Трихексифенидил. Трихексифенидил (Trihexyphenidyl) Трихексифенидил Латинско име

Систематично (IUPAC) наименование: (RS)-1-циклохексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правен статус: Предлага се само по рецепта
Употреба: перорално, таблетки или сироп
Време на полуразпад: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Mol. маса: 301.466 g/mol

Циклодол/трихексифенидил (Artan, Aro-Trihex, Parkin, Pacitane), известен също като Benzhexol и Trihex, е антипаркинсоново лекарство от антимускариновия клас. Лекарството се използва в клиничната практика в продължение на много десетилетия. Предлага се като хидрохлоридна сол.

Фармакология

Точният механизъм на паркинсоничните синдроми все още не е известен. Трихексифенидилът блокира еферентните импулси в парасимпатиково инервирани структури като гладки мускули (спазмолитична активност), слюнчени жлези и очи (мидриаза). При по-високи дози може да се наблюдава директно централно инхибиране на двигателните центрове на мозъка. Когато се приема в много високи дози, има централна токсичност, наблюдавана при предозиране на атропин. Циклодолът се свързва с мускариновите М1 рецептори и вероятно с допаминовите рецептори.

Фармакокинетика

Трихексифенидилът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение лекарството започва да действа в рамките на 1 час. Пикът на активност се наблюдава след 2-3 часа. Продължителността на действие на единична доза е от 6 до 12 часа в зависимост от дозата. Циклодол се екскретира в урината, вероятно непроменен. По-точни данни при животни и хора все още не са определени.

Показания за употреба на циклодол

Трихексифенидил се използва за симптоматично лечение на болестта на Паркинсон, включително като част от комбинирана терапия. Той е активен при постенцефалитни, атеросклеротични и идиопатични форми на заболяването. Лекарството се използва широко и за лечение на екстрапирамидни странични ефекти, които възникват по време на лечение с антипсихотични лекарства. Циклодол намалява честотата и продължителността на окулогичните кризи, както и дискинетичните движения и спастичните контракции. Лекарството може да действа и върху прекомерното слюноотделяне. Трихексифенидил може да подобри симптомите на психотична депресия и умствена инерция, често свързани с болестта на Паркинсон и симптоматични проблеми, причинени от употребата на антипсихотици. Лекарството не може напълно да излекува болестта на Паркинсон, но може значително да намали нейните симптоми. Изчислено е, че 50 до 75% от пациентите с болестта на Паркинсон отговарят положително на лечението и изпитват 20-30% симптоматично подобрение. За да се увеличи терапевтичната активност, трихексифенидилът често се приема едновременно с леводопа, други антимускаринови или антихистаминови лекарства (например). Възможно е и комбинирано лечение с допаминергични агонисти, като напр. Това комбинирано лечение се нарича още „многостранен подход“. В допълнение, лекарството се използва за лечение на тремор и акатизия.

Проучване

Проведени са няколко проучвания с предварителни резултати по отношение на следните заболявания:

    Други дискинезии

    Хорея на Хънтингтън

    Конвулсивен тортиколис

    дистония

Трихексифенидил не подобрява състоянието на пациенти с церебрална парализа и хемиплегия.

Противопоказания за циклодол

    Свръхчувствителност към трихексифенидил

    Тесноъгълна глаукома

    Чревна непроходимост

    Специално внимание трябва да се обърне на: пациенти с обструктивни заболявания на урогениталния тракт, пациенти с известна анамнеза за гърчове и такива с потенциално опасна тахикардия.

    При започване на употребата на трихексифенидил, както и при промяна на дозата или добавяне на други лекарства към схемата на лечение, на пациентите трябва да се даде период на коригиране на дозата. Сънливостта и натрупаната умора могат да бъдат особено опасни в случай на шофиране и автоматизация.

Бременност и кърмене

Безопасността на употребата на трихексифенидил по време на бременност и кърмене не е установена.

Циклодол странични ефекти

При приема на лекарството често се появяват дозозависими странични ефекти. Гериатричните пациенти могат да изпитат състояние на объркване или делириум.

