चोलिनोलिटिक्स एंटीकोलिनर्जिक्स। एंटीकोलिनर्जिक (एंटीकोलिनर्जिक) दवाएं, जो मुख्य रूप से परिधीय एम-कोलीनर्जिक सिस्टम के क्षेत्र में कार्य करती हैं। एंटीकोलिनर्जिक्स के इतिहास से

- उत्साह की स्थिति प्राप्त करने के लिए एंटीकोलिनर्जिक दवाएं (साइक्लोडोल, डिपेनहाइड्रामाइन, एट्रोपिन, सॉल्टन) लेना। यह आमतौर पर एपिसोडिक या आवधिक होता है, जिसे अक्सर पॉलीड्रग की लत और पॉलीटॉक्सिकोमनिया में देखा जाता है। नियमित मोनो उपयोग कम आम है। दवाएं आसपास की वास्तविकता में प्रलाप, दृश्य मतिभ्रम, साइकोमोटर आंदोलन और भटकाव के साथ चेतना के भ्रमपूर्ण विकार का कारण बनती हैं। शायद मानसिक और शारीरिक निर्भरता का विकास। एंटीकोलिनर्जिक्स के लंबे समय तक दुरुपयोग के साथ, हृदय और फेफड़े के कार्य परेशान होते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का एक कार्बनिक घाव विकसित होता है।

सामान्य जानकारी

एंटीकोलिनर्जिक्स का दुरुपयोग - उत्साह की स्थिति प्राप्त करने के लिए एंटीकोलिनर्जिक्स का नियमित, आवधिक या प्रासंगिक उपयोग। यह मुख्य रूप से किशोरों और युवा वयस्कों में होता है। ड्रग्स को आमतौर पर मनोरंजक उद्देश्यों के लिए लिया जाता है (कुछ विशिष्ट सामाजिक गतिविधि की प्रक्रिया में)। एंटीकोलिनर्जिक्स के दुरुपयोग को अक्सर अन्य नशीली दवाओं की लत और मादक द्रव्यों के सेवन के साथ जोड़ा जाता है। एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के अनियमित सेवन से भी निर्भरता का विकास संभव है।

प्रचलन में पहले स्थान पर साइक्लोडोल के उपयोग का कब्जा है। इस साइकोएक्टिव पदार्थ को अक्सर अन्य मादक और विषाक्त दवाओं के साथ लिया जाता है: ट्रैंक्विलाइज़र, डिपेनहाइड्रामाइन, अल्कोहल, बार्बिटुरेट्स, हैश। एंटीहिस्टामाइन और धतूरा का दुरुपयोग के एक अलग रूप के रूप में उपयोग इन दिनों दुर्लभ है। एट्रोपिन युक्त और एंटीहिस्टामाइन आमतौर पर मादक पेय के साथ संयुक्त होते हैं। डिफेनहाइड्रामाइन का उपयोग अफीम की लत में उत्साह को लम्बा करने के साधन के रूप में किया जाता है। नशीली दवाओं के क्षेत्र में विशेषज्ञों द्वारा एंटीकोलिनर्जिक्स के दुरुपयोग का उपचार किया जाता है।

चोलिनोलिटिक्स

चोलिनोलिटिक एजेंट सिंथेटिक दवाओं और हर्बल तैयारियों का एक बड़ा समूह है जिसमें एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता होती है। इस समूह में पार्किंसनिज़्म (ट्राइहेक्सिफेनिडाइल), एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़िन) और ट्रोपेन एल्कलॉइड (हायोसायमाइन, स्कोपोलामाइन और एट्रोपिन) के उपचार के लिए कुछ दवाएं शामिल हैं, जो डोप, स्कोपोलिया, मैंड्रेक, हेनबेन, बेलाडोना और अन्य पौधों में पाई जाती हैं।

चोलिनोलिटिक्स एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स को "संलग्न" करते हैं और उन्हें एसिटाइलकोलाइन के साथ बातचीत करने की अनुमति नहीं देते हैं। नतीजतन, पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के कार्य काफी हद तक अवरुद्ध हो जाते हैं, और सहानुभूति प्रभाव प्रबल होते हैं। एंटीकोलिनर्जिक्स के समूह की विभिन्न दवाएं विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं। एट्रोपिन युक्त दवाएं लेते समय, परिधीय रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, एंटीहिस्टामाइन - केंद्रीय रिसेप्टर्स का उपयोग करते समय, एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं लेते समय - केंद्रीय और परिधीय दोनों रिसेप्टर्स।

एंटीकोलिनर्जिक्स का दुरुपयोग दवाओं की चिकित्सीय खुराक से अधिक होने पर मानसिक विकार पैदा करने की क्षमता के कारण होता है। 3-4 चिकित्सीय खुराक के एक साथ उपयोग के साथ, चेतना के गंभीर विकार आमतौर पर अनुपस्थित होते हैं, मनोदशा में वृद्धि, खंडित दृश्य और श्रवण मतिभ्रम होता है। खुराक में और वृद्धि के साथ, एक प्रलाप सिंड्रोम विकसित होता है, जिसमें प्रलाप, व्यापक दृश्य और श्रवण मतिभ्रम, बाहरी दुनिया में भटकाव और साइकोमोटर आंदोलन शामिल हैं। आत्म-अभिविन्यास संरक्षित है।

मादक दवा के रूप में इस्तेमाल किया जाने वाला सबसे आम एंटीकोलिनर्जिक साइक्लोडोल है। डिपेनहाइड्रामाइन, एट्रोपिन युक्त पौधों (धतूरा, हेनबेन) और टेरेन (एप्रोफेन) का दुरुपयोग कम आम है - श्रम को प्रोत्साहित करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा, कोलेसिस्टिटिस, स्पास्टिक कोलाइटिस, यकृत और गुर्दे की शूल, पेप्टिक अल्सर और कुछ संवहनी रोगों में ऐंठन को खत्म करती है।

धतूरा, डीफेनहाइड्रामाइन और टैरेन का दुरुपयोग

धतूरा एक जंगली पौधा है जिसके बीजों में स्कोपोलामाइन, एट्रोपिन और अन्य अल्कलॉइड होते हैं। उत्साह प्राप्त करने के लिए, बीजों का सेवन मौखिक रूप से किया जाता है। 10-15 बीज लेते समय, मांसपेशियों को आराम मिलता है, गर्मी का अहसास होता है, चक्कर आते हैं और मूड में सुधार होता है। कभी-कभी नशा हशीशवाद के उल्लास जैसा दिखता है। अपच के लक्षण हो सकते हैं, हृदय गति में वृद्धि, शोर, परिपूर्णता की भावना या सिर में सिकुड़न हो सकती है। नशा कई घंटों तक रहता है, और फिर सिरदर्द, कमजोरी और थकान का कारण बनता है। आंदोलनों के समन्वय के स्पष्ट रूप से व्यक्त उल्लंघन अक्सर नोट किए जाते हैं।

