A lorist n gyógyszer analógjai és használati utasítások. Az alkalmazás módja és adagolása. A farmakológiai hatás leírása

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat Lorista. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Lorista használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívan adják hozzá véleményét a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat figyeltek meg, amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be a megjegyzésben. A Lorista analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Használja a magas vérnyomás kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Lorista- nem fehérje jellegű szelektív angiotenzin 2 típusú AT1 receptor antagonista.

A lozartán (a Lorista hatóanyaga) és biológiailag aktív karboxil-metabolitja (EXP-3174) gátolja az angiotenzin 2 minden élettanilag jelentős hatását az AT1 receptorokon, függetlenül a szintézis útjától: a plazma renin aktivitásának növekedéséhez vezet, csökkenti az aldoszteron koncentrációja a vérplazmában.

A lozartán közvetve az AT2 receptorok aktiválását idézi elő az angiotenzin 2 szintjének emelésével. A lozartán nem gátolja a kinináz 2, a bradikinin metabolizmusában részt vevő enzim aktivitását.

Csökkenti az OPSS-t, a nyomást a tüdőkeringésben; csökkenti az utóterhelést, vizelethajtó hatású.

Megakadályozza a szívizom hipertrófia kialakulását, növeli az edzéstűrő képességet krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A Lorista napi egyszeri bevétele statisztikailag szignifikánsan csökkenti a szisztolés és diasztolés vérnyomást. A lozartán napközben egyenletesen szabályozza a vérnyomást, míg a vérnyomáscsökkentő hatása megfelel a természetes cirkadián ritmusnak. A vérnyomás csökkenése a gyógyszer adagjának végén a hatás körülbelül 70-80%-a volt a gyógyszer csúcspontján, 5-6 órával a beadás után. Nincs elvonási szindróma; továbbá a lozartánnak nincs klinikailag szignifikáns hatása a pulzusszámra.

A lozartán férfiak és nők, valamint idősebb (≥ 65 év) és fiatalabb (≤ 65 év) betegek esetében hatásos.

A hidroklorotiazid egy tiazid diuretikum, amelynek vízhajtó hatása a nátrium-, klór-, kálium-, magnézium- és vízionok visszaszívódásának károsodásával jár a distalis nefronban; késlelteti a kalciumionok, a húgysav kiválasztását. Vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik; vérnyomáscsökkentő hatás alakul ki az arteriolák tágulása miatt. Gyakorlatilag nincs hatással a normál vérnyomásra. A vizelethajtó hatás 1-2 óra múlva jelentkezik, maximumát 4 óra múlva éri el, és 6-12 óráig tart.

A vérnyomáscsökkentő hatás 3-4 nap után jelentkezik, de az optimális terápiás hatás elérése 3-4 hétig is eltarthat.

Összetett

lozartán-kálium + segédanyagok.

Losartan-kálium + hidroklorotiazid + segédanyagok (Lorista H és ND).

Farmakokinetika

A lozartán és a hidroklorotiazid farmakokinetikája egyidejű alkalmazás esetén nem tér el a külön-külön történő alkalmazásuktól.

Losartan

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer étkezés közben történő bevétele nincs klinikailag jelentős hatással a szérumkoncentrációjára. Gyakorlatilag nem hatol át a vér-agyon (BBB). A gyógyszer körülbelül 58%-a ürül az epével, 35%-a a vizelettel.

Hidroklorotiazid

Szájon át történő alkalmazás után a hidroklorotiazid felszívódása 60-80%. A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül.

Javallatok

• artériás magas vérnyomás;
• csökkenti a stroke kockázatát artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél;
• krónikus szívelégtelenség (kombinációs terápia részeként, az ACE-gátlókkal való terápia intoleranciájával vagy hatástalanságával);
• a proteinuriás 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek veseműködésének védelme a proteinuria csökkentése, a vesekárosodás progressziójának csökkentése, a végstádiumú fejlődés kockázatának csökkentése (a dialízis szükségességének megelőzése, a szérum kreatininszint emelkedésének valószínűsége), vagy halál.

Kiadási űrlap

12,5 mg-os, 25 mg-os, 50 mg-os és 100 mg-os tabletták.

Lorista N (további 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz).

Lorista ND (további 25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz).

Használati és adagolási utasítás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől, az adagolás gyakorisága napi 1 alkalommal.

Artériás magas vérnyomás esetén az átlagos napi adag 50 mg. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelést követő 3-6 héten belül érhető el. Kifejezettebb hatás érhető el, ha a gyógyszer adagját napi 100 mg-ra emeljük két adagban vagy egy adagban.

A nagy dózisú diuretikumok szedésének hátterében a Lorista-kezelést javasolt napi 25 mg-mal, egy adagban kezdeni.

Idős betegek, károsodott vesefunkciójú betegek (beleértve a hemodializált betegeket is) nem szükségesek módosítani a gyógyszer kezdeti adagját.

Károsodott májműködésű betegeknél a gyógyszert alacsonyabb dózisban kell előírni.

Krónikus szívelégtelenség esetén a gyógyszer kezdeti adagja 12,5 mg naponta egy adagban. A szokásos, napi 50 mg-os fenntartó adag elérése érdekében az adagot fokozatosan, 1 hetes időközönként emelni kell (pl. napi 12,5 mg, 25 mg, 50 mg). A Loristát általában diuretikumokkal és szívglikozidokkal kombinálva adják.

Az artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél a stroke kockázatának csökkentése érdekében a standard kezdő adag napi 50 mg. A jövőben kis dózisú hidroklorotiazid adható hozzá és/vagy a Lorista adagja napi 100 mg-ra emelhető.

A proteinuriában szenvedő 2-es típusú cukorbetegek vesevédelme érdekében a Lorista standard kezdő adagja napi 50 mg. A gyógyszer adagja napi 100 mg-ra emelhető, figyelembe véve a vérnyomás csökkenését.

oldal

• szédülés;
• asthenia;
• fejfájás;
• fáradtság;
• álmatlanság;
• szorongás;
• alvászavar;
• álmosság;
• memóriazavarok;
• perifériás neuropátia;
• paresztézia;
• hypoesthesia;
• migrén;
• remegés;
• depresszió;
• ortosztatikus hipotenzió (dózisfüggő);
• szívverés;
• tachycardia;
• bradycardia;
• szívritmuszavarok;
• angina;
• orrdugulás;
• köhögés;
• hörghurut;
• az orrnyálkahártya duzzanata;
• hányinger, hányás;
• hasmenés;
• hasi fájdalom;
• étvágytalanság;
• száraz száj;
• fogfájás;
• puffadás;
• székrekedés;
• elengedhetetlen vizelési inger;
• károsodott vesefunkció;
• csökkent libidó;
• impotencia;
• görcsök;
• fájdalom a hátban, a mellkasban, a lábakban;
• fülzúgás;
• ízérzékelési zavar;
• látás károsodás;
• kötőhártya-gyulladás;
• anémia;
• Shenlein-Henoch purpurája;
• száraz bőr;
• fokozott izzadás;
• alopecia;
• köszvény;
• csalánkiütés;
• bőrkiütés;
• angioödéma (beleértve a gége és a nyelv duzzanatát, amely légúti elzáródást és/vagy az arc, az ajkak, a garat duzzanatát okozza).

Ellenjavallatok

• artériás hipotenzió;
• hiperkalémia;
• kiszáradás;
• laktóz intolerancia;
• galaktosémia vagy glükóz/galaktóz malabszorpciós szindróma;
• terhesség;
• laktációs időszak;
• 18 éves korig (a hatásosságot és a biztonságosságot gyermekeknél nem igazolták);
• túlérzékenység a lozartánnal és/vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Használata terhesség és laktáció idején

Nincsenek adatok a Lorist terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan. A magzat veseperfúziója, amely a renin-angiotenzin rendszer fejlődésétől függ, a terhesség 3. trimeszterében kezd működni. A lozartán 2. és 3. trimeszterében történő szedése esetén a magzatra gyakorolt ​​kockázat nő. A terhesség beálltát követően a lozartán-kezelést azonnal fel kell függeszteni.

Nincsenek adatok a lozartán anyatejjel történő alkalmazásáról. Ezért fontolóra kell venni a szoptatás vagy a lozartán-terápia leállításának kérdését, figyelembe véve annak fontosságát az anya számára.

Különleges utasítások

Azoknál a betegeknél, akiknél a keringő vér mennyisége csökkent (például nagy dózisú diuretikumokkal végzett kezelés során), tünetekkel járó artériás hipotenzió alakulhat ki. A lozartán bevétele előtt meg kell szüntetni a meglévő rendellenességeket, vagy kis adagokkal kezdeni a terápiát.

Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a lozartán és aktív metabolitjának koncentrációja a vérplazmában orális alkalmazás után magasabb, mint egészséges emberekben. Ezért azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében májbetegség szerepel, alacsonyabb dózisú kezelés javasolt.

A cukorbetegségben szenvedő és anélküli károsodott veseműködésű betegeknél gyakran alakul ki hyperkalaemia, amit szem előtt kell tartani, de csak ritka esetekben hagyják abba a kezelést. A kezelés ideje alatt a vér káliumkoncentrációját rendszeresen ellenőrizni kell, különösen idős, károsodott vesefunkciójú betegeknél.

A renin-angiotenzin rendszerre ható gyógyszerek növelhetik a szérum karbamid- és kreatininszintjét olyan betegeknél, akiknél kétoldali veseartéria-szűkület vagy egyoldali veseartéria szűkülete van. A vesefunkció változásai a kezelés abbahagyása után reverzibilisek lehetnek. A kezelés alatt rendszeres időközönként ellenőrizni kell a kreatinin koncentrációját a vérszérumban.

A járművezetési képességre és a vezérlő mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatás

Nincsenek adatok a Loristnak a gépjárművezetéshez vagy egyéb technikai eszközökre gyakorolt ​​hatásáról.

gyógyszerkölcsönhatás

Nem volt klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás hidroklorotiaziddal, digoxinnal, indirekt antikoagulánsokkal, cimetidinnel, fenobarbitