Teopek - kasutusjuhend. Teofülliini kasutamine ja võimalikud vastunäidustused Kõrvaltoimete esinemine
Brutovalem
C7H8N4O2Teofülliini aine farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CAS-kood
58-55-9Aine teofülliin omadused
Valge kristalne pulber, kergelt lahustuv külmas vees (1:180), kergesti kuum (1:85), lahustub hapetes ja leelistes. Molekulmass 180,17.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- diureetikum, spasmolüütikum, vasodilataator, kardiotooniline, bronhodilataator, astmavastane.Seondub adenosiini retseptoritega. Samuti blokeerib see fosfodiesteraasi, stabiliseerib cAMP-i ja vähendab rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni. See lõdvestab siseorganite silelihaseid (bronh, seedetrakt ja emakas), pärsib nuumrakkude degranulatsiooni ja vähendab allergia vahendajate (serotoniin, histamiin jt) taset veres (allergiavastane toime). Tõstab hingamislihaste (roietevahelised lihased ja diafragma) toonust; laiendab kopsu veresooni ja parandab vere hapnikuga varustamist; pärsib trombotsüütide agregatsiooni (inhibeerib trombotsüütide aktivatsioonifaktorit ja PGF 2alfat), suurendab erütrotsüütide vastupanuvõimet deformatsioonile (parandab vere reoloogilisi omadusi), vähendab tromboosi ja normaliseerib mikrotsirkulatsiooni. Antianginaalne toime (hapniku tarnimise suurenemine müokardisse) on tingitud koronaararterite laienemisest.
Pärast suukaudset manustamist imendub see täielikult (biosaadavus üle 90%). Cmax veres saavutatakse 2 tunni jooksul (normaalne vorm) ja 6 tunni jooksul (pikaajaline vorm). Veres on 40-60% seotud valkudega. Tungib läbi histohemaatiliste barjääride. Läbib maksas biotransformatsiooni koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. See eritub peamiselt neerude kaudu (täiskasvanutel kuni 13% ja lastel kuni 50% - muutumatul kujul); eritub osaliselt rinnapiima.
Teofülliini kasutamine
Bronhiaalastma, astmaatiline seisund, obstruktiivne bronhiit, kopsuemfüseem, uneapnoe.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, sh. teistele ksantiini derivaatidele (kofeiin, pentoksifülliin, teobromiin), hemorraagiline insult, võrkkesta hemorraagia, äge müokardiinfarkt, raske koronaararterite ateroskleroos, hiljutine verejooks.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Teofülliini aine kõrvaltoimed
Ärevus, teadvusehäired, krambid, nägemishäired, skotoom, stenokardiahood, arütmiad, tahhükardia, hüpotensioon, larüngiit, kurguvalu, gripitaoline sündroom, ninakinnisus, kserostoomia, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, koholiitiline hepatiit , maksaensüümide (AST, ALT, aluseline fosfataas, LDH) suurenenud kontsentratsioon, soole atoonia, leukopeenia, hüpofibrinogeneemia, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, allergilised reaktsioonid.
Interaktsioon
Tsimetidiin, allopurinool, tsüklosporiin A, makroliidantibiootikumid, suukaudsed kontratseptiivid, gripivastane seerum, madala valgusisaldusega ja kõrge süsivesikute sisaldusega dieet – vähendavad kliirensit ja suurendavad kõrvaltoimete riski.
Fenobarbitaal, fenütoiin, ksantiinid, suitsetamine – kiirendavad biotransformatsiooni (indutseerivad mikrosomaalseid maksaensüüme). Beeta-blokaatorid vähendavad bronhodilataatori aktiivsust. Adsorbendid, ümbritsevad ained, antatsiidid, oksüdeerivad ained aeglustavad imendumist ja vähendavad Cmax-i, leelistavad ained aga suurendavad seda. Tugevdab diureetikumide toimet, vähendab - MSPVA-d (pürasolooni derivaatide rühmast), beetablokaatorid, probenetsiid.
Üleannustamine
Sümptomid: agitatsioon, segasus, krambid, tahhükardia, arütmia, hüpotensioon, iiveldus, kõhulahtisus, verine oksendamine, hüperglükeemia, hüpokaleemia, metaboolne atsidoos.
Ravi: aktiivsöe määramine, soolte niisutamine polüetüleenglükooli ja soolade kombinatsiooniga; raske iivelduse ja oksendamise korral - metoklopramiid või ondansetroon (in / in), krambid - bensodiasepiinid, fenobarbitaal (või naatriumtiopentaal) ja perifeersed lihasrelaksandid; vajadusel - hemoperfusioon.
Manustamisviisid
sees.
Ettevaatusabinõud teofülliini ainetega
Ravi aeglustunud vormidega viiakse läbi, jälgides perioodiliselt ravimi kontsentratsiooni veres (ei tohi ületada 20 μg / ml).
Koostoimed teiste toimeainetega
Kaubanimed
Nimi | Wyshkovsky indeksi ® väärtus |
farmakoloogiline toime
Teofülliin mõjutab erinevaid keha funktsioone. Sellel on kesknärvisüsteemi stimuleeriv toime, kuigi vähem väljendunud kui kofeiin; suurendab müokardi (südamelihase) kontraktiilset aktiivsust. Laiendab veidi perifeerseid, koronaarseid (südame) ja neerusooni, on mõõduka diureetilise (diureetilise) toimega, pärsib trombotsüütide agregatsiooni (takistab liimimist), pärsib allergia vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Eriti oluline on teofülliini võime avaldada bronhodilateerivat toimet. Teofülliini toimemehhanismis mängib teatud rolli fosfodiesteraasi inhibeerimine ja tsüklilise 3 "-5"-adenosiinmonofosfaadi akumuleerumine kudedes. cAMP akumuleerumine rakkudes pärsib müosiini seost aktiiniga, mis vähendab silelihaste (veresoonte ja siseorganite lihased) kontraktiilset aktiivsust ning aitab kaasa eelkõige bronhide lõdvestamisele ja bronhospasmi (kitsenemine) eemaldamisele. bronhide luumen). Teofülliini võime pärssida kaltsiumiioonide transporti rakumembraanide "aeglaste" kanalite kaudu viib ka lihaste lõdvestumiseni. Teofülliini molekulaarses toimemehhanismis on eriti oluline selle hiljuti ilmnenud võime blokeerida adenosiini (puriini) retseptoreid.Näidustused kasutamiseks
Põhimõtteliselt kasutatakse teofülliini bronhodilataatorina (bronhide luumenit laiendava), samuti mõõduka toimega kardiotoonilise (südame kontraktsioonide tugevust suurendava) ja diureetilise (diureetikumi) vahendina südame- ja neerupäritolu ummikute korral. Mõnikord määratakse koos teiste spasmolüütiliste ja bronhodilataatoritega.Rakendusviis
Suukaudselt 0,1-0,2 g (täiskasvanutele) 2-4 korda päevas pärast sööki. Parimat toimet täheldatakse sageli ravimi võtmisel rektaalsete (pärasoole süstimiseks) suposiitide kujul, kuna teofülliin metaboliseerub (transformeerub) selle manustamisviisi ajal vähesel määral maksas. Rektaalselt (pärasoolde) manustatakse täiskasvanutele 1 suposiit 1-2 korda päevas. Teofülliini kasutamise kestus sõltub haiguse olemusest, kulgemise omadustest ja ravitoimest. 2-4-aastastele lastele määratakse 0,01-0,04 g, 5-6-aastastele - 0,04-0,06 g, 7-9-aastastele - 0,05-0,075 g, 10-14-aastastele - 0,05-0,1 g ühe vastuvõtu kohta. Alla 2-aastastele lastele ei ole ette nähtud. Suuremad annused täiskasvanutele sees ja rektaalselt: ühekordne - 0,4 g, iga päev - 1,2 g.Kõrvalmõjud
Mõnel juhul on täheldatud kõrvaltoimeid: kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu. Suposiitide kasutamisel on võimalik põletustunne pärasooles. Halva taluvuse korral tühistatakse ravim. Teofülliini üleannustamise korral võivad tekkida epileptoidsed (konvulsiivsed) krambid. Selliste kõrvaltoimete vältimiseks ei soovitata teofülliini pikka aega kasutada.Vastunäidustused
Teofülliin ja seda sisaldavad preparaadid on vastunäidustatud individuaalse talumatuse, kilpnäärme hüperfunktsiooni (suurenenud aktiivsuse), ägeda müokardiinfarkti, subaordi stenoosi (südame vasaku vatsakese lihaskoe mittepõletikuline haigus, mida iseloomustab terav selle õõnsuse ahenemine), ekstrasüstool (südame rütmihäired), epilepsia ja muud krambid, rasedus. Ettevaatlik tuleb olla mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi korral.Vabastamise vorm
pulber; küünlad 0,2 g.Säilitustingimused
Nimekiri B. Hästi suletud mahutis, valguse eest kaitstult.Toimeaine:
TeofülliinLisaks
Teelehtedes ja kohvis leiduv alkaloid. Seda saadakse ka sünteetiliselt.Autorid
Lingid
- Ravimi teofülliini ametlikud juhised.
- Kaasaegsed ravimid: täielik praktiline juhend. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovski, M. B. Vititnova.
Ravimi kirjeldus Teofülliin" sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja täiendatud versioon. Enne ravimi ostmist või kasutamist peate konsulteerima arstiga ja tutvuma tootja poolt heaks kiidetud annotatsiooniga.