डोप की बड़ी खुराक के उपयोग से प्रलाप-प्रकार के मनोविकृति का विकास संभव है। चेहरे की निस्तब्धता, बुखार, क्षिप्रहृदयता, बीपी में उतार-चढ़ाव और प्यूपिलरी फैलाव के साथ "नासमझ" व्यवहार, मोटर आंदोलन और शरीर स्कीमा विकार देखे जाते हैं। मनोविकृति की अवधि 1 दिन तक है। अगले कुछ दिनों में, चिंता, अकारण भय, उधम मचाना और नींद में गड़बड़ी बनी रह सकती है।

एंटीकोलिनर्जिक डिपेनहाइड्रामाइन का पृथक दुरुपयोग दुर्लभ है। आमतौर पर नशा बढ़ाने और संशोधित करने के लिए दवा को शराब के साथ लिया जाता है। शायद एक एंटीकोलिनर्जिक और एक अफीम दवा (सबसे अधिक बार हेरोइन) का संयुक्त दुरुपयोग - इस मामले में, डिपेनहाइड्रामाइन का उपयोग मादक द्रव्य को लम्बा करने के लिए किया जाता है। दवा की अधिक मात्रा के साथ, मनोविकृति विकसित होती है, जो मतिभ्रम, भ्रम, साइकोमोटर आंदोलन और चेतना के विकारों द्वारा प्रकट होती है।

तारेन का अवैध उपयोग मतिभ्रम पैदा करने की क्षमता के कारण होता है। दवा को चिकित्सीय से कई गुना अधिक मात्रा में लिया जाता है। जब उपयोग किया जाता है, तो चेतना का एक नाजुक विकार ज्वलंत श्रवण, दृश्य और स्पर्श संबंधी मतिभ्रम के संयोजन में होता है। नशे की अवस्था से निकलने के बाद रोगी अपने स्वयं के अनुभवों की खंडित स्मृतियों को संजोए रखते हैं। टैरेन लेने पर मानसिक और शारीरिक निर्भरता नहीं होती है, लत नहीं लगती है।

साइक्लोडोल और व्यसन विकास

साइक्लोडोल (पारकन, पार्कोपैन, रोमपार्किन, आर्टन) एक एंटीपार्किन्सोनियन दवा है जो आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है। इसका उपयोग न्यूरोलेप्टिक्स के समूह से दवाओं के दुष्प्रभावों को खत्म करने के लिए किया जाता है। पार्किंसनिज़्म से पीड़ित रोगियों में, साइक्लोडोल हाथ-पांव कांपना, अत्यधिक लार और पसीना आना कम कर देता है। ब्रैडीकिनेसिया और कठोरता को प्रभावित करता है। एक असामाजिक किशोर वातावरण में, इसे असामान्य उत्साह प्राप्त करने के लिए एक सस्ते साधन के रूप में देखा जाता है।

साइक्लोडोल की लत से पीड़ित मरीज साइक्लोडोल की गोलियां लेते हैं। प्रारंभिक चरण में उत्साह की स्थिति प्राप्त करने के लिए, 2-4 गोलियां आमतौर पर पर्याप्त होती हैं, कभी-कभी चिकित्सीय खुराक का उपयोग करते समय मादक प्रभाव होता है। एंटीकोलिनर्जिक दुरुपयोग के जोखिम में व्यसनी व्यवहार वाले किशोर होते हैं जो असामान्य संवेदना प्राप्त करने के लिए विभिन्न मनो-सक्रिय पदार्थ लेने का अभ्यास करते हैं। समूह एपिसोडिक या सामयिक उपयोग प्रबल होता है, अधिकांश किशोर साइक्लोडोल को हेलुसीनोजेनिक प्रभाव प्राप्त करने के उद्देश्य से चुनते हैं।

कम अक्सर, प्रारंभिक चरणों में प्रवेश का कारण "दूसरों के साथ बने रहने" की आवश्यकता होती है। कुछ मामलों में, एक व्यवस्थित एकल उपयोग होता है। जब अकेले लिया जाता है, तो समूह में सेवन करने की तुलना में गंभीर लत अधिक बार विकसित होती है। एंटीकोलिनर्जिक साइक्लोडोल का दुरुपयोग अक्सर अन्य मादक द्रव्यों के सेवन और पॉलीड्रग की लत में पाया जाता है। दवा को सामान्य दवा की अनुपस्थिति में वापसी के लक्षणों को खत्म करने के साधन के रूप में लिया जाता है या मुख्य मादक पदार्थ के प्रभाव को बढ़ाने के लिए उपयोग किया जाता है।

जिन किशोरों को अन्य मनो-सक्रिय पदार्थों के साथ कोई अनुभव नहीं है, वे आमतौर पर 4-6 गोलियों से शुरू करते हैं। मतिभ्रम प्रभाव प्राप्त करने के लिए कॉन्फ़िगर किए गए अधिक "अनुभवी" रोगी, तुरंत 8-10 गोलियां लेते हैं। पहले उपयोग के बाद, अप्रिय संवेदनाएं संभव हैं: भय, चिंता और मतली। यदि एंटीकोलिनर्जिक का दुरुपयोग जारी रहता है, तो कुछ खुराक के बाद ये संवेदनाएं गायब हो जाती हैं। किशोर आमतौर पर एक समूह में इकट्ठा होते हैं और सप्ताह में 1-2 बार साइक्लोडोल लेते हैं। 1.5-2 महीनों के बाद, नशीली दवाओं के बाद के प्रभाव होते हैं, उत्साह को अवसाद और आंतरिक तनाव से बदल दिया जाता है। यह मानसिक निर्भरता के विकास को इंगित करता है।

