. Oponaša fiziološku razinu lučenja hormona.

Vrste droga

Trenutno se koriste dvije skupine dugodjelujućih lijekova - srednje i ultradugotrajne. Inzulini srednjeg djelovanja imaju vršni period, iako nije tako izražen kao inzulini kratkog djelovanja. Inzulini ultradugog djelovanja - bez vrha. Ove se značajke uzimaju u obzir pri odabiru doze bazalnog hormona.

Indikacije

Primjena dugodjelujućeg inzulina preporučuje se za sljedeće indikacije:

  • dijabetes tipa 1;
  • dijabetes tipa 2;
  • otpornost na oralne lijekove za snižavanje koncentracije glukoze u krvi;
  • priprema za operaciju;
  • gestacijski dijabetes.

Način primjene

Inzulin s produljenim oslobađanjem dostupan je u obliku suspenzije ili otopine za injekcije. Pri supkutanoj primjeni lijek ostaje neko vrijeme u masnom tkivu, gdje se polako i postupno apsorbira u krv.

Količinu hormona određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Nadalje, pacijent može samostalno izračunati dozu, na temelju njegovih preporuka. Prilikom prelaska sa životinjskog inzulina na ljudski inzulin potrebno je ponovno odabrati dozu. Kod zamjene jedne vrste lijeka drugom nužan je liječnički nadzor i češće provjere koncentracije šećera u krvi. Ako je tijekom prijelaza primijenjena doza premašila 100 jedinica, pacijent se šalje u bolnicu.

Pripravci dugog inzulina ne smiju se miješati niti razrjeđivati.

Injekcija se izvodi subkutano, svaki put na drugom mjestu. Inzulin se može ubrizgati u mišić triceps, blizu pupka, u gornji vanjski kvadrant glutealnog mišića ili u gornji anterolateralni dio bedra. Pripravci inzulina ne smiju se miješati niti razrjeđivati. Nemojte tresti štrcaljku prije injekcije. Trebate ga vrtjeti između dlanova kako bi sastav postao ujednačeniji i malo se zagrijao. Nakon ubrizgavanja, igla se ostavi pod kožom nekoliko sekundi kako bi se potpuno ubrizgao lijek, a zatim se izvadi.

Izračun doze

Zdrava osoba s normalnom funkcijom gušterače proizvodi 24-26 jedinica inzulina dnevno ili oko 1 jedinicu na sat. Ovo određuje razinu bazalnog ili produljenog inzulina koji je potrebno ubrizgati. Ako se tijekom dana očekuje operacija, glad, psihofizički stres, dozu treba povećati.

Za izračunavanje doze bazalnog inzulina provodi se test natašte. Trebali biste prestati jesti 4-5 sati prije studije. Preporuča se započeti odabir doze dugotrajnog inzulina noću. Da bi rezultati izračuna bili točniji, trebate večerati ranije ili preskočiti večernji obrok.

Svakih sat vremena šećer se mjeri glukometrom. Tijekom razdoblja ispitivanja ne smije doći do povećanja ili smanjenja glukoze za 1,5 mmol. Ako se razina šećera značajno promijenila, potrebno je korigirati bazu inzulina.

Predozirati

Prevelika količina lijeka može dovesti do hipoglikemije. Bez medicinske pomoći dovodi do ozbiljnih komplikacija. Javljaju se konvulzije, živčani poremećaji, hipoglikemijska koma nije isključena, u teškim slučajevima stanje može dovesti do smrti.

Uz hipoglikemiju, hitno je potrebno uzeti brze ugljikohidrate, što će povećati razinu glukoze u krvi. U budućnosti će vam trebati kontrola liječnika, korekcija prehrane i primijenjene doze inzulina.

Kontraindikacije

Produženi inzulin nije dopušten za sve skupine pacijenata. Ne može se koristiti za hipoglikemiju i preosjetljivost na komponente lijeka. Kontraindiciran je kod trudnica i djece mlađe od 6 godina.

Lijek se može koristiti prema preporuci stručnjaka ako je očekivana korist veća od rizika od mogućih komplikacija. Dozu uvijek treba izračunati liječnik.

Nuspojave

Pri korištenju dugodjelujućeg inzulina treba imati na umu da predoziranje može uzrokovati hipoglikemiju, prekomu i komu. Nisu isključene alergijske reakcije, crvenilo i svrbež na mjestu uboda.

Dugodjelujući inzulin služi samo za kontrolu glukoze, ne pomaže kod ketoacidoze. Kratki inzulin koristi se za uklanjanje ketonskih tijela iz tijela.

Kod šećerne bolesti tipa 1 dugodjelujući inzulin kombinira se s kratkodjelujućim lijekovima i djeluje kao temeljni element terapije. Kako bi koncentracija lijeka ostala ista, mjesto ubrizgavanja se mijenja svaki put. Prijelaz sa srednjeg na dugi inzulin treba provoditi pod nadzorom liječnika i uz redovito mjerenje razine glukoze u krvi. Ako doza ne odgovara potrebama, morat će se prilagoditi drugim lijekovima.

Kako bi se izbjegla noćna i jutarnja hipoglikemija, preporuča se smanjiti koncentraciju dugog inzulina i povećati dozu kratkog inzulina. Izračun količine lijekova provodi liječnik.

Inzulin (od lat. insula- otočić) je proteinsko-peptidni hormon koji proizvode β-stanice Langerhansovih otočića gušterače. U fiziološkim uvjetima inzulin se stvara u β-stanicama iz preproinzulina, jednolančanog prekursora proteina koji se sastoji od 110 aminokiselinskih ostataka. Nakon prijenosa kroz membranu hrapavog endoplazmatskog retikuluma, signalni peptid od 24 aminokiseline se odcjepljuje od preproinzulina i nastaje proinzulin. Dugi lanac proinzulina pakiran je u granule u Golgijevom aparatu, gdje se četiri osnovna aminokiselinska ostatka odcjepljuju kao rezultat hidrolize da bi se formirao inzulin i C-terminalni peptid (fiziološka funkcija C-peptida je nepoznata).

Molekula inzulina sastoji se od dva polipeptidna lanca. Jedan od njih sadrži 21 aminokiselinske ostatke (lanac A), drugi - 30 aminokiselinskih ostataka (lanac B). Lanci su povezani s dva disulfidna mosta. Treći disulfidni most nastaje unutar lanca A. Ukupna molekularna težina molekule inzulina je oko 5700. Slijed aminokiselina inzulina smatra se konzervativnim. Većina vrsta ima jedan inzulinski gen koji kodira jedan protein. Iznimka su štakori i miševi (imaju dva inzulinska gena), oni tvore dva inzulina koji se razlikuju po dva aminokiselinska ostatka B lanca.

Primarna struktura inzulina u različitim biološkim vrstama, uklj. i kod različitih sisavaca, nešto je drugačiji. Najbliži po strukturi ljudskom inzulinu je svinjski inzulin, koji se od ljudskog razlikuje po jednoj aminokiselini (u B lancu ima ostatak alanina umjesto aminokiselinskog ostatka treonina). Goveđi inzulin razlikuje se od ljudskog po tri aminokiselinska ostatka.

