Минимална доза халоперидол деканоат. Халоперидол деканоат разтвор за интрамускулно инжектиране (ампули). По време на бременност и кърмене

Халоперидол деканоат е антипсихотик. Може да се припише на производна форма на бутирофенон. Той е в състояние да има изразен антипсихотичен ефект. Това се дължи на блокадата на деполяризацията или намаляване на степента на възбуждане на допаминовите неврони. Това лекарство се използва широко за психични разстройства.

, , ,

ATX код

N05AD01 Халоперидол

Активни съставки

Халоперидол

Фармакологична група

антипсихотик (невролептик)

фармакологичен ефект

Антиеметици

Антипсихотични лекарства

Антипсихотични лекарства

Показания за употреба Халоперидол деканоат

Показания за употребата на халоперидол деканоат са, че лекарството се използва за тежка шизофрения. Предписва се като поддържаща терапия. Особено в случаите, когато преди това обикновеният халоперидол е бил използван като терапевтично действие.

Тази форма на лекарството е подобрена и е в състояние да поддържа човек по време на периоди на тежки пристъпи. Невъзможно е напълно да се отървем от болестта, но частично да подобрим напълно състоянието на пациента.

Лекарството се предписва в случаите, когато човек страда от тежки психични разстройства. Често те са придружени от халюцинации, повишена агресия и възбудимост.

Лекарството е един от антипсихотиците с продължително действие. Той е в състояние да има мощен антипсихотичен ефект и умерен седативен ефект. Той може да блокира допаминовите рецептори в централната нервна система. Халоперидол деканоатът има аналгетичен, антиконвулсивен, антиеметичен и антихистаминов ефект.

Форма за освобождаване

Формата на освобождаване е представена от таблетки с бял и почти бял цвят. Имат заоблена форма със скосяване. Миризмата практически липсва. От едната страна на таблета има гравюра "I|I". Таблетката съдържа 1,5 mg халоперидол. Помощни вещества на лекарството са царевично нишесте, желатин, лактоза, картофено нишесте и талк.

Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е безцветен или леко жълтеникав. Една ампула съдържа 5 mg от активното вещество. Млечната киселина и водата действат като помощни компоненти.

Клиничната и фармакологична група на лекарството е невролептик. Инструментът е ефективен и в двата случая. Има положителен ефект, както под формата на таблетки, така и под формата на разтвор за приложение. В този случай си струва да решите сами коя форма на освобождаване да дадете предпочитание.

Важно е да се запознаете с основните характеристики на лекарството. Това ще ви позволи да определите дали дадено лекарство е подходящо или не и да разберете кога е фалшив пред човек. Как да използвате лекарството Халоперидол деканоат трябва да се реши от лекуващия лекар.

, , ,

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството се изразява в това, че той е един от антипсихотиците с продължително действие. Той е в състояние да има изразен антипсихотичен ефект. В допълнение, лекарството помага да се успокои и има добри седативни свойства.

Лекарството активно блокира допаминовите рецептори, които се намират в централната нервна система. Лекарството е в състояние да има мощен антиеметичен ефект. Освен това премахва топлината и свива кръвоносните съдове.

Това лекарство може да се припише на тези, които имат широк ефект. В края на краищата, той помага не само да облекчи състоянието на човек, но и да го спаси от неприятни симптоми, причинени от психични разстройства.

За да може лекарството наистина да помогне, трябва да го използвате правилно. В противен случай ситуацията може да се влоши значително. Следователно консултацията с лекар е необходима мярка. За да приемате халоперидол деканоат, трябва да знаете достатъчно за това лекарство и, най-важното, да го използвате правилно.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лекарството е, че достига пълната равновесна концентрация само след 2-3 месеца. В този случай лекарството трябва да се въведе отново.

Халоперидол деканоатът е един от невролептиците с удължено действие. Благодарение на активните си компоненти има изразен антипсихотичен ефект. Човекът започва да чувства облекчение след кратко време. Основното е постоянно да се поддържа пациентът с лекарства.

Възможността за блокиране на допаминовите рецептори в централната нервна система води до факта, че лекарството може да има изразен антиеметичен ефект. В допълнение, той има антипиретични, антихистаминови, аналгетични и антиконвулсивни функции. Това е достатъчно, за да се почувства човек по-добре.

Периодичните атаки носят много неудобства на пациента и хората около него. Ето защо е необходимо да приемате халоперидол деканоат, това ще помогне за много по-лесно пренасяне на тези процеси.

, , , ,

Употреба на халоперидол деканоат по време на бременност

Употребата на халоперидол деканоат по време на бременност не е приемлива. Факт е, че такова излагане може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода. Особено опасно е да приемате лекарството в ранните етапи на бременността. Тялото на майката е значително отслабено, имунната система не изпълнява защитни функции. Това е благоприятна среда за проникване на различни инфекции.

Следователно употребата на силни лекарства е забранена. Това може да влоши ситуацията. Ако жената трябва да приема лекарство по време на бременност, е необходима консултация с лекар.

По време на кърмене се препоръчва да се отмени употребата на лекарството. В крайна сметка, заедно с млякото, активните компоненти могат да проникнат в тялото на бебето. През първите месеци от живота това е просто неприемлива намеса. Това може да доведе до развитие на здравословни проблеми, които са необратими. Приемането на халоперидол деканоат трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Но все пак се препоръчва да се намери алтернативен начин за решаване на проблема.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на халоперидол деканоат са наличието на определени здравословни проблеми. И така, те включват неврологични заболявания, които могат да бъдат придружени от пирамидални и екстрапирамидни симптоми.

Рисковата група включва бременни жени и млади майки, които кърмят. Проникването на активни компоненти в тялото през този период е неприемливо.

Тези фактори трябва да се вземат предвид при приема на лекарства. В някои случаи, чрез коригиране на дозата, се оказва, че продължавате или започнете да използвате лекарството. Но това е възможно само в изключителни моменти.

Не трябва да пренебрегвате основните правила. В крайна сметка независимото увеличаване на дозата, приемането на лекарството, когато е забранено, може да доведе до развитие на сериозни проблеми. Ето защо човек, страдащ от психични разстройства, трябва да използва халоперидол деканоат под чуждо ръководство. Това може да спаси живота му и да го предпази от грешни действия.

Странични ефекти на халоперидол деканоат

Страничните ефекти на халоперидол деканоат се изразяват в различни прояви от страна на централната нервна система. Тя страда предимно. Така че е възможно появата на екстрапирамидни разстройства. Те се проявяват под формата на повишен мускулен тонус, акинезия и тремор.

Не е изключено появата на тардивна дискинезия, тя се появява само на фона на продължителна употреба на лекарството. Сред страничните ефекти е и изразен седативен ефект. Може да се развие тежка депресия.

Други отрицателни ефекти включват обратимо повишаване на серумния пролактин. Това обикновено се случва при прием на голямо количество лекарства. Този фактор ще се промени към по-добро от само себе си.

Ако правите всичко, както е написано в инструкциите, и не приемайте лекарството във високи дози, тогава не може да има странични ефекти. В този случай лекарството ще има необходимия ефект и няма да навреди на тялото. Следователно консултацията относно халоперидол деканоат е основният критерий.

, , , ,

Дозировка и приложение

За постигане на правилен ефект е важно да знаете начина на приложение и дозировката на халоперидол деканоат. И така, лекарството се прилага перорално и интрамускулно. Продължителността на лечението зависи от индивидуалните характеристики на организма и от хода на заболяването.

Дозировката се избира по подобен начин. При изчисляване на този момент е необходимо да се вземат предвид дозите на самото лекарство и други лекарства, които се използват като допълнително лекарство. Желателно е комбинацията да е еднаква. Много зависи от това кое лекарство е било взето преди халоперидол деканоат. В крайна сметка най-вероятно концентрацията на предишното лекарство в кръвната плазма все още е запазена.

Това средство се прилага в доза от 50-200 mg веднъж на всеки 4 седмици. Това е лекарство, което е предназначено да поддържа състоянието на човек след навременна терапия. Не е необходимо да се приема постоянно. Но, отново, много зависи от състоянието на човека. Като цяло халоперидол деканоатът е в състояние да помогне, но не и да реши напълно проблема.

, , , , , ,

Предозиране

Среща ли се предозиране на халоперидол деканоат и какво го причинява? Просто това явление никога не се случва. Най-вероятно ситуацията е в увеличаване на дозата или неправилно приложение на лекарството.

Основните симптоми на предозиране са проява на мускулна ригидност и локален тремор. В някои случаи се проявява артериална хипотония, понякога артериална хипертония и сънливост. При изключително сложно предозиране може да се развие кома, шок и респираторна депресия.

Лечението се извършва въз основа на процедурата на вентилатора. За подобряване на кръвообращението е необходимо интравенозно инжектиране на плазма, разтвор на албумин и норепинефрин.

Адреналин в този случай не може да се вземе! Това може да доведе до сериозни проблеми. За да се намали тежестта на екстрапирамидните разстройства, струва си да се използват антипаркинсонови лекарства в продължение на няколко седмици. Това ще премахне всички неприятни симптоми, които Халоперидол Деканоат може да причини.

, , ,

Взаимодействия с други лекарства

Разбира се, възможни са взаимодействия с други лекарства, но за това трябва да знаете някои правила. Така че не се препоръчва употребата на халоперидол деканоат заедно с антихипертензивни лекарства. Това може да доведе до засилено действие на последния.

Халоперидол деканоат е антипсихотично лекарство, предназначено за лечение на психотични разстройства. Според молекулярната структура е естер на халоперидол и деканова (капринова) киселина. Той е производно на ароматния кетон бутирофенон. Проявява антагонизъм към централните трансмембранни метаботропни допаминови рецептори. Поради директното блокиране на последния, лекарството е ефективно за премахване на халюцинации и заблуди. Предизвиква изразена седация с двигателно безпокойство (от нервност до разрушителни действия), включително тези, придружени от вербална възбуда (продължителност, викове на фрази, думи, отделни звуци). Ефективен е при маниен синдром и всяка форма на двигателно безпокойство, протичащо със силна емоционална възбуда. Активността по отношение на лимбичната система се проявява в способността да предизвиква тежка седация. Може да се използва като допълнение при синдром на хронична болка. Въздействието върху базалните ядра може да провокира невролептични екстрапирамидни нарушения. При лица с нарушено социално поведение улеснява адаптацията в обществото. Блокирането на периферните допаминови рецептори може да причини повръщане (включително продуктивно), намаляване на тонуса на долния езофагеален сфинктер и увеличаване на секрецията на пролактин. Пиковата концентрация на активното вещество в кръвта след интрамускулно приложение се наблюдава в интервала от 3 до 9 дни. Полуживотът е приблизително три седмици. Елиминирането от тялото се извършва заедно с изпражненията (2/3 от приетата доза) и урината (1/3 от приетата доза). В педиатричната практика лекарството не се използва. Прилага се инжекционно и изключително интрамускулно. Оптималното място за инжектиране е глутеалният мускул. Максималният препоръчителен обем за една инжекция е 3 ml: в противен случай, ако бъде превишен, е възможен дискомфорт на мястото на инжектиране (усещане за пълнота). Хората, които са приемали халоперидол таблетки дълго време, могат да бъдат прехвърлени на лечение с инжекционен халоперидол в депо форма - халоперидол деканоат.

Дозировката се избира индивидуално за всеки отделен пациент под строг медицински контрол, т.к. реакциите към приема на лекарството могат да варират в широк диапазон. При избора на началната доза се вземат предвид симптомите на заболяването, тежестта на протичането му, приетите преди това дози халоперидол или други антипсихотици. В зависимост от терапевтичния отговор, дозата може да се увеличава на стъпки от 50 mg до постигане на желания ефект. Като правило, дозировката на халоперидол деканоат за поддържаща терапия е идентична с двадесет пъти дозировката на пероралния халоперидол. При връщане на признаци на основната патология на етапа на избор на дозировка, халоперидол деканоат може да се комбинира с орален халоперидол. В повечето случаи честотата на приложение на лекарството се определя веднъж месечно, но поради различната тежест на терапевтичния отговор е възможна по-честа употреба на лекарството. На възрастните хора трябва да се прилага по-лека доза от лекарството. Медицинската литература описва случаи на внезапна смърт при психиатрични пациенти, приемащи антипсихотици. Ако халоперидол се предписва за първи път, се препоръчва лечението да започне с перорална форма и едва след това да се въведе халоперидол деканоат в схемата на лечение. Това се прави, за да се установят непредвидени странични ефекти. Като се има предвид, че метаболитните трансформации на лекарството се извършват в черния дроб, в случай на нарушение на функционирането на този орган, трябва да се обърне специално внимание при употребата на халоперидол деканоат. При дълъг курс на лечение е показано редовно медицинско наблюдение на функционалните параметри на черния дроб. Хормонът на щитовидната жлеза тироксин повишава токсичността на халоперидол деканоат. По време на употребата на лекарството трябва да се изключи напълно употребата на алкохолни напитки.

Фармакология

Антипсихотично лекарство. Халоперидол деканоатът е естер на халоперидол и деканова киселина. При интрамускулно приложение по време на бавна хидролиза се освобождава халоперидол, който след това навлиза в системното кръвообращение. Халоперидол деканоатът е невролептично производно на бутирофенона. Халоперидолът е изразен централен антагонист на допаминовите рецептори и е силен антипсихотик.

Халоперидолът е много ефективен при лечението на халюцинации и заблуди, поради директната блокада на централните допаминови рецептори (вероятно действа върху мезокортикалните и лимбичните структури), засяга базалните ганглии (нигрострии). Има изразен успокояващ ефект при психомоторна възбуда, ефективен при мания и други възбуди.

Лимбичната активност на лекарството се проявява в седативен ефект; ефективен като допълнение при хронична болка.

Въздействието върху базалните ганглии предизвиква екстрапирамидни реакции (дистония, акатизия, паркинсонизъм).

При социално затворените пациенти социалното поведение се нормализира.

Изразената периферна антидопаминова активност е придружена от развитие на гадене и повръщане (дразнене на хеморецепторите), релаксация на гастродуоденалния сфинктер и повишено освобождаване на пролактин (блокира пролактин-инхибиращия фактор в аденохипофизата).

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

Cmax на халоперидол, освободен от депото на халоперидол след интрамускулно инжектиране, се постига след 3-9 дни. При редовно месечно приложение етапът на насищане в плазмата се достига след 2-4 месеца. Фармакокинетиката при i / m приложение зависи от дозата. При дози под 450 mg има пряка връзка между дозата и плазмената концентрация на халоперидол. За постигане на терапевтичен ефект концентрацията на халоперидол в плазмата е 20-25 μg / l.

Халоперидол лесно преминава през BBB. Свързване с плазмените протеини - 92%.

развъждане

T 1/2 около 3 седмици. Екскретира се през червата (60%) и чрез бъбреците (40%, включително 1% непроменен).

Форма за освобождаване

Разтворът за i / m приложение (мазен) е прозрачен, жълт или зеленикаво-жълт на цвят.

Помощни вещества: бензилов алкохол - 15 mg, сусамово масло - до 1 ml.

1 ml - тъмни стъклени ампули (5) - пластмасови тави (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството е предназначено изключително за възрастни, само за / m приложение. Забранено е прилагането на лекарството в/в.

Пациентите на продължително лечение с перорални антипсихотици (главно халоперидол) могат да бъдат посъветвани да преминат към депо инжекции. Дозата трябва да се избира индивидуално поради значителните разлики в отговорите на лечението при различните пациенти. Изборът на дозата трябва да се извършва под строг медицински контрол на пациента. Изборът на началната доза се извършва, като се вземат предвид симптомите на заболяването, неговата тежест, дозата на халоперидол или други невролептици, предписани по време на предишно лечение.

В началото на лечението на всеки 4 седмици се препоръчва да се предписват дози 10-15 пъти дозата на халоперидол за перорално приложение, което обикновено съответства на 25-75 mg халоперидол деканоат (0,5-1,5 ml). Максималната начална доза не трябва да надвишава 100 mg.

В зависимост от ефекта, дозата може да се увеличава на стъпки, по 50 mg всяка, до постигане на оптимален ефект. Обикновено поддържащата доза съответства на 20 пъти дневната перорална доза халоперидол. При възобновяване на симптомите на основното заболяване по време на периода на избор на дозата, лечението с халоперидол деканоат може да бъде допълнено с перорален халоперидол.

Обикновено инжекциите се прилагат на всеки 4 седмици, но поради големи индивидуални разлики в ефективността може да се наложи по-честа употреба на лекарството.

При пациенти в старческа възраст и пациенти с умствена изостаналост се препоръчва по-ниска начална доза, например 12,5-25 mg на всеки 4 седмици. В бъдеще, в зависимост от ефекта, дозата може да се увеличи.

Предозиране

Използването на депо инжекции на лекарството халоперидол деканоат е свързано с по-нисък риск от предозиране в сравнение с пероралния халоперидол. Симптомите на предозиране на лекарството халоперидол деканоат и халоперидол са еднакви. При съмнение за предозиране трябва да се има предвид по-продължителното действие на първото.

Симптоми: развитие на известни фармакологични ефекти и странични ефекти в по-изразена форма. Най-опасните симптоми са екстрапирамидни реакции, понижаване на кръвното налягане, седация. Екстрапирамидните реакции се проявяват под формата на мускулна ригидност и общ или локализиран тремор. По-често е възможно повишаване на кръвното налягане, отколкото намаляване. В изключителни случаи е възможно развитието на кома с респираторна депресия и артериална хипотония, преминаваща в шок. Възможно удължаване на QT интервала с развитието на камерни аритмии.

Лечение: Няма специфичен антидот. Проходимостта на дихателните пътища по време на развитието на кома се осигурява с помощта на орофарингеална или ендотрахеална сонда, в случай на респираторна депресия може да се наложи механична вентилация. Провеждане на мониториране на жизнените функции и ЕКГ (до пълно нормализиране), лечение на тежки аритмии с подходящи антиаритмични лекарства; с понижено кръвно налягане и спиране на кръвообращението - в / в въвеждането на течност, плазма или концентриран албумин и допамин или норепинефрин като вазопресор. Въвеждането на епинефрин е неприемливо, т.к. в резултат на взаимодействие с лекарството халоперидол деканоат, кръвното налягане може да се повиши значително, което ще изисква незабавна корекция. При тежки екстрапирамидни симптоми, въвеждането на антипаркинсонови антихолинергични лекарства за няколко седмици (възможно е възобновяване на симптомите след спиране на тези лекарства).

Взаимодействие

Увеличава тежестта на инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол, трициклични антидепресанти, опиоидни аналгетици, барбитурати и хипнотици, лекарства за обща анестезия.

Подобрява ефекта на периферните m-антихолинергици и повечето антихипертензивни лекарства (намалява ефекта на гуанетидин поради изместването му от α-адренергичните неврони и потискането на неговото усвояване от тези неврони).

Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти и МАО инхибиторите, като същевременно повишава (взаимно) техния седативен ефект и токсичност.

Когато се използва едновременно с бупропион, той понижава епилептичния праг и повишава риска от големи припадъци.

Намалява ефекта на антиконвулсантите (понижаване на гърчовия праг с халоперидол).

Отслабва вазоконстрикторния ефект на допамин, фенилефрин, норепинефрин, ефедрин и епинефрин (блокада на α-адренергичните рецептори от халоперидол, което може да доведе до изкривяване на действието на епинефрин и до парадоксално понижаване на кръвното налягане).

Намалява ефекта на антипаркинсонови лекарства (антагонистичен ефект върху допаминергичните структури на централната нервна система).

Промени (може да увеличи или намали) ефекта на антикоагуланти.

Намалява ефекта на бромокриптин (може да се наложи корекция на дозата).

Когато се използва с метилдопа, повишава риска от развитие на психични разстройства (включително дезориентация в пространството, забавяне и затруднения в мисловните процеси).

Амфетамините намаляват антипсихотичния ефект на халоперидол, което от своя страна намалява техния психостимулиращ ефект (блокада на α-адренергичните рецептори от халоперидол).

Антихолинергичните, антихистаминовите (1-во поколение) и антипаркинсоновите лекарства могат да увеличат m-антихолинергичния ефект на халоперидол и да намалят неговия антипсихотичен ефект (може да се наложи корекция на дозата).

Дългосрочната употреба на карбамазепин, барбитурати и други индуктори на микрозомалното окисление намалява плазмените концентрации на халоперидол.

В комбинация с литиеви препарати (особено във високи дози) може да се развие енцефалопатия (може да причини необратима невроинтоксикация) и увеличаване на екстрапирамидните симптоми.

Когато се приема едновременно с флуоксетин, рискът от развитие на нежелани реакции от централната нервна система, особено екстрапирамидни реакции, се увеличава.

Когато се използва едновременно с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, увеличава честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Употребата на силен чай или кафе (особено в големи количества) намалява ефекта на халоперидол.

Странични ефекти

Страничните ефекти, които се развиват по време на лечението с халоперидол деканоат, се дължат на действието на халоперидол.

От страна на нервната система: главоболие, безсъние или сънливост (особено в началото на лечението), безпокойство, безпокойство, възбуда, страхове, акатизия, еуфория или депресия, летаргия, епилептични пристъпи, развитие на парадоксална реакция - обостряне на психоза и халюцинации; при продължително лечение - екстрапирамидни нарушения, вкл. тардивна дискинезия (пляскане и набръчкване на устни, издуване на бузите, бързи и подобни на червеи движения на езика, неконтролирани дъвкателни движения, неконтролирани движения на ръцете и краката), тардивна дистония (засилено мигане или спазми на клепачите, необичайно изражение на лицето или позиция на тялото , неконтролирани усукващи движения на врата, торса, ръцете и краката) и невролептичен малигнен синдром (затруднено или учестено дишане, тахикардия, аритмия, хипертермия, повишаване или понижаване на кръвното налягане, повишено изпотяване, незадържане на урина, мускулна ригидност, епилептични припадъци, загуба на съзнанието).

От страна на сърдечно-съдовата система: когато се използва във високи дози - понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, аритмии, тахикардия, ЕКГ промени (удължаване на QT интервала, признаци на трептене и камерно мъждене).

От храносмилателната система: когато се използва във високи дози - загуба на апетит, сухота в устата, хипосаливация, гадене, повръщане, диария или запек, нарушена чернодробна функция, до развитие на жълтеница.

От страна на хемопоетичната система: рядко - преходна левкопения или левкоцитоза, агранулоцитоза, еритропения и тенденция към моноцитоза.

От отделителната система: задържане на урина (с хиперплазия на простатата), периферен оток.

От страна на репродуктивната система и млечните жлези: болка в млечните жлези, гинекомастия, хиперпролактинемия, менструални нарушения, намалена потентност, повишено либидо, приапизъм.

От страна на органа на зрението: катаракта, ретинопатия, замъглено зрение.

От страна на метаболизма: хипергликемия, хипогликемия, хипонатриемия.

От страна на кожата и подкожните тъкани: макуло-папулозни и акне-подобни кожни промени, фоточувствителност.

Алергични реакции: рядко - бронхоспазъм, ларингоспазъм.

Други: алопеция, наддаване на тегло.

Показания

• хронична шизофрения и други психози, особено когато лечението с бързодействащ халоперидол е било ефективно и е необходим ефективен, умерено седативен антипсихотик;
• други нарушения на умствената дейност и поведение, които протичат с психомоторна възбуда и изискват продължително лечение.

Противопоказания

• кома;
• депресия на ЦНС, причинена от наркотици или алкохол;
• Болестта на Паркинсон;
• увреждане на базалните ганглии;
• детство;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при декомпенсирани заболявания на сърдечно-съдовата система (включително ангина пекторис, нарушения на интракардиалната проводимост, удължаване на QT интервала или предразположение към това - хипокалиемия, едновременна употреба на други лекарства, които могат да причинят удължаване на QT интервала интервал), епилепсия, закритоъгълна глаукома, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, хипертиреоидизъм (със симптоми на тиреотоксикоза), белодробна сърдечна и дихателна недостатъчност (включително ХОББ и остри инфекциозни заболявания), хиперплазия на простатата със задържане на урина, алкохолизъм.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучванията, проведени с участието на голям брой пациенти, показват, че халоперидол деканоат не предизвиква значително повишаване на честотата на малформациите. В няколко изолирани случая са наблюдавани вродени малформации при употребата на халоперидол деканоат едновременно с други лекарства по време на развитието на плода. Предписването на лекарството по време на бременност е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Халоперидол деканоат се екскретира в кърмата. Назначаването на лекарството по време на кърмене е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето. В някои случаи кърмачетата наблюдават развитието на екстрапирамидни симптоми, когато приемат лекарството от кърмачка.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Употреба при деца

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

В няколко случая психиатрични пациенти, лекувани с антипсихотици, са имали внезапна смърт.

В случай на предразположеност към удължаване на QT интервала (синдром на удължен QT интервал, хипокалиемия, употреба на лекарства, които удължават QT интервала), трябва да се внимава по време на лечението поради риск от удължаване на QT интервала.

Лечението трябва да започне с перорален халоперидол и едва след това да се премине към инжектиране на халоперидол деканоат, за да се открият непредвидени нежелани реакции.

При нарушена чернодробна функция трябва да се внимава, т.к. метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб.

При продължително лечение е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция и кръвната картина.

В изолирани случаи халоперидол деканоат предизвиква гърчове. Лечението на пациенти с епилепсия и състояния, предразполагащи към гърчове (напр. травма на главата, спиране на алкохола) изисква повишено внимание.

Тироксинът повишава токсичността на лекарството. Лечението с халоперидол деканоат при пациенти с хипертиреоидизъм е допустимо само при подходящо тиреостатично лечение.

При едновременно наличие на депресия и психоза или при доминиране на депресия, халоперидол деканоат се предписва заедно с антидепресанти.

При едновременна антипаркинсонова терапия след края на лечението с халоперидол деканоат, тя трябва да продължи още няколко седмици поради по-бързото елиминиране на антипаркинсоновите лекарства.

Лекарството Haloperidol Decanoate е маслен разтвор за интрамускулно приложение, поради което е забранено да се прилага интравенозно.

По време на лечението с лекарството е забранено да се пие алкохол. В бъдеще степента на забрана се определя въз основа на индивидуалната реакция на пациента.

В началото на лечението с лекарството и особено при употреба във високи дози може да се появи седативен ефект с различна тежест с намалено внимание, което може да се влоши от приема на алкохол.

Трябва да се внимава при тежка физическа работа, вземане на гореща вана (възможно е развитие на топлинен удар поради потискане на централната и периферната терморегулация в хипоталамуса).

По време на лечението не трябва да приемате лекарства без рецепта за "кашлица" (вероятно повишени антихолинергични ефекти и риск от топлинен удар).

Откритата кожа трябва да се предпазва от прекомерна слънчева радиация поради повишен риск от фоточувствителност.

Лечението се спира постепенно, за да се избегне появата на синдром на отнемане.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

В началото на лечението с халоперидол деканоат е забранено шофирането и извършването на работа, свързана с повишен риск от нараняване и / или изискваща повишена концентрация.

• Описание на халоперидол деканоат
• Състав на халоперидол деканоат
• Показания за халоперидол деканоат
• Условия за съхранение на лекарството халоперидол деканоат
• Срок на годност на халоперидол деканоат

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Помощни вещества:бензилов алкохол, сусамово масло.

1 ml - ампули от тъмно стъкло (5) - опаковки от картон.

Описание на активните съставкилекарство ХАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на конкретен лекарствен продукт. Дата на актуализация: 14.01.2006 г

фармакологичен ефект

Антипсихотично средство (невролептик), производно на бутирофенон. Има изразен антипсихотичен ефект поради блокадата на деполяризацията или намаляването на степента на възбуждане на допаминовите неврони (намаляване на освобождаването) и блокадата на постсинаптичните допаминови D2 рецептори в мезолимбичните и мезокортикалните структури на мозъка.

Има умерен седативен ефект поради блокадата на α-адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол; изразен антиеметичен ефект, дължащ се на блокадата на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермичен ефект и галакторея поради блокиране на допаминовите рецептори в хипоталамуса.

Дългосрочната употреба е придружена от промяна в ендокринния статус, в предния дял на хипофизната жлеза се увеличава производството на пролактин и намалява производството на гонадотропни хормони.

Блокадата на допаминовите рецептори в допаминовите пътища на веществото с черни ивици допринася за развитието на екстрапирамидни двигателни реакции; блокадата на допаминовите рецептори в тубероинфундибуларната система води до намаляване на освобождаването на растежен хормон.

На практика няма антихолинергично действие.

Елиминира упорити промени в личността, делириум, халюцинации, мания, засилва интереса към околната среда. Ефективен при пациенти, резистентни към други антипсихотици. Има известен активиращ ефект. При хиперактивни деца премахва прекомерната двигателна активност, поведенческите разстройства (импулсивност, затруднена концентрация, агресивност).

За разлика от халоперидола, халоперидол деканоатът се характеризира с удължено действие.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, той се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 60%. Cmax в плазмата при перорално приложение се постига след 3-6 часа, при интрамускулно инжектиране - след 10-20 минути, при интрамускулно приложение на халоперидол деканоат - 3-9 дни. Претърпява ефекта на "първо преминаване" през черния дроб.

Свързването с протеините е 92%. V d при равновесна концентрация - 18 l/kg. Активно се метаболизира в черния дроб с участието на изоензимите CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Той е инхибитор на изоензима CYP2D6. Няма активни метаболити.

Лесно прониква през хистохематичните бариери, включително BBB. Отделя се с кърмата.

T 1/2 при перорално приложение - 24 часа, при интрамускулно инжектиране - 21 часа, при интравенозно приложение - 14 часа Халоперидол деканоат се екскретира в рамките на 3 седмици.

Екскретира се чрез бъбреците - 40% и с жлъчката през червата - 15%.

Показания за употреба

Остри и хронични психотични разстройства (включително шизофрения, маниакално-депресивни, епилептични, алкохолни психози), психомоторна възбуда от различен произход, заблуди и халюцинации от различен произход, хорея на Хънтингтън, олигофрения, възбудена депресия, поведенчески разстройства в напреднала и детска възраст (включително хиперреактивност при деца и детски аутизъм), психосоматични разстройства, болест на Турет, заекване, продължително и резистентно на терапия повръщане и хълцане, профилактика и лечение на гадене и повръщане по време на химиотерапия.

Дозов режим

Когато се прилага перорално за възрастни, началната доза е 0,5-5 mg 2-3 пъти / ден, за пациенти в старческа възраст - 0,5-2 mg 2-3 пъти / ден. Освен това, в зависимост от отговора на пациента към лечението, дозата постепенно се увеличава в повечето случаи до 5-10 mg / ден. Високи дози (повече от 40 mg / ден) се използват в редки случаи, за кратко време и при липса на съпътстващи заболявания. За деца - 25-75 mcg / kg / ден в 2-3 приема.

Когато се прилага интрамускулно на възрастни, първоначалната единична доза е 1-10 mg, интервалът между повторните инжекции е 1-8 часа; когато се използва депо формата, дозата е 50-300 mg 1 път на 4 седмици.

При интравенозно приложение единичната доза е 0,5-50 mg, честотата на приложение и дозата за многократно приложение зависят от показанията и клиничната ситуация.

Максимални дози:когато се приема перорално за възрастни - 100 mg / ден;

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:главоболие, безсъние, безпокойство, безпокойство и страх, еуфория, възбуда, сънливост (особено в началото на лечението), акатизия, депресия или еуфория, летаргия, епилептичен пристъп, развитие на парадоксална реакция (обостряне на психоза, халюцинации);

От страна на сърдечно-съдовата система:когато се използва във високи дози - артериална хипотония, тахикардия, аритмия, промени в ЕКГ (увеличаване на QT интервала, признаци на трептене и вентрикуларна фибрилация).

От храносмилателната система:когато се използва във високи дози - загуба на апетит, сухота в устата, хипосаливация, гадене, повръщане, запек или диария, чернодробна дисфункция до развитието на жълтеница.

От страна на хемопоетичната система:рядко - лека и временна левкопения, левкоцитоза, агранулоцитоза, лека еритропения и тенденция към моноцитоза.

От ендокринната система:гинекомастия, болка в млечните жлези, хиперпролактинемия, менструални нарушения, намалена потентност, повишено либидо, приапизъм.

От страна на метаболизма:хипер- и хипогликемия, хипонатриемия;

От страна на органа на зрението:нарушения на зрителната острота, катаракта, ретинопатия, нарушения на акомодацията.

Алергични реакции:рядко - кожен обрив, бронхоспазъм, ларингоспазъм, хиперпирексия.

Дерматологични реакции:макуло-папулозни и подобни на акне кожни промени;

Ефекти, дължащи се на холинергично действие:сухота в устата, хипосаливация, задържане на урина, запек.

Противопоказания за употреба

Заболявания на ЦНС, придружени от симптоми на екстрапирамидни разстройства, депресия, истерия, кома с различна етиология; тежка токсична депресия на ЦНС, причинена от лекарства. Бременност, кърмене. Детска възраст до 3 години. Свръхчувствителност към халоперидол и други производни на бутирофенон.

Употреба по време на бременност и кърмене

Халоперидол е противопоказан по време на бременност и кърмене.

AT експериментални изследванияв някои случаи е установен тератогенен и фетотоксичен ефект. Халоперидол се екскретира в кърмата. Доказано е, че концентрациите на халоперидол в кърмата са достатъчни, за да причинят седация и нарушена двигателна функция при кърмачето.

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при сърдечно-съдови заболявания с явления на декомпенсация, нарушения на проводимостта на миокарда, увеличаване на QT интервала или риск от увеличаване на QT интервала (включително хипокалиемия, едновременна употреба с лекарства, които могат да увеличат QT интервала); с епилепсия; закритоъгълна глаукома; чернодробна и/или бъбречна недостатъчност; с тиреотоксикоза; белодробна сърдечна и дихателна недостатъчност (включително ХОББ и остри инфекциозни заболявания); с хиперплазия на простатата със задържане на урина; с хроничен алкохолизъм; заедно с антикоагуланти.

В случай на тардивна дискинезия е необходимо постепенно да се намали дозата на халоперидол и да се предпише друго лекарство.

Има съобщения за възможността от симптоми на безвкусен диабет, обостряне на глаукома и тенденция (при продължително лечение) към развитие на лимфомоноцитоза по време на терапия с халоперидол.

Пациентите в старческа възраст обикновено се нуждаят от по-ниска начална доза и по-постепенно титриране на дозата. Този контингент пациенти се характеризира с висока вероятност от развитие на екстрапирамидни разстройства. Препоръчва се внимателно проследяване на пациента за откриване на ранни признаци на тардивна дискинезия.

По време на лечение с невролептици развитието на NMS е възможно по всяко време, но най-често това се случва скоро след началото на терапията или след преминаване на пациента от един антипсихотичен агент на друг, по време на комбинирано лечение с друго психотропно лекарство или след повишаване на дозата.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на периода на употреба на халоперидол трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол, е възможно да се засили депресията на централната нервна система, респираторната депресия и хипотензивното действие.

При едновременната употреба на лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно да се увеличи честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на лекарства с антихолинергична активност е възможно да се увеличат антихолинергичните ефекти.

При едновременна употреба с антиконвулсанти е възможно да се промени вида и / или честотата на епилептиформните припадъци, както и намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; с трициклични антидепресанти (включително дезипрамин) - метаболизмът на трицикличните антидепресанти намалява, рискът от конвулсии се увеличава.

При едновременната употреба на халоперидол се потенцира действието на антихипертензивните лекарства.

При едновременна употреба с бета-блокери (включително пропранолол) е възможна тежка артериална хипотония. При едновременната употреба на халоперидол и пропранолол е описан случай на тежка артериална хипотония и сърдечен арест.

При едновременна употреба се наблюдава намаляване на ефекта на индиректните антикоагуланти.

При едновременна употреба с литиеви соли могат да се развият по-изразени екстрапирамидни симптоми поради повишена блокада на допаминовите рецептори, а когато се използва във високи дози, е възможна необратима интоксикация и тежка енцефалопатия.

При едновременна употреба с венлафаксин е възможно повишаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; с гванетидин - възможно е да се намали хипотензивният ефект на гванетидин; с изониазид - има съобщения за повишаване на концентрацията на изониазид в кръвната плазма; с имипенем - има съобщения за преходна артериална хипертония.

При едновременна употреба с индометацин са възможни сънливост и объркване.

При едновременна употреба с карбамазепин, който е индуктор на микрозомални чернодробни ензими, е възможно да се увеличи скоростта на метаболизма на халоперидол. Халоперидол може да повиши плазмените концентрации на карбамазепин. Възможна проява на симптоми на невротоксичност.

При едновременна употреба е възможно да се намали терапевтичният ефект на леводопа, перголид поради блокадата на допаминовите рецептори от халоперидол.

При едновременна употреба с метилдопа е възможен седативен ефект, депресия, деменция, объркване, замаяност; с морфин - възможно е развитие на миоклонус; с рифампицин, фенитоин, фенобарбитал - възможно е намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма.

При едновременна употреба с флувоксамин има ограничени съобщения за възможно повишаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма, което е придружено от токсичен ефект.

При едновременна употреба с флуоксетин могат да се развият екстрапирамидни симптоми и дистония; с хинидин - повишаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма; с цизаприд - удължаване на QT интервала на ЕКГ.

При едновременна употреба с епинефрин е възможно "извращение" на пресорното действие на епинефрин и в резултат на това развитие на тежка артериална хипотония и тахикардия.

Някои факти за продукта:

Инструкции за употреба

Цена в сайта на онлайн аптеката:от 338

Някои факти

Халоперидол деканоат е удължена форма на антипсихотик, чието активно вещество е производно на бутирофенон. Лекарството е признато за универсално и високоефективно при лечението на шизофрения. Елиминира халюцинации от различно естество и инхибира прогресията на заболяването. Разработен е и тестван в Белгия в средата на ХХ век.

Фармакодинамика на лекарството

Лекарството елиминира продуктивните прояви на психоза, които се представят под формата на заблуди и халюцинации. Той е в състояние да забави или прекъсне по-нататъшното им развитие. Освен това има изразен седативен ефект. Невролептичният ефект е да инхибира допаминергичното предаване, което е прекалено активно при психози. В същото време допаминовите рецептори се блокират не само в лимбичната система, което води до редица нежелани реакции. Способността да блокира допаминовите рецептори в центъра на повръщането и да доведе до персистиращ антиеметичен ефект се използва за странични ефекти от химиотерапията. Предписва се за лечение на психични заболявания. Има способността да елиминира смущенията във възприемането на личността, връща интереса на пациентите към света около тях и облекчава манията. Включва се в комплексната терапия на пациенти с умствена изостаналост.

Съставът на лекарството

Съставът на халоперидол деканоат включва активното вещество - халоперидол деканоат и помощни компоненти. Лекарството се предлага под формата на маслен разтвор за интрамускулно инжектиране. Опаковката съдържа пет ампули от веществото.

Показания за употреба

Сред показанията за инжектиране на разтвор на халоперидол деканоат на първо място е лечението на шизофрения. Транквилизаторът премахва всички симптоми и подобрява психо-емоционалното състояние. Лекарството се предписва при трайни разстройства на личността и други заболявания, свързани с психични разстройства. Той се използва широко при алкохолна зависимост, премахва халюцинации и други разстройства. Инжекциите са ефективни при остри психози, причинени от въздействието на наркотични вещества и при синдроми на отнемане. Елиминирайте повръщането по време на химиотерапия и облекчете анорексията нервоза.

Странични ефекти

Спазването на инструкциите за употреба предотвратява негативните прояви на антипсихотика. Страничните ефекти са свързани с блокадата на допаминовите рецептори в различни области на мозъка. Халоперидол деканоат блокира допаминергичното предаване в екстрапирамидната система. Тяхното потискане води до нарушения, изразяващи се в потрепвания, тикове, треперене, хипокинеза, нарушения в емоционалната сфера. Нарушенията в работата на други органи и системи се проявяват в следното: безсъние, често мигане, тахикардия, аритмия, ретинопатия, агранулоцитоза, бронхоспазъм.

Бременност и кърмене

Периодът на раждане и кърмене е абсолютно противопоказание. Доказано вредно въздействие върху развитието на плода. Лекарството преминава в кърмата и по време на употребата му естественото хранене трябва да бъде изоставено.

Инструкция

Халоперидол деканоат е предназначен за интрамускулно инжектиране. Максимално допустимата доза е 100 милиграма на ден. Трябва да започнете с 25 милиграма, инжекциите се извършват на всеки 4 седмици. При пациенти в напреднала възраст, в началото на терапията, се препоръчва да не надвишава марката от 12 милиграма. Преди употреба е необходимо да се подложите на преглед и да се консултирате със специалист. Индивидуално подбран курс ще ви позволи да получите положителен ефект, без да навредите на здравето си.

Характеристики на приемане

Удължената форма ви позволява да увеличите интервала между интрамускулните инжекции до четири седмици. Забранено е интравенозното приложение на веществото. Препоръчва се да се използва минималната доза халоперидол деканоат, което ще предотврати развитието на негативни последици за тялото. Свръхчувствителността към компонентите на лекарството е противопоказание. Използва се с повишено внимание при деца, назначаването на деца под тригодишна възраст е забранено. Под стриктно наблюдение на лекар лекарството се приема от хора, страдащи от епилепсия, болест на Паркинсон, увредена функция на черния дроб и сърдечно-съдовата система.

Съвместимост с алкохол

Употребата на лекарството не е съвместима с алкохол. Веществото засилва депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система и може да причини спиране на дишането.

Взаимодействие с други лекарства

Тироксинът повишава токсичността на халоперидол деканоат, така че съвместният прием на тези лекарства при тиреотоксикоза трябва да се наблюдава. Индукторите на чернодробните ензими намаляват концентрацията му в кръвта. Агентът засилва ефекта на веществата, които потискат централната нервна система и намалява ефекта на антиконвулсантите.

Предозиране

Високите дози от лекарството могат да причинят необратими ефекти. Признаци на предозиране са мускулна ригидност, тремор, летаргия, хипотония. Респираторната депресия изисква спешна медицинска помощ.

Условия за продажба

Ампули с разтвор на халоперидол деканоат могат да бъдат закупени в аптеките с рецепта от лекар.

Доза от

Маслен разтвор за инжекции, 50 mg/ml

Съединение

1 ml от лекарството съдържа

активно вещество - халоперидол деканоат 70, 52 mg (еквивалентен на 50 mg халоперидол)
помощни вещества: бензилов алкохол, сусамово масло за инжектиране, рафинирано.

Описание

Прозрачен разтвор с жълт или зеленикаво-жълт цвят.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотични лекарства. Производни на бутирофенон. Халоперидол.

ATX код N05AD01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Халоперидол деканоатът е естер на халоперидол и деканова киселина.

Когато се прилага интрамускулно, по време на бавна хидролиза,

освобождаване на халоперидол, след което навлиза в системното кръвообращение.

След интрамускулно приложение максималната концентрация на халоперидол в кръвната плазма се достига до 3-9-ия ден, след което намалява. Полуживотът е около 3 седмици. При редовно месечно приложение се установява стабилна концентрация на лекарството в кръвната плазма след 2-4 месеца. Фармакокинетиката при интрамускулно инжектиране зависи от дозата. При дози под 450 mg има пряка връзка между дозата и концентрацията на халоперидол в кръвната плазма. За постигане на терапевтичен ефект, необходимата концентрация на халоперидол в кръвната плазма е от 4 до 20-25 μg / l. Халоперидол преминава кръвно-мозъчната бариера. Лекарството е 92% свързано с плазмените протеини, екскретира се от тялото като метаболити, 60% - с изпражненията, 40% - с урината.

Фармакодинамика

Халоперидол деканоат принадлежи към невролептици - производни на бутирофенон. Халоперидол е централен антагонист на допаминовите рецептори и е силен антипсихотик.

Халоперидол деканоат се използва при лечение на халюцинации и налудности, поради директната блокада на централните допаминови рецептори (действа върху мезокортикалните и лимбичните структури), засяга базалните ганглии (нигростриарна система). Има изразен успокояващ ефект при психомоторна възбуда, ефективен при мания и други възбуди.

Лимбичната активност на халоперидол се проявява в седативен ефект. Въздействието върху базалните ганглии предизвиква екстрапирамидни странични ефекти (дистония, акатизия, паркинсонизъм).

Изразената периферна антидопаминова активност е придружена от развитие на гадене и повръщане (дразнене на хеморецепторите), релаксация на стомашно-чревния сфинктер и повишено освобождаване на пролактин (блокира пролактин-инхибиращия фактор в аденохипофизата).

Показания за употреба

Лечение на шизофрения и предотвратяване на рецидив

Други психози, особено параноични

Психични и поведенчески проблеми, протичащи с психомоторна възбуда и изискващи продължително лечение.

Дозировка и приложение

Лекарството е предназначено изключително за възрастни и изключително за интрамускулно инжектиране! Да не се прилага интравенозно!

Халоперидол деканоат трябва да се прилага чрез интрамускулна инжекция дълбоко в мускула с помощта на специална игла, за предпочитане 2-2,5 инча дълга, най-малко 21G в диаметър. Локалните реакции и изтичането на лекарството от мястото на инжектиране могат да бъдат намалени чрез използване на подходящ метод на инжектиране, като например Z-техниката. Както при всички инжекции с маслени разтвори, важно е да се уверите, че иглата не е в лумена на вената, като аспирирате съдържанието преди инжектиране. Дози над 3 ml трябва да се избягват, за да се избегне неприятно усещане за пълнота на мястото на инжектиране.

Препоръчителната начална доза е 50 mg веднъж на всеки четири седмици, ако е необходимо, дозата се увеличава до 300 mg на стъпки от 50 mg веднъж на всеки четири седмици. Ако по клинични причини е за предпочитане лекарството да се прилага веднъж на всеки две седмици, тези дози трябва да бъдат намалени наполовина.

Обикновено поддържащата доза съответства на 20 пъти дневната доза халоперидол за перорално приложение. При възобновяване на симптомите на основното заболяване по време на периода на избор на дозата, лечението с халоперидол деканоат може да бъде допълнено с халоперидол за перорално приложение.

Обикновено инжекциите се прилагат на всеки 4 седмици, но поради големи индивидуални различия в ефективността може да се наложи по-честа употреба на лекарството.

При пациенти, които преди това са получавали поддържаща терапия с перорални антипсихотици, грубата насока за началната доза халоперидол деканоат е следната: 500 mg хлорпромазин на ден е еквивалентен на 100 mg халоперидол деканоат веднъж месечно.

Приблизителният еквивалент на превръщане за пациенти, лекувани преди това с поддържаща терапия с флуфеназин деканоат или флупентиксол деканоат, е както следва: 25 mg флуфеназин деканоат на всеки 2 седмици или 40 mg флупентиксол деканоат през седмица е еквивалентен на 100 mg халоперидол деканоат веднъж месечно.

Дозата трябва да се избира индивидуално с оглед на значителните индивидуални разлики в отговора. Изборът на дозата трябва да се извършва под строг медицински контрол на пациента.

При пациенти с тежки симптоми или пациенти, които се нуждаят от големи дози перорални лекарства за поддържаща терапия, ще са необходими по-високи дози халоперидол деканоат. Въпреки това клиничният опит с халоперидол деканоат в дози над 300 mg на месец е ограничен.

Странични ефекти

Много често (≥1/10)

Възбуда, безсъние, главоболие

Екстрапирамидни симптоми: тремор, ригидност, слюноотделяне, брадикинезия, остра дистония, ларингеална дистония (в такива случаи антихолинергичните лекарства могат да се използват, но в никакъв случай не с профилактична цел, тъй като намаляват ефективността на халоперидол деканоат)

Хиперкинезия

Често (≥1/100 до<1/10)

Депресия, психотични симптоми

Късна дискинезия, характеризираща се с неволни ритмични потрепвания на мускулите на езика, лицето, устата или брадичката, неконтролирани дъвкателни движения, неконтролирани движения на ръцете и краката (подновяване на терапията, увеличаване на дозата, смяна на лекарството с друго антипсихотично лекарство може да маскира синдрома, ако се развият тези явления, лечението трябва да се спре възможно най-скоро)

Дистония, акатизия, дискинезия, брадикинезия, хипокинезия, хипертоничност, маска на лицето, тремор

Сънливост, световъртеж

Зрително увреждане, окулогична криза

Артериална хипотония, ортостатична хипотония

Запек, сухота в устата, повишено слюноотделяне, гадене, повръщане

Обрив, реакции на мястото на инжектиране

Задържане на урина, еректилна дисфункция

Наддаване на тегло, загуба на тегло

Абнормни чернодробни функционални тестове

Нечести (≥1/1000 до<1/100)

Левкопения

Свръхчувствителност, реакция на фоточувствителност, уртикария, пруритус, хиперхидроза

Объркване, намалено либидо, загуба на либидо, двигателна възбуда

Замъглено зрение, катаракта, ретинопатия, пристъп на закритоъгълна глаукома при пациенти в напреднала възраст

Тахикардия, задух

хепатит, жълтеница

Мускулна ригидност, ригидност на зъбчатото колело, неволни мускулни контракции, мускулни спазми, скованост на ставите, тортиколис

Аменорея, дисменорея, галакторея, болка или дискомфорт в гърдите

Нарушение на походката, хипертермия, периферен оток

Конвулсии, паркинсонизъм, акинезия, седация

Редки (≥1/10 000 до<1/1000)

Хиперпролактинемия

Злокачествен невролептичен синдром, двигателна дисфункция, нистагъм

Бронхоспазъм

Тризъм, мускулни потрепвания

Менорагия, менструални нарушения, сексуална дисфункция

Удължаване на QT интервала на електрокардиограмата

Неизвестно (не може да се оцени от наличните данни)

Агранулоцитоза, неутропения, панцитопения, тромбоцитопения

Анафилактична реакция

Ларингеален оток, ларингоспазъм

Неадекватна секреция на ADH, гинекомастия, приапизъм

хипогликемия

Вентрикуларна тахикардия, камерна фибрилация, torsades de pointes, екстрасистолия, удължаване на QT интервала, сърдечен арест (тези ефекти са по-чести при високи дози халоперидол и при предразположени пациенти).

Остра чернодробна недостатъчност, холестаза

Левкоцитокластичен васкулит, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson

Синдром на отнемане при новородени

Внезапна смърт,

Оток на лицето, хипотермия, абсцес на мястото на инжектиране

Случаи на венозни тромбоемболични усложнения, включително случаи на белодробна емболия и случаи на дълбока венозна тромбоза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството

Кома

Депресия на централната нервна система, причинена от наркотици или алкохол

Заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидни и екстрапирамидни симптоми (включително болест на Паркинсон)

Патологичен процес с локализация в базалните ганглии

Скорошен остър инфаркт на миокарда, декомпенсирана сърдечна недостатъчност,

Аритмии, лекувани с антиаритмични лекарства от клас IA и III, удължаване на QT интервала, едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала

Анамнеза за камерни аритмии и/или torsades de pointes, клинично значима брадикардия, сърдечен блок II-III степен и некоригирана хипокалиемия

Деца и юноши до 18 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на халоперидол с лекарства, които могат да удължат QT интервала, може да увеличи риска от развитие на камерни аритмии, включително torsades de pointes. Поради това едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва (вижте точка Противопоказания).

Примери за тези лекарства са определени антиаритмични лекарства като клас 1А (напр. хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и клас III (напр. амиодарон, соталол и дофетилид), някои антимикробни средства (напр. спарфлоксацин, моксифлоксацин, IV еритромицин), трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин), някои тетрациклични антидепресанти (напр. мапротилин), други антипсихотици (напр. фенотиазини, пимозид и сертиндол), някои антихистамини (напр. терфенадин), цизаприд, бретилиум и някои антималарийни средства като хинин и мефлохин.

Едновременната употреба на лекарства, разрушаващи електролита, може да увеличи риска от камерна аритмия и не се препоръчва. Диуретиците, особено тези, които причиняват хипокалиемия, трябва да се избягват, ако е необходимо, се предпочитат калий-съхраняващи диуретици.

Халоперидол се метаболизира по няколко пътя, включително глюкурониране и ензимната система на цитохром Р450 (особено CYP 3A4 или CYP 2D6). Инхибирането на тези метаболитни пътища от друго лекарство или намаляването на активността на ензима CYP 2D6 може да доведе до повишаване на концентрацията на халоперидол и повишен риск от нежелани събития, включително удължаване на QT интервала. При едновременното приложение на халоперидол с лекарства, характеризиращи се като субстрати или инхибитори на CYP 3A4 или CYP 2D6 изоензими, като итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин, са наблюдавани леки до умерено повишени концентрации на халоперидол наблюдаваното. Намаляването на активността на ензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на концентрацията на халоперидол. При използване на халоперидол в комбинация с метаболитни инхибитори - кетоконазол (400 mg / ден) и пароксетин (20 mg / ден) - има удължаване на QT интервала и екстрапирамидни симптоми. Може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол.

Ефект на други лекарства върху халоперидол

Когато се предписва дългосрочно лечение с ензим-индуциращи лекарства като карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин в допълнение към терапията с халоперидол деканоат, това води до значително намаляване на плазмените концентрации на халоперидол. Следователно, по време на комбинирана терапия, ако е необходимо, дозата на халоперидол деканоат трябва да се коригира. След спиране на такива лекарства може да се наложи намаляване на дозата на халоперидол деканоат.

Натриевият валпроат, лекарство, известно като инхибитор на глюкуронирането, не повлиява плазмените концентрации на халоперидол.

Ефект на халоперидол върху други лекарства

Както всички антипсихотици, халоперидол деканоат може да засили депресията на централната нервна система, причинена от други лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол, хипнотици, седативи или мощни аналгетици. Комбинираната употреба на халоперидол деканоат с тях може да доведе до потискане на дихателната активност.

При едновременна употреба с метилдопа може да има засилване на ефекта върху централната нервна система.

Халоперидол деканоатът може да антагонизира действието на адреналин (епинефрин) и други симпатикомиметици и радикално да промени хипотензивния ефект на адренергичните блокери като гуанитидин.

Халоперидол деканоат може да намали антипаркинсоновите ефекти на леводопа.

Халоперидол е инхибитор на CYP 2D6. Халоперидол деканоат инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти, като по този начин повишава плазмените концентрации на тези лекарства.

Други форми на взаимодействие

В редки случаи се съобщава за енцефалопатоподобен синдром при комбинирана употреба на литий и халоперидол. Остава спорен дали тези случаи представляват отделна нозологична единица или всъщност са случаи на злокачествен невролептичен синдром и/или проява на литиева токсичност. Симптомите на подобен на енцефалопатия синдром включват: объркване, дезориентация, главоболие, дисбаланс и сънливост. Един доклад, демонстриращ асимптоматични ЕЕГ патологични промени по време на комбинирано лечение, предполага възможността за ЕЕГ мониториране. При комбинирана терапия с литий и халоперидол, халоперидол трябва да се прилага в най-ниската ефективна доза, а концентрациите на литий трябва да се проследяват и поддържат под 1 mmol/l. В случай на симптоми на енцефалопатоподобен синдром, лечението трябва да се преустанови незабавно.

Съобщава се за антагонизъм срещу действието на антикоагуланта фениндион.

Като се има предвид намаляването на гърчовия праг, може да се наложи увеличаване на дозата на антиконвулсантите.

специални инструкции

Лечението трябва да започне с перорален халоперидол и след това да се премине към инжектиране на халоперидол деканоат за откриване на неочаквани нежелани реакции. Парентералното приложение на лекарството халоперидол деканоат трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар (особено при пациенти в напреднала възраст), когато се постигне терапевтичен ефект, трябва да се премине към перорално приложение.

