Singulair (монтелукаст). Състав, механизъм на действие, форми на освобождаване. Аналози. Показания, противопоказания, инструкции за употреба. Странични ефекти, цени и прегледи. Форма за освобождаване и опаковка. Латинското наименование на веществото Montelukast

1 обвита таблетка съдържа:

активна съставка: монтелукаст натрий 10,4 mg (еквивалентен на монтелукаст 10 mg); помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, хидроксипропил целулоза, магнезиев стеарат.

Състав на филмовото покритие на таблетката: хидроксипропил целулоза,

метилхидроксипропил целулоза, титанов диоксид Е 171, железни багрила червен оксид и железен оксид жълт Е 172, карнаубски восък.

фармакологичен ефект

Цистеинил левкотриени (LTC4, LTD4, LTE4) са мощни противовъзпалителни ейкозаноиди, освободени от различни клетки, включително мастоцити и еозинофили. Тези важни проастматични медиатори се свързват с рецепторите на цистеинил левкотриен (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT 1) рецептори се намират в дихателните пътища (включително гладкомускулни клетки на дихателните пътища и макрофаги) и в други провъзпалителни клетки (включително еозинофили и някои миелоидни стволови клетки). CysLT са свързани с патофизиологията на астмата и алергичния ринит. При астма левкотриен-медиираните ефекти включват бронхоспазъм, мукозна секреция, съдова пропускливост и набиране на еозинофили. При алергичен ринит CysLTs се освобождават от назалната лигавица след излагане на алергена по време на ранната и късната фаза на реакцията и също се свързват със симптомите на алергичен ринит. Интраназален тест с CysLTs демонстрира повишаване на назалното съпротивление на дихателните пътища и симптоми на назална конгестия.

Монтелукаст е активно вещество, което при перорално приложение се свързва с висок афинитет и селективност към CysLTi рецепторите. В клинични проучвания монтелукаст инхибира бронхоспазъм, индуциран от инхалиран LTD4 в доза от 5 mg. Бронходилатация се наблюдава в рамките на 2 часа след перорално приложение. Бронходилататорният ефект, причинен от β-агонистите, се допълва от ефекта на монтелукаст. Лечението с монтелукаст инхибира както ранната, така и късната фаза на бронхоконстрикция поради антигенна стимулация. Монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява нивото на еозинофилите в периферната кръв при възрастни и деца. В отделно проучване лечението с монтелукаст значително намалява броя на еозинофилите в дихателните пътища (определен чрез анализ на храчки) и в периферната кръв и подобрява клиничния контрол на астмата.

При проучвания при възрастни монтелукаст 10 mg веднъж дневно, в сравнение с плацебо, показва значително подобрение на сутрешния FEV1 (10,4% промяна спрямо изходното ниво в сравнение с 2,7%), сутрешния максимален експираторен обемен поток (MOV) (24,5 L/min промяна спрямо изходното ниво спрямо 3,3 L/min) и значително намаляване на общата употреба на β-агонисти (промяна спрямо изходното ниво: -26,1% спрямо -4,6%). Облекчаването на симптомите на астма през деня и през нощта се съобщава от пациентите като значително по-добро от плацебо.

Проучванията при възрастни показват способността на монтелукаст да допълва клиничния ефект на инхалаторните кортикостероиди (% промяна спрямо изходното ниво за инхалаторен беклометазон в комбинация с монтелукаст в сравнение с беклометазон, съответно за FEV1: 5,43% срещу 1,04%; използване на Р-агонисти: -8,70% спрямо 2,64%). В сравнение с инхалаторния беклометазон (200 mcg два пъти дневно, спейсър устройство), монтелукаст показа по-бърз първоначален отговор, въпреки че по време на 12-седмичното проучване беклометазон доведе до по-голям среден терапевтичен ефект (% промяна спрямо изходното ниво за монтелукаст в сравнение с беклометазон, съответно, за FEV1: 7,49% в сравнение с 13,3%, употребата на Р-агонист -28,28% в сравнение с -43,89%). Въпреки това, в сравнение с беклометазон, повече пациенти, лекувани с монтелукаст, са постигнали подобен клиничен отговор (т.е. 50% от пациентите, лекувани с беклометазон, са постигнали подобрение на FEV1 от приблизително 11% или повече в сравнение с изходното ниво, докато 42% от пациентите, лекувани с монтелукаст постигна същия отговор).

Проведено е клинично проучване за оценка на употребата на монтелукаст за симптоматично лечение на сезонен алергичен ринит при пациенти на възраст 15 и повече години с астма и съпътстващ сезонен алергичен ринит. В това проучване монтелукаст (таблетки от 10 mg, веднъж дневно) демонстрира статистически значимо подобрение в резултатите от дневните симптоми на ринит в сравнение с плацебо. 24-часовият резултат от симптомите на ринит е средната стойност на дневния (средни стойности за назална конгестия, ринорея, кихане, сърбеж в носа) и през нощта (средни стойности за назална конгестия при събуждане, затруднено заспиване, нощни събуждания) ринит оценки на симптомите. Общите оценки на пациентите и лекарите за ефикасността на лекарството при алергичен ринит са статистически по-добри от плацебо. Оценката на ефикасността при астма не е основната цел на това проучване.

В 8-седмично проучване при деца на възраст от 6 до 14 години, монтелукаст 5 mg веднъж дневно в сравнение с плацебо значително подобрява респираторната функция (FEV1 8,71% срещу 4,16% промяна от изходното ниво). индикатор; промяна от изходното ниво в сутрешния MORV от 27,9 l /min в сравнение със 17,8 l/min) и намаляване на честотата на използване на P-агонисти при поискване (промяна спрямо изходното ниво: - 11,7% в сравнение с + 8,2%.

Значително намаление на резултата по отношение на бронхоспазъм, свързан с физическо натоварване (EIB) се наблюдава на 12-та седмица от проучването при възрастни (максимално понижение на FEV1 22,33% за монтелукаст в сравнение с 32,40% за плацебо; време за възстановяване в рамките на 5% от изходното FEV1 44,22 минути в сравнение с 60,64 минути). Този ефект е постоянен през целия 12-седмичен период на изследване. Намаляване на ERF също е доказано в кратко проучване при деца на възраст от 6 до 14 години (максимално намаление на FEV1 18,27% за
спрямо 26,11%; време до възстановяване в рамките на 5% от изходното FEV1 17,76 минути в сравнение с 27,98 минути). Ефектът и в двете проучвания е демонстриран до края на интервала на дозиране на лекарството (1 път на ден).

При пациенти с чувствителност към аспирин, лекувани както с инхалаторни, така и/или перорални кортикостероиди, лечението с монтелукаст е довело до значително подобрение на контрола на астмата в сравнение с плацебо (промяна спрямо изходното ниво на FEV1 8,55% спрямо -1,74% и промяна спрямо изходното ниво в намаляване на общия употреба (3-агонист -27,78% в сравнение с 2,09%).

Фармакокинетика

Всмукване

Монтелукаст се абсорбира бързо след перорално приложение. За филмирани таблетки, всяка от 10 mg, средната максимална плазмена концентрация (Cmax) е достигната 3 часа (Tmax) след употребата на лекарството от възрастни на празен стомах. Оралната бионаличност е средно 64%. Редовният прием на храна не повлиява пероралната бионаличност и Cmax. Безопасността и ефикасността са потвърдени в клинични проучвания с употребата на филмирани таблетки от 10 mg, независимо от приема на храна. При таблетки за дъвчене от 5 mg Cmax се достига 2 часа след поглъщане на празен стомах при възрастни. Средната перорална бионаличност е 73% и намалява до 63%, когато се приема със стандартно хранене.