    От страна на централната нервна система: често - сънливост, световъртеж, замайване, главоболие. При високи дози се наблюдават нервност, възбуда, безпокойство, делириум и объркване. Поради краткосрочния си ефект върху подобряването на настроението и седацията, трихексифенидилът е включен в група лекарства с потенциал за злоупотреба. Лекарството може да промени нормалната архитектура на съня (потиска REM съня). Трихексифенидил може да понижи гърчовия праг.

    Периферни нежелани реакции: замъглено зрение, сухота в устата, нарушено изпотяване, коремна болка, запек са чести нежелани реакции на Cyclodol. Друг възможен страничен ефект е тахикардия. Могат да се развият кожни алергични реакции. Парентералното приложение може да доведе до развитие на ортостатична хипотония.

    Очи: Трихексифенидилът причинява разширяване на зеницата със или без фотофобия. Лекарството може да ускори развитието на тесноъгълна глаукома.

По време на терапията може да се развие толерантност, което налага корекция на дозата.

Взаимодействия

    Други антихолинергични лекарства (напр. спазмолитици, антихистамини, ТСА) могат да увеличат страничните ефекти на трихексифенидил.

    Хинидин: Повишено антихолинергично действие.

    Антипсихотици: Продължителната употреба на трихексифенидил може да маскира или увеличи риска от тардивна дискинезия.

    Петидин (меперидин): Централните ефекти и страничните ефекти на петидин могат да бъдат увеличени.

    Метоклопрамид: Ефектът на метоклопрамид е намален.

    Алкохол: Риск от сериозно отравяне.

Инструкции за употреба на циклодол

    Болест на Паркинсон: 1 mg от лекарството се приема на първия ден. След това на всеки 3 дни дозата се увеличава с 2-6 mg до достигане на доза от 10 mg. В пост-енцефалитни случаи лекарството може да се използва в дози до 15 mg, но могат да се появят странични ефекти като прекомерна сухота в устата или гадене. За подобряване на толерантността трихексифенидил може да се приема в 3 разделени дози.

    Екстрапирамидни странични ефекти: като правило е необходимо да се използват от 5 до 15 mg от лекарството на ден в 2 или 3 разделени дози. За някои пациенти обаче приемът на лекарството на ден в доза от 1 mg е успешен.

Предозиране

Симптомите на предозиране с трихексифенидил имитират интоксикация с атропин, свързана с мидриаза, сухи лигавици, зачервяване на лицето, атонични състояния на червата и пикочния мехур и хипертермия (когато се приема във високи дози). Централните ефекти са свързани с възбуда, объркване и халюцинации. Ако не се лекува, предозирането може да бъде фатално, особено при деца. Сигналите за смърт са респираторна депресия и сърдечен арест. Специфичният антагонист на циклодола е физостигмин, който комбинира периферно и централно действие. Carbachol може да се използва за лечение на атония на червата и пикочния мехур. Жизнените функции трябва да бъдат проверени и стабилизирани.

развлекателна употреба

В новинарски доклад от 2008 г. се посочва, че трихексифенидилът, наред с други лекарства, е бил използван за развлечение от иракски войници и полиция. В доклада се казва, че лекарството е използвано за улесняване на борбата със стреса. Неврологът Оливър Сакс съобщава за развлекателна употреба на лекарството през 60-те години на миналия век. Трихексифенидилът може да се използва по почти всички познати начини, смесен с опиум за пушене, а също и да се използва за усилване на ефектите на морфин, хероин и др. Подобно на други структурно подобни вещества като дицикловерин/дицикломин, скополамин, бензтропин и други, циклодолът може да се използва за развлечение за различни цели. Някои хора използват циклодол за борба с прекомерното изпотяване, за ускоряване на съня и за други цели. Всяка употреба не по предназначение на който и да е лекарствен продукт може да бъде свързана с рискове. Циклодол не се използва по предназначение за следните цели:

1. Като халюциноген (антихолинергичен и предизвикващ делириум агент): някои потребители използват опасно високи дози от веществото, за да предизвикат заблуди и халюцинации, подобно на датура и беладона. Тази практика е изключително опасна и може да доведе до смърт чрез няколко различни механизма, вариращи от дехидратация до хипертермия и инциденти. Пример за последното е цитиран в From Chocolate to Morphine и другаде. Често хората, които са приели огромни дози антихолинергици, търсят източници на вода, за да утолят жаждата си, която се появява при употребата на лекарството, и се давят в езера. Някои от тази група употребяващи специално използват лекарството, за да видят реалистични халюцинации и/или да почувстват желание да летят.

2. Като стимулант или подобрител на настроението: при значително по-ниски дози, от субтерапевтични до повишени, трихексифенидилът може да прояви изразен стимулиращ ефект. Както при много антихолинергици, като етаноламин и първо поколение алкиламинови антихистамини, при някои хора, особено при възрастни хора, циклодолът може да причини допаминергични и атропиноподобни възбудителни ефекти без много потискане на ЦНС. Един от резултатите от тази употреба на лекарството е еуфория. В настоящата литература по тази тема могат да се намерят препратки към употребата на циклодол в комбинация с кофеин, други естествени стимуланти или централно действащи стимуланти. Чиста амфетаминоподобна стимулация с антихолинергици е малко вероятна, но наблюдаваните ефекти при по-високи дози и промяна в начина на приложение могат да доведат до характерна антихолинергична еуфория при парентерално приложение, както и интересна комбинация от стимуланти (най-често централно действащи като амфетамини) и излагане на депресанти (свързани с лекарства, вариращи от барбитурати до опиоиди и бета-блокери или в някои случаи антихистамини). Много от ефектите на трихексифенидил се засилват от употребата на централно действащи стимуланти.

3. Като дневен небензодиазепинов транквилизатор/седатив: Желаният ефект се постига при дози, много по-близки до терапевтичната доза. Потребителите могат да променят начина, по който лекарството се прилага, или чрез инжектиране, или като смес за пушене. Някои хора приемат лекарството през устата като лекарство за безсъние, въпреки че за много хора има обратен ефект. В полицията и въоръжените сили на Ирак наркотикът се използва като успокоително.

4. Като еуфорист (допаминергичен): терапевтични или леко повишени дози могат също да проявят подчертани антидепресивни ефекти при много хора, в допълнение към анксиолитични ефекти с подобрено социално взаимодействие и общителност. Това се дължи на комбинирания ефект върху промените в мястото на ацетилхолин/допамин в ЦНС в полза на последното и някои структурни сходства с трицикличните антидепресанти. Подобен антидепресивен ефект е наблюдаван при скополамин, поради което тези лекарства се изследват за медицинска употреба при резистентна на лечение депресия. Връзката между антихолинергични и антидепресанти може също да се има предвид в случаите на орфенадрин, циклобензаприн и дицикловерин/дицикломин, които са структурно свързани с трицикличните антидепресанти, въпреки че трицикличните антидепресанти проявяват по-изразени ефекти и имат по-сериозни странични ефекти. Използването на трихексифенидил като самолечение за депресия, както и употребата му при индивиди без депресия за постигане на еуфория, се споменава мимоходом в Диагностичния и статистически наръчник за психични заболявания, том IV. През последните десетилетия са проведени проучвания за злоупотребата с антихолинергици като цяло.

5. Като опиоиден потенциатор: Трихексифенидилът също се използва подобно на някои антихистамини от първо поколение като дифенхидрамин, трипеленамин, бромфенирамин, хидроксизин, ципрохептадин, някои антихолинергични капки за очи и подобни лекарства за повишаване на ефективността на наркотичните аналгетици при предклинични потребители и индивиди желаещи да подобрят облекчаването на болката и еуфорията от дадена доза от лекарството. Един от опасните странични ефекти на този вид комбинация може да бъде запек, водещ до чревна непроходимост. Трихексифенидилът е много подобен по действие на дицикломин и двете лекарства се използват в клинични изпитвания като активно плацебо за морфин, леворфанол и други седативи и опиоиди.

6. Като афродизиак: Трихексифенидилът проявява изразен ефект на афродизиак, поне за някои потребители, по сила между дицикловерин/дицикломин и метаквалон. Има информация, че дицикловерин/дицикломин повишава либидото и че трихексифенидилът е по-мощен и, подобно на дицикловерин/дицикломин, също има изненадващо бързо начало на действие, когато се приема перорално, букално и сублингвално. Лекарството проявява възбуждащ ефект и е по-анксиолитичен от дицикловерин / дицикломин и продължава по-дълго; това важи и за седативния ефект.

7. Предвидена употреба: Трихексифенидил се използва за противодействие на ефектите на други лекарства.

8. Военна премедикация: Използването на високи дози трихексифенидил (често заедно със стимуланти и/или алкохол) е докладвано в Близкия изток и другаде, особено сред войници и полиция, за подготовка за участие в конфликт. Тази употреба напомня на берсерките (воини) от минали векове, за които е известно, че са използвали антихолинергици на растителна основа като кокошка и беладона за ефект на "неконтролируема лудост".

Лекарствени форми и наличност

    Сироп, като хидрохлорид: 2 mg/5 ml (480 ml)

    Таблетки, като хидрохлорид: 2 mg, 5 mg

Химия

Трихексифенидил, 1-циклохексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол, се синтезира по два начина (линеен и конвергентен синтез): В първия случай се синтезира първоначалният продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон , от своя страна, чрез аминометилиране на ацетофенон с параформалдехид и пиперидин в така наречената реакция на Маних. Във втория етап 2-(1-пиперидино) пропиофенон реагира с циклохексилмагнезиев бромид в реакция на Гринярд.

Трихексифенидил хидрохлорид (трихексифенидил)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Таблетки бял, кръгъл, плоскоцилиндричен, с фаска.

Помощни вещества: захароза (бяла захар) - 78,4 mg, картофено нишесте - 18,6 mg, калциев стеарат - 1 mg.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (100) - картонени кутии (за болници).
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (200) - картонени кутии (за болници).
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (300) - картонени кутии (за болници).
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (400) - картонени кутии (за болници).
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (600) - картонени кутии (за болници).

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Има силен централен n-антихолинергичен ефект, както и периферен m-антихолинергичен ефект. Централното действие спомага за намаляване или премахване на двигателните нарушения, свързани с екстрапирамидни нарушения.

При паркинсонизъм намалява тремора, в по-малка степен повлиява ригидността и брадикинезията.

Има спазмолитичен ефект, който е свързан с антихолинергична активност и директно миотропно действие.

Показания

Паркинсонизъм (идиопатичен, постенцефалит, атеросклеротичен, поради странични ефекти на лекарства; като монотерапия и в комбинация с леводопа), болест на Little, спастична парализа, свързана с лезии на екстрапирамидната система.

Противопоказания

Задръжка на урина, аденом на простатата, глаукома, предсърдно мъждене, обструктивни стомашно-чревни заболявания,.

Дозировка

Задава се индивидуално. Началната доза е 0,5-1 mg / ден. След това, ако е необходимо, на всеки 3-5 дни дозата постепенно се увеличава с 1-2 mg до постигане на оптимален терапевтичен ефект; кратността на прием - 3-5 пъти / ден.

При хиперсаливация преди лечението трихексифенидил трябва да се приема след хранене. С развитието на сухота на устната лигавица по време на лечението, трихексифенидил се предписва преди хранене (ако не се появи гадене).

Максимални дози:когато се приема перорално, единичната доза е 10 mg, дневната доза е 20 mg.

Странични ефекти

Други:гноен паротит (поради ксеростомия).

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на лекарства с антихолинергично действие е възможно да се увеличат антихолинергичните ефекти.

При едновременна употреба с леводопа, абсорбцията и Cmax на леводопа в кръвта намаляват.

При едновременна употреба с резерпин, антипаркинсоновият ефект на трихексифенидил намалява, т.к. запасите от катехоламини в централната нервна система са изчерпани. В резултат на това се активират холинергичните неврони и се засилва синдромът на паркинсонизъм.

При едновременна употреба е възможно намаляване на плазмената концентрация, очевидно свързано с нарушение на абсорбцията от стомашно-чревния тракт.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на сърцето, бъбреците или черния дроб, артериална хипертония.

По време на лечението трябва редовно да се проследява вътреочното налягане.

При продължително лечение интензивността на нежеланите реакции, дължащи се на антихолинергичната активност на трихексифенидил, обикновено намалява; възможно развитие на лекарствена зависимост.

При едновременната употреба на трихексифенидил с леводопа е необходима корекция на режима на дозиране.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Бременност и кърмене

Трихексифенидил е противопоказан за употреба по време на бременност.

При нарушена бъбречна функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречни заболявания.

При нарушена чернодробна функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробни заболявания.

Употреба при възрастни хора

При пациенти на възраст над 60 години изборът на дозата на трихексифенидил се извършва с изключително внимание поради високата вероятност от реакции на свръхчувствителност.

Не винаги е възможно да се купи предписано лекарство без проблеми в най-близката аптека или цената му е твърде скъпа и е необходимо лечение. В такива случаи е полезно да знаете синонимите на лекарствата, които могат да заменят предписаното лекарство.

Статията ще ви помогне да разберете какви са аналозите на трихексифенидил, какви са техните характеристики и ценова политика.

Инструкции за употреба

Трихексифенидил е противопаркинсоново лекарство под формата на таблетки.

Лекарството се използва за болест на Литъл или паркинсонизъм, както и за намаляване на ефектите от пареза и премахване на тремор или спастична парализа.

Може да се използва при лечение на екстрапирамидни разстройства, дължащи се на лекарства,включително невролептици.

Лекарството има антихолинергичен ефект върху централната и периферната нервна система, способен е да отпусне мускулите, като по този начин значително намалява треперенето на крайниците.

Има по-слаб ефект върху брадикинезията и ригидността. Поради способността да блокира холина, лекарството намалява производството на слюнка и пот.Лекарството се характеризира със свойствата на локален анестетик.

Веществото се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, така че минава един час от приемането на хапчето до проявата на действието. Действието продължава от 3 до 5 часа. След инжектирането действието започва след 10-15 минути и продължава до 12 часа.

Трихексифенидилът преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се от тялото под формата на метаболити заедно с урината.

Дозировката се предписва индивидуално от лекуващия лекар.

Първоначално се предписва не повече от 1 mg на ден. За оптимален ефект от лечението дозата се увеличава на всеки 3-5 дни. Дозировката се разделя на 3-5 приема през деня преди или след хранене, според препоръката на лекаря. Максималната еднократна доза е 10 mg. Хората, които са преминали прага от 60 години, изискват специално внимание от лекарите, когато приемат лекарството.

При продължителна употреба трябва да се следи вътреочното налягане. Интензивността на нежеланите реакции намалява с времето. Лекарството може да създаде навик.

Можете да закупите лекарството от 92 рубли на опаковка от 50 таблетки от 2 mg.

Аналози

Трихексифенидилът като активна съставка е част от различни лекарства. Инструкциите за употреба на заместителите са абсолютно идентични с оригинала.

Помислете за аналози на трихексифенидил. Някои от тях в момента не са налични за закупуване в Русия.

Чуждестранен

Ромпаркин (Румъния)

Лекарството се произвежда под формата на бели таблетки. Една таблетка съдържа 2 mg от активната съставка. Опаковката съдържа 5 блистера по 10 таблетки. Началната доза за лечение е 0,5-1 mg на ден, с течение на времето може да се увеличи до 10 mg.

Трифен (Индия)

Лекарствена форма - таблетки с 2 mg активна съставка всяка. Лечението започва с 1 mg на ден и постепенно се довежда до минималната ефективна доза. Максималната дневна доза е 20 mg.Лекарството се разделя на 3-5 пъти през деня.

Apo-Trihex (Канада)

Предлага се под формата на таблетки от 5 mg 50,100 или 500 броя в опаковка и 2 mg 50 или 500 броя във флакон. Приемането започва с 1-2 mg на ден и с увеличаване на дозата в рамките на 3-5 дни се довежда до 6-10 милиграма. Лекарството се приема 3-5 пъти на ден по време на хранене.

Трихексифенидил хидрохлорид (Индия или Италия)

Предлага се под формата на прах. Минималната доза е 0,5 mg на ден. С течение на времето дозата трябва да се увеличи до минималната ефективна.

Максималната доза на една доза е 10 mg, Не се препоръчва прием на повече от 20 милиграма на ден.При хиперсаливация лекарството се приема след хранене, а при сухота в устата - преди хранене.

Паркопан (Германия)

Форма на освобождаване - таблетки, съдържащи 2 и 5 mg. Опаковката съдържа 100 таблетки. Дозата на лекарството се избира индивидуално от лекуващия лекар, като се започне с 1 mg и се довежда до минималната ефективна. Дневната доза трябва да се приема в 3-5 приема.

Акинетон (Германия)

Бели кръгли таблетки или инжекционен разтвор. Таблетките се продават в картонена кутия от 2, 5, 10 блистера, всеки съдържащ 10 таблетки, или 2,5 блистера с 20 таблетки.

Активно вещество - . Възрастните се предписват по 1 mg няколко пъти на ден, като дозата се увеличава всеки ден с 2 милиграма.

Максималната доза е 16 mg, тя трябва да бъде разделена на 2-3 дози на ден.

Инжекциите се прилагат бавно интравенозно или интрамускулно, 10-20 милиграма се разделят на 2-3 инжекции.

Цената на лекарството: 547,00 рубли.

Мендилекс (Македония)

Кръгли изпъкнали от двете страни таблетки, съдържащи 2 mg от активното вещество - бипериден хлорид. Картонената кутия съдържа 5 блистера по 10 таблетки. Началната доза на лекарството е 2 mg за 2 дози. За повечето пациенти оптималната дневна доза е 3-12 mg и се разделя на 3-4 приема.Лечението не трябва да се спира внезапно поради риск от отнемане.

Цената на лекарството: 148 рубли.

Руски

Циклодол

Лекарствена форма - таблетки. По 25 броя в блистер и по 2 блистера в картонена кутия. Прилага се перорално преди или по време на хранене.

При първата доза се предписва не повече от 1 mg на ден.. С течение на времето дозата се увеличава до 6-10 mg за 3-4 приема на ден. Тежките случаи изискват увеличаване на дозата до 12-16 милиграма. Недопустимо е превишаването на 10 като единична доза и 16 mg като дневна доза.

Цена: 21 - 94 рубли.

Сравнение на лекарства

Повечето синоними на лекарството Trihexyphenidyl съдържат трихексифенидил като основна активна съставка, с изключение на Mendilex и Akineton (бипериден хлорид).

Всички лекарства имат едно и също свойство - антипаркинсоново действие. Като блокират холина, лекарствата могат да повлияят на централната и периферната нервна система.

Всички аналози също имат същия списък от противопоказания. Наркотиците са строго забранени, ако се появи поне една от следните точки.

  • Алергия към активното вещество;
  • При задържане на урина;
  • деменция;
  • Белодробен оток;
  • Дисфункция и заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • Задържане на урина;
  • Бременност (особено първия триместър);
  • риск от предсърдно мъждене.

Повечето лекарства не трябва да се използват от деца под 12 години.

Има и подобни странични ефекти:

  • От нервната система: остра болка в главата и слепоочията, продължителни халюцинации, дезориентация.
  • Ефекти, причинени от антихолинергичното действие: сухота в устата, намалено зрение, повишено вътреочно налягане, затруднено уриниране и смущения в сърдечната дейност (тахикардия).
  • Алергия: обрив по повърхността на кожата от различен характер и гноен паротит.

При продължителна употреба страничните ефекти стават по-слабо изразени.

Московски ендокринен завод, Федерално държавно унитарно предприятие Organika OAO

Страна на произход

Русия

Продуктова група

лекарства

Антипаркинсонови

Формуляри за освобождаване

  • 10 - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон. 10 - ленти (5) - опаковки от картон.

Описание на лекарствената форма

  • Таблетки

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство. Има силен централен n-антихолинергичен ефект, както и периферен m-антихолинергичен ефект. Централното действие спомага за намаляване или премахване на двигателните нарушения, свързани с екстрапирамидни нарушения. При паркинсонизъм намалява тремора, в по-малка степен повлиява ригидността и брадикинезията. Има спазмолитичен ефект, който е свързан с антихолинергична активност и директно миотропно действие.

Специални условия

Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на сърцето, бъбреците или черния дроб, артериална хипертония. При пациенти на възраст над 60 години изборът на дозата на трихексифенидил се извършва с изключително внимание поради високата вероятност от реакции на свръхчувствителност. По време на лечението трябва редовно да се проследява вътреочното налягане. При продължително лечение интензивността на нежеланите реакции, дължащи се на антихолинергичната активност на трихексифенидил, обикновено намалява; възможно развитие на лекарствена зависимост. При едновременната употреба на трихексифенидил с леводопа е необходима корекция на режима на дозиране. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми По време на употребата на трихексифенидил не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Съединение

  • Трихексифенидил 2 mg; Спомагателни ин-ва: калциев стеарат монохидрат, картофено нишесте, повидон, кросповидон, захароза

Показания за употреба на трихексифенидил

  • Паркинсонизъм (идиопатичен, постенцефалит, атеросклеротичен, поради странични ефекти на лекарства; като монотерапия и в комбинация с леводопа), болест на Паркинсон, болест на Литъл, спастична парализа, свързана с лезии на екстрапирамидната система.

Противопоказания за трихексифенидил

  • Задръжка на урина, аденом на простатата, глаукома, предсърдно мъждене, обструктивни стомашно-чревни заболявания, бременност.

Дозировка на трихексифенидил

Странични ефекти на трихексифенидил

  • От страна на централната нервна система: главоболие, раздразнителност, делириум, халюцинации, умствена дезориентация (главно при пациенти с атеросклероза). Ефекти, дължащи се на антихолинергична активност: сухота на устната лигавица, зрителни нарушения, повишено вътреочно налягане, запек, затруднено уриниране, тахикардия. Алергични реакции: кожен обрив. Други: гноен паротит (поради ксеростомия).

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на лекарства с антихолинергично действие е възможно да се увеличат антихолинергичните ефекти. При едновременна употреба с леводопа, абсорбцията и Cmax на леводопа в плазмата намаляват. При едновременна употреба с резерпин, антипаркинсоновият ефект на трихексифенидил намалява, т.к. запасите от катехоламини в централната нервна система са изчерпани. В резултат на това се активират холинергичните неврони и се засилва синдромът на паркинсонизъм. При едновременна употреба е възможно намаляване на концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма, очевидно свързано с нарушение на абсорбцията от стомашно-чревния тракт.

Условия за съхранение

  • Дръж далеч от деца
Предоставена информация Лекарствена форма:  Таблетки. Съединение:

Активно вещество:

трихексифенидил шдрохлорид-2,0 mg

Помощни вещества:

захароза (захар) - 78,4 mg,

картофено нишесте - 15,8 mg,

повидон - 0,8 mg,

(поливинилпиролидон

ниско молекулно тегло

медицински)

калциев стеарат монохидрат -1,0 mg,

кросповидон - 2,0 mg.

(Polyplasdon XL-10)

Описание:

Таблетките са бели, кръгли, двойноизпъкнали.

Фармакотерапевтична група:Холиноблокатор централен. ATX:  

N.04.A.A.01 Трихексифенидил

Фармакодинамика:Антипаркинсоново лекарство. Има централен и периферен антихолинергичен, както и миорелаксиращ ефект. Механизмът на действие се основава на конкуренцията с ацетилхолин върху постсинаптичната мембрана. Намалява тремора, в по-малка степен повлиява ригидността и хипокинезията. Има периферно М-антихолинергично действие: намалява слюноотделянето, в по-малка степен изпотяването и секрецията на мастните жлези. Фармакокинетика:Когато се приема перорално, бързо и напълно се абсорбира от храносмилателния тракт. Полуживотът е 5-10 часа. има висока липотропия, преминава добре през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Отделя се с кърмата. Хидролизира се в тъканите под действието на неспецифични естерази. Екскретира се чрез бъбреците: малко количество непроменено, а основната част - под формата на метаболити.Показания:

Паркинсонизъм с различна етиология; двигателни нарушения, свързани с увреждане на екстрапирамидната система.

Противопоказания:Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, механична стеноза на стомашно-чревния тракт, мегаколон, закритоъгълна глаукома, задържане на урина, хиперплазия на простатата (с остатъчна урина), белодробен оток, деменция, детска възраст (до 12 години), бременност , кърмене. Внимателно:Декомпенсирани заболявания на сърцето, бъбреците или черния дроб, тахикардия, тахиаритмия, артериална хипертония, психоза, остър миокарден инфаркт, напреднала възраст. Дозировка и приложение:

Вътре, преди хранене или по време на хранене.

Началната доза е 0,5 - 1 mg / ден. Дозата се увеличава постепенно с 1-2 mg на всеки 3-5 дни.

Обичайната поддържаща доза е 6-10 mg на ден, разделена на 3-4 приема. При тежки случаи може да се наложи увеличаване на дозата до 12-16 mg, разделена на 3-4 приема. Максималната единична доза - 10 mg3 дневно - 16 mg.

Странични ефекти:

От страна на нервната система: главоболие, замаяност, раздразнителност, делириум, халюцинации, умора, намалена концентрация, психоза. Ефекти, дължащи се на антихолинергична активност: сухота на устната лигавица, пареза на настаняването, повишено вътреочно налягане, запек, задържане на урина (включително с аденом на простатата), тахикардия, намалено изпотяване. От храносмилателната система: гадене, повръщане. Алергични реакции: кожен обрив.

Други: гноен паротит (поради ксеростомия), зачервяване на кожата, намален мускул

тон, е възможно развитие на лекарствена зависимост.

Предозиране:

Големи дози трихексифенидил причиняват блокада на постганглионарните окончания на парасимпатиковата нервна система, картината на отравяне съответства на отравяне с атропин (мидриаза, сухота на лигавицата на устата, тахикардия, атония на червата и жлъчните пътища, треска). Нарушенията на централната нервна система се изразяват в симптоми на умствена и двигателна възбуда, може да се развие кома или парализа на дихателния център.

Лечение на отравяне:няма специфичен антидот. Първа помощ: стомашна промивка, активен въглен, симптоматично лечение.

Взаимодействие:

Когато се използва заедно с HI-хистаминови блокери, фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти, тежестта на периферните антихолинергични ефекти се увеличава, с хлорпромазин - възможно е намаляване на плазмената му концентрация.

Под въздействието на резерпин, антипаркинсоновият ефект на трихексифенидил намалява (изчерпване на резервите на допамин в централната нервна система, активиране на холинергичните неврони).

Леводопа повишава антипаркинсоновата активност на трихексифенидил. Когато се използва заедно с леводопа, дозировката на двете лекарства трябва да бъде намалена. Обикновено в този случай са достатъчни 3-6 mg трихексифенидил на ден, разделени на два приема.

Под въздействието на инхибиторите на моноаминооксидазата е възможно да се засили антихолинергичният ефект на антихолинергиците, използвани при паркинсонизъм.

При едновременната употреба на трихексифенидил ефектът от използваните сублингвални нитрати се намалява (поради сухота в устата).

Депресивните ефекти на алкохола и лекарствата, които засягат централната нервна система, могат да бъдат засилени, когато се използват с трихексифенидил.

Специални инструкции:

По време на лечението е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Лечението не трябва да се спира внезапно. Ако се появи сухота в устата по време на приема на лекарството, препоръчително е да го приемате преди хранене, в противен случай може да се появи гадене.

В края на лечението или ако се започне алтернативно лечение, дозите на трихексифенидил трябва да се намалят постепенно.

Пациенти на възраст над 60 години се предписват с изключително внимание поради повишена чувствителност към лекарството, възможността за увреждане на паметта и мисленето. При използване на големи дози от лекарството или при лечение на пациенти с предразполагащи фактори (атеросклероза, напреднала възраст или пациенти, които преди това са имали идиосинкразия към някое лекарство), психични разстройства (неестествено повишаване на настроението, възбуда, повишена раздразнителност), повръщане или гадене може да възникне.. В тези случаи е необходимо да се спре лечението. При продължително лечение тежестта на нежеланите реакции, дължащи се на антихолинергично действие, намалява. Периодично трябва да се проследява очното налягане.

Подобни публикации