Съобщени са случаи на внезапна смърт при пациенти с психични разстройства, приемащи антипсихотици, включително халоперидол.

Пациенти в старческа възраст с психоза, свързана с деменция

Пациенти в старческа възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотици, са с повишен риск от смърт. Причините за смъртта варират, като повечето смъртни случаи са сърдечно-съдови (напр. сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозни (напр. пневмония).

Сърдечно-съдови ефекти

Има съобщения за много редки случаи на удължаване на QT интервала и/или камерна аритмия при халоперидол. Те могат да се появят по-често при високи дози и предразположени пациенти.

Преди започване на лечението съотношението полза/риск на халоперидол трябва да бъде напълно оценено и пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани (ЕКГ и плазмен калий) за рискови фактори за камерна аритмия, като сърдечно заболяване, фамилна анамнеза за внезапна смърт и/или удължен интервал QT, некоригирани електролитни нарушения, субарахноидален кръвоизлив, гладуване или злоупотреба с алкохол, особено в началната фаза на лечението, за да се получат стабилни плазмени концентрации.

При по-високи дози или при парентерално приложение, особено когато се прилага интравенозно, рискът от удължаване на QT интервала и/или камерни аритмии може да се повиши.

Халоперидол деканоат не трябва да се прилага интравенозно.

Преди лечението се препоръчва всички пациенти да направят първоначален ЕКГ запис, особено при пациенти в старческа възраст и пациенти с индивидуална или фамилна анамнеза за сърдечно заболяване или сърдечна патология, открита по време на клиничен преглед. По време на лечението необходимостта от ЕКГ мониториране трябва да се прецени индивидуално (например при повишаване на дозата). По време на лечение с удължаване на QT интервала, дозата на лекарството трябва да се намали и ако удължаването на QT интервала е повече от 500 ms, халоперидолът трябва да се прекрати.

При употребата на някои атипични антипсихотични лекарства има 3-кратно увеличение на риска от развитие на мозъчно-съдови нежелани реакции. Механизмът за този повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск при други антипсихотици или други популации пациенти.

Халоперидол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.

Злокачествен невролептичен синдром

Подобно на други антипсихотици, халоперидол се свързва с невролептичен малигнен синдром: рядка идиосинкратична реакция, характеризираща се с хипертермия, генерализирана мускулна ригидност, автономна нестабилност и променено съзнание. Хипертермията често е ранен признак на този синдром. Ако се открият симптоми на невролептичен синдром, лечението с халоперидол трябва незабавно да се преустанови и да се започне подходяща поддържаща терапия и внимателно проследяване на функцията на жизненоважни органи и системи.

Тардивна дискинезия

Както при всички антипсихотични лекарства, някои пациенти могат да развият тардивна дискинезия, която се характеризира с неволеви ритмични движения на езика, лицето, устата или брадичката, по време на продължителна терапия или след спиране на лекарството. При някои пациенти тези прояви могат да бъдат постоянни. Синдромът може да бъде маскиран чрез рестартиране на терапията, увеличаване на дозата или смяна на лекарството с друго антипсихотично лекарство. Лечението трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Екстрапирамидни симптоми

Както при всички антипсихотици, могат да се появят екстрапирамидни симптоми като тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия и остра дистония.

При необходимост могат да се предписват антипаркинсонови лекарства от антихолинергичен тип, които не трябва да се предписват като превантивна мярка. Ако е необходимо, съпътстващото антипаркинсоново лечение трябва да продължи след спиране на лекарството халоперидол деканоат, ако елиминирането му е по-бързо от елиминирането на халоперидол деканоат, за да се избегне развитието или обострянето на екстрапирамидните симптоми. Лекарят трябва да е наясно с възможното повишаване на вътреочното налягане при използване на антихолинергици, включително антипаркинсонови лекарства, използвани едновременно с халоперидол деканоат.

припадъци

Халоперидол може да причини гърчове. Препоръчва се повишено внимание при пациенти с епилепсия и състояния, предизвикващи гърчове (напр. спиране на алкохола и увреждане на мозъка).

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Тъй като халоперидол деканоат се метаболизира в черния дроб, се препоръчва повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане. Има изолирани случаи на чернодробна дисфункция или хепатит, най-често от холестатичен тип.

Ендокринни нарушения

Тироксинът може да увеличи токсичността на халоперидол деканоат. Поради това трябва да се използва с голямо внимание при пациенти с хипертиреоидизъм.

Антипсихотичните (невролептични) лекарства могат да причинят хиперпролактинемия, която може да причини галакторея, гинекомастия и олиго- или аменорея. Съобщавани са също много редки случаи на хипогликемия и синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH).

Венозни тромбоемболични усложнения

Съобщени са случаи на венозни тромбоемболични усложнения (ВТЕ) при употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, лекувани с антипсихотици, често имат придобити рискови фактори за ВТЕ, всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с халоперидол и да се вземат превантивни мерки.

Допълнителни фактори

Както при всички антипсихотици, ако преобладава депресията, халоперидол деканоат не трябва да се използва като монотерапия. Може да се предписва едновременно с антидепресанти за лечение на тези заболявания, при които се комбинират депресия и психоза.

При шизофрения отговорът на антипсихотичното лечение може да се забави. По същия начин, когато лекарствата се спрат, симптомите може да не се появят отново няколко седмици или месеци.

Халоперидол деканоат съдържа 15 mg/ml бензилов алкохол.

Трябва да се внимава при тежка физическа работа, вземане на гореща вана (възможно е развитие на топлинен удар поради потискане на централната и периферната терморегулация в хипоталамуса).

По време на лечението не трябва да приемате лекарства без рецепта за "кашлица" (вероятно повишени антихолинергични ефекти и риск от топлинен удар).

Откритата кожа трябва да се предпазва от прекомерна слънчева радиация поради повишен риск от фоточувствителност.

Лечението се спира постепенно, за да се избегне появата на синдром на "оттегляне". Антиеметичният ефект може да маскира признаци на лекарствена токсичност и да затрудни диагностицирането на състояния, чийто първи симптом е гаденето.

Бременност и кърмене

Халоперидол деканоатът не предизвиква значително повишаване на честотата на малформациите. В няколко изолирани случая са наблюдавани вродени малформации при употребата на халоперидол деканоат едновременно с други лекарства по време на развитието на плода. Халоперидол деканоат преминава в кърмата. В някои случаи кърмачетата наблюдават развитието на екстрапирамидни симптоми, когато приемат лекарството от кърмачка.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

В началния период на лечение и при използване на високи дози халоперидол деканоат е забранено да се шофира и да се извършва работа, свързана с потенциално опасни механизми, може да се появи седативен ефект с различна тежест и нарушена концентрация. В бъдеще степента на забрана се определя въз основа на индивидуалния отговор на пациента.

Предозиране

Симптоми: екстрапирамидни реакции (под формата на мускулна ригидност и общ или локализиран тремор), понижаване или повишаване на кръвното налягане, седация. В изключителни случаи - развитие на кома с респираторна депресия и артериална хипотония. Възможно удължаване на QT интервала с развитието на камерни аритмии.

Лечение: симптоматично, няма специфичен антидот. Отвореният дихателен път трябва да бъде осигурен с орофарингеална или ендотрахеална тръба, а респираторната депресия може да изисква механична вентилация. Проследяване на жизнените функции и ЕКГ до пълното им нормализиране, тежките аритмии се лекуват с подходящи антиаритмични средства; с понижаване на кръвното налягане и съдова недостатъчност - интравенозно приложение на плазма или концентриран разтвор на албумин и допамин или норепинефрин като вазопресор. Въвеждането на (адреналин) епинефрин е неприемливо, т.к. в резултат на взаимодействие с халоперидол деканоат може да причини екстремна хипотония. При тежки екстрапирамидни симптоми, антипаркинсонови антихолинергични средства (напр. бензтропин мезилат 1-2 mg интравенозно или интрамускулно) в продължение на няколко седмици (възможно е възобновяване на симптомите след спиране на тези лекарства).

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

Име и държава на производствената организация

OJSC "Gedeon Richter"

1103 Будапеща, ул. Dömröi, 19-21, Унгария