Разпределение

Монтелукаст се свързва повече от 99% с плазмените протеини. Обемът на разпределение на монтелукаст в стационарно състояние е средно 8-11 литра. Проучвания при плъхове, използващи радиомаркиран монтелукаст, показват минимално разпределение при проникване през кръвно-мозъчната бариера. В допълнение, радиомаркираните концентрации 24 часа след дозата са минимални във всички други тъкани.

Метаболизъм

Монтелукаст се метаболизира активно. При проучвания, използващи терапевтични дози, плазмените концентрации на метаболитите на монтелукаст са под границата на откриване при стационарно състояние при възрастни и деца.

In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че цитохромите P450 3A4, 2A6, 2C8 и 2C9 участват в метаболизма на монтелукаст. Според резултатите от допълнителни изследвания на човешки чернодробни микрозоми in vitro, терапевтичните концентрации на монтелукаст в кръвната плазма не инхибират цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Ролята на метаболитите в терапевтичния ефект на монтелукаст е минимална.

развъждане

Плазменият клирънс на монтелукаст при здрави възрастни е средно 45 ml/min. След перорално приложение на радиомаркиран монтелукаст 86%

радиоактивността се отделя в рамките на 5 дни с изпражненията и<0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Характеристики на фармакокинетиката при различни групи пациенти

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст или при леко до умерено чернодробно увреждане. Не са провеждани проучвания при пациенти с увредена бъбречна функция. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се екскретират в жлъчката, не се очаква да има нужда от коригиране на дозата на монтелукаст при пациенти с увредена бъбречна функция. Няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежко чернодробно увреждане (>9 по скалата на Child-Pugh).

При използване на високи дози монтелукаст (20 и 60 пъти препоръчителната доза за възрастни) се наблюдава намаляване на концентрацията на теофилин в кръвната плазма. Този ефект не се наблюдава при употреба на лекарството в препоръчителната доза от 10 mg 1 път на ден.

Показания за употреба

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества.

Бременност и кърмене

Бременност Проучванията при животни не показват вредни ефекти по отношение на ефектите върху бременността или ембрионалното/феталното развитие. Ограничената налична информация от базата данни за бременност не показва причинно-следствена връзка между употребата на SINGULAIR и появата на малформации (като дефекти на крайниците), които рядко се съобщават в световен постмаркетингов опит.

SINGULAIR трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо.

Кърмене. При проучвания при плъхове е доказано, че монтелукаст преминава в млякото.

Не е известно дали монтелукаст преминава в кърмата при жените.

SINGULAIR може да се използва по време на кърмене само ако е абсолютно необходимо.

Дозировка и приложение

Общи препоръки. Терапевтичният ефект на лекарството SINGULAIR с промяна в параметрите на хода на бронхиалната астма се развива в рамките на 1 ден. SINGULAIR може да се приема със или без храна. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че трябва да приемат SINGULAIR, дори ако астмата им е под контрол и по време на периоди на влошаване на астмата. SINGULAIR не трябва да се приема едновременно с други лекарства, съдържащи същата активна съставка монтелукаст.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст, при пациенти с увредена бъбречна функция или с леко до умерено чернодробно увреждане. Няма данни за пациенти с тежко чернодробно увреждане. Дозировката за мъже и жени е една и съща.

Лечение със SINGULAIR във връзка с други лечения на астма SINGULAIR може да се добави към съществуващото лечение на пациента. инхалаторни кортикостероиди. Лечението със SINGULAIR може да се използва като допълнителна терапия при пациенти, при които употребата на инхалаторни кортикостероиди и, ако е необходимо, краткодействащи β-агонисти не осигурява достатъчен клиничен контрол на астмата. SINGULAIR не трябва да замества инхалаторните кортикостероиди.

За деца на възраст от 6 до 14 години се предлагат таблетки за дъвчене в доза от 5 mg.

Страничен ефект

Монтелукаст е използван в клинични изпитвания:

Филмирани таблетки (10 mg всяка) - при приблизително 4000 възрастни пациенти с астма на възраст 15 и повече години;

Филмирани таблетки (10 mg всяка) - при приблизително 400 пациенти с астма и сезонен алергичен ринит на възраст 15 и повече години;

Таблетки за дъвчене (5 mg) - Приблизително 1750 деца на възраст от 6 до 14 години.

В клинични проучвания следните нежелани реакции са съобщавани често (>1/100 до<1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Постмаркетингов опит с лекарството

Следните нежелани реакции са докладвани по време на постмаркетингова употреба; Реакциите са изброени според класовете на органните системи и термините на специфичните нежелани реакции. Честотата е определена от съответните клинични проучвания.

Инфекции и инвазии: много често - инфекции на горните дихателни пътища. Нарушения на кръвта и лимфната система: рядко - повишена склонност към кървене.

Нарушения на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия; много рядко - еозинофилна инфилтрация на черния дроб.

Психични разстройства: рядко - патологични сънища, включително кошмари, безсъние, сомнамбулизъм, възбуда, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия, психомоторна хиперактивност (включително раздразнителност, тревожност и тремор); рядко - нарушение на паметта, нарушено внимание; много рядко - халюцинации, дезориентация, суицидни мисли и поведение (суицидност).

Нарушения на нервната система: рядко - замаяност, сънливост, парестезия / хипоестезия, конвулсии.

Сърдечни нарушения: рядко - сърцебиене.

Нарушения на дихателната система, гърдите и медиастинума: рядко - епистаксис; много рядко - синдром на Churg-Strauss, белодробна еозинофилия.

Стомашно-чревни нарушения: често - диария, гадене, повръщане; рядко - сухота в устата, диспепсия.

От страна на хепатобилиарната система: често - повишени нива на трансаминазите (AJIT, ACT) в кръвния серум; много рядко - хепатит (включително холестатично, хепатоцелуларно и смесено чернодробно увреждане).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: често - обрив; рядко - синини, уртикария, сърбеж; рядко - ангиоедем; много рядко - еритема нодозум, еритема мултиформе.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: рядко - артралгия, миалгия, включително мускулни спазми.

Нарушения на общото състояние и свързани с начина на употреба на лекарството: често - пирексия; рядко - астения / умора, неразположение, оток.

Предозиране

за 22 седмици, а при кратки проучвания - в дози до 900 mg / ден за около 1 седмица, което не е придружено от клинично значими нежелани реакции. Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст по време на постмаркетингова употреба и клинични проучвания. Те включват съобщения за възрастни и деца, използващи дози от 1000 mg (приблизително 61 mg/kg при 42-месечно дете). Наблюдаваните клинични и лабораторни промени са сравними с профила на безопасност при възрастни и деца. В повечето случаи на предозиране не се наблюдават нежелани реакции. Най-често съобщаваните нежелани реакции са сравними с профила на безопасност на монтелукаст и включват коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и психомоторна хиперактивност.

Не е известно дали монтелукаст се екскретира от тялото по време на перитонеална диализа или хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства

Монтелукаст може да се използва с други лекарства, които обикновено се използват за профилактика и дългосрочно лечение на астма. При проучвания за взаимодействия с други лекарства препоръчаната клинична доза монтелукаст не е имала клинично значим ефект върху фармакокинетиката на лекарства като теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинил естрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .

Площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на монтелукаст намалява с приблизително 40% при пациенти, които са използвали едновременно фенобарбитал. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, 2C8 и 2C9, монтелукаст трябва да се прилага с повишено внимание, особено при деца, едновременно с индуктори на CYP 3A4, 2C8 и 2C9 като фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

In vitro проучвания показват, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Въпреки това, данни от клинични проучвания за лекарствени взаимодействия, изследващи монтелукаст и розиглитазон (маркерен субстрат, представителен за лекарства, метаболизирани предимно от CYP 2C8), показват, че монтелукаст не инхибира CYP 2C8 in vivo. Следователно не се очаква монтелукаст да повлияе значително метаболизма на лекарствата, метаболизирани от този ензим (напр. паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

In vitro проучвания показват, че монтелукаст е субстрат на CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данни от клинични проучвания за лекарствени взаимодействия, които изследват употребата на монтелукаст и гемфиброзил (инхибитори на CYP 2C8 и 2C9), показват, че гемфиброзил повишава системната експозиция на монтелукаст с 4,4 пъти. При комбинираната употреба на гемфиброзол и други потенциални инхибитори на CYP 2C8 не е необходимо коригиране на дозата на монтелукаст, но трябва да се вземе предвид възможността за увеличаване на нежеланите реакции.

Въз основа на in vitro данни не се очакват клинично значими взаимодействия с по-малко мощни инхибитори на CYP 2C8 (напр. триметоприм). При едновременната употреба на монтелукаст с итраконазол (мощен инхибитор на CYP 3A4) няма значително повишаване на системната експозиция на монтелукаст.

Характеристики на приложението

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И ДРУГИ МЕХАНИЗМИ

Не се очаква монтелукаст да повлияе способността на пациента за шофиране или работа с машини. Въпреки това, в редки случаи се съобщава за сънливост или замайване.

Предпазни мерки

Монтелукаст не трябва внезапно да замества инхалаторните или пероралните кортикостероиди. Няма данни в подкрепа на това, че дозата на пероралните кортикостероиди може да бъде намалена, докато се използва монтелукаст.

В редки случаи пациентите, лекувани с лекарства против астма, включително монтелукаст, могат да получат системна еозинофилия, понякога с клинични прояви на васкулит, характерен за синдрома на Churg-Strauss (състояние, при което често се лекуват системни кортикостероиди). Тези случаи понякога са били свързани с намаляване на дозата или спиране на перорален кортикостероид. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка с употребата на антагонисти на левкотриенови рецептори, клиницистите трябва да са наясно с възможността пациентите да развият еозинофилия, съдов обрив, влошаване на белодробни симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия. Пациентите, които развият тези симптоми, трябва да бъдат прегледани отново и режимът им на лечение да бъде преразгледан.

Пациентите, които развият тези симптоми, трябва да бъдат прегледани отново и режимът им на лечение да бъде преразгледан.

При пациенти с аспирин-чувствителна астма лечението с монтелукаст не променя нуждата от аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства.

Пациенти с редки вродени заболявания като непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват това лекарство.

Форма за освобождаване

7 или 14 обвити таблетки по 10 mg всяка в блистер.

По 1 или 2 блистера в картонена кутия с инструкции за употреба.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 30°С на защитено от влага и светлина място.

Да се ​​пази далеч от деца.

"Монтелукаст" - ревютата на лекарството могат лесно да бъдат намерени на тематични форуми и сайтове, посветени на проблема с бронхиалната астма - това е класически антагонист на левкотриен D4 рецептора. Лекарството се използва широко както в основната терапия, така и за предотвратяване на характерни пристъпи на заболяването. Балансираният състав позволява лекарството да се използва за лечение на пациенти от почти всяка възрастова категория.

Форма за освобождаване

Има много причини, поради които Montelukast получава предимно положителни отзиви. Но първото нещо, което хваща окото ви, разбира се, е гамата таблетки, произведени под това търговско наименование.

В момента доминират три технологични матрици. Говорим за стандартни филмирани хапчета (1 единица съдържа 10 mg от активното вещество) и техните дъвчащи аналози (съответно 4 mg и 5 mg от реагента). Основната основа и в двата случая е натриевият монтелукаст, но съставът на спомагателните компоненти е малко по-различен - манитол и аспартам не присъстват в проби, предназначени за незабавно поглъщане при консумация.

В коментарите доста често се появява въпросът за фалшификати, които от време на време се появяват в аптечните вериги. Можете да се предпазите от фалшиви продукти, ако обърнете внимание на външния вид на фармакологичния продукт навреме.

Така че, по-специално, хапче за дъвчене с 4 милиграма от активната съставка има овална форма и розов нюанс (описанието съответства на таблетки с вкус на череша; разликите са приемливи при използване на други аромати), както и маркировка във формата на цифрата "4" от едната страна. Аналозите, в които основната активна съставка е с 1 mg повече, са кръгли и маркирани с "пет". Хапчета с обвивка геометрично приличат на правоъгълник; те са бежови и са с номер "10".

Фармакологична принадлежност

"Монтелукаст" (отзиви, описващи ситуации, при които реактивът провокира сложни алергии е изключително рядък) е типичен представител на групата на антибронхоконстрикторните лекарства. Алгоритъмът на неговото действие ни позволява да говорим за „тясна връзка“ с междинни продукти / простагландини и тромбоксани.

Основната функция на лекарството е да блокира "сензорите" на цистеинил левкотриен на дихателната система. Именно тези рецептори поддържат високата активност на бронхите по време на развитието на астма, а също така стимулират синтеза на секрет, който след това се натрупва и усложнява работата на лигавицата.

Редовният прием води до значително намаляване на тежестта на симптомите на фона на общо намаляване на броя на астматичните пристъпи (както отбелязват много пациенти, положителни промени се наблюдават още на първия ден от лечението).

Метаболитни характеристики

"Монтелукаст" (прегледите на фармацевтите показват, че реалният избор на удвоители е ограничен от ценовата политика на производителите, т.е. отделни синонимни лекарства, които имат еднакво структурирани молекули на основния компонент в състава си, струват няколко пъти повече от описаното лекарство ), попадайки в плазмената кръв, перфектно се свързва с нейните протеини. В хода на клиничните проучвания резултатът е записан на ниво 99,37%. В същото време неговата бионаличност е в пряка зависимост от технологичната форма на освобождаване. Например съставките на таблетките от 5 милиграма са 73% усвоими, докато филмираните таблетки, които съдържат 2 пъти повече активно вещество, са само 64%.

Подобна е ситуацията с полуживота на реагента: компонентите на хапчетата за дъвчене, претърпели метаболизъм, напускат тялото 2 часа след поглъщането, а съставните елементи на конвенционалните таблетки след 180-200 минути. В същото време плазменият клирънс варира между 43-45 ml / минута. И, интересно, само 0,2% от дозата се транспортира чрез пикочните пътища. Червата, за сравнение, - повече от 85%.

От коментарите на авторитетни експерти следва, че фармакокинетичният процес протича еднакво гладко при пациенти от двата пола и че не са необходими сериозни корекции за възрастта и бъбречните патологии при изчисляване на дневната доза на лекарството. Но неизправностите в черния дроб, особено когато става въпрос за сериозни заболявания, заслужават специално внимание при изготвянето на терапевтична схема.

Индикации за назначаване

Когато употребата на лекарството Montelukast е оправдана, прегледите (лекарството се препоръчва за деца под формата на дъвчене; препоръчително е да се предписват филмирани хапчета изключително на възрастни и юноши), оставени във форумите, разбира се, помагат да се разбере. Въпреки това, да се ръководите само от мнението на някой друг е голяма грешка, защото без консултация с лекар е почти невъзможно да се „идентифицира“ вида на астмата и най-важното - да се открият причините за нейното възникване.

