Singulair analoogid on odavamad. Ainsuse odavad analoogid. Kõik Singulairi analoogid

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Ainsus. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused Singulairi kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada aktiivselt oma arvustusi ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Singulairi analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutada bronhiaalastma ja allergilise riniidi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Ainsus- Leukotrieeni retseptorite antagonist. Singular inhibeerib selektiivselt hingamisteede epiteeli tsüsteinüülleukotrieenide (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 retseptoreid ja hoiab ära ka bronhospasmi bronhiaalastma põdevatel patsientidel, mis on põhjustatud tsüsteinüülleukotrieeni LTD4 sissehingamisest. LTD4 põhjustatud bronhospasmi leevendamiseks piisab 5 mg annusest. Kasutamine annustes, mis ületavad 10 mg 1 kord päevas, ei suurenda ravimi efektiivsust.

Singulair põhjustab bronhodilatatsiooni 2 tunni jooksul pärast allaneelamist ja võib täiendada beeta2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni.

Ühend

Montelukast + abiained.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Singulair seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 64%. Montelukast metaboliseerub ulatuslikult maksas. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas tasakaaluseisundis täiskasvanutel ja lastel. Pärast montelukasti suukaudset manustamist eritub 86% roojaga 5 päeva jooksul ja vähem kui 0,2% uriiniga, mis kinnitab, et montelukasti ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult sapiga.

Kui võtta montelukasti hommikul ja õhtul, ei täheldata farmakokineetikas erinevusi.

Montelukasti farmakokineetika naistel ja meestel on sarnane.

Kuna montelukast ja selle metaboliidid ei eritu uriiniga, ei ole montelukasti farmakokineetikat neerupuudulikkusega patsientidel hinnatud. Selle kategooria patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Näidustused

Astma ennetamine ja pikaajaline ravi täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel, sealhulgas:

• haiguse päevaste ja öiste sümptomite ennetamine;
• bronhiaalastma ravi atsetüülsalitsüülhappe suhtes ülitundlikel patsientidel;
• treeningust põhjustatud bronhospasmi ennetamine;
• hooajalise allergilise riniidi (täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel) ja püsiva allergilise riniidi (täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel) päevaste ja öiste sümptomite leevendamine.

Vabastamise vormid

Õhukese polümeerikattega tabletid 10 mg.

Närimistabletid 5 mg ja 4 mg.

Kasutusjuhend ja režiim

Kaetud tabletid

Ravimit võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögist. Bronhiaalastma raviks tuleb Singulair’i võtta õhtul. Allergilise riniidi ravis võib ravimit võtta igal kellaajal. Kombineeritud patoloogiaga (bronhiaalastma ja allergiline riniit) tuleb ravimit võtta õhtul.

Täiskasvanutele ja 15-aastastele ja vanematele noorukitele määratakse ravim annuses 10 mg (1 kaetud tablett) päevas.

Närimistabletid

Sees 1 kord päevas, olenemata söögist.

Bronhiaalastma raviks tuleb Singulair’i võtta õhtul.

Allergilise riniidi ravis võib ravimit patsiendi soovil võtta igal kellaajal.

Bronhiaalastma ja allergilise riniidiga patsiendid peaksid võtma 1 tableti Singulair 1 kord päevas õhtul.

6–14-aastastele lastele määratakse annus 5 mg (1 närimistablett) päevas. Selles vanuserühmas ei ole annuse kohandamine vajalik.

2–5-aastastele lastele määratakse annus 4 mg (1 närimistablett) päevas.

Ravimi Singulair terapeutiline toime bronhiaalastma kulgu kajastavatele näitajatele areneb esimese päeva jooksul. Patsient peab jätkama Singulari võtmist nii bronhiaalastma sümptomite kontrolli saavutamise perioodil kui ka bronhiaalastma ägenemise perioodidel.

Eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel, samuti olenevalt soost, ei ole erilist annuse valikut vaja.

Ravimi Singulair määramine samaaegselt muud tüüpi bronhiaalastma raviga

Singulairi võib lisada patsiendi ravile bronhodilataatorite ja inhaleeritavate glükokortikosteroididega (GCS).

Kõrvalmõju

• anafülaksia;
• angioödeem;
• lööve;
• nõgestõbi;
• ebatavalised eredad unenäod;
• hallutsinatsioonid;
• unisus;
• ärrituvus;
• erutus (sh agressiivne käitumine);
• väsimus;
• peavalu;
• enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine (suitsidaalsus);
• unetus;
• krambihood;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• kõhuvalu;
• artralgia;
• müalgia, sealhulgas lihaskrambid;
• nodulaarne erüteem;
• kalduvus verejooksu suurenemisele, subkutaansed hemorraagiad;
• südamelöögid;
• turse.

Vastunäidustused

• laste vanus kuni 6 aastat (kaetud tablettide puhul), kuni 2 aastat (närimistablettide puhul);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Singulari tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud närimistablettide kujul alla 2-aastastele lastele, kaetud tablettidele - alla 6-aastastele.

Bronhiaalastma ja/või allergilise riniidiga 2–5-aastastele lastele on annus 4 mg (1 närimistablett) päevas.

6–14-aastastele lastele määratakse annus 5 mg (1 närimistablett) päevas. Selles vanuserühmas ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakate patsientide puhul ei ole erilist annust vaja valida.

erijuhised

Singulairi ei soovitata kasutada ägedate bronhiaalastmahoogude raviks. Bronhiaalastma ägeda kulgemise korral tuleb patsientidele määrata ravimeid, mis peatavad ja hoiavad ära haiguse rünnakud.

Inhaleeritavate kortikosteroidide annust, mida kasutatakse samaaegselt ravimiga Singulair, saab arsti järelevalve all järk-järgult vähendada. Ärge asendage Singulair-ravi järsult inhaleeritavate või suukaudsete kortikosteroididega.

Kortikosteroidide annuse vähendamisega süsteemseks kasutamiseks patsientidel, kes saavad astmavastaseid ravimeid, sealhulgas leukotrieeni retseptori antagoniste, kaasnes harvadel juhtudel üks või mitu järgmistest nähtustest: eosinofiilia, hemorraagiline lööve, kopsusümptomite halvenemine, südame tüsistused ja/või neuropaatia, mida mõnikord diagnoositakse Churg-Ostrich sündroomina (süsteemne eosinofiilne vaskuliit). Kuigi nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost raviga leukotrieeni retseptori antagonistidega ei ole kindlaks tehtud, tuleb Singulairi kasutavatel patsientidel kortikosteroidide süsteemse annuse vähendamisel olla ettevaatlik ja läbi viia asjakohane kliiniline jälgimine.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Andmeid selle kohta, et ravimi Singulair võtmine mõjutab autojuhtimise või masinate liigutamise võimet, ei ole kindlaks tehtud.

ravimite koostoime

Singulairi võib välja kirjutada koos teiste ravimitega, mida traditsiooniliselt kasutatakse bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks. Montelukastil soovitatavas kliinilises annuses ei olnud kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool / noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.

Patsientidel, kes said samaaegselt fenobarbitaali, vähenes montelukasti AUC ligikaudu 40%. Selle patsientide kategooria jaoks ei ole ravimi Singulair annuse valimine vajalik.

Kuna bronhodilataatorid on bronhiaalastma monoteraapiana ebaefektiivsed, võib Singulairi lisada ravile. Kui Singulair-ravi ajal saavutatakse terapeutiline toime (tavaliselt pärast esimest annust), võib bronhodilataatorite annust järk-järgult vähendada.

Ravi Singulair'iga annab inhaleeritavaid kortikosteroide saavatel patsientidel täiendava terapeutilise toime. Patsiendi seisundi stabiliseerumisel on võimalik kortikosteroidide annust vähendada. Kortikosteroidide annust tuleb arsti järelevalve all vähendada järk-järgult. Mõnel patsiendil võidakse inhaleeritavad kortikosteroidid täielikult ära jätta. Inhaleeritavat kortikosteroidravi ei soovitata järsult asendada Singulair'iga.

Ravimi Singulair analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Moncasta;
• amorfne montelukastnaatrium;
• Singlelon;
• Syngulex.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Allergilise riniidi või astma all kannatavatel inimestel käivitab leukotrieeni vahendatud toime bronhospasmi mehhanismi. Samal ajal algab aktiivne röga tootmine, bronhide läbilaskvus väheneb. Eosinofiilide arv suureneb.

Seda olukorda ei saa jätta tähelepanuta. On vaja blokeerida hingamisteede organites paiknevad tsüsteinüülleukotrieeni retseptorid. Toimeaine montelukasti sisaldavad preparaadid on võimelised seonduma spetsiaalsete ainetega ja pidurdama astmahaigetel esinevat bronhokonstriktsiooni protsessi.

Kõige kuulsam nimetatud toimeainega ravim on Singulair. Juhendis (ülevaated ravimi kohta ainult kinnitavad) öeldakse, et see suudab igal etapil maha suruda bronhospasmi. Sel juhul ilmneb toime isegi ravimi väikeste annuste võtmisel. Pärast ravimi võtmist algab bronhide valendiku laienemise protsess.

Määratletud Itaalia preparaati toodetakse närimistablettide või kaetud tablettidena, mille ühel küljel peab olema kiri MSD 275 või MSD 117 ja teisel pool - SINGULAIR. Esimeste tablettide puhul on montelukastnaatriumi annus 5,2 mg, teises - 10,4 mg.

Tabletid "Singulair" on astmavastased ravimid. Need hoiavad ära bronhospasmi, mis võib tekkida tsüsteinüülleukotrieeni LTD4 sissehingamisel.

Määrake profülaktilise või raviainena "Singulair". Ravimit kasutatakse bronhiaalastma tekke ennetamiseks või pikaajaliseks raviks, sealhulgas:

Haiguse öiste või päevaste sümptomite ilmnemise ennetamine;

Bronhospasmi tekke vältimine treeningu ajal;

Atsetüülsalitsüülhappe suhtes tundlike patsientide ravi.

Terapeutiline toime saavutatakse juba "Singulairi" võtmise esimesel päeval. Ravimit võib juua nii astma ägenemise perioodil kui ka selle ilmingute vähenemise perioodil. Seda võib kasutada samaaegselt teiste bronhodilataatorite ja inhaleeritavate glükosteroididega.

Hoolimata ravimi kõrgest efektiivsusest ja selle asendamatusest teatud inimeste jaoks, kahtlevad ja mõtlevad paljud, kas seda tasub osta. Sellise kõikumise põhjuseks on Singulairi hind. 14 tabletti sisaldava pakendi hind on umbes 1000 rubla. Sellisel juhul ei mõjuta ettenähtud annus maksumust. 4, 5 või 10 mg montelukasti sisaldavate tablettide hind on praktiliselt sama. Mõnes apteegis võib neid leida 864 eest, kuid on neid, kus need maksavad 1045 rubla.

Olles selle ravimi maksumusest teada saanud, hakkavad paljud otsima Singulairi analooge. Nüüd on müügil mitut tüüpi tooteid, mille toimeaineks on montelukast. Samal ajal on mõned neist märgatavalt odavamad kui peamine ravim, kuigi nende koostis ei erine oluliselt.

Võimalikud asendajad on sellised fondid nagu Singlon, Montelast, Ektalust, Montelar.

Kõik "Singular" analoogid on identsed. Tõepoolest, kõigis tablettides on põhikomponent montelukast. Sõltumata ravimi kaubanimetusest imendub selles sisalduv toimeaine seedetraktist kiiresti.

Samal ajal näitavad ravimi "Singulair" juhised, et tavalise toidu tarbimine ei mõjuta ravimi efektiivsust. Täiskasvanutel tühja kõhuga 5 mg närimistablettide kasutamisel saabub ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2 tunni pärast. Kaetud tablettide puhul annuses 10 mg on see periood 3 tundi.

Montelukast metaboliseerub maksas. See eritub kehast täielikult väljaheitega 5 päeva jooksul. See kinnitab, et see ravim eritub sapiga.

See ravim on saadaval närimistablettide kujul. Toimeaine kontsentratsioon võib olla 4,16 või 5,2 mg. Tabletid on läätsekujulised, kahvatukollase värvusega, selgelt väljendunud kirsside lõhnaga. Neid tablette toodab Gideon Richter Poola.

Paljud inimesed tahavad välja mõelda, mida osta - "Singlon" või "Singular"? Mis on parem? Raske on valida. Lõppude lõpuks on nendes ravimites sama toimeaine. Need erinevad ainult värvaine ja mannitooli kontsentratsiooni poolest. Peamiste aktiivsete ja muude abikomponentide annus nendes preparaatides on absoluutselt sama.

Nagu ka ravimi "Singular" kasutamisel, piisab ka "Singlon" preparaadi kasutamisel terapeutilise toime ilmnemiseks päevast. Kuid ravimit soovitatakse võtta nii remissiooni kui ka astma ägenemise ajal.

Tööriista "Singulair" juhiste kohaselt tuleb tablette võtta 1 kord päevas, mitte keskenduda toidu tarbimisele. Ainus asi, mis on oluline, on ravimi ajastus. Näiteks kui teil on vaja astmat ravida, soovitavad arstid seda võtta öösel. Ja allergilisest riniidist vabanemiseks võite seda juua igal sobival ajal. Kui patsient kannatab nii astma kui ka nohu käes, siis on parem vastuvõtuaeg üle kanda õhtutundidele.

2–5-aastastele lastele määratakse näidustatud ravim või Singulairi analoogid annuses 4 mg päevas. Spetsiaalne annuse valimine pole vajalik. 6–14-aastaselt peate iga päev võtma 5 mg tableti. Kuid üle 15-aastased noorukid ja täiskasvanud patsiendid peaksid jooma teistsugust ravimivormi. Nad vajavad kaetud tablette. Toimeaine kontsentratsioon neis on 10 mg.

Muide, ravimi "Singlon" juhised näitavad, et seda on vaja juua tühja kõhuga. Seda tuleks teha 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Sama on näidatud Montelasti tablettide juhendis.

Kõik ravimid, mille peamiseks toimeaineks on montelukast, takistavad bronhospasmi teket. Sageli ei määra arstid konkreetset ravimit. Nad ütlevad, et on vaja kasutada montelukasti sisaldavaid ravimeid. Patsiendid saavad ise valida, kas nad ostavad "Singlon" või "Singular". Kumb on parem, peate ise välja selgitama. Samuti saab patsient osta teisi analooge - Montelast, Ektalust, Montelar.

Neid ravimeid toodavad erinevad tootjad. See on nii olulise kuluerinevuste üks põhjusi. Üks kallimaid on Singulair tööriist. 14 tableti pakendi hind on umbes 1000 rubla. Soodsam on tööriist "Singlon". 28 tableti pakend maksab umbes 760 rubla. Ligikaudu sama hind ravimi "Montelast". Aga müügilt leiab ka pakke 98 tk. Sellise kasti hind on umbes 2150 rubla. tablettide jaoks, mille annus on 4 mg ja umbes 2500 rubla. - 10 mg annuse jaoks.

Ravim "Ektalust" on valmistatud närimistablettide kujul, 14 tk. pakitud. See maksab alates 350 rubla. Kuid Montelari tööriista hind ületab 900 rubla. 14 tableti puhul on see peaaegu sama, mis ravimi "Singulair" puhul.

Astma ei lase patsiendil olla eriti valiv. Krambihoogude vältimiseks on paljud patsiendid sunnitud valima sobivaima ravimi ja jooma seda nii seisundi halvenemise kui ka remissiooni perioodil.

Montelukasti baasil valmistatud vahendid võivad vähendada bronhiaalastma ilminguid ja vältida rünnakute teket. Seda tõendavad ravimi "Singulair" lisatud juhised. Arvustused lastele, kellele seda ravimit manustati, ütlevad, et selle võtmine aitab vältida külmetuse üleminekut bronhiidile. Kaasa arvatud obstruktiivsel kujul. Arstid soovitavad sageli juua seda 2-3 kuu jooksul. Kuid paljud valivad ravimi võtmiseks erineva režiimi. Nad joovad seda 2-4 nädalat. Vajadusel saab kursusi korrata.

Sama skeemi järgi saate kasutada ka teisi "Singular" analooge. Neid ei määrata mitte ainult astmaatikutele, vaid ka inimestele, kes kannatavad allergia all, mis väljendub nohu või bronhospasmi all. Montelukasti õigeaegne kasutamine võib takistada astma teket.

See toimib ka ajurakkude taastamiseks.

Üldiselt toimib see immuunsüsteemi vanusega seotud liigse aktiveerumisega, mis mingil põhjusel ründab aju, moodustades kroonilisi põletikukoldeid.

Rottidel testituna on katse olemus karm. Rott visatakse vette basseinis, kus mingil sügavusel on väike platvorm, millel istuda. Rotid hakkavad juhuslikult ujuma, kuni satuvad sellele platvormile. Mõne aja pärast (nädal või kuu, ma ei tea täpselt) visatakse rotid uuesti vette. Noored rotid ujuvad otsekohe sellele platvormile küsimata ja vanad hakkavad kaootiliselt ujuma, kuna on teema unustanud.

Niisiis taastus pärast ainsuse kulgu aju funktsionaalsus ja rotid ujusid nagu nooredki sirgjooneliselt platvormile.

SINGULAIR®

Kaubandusnimi: SINGULAIR® / SINGULAIR®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: montelukast

Annustamisvorm: kaetud tabletid / närimistabletid

1 kaetud tablett sisaldab:

Toimeaine: montelukast - 10 mg;

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoos, kroskarmelloosnaatrium, hüproloos, magneesiumstearaat.

Tabletti katva kesta koostis: hüproloos, hüpromelloos, titaandioksiid, raudvärvid punane oksiid ja kollane raudoksiid ning karnaubavaha.

1 närimistablett sisaldab:

Toimeaine: montelukast - 5 mg;

Abiained: mannitool, mikrokristalne tselluloos, hüproloos, raudvärv punane oksiid, kroskarmelloosnaatrium, kirsi maitseaine, aspartaam ​​ja magneesiumstearaat.

Kirjeldus:

10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: heledad kreemjad, ruudukujulised, ümarad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "MSD 117" ja teisele küljele "SINGULAIR".

5 mg närimistabletid: roosad, ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud "MSD 275" ja teisele küljele "SINGULAIR".

Farmakoterapeutiline rühm: leukotrieeni retseptori blokaatorid.

ATX kood: R03DC03

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika

Montelukast inhibeerib tsüsteinüülleukotrieeni retseptoreid hingamisteede epiteelis, omades seega samaaegselt võimet inhibeerida bronhiaalastma põdevatel patsientidel tsüsteinüülleukotrieeni LTD4 sissehingamisest põhjustatud bronhospasmi. LTD4 põhjustatud bronhospasmi leevendamiseks piisab 5 mg annusest. Montelukasti kasutamine annustes, mis ületavad 10 mg päevas, manustatuna üks kord, ei suurenda ravimi efektiivsust.

Montelukast põhjustab bronhodilatatsiooni 2 tunni jooksul pärast allaneelamist; ja võib täiendada β2-adrenergiliste agonistide poolt indutseeritud bronhodilatatsiooni.

Farmakokineetika

Imemine

Montelukast imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Regulaarsed toidukorrad ei mõjuta kaetud tablettide ja närimistablettide biosaadavust ega maksimaalset plasmakontsentratsiooni (Cmax). Täiskasvanutel saavutatakse 10 mg õhukese polümeerikattega tablettide võtmisel tühja kõhuga Cmax 3 tunni pärast. Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 64%.

Tühja kõhuga võtmisel saavutatakse täiskasvanutel 5 mg närimistablettide Cmax 2 tunni pärast. Biosaadavus on 73%.

Levitamine

Montelukast seondub plasmavalkudega enam kui 99%. Montelukasti jaotusruumala on keskmiselt 8...11 liitrit.

Ainevahetus

Montelukast metaboliseerub ulatuslikult maksas. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas tasakaaluseisundis täiskasvanutel ja lastel.

Eeldatakse, et tsütokroom P450 CYP isoensüümid (3A4 ja 2C9) osalevad montelukasti metabolismis, samas kui terapeutilistel kontsentratsioonidel ei inhibeeri montelukasti tsütokroom P450 CYP isoensüüme: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2D6C19 ja 2D6C19.

aretus

Montelukasti kliirens tervetel täiskasvanutel on keskmiselt 45 ml/min. Pärast montelukasti suukaudset manustamist eritub 86% selle kogusest väljaheitega 5 päeva jooksul ja vähem kui 0,2% uriiniga, mis kinnitab, et montelukasti ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult sapiga.

Montelukasti poolväärtusaeg noortel tervetel täiskasvanutel on 2,7...5,5 tundi. Üle 50 mg suukaudsete annuste korral jääb montelukasti farmakokineetika peaaegu lineaarseks. Kui võtta montelukasti hommikul ja õhtul, ei täheldata farmakokineetikas erinevusi. 10 mg kaetud tablettide võtmisel üks kord päevas täheldatakse toimeaine mõõdukat (umbes 14%) kumuleerumist plasmas.

Farmakokineetika tunnused erinevatel patsiendirühmadel

Montelukasti farmakokineetika naistel ja meestel on sarnane.

Eakad patsiendid

Suukaudsel manustamisel üks kord päevas, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid, on farmakokineetiline profiil ja biosaadavus eakatel ja noortel patsientidel sarnane.

Maksapuudulikkus

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse ja maksatsirroosi kliiniliste ilmingutega patsientidel täheldati montelukasti metabolismi aeglustumist, millega kaasnes kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse pindala (AUC) suurenemine ligikaudu 41% pärast ühekordse annuse manustamist. ravimit annuses 10 mg. Nendel patsientidel on montelukasti eritumine tervete isikutega võrreldes veidi suurem (keskmine poolväärtusaeg on 7,4 tundi). Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja muuta montelukasti annust. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika olemuse kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kliiniliselt olulistes farmakokineetilistes toimetes eri rassidest patsientidel ei esinenud erinevusi.

neerupuudulikkus

Kuna montelukast ja selle metaboliidid ei eritu uriiniga, ei ole montelukasti farmakokineetikat neerupuudulikkusega patsientidel hinnatud. Selle patsientide rühma puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Näidustused kasutamiseks:

Astma ennetamine ja pikaajaline ravi täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel, sh haiguse päevaste ja öiste sümptomite ennetamine, bronhiaalastma aspiriinitundlike patsientide ravi ja koormusest tingitud bronhospasmi ennetamine.

Hooajalise allergilise riniidi (täiskasvanutel ja lastel alates 6. eluaastast) ja püsiva allergilise riniidi (täiskasvanutel ja lastel alates 6. eluaastast) päevaste ja öiste sümptomite leevendamine

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Laste vanus kuni 6 aastat.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal:

SINGULAIR’i tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Annustamine ja manustamine:

Sees 1 kord päevas, olenemata söögist. Bronhiaalastma raviks tuleb Singulair’i võtta õhtul. Allergilise riniidi ravis võib patsiendi soovil annust võtta igal kellaajal. Bronhiaalastma ja allergilise riniidi all kannatavad patsiendid peaksid võtma ühe tableti Singular’i üks kord päevas õhtuti.

15-aastased ja vanemad täiskasvanud

Annus täiskasvanutele ja üle 15-aastastele lastele on üks 10 mg õhukese polümeerikattega tablett ööpäevas.

Lapsed vanuses 6 kuni 14 aastat

Annus 6-14-aastastele lastele on üks 5 mg närimistablett päevas. Annuse kohandamine selles vanuserühmas ei ole vajalik.

SINGULAIRi terapeutiline toime bronhiaalastma kulgu kajastavatele näitajatele areneb välja esimese päeva jooksul. Patsient peab jätkama SINGULAIR'i võtmist nii bronhiaalastma sümptomite kontrolli saavutamise perioodil kui ka bronhiaalastma ägenemise perioodidel.

Eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel, samuti olenevalt soost, ei ole erilist annuse valikut vaja.

SINGULAIRi määramine samaaegselt teist tüüpi bronhiaalastma raviga

SINGULAIRi võib lisada patsiendi ravile bronhodilataatorite ja inhaleeritavate glükokortikosteroididega (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega“).

Kõrvalmõju:

Üldiselt on SINGULAIR hästi talutav. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega vaja tavaliselt ravi katkestamist. SINGULAIRi kõrvaltoimete üldine esinemissagedus on võrreldav platseeboga:

ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas anafülaksia, angioödeem, lööve, sügelus, urtikaaria ja väga harva eosinofiilsed maksainfiltraadid); nodoosne erüteem, ebatavalised eredad unenäod; hallutsinatsioonid; unisus; ärrituvus; erutus, sealhulgas agressiivne käitumine; väsimus; enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine (suitsidaalsus); unetus; paresteesia/hüpesteesia ja väga harva krambid; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu; peavalu; artralgia; müalgia; lihaskrambid; kalduvus verejooksu suurenemisele, nahaaluste hemorraagiate moodustumine; südamelöögid; turse.

Üleannustamine:

Andmeid üleannustamise sümptomite kohta SINGULAIRi võtmisel bronhiaalastma põdevatel patsientidel annuses üle 200 mg päevas 22 nädala jooksul ja annuses 900 mg päevas 1 nädala jooksul ei ole kindlaks tehtud.

On teatatud montelukasti ägedast üleannustamisest lastel (vähemalt 150 mg ravimit päevas). Samal ajal näitavad kliinilised ja laboratoorsed andmed, et SINGULAIRi ohutusprofiil lastel on kooskõlas täiskasvanute ja eakate patsientide ohutusprofiiliga. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid janu, unisus, müdriaas, hüperkinees ja kõhuvalu.

Ravi on sümptomaatiline.

Puuduvad andmed võimaluse kohta eemaldada montelukasti peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsiga.

Koostoimed teiste ravimitega:

SINGULAIR'i võib manustada koos teiste ravimitega, mida traditsiooniliselt kasutatakse bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks. Montelukasti soovitatav kliiniline annus ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool/noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt fenobarbitaali, väheneb AUC (umbes 40%), kuid sellistel patsientidel ei ole SINGULAIRi annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ravi bronhodilataatoritega: SINGULAIR'i võib lisada nende patsientide raviks, kelle astma ei allu ainult bronhodilataatoritega. Kui SINGULAIR-ravi ajal saavutatakse terapeutiline toime (tavaliselt pärast esimest annust), võib bronhodilataatorite annust järk-järgult vähendada.

Inhaleeritavad glükokortikosteroidid: SINGULAIR-ravi annab inhaleeritavate glükokortikosteroididega ravitavatele patsientidele täiendavat terapeutilist kasu. Patsiendi seisundi stabiliseerumisel on võimalik glükokortikosteroidide annust vähendada. Glükokortikosteroidide annust tuleb arsti järelevalve all vähendada järk-järgult. Mõnel patsiendil võib inhaleeritavate glükokortikosteroidide kasutamise täielikult katkestada. Ravi SINGULAIR'iga ei soovitata järsult asendada inhaleeritavate glükokortikosteroididega.

Erijuhised:

SINGULAIR tablette ei soovitata kasutada ägedate bronhiaalastmahoogude raviks. Bronhiaalastma ägeda kulgemise korral tuleb patsientidele välja kirjutada ravimid astmahoogude leevendamiseks ja ennetamiseks.

SINGULAIRiga samaaegselt kasutatavate inhaleeritavate glükokortikosteroidide annust võib arsti järelevalve all järk-järgult vähendada. Inhaleeritavaid või suukaudseid glükokortikosteroide ei tohiks oluliselt asendada SINGULAIRiga.

Glükokortikosteroidide süsteemse annuse vähendamisega patsientidel, kes saavad astmavastaseid ravimeid, sealhulgas leukotrieeni retseptori blokaatoreid, kaasnes harvadel juhtudel üks või mitu järgmistest nähtustest: eosinofiilia, vaskulaarne lööve, kopsusümptomite halvenemine, südame tüsistused ja/või neuropaatia, mõnikord diagnoositud kui Churgi sündroom - jaanalinnu - süsteemne eosinofiilne vaskuliit. Kuigi nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost leukotrieeni retseptori antagonistraviga ei ole kindlaks tehtud, tuleb SINGULAIRi kasutavatel patsientidel glükokortikosteroidide süsteemse annuse vähendamisel olla ettevaatlik ja läbi viia asjakohane kliiniline jälgimine.

Kasutamine eakatel patsientidel

SINGULAIRi efektiivsus- ja ohutusprofiilides vanuselisi erinevusi ei esinenud.

Mõju autojuhtimise või masinate liigutamise võimele.

Puuduvad tõendid selle kohta, et SINGULAIRi võtmine mõjutaks autojuhtimise või masinate liigutamise võimet.

Väljalaske vorm:

5 mg närimistabletid või 10 mg kaetud tabletid.

7 5 mg närimistabletti või 7 10 mg kaetud tabletti pannakse blisterpakendisse.

1, 2 või 4 blistrit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitustingimused:

Nimekiri B.

Temperatuuril mitte üle 30 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest ning lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

5 mg närimistablettide kõlblikkusaeg on 2 aastat.

10 mg õhukese polümeerikattega tablettide kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Toimeaine

Montelukast (montelukast)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Närimistabletid roosa, ovaalne, kaksikkumer, mille ühele küljele on pressitud "SINGULAIR" ja teisele küljele "MSD 711".

Abiained: mannitool - 161,08 mg, mikrokristalne tselluloos - 52,8 mg, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos) - 7,2 mg, punane raudoksiid - 0,36 mg, kroskarmelloosnaatrium - 7,2 mg, kirsi maitseaine - 3,6 mg, magneesiumstear - 2 mg, aspartaam ​​- 2 mg. .

7 tk. - villid (1) - papppakendid.
7 tk. - villid (2) - papppakendid.
7 tk. - villid (4) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Leukotrieeni retseptori antagonist. Tsüsteinüülleukotrieenid LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 on tugevad põletikumediaatorid - eikosanoidid, mida eritavad erinevad rakud, sh. nuumrakud ja eosinofiilid. Need olulised astmat soodustavad vahendajad seonduvad tsüsteinüülleukotrieeni retseptoritega. I tüüpi tsüsteinüülleukotrieeni retseptorid (CysLT 1 retseptorid) esinevad inimese hingamisteedes (sh bronhide silelihasrakud, makrofaagid) ja teistes põletikueelsetes rakkudes (sealhulgas eosinofiilid ja mõned müeloidsed tüvirakud). Tsüsteinüülleukotrieenid on korrelatsioonis astma ja allergilise riniidi patofüsioloogiaga. Astma korral on leukotrieeni poolt vahendatud toimeteks bronhospasm, suurenenud limaeritus, suurenenud veresoonte läbilaskvus ja suurenenud eosinofiilide arv. Allergilise riniidi korral avaldub tsüsteinüülleukotrieenide kokkupuutejärgne vabanemine nina limaskesta põletikueelsetest rakkudest allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis allergilise riniidi sümptomitena. Intranasaalne test tsüsteinüülleukotrieenidega näitas hingamisteede resistentsuse suurenemist ja ninakinnisuse sümptomeid.

Montelukast on väga tugev suukaudne ravim, mis vähendab oluliselt astma põletikku. Biokeemilise ja farmakoloogilise analüüsi kohaselt seostub montelukast kõrge afiinsusega ja selektiivsusega CysLT 1 retseptoritega, ilma et see avaldaks koostoimet teiste farmakoloogiliselt oluliste retseptoritega hingamisteedes (nagu prostaglandiini retseptorid, kolino- või β-adrenergilised retseptorid). Montelukast pärsib tsüsteinüülleukotrieenide LTC4, LTD4, LTE4 füsioloogilist toimet, seondudes CysLT 1 retseptoritega neid retseptoreid stimuleerimata.

Montelukast pärsib CysLT retseptoreid hingamisteedes, mida tõendab võime blokeerida bronhospasmi teket vastusena LTD 4 sissehingamisele bronhiaalastma põdevatel patsientidel. LTD 4 põhjustatud bronhospasmi leevendamiseks piisab 5 mg annusest.

Montelukast põhjustab bronhodilatatsiooni 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja võib täiendada β2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni.

Montelukasti kasutamine annustes üle 10 mg päevas üks kord ei suurenda ravimi efektiivsust.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti ja peaaegu täielikult. Regulaarsed toidukorrad ei mõjuta Cmax-i veres ega närimistablettide biosaadavust. 2...5-aastastel lastel saavutatakse pärast 4 mg närimistablettide võtmist tühja kõhuga Cmax 2 tunni pärast.

Suukaudsel manustamisel suuremates kui 50 mg annustes jääb montelukasti farmakokineetika peaaegu lineaarseks.

Kui võtta montelukasti hommikul ja õhtul, ei täheldata farmakokineetikas erinevusi.

Levitamine

Montelukasti seondumine plasmavalkudega on üle 99%. V d tasakaaluseisundis on 8-11 liitrit.

Rottidel läbiviidud uuringud radioaktiivselt märgistatud montelukastiga näitavad minimaalset tungimist läbi BBB. Lisaks oli märgistatud montelukasti kontsentratsioon 24 tundi pärast manustamist kõigis teistes kudedes minimaalne.

Montelukasti võtmisel annuses 10 mg 1 kord päevas täheldatakse toimeaine mõõdukat (umbes 14%) akumuleerumist plasmas.

Ainevahetus

Montelukast metaboliseerub aktiivselt. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas tasakaaluseisundis täiskasvanutel ja lastel.

In vitro uuringud, milles kasutati inimese maksa mikrosoome, on näidanud, et tsütokroom P450 süsteemi isoensüümid CYP3A4, 2C8 ja 2C9 osalevad montelukasti metabolismis. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro läbiviidud uuringute tulemuste kohaselt ei inhibeeri montelukasti terapeutilisel kontsentratsioonil vereplasmas CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ja 2D6 isoensüüme.

aretus

T 1/2 montelukastist on noortel tervetel täiskasvanutel vahemikus 2,7 kuni 5,5 tundi.Montelukasti plasmakliirens tervetel täiskasvanutel on keskmiselt 45 ml/min. Pärast radioaktiivselt märgistatud montelukasti allaneelamist eritub 86% roojaga 5 päeva jooksul ja vähem kui 0,2% uriiniga, mis kinnitab, et montelukast ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult sapiga.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Montelukasti farmakokineetika naistel ja meestel on sarnane.

Montelukasti ühekordse suukaudse annusega 10 mg annuses on farmakokineetiline profiil ja biosaadavus eakatel ja noortel patsientidel sarnased. Eakatel on montelukasti T 1/2 plasmast mõnevõrra pikem. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kliiniliselt olulistes farmakokineetilistes toimetes eri rassidest patsientidel ei esinenud erinevusi.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse ja maksatsirroosi kliiniliste ilmingutega patsientidel täheldati montelukasti metabolismi aeglustumist, millega kaasnes AUC suurenemine ligikaudu 41% pärast ravimi ühekordset annust 10 mg annuses. Nendel patsientidel on montelukasti eritumine tervete isikutega võrreldes veidi suurem (keskmine T 1/2...7,4 h). Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja muuta montelukasti annust. Andmed montelukasti farmakokineetika olemuse kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kuna montelukast ja selle metaboliidid ei eritu uriiniga, ei ole montelukasti farmakokineetikat neerupuudulikkusega patsientidel hinnatud. Selle kategooria patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Näidustused

- bronhiaalastma ennetamine ja pikaajaline ravi 2-aastastel ja vanematel lastel: haiguse päevaste ja öiste sümptomite kontrolli all hoidmiseks;

Allergilise riniidi sümptomite leevendamine 2-aastastel ja vanematel lastel.

Vastunäidustused

- laste vanus kuni 2 aastat;

- fenüülketonuuria;

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Annustamine

Sees 1 kord päevas, olenemata söögist.

Ravi jaoks bronhiaalastma Singulair tuleb võtta õhtul.

Ravi ajal allergiline nohu ravimit võib patsiendi soovil võtta igal kellaajal.

Patsiendid, kellel on bronhiaalastma ja allergiline riniit tuleb võtta 1 tablett ravimit Singulair 1 kord päevas õhtul.

Lapsed vanuses 2 kuni 5 aastat

Bronhiaalastma ja/või allergilise riniidiga- 1 närimistablett 4 mg päevas.

Ravimi Singulair terapeutiline toime bronhiaalastma kulgu kajastavatele näitajatele areneb esimese päeva jooksul. Patsient peab jätkama Singulari võtmist nii bronhiaalastma sümptomite kontrolli saavutamise perioodil kui ka bronhiaalastma ägenemise perioodidel.

Eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel, samuti olenevalt soost, ei ole erilist annuse valikut vaja.

Ravimi Singulair määramine samaaegselt muud tüüpi bronhiaalastma raviga

Singulairi võib patsiendi ravile lisada bronhodilataatorite ja inhaleeritavate kortikosteroididega.

Kõrvalmõjud

Üldiselt taluvad patsiendid Singulairi hästi. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega nõua ravimi kasutamise katkestamist. Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ravimi Singulair ravis on võrreldav nende esinemissagedusega platseebo võtmisel.

Astmahaiged lapsed vanuses 2 kuni 5 aastat

Ravimi Singulair kliinilistes uuringutes osales 573 patsienti vanuses 2 kuni 5 aastat. 12-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus oli ainsaks ravimiga seotud kõrvalnähuks, mis esines >1%-l Singulair’i kasutanud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas, janu. Erinevused selle kõrvaltoime esinemissageduses kahe ravirühma vahel ei olnud statistiliselt olulised.

Kokku raviti uuringutes 426 patsienti vanuses 2 kuni 5 aastat Singulair'iga vähemalt 3 kuud, 230 patsienti 6 kuud või kauem ja 63 patsienti 12 kuud või kauem. Pikema ravi korral AE profiil ei muutunud.

Hooajalise allergilise riniidiga lapsed vanuses 2 kuni 14 aastat

2-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus, kus kasutati ravimit Singulair hooajalise allergilise riniidi raviks, osales 280 patsienti vanuses 2–14 aastat. Patsiendid võtsid Singulairi 1 kord päevas õhtul ja olid üldiselt hästi talutavad. Ravimi ohutusprofiil lastel oli sarnane platseebo ohutusprofiiliga. Selles kliinilises uuringus ei esinenud ravimiga seotud kõrvalnähte, mida täheldati ≥1% Singulairi kasutanud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas.

6–14-aastased astmahaiged lapsed

Ravimi ohutusprofiil lastel oli üldiselt sarnane täiskasvanute omaga ja võrreldav platseebo omaga.

8-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus oli peavalu ainsaks ravimiga seotud kõrvaltoimeks, mis esines >1% Singulairi kasutanud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas. Kahe ravirühma sageduse erinevus ei olnud statistiliselt oluline.

Kasvukiiruse uuringutes oli selle vanuserühma patsientide ohutusprofiil kooskõlas Singulairi eelnevalt kirjeldatud ohutusprofiiliga.

Pikema ravi korral (üle 6 kuu) AE profiil ei muutunud.

Täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad astmahaiged lapsed

Kahes sarnaselt kavandatud 12-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus olid ainsad ravimiga seotud kõrvalnähud, mis esinesid ≥1% Singulair'iga ravitud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas, kõhuvalu ja peavalu. Nende kõrvaltoimete esinemissageduse erinevused kahe ravirühma vahel ei olnud statistiliselt olulised. Pikema ravi korral (2 aasta jooksul) AE profiil ei muutunud.

Hooajalise allergilise riniidiga täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad lapsed

Patsiendid võtsid Singulairi 1 kord päevas hommikul või õhtul, üldiselt oli ravim hästi talutav, ravimi ohutusprofiil oli sarnane platseebo omaga. Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes ei esinenud kõrvaltoimeid, mida peeti ravimiga seotuks, neid täheldati ≥1% Singulairi kasutanud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas. 4-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus oli ravimi ohutusprofiil sarnane 2-nädalaste uuringute omaga. Unisuse esinemissagedus ravimi võtmisel oli kõigis uuringutes sama kui platseebo võtmisel.

Täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad lapsed, kellel on püsiv allergiline riniit

Patsiendid võtsid Singulari 1 kord päevas hommikul või õhtul, üldiselt oli ravim hästi talutav. Ravimi ohutusprofiil oli sarnane hooajalise allergilise riniidi ja platseeboga patsientide ravis täheldatud ohutusprofiiliga. Nendes kliinilistes uuringutes ei esinenud kõrvaltoimeid, mida peeti ravimiga seotuks, neid täheldati ≥1% Singulairi kasutanud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas. Unisuse esinemissagedus ravimi võtmisel oli sama kui platseebo võtmisel.

Kliiniliste uuringute tulemuste üldistatud analüüs

Viidi läbi 41 platseebokontrolliga kliinilise uuringu (35 uuringut 15-aastaste ja vanemate patsientidega, 6 uuringut 6–14-aastaste patsientidega) koondanalüüs, kasutades suitsidaalsuse hindamise valideeritud meetodeid. Nendes uuringutes Singular'i saanud 9929 patsiendi ja platseebot saanud 7780 patsiendi hulgas tuvastati Singulairi saanud patsientide rühmas 1 suitsiidimõtetega patsient. Ükski ravirühm ei kogenud enesetappu, enesetapukatset ega muid suitsidaalsele käitumisele viitavaid ettevalmistavaid toiminguid.

Eraldi viidi läbi 46 platseebokontrolliga kliinilise uuringu koondanalüüs (35 uuringut 15-aastaste ja vanemate patsientidega; 11 uuringut 3 kuu kuni 14-aastaste patsientidega), et hinnata kahjulikke käitumismõjusid. Nendes uuringutes Singulair'i kasutanud 11 673 patsiendi ja platseebot saanud 8827 patsiendi hulgas oli Singular'i saanud patsientide hulgas 2,73% ja platseebot saanud patsientide hulgas 2,27% patsientidest, kellel esines vähemalt üks kahjulik käitumuslik mõju; koefitsient oli 1,12 (95% usaldusvahemik).

Ravimi registreerimisjärgse kasutamise ajal registreeritud kõrvaltoimed

Vere hüübimissüsteemi poolelt: suurenenud kalduvus veritseda.

Immuunsüsteemist:ülitundlikkusreaktsioonid, sh. anafülaksia; väga harva (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Psüühika poolelt: agitatsioon (sealhulgas agressiivne käitumine või vaenulikkus), ärevus, depressioon, desorientatsioon, tähelepanuhäired, ebanormaalsed unenäod, hallutsinatsioonid, unetus, mäluhäired, psühhomotoorne aktiivsus (sealhulgas ärrituvus, rahutus ja treemor), somnambulism, enesetapumõtted ja -käitumine (suitsidaalsus).

Närvisüsteemist: pearinglus, unisus, paresteesia/hüpesteesia; väga harva (<1/10 000) - судороги.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: kardiopalmus.

Hingamissüsteemist: ninaverejooks, kopsueosinofiilia.

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, pankreatiit.

Küljelt maks ja sapiteed: ALT ja ACT aktiivsuse suurenemine veres; väga harva (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Nahast ja nahaalustest kudedest: kalduvus moodustada hematoomid, sõlmeline erüteem, multiformne erüteem, sügelus, lööve.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, urtikaaria.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia, sealhulgas lihaskrambid.

Kuseteede süsteemist: enurees lastel.

Üldised reaktsioonid: asteenia (nõrkus)/väsimus, tursed, püreksia.

Üleannustamine

Sümptomidüleannustamist ei ole tuvastatud kliinilistes uuringutes pikaajalise (22-nädalase) Singulair-ravi kohta bronhiaalastmaga täiskasvanud patsientidel annustes kuni 200 mg päevas ega lühiajalistes (umbes 1 nädal) kliinilistes uuringutes, kui ravimit kasutati annustes. kuni 900 mg / päevas.

Registreerimisjärgsel perioodil ning täiskasvanute ja laste kliiniliste uuringute käigus on esinenud ravimi Singulair ägedat üleannustamist (vähemalt 1000 mg päevas). Kliinilised ja laboratoorsed andmed näitavad ravimi Singulair ohutusprofiilide võrreldavust lastel, täiskasvanutel ja eakatel patsientidel. Kõige sagedasemad sümptomid olid janu, unisus, oksendamine, psühhomotoorne agitatsioon, peavalu ja kõhuvalu. Need kõrvaltoimed on kooskõlas Singulairi ohutusprofiiliga.

Ravi: sümptomaatilise ravi läbiviimine. Puudub spetsiifiline teave Singulairi üleannustamise ravi kohta. Puuduvad andmed montelukasti peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi efektiivsuse kohta.

ravimite koostoime

Singulairi võib manustada koos teiste ravimitega, mida traditsiooniliselt kasutatakse bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks ja/või allergilise riniidi raviks. Montelukastil soovitatavas terapeutilises annuses ei olnud kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool / noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.

Fenobarbitaali samaaegsel manustamisel väheneb montelukasti AUC väärtus ligikaudu 40%. , kuid see ei nõua ravimi Singulair annustamisskeemi muutmist.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast inhibeerib CYP2C8 isoensüümi. Kuid montelukasti ja rosiglitasooni (metaboliseeritakse CYP2C8 isoensüümi osalusel) in vivo ravimite koostoimete uuringus ei saadud kinnitust CYP2C8 isoensüümi inhibeerimise kohta montelukasti poolt. Seetõttu ei eeldata kliinilises praktikas montelukasti mõju paljude ravimite CYP2C8-vahendatud metabolismile, sh. paklitakseel, rosiglitasoon, repagliniid.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on CYP2C8, 2C9 ja 3A4 isoensüümide substraat. Montelukasti ja gemfibrosiili (nii CYP2C8 kui ka 2C9 inhibiitor) vahelise kliinilise ravimite koostoime uuringu andmed näitavad, et gemfibrosiil suurendab montelukasti süsteemse ekspositsiooni toimet 4,4 korda. CYP3A4 tugeva inhibiitori itrakonasooli koosmanustamine gemfibrosiili ja montelukastiga ei suurendanud montelukasti süsteemse ekspositsiooni täiendavat toimet. Gemfibrosiili mõju montelukasti süsteemsele ekspositsioonile ei saa ohutusandmete põhjal pidada kliiniliselt oluliseks, kui seda kasutatakse annustes, mis on suuremad kui täiskasvanud patsientidele heakskiidetud annus 10 mg (näiteks täiskasvanud patsientidele 200 mg päevas 22 nädala ja pikema aja jooksul). kuni 900 mg/päevas patsientidel, kes võtsid ravimit ligikaudu ühe nädala jooksul, kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei esinenud). Seega, kui seda kasutatakse koos gemfibrosiiliga, ei ole montelukasti annuse kohandamine vajalik. In vitro uuringute tulemuste põhjal ei eeldata kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid teiste teadaolevate CYP2C8 inhibiitoritega (nt trimetoprim). Lisaks ei suurendanud montelukasti koosmanustamine itrakonasooliga üksi montelukasti süsteemse ekspositsiooni toime olulist suurenemist.