एक एंटीकोलिनर्जिक के दुरुपयोग के साथ, सहिष्णुता धीरे-धीरे बढ़ जाती है। कुछ समय बाद, 8-10 गोलियां लेते समय मतिभ्रम गायब हो जाता है, और रोगी धीरे-धीरे खुराक को 20-30 गोलियों तक बढ़ा देते हैं। उपयोग शुरू होने के 1-1.5 साल बाद, शारीरिक निर्भरता होती है। आंतरिक तनाव, चिंता और मानसिक संकट की भावना के साथ निकासी सिंड्रोम विकसित होता है। मनोदशा में प्रगतिशील कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, वनस्पति और दैहिक लक्षण होते हैं: पूरे शरीर का कांपना, आंदोलनों की कठोरता, मांसपेशियों की टोन में स्पष्ट वृद्धि, मांसपेशियों में मरोड़। कमजोरी, चिड़चिड़ापन और प्रगतिशील डिस्फोरिया, साइक्लोडोल के लिए एक रोग संबंधी लालसा के साथ, रोगियों को आगे एंटीकोलिनर्जिक दुरुपयोग के लिए प्रेरित करता है।

साइक्लोडोल पर निर्भरता के लक्षण

एंटीकोलिनर्जिक साइक्लोडोल के दुरुपयोग के साथ नशा में, 4 चरणों को प्रतिष्ठित किया जाता है। पहला चरण (उत्साह) खपत के आधे घंटे बाद शुरू होता है और इसके साथ मूड, आशावाद, सब कुछ गुलाबी रंग में देखने की प्रवृत्ति में वृद्धि होती है। सभी नकारात्मक अनुभव महत्वहीन हो जाते हैं। रोगी मोबाइल, मिलनसार, बिखरे हुए और असंगत हैं, वे समूह के अन्य सदस्यों के साथ चैट करते हैं, हंसते हैं, नृत्य करते हैं और गाते हैं।

एक और आधे घंटे के बाद, संकुचित चेतना का चरण शुरू होता है। रोगी "अपने आप में वापस आ जाते हैं", संवाद करना बंद कर देते हैं और अपने स्वयं के अनुभवों में डूब जाते हैं। संभव व्युत्पत्ति, प्रतिरूपण, शरीर योजना का उल्लंघन (शरीर के अंग विदेशी लगते हैं) और आसपास की वस्तुओं की धारणा (वस्तुएं आकार बदलती हैं, वस्तुओं के बीच संबंध का उल्लंघन होता है)। सोच धीमी हो जाती है, रोगियों के लिए दूसरों से संपर्क करना, किसी और के विचारों का पालन करना और सवालों के जवाब देना मुश्किल होता है, हालांकि, यदि आवश्यक हो (उदाहरण के लिए, माता-पिता या पुलिसकर्मियों से संपर्क करते समय), तो वे थोड़े समय के लिए ध्यान केंद्रित कर सकते हैं और वास्तविकता में लौट सकते हैं।

2-3 घंटों के बाद, संकुचित चेतना का चरण या तो समाप्त हो जाता है या मतिभ्रम के चरण में चला जाता है। मरीज अब समय और स्थान पर नेविगेट नहीं करते हैं। पर्यावरण उन्हें विकृत, असामान्य लगता है। प्रारंभ में, खंडित मतिभ्रम दिखाई देते हैं: आंखों के सामने व्यक्तिगत ध्वनियां, कॉल या क्लिक, मंडल या बिंदु। कुछ समय बाद, शानदार सामग्री के विकसित दृश्य-जैसे मतिभ्रम होते हैं। मतिभ्रम सकारात्मक और भयानक दोनों हो सकता है, लेकिन रोगियों को क्रूरता या कटे हुए अंगों के दृश्य देखने पर भी डर नहीं लगता।

एक एंटीकोलिनर्जिक के दुरुपयोग के साथ, मतिभ्रम की सामग्री के आधार पर रोगियों का मूड बदल जाता है। नशे के अंत में मरीज अक्सर देखी गई तस्वीरों की तुलना कार्टून से करते हैं। साइक्लोडोल के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, नकारात्मक मतिभ्रम अक्सर होते हैं। रोगियों को ऐसा लगता है कि कुछ वस्तुएं (उदाहरण के लिए, उनके हाथ में एक सिगरेट) या तो दिखाई देती हैं या गायब हो जाती हैं। रोगियों की एक बाहरी परीक्षा से टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय और फैली हुई विद्यार्थियों का पता चलता है। आंखें धुंधली होती हैं, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली शुष्क, पीली होती है।

एक एंटीकोलिनर्जिक का दुरुपयोग तीव्र मानसिक स्थितियों के विकास के साथ हो सकता है। ओवरडोज के मामले में, तीव्र मनोविकृति संभव है, बिगड़ा हुआ चेतना के साथ। प्रारंभिक चरण में, खंडित दृश्य मतिभ्रम होते हैं: छोटे जानवर, वस्तुएं, कीड़े। तब मतिभ्रम विस्तारित हो जाता है, दृश्य-जैसा, धमकी भरा हो जाता है। भ्रम संबंधी विकार जुड़ते हैं। मनोदैहिक आंदोलन द्वारा चेतना की नाजुक गड़बड़ी को पूरक किया जाता है।

पहले से ही एंटीकोलिनर्जिक के दुरुपयोग के प्रारंभिक चरणों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि बाधित होती है। छह महीने या उससे अधिक समय तक साइक्लोडॉल के नियमित सेवन से, रोगियों में सोच में कमी, संज्ञानात्मक कार्यों में गिरावट, ध्यान केंद्रित करने की कोशिश करने में कठिनाई और स्मृति दुर्बलता पाई जाती है। विशेषता वनस्पति और तंत्रिका संबंधी विकार देखे जाते हैं: मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, व्यक्तिगत मांसपेशियों की मरोड़ और उंगलियों का कांपना नोट किया जाता है। चेहरा पीला पड़ जाता है, सामान्य पीलापन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, गालों पर तितली के रूप में एक "पैटर्न" स्पष्ट रूप से दिखाई देता है।

1-1.5 साल या उससे अधिक के लिए एक एंटीकोलिनर्जिक के दुरुपयोग के साथ, एक संयम सिंड्रोम विकसित होता है। साइक्लोडोल के अंतिम सेवन के एक दिन बाद संयम की पहली अभिव्यक्ति ध्यान देने योग्य हो जाती है। रोगी असंतोष और आंतरिक तनाव महसूस करते हैं। सामान्य दुख की भावना बढ़ती है, चिंता का स्तर बढ़ता है। मूड में प्रगतिशील गिरावट की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कमजोरी और उदासीनता होती है। रोजगार घट रहा है। मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है, गति बाधित हो जाती है, चेहरा एक मुखौटा जैसा दिखता है, धड़ और अंगों का कांपना नोट किया जाता है। एंटीकोलिनर्जिक दुरुपयोग से पीड़ित मरीजों को पीठ दर्द की शिकायत होती है। वापसी के लक्षण 1-2 सप्ताह तक बने रहते हैं और फिर गंभीर अस्थानिया को रास्ता देते हैं।

साइक्लोडोल की लत के लिए उपचार और रोग का निदान

एक एंटीकोलिनर्जिक के दुरुपयोग के लिए रोग का निदान रोगी की प्रेरणा के स्तर, रोग की गंभीरता और अवधि पर निर्भर करता है। रोग के प्रारंभिक चरणों में उचित जटिल उपचार के साथ, कई रोगी अंततः व्यसन से छुटकारा पाने का प्रबंधन करते हैं। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एक कार्बनिक घाव, सोच विकारों और किसी की स्थिति की आलोचना में कमी के साथ, लगातार लंबे समय तक दुरुपयोग के मामले संभावित रूप से प्रतिकूल हैं। गंभीर मामलों में, परिणाम कार्बनिक मनोभ्रंश, श्वसन और हृदय प्रणाली के विकार हो सकते हैं।

चोलिनोलिटिक्स ऐसे पदार्थ हैं जो एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को अवरुद्ध या कमजोर करने की क्षमता रखते हैं, जो तंत्रिका तंत्र की उत्तेजित अवस्था की उपस्थिति के लिए जिम्मेदार है। एंटीकोलिनर्जिक यौगिक शरीर की विभिन्न संरचनाओं पर कार्य करने में सक्षम होते हैं, और इसलिए उन्हें सशर्त रूप से एट्रोपिन जैसे पदार्थों, केंद्रीय, क्यूरे-जैसे, नाड़ीग्रन्थि-अवरोधक में विभाजित किया जाता है।

विवरण

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, शरीर संरचनाओं के प्रतिवर्त विनियमन को प्रभावित करने की उनकी क्षमता के कारण इन यौगिकों का बहुत महत्व है।

सबसे आम एंटीकोलिनर्जिक्स एल्कलॉइड हैं, जिसमें प्लैटिफिलिन, स्कोपोलामाइन, एट्रोपिन और बेलाडोना, डोप, हेनबैन पर आधारित तैयारी (संयोजन और स्वतंत्र रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है) शामिल हैं। वे प्राकृतिक मूल के हैं।

वर्तमान में, सिंथेटिक पदार्थों का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इनमें ऐसे यौगिक होते हैं जो एंटीकोलिनर्जिक्स के प्रभाव को काफी बढ़ा सकते हैं।

इन पदार्थों पर आधारित तैयारी व्यवहार में उपयोग करना आसान है, और उनके द्वारा उकसाए गए नकारात्मक प्रतिक्रियाओं की संख्या में काफी कमी आई है। अधिकांश एंटीकोलिनर्जिक्स में एंटीस्पास्मोडिक और एनाल्जेसिक प्रभाव भी हो सकते हैं। ऐसी दवाओं के समूह में ऐसी विशेषताएं हैं जो स्थानीय संवेदनाहारी और एंटीहिस्टामाइन कार्रवाई के कुछ एंटीकोलिनर्जिक्स में भी निहित हैं। इनमें डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राजीन शामिल हैं।

नीचे एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की सूची दी गई है।

उनकी रासायनिक संरचना में सभी एंटीकोलिनर्जिक्स बहुत विविध हैं। इसके अलावा, एसिटाइलकोलाइन के विभिन्न प्रकार के प्रभावों को अवरुद्ध करने की क्षमता को ध्यान में रखते हुए, उन्हें एम-एंटीकोलिनर्जिक्स और एन-एंटीकोलिनर्जिक्स में उप-विभाजित करने की प्रथा है।

एम-cholinolytics

एम-चोलिनोलिटिक्स हैं:

1. स्कोपोलामाइन, प्लैटिफिलिन, एट्रोपिन सहित अल्कलॉइड।
2. पौधे की उत्पत्ति के चोलिनोलिटिक्स। इनमें शामिल हैं: रैगवॉर्ट, डोप, हेनबैन, बेलाडोना।
3. अर्ध-सिंथेटिक मूल के एंटीकोलिनर्जिक्स, उदाहरण के लिए, होमोट्रोपिन।
4. सिंथेटिक मूल के चोलिनोलिटिक्स। उनमें से: क्लोरोसिल, स्पैस्मोलाइटिन, प्रोपेन्टेलिन, मेटासिन, पिरेंजेपाइन, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड, एप्रोफेन, अर्पेनल।

एम-चोलिनोलिटिक्स की कार्रवाई

एम-चोलिनोलिटिक्स, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हुए, उनके साथ एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ की बातचीत को रोकते हैं। कोलीनर्जिक (पैरासिम्पेथेटिक) तंत्रिकाओं की जलन और एम-चोलिनोमिमेटिक गतिविधि वाले पदार्थों की क्रिया के प्रभाव को कम या समाप्त करना।

एम-एंटीकोलिनर्जिक तैयारी निम्नलिखित स्थितियों में उपयोग की जाती है:

1. चोलिनोमिमेटिक, एंटीकोलिनेस्टरेज़ जहर के साथ तीव्र विषाक्तता।
2. पार्किंसनिज़्म, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अन्य विकृति।
3. आंख की चोट, इरिडोसाइक्लाइटिस, इरिटिस। इस मामले में, आंख की मांसपेशियों को आराम देने के लिए एम-चोलिनोलिटिक्स का उपयोग किया जाता है।
4. चिकनी मांसपेशियों की परतों के साथ अंगों की ऐंठन (पाइलोरोस्पाज्म, यकृत, वृक्क शूल)।
5. ग्रहणी, पेट के अल्सरेटिव घाव।
6. वैगोटोनिक ब्रैडीकार्डिया।
7. इंट्रा-अलिंद, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का उल्लंघन।
8. प्रीऑपरेटिव प्रीमेडिकेशन (लैरींगोस्पास्म, ब्रोन्कोस्पास्म, हाइपरसैलिवेशन को रोकने के लिए)।
9. ब्रोंकोस्पज़म।

इसके अलावा, एम-चोलिनोलिटिक्स का उपयोग नैदानिक ​​​​अध्ययनों में किया जाता है, उदाहरण के लिए, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की एक्स-रे परीक्षा में, फंडस की परीक्षा के दौरान पुतली को पतला करने के लिए।

मतभेद

मुख्य contraindications जो एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग को रोकते हैं:

1. प्रोस्टेट ग्रंथि में हाइपरट्रॉफिक परिवर्तन, मूत्राशय की एटोनिक स्थितियां।
2. एटोनिक कब्ज।
3. दमा की स्थिति।
4. ग्लूकोमा किसी भी रूप में।

केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक दवाएं, जिनमें स्कोपोलामाइन, स्पस्मोलाइटिन, एप्रोफेन, अर्पेनल शामिल हैं, उन व्यक्तियों में contraindicated हैं जिनकी गतिविधियों पर ध्यान और प्रतिक्रियाओं की गति की एकाग्रता की आवश्यकता होती है और जटिल तंत्र और वाहनों के प्रबंधन से जुड़े होते हैं।

एन-चोलिनोलिटिक्स

सभी एन-चोलिनोलिटिक्स ऐसी दवाएं हैं जिन्हें पारंपरिक रूप से दो मुख्य समूहों में विभाजित किया जाता है: गैंग्लियोब्लॉकिंग और क्योर-जैसी।

गैंग्लियोब्लॉकिंग एंटीकोलिनर्जिक्स गैन्ग्लिया में स्थित एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने में सक्षम हैं। इनमें शामिल हैं: फ्यूब्रोमेगन, टेमेखिन, पाइरिलीन, पेंटामिन, पाहिकारपिन, क्वाटरॉन, कैम्फोनियम, इमेखिन, डाइमेकोलिन, गिग्रोनियम, बेंजोहेक्सोनियम।

गैंग्लियन ब्लॉकिंग एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग, एक नियम के रूप में, निम्नलिखित मामलों में एंटीहाइपरटेन्सिव और वैसोडिलेटर्स के रूप में किया जाता है:

1. परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन (अंतःशिरा को तिरछा करना, रेनॉड रोग)।
2. उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रकृति के संकटों को दूर करने के लिए।
3. हाइपोटेंशन की स्थिति को नियंत्रित करने के लिए।
4. ग्रहणी, पेट के अल्सरेटिव घावों के उपचार के उद्देश्य से।
5. धमनी उच्च रक्तचाप के रोगसूचक उपचार के उद्देश्य से।

नकारात्मक प्रतिक्रिया

गैंग्लियोब्लॉकिंग एंटीकोलिनर्जिक्स के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कुछ नकारात्मक प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं, और इसलिए उनका उपयोग सीमित है। गैंग्लियोब्लॉकर्स के उपयोग से, निम्नलिखित विकसित हो सकते हैं:

1. ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन।
2. शिरापरक दबाव में कमी।
3. आवास विकार।
4. मुंह में सूखापन।
5. पुतली का फैलाव।

गैंग्लियोब्लॉकर्स के उपयोग को रोकने वाले मुख्य मतभेदों में, निम्नलिखित पर ध्यान दिया जाना चाहिए:

1. घनास्त्रता।
2. गुर्दे, यकृत के घाव।
3. तीव्र रोधगलन।
4. धमनी हाइपोटेंशन।
5. बंद कोण के रूप में ग्लूकोमा।

Curare-जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स

Curare- जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं, जो कंकाल की मांसपेशियों के न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स में स्थित हैं। इनमें शामिल हैं: ट्यूबोक्यूरिन क्लोराइड, मेलिटिन, डाइथिलिन, डाइऑक्सोनियम।

कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए मुख्य रूप से एनेस्थिसियोलॉजी के क्षेत्र में कुररे जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग किया जाता है:

1. हड्डी के टुकड़ों के पुनर्स्थापन के साथ, अव्यवस्थाओं में कमी।
2. एंडोस्कोपिक प्रक्रियाओं के दौरान।
3. सर्जिकल हस्तक्षेप के दौरान।

इसके अलावा, उन्हें अक्सर टेटनस के जटिल उपचार के भाग के रूप में उपयोग किया जाता है। मेलिक्टिन-आधारित तैयारी अक्सर तंत्रिका संबंधी विकृति में मांसपेशियों की टोन को कम करने के लिए उपयोग की जाती है, साथ में मोटर फ़ंक्शन के विकार, कंकाल की मांसपेशी टोन में वृद्धि होती है।

इलाज जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, निम्नलिखित नकारात्मक लक्षण विकसित हो सकते हैं:

1. डीपोलराइजिंग क्योर-जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स कंकाल की मांसपेशियों में दर्द को भड़काने में सक्षम हैं।
2. डिटिलिन की तैयारी अंतर्गर्भाशयी दबाव को बढ़ा सकती है और रक्तचाप को बढ़ा सकती है, जो बदले में कार्डियक अतालता को भड़काती है।
3. ट्यूबोक्यूरिन क्लोराइड की तैयारी के प्रभाव में, रक्तचाप के स्तर में कमी, लैरींगोस्पास्म, ब्रोन्कोस्पास्म का विकास देखा जा सकता है।

किन मामलों में उनका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए?

Curare जैसे पदार्थों के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद निम्नलिखित विकृति और शारीरिक स्थितियां हैं:

1. स्तन की उम्र।
2. आंख का रोग।
3. यकृत, गुर्दे की कार्यक्षमता का उल्लंघन।
4. मायस्थेनिया।

कैशेक्सिया, एनीमिया से पीड़ित रोगियों के साथ-साथ गर्भवती या बुजुर्ग लोगों को क्योर-जैसे एंटीकोलिनर्जिक्स निर्धारित करते समय सावधानी बरतना महत्वपूर्ण है।

एंटीकोलिनर्जिक्स क्यों निर्धारित हैं?

वर्तमान में, विभिन्न चिकित्सा क्षेत्रों में एंटीकोलिनर्जिक्स (सभी समूहों की दवाएं) की यह सूची व्यापक रूप से उपयोग की जाती है। उनके उपयोग का वर्गीकरण इस प्रकार है:

1. चिकित्सीय अभ्यास में आवेदन, जब चिकनी मांसपेशियों की संरचनाओं में ऐंठन के साथ विकृति का इलाज करने की आवश्यकता होती है। इस क्षेत्र में सबसे अधिक प्रासंगिक दवाएं वे हैं जो मायोट्रोपिक और न्यूरोट्रोपिक प्रभावों को जोड़ती हैं, साथ ही साथ जिनके पास एक चयनात्मक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है।
2. ग्रहणी, पेट के अल्सरेटिव घावों के उपचार के लिए उपयोग करें। इस क्षेत्र में, एंटीस्पास्मोडिक गतिविधि के साथ एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग करना उचित होगा, जो गैस्ट्रिक जूस के उत्पादन को बाधित करने में सक्षम है।
3. तंत्रिका तंत्र के कार्यात्मक विकारों में प्रयोग करें। चोलिनोलिटिक्स का व्यापक रूप से पार्किन्सोनियन स्थितियों, पार्किंसंस रोग के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।
4. मानसिक अभ्यास में ट्रैंक्विलाइज़र के रूप में उपयोग करें।
5. एनेस्थिसियोलॉजी के क्षेत्र में आवेदन। चोलिनोलिटिक पदार्थ नींद की गोलियों और मादक दवाओं की प्रभावशीलता को बढ़ा सकते हैं।
6. समुद्र और वायु की बीमारी को रोकने के लिए रोगनिरोधी के रूप में उपयोग करें।
7. शरीर विष के नशे में हो तो विषनाशक के रूप में प्रयोग करें।

एंटीकोलिनर्जिक्स का ओवरडोज

लंबे समय तक उपयोग के साथ, एंटीकोलिनर्जिक्स के संपर्क की डिग्री कम हो सकती है। पदार्थों की इस विशेषता के कारण, विशेषज्ञ समय-समय पर दवाओं के प्रतिस्थापन की सलाह देते हैं।

कुछ मामलों में, दवाओं के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एक विषाक्त प्रकृति का दुष्प्रभाव विकसित हो सकता है। ऐसा होता है, सबसे अधिक बार, यदि रोगी को पदार्थ के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता है, या अनुशंसित खुराक से अधिक है। एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ नशा निम्नलिखित लक्षणों से प्रकट होता है:

1. गलत आवास।
2. मौखिक क्षेत्र में श्लेष्मा झिल्ली का सूखापन।
3. तचीकार्डिया।

केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग करते समय, नेशनल असेंबली की कार्यक्षमता के उल्लंघन की घटना के साथ एक ओवरडोज होता है:

1. मतिभ्रम।
2. सिरदर्द महसूस होना।
3. चक्कर आना।
4. सिर में दर्द।

एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ इलाज करते समय, रोगी के लिए विशेषज्ञ द्वारा अनुशंसित खुराक का पालन करना और अपने शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है। यहां तक ​​​​कि पदार्थों की थोड़ी अधिक मात्रा में टैचीकार्डिया और गंभीर शुष्क मुंह का विकास होता है। नशा की शुरुआत में, प्रोजेरिन को रोगी को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। उनके उपयोग के लिए सबसे गंभीर contraindication ग्लूकोमा है।

इस समूह में पदार्थों में शामिल हैं:

एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स) को अवरुद्ध करना,

ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया (गैंग्लियोब्लॉकर्स) के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स - कंकाल की मांसपेशियों के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना (करारे जैसी दवाएं)

1. एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एम-एंटीकोलिनर्जिक्स)। सामान्य विशेषताएं, क्रिया का तंत्र, मुख्य औषधीय प्रभाव।

एम 1 - रिसेप्टर्स स्थित हैं: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के न्यूरॉन्स में; सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक सेल निकायों; कई प्रीसानेप्टिक क्षेत्रों में।

एम 2 - रिसेप्टर्स दिल में स्थित होते हैं: एसए नोड; आलिंद एवी नोड; निलय

एम 3 - रिसेप्टर्स स्थित हैं: चिकनी मांसपेशियों में; अधिकांश एक्सोक्राइन ग्रंथियों में, संवहनी एंडोथेलियम (एक्स्ट्रासिनेप्टिक, स्वतंत्र रूप से झूठ बोलते हैं)।

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एम-cholinolyticsया पेशीय विरोधी) ब्लॉक एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स प्रभावकारी अंगों की कोशिका झिल्ली पर स्थानीयकृत होते हैं, और इस प्रकार एसिटाइलकोलाइन के साथ उनकी बातचीत को रोकते हैं।

चूंकि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अंगों और ऊतकों में स्थित होते हैं जो पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त करते हैं, इसका प्रभाव समाप्त हो जाता है और प्रभाव उत्पन्न होते हैं जो पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के उत्तेजना के प्रभावों के विपरीत होते हैं:

1) आंखों की पुतलियों को फैलाना;

2) आवास पक्षाघात का कारण;

3) हृदय गति में वृद्धि;

4) एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा;

5) ब्रोंची, जठरांत्र संबंधी मार्ग, मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करें;

6) लार, ब्रोन्कियल, पाचन, पसीने की ग्रंथियों के स्राव को कम करें।

सभी एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स ग्लूकोमा में contraindicated हैं!

इस समूह में सबसे प्रसिद्ध दवा एट्रोपिन है, इसलिए पूरे समूह को अक्सर एट्रोपिन समूह, या एट्रोपिन जैसी दवाएं कहा जाता है।

1.1.वर्गीकरण:

1.1.1. प्राकृतिक अल्कलॉइड:एट्रोपिन तथा हायोसाइन हाइड्रोब्रोमाइड (scopolamine)

एट्रोपिन सल्फेट- डी, एल-हायोसायमाइन का रेसमिक मिश्रण।

L-hyoscyamine नाइटशेड परिवार के कई पौधों का एक अल्कलॉइड है: बेलाडोना (एट्रोपा बेलाडोना), डोप (धतूरा स्ट्रैमोनियम), हेनबैन (ह्योसियामस नाइजर)। एल-हायोसायमाइन को उसके शुद्ध रूप में पृथक करना असंभव है, क्योंकि यह d-hyoscyamine के लिए स्वतःस्फूर्त नस्लीकरण से गुजरता है।

औषधीय गतिविधिइसमें केवल एल-हायोसायमाइन होता है, जो एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को डी-हायोसायमाइन से 100 गुना अधिक मजबूत करता है। आणविक स्तर पर, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट (IP3) vM के गठन को रोका जाता है 1 - , एम 3 -प्रभावक कोशिकाएं या एम . में सीएमपी को कम करती हैं 2 हृदय प्रभावकारक।

एट्रोपिन में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च चयनात्मकता है: यह सभी प्रकार के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एम) को अवरुद्ध करता है। 1 -एम 5 ). रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता समान नहीं हैइसलिए खुराक अलग होगी। निकोटिनिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव की शक्ति बहुत कम है: नैदानिक ​​​​उपयोग में, गैर-स्कैरिनिक रिसेप्टर्स पर इसके प्रभाव का आमतौर पर पता नहीं चलता है।

अंग के स्थानीयकरण के आधार पर एंटीम्यूसरिनिक दवाओं की प्रभावशीलता भिन्न होती है:

सबसे संवेदनशील- लार, ब्रोन्कियल और पसीने की ग्रंथियां;

औसत संवेदनशीलता - चिकनी मांसपेशियों और हृदय के स्वायत्त प्रभावकारक;

कम से कम संवेदनशील - पेट की स्रावी पार्श्विका कोशिकाएं (एचसीएल का स्राव)।

अधिकांश ऊतकों में, अंतर्जात एसिटाइलकोलाइन की तुलना में बहिर्जात रूप से प्रशासित कोलीनर्जिक एगोनिस्ट के प्रभाव को अवरुद्ध करने में एंटीम्यूसरिनिक पदार्थ अधिक सक्रिय होते हैं।

मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी प्रतिवर्ती और प्रतिस्पर्धी है:एसीएच या मस्कैरेनिक एगोनिस्ट की एकाग्रता में वृद्धि करके हटाया जाता है (विषाक्तता के मामले में, आपको प्रतिस्पर्धा के लिए खुराक बढ़ानी होगी और छोटी खुराक में नाकाबंदी को एसिटाइलकोलाइन या समकक्ष मस्कैरेनिक एगोनिस्ट की उच्च सांद्रता द्वारा हटाया जा सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:एट्रोपिन प्रशासन के लगभग किसी भी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होता है। जब आंखों में डाला जाता है, तो यह आंख के कॉर्निया के माध्यम से पूर्वकाल कक्ष के द्रव में, साथ ही साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लगभग 50% एट्रोपिन को चयापचय किया जाता है, शेष मूत्र में अपरिवर्तित होता है। उन्मूलन आधा जीवन 3-4 घंटे है।

एट्रोपिन के औषधीय प्रभाव:

1. आंख पर प्रभाव।जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो निम्नलिखित प्रभाव विकसित होते हैं:

मिड्रियाज़ू(ग्रीक एमीड्रोस - अंधेरा, अस्पष्ट) - पुतली का फैलाव, क्योंकि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हैं एम। दबानेवाला यंत्र की पुतली और पेशी पैरासिम्पेथेटिक आवेगों का जवाब देना बंद कर देती है। इस पृष्ठभूमि के खिलाफ, एम पर सहानुभूति तंत्रिकाओं का प्रभाव। फैलानेवाला पुतली। इस पेशी के सिकुड़ने से पुतली फैल जाती है। नाकाबंदी एम. दबानेवाला यंत्र की पुतली इतनी स्पष्ट होती है कि पुतली प्रकाश के प्रति प्रतिक्रिया करना बंद कर देती है (पुतली का प्रतिवर्त गायब हो जाता है), फोटोफोबिया होता है।

पक्षाघातनिवास स्थान। एट्रोपिन के प्रभाव में, सिलिअरी बॉडी के रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, और यह पैरासिम्पेथेटिक नसों से आवेगों का जवाब देना बंद कर देता है। चूंकि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हैं, फॉस्फोलिपेज़ सी की कोई सक्रियता नहीं है और सेल में आईपी 3 और डीएजी का संश्लेषण निलंबित है। इन दूतों की कमी से कोशिका द्रव्य में Ca 2+ आयनों के स्तर में कमी आती है और मांसपेशियों में संकुचन विकसित नहीं होता है। सिलिअरी मांसपेशियां आराम करती हैं (साइक्लोपीजिया), जबकि यह ज़िन के लिगामेंट को चपटा और फैलाती है। ज़िन लिगामेंट फाइबर लेंस कैप्सूल को फैलाते हैं और इसे कम उत्तल बनाते हैं। आंख दूर दृष्टि बिंदु पर सेट है। उमड़ती मिक्रोप्सिया (वस्तुएँ छोटी दिखाई देती हैं) और धुंधली दृष्टि।

उथले पूर्वकाल कक्ष या गुप्त मोतियाबिंद वाले लोगों मेंअंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि होती है, क्योंकि पुतली के विस्तार के साथ, परितारिका मोटी हो जाती है, और पूर्वकाल कक्ष का कोण बंद हो जाता है। नतीजतन, फव्वारा रिक्त स्थान के लसीका विदर संकुचित होते हैं और अंतःस्रावी द्रव का बहिर्वाह कम हो जाता है।

एक टपकाने के बाद आंख पर प्रभाव 7-12 दिनों तक रहता है।

2. श्वसन अंग।ब्रोन्कियल ग्रंथियों की स्रावी कोशिकाओं को योनि पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त होता है। एट्रोपिन के प्रभाव में, ब्रोन्कियल ग्रंथियों के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी होती है, उनका स्राव कम हो जाता है। इसी समय, स्वरयंत्र और श्वासनली ग्रंथियों का स्राव कम हो जाता है। इससे कर्कश आवाज और गले में खराश हो सकती है।

मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स बड़ी ब्रांकाई की चिकनी पेशी कोशिकाओं में स्थित होते हैं। एट्रोपिन के प्रभाव में, रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, और चिकनी पेशी कोशिका का संकुचन विकसित नहीं होता है - एट्रोपिन का ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव प्रकट होता है। स्वस्थ लोगों में, एट्रोपिन का ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव कमजोर रूप से व्यक्त किया जाता है, हालांकि, श्वसन पथ के रोगों और बुजुर्गों में, ब्रोंची का विस्तार करने के लिए एट्रोपिन की क्षमता नाटकीय रूप से बढ़ जाती है।

एट्रोपिन का एक महत्वपूर्ण नुकसान यह है कि इसके प्रभाव में ब्रोंची के सिलिअरी एपिथेलियम की मोटर गतिविधि कम हो जाती है।ग्रंथियों के स्राव में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, यह इस तथ्य की ओर जाता है कि श्लेष्मा निकासी तेजी से गिरती है - वायु प्रवाह के साथ आने वाले प्रदूषकों (धूल के कणों) को हटाने के लिए श्वसन पथ की कोशिकाओं की क्षमता.

3. पाचन अंग।एक्सोक्राइन पाचन ग्रंथियों की कोशिकाओं में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से उनके स्राव में कमी आती है। ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग में एट्रोपिन का एंटीसेकेरेटरी प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है। लार ग्रंथियों का स्राव कम हो जाता है, रोगी अक्सर शुष्क मुँह की सूचना देते हैं। गैस्ट्रिक स्राव केवल तभी रोकता है जब एट्रोपिन की उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है।

यह माना जाता है कि एट्रोपिन: ए) वेगस तंत्रिका के पोस्टगैंग्लिओनिक फाइबर के प्रभाव को न केवल सीधे पेट की स्रावी कोशिकाओं पर, बल्कि म्यूकोसा के अंतःस्रावी जी- और एच-कोशिकाओं पर भी रोकता है (जो क्रमशः गैस्ट्रिन का स्राव करता है) और हिस्टामाइन - हार्मोन जो गैस्ट्रिक स्राव को उत्तेजित करते हैं)। इन सभी कोशिकाओं पर एम 3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रिय केंद्रों को परिरक्षित करके नाकाबंदी की जाती है।

मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन अब पेट की अंतःस्रावी और पार्श्विका कोशिकाओं को सक्रिय करने में सक्षम नहीं है। Pirenzepine - वेगस तंत्रिका तंतुओं के प्रीसानेप्टिक एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को बाधित करता है, जो स्राव को प्रोत्साहित करने के लिए आवश्यक है।

बी) गैस्ट्रिक जूस के केवल बेसल (खाली पेट पर) स्राव की नाकाबंदी. उत्तेजित रस स्राव (अर्थात भोजन की प्रतिक्रिया में स्राव) कम नहीं होता है। अग्नाशय और आंतों के स्राव व्यावहारिक रूप से एट्रोपिन की क्रिया के प्रति असंवेदनशील होते हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि आंतों के रस के स्राव पर नियंत्रण का एक महत्वपूर्ण हिस्सा मेटासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र (सेरोटोनिन और ओपिओइड न्यूरॉन्स) के गैर-कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स और आंत की हास्य प्रणाली पर पड़ता है।

ग) जठरांत्र संबंधी मार्ग की चिकनी मांसपेशियों के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी और उनकी छूट। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता कम हो जाती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग के सभी भागों की गतिशीलता के साथ-साथ पित्त पथ की चिकनी मांसपेशियों पर भी प्रभाव पड़ता है। जब नियमित रूप से लिया जाता है, तो प्रभाव 1-3 दिनों से अधिक नहीं रहता है। यह इस तथ्य के कारण है कि मेटासिम्पेथेटिक सिस्टम के गैर-कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स आंत पर योनि प्रभावों के बंद होने की भरपाई करते हैं।

4. जेनिटोरिनरी सिस्टम:मूत्रमार्ग और मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों में एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, जो उन्हें आराम करने और मूत्राशय के खाली होने को धीमा करने का कारण बनती है। देर से गर्भावस्था में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स गर्भाशय ग्रीवा की चिकनी मांसपेशियों के क्षेत्र में अवरुद्ध हो जाते हैं, जो उनके विश्राम में योगदान देता है।

31. एम-चोलिनोलिटिक्स

इस समूह की दवाएं एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स में उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करती हैं, जिससे वे मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन के प्रति असंवेदनशील हो जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन और एम-कोलिनोमिमेटिक्स की कार्रवाई के विपरीत प्रभाव पड़ता है।

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन समूह की दवाएं) लार, पसीने, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रिक और आंतों की ग्रंथियों के स्राव को दबा देती हैं। गैस्ट्रिक रस का स्राव कम हो जाता है, लेकिन हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन, पित्त और अग्नाशयी एंजाइमों का स्राव थोड़ा कम हो जाता है। वे ब्रोंची को पतला करते हैं, आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को कम करते हैं, पित्त नलिकाओं को आराम देते हैं, स्वर को कम करते हैं और मूत्रवाहिनी को आराम देते हैं, विशेष रूप से उनकी ऐंठन के साथ। हृदय प्रणाली पर एम-एंटीकोलिनर्जिक्स की कार्रवाई के तहत, क्षिप्रहृदयता, हृदय गति में वृद्धि, हृदय उत्पादन में वृद्धि, चालन और स्वचालितता में सुधार और रक्तचाप में मामूली वृद्धि होती है। जब गुहा में पेश किया जाता है, तो कंजाक्तिवा पुतली के फैलाव (मायड्रायसिस) का कारण बनता है, अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, आवास पक्षाघात और कॉर्निया का सूखापन। रासायनिक संरचना के अनुसार, एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स को तृतीयक और चतुर्धातुक अमोनियम यौगिकों में विभाजित किया गया है। चतुर्धातुक अमाइन (मैटैट्सिन, क्लोरोसिल, प्रोपेन्टेलिन ब्रोमाइड, फ़्यूरोमेगन, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड, ट्रोवेंटोल) रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं और केवल एक परिधीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।

एट्रोपिन सल्फेट (एट्रोपिनी सल्फास)।

इसमें एम-एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि है। यह शरीर के एम-कोलीनर्जिक सिस्टम को ब्लॉक करता है।

आवेदन: पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, आंतरिक अंगों के वासोस्पास्म, ब्रोन्कियल अस्थमा, नेत्र विज्ञान में - पुतली को पतला करने के लिए।

आवेदन की विधि: मौखिक रूप से 0.00025-0.001 ग्राम दिन में 2-3 बार, 0.1% घोल के 0.25-1 मिलीलीटर पर, नेत्र विज्ञान में - 1% घोल की 1-2 बूंदें। वी. आर. डी. - 0.001, वी. एस. डी. - 0.003।

दुष्प्रभाव: शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, धुंधली दृष्टि, आंतों का दर्द, पेशाब करने में कठिनाई।

मतभेद: ग्लूकोमा।

रिलीज फॉर्म: 0.1% घोल नंबर 10 के 1 मिली के ampoules, 5 मिली की आई ड्रॉप (1% घोल), पाउडर। सूची ए.

मेटासिन (मेथासिनम)।

सिंथेटिक एम-एंटीकोलिनर्जिक, गतिविधि में एट्रोपिन से बेहतर।

उपयोग, साइड इफेक्ट्स, contraindications: एट्रोपिन के समान।

आवेदन की विधि: मौखिक रूप से 0.002-0.004 ग्राम दिन में 2-3 बार, 0.1% समाधान के 0.5-2 मिलीलीटर पर मौखिक रूप से प्रशासित।

रिलीज फॉर्म: 0.002 नंबर 10 की गोलियां, 0.1% घोल नंबर 10 के 1 मिली के ampoules। एम-चोलिनोलिटिक्स युक्त संयुक्त तैयारी: बेलाटामिनल, बेलस्पॉन, बेलॉइड, बेसालोल, बेल्लालगिन। आंतों की ऐंठन, गैस्ट्रिक जूस की बढ़ी हुई अम्लता और अन्य के लिए दिन में 2-3 बार 1 गोली दें; सपोसिटरी (बेटियोल और अनुज़ोल) का उपयोग बवासीर और मलाशय की दरारों के लिए किया जाता है।

6. एन-चोलिनोलिटिक्स दवाओं का एक समूह जो ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया, कैरोटिड साइनस ज़ोन और एड्रेनल मेडुला के एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से ब्लॉक करता है, गैंग्लियोब्लॉकर्स कहलाता है, और एक समूह जो न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, उसे कहा जाता है।