Kvetiapiin on bipolaarse häire, depressiooni ja skisofreenia ravis liider. Kvetiapiin: kvetiapiini tablettide kasutusjuhised kasutusjuhised aruandluse kohta

Kvetiapiin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Kvetiapiin

ATX-kood: N05AH04

Toimeaine: kvetiapiin (kvetiapiin)

Tootja: Ravimitehnoloogia (Venemaa), Canonpharma tootmine, CJSC (Venemaa), North Star (Venemaa), VERTEKS, AO (Venemaa)

Kirjeldus ja foto värskendus: 21.11.2018

Kvetiapiin on antipsühhootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, peaaegu valge või valge värvusega südamik ja kest (papppakendis 1 klaas-, polüetüleen- või polümeerpurk / pudel 30, 60 või 90 tk või 1-4, 6 blisterpakendit 10 tk. , 15, 20 või 30 tükki).

1 tableti koostis:

toimeaine: kvetiapiin (fumaraadi kujul) - 25, 100, 150, 200 või 300 mg;
abiained (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalne tselluloos - 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktoosmonohüdraat - 4,5/18/30/36/54 mg; naatriumtärklisglükolaat - 3,5/14/21/28/42 mg; povidoon K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talk - 1,25/5/0/10/15 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,75/3/0/6/9 mg; magneesiumstearaat - 0,5/2/0/4/6 mg; kaltsiumhüdrofosfaatdihüdraat - 0/0/46, 32/0/0 mg; kartulitärklis - 0/0/15/0/0 mg; kaltsiumstearaat -0/0/3/0/0 mg;
kilekest (25/100/200/300 mg): (hüpromelloos - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talk - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titaandioksiid - 0,165 / 0,66 mg / makrogoli 0,938 / 1.09 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) või (kilekatte kuivsegu, mis sisaldab: hüpromelloos - 60%, talk - 20%, titaandioksiid - 11%, makrogool 4000 - 9%) - 1,5/6/12/18 mg ;
kilekest (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 valge (hüpromelloos - 65%; titaandioksiid - 25%; makrogool - 10%) - 9 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kvetiapiin on üks ebatüüpilistest antipsühhootikumidest. Näitab suuremat afiinsust hüdroksütrüptamiini (serotoniini) retseptorite (5HT2) suhtes kui aju dopamiini retseptorite D1 ja D2 suhtes. Sellel on ka suurem afiinsus histamiini ja alfa1-adrenergiliste retseptorite suhtes ning väiksem afiinsus alfa2-adrenergiliste retseptorite suhtes.

Kvetiapiini märgatavat afiinsust bensodiasepiini ja muskariini retseptorite suhtes ei leitud. Standardtestides on sellel antipsühhootiline toime.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kvetiapiin seedetraktist hästi ja metaboliseerub aktiivselt maksas. Peamistel plasma metaboliitidel ei ole väljendunud farmakoloogilist aktiivsust.

Söömine ei mõjuta oluliselt aine bioloogilist aktiivsust. T 1/2 (poolväärtusaeg) - ligikaudu 7 tundi. Ligikaudu 83% ainest seondub plasmavalkudega.

Naiste ja meeste farmakokineetiliste parameetrite erinevusi ei täheldata. Farmakokineetika on lineaarne.

Eakatel patsientidel on kvetiapiini kliirens 30–50% väiksem kui 18–65-aastastel patsientidel.

Raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens kuni 30 ml / min / 1,73 m 2 ) ja maksakahjustuse korral on kvetiapiini keskmine plasmakliirens alla umbes 25%, kuid indiviididevaheline kliirens jääb vahemikku, mis vastab tervetele vabatahtlikele . Umbes 21% eritub väljaheitega, 73% uriiniga. Vähem kui 5% ainest ei metaboliseeru (eritub neerude kaudu või muutumatul kujul väljaheitega). On kindlaks tehtud, et CYP3A4 on kvetiapiini metabolismi peamine isoensüüm.

Kvetiapiini erinevate annuste farmakokineetiliste parameetrite uuringus leiti, et selle kasutamine enne ketokonasooli võtmist või samaaegselt sellega põhjustab keskmiselt Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) ja AUC (kontsentratsiooni alune pindala) tõusu. ajakõver) kvetiapiini puhul vastavalt 235% ja 522%. Lisaks väheneb kvetiapiini kliirens keskmiselt 84%. T 1/2 suureneb, kuid Cmax-i saavutamise aeg ei muutu.

Kvetiapiinil ja mõnel selle metaboliidil on nõrk inhibeeriv toime tsütokroom P450 isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja ZA4 suhtes, kuid ainult juhtudel, kui kontsentratsioon on 10-50 korda suurem kui tavaline terapeutiline (300-450 mg päevas) .

Ei tohiks eeldada, et kvetiapiini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega võib täheldada teiste ravimite tsütokroom P450 vahendatud metabolismi kliiniliselt olulist pärssimist.

Näidustused kasutamiseks

ägedad ja kroonilised psühhoosid, sealhulgas skisofreenia;
maniakaalsed episoodid bipolaarse häire struktuuris.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kombineeritud kasutamine CYP3A4 inhibiitoritega - klaritromütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid, erütromütsiin, asooli seenevastased ravimid, nefasodoon;
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (kvetiapiin määratakse arsti järelevalve all):

südame- ja tserebrovaskulaarsed haigused või muud seisundid, mis soodustavad arteriaalse hüpotensiooni teket;
koormatud krampide ajalugu;
maksapuudulikkus;
eakas vanus;
Rasedus.

Kasutusjuhend Kvetiapiin: meetod ja annustamine

Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav päevane annus ägedate ja krooniliste psühhooside, sealhulgas skisofreenia ravis alates esimesest kuni neljanda ravipäevani on vastavalt 50, 100, 200 ja 300 mg. Edaspidi tuleks annust kohandada kliiniliselt efektiivseks, mis jääb tavaliselt vahemikku 300-450 mg päevas. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest ja kliinilisest toimest võib päevane annus varieeruda vahemikus 150 kuni 750 mg (maksimaalne).

Bipolaarse häire struktuuris esinevate maniakaalsete episoodide raviks võib kvetiapiini kasutada monoteraapiana või meeleolu stabiliseerimiseks adjuvantravi osana. Esimesest kuni neljanda ravipäevani on kvetiapiini ööpäevane annus vastavalt 100 mg, 200 mg, 300 mg ja 400 mg. Tulevikus, kuuendaks vastuvõtupäevaks, on võimalik ööpäevast annust suurendada 800 mg-ni (päevaannuse maksimaalne lubatud ühekordne suurendamine on 200 mg).

Efektiivne ööpäevane annus on tavaliselt 400-800 mg. Sõltuvalt individuaalsest taluvusest ja kliinilisest toimest võib ööpäevane annus varieeruda vahemikus 200–800 mg (maksimaalne).

Kvetiapiini algannus eakatel patsientidel, samuti neeru- / maksapuudulikkuse korral on 25 mg päevas. Annust tuleb suurendada iga päev 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse tõhus.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini (6–17,5% juhtudest) tekivad kvetiapiini võtmise ajal järgmised häired: pearinglus, unisus, düspepsia, kõhukinnisus, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereseerumis, triglütseriidide sisalduse tõus plasmas. ja vere kolesteroolitase.

Raviga võib kaasneda mõõdukas asteenia, düspepsia ja riniit, kehakaalu tõus (peamiselt esimestel ravinädalatel). Kvetiapiin võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni, millega kaasneb pearinglus, tahhükardia ja mõnel juhul minestus. Rikkumised esinevad peamiselt annuse valimise algperioodil.

Kvetiapiini manustamist seostatakse kilpnäärmehormooni, eriti üld- ja vaba T4 kontsentratsiooni vähese annusest sõltuva langusega. Indikaatorite maksimaalne langus registreeritakse teisel ja neljandal ravinädalal. Tulevikus pikaajalise kasutamise korral hormoonide kontsentratsiooni langust ei täheldata.

Pikaajalise ravi korral on potentsiaalne tardiivse düskineesia tõenäosus. Haiguse sümptomite ilmnemisel tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine lõpetada. Kvetiapiini suurte annuste järsul ärajätmisel võivad tekkida järgmised ägedad reaktsioonid (võõrutussündroom): oksendamine, iiveldus ja harvadel juhtudel unetus.

Ravimi kasutamise ajal võivad psühhootilised sümptomid süveneda ja ilmneda tahtmatud liikumishäired, mis väljenduvad düstoonia, akatiisia, düskineesia kujul (kvetiapiini kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult).

Võimalikud negatiivsed kõrvalreaktsioonid:

kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine;
närvisüsteem: treemor, asteenia, ärevus, unisus, pearinglus, peavalu, vaenulikkus, agiteeritus, unetus, akatiisia, krambid, depressioon, paresteesia, rahutute jalgade sündroom, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihaste jäikuse, vaimse seisundi muutuste kujul) , autonoomse närvisüsteemi labiilsus, kreatiinfosfokinaasi suurenenud aktiivsus);
hingamissüsteem: riniit, farüngiit;
seedesüsteem: hepatiit, suu limaskesta kuivus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kollatõbi, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
laboratoorsed näitajad: hüperglükeemia, neutropeenia, leukopeenia, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, T4 kontsentratsiooni langus;
allergilised reaktsioonid: angioödeem, eosinofiilia, anafülaktilised reaktsioonid, nahalööve, Stevensi-Johnsoni sündroom;
muud: galaktorröa, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine), valu rinnus ja alaselja, subfebriilne seisund, kehakaalu tõus (peamiselt kvetiapiini võtmise esimestel nädalatel), priapism, naha kuivus, müalgia, olemasoleva suhkurtõve dekompensatsioon.

Üleannustamine

Andmed kvetiapiini üleannustamise kohta on piiratud. Kirjeldatakse rohkem kui 20 000 mg ravimi võtmise juhtumeid, mille järel surmaga lõppevaid tagajärgi ei tekkinud ja täheldati täielikku taastumist. Siiski on teateid üliharva esinevatest üleannustamise juhtudest, mis viisid kooma ja surmani.

Üleannustamise sümptomid võivad olla tingitud kvetiapiini farmakoloogilise toime tugevnemisest – uimasus, liigne sedatsioon, tahhükardia ja vererõhu langus.

Spetsiifilist antidooti pole. Ravi on sümptomaatiline. Üleannustamise korral on näidustatud järgmised meetmed: maoloputus (pärast intubatsiooni, juhul, kui patsient on teadvuseta), lahtistite ja aktiivsöe võtmine (imendumata kvetiapiini eemaldamiseks). Nende meetmete tõhusust ei ole uuritud. Vaja on ka meetmeid, mis on suunatud südame-veresoonkonna süsteemi talitluse, hingamise, piisava ventilatsiooni ja hapnikuga varustamise tagamisele. Meditsiinilist järelevalvet tuleb jätkata kuni täieliku taastumiseni.

erijuhised

Kvetiapiini võtmine võib põhjustada ortostaatilise hüpotensiooni teket, eriti annuse valimise algperioodil (vanematel patsientidel esineb häire sagedamini kui noortel). Seost ravimi võtmise ja QTc (südame löögisageduse järgi korrigeeritud QT-intervalli) pikenemise vahel ei ole kindlaks tehtud. Siiski, kui seda kombineeritakse ravimitega, mis pikendavad QTc-intervalli, tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel. Kui neutrofiilide arv väheneb alla 1000 / μl, tühistatakse kvetiapiin.

Ravim ei ole ette nähtud dementsusega seotud psühhoosi raviks. Tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemisel tuleb kvetiapiini annust vähendada. Võimalik on ka ravi täielik järkjärguline katkestamine. Pärast ravimi ärajätmist on võimalik tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemine / tugevnemine.

Maliigse neuroleptilise sündroomi tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Kvetiapiini tuleb kasutada ettevaatusega koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete või alkoholiga.

Ravi lastel, noorukitel ja alla 24-aastastel depressiooni ja muude psüühikahäiretega patsientidel võib põhjustada enesetapumõtteid/-käitumist. Enne ravimi väljakirjutamist selles vanuserühmas patsientidele tuleb oodatav kasu korreleerida võimaliku riskiga. Kõiki patsiente tuleb jälgida, et varakult avastada käitumishäireid/muutusi ja suitsidaalseid kalduvusi.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Kvetiapiini võtmise ajal soovitatakse patsientidel keelduda sõidukite juhtimisest, mis on seotud unisuse tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: ravimit võib kasutada arsti järelevalve all;
laktatsiooniperiood: ravi on vastunäidustatud.

Rakendus lapsepõlves

Kvetiapiinravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Vastavalt juhistele tuleb kvetiapiini neerupuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega vähendatud algannuses (25 mg päevas).

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksapuudulikkusega patsientidele tuleb ravimit manustada ettevaatusega vähendatud algannuses (25 mg päevas).

Kasutamine eakatel

Ettevaatlikult tuleb kvetiapiini kasutada eakatel patsientidel vähendatud algannusega (25 mg ööpäevas).

ravimite koostoime

Võimalikud interaktsioonid:

asool-seenevastased ained, klaritromütsiin, erütromütsiin, nefasodoon (ravimid, millel on tugev CYP3A4 isoensüümi inhibeeriv toime): kvetiapiini plasmakontsentratsiooni tõus (kombinatsioon ei ole soovitatav);
karbamasepiin: kvetiapiini plasmakontsentratsiooni langus, mille tagajärjel võib olla vajalik selle annuse suurendamine (olenevalt kliinilisest toimest); samu muutusi täheldatakse kombineerimisel fenütoiiniga; maksaensüümide süsteemi indutseerijate tühistamisel või selle asendamisel ravimiga, mis ei indutseeri mikrosomaalseid maksaensüüme (eriti valproehapet), tuleb kvetiapiini annust kohandada;
tioridasiin: kvetiapiini kliirensi suurenemine;
kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid ja etanool: kvetiapiini kõrvaltoimete tõenäosuse suurenemine.

Analoogid

Kvetiapiini analoogid on Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin.

Ladustamise tingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, temperatuuril kuni 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum)

Toimeaine

Kvetiapiin (kvetiapiin)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (6) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Kvetiapiin on ebatüüpiline antipsühhootiline ravim, millel on suurem afiinsus serotoniini (hüdroksütrüptamiini) retseptorite (5HT2) suhtes kui aju dopamiini D1 ja D2 retseptorite suhtes. Kvetiapiinil on ka suurem afiinsus histamiini ja alfa1-adrenergiliste retseptorite suhtes ning väiksem afiinsus alfa2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Kvetiapiini suhtes olulist afiinsust muskariini ja bensodiasepiini retseptorite suhtes ei leitud. Standardtestides on kvetiapiinil antipsühhootiline toime.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kvetiapiin seedetraktist hästi ja metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamistel metaboliitidel ei ole väljendunud farmakoloogilist aktiivsust.

Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt kvetiapiini biosaadavust. T 1/2 on umbes 7 tundi Ligikaudu 83% kvetiapiinist seondub plasmavalkudega.

Kvetiapiini farmakokineetika on lineaarne, meeste ja naiste farmakokineetilistes parameetrites ei ole erinevusi.

Kvetiapiini kliirens on eakatel patsientidel keskmiselt 30–50% väiksem kui 18–65-aastastel patsientidel.

Kvetiapiini keskmine plasmakliirens on alla ligikaudu 25% raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min/1,73 m2) ja maksakahjustusega patsientidel, kuid indiviididevahelised kliirensi määrad on vastavas vahemikus tervetele vabatahtlikele. Ligikaudu 73% kvetiapiinist eritub uriiniga ja 21% väljaheitega. Vähem kui 5% kvetiapiinist ei metaboliseeru ja eritub muutumatul kujul neerude või väljaheitega. On kindlaks tehtud, et CYP3A4 on kvetiapiini metabolismi peamine isoensüüm, mida vahendab tsütokroom P450.

Kvetiapiini erinevate annuste farmakokineetika uuringus suurendas kvetiapiini kasutamine enne ketokonasooli või samaaegselt kvetiapiini C max ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) keskmiselt 235% ja 522%. vastavalt, samuti kvetiapiini kliirensi vähenemist keskmiselt 84%. Kvetiapiini T 1/2 suurenes, kuid T max ei muutunud.

Kvetiapiinil ja mõnel selle metaboliidil on nõrk inhibeeriv toime tsütokroom P450 isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja 3A4 vastu, kuid ainult kontsentratsioonil, mis on 10-50 korda kõrgem kui tavaliselt kasutatava efektiivse annuse 300-450 mg / kontsentratsiooni korral. päeval.

In vitro tulemuste põhjal ei tohiks kvetiapiini koosmanustamine teiste ravimitega eeldatavasti põhjustada teiste ravimite tsütokroom P450 vahendatud metabolismi kliiniliselt olulist pärssimist.

Näidustused

ägedad ja kroonilised psühhoosid, sealhulgas skisofreenia;
maniakaalsed episoodid bipolaarse häire struktuuris.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
samaaegne kasutamine CYP3A4 inhibiitoritega, nagu HIV proteaasi inhibiitorid, asooli seenevastased ained, klaritromütsiin, nefasodoon;
laste vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood.

Hoolikalt kasutamine patsientidel, kellel on südame- ja tserebrovaskulaarsed haigused või muud seisundid, mis soodustavad arteriaalset hüpotensiooni; vanemas eas; maksapuudulikkusega; krambihood ajaloos; Rasedus.

Annustamine

Täiskasvanud:

Ägedad ja kroonilised psühhoosid, sealhulgas skisofreenia

Päevane annus esimese 4 ravipäeva jooksul on: 1. päev - 50 mg, 2. päev - 100 mg, 3. päev - 200 mg, 4. päev - 300 mg. Alates 4. päevast tuleb annus kohandada kliiniliselt efektiivsele annusele, mis on tavaliselt vahemikus 300 kuni 450 mg päevas. Sõltuvalt kliinilisest toimest ja individuaalsest talutavusest võib annus varieeruda vahemikus 150 kuni 750 mg päevas.

Maaniaepisoodide ravi bipolaarse häire struktuuris

Kvetiapiini kasutatakse monoteraapiana või adjuvantravina meeleolu stabiliseerimiseks.

Päevane annus esimese 4 ravipäeva jooksul on: 1. päev - 100 mg, 2. päev - 200 mg, 3. päev - 300 mg, 4. päev - 400 mg. Tulevikus, 6. ravipäevaks, võib ravimi ööpäevast annust suurendada 800 mg-ni. Päevase annuse suurendamine ei tohi ületada 200 mg päevas.

Sõltuvalt kliinilisest toimest ja individuaalsest taluvusest võib annus varieeruda vahemikus 200 kuni 800 mg päevas. Tavaliselt on efektiivne annus 400 kuni 800 mg päevas.

Ravi jaoks skisofreenia kvetiapiini maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 750 mg, bipolaarse häire struktuuris maniakaalsete episoodide raviks on kvetiapiini maksimaalne soovitatav ööpäevane annus 800 mg / päevas.

Eakatel patsientidel kvetiapiini algannus on 25 mg päevas. Annust tuleb suurendada iga päev 25...50 mg võrra, kuni saavutatakse efektiivne annus, mis on tõenäoliselt väiksem kui noorematel patsientidel.

Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel Kvetiapiinravi on soovitatav alustada annusega 25 mg/päevas. Soovitatav on suurendada ööpäevast annust 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse efektiivne annus.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedasemad ravimi võtmisega seotud kõrvaltoimed: unisus (17,5%), pearinglus (10%), kõhukinnisus (9%), düspepsia (6%), ortostaatiline hüpotensioon ja tahhükardia (7%), suukuivus (7%). , "maksa" ensüümide aktiivsuse tõus vereseerumis (6%), kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni tõus vereplasmas.

Kvetiapiini võtmisega võib kaasneda mõõdukas asteenia, riniidi ja düspepsia teke, kehakaalu tõus (peamiselt esimestel ravinädalatel). Kvetiapiin võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni (kaasneb pearinglus), tahhükardiat ja mõnel patsiendil minestust; need kõrvaltoimed esinevad peamiselt annuse valimise algperioodil (vt lõik "Erijuhised"). Ravi kvetiapiiniga on seotud kilpnäärmehormoonide, eriti kogu T4 ja vaba T4 kontsentratsiooni väikese annusest sõltuva langusega. Üld- ja vaba T4 maksimaalne langus registreeriti kvetiapiinravi 2. ja 4. nädalal, ilma hormoonide kontsentratsiooni edasise vähenemiseta pikaajalise ravi ajal. Seejärel ei ilmnenud kilpnääret stimuleeriva hormooni kontsentratsiooni kliiniliselt olulisi muutusi.

Kvetiapiini pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tardiivne düskineesia. Tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemisel tuleb annust vähendada või edasine ravi kvetiapiiniga katkestada. Antipsühhootiliste ravimite suurte annuste järsul ärajätmisel võivad tekkida järgmised ägedad reaktsioonid (võõrutussündroom): iiveldus, oksendamine ja harva unetus.

Võib esineda psühhootiliste sümptomite ägenemist ja tahtmatute liikumishäirete ilmnemist (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Sellega seoses soovitatakse ravimi kaotamist läbi viia järk-järgult.

Järgmised on kvetiapiini kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed, mis jagunevad organite ja süsteemide kaupa:

Närvisüsteemi poolelt: unisus, pearinglus, peavalu, ärevus, asteenia, vaenulikkus, agiteeritus, unetus, akatiisia, treemor, krambid, depressioon, paresteesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikus, vaimse seisundi muutused, autonoomse närvisüsteemi labiilsus, suurenenud aktiivsus kreatiinfosfokinaasi), rahutute jalgade sündroom.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine.

Seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kollatõbi, hepatiit.

Hingamissüsteemist: farüngiit, riniit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, eosinofiilia, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktilised reaktsioonid.

Laboratoorsed näitajad: leukopeenia, neutropeenia, hüperkolesteroleemia, hüpertriglütserideemia, T4 kontsentratsiooni langus (esimesed 4 nädalat), hüperglükeemia.

Muud: seljavalu, valu rinnus, väike palavik, kehakaalu tõus (peamiselt esimestel ravinädalatel), müalgia, nahakuivus, nägemiskahjustus, sh. hägune nägemine, olemasoleva suhkurtõve dekompensatsioon, priapism, galaktorröa.

Üleannustamine

Andmed kvetiapiini üleannustamise kohta on piiratud. Kirjeldatud on juhtumeid, kus kvetiapiini võtmist annuses üle 20 g, ilma surmaga lõppevate tagajärgedeta ja täieliku paranemisega, kuid väga harva on teateid kvetiapiini üleannustamise juhtudest, mis põhjustasid surma või kooma.

Sümptomid võib olla tingitud ravimi teadaolevate farmakoloogiliste toimete tugevnemisest, nagu unisus ja liigne sedatsioon, tahhükardia ja vererõhu langus.

Ravi: Kvetiapiinile spetsiifilisi antidoote ei ole. Üleannustamise korral on võimalik maoloputus (pärast intubatsiooni, kui patsient on teadvuseta), aktiivsöe ja lahtistite manustamine imendumata kvetiapiini eemaldamiseks, kuid nende meetmete tõhusust ei ole uuritud. Näidatakse sümptomaatilist ravi ja meetmeid, mis on suunatud hingamise, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni säilitamisele, piisava hapnikuga varustamise ja ventilatsiooni tagamisele. Meditsiiniline kontroll ja jälgimine tuleb jätkata kuni patsiendi täieliku paranemiseni.

ravimite koostoime

CYP3A4 isoensüümi tugeva inhibeeriva toimega ravimite (nagu asoolrühma ja erütromütsiini, nefasodooni) samaaegsel kasutamisel suureneb kvetiapiini plasmakontsentratsioon, mistõttu nende samaaegne manustamine kvetiapiiniga on vastunäidustatud. Kvetiapiini samaaegsel kasutamisel koos maksaensüümide süsteemi indutseerivate ravimitega, näiteks, on võimalik ravimi plasmakontsentratsiooni langus, mis võib sõltuvalt kliinilisest toimest nõuda kvetiapiini annuse suurendamist. Kvetiapiini farmakokineetika uuringus erinevates annustes, kui seda kasutati enne karbamasepiini (maksaensüümide indutseerija) või samaaegselt, suurendas see oluliselt kvetiapiini kliirensit. See kvetiapiini kliirensi suurenemine vähendas AUC-d keskmiselt 13% võrreldes ilma karbamasepiinita kvetiapiiniga. Kvetiapiini samaaegne kasutamine teise mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerija fenütoiiniga põhjustas samuti kvetiapiini kliirensi suurenemise. Kvetiapiini ja fenütoiini (või teiste maksaensüümide indutseerijate, nt barbituraatide, rifampitsiini) samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks kvetiapiini annuse suurendamine. Samuti võib osutuda vajalikuks kvetiapiini annust vähendada, kui fenütoiin või karbamasepiin või mõni muu maksaensüümsüsteemi indutseerija tühistatakse või asendatakse ravimiga, mis ei indutseeri mikrosomaalseid maksaensüüme (näiteks).

Liitiumipreparaatide farmakokineetika kvetiapiini samaaegsel kasutamisel ei muutu.

Kvetiapiin ei indutseerinud antipüriini metabolismis osalevaid maksaensüümsüsteeme. Kvetiapiini farmakokineetika ei muutu oluliselt, kui seda kasutatakse samaaegselt antipsühhootiliste ravimitega - risperidooni või haloperidooliga. Kvetiapiini ja tioridasiini samaaegne manustamine tõi aga kaasa kvetiapiini kliirensi suurenemise. CYP3A4 on võtmeensüüm, mis osaleb kvetiapiini tsütokroom P450 vahendatud metabolismis. Kvetiapiini farmakokineetika ei muutu oluliselt tsimetidiini, mis on P450 inhibiitor, samaaegsel kasutamisel.

Kvetiapiini farmakokineetika ei muutunud oluliselt imipramiini (CYP2D6 inhibiitor) või fluoksetiini (CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitori) samaaegsel kasutamisel. KNS depressandid ja etanool suurendavad kvetiapiini kõrvaltoimete riski.

erijuhised

Kvetiapiin võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni, eriti algannuse valiku perioodil (eakatel patsientidel on see sagedamini kui noortel). Kvetiapiini võtmise ja QTc-intervalli pikenemise vahel ei olnud seost. Siiski tuleb kvetiapiini kasutamisel koos QTc-intervalli pikendavate ravimitega olla ettevaatlik, eriti eakatel. Ravi ajal, kui neutrofiilide arv on langenud alla 1000/µl, tuleb kvetiapiin katkestada.

Ortostaatilise hüpotensiooni tekkimisel ravimiga ravi ajal on vaja annust vähendada või annuseid aeglasemalt tiitrida. Ravim ei ole näidustatud dementsusega seotud psühhoosi raviks. Tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi annust vähendada või ravimi kasutamine järk-järgult katkestada. Tardiivse düskineesia sümptomid võivad süveneda või isegi ilmneda pärast ravimi ärajätmist.

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Arvestades, et kvetiapiin mõjutab peamiselt kesknärvisüsteemi, tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite või alkoholiga. Depressiooni ja teiste psühhiaatriliste häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja -käitumise riski. Seetõttu tuleb Quetiapine Accord’i või mõne muu antidepressandi määramisel lastele, noorukitele ja noortele (alla 24-aastastele) seostada suitsiidiriski nende kasutamisest saadava kasuga. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud suitsiidirisk üle 24-aastastel ja veidi langes üle 65-aastastel. Igasugune depressiivne häire iseenesest suurendab enesetapuriski. Seetõttu tuleb antidepressantidega ravi ajal jälgida kõiki patsiente, et varakult avastada rikkumisi või muutusi käitumises, samuti suitsidaalseid kalduvusi.

Neerupuudulikkusega patsiendid Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Kasutusjuhend

Quetiapine-sz 0,1 n60 tabl p / film / kest kasutusjuhend

Annustamisvorm

Tabletid, õhukese polümeerikattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad; valge või peaaegu valge värvi ristlõikel.

Ühend

Kvetiapiin (fumaraadina) 100 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos 40 mg, laktoosmonohüdraat 32 mg, povidoon 12 mg, kroskarmelloosnaatrium 14 mg, magneesiumstearaat 2 mg.

Farmakodünaamika

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum). Näitab kõrgemat afiinsust serotoniini 5HT2 retseptorite suhtes võrreldes aju dopamiini D1 ja D2 retseptoritega. Sellel on ka kõrge afiinsus histamiini ja A1 retseptorite suhtes ning vähem väljendunud - A2 retseptorite suhtes. Sellel puudub afiinsus m-kolinergiliste retseptorite ja bensodiasepiini retseptorite suhtes.

Kvetiapiin annuses, mis blokeerib tõhusalt dopamiini D2 retseptoreid, põhjustab ainult kerget katalepsiat. Vähendab selektiivselt mesolimbiliste A10-dopamiini neuronite aktiivsust võrreldes motoorses funktsioonis osalevate A9-nigrostriataalsete neuronitega.

Ei põhjusta pikaajalist prolaktiini taseme tõusu.

Vastavalt positronemissioontomograafia tulemustele kestab kvetiapiini toime serotoniini 5HT2- ja dopamiini D2-retseptoritele kuni 12 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt kvetiapiini biosaadavust.

Kvetiapiini farmakokineetika on lineaarne.

Seondumine plasmavalkudega on umbes 83%.

Laialdaselt metaboliseerub. In vitro uuringud on näidanud, et CYP3A4 on kvetiapiini metabolismi võtmeensüüm. Peamistel metaboliitidel, mis määratakse vereplasmas, ei ole väljendunud farmakoloogilist aktiivsust.

T1/2 on umbes 7 tundi.Vähem kui 5% kvetiapiinist eritub muutumatul kujul neerude või soolte kaudu. Ligikaudu 73% metaboliitidest eritub neerude kaudu ja 21% soolte kaudu. Kvetiapiini keskmine kliirens eakatel patsientidel on 30...50% väiksem kui 18...65-aastastel patsientidel.

Kvetiapiini keskmine plasmakliirens oli ligikaudu 25% väiksem raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml/min/1,73 m2) ja maksakahjustusega patsientidel (alkohoolne tsirroos kompensatsioonistaadiumis), kuid individuaalsed kliirensi tasemed olid sees, mis vastab tervetele inimestele.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, unisus, pearinglus, ärevus; harva - NMS.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon.

Seedesüsteemist: kõhukinnisus, suukuivus, düspepsia, kõhulahtisus, maksaensüümide (ALT, AST, GGT) mööduv tõus, kõhuvalu.

Hematopoeetiliste organite osa: asümptomaatiline leukopeenia ja / või neutropeenia; harva - eosinofiilia.

Lihas-skeleti süsteemist: müalgia.

Hingamisteedest: riniit.

Dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, kuiv nahk.

Kuulmisorgani poolt: valu kõrvas

Urogenitaalsüsteemist: kuseteede infektsioonid.

Ainevahetusest: kolesterooli ja triglütseriidide sisalduse kerge tõus veres.

Endokriinsüsteemist: kilpnäärmehormoonide (eriti kogu ja vaba T4) taseme kerge annusest sõltuv pöörduv langus.

Muu: asteenia, seljavalu, kehakaalu tõus, palavik, valu rinnus.

Müügiomadused

retsept

Eritingimused

kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigused ja muud seisundid, mis on seotud arteriaalse hüpotensiooni riskiga, eriti ravi alguses ja eakatel; anamneesis krampide tunnustega.

Kvetiapiin metaboliseerub maksas aktiivselt. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb kvetiapiini kliirens ligikaudu 25%. Seetõttu tuleb kvetiapiini kasutada ettevaatusega maksa- ja/või neerukahjustusega patsientidel.

Kasutage ettevaatusega samaaegselt ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (eriti eakatel); ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, samuti etanooliga; CYP3A4 isoensüümi potentsiaalsete inhibiitoritega (sh ketokonasool, erütromütsiin).

Kui ravi ajal tekib MNS, tuleb kvetiapiini kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi.

Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tardiivne düskineesia. Sellistel juhtudel on vaja kvetiapiini annust vähendada või see tühistada.

Kasutage ettevaatusega koos teiste kesknärvisüsteemi aktiivsust mõjutavate ravimitega, samuti etanooliga.

Eksperimentaalsetes uuringutes täheldati kvetiapiini kantserogeensuse uurimisel rinnanäärme adenokartsinoomide esinemissageduse suurenemist rottidel (annustes 20, 75 ja 250 mg / kg / päevas), mis on seotud pikaajalise hüperprolaktineemiaga.

Isastel rottidel (250 mg/kg/päevas) ja hiirtel (250 ja 750 mg/kg/päevas) suurenes kilpnäärme folliikulite rakkudest pärinevate healoomuliste adenoomide esinemissagedus, mis oli seotud teadaoleva närilisespetsiifilise mehhanismiga. suurendades türoksiini kliirensit maksas.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kvetiapiin võib põhjustada uimasust, seetõttu ei soovitata patsientidel teha tööd, mis on seotud tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiire kiirusega (sealhulgas sõidukite juhtimine).

Vaadake üksikasju juhiseid.

Näidustused

Skisofreenia ravi

Bipolaarse häire struktuuris esinevate maniakaalsete episoodide ravi,

Kergetest kuni raskete depressiivsete episoodide ravi bipolaarse häire struktuuris

Vastunäidustused

Ülitundlikkus kvetiapiini suhtes, vanus kuni 18 aastat.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Raseduse ja imetamise ajal on kasutamine võimalik juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Ei ole teada, kas kvetiapiin eritub rinnapiima. Vajadusel kasutada imetamise ajal, rinnaga toitmine tuleb katkestada.

Loomkatsetes ei tuvastatud kvetiapiini mutageenset ega klastogeenset toimet. Kvetiapiinil puudus toime viljakusele (meeste viljakuse vähenemine, pseudo-rasedus, kahe inna vahelise perioodi pikenemine, prekoitaalse intervalli pikenemine ja raseduse sageduse vähenemine), kuid saadud andmeid ei saa otseselt üle kanda inimesed, sest. paljunemise hormonaalses kontrollis on spetsiifilised erinevused.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Kvetiapiin metaboliseerub maksas aktiivselt. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb kvetiapiini kliirens ligikaudu 25%. Seetõttu tuleb kvetiapiini kasutada maksakahjustusega patsientidel ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb kvetiapiini kliirens ligikaudu 25%. Seetõttu tuleb kvetiapiini kasutada ettevaatusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel ketokonasooli, erütromütsiiniga on teoreetiliselt võimalik suurendada kvetiapiini kontsentratsiooni vereplasmas ja kõrvaltoimete teket.

Samaaegsel kasutamisel fenütoiini, karbamasepiini, barbituraatide, rifampitsiiniga suureneb kvetiapiini kliirens ja selle kontsentratsioon vereplasmas väheneb.

Samaaegsel kasutamisel tioridasiiniga on võimalik kvetiapiini kliirensi suurenemine.

Lisateabe saamiseks vaadake juhiseid.

Rakendusviis

Annustamine

Täiskasvanutel kasutamisel on algannus 50 mg / päevas, eakatel patsientidel - 25 mg / päevas. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult vastavalt skeemile. Sõltuvalt kliinilisest toimest ja individuaalsest tundlikkusest võib efektiivne terapeutiline annus olla 150-750 mg päevas.

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on algannus 25 mg päevas. Päevast annust tuleb suurendada 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse optimaalne toime.

Vaadake üksikasju juhiseid.

Ladinakeelne nimi: Kvetiapiin
ATX kood: N05AH04
Toimeaine: Kvetiapiin
Tootja: Põhjatäht (RF)
Puhkus apteegist: retsepti alusel
Säilitustingimused: temperatuuril t° kuni 25°C
Parim enne kuupäev: 3 a.

Kvetiapiin - antipsühhootilise toimega tabletid skisofreenia raviks, maniakaalsete ja depressiivsete episoodide kõrvaldamiseks bipolaarse häire taustal.

Koostis, annus ja vabastamise vorm

Quetiapine SZ toodetakse erineva toimeainesisaldusega tablettidena.

25 mg kvetiapiini (fumaraadina)
Tuum: CMC, laktoos (monohüdraadi kujul), povidoon, kroskamelloos Na, E 572
Kest: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool, talk, E 171, E 172).

Pillid kesta all, värvitud värvides kollakast kuni liivakarva. Väljastatakse ümarad, kumerad mõlemalt poolt. Südamik on valge või peaaegu valge. Pakendatud blisterpakendisse 10 tükki või 30, 60, 90 tabletti polümeermaterjalist purkidesse. Papppakendis - 3, 6 või 9 pakki või 1 purk, kirjeldus-juhend.

100 mg kvetiapiini
Tuum: CMC, laktoos, povidoon, primeloos, E 572
Kest: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool, talk, E 171, alumiiniumlakid (E 132, E 104, E 110 baasil).

Tabletid on ümmargused, mõlemalt poolt mahukad, kollases kestas. Südamik on valge või peaaegu valge. Pakendatud 10 ja 30 tükki pakkidesse rakupakenditesse või 30/60/90 tükki. polümeeripurkides. Paksu papi pakendis - 30, 60 või 90 tab. rakupakendites või purkides, kasutusjuhend.

200 mg kvetiapiini
Tuum: CMK, laktoosmonohüdraat, povidoon, E 171, kroskarmelloosnaatrium
Kest: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool, talk, E 171, sojaletsitiin, alumiiniumlakid (E 122 ja Ponceau 4R baasil).

Pillid on ümmargused, roosa kattega, valge või peaaegu valge südamikuga. Pakendatud 10 ja 30 tükki blisterpakenditesse või 30 tk polümeermaterjalist purkidesse.

Raviomadused

Antipsühhootilise (neuroleptilise) toimega ravim. Peamine komponent - kvetiapiin on dibensotiasepiini derivaat, mis selgitab selle omadusi. Aine sarnaneb rohkem serotoniini retseptoritega võrreldes dopamiini retseptoritega. Eeldatakse, et see kombinatsioon on ravimi antipsühhootilise toime aluseks ja põhjustab ka vähem ekstrapüramidaalseid sümptomeid.

Lisaks on ainel kõrge afiinsus histamiini alfa1 retseptorite suhtes ja vähem väljendunud alfa2 retseptorite suhtes.

Uuringute tulemuste kohaselt püsib kventiapiini toime selle suhtes tundlikele retseptoritele umbes 12 tundi.

Pärast tableti võtmist imendub aine seedetraktist hästi. Toidu tarbimine ei mõjuta selle biosaadavust ega retseptoritega seondumise võimet.

Metaboliseerub intensiivselt maksas, peamiselt CYP3A4 isoensüümi abil. Selle plasmas leiduvatel derivaatidel ei ole tugevat farmakoloogilist toimet.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist kestab umbes 7 tundi. Peamine osa metaboliitidest (73%) eritub neerude kaudu, ülejäänud - soolte kaudu.

Rakendusviis

Keskmine hind: (60 tab.) - 1856 rubla.

Kõik Quetiapine SZ tabletid võetakse igal ajal, olenemata söögiajast.

Skisofreenia ravi

Joo ravimit kaks korda päevas. Kursuse alguses (esimesed 4 päeva) määratakse minimaalne annus, seejärel suurendatakse seda iga päev: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Alates neljandast päevast valitakse ravimi kogus kuni kõige tõhusama määramiseni ja seejärel juuakse kursuse ajal. Sõltuvalt keha reaktsioonist ja ravi tulemusest võib päevane annus varieeruda vahemikus 150 kuni 750 mg. Tuleb jälgida, et suurim lubatud päevane kogus on 750 mg.

Bipolaarse häire maniakaalsete episoodide ravi

Tablette võib välja kirjutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega. Ravimit võetakse kaks korda päevas. Kursus algab väikseima ööpäevase annusega, seejärel suurendatakse 4 päeva jooksul ravimite kogust iga päev vastavalt skeemile: esimesel päeval peate jooma 1 laud. Kvetiapiin 100 mg, seejärel suurendage annust iga päev ühe pilli võrra vastavalt skeemile: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Pärast seda viiakse läbi organismi ravivastuse analüüs ja vajadusel korrigeeritakse ravimi ööpäevast kogust. Kuuendaks ravipäevaks võib annus ulatuda kuni 800 mg-ni.

Bipolaarse häirega seotud depressiivsete episoodide ravis

Tablette võetakse üks kord päevas. Esimese 4 päeva jooksul manustatakse ravimit vastavalt skeemile: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Pärast seda analüüsitakse keha reaktsiooni ja ravi efektiivsust, vajadusel jätkake optimaalse annuse valimist. Suurim CH on 600 mg.

Eakad (65+) patsiendid

Kursuse alguses - 1 tablett kvetiapiini 25 mg päevas, pärast mida suurendatakse annust järk-järgult 25-50 mg võrra, viies selle kõige tõhusamaks.

Maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsiendid

Neeruhäiretega patsiendid ei vaja ravimite erilist korrigeerimist. Maksafunktsiooni kahjustusega inimestele valitakse päevane annus kõige hoolikamalt, kuna ravimi toimeaine metabolism toimub maksas. Ravi alguses annavad nad 25 mg / päevas, annust suurendatakse 25-50 mg / päevas.

Raseduse ja imetamise ajal

Kasutusjuhendi kohaselt on kvetiapiini kasutamine lapse kandmise ja rinnaga toitmise ajal äärmiselt ebasoovitav. Ravi ravimiga on lubatud ainult väga tõsistel juhtudel, kui kvetiapiini analooge on võimatu leida ja selle kasu emale on ilmne.

Ravimit välja kirjutades peab naine hoiatama arsti olemasoleva või planeeritava raseduse eest. Spetsiaalseid ohutusuuringuid ja ravimi mõju raseduse ja loote arengule ei ole läbi viidud. Seetõttu soovitatakse patsiendil kaaluda kvetiapiini kasulikkuse ja selle võimaliku ohu suhet lapse kujunemisele.

Kliiniliste vaatluste kohaselt on vastsündinutel, kelle emasid raviti kvetiapiiniga raseduse ajal, täheldatud vastsündinutel abstinentsi või ravimi ärajätunähtusi. Lisaks registreeriti imikutel hilinenud reaktsioone hüpertensiooni, närvilise erutuse, unisuse, hingamisprotsessi häirete ja imemisrefleksi kujul, mis mõjutas negatiivselt nende arengut pärast sündi.

Imetavad naised peaksid arvestama kõrvaltoimete riskiga lapsele, kuna ei ole veel kindlaks tehtud, kui palju ravimit rinnapiima eritub. Ravikuuri kestel on parem rinnaga toitmisest keelduda.

Vastunäidustused ja ettevaatusabinõud

Keskmine hind: (60 rubla) - 652 rubla.

Kvetiapiini ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral vähemalt ühe komponendi suhtes.

Unisus

Enamasti areneb see esimesel ravipäeval, väljendub kerges või mõõdukas vormis. Tõsise unisuse korral on kuni seisundi normaliseerumiseni vaja arsti sagedasemaid uuringuid. Mõnel patsiendil võib ravimi kasutamise katkestada.

CCC patoloogiad

Ortostaatilise hüpotensiooni tekkega võib kvetiapiini annust vähendada või annuste suurendamise vahelist intervalli pikendada.

Ekstrapüramidaalsed sümptomid

On tõendeid selle kohta, et ravimid suurendavad patoloogiate esinemist bipolaarse häire korral depressiooniga patsientidel.

Tardiivse düskineesia areng

Patoloogia diagnoosimisel vähendatakse ravimite annust või loobutakse sellest järk-järgult.

Pahaloomuline NS väljendub palavikus, teadvuse muutustes, lihasnõrkuses, meeleolumuutuses ja autonoomses NS-s. Ravim tühistatakse ja patsiendile määratakse ravi patoloogia kõrvaldamiseks.

Neutropeenia

Enamasti ilmneb pärast mõnekuulist ravi. Sõltuvalt neutrofiilide tasemest kvetiapiini kasutamine katkestatakse või ravi jätkatakse.

ravimite koostoime

Arvestades kvetiapiini võimet pärssida kesknärvisüsteemi, tuleb ravi ajal arvestada võimalike negatiivsete tagajärgedega, kui seda võib võtta koos teiste ravimitega, mis samuti mõjutavad selle toimimist.

Etanool tugevdab kvetiapiini toimet, seetõttu tuleb ravi ajal vältida kombineerimist alkoholi või alkoholi sisaldavate ravimitega.
Arvestades, et kvetiapiini metabolism toimub tsütokroom P450 (CYP) ZA4 abil, on keelatud seda võtta samaaegselt ensüümi inhibiitoritega. Samuti on soovitatav hoiduda greibi söömisest kogu raviperioodi jooksul.
Kvetiapiini kombineerimisel maksaensüümide indutseerijatega (nt karbamasepiin) väheneb selle plasmasisaldus, mis võib ravitoimet negatiivselt mõjutada. Sama efekti võib täheldada kombineerimisel fenütoiiniga. Kaasravi on võimalik ainult siis, kui kvetiapiinist saadav kasu kaalub üles riskid pärast tsütokroomi indutseerija kasutamise lõpetamist. Fenütoiini asendamisel mitteinduktoriga viiakse läbi järkjärguline rikkeskeem.
Kvetiapiini kliirens suureneb, kui seda kombineerida tioridosiiniga.
Uuringuid kvetiapiini ja CVS-i raviks kasutatavate ravimite kombineerimise omaduste kohta ei ole läbi viidud. Vajadusel nõuab samaaegne manustamine patsiendi seisundi pidevat jälgimist.
Ettevaatus on vajalik, kui seda kombineeritakse ravimitega, mis mõjutavad elektrolüütide taset või pikendavad QT-intervalli.
Kvetiapiinil on levodopaga antagonistlik seos ja see on dopamiini agonist.
Aine ei mõjuta antipüriini metaboolsetes transformatsioonides osalevate ensüümide moodustumist maksas.
Kvetiapiini ja taimsete ravimite koostoime tunnuseid ei ole kindlaks tehtud.

Kõrvalmõjud

Kvetiapiini võtmisega võivad kaasneda elundite ja sisesüsteemide negatiivsed reaktsioonid. Kõrvaltoimed ilmnevad erineva sageduse ja intensiivsusega. Tavaliselt kurdavad patsiendid uimasust, suukuivust, peavalu, peapööritust, võõrutusnähte, kolesterooli, TG tõusu veres, kehakaalu tõusu, ekstrapüramidaalseid ilminguid.

Vereringesüsteem: hemoglobiini, neutrofiilide, eosinofiilide taseme langus, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, agranulotsütoos
Immuunsüsteem: individuaalsed reaktsioonid, väga harva - anafülaksia
Endokriinsüsteem: hüperprolaktineemia, kilpnäärme puudulikkus
Ainevahetusprotsessid: seerumi TG taseme tõus, LDL-kolesterool, suurenenud söögiisu, kehakaalu tõus (peamiselt esimestel kursuse nädalatel), kõrge glükoosisisaldus, hüponatreemia, diabeedi ägenemine
Psüühika: painajalikud või ebatavalised unenäod, enesetapumeeleolud ja -käitumine (esinevad ravi ajal või vahetult pärast ravimi ärajätmist), unenäos rääkimine, somnabulismi ilmingud, depressioon pärast kvetiapiini võtmist
NS: pearinglus, päevane unisus (tekib ravi alguses, taandub tavaliselt ravikuuri jätkamisel), peavalu, ekstrapüramidaalsed ilmingud, kõnehäired, krambid, rahutute jalgade sündroom, teadvusekaotus
CCC: tahhükardia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine, bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, venoosne trombemboolia
Nägemisorganid: ähmane taju, valu
Urogenitaalsüsteem: halb urineerimine, seksuaalne düsfunktsioon, MC häire, priapism, galaktorröa
Hingamisteede süsteem: õhupuudus, riniit
Seedetrakt: suukuivus, kõhukinnisus, raske seedimine, oksendamine (eriti sageli eakatel patsientidel), neelamisraskused, pankreatiit
Nahk ja s/c kiud: lööbed, Quincke ödeem, naha ja limaskestade ägedad bulloossed kahjustused, multiformne erüteem
Ravimi ärajätmisega seotud reaktsioonid (võõrutussündroom): unetus, peavalud, iiveldus, kõhulahtisus, ärrituvus, kõhu-/alaseljavalu, MNS, jäsemete turse, ärrituvus, hüpotermia.

Üleannustamine

Kvetiapiini üleannustamise järgselt on kõige ebasoodsamad seisundid südame- ja veresoontepatoloogiatega patsiendid. Üleannustamine avaldub intensiivistunud kõrvaltoimete kujul. Kõige sagedamini märgitud:

Unisus
Tahhükardia
Rahustav toime
Arteriaalne hüpotensioon.
QT-intervalli pikenemine
krambid
Epileptiline seisund
Hingamisraskused
Probleemid urineerimisega
teadvuse hägustumine
Agitatsioon ja/või deliirium.

Arvestades, et spetsiaalset vastumürki pole, on vaja kõrvaldada üleannustamise tagajärjed, võttes arvesse haigusseisundi tõsidust. On vaja võtta meetmeid keha puhastamiseks ravimite jääkidest (pesemine, oksendamise esilekutsumine), anda juua aktiivsütt.

Rasketel juhtudel viiakse läbi intensiivravi, mis hõlmab hingamisteede läbilaskvuse tagamist, kopsude ventilatsiooni, meetmeid südame ja veresoonte toimimise säilitamiseks.

Arteriaalne hüpotensioon elimineeritakse vedeliku ja/või sümpatomimeetikumide infusiooni teel.

Analoogid

Kvetiapiini sünonüümid: Victoel, Quentiax, Ketilept, Ketiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Inglismaa)

Hind: 25 mg (60 tonni) - 1612 rubla, (60 tonni) - 3015 rubla, (60 tonni) - 5303 rubla.

Kvetiapiinil põhinevad ravimid psühhoosi, skisofreenia raviks. Kasutusskeem ja kõrvaltoimed on sarnased kvetiapiiniga. Lõplik annus on vahemikus 150 kuni 750 mg, sõltuvalt patsiendi seisundist ja patoloogia tõsidusest.

Plussid:

Normaliseerib vaimset seisundit
Kõrvaldab ärevuse ja depressiooni
Parandab elujõudu.

Miinused:

Treemor ravi alguses
Kõrge hind.

Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum). Näitab kõrgemat afiinsust serotoniini 5HT 2 retseptorite suhtes võrreldes aju dopamiini D 1 ja D 2 retseptoritega. Sellel on ka kõrge afiinsus histamiini ja α 1 retseptorite suhtes ning vähem väljendunud α 2 retseptorite suhtes. Sellel puudub afiinsus m-kolinergiliste retseptorite ja bensodiasepiini retseptorite suhtes.

Kvetiapiin annuses, mis blokeerib tõhusalt dopamiini D 2 retseptoreid, põhjustab ainult kerge katalepsia. Vähendab selektiivselt mesolimbiliste A 10 -dopamiini neuronite aktiivsust võrreldes motoorses funktsioonis osalevate A 9 -nigrostriataalsete neuronitega.

Ei põhjusta pikaajalist prolaktiini taseme tõusu.

Vastavalt positronemissioontomograafia tulemustele kestab kvetiapiini toime serotoniini 5HT 2 - ja dopamiini D 2 retseptoritele kuni 12 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt kvetiapiini biosaadavust.

Kvetiapiini farmakokineetika on lineaarne.

Seondumine plasmavalkudega on umbes 83%.

T 1/2 on umbes 7 tundi.Vähem kui 5% kvetiapiinist eritub muutumatul kujul neerude või soolte kaudu. Ligikaudu 73% metaboliitidest eritub neerude kaudu ja 21% soolte kaudu. Kvetiapiini keskmine kliirens eakatel patsientidel on 30...50% väiksem kui 18...65-aastastel patsientidel.

Kvetiapiini keskmine plasmakliirens oli ligikaudu 25% väiksem raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml/min / 1,73 m2) ja maksakahjustusega patsientidel (alkohoolne tsirroos kompensatsioonistaadiumis), kuid kliirensi tase oli individuaalne. olid vastavad tervetele inimestele.

Vabastamise vorm

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.

Annustamine

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on algannus 25 mg päevas. Päevast annust tuleb suurendada 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse optimaalne toime.

Interaktsioon

Samaaegsel kasutamisel ketokonasooli, erütromütsiiniga on teoreetiliselt võimalik suurendada kvetiapiini kontsentratsiooni vereplasmas ja kõrvaltoimete teket.

Samaaegsel kasutamisel fenütoiini, karbamasepiini, barbituraatide, rifampitsiiniga suureneb kvetiapiini kliirens ja selle kontsentratsioon vereplasmas väheneb.

Samaaegsel kasutamisel tioridasiiniga on võimalik kvetiapiini kliirensi suurenemine.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, unisus, pearinglus, ärevus; harva - NMS.

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon.

Seedesüsteemist: kõhukinnisus, suukuivus, düspepsia, kõhulahtisus, maksaensüümide (ALT, AST, GGT) mööduv tõus, kõhuvalu.

Hematopoeetiliste organite osa: asümptomaatiline leukopeenia ja / või neutropeenia; harva - eosinofiilia.

Lihas-skeleti süsteemist: müalgia.

Hingamisteedest: riniit.

Dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, kuiv nahk.

Kuulmisorgani poolt: valu kõrvas.

Urogenitaalsüsteemist: kuseteede infektsioonid.

Ainevahetusest: kolesterooli ja triglütseriidide sisalduse kerge tõus veres.

Endokriinsüsteemist: kilpnäärmehormoonide (eriti kogu ja vaba T 4) taseme väike annusest sõltuv pöörduv langus.

Muu: asteenia, seljavalu, kehakaalu tõus, palavik, valu rinnus.

Näidustused

Ägedad ja kroonilised psühhoosid (sh skisofreenia).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus kvetiapiini suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb kvetiapiini kliirens ligikaudu 25%. Seetõttu tuleb kvetiapiini kasutada ettevaatusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Kasutamine eakatel patsientidel

Kasutage eakatel patsientidel ettevaatusega, eriti kui võtate ravimeid, mis pikendavad QT-intervalli.

erijuhised

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigused ja muud seisundid, mis on seotud arteriaalse hüpotensiooni riskiga, eriti ravi alguses ja eakatel; anamneesis krampide tunnustega.

Kui ravi ajal tekib MNS, tuleb kvetiapiini kasutamine katkestada ja alustada sobivat ravi.

Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tardiivne düskineesia. Sellistel juhtudel on vaja kvetiapiini annust vähendada või see tühistada.

Kasutage ettevaatusega koos teiste kesknärvisüsteemi aktiivsust mõjutavate ravimitega, samuti etanooliga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele