Отзывы к клоназепам. Детальная инструкция по применению клоназепама

Формула: C15H10ClN3O3, химическое название: 5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства/ производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное.

Фармакологические свойства

Клоназепам взаимодействует в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы мозга, гипоталамуса, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Клоназепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору, это приводит к увеличению частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической оболочке нейронов. Данные процессы приводят к усилению тормозного влияния ГАМК и замедлению межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы. Клинически это проявляется сильным и длительным противосудорожным эффектом.
Клоназепам также оказывает седативное (особенно данный эффект выражен в начале терапии), миорелаксирующее, антифобическое и умеренное снотворное воздействие.
Клоназепам понижает частоту комплексов пик-волна, которые выявляются на ЭЭГ во время абсансов (petit mal), а также амплитуду, распространение, частоту импульсов при малых двигательных припадках.
Исследований возможной канцерогенности клоназепама нет. Также данные, которые имеются в настоящий момент, не позволяют определить возможную генотоксичность препарата. Существуют методологические проблемы, которые не позволяют получить адекватные данные о тератогенности клоназепама при использовании у человека, так как некоторые факторы (например, само эпилептическое состояние или генетические дефекты) могут оказаться более существенными, чем лекарственное лечение, при развитии различных врожденных пороков.
При приеме внутрь клоназепам полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация достигается обычно в течение 1–2 часов, но у некоторых пациентов это время может увеличиваться до 4–8 часов. С белками плазмы связывается примерно на 85%. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют около 0,02–0,08 мкг/мл. Клоназепам проникает в грудное молоко, через плаценту и гематоэнцефалический барьер. В печени препарат метаболизируется (не исключено, что при участии цитохрома Р450, в том числе CYP3A) и образуются фармакологически неактивные метаболиты. Время полувыведения составляет 18–50 часов. В основном выводится почками (в неизмененном виде меньше 2%), а также с фекалиями.

Показания

Абсансы (обычно клоназепам не является препаратом выбора из-за возможности привыкания и побочных явлений); атипичные абсансы; миоклонические и атонические припадки (дополнительная или основная терапия); панические расстройства; нарушения сна; повышенный мышечный тонус; эпилептический статус (для парентерального введения).

Способ применения клоназепама и дозы

Клоназепам используется внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования должен устанавливаться индивидуально в зависимости от течения заболевания, показаний, переносимости и прочих факторов. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы.
При эпилепсии клоназепам принимают внутрь, для взрослых начальная доз 1 мг/сут (пожилым пациентам - 0,5 мг/сут), обычно на ночь 4 дня, далее дозу постепенно увеличивают в течение 2–4 недель до поддерживающей - она является строго индивидуальной (обычно в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема - 3 раза в сутки, максимальная доза клоназепама – 20 мг/сут. Больным старческого и пожилого возраста, а также при нарушении работы почек или печени терапию необходимо начинать с меньших доз.
Детям дозу и длительность курса терапии подбирают строго индивидуально, в зависимости от массы тела и возраста ребенка. При панических расстройствах (только после 18 лет): 1 мг/сут (максимум до 4 мг/сут).
Для снятия эпилептического статуса: медленно внутривенно, взрослым - 1 мг, детям – 0,5 мг; при необходимости возможно повторное введение; для введения внутривенно максимальная суточная доза равняется 13 мг.
Отменять прием клоназепама следует постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема клоназепама необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Начало использования, а также резкая отмена приема клоназепама у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с эпилепсией могут ускорять развитие эпилептического состояния или припадков. В исследованиях было показано, что у 30% больных, которые получали противосудорожные препараты в течение 3 месяцев, наблюдалось уменьшение противосудорожной активности препаратов, в некоторых случаях проведение корректировки дозы позволяло восстановить эту активность.
Возможность появления лекарственной зависимости увеличивается при применении больших доз клоназепама, при использовании его в течение продолжительного времени, а также у больных, которые имеют лекарственную и алкогольную зависимость в анамнезе. Если необходимо прекратить лечение клоназепамом, то отменяют его постепенно, путем снижения дозы, под контролем врача, чтобы снизить возможность развития синдрома отмены. При отмене клоназепама необходимо одновременное назначение какого-либо другого противоэпилептического препарата.
При резкой отмене клоназепама после продолжительного приема или лечении высокими дозами возникает синдром отмены, который характеризуется страхом, психомоторным возбуждением, бессонницей, вегетативными нарушениями, а в тяжелых случаях развиваются психические нарушения.
При консультировании и терапии женщин с эпилепсией, которые желают родить ребенка, необходимо учесть следующее: не стоит прекращать лечение антиконвульсантами, если препараты используются для профилактики судорог, так как существует высокая возможность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией плода и риском для его жизни. В некоторых случаях, когда частота и тяжесть эпилептических припадков такая, что позволяет предположить, что при отмене лечения серьезная угроза не возникнет для жизни плода, можно отменить терапию до и при беременности. Стоит учитывать, что даже судороги средней тяжести могут нанести вред плоду или эмбриону.
При длительном использовании клоназепама у детей необходимо оценивать риск и пользу вследствие возможности неблагоприятного побочного действия клоназепама на психическое и физическое развитие ребенка, в том числе и отсроченного (то есть может появляться спустя несколько лет). С осторожностью использовать клоназепам у стационарных больных, так как препарат может подавлять кашлевой рефлекс. При терапии клоназепамом недопустим прием алкогольных напитков. При развитии парадоксальных реакций прием клоназепама необходимо отменить. При продолжительном использовании клоназепама необходимо периодически контролировать работу почек и печени и картину периферической крови. При приеме клоназепама и в течение 3 дней после его отмены не рекомендовано управлять транспортными средствами, выполнять работу, которая требует быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим бензодиазепинам), миастения, закрытоугольная глаукома, угнетение дыхательного центра, кормление грудью, выраженная дыхательная, почечная или печеночная недостаточность, для приема при панических расстройствах - возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (при адекватной терапии), хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), беременность, нарушение работы печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клоназепам противопоказан при грудном вскармливании. Использование клоназепама во время беременности и в период родов возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщинам, которые принимали клоназепам до или при беременности, отменять его можно только в случаях, когда при отсутствии терапии эпилептические припадки являются редкими и слабыми, а также, если возможность симптомов отмены и эпилептического статуса оценивается как невысокие. Есть сообщения о том, что использование противосудорожных препаратов при беременности увеличивает частоту возникновения у детей врожденных пороков.

Побочные действия клоназепама

Нервная система и органы чувств: сонливость, атаксия, нарушения поведения, нарушения зрения (включая и нечеткость зрения, диплопию, нистагм), афония, патологические движения глазных яблок, дизартрия, хорееформные подергивания, дисдиадохокинез, гемипарез, головная боль, мышечная слабость, головокружение, тремор, вялость, дезориентация, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, спутанность сознания, амнезия, суицидальные попытки, депрессия, галлюцинации, инсомния, истерия, психоз, парадоксальные реакции (раздражительность, острое возбуждение, нервозность, тревога, нарушения сна, агрессивное поведение, ночные кошмары и прочие);
система пищеварения: болезненность десен, нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), повышение аппетита, анорексия, тошнота, запор/диарея, гастрит, энкопрез, гепатомегалия;
кровь и система кровообращения: сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия;
система дыхания: бронхорея, ринорея, угнетение дыхания;
кожа: гирсутизм, преходящее выпадение волос;
аллергические реакции: отек лодыжек и лица, сыпь;
прочие: лихорадка, понижение или повышение массы тела, мышечная боль, преходящее увеличение уровня АСТ и АЛТ в крови, лимфаденопатия, изменение либидо, обезвоживание, дизурия, никтурия, энурез, задержка мочеиспускания.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдромы последействия и отмены.

Взаимодействие клоназепама с другими веществами

Угнетающее воздействие клоназепама на центральную нервную систему усиливают наркотические анальгетики, алкоголь, снотворные препараты, противосудорожные средства, анксиолитики, нейролептики (включая и фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО. Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют метаболизм клоназепама, уменьшают его содержание в крови на 30% и, соответственно, ослабляют действие.

Передозировка

При передозировке клоназепамом происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до комы): продолжительная спутанность сознания, выраженная сонливость, угнетение рефлексов, кома, угнетение дыхания.
Необходимо: вызов рвоты и прием активированного угля (если больной находится в сознании), через зонд промывание желудка (если больной без сознания), симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций (частота пульса, дыхания, артериальное давление), внутривенное введение жидкостей (для увеличения диуреза), если необходимо, то подключение пациента к аппарату искусственной вентиляции легких. Как антидот можно в условиях стационара использовать флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), но флумазенил не показан для использования у больных с эпилепсией (высока возможность провокации эпилептических припадков).

Торговые названия препаратов с действующим веществом клоназепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва клоназепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие клоназепам, отпускаются строго по рецепту врача.

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания

Препарат I ряда – эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Препарат выбора (II ряда) – инфантильные спазмы (синдром Веста).

Препарат III ряда – тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

В/в введение – эпилептический статус.

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия (при назначении больших доз ее риск увеличивается), неадекватность поведения, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (особенно при в/в введении), бронхиальная гиперсекреция (у детей грудного и младшего возраста).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация (у детей грудного и раннего возраста), изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко – анафилактический шок.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром "отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации).

Применение и дозировка

Эпилепсия. Внутрь, начальная доза для грудных и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) – 0.01-0.03 мг/кг/сут в 3 приема, терапевтическая доза – 0.05-0.1 мг/кг/сут. Дозу следует увеличивать не более чем на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения поддерживающей суточной дозы в 0.1 мг/кг, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему увеличению дозы. Максимальная суточная доза у детей – 0.2 мг/кг.

Детям в возрасте 10-16 лет: начальная доза – 1-1.5 мг/сут в 2-3 приема; повышение дозы на 0.25-0.5 мг 1 раз в 3 дня до достижения индивидуальной поддерживающей дозы (обычно 3-6 мг/сут).

Начальная доза для взрослых должна не превышать 1.5 мг/сут в 3 приема. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг 1 раз в 3 дня либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта; обычно – 3-6 мг/сут. Максимальная суточная доза у взрослых – 20 мг.

Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 1-3 нед. После этого суточную дозу можно принимать однократно, вечером.

Купирование эпилептического статуса: дети грудного и младшего возраста – 0.5 мг в/в медленно струйно или капельно.

Взрослые – 1 мг в/в медленно струйно или капельно. При необходимости эти дозы повторяют. Скорость введения должна не превышать 0.25-0.5 мг/мин (0.5-1 мл приготовленного раствора); не следует превышать суммарной дозы в 10 мг. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Во избежание флебита раствор, содержащий 1 мг препарата, можно вводить только после добавления 1 мл разбавителя. Инъекционный раствор следует готовить непосредственно перед использованием. В/в введение производится медленно, под постоянным контролем ЭЭГ, частоты дыхания и АД.

Клоназепам может частично адсорбироваться поливинилхлоридными материалами. Вследствие этого рекомендуется либо употреблять стеклянные емкости, либо (если применяются емкости из ПВХ), вводить смесь немедленно, в пределах 4 ч. Время инфузии не должно превышать 8 ч.

Синдром пароксизмального страха у взрослых – 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Отмену проводят постепенно.

Особые указания

Во избежание учащения эпиприпадков перевод больных на др. противоэпилептические ЛС проводят постепенно.

Добавление нового противосудрожного препарата в схему лечения требует тщательной оценки эффекта терапии, поскольку вероятность нежелательных явлений типа седации и апатии увеличивается. В таких случаях дозу каждого препарата нужно подобрать для достижения оптимального желаемого эффекта.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью "печеночных" ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).

Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама. Этот эффект более вероятен, если ранее у больного уже имелась обструкция дыхательных путей или поражение головного мозга, а также при назначении др. ЛС, угнетающих дыхание. Как правило, этого можно избежать при тщательном индивидуальном подборе дозы.

При в/в введении необходимо выбрать вену достаточного калибра и проводить введение очень медленно, постоянно следя за дыханием и АД. Если инъекцию делают быстро или выбирают вену недостаточного калибра, существует риск развития тромбофлебита, который в свою очередь может привести к тромбозу.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного влияния на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

При беременности назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Отмена клоназепама до или во время беременности возможна, только если эпилептические припадки слабы и нечасты в отсутствие приема препарата и вероятность развития эпилепсии и синдрома "отмены" невелика. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Назначение больших доз в III триместре беременности или во время родов может привести к неритмичному сердцебиению плода, а также к гипотермии, артериальной гипотонии, легкому угнетению дыхания и ухудшению сосания у новорожденного. Следует помнить, что как сама беременность, так и резкая отмена препарата могут привести к обострению течения эпилепсии.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов и этанола.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови.