Kombineeritud ravi bronhodilataatoritega

Singular on mõistlik lisand monoteraapiale bronhodilataatoritega, kui viimased ei taga bronhiaalastma piisavat kontrolli. Singulair-ravi terapeutilise toime saavutamisel võib alustada bronhodilataatorite annuse järkjärgulist vähendamist.

Kombineeritud ravi inhaleeritavate kortikosteroididega

Inhaleeritavaid kortikosteroide kasutavatele patsientidele annab ravi Singulair'iga täiendava terapeutilise toime. Seisundi stabiliseerumisel võite alustada kortikosteroidide annuse järkjärgulist vähendamist arsti järelevalve all. Mõnel juhul on inhaleeritavate kortikosteroidide täielik ärajätmine vastuvõetav, kuid inhaleeritavate kortikosteroidide järsk asendamine Singulair'iga ei ole soovitatav.

erijuhised

Suukaudse Singulair’i efektiivsus ägedate astmahoogude ravis ei ole tõestatud. Seetõttu ei soovitata Singulari tablette bronhiaalastma ägedate hoogude raviks. Patsiente tuleb juhendada, et nad peaksid alati kaasas kandma erakorralisi astmaravimeid (lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta2-agoniste).

Te ei tohiks lõpetada Singulairi võtmist astma ägenemise ajal ja vajaduse korral kasutada hoogude peatamiseks erakorralisi ravimeid (lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta-2-agoniste).

Patsiendid, kellel on kinnitatud allergia ja teiste MSPVA-de suhtes, ei tohi neid ravimeid Singulair-ravi ajal võtta, kuna Singulair, parandades samal ajal hingamisfunktsiooni allergilise bronhiaalastmaga patsientidel, ei suuda siiski täielikult ära hoida MSPVA-de põhjustatud bronhokonstriktsiooni.

Singulair'iga samaaegselt kasutatavate inhaleeritavate glükokortikosteroidide annust võib arsti järelevalve all järk-järgult vähendada, kuid inhaleeritavate või suukaudsete glükokortikosteroidide järsku asendamist Singulair'iga ei tohi teha.

Singulairi kasutavatel patsientidel on kirjeldatud psühhoneuroloogilisi häireid. Arvestades, et need sümptomid võivad olla põhjustatud muudest teguritest, ei ole teada, kas need on seotud Singulairi kasutamisega. Arst peaks neid kõrvaltoimeid arutama patsientide ja/või nende vanemate/eestkostjatega. Patsiente ja/või nende hooldajaid tuleb hoiatada, et nende sümptomite ilmnemisel tuleb sellest raviarsti teavitada.

Süsteemsete kortikosteroidide annuse vähendamisega patsientidel, kes said astmavastaseid ravimeid, sealhulgas leukotrieeni retseptori blokaatoreid, kaasnes harvadel juhtudel üks või mitu järgmistest reaktsioonidest: eosinofiilia, lööve, kopsusümptomite halvenemine, südame tüsistused ja/või neuropaatia. mõnikord diagnoositakse Churg-Straussi sündroom, süsteemne eosinofiilne vaskuliit. Kuigi nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost leukotrieeni retseptori antagonisti raviga ei ole kindlaks tehtud, tuleb Singulairi saavatel patsientidel süsteemsete kortikosteroidide annuse vähendamisel olla ettevaatlik ja läbi viia asjakohane kliiniline jälgimine.

4 mg närimistabletid sisaldavad aspartaami, fenüülalaniini allikat. Fenüülketonuuriaga patsiente tuleb teavitada, et iga 4 mg närimistablett sisaldab aspartaami koguses, mis vastab 0,674 mg fenüülalaniinile. Singulair 4 mg närimistablettide kujul ei ole soovitatav fenüülketonuuriaga patsientidele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

See lõik ei kehti Singulair 4 mg närimistablettide kohta, kuna see on ette nähtud raviks
lapsed vanuses 2 kuni 5 aastat. Seega viitab allpool esitatud teave ravimi montelukasti toimeainele.

Singulair ei mõjuta eeldatavasti autojuhtimise ja sõidukite liikumise võimet.
mehhanismid. Kuid individuaalsed reaktsioonid ravimile võivad olla erinevad. Mõned kõrvalmõjud
(nagu pearinglus ja unisus), mida on ravimi kasutamisel teatatud väga harva
Singulair võib mõjutada mõnede patsientide võimet juhtida sõidukeid ja liigutada masinaid.

Rasedus ja imetamine

Ravimi Singular kliinilisi uuringuid rasedate naiste osavõtul ei ole läbi viidud. Singular’i tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Ravimi Singulair registreerimisjärgse kasutamise ajal on teatatud kaasasündinud jäsemete defektidest vastsündinutel, kelle emad võtsid Singulairi raseduse ajal. Enamik neist naistest võttis raseduse ajal ka muid astmaravimeid. Põhjuslikku seost Singulairi kasutamise ja kaasasündinud jäsemete defektide tekke vahel ei ole kindlaks tehtud.

Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja erilist annust valida.

Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika olemuse kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kasutamine eakatel

Sest eakad patsiendid erilist annust ei ole vaja valida.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril 15° kuni 30°C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Leukotrieeni retseptori blokaatoreid (ATC R03DC) sisaldavad preparaadid:

Ärinimed välismaal (välismaal) – Montelukast – Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; Zafirlukast - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Singulair (Montelukast) tablettides 5 ja 10 mg - kasutusjuhised.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Leukotrieeni retseptori antagonist. Ravim bronhiaalastma ja allergilise riniidi raviks.

farmakoloogiline toime

Leukotrieeni retseptori antagonist. Montelukast inhibeerib selektiivselt hingamisteede epiteeli tsüsteinüülleukotrieenide (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 retseptoreid ja hoiab ära ka bronhospasmi bronhiaalastma põdevatel patsientidel, mis on põhjustatud tsüsteinüülleukotrieeni LTD4 sissehingamisest. LTD4 põhjustatud bronhospasmi leevendamiseks piisab 5 mg annusest. Montelukasti kasutamine annustes, mis ületavad 10 mg 1 kord päevas, ei suurenda ravimi efektiivsust.

Montelukast põhjustab bronhodilatatsiooni 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja võib täiendada beeta2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub montelukasti seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Tavaline söömine ei mõjuta Cmax-i vereplasmas ega kaetud tablettide ja närimistablettide biosaadavust. Täiskasvanutel saavutatakse tühja kõhuga võtmisel kaetud tabletid annuses 10 mg Cmax plasmas 3 tunni pärast.Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 64%.

Pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga saavutatakse närimistablettide kujul täiskasvanutel annuses 5 mg Cmax 2 tunni pärast. Biosaadavus on 73%.

Levitamine

Montelukasti seondumine plasmavalkudega on üle 99%. Vd keskmiselt 8-11 liitrit.

Ravimi ühekordse annusega kaetud tablettide kujul, annuses 10 mg üks kord päevas, täheldatakse toimeaine mõõdukat (umbes 14%) kumulatsiooni plasmas.

Ainevahetus

Montelukast metaboliseerub ulatuslikult maksas. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni plasmas tasakaaluseisundis täiskasvanutel ja lastel.

Eeldatakse, et tsütokroom P450 isoensüümid (3A4 ja 2C9) osalevad montelukasti metabolismis, samas kui terapeutilistel kontsentratsioonidel ei inhibeeri montelukasti tsütokroom P450 isoensüüme: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ja 2D6.

aretus

Montelukasti T1/2 noortel tervetel täiskasvanutel on 2,7 kuni 5,5 tundi.Montelukasti kliirens tervetel täiskasvanutel on keskmiselt 45 ml/min. Pärast montelukasti suukaudset manustamist eritub 86% roojaga 5 päeva jooksul ja vähem kui 0,2% uriiniga, mis kinnitab, et montelukasti ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult sapiga.

Ravimi SINGULAIR® kasutamise näidustused

Astma ennetamine ja pikaajaline ravi täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel, sealhulgas:

• haiguse päevaste ja öiste sümptomite ennetamine;
• bronhiaalastma ravi atsetüülsalitsüülhappe suhtes ülitundlikel patsientidel;
• treeningust põhjustatud bronhospasmi ennetamine.

Hooajalise allergilise riniidi (täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel) ja püsiva allergilise riniidi (täiskasvanutel ja 6-aastastel ja vanematel lastel) päevaste ja öiste sümptomite leevendamine.

Kasutusmeetod ja annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögist. Bronhiaalastma raviks tuleb Singular® võtta õhtul. Allergilise riniidi ravis võib ravimit võtta igal kellaajal. Kombineeritud patoloogiaga (bronhiaalastma ja allergiline riniit) tuleb ravimit võtta õhtul.

Täiskasvanutele ja 15-aastastele ja vanematele noorukitele määratakse ravim annuses 10 mg (1 kaetud tablett) päevas.

6–14-aastastele lastele määratakse annus 5 mg (1 närimistablett) päevas. Selles vanuserühmas ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimi Singulair® terapeutiline toime bronhiaalastma kulgu kajastavatele näitajatele areneb esimese päeva jooksul. Patsient peab jätkama Singular® võtmist nii bronhiaalastma sümptomite kontrolli saavutamise perioodil kui ka haiguse ägenemise perioodil.

Eakatele patsientidele, neerupuudulikkusega patsientidele, kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidele ja ka sõltuvalt soost ei ole annuse eriline valik vajalik.

Singular® võib lisada ravile bronhodilataatorite ja inhaleeritavate kortikosteroididega.

Kõrvalmõju

Üldiselt on Singulair® hästi talutav. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega nõua ravimi kasutamise katkestamist. Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus Singulair®-i ravis on võrreldav nende esinemissagedusega platseebo võtmisel.

Täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad astmahaiged lapsed

Kahes sarnaselt kavandatud 12-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus olid ainsad ravimiga seotud kõrvalnähud, mis esinesid >1% Singulair®-iga ravitud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas, kõhuvalu ja peavalu. Nende kõrvaltoimete esinemissageduse erinevused kahe ravirühma vahel ei olnud statistiliselt olulised.

Pikema ravi korral (2 aasta jooksul) kõrvaltoimete profiil ei muutunud.

6–14-aastased astmahaiged lapsed

Ravimi ohutusprofiil lastel oli üldiselt sarnane täiskasvanute omaga ja võrreldav platseebo omaga.

8-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus oli peavalu ainsaks ravimiga seotud kõrvaltoimeks, mis esines >1% Singulair®-iga ravitud patsientidest ja sagedamini kui platseeborühmas. Kahe ravirühma sageduse erinevus ei olnud statistiliselt oluline.

Kasvukiiruse uuringutes oli selle vanuserühma patsientide ohutusprofiil kooskõlas Singular® eelnevalt kirjeldatud ohutusprofiiliga.

Pikema ravi korral (üle 6 kuu) kõrvaltoimete profiil ei muutunud.

Hooajalise allergilise riniidiga täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad lapsed

Patsiendid võtsid Singulair® üks kord päevas hommikul või õhtul; üldiselt oli ravim hästi talutav. Ravimi ohutusprofiil oli sarnane platseebo omaga. Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes ei teatatud kõrvaltoimetest, mida võiks pidada ravimi võtmisega seostatuks. Neid oleks täheldatud > 1% Singulair®-i saanud patsientidest ja sagedamini kui platseebot saanud patsientide rühmas. 4-nädalases platseebokontrolliga kliinilises uuringus oli ravimi ohutusprofiil sarnane 2-nädalaste uuringute omaga. Unisuse esinemissagedus ravimi võtmisel oli kõigis uuringutes sama kui platseebo võtmisel.

Hooajalise allergilise riniidiga lapsed vanuses 2 kuni 14 aastat

Patsiendid võtsid Singular® üks kord päevas õhtul, üldiselt oli ravim hästi talutav. Ravimi ohutusprofiil oli sarnane platseebo omaga. Selles kliinilises uuringus ei esinenud kõrvaltoimeid, mida peeti ravimi võtmisega seotuks. Seda täheldati > 1% Singulair® saanud patsientidest ja sagedamini kui platseebot saanud patsientide rühmas.

Täiskasvanud ja 15-aastased ja vanemad lapsed, kellel on püsiv allergiline riniit

Patsiendid võtsid Singular® üks kord päevas õhtul, üldiselt oli ravim hästi talutav. Ravimi ohutusprofiil oli sarnane hooajalise allergilise riniidi ja platseeboga patsientide ravis täheldatud ohutusprofiiliga. Nendes kliinilistes uuringutes ei teatatud kõrvaltoimetest, mida võiks pidada ravimi võtmisega seostatuks, seda täheldati > 1% Singulair® saanud patsientidest ja sagedamini kui platseebot saanud patsientide rühmas. Unisuse esinemissagedus ravimi võtmisel oli sama kui platseebo võtmisel.

Kliiniliste uuringute tulemuste üldistatud analüüs

Viidi läbi 41 platseebokontrolliga kliinilise uuringu (35 uuringut 15-aastaste ja vanemate patsientidega, 6 uuringut 6–14-aastaste patsientidega) koondanalüüs, kasutades suitsidaalsuse hindamise valideeritud meetodeid. Nendes uuringutes Singulair® saanud 9929 patsiendist ja platseebot saanud 7780 patsiendist tuvastati Singulair® saanud patsientide rühmas üks suitsiidimõtetega patsient. Ükski ravirühm ei kogenud enesetappu, enesetapukatset ega muid suitsidaalsele käitumisele viitavaid ettevalmistavaid toiminguid.

Eraldi viidi läbi 46 platseebokontrolliga kliinilise uuringu koondanalüüs (35 uuringut 15-aastaste ja vanemate patsientidega; 11 uuringut 3 kuu kuni 14-aastaste patsientidega), et hinnata kahjulikke käitumismõjusid. Nendes uuringutes Singulair®-i saanud 11673 patsiendi ja 8827 platseebot saanud patsiendi hulgas oli vähemalt ühe ebasoodsa käitumismõjuga patsientide protsent Singulair®-i saanud patsientide hulgas 2,73% ja platseebot saanud patsientide hulgas 2,27%; koefitsient oli 1,12 (95% usaldusvahemik).

Ravimi turuletulekujärgsel kasutamisel teatatud kõrvaltoimed

Vere hüübimissüsteemist: suurenenud kalduvus veritsusele.

Immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, sh. anafülaksia; väga harva (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Psüühika poolelt: agitatsioon (sealhulgas agressiivne käitumine või vaenulikkus), ärevus, depressioon, desorientatsioon, patoloogilised unenäod, hallutsinatsioonid, unetus, ärrituvus, ärevus, somnambulism, enesetapumõtted ja -käitumine (suitsidaalsus), treemor.

Närvisüsteemist: pearinglus, unisus, paresteesia / hüpoesteesia; väga harva (<1/10 000) - судороги.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: südamepekslemine.

Hingamissüsteemi, rindkere ja mediastiinumi poolelt: ninaverejooks.

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, pankreatiit.

Maksa ja sapiteede küljelt: ALT ja ACT aktiivsuse suurenemine veres; väga harva (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Nahast ja nahaalustest kudedest: kalduvus moodustada hematoome, nodoosne erüteem, multiformne erüteem, sügelus, lööve.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, urtikaaria.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia, sealhulgas lihaskrambid.

Üldised reaktsioonid: asteenia (nõrkus)/väsimus, tursed, palavik.

Üldiselt taluvad patsiendid Singulair® hästi. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega nõua ravimi kasutamise katkestamist. Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus Singulair®-i ravis on võrreldav nende esinemissagedusega platseebo võtmisel.

SINGULAIR® kasutamise vastunäidustused

• laste vanus kuni 6 aastat;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ravimi SINGULAIR® kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Singular® kliinilisi uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Singulair®-i tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Ravimi Singulair® registreerimisjärgse kasutamise ajal teatati kaasasündinud jäsemete defektidest vastsündinutel, kelle emad võtsid Singulair® raseduse ajal. Enamik neist naistest võttis raseduse ajal ka muid astmaravimeid. Põhjuslikku seost Singular® võtmise ja kaasasündinud jäsemete defektide tekke vahel ei ole kindlaks tehtud.

Ei ole teada, kas montelukast eritub rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, tuleb seda arvesse võtta Singular®-i määramisel imetavatele emadele.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja erilist annust valida.

Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika olemuse kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja erilist annust valida.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakate patsientide puhul ei ole erilist annust vaja valida.

Kasutamine lastel

Vastunäidustused: alla 6-aastased lapsed. 6–14-aastastele lastele määratakse annus 5 mg (1 närimistablett) päevas. Selles vanuserühmas ei ole annuse kohandamine vajalik.

erijuhised

Suukaudse Singular®-i efektiivsust ägedate astmahoogude ravis ei ole tõestatud. Seetõttu ei soovitata Singular® tablette kasutada ägedate bronhiaalastmahoogude raviks. Patsiente tuleb juhendada, et nad peaksid alati kaasas kandma erakorralisi astmaravimeid (lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta2-agoniste).

Ärge lõpetage Singular® võtmist astma ägenemise ja hoo peatamiseks hädaabiravimite (lühitoimeliste inhaleeritavate beeta2-agonistide) kasutamise ajal.

Patsiendid, kellel on kinnitatud allergia atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, ei tohi neid ravimeid Singular®-ravi ajal võtta, kuna Singular®, parandades samal ajal allergilise bronhiaalastmaga patsientide hingamisfunktsiooni, ei suuda siiski täielikult ära hoida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhjustatud bronhokonstriktsiooni.

Singulair®-iga samaaegselt kasutatavate inhaleeritavate glükokortikosteroidide annust võib arsti järelevalve all järk-järgult vähendada, kuid inhaleeritavate või suukaudsete glükokortikosteroidide järsku asendamist Singulair®-iga ei tohiks teha.

Singular®-iga ravitud patsientidel on kirjeldatud neuropsühhiaatrilisi häireid. Arvestades, et need sümptomid võivad olla põhjustatud muudest teguritest, ei ole teada, kas need on seotud Singulair®-i kasutamisega. Arst peaks neid kõrvaltoimeid arutama patsientide ja/või nende vanemate/eestkostjatega. Patsiente ja/või nende hooldajaid tuleb hoiatada, et selliste sümptomite ilmnemisel tuleb sellest raviarsti teavitada.

Süsteemsete kortikosteroidide annuse vähendamisega patsientidel, kes said astmavastaseid ravimeid, sealhulgas leukotrieeni retseptori blokaatoreid, kaasnes harvadel juhtudel üks või mitu järgmistest reaktsioonidest: eosinofiilia, lööve, kopsusümptomite halvenemine, südame tüsistused ja/või neuropaatia. mõnikord diagnoositakse Churg-Straussi sündroom, süsteemne eosinofiilne vaskuliit. Kuigi nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost leukotrieeni retseptori antagonisti raviga ei ole kindlaks tehtud, tuleb Singulair®-i saavatel patsientidel süsteemsete kortikosteroidide annuse vähendamisel olla ettevaatlik ja läbi viia asjakohane kliiniline jälgimine.