Referenca povijesti. Godine 1921. Frederick G. Banting i Charles G. Best, radeći u laboratoriju Johna J. R. McLeoda na Sveučilištu u Torontu, izolirali su ekstrakt iz gušterače (kasnije je otkriveno da sadrži amorfni inzulin) koji je snižavao razinu glukoze u krvi kod pasa. eksperimentalni dijabetes. Godine 1922. prvom pacijentu, 14-godišnjem Leonardu Thompsonu, koji je imao dijabetes, dat je ekstrakt gušterače i tako mu je spašen život. Godine 1923. James B. Collip razvio je tehniku ​​za pročišćavanje ekstrakta iz gušterače, koja je kasnije omogućila dobivanje aktivnih ekstrakata iz gušterače svinja i goveda, dajući ponovljive rezultate. Godine 1923. Banting i MacLeod dobili su Nobelovu nagradu za fiziologiju ili medicinu za svoje otkriće inzulina. Godine 1926. J. Abel i V. Du Vigno dobili su kristalni inzulin. Godine 1939. inzulin je prvi put odobrila FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger u potpunosti je dešifrirao sekvencu aminokiselina inzulina (1949.-1954.) Godine 1958. Sanger je dobio Nobelovu nagradu za svoj rad na dešifriranju strukture proteina, posebice inzulina. Godine 1963. sintetiziran je umjetni inzulin. FDA je 1982. odobrila prvi rekombinantni humani inzulin. FDA je 1996. odobrila ultrabrzi analog inzulina (inzulin lispro).

Mehanizam djelovanja. U provedbi učinaka inzulina vodeću ulogu ima njegova interakcija sa specifičnim receptorima lokaliziranim na plazma membrani stanice i stvaranje kompleksa inzulin-receptor. U kombinaciji s inzulinskim receptorom, inzulin ulazi u stanicu, gdje utječe na procese fosforilacije staničnih proteina i pokreće brojne unutarstanične reakcije.

U sisavaca se inzulinski receptori nalaze na gotovo svim stanicama, kako na klasičnim inzulinskim ciljnim stanicama (hepatocitima, miocitima i lipocitima), tako i na stanicama krvi, mozga i gonada. Broj receptora na različitim stanicama kreće se od 40 (eritrociti) do 300 tisuća (hepatociti i lipociti). Inzulinski receptor se konstantno sintetizira i razgrađuje, poluživot mu je 7-12 sati.

Inzulinski receptor je veliki transmembranski glikoprotein koji se sastoji od dvije α-podjedinice od 135 kDa (svaka sadrži 719 ili 731 aminokiselinske ostatke, ovisno o spajanju mRNA) i dvije β-podjedinice od 95 kDa (svaka po 620 aminokiselinskih ostataka). Podjedinice su međusobno povezane disulfidnim vezama i tvore heterotetramernu strukturu β-α-α-β. Alfa podjedinice nalaze se izvanstanično i sadrže mjesta vezanja inzulina, budući da su dio receptora za prepoznavanje. Beta podjedinice tvore transmembransku domenu, imaju aktivnost tirozin kinaze i obavljaju funkciju prijenosa signala. Vezanje inzulina za α-podjedinice inzulinskog receptora dovodi do stimulacije aktivnosti tirozin kinaze β-podjedinica autofosforilacijom njihovih tirozinskih ostataka, dolazi do agregacije α,β-heterodimera i brze internalizacije kompleksa hormon-receptor. Aktivirani inzulinski receptor pokreće kaskadu biokemijskih reakcija, uklj. fosforilacija drugih proteina unutar stanice. Prva od ovih reakcija je fosforilacija četiriju proteina koji se nazivaju supstrati inzulinskog receptora, IRS-1, IRS-2, IRS-3 i IRS-4.

Farmakološki učinci inzulina. Inzulin utječe na gotovo sve organe i tkiva. Međutim, glavna meta su mu jetra, mišići i masno tkivo.

Endogeni inzulin je najvažniji regulator metabolizma ugljikohidrata, dok je egzogeni inzulin specifično sredstvo za snižavanje šećera. Učinak inzulina na metabolizam ugljikohidrata je zbog činjenice da poboljšava transport glukoze kroz staničnu membranu i njegovu iskorištavanje u tkivima, potiče pretvaranje glukoze u glikogen u jetri. Inzulin također inhibira endogenu proizvodnju glukoze tako što inhibira glikogenolizu (razgradnju glikogena u glukozu) i glukoneogenezu (sintezu glukoze iz izvora koji nisu ugljikohidrati, kao što su aminokiseline, masne kiseline). Osim hipoglikemijskog djelovanja, inzulin ima niz drugih učinaka.

Učinak inzulina na metabolizam masti očituje se u inhibiciji lipolize, što dovodi do smanjenja protoka slobodnih masnih kiselina u krvotok. Inzulin sprječava stvaranje ketonskih tijela u tijelu. Inzulin pospješuje sintezu masnih kiselina i njihovu naknadnu esterifikaciju.

Inzulin je uključen u metabolizam proteina: povećava transport aminokiselina kroz staničnu membranu, potiče sintezu peptida, smanjuje potrošnju proteina u tkivima i inhibira pretvorbu aminokiselina u ketokiseline.

Djelovanje inzulina praćeno je aktivacijom ili inhibicijom niza enzima: stimulira se glikogen sintetaza, piruvat dehidrogenaza, heksokinaza, inhibiraju se lipaze (kako hidrolizirajuće lipide masnog tkiva, tako i lipoprotein lipaza, koja smanjuje "zamućenost" krvnog seruma nakon jedenje hrane bogate mastima).

U fiziološkoj regulaciji biosinteze i izlučivanja inzulina od strane gušterače, glavnu ulogu ima koncentracija glukoze u krvi: s povećanjem njegovog sadržaja, izlučivanje inzulina se povećava, s smanjenjem, usporava se. Na izlučivanje inzulina, osim glukoze, utječu elektroliti (osobito Ca 2+ ioni), aminokiseline (uključujući leucin i arginin), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetika. Pripravci inzulina daju se s.c., i.m. ili i.v. Ne možete unijeti / u suspenziju inzulina. Temperatura ubrizganog inzulina treba odgovarati sobnoj temperaturi, jer. hladni inzulin se sporije apsorbira. Najoptimalniji način kontinuirane terapije inzulinom u kliničkoj praksi je supkutana primjena.

Potpunost apsorpcije i početak djelovanja inzulina ovise o mjestu ubrizgavanja (obično se inzulin ubrizgava u trbuh, bedra, stražnjicu, nadlaktice), dozi (volumenu ubrizganog inzulina), koncentraciji inzulina u pripravku itd. .

Brzina apsorpcije inzulina u krv s mjesta s/c injekcije ovisi o nizu čimbenika - vrsti inzulina, mjestu injiciranja, lokalnoj brzini protoka krvi, lokalnoj mišićnoj aktivnosti, količini ubrizganog inzulina (preporučuje se ne ubrizgati više od 12-16 IU lijeka na jedno mjesto). Inzulin brže ulazi u krv iz potkožnog tkiva prednjeg trbušnog zida, sporije iz područja ramena, prednje strane bedra, a još sporije iz subskapularnog područja i stražnjice. To je zbog stupnja vaskularizacije potkožnog masnog tkiva ovih područja. Profil djelovanja inzulina podložan je značajnim fluktuacijama i kod različitih ljudi i kod iste osobe.