Циметидин удлиняет действие.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Клоназепам: 4

ну и как оно?

Прописали Клоназепам.Пью уже 4-й месяц, препарат хороший и чувствуется что он помогает.

В последнее время я чувствую себя энергетически истощенной – постоянная усталость и апатия. Тетя принесла на выходных биотредин и попросила его принимать. Добавила, что он эффективный и не принесет вред здоровью. Мне он очень помог выйти из этого состояния, появилась энергия, постепенно прошла апатия и усталость. Эффект начал даже ощущаться через 10 минут после приема

Саша, 30.03.2018 , возраст: 35

Не вздумайте принимать его как антидеприсант. В нашей стране-дурдоме, его часто нет в аптеках, по любым рецептам, начнёте курс, будет обрыв и привет, начнёт вас "колбасить" как настоящего наркомана. При некоторых неврологических заболеваниях, он как препарат первой необходимости идёт, но как антидеприсант. вначале поможет, а потом будет жесть.

Напишите свой отзыв

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

Форма выпуска

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T 1/2 .

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T 1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы : редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы : изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы : при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции : преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания:

Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости . При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков .
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама ; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС , однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Навигация

Согласно аннотации и инструкции по применению, «Клоназепам» является эффективным противоэпилептическим средством. Продукт входит в обширную группу производных бензодиазепина. Благодаря фармакологическим свойствам, обусловленным особенностями состава, он снимает или предупреждает припадки генерализованного типа. При некоторых формах эпилепсии применение лекарства «Клоназепам» не дает нужного результата. Принимая во внимание этот момент и то, что средство способно вызывать привыкание, его назначением может заниматься только профессионал.

Состав

Лекарство получило наименование от международного непатентованного названия своего основного активного вещества. Это светло-желтый кристаллический порошок, который практически не растворяется в воде, плохо – в хлороформе или спирте, чуть лучше – в ацетоне.

Таблетки «Клоназепама» содержат 2 мг, 1 мг или 0,5 мг действующего компонента. Дополнительно в их состав входят желатин, крахмал, стеарат магния, красители и лактоза, придающие продукту форму и необходимые физические характеристики. Раствор препарата выпускается по 1 мг клоназепама в 1 мл средства.

Форма выпуска

Существует две формы выпуска лекарственного препарата «Клоназепам». Таблетки имеют вид белых круглых элементов с фаской, риской на одной стороне и могут содержать надпись на второй. Они расфасованы по упаковкам в 30 или 60 таблеток. Для удобства использования и исключения путаницы с концентрацией многие производители делают блистеры разных цветов. Продукт 0,5 мг выпускают в светло-оранжевой, 1 мг в светло-фиолетовой, а 2 мг в белой упаковке.

Раствор препарата продают в ампулах по 2 мл. Его разводят непосредственно перед выполнением инъекции. Состав вводят внутривенно струйно или капельно. Также у продукта есть торговое название «Ривотрил».

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства обладает яркими противосудорожными свойствами. У этого препарата они выражены гораздо больше, чем у других производных бензодиазепина. Курсы профильной терапии постепенно восстанавливают нервную систему, что приводит к сокращению частоты приступов, снижению их интенсивности. У лекарства имеется периферическое влияние на ЦНС, свойственное для большинства транквилизаторов. Оно способно проявлять себя в качестве снотворного, миорелаксанта, успокоительного, психотропа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство действует по основному назначению – как противосудорожное – за счет усиления процессов, которые вызывают торможение нервных импульсов во всех отделах нервной системы. Это происходит за счет раздражения бензодиазепиновых рецепторов в отделах ЦНС, снижения возбудимости в тканях подкорковых структур.

Аннотация к препарату указывает на его стойкий анксиолитический эффект. Он достигается в результате воздействия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Результатом становится снижение тревожности, устранение беспричинных страхов, ослабление беспокойства и признаков перенапряжения. Такой итог усиливается седативным действием продукта в ответ на стимулирование ствола головного мозга и таламуса. Расслабление мышечных волокон достигается путем прямого и опосредованного торможения двигательных нервов, мышечных функций, спинальных тормозных путей.

Основной компонент препарата быстро всасывается, независимо от способа попадания в организм. При пероральном приеме его биодоступность достигает 90%.

Терапевтический эффект наступает через 20-60 минут. Пик концентрации вещества в плазме крове отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия при приеме ребенком держится в пределах 6-8 часов, взрослым – до 12 часов. Период полувыведения метаболитов составляет не менее 18 часов. В основном продукты распада выходят с мочой. Данные по составу при его внутривенном введении во многом зависят от особенностей организма.

Показания к применению

Основное показание к внутривенному введению препарата – развитие у пациента эпилептического статуса. Это состояние при котором судорожные припадки многократно повторяются, а между ними больной не приходит в сознание. У лекарственной формы в виде таблеток перечень областей использования лекарства намного длиннее. В любом случае, средство разрешено принимать только с разрешения профессионала.

Официальные показания к применению лекарства:

• эпилептический статус или припадки у взрослых и детей;
• некоторые виды судорожного синдрома, проявляющиеся в гипертонусе мышц. Это может быть приступ на фоне острого алкогольного отравления;
• атонические атаки, при которых мышечные волокна резко расслабляются. Во время таких приступов пациенты могут внезапно падать на пол при сохранении сознания. Иногда происходит падение тонуса сфинктеров, в результате чего непроизвольно выделяются моча и/или кал;
• судороги приветствия, которые чаще всего возникают у младенцев. Они обусловлены спазмом мышц шеи, проявляются в виде кивающих движений головой, подергиваний глаз;
• синдром Веста – нарушение психомоторного развития в результате врожденной патологии головного мозга. Заболевание нередко приводит к летальному исходу;
• патологическое повышение мышечного тонуса;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся хождением во сне;
• психомоторное перевозбуждение;
• органические поражения головного мозга, приводящие к бессоннице;
• панические расстройства, которые сопровождаются внезапными приступами необоснованного страха, тревоги, агрессии;
• проявления абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препарат эффективен при борьбе с тремором, возбуждением, галлюцинациями, признаками алкогольного делирия;

• фобии разного типа у пациентов старше 18 лет;
• острый маниакальный психоз на фоне аффективного биполярного расстройства.

Некоторые из перечисленных состояний имеют несколько форм, каждая из которых по-своему реагирует на терапию. Только врач после проведения необходимой диагностики, выявления перечня проблем и их причин может порекомендовать лекарство, подобрать его дозировки, схему приема.

Противопоказания

Как утверждает производитель, лекарственное средство переносится пациентами лучше множества его аналогов бензодиазепинового ряда. Негативным моментом является наличие у препарата внушительного перечня противопоказаний, запретов, ограничений. В ряде случаев терапия должна проводиться под контролем медицинского персонала.

Противопоказания к приему медикамента:

• развитие дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений легких, угнетение работы органов дыхания;
• повышенная чувствительность к основному компоненту в составе препарата;
• острое отравление этиловым спиртом, при котором очевидно нарушение жизненно важных функций организма;
• острое отравление наркотическими обезболивающими, снотворным;
• снижение силы мышечных волокон;
• разные формы глаукомы;
• коматозное или шоковое состояние;

• беременность (в особенности I триместр), лактация (у ребенка произойдет сбой сосательного рефлекса);
• тяжелая депрессия – прием препарата повышает риск появления суицидальных мыслей.

С повышенной осторожностью медикамент используют при лечении пожилых людей. Также особого внимания требует проведение терапии при признаках нарушения двигательных функций, гиперкинезе, почечной и/или печеночной недостаточности. Под контролем врача препарат применяют на фоне сердечной недостаточности, органических поражениях головного мозга, сниженном количестве белка в составе крови. Ограничения на прием средства предусмотрены при алкоголизме, перед плановой операцией и после проведенного вмешательства, на фоне психозов, апноэ, проблем с глотанием.

Побочные действия

При соблюдении графиков и доз, подобранных лечащим врачом, вероятность появления негативных последствий на фоне терапии невысока. В группу риска по их развитию входят пожилые люди, лица с органическими нарушениями, сниженными защитными функциями организма.

Возможные побочные действия препарата:

• неврологические – ухудшение внимания, головокружение, вялость или заторможенность, повышенная утомляемость. Притупление эмоций, замедление двигательных или психоэмоциональных реакций. Очень редко отмечаются проблемы с речью, временная амнезия, спутанность сознания. У некоторых пациентов появляются признаки эйфории или депрессии, бессонница, резкое нарастание психомоторного возбуждения. Отказ от своевременного прекращения терапии грозит обострением клинической картины, увеличением частоты припадков;
• респираторные – усиление выделения секрета бронхами, сбои в работе дыхательного центра;
• состав крови – нарушение работы органов кроветворения грозит изменением соотношения клеток крови;
• диспепсические – сухость слизистых или обильное выделение слюны, жидкий стул или запор, изжога, тошнота с рвотой, потеря аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения работы печени;
• в мочеполовой сфере – нарушение оттока мочи в виде ее задержки или недержания. У женщин возможен сбой менструального цикла. Дети могут испытывать признаки раннего обратимого полового созревания. Некоторые взрослые отмечают резкое усиление или ослабление полового влечения. Возможно нарушение работы почек;
• иммунные – аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда. Вероятность развития анафилактического шока очень низкая;
• другие – падение артериального давления, снижение массы тела, обратимое выпадение волос, тахикардия. Очень редко возникает изменение чувствительности кожи в виде ложных ощущений, онемения. В единичных случаях отмечаются светобоязнь, галлюцинации.

Появившиеся побочные эффекты не всегда становятся показанием к прекращению лечения. О них следует сообщить врачу. Проанализировав степень риска, уровень дискомфорта пациента, выраженность положительной динамики, доктор примет решение по дальнейшему ведению терапии.

«Клоназепам» – инструкция по применению: способ и дозировка

Несмотря на наличие подробной инструкции в аннотации к лекарству среди врачей принято принимать «Клоназепам» по индивидуальным схемам. Они составляются с учетом диагноза и особенностей ситуации, присутствия других лекарств в составе терапии. База и основные правила в любом случае одинаковы, их необходимо соблюдать независимо от типа проблемы.

При эпилепсии

Пероральный прием препарата начинается с пробной дозы, которая постепенно корректируется с учетом появления положительной динамики. На подбор дозы в среднем уходит от 1 до 3 недель. На начальном этапе суточный объем принято делить на три равных части, пить их в три приема. Если части не получаются одинаковыми, то самый большой объем принимают вечером. Когда суточная доза установлена допускается переход на одноразовое употребление средства – вечером.

Примерные схемы терапии для разных возрастных групп:

• дети до 10 лет (весом до 30 кг) – начальная дозировка 0,01-0,03 мг на 1 кг веса в сутки. Лечебная дозировка 0,05-0,1 мг на 1 кг веса в сутки. Запрещено повышать дозировку более чем на 0,25-0,5 мг за 3 дня. Максимальный суточный объем – 0,2 мг на 1 кг веса. Поддерживающий объем 0,1 мг на 1 кг веса;
• дети 10-16 лет – начинают с суточной дозировки в 1 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,25-0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки;
• взрослые – начинают с суточной дозы 1,5 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки, максимальный – 20 мг в сутки;
• пожилые – особенность в том, что стартовая доза не должна превышать 0,5 мг.

Дозировку при пероральной терапии повышают до наступления одного из результатов: появление улучшений, купирование приступов, возникновение побочных реакций. Отмену препарата также проводят постепенно, по лично подобранной для пациента схеме.

При синдроме пароксизмального страха

Суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг активного компонента. Максимально ее можно увеличивать до 4 мг. Резкая отмена продукта грозит новыми приступами с обострением клинической картины. Пожилым пациентам стандартные дозировки не подходят, для них схема терапии подбирается лично. Это же делается для лиц с поражением почек, двигательными нарушениями.

Раствор с «Клоназепамом»

Препарат в виде раствора применяют при развитии эпилептического статуса. Для купирования состояния средство вводят внутривенно струйно или капельно. Детская доза составляет 0,5 мг основного компонента, взрослая – 1 мг клоназепама. При отсутствии эффекта манипуляции повторяют. Максимальная общая доза не должна превышать 10 мг, суточная – 13 мг активного вещества.

Перед введением 1 мл состава разводят разбавителем. Делают это непосредственно перед процедурой – разведенное средство подлежит использованию в течение 4 часов. Игнорирование правила или применение для введения сосуда малого диаметра грозит воспалением стенок кровеносного канала. Состав вводят очень медленно, контролируя при этом уровень АД, частоту дыхания, ЭЭГ. Из-за возможности клоназепама вступать в реакцию с пластиком для его инфузионного введения лучше использовать стеклянные емкости и не затягивать процесс дольше 8 часов.

Передозировка

При незначительном превышении пределов терапевтических доз у пациента может развиться передозировка. Она проявляется в виде спутанного сознания, крайней степени возбуждения или патологической сонливости. Могут появиться проблемы с дыханием, снижение частоты пульса, гипотония, нистагм. При серьезном завышении допустимого объема лекарства пациенты впадают в кому.

Применение «Флумазенила» – антагониста бензодиазепина – для нейтрализации активного вещества при эпилепсии запрещено. Такой шаг грозит развитием судорожных припадков. Искусственное очищение крови по принципу гемодиализа в этом случае не даст эффекта. Первая помощь состоит из промывания желудка, применения энтеросорбентов, проведения симптоматической терапии.

Привыкание

Если слишком долго проводить профильную терапию или использовать максимальные дозировки продукта, у пациента может развиться лекарственная зависимость от препарата. Также он нередко вызывает привыкание у лиц, злоупотребляющих алкоголем или медикаментами, при наличии подобных хронических состояний в анамнезе. На таком фоне отказ от дальнейшего использования препарата приводит к появлению цефалгии, боли в мышцах, раздражительности, немотивированной агрессии и других признаков «синдрома отмены». В тяжелых случаях картина усугубляется потерей связи с реальностью, снижением чувствительности и функциональности конечностей, галлюцинациями.

Взаимодействие

В сочетании с другими противосудорожными средствами действие составляющих усиливается. Эта же особенность продукта распространяется на его параллельное применение с нейролептиками, миорелаксантами, антидепрессантами, снотворным, наркотическими анальгетиками и средствами для общего наркоза. Продукт стимулирует свойства этилового спирта.

Одновременный прием медикамента с вальпроевой кислотой может вызвать эпилептический приступ. «Клоназепам» усиливает действие гипотензивных препаратов, снижает эффективность «Левадопы», используемой при болезни Паркинсона. «Циметидин» увеличивает продолжительность терапевтического действия продукта. Барбитураты, «Карбамазепин» и «Фенитоин» стимулируют реакции его распада, ускоряя выведение метаболитов.

Условия продажи

До 2013 года препарат входил в список сильнодействующих медикаментов. После этого он был перенесен в другую группу, но все так же на его оборот наложен ряд ограничений. Чтобы приобрести средство в аптеке необходимо предъявить рецепт на «Клоназепам», выписанный действующим врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует держать в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок его годности составляет 3 года при температуре не выше 20℃.

Особые указания

Специфика действия лекарства требует соблюдения повышенной осторожности при начале его курсового приема. Производители и врачи выделяют ряд указаний, от соблюдения которых зависит эффективность лечения, безопасность пациента, сроки появления положительной динамики.

При использовании медикамента необходимо помнить, что:

• пациенту требуется регулярная оценка состояния крови, активности печеночных ферментов;
• «Клоназепам» и алкоголь несовместимы – нарушение правила грозит снижением эффективности терапии, грозит непредсказуемыми осложнениями;
• отказ от подбора дозы по схеме и в частном порядке может привести к проблемам с дыханием;
• введение раствора препарата в вены малого диаметра приводит к тромбофлебиту с последующим тромбозом;
• длительное применение средства в детском возрасте способно оказать влияние на психическое и физическое развитие ребенка;
• во время лечения лучше отказаться от вождения автомобиля, выполнения задач, требующих повышенного внимания.

Применение лекарства в первом триместре беременности повышает риск развития пороков сердца у ребенка. Использование больших доз продукта перед родами грозит гипоксией плода, нарушением у него сердечного ритма.

Применение лекарства во время вынашивания ребенка целесообразно только при преобладании ожидаемой пользы над потенциальной опасностью. По возможности женщинам с эпилепсией еще до зачатия подбирают безрецептурные аналоги средства, не оказывающие на плод негативного воздействия.

Чем заменить «Клоназепам»

Препарат «Клоназепам IC» является синонимом продукта. Отличаются они только производителем, а характеристики у них схожие. Это же можно сказать про «Ривотрил», который официально считается аналогом «Клоназепама» при одинаковом действующем веществе. Подбором замены выписанного медикамента может заниматься только лечащий врач. Этот вопрос нельзя пытаться решить самостоятельно или с помощью фармацевта.