10 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Patsientidele, kellel on haruldane päriliku galaktoositalumatuse vorm, kaasasündinud laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi Singular®-i selles ravimvormis välja kirjutada.

Singular® 5 mg närimistabletid sisaldavad aspartaami, fenüülalaniini allikat. Fenüülketonuuriaga patsiente tuleb teavitada, et iga 5 mg närimistablett sisaldab aspartaami koguses, mis vastab 0,842 mg fenüülalaniinile. Singular® 5 mg närimistablette ei soovitata kasutada fenüülketonuuriaga patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Andmeid selle kohta, et ravimi Singulair® võtmine mõjutab autojuhtimise või masinate liigutamise võimet, ei ole kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomeid ei ole tuvastatud kliinilistes uuringutes pikaajalise (22-nädalase) Singulair®-ravi kohta bronhiaalastmaga täiskasvanud patsientidel annustes kuni 200 mg päevas ega lühiajalistes (umbes 1 nädal) kliinilistes uuringutes ravimi võtmise ajal. annustes kuni 900 mg päevas.

Registreerimisjärgsel perioodil ning täiskasvanute ja laste kliiniliste uuringute käigus on esinenud ravimi Singulair® ägedat üleannustamist (vähemalt 1000 mg päevas). Kliinilised ja laboratoorsed andmed näitasid ravimi Singular® ohutusprofiilide võrreldavust lastel, täiskasvanutel ja eakatel patsientidel. Kõige sagedasemad sümptomid olid janu, unisus, oksendamine, psühhomotoorne agitatsioon, peavalu ja kõhuvalu. Need kõrvaltoimed on kooskõlas Singular® ohutusprofiiliga.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Puudub spetsiifiline teave Singular® üleannustamise ravi kohta. Puuduvad andmed montelukasti peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi efektiivsuse kohta.

ravimite koostoime

Singular®-i võib manustada koos teiste ravimitega, mida tavaliselt kasutatakse bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks ja/või allergilise riniidi raviks. Montelukastil soovitatavas terapeutilises annuses ei olnud kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool / noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.

Samaaegsel kasutamisel fenobarbitaaliga vähenes montelukasti AUC ligikaudu 40%, samas kui ravimi Singulair® annustamisskeemi korrigeerimine ei ole vajalik.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast inhibeerib CYP2C8 isoensüümi, kuid montelukasti ja rosiglitasooni (metaboliseeritakse CYP2C8 isoensüümi osalusel) in vivo ravimite koostoimete uuringus ei saadud kinnitust CYP2C8 isoensüümi inhibeerimise kohta montelukasti poolt. Seetõttu ei eeldata kliinilises praktikas montelukasti mõju paljude ravimite CYP2C8-vahendatud metabolismile, sh. paklitakseel, rosiglitasoon, repagliniid.

Kombineeritud ravi bronhodilataatoritega: Singular® on mõistlik lisand bronhilõõgasti monoteraapiale, kui viimane ei taga bronhiaalastma piisavat kontrolli. Singulair®-ravi terapeutilise efekti saavutamisel võib alustada bronhodilataatorite annuse järkjärgulist vähendamist.

Kombineeritud ravi inhaleeritavate kortikosteroididega: Singulair®-ravi annab täiendava ravitoime inhaleeritavaid kortikosteroide saavatel patsientidel. Seisundi stabiliseerumisel võite alustada kortikosteroidide annuse järkjärgulist vähendamist arsti järelevalve all. Mõnel juhul on inhaleeritavate kortikosteroidide täielik kaotamine vastuvõetav, kuid inhaleeritavate kortikosteroidide järsk asendamine Singular®-iga ei ole soovitatav.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Loetelu B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 30°C. 5 mg närimistablettide kõlblikkusaeg - 2 aastat; kaetud tabletid, 10 mg - 3 aastat.

Juhised on tsiteeritud farmaatsia veebisaidilt Vidal.

Singulair (Montelukast) 4 mg närimistabletid – näidustused ja annus

Näidustused ravimi SINGULAIR® närimistabletid 4 mg kasutamiseks

• bronhiaalastma ennetamine ja pikaajaline ravi 2-aastastel ja vanematel lastel: haiguse päevaste ja öiste sümptomite kontrolli all hoidmiseks;
• allergilise riniidi sümptomite leevendamine 2-aastastel ja vanematel lastel.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögist.

Bronhiaalastma korral on ette nähtud 4 mg (1 tablett) öösel.

Bronhiaalastma ja allergilise riniidi korral määratakse 4 mg (1 tablett) öösel.

Allergilise riniidi korral määratakse 4 mg (1 tablett) päevas individuaalselt, sõltuvalt sümptomite suurimast ägenemise ajast.

Bronhiaalastma ja/või allergilise riniidiga 2–5-aastastele lastele on annus 4 mg (1 tablett) päevas.

Lastele, eakatele patsientidele, neerupuudulikkusega patsientidele ja kerge / mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidele ei ole vaja erilist annust valida.

Bronhospasm on astmahaigetele tuttav nähtus. Bronhide takistatud läbilaskvuse taustal täheldatakse suurenenud rögaeritust ja suureneb eosinofiilide arv. Hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi sümptomiteks on ninaneelu limaskesta turse, pisaravool, peavalu, nohu, sügelus, aevastamine.

Ameerika ravim Singular "lülitab välja" tsüsteinüülleukotrieeni retseptorid patsiendi hingamiselundite epiteelis ja leevendab tõhusalt ka bronhospasmi. Ravimi toimeaine on montelukast.

Ravimi ulatus hõlmab bronhospasmi ennetamist, bronhiaalastma ravi lastel ja täiskasvanutel, samuti hooajalise ja regulaarse allergilise riniidi ravi. Lastele on ravim lubatud alates 6 aastast. Vabanemisvorm - tabletid, närimistabletid.

Tööriist on kallis, hinnad jäävad vahemikku 1000-1300 rubla pakendi kohta 14 tabletiga. Ravimi Singular odavad analoogid sisaldavad sama toimeainet või neil on sarnased näidustused.

Venemaa toodangu analoogid

Venemaal toodetud Singulari lähedased asendajad on montelukastiga odava ravimi kvaliteetne asendus. Tabelis on sarnaste toodete loend koos hindade ja lühikeste omadustega.

Ukraina asendajad

Ukrainas valmistatud ravimid võivad ainsuse vääriliselt asendada. Nende maksumus on odavam kui kõnealune ravim.

Ravimid kuuluvad hingamisteede obstruktiivsete haiguste raviks mõeldud ravimite farmakoloogilise rühma, kuigi mitte kõik loendis olevad ravimid ei sisalda montelukasti.

• Montel. Sama toimeainega odav Ukraina analoog. Ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi, erineva raskusastmega bronhiaalastma raviks. Saadaval tavaliste pillide ja närimise kujul. Keskmine hind on 450–490 rubla.
• Allergomax. Ravimid siirupi, ninasprei või tablettide kujul. Ravim kõrvaldab tõhusalt allergilise riniidi sümptomid - pisaravool, sügelus, turse, peavalu. Keskmine hind on 56–90 rubla.
• Bronhomaks. Siirup või tabletid fenspiriidvesinikkloriidiga. Ravim on näidustatud kõrvapõletiku, sinusiidi, riniidi, sealhulgas allergilise, bronhiidi korral. Ravimit kasutatakse ka bronhiaalastma raviks. Keskmine hind on 95–140 rubla.
• Teopak. Astmavastane ravim teofülliiniga aluses. Pillid võetakse bronhiaalastma, kopsuemfüseemi, obstruktiivse bronhiidi korral.

  Vastunäidustused on alla 14-aastased lapsed, rasedus, imetamine, krambid, äge müokardiinfarkt, hüpertüreoidism. Keskmine hind on 45-60 rubla.

Valgevene geneerilised ravimid

Tabel ühendas tänapäevased valgevene üldnimetused ainsuses. Astmavastased ravimid ei ole selle täpsed analoogid, kuid neid iseloomustavad sarnased näidustused.

Muud välismaised analoogid

Ainsuse impordi sünonüümid aitavad teil valida, millega ainsus asendada. Nimekiri on allpool.

1. Singlon. Sama toimepõhimõtte ja toimeainega Singulairi parim asendus. Tööriistal on sarnased näidustused kasutamiseks. Päritoluriik - Ungari. Keskmine hind on 440–870 rubla.
2. Montelar. Ravimit toodetakse Šveitsis, Türgis, Sloveenias. Toimeaine on montelukast. Keskmine hind on 440–1050 rubla.
3. Montler. Ravimi vabanemisvorm on närimistabletid. Päritoluriik - Horvaatia. Keskmine hind on 240-440 rubla.
4. Almont. Seda kasutatakse astma ja allergilise riniidi korral. Ravim on toodetud Šveitsis. Keskmine hind on 700–960 rubla.
5. Montelast. Sarnase toimeainega Singulari lähedane asendaja. Müüakse tablettidena. Tööriista toodetakse Šveitsis Maltal. Keskmine hind on 640–2600 rubla.

Singulair ja selle analoogid on populaarsed ravimid juhistes näidatud haiguste ravis.

Allergiline riniit, nagu bronhiaalastma, on hirmuäratav haigus, mis äärmuslikel juhtudel võib põhjustada eluga kokkusobimatuid seisundeid, mistõttu neid ei saa ignoreerida. Montelukast on tõhus aine, mis mitte ainult ei ravi, vaid ka ennetab ohtlikke sümptomeid.

Sarnased postitused