Teave ravimi kohta on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. Ainult arst saab otsustada ravimi määramise üle, samuti määrata selle annuse ja kasutamise viisid.
Meditsiinilise kasutamise juhised
ravimtoode
Teofülliin
Ärinimi
Teofülliin
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annustamisvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 350 mg
Ühend
Üks kapsel sisaldab
toimeaine- teofülliini pellet 500,0 mg
(vastab teofülliinile 350,0 mg),
Abiained: talk,
Želatiinkapslite koostis:želatiin, titaandioksiid (E 171).
Kirjeldus
Kõvad želatiinkapslid: valge korpus ja kaas. Kapsli suurus nr 0. Kapslite sisu on valged või peaaegu valged graanulid.
Pharmacoterapeudidcal grupp
Ravimid obstruktiivsete hingamisteede haiguste raviks.
Muud ravimid obstruktiivse hingamisteede haiguste raviks süsteemseks kasutamiseks. Ksantiinid. Teofülliin
ATX kood R03DA04
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub teofülliin seedetraktist kiiresti ja täielikult.
Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast ravimi sissevõtmist saavutatakse 4-8 tunni pärast. Teofülliini biosaadavus on ligikaudu 90%. Seondumine plasmavalkudega - 60%, maksahaigusega patsientidel - 20-40%. Teofülliin tungib kudedesse mõõdukalt, jaotusruumala on umbes 0,5 l / kg.
See tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, platsenta ja rinnapiima.
Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise kestus veres pärast ravimi ühekordset annust on 4 kuni 5 tundi.
Teofülliin metaboliseerub maksas mikrosomaalsete ensüümide osalusel. Ainevahetuse protsessis moodustuvad 1,3-dimetüüluurhape, 1-metüüluurhape ja 3-metüülksantiin. Need metaboliidid erituvad uriiniga. Täiskasvanutel eritub muutumatul kujul 10% teofülliinist.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 6-12 tundi.
Teofülliini kliirens on vähenenud eakatel, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, südamepuudulikkusega patsientidel.
Farmakodünaamika
Ravimi toimemehhanismiks on fosfodiesteraasi ensüümi blokeerimine, mis põhjustab cAMP suurenenud akumuleerumist, blokeerib adenosiini retseptoreid, stimuleerib endogeensete katehhoolamiinide sünteesi, pärsib rakusisest kaltsiumi vabanemist, mis viib silelihaste kontraktiilse aktiivsuse vähenemiseni. .
Lõõgastab bronhide lihaseid, veresooni (peamiselt aju, naha ja neerude veresooni); on perifeerse veresooni laiendava toimega, suurendab neerude verevoolu, on mõõdukalt väljendunud diureetilise toimega.
Kopsuveresooni laiendav teofülliin vähendab rõhku kopsuvereringes (vähendab mööduvat hüpertensiooni kopsuvereringes bronhiaalastma rünnaku ajal), parandab südame parema ja vasaku vatsakese pumpamisfunktsiooni.
Stabiliseerib nuumrakumembraani, pärsib põletikuliste vahendajate vabanemist, suurendab mukotsiliaarset kliirensit.
Sellel on stimuleeriv toime hingamiskeskusele, mis suurendab kopsude ventilatsiooni, suurendades roietevaheliste lihaste ja diafragma kontraktiilsust.
Näidustused kasutamiseks
- bronhoobstruktiivne sündroom bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse bronhiidi, emfüseemi korral
- pulmonaalne hüpertensioon kroonilise cor pulmonale korral
Annustamine ja manustamine
Ravim võetakse suu kaudu piisava koguse vedelikuga.
Kapslid tuleb alla neelata tervelt, ilma avamata või närimata.
Annustamisskeemi määrab raviarst individuaalselt.
Päevane algannus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele kehakaaluga üle 45 kg on 350 mg (1 kapsel 1 kord päevas). Päevast annust võib 3 päeva pärast suurendada kuni 700 mg-ni (1 kapsel 2 korda päevas), kui ravim on hästi talutav. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 13 mg/kg.
Patsientidel, kes kaaluvad alla 45 kg ravimi päevane annus on 10 mg / kg.
Ravimi annuse valimiseks on vaja määrata teofülliini kontsentratsioon vereseerumis. Reeglina annab teofülliini kontsentratsioon vereseerumis 10–15 μg / ml terapeutilise toime minimaalse kõrvaltoimete riskiga. Kui kontsentratsioon ületab 20 mcg / ml, tuleb ravimi annust vähendada.
Ravimi toime avaldub täielikult 3-4 päeva pärast ravi algust.
