Hosszú ideig kell inzulint enni lefekvés előtt? Melyik tartós inzulin jobb - Lantus vagy Levemir? A reggeli és esti adag kiszámítására vonatkozó szabályok összehasonlítása

Az inzulin hormon abszolút hiányában szenvedő betegeknél a kezelés célja a természetes szekréció minél pontosabb megismétlése, mind az alap, mind a stimulált. Ez a cikk megmondja a bázisinzulin adagjának helyes kiválasztását.

A cukorbetegek körében népszerű az "egyenletes hátteret megtartani" kifejezés, ehhez megfelelő adag hosszú hatástartamú inzulinra van szükség.

Hosszú hatású inzulin

A hosszú hatású inzulint a bazális szekréció imitálására használják. A cukorbetegek diabéteszes szlengjében vannak kifejezések:

  • "hosszú inzulin"
  • "alap inzulin"
  • "bazális",
  • "hosszabbított inzulin"
  • hosszú inzulin.

Mindezek a kifejezések hosszú hatástartamú inzulint jelentenek. Manapság kétféle hosszú hatástartamú inzulint használnak.

Közepes hatástartamú inzulin - hatása akár 16 órán át tart:

  1. Biosulin N.
  2. Insuman Bazal.
  3. Protafan NM.
  4. Humulin NPH.

Ultra-hosszú hatású inzulin - több mint 16 órán keresztül működik:

  • Levemir.
  • Lantus.

A Levemir és a Lantus nemcsak eltérő hatástartamukban, hanem külső abszolút átlátszóságukban is különbözik a többi inzulintól, míg az első csoportba tartozó készítmények fehér, zavaros színűek, és beadás előtt a tenyérbe kell forgatni, majd az oldat egyenletesen zavarossá válik.

Ez a különbség az inzulinkészítmények különböző előállításának köszönhető, de erről később. A közepes hatású gyógyszereket csúcsnak tekintik, vagyis hatásmechanizmusukban egy nem túl kifejezett út látható, mint a rövid hatású inzulinok, de mégis van egy csúcs.

Az ultra-hosszú hatású inzulinok csúcsmentesnek tekinthetők. Az alapkészítmény adagjának kiválasztásakor ezt a tulajdonságot figyelembe kell venni. Az összes inzulinra vonatkozó általános tervszabályok azonban változatlanok maradnak.

Fontos! A hosszú hatástartamú inzulin adagját úgy kell beállítani, hogy az étkezések között a vér glükózkoncentrációja normális maradjon. Kis ingadozások 1-1,5 mmol / l-en belül megengedettek.

Más szóval, a megfelelő adagolás mellett a glükóz a véráramban nem csökkenhet, vagy éppen ellenkezőleg, növekedhet. A mutatónak stabilnak kell lennie a nap folyamán.

Tisztázni kell, hogy a hosszú hatástartamú inzulin injekciót a combba vagy a fenékbe kell beadni, de nem a gyomorba és nem a karba. Csak így biztosítható a zökkenőmentes szívás. A rövid hatású inzulint a karba vagy a hasba fecskendezik a maximális csúcs elérése érdekében, amelynek egybe kell esnie a táplálék felszívódásának időszakával.

Inzulin hosszú - éjszakai adagolás

A hosszú hatástartamú inzulin adagjának kiválasztását ajánlatos éjszakai adaggal kezdeni. A cukorbetegeknek éjszaka ellenőrizniük kell a glükóz viselkedését a vérben. Ehhez 3 óránként meg kell mérni a cukorszintet, 21 órától másnap reggel 6 óráig.

Ha az egyik intervallumban jelentős ingadozások vannak a glükózkoncentrációban a növekedés felé, vagy fordítva, a csökkenés felé, ez azt jelzi, hogy a gyógyszer adagját helytelenül választották meg.

Ilyen helyzetben ezt az időszakaszt részletesebben át kell tekinteni. Például a páciens 6 mmol / l glükózzal nyugszik. 24:00-kor az érték 6,5 mmol / l-re, 03:00-kor pedig hirtelen 8,5 mmol / l-re emelkedik. Az ember a reggelt magas cukorkoncentrációval találja meg.

A helyzet azt jelzi, hogy az éjszakai inzulin mennyisége nem volt elegendő, és az adagot fokozatosan növelni kell. De van egy "de"!

Ilyen (és magasabb) éjszakai növekedés esetén ez nem mindig jelenthet inzulinhiányt. Néha a hipoglikémia el van rejtve e megnyilvánulások alatt, ami egyfajta „visszafordulást” eredményez, amely a véráramban a glükóz szintjének növekedésében nyilvánul meg.

  • Az éjszakai cukornövekedés mechanizmusának megértéséhez a szintmérések közötti intervallumot 1 órára kell csökkenteni, azaz óránként 24:00 és 03:00 óra között kell mérni.
  • Ha ezen a helyen a glükózkoncentráció csökkenése figyelhető meg, akkor nagyon valószínű, hogy ez egy álcázott „hypovka” volt, visszahúzással. Ebben az esetben az alapinzulin adagját nem növelni, hanem csökkenteni kell.
  • Emellett a bázikus inzulin hatásának hatékonyságát a naponta elfogyasztott táplálék is befolyásolja.
  • Ezért a bazális inzulin hatásának megfelelő értékelése érdekében a vérben nem szabad élelmiszerből származó glükózt és rövid hatású inzulint tartalmaznia.
  • Ehhez az értékelést megelőző vacsorát ki kell hagyni, vagy át kell ütemezni egy korábbi időpontra.

Csak akkor az étkezés és az egyidejűleg bevezetett rövid inzulin nem befolyásolja a kép tisztaságát. Ugyanezen okból ajánlatos vacsorára csak szénhidráttartalmú ételeket fogyasztani, de a zsírokat és fehérjéket kizárni.

Ezek az elemek sokkal lassabban szívódnak fel, és ezt követően növelhetik a cukorszintet, ami nagyon nem kívánatos a bazális éjszakai inzulin hatásának helyes értékeléséhez.

Inzulin hosszú - napi adag

A bazális inzulin napközbeni ellenőrzése is meglehetősen egyszerű, ehhez csak éhezni kell egy kicsit, és óránként cukormérést végezni. Ez a módszer segít meghatározni, hogy melyik időszakban van növekedés, és melyikben - csökkenés.

Ha ez nem lehetséges (például kisgyermekeknél), az alapinzulin működését időszakonként felül kell vizsgálni. Például először ki kell hagynia a reggelit, és minden órában mérnie kell az ébredés pillanatától vagy attól a pillanattól kezdve, hogy megadja az alapszintű napi inzulint (ha előírják) ebédig. Néhány nappal később a minta megismétlődik ebéddel, és még később - vacsorával.

A legtöbb hosszú hatástartamú inzulint naponta kétszer kell beadni (kivétel a Lantus, amelyet csak egyszer adnak be).

Jegyzet! A Levemir és a Lantus kivételével a fent felsorolt ​​inzulinkészítmények mindegyikének van szekréciós csúcsa, amely általában 6-8 órával az injekció beadása után következik be.

Ezért ebben az időszakban a glükózszint csökkenése figyelhető meg, amelynek fenntartásához kis adag „kenyér egység” szükséges.

A bazális inzulin adagjának megváltoztatásakor ezeket a műveleteket ajánlott többször megismételni. Valószínűleg 3 nap elegendő lesz ahhoz, hogy megbizonyosodjon a dinamikáról egy vagy másik irányba. Az eredménytől függően további lépéseket teszünk.

A napi alapinzulin értékelésekor legalább 4 óra teljen el az étkezések között, ideális esetben 5. Azok számára, akik rövid inzulint használnak az ultrarövid helyett, ennek az intervallumnak sokkal hosszabbnak kell lennie (6-8 óra). Ez ezen inzulinok sajátos hatásának köszönhető.

Ha a hosszú inzulint megfelelően választotta ki, folytathatja a rövid inzulin kiválasztását.

Az inzulinterápia előkészületei rövid, közepes, hosszú és kombinált hatásidőben különböznek. A hosszú inzulint úgy tervezték, hogy egyenletesen fenntartsa ennek a hormonnak az alapszintjét, amelyet általában a hasnyálmirigy termel. 1-es és 2-es típusú cukorbetegségben, valamint olyan állapotokban alkalmazzák, ahol a vércukorszint szabályozása szükséges.

A cselekvés mechanizmusa

A hosszan tartó hatású inzulin egy hosszú hatású szer, amely szükséges a fiziológiás glükózszint hosszú távú fenntartásához. Utánozza a hasnyálmirigy alapinzulin termelését, és megakadályozza a glükoneogenezis folyamatának kialakulását.

Az elhúzódó hormon aktiválódása körülbelül 4 órával az injekció beadása után figyelhető meg. A csúcstartalom enyhe vagy hiányzik, a gyógyszer stabil koncentrációja 8-20 órán belül figyelhető meg. A beadás után körülbelül 28 órával (a gyógyszer típusától függően) aktivitása nullára csökken.

A hosszú inzulint nem arra tervezték, hogy stabilizálja az étkezés után fellépő vércukor-emelkedést. A hormontermelés fiziológiás szintjét utánozza.

A kábítószerek fajtái

Jelenleg a hosszú hatású gyógyszerek két csoportját használják - közepes és ultrahosszú ideig. A közepes hatástartamú inzulinoknak van egy csúcsidőszaka, bár nem olyan hangsúlyos, mint a rövid hatású inzulinoké. Ultra-hosszú hatású inzulinok - csúcsmentes. Ezeket a jellemzőket figyelembe veszik a bazális hormon dózisának kiválasztásakor.

Javallatok

Hosszú hatástartamú inzulin alkalmazása a következő indikációk esetén javasolt:

  • 1-es típusú cukorbetegség;
  • 2-es típusú diabétesz;
  • rezisztencia az orális gyógyszerekkel szemben, amelyek csökkentik a vércukorszintet;
  • a műtét előkészítése;
  • terhességi cukorbetegség.

Alkalmazási mód

Az elnyújtott felszabadulású inzulin szuszpenzió vagy injekciós oldat formájában kapható. Subcutan beadva a gyógyszer egy ideig a zsírszövetben marad, ahol lassan és fokozatosan felszívódik a vérbe.

A hormon mennyiségét az orvos határozza meg minden egyes beteg esetében egyénileg. Ezenkívül a páciens az ajánlásai alapján önállóan számíthatja ki az adagot. Állati inzulinról humán inzulinra való áttéréskor az adagot újra kell választani. Egyik gyógyszertípus másikkal való helyettesítésekor orvosi felügyeletre és a vércukorszint gyakoribb ellenőrzésére van szükség. Ha az átmenet során a beadott dózis meghaladta a 100 egységet, a beteget kórházba küldik.

A hosszú inzulinkészítményeket nem szabad keverni vagy hígítani.

Az injekciót szubkután adják be, minden alkalommal más helyre. Az inzulin beadható a tricepsz izomzatába, a köldök közelében, a farizom felső külső negyedébe vagy a comb felső elülső oldali részébe. Az inzulinkészítményeket nem szabad keverni vagy hígítani. Az injekció beadása előtt ne rázza fel a fecskendőt. Meg kell csavarni a tenyerei között, hogy a kompozíció egyenletesebbé váljon és kissé felmelegedjen. Az injekció beadása után a tűt néhány másodpercig a bőr alatt kell hagyni a gyógyszer teljes befecskendezéséhez, majd eltávolítják.

Dózis számítás

Egy egészséges, normális hasnyálmirigy-funkcióval rendelkező ember naponta 24-26 egység inzulint termel, vagyis körülbelül 1 egység óránként. Ez határozza meg a beadandó alap vagy kiterjesztett inzulin szintjét. Ha a nap folyamán műtét, éhség, pszichofizikai stressz várható, az adagot növelni kell.

A bazális inzulin adagjának kiszámításához éhgyomri tesztet kell végezni. A vizsgálat előtt 4-5 órával abba kell hagynia az étkezést. A tartós inzulin adagjának kiválasztását éjszaka javasolt elkezdeni. Ahhoz, hogy a számítási eredmények pontosabbak legyenek, korán kell vacsorázni, vagy ki kell hagyni az esti étkezést.

Óránként glükométerrel mérik a cukrot. A vizsgálati időszak alatt a glükózszint nem emelkedhet vagy csökkenhet 1,5 mmol-al. Ha a cukorszint jelentősen megváltozott, a bázis-inzulint korrigálni kell.

Túladagolás

A túlzott mennyiségű gyógyszer hipoglikémiához vezethet. Orvosi ellátás nélkül súlyos szövődményekhez vezet. Görcsök, idegrendszeri zavarok lépnek fel, nem kizárt a hipoglikémiás kóma, nehéz esetekben az állapot halálhoz is vezethet.

Hipoglikémia esetén sürgősen gyors szénhidrátokat kell bevenni, ami növeli a vércukorszintet. A jövőben szüksége lesz orvosi ellenőrzésre, a táplálkozás korrekciójára és a beadott inzulin adagokra.

Ellenjavallatok

A meghosszabbított inzulin nem minden betegcsoport számára megengedett. Nem alkalmazható hipoglikémia és a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén. Terhes nők és 6 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.

A gyógyszer akkor alkalmazható szakember javaslatára, ha a várható előny meghaladja az esetleges szövődmények kockázatát. Az adagot mindig az orvosnak kell kiszámítania.

Mellékhatások

Hosszú hatástartamú inzulin alkalmazásakor szem előtt kell tartani, hogy a túladagolás hipoglikémiát, precomát és kómát okozhat. Nem kizárt az allergiás reakciók, bőrpír és viszketés az injekció beadásának helyén.

A hosszú hatástartamú inzulin csak a glükóz szabályozására szolgál, ketoacidózison nem segít. A rövid inzulint a ketontestek eltávolítására használják a szervezetből.

Az 1-es típusú diabetes mellitusban a hosszú hatású inzulint rövid hatású gyógyszerekkel kombinálják, és a terápia alapelemeként működik. A gyógyszer koncentrációjának változatlan tartása érdekében az injekció beadásának helyét minden alkalommal módosítani kell. A közepes inzulinról a hosszú inzulinra való átállást orvos felügyelete mellett és a vércukorszint rendszeres mérése mellett kell elvégezni. Ha az adag nem felel meg az igényeknek, akkor más gyógyszerekkel kell módosítani.

Az éjszakai és reggeli hipoglikémia elkerülése érdekében ajánlott csökkenteni a hosszú inzulin koncentrációját és növelni a rövid inzulin adagját. A gyógyszerek mennyiségének kiszámítását az orvos végzi.

Inzulin (a lat. insula- sziget) egy fehérje-peptid hormon, amelyet a hasnyálmirigy Langerhans-szigeteinek β-sejtjei termelnek. Fiziológiás körülmények között inzulin képződik a β-sejtekben a preproinzulinból, egy 110 aminosavból álló egyláncú prekurzor fehérjéből. A durva endoplazmatikus retikulum membránján történő átvitel után a preproinzulinból 24 aminosavból álló szignálpeptid hasad le, és proinzulin keletkezik. A proinzulin hosszú lánca a Golgi-készülékben granulátumokba csomagolódik, ahol a hidrolízis eredményeként négy bázikus aminosav lehasad, és inzulin és egy C-terminális peptid keletkezik (a C-peptid élettani funkciója nem ismert).

Az inzulin molekula két polipeptid láncból áll. Egyikük 21 aminosavat tartalmaz (A lánc), a második 30 aminosavat (B lánc). A láncokat két diszulfidhíd köti össze. A harmadik diszulfidhíd az A láncon belül jön létre. Az inzulinmolekula teljes molekulatömege körülbelül 5700. Az inzulin aminosavsorrendje konzervatívnak tekinthető. A legtöbb fajban egy inzulin gén található, amely egy fehérjét kódol. Kivételt képeznek a patkányok és az egerek (két inzulingénjük van), két inzulint képeznek, amelyek a B-lánc két aminosavában különböznek egymástól.

Az inzulin elsődleges szerkezete különböző biológiai fajokban, pl. és a különböző emlősökben némileg eltérő. A humán inzulin szerkezetéhez legközelebb a sertés inzulin áll, amely egy aminosavban különbözik a humán inzulintól (a B láncban alanin van a treonin aminosav helyett). A szarvasmarha inzulin három aminosavban különbözik a humán inzulintól.

Történeti hivatkozás. 1921-ben Frederick G. Banting és Charles G. Best, a Torontói Egyetem John J. R. McLeod laboratóriumában dolgozó hasnyálmirigy-kivonatot (később kiderült, hogy amorf inzulint tartalmaz) izoláltak, amely csökkentette a kutyák vércukorszintjét. kísérleti cukorbetegség. 1922-ben hasnyálmirigy-kivonatot adtak be az első betegnek, a 14 éves Leonard Thompsonnak, aki cukorbeteg volt, és ezzel megmentette az életét. 1923-ban James B. Collip kifejlesztett egy technikát a hasnyálmirigy-kivonat tisztítására, amely ezt követően lehetővé tette a sertések és szarvasmarhák hasnyálmirigyéből aktív kivonatok előállítását, amelyek reprodukálható eredményeket adnak. 1923-ban Banting és MacLeod fiziológiai és orvosi Nobel-díjat kapott az inzulin felfedezéséért. 1926-ban J. Abel és V. Du Vigno kristályos inzulint kapott. 1939-ben az inzulint először az FDA (Food and Drug Administration) hagyta jóvá. Frederick Sanger teljesen megfejtette az inzulin aminosavszekvenciáját (1949-1954) 1958-ban Sanger Nobel-díjat kapott a fehérjék, különösen az inzulin szerkezetének megfejtésében végzett munkájáért. 1963-ban mesterséges inzulint szintetizáltak. Az első rekombináns humán inzulint 1982-ben hagyta jóvá az FDA. Egy ultragyors inzulinanalógot (insulin lispro) 1996-ban hagyott jóvá az FDA.

A cselekvés mechanizmusa. Az inzulin hatásainak megvalósításában a vezető szerepet a sejt plazmamembránján lokalizált specifikus receptorokkal való kölcsönhatása és az inzulin-receptor komplex kialakítása játssza. Az inzulinreceptorral kombinálva az inzulin belép a sejtbe, ahol befolyásolja a sejtfehérjék foszforilációs folyamatait, és számos intracelluláris reakciót vált ki.

Emlősökben az inzulinreceptorok szinte minden sejten megtalálhatók, mind a klasszikus inzulin célsejteken (hepatocytákon, myocytákon és lipocitákon), mind a vérben, az agyban és az ivarmirigysejtekben. A különböző sejtek receptorainak száma 40-től (eritrociták) 300 ezerig (hepatociták és lipociták) terjed. Az inzulinreceptor folyamatosan szintetizálódik és lebomlik, felezési ideje 7-12 óra.

Az inzulinreceptor egy nagy transzmembrán glikoprotein, amely két 135 kDa-os α-alegységből (mindegyik 719 vagy 731 aminosavból áll, az mRNS splicingtől függően) és két 95 kDa-os β-alegységből (mindegyik 620 aminosavból áll). Az alegységek diszulfidkötésekkel kapcsolódnak egymáshoz, és β-α-α-β heterotetramer szerkezetet alkotnak. Az alfa alegységek extracellulárisan helyezkednek el, és inzulinkötő helyeket tartalmaznak, amelyek a receptor felismerő részei. A béta alegységek transzmembrán domént alkotnak, tirozin kináz aktivitással rendelkeznek, és jelátviteli funkciót látnak el. Az inzulin kötődése az inzulinreceptor α-alegységeihez a β-alegységek tirozin kináz aktivitásának stimulálásához vezet tirozin-maradékaik autofoszforilációjával, az α,β-heterodimerek aggregációja és a hormon-receptor komplexek gyors internalizációja révén. Az aktivált inzulinreceptor biokémiai reakciók sorozatát indítja el, beleértve más fehérjék foszforilációja a sejten belül. Az első ilyen reakció négy fehérje, az úgynevezett inzulinreceptor szubsztrát, IRS-1, IRS-2, IRS-3 és IRS-4 foszforilációja.

Az inzulin farmakológiai hatásai. Az inzulin szinte minden szervre és szövetre hatással van. Fő célpontja azonban a máj, az izom és a zsírszövet.

Az endogén inzulin a szénhidrát-anyagcsere legfontosabb szabályozója, míg az exogén inzulin specifikus cukorcsökkentő szer. Az inzulin szénhidrát-anyagcserére gyakorolt ​​hatása annak köszönhető, hogy fokozza a glükóz sejtmembránon keresztül történő szállítását és szövetek általi felhasználását, elősegíti a glükóz glikogénné történő átalakulását a májban. Az inzulin az endogén glükóztermelést is gátolja azáltal, hogy gátolja a glikogenolízist (a glikogén glükózzá történő lebontását) és a glükoneogenezist (a glükóz szintézisét nem szénhidrát forrásokból, például aminosavakból, zsírsavakból). A hipoglikémiás hatások mellett az inzulin számos egyéb hatással is rendelkezik.

Az inzulin zsíranyagcserére gyakorolt ​​hatása a lipolízis gátlásában nyilvánul meg, ami a szabad zsírsavak véráramba jutásának csökkenéséhez vezet. Az inzulin megakadályozza a ketontestek képződését a szervezetben. Az inzulin fokozza a zsírsavak szintézisét és az azt követő észterezésüket.

Az inzulin részt vesz a fehérje anyagcserében: fokozza az aminosavak szállítását a sejtmembránon, serkenti a peptidek szintézisét, csökkenti a szövetek fehérjefogyasztását, gátolja az aminosavak ketosavakká történő átalakulását.

Az inzulin hatását számos enzim aktiválása vagy gátlása kíséri: a glikogén-szintetáz, a piruvát-dehidrogenáz, a hexokináz stimulálódik, a lipázok gátolnak (mind hidrolizálják a zsírszövet lipidjeit, mind a lipoprotein lipázt, ami csökkenti a vérszérum "zavarosságát" zsírban gazdag ételek fogyasztása).

Az inzulin hasnyálmirigy bioszintézisének és szekréciójának fiziológiai szabályozásában a fő szerepet a vér glükózkoncentrációja játssza: tartalmának növekedésével az inzulin szekréciója nő, csökkenésével lelassul. Az inzulin szekréciót a glükóz mellett az elektrolitok (főleg a Ca 2+ ionok), az aminosavak (köztük a leucin és az arginin), a glukagon, a szomatosztatin befolyásolják.

Farmakokinetika. Az inzulinkészítményeket s.c., i.m. vagy i.v. Nem léphet be / az inzulin felfüggesztésébe. A beadott inzulin hőmérsékletének meg kell felelnie a szobahőmérsékletnek, mert. a hideg inzulin lassabban szívódik fel. A folyamatos inzulinterápia legoptimálisabb módja a klinikai gyakorlatban a szubkután beadás.

Az inzulin felszívódásának teljessége és hatásának kezdete függ az injekció beadásának helyétől (általában az inzulint hasba, combba, fenékbe, felkarba fecskendezik), az adagtól (a beadott inzulin mennyiségétől), az inzulin koncentrációjától a készítményben stb. .

Az inzulin felszívódásának sebessége a vérbe az s/c injekció helyéről számos tényezőtől függ - az inzulin típusától, az injekció beadásának helyétől, a helyi véráramlás sebességétől, a helyi izomaktivitástól, az injektált inzulin mennyiségétől (ajánlott hogy legfeljebb 12-16 NE gyógyszert fecskendezzen be egy helyre). Az elülső hasfal bőr alatti szövetéből gyorsabban, lassabban a váll területéről, a comb elülső részéből, még lassabban jut be a vérbe az inzulin a lapocka alatti régióból és a fenékből. Ez e területek szubkután zsírszövetének vaszkularizációs fokának köszönhető. Az inzulin hatásprofilja jelentős ingadozásoknak van kitéve mind különböző embereknél, mind ugyanazon személynél.

A vérben az inzulin alfa- és béta-globulinokhoz kötődik, normál esetben 5-25%-ban, de a kötődés a kezelés során fokozódhat a szérumantitestek megjelenése miatt (az exogén inzulin elleni antitestek termelése inzulinrezisztenciához vezet; a modern, nagy tisztaságú gyógyszerekkel, inzulinrezisztencia ritkán fordul elő). T 1/2 a vérből kevesebb, mint 10 perc. A véráramba kerülő inzulin nagy része a májban és a vesében proteolitikus lebomláson megy keresztül. Gyorsan kiválasztódik a szervezetből a vesén (60%) és a májon keresztül (40%); kevesebb, mint 1,5%-a ürül változatlan formában a vizelettel.

A jelenleg használt inzulinkészítmények számos tekintetben különböznek, pl. a származási forrás, a hatás időtartama, az oldat pH-ja (savas és semleges), a tartósítószerek (fenol, krezol, fenol-krezol, metilparabén) jelenléte, inzulinkoncentráció - 40, 80, 100, 200, 500 NE / ml.

Osztályozás. Az inzulinokat általában eredet (szarvasmarha-, sertés-, humán és humán inzulinanalógok) és hatástartamuk szerint osztályozzák.

A termelési forrásoktól függően léteznek állati eredetű inzulinok (főleg sertés inzulinkészítmények), félszintetikus humán inzulinkészítmények (sertés inzulinból enzimatikus transzformációval nyert), génmanipulált humán inzulinkészítmények (DNS-rekombináns, géntechnológiával előállított) ).

Orvosi felhasználásra az inzulint korábban főként szarvasmarha hasnyálmirigyből, majd sertés hasnyálmirigyből nyerték, tekintettel arra, hogy a sertés inzulin közelebb áll a humán inzulinhoz. Mivel a szarvasmarha inzulin, amely három aminosavban különbözik az emberitől, gyakran okoz allergiás reakciókat, ma gyakorlatilag nem használják. A sertéshús inzulin, amely egy aminosavval különbözik a humán inzulintól, kevésbé valószínű, hogy allergiás reakciókat vált ki. Az elégtelen tisztítású inzulin gyógyszerekben olyan szennyeződések (proinzulin, glukagon, szomatosztatin, fehérjék, polipeptidek) lehetnek jelen, amelyek különböző mellékreakciókat okozhatnak. A modern technológiák lehetővé teszik tisztított (monopikus - kromatográfiás tisztítással, az inzulin "csúcsának" felszabadulásával), nagy tisztaságú (egykomponensű) és kristályosított inzulinkészítmények előállítását. Az állati eredetű inzulinkészítmények közül előnyben részesítik a sertés hasnyálmirigyéből nyert monopeak inzulint. A genetikailag módosított inzulin teljes mértékben megfelel a humán inzulin aminosav-összetételének.

Az inzulin aktivitását biológiai módszerrel (nyulak vércukorszintjének csökkentésére való képességgel) vagy fizikai-kémiai módszerrel (papíron elektroforézissel vagy papíron kromatográfiával) határozzák meg. Egy hatásegységhez vagy nemzetközi egységhez vegyük 0,04082 mg kristályos inzulin aktivitását. Az emberi hasnyálmirigy legfeljebb 8 mg inzulint (körülbelül 200 NE) tartalmaz.

Az inzulinkészítmények hatástartamuk szerint rövid és ultrarövid hatású készítményekre oszthatók - a hasnyálmirigy normál fiziológiás inzulinszekrécióját imitálják stimuláció hatására, közepes időtartamú és hosszú hatástartamú készítményekre - az inzulin bazális (háttér) szekrécióját utánozzák. , valamint kombinált készítmények (a két hatás kombinálása) .

A következő csoportokat különböztetjük meg:

(a hipoglikémiás hatás az s / c injekció után 10-20 perccel alakul ki, a hatás csúcsát átlagosan 1-3 óra múlva érik el, a hatás időtartama 3-5 óra):

lispro inzulin (Humalog);

aszpart inzulin (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Glulizin inzulin (Apidra).

Rövid hatású inzulinok(a hatás általában 30-60 perc múlva kezdődik; a maximális hatás 2-4 óra múlva; a hatás időtartama legfeljebb 6-8 óra):

Oldható inzulin [humán genetikailag módosított] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Oldható inzulin [humán félszintetikus] (Biogulin R, Humodar R);

Oldható inzulin [sertés monokomponens] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Hosszú hatástartamú inzulinkészítmények- Ide tartoznak a közepes és hosszú hatású gyógyszerek.

(1,5-2 óra múlva kezdődik; csúcs 3-12 óra után; időtartam 8-12 óra):

Insulin Isophane [humán genetikailag módosított] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Basal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Izofán inzulin [humán félszintetikus] (Biogulin N, Humodar B);

Izofán inzulin [sertés egykomponensű] (Monodar B, Protafan MS);

Kompozit inzulin-cink szuszpenzió (Monotard MS).

Hosszú hatású inzulinok(4-8 óra múlva kezdődik; csúcs 8-18 óra után; teljes időtartam 20-30 óra):

glargin inzulin (Lantus);

Detemir inzulin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinált inzulinkészítmények(kétfázisú gyógyszerek) (a hipoglikémiás hatás az s/c injekció után 30 perccel kezdődik, maximumát 2-8 óra múlva éri el és 18-20 óráig tart):

Kétfázisú inzulin [humán félszintetikus] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Kétfázisú inzulin [humán genetikailag módosított] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Kétfázisú aszpart inzulin (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Ultrarövid hatású inzulinok humán inzulin analógok. Ismeretes, hogy a hasnyálmirigy β-sejtjeiben az endogén inzulin, valamint a rövid hatású inzulinoldatokban előállított hormonmolekulák polimerizálódnak és hexamerek. S / c adagolással a hexamer formák lassan szívódnak fel, és nem hozható létre olyan csúcs a vérben, mint egy egészséges embernél étkezés után. Az első rövid hatású inzulinanalóg, amely a humán inzulinnál háromszor gyorsabban szívódik fel a bőr alatti szövetből, a lispro inzulin volt. A lispro inzulin a humán inzulin származéka, amelyet az inzulinmolekulában lévő két aminosav (a B-lánc 28. és 29. pozíciójában lévő lizin és prolin) átrendezésével nyernek. Az inzulinmolekula módosítása megzavarja a hexamerek képződését, és biztosítja a gyógyszer gyors bejutását a vérbe. A szubkután beadás után szinte azonnal a lispro inzulin molekulák hexamerek formájában gyorsan disszociálnak monomerekké a szövetekben, és bejutnak a véráramba. Egy másik inzulinanalógot, az aszpart inzulint úgy hoztak létre, hogy a B28-as pozícióban lévő prolint negatív töltésű aszparaginsavra cserélték. A lispro inzulinhoz hasonlóan subcutan beadás után az is gyorsan monomerekre bomlik. A glulizin inzulin esetében a B3-as humán inzulin aszparagin aminosavnak lizinnel és a B29-es pozícióban lévő lizinnek glutaminsavval történő helyettesítése szintén elősegíti a gyorsabb felszívódást. A gyors hatású inzulinanalógok közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés után is beadhatók.

Rövid hatású inzulinok(oldhatónak is nevezik) semleges pH-értékű (6,6-8,0) pufferolt oldatok. Szubkután, ritkábban intramuszkuláris injekcióra szánják. Szükség esetén intravénásan is beadják. Gyors és viszonylag rövid ideig tartó hipoglikémiás hatásuk van. A szubkután injekció beadása után a hatás 15-20 perc múlva jelentkezik, maximumát 2 óra múlva éri el; a teljes hatástartam kb. 6 óra Főleg kórházban alkalmazzák a beteg számára szükséges inzulinadag megállapítása során, illetve akkor is, ha gyors (sürgős) hatásra van szükség - diabéteszes kómában és precomában. Intravénás beadás esetén a T 1/2 5 perc, ezért diabéteszes ketoacidotikus kómában az inzulint intravénásan adják be. A rövid hatású inzulinkészítményeket anabolikus szerekként is használják, és általában kis adagokban (4-8 NE naponta 1-2 alkalommal) írják elő.

Közepes hatású inzulinok kevésbé oldódik, lassabban szívódik fel a bőr alatti szövetből, ami hosszabb hatást eredményez. Ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú hatását egy speciális prolongátor - protamin (izofán, protafán, bazális) vagy cink jelenléte éri el. Az inzulin-cink kompozit szuszpenziót tartalmazó készítményekben az inzulin felszívódásának lelassulása a cinkkristályok jelenlétének köszönhető. Az NPH-inzulin (semleges Hagedorn protamin vagy izofán) egy szuszpenzió, amely inzulinból és protaminból (a protamin haltejből izolált fehérje) áll sztöchiometrikus arányban.

Hosszú hatástartamú inzulinokhoz A glargin inzulin, a humán inzulin DNS-rekombináns technológiával előállított analógja, az első olyan inzulinkészítmény, amelynek nincs kifejezett hatáscsúcsa. A glargin inzulint az inzulinmolekula két módosításával állítják elő: az A-lánc 21-es pozícióját (aszparagin) glicinre cserélik, és két argininmaradékot adnak a B-lánc C-terminálisához. A gyógyszer tiszta oldat, pH-ja 4. A savas pH stabilizálja az inzulin hexamereket, és biztosítja a gyógyszer hosszú távú és előre látható felszívódását a bőr alatti szövetből. A savas pH miatt azonban a glargin inzulin nem kombinálható rövid hatású, semleges pH-jú inzulinokkal. A glargin inzulin egyszeri adagja 24 órás csúcsmentes glikémiás kontrollt biztosít. A legtöbb inzulinkészítménynek van ún. "csúcs" hatás, akkor jelölik, amikor az inzulin koncentrációja a vérben eléri a maximumot. A glargin inzulinnak nincs kifejezett csúcsa, mert viszonylag állandó sebességgel szabadul fel a véráramba.

A hosszú hatástartamú inzulinkészítmények különféle adagolási formákban kaphatók, amelyek különböző időtartamú (10-36 óra) hipoglikémiás hatással rendelkeznek. Az elhúzódó hatás lehetővé teszi a napi injekciók számának csökkentését. Általában szuszpenziók formájában állítják elő, csak szubkután vagy intramuszkulárisan beadva. Diabéteszes kómában és precomatikus állapotokban a hosszan tartó készítményeket nem alkalmazzák.

Kombinált inzulin készítmények semleges oldható, rövid hatású inzulinból és (közepesen hosszú hatású) inzulin-izofánból álló szuszpenziók. A különböző hatástartamú inzulinok egy készítményben való kombinációja lehetővé teszi a páciens számára, hogy megkímélje a pácienst két injekciótól, ha a készítményeket külön alkalmazzák.

Javallatok. Az inzulin alkalmazásának fő indikációja az 1-es típusú diabetes mellitus, azonban bizonyos feltételek mellett a 2-es típusú cukorbetegségre is felírják, pl. orális hipoglikémiás szerekkel szembeni rezisztenciával, súlyos kísérő betegségekkel, műtétre való felkészüléssel, diabéteszes kómával és terhes nők cukorbetegségével. A rövid hatású inzulinokat nemcsak cukorbetegség, hanem más kóros folyamatok kezelésére is használják, például általános kimerültség (anabolikus szerként), furunculosis, thyrotoxicosis, gyomorbetegségek (atony, gastroptosis), krónikus hepatitis, kezdeti májcirrózis formái, valamint bizonyos mentális betegségek (nagy dózisú inzulin bevezetése - az úgynevezett hipoglikémiás kóma); néha az akut szívelégtelenség kezelésére használt "polarizáló" oldatok összetevőjeként használják.

Az inzulin a diabetes mellitus fő specifikus kezelése. A diabetes mellitus kezelését speciálisan kialakított sémák szerint végezzük különböző hatástartamú inzulinkészítmények felhasználásával. A gyógyszer megválasztása a betegség lefolyásának súlyosságától és jellemzőitől, a beteg általános állapotától, valamint a gyógyszer hipoglikémiás hatásának megjelenési sebességétől és időtartamától függ.

Minden inzulinkészítményt az étrend kötelező betartása mellett használnak, az élelmiszerek energiaértékének korlátozásával (1700-3000 kcal).

Az inzulin adagjának meghatározásakor az éhgyomorra és a nap folyamán a glikémia szintje, valamint a napközbeni glikozuria szintje vezérli őket. Az adag végső kiválasztását a hiperglikémia, a glükózuria, valamint a beteg általános állapotának ellenőrzése alatt kell elvégezni.

Ellenjavallatok. Az inzulin ellenjavallt olyan betegségekben és állapotokban, amelyek hipoglikémiával járnak (például inzulinóma), akut máj-, hasnyálmirigy-, vesebetegségekben, gyomor- és nyombélfekélyben, dekompenzált szívbetegségben, akut koszorúér-elégtelenségben és néhány más betegségben.

Alkalmazás terhesség alatt. A terhesség alatt a cukorbetegség fő gyógyszeres kezelése az inzulinterápia, amelyet szoros felügyelet mellett végeznek. 1-es típusú diabetes mellitusban az inzulinkezelést folytatják. A 2-es típusú cukorbetegségben az orális hipoglikémiás szereket megszüntetik, és diétás terápiát végeznek.

A terhességi diabetes mellitus (terhességi cukorbetegség) egy szénhidrát-anyagcsere-zavar, amely először a terhesség alatt jelentkezik. A terhességi diabetes mellitus a születés utáni halálozás fokozott kockázatával, a veleszületett rendellenességek előfordulásával, valamint a cukorbetegség progressziójának kockázatával jár együtt 5-10 évvel a születés után. A terhességi cukorbetegség kezelése diétával kezdődik. A diétás terápia sikertelensége esetén inzulint alkalmaznak.

A már meglévő vagy terhességi diabetes mellitusban szenvedő betegeknél fontos az anyagcsere-folyamatok megfelelő szabályozása a terhesség egész ideje alatt. Az inzulinszükséglet a terhesség első trimeszterében csökkenhet, a II-III trimeszterben pedig nőhet. A szülés során és közvetlenül utána az inzulinszükséglet meredeken csökkenhet (növekszik a hipoglikémia kialakulásának kockázata). Ilyen körülmények között elengedhetetlen a vércukorszint gondos ellenőrzése.

Az inzulin nem jut át ​​a placenta gáton. Az inzulin elleni anyai IgG antitestek azonban átjutnak a placentán, és valószínűleg hiperglikémiát okoznak a magzatban azáltal, hogy semlegesítik a szekretált inzulint. Másrészt az inzulin-antitest komplexek nem kívánt disszociációja hiperinzulinémiához és hipoglikémiához vezethet a magzatban vagy az újszülöttben. Kimutatták, hogy a szarvasmarha/sertés inzulinkészítményekről az egykomponensű készítményekre való átállás az antitesttiter csökkenésével jár. Ebben a tekintetben a terhesség alatt csak humán inzulinkészítmények alkalmazása javasolt.

Az inzulinanalógokat (valamint más nemrég kifejlesztett szereket) óvatosan alkalmazzák a terhesség alatt, bár nincsenek megbízható adatok a mellékhatásokról. Az FDA (Food and Drug Administration) általánosan elfogadott ajánlásaival összhangban, amelyek meghatározzák a gyógyszerek terhesség alatti alkalmazásának lehetőségét, a magzatra gyakorolt ​​​​hatást szolgáló inzulinkészítmények a B kategóriába tartoznak (az állatokon végzett szaporodási vizsgálat nem tárt fel a magzatra gyakorolt ​​káros hatást, és nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat terhes nőkön, vagy C kategóriájú (az állatok reprodukciós vizsgálatai káros hatásokat mutattak ki a magzatra, és nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat terhes nőkön de a kábítószerek terhes nőknél történő alkalmazásával járó lehetséges előnyök indokolhatják annak alkalmazását, a lehetséges kockázat ellenére). Például a lispro inzulin a B, míg az aszpart inzulin és a glargin inzulin a C osztályba tartozik.

Az inzulinterápia szövődményei. Hipoglikémia. A túl nagy adagok bevezetése, valamint a szénhidrátbevitel hiánya az étkezéssel együtt nemkívánatos hipoglikémiás állapotot okozhat, hipoglikémiás kóma alakulhat ki eszméletvesztéssel, görcsökkel és szívdepresszióval. A hipoglikémia olyan további tényezők hatására is kialakulhat, amelyek növelik az inzulinérzékenységet (pl. mellékvese-elégtelenség, hypopituitarismus) vagy növelik a szövetek glükózfelvételét (edzés).

A hipoglikémia korai tünetei, amelyek nagyrészt a szimpatikus idegrendszer aktiválásával kapcsolatosak (adrenerg tünetek), a következők: tachycardia, hideg verejtékezés, remegés, valamint a paraszimpatikus rendszer aktiválódása - súlyos éhség, hányinger, valamint bizsergő érzés az ajkakban és a nyelvben. A hipoglikémia első jelei esetén sürgős intézkedésekre van szükség: a betegnek édes teát kell inni vagy enni néhány darab cukrot. Hipoglikémiás kóma esetén 40%-os glükózoldatot fecskendeznek a vénába 20-40 ml vagy annál nagyobb mennyiségben, amíg a beteg felébred a kómából (általában nem több, mint 100 ml). A hipoglikémia a glukagon intramuszkuláris vagy szubkután adagolásával is enyhíthető.

Súlygyarapodás Az inzulinterápia a glucosuria megszüntetésével, az élelmiszer valódi kalóriatartalmának növekedésével, az étvágy növekedésével és a lipogenezis stimulálásával jár együtt az inzulin hatására. Ha követi a racionális táplálkozás alapelveit, ez a mellékhatás elkerülhető.

A modern, nagy tisztaságú hormonkészítmények (különösen a génmanipulált humán inzulin készítmények) alkalmazása viszonylag ritkán vezet a fejlődéshez. inzulinrezisztenciaés jelenségek allergiák azonban az ilyen esetek sem kizártak. Az akut allergiás reakció kialakulása azonnali deszenzibilizáló terápiát és gyógyszerpótlást igényel. Ha a szarvasmarha/sertés inzulinkészítményekre reakció alakul ki, azokat humán inzulinkészítményekkel kell helyettesíteni. A lokális és szisztémás reakciók (viszketés, helyi vagy szisztémás kiütés, bőr alatti csomók kialakulása az injekció beadásának helyén) az inzulin szennyeződésektől való elégtelen tisztításával vagy a humán inzulintól aminosav-szekvenciában eltérő szarvasmarha- vagy sertésinzulin alkalmazásával járnak.

A leggyakoribb allergiás reakciók az IgE antitestek által közvetített bőrreakciók. Ritkán szisztémás allergiás reakciókat, valamint IgG antitestek által közvetített inzulinrezisztenciát figyeltek meg.

A látás megsértése. A szem átmeneti fénytörési hibái az inzulinterápia legelején jelentkeznek, és 2-3 hét múlva önmagukban eltűnnek.

Ödéma. A terápia első heteiben a szervezetben történő folyadékvisszatartás miatt átmeneti lábak duzzanata is jelentkezik, az ún. inzulin ödéma.

A helyi reakciók közé tartozik lipodystrophia ismételt injekciók helyén (ritka szövődmény). Vannak lipoatrophia (a bőr alatti zsírlerakódások eltűnése) és lipohypertrophia (fokozott bőr alatti zsírlerakódás). Ez a két állapot eltérő természetű. A lipoatrophia, amely elsősorban a rosszul tisztított állati eredetű inzulinkészítmények beadásából eredő immunológiai reakció, ma már gyakorlatilag nem létezik. A lipohypertrophia a nagy tisztaságú humán inzulinkészítmények alkalmazásakor is kialakul, és az injekciós technika megsértése esetén (hideg előkészítés, alkohol bőr alá kerülése), valamint magának a gyógyszernek a helyi anabolikus hatása miatt is kialakulhat. A lipohypertrophia kozmetikai hibát okoz, ami problémát jelent a betegek számára. Ezenkívül e hiba miatt a gyógyszer felszívódása károsodik. A lipohypertrophia kialakulásának megelőzése érdekében javasolt az injekció beadási helyének állandó cseréje ugyanazon a területen, úgy, hogy két szúrás között legalább 1 cm távolságot kell hagyni.

Előfordulhatnak helyi reakciók, például fájdalom az injekció beadásának helyén.

Kölcsönhatás. Az inzulinkészítmények kombinálhatók egymással. Sok gyógyszer hipo- vagy hiperglikémiát okozhat, vagy megváltoztathatja a cukorbetegek kezelésre adott válaszát. Figyelembe kell venni az inzulin más gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazásával lehetséges kölcsönhatásokat. Az alfa-blokkolók és a béta-agonisták fokozzák az endogén inzulin szekrécióját és fokozzák a gyógyszer hatását. Az inzulin hipoglikémiás hatását fokozzák az orális hipoglikémiás szerek, szalicilátok, MAO-gátlók (beleértve a furazolidont, prokarbazint, szelegilint), ACE-gátlók, bromokriptin, oktreotid, szulfonamidok, anabolikus szteroidok (különösen az oxandrolon, a metandienon) és a szövetek inzulinérzékenysége (a szövetek androgének fokozódása). és növeli a szöveti rezisztenciát a glukagonnal szemben, ami hipoglikémiához vezet, különösen inzulinrezisztencia esetén; szükség lehet az inzulin adagjának csökkentésére), szomatosztatin analógok, guanetidin, dizopiramid, klofibrát, ketokonazol, lítiumkészítmények, mebendazol, pentamidin, piridoxin, propoxifen, fenilbutazon , fluoxetin, teofillin, fenfluramin, lítiumkészítmények, kalciumkészítmények, tetraciklinek. A klorokin, kinidin, kinin csökkenti az inzulin lebomlását, és növelheti az inzulin koncentrációját a vérben, és növelheti a hipoglikémia kockázatát.

A szén-anhidráz inhibitorok (különösen az acetazolamid) a hasnyálmirigy β-sejtjeinek stimulálásával elősegítik az inzulin felszabadulását és növelik a receptorok és szövetek inzulinérzékenységét; bár ezeknek a gyógyszereknek az inzulinnal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást, a hatás kiszámíthatatlan lehet.

Számos gyógyszer okoz hiperglikémiát egészséges emberekben, és súlyosbítja a betegség lefolyását diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. Az inzulin hipoglikémiás hatását gyengítik: antiretrovirális szerek, aszparagináz, orális hormonális fogamzásgátlók, glükokortikoidok, diuretikumok (tiazid, etakrinsav), heparin, H 2 receptor antagonisták, szulfinpirazon, triciklusos antidepresszánsok, dobutamin, isoniazid,pathomical, syoniazid danazol, klonidin, CCA, diazoxid, morfin, fenitoin, szomatotropin, pajzsmirigyhormonok, fenotiazin-származékok, nikotin, etanol.

A glükokortikoidok és az epinefrin az inzulinnal ellentétes hatást fejtenek ki a perifériás szövetekre. Így a szisztémás glükokortikoidok hosszú távú alkalmazása hyperglykaemiát okozhat, egészen a diabetes mellitusig (szteroid mellitusig), ami a szisztémás kortikoszteroidokat több héten át szedő vagy lokális kortikoszteroidok hosszan tartó alkalmazása esetén a betegek körülbelül 14%-ánál fordulhat elő. Egyes gyógyszerek közvetlenül gátolják az inzulinszekréciót (fenitoin, klonidin, diltiazem) vagy a káliumraktárak csökkentésével (diuretikumok). A pajzsmirigyhormonok felgyorsítják az inzulin anyagcseréjét.

A legjelentősebb és gyakran befolyásolja az inzulin béta-blokkolók, orális hipoglikémiás szerek, glükokortikoidok, etanol, szalicilátok hatását.

Az etanol gátolja a glükoneogenezist a májban. Ez a hatás minden embernél megfigyelhető. Ebben a tekintetben szem előtt kell tartani, hogy az alkoholtartalmú italokkal való visszaélés az inzulinterápia hátterében súlyos hipoglikémiás állapot kialakulásához vezethet. Kis mennyiségű alkohol étkezés közben általában nem okoz problémát.

A béta-blokkolók gátolhatják az inzulinszekréciót, megváltoztathatják a szénhidrát-anyagcserét és növelhetik a perifériás inzulinrezisztenciát, ami hiperglikémiához vezethet. Ugyanakkor gátolhatják a katekolaminok glükoneogenezisre és glikogenolízisre kifejtett hatását is, ami a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél súlyos hipoglikémiás reakciók kockázatával jár. Ezenkívül a béta-blokkolók bármelyike ​​elfedheti a vércukorszint csökkenése által okozott adrenerg tüneteket (beleértve a remegést, a szívdobogásérzést), ezáltal megzavarva a pácienst a hipoglikémia időben történő felismerésében. A szelektív béta 1-blokkolók (beleértve az acebutololt, atenololt, betaxololt, bisoprololt, metoprololt) kisebb mértékben fejtik ki ezeket a hatásokat.

Az NSAID-ok és a szalicilátok nagy dózisban gátolják a prosztaglandin E szintézisét (amely gátolja az endogén inzulin szekrécióját), és ezáltal fokozzák a bazális inzulinszekréciót, növelik a hasnyálmirigy β-sejtek glükózérzékenységét; hipoglikémiás hatás egyidejű alkalmazás esetén az NSAID-ok vagy a szalicilátok és / vagy az inzulin adagjának módosítását teheti szükségessé, különösen hosszan tartó közös használat esetén.

Jelenleg jelentős számú inzulinkészítményt állítanak elő, pl. állatok hasnyálmirigyéből nyerik és géntechnológiával szintetizálják. Az inzulinterápia során választott gyógyszerek a génmanipulált, nagy tisztaságú humán inzulinok, amelyek minimális antigenicitással (immunogén aktivitással) rendelkeznek, valamint a humán inzulin analógjai.

Az inzulinkészítményeket alumínium peremes gumidugóval hermetikusan lezárt üvegpalackokban, speciális ún. inzulin fecskendőket vagy fecskendőtollakat. Fecskendő tollak használatakor a gyógyszerek speciális patronos palackokban (tolltöltőkben) vannak.

Az inzulin intranazális formáit és az orális inzulinkészítményeket fejlesztik. Ha az inzulint mosószerrel kombinálják, és aeroszolként adják be az orrnyálkahártyára, a hatékony plazmaszint olyan gyorsan érhető el, mint az intravénás bólus beadásakor. Az intranazális és orális adagolásra szánt inzulinkészítmények fejlesztés alatt állnak, vagy klinikai vizsgálatok alatt állnak.

Előkészületek

Előkészületek - 712 ; Kereskedelmi nevek - 126 ; Aktív összetevők - 22

Hatóanyag Kereskedelmi nevek
Az információ hiányzik






































Az inzulin az egyik legfontosabb hormon az emberi szervezetben. Az inzulin a hasnyálmirigyben termelődik, és sokoldalúan hat a testszövetekben zajló anyagcsere-folyamatokra, ennek a bioaktív vegyületnek a fő feladata a cukrok koncentrációjának csökkentése a szervezetben.

Ha az inzulintermelés károsodik, egy személyben diabetes mellitusnak nevezett betegség alakul ki. Ennek a betegségnek a kialakulásának eredményeként a szénhidrát-anyagcsere folyamatai megsértik.

A cukorbetegek szembesülnek azzal a ténnyel, hogy a szervezetben az inzulin szintjét mesterségesen kell fenntartani. A szervezetbe befecskendezett inzulin mennyisége a szervezet által termelt inzulin és a szervezetnek a normál működéshez szükséges inzulin mennyisége közötti különbség nagyságától függ. A meglévő inzulinkészítményeket több fajtára osztják, a hatás elérésének sebességétől és a gyógyszer hatásának időtartamától függően. Az egyik típus a hosszú hatástartamú inzulin.

Az elnyújtott inzulin ennek a tulajdonságnak köszönhetően elnyújtott hatású, ezt a fajta készítményt prolongált inzulinnak nevezik. Ez a fajta mesterséges hormon a fő alaphormonként működik, amely létrehozza a szükséges inzulin hátteret a páciens szervezetében.

Az ilyen típusú készítmények a nap folyamán képesek inzulint felhalmozni a szervezetben. A nap folyamán elegendő 1-2 injekciót beadni a vér hormontartalmának normalizálásához. Fokozatosan, a hosszú hatástartamú inzulin használatától a szervezet hormonális háttere normalizálódik. A hatás a második vagy harmadik napon érhető el, meg kell jegyezni, hogy a maximális hatást 2-3 nap múlva érik el, és a gyógyszer néhány óra múlva kezd hatni.

A leggyakoribb hosszú hatástartamú inzulinkészítmények a következők:

  • Monodar Long inzulin;
  • Insulin Ultralong;
  • Lantus inzulin.

A tartós hatású gyógyszerek közül kiemelkednek az úgynevezett arctalan inzulinkészítmények. Az ilyen típusú inzulin, ha a szervezetbe kerül, nincs kifejezett hatáscsúcs. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása a testre sima és lágyabb. A csoport leghíresebb gyógyszerei a Levemir és a Lantus.

Minden típusú inzulint szubkután adnak be, és az injekció beadásának helyét minden alkalommal meg kell változtatni. Az inzulinkészítményeket nem szabad keverni és hígítani.

Hosszú hatástartamú inzulin kiválasztása

A hosszú hatástartamú inzulinok kiválasztása előtt tájékozódjon arról, hogy mi ez az inzulin. Ezenkívül tanulmányoznia kell a használati utasításban megadott információkat, és konzultálnia kell egy endokrinológussal.

Jelenleg kétféle elnyújtott hatású inzulint használnak a betegség kezelésére:

  • legfeljebb 16 órás hatástartamú inzulinok;
  • Ultra-hosszú hatású inzulinok, amelyek 16 óránál tovább tartanak.

Az első inzulinok csoportja a következőket tartalmazza:

  1. Gensulin N.
  2. Biosulin N.
  3. Isuman NM.
  4. Insuman Bazal.
  5. Protafan NM.
  6. Humulin NPH.

Az ultra-hosszú hatású inzulinok csoportjába tartozik:

  • Tresiba ÚJ.
  • Levemir.
  • Lantus.

Az ultrahosszú inzulinok csúcstalanok. Az ultra-hosszú hatású gyógyszerrel történő injekció adagjának kiszámításakor ezt a tulajdonságot figyelembe kell venni. A többi kiválasztási szabály minden inzulintípusra jellemző.

A szervezetben egyetlen adag dózisának kiszámításakor a mutatónak olyannak kell lennie, hogy a glükóz koncentrációja az injekciók közötti teljes időtartam alatt a normál tartományon belül maradjon. A megengedett ingadozás ez idő alatt nem haladhatja meg az 1-1,5 mmol / l-t.

Az inzulin adagjának helyes megválasztásával a glükóz koncentrációja a vérben stabil.

Tilos olyan inzulint tartalmazó gyógyszereket használni, amelyeknek lejárt a lejárati ideje. A gyógyszerek tárolása során be kell tartani az orvostechnikai eszközök tárolási feltételeit és eltarthatóságát. A kezelés során lejárt inzulin alkalmazása fokozott izzadást, gyengeséget, remegést, görcsöket, sőt esetenként kómát is kiválthat a beteg szervezetében.

A modern, hosszú hatástartamú inzulinkészítmények nemcsak injekció formájában, hanem étkezés közben szájon át is bevehetők.

A gyógyszer orális adagolása ígéretes fejlesztés, amelynek célja, hogy megkönnyítse a diabetes mellitusban szenvedő betegek életét.

Az inzulin hatása, használati javallatok és alkalmazási mód

Cukorszint

A gyógyszer szubkután beadása lehetővé teszi, hogy a hormon egy ideig a zsírszövetben legyen, ami lehetővé teszi a véráramba való felszívódásának lelassítását.

A hosszú hatástartamú inzulin alkalmazásának indikációi a következők:

  1. A beteg 1-es típusú cukorbetegségben szenved.
  2. A beteg 2-es típusú cukorbetegségben szenved.
  3. A páciens immunitásának jelenléte az orális gyógyszerekkel szemben, amelyek célja a vérplazma cukortartalmának csökkentése.
  4. Használja a komplex terápia részeként.
  5. Sebészeti beavatkozások elvégzése.
  6. A terhességi cukorbetegség jelenléte a terhesség alatt.

A felhasznált hormon mennyiségét az endokrinológus határozza meg egyénileg, figyelembe véve a páciens testének összes egyéni jellemzőjét. Az endokrinológus csak azután tudja kiszámítani az adagot, hogy megkapta a beteg átfogó vizsgálatának eredményeit és laboratóriumi vizsgálatokat.

Az injekció beadása előtt ne rázza fel az inzulint tartalmazó injekciós üveget. A gyógyszer beadása előtt csak a tenyerében kell görgetnie az inzulint tartalmazó injekciós üveget, ez lehetővé teszi homogén összetétel kialakulását, és ugyanakkor lehetővé teszi a gyógyszer felmelegítését az injekció beadása előtt.

Amikor a beteg állati inzulinról humán inzulinra vált, az adagot újra kell számolni.

A beteg egyik gyógyszertípusról a másikra való áthelyezése esetén a kapott inzulin adagját is módosítani kell.

Az elnyújtott hatású inzulin leggyakoribb típusainak jellemzői

Az egyik elterjedt elhúzódó hatású inzulinkészítmény a Digludec. Ennek a gyógyszernek szuper hosszú távú hatása van. Ez a humán inzulin analógja. A gyógyszer gyártója a dán Novo Nordisk cég.

Ennek a gyógyszernek a hatása a vérplazmából származó glükóz zsírsejtek és izomszövetek sejtjei általi felhasználásának fokozásán alapul.

Ezt a folyamatot a hormon sejtreceptorokhoz való kötődése aktiválja. A gyógyszer második hatása a májsejtek glükóztermelésének blokkolása, ami csökkenti a glükóz mennyiségét a beteg szervezetében.

A gyógyszer hatásának időtartama több mint 42 óra. Az inzulin maximális koncentrációja a szervezetben a gyógyszer beadása után 24-36 órával érhető el.

A glargin inzulint a francia Sanori-Aventis cég állítja elő. A gyógyszer összetétele magában foglalja a glargin inzulint, az m-krezolt, a cink-kloridot, a glicerint, a nátrium-hidroxidot, az injekcióhoz való vizet, mint segédvegyületeket a gyógyszer összetételében.

A gyógyszer ezen formája a humán inzulin analógja.

A gyógyszer napi egyszeri beadásával a vegyület stabil koncentrációja figyelhető meg a páciens testében a beadási eljárás után 2-4 napig.

A gyógyszer hosszú hatástartamával lehetővé teszi, hogy a nap folyamán csak egyszer használja. Az injekció beadása után a gyógyszer hatása egy órával az injekció beadása után kezdődik.

A gyógyszert csak szubkután injekció formájában szabad alkalmazni. A gyógyszert a has, a váll vagy a comb bőr alatti zsírszövetébe fecskendezik.

A gyógyszer használatának mellékhatásai a lipodystrophia kialakulása és az inzulin felszívódásának késleltetése.

Az alkalmazás ellenjavallata a glargin inzulinnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Ezenkívül ez a gyógyszer nem alkalmazható 6 év alatti gyermekeknél.

A Humulin L gyógyszer az Eli-Lilli amerikai cég által gyártott orvosi eszköz. Az eszköz kristályos humán inzulin steril szuszpenziója. A gyógyszer hosszú távú hatást fejt ki.

A cikkben található videóban az orvos továbbra is foglalkozik a kiterjesztett inzulin témájával.

Cukorszint

Legutóbbi viták.

Összeomlás

A világon nincs abszolút gyógymód a cukorbetegségre. De a hosszan tartó készítmények alkalmazása csökkentheti a szükséges injekciók számát és jelentősen javíthatja az életminőséget.

Mi a hosszú hatástartamú inzulin jelentősége az emberi szervezetben? A közepes és hosszú hatástartamú gyógyszereket a cukorbeteg napi 1-2 alkalommal (reggel és este) alkalmazza és alap. A hosszú inzulin hatékonyságának csúcsa 8-10 óra után következik be, de a cukorszint csökkenése 3-4 óra után észrevehető.

Hogyan válasszuk ki a személy számára elegendő inzulinadagot: kis mennyiségek (legfeljebb 10 egység) körülbelül 12 órán át hatásosak, nagyobb mennyiségű gyógyszer - akár egy napig. Ha az elhúzódó inzulint 0,6 egység/1 testtömeg-kg-ot meghaladó dózisban írják fel, akkor az injekciót több szakaszban, különböző helyeken (váll, comb, has) adják be.

Mi ad ilyen kezelést?

Hosszú hatású inzulin szükséges az éhomi glükózszint fenntartásához. Csak szakember tudja a beteg önellenőrzése alapján megállapítani, hogy a betegnek szüksége van-e minden étkezés előtt rövid hatású gyógyszer injekciójára, illetve közép- és hosszú távú hatásra.

Az inzulin adagolása a heti önellenőrző vércukorszint-adatokon alapul. Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy a rövid és hosszú hormonok hogyan hatnak a szervezetre.

A leghatékonyabb hosszú hatástartamú inzulinok a Lantus, Levemir. Mindkét típusú cukorbetegségben alkalmazzák, és naponta 1-2 alkalommal adják be.

Hosszú hatású inzulint írnak fel akkor is, ha a beteg már injekcióz, és rövid típusú (étkezés előtt). Ez a kombináció lehetővé teszi a test állapotának fenntartását és számos szövődmény megelőzését.

Fontos. A hosszú hatástartamú inzulin teljes mértékben helyettesíti a hasnyálmirigy által termelt bazális hormont. Ezenkívül lassítja a béta-sejtek pusztulását.

Helytelen alkalmazás

  1. A hosszú távú készítményeket nem használják a glükóz étkezés utáni stabilizálására. Nem lesznek képesek gyorsan blokkolni a hiperglikémiát. Ezt a hatékonyság csúcsának meglehetősen lassú megközelítése magyarázza, amely eltér a rövid lejáratú alapoktól.
  2. A nem ütemezett injekciók nagymértékben befolyásolhatják az ember egészségét:
  • a cukorszint folyamatosan "ugrik";
  • fáradtság érzése;
  • cukorbetegség szövődményei alakulnak ki.

Akció éjszakai és reggeli órákban

A 2-es típusú cukorbetegséggel diagnosztizált embereknél szinte mindig magas a vércukorszint reggelenként. Ez azt jelenti, hogy éjszaka a szervezetben nincs elég hosszú inzulin. De mielőtt kiterjesztett hormonra lenne szüksége, az orvosnak ellenőriznie kell, hogy mikor evett utoljára. Ha az evés öt órával vagy kevesebbel lefekvés előtt történik, akkor a hosszú hatású háttérgyógyszerek nem segítik a cukor stabilizálását.

A szakértők rosszul magyarázzák és a "reggeli hajnal" jelenségét. Röviddel az ébredés előtt a máj gyorsan semlegesíti a hormonokat, ami hiperglikémiához vezet. És még ha módosítja is az adagot, ez a jelenség akkor is érezteti magát.

Ennek a jelenségnek a testre gyakorolt ​​hatása határozza meg az injekció beadási rendjét: az injekciót legfeljebb nyolc órával az ébredés hozzávetőleges pillanata előtt adják be. Már 9-10 óra elteltével az elhúzódó inzulin sokkal gyengébb hatást fejt ki.

A hosszú hatású gyógyszer reggel nem tudja fenntartani a cukorszintet. Ha ez megtörténik, akkor az orvos túlzott mennyiségű hormont írt fel. A felesleges gyógyszer tele van hipoglikémiával. Álomban egyébként nyugtalanság és rémálmok formájában is megnyilvánulhat.

Ennek az állapotnak a elkerülése érdekében elvégezheti ezt az ellenőrzést: az injekció beadása után négy órával fel kell ébrednie, és meg kell mérnie a glükózszintjét. Ha az indikátor kevesebb, mint 3,5 mmol / l, akkor tanácsos elhúzódó inzulint beadni két szakaszban - közvetlenül lefekvés előtt és további 4 óra elteltével.

Ezzel a rendszerrel csökkentheti az adagot 10-15%-ra, szabályozhatja a „hajnali” jelenséget, és ideális vércukorszinttel ébredhet.

Gyakori hosszú hatású gyógyszerek

A hosszú hatású hormonok közül a következő nevek fordulnak elő leggyakrabban (RLS szerint):

  • ultraszalag;
  • humulin;
  • insumanbasal;
  • glargin;
  • detemir.

Az utolsó két mintát úgy jellemezzük, hogy a legegyenletesebb hatással van a glükózra. Az ilyen elhúzódó inzulint csak naponta egyszer adják be, és éjszaka nem provokálja a hipoglikémia kialakulását. Ígéretesnek tartják az inzulinterápia területén.

A Lantus inzulin (glargin készítmény) hosszú távú hatása azzal magyarázható, hogy szubkután beadva nagyon lassú a felszívódása. Igaz, ennek a hatásnak a fenntartásához minden alkalommal új injekciós helyet kell választania.

A Lantus inzulin adagját a glükóz hosszú távú stabilizálására írják elő a szervezetben (legfeljebb egy napig). A termék 3 ml térfogatú patronokban és fecskendőben, valamint 10 ml gyógyszert tartalmazó injekciós üvegekben kapható. A hatás időtartama 24-29 óra. Igaz, az egész napos hatás nagymértékben függ az ember élettani jellemzőitől.

Az első típusú cukorbetegségben főként a hosszú hatástartamú Lantus inzulint írják fel, a második típusban számos más cukorcsökkentő gyógyszerrel kombinálható.

A rövid és közepes mintákról az elhúzódó inzulinra való áttéréskor az első napokban az adagolást és az injekciózási rendet módosítják. Mellesleg, az utóbbi években megfigyelhető egy bizonyos tendencia, hogy a betegek ultra-hosszú gyógyszerekre próbálnak áttérni, hogy csökkentsék az injekciók számát és javítsák az életminőséget.

Ultra hosszú hatás

A fent leírt hosszú hatástartamú inzulinok a leghatékonyabbak. Abszolút átlátszóságuk is megkülönbözteti őket: nem kell őket megrázni, kézben forgatni, hogy biztosítsák az üledék egyenletes eloszlását. A Lantus mellett a Levemir a legstabilabb gyógyszer, jellemzői hasonlóak a két betegségtípusban szenvedő cukorbetegek számára.

Meg kell jegyezni, hogy a hosszú formák aktivitása még mindig enyhe csúcsponttal rendelkezik. Viszont ezek a gyógyszerek nem rendelkeznek vele. És a sajátosságot figyelembe kell venni az adagolási folyamat során.

Az alapkészítményt az állandó, stabil vércukorszint fenntartásának képessége alapján számítják ki. Megengedett ingadozások - legfeljebb 1,5 mmol / l. Az injekció beadását követő napon azonban ennek elvileg nem szabad megtörténnie. Általában az elhúzódó gyógyszert a combba vagy a fenékbe fecskendezik. Itt a zsírréteg lelassítja a hormon felszívódását a vérbe.

A tapasztalatlan cukorbetegek gyakran megpróbálják a rövid inzulint hosszú inzulinnal helyettesíteni, ami nem lehetséges. Végtére is, minden típusú hormon szükséges egy szigorúan meghatározott funkció végrehajtásához. Ezért a beteg feladata az előírt inzulinterápia szigorú betartása.

Csak a hosszú hatástartamú inzulin helyes alkalmazása esetén érhető el tartósan normál érték a glükométeren.

Videó

←Előző cikk Következő cikk →
Hasonló hozzászólások