Що се отнася до официалните инструкции, там кръгът от симптоми, заболявания и други състояния е очертан, както следва:

• бронхиални спазми, провокирани от прекомерна физическа активност;
• сезонен / хроничен ринит с алергичен произход;
• бронхиална астма;
• необходимостта от превантивни мерки.

Оптимална дозировка

"Монтелукаст" (отрицателните отзиви са изключително трудни за намиране, тъй като активната съставка отдавна се използва успешно като неразделна част от много специализирани лекарства) се приема перорално, веднъж на ден, без позоваване на графика "закуска - обяд - вечеря". .

За 4 mg и 5 mg таблетки за дъвчене се прилагат следните правила за дозиране:

• деца на възраст от 2 до 5 години: 1 единица от лекарството (4 mg) на ден, преди лягане, до постигане на контрол на симптомите и със задължително удължаване на курса за 2-4 седмици за консолидиране на получения ефект;
• пациенти от 6 до 14 години: подобна схема, но единична доза е 5 mg.

За филмирани хапчета са приложими следните препоръки:

• възрастни и деца над 15 години с бронхиална астма или хроничен ринит: 1 единица (10 mg от веществото) / ден, вечер;
• за предотвратяване на спазми: същата доза за период от време 14-28 дни.

Страничен ефект

Инструкциите за "Монтелукаст" (прегледите потвърждават, че дори при пълно спазване на разпоредбите на официалните насоки не могат да бъдат напълно изключени атипични реакции към наличието на съставки) се позиционира като потенциално безопасно лекарство, но с уговорката, че нехарактерен "отговор" " от тялото в отделни случаи все още е възможно.

Валидни сценарии:

• Стомашно-чревен тракт: диария, сухота в устата, болка в корема, гадене;
• сърце и кръвни линии: много забележимо повишаване на сърдечната честота;
• кожа: обрив, уртикария, локални хематоми;
• дихателна система: ринорея и тежка кашлица;
• ЦНС: замаяност, умора, депресивни състояния, последвани от прекомерна психомоторна възбуда;
• Мускулно-скелетна система: артралгия и миалгия (включително конвулсии)
• други: симптоми, характерни за остри респираторни инфекции и грип.

Ограничения и противопоказания

"Монтелукаст" (прегледите на инструкциите за употреба са най-положителни, а информацията, съдържаща се в него, от гледна точка на обективността, практически няма въпроси от членове на форума) не се предписва, ако:

• открита е свръхчувствителност към състава на лекарството (правилото е приложимо за всички видове таблетки);
• диагностицирани с редки наследствени заболявания, включително такива, при които тялото не абсорбира галактозата или изпитва критичен лактазен дефицит (това ограничение не се отнася за хапчета за дъвчене);
• състоянието на пациента се влошава от фенилкетонурия;
• пациентът все още не е на две години (за таблетки в черупката "възрастова граница" - 15 години).

Предозиране: симптоми и лечение

Проучванията показват: "Монтелукаст" 4 mg (прегледите за тази търговска форма на реагента всъщност са идентични с коментарите, адресирани до аналози за дъвчене, съдържащи 5 mg от активното вещество), ако дневният прием е превишен, има същия ефект върху тялото като таблетка от 10 mg. Най-изразените симптоми на предозиране се наблюдават при пациенти от по-младата група. Възрастните, дори когато приемат 200 mg / ден в продължение на 5 месеца, не забелязват никакви атипични реакции.

При единични епизоди признак за повишена концентрация на лекарството е:

• неутолима жажда;
• сънливост;
• болка в корема;
• повръщане;

Лечението се основава на наблюдаваната клинична картина. Няма данни за ефективността на хемодиализата.

Лекарствени взаимодействия и най-популярните аналози

"Монтелукаст" 5 mg (прегледите на пробите за дъвчене, оставени от педиатри, се свеждат до идеята, че лекарството несъмнено заслужава вниманието на младите родители), подобно на други форми на антагонист на левкотриенов рецептор, когато се използва паралелно с профилни реактиви, помага за ускоряване на положителната динамика : симптомите на бронхиална астма стават по-слабо изразени, броят на атаките намалява. Въпреки това, не се препоръчва рязко прекъсване на терапията, базирана на инхалаторни кортикостероиди.

Не са открити значителни колебания във фармакокинетичните процеси, включващи теофилин и преднизол. Но усвояването със "съюза" с фенобарбитал пада с цели 40%.

Реагентите, които инхибират синтеза на изоензима CYP3A4, трябва да се използват само под лекарско наблюдение.

Структурни аналози, които най-често се срещат в продажба:

• "Монкаста".
• "Синглон".
• „Единствено число“.
• "Екталус".
• "Сингулекс".

"Singular" или "Montelukast": прегледи на лекари и фармаколози

Според опитни фармаколози споровете кои от горните лекарства са по-безопасни и по-ефективни са безсмислени, тъй като и Singulair, и Montelukast имат една и съща лекарствена база. Просто първата търговска марка е преминала патентна регистрация, а втората е международна. Отделните лекари и пациенти обаче имат различна гледна точка и считат лекарството, разпространявано по INN, за единственото правилно решение.

Монтелукаст и неговите аналози са активен компонент на различни средства. Продуктът изглежда като сух бял прах. Има добра разтворимост. Този компонент на лекарството има бронходилататорно действие.

Той работи във връзка с медиаторни рецептори, които се активират при заболявания. долните дихателни пътищавключително бронхиоли и бронхи.

Във връзка с

Най-често човек, чувствайки се зле, сам отива в аптеката и купува различни антивирусни средства. В този случай купувачът е изправен пред избора да купи това лекарство или да закупи неговия аналог. Лекарството Монтелукаст, неговите аналози, инструкции за употреба и дозировка.

След като влезе в стомаха, лекарството се абсорбира бързо, придобивайки най-голяма ефективност няколко часа след поглъщането. Това лекарство се метаболизира в черния дроб и се екскретира от пикочната система. Благодарение на Montelukast се осъществява следното действие:

1. Намаляване на отока и спазмите на гладката мускулатура.
2. Нормализира се работата на съдовете на дихателната система (долните и горните отдели).
3. Транспортът на слуз се подобрява, поради намаляване на производството му.

Монтелукаст може да бъде представени в две форми. Под формата на дъвчащи таблетки и обвити хапчета за перорално приложение. Съдържанието на компонентите на Montelukast в една таблетка може да е различно, така че трябва внимателно да прочетете инструкциите, преди да купите лекарството.

Монтелукаст таблетки и неговите аналози

Инструкциите за употреба на лекарството описват това лекарство като бронходилататор и анти-левкотриенов антибиотик. Произвежда се под формата на таблетки за дъвчене, които съдържат 5 или 10 mg активни съставки.

Монтелукаст: цена и правила за приложение

Таблетките Montelukast ще струват 700 рубли. Цената на лекарството ще зависи от това колко от лекарството решите да закупите. И така, 28 таблетки от 5 грама могат да бъдат закупени на цена от 900 рубли.

Преди да започнете да търсите подобни лекарства, трябва да разберете целта на употребата на това лекарство. Монтелукаст се предписва на хора страдащи от бронхиална астмаза нейното лечение и профилактика.

Освен това хапчета използва се при ринитако е алергичен. Лекарството ще се справи перфектно с бронхоспазма по време на повишено физическо натоварване. Таблетките са строго забранени за хора, които са силно чувствителни към това вещество, както и за деца под 2 години и бременни жени.

Ако употребата на таблетки трябва да се извърши по време на хранене, тогава лактацията трябва да се спре. Ако дозировката е избрана неправилно или инструкциите не са спазени, лекарството може да причини:

• лошо храносмилане и храносмилателна система на тялото;
• главоболие и световъртеж;
• задръстване на дихателните пътища и оток.

На всичко това инструментът е способен предизвикват реакции на ЦНС, алергии, нарушение на кръвоносната и сърдечната система, както и грипоподобно състояние на пациента.

Как да приемате Монтелукаст

За повече информация относно правилата за употреба на лекарството можете да намерите в неговите инструкции. За лечение на бронхиална астма обикновено се приемат 10 mg от лекарството на ден (за предпочитане преди лягане). За профилактични цели дозата на лекарството може да достигне до 5 mg на ден.

Монтелукаст трябва да се приема при лечение на алергичен ринит 4 mg-10 mg лекарство на ден(дозировката на лекарството ще зависи от степента на заболяването и очакваната ефективност на лекарството).

Броят на дните, през които трябва да се приема лекарството, определя се от лекуващия лекаркато се вземат предвид всички характеристики на развитието на болестта. Монтелукаст таблетки могат да се предписват с кортикостероиди и бронходилататори.

Монтелукаст - аналози

Ако употребата на Montelukast е противопоказана по някаква причина, тогава трябва да изберете аналози на това лекарство заедно с Вашия лекар.

Не избирайте сами аналози и не давайте лекарства на деца няма записване при педиатър.

Ако в аптеката няма това лекарство, тогава можете да потърсите неговите заместители, подобни по съставс оригинал:

• единствено число.
• Екталуст.
• Монлер.
• Синглон.

Понякога причината купувачът да избере други производители е да спести пари. Намирането на евтини заместители на таблетките Montelukast не е трудно. Какви лекарства могат да спестят парите на потребителя и да постигнат желания ефект?

Singulair е най-популярният аналог

Този инструмент също е обичайно да се произвежда под формата на таблетки за дъвчене. Една таблетка съдържа около 4, 5 или 10 mg активна съставка. Можем да кажем, че аналогът на Singulair не е съвсем евтин. Така че таблетките от 5 mg в количество от 14 броя ще имат цена от 1200 рубли.

За разлика от Montelukast, който се произвежда в Русия, Singulair произхожда от Америка. Такова лекарство може да се използва по време на бременности дори по време на кърмене. Но производителят предупреждава, че преди да използвате лекарството, все пак трябва да се консултирате с лекар.

Всяка таблетка от лекарството съдържа вещество - аспартамследователно пациентите с фенилкетонурия трябва да бъдат предупредени за това предварително. Не можете да използвате това лекарство за спиране на остра бронхиална астма.

Montelar е добър и евтин заместител

Ако целта ви е да спестите от закупуването на лечебно лекарство, тогава Montelar определено ще ви хареса. Дозировката на лекарството е същата като предшествениците му.

Опаковката съдържа 14 таблетки с тегло 5 mg и струва около 650 рубли. Ще бъде двойно по-евтино от Singular. Производителят на лекарството е Швейцария.

Таблетките са категорично противопоказани за хора с висока непоносимост към компонентите на лекарството, както и за тези, страдащи от фенилкетонурия. А също и неговата не трябва да се дава на децапо-малко от шест години.

Според прегледите на лекарството можете да видите, че то рядко причинява странични ефекти, за разлика от предишните средства. Страничните ефекти могат да се проявят под формата на коремна болка, алергии и грипоподобно състояние. Недостатъкът на Montelar е невъзможността му да замести инхалаторните лекарства за употреба в спешни случаи.

Ektalust - евтин аналог

Така че този инструмент е най-достъпният от аналозите на Montelukast. Опаковката Ectalust съдържа 14 таблетки от 5 mg всяка, лекарството струва около 500 рубли. Съставът на таблетките включва активното вещество - монтелукаст.

Лекарството е в състояние да лекува бронхиална астма, аспиринова астма и може също предотвратяване на бронхоспазъми задух по време на тренировка. Таблетките Ectalust се справят отлично с нощни пристъпи на ринит.

Средства забранени за употребадеца под 2-годишна възраст, както и деца под 6-годишна възраст в количество от 5 mg. За лечение на бронхиална астма Екталуст трябва да се приема вечер. Ако пациентът има алергичен ринит, тогава употребата му се извършва един час преди хранене или два след него. Разрешено е да се използва лекарството по всяко време на деня.

Монлер таблетки

Аналозите на Montelukast включват Monler. Цената на таблетките Monler ще бъде около 700 рубли за 14 таблетки с тегло 5 mg. Това е малко по-скъпо от цената на първоначалното лекарство. Това лекарство няма специални свойства и признаци.

Трябва да се отбележи, че това лекарство добър ефект върху тялото на пациентите. Така че практиката показва, че лекарството Monler много рядко води до образуване на странични ефекти. Таблетките бързо проникват в тялото и ефектът от лечението започва да се проявява след няколко дни след приема на лекарството.

Други подобни средства

Други аналози на Montelukast могат да имат други компоненти в състава си, но в същото време имат същия ефект върху тялото на пациента и лекуват бронхиална астма.

Финансови средства тип бронходилататорви позволяват да отпуснете гладките мускули, да облекчите спазмите на мускулната тъкан, да улесните дишането и да разширите самите бронхи.

Тези лекарства могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други лекарства за астма. В аптеките можете да намерите следните аналогови продукти:

1. Омнитус.
2. Пертусин и така нататък.

Заместители на оригиналното лекарство трябва да бъдат избрани лекарства, докато като се вземат предвид индивидуалните характеристикиорганизъм и етапи на развитие на болестта.

Съвременната фармакология е маса от лекарства, използвани за различни цели. В идеалния случай, ако се появят някакви оплаквания, човек трябва незабавно да се обърне към лекар. Само лекар може да извърши задълбочен преглед, да постави правилна диагноза и да определи правилния режим на лечение. Но това не винаги е така.

Често хората, чувствайки се зле, отиват в аптеката, купуват лекарства сами. В същото време те са изправени пред избор: да купят това лекарство или да дадат предпочитание на неговия аналог (генеричен). Днешната статия ще ви запознае с лекарство, наречено Montelukast. На вашето внимание ще бъдат представени аналози, синоними и заместители на лекарството.

Характеристика на веществото

Монтелукаст, чиито аналози ще бъдат представени на вашето внимание днес, е активното вещество на няколко лекарства. Това съединение е оптически активен бял прах. Той е силно разтворим в много течности. Компонентът на лекарството (монтелукаст) има бронходилататорен ефект. Той работи с медиаторни рецептори, които се активират при заболявания на долните дихателни пътища, по-специално бронхиоли и бронхи.

След перорално приложение монтелукаст се абсорбира бързо, достигайки пикова ефикасност след 2-3 часа. Метаболизира се в черния дроб и се екскретира в жлъчката. Използването на лекарствено съединение обещава следното:

1. Намаляване на подуване и спазъм на гладката мускулатура.
2. Нормализиране на работата на съдовете на дихателната система (долни и горни отдели).
3. Подобряване на транспортирането на слуз чрез намаляване на секрецията му.

От представения компонент се произвеждат два вида таблетки: за дъвчене и за перорално приложение, покрити. Дозировката на монтелукаст в едно хапче може да варира. Трябва да обърнете внимание на това, когато купувате лекарство.

Относно Монтелукаст

Инструкциите за употреба (цена, аналози ще ви бъдат представени по-късно) характеризират това лекарство като бронходилататор и антилевкотриеново лекарство. Произвежда се под формата на таблетки за дъвчене, съдържащи 5 или 10 mg от активната съставка. Цената на лекарството зависи от това коя форма предпочитате. Например, 28 таблетки с доза от 5 mg могат да бъдат закупени за 900 рубли, а хапчета от 10 mg в количество от 30 броя ще ви струват около 700 рубли.

Преди да търсите заместители на таблетките Montelukast (аналози), трябва да разберете целта на лекарството. Това лекарство се предписва за лечение на бронхиална астма и за нейната профилактика. Таблетките помагат при ринит, причинен от сезонни алергии. Ефективността на лекарството "Монтелукаст" е доказана при пациенти със силно физическо натоварване (предотвратява бронхоспазъм). Важно е да знаете, че лекарството е противопоказано при висока чувствителност към активното вещество, деца под 2 години и бременни жени. Ако необходимостта от употреба на таблетки възникне по време на кърмене, тогава кърменето трябва да се спре. Ако се използва неправилно, може да предизвика нежелани реакции:

• храносмилателно разстройство;
• световъртеж и главоболие;
• подуване на носната лигавица, запушване.

По-рядко лекарството причинява реакции от страна на ЦНС, алергии, смущения в кръвоносната и сърдечната система и грипоподобно състояние.

Инструкции за употреба

Дозировката на лекарството "Монтелукаст" е описана подробно в инструкциите. За лечение на бронхиална астма се използват 10 mg от лекарството на ден (преди лягане). За целите на профилактиката дозата може да бъде намалена наполовина: до 5 mg от активното вещество. При алергичен ринит се използват от 4 до 10 mg от лекарството (в зависимост от тежестта на заболяването и очакваната ефективност на лекарството). Продължителността на терапевтичния курс се определя от лекаря, като се вземат предвид всички характеристики на хода на патологията. Монтелукаст може да се прилага в комбинация с кортикостероиди и бронходилататори.

Кога трябва да се смени едно лекарство?

Ако по някаква причина не можете да приемате Montelukast, инструкциите за употреба препоръчват избор на аналози заедно с Вашия лекар. Не приемайте сами заместители, не давайте лекарства на деца без предписание от педиатър. При липса на лекарството "Монтелукаст" в аптеките, можете да го замените с подобни по състав лекарства:

• „Единствено число“.
• "Екталус".
• Монтелар.
• "Монлер".
• "Singlon" и така нататък.

Понякога целта на потребителя е да спести пари. Намирането на такива заместители на таблетките Montelukast (аналозите са по-евтини) не е толкова трудно. Нека разгледаме по-подробно средствата, които могат да задоволят нуждите на купувача и да дадат ефект, подобен на този на заявеното лекарство.

„Единствено“: популярен заместител

Този инструмент, подобно на своя предшественик, се предлага под формата на таблетки за дъвчене. Едно хапче съдържа 4, 5 или 10 mg активна съставка. Можем да кажем, че "Singular", "Montelukast" са структурни аналози. Ако сравним цената на лекарството, можем да го наречем скъпо. Таблетки от 5 mg в количество от 14 броя ще ви струват 1200 рубли.

За разлика от руското лекарство "Монтелукаст", "Singular" се произвежда в Америка. Това лекарство може да се използва по време на бременност и кърмене. Производителят казва, че преди да направите това, определено трябва да се консултирате с лекар. Всяка таблетка от лекарството "Singulair" - се казва в резюмето - съдържа аспартам. Пациентите с фенилкетонурия трябва да бъдат предупредени за това. Не трябва да приемате това лекарство за облекчаване на обостряне на бронхиална астма.

"Montelar": по-евтин аналог

Ако искате да използвате икономични заместители на Montelukast (аналози), цената на това лекарство ще ви хареса. Лекарството се произвежда в същите дози като неговите предшественици. Струва 14 хапчета от 5 mg, около 650 рубли. Това е почти два пъти по-евтино от цената на предишния аналог. Лекарството "Montelar" се произвежда в Швейцария.

Лекарството не се предписва на лица, които са свръхчувствителни към компонентите, както и на пациенти с фенилкетонурия. Употребата на Монтелар при деца под 6-годишна възраст е противопоказана. От прегледите на това лекарство можете да разберете, че таблетките са по-малко склонни да провокират нежелани реакции, отколкото техния предшественик (Montelukast 10 mg). Подобно по действие средство може да провокира главоболие и коремен дискомфорт, алергии и грипоподобно състояние. Лекарството "Montelar" не може да замени инхалаторните лекарства за спешна употреба.

"Ektalust": евтино лекарство

Те имат таблетки "Монтелукаст" аналози още по-достъпни. Това беше лекарството "Ectalust". Опаковка, съдържаща 14 таблетки от 5 mg всяка, струва около 500 рубли. Съставът съдържа едно и също активно вещество - монтелукаст. Това лекарство се използва за лечение и профилактика на бронхиална астма, с аспиринова астма, за предотвратяване на бронхоспазъм и задух по време на физическо натоварване. Нощните пристъпи на алергичен ринит могат да бъдат успешно отстранени с таблетки Ektalust.

Лечението с обявения аналог на деца под 2 години е противопоказано, а в доза от 5 mg лекарството не трябва да се дава на деца под 6 години. За лечение на бронхиална астма таблетките трябва да се приемат вечер. При алергичен ринит лекарството се предписва един час преди хранене или два след него (в удобно време на деня).

Таблетки "Monler"

Вече знаете какви са по-евтините заместители на лекарството "Монтелукаст" (аналози). Цената на таблетките Monler е около 700 рубли за 14 таблетки от 5 mg. Това е по-скъпо от цената на оригиналното лекарство. Това лекарство няма специални разлики от руския предшественик. Трябва да се отбележи, че това лекарство се понася по-добре от потребителите. Практиката показва, че таблетките Monler много рядко предизвикват нежелани реакции. Освен това те са такива, че не е необходимо да се отменя лечението.

Други лекарства

Използва се за лечение на бронхиална астма "Монтелукаст". Аналозите на лекарството могат да имат различен състав, но в същото време имат подобен ефект върху тялото на пациента. Бронходилататорите отпускат гладката мускулатура, облекчават спазма на мускулната тъкан, улесняват дишането и насърчават разширяването на бронхите. Тези лекарства могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други за лечение на астма. В свободна продажба можете да намерите следните заместители на Montelukast:

• "Омнитус".
• Ереспал.
• "Аскорил".
• "Pertussin" и така нататък.

Трябва да се избере алтернатива на оригиналното лекарство, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и хода на заболяването.

РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР: LSR-005945/09-270115
ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ: SINGULAIR®
МЕЖДУНАРОДНО НЕПАТЕНТНО ИМЕ:монтелукаст
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА:таблетки за дъвчене

СЪЕДИНЕНИЕ
1 таблетка за дъвчене съдържа:
Активно вещество:монтелукаст натрий 4,16 mg (еквивалентно на 4,0 mg свободна киселина).
Помощни вещества:манитол 161,08 mg, микрокристална целулоза 52,8 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) 7,2 mg, червен железен оксид 0,36 mg, кроскармелоза натрий 7,2 mg,
аромат на череша 3,6 mg, аспартам 1,2 mg, магнезиев стеарат 2,4 mg.

ОПИСАНИЕ:
Розови, овални, двойно изпъкнали таблетки, с вдлъбнато релефно означение "SINGULAIR" от едната страна и "MSD 711" от другата страна.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА:
Противовъзпалително антибронхоспазмично средство, блокер на левкотриенови рецептори.

ATX КОД: R03DC03

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Цистеинил левкотриените (LTC4, LTD4, LTE4) са силни възпалителни медиатори - ейкозаноиди, които се секретират от различни клетки, включително мастни клетки и еозинофили. Тези важни проастматични медиатори се свързват с рецепторите на цистеинил левкотриен. Рецепторите за цистеинил левкотриен тип 1 (CysLT1 рецептори) присъстват в човешките дихателни пътища (включително бронхиални гладкомускулни клетки, макрофаги) и други провъзпалителни клетки (включително еозинофили и някои миелоидни стволови клетки). Цистеинил левкотриените корелират с патофизиологията на астмата и алергичния ринит. При астма медиираните от левкотриени ефекти включват бронхоспазъм, повишена секреция на слуз, повишен съдов пермеабилитет и повишен брой еозинофили. При алергичен ринит, след излагане на алерген, цистеинил левкотриените се освобождават от провъзпалителните клетки на носната лигавица по време на ранната и късната фаза на алергичната реакция, която се проявява със симптоми на алергичен ринит. Интраназален тест с цистеинил левкотриени показва повишаване на съпротивлението на дихателните пътища и симптоми на първоначална обструкция.
Монтелукаст е силно мощно перорално лекарство, което значително подобрява възпалението при астма. Според биохимичен и фармакологичен анализ, лекарството се свързва с висока селективност и химичен афинитет към CysLT1 рецепторите (вместо други фармакологично важни рецептори на дихателните пътища като простагландин, холинергични или β-адренергични рецептори). Монтелукаст инхибира физиологичното действие на цистеинил левкотриените LTC4, LTD4 и LTE4 чрез свързване с CysLT1 рецепторите, без да стимулира тези рецептори.
Монтелукаст инхибира CysLT рецепторите в епитела на респираторния тракт, като по този начин едновременно притежава способността да инхибира бронхоспазма, причинен от инхалацията на LTD4 при пациенти с бронхиална астма. Дози от 5 mg са достатъчни за облекчаване на бронхоспазъм, предизвикан от LTD4.
Монтелукаст причинява бронходилатация в рамките на 2 часа след перорално приложение и може да допълни бронходилатацията, предизвикана от β2-агонисти.
Употребата на монтелукаст в дози над 10 mg на ден, приети еднократно, не повишава ефективността на лекарството.
Фармакокинетика
Всмукване
Монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. При възрастни при прием на обвити таблетки от 10 mg на празен стомах максималната концентрация (Cmax) се достига след 3 часа (Tmax). Средната перорална бионаличност е 64%. Храненето не влияе на Cmax в кръвната плазма и бионаличността на лекарството.
Когато се приемат на празен стомах, 5 mg таблетки за дъвчене Cmax при възрастни се постига след 2 часа. Средната перорална бионаличност е 73%.
При деца на възраст от 2 до 5 години Cmax се достига 2 часа след прием на 4 mg таблетки за дъвчене на празен стомах.
Разпределение
Монтелукаст се свързва с плазмените протеини с повече от 99%. Обемът на разпределение на монтелукаст в стационарно състояние е средно 8-11 литра. Проучвания, проведени върху плъхове с радиомаркиран монтелукаст, показват минимално проникване през кръвно-мозъчната бариера. В допълнение, концентрациите на маркираното лекарство 24 часа след приложението са минимални във всички други тъкани.
Метаболизъм
Монтелукаст се метаболизира активно. При изследване на терапевтични дози при стационарна плазмена концентрация при възрастни и деца концентрацията на метаболитите на монтелукаст не се определя. In vitro проучвания с използване на човешки чернодробни микрозоми показват, че цитохроми P450, 3A4, 2C8 и 2C9 участват в метаболизма на монтелукаст. Според допълнителни резултати от проучвания, проведени in vitro в човешки чернодробни микрозоми, терапевтичната концентрация на монтелукаст в кръвната плазма не инхибира изоензимите на цитохром P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.
развъждане
Плазменият клирънс на монтелукаст при здрави възрастни е средно 45 ml/min. След прием на радиомаркиран монтелукаст, 86% от количеството му се екскретира с изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0,2% с урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително в жлъчката.
Полуживотът на монтелукаст при млади здрави възрастни е 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетиката на монтелукаст остава почти линейна при перорални дози над 50 mg. При приемане на монтелукаст сутрин и вечер не се наблюдават разлики във фармакокинетиката. При приемане на 10 mg монтелукаст 1 път на ден се наблюдава умерено (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.
Характеристики на фармакокинетиката при различни групи пациенти

Фармакокинетиката на монтелукаст при жени и мъже е сходна.

При единична перорална доза от 10 mg монтелукаст, фармакокинетичният профил и бионаличността са сходни при пациенти в напреднала и млада възраст. Плазменият полуживот на монтелукаст е малко по-дълъг при пациенти в напреднала възраст. Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Няма разлики в клинично значимите фармакокинетични ефекти при пациенти от различни раси.

При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност и клинични прояви на чернодробна цироза е отбелязано забавяне на метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличение на площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) с приблизително 41% след еднократна доза от лекарството в доза от 10 mg. Екскрецията на монтелукаст при тези пациенти е леко увеличена в сравнение със здрави индивиди (среден елиминационен полуживот -7,4 часа). Не са необходими промени в дозата на монтелукаст при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност. Няма данни за естеството на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh).

Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират в урината, фармакокинетиката на монтелукаст не е оценявана при пациенти с бъбречна недостатъчност. Не се налага коригиране на дозата при тази група пациенти.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА:

Профилактика и продължително лечение на бронхиална астма при деца от 2-годишна възраст, контрол на дневните и нощни симптоми на заболяването.
Облекчаване на симптомите на алергичен ринит (сезонен и целогодишен) при деца от 2-годишна възраст.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството
Фенилкетонурия

УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И ПО ВРЕМЕ НА КЪРМЕНЕ

Не са провеждани клинични проучвания на лекарството SINGULAIR® с участието на бременни жени. SINGULAIR® трябва да се използва по време на бременност и кърмене само ако очакваната полза за майката превишава потенциалния риск за плода или детето. По време на следрегистрационната употреба на лекарството SINGULAIR® се съобщава за развитие на вродени дефекти на крайниците при новородени, чиито майки са приемали лекарството SINGULAIR® по време на бременност. Повечето от тези жени са приемали и други лекарства за лечение на бронхиална астма по време на бременност.Не е установена причинно-следствена връзка между приема на лекарството SINGULAIR® и развитието на вродени дефекти на крайниците.
Не е известно дали SINGULAIR® се екскретира в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата, това трябва да се има предвид, когато се предписва SINGULAIR® на кърмещи майки.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ:

Лекарството се приема перорално веднъж дневно, независимо от храненето.
При бронхиална астма: 1 таблетка SINGULAIR вечер.
При бронхиална астма и алергичен ринит: 1 таблетка СИНГУЛАР вечер.
При алергичен ринит: 1 таблетка SINGULAIR на ден индивидуално, в зависимост от времето на най-силно обостряне на симптомите.
Деца на възраст от 2 до 5 години с астма и/или алергичен ринит
Дозировката за деца от 2 до 5 години е една таблетка за дъвчене от 4 mg на ден.
Терапевтичният ефект на SINGULAIR при промяна в хода на бронхиалната астма се развива в рамките на един ден. Таблетките за дъвчене могат да се приемат със или без храна.
Деца, възрастни хора, пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти с лека / умерена чернодробна дисфункция не изискват специална селекция на дозата.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

ПРЕДОЗИРАНЕ:

Не са наблюдавани симптоми на предозиране след продължително (22 седмици) лечение на пациенти с бронхиална астма с дневни дози SINGULAIR над 200 mg на ден или след лечение с дневни дози от 900 mg за 1 седмица.
Има случаи на остро предозиране (приемане на поне 1000 mg от лекарството на ден) на монтелукаст в постмаркетинговия период и в клинични проучвания при възрастни и деца. Клиничните и лабораторните данни показват сравнимост на профилите на безопасност на SINGULAIR при педиатрични, възрастни и пациенти в старческа възраст. Най-честите нежелани реакции са жажда, сънливост, повръщане, психомоторна възбуда, главоболие и коремна болка.
Лечението при остро предозиране е симптоматично.
Няма данни за ефективността на перитонеалната диализа или хемодиализата на монтелукаст.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

SINGULAIR може да се прилага с други лекарствени продукти, които обикновено се използват за профилактика и дългосрочно лечение на астма и/или лечение на алергичен ринит. Препоръчваната терапевтична доза монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинил естрадиол / норетистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Стойността на AUC на монтелукаст се намалява с около 40% по време на приема на фенобарбитал, но това не изисква промени в режима на дозиране на лекарството SINGULAIR.
Проучванията in vitro установяват, че монтелукаст инхибира изоензима CYP 2С3 на системата на цитохром Р450, но при изследването на лекарствените взаимодействия in vivo на монтелукаст и розиглитазон (метаболизиран с участието на изоензима CYP 2С8 на системата на цитохрома), няма потвърждение на инхибиране на изоензима CYP 2С8 от монтелукаст. Поради това в клиничната практика не се очаква ефект на монтелукаст върху медиирания от CYP 2C8 метаболизъм на редица лекарства, включително паклитаксел, розиглитазон, репаглинид и др.. Проучвания in vitro показват, че монтелукаст е субстрат на CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данни от клинично проучване за лекарствени взаимодействия между монтелукаст и гемфиброзил (инхибитор както на CYP 2C8, така и на 2C9) показват, че гемфиброзил увеличава ефекта от системната експозиция на монтелукаст с 4,4 пъти. Едновременното приложение на итраконазол, мощен инхибитор на CYP 3A4, с гемфиброзил и монтелукаст не води до допълнително повишаване на ефекта от системната експозиция на монтелукаст. Ефектът на гемфиброзил върху системната експозиция на монтелукаст не може да се счита за клинично значим въз основа на данните за безопасност, когато се използва в дози, по-високи от одобрената доза от 10 mg за възрастни пациенти (напр. 200 mg/ден за възрастни пациенти за 22 седмици и до 900 mg/ден за пациенти, приемащи лекарството в продължение на приблизително една седмица, не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции). По този начин, когато се прилага едновременно с гемфиброзил, не е необходимо коригиране на дозата на монтелукаст. Въз основа на резултатите от in vitro проучвания не се очакват клинично значими лекарствени взаимодействия с други известни инхибитори на CYP 2C8 (например с триметоприм). В допълнение, едновременното приложение на монтелукаст с итраконазол самостоятелно не води до значително повишаване на ефекта от системната експозиция на монтелукаст.
Комбинирано лечение с бронходилататори
SINGULAIR е разумно допълнение към монотерапията с бронходилататори, ако последните не осигуряват адекватен контрол на бронхиалната астма. При достигане на терапевтичния ефект от лечението със SINGULAIR, можете да започнете постепенно намаляване на дозата на бронходилататорите.
Комбинирано лечение с инхалаторни глюкокортикостероиди
Лечението със SINGULAIR осигурява допълнителен терапевтичен ефект при пациенти, използващи инхалаторни глюкокортикостероиди. При стабилизиране на състоянието можете да започнете постепенно намаляване на дозата на глюкокортикостероида под наблюдението на лекар. В някои случаи е допустимо пълното премахване на инхалаторните глюкокортикостероиди, но не се препоръчва рязката замяна на инхалаторните кортикостероиди със SINGULAIR.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Ефикасността на пероралния SINGULAIR® при лечението на остри астматични пристъпи не е установена. Поради това SINGULAIR® таблетки не се препоръчва за лечение на остри пристъпи на бронхиална астма. Пациентите трябва да бъдат инструктирани винаги да носят със себе си лекарства за спешна астма (краткодействащи инхалаторни бета2-агонисти).
Не спирайте приема на SINGULAIR® по време на екзацербация на астма и необходимост от използване на спешни лекарства (краткодействащи инхалаторни бета 2-агонисти) за спиране на пристъпите.
Пациенти с потвърдена алергия към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) не трябва да приемат тези лекарства по време на лечение със SINGULAIR®, тъй като SINGULAIR®, въпреки че подобрява дихателната функция при пациенти с алергична бронхиална астма, обаче не може напълно да предотврати причината, поради която имат НСПВС бронхоконстрикция.
Дозата на инхалаторните глюкокортикостероиди, използвани едновременно със SINGULAIR®, може да бъде постепенно намалена под наблюдението на лекар, но не трябва да се извършва рязка замяна на инхалаторни или перорални глюкокортикостероиди със SINGULAIR®.
Психоневрологични нарушения са описани при пациенти, приемащи SINGULAIR® (вижте точка "Странични реакции"). Като се има предвид, че тези симптоми може да са причинени от други фактори, не е известно дали са свързани с употребата на SINGULAIR®. Лекарят трябва да обсъди тези нежелани събития с пациентите и/или техните родители/настойници. Пациентите и/или лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат уведомени, че ако се появят тези симптоми, лекуващият лекар трябва да бъде информиран.
Рядко пациентите, лекувани с лекарства против астма, включително антагонисти на левкотриенови рецептори, са имали едно или повече от следните нежелани реакции: еозинофилия, обрив, влошаване на белодробни симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия, понякога диагностицирана като синдром на Churg-Strauss, системен еозинофилен васкулит. Тези случаи понякога се свързват с намаляване на дозата или прекъсване на пероралната терапия с глюкокортикостероиди. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка на тези нежелани събития с терапията с левкотриен рецепторен антагонист, трябва да се внимава при пациенти, приемащи SINGULAIR® и трябва да се извършва подходящо клинично наблюдение.
SINGULAIR® 4 mg таблетки за дъвчене съдържат аспартам, източник на фенилаланин. Пациентите с фенилкетонурия трябва да бъдат информирани, че всяка таблетка за дъвчене от 4 mg съдържа аспартам, еквивалентен на 0,674 mg фенилаланин, и че SINGULAIR® 4 mg таблетки за дъвчене не се препоръчва за употреба при пациенти с фенилкетонурия.

ЕФЕКТ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛ ИЛИ ДВИЖЕЩИ МЕХАНИЗМИ

Този раздел не се отнася за Singular® 4 mg таблетки за дъвчене, тъй като е предназначен за употреба при деца на възраст от 2 до 5 години. По този начин предоставената по-долу информация се отнася до активното вещество на лекарството монтелукаст.
Не се очаква Singular® да повлияе способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, индивидуалните реакции към лекарството могат да бъдат различни. Някои нежелани реакции (като замаяност и сънливост), за които се съобщава, че се появяват много рядко при употребата на лекарството Singulair®, могат да повлияят на способността на някои пациенти да шофират и да движат машини.