Kõrvalmõjud
- kõrvetised, iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, gastroösofageaalne
refluks, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine
selle haiguse all kannatavad patsiendid
- peavalu, pearinglus, agiteeritus, unetus, ärevus, ärrituvus
- käte värisemine, krambid
- siinustahhükardia, arütmiad, arteriaalne hüpotensioon
- valu rinnus, stenokardiahoogude sagenemine südame isheemiatõvega patsientidel
- suurenenud diurees (eriti lastel)
- hüpokaleemia, hüpoglükeemia
- allergilised reaktsioonid, nahalööve, sügelus, hüpertermia
Vastunäidustused
- ülitundlikkus teofülliini ja teiste ksantiini derivaatide või ravimi teiste komponentide suhtes
- koosmanustamine efedriiniga lastel
- porfüüria
- epilepsia ja muud krambid
- müokardiinfarkt ägedal ja alaägedal perioodil, südame rütmihäired
- hemorraagiline insult, võrkkesta hemorraagia
- raske arteriaalne hüper- ja hüpotensioon
- mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis
- rasedus ja imetamine
- laste vanus kuni 12 aastat
Ravimite koostoimed
Teofülliin võimendab beeta-2-agonistide bronhodilateerivat toimet, mis võimaldab viimaseid kasutada väiksemates annustes.
Teofülliin suurendab koosmanustamisel liitiumi ja püridoksiini kliirensit, mistõttu nende efektiivsus väheneb ravimi konstantsel kontsentratsioonil vereplasmas.
Teofülliini kontsentratsioon veres võib väheneda, kui seda kasutatakse samaaegselt fenobarbitaali, rifampitsiini, karbamasepiini, sulfiinpürasooni, fenütoiini, ritonaviiri, primidooni, naistepuna ürdiga, samuti suitsetajatel.
Naistepuna võtmise ajal võib teofülliini kontsentratsioon plasmas väheneda.
Teofülliini kontsentratsioon veres võib suureneda samaaegsel kasutamisel makroliidide rühma kuuluvate antibiootikumide, allopurinooli, beetablokaatorite, tsimetidiini, hormonaalsete suukaudsete kontratseptiivide, isoprenaliini, linkomütsiini, tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, diltiaseemi, verapamiili, furosemiidiga, ksiletiiniga , di, profeksiletiin , interferoon-alfa, kortikosteroidid.
Samaaegsel ketamiiniga võtmisel on võimalik krambiläve vähenemine, doksapraam - kesknärvisüsteemi suurenenud stimulatsioon, beetablokaatorid - bronhodilateeriva toime vähenemine.
Teofülliin võib β2-adrenergiliste stimulantide, kortikosteroidide ja diureetikumide toime tõttu võimendada hüpokaleemiat.
Ravimit ei tohi kasutada koos ravimitega, mis sisaldavad ksantiini derivaate (kofeiin, teobromiin, pentoksifülliin), fluvoksamiini.
erijuhised
See ravimvorm ei ole ette nähtud hädaolukordade leevendamiseks.
Ravi viiakse läbi teofülliini kontsentratsiooni perioodilise jälgimisega veres.
Teofülliini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on raske koronaarpuudulikkus (stenokardia), laialt levinud veresoonte ateroskleroos, mis on tingitud stenokardiahoogude sagenemisest, kardialgia ilmnemisest, krooniline südamepuudulikkus, maksa- ja/või neerupuudulikkus, krooniline alkoholism, peptiline põletik. mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand (võimalik ägenemine), kõrge happesusega gastriit, hüpertüreoidism (kuhjumise võimaluse tõttu), hüpertermia, eesnäärme hüpertroofia, kuseteede obstruktsioon, mis on tingitud uriinipeetuse võimalusest.
Teofülliini poolväärtusaeg võib eakatel ja südamepuudulikkuse, maksakahjustuse või viirusinfektsiooniga patsientidel pikeneda. Võib tekkida toksiline kumulatsioon ja seetõttu tuleb eakatel patsientidel annust vähendada.
Kasutamine pediaatrias
Rasedus ja imetamine
Teofülliin tungib läbi platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.
Raseduse ajal teofülliin kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisel tuleb olla ettevaatlik, võttes arvesse pearingluse tekkimise võimalust.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, ärevus, käte treemor, krambid, psühhomotoorne agitatsioon, siinustahhükardia, supraventrikulaarne ja ventrikulaarne ekstrasüstool, vererõhu langus, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüpomagneseemia, metaboolne atsidoos, rabdomüolüüs, neerupuudulikkus koos müoglobinuuriaga.
Ravi: ravimite ärajätmine, maoloputus, aktiivsüsi, lahtistid, elektrolüütide tasakaaluhäire kõrvaldamine, sümptomaatiline ravi (oksendamise korral - metoklopramiid, ondansetroon, krampide leevendamiseks - intravenoosne diasepaam 0,1-0,3 mg / kg).