U krvi se inzulin veže na alfa i beta globuline, normalno 5-25%, no vezanje se može povećati tijekom liječenja zbog pojave antitijela u serumu (stvaranje antitijela na egzogeni inzulin dovodi do inzulinske rezistencije; kod modernih visoko pročišćenih lijekova, inzulinska rezistencija se rijetko javlja). T 1/2 iz krvi je manje od 10 minuta. Većina inzulina koji ulazi u krvotok prolazi kroz proteolitičku razgradnju u jetri i bubrezima. Brzo se izlučuje iz tijela putem bubrega (60%) i jetre (40%); manje od 1,5% izlučuje se urinom nepromijenjeno.

Pripravci inzulina koji se trenutno koriste razlikuju se na više načina, uklj. prema izvoru podrijetla, trajanju djelovanja, pH otopine (kiseli i neutralni), prisutnosti konzervansa (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparaben), koncentracija inzulina - 40, 80, 100, 200, 500 IU / ml.

Klasifikacija. Inzulini se obično klasificiraju prema podrijetlu (goveđi, svinjski, ljudski i analozi humanog inzulina) i trajanju djelovanja.

Ovisno o izvorima proizvodnje, razlikuju se inzulini životinjskog podrijetla (uglavnom pripravci svinjskog inzulina), polusintetski pripravci humanog inzulina (dobiveni iz svinjskog inzulina enzimskom transformacijom), genetski modificirani pripravci humanog inzulina (DNA-rekombinantni, dobiveni genetskim inženjeringom). ).

Za medicinsku upotrebu inzulin se ranije uglavnom dobivao iz goveđe gušterače, zatim iz svinjske gušterače, s obzirom da je svinjski inzulin bliži ljudskom. Budući da goveđi inzulin, koji se od ljudskog razlikuje u tri aminokiseline, često izaziva alergijske reakcije, danas se praktički ne koristi. Manje je vjerojatnost da će svinjski inzulin, koji se od ljudskog inzulina razlikuje po jednoj aminokiselini, izazvati alergijske reakcije. Nečistoće (proinzulin, glukagon, somatostatin, proteini, polipeptidi) koje mogu uzrokovati različite nuspojave mogu biti prisutne u inzulinskim lijekovima s nedovoljnim pročišćavanjem. Suvremene tehnologije omogućuju dobivanje pročišćenih (monopicno - kromatografski pročišćenih s oslobađanjem "vrha" inzulina), visoko pročišćenih (monokomponentnih) i kristaliziranih pripravaka inzulina. Od inzulinskih pripravaka životinjskog podrijetla prednost se daje monopeak inzulinu dobivenom iz gušterače svinja. Genetski modificirani inzulin u potpunosti odgovara aminokiselinskom sastavu ljudskog inzulina.

Aktivnost inzulina određuje se biološkom metodom (sposobnošću snižavanja glukoze u krvi kunića) ili fizikalno-kemijskom metodom (elektroforezom na papiru ili kromatografijom na papiru). Za jednu jedinicu djelovanja, ili međunarodnu jedinicu, uzmite aktivnost od 0,04082 mg kristalnog inzulina. Ljudska gušterača sadrži do 8 mg inzulina (približno 200 IU).

Prema trajanju djelovanja pripravci inzulina dijele se na pripravke kratkog i ultrakratkog djelovanja - oponašaju normalno fiziološko lučenje inzulina gušterače kao odgovor na stimulaciju, pripravke srednjeg i dugog djelovanja - oponašaju bazalno (pozadinsko) izlučivanje inzulina. , kao i kombinirani pripravci (kombinirajte oba djelovanja) .

Razlikuju se sljedeće skupine:

(hipoglikemijski učinak razvija se 10-20 minuta nakon s / c injekcije, vrhunac djelovanja postiže se u prosjeku nakon 1-3 sata, trajanje djelovanja je 3-5 sati):

Inzulin lispro (Humalog);

Inzulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Inzulin glulisin (Apidra).

Inzulini kratkog djelovanja(početak djelovanja obično nakon 30-60 minuta; maksimalno djelovanje nakon 2-4 sata; trajanje djelovanja do 6-8 sati):

Topljivi inzulin [humani genetski modificiran] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Topljivi inzulin [ljudski polusintetski] (Biogulin R, Humodar R);

Topljivi inzulin [svinjski monokomponentni] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Dugodjelujući pripravci inzulina- Uključuje lijekove srednjeg i dugog djelovanja.

(početak nakon 1,5-2 sata; vrhunac nakon 3-12 sati; trajanje 8-12 sati):

Insulin Isophane [humani genetski modificiran] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Basal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Inzulin izofan [ljudski polusintetski] (Biogulin N, Humodar B);

Inzulin izofan [svinjska monokomponenta] (Monodar B, Protafan MS);

Kompozitna suspenzija inzulin-cink (Monotard MS).

Dugodjelujući inzulini(početak nakon 4-8 sati; vrhunac nakon 8-18 sati; ukupno trajanje 20-30 sati):

inzulin glargin (Lantus);

Inzulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinirani inzulinski pripravci(dvofazni lijekovi) (hipoglikemijski učinak počinje 30 minuta nakon s/c injekcije, doseže maksimum nakon 2-8 sati i traje do 18-20 sati):

Dvofazni inzulin [humani polusintetski] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Dvofazni inzulin [humani genetski modificiran] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Dvofazni inzulin aspart (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Inzulini ultrakratkog djelovanja analozi humanog inzulina. Poznato je da su endogeni inzulin u β-stanicama gušterače, kao i molekule hormona u proizvedenim otopinama kratkodjelujućeg inzulina, polimerizirani i heksameri. S/c primjenom heksamerni oblici se sporo apsorbiraju i ne može se stvoriti vršna koncentracija hormona u krvi, slična onoj u zdrave osobe nakon obroka. Prvi kratkodjelujući analog inzulina koji se apsorbira iz potkožnog tkiva 3 puta brže od humanog inzulina bio je inzulin lispro. Inzulin lispro je derivat humanog inzulina dobiven preuređivanjem dva aminokiselinska ostatka u molekuli inzulina (lizin i prolin na pozicijama 28 i 29 B lanca). Modifikacija molekule inzulina remeti stvaranje heksamera i osigurava brzi ulazak lijeka u krv. Gotovo odmah nakon supkutane primjene, molekule inzulina lispro u obliku heksamera brzo disociraju u monomere u tkivima i ulaze u krvotok. Drugi analog inzulina, inzulin aspart, nastao je zamjenom prolina na poziciji B28 s negativno nabijenom asparaginskom kiselinom. Kao i inzulin lispro, nakon supkutane primjene, također se brzo razgrađuje na monomere. U inzulinu glulisinu, zamjena aminokiseline humanog inzulina asparagina na poziciji B3 lizinom i lizina na poziciji B29 glutaminskom kiselinom također potiče bržu apsorpciju. Brzodjelujući analozi inzulina mogu se primijeniti neposredno prije jela ili nakon jela.

Inzulini kratkog djelovanja(koji se nazivaju i topljivi) su puferirane otopine s neutralnim pH vrijednostima (6,6-8,0). Namijenjeni su supkutanoj, rjeđe - intramuskularnoj injekciji. Ako je potrebno, daju se i intravenski. Imaju brz i relativno kratak hipoglikemijski učinak. Učinak nakon supkutane injekcije javlja se nakon 15-20 minuta, doseže maksimum nakon 2 sata; ukupno trajanje djelovanja je oko 6 sati Koriste se uglavnom u bolnici tijekom uspostavljanja doze inzulina potrebne za pacijenta, a također i kada je potreban brzi (hitni) učinak - u dijabetičkoj komi i prekomi. Kod intravenske primjene, T 1/2 je 5 minuta, stoga se u dijabetičkoj ketoacidotičnoj komi inzulin primjenjuje intravenozno. Pripravci inzulina kratkog djelovanja također se koriste kao anabolička sredstva i propisuju se, u pravilu, u malim dozama (4-8 IU 1-2 puta dnevno).

Inzulini srednjeg djelovanja manje topiv, sporije se apsorbira iz potkožnog tkiva, što rezultira duljim djelovanjem. Dugoročni učinak ovih lijekova postiže se prisutnošću posebnog prolongatora - protamina (izofan, protafan, bazal) ili cinka. Usporavanje apsorpcije inzulina u pripravcima koji sadrže suspenziju kompozita inzulin-cink posljedica je prisutnosti kristala cinka. NPH-inzulin (neutralni Hagedorn protamin ili izofan) je suspenzija koja se sastoji od inzulina i protamina (protamin je protein izoliran iz ribljeg mlijeka) u stehiometrijskom omjeru.

Za dugodjelujuće inzuline Inzulin glargin, analog humanog inzulina dobiven DNA rekombinantnom tehnologijom, prvi je inzulinski pripravak koji nema izražen vršni učinak. Inzulin glargin nastaje dvjema modifikacijama u molekuli inzulina: zamjenom položaja 21 A lanca (asparagin) glicinom i dodavanjem dva argininska ostatka na C-završetak B lanca. Lijek je bistra otopina s pH 4. Kiseli pH stabilizira inzulinske heksamere i osigurava dugotrajnu i predvidljivu apsorpciju lijeka iz potkožnog tkiva. Međutim, zbog kiselog pH, inzulin glargin se ne može kombinirati s kratkodjelujućim inzulinima koji imaju neutralni pH. Jedna doza inzulina glargina osigurava 24-satnu kontrolu glikemije bez vršne razine. Većina inzulinskih pripravaka ima tzv. "peak" djelovanje, obilježeno kada koncentracija inzulina u krvi dosegne maksimum. Inzulin glargin nema izraženu vršnu vrijednost jer se otpušta u krvotok relativno konstantnom brzinom.

Dugodjelujući pripravci inzulina dostupni su u različitim oblicima doziranja koji imaju hipoglikemijski učinak različitog trajanja (od 10 do 36 sati). Produljeni učinak omogućuje smanjenje broja dnevnih injekcija. Obično se proizvode u obliku suspenzija, daju se samo supkutano ili intramuskularno. U dijabetičkoj komi i prekomatoznim stanjima produljeni pripravci se ne koriste.

Kombinirani inzulinski pripravci su suspenzije koje se sastoje od neutralnog topljivog kratkodjelujućeg inzulina i inzulina-izofana (srednje dugog djelovanja) u određenim omjerima. Ova kombinacija inzulina različitog trajanja djelovanja u jednom pripravku omogućuje pacijentu da spasi bolesnika od dvije injekcije kada se pripravci koriste odvojeno.

Indikacije. Glavna indikacija za uporabu inzulina je dijabetes melitus tipa 1, međutim, pod određenim uvjetima, također se propisuje za dijabetes tipa 2, uklj. s otpornošću na oralne hipoglikemike, s teškim popratnim bolestima, u pripremi za operaciju, dijabetičkom komom i dijabetesom u trudnica. Inzulini kratkog djelovanja koriste se ne samo za dijabetes melitus, već i za neke druge patološke procese, na primjer, s općom iscrpljenošću (kao anaboličko sredstvo), furunculozom, tireotoksikozom, s bolestima želuca (atonija, gastroptoza), kroničnim hepatitisom, početnim oblici ciroze jetre , kao i s nekim mentalnim bolestima (uvođenje velikih doza inzulina - tzv. hipoglikemijska koma); ponekad se koristi kao komponenta "polarizirajućih" otopina koje se koriste za liječenje akutnog zatajenja srca.

Inzulin je glavni specifični tretman za dijabetes melitus. Liječenje dijabetes melitusa provodi se prema posebno dizajniranim shemama pomoću pripravaka inzulina različitog trajanja djelovanja. Izbor lijeka ovisi o težini i karakteristikama tijeka bolesti, općem stanju bolesnika te brzini nastupa i trajanju hipoglikemijskog učinka lijeka.

Svi pripravci inzulina koriste se uz obvezno pridržavanje režima prehrane uz ograničenje energetske vrijednosti hrane (od 1700 do 3000 kcal).

Pri određivanju doze inzulina vode se razinom glikemije na prazan želudac i tijekom dana, kao i razinom glikozurije tijekom dana. Konačni odabir doze provodi se pod kontrolom smanjenja hiperglikemije, glukozurije, kao i općeg stanja pacijenta.

Kontraindikacije. Inzulin je kontraindiciran u bolestima i stanjima koja se javljaju s hipoglikemijom (na primjer, inzulinom), u akutnim bolestima jetre, gušterače, bubrega, čira na želucu i dvanaesniku, dekompenziranoj bolesti srca, u akutnoj koronarnoj insuficijenciji i nekim drugim bolestima.

Primjena tijekom trudnoće. Glavni lijek za liječenje dijabetesa tijekom trudnoće je terapija inzulinom, koja se provodi pod strogim nadzorom. Kod dijabetes melitusa tipa 1, liječenje inzulinom se nastavlja. Kod dijabetesa tipa 2 otkazuju se oralni hipoglikemici i provodi se dijetalna terapija.

Gestacijski dijabetes melitus (dijabetes u trudnoći) je poremećaj metabolizma ugljikohidrata koji se prvi put javlja tijekom trudnoće. Gestacijski dijabetes melitus povezan je s povećanim rizikom od perinatalnog mortaliteta, učestalošću kongenitalnih malformacija, kao i rizikom od progresije dijabetesa 5-10 godina nakon rođenja. Liječenje gestacijskog dijabetesa započinje dijetoterapijom. U slučaju neuspjeha dijetoterapije primjenjuje se inzulin.

Za bolesnice s već postojećim ili gestacijskim dijabetesom melitusom važno je održavati odgovarajuću regulaciju metaboličkih procesa tijekom cijele trudnoće. Potreba za inzulinom može se smanjiti u prvom tromjesečju trudnoće i povećati u II-III tromjesečju. Tijekom poroda i neposredno nakon njih, potreba za inzulinom može naglo pasti (povećava se rizik od razvoja hipoglikemije). U tim je uvjetima neophodno pažljivo praćenje razine glukoze u krvi.

Inzulin ne prolazi placentarnu barijeru. Međutim, majčina IgG protutijela na inzulin prolaze kroz placentu i vjerojatno će uzrokovati hiperglikemiju u fetusu neutralizirajući njegov izlučeni inzulin. S druge strane, neželjena disocijacija kompleksa inzulin-antitijelo može dovesti do hiperinzulinemije i hipoglikemije u fetusa ili novorođenčeta. Dokazano je da prijelaz s pripravaka goveđeg/svinjskog inzulina na monokomponentne pripravke prati smanjenje titra protutijela. U tom smislu, tijekom trudnoće preporuča se koristiti samo pripravke ljudskog inzulina.

Inzulinski analozi (kao i drugi nedavno razvijeni agensi) koriste se s oprezom tijekom trudnoće, iako nema pouzdanih podataka o štetnim učincima. U skladu s općeprihvaćenim preporukama FDA (Food and Drug Administration), koje određuju mogućnost korištenja lijekova tijekom trudnoće, pripravci inzulina za učinak na fetus pripadaju kategoriji B (istraživanje reprodukcije na životinjama nije otkrilo štetni učinak na fetus, a nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja u trudnica žena), ili kategorija C (istraživanja reprodukcije na životinjama pokazala su štetne učinke na fetus, a adekvatna i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena, ali potencijalna korist povezana s primjenom lijekova u trudnica može opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku). Na primjer, inzulin lispro pripada klasi B, dok inzulin aspart i inzulin glargin pripadaju klasi C.

Komplikacije inzulinske terapije. Hipoglikemija. Uvođenje previsokih doza, kao i nedostatak unosa ugljikohidrata s hranom, može uzrokovati neželjeno hipoglikemijsko stanje, može se razviti hipoglikemijska koma s gubitkom svijesti, konvulzijama i srčanom depresijom. Hipoglikemija se također može razviti zbog djelovanja dodatnih čimbenika koji povećavaju osjetljivost na inzulin (npr. insuficijencija nadbubrežne žlijezde, hipopituitarizam) ili povećavaju unos glukoze u tkiva (tjelovježba).

Rani simptomi hipoglikemije koji su u velikoj mjeri povezani s aktivacijom simpatičkog živčanog sustava (adrenergički simptomi) uključuju tahikardiju, hladan znoj, drhtanje, uz aktivaciju parasimpatičkog sustava - jaku glad, mučninu i trnce u usnama i jeziku. Kod prvih znakova hipoglikemije potrebne su hitne mjere: pacijent treba popiti slatki čaj ili pojesti nekoliko komada šećera. U slučaju hipoglikemijske kome ubrizgava se 40% otopina glukoze u venu u količini od 20-40 ml ili više dok se bolesnik ne probudi iz kome (obično ne više od 100 ml). Hipoglikemija se također može ublažiti intramuskularnom ili supkutanom primjenom glukagona.

Dobitak na težini s inzulinskom terapijom povezana je s uklanjanjem glukozurije, povećanjem stvarnog kalorijskog sadržaja hrane, povećanjem apetita i stimulacijom lipogeneze pod djelovanjem inzulina. Ako slijedite načela racionalne prehrane, ova se nuspojava može izbjeći.

Primjena suvremenih visoko pročišćenih hormonskih pripravaka (osobito genetski modificiranih pripravaka humanog inzulina) relativno rijetko dovodi do razvoja inzulinska rezistencija i pojave alergije, međutim, takvi slučajevi nisu isključeni. Razvoj akutne alergijske reakcije zahtijeva hitnu desenzibilizirajuću terapiju i zamjenu lijeka. Ako se razvije reakcija na pripravke goveđeg/svinjskog inzulina, potrebno ih je zamijeniti pripravcima humanog inzulina. Lokalne i sistemske reakcije (svrbež, lokalni ili sistemski osip, stvaranje potkožnih čvorića na mjestu injiciranja) povezane su s nedovoljnim pročišćavanjem inzulina od nečistoća ili s primjenom goveđeg ili svinjskog inzulina koji se aminokiselinskim slijedom razlikuje od ljudskog inzulina.

Najčešće alergijske reakcije su kožne reakcije posredovane IgE protutijelima. Rijetko se opažaju sistemske alergijske reakcije, kao i inzulinska rezistencija posredovana IgG protutijelima.

Kršenje vida. Prolazne refrakcijske pogreške oka javljaju se na samom početku inzulinske terapije i nestaju same od sebe nakon 2-3 tjedna.

Edem. U prvim tjednima terapije javlja se i prolazno oticanje nogu zbog zadržavanja tekućine u organizmu, tzv. inzulinski edem.

Lokalne reakcije uključuju lipodistrofija na mjestu ponovljenih injekcija (rijetka komplikacija). Razlikuju se lipoatrofija (nestanak potkožnih masnih naslaga) i lipohipertrofija (povećanje potkožnih masnih naslaga). Ova dva stanja su različite prirode. Lipoatrofija, imunološka reakcija uglavnom uzrokovana primjenom loše pročišćenih inzulinskih pripravaka životinjskog podrijetla, sada praktički ne postoji. Lipohipertrofija se također razvija uz upotrebu visoko pročišćenih pripravaka humanog inzulina i može se pojaviti ako se povrijedi tehnika ubrizgavanja (hladna priprema, ulazak alkohola pod kožu), kao i zbog anaboličkog lokalnog djelovanja samog lijeka. Lipohipertrofija stvara kozmetički defekt, što predstavlja problem za pacijente. Osim toga, zbog ovog nedostatka, apsorpcija lijeka je poremećena. Kako bi se spriječio razvoj lipohipertrofije, preporuča se stalno mijenjati mjesta ubrizgavanja unutar istog područja, ostavljajući razmak od najmanje 1 cm između dva uboda.

Mogu postojati lokalne reakcije poput boli na mjestu ubrizgavanja.

Interakcija. Inzulinski pripravci mogu se međusobno kombinirati. Mnogi lijekovi mogu uzrokovati hipo- ili hiperglikemiju ili promijeniti odgovor dijabetičara na liječenje. Potrebno je uzeti u obzir interakcije moguće uz istovremenu primjenu inzulina s drugim lijekovima. Alfa-blokatori i beta-agonisti povećavaju lučenje endogenog inzulina i pojačavaju učinak lijeka. Hipoglikemijski učinak inzulina pojačan je oralnim hipoglikemicima, salicilatima, MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), ACE inhibitorima, bromokriptinom, oktreotidom, sulfonamidima, anaboličkim steroidima (osobito oksandrolonom, metandienonom) i androgenima (povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin). i povećava otpornost tkiva na glukagon, što dovodi do hipoglikemije, osobito u slučaju inzulinske rezistencije; može biti potrebno smanjenje doze inzulina), analozi somatostatina, gvanetidin, dizopiramid, klofibrat, ketokonazol, pripravci litija, mebendazol, pentamidin, piridoksin, propoksifen, fenilbutazon , fluoksetin, teofilin, fenfluramin, pripravci litija, pripravci kalcija, tetraciklini. Klorokin, kinidin, kinin smanjuju razgradnju inzulina i mogu povećati koncentraciju inzulina u krvi i povećati rizik od hipoglikemije.

Inhibitori karboanhidraze (osobito acetazolamid), stimulirajući β-stanice gušterače, potiču oslobađanje inzulina i povećavaju osjetljivost receptora i tkiva na inzulin; iako istovremena primjena ovih lijekova s ​​inzulinom može povećati hipoglikemijski učinak, učinak može biti nepredvidiv.

Brojni lijekovi uzrokuju hiperglikemiju kod zdravih ljudi i pogoršavaju tijek bolesti kod bolesnika sa šećernom bolešću. Hipoglikemijski učinak inzulina oslabljuju: antiretrovirusni lijekovi, asparaginaza, oralni hormonski kontraceptivi, glukokortikoidi, diuretici (tiazid, etakrinska kiselina), heparin, antagonisti H2 receptora, sulfinpirazon, triciklički antidepresivi, dobutamin, izoniazid, kalcitonin, niacin, simpatomimetici, danazol, klonidin, CCA, diazoksid, morfin, fenitoin, somatotropin, hormoni štitnjače, derivati ​​fenotiazina, nikotin, etanol.

Glukokortikoidi i epinefrin imaju učinak na periferna tkiva suprotan od inzulina. Tako dugotrajna primjena sistemskih glukokortikoida može uzrokovati hiperglikemiju, sve do šećerne bolesti (steroidni melitus), koja se može pojaviti u oko 14% bolesnika koji više tjedana uzimaju sistemske kortikosteroide ili kod produljene primjene topikalnih kortikosteroida. Neki lijekovi inhibiraju izlučivanje inzulina izravno (fenitoin, klonidin, diltiazem) ili smanjenjem zaliha kalija (diuretici). Hormoni štitnjače ubrzavaju metabolizam inzulina.

Najznačajniji i često utječu na djelovanje beta-blokatora inzulina, oralnih hipoglikemijskih sredstava, glukokortikoida, etanola, salicilata.

Etanol inhibira glukoneogenezu u jetri. Ovaj učinak se opaža kod svih ljudi. S tim u vezi, treba imati na umu da zlouporaba alkoholnih pića u pozadini inzulinske terapije može dovesti do razvoja teškog hipoglikemijskog stanja. Male količine alkohola uzete s hranom obično ne uzrokuju probleme.

Beta-blokatori mogu inhibirati izlučivanje inzulina, promijeniti metabolizam ugljikohidrata i povećati perifernu inzulinsku rezistenciju, što dovodi do hiperglikemije. Međutim, oni također mogu inhibirati djelovanje kateholamina na glukoneogenezu i glikogenolizu, što je povezano s rizikom od teških hipoglikemijskih reakcija u bolesnika sa šećernom bolešću. Štoviše, bilo koji od beta-blokatora može prikriti adrenergičke simptome uzrokovane padom razine glukoze u krvi (uključujući tremor, palpitacije), čime se ometa pravodobno prepoznavanje hipoglikemije kod bolesnika. Selektivni beta 1-blokatori (uključujući acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol) pokazuju ove učinke u manjoj mjeri.

NSAID i salicilati u visokim dozama inhibiraju sintezu prostaglandina E (koji inhibira izlučivanje endogenog inzulina) i tako pojačavaju bazalno izlučivanje inzulina, povećavaju osjetljivost β-stanica gušterače na glukozu; hipoglikemijski učinak uz istovremenu primjenu može zahtijevati prilagodbu doze nesteroidnih protuupalnih lijekova ili salicilata i/ili inzulina, osobito kod produljene zajedničke primjene.

Trenutno se proizvodi značajan broj pripravaka inzulina, uklj. dobiven iz gušterače životinja i sintetiziran genetskim inženjeringom. Lijekovi izbora za inzulinsku terapiju su genetski modificirani visoko pročišćeni humani inzulini s minimalnom antigenošću (imunogenost), kao i analozi humanog inzulina.

Inzulinski pripravci proizvode se u staklenim bočicama, hermetički zatvorenim gumenim čepovima s aluminijskim rubom, u posebnim tzv. inzulinske šprice ili špric olovke. Kada se koriste špric olovke, lijekovi se nalaze u posebnim bočicama s ulošcima (penfills).

Razvijaju se intranazalni oblici inzulina i oralni pripravci inzulina. Kada se inzulin kombinira s deterdžentom i primjenjuje kao aerosol na nosnu sluznicu, učinkovite razine u plazmi postižu se jednako brzo kao i intravenskom bolusnom primjenom. Inzulinski pripravci za intranazalnu i oralnu primjenu su u razvoju ili kliničkim ispitivanjima.

Pripreme

Pripreme - 712 ; Trgovačka imena - 126 ; Aktivni sastojci - 22

Djelatna tvar Trgovačka imena
Nema dostupnih informacija






































Inzulin je jedan od važnih hormona u ljudskom tijelu. Inzulin se proizvodi u gušterači i ima višestruki učinak na metaboličke procese u tjelesnim tkivima, a glavna zadaća ovog bioaktivnog spoja je smanjenje koncentracije šećera u tijelu.

Kada je proizvodnja inzulina smanjena, osoba razvija bolest koja se zove dijabetes melitus. Kao rezultat razvoja ove bolesti, dolazi do kršenja procesa metabolizma ugljikohidrata.

Osobe s dijabetesom suočene su s činjenicom da razinu inzulina u tijelu treba održavati umjetno. Količina inzulina ubrizganog u tijelo ovisi o veličini razlike između inzulina koji tijelo proizvodi i količine inzulina koja je tijelu potrebna za normalno funkcioniranje. Postojeći pripravci inzulina podijeljeni su u nekoliko varijanti, ovisno o brzini postizanja učinka i trajanju djelovanja lijeka u tijelu. Jedna vrsta je dugodjelujući inzulin.

Produženi inzulin ima produljeno djelovanje zbog ovog svojstva, ova vrsta pripravka naziva se produljeni inzulin. Ova vrsta umjetnog hormona djeluje kao glavni osnovni hormon koji stvara potrebnu pozadinu inzulina u tijelu pacijenta.

Pripreme ove vrste mogu akumulirati inzulin u tijelu tijekom dana. Tijekom dana dovoljno je provesti 1-2 injekcije za normalizaciju sadržaja hormona u krvi. Postupno, od upotrebe inzulina dugog djelovanja, hormonska pozadina u tijelu se normalizira. Učinak se postiže drugi ili treći dan, treba napomenuti da se maksimalni učinak postiže nakon 2-3 dana, a lijek počinje djelovati nakon nekoliko sati.

Najčešći dugodjelujući pripravci inzulina su sljedeći:

  • Insulin Monodar Long;
  • Insulin Ultralong;
  • Inzulin Lantus.

Među lijekovima s dugim djelovanjem izdvajaju se takozvani inzulinski pripravci bez lica. Ova vrsta inzulina, kada se primjenjuje u tijelu, nema izražen vrh djelovanja. Učinak ovih lijekova na tijelo je gladak i mekši. Najpoznatiji lijekovi iz ove skupine su Levemir i Lantus.

Sve vrste inzulina daju se supkutano i svaki put treba promijeniti mjesto injiciranja. Inzulinski pripravci ne smiju se miješati i razrjeđivati.

Izbor inzulina dugog djelovanja

Prije nego što odaberete dugodjelujuće inzuline, trebali biste proučiti informacije o tome što je ova vrsta inzulina. Osim toga, trebali biste proučiti podatke navedene u uputama za uporabu i posavjetovati se s endokrinologom.

Do danas se za liječenje bolesti koriste dvije vrste inzulina s produljenim djelovanjem:

  • Inzulini s trajanjem djelovanja do 16 sati;
  • Inzulini koji imaju ultradugo djelovanje koje traje više od 16 sati.

U skupinu prvih inzulina spadaju:

  1. Gensulin N.
  2. Biosulin N.
  3. Isuman NM.
  4. Insuman Bazal.
  5. Protafan NM.
  6. Humulin NPH.

Skupina inzulina ultradugog djelovanja uključuje:

  • Tresiba NOVO.
  • Levemir.
  • Lantus.

Ultradugi inzulini su bez vrha. Prilikom izračunavanja doze za injekciju s lijekom ultradugog djelovanja, ova se značajka mora uzeti u obzir. Preostala pravila odabira zajednička su za sve vrste inzulina.

Pri izračunavanju doze jedne doze u tijelu, indikator treba biti takav da koncentracija glukoze tijekom cijelog vremena između injekcija ostaje na istoj razini unutar normalnog raspona. Dopuštene fluktuacije tijekom tog vremena ne smiju prelaziti 1-1,5 mmol / l.

Uz točan odabir doze inzulina, koncentracija glukoze u krvi je stabilna.

Zabranjeno je koristiti lijekove koji sadrže inzulin, čiji je rok trajanja istekao. U procesu skladištenja lijekova potrebno je pridržavati se uvjeta skladištenja i roka trajanja medicinskih proizvoda. Korištenje inzulina s isteklim rokom trajanja u liječenju može izazvati pojačano znojenje, slabost, drhtanje, konvulzije, au nekim slučajevima čak i komu u tijelu bolesnika.

Suvremeni inzulinski pripravci dugog djelovanja mogu se uzimati ne samo injekcijom, već i oralnom primjenom lijeka u procesu jela.

Oralna primjena lijeka je obećavajući razvoj, koji je osmišljen kako bi olakšao život osobe s dijabetes melitusom.

Djelovanje inzulina, indikacije za primjenu i način primjene

Razina šećera

Supkutana primjena lijeka omogućuje da hormon neko vrijeme bude u masnom tkivu, što omogućuje usporavanje njegove apsorpcije u krvotok.

Indikacije za primjenu dugodjelujućeg inzulina su:

  1. Pacijent ima dijabetes tipa 1.
  2. Pacijent ima dijabetes tipa 2.
  3. Prisutnost pacijentovog imuniteta na oralne lijekove namijenjene smanjenju sadržaja šećera u krvnoj plazmi.
  4. Koristi se kao sastavni dio kompleksne terapije.
  5. Provođenje kirurških intervencija.
  6. Prisutnost gestacijskog dijabetesa u trudnoći.

Volumen korištenog hormona određuje endokrinolog na individualnoj osnovi i uzimajući u obzir sve individualne karakteristike pacijentovog tijela. Endokrinolog će moći izračunati dozu tek nakon dobivanja rezultata sveobuhvatnog pregleda pacijenta i dobivanja laboratorijskih testova.

Nemojte tresti bočicu inzulina prije ubrizgavanja. Prije primjene lijeka, samo trebate pomicati bočicu inzulina na dlanu, to će omogućiti stvaranje homogenog sastava i istovremeno vam omogućiti da zagrijete lijek prije injekcije.

Kad bolesnik prijeđe s inzulina životinjskog podrijetla na ljudski, dozu treba ponovno izračunati.

U slučaju prelaska pacijenta s jedne vrste lijeka na drugu, također je potrebno prilagoditi primljenu dozu inzulina.

Karakteristike najčešćih vrsta inzulina s produljenim djelovanjem

Jedan od uobičajenih pripravaka inzulina s produljenim djelovanjem je Digludec. Ovaj lijek ima super dugoročni učinak. To je analog humanog inzulina. Proizvođač ovog lijeka je danska tvrtka Novo Nordisk.

Djelovanje ovog lijeka temelji se na poboljšanju korištenja glukoze iz krvne plazme od strane masnih stanica i stanica mišićnog tkiva.

Taj se proces aktivira vezivanjem hormona za stanične receptore. Drugi učinak lijeka je blokiranje proizvodnje glukoze stanicama jetre, što smanjuje količinu glukoze u tijelu pacijenta.

Trajanje djelovanja ovog lijeka je više od 42 sata. Maksimalna koncentracija inzulina u tijelu postiže se 24-36 sati nakon primjene lijeka.

Inzulin glargin proizvodi francuska tvrtka Sanori-Aventis. Sastav lijeka uključuje inzulin-glargin, m-krezol, cinkov klorid, glicerol, natrijev hidroksid, vodu za injekcije koriste se kao pomoćni spojevi u sastavu lijeka.

Ovaj oblik lijeka je analog humanog inzulina.

Uz uvođenje lijeka jednom dnevno, stabilna koncentracija spoja u tijelu pacijenta opaža se 2 do 4 dana nakon postupka davanja.

Imajući dugo trajanje djelovanja lijeka, omogućuje vam da ga koristite tijekom dana samo jednom. Nakon injekcije, učinak lijeka počinje jedan sat nakon injekcije.

Lijek je dopušteno koristiti samo supkutanom injekcijom. Lijek se ubrizgava u potkožno masno tkivo u području trbuha, ramena ili bedara.

Nuspojave korištenja ovog lijeka su razvoj lipodistrofije i kašnjenje u apsorpciji inzulina.

Kontraindikacija za uporabu je prisutnost preosjetljivosti na inzulin glargin ili bilo koju od komponenti lijeka. Osim toga, ovaj lijek se ne smije koristiti kod djece mlađe od 6 godina.

Lijek Humulin L je medicinsko sredstvo koje proizvodi američka tvrtka Eli-Lilli. Alat je sterilna suspenzija kristalnog ljudskog inzulina. Lijek ima dugotrajan učinak.

U videu u ovom članku, liječnik će nastaviti pokrivati ​​temu produljenog inzulina.

Razina šećera

Nedavne rasprave.

Kolaps

U svijetu ne postoji apsolutni lijek za dijabetes. No primjena produljenih pripravaka može smanjiti broj potrebnih injekcija i značajno poboljšati kvalitetu života.

Koja je važnost dugodjelujućeg inzulina u ljudskom tijelu? Lijekove srednjeg i dugog djelovanja dijabetičar primjenjuje 1-2 puta dnevno (ujutro i navečer) i osnovni su. Vrhunac učinkovitosti dugog inzulina javlja se nakon 8-10 sati, ali smanjenje šećera vidljivo je nakon 3-4 sata.

Kako odabrati dozu inzulina dovoljnu za osobu: male količine (ne više od 10 jedinica) učinkovite su oko 12 sati, veća količina lijeka - do jednog dana. Ako je produženi inzulin propisan u dozi većoj od 0,6 jedinica po 1 kg tjelesne težine, tada se injekcija vrši u nekoliko faza na različitim mjestima (rame, bedro, trbuh).

Što daje takav tretman?

Dugodjelujući inzulin potreban je za održavanje razine glukoze natašte. Samo stručnjak na temelju samokontrole bolesnika može utvrditi treba li bolesniku injekcije lijeka kratkog djelovanja prije svakog obroka te srednjeg i dugotrajnog djelovanja.

Režim inzulina temelji se na tjednim podacima o samoprovjeri šećera u krvi. Osim toga, mora se uzeti u obzir kako kratki i dugi hormoni utječu na tijelo.

Najučinkovitiji inzulini dugog djelovanja su Lantus, Levemir. Koriste se kod oba tipa dijabetesa i daju se 1-2 puta dnevno.

Dugodjelujući inzulin propisan je čak i ako pacijent već ubrizgava i kratki tip (prije jela). Ova kombinacija omogućuje vam održavanje stanja tijela i sprječavanje brojnih komplikacija.

Važno. Dugodjelujući inzulin potpuna je zamjena za bazalni hormon koji luči gušterača. Također usporava smrt beta stanica.

Pogrešna primjena

  1. Dugotrajni pripravci se ne koriste za stabilizaciju glukoze nakon jela. Neće moći brzo blokirati hiperglikemiju. To se objašnjava prilično sporim pristupom vrhuncu učinkovitosti, koji se razlikuje od kratkoročnih sredstava.
  2. Injekcije koje nisu prema rasporedu mogu uvelike utjecati na zdravlje osobe:
  • razina šećera stalno "skače";
  • osjećaj umora;
  • razvijaju se komplikacije dijabetesa.

Akcija u noćnim i jutarnjim satima

Ljudi s dijagnosticiranim dijabetesom tipa 2 gotovo uvijek ujutro imaju visok šećer u krvi. To znači da noću tijelo nema dovoljno dugog inzulina. Ali prije nego što zatraži produljeni hormon, liječnik mora provjeriti kada osoba zadnji put jede. Ako se jede pet sati ili manje prije spavanja, dugotrajni lijekovi neće pomoći u stabilizaciji šećera.

Slabo objašnjen od strane stručnjaka i fenomen "jutarnje zore". Neposredno prije buđenja, jetra ubrzano neutralizira hormone, što dovodi do hiperglikemije. Čak i ako prilagodite dozu, ovaj se fenomen i dalje osjeća.

Učinak ovog fenomena na tijelo određuje režim injekcije: injekcija se daje osam sati ili manje prije približnog trenutka buđenja. Već nakon 9-10 sati produljeni inzulin djeluje mnogo slabije.

Dugotrajni lijek ne može održavati razinu šećera ujutro. Ako se to dogodi, tada je liječnik propisao prekomjernu količinu hormona. Višak lijeka prepun je hipoglikemije. U snu se, inače, može manifestirati u obliku nemira i noćnih mora.

Kako biste izbjegli ovo stanje, možete napraviti ovu provjeru: četiri sata nakon injekcije morate se probuditi i izmjeriti razinu glukoze. Ako je pokazatelj manji od 3,5 mmol / l, tada je preporučljivo ubrizgati produljeni inzulin u dvije faze - neposredno prije spavanja i nakon još 4 sata.

Korištenje ovog režima omogućuje vam da smanjite dozu na 10-15%, kontrolirate fenomen "zore" i probudite se s idealnim šećerom u krvi.

Uobičajeni lijekovi s dugim djelovanjem

Među dugodjelujućim hormonima najčešće se pojavljuju (prema RLS) sljedeći nazivi:

  • ultratraka;
  • humulin;
  • insumanbazal;
  • glargin;
  • detemir.

Posljednja dva uzorka karakterizirana su kao najravnomjerniji učinak na glukozu. Takav produljeni inzulin ubrizgava se samo jednom dnevno i ne izaziva razvoj hipoglikemije noću. Smatra se obećavajućim u području inzulinske terapije.

Dugoročni učinak inzulina Lantus (formulacija glargina) može se objasniti vrlo sporom apsorpcijom kada se daje supkutano. Istina, da biste održali ovaj učinak, svaki put morate odabrati novo mjesto ubrizgavanja.

Doza inzulina Lantus propisana je za dugotrajnu stabilizaciju glukoze u tijelu (do jednog dana). Proizvod je dostupan u patronama i špricama s volumenom od 3 ml i bočicama s 10 ml lijeka. Trajanje djelovanja je od 24 do 29 sati. Istina, učinak tijekom dana uvelike ovisi o fiziološkim karakteristikama osobe.

U prvom tipu dijabetesa, dugodjelujući inzulin Lantus propisan je kao glavni, u drugom tipu može se kombinirati s nizom drugih lijekova za snižavanje šećera.

Pri prelasku s kratkih i srednjih uzoraka na produljeni inzulin, doziranje i raspored ubrizgavanja prilagođavaju se u prvim danima. Usput, posljednjih godina postoji određeni trend u kojem pacijenti pokušavaju prijeći na ultra-duge lijekove kako bi smanjili broj injekcija i poboljšali kvalitetu života.

Ultra dug učinak

Gore opisani dugodjelujući inzulini su najučinkovitiji. Također se odlikuju apsolutnom prozirnošću: ne moraju se tresti, valjati u rukama kako bi se osigurala ravnomjerna raspodjela sedimenta. Uz Lantus, Levemir je najstabilniji lijek, njegova svojstva su slična za dijabetičare s obje vrste bolesti.

Treba napomenuti da dugi oblici još uvijek imaju blagi vrhunac svoje aktivnosti. S druge strane, ovi lijekovi ga nemaju. A osobitost se mora uzeti u obzir u procesu prilagodbe doze.

Bazalni pripravak izračunava se na temelju sposobnosti održavanja stalne, stabilne razine šećera u krvi. Dopuštene fluktuacije - ne više od 1,5 mmol / l. Međutim, tijekom dana nakon injekcije to se u načelu ne bi trebalo dogoditi. U pravilu, produljeni lijek se ubrizgava u bedro ili stražnjicu. Ovdje masni sloj usporava apsorpciju hormona u krv.

Često neiskusni dijabetičari pokušavaju zamijeniti kratki inzulin dugim inzulinom, što nije moguće. Uostalom, svaka vrsta hormona je neophodna za obavljanje strogo određene funkcije. Stoga je zadatak bolesnika da se strogo pridržava propisane inzulinske terapije.

Samo ako se dugodjelujući inzulin pravilno koristi, moguće je postići trajno normalno očitanje na glukometru.

Video

←Prethodni članak Sljedeći članak →
Slični postovi