Коварният лидокаин: приятел или враг? Кога лидокаинът ще помогне: инструкции за употреба

Лекарството "Лидокаин" се използва широко в медицината в различни форми. Под формата на спрейове и аерозоли се използва при лечение и корекция на зъбите, леки операции в устната кухина, лечение на УНГ органи, както и поставяне на зъбни протези. Как се използва лекарството? Гелът се прилага в тънък слой върху болната, възпалена област на лигавицата няколко пъти на ден. След нанасяне засегнатата област трябва да се масажира леко. При използване на протези, раздразнена лигавица или рани от залежаване, гелът се нанася тънко върху кожата, венците и протезата.

Какво представлява лекарството "Лидокаин" в ампули? Има широка гама от приложения. Като силен локален анестетик, лекарството се използва за всички видове локална анестезия - проводна, терминална, инфилтрационна. Той стабилизира клетъчните мембрани, така че понякога се използва като средство за лечение на аритмии.

При навяхвания, натъртвания и други наранявания лекарството "Лидокаин" (инжекции) носи бързо облекчение, тъй като това е най-бързият начин да се повлияе на нервните окончания. Лекарството дори се използва за облекчаване на родилните болки. Лекарството "Лидокаин" за инжектиране се използва за различни блокади в лечението и в други медицински случаи.

Как действа лекарството "Лидокаин" в ампули? Попадайки в кръвта и тъканите, той прави нервните окончания нечувствителни, като по този начин премахва болката. За разлика от това не предизвиква неблагоприятни реакции в тъканите. Понякога се наблюдават алергични реакции към компонентите на лекарството.

Наличието на световъртеж, прекомерно изпотяване, главоболие, звънене в ушите или сънливост показва предозиране на лекарството. При такива симптоми е необходимо да спрете употребата на лекарството.

Кой е противопоказан в лекарството "Лидокаин" в ампули? Бременни и кърмещи жени, деца под десет години, отслабени пациенти и хора, които са свръхчувствителни към компонентите на лекарството - това е списък на хора, на които не трябва да се прилагат такива инжекции.

Как и в какви дози се използва лекарството "Лидокаин"? Може да се прилага по различни начини – венозно или мускулно. Като местна упойка се използват различни процентни разтвори, в зависимост от ситуацията. Обикновено се използват не повече от 50 ml 0,5-1 или 2% разтвор на лекарството. За лечение на лигавицата е подходящ 1-2% разтвор, много рядко 5%, в обем не повече от 20 ml. Като лекарство "Лидокаин" се прилага интравенозно струйно през първите четири минути в доза от 50 до 100 ml, а след това - капково с 2 mg на минута. На ден могат да се прилагат не повече от 1200 mg от разтвора.

Лекарството "Лидокаин" в ампули в медицинската практика се използва много често. И в повечето домакински случаи е достатъчно използването на аерозол или гел. Например, има още един интересен начин за използване на този инструмент - анестезия на процеса на епилация. Да, да, умните жени осъзнаха това отдавна и започнаха да използват гелове и кремове на базата на лидокаин по време на такава далеч от приятна процедура. Кремовете се нанасят върху тялото час преди епилация и се увиват, за да проникне по-дълбоко и да въздейства върху нервните окончания. Спрейовете действат много по-бавно и ако ги използвате, тогава трябва да напръскате продукта върху тялото три до четири часа преди планираната епилация.

Но трябва да се помни, че при аритмии и чернодробни заболявания такива лекарства не могат да се използват. Като цяло "Лидокаинът" е доста силно лекарство и затова все още не си струва да го използвате без консултация с лекар, особено ако вече приемате други лекарства. Но когато приемате витаминни комплекси и хранителни добавки от растителен произход, това не представлява опасност.

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Лидокаин. Инструкциите за употреба ще обяснят в кои случаи можете да приемате инжекции, мехлем или аерозол, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и страничните ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за Лидокаин, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на аритмии и анестезия (облекчаване на болката) при възрастни и деца, за които също е предписано. Инструкциите изброяват аналози на лидокаин, цени на лекарствата в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Местният анестетик за повърхностна анестезия е лидокаин. Инструкциите за употреба информират, че инжекциите в ампули за инжектиране и разреждане в разтвор, спрей, гел или мехлем 5% осигуряват терминална, инфилтрационна, проводна анестезия.

Форма на освобождаване и състав

Лидокаинът се произвежда в следните лекарствени форми:

  1. Разтворът, предназначен за инжектиране, е без мирис и цвят, излива се в ампули от 2 ml, в блистерни опаковки - 5 такива ампули. Получава се разтвор от 10%, 2%, 1%.
  2. Разтворът, който се прилага интравенозно, е без цвят и мирис. Разтворът се налива в ампули от 2 ml, 5 бр. в клетъчна контурна опаковка. Две такива опаковки се поставят в опаковка от картон.
  3. Капките за очи 2% са безцветни и без мирис, но понякога могат да бъдат леко оцветени. Съдържа се в полиетиленови бутилки от 5 ml.
  4. Предлага се и гел.
  5. Лидокаин 10% спрей е безцветен алкохолен разтвор с аромат на ментол. Съдържа се във флакони (650 дози), оборудван е със специална помпа и дюза за пръскане. Бутилката е затворена в картонена кутия.

Съединение

  • Активната съставка, включена в инжекционния разтвор, също е лидокаин хидрохлорид (монохидратна форма), допълнителни компоненти са натриев хлорид, вода.
  • Съставът на разтвора за интравенозно приложение включва активния компонент лидокаин хидрохлорид (монохидратна форма). Допълнителен компонент е вода за инжекции.
  • Спрей 10% за локално приложение съдържа лидокаин, както и допълнителни компоненти: пропилей гликол, ментово масло, 96% етанол.
  • Съставът на гела за външна употреба също съдържа подобно активно вещество.
  • Капките за очи съдържат лидокаин хидрохлорид, както и бензетониев хлорид, натриев хлорид, вода.

фармакологичен ефект

Лидокаинът се използва за проводна, инфилтрационна, терминална анестезия. Лекарството има локален анестетичен, антиаритмичен ефект. Като анестетик, лекарството действа чрез инхибиране на нервната проводимост чрез блокиране на натриевите канали в нервните влакна и окончания.

Лидокаинът значително превъзхожда прокаина, действието му е по-бързо и по-продължително - до 75 минути (в комбинация с епинефрин - повече от два часа). Лидокаинът, когато се прилага локално, разширява кръвоносните съдове, няма локален дразнещ ефект.

Антиаритмичният ефект на лекарството се дължи на способността му да повишава пропускливостта на мембраните за калий, да блокира натриевите канали и да стабилизира клетъчните мембрани. Лекарството няма значителен ефект върху контрактилитета, миокардната проводимост (влияе само в големи дози).

Нивото на абсорбция при локално приложение зависи от дозировката на агента и мястото на лечение (например, абсорбира се по-добре от лигавиците, отколкото от кожата). След интрамускулни инжекции лидокаинът достига максималната си концентрация 5-15 минути след приложението.

Показания за употреба

Какво помага лидокаинът? Инжекциите имат следните показания за интравенозно и интрамускулно приложение:

  • с вентрикуларни аритмии, свързани с гликозидна интоксикация.
  • за облекчаване и предотвратяване на развитието на повтаряща се камерна фибрилация при пациенти с остър коронарен синдром, както и повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия.
  • за инфилтрационна, спинална, епидурална, проводникова анестезия.
  • за терминална анестезия (използвана и в офталмологията).