Väljalaskevorm ja pakend
10 kapslit PVC-st või imporditud kilest ja alumiiniumist või imporditud fooliumist blisterpakendis.
4 blisterpakendit koos heakskiidetud riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutamise juhistega asetatakse tarbijapakendisse või kroom-ersatzisse.
Pakendile on lubatud kasutada riikliku ja venekeelsete meditsiiniliste kasutusjuhiste teavet.
Pakid asetatakse kastitud või lainepapist valmistatud kastidesse.
Säilitustingimused
Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25ºС.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg
Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel
Tootja
Chimpharm JSC, Kasahstani Vabariik,
Shymkent, St. Rashidova, b / n, tel / f: 560882
Registreerimistunnistuse omanik
Chimpharm JSC, Kasahstani Vabariik
Kasahstani Vabariigi territooriumil majutava organisatsiooni aadress tarbijate väited toodete (kaupade) kvaliteedi kohta
JSC "Khimfarm", Shymkent, KASAHSTANI VABARIIK,
St. Rashidova, b / n, tel / f: 560882
Telefoninumber 7252 (561342)
Faksinumber 7252 (561342)
E-posti aadress [e-postiga kaitstud]
THEOPHIL® SR 200 THEOPHIL® SR 300
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annustamisvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 200 mg, 300 mg
Ühend
Üks kapsel sisaldab
toimeaine - teofülliini mikropelletid 273,96 mg ja 410,94 mg (vastab vastavalt 200 mg ja 300 mg teofülliinile),
kapsli kesta koostis: kapsli korpus -želatiin, kapsli kork indigokarmiin FD&C sinine 2 (E 132) ja želatiin (THEOPHILile ® CP 200); patentsinine V (E 131), kinoliinkollane ja želatiin (E 104) (THEOPHIL jaoks ® SR 300).
Kirjeldus
Läbipaistva värvitu korpuse ja tumesinise läbipaistva kaanega kõvad želatiinkapslid suurusega "2". ® SR 200).
Läbipaistva värvitu korpuse ja läbipaistva rohelise kaanega kõvad želatiinkapslid suurusega "1" Kapsli sisu on valkjad sfäärilised mikropelletid. (TEOPHILI jaoks ® SR 300).
Pharmacoterapeudidcal grupp
Muud ravimid obstruktiivse hingamisteede haiguste raviks süsteemseks kasutamiseks. Ksantiinid.
ATX kood R03DA04
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub teofülliin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Toidu olemasolu maos võib mõjutada teofülliini imendumise kiirust ja ka selle kliirensit.
Maksimaalne kontsentratsioon plasmas pärast suukaudset manustamist saavutatakse 6-9 tunni pärast. Seondumine plasmavalkudega on 60%, maksahaigusega inimestel - 20-40%. Teofülliin tungib kudedesse mõõdukalt, jaotusruumala on umbes 0,5 l / kg. Siiski tungib see hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, platsenta ja rinnapiima.
Teofülliin metaboliseerub maksas 90%. Teofülliini eliminatsiooni poolväärtusaeg mittesuitsetajatel, kellel on bronhiaalastma ja ilma patoloogiliste muutusteta teistes elundites ja süsteemides, on 6-12 tundi, suitsetajatel - 4-5 tundi. Eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneb eakatel patsientidel ning südamepuudulikkuse ja maksahaigusega patsientidel. Ravimi poolväärtusaeg lastele on 1,5 tundi. Peamiselt eritub uriiniga. Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise kestus veres on 4 kuni 5 tundi.
Farmakodünaamika
Teofülliin inhibeerib spetsiifiliste fosfodiesteraaside (PDE) aktiivsust, stabiliseerib tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) intratsellulaarset kontsentratsiooni. Teofülliin blokeerib adenosiini retseptoreid ja lõdvestab bronhide ja kopsude veresoonte silelihaseid.
Teofülliin stimuleerib pikliku medulla hingamiskeskust, suurendades tundlikkust süsihappegaasi stimuleeriva toime suhtes.
Teofülliin võib vähendada hingamisteede hüperreaktiivsust, mis on seotud inhaleeritavate allergeenide põhjustatud hilise faasi reaktsiooniga.
Teofülliin suurendab perifeerses veres T-supressorite arvu ja aktiivsust.
Teofülliin laiendab ka perifeerseid, koronaarseid ja neerusooni, omab mõõdukat diureetilise toimega toimet, pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja pärsib allergia vahendajate vabanemist nuumrakkudest. Teofülliinil on ergutav toime südamelihasele ja kesknärvisüsteemile, põhjustab aju vasokonstriktsiooni, suurendab diafragma kontraktiilsust, vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, sh. kopsuveresoonte resistentsus, põhjustab happe sekretsiooni suurenemist maos.
