A kalciumcsatorna-blokkolók listája. A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése: általános leírás, csoportos gyógyszerek típusai. A kalciumcsatorna-blokkolók kinevezésének jelzései a kardiológiai gyakorlatban

kalcium antagonisták(rövidítve AK) a kardiológia fontos gyógyszercsoportja. Elsősorban kezelésére használják artériás magas vérnyomás(AG). A kalcium antagonistáknak van egy másik neve (szinonimája) - kalciumcsatorna-blokkolók(rövidítve - BKK). A BKK kifejezést ritkábban használják, mint az AK-t. Ne feledje, hogy a BKK megegyezik az AK-val.

A kalcium antagonisták hatásmechanizmusa

Testünkben többféle sejtmembrán található. kalcium csatornák, amelyek egy irányban (befelé vagy kifelé) képesek átengedni a Ca 2+ ionokat. a kalcium csatornák többféle. A kardiológiában használt összes kalcium antagonista csak a lassú L-típusú csatornák, amelyek benne vannak harántcsíkolt szívizom izomsejtek(vezetőképes és kontraktilis sejtekben egyaránt) és az erek simaizmában. a kalciumcsatornák aktiválódnak katekolaminok (epinefrin, noradrenalin). Így a kalciumcsatornák normális működéséhez egyidejűleg kalciumionokra és (sem) adrenalinra van szükség, ezért a kalcium-antagonisták és béta-blokkolók egyidejű alkalmazása tele van a kalciumcsatornák aktivitásának túlzott gátlásával (az erekkel kapcsolatban). , ez nem olyan szörnyű, de a szívizomra gyakorolt ​​kettős hatás ahhoz vezethet, hogy lassú atrioventrikuláris vezetés különböző fokú AV-blokád kialakulásával).

kalcium antagonisták(gr. anti- ellen, agon- küzdelem; szó szerinti fordítás - kalciumharcosok) blokkolja a kalcium áramlását a sejtmembránok kalciumcsatornáin keresztül az intercelluláris térből a szív és az erek izomsejtjeibe. A kalcium elengedhetetlen az izomösszehúzódáshoz. Minél magasabb a kalcium koncentrációja a sejtben, annál nagyobb a kontrakció ereje.

Kalcium-kiegészítők (pl. kalcium-klorid) tilos intramuszkulárisan beadni az ellenőrizetlen erős és elhúzódó izomösszehúzódás veszélye miatt, ami az erek összeszorulásához és az izom nekrózisához (nekrózisához) vezet tályog (nagy tályog) kialakulásával. A kalcium-kiegészítők megengedettek csak intravénásan.

A kalciumionok sejtből történő eltávolítására irányuló energiaigényes munka miatt A külső Ca 2+ koncentráció 25-ször magasabb mint a sejt belsejében (szívről beszélünk). A koncentrációkülönbség miatt a kalciumionok folyamatosan törekednek a sejtek belsejébe jutni. Az izomösszehúzódás végén a kalciumionokat aktívan eltávolítják a sejtből. ionszivattyúk a koncentrációkülönbséggel szemben, ami energiaráfordítást (ATP) igényel.

Itt illik felidézni rigor mortis mechanizmus. Ez a halál biztos jele, utal rá korai holttesti változásokés a holttest izomzatának megkeményedésében és merevségében áll. A halál után a sejtek oxigénellátása leáll, ATP már nem képződik. A kalciumionok a koncentrációkülönbség miatt fokozatosan beszivárognak a sejtbe. Ilyenkor a kalciumot nem lehet ionpumpákkal eltávolítani a sejtből, mert ez egy energiafüggő folyamat. Ennek eredményeként néhány órával a halál után az izomsejtek kalciumkoncentrációja passzívan a kívánt szintre emelkedik, és megkezdődik a rigor mortis. Elér legfeljebb egy nappal a halál után majd fokozatosan gyengülni kezd az izomfehérjék enzimatikus pusztulása miatt. Ha a halál előtt voltak görcsök, majd intravitális izomösszehúzódás azonnal rigor mortisba megy át.

Diétás kalciumbevitel és vérnyomás

Kutatók kimutatták kalciumban gazdag étrend(például nagy mennyiségű tejtermék fogyasztása esetén), csökkentheti a vérnyomást 3-5 Hgmm-en. Úgy tartják, hogy azok a hormonok, amelyek növelik a szervezet kalciumszintjét ( parathormon, atriopeptid és D3-vitamin), szintén növeli a vérnyomást az érszűkület és a sympathoadrenalis rendszer aktiválása révén. A kalciumban gazdag étrend visszaadja e hormonok szintjét, és ennek következtében a vérnyomás szintjét. A kalciumban gazdag étrend hatása azonban csak azoknál az embereknél figyelhető meg, akiknél alacsony a kiindulási kalciumszint a vérben.

Állatkísérletek kimutatták túlzott kalciumszint a vérben is vezethet artériás magas vérnyomás.

A kalciumcsatorna-blokkolók osztályozása

Általában kémiai szerkezet szerinti osztályozást használnak, de nehéz megjegyezni (pl. dihidropiridin készítmények), ezért leegyszerűsítve inkább a kardiológiában használt kalciumcsatorna-blokkolókat osztom fel, 2 csoportra a kiindulási gyógyszerek és az általános tulajdonságok szerint:

№ 1. Verapamil csoport(a gyógyszerek a szív izomszövetére és az erekre egyaránt hatnak):

• verapamil(a csoport egyetlen elérhető gyógyszere),
• gallopamil(a webhelyeken található gyógyszertárak keresése alapján nem kapható Oroszországban és Fehéroroszországban a gyógyszertárakban www.poisklekarstva.ru vagy pletykázó vénasszony),
• diltiazem(gyógyszertárakban kapható. Kémiai szerkezetében eltér a verapamiltól és a gallopamiltól, de tulajdonságaiban ebbe a csoportba tartozik),
• klntiazem(nem kapható az Orosz Föderáció és a Fehérorosz Köztársaság gyógyszertáraiban, kémiai szerkezete hasonló a diltiazemhez).

№ 2. Nifedipin csoport, vagy dihidropiridin készítmények(csak az erek simaizomzatára hat):

• nifedipin(a csoport őse)
• amlodipin, lerkanidipin(ezek egy új generáció modern gyógyszerei, napi 1-szeri beadási gyakorisággal),
• felodipin, nimodipin(az Orosz Föderációban van bejegyezve, de nem a Fehérorosz Köztársaságban),
• nitrendipin, lacidipin, nikardipin, izradipin(nem mindegyik kapható az Orosz Föderáció és a Fehérorosz Köztársaság gyógyszertáraiban).

A teljes BKK besorolásból három fő dolgot kívánatos tudni a nem szakembereknek (a későbbiekben részletesebben is kitérek):

1. a gyógyszerek alkalmazási helyeinek (szív vagy vérerek) különbségei nagy a mellékhatások és ellenjavallatok különbségei,
2. kábítószer a csoportból verapamil a szívizomra és az erekre egyaránt hatnak, így azok Nem kompatibilis(!) Val vel ,
3. kábítószer a csoportból nifedipin(dihidropiridin származékok) csak az erekre hatnak, ezért kombinálható béta-blokkolóvalés még arra is ajánlott nifedipin.

Ha szigorúan tudományosan közelítjük meg, akkor verapamil a vaszkuláris simaizomra gyakorolt ​​hatás 1,4-szeresen meghaladja a szívizomra gyakorolt ​​hatást, in diltiazema- 7 alkalommal és nifedipin- 14 alkalommal. Ezért verapamil minden más AK-nál erősebben hat a szívizomra, diltiazem leegyszerűsítve a verapamil csoportnak tulajdonítják, és a nifedipin szívizomra gyakorolt ​​hatását jelentéktelensége miatt elhanyagolják.

A kalcium antagonisták és a béta-blokkolók összehasonlítása

Hogyan hatnak a kalciumcsatorna-blokkolók hasonló, de hatásuk attól függ, hogy melyik gyógyszercsoportról van szó (csoport verapamil vagy nifedipin). Az L-típusú kalciumcsatornák csak azután tudnak kalciumot bejuttatni a sejtbe, miután a katekolaminok aktiválják őket. epinefrin, noradrenalin). Ez azt jelenti, hogy a CCB és a béta-blokkoló együttes használata felerősíti(drámaian fokozza) az egyes gyógyszerek hatását külön-külön. A verapamil csoport számára ez a kombináció meglehetősen veszélyes. A verapamilt és a diltizemet soha nem szabad ugyanannak a betegnek adni béta-blokkolóval egyidejűleg a súlyos atrioventrikuláris vezetési blokk (AV-blokk) és a szívmegállás kockázata miatt.

A béta-blokkolóktól eltérően, minden kalcium antagonista:

• nem szűkíti a hörgőket, ezért biztonságosan alkalmazható bronchiális asztmában szenvedő betegeknél,
• ne rontsák a vér lipidprofilját (azaz ne növeljék a tartalmat), bizonyos mértékig csökkentsék a vér viszkozitását.

Az L-típusú kalcium antagonisták közé tartoznak a gyógyszerek is táguló agyi erek: cinnarizin, flunarizin. A gyógyszertárak csak az első gyógyszert árulják ( cinnarizin), amely javítja az agy vérkeringését és csökkenti a fejfájást, a fülzúgást, növeli az idegsejtek oxigénhiánnyal szembeni ellenállását. A cinnarizin főként az agyi erekre hat, és szinte nincs hatással a vérnyomásra és a pulzusszámra. Agyi erek érelmeszesedésére, ischaemiás stroke, vestibularis zavarok (szédülés, fülzúgás stb. belsőfülproblémák miatti), perifériás keringési zavarok (azaz a végtagok) kezelésére írják fel.

A kalciumcsatorna-blokkolókat gyakran írják fel a magas vérnyomás, valamint számos más betegség ellen. Ezeknek a gyógyszereknek egyértelmű használati jelzései vannak, és megkövetelik az ellenjavallatok kötelező betartását.

Készítmények és fajtáik

A kalcium-antagonisták vagy kalciumcsatorna-blokkolók (CCB-k) olyan gyógyszerek nagy csoportja, amelyek hatásmechanizmusa megegyezik, de összetételükben, szerkezetükben és bizonyos tulajdonságaikban (felszívódás, kiválasztódás, szívműködésre gyakorolt ​​hatás) különböznek egymástól. ). A csoport másik helyes neve a lassú kalciumcsatorna-blokkolók.

A leírt gyógyszerek az első vonalba tartoznak, vérnyomáscsökkentőként használják őket.

Általában artériás magas vérnyomás esetén ezek a gyógyszerek normalizálják a vérnyomás szintjét, és ha hatástalanok, helyettesítik vagy más gyógyszerekkel (béta-blokkolók, ACE-gátlók) kombinálják. Előnyösebb idős korban, perifériás véráramlási zavarok, vesekárosodás, angina pectoris esetén kezelni őket. A kalcium-antagonistáknak több csoportja van, itt vannak a főbbek:

Ezenkívül minden gyógyszer felosztható olyanokra, amelyek növelik a szívfrekvenciát, vagy amelyek csökkentik azt (ez utóbbiak mechanizmusa hasonló a béta-blokkolókhoz). A fejlesztés ideje szerint a gyógyszerek négy generációját különböztetik meg. A nifedipin az elsőhöz, a nimodipin a másodikhoz, az amlodipin a harmadikhoz, a cilnidipin az utolsó generációs gyógyszerekhez tartozik.

Nifedipin csoport - gyógyszerek

A kalciumionok fontos szerepet játszanak az egész szervezetben. A kalcium szükséges a csontokhoz, segíti a gyógyulásukat töréseknél, a magnéziummal együtt segít a lábgörcsökben. Az elem a szív összehúzódásait is szabályozza - felelős a myocyták normál működéséért. Ha az elem feleslegben van, vagy ha kiürülése zavart okoz, a szivattyúzási funkció meghibásodik és a nyomás megnövekszik. A BKK segít a probléma megoldásában.

A gyógyszerek listáján az orvosok leggyakrabban dihidropiridin-származékokat írnak fel, amelyeket egyébként Nifedipin-csoportnak neveznek. Ez utóbbi az első kifejlesztett BPC, amely pozitív hatással van az erekre. Ennek a következő hatásai vannak:

• lelassítja a kalcium behatolását a kardiomiocitákba, az artériák simaizomrostjaiba;
• antianginás, vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki;
• csökkenti az artériák tónusát anélkül, hogy befolyásolná a vénák tónusát;
• kiterjeszti a perifériás és koszorúér erek lumenét;
• csökkenti a szívizom oxigénigényét.

A gyógyszerek nem befolyásolják a szívritmust, nem gátolják a vezetést. Szívelégtelenségben, cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hemodialízisben szenvedőknél a gyógyszert csak kórházi körülmények között alkalmazzák. Főbb jelzések:

• anginás rohamok enyhítése;
• magas vérnyomás;
• Raynaud-betegség;
• hipertóniás krízis.

Ugyanazzal a gyógyászati ​​anyaggal drágább készítményeket fejlesztettek ki, amelyek különböznek a tisztítás mértékétől, a felszabadulás típusától és a gyártó márkájától - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Calcigard, költségük 200-600 rubel. A dihidropiridinek csoportjába tartozik még a Nimodipin (Nimotop), az Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Verapamil csoport - képviselők

A verapamil-származékok a fenil-alkil-aminok csoportjába tartoznak, kifejezett hatással vannak a szívizom vezetőképességére. Megkülönböztető jellemzőjük a sinus csomópontra - a pacemakerre - gyakorolt ​​hatás, mivel a sejtmembránok működése a kalciumionok jelenlétének köszönhető.

A verapamil nincs hatással a kamrák vezetési rendszerére - ott a depolarizáció a nátriumionoktól függ.

A verapamil erős antianginás hatással rendelkezik - a gyógyszer közvetlen hatásának eredményeként, valamint a periférián az artériás tónusra gyakorolt ​​​​hatás következtében nyilvánul meg. A gyógyszert a kardiomiopátia kiegészítő gyógyszereként írják fel, mivel csökkenti a szívizom falainak tónusát. Egyéb jelzések:

• szupraventrikuláris aritmiák;
• stabil angina pectoris érgörcs nélkül;
• paroxizmális és más típusú tachycardia;
• tachyarrhythmia pitvari;
• pitvarlebegés;
• szupraventrikuláris extrasystole;
• magas vérnyomás, krízis állapotok;
• pulmonális hipertónia.

Számos más gyógyszer is létezik a Veropamil - Isoptin (440 rubel), Tarka (760 rubel) alapján. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek második generációját a gallopamil és az arra épülő gyógyszer, a Procorum képviseli.

Diltiazem és analógjai

A benzodiazepinek gyengébbek, mint a nifedipin, hatással vannak az erekre, a szívre. Úgy gondolják, hogy középső helyet foglalnak el a Verapamil és a Nifedinin között, ezek a harmadik generációs gyógyszerek. Megkülönböztető jellegzetességek:

• a sinuscsomó mérsékelt elnyomása;
• az atrioventrikuláris csomó funkciójának mérsékelt csökkenése;
• enyhe vérnyomáscsökkenés.

A csoport fő gyógyszere a Diltiazem (150 rubel). Antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkezik, csökkenti a szívizom kontraktilitását, csökkenti a pulzusszámot, fokozza a koszorúér véráramlását és csökkenti a szív oxigénigényét. Ezenkívül a gyógyszer hozzájárul a vese és az agy véráramlásának növekedéséhez. A gyógyszer bevétele után a szívizomsejtekben a kalciumionok mennyisége csökken, ami biztosítja a fent leírt hatásokat.

A diltiazem szokásos tabletták és elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények (Diltiazem SR) formájában kapható. Leggyakrabban angina pectorisra írják fel, artériás magas vérnyomással, koszorúér-betegséggel, Prinzmetal anginával kombinálva. Nem kívánatos a béta-blokkolókkal kombinált gyógyszerek alkalmazása, így fokozható a szív vezetési rendszerére gyakorolt ​​​​negatív hatás.

Cinnarizine csoport

Ennek a gyógyszernek és analógjainak használati indikációi kissé eltérőek. Nagyrészt kiterjesztik az agy ereit, és közvetett és jelentéktelen hatást gyakorolnak a szívre.

A Cinnarizine fejfájás és migrén esetén alkalmazható - eltávolítja az érgörcsöt.

A Cinnarizine-kezelés indikációi között szerepel a szédülés, a memóriavesztés, a fülzúgás, a figyelemzavar. A komplex terápiában lévő gyógyszert Meniere-kór, labirintitis, különböző etiológiájú nystagmus kezelésére javallt. Egyéb jelzések:

• tengeri betegség;
• agyi keringési zavarok (krónikus);
• perifériás keringési zavarok;
• Raynaud-betegség;
• akrocianózis;
• fekélyek a végtagokon cukorbetegségben, visszér.

A cinnarizin szintén a Stugeron gyógyszer része, és piracetámmal kombinálva - a Fecetam, Omaron gyógyszerben. A csoport második generációját a flunarizin hatóanyag képviseli, amely számos migrénes gyógyszer létrehozásának alapját képezte.

A gyógyszerek negyedik generációja meglehetősen korlátozott listát tartalmaz. A cilnidipin a kalciumcsatorna-blokkolók legújabb generációjának listáján szerepel. A gyógyszer a dihidropiridinek csoportjába tartozik, ezért legszélesebb körben az artériás magas vérnyomás, a koszorúér-betegség kezelésére írják fel. A gyógyszer nagy szelektivitással rendelkezik a lassú kalciumtubulusokra.

A cilnidipin egy ígéretes gyógyszer, amelyet japán tudósok fejlesztettek ki a 2000-es években. Legszélesebb körben Japánban használják, Oroszországban az eredeti és a különféle generikumok képviselik. A gyógyszer előnyei a következők:

• betegek biztonsága;
• magas hatékonyság a magas vérnyomás ellen;
• nincs káros hatása a pulzusszámra, a pulzusra;
• az artériás falak tulajdonságainak javítása;
• alkalmasság időseknél történő használatra.

A gyógyszer segít a stresszes magas vérnyomásban, a reggeli nyomásemelkedésben. Nephroprotektív hatása is van, és cukorbetegeknél is alkalmazható. Koszorúér-betegség esetén a szer további hatást fejt ki a lipidprofil javulása formájában.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A legtöbb kalcium antagonistát tilos inni a szívinfarktus akut periódusában, ha ezeket az ellenjavallatokat figyelmen kívül hagyják, nagymértékben megnő a szívhalál kockázata. A terápia tilalmai közé tartozik még:

• infarktus előtti állapot, instabil angina;
• artériás hipotenzió;
• tachycardia - a nifedipinnel rendelkező gyógyszerek csoportjához;
• bradycardia - a verapamil gyógyszercsoporthoz;
• akut szívelégtelenség;
• életkor 12-18 éves korig, a gyógyszercsoporttól és az adott gyógyszertől függően;
• szoptatás, terhesség;
• a vese-, májelégtelenség utolsó szakaszai (a tilalom nem minden gyógyszerre vonatkozik).

A mellékhatások mindegyik gyógyszernél jelentkeznek, leggyakrabban fejfájás, láz, súlyos nyomásesés. Számos betegnél perifériás ödéma, tachycardia alakul ki. Sok gyógyszer, ha hosszú ideig szedik, székrekedésként, megnövekedett májtesztként és bőrkiütésként jelentkezik. A cinnarizin fokozhatja a Parkinson-kór tüneteit.

Azokat a gyógyszereket, amelyek csökkentik a sejtekben a kalciumionok mennyiségét, kalcium-blokkolóknak (lassú kalciumcsatornáknak) nevezik. Ezeknek a gyógyszereknek három generációját regisztrálták. Koszorúér-betegség, magas vérnyomás és tachycardia, hipertrófiás kardiomiopátia kezelésére használják.

📌 Olvasd el ezt a cikket

Általános információk a kalciumcsatorna-blokkolókról

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek eltérő szerkezettel, kémiai és fizikai tulajdonságokkal, terápiás és mellékhatásokkal rendelkeznek, de egyetlen hatásmechanizmus egyesíti őket. A kalciumionok membránon keresztüli átvitelének gátlásából áll.

Ezek között vannak olyan gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt a szívre, az erekre hatnak, szelektív (szelektív) és nem szelektív hatásúak. Gyakran egy gyógyszerben blokkoló található vízhajtóval kombinálva.

A kalciumcsatorna-blokkolókat (CCB) körülbelül 50 éve alkalmazzák a kardiológiai kezelésben, ennek az alábbi előnyei vannak:

• klinikai hatékonyság szívizom ischaemiában;
• kezelés és megelőzés,;
• a szívbetegségek szövődményeinek és halálozási kockázatának csökkentése;
• jó tolerálhatóság és biztonság hosszú tanfolyamok esetén is;
• a függőség hiánya;
• nincs negatív hatás az anyagcsere folyamatokra, a húgysav felhalmozódására;
• bronchiális asztmában, cukorbetegségben, vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható;
• ne csökkentse a szellemi vagy fizikai aktivitást, a potenciát;
• antidepresszáns hatásúak.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

A CCB fő farmakológiai hatása a kalciumionok átmenetének gátlása az extracelluláris térből a szív és az érfalak izomrostjaiba lassú L típusú csatornákon keresztül, kalciumhiány esetén ezek a sejtek elvesztik aktív összehúzódási képességüket, ezért a koszorúér és a perifériás artériák ellazulása következik be.

Ezenkívül a gyógyszerek használata a következő módon nyilvánul meg:

• a szívizom oxigénigénye csökken;
• javítja a gyakorlati toleranciát;
• az artériás erek alacsony ellenállása a szív terhelésének csökkenéséhez vezet;
• a véráramlás aktiválódik az ischaemiás zónákban, a sérült szívizom helyreáll;
• a kalcium mozgása a vezető rendszer csomópontjaiban és rostjaiban gátolt, ami lelassítja a kontrakciók ritmusát és a kóros gerjesztési gócok aktivitását;
• a vérlemezkék adhéziója és a tromboxántermelés lelassul, a vér folyékonysága nő;
• a bal kamrai hipertrófia fokozatos regressziója van;
• jelentősen lecsökken a zsírok peroxidációja, és ezáltal a szabad gyökök képződése, amelyek elpusztítják az erek és a szív sejtjeit.

A kalcium-antagonisták hatása az artériák és vénák ateroszklerotikus elváltozásainak folyamatára lehetővé teszi a koszorúér és a magas vérnyomás fő okának befolyásolását.

A kezdeti stádiumban lévő gyógyszerek megakadályozzák az artériákat eltömítő plakk kialakulását, megakadályozzák a koszorúerek szűkülését és leállítják az érfal simaizmainak növekedését.

Antianginás vagy szelektív blokkolók alkalmazása

A BPC használatának fő indikációi a következő betegségek:

• primer és tüneti magas vérnyomás, beleértve a krízis idején is (a cseppek vagy egy tabletta 10 perc alatt csökkenti a vérnyomást);
• angina pectoris nyugalomban és terheléskor (bradycardiával és blokáddal, magas vérnyomással, nifedipint és - vagy diltiazemet alkalmaznak);
• tachycardia, villódzás, Verapamil kezelés;
• az agyi véráramlás akut rendellenességei (Nimotop);
• krónikus agyi ischaemia, encephalopathia, utazási betegség, migrénes fejfájás (Cinnarizine);
• (Amlodipin, Nifedipin, Procorum);
• (Corinfar, Lacipil).

Nem kevésbé hatásos volt a kalcium-antagonisták alkalmazása hörgőgörcs, dadogás, allergia (Cinnarizine), szenilis demencia, Alzheimer-kór és krónikus alkoholizmus komplex kezelésére.

Nézze meg a videót a magas vérnyomás elleni gyógyszerek kiválasztásáról:

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók felírására általános korlátozások vonatkoznak. Ezek tartalmazzák:

• sinuscsomó depressziós szindróma,
• , szívroham (szövődmények kockázata),
• alacsony vérnyomás,
• a szívelégtelenség akut megnyilvánulásai,
• súlyos vese- vagy májpatológia,
• terhesség, szoptatás, gyermekkor.

Ezenkívül a verapamilt vagy analógjait tartalmazó gyógyszerek ellenjavallt az impulzusvezetés blokkolása esetén, és a nifedipint tachycardia esetén.

Szívelégtelenségben, szívinfarktusban szenvedő betegeknél a rövid hatású gyógyszerek, például a nifedipin különösen veszélyesek. Súlyos keringési elégtelenséget nem kezelnek Verapamil vagy Diltiazem.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók típusai

Mivel a BPC csoport heterogén gyógyszereket kombinál, több osztályozási lehetőséget javasoltak. A gyógyszereknek három generációja létezik:

• az első - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• a második - Gallopamil, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• a harmadik - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

A fő klinikai tünetekre gyakorolt ​​hatás szerint a következő alcsoportokat különböztetjük meg:

• bővülő perifériás arteriolák - Nifedipin, Felodipin;
• a koszorúér-véráramlás javítása - Amlodipin, Felodipin;
• a szívizom kontraktilitásának csökkentése - Verapamil;
• gátló vezetőképesség és automatizmus - Verapamil.

A kémiai szerkezettől függően a BPC-ket a következőkre osztják:

• Nifedipin csoport - Corinfar, Norvasc, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Elsősorban a perifériás artériák bővítése.
• Verapamil csoport - Isoptin, Veranorm, Procorum. A szívizomra hatnak, gátolják a szívimpulzus átvezetését a pitvaron keresztül, nem befolyásolják az ereket.
• Diltiazem csoport - Cardil, Klentiazem. Ugyanilyen hatással van a szívre és az erekre.
• Cinnarizine csoport - Stugeron, Nomigrain. Főleg agyi erek bővítése.

3. generációs gyógyszerek

Az első generációs kalcium-blokkolókat alacsony biológiai hozzáférhetőség, a hatás elégtelen szelektivitása és a szervezetből történő gyors elimináció jellemzi. Ez gyakori adagolást és kellően nagy adagokat igényel. A második generáció mentes ezektől a hiányosságoktól, mivel a gyógyszerek hosszú ideig a vérben vannak, felszívódásuk sokkal magasabb.

A BKK harmadik generációját a Lerkamen képviseli. Jól behatol a sejtmembránba, felhalmozódik benne és lassan kimosódik. Ezért a rövid vérkeringés ellenére hatása hosszan tartó. Használja a gyógyszert naponta 1 alkalommal, ami lehetővé teszi az állandó hatás fenntartását és kényelmes a beteg számára.

A Lerkamen hatása az erek falának ellazításában nyilvánul meg, nem csökkenti a szívizom kontraktilitását, ami miatt ez a legbiztonságosabb gyógyszer a magas vérnyomás vagy a szívizom gyengeségével járó angina kezelésére.

Ugyanakkor a gyógyszernek más pozitív hatásai is vannak a hemodinamikára:

• javítja az agyi keringést,
• megvédi az agysejteket a pusztulástól
• antioxidánsként működik
• kitágítja a vese artériáit, gátolja azok szklerózisát,
• kifejezett vérnyomáscsökkentő hatása van,
• kardio-nefro- és cerebroprotektorokra utal.

Mellékhatások:

• fejfájás,
• ödéma,
• nyomásesés,
• az arc vörössége,
• hőhullámok érzése,
• fokozott pulzusszám,
• a szívimpulzus-vezetés gátlása.

A verapamil gátolja a vezetési és automatizmus funkciót, blokádot és asystoliát okozhat. Ritkábban: székrekedés, emésztési zavar, bőrkiütés, köhögés, légszomj és álmosság.

A lassú kalciumcsatornák blokkolói hatékonyan csökkentik a vérnyomást, hosszú terápia során megelőzik a szívizom hipertrófiát, megvédik az erek belső bélését az érelmeszesedéstől, eltávolítják a nátriumot és a vizet a veseartériák tágulása miatt. Csökkentik a halálozási arányt és a szívbetegségek szövődményeinek gyakoriságát, növelik a terheléstűrő képességet, és nincsenek kifejezett mellékhatásaik.

Olvassa el is

A magas vérnyomás kezelésére szolgáló modern, legújabb és legjobb gyógyszerek lehetővé teszik, hogy állapotát a legkevesebb következménnyel szabályozza. Milyen választott gyógyszereket írnak fel az orvosok?

A kezelés általában a vérnyomáscsökkentő terápia korrekciójára és a szövetek mikrocirkulációját javító gyógyszerek kijelölésére korlátozódik. Ezen módszerek hatástalansága miatt sebészeti beavatkozást jeleznek.

A kalciumcsatorna-blokkolók vagy kalcium-antagonisták (CA) olyan gyógyászati ​​anyagok, amelyek gátolják a kalciumionok bejutását a sejtekbe a kalciumcsatornákon keresztül.

A kalciumcsatornák olyan fehérjestruktúrák, amelyeken keresztül a kalciumionok a sejtbe és kifelé mozognak. Ezek a töltött részecskék részt vesznek az elektromos impulzusok kialakulásában és vezetésében, valamint biztosítják a szív izomrostjainak és az érfalak összehúzódását.
A kalcium antagonistákat aktívan alkalmazzák a terápiában, a magas vérnyomás és.

Ezek a gyógyszerek lassítják a kalcium bejutását a sejtekbe. Ez kiterjeszti a koszorúér ereket, javítja a véráramlást a szívizomban. Ennek eredményeként javul a szívizom oxigénellátása és az anyagcseretermékek eltávolítása onnan.

A szívfrekvencia és a szívizom kontraktilitásának csökkentésével az AK csökkenti a szív oxigénigényét. Ezek a gyógyszerek javítják a szívizom diasztolés funkcióját, azaz relaxációs képességét.
Az AK-k tágítják a perifériás artériákat, segítve a vérnyomás csökkentését.

E csoportba tartozó egyes gyógyszerek (verapamil, diltiazem) antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkeznek.
Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérlemezkék aggregációját ("ragasztását"), megakadályozva a vérrögképződést a koszorúerekben. Anti-atherogén tulajdonságokkal rendelkeznek, javítják a koleszterin anyagcserét. Az AA védi a sejteket azáltal, hogy gátolja a lipidperoxidációt és lassítja a veszélyes lizoszómális enzimek citoplazmába való felszabadulását.

Osztályozás a kémiai szerkezettől függően

Az AA-kat kémiai szerkezetüktől függően három csoportra osztják. Mindegyik csoportban izolálják az 1. és 2. generációs készítményeket, amelyek hatásuk szelektivitásában („célzottságában”) és a hatás időtartamában különböznek egymástól.

AK besorolás:
Difenil-alkil-amin származékai:

• 1. generáció: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generáció: anipamil, gallopamil, falipamil.

Benzotiazepin származékok:

• 1. generáció: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generáció: Altiazem.

A dihidropiridin származékai:

• 1. generáció: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generáció: amlodipin (Norvasc), izradipin (Lomir), nikardipin (Carden), nimodipin, nizoldipin (Ciscor), nitrendipin (Bypress), riodipin, felodipin (Plendil).

A difenil-alkil-amin (verapamil) és a benzotiazepin (dilthiazem) származékai a szívre és az erekre egyaránt hatnak. Antianginás, antiaritmiás, vérnyomáscsökkentő hatást fejtettek ki. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szívfrekvenciát.

A dihidropiridin származékok tágítják az ereket, vérnyomáscsökkentő és anginás hatásúak. Nem használják szívritmuszavarok kezelésére. Ezek a gyógyszerek a szívfrekvencia növekedését okozzák. Hatásuk angina pectorisban kifejezettebb, mint az első két csoportban.

Jelenleg széles körben használják a második generációs dihidropiridin-származékokat, különösen az amlodipint. Hosszú hatástartamúak és jól tolerálhatók.

Használati javallatok

angina pectoris

A hosszú távú kezeléshez verapamilt és diltiazemet használnak. Leginkább fiatal betegeknél javasoltak, akiknél az angina pectoris sinus bradycardiával, artériás hipertóniával, hörgőelzáródással, hiperlipidémiával, epeúti diszkinéziával és hasmenésre hajlamos. Ezen gyógyszerek kiválasztásának további jelzései az agyi érrendszeri elégtelenség.

Sok esetben kombinált terápia javasolt, a diltiazem és a béta-blokkolók kombinálásával. Az AA és a nitrátok kombinációja nem mindig hatékony. A béta-blokkolók és a verapamil kombinációja nagy körültekintéssel alkalmazható az esetleges súlyos bradycardia, artériás hipotenzió, a szívvezetési zavarok és a csökkent szívizom-összehúzódás elkerülése érdekében.

miokardiális infarktus

Transmurális szívizominfarktusban („Q-hullámmal”) az AK-k nem javallottak.

Hipertóniás betegség

Az AA-k képesek fordított fejlődést előidézni, védik a vesét, és nem okoznak anyagcserezavart. Ezért széles körben használják a magas vérnyomás kezelésében. Különösen a nifedipin II generációs származékai (amlodipin) láthatók.

Ezek a gyógyszerek különösen javasoltak az artériás magas vérnyomás és a megerőltetéses anginás, lipidanyagcsere-zavarok és obstruktív hörgőbetegségek kombinációjára. Segítenek javítani a veseműködést diabéteszes nephropathia és krónikus veseelégtelenség esetén.

A "Nimotop" gyógyszer különösen a magas vérnyomás és az agyi érrendszeri elégtelenség kombinációjára javallt. Ritmuszavarok és magas vérnyomás esetén különösen ajánlott a verapamil és diltiazem csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása.

Szívritmuszavarok

Az aritmiák kezelésére a verapamil és a diltiazem csoportból származó gyógyszereket alkalmazzák. Lelassítják a szív vezetését és csökkentik a sinuscsomó automatizmusát. Ezek a gyógyszerek gátolják a re-entry mechanizmust supraventrikuláris tachycardiákban.

Az AK-t a supraventrikuláris tachycardia rohamainak megállítására és megelőzésére használják. Segítenek a pulzusszám csökkentésében is. Ezeket a gyógyszereket a szupraventrikuláris extrasystole kezelésére is felírják.

Kamrai aritmiák esetén az AK-k hatástalanok.

Mellékhatások

Az AK-k értágulatot okoznak. Ennek eredményeként szédülés, fejfájás, arckipirulás és szívdobogás léphet fel. Az alacsony értónus következtében ödéma lép fel a lábakban, a bokában és a lábfejben. Ez különösen igaz a nifedipin készítményekre.
Az AK rontja a szívizom összehúzódási képességét (negatív inotróp hatás), lassítja a szívfrekvenciát (negatív kronotrop hatás), lelassítja az atrioventrikuláris vezetést (negatív dromotrop hatás). Ezek a mellékhatások kifejezettebbek a verapamil és a diltiazem származékainál.

A nifedipin készítmények alkalmazásakor székrekedés, hasmenés, hányinger és ritka esetekben hányás lehetséges. A verapamil nagy dózisban történő alkalmazása egyes betegeknél súlyos székrekedést okoz.
Nagyon ritka a bőrmellékhatások előfordulása. Vörösségben, kiütésben és viszketésben, dermatitisben, vasculitisben nyilvánulnak meg. Súlyos esetekben Lyell-szindróma kialakulása valószínű.

elvonási szindróma

Az AC bevitel hirtelen abbahagyása után a koszorúerek és a perifériás artériák simaizomzata túlérzékenysé válik a kalciumionokra. Ennek eredményeként ezeknek az ereknek a görcse alakul ki. Megnyilvánulhat az anginás rohamok fokozódásában, a vérnyomás emelkedésében. A megvonás kevésbé gyakori a verapamil csoportban.

Ellenjavallatok

A gyógyszerek farmakológiai hatásának különbsége miatt a különböző csoportok ellenjavallatai eltérőek.

A verapamil és diltiazem származékok nem írhatók fel atrioventricularis blokk, bal kamrai szisztolés diszfunkció, kardiogén sokk esetén. 90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás esetén ellenjavallt. Art., valamint anterográd vezetéssel egy további út mentén.

A verapamil és diltiazem csoportba tartozó gyógyszerek viszonylag ellenjavalltok digitalis mérgezésben, súlyos sinus bradycardiában (kevesebb mint 50 ütés percenként) és súlyos székrekedésre való hajlam esetén. Nem szabad kombinálni béta-blokkolóval, nitráttal, prazozinnal, kinidinnel és dizopiramiddal, mert ebben az esetben fennáll a vérnyomás éles csökkenésének veszélye.

Ez az információ egészségügyi és gyógyszerészeti szakembereknek szól. A betegek ezt az információt nem használhatják orvosi tanácsként vagy ajánlásként.

Kalciumcsatorna-blokkolók

A kalciumcsatorna-blokkolók oroszországi piacának nagy részét az import alkotja. A cinnarizine és a nifedipin iránti keresletet szinte teljes egészében importból fedezik. 　

A kalciumcsatorna-blokkolók hatásmechanizmusa

A kalciumionok elengedhetetlenek a szív munkájának fenntartásához. A sejtbe jutva a kalciumionok aktiválják az anyagcsere folyamatokat, növelik az oxigénfogyasztást, izomösszehúzódást okoznak, növelik az ingerlékenységet és a vezetőképességet. A Ca 2+ -ionok ionszelektív kalciumcsatornákon keresztül jutnak be a sejtbe, amelyek a szívsejtek foszfolipid membránjában helyezkednek el. A membrán választja el a citoplazmát az intercelluláris környezettől. Minden Ca 2+ csatorna két nagy csoportra oszlik: feszültségfüggő és receptorkapu. A feszültségfüggő Ca 2+ csatornákat viszont a vezetőképességtől, a nyitott állapotban töltött élettartamtól, az aktiválás vagy inaktiváció sebességétől függően négy típusra osztják: dihidropiridinre érzékeny L-típusú Ca 2+ csatornák, Ca 2+ - és R-típusú. A szív- és érrendszerben vannak L-típusú kalciumcsatornák, amelyek szabályozzák a kalcium bejutását a simaizomrostokba, és közvetlenül befolyásolják az összehúzódási folyamatot. Aktiváláskor a csatornák pillanatnyi ionszelektív pórusokat képeznek, amelyeken keresztül a Ca 2+ -ionok a koncentráció gradiens irányában behatolnak a sejtbe. Ez potenciálkülönbséget eredményez, amelyet a citoplazma és az extracelluláris folyadék közötti membránpotenciálként mérnek. Az ionok mozgása a sejtbe és onnan kifelé visszaállítja a membránpotenciált az eredeti szintre.

A szív megnövekedett terhelése esetén a kompenzációs mechanizmusok nem tudnak megbirkózni a túlterheléssel, és akut szívelégtelenség alakul ki. Ugyanakkor a szívizomban a nátrium- és kalciumionok túlzott felhalmozódása a sejtekben, a makroerg vegyületek szintézisének megsértése, az intracelluláris környezet savasodása, majd a kontrakciós és relaxációs folyamatok megsértése. a szívizomrost. Ez a szívizom erősségének és összehúzódási sebességének csökkenéséhez, a reziduális szisztolés térfogat és a diasztolés nyomás növekedéséhez, valamint a szívüregek tágulásához vezet. És mivel a vaszkuláris simaizomsejtek összehúzódása a citoplazmában lévő Ca 2+ koncentrációjától függ, ha elnyomja a Ca 2+ transzmembrán bejutását és mennyiségét a sejt citoplazmájában, akkor csökken az összehúzódási készsége. Az intracelluláris Ca 2+ kritikus növekedése sejtkárosodáshoz és elhaláshoz vezethet a túlzott aktiváció miatt, elégtelen energiaellátás mellett.

A kalciumcsatorna-blokkolók (CCB-k) csökkentik a Ca 2+ -ellátást kalcium L-csatornák. A kalciumcsatorna-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy nem lépnek fel antagonizmusba a kalciumionokkal és nem blokkolnak őket, de befolyásolják azok modulációját azáltal, hogy növelik és/vagy csökkentik az állapot különböző fázisainak időtartamát (0 fázis - zárt csatornák, N1 és N2 - nyitott csatornák) , és ezáltal változik kalcium jelenlegi.

Ennek következtében csökken a szívizom terhelése és csökken az artériák simaizomzatának tónusa (értágító hatás), csökken a magas vérnyomás, megváltozik az akciós potenciál kialakulása (hatással vannak a szív vezetési rendszerére, normalizálják az szívritmus), csökken a vérlemezke-aggregáció (csökken a trombózis kockázata), a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia (OPSS). Ezért a kalciumcsatorna-blokkolókat széles körben használják a modern orvoslásban.

A kalciumcsatorna-blokkolók vagy a szelektív kalcium-antagonisták olyan gyógyszerek csoportjába tartoznak, amelyeket eredetileg az angina pectoris kezelésére szántak. E csoport első gyógyszerét, a verapamil, amely a jól ismert papaverin származéka, 1962-ben Németországban szintetizálták. A 60-as évek vége - a múlt század 70-es évek eleje óta azt találták, hogy a kalciumcsatorna-blokkolók nemcsak anginális hatást fejtenek ki, hanem képesek csökkenteni a szisztémás artériás nyomást is. Azóta a kalcium antagonistákat széles körben alkalmazzák az artériás magas vérnyomás (tartós magas vérnyomás) kezelésében. A kalciumcsatorna-blokkolók jól behatolnak az agyszövetbe is, és korlátozzák a kalciumionok bejutását az idegsejtekbe, ami ahhoz vezet, hogy az akut agyi ischaemia során az idegsejtek halálának kalciumfüggő mechanizmusai (ún. apoptózis) blokkolódnak. Ebben megnyilvánul a kalciumcsatorna-blokkolók neuroprotektív hatása.

A kalciumcsatorna-blokkolók használatának fő indikációi a következők:

A BCC hatóköre nem korlátozódik a kardiológiára és az angioneurológiára. Vannak 　egyéb, szűkebb és 　kevésbé ismert indikációk　e gyógyszerek felírására. Ide tartozik a hideg hörgőgörcs megelőzése, valamint a dadogás kezelése, mivel a szóban forgó gyógyszerek megszüntetik a rekeszizom görcsös összehúzódását. A cinnarizin antihisztamin tulajdonságokkal rendelkezik, és azonnali allergiás reakciók esetén alkalmazható - bőrviszketés, csalánkiütés. Meg kell jegyezni, hogy a CCB-t a közelmúltban neuroprotektív és pszichotróp tulajdonságaikkal összefüggésben Alzheimer-kór, Huntington-kór, szenilis demencia, alkoholizmus komplex kezelésében használják.

Felsoroljuk ezeknek a gyógyszereknek a legfontosabb farmakológiai hatásait a kardiohemodinamika területén:

A különböző CCB-k farmakológiai tulajdonságait eltérően fejezik ki. A vizsgált gyógyszerek 4 fő csoportra oszthatók, némileg eltérő hemodinamikai hatással:

A dihidropiridinek alcsoportja 3 gyógyszergenerációra oszlik. Minden következő generáció felülmúlja az előzőt a hatékonyság, a biztonságosság és a farmakokinetikai paraméterek tekintetében.

A kalciumcsatorna-blokkolók osztályozása.

Asztal 1.

A vérnyomáscsökkentő hatás időtartama szerint a kalcium-antagonisták a következő csoportokba sorolhatók:

A rövid hatású adagolási formák hátránya a rövid hatástartam és a vérkoncentráció éles változása, ami növeli a stroke vagy a szívinfarktus kockázatát. Valamennyi kalciumcsatorna-blokkoló lipofil, 90-100%-ban felszívódik az emésztőrendszerben és a májon keresztül ürül ki a szervezetből, azonban lényeges farmakokinetikai paramétereikben, így a biohasznosulásban és a plazma felezési időben jelentősen eltérnek egymástól.

Forrás: gyógyszerkalauz.

A gyógyszernek hatékonynak kell lennie, a lehető legkevesebb mellékhatással kell rendelkeznie, és a lehető legjobb módon kell kezelnie a betegséget. Ha a gyógyszer megfelel minden rá vonatkozó követelménynek, akkor kiváló minőségűnek minősül.

Minden kalciumcsatorna-blokkolónak elegendő számú mellékhatása van, ezért ennek a gyógyszernek a kiválasztásakor nagyon óvatosnak kell lennie, hogy ne érje az ellenkező hatást.

A kalciumcsatorna-blokkolókat szisztematikusan kell használni, ezért bizonyos követelményeket támasztanak velük szemben:

A kalciumcsatorna-blokkolók nem elégítik ki teljesen a követelményeket, minden gyógyszernek megvannak a maga előnyei és hátrányai, amelyeket minden gyógyszer felírása előtt alaposan elemezni kell. A 3. táblázat összehasonlítja a klinikai gyakorlatban leggyakrabban használt kalciumcsatorna-blokkolókat. Azok az alapelvek, amelyeket e gyógyszerek felírásakor követni kell, a 4. táblázat tartalmazza. A kezelés során azonban figyelembe kell venni minden olyan tényezőt, amely káros hatással lehet, különösen a gyógyszerrel szembeni egyéni intoleranciára és az összes kísérő betegségre.

A kalciumcsatorna-blokkolók összehasonlító jellemzői.