Приложение в офталмологията:

  • в подготовка за офталмологична хирургия.
  • за обезболяване при краткотрайни интервенции на конюнктивата и роговицата.
  • за анестезия, ако е необходимо, прилагайте контактни методи за изследване.

В стоматологията лидокаинът в ампули се използва за локална анестезия по време на хирургични интервенции в устната кухина:

  • при отваряне на повърхностни абсцеси.
  • за анестезия на венците с цел фиксиране на протезата или коронката.
  • за потискане или намаляване на повишения фарингеален рефлекс по време на подготовка за рентгеново изследване.
  • при отстраняване на костни фрагменти и зашиване на рани.
  • за отваряне на кисти на слюнчените жлези и френулоектомия при деца.
  • преди отстраняване или изрязване на увеличената папила на езика.
  • по време на вадене на млечни зъби.
  • преди изрязване на доброкачествени повърхностни мукозни тумори.

Приложение в акушерството и гинекологията:

  • за анестезия при зашиване при абсцеси.
  • за облекчаване на болката при ексцизия и лечение на разкъсване на химена.
  • за анестезия на операционното поле при редица хирургични интервенции.
  • с цел анестезиране на перинеума за извършване на епизиотомия или лечение.

Приложение в УНГ практиката:

  • за анестезия преди измиване на синусите.
  • за допълнително облекчаване на болката преди отваряне на паратонзиларен абсцес.
  • като допълнителна анестезия преди пункцията на максиларния синус.
  • преди тонзилектомия за облекчаване на болката и намаляване на фарингеалния рефлекс (не е приложимо при аденектомия и тонзилектомия при деца под осем години).
  • преди септектомия, електрокоагулация, резекция на носни полипи.

Използва се за прегледи и ендоскопия:

  • за анестезия преди извършване на ректоскопия и, ако е необходимо, подмяна на катетри.
  • за анестезия, ако е необходимо, поставете сонда през устата или носа.

Приложение в дерматологията: за анестезия на лигавиците преди малки хирургични операции.

Инструкции за употреба

Разтвор на лидокаин

  • За блокада на периферни нерви и нервни плексуси: периневрално, 10-20 ml разтвор от 10 mg / ml или 5-10 ml разтвор от 20 mg / ml (не повече от 400 mg).
  • За проводна анестезия: периневрално прилагане на разтвори от 10 mg/ml и 20 mg/ml (не повече от 400 mg).
  • За инфилтрационна анестезия: интрадермално, подкожно, интрамускулно. Прилага се разтвор на лидокаин 5 mg/ml (максимална дневна доза 400 mg).
  • За спинална анестезия: субарахноидна, 3-4 ml от 20 mg/ml разтвор (60-80 mg). В офталмологията: разтвор от 20 mg / ml се влива в конюнктивалния сак, 2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди непосредствено преди операция или изследване.
  • За епидурална анестезия: епидурална, разтвори от 10 mg / ml или 20 mg / ml (не повече от 300 mg).

За да се удължи действието на лидокаин, е възможно да се добави екстемпорен 0,1% разтвор на адреналин (1 капка на 5-10 ml разтвор на лидокаин, но не повече от 5 капки за целия обем на разтвора). Препоръчва се намаляване на дозата на лидокаин при пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробни заболявания (цироза, хепатит) или с намален чернодробен кръвоток (хронична сърдечна недостатъчност) с 40-50%.

Като антиаритмично средство: интравенозно. Лидокаин разтвор за интравенозно приложение 100 mg/ml може да се използва само след разреждане. 25 ml от 100 mg/ml разтвор трябва да се разредят със 100 ml физиологичен разтвор до концентрация на лидокаин 20 mg/ml. Този разреден разтвор се използва за прилагане на натоварващата доза.

Въвеждането започва с натоварваща доза от 1 mg / kg (за 2-4 минути със скорост 25-50 mg / min) с незабавно свързване към постоянна инфузия със скорост 1-4 mg / min. Поради бързото разпределение (T1 / 2 приблизително 8 минути), 10-20 минути след първата доза, концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява, което може да изисква повторно болус приложение (на фона на постоянна инфузия) при доза, равна на 1 / 2-1 / 3 натоварващи дози, с интервал от 8-10 минути. Максималната доза за 1 час е 300 mg, на ден - 2000 mg.

Интравенозната инфузия обикновено се прилага за 12-24 часа с непрекъснато ЕКГ мониториране, след което инфузията се спира, за да се оцени необходимостта от промяна на антиаритмичната терапия на пациента. Скоростта на екскреция на лекарството се намалява при сърдечна недостатъчност и нарушена чернодробна функция (цироза, хепатит) и при пациенти в напреднала възраст, което изисква намаляване на дозата и скоростта на приложение на лекарството с 25-50%. При хронична бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата.

Капки за очи

Локално, чрез инсталиране в конюнктивалния сак непосредствено преди изследването или операцията, 1-2 капки. 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди.

Спрей

Дозата може да варира в зависимост от индикацията и размера на зоната, която ще се анестезира. Една доза спрей, освободена чрез натискане на дозиращия клапан, съдържа 3,8 mg лидокаин. За да се избегне достигането на високи плазмени концентрации на лекарството, трябва да се използват най-ниските дози, при които се наблюдава задоволителен ефект.

Обикновено са достатъчни 1-2 удара на клапата, но в акушерската практика се прилагат 15-20 или повече дози (максимум 40 дози на 70 kg телесно тегло).

Противопоказания

Лидокаинът е противопоказан за употреба при:

  • сърдечен блок.
  • с анамнеза за епилептиформени припадъци като реакция към лидокаин.
  • Синдром на Адамс-Стокс.
  • нарушения на интравентрикуларната проводимост.
  • миастения.
  • тежко чернодробно заболяване.
  • кардиогенен шок.
  • WPW синдром.
  • силно кървене.
  • свръхчувствителност към активното вещество.
  • слабост на синусовия възел.

С повишено внимание, инжекциите на лидокаин и други лекарствени форми на лекарството се използват при състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток, като хронична сърдечна недостатъчност и чернодробно заболяване, прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност, тежко отслабване на тялото, в напреднала възраст, с нарушения на целостта на кожата в областта на приложение (при използване на плочи).

Ограничението за употребата на това лекарство е бременност и кърмене, употребата е възможна само ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и детето. Лидокаинът също се използва с повишено внимание при деца под 18 години. Бавният метаболизъм може да доведе до натрупване на лекарството.

Странични ефекти

  • обща слабост;
  • ангиоедем;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • конвулсии;
  • дезориентация;
  • световъртеж;
  • чувство на топлина или студ;
  • безпокойство;
  • кожен обрив;
  • гадене, повръщане;
  • невротични реакции;
  • еректилна дисфункция;
  • объркване или загуба на съзнание;
  • анафилактичен шок;
  • сънливост;
  • шум в ушите;
  • еуфория;
  • копривна треска;
  • главоболие;
  • постоянна анестезия;
  • брадикардия (до сърдечен арест);
  • парестезия;
  • болка в гърдите.

Деца, по време на бременност и кърмене

Внимателно предписвайте лекарството на деца под 18-годишна възраст, тъй като поради твърде бавния метаболизъм активното вещество може да се натрупа. При деца под 2 години е препоръчително продуктът да се нанася с памучен тампон, а не чрез пръскане.

Лидокаин по време на бременност и кърмене

Това лекарство е противопоказано за употреба по време на бременност, както и за жени, които кърмят. Възможно е да се използва лидокаин в аерозол по време на бременност, но това трябва да става само под лекарско наблюдение и при ясно съотношение полза-риск.

При употребата на Lidocaine Bufus трябва да се има предвид, че това лекарство по време на бременност се използва само по здравословни причини.

специални инструкции

Когато използвате лидокаин спрей, е важно да избягвате контакт с очите и дихателните пътища. Специално внимание се изисква при прилагане на лекарството върху задната стена на фаринкса.

При използване на лидокаин в ампули за инжектиране в тъкани с обилна васкуларизация, например в областта на шията, трябва да се внимава и да се използва по-ниска доза.

лекарствено взаимодействие

Когато се използва с други лекарства, могат да се развият редица реакции на взаимодействие:

  • При едновременната употреба на мекамиламин, гуанетидин, триметафан и гуанадрел се увеличава рискът от значително понижаване на кръвното налягане и брадикардия.
  • При съвместна употреба на фенитоин и лидокаин е възможно намаляване на резорбтивния ефект на лидокаин и може да се развие нежелан кардиодепресивен ефект.
  • Ако местата, където е инжектиран лидокаин, са третирани с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, вероятността от локални реакции се увеличава.
  • Ефективността на лидокаина се намалява от индуктори на микрозомални чернодробни ензими.
  • При едновременното приложение на вазоконстриктори (метоксамин, епинефрин, фенилефрин) може да се увеличи локалният анестетичен ефект на лидокаин, може да се повиши налягането и да се появи тахикардия.
  • Удължава и засилва действието на мускулните релаксанти.
  • При едновременна употреба с прокаинамид е възможна проява на възбуждане на ЦНС, халюцинации.
  • При интравенозно приложение на лидокаин при хора, които приемат циметидин, могат да се появят редица негативни ефекти - сънливост, ступор, парестезия, брадикардия. Ако има нужда от комбиниране на тези средства, е необходимо да се намали дозата на лидокаин.
  • Ако полимиксин В и лидокаин се прилагат едновременно, важно е да се наблюдава дихателната функция на пациента.
  • При едновременен прием на МАО-инхибитори може да се увеличи локалният анестетичен ефект на лидокаин и също така да се понижи кръвното налягане. Не предписвайте парентерален лидокаин на пациенти, които приемат МАО инхибитори.
  • При едновременна употреба кардиотоничният ефект на дигитоксина намалява.
  • Инхибиторният ефект върху дишането и централната нервна система може да се засили, ако лидокаинът се приема заедно със седативни и хипнотични лекарства, както и с хексенал, натриев тиопентал и опиоидни аналгетици.
  • Отрицателният инотропен ефект се засилва при едновременното приложение на верапамил, аймалин, хинидин и амиодарон.
  • Подобрява мускулната релаксация на курареподобни лекарства.
  • Лидокаинът намалява ефекта на антимиастеничните лекарства.
  • При приемане на циметидин и бета-блокери рискът от токсични ефекти се увеличава.

Аналози на лекарството Лидокаин

Според структурата се определят аналозите:

  1. Динексан.
  2. Лидокаин хидрохлорид.
  3. Луан.
  4. Хеликайн.
  5. Лидокаин-Флакон.
  6. Лидокаин хидрохлорид кафяв.
  7. Лидокаин Буфус.
  8. Ксилокаин.
  9. Версатис.

Кое е по-добре: лидокаин или ултракаин?

Ултракаинът е по-малко токсично лекарство. Той осигурява по-дълга анестезия, но също така има редица противопоказания за употреба.

Лидокаин или новокаин - кое е по-добре?

Новокаинът е лекарство, което демонстрира умерена аналгетична активност, докато лидокаинът е ефективен анестетик. Въпреки това, Novocain е по-малко токсично лекарство.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Лидокаин (инжекции в ампули от 2 ml № 10) в Москва е 27 рубли. Цената на капките за очи е 30 рубли на опаковка от 5 туби - бутилки. Отпуска се по лекарско предписание.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура 15 - 25 С. Срок на годност - 5 години.

Формула: C14H22N2O, химично наименование: (2-диетиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и като хидрохлорид).
Фармакологична група:органотропни/сърдечно-съдови/антиаритмични средства от клас 1В;
Невротропни лекарства / локални анестетици / ацетанилидно производно.
Фармакологичен ефект:антиаритмично, локална упойка.

Фармакологични свойства

Антиаритмичните свойства на лидокаина се дължат на инхибирането на диастолната деполяризация във влакната на Purkinje, потискането на ектопичните огнища на възбуждане и намаляването на автоматизма. Лидокаинът не повлиява скоростта на бързата деполяризация или леко я понижава. Лидокаинът повишава пропускливостта на клетъчната мембрана за калиеви йони, ускорява процеса на реполяризация и съкращава потенциала на действие. Лидокаинът не променя възбудимостта на синоатриалния възел, слабо засяга контрактилитета и проводимостта на миокарда. При интравенозно приложение действа кратко и бързо (10-20 минути). Механизмът на локалните анестетични свойства на лидокаина е да стабилизира мембраните на невроните, намалявайки тяхната пропускливост за натриеви йони, което предотвратява появата на потенциал за действие и провеждането на импулси. В слабо алкална среда на тъканите лидокаинът бързо се хидролизира и след кратък латентен период има ефект в рамките на 1-1,5 часа. При възпаление анестетичната активност на лидокаина намалява поради киселинната среда в мястото на възпалението.
При всички видове локална анестезия лидокаинът е ефективен. Лидокаинът няма дразнещ ефект върху тъканите, разширява кръвоносните съдове; възможен антагонизъм с калциеви йони. Когато се прилага интравенозно, максималната концентрация се създава след 45 - 90 секунди, когато се прилага интрамускулно - след 5 - 15 минути. Лидокаинът се абсорбира доста бързо от лигавицата на устната кухина или горните дихателни пътища (максималната концентрация се достига след 10-20 минути). При перорален прием на лидокаин бионаличността е само 15-35% (поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб). Свързва се с плазмените протеини с 50-80%. В кръвта стабилна концентрация се достига след 3-4 часа при продължително интравенозно приложение (при пациенти с остър миокарден инфаркт - след 8-10 часа). Терапевтичният ефект се развива при концентрация от 1,5-5 µg/ml. Лидокаинът лесно преминава различни бариери, включително кръвно-мозъчните, плацентарните бариери, навлиза в кърмата. Първо, лидокаинът навлиза в добре кръвоносните тъкани (бели дробове, сърце, мозък, далак, черен дроб), след това в мускулната и мастната тъкан.
Полуживотът при интравенозно болус приложение е 1,5-2 часа (3 часа при новородени), при продължителни интравенозни инфузии - до 3 часа и дори повече. В случай на нарушение на черния дроб, полуживотът на лидокаин може да се увеличи повече от 2 пъти. Лидокаинът се метаболизира почти напълно и бързо в черния дроб (по-малко от 10% се екскретира непроменен в урината) по време на окислително N-деалкилиране, в този процес се образуват активни метаболити (глицинексилидин и моноетилглицинксилидин), които имат полуживот от 10 часа и съответно 2 часа. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност метаболитите на лидокаин могат да се натрупват в организма. Продължителността на действие на интравенозния лидокаин е 10-20 минути при интрамускулно приложение и 60-90 минути. Когато се използва локално под формата на плочи върху непокътната кожа, се получава терапевтичен ефект, достатъчен за облекчаване на болката, докато системните ефекти не се развиват.

Показания

вентрикуларна фибрилация; камерни тахиаритмии и екстрасистоли, включително в следоперативния период и при остър миокарден инфаркт; всички видове локална анестезия, включително повърхностна, инфилтрационна, проводна, епидурална, спинална, интралигаментарна по време на болезнени манипулации, хирургични интервенции, инструментални и ендоскопски изследвания; под формата на плочи - миозит, синдром на болка с лезии на гръбначния стълб, постхерпетична невралгия.

Начин на приложение на лидокаин и доза

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от клиничната ситуация, показанията и използваната лекарствена форма. При аритмии: интравенозно (в рамките на 3-4 минути) болус 50-100 mg със скорост 25-50 mg / min, след това със скорост 1-4 mg / min капково; интрамускулно 4,3 mg / kg телесно тегло, възможно е повторно въвеждане след 1 - 1,5 часа; за интравенозно и интрамускулно приложение максималната доза за възрастни е до 300-400 mg за 1 час; максималната дневна доза е 2000 mg. Децата се инжектират с поток от 1 mg / kg със скорост 25-50 mg / min, след 5 минути е възможно да се повтори приложението (общата доза не трябва да надвишава 3 mg / kg), след което е прилага се със скорост 30 μg / kg / min; максималната дневна доза е 4 mg/kg. Повърхностна анестезия - 2-10% разтвор (не повече от 200 mg - 2 ml). Инфилтрационната анестезия за възрастни се използва 0,5% разтвор, проводникова анестезия - 1-2% разтвор. Максималната обща доза е 300-400 mg. В офталмологията се прилагат 1-2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди. Локално (аерозол, гел, спрей, плочи). За деца под 2 години за повърхностна анестезия се предписват 1-2 аерозолни дози (4,8-9,6 mg), като преди това са нанесени върху памучен тампон. Плочите се залепват върху кожата, покривайки болезнената повърхност. След нанасяне на плочата веднага измийте ръцете си. В рамките на 12 часа плочата може да бъде върху кожата. След това го свалят и правят почивка на 12 часа. Могат да се използват максимум 3 чинии едновременно.
За да удължите действието на лидокаина, можете да добавите 1 капка 0,1% разтвор на адреналин към 5-10 ml лидокаин. Трябва да се внимава, когато се приема лидокаин при пациенти с бъбречно заболяване, чернодробно заболяване, тежка сърдечна недостатъчност с нарушен контрактилитет, хиповолемия и генетично предразположение към злокачествена хипертермия. Деца, отслабени пациенти, пациенти в напреднала възраст се нуждаят от коригиране на дозата в съответствие с физическото състояние и възрастта. При въвеждането на лидокаин в васкуларизираните тъкани е необходимо да се проведе аспирационен тест. Употребата на лидокаин локално в зоната на инфекция или нараняване трябва да се извършва с повишено внимание. Ако по време на употребата на плочата има зачервяване на кожата или усещане за парене, тогава плочата трябва да се отстрани и да не се използва, докато зачервяването или паренето не преминат. Веднага след употреба чиниите трябва да бъдат унищожени, така че да не бъдат достигнати от деца или домашни любимци.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, сърдечен блок (интравентрикуларен, AV, синоатриален), слабост на синусовия възел, кардиогенен шок, WPW синдром, миастения гравис, тежко чернодробно заболяване, анамнеза за епилептиформени припадъци при употреба на лидокаин.

Ограничения за прилагане

Кърмене, бременност, възраст над 65 години, прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност, изтощени пациенти, състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвен поток; нарушения на целостта на кожата (на мястото на използване на плочите).

Употреба по време на бременност и кърмене

Можете да използвате лидокаин по време на кърмене и по време на бременност, ако очакваните ефекти от терапията за майката надвишават възможния риск за детето или плода.

Странични ефекти на лидокаин

Нервна система и сетивни органи:възбуда или депресия на централната нервна система, нервност, мигащи "мухи" пред очите, еуфория, фотофобия, главоболие, сънливост, замаяност, диплопия, шум в ушите, нарушено съзнание, спиране на дишането или депресия, тремор, дезориентация, мускулни потрепвания, конвулсии ( възможността за тяхното развитие се увеличава с хиперкапния и ацидоза);
кръвоносна система:нарушение на проводимостта на сърцето, синусова брадикардия, напречен сърдечен блок, повишаване или понижаване на кръвното налягане, колапс;
храносмилателната система:гадене, повръщане;
алергични реакции:анафилактичен шок, генерализиран ексфолиативен дерматит, контактен дерматит (кожен обрив, хиперемия на мястото на приложение, сърбеж, уртикария), ангиоедем, краткотрайно усещане за парене на мястото на аерозолно действие или на мястото на приложение на плочата;
други:усещане за студ, топлина или изтръпване на крайниците, потискане на имунната система, злокачествена хипертермия.

Взаимодействие на лидокаин с други вещества

Бета-блокерите увеличават вероятността от хипотония и брадикардия, когато се използват заедно с лидокаин. Бета-блокерите и норепинефрин, намалявайки чернодробния кръвоток, намаляват клирънса на лидокаин (токсичността на лидокаин се увеличава), глюкагон, изопреналин - повишават клирънса на лидокаин. Циметидин повишава съдържанието на лидокаин в плазмата. Барбитуратите, поради индуцирането на микрозомални ензими, активират разграждането на лидокаин и по този начин намаляват неговата активност. Антиконвулсантите (производни на хидантоин) ускоряват биотрансформацията на лидокаин в черния дроб. Антиаритмичните средства (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцират кардиодепресията, когато се използват в комбинация с лидокаин. Комбинираната употреба на лидокаин и новокаинамид може да предизвика халюцинации и възбуждане на централната нервна система. Лидокаинът засилва инхибиторния ефект на хипнотиците и наркотиците върху дихателния център, задълбочава миорелаксацията, причинена от курареподобни лекарства, и отслабва кардиотоничния ефект на дигитоксина. МАО инхибиторите удължават локалната анестезия с лидокаин.

Предозиране

При предозиране на лидокаин се появяват психомоторна възбуда, обща слабост, замаяност, хипотония, тремор, кома, тонично-клонични гърчове, колапс, депресия на централната нервна система, AV блокада, спиране на дишането. Необходимо е: спиране на лидокаин, кислородна терапия, белодробна вентилация, прием на антиконвулсанти, вазоконстриктори (мезатон, норепинефрин), с развитието на брадикардия - антихолинергици (атропин); ако е необходимо, реанимация, белодробна интубация, механична вентилация. Диализата е неефективна.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка лидокаин

Версатис
Хеликайн
Динексан
Ксилокаин
Лидокаин
Лидокаин Буфус
Лидокаин-Флакон
Лидокаин хидрохлорид
Лидокаин хидрохлорид 1% кафяв
Лидокаин хидрохлорид 2% кафяв
Инжекционен разтвор на лидокаин хидрохлорид
Луан
Лекарствена форма:  разтвор за интравенозно приложение; инжекцияСъединение:

Разтвор за интравенозно приложение: активно вещество: 2 ml разтвор съдържа 200 mg безводен лидокаин хидрохлорид (под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат 213,31 mg);помощни вещества: вода за инжекции

Инжекция: активно вещество: 2 ml разтвор съдържа 40 mg безводен лидокаин хидрохлорид (под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат 43 mg),помощни вещества: натриев хлорид за парентерални лекарствени форми, вода за инжекции.

Описание: Бистър, безцветен или почти безцветен воден разтвор, без мирис. Фармакотерапевтична група:Локален анестетик, антиаритмично средство ATX:  

N.01.B.B Амиди

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмични лекарства от клас Ib

Фармакодинамика:

Лидокаинът, според химичната си структура, принадлежи към ацетанилидни производни. Има изразено локално анестетично и антиаритмично (lb клас) действие. Локалният анестетичен ефект се дължи на инхибирането на нервната проводимост поради блокадата на натриевите канали в нервните окончания и нервните влакна. По анестетичното си действие значително (2-6 пъти) надвишава; действието на лидокаин се развива по-бързо и продължава по-дълго - до 75 минути, а когато се използва едновременно с епинефрин - повече от 2 часа. При локално приложение разширява кръвоносните съдове, няма локално дразнещо действие.

Антиаритмичните свойства на лидокаина се дължат на способността му да стабилизира клетъчната мембрана, да блокира натриевите канали и да повишава пропускливостта на мембраната за калиеви йони. Без практически никакъв ефект върху електрофизиологичното състояние на предсърдията, той ускорява реполяризацията във вентрикулите, инхибира IV фаза на деполяризация във влакната на Пуркиние (фаза на диастолна деполяризация), намалявайки техния автоматизм и продължителността на потенциала на действие, увеличава минималния потенциал разлика, при която миофибрилите реагират на преждевременна стимулация. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се повлиява или леко намалява. Няма значителен ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда (инхибира проводимостта само в големи, близки до токсични дози). Интервалите PQ, QRS и QT под влиянието му върху ЕКГ не се променят. Отрицателният инотропен ефект също е незначително изразен и се проявява за кратко време само при бързо приложение на лекарството в големи дози.

Фармакокинетика:Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след интрамускулно инжектиране е 5-15 минути, при бавна интравенозна инфузия без начална насищаща доза - след 5-6 часа (при пациенти с остър миокарден инфаркт - до 10 часа). Плазмените протеини свързват 50-80% от лекарството. Бързо се разпределя (фаза на разпределение T1/2 - 6-9 минути) в органи и тъкани с добра перфузия, вкл. в сърцето, белите дробове, черния дроб, бъбреците, след това в мускулите и мастната тъкан. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, секретира се с кърмата (до 40% от концентрацията в плазмата на майката). Метаболизира се главно в черния дроб (90-95% от дозата) с участието на микрозомални ензими с образуването на активни метаболити - моноетилглицинексилидид глицинексилидид, с полуживот съответно 2 часа и 10 часа. Интензивността на метаболизма намалява при чернодробни заболявания (може да бъде от 50 до 10% от нормалната стойност); в нарушение на чернодробната перфузия при пациенти след инфаркт на миокарда и / или със застойна сърдечна недостатъчност. Полуживотът при продължителна инфузия за 24-48 часа е около 3 часа; при нарушена бъбречна функция може да се увеличи 2 или повече пъти. Екскретира се с жлъчка и урина (до 10% непроменен). Подкисляването на урината увеличава отделянето на лидокаин.Показания:

Инфилтрационна, проводна, спинална и епидурална анестезия. Терминална анестезия (включително в офталмологията).

Облекчаване и предотвратяване на рецидивиращо камерно мъждене при остър коронарен синдром и повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия (обикновено в рамките на 12-24 часа).

Вентрикуларни аритмии, дължащи се на интоксикация с гликозиди.

Противопоказания:

Синдром на болния синус; тежка брадикардия; атриовентрикуларен блок II-III степен (освен когато е поставена сонда за стимулиране на вентрикулите); синоатриална блокада, WPW синдром, остра и хронична сърдечна недостатъчност (III-IV FK); кардиогенен шок; изразено понижение на кръвното налягане, синдром на Adams-Stokes; нарушения на интравентрикуларната проводимост

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;

Ретробулбарно приложение при пациенти с глаукома;

Бременност, кърмене (прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата).

Внимателно:

Хронична сърдечна недостатъчност II-III степен, артериална хипотония, хиповолемия, атриовентрикуларен блок I степен, синусова брадикардия, тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тежка миастения гравис, епилептиформени гърчове (включително анамнеза), намален чернодробен кръвоток, отслабени или възрастни пациенти ( над 65 години), деца под 18 години (поради бавен метаболизъм е възможно натрупване на лекарството), анамнеза за свръхчувствителност към други амидни локални анестетици.

Също така е необходимо да се вземат предвид общите противопоказания за провеждането на определен вид анестезия.

Дозировка и приложение:

За инфилтрационна анестезия: интрадермално, подкожно, интрамускулно. Нанесете разтвор на лидокаин 5 mg / ml (максимална доза 400 mg)

За блокада на периферни нерви и нервни плексуси: периневрално, 10-20 ml от 10 mg / ml разтвор или 5-10 ml от 20 mg / ml разтвор (не повече от 400 mg).

За проводна анестезия: периневрално приложение на разтвори от 10 mg/ml и 20 mg/ml (не повече от 400 mg).

За епидурална анестезия: епидурална, разтвори 10 mg / ml или 20 mg / ml (не повече от 300 mg).

За спинална анестезия: субарахноидален, 3-4 ml от 20 mg / ml разтвор (60-80 mg).

В офталмологията: разтвор от 20 mg / ml се влива в конюнктивалния сак 2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди непосредствено преди операция или изследване.

За да се удължи действието на лидокаин, е възможно да се добави ex tempore 0,1% разтвор на адреналин (1 капка на 5-10 ml разтвор на лидокаин, но не повече от 5 капки за целия обем на разтвора).

Като антиаритмично средство: интравенозно. Лидокаин разтвор за венозно приложение 100 mg/ml може да се използва само след разреждане! 25 ml от 100 mg/ml разтвор трябва да се разредят със 100 ml физиологичен разтвор до концентрация на лидокаин 20 mg/ml. Този разреден разтвор се използва за прилагане на натоварващата доза. Въвеждането започва с натоварваща доза от 1 mg / kg (за 2-4 минути със скорост 25-50 mg / min) с незабавно свързване към постоянна инфузия със скорост 1-4 mg / min. Поради бързото разпределение (полуживот приблизително 8 минути), 10-20 минути след първата доза, концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява, което може да наложи повторно болус приложение (на фона на постоянна инфузия) при доза, равна на 1/2-1/3 натоварваща доза, с интервал от 8-10 минути.

Максималната доза за 1 час е 300 mg, на ден - 2000 mg.

Интравенозната инфузия обикновено се прилага за 12-24 часа при непрекъснато ЕКГ мониториране, след което инфузията се спира, за да се прецени необходимостта от промяна на антиаритмичната терапия на пациента.

Скоростта на екскреция на лекарството се намалява при сърдечна недостатъчност и нарушена чернодробна функция (цироза, хепатит) и при пациенти в напреднала възраст, което изисква намаляване на дозата и скоростта на приложение на лекарството с 25-50%.

При хронична бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата.

Странични ефекти:

От нервната система, сетивните органи:еуфория, главоболие, замаяност, сънливост, обща слабост, невротични реакции, объркване или загуба на съзнание, дезориентация, конвулсии, шум в ушите, парестезия, диплопия, нистагъм, фотофобия, тремор, тризъм на мимическите мускули, тревожност.

От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, периферна вазодилатация, колапс, болка в гърдите, брадикардия (до сърдечен арест).

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем, анафилактичен шок.

От храносмилателната система:гадене, повръщане.

Други:усещане за "топлина" или "студ", постоянна анестезия, еректилна дисфункция, хипотермия, метхемоглобинемия.

Предозиране:

Симптоми: първите признаци на интоксикация - замаяност, гадене, повръщане, еуфория, понижаване на кръвното налягане, астения; след това - конвулсии на мимичните мускули с преход към тонично-клонични конвулсии на скелетните мускули, психомоторна възбуда, брадикардия, асистолия, колапс; когато се използва по време на раждане при новородено - брадикардия, депресия на дихателния център, апнея.

Лечение: прекратяване на приложението на лекарството, вдишване на кислород. Симптоматична терапия. При конвулсии се прилагат 10 mg диазепам интравенозно. При брадикардия - m-антихолинергици (), вазоконстриктори (,). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие:

Бета-блокери и повишават риска от развитие на токсични ефекти.

Намалява кардиотоничния ефект на дигитоксина.

Подобрява мускулната релаксация на курареподобни лекарства.

Aymalin и засилват отрицателния инотропен ефект. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати) намаляват ефективността на лидокаин.

Вазоконстрикторите (метоксамин) удължават локалния анестетичен ефект на лидокаина и могат да причинят повишаване на кръвното налягане и тахикардия.

Лидокаинът намалява ефекта на антимиастеничните лекарства.

Съвместната употреба с прокаинамид може да предизвика възбуждане на централната нервна система, халюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повишават риска от изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия. Засилва и удължава действието на мускулните релаксанти.

Комбинираната употреба на лидокаин и фенитоин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като е възможно да се намали резорбтивният ефект на лидокаин, както и да се развие нежелан кардиодепресивен ефект.

Под въздействието на инхибиторите на моноаминооксидазата е вероятно повишаване на локалния анестетичен ефект на лидокаин и понижаване на кръвното налягане. Пациенти, приемащи инхибитори на моноаминооксидазата, не трябва да се прилагат парентерално.

При едновременното назначаване на лидокаин и полимикизин В е необходимо да се следи дихателната функция на пациента.

При комбинираната употреба на лидокаин със хипнотици или седативи, наркотични аналгетици, хексенал или натриев тиопентал е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система и дишането.

При интравенозно приложение на лидокаин при приемащи пациенти са възможни нежелани реакции като състояние на ступор, сънливост, брадикардия, парестезия и др.. Това се дължи на повишаване на нивото на лидокаин в кръвната плазма, което се обяснява с освобождаване на лидокаин от връзката му с кръвните протеини, както и забавяне на инактивирането му в черния дроб. Ако е необходима комбинирана терапия с тези лекарства, дозата на лидокаин трябва да се намали.

При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

Специални инструкции:

Необходимо е да се отменят МАО инхибиторите поне 10 дни предварително, в случай на планирана употреба на лидокаин.

Трябва да се внимава при прилагане на локална анестезия на силно васкуларизирани тъкани и се препоръчва аспирационен тест, за да се избегне вътресъдово инжектиране.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Форма на освобождаване / дозировка:Разтвор за венозно приложение 100 mg/ml.Пакет: 2 ml от лекарството в безцветни стъклени ампули от хидролитичен клас I с два кодови пръстена (червен и зелен) и бяла линия на дефекта. По 5 ампули в блистер. 2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия. Инжекционен разтвор 20 mg/ml. 2 ml във флакон с нарез и зелен кодиращ пръстен, 5 ампули в блистер, запечатан с прозрачно полиетиленово фолио, 20 блистера в картонена кутия със запечатан етикет заедно с инструкция за употреба. Условия за съхранение:При температура от 15 до 25 ° C, на място, недостъпно за деца.Най-доброто преди среща: 5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: P N014235/03 Дата на регистрация: 26.09.2008 Срок на годност:Вечен Притежател на удостоверение за регистрация: Унгария Производител:   Представителство:  Фармацевтичен завод EGIS CJSC Унгария Дата на актуализиране на информацията:   26.02.2018 Илюстрирани инструкции

Антиаритмично лекарство. Клас I Б
местна упойка. Антиаритмично лекарство. Клас I Б.

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инжектиране прозрачен, безцветен или почти безцветен, без мирис.

Помощни вещества: за парентерални форми - 12 mg, вода за инжекции - до 2 ml.

2 ml - ампули с точка на счупване и зелен кодов пръстен (5) - блистери (20) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Лидокаинът е краткодействащ локален анестетик от амиден тип. Механизмът му на действие се основава на намаляване на пропускливостта на невронната мембрана за натриеви йони. В резултат на това скоростта на деполяризация намалява и прагът на възбуждане се повишава, което води до обратимо локално изтръпване. Лидокаинът се използва за постигане на проводна анестезия в различни части на тялото и контрол на аритмии. Има бързо начало на действие (около една минута след интравенозно приложение и 15 минути след интрамускулно инжектиране), бързо се разпространява в околните тъкани. Действието продължава съответно 10-20 минути и около 60-90 минути след интравенозно и интрамускулно приложение.

Фармакокинетика

Всмукване

Лидокаинът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, но поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб само малко количество от него достига до системното кръвообращение. Системната абсорбция на лидокаин се определя от мястото на приложение, дозата и неговия фармакологичен профил. C max в кръвта се постига след интеркостална блокада, след това (в низходящ ред на концентрация), след инжектиране в лумбалното епидурално пространство, брахиалния сплит и подкожните тъкани. Основният фактор, определящ скоростта на абсорбция и концентрацията в кръвта, е общата приложена доза, независимо от мястото на приложение. Съществува линейна зависимост между количеството приложен лидокаин и Cmax на анестетика в кръвта.

Разпределение

Лидокаинът се свързва с протеини, включително α 1 -киселинен гликопротеин (AKG) и албумин. Степента на свързване е променлива и е приблизително 66%. Плазмената концентрация на AKG при новородени е ниска, така че те имат относително високо съдържание на свободната биологично активна фракция на лидокаин.

Лидокаинът преминава BBB и плацентарната бариера, вероятно чрез пасивна дифузия.

Метаболизъм

Лидокаинът се метаболизира в черния дроб, около 90% от приетата доза претърпява N-деалкилиране до образуване на моноетилглицинксилидид (MEGX) и глицинексилидид (GX), като и двата допринасят за терапевтичните и токсични ефекти на лидокаина. Фармакологичните и токсичните ефекти на MEGX и GX са сравними с тези на лидокаина, но са по-слабо изразени. GX има по-дълъг T 1/2 (около 10 часа) от лидокаин и може да се натрупа при многократно приложение.

Метаболитите в резултат на последващия метаболизъм се екскретират в урината.

развъждане

Терминал T 1/2 лидокаин след интравенозно болус приложение на здрави възрастни доброволци е 1-2 часа Терминал T 1/2 GX е около 10 часа, MEGX - 2 часа Съдържанието на непроменен лидокаин в урината не надвишава 10%

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Поради бързия му метаболизъм, фармакокинетиката на лидокаин може да бъде повлияна от състояния, които увреждат чернодробната функция. При пациенти с нарушена чернодробна функция T 1/2 на лидокаин може да се увеличи 2 или повече пъти.

Нарушената бъбречна функция не повлиява фармакокинетиката на лидокаин, но може да доведе до натрупване на неговите метаболити.

Новородените имат ниска концентрация на AKG, така че свързването с плазмените протеини може да намалее. Поради потенциално високата концентрация на свободната фракция, не се препоръчва употребата на лидокаин при новородени.

Показания

- локална и регионална анестезия, проводникова анестезия при големи и малки интервенции.

Противопоказания

- AV блокада III степен;

- хиповолемия;

- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството и към анестетици от амиден тип.

Дозировка

Режимът на дозиране трябва да бъде избран в зависимост от отговора на пациента и мястото на приложение. Лекарството трябва да се прилага в най-ниската концентрация и най-ниската доза, която дава желания ефект. Максималната доза за възрастни не трябва да надвишава 300 mg.

Обемът на разтвора, който трябва да се приложи, зависи от размера на анестезираната област. Ако е необходимо да се приложи по-голям обем с ниска концентрация, стандартният разтвор се разрежда с физиологичен разтвор (0,9% разтвор на натриев хлорид). Развъждането се извършва непосредствено преди въвеждането.

Деца, възрастни и изтощени пациентилекарството се прилага в по-малки дози, съобразени с тяхната възраст и физическо състояние.

При възрастни и юноши на възраст 12-18 годиниеднократна доза лидокаин не трябва да надвишава 5 mg/kg с максимална доза от 300 mg.

Опит с деца под 1 годинаограничен. Максималната доза за деца на възраст 1-12 години- не повече от 5 mg / kg телесно тегло 1% разтвор.

Странични ефекти

Нежеланите реакции са описани според системо-органните класове на MedDRA. Подобно на други локални анестетици, нежеланите реакции към лидокаин са редки и обикновено се дължат на повишени плазмени концентрации поради случайно интраваскуларно приложение, предозиране или бърза абсорбция от зони с обилно кръвоснабдяване, или поради свръхчувствителност, идиосинкразия или намалена поносимост на пациента към лекарство. Реакциите на системна токсичност се проявяват главно от страна на централната нервна система и/или сърдечно-съдовата система.

От страна на имунната система

Реакции на свръхчувствителност (алергични или анафилактоидни реакции, анафилактичен шок) - вижте също нарушения на кожата и подкожната тъкан. Кожният алергичен тест за лидокаин се счита за ненадежден.

От нервната система и психичните разстройства

Неврологичните симптоми на системна токсичност включват замаяност, нервност, тремор, парестезия около устата, изтръпване на езика, сънливост, конвулсии и кома.

Реакциите на нервната система могат да се проявят чрез нейното възбуждане или депресия. Признаците на стимулация на ЦНС могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят, в резултат на което първите прояви на токсичност могат да бъдат объркване и сънливост, последвани от кома и дихателна недостатъчност.

Неврологичните усложнения на спиналната анестезия включват преходни неврологични симптоми като болка в долната част на гърба, задните части и краката. Тези симптоми обикновено се развиват в рамките на 24 часа след анестезията и изчезват в рамките на няколко дни.

След спинална анестезия с лидокаин и подобни агенти са описани изолирани случаи на арахноидит и синдром на cauda equina с персистираща парестезия, дисфункция на червата и пикочните пътища или парализа на долните крайници. Повечето случаи се дължат на хипербарен лидокаин или продължителна спинална инфузия.

От органа на зрението

Признаците на лидокаинова токсичност могат да включват замъглено зрение, диплопия и преходна амавроза. Двустранната амавроза може също да бъде резултат от случайно инжектиране на лидокаин в леглото на зрителния нерв по време на офталмологични процедури. Има съобщения за очно възпаление и диплопия след ретро- или перибулбарна анестезия.

От органа на слуха и лабиринта:звънене в ушите, хиперакузия.

От страна на сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите реакции се проявяват чрез артериална хипотония, брадикардия, миокардна депресия (отрицателен инотропен ефект), възможни са аритмии, сърдечен арест или циркулаторна недостатъчност.

От страна на дихателната система:задух, бронхоспазъм, респираторна депресия, спиране на дишането.

От храносмилателната система:гадене, повръщане.

От кожата и подкожните тъкани:обрив, уртикария, ангиоедем, подуване на лицето.

Докладване на нежелани реакции, за които се подозира, че са свързани с лечението

Докладването на подозирани нежелани реакции, свързани с лечението, след регистрация на лекарството е много важно. Тези мерки позволяват проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Здравните специалисти трябва да докладват всяка подозирана нежелана реакция, свързана с лечението, чрез системата за фармакологична бдителност.

Предозиране

Симптоми

Токсичността на ЦНС се проявява чрез симптоми, които нарастват по тежест. Първо може да се развие парестезия около устата, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузия и шум в ушите. Зрителното увреждане и мускулните тремори или мускулни потрепвания са показателни за по-тежка токсичност и предшестват генерализирани гърчове. Тези признаци не трябва да се бъркат с невротично поведение. След това може да настъпи загуба на съзнание и големи конвулсивни припадъци с продължителност от няколко секунди до няколко минути. Конвулсиите водят до бързо увеличаване на хипоксията и хиперкапнията поради повишена мускулна активност и дихателна недостатъчност. В тежки случаи може да се развие сънна апнея. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици. В тежки случаи има нарушения на сърдечно-съдовата система. При високи системни концентрации може да се развие артериална хипотония, брадикардия, аритмия и сърдечен арест, които могат да бъдат фатални.

Резолюцията на предозирането се дължи на преразпределението на локалния анестетик от ЦНС и неговия метаболизъм, може да продължи доста бързо (освен ако не е приложена много голяма доза от лекарството).

Лечение

Ако се появят признаци на предозиране, приложението на анестетика трябва да се спре незабавно.

Припадъци, потискане на ЦНС и кардиотоксичност изискват медицинска помощ. Основните цели на терапията са поддържане на оксигенацията, спиране на гърчовете, поддържане на кръвообращението и спиране на ацидозата (ако се развие). В подходящи случаи е необходимо да се осигури проходимостта на дихателните пътища и да се предпише кислород, както и да се установи асистирана вентилация (маска или използване на торба Ambu). Поддържането на кръвообращението се осъществява чрез вливане на плазма или инфузионни разтвори. Ако е необходимо дългосрочно поддържане на кръвообращението, трябва да се обмислят вазопресори, но те повишават риска от възбуждане на ЦНС. Контрол на гърчовете може да се постигне чрез интравенозно приложение на диазепам (0,1 mg/kg) или натрий (1-3 mg/kg), като се има предвид, че антиконвулсантите също могат да потиснат дишането и кръвообращението. Продължителните гърчове могат да попречат на вентилацията и оксигенацията на пациента и следователно трябва да се обмисли ранна ендотрахеална интубация. Ако сърцето спре, започнете стандартна кардиопулмонална реанимация. Ефективността на диализата при лечението на остро предозиране с лидокаин е много ниска.

лекарствено взаимодействие

Токсичността на лидокаина се увеличава при едновременната му употреба с и пропранолол поради повишаване на концентрацията на лидокаин, което изисква намаляване на дозата на лидокаин. И двете лекарства намаляват чернодробния кръвен поток. В допълнение, циметидин инхибира микрозомалната активност. леко намалява клирънса на лидокаин, което води до повишаване на концентрацията му.

Повишаване на серумната концентрация на лидокаин може също да предизвика антиретровирусни средства (напр. ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Хипокалиемията, причинена от диуретици, може да намали ефекта на лидокаин, когато се използват едновременно.

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи други локални анестетици или агенти, структурно подобни на локалните анестетици от амиден тип (напр. антиаритмични средства като мексилетин, токаинид), тъй като системните токсични ефекти са адитивни.

Не са провеждани отделни проучвания за лекарствени взаимодействия между лидокаин и антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), но се препоръчва повишено внимание.

При пациенти, приемащи съпътстващи антипсихотици, които удължават или могат да удължат QT интервала (напр. пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, епинефрин (ако е приложен случайно) или антагонисти на серотониновите 5НТ3 рецептори (напр. трописетрон, доласетрон), може да увеличи риска от камерни аритмии.

Едновременната употреба на хинупристин / далфопристин може да повиши концентрацията на лидокаин и по този начин да увеличи риска от камерни аритмии; трябва да се избягва едновременната употреба.

При пациенти, получаващи съпътстващи мускулни релаксанти (напр. суксаметоний), рискът от повишена и продължителна нервно-мускулна блокада може да бъде повишен.

След употребата на бупивакаин при пациенти, лекувани с верапамил и тимолол, се съобщава за развитие на сърдечно-съдова недостатъчност; лидокаинът е подобен по структура на бупивакаин.

Допаминът и 5-хидрокситриптаминът понижават гърчовия праг за лидокаин.

Вероятно е опиоидите да имат проконвулсивен ефект, както е подкрепено от доказателства, че лидокаинът понижава гърчовия праг за фентанил при хора.

Комбинацията от опиоиди и антиеметици, понякога използвани за успокояване на деца, може да понижи прага на гърчовете и да увеличи потискащия ЦНС ефект на лидокаина.

Употребата на епинефрин заедно с лидокаин може да намали системната абсорбция, но при случайно интравенозно приложение рискът от камерна тахикардия и камерна фибрилация се увеличава драстично.

Едновременната употреба на други антиаритмични лекарства, бета-блокери и блокери на бавните калциеви канали може допълнително да намали AV проводимостта, интравентрикуларната проводимост и контрактилитета.

Едновременната употреба на вазоконстриктори увеличава продължителността на действие на лидокаин.

Едновременната употреба на лидокаин и ергоалкалоиди (например ерготамин) може да причини тежка артериална хипотония.

Трябва да се внимава, когато се използват седативи, тъй като те могат да повлияят на действието на локалните анестетици върху ЦНС.

Трябва да се внимава при продължителна употреба на антиепилептични лекарства (фенитоин), барбитурати и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими, тъй като това може да доведе до намаляване на ефективността и в резултат на това до повишена нужда от лидокаин. От друга страна, интравенозното приложение на фенитоин може да увеличи инхибиторния ефект на лидокаина върху сърцето.

Аналгетичният ефект на локалните анестетици може да се засили от опиоиди и клонидин.

Етанолът, особено при продължителна злоупотреба, може да намали ефекта на локалните анестетици.

Лидокаинът не е съвместим с амфотерицин В, метохекситон и нитроглицерин.

Не се препоръчва смесването на лидокаин с други лекарства.

специални инструкции

Въвеждането на лидокаин трябва да се извършва от специалисти с опит и оборудване за реанимация. С въвеждането на локални анестетици е необходимо да има оборудване за реанимация.

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, епилепсия, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия и респираторна депресия, както и в комбинация с лекарства, които взаимодействат с лидокаин и водят до повишена бионаличност, потенциране на ефектите (напр. фенитоин) или удължаване на екскреция (например при чернодробна или краен стадий на бъбречна недостатъчност, при които метаболитите на лидокаин могат да се натрупат).

Пациентите, получаващи антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани и мониторирани чрез ЕКГ, тъй като ефектът върху сърцето може да се потенцира.

В следрегистрационния период има съобщения за хондролиза при пациенти, подложени на продължителна вътреставна инфузия на локални анестетици след операция. В повечето случаи се наблюдава хондролиза в раменната става. Поради многото допринасящи фактори и непоследователността на научната литература по отношение на механизма на ефекта, не е установена причинно-следствена връзка. Дългосрочната вътреставна инфузия не е валидна индикация за употребата на лидокаин.

Интрамускулното приложение на лидокаин може да повиши активността на креатинфосфокиназата, което може да усложни диагностицирането на остър миокарден инфаркт.

Доказано е, че лидокаинът причинява порфирия при животни; употребата на лекарството при пациенти с порфирия трябва да се избягва.

Когато се инжектира във възпалени или инфектирани тъкани, ефектът на лидокаин може да бъде намален. Преди да започнете интравенозно приложение на лидокаин, е необходимо да се елиминира хипокалиемия, хипоксия и нарушение на киселинно-алкалното състояние.

Някои процедури с локална анестезия могат да доведат до сериозни нежелани реакции, независимо от използвания локален анестетик.

Проводната анестезия на гръбначните нерви може да доведе до депресия на сърдечно-съдовата система, особено на фона на хиповолемия, поради което при извършване на епидурална анестезия при пациенти със сърдечно-съдови заболявания трябва да се внимава.

Епидуралната анестезия може да доведе до артериална хипотония и брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително приложение на кристалоидни или колоидни разтвори. Необходимо е незабавно да се спре артериалната хипотония.

В някои случаи парацервикалната блокада по време на бременност може да доведе до брадикардия или тахикардия на плода и следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота на плода.

Въвеждането в областта на главата и шията може да доведе до неволно навлизане в артерията с развитие на церебрални симптоми (дори при ниски дози).

Ретробулбарната инжекция рядко може да навлезе в субарахноидалното пространство на черепа, което води до сериозни/тежки реакции, включително сърдечно-съдова недостатъчност, апнея, гърчове и временна слепота.

Ретро- и перибулбарното приложение на локални анестетици носи нисък риск от персистираща окуломоторна дисфункция. Основните причини включват травма и/или локални токсични ефекти върху мускулите и/или нервите.

Тежестта на такива реакции зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалния анестетик и продължителността на експозицията му в тъканите. В тази връзка всеки локален анестетик трябва да се използва в най-ниската ефективна концентрация и доза.

Интраваскуларното приложение трябва да се избягва, освен ако не е директно показано.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

При пациенти с коагулопатия. Терапията с антикоагуланти (напр. хепарин), НСПВС или плазмени експандери повишава склонността към кървене. Случайното увреждане на кръвоносните съдове може да доведе до тежко кървене. Ако е необходимо, проверете времето на кървене, активираното частично тромбопластиново време (APTT) и броя на тромбоцитите;

При пациенти с пълна и непълна блокада на интракардиалната проводимост, тъй като локалните анестетици могат да инхибират AV проводимостта;

Пациентите с гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на ЦНС. Ниските дози лидокаин също могат да увеличат гърчовете. При пациенти със синдром на Melkersson-Rosenthal по-често могат да се развият алергични и токсични реакции от нервната система в отговор на прилагането на локални анестетици;

В III триместър на бременността.

Инжектирането на лидокаин 10 mg/ml и 20 mg/ml не е одобрено за интратекално приложение (субарахноидна анестезия).

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

След въвеждането на локални анестетици може да се развие временна сензорна и / или моторна блокада. До изчезването на тези ефекти пациентите не трябва да шофират превозни средства и да работят с механизми.

Бременност и кърмене

Лидокаинът е разрешен за употреба по време на бременност и по време на кърмене. Необходимо е стриктно спазване на предписания режим на дозиране. В случай на усложнения или анамнеза за кървене, епидуралната анестезия с лидокаин в акушерството е противопоказана.

Лидокаинът е използван при голям брой бременни жени и жени в детеродна възраст. Няма регистрирани репродуктивни нарушения, т.е. няма увеличение на честотата на малформациите.

Поради възможността за достигане на високи концентрации на локални анестетици в плода след парацервикална блокада могат да се развият нежелани реакции като фетална брадикардия в плода. В тази връзка лидокаинът в концентрации над 1% не се използва в акушерството.

При проучвания върху животни не са открити неблагоприятни ефекти върху плода.

Лидокаинът преминава в кърмата в малко количество, бионаличността е много ниска, така че очакваното количество в кърмата е много малко, следователно потенциалното увреждане на бебето е много ниско. Решението за възможността за използване на лидокаин по време на кърмене се взема от лекаря.

Няма данни за ефекта на лидокаин върху фертилитета при хора.

Приложение в детска възраст

Опит с деца под 1 годинаограничен.

При нарушена бъбречна функция

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при краен стадий на бъбречно заболяване, т.к може да натрупа метаболити на лидокаин.

Подобни публикации