Näidustused kasutamiseks
- bronhiaalastma
- erineva etioloogiaga bronhospasmide (sh krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, krooniline bronhiit, kopsuemfüseem) sümptomaatiline ravi
- pulmonaalne hüpertensioon
- cor pulmonale
- öine paroksüsmaalne apnoe
Annustamine ja manustamine
Ravim võetakse suu kaudu piisava koguse vedelikuga. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt. Kapslid tuleb alla neelata tervelt, ilma avamata või närimata.
Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 15 mg/kg.
Mittesuitsetajatele täiskasvanutele kehamassiga 60 kg ja rohkem on algannus 200 mg päevas, seejärel 200 mg 2 korda päevas. Alla 60 kg kaaluvatel patsientidel on esialgne ühekordne annus 100 mg õhtul, seejärel 100 mg 2 korda päevas. Ravi algab väiksemate annustega, mida suurendatakse järk-järgult, 1-2-päevase intervalliga (100-200 mg / päevas), kuni saavutatakse maksimaalne terapeutiline toime, halva taluvuse korral - vähendatakse. Annus sõltub haiguse olemusest, patsiendi vanusest ja kehakaalust. Kui on vaja välja kirjutada suurtes annustes, viiakse ravi läbi teofülliini kontsentratsiooni kontrolli all veres (terapeutiline kontsentratsioon - 10-15 μg / ml): kontsentratsioonil 20-25 μg / ml on vajalik. vähendada ööpäevast annust 10% võrra; 25-30 mcg / ml - 25% võrra; üle 30 mcg / ml - ööpäevast annust vähendatakse 2 korda. Korduskontroll viiakse läbi 3 päeva pärast. Kui kontsentratsioon on liiga madal, suurendatakse ööpäevast annust 25% võrra 3-päevaste intervallidega. Kui patsiendi seisund suurte annuste võtmise ajal stabiliseerub, on vaja jälgida iga 6-12 kuu järel.
Säilitusannus täiskasvanutele kehakaaluga üle 60 kg- 600 mg / päevas, alla 60 kg - 400 mg / päevas.
Üle 60 kg kaaluvatele suitsetajatele ravimi päevane annus - 600 mg õhtul ja 300 mg hommikul, kehakaaluga alla 60 kg - 400 mg õhtul ja 200 mg hommikul.
Kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele: kehamassiga üle 60 kg on päevane annus 400 mg, kehakaaluga alla 60 kg - 200 mg. Päevase annuse vähendamine on vajalik raskete südame-, maksakahjustustega, viirusnakkustega patsientidel, eakatel patsientidel.
Kõrvalmõjud
- kõrvetised, iiveldus, oksendamine, peptilise haavandi ägenemine, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, pikaajalisel kasutamisel - isutus
- peavalu, pearinglus, ärrituvus, ärevus, rahutus, unetus, suurenenud reflekserutuvus, kloonilised ja toonilised krambid, treemor
- südamepekslemine, tahhükardia, arütmia, ekstrasüstool, õhetus, hüpotensioon, vereringehäired, ventrikulaarne arütmia, stenokardiahoogude sagenemine, valu südames
- tahhüpnoe
suurenenud diurees, hematuria, albuminuuria
alopeetsia
hüpoglükeemia, hüpokaleemia;
nahasügelus, lööve
Vastunäidustused
ülitundlikkus teofülliini (sealhulgas teiste ksantiini derivaatide) või ravimi komponentide suhtes
epilepsia ja muud krambid
hüpertüreoidism
äge müokardiinfarkt
subaordi stenoos
ekstrasüstool, rasked tahhüarütmiad, raske arteriaalne hüper- või hüpotensioon
hemorraagiline insult
kõrge happesusega gastriit, hiljutine verejooks seedetraktist
mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis
võrkkesta hemorraagia
lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat
Rasedus
Ravimite koostoimed
Teofülliin võimendab beeta2-agonistide bronhodilateerivat toimet, mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes. Teofülliin suurendab koosmanustamisel liitiumi ja püridoksiini kliirensit, mistõttu nende efektiivsus väheneb ravimi konstantsel kontsentratsioonil vereplasmas. Teofülliini kontsentratsioon veres väheneb samaaegsel kasutamisel fenobarbitaali, rifampitsiini, isoniasiidi, karbamasepiini, sulfiinpürasooni, fenütoiiniga ja ka suitsetajatel. Teofülliini kontsentratsioon veres suureneb samaaegsel kasutamisel makroliidantibiootikumide, allopurinooli, beetablokaatorite, tsimetidiini, hormonaalsete suukaudsete kontratseptiivide, isoprenaliini, linkomütsiiniga.
Teofülliin võib β2-adrenergiliste stimulantide, kortikosteroidide ja diureetikumide toime tõttu võimendada hüpokaleemiat.
erijuhised
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei ole ette nähtud hädaolukorra lahendamiseks. Ravi pikaajaliste vormidega viiakse läbi teofülliini kontsentratsiooni perioodilise jälgimisega veres.
Teofülliini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on: raske koronaarpuudulikkus (stenokardia), laialt levinud veresoonte ateroskleroos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, sagedane ventrikulaarne ekstrasüstool, südamepuudulikkus, maksa- ja/või neerupuudulikkus, maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand, kontrollimatu (anamneesis). hüpotüreoidism (kumulatsiooni võimalus), pikaajaline hüpertermia, eesnäärme hüpertroofia.
Ravimit ei tohi kasutada koos ravimitega, mis sisaldavad ksantiini derivaate (kofeiin, teobromiin, pentoksüfülliin).
laktatsiooniperiood
Tuleb meeles pidada, et teofülliin eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tõstatatakse imetamise lõpetamise küsimus.
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Seoses soovimatute mõjudega kesknärvisüsteemile tuleb teofülliini kasutada ettevaatusega.
Üleannustamine
Sümptomid: isutus, gastralgia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine (sealhulgas verega), seedetrakti verejooks, tahhüpnoe, näo punetus, tahhükardia, ventrikulaarne arütmia, unetus, motoorne agitatsioon, ärevus, fotofoobia, treemor, krambid. Raske mürgistuse korral võivad tekkida epileptoidsed krambid, hüpoksia, metaboolne atsidoos, hüperglükeemia, hüpokaleemia, vererõhu langus, skeletilihaste nekroos, segasus, neerupuudulikkus koos müoglobinuuriaga.
Ravi: ravimi ärajätmine, maoloputus, aktiivsöe määramine, lahtistid, sunddiureesi, hemosorptsioon, plasmasorptsioon, sümptomaatiline ravi (sealhulgas metoklopramiid ja ondansetroon - koos oksendamisega). Krambihoogude leevendamiseks - diasepaami sisse / sisse, 0,1-0,3 mg / kg (kuid mitte rohkem kui 10 mg). Tugeva iivelduse ja oksendamise korral metoklopramiid või ondansetroon (iv).
Väljalaskevorm ja pakend
10 kapslit asetatakse polüvinüülkloriidkilest ja trükitud alumiiniumfooliumist valmistatud blisterpakendisse.
3 kontuurpakendit koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutamise juhistega asetatakse papppakendisse, millel on tootja hologramm.
Säilitustingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ºС, kuivas, pimedas kohas.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel
Tootja
Kasahstani Vabariik,
Almatõ, St. Ševtšenko 162 E.
Registreerimistunnistuse omanik
JSC "Nobel Almatõ farmaatsiatehas"
Kasahstani Vabariik
Organisatsiooni aadress, kes võtab vastu tarbijate pretensioone toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil:
JSC Nobel Almatõ farmaatsiatehas»
Teofülliin on fosfodiesteraasi inhibiitor; bronhodilataator.
Väljalaske vorm ja koostis
Teofülliini annustamisvorm - toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid (10 tk blisterpakendis, 2, 3 või 5 pappkarpi papppakendis; 20, 30 või 50 tk polümeerpurgis, 1 purki papppakendis).
Ravimi toimeaine on teofülliin. 1 tablett sisaldab 100, 200 või 300 mg.
Näidustused kasutamiseks
- Erineva päritoluga bronhoobstruktiivne sündroom: krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (krooniline obstruktiivne bronhiit ja kopsuemfüseem), bronhiaalastma (valikravim on füüsilise stressi astma, täiendavaks ravimiks on muud bronhiaalastma vormid);
- Neerude tekke ödeemi sündroom (abiravimina kombineeritud ravis);
- pulmonaalne hüpertensioon ja cor pulmonale;
- Uneapnoe.
Vastunäidustused
Teofülliin on vastunäidustatud järgmiste seisundite/haiguste korral:
- Hemorraagia võrkkestas;
- hemorraagiline insult;
- Epilepsia;
- Rasked tahhüarütmiad;
- Raske arteriaalne hüpo- ja hüpertensioon;
- Verejooks seedetraktist lähiajaloos;
- kõrge happesusega gastriit;
- Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine;
- Laste vanus kuni 12 aastat;
- Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste ksantiini derivaatide (teobromiin, pentoksüfülliin, kofeiin) suhtes.
Teofülliini tuleb kasutada ettevaatusega ja spetsiaalse meditsiinilise järelevalve all järgmistel juhtudel:
- Lapsepõlv ja vanadus;
- Raske koronaarpuudulikkus (stenokardia ja müokardiinfarkti äge faas);
- Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- Laialt levinud veresoonte ateroskleroos;
- Maksa- ja/või neerupuudulikkus;
- Suurenenud konvulsioonivalmidus;
- Kontrollimatu hüpotüreoidism ja türotoksikoos;
- Krooniline südamepuudulikkus;
- Ventrikulaarne ekstrasüstool;
- Pikaajaline hüpertermia;
- eesnäärme hüpertroofia;
- Gastroösofageaalne refluks;
- Mao- ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand ajaloos.
Raseduse ajal võib ravimit kasutada ainult siis, kui oodatav kasu tulevasele emale kaalub üles võimalikud ohud lootele.
Kui imetamise ajal on vaja ravi teofülliiniga läbi viia, tuleb meeles pidada, et aine eritub rinnapiima.
Kasutusmeetod ja annustamine
Teofülliini võetakse suu kaudu, pestakse veega maha ja mitte närida, pärast sööki. Iga patsiendi annus määratakse individuaalselt.
Algannus on tavaliselt 400 mg päevas. Hea taluvuse korral suurendatakse seda iga 2-3 päeva järel ligikaudu 25% esialgsest, kuni saavutatakse optimaalne raviefekt.
Teofülliini kontsentratsiooni plasmas jälgimata võib kasutada järgmisi maksimaalseid annuseid:
- Täiskasvanud ja üle 16-aastased noorukid -13 mg / kg või 900 mg päevas;
- 12-16-aastased lapsed - 18 mg / kg / päevas;
- 9-12-aastased lapsed - 20 mg / kg / päevas;
- 3-9-aastased lapsed - 24 mg / kg / päevas.
Kui ravimi võtmisel soovitatud annustes ilmnevad toksilise toime sümptomid või ebapiisava toime tõttu on vaja annust veelgi suurendada, tuleb jälgida teofülliini sisaldust vereplasmas. Aine optimaalne terapeutiline kontsentratsioon on 0,01-0,02 mg / ml. Madalama taseme korral on terapeutiline toime nõrgalt väljendunud, kuid suurema kontsentratsiooni korral toime olulist suurenemist ei täheldata, kuid kõrvaltoimete oht suureneb oluliselt.
Eakate, viirusnakkuste ja kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientide puhul vähendatakse teofülliini annust.
Kõrvalmõjud
- Seedesüsteem: peptilise haavandi ägenemine, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, gastralgia, kõrvetised, gastroösofageaalne refluks; pikaajalise ravi korral - isutus;
- Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, palavik;
- Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus, kardialgia, südamepekslemine, stenokardiahoogude sageduse suurenemine, arütmiad ja tahhükardia, sealhulgas lootel, kui rase naine võttis ravimit kolmandal trimestril;
- Kesknärvisüsteem: agiteeritus, peavalu, ärevus, unetus, pearinglus, treemor, ärrituvus;
- Muud: suurenenud diurees, hematuuria, albuminuuria, hüpoglükeemia, õhetus, valu rinnus, suurenenud higistamine, tahhüpnoe.
Kõrvaltoimete raskusaste väheneb pärast teofülliini annuse vähendamist.
erijuhised
Ravimi terapeutilise toime intensiivsus suitsetavatel patsientidel võib väheneda.
Teofülliini ei tohi kasutada koos teiste ksantiini derivaatidega.
ravimite koostoime
Mõju teofülliinile teiste ravimite samaaegsel kasutamisel:
- Propranolool, tsimetidiin, allopurinool, isoprenaliin, linkomütsiin, makroliidantibiootikumid, suukaudsed kontratseptiivid vähendavad teofülliini kliirensit;
- Beetablokaatorid, eriti mitteselektiivsed, vähendavad teofülliini bronhide laiendavat toimet bronhide ahenemise tõttu;
- Furosemiid, kofeiin, beeta2-adrenergilised stimulandid suurendavad teofülliini toimet;
- Aminoglutetimiid suurendab teofülliini eritumist organismist, mis vähendab selle efektiivsust;
- Atsükloviir, verapamiil, nifedipiin, disulfiraam suurendavad teofülliini kontsentratsiooni, suurendavad selle kõrvaltoimeid või aitavad kaasa toksiliste reaktsioonide tekkele;
- Fenobarbitaal, karbamasepiin, isoniasiid, sulfiinpürasoon, rifampitsiin suurendavad teofülliini kliirensit, vähendades seeläbi selle toime intensiivsust;
- Enoksatsiin ja teised fluorokinoloonid suurendavad teofülliini kontsentratsiooni plasmas.
Teofülliin vähendab beetablokaatorite ja liitiumisoolade efektiivsust.
Fenütoiini samaaegsel kasutamisel väheneb vastastikune plasmakontsentratsioon ja selle tulemusena väheneb terapeutiline efektiivsus.
Ladustamise tingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.
Kõlblikkusaeg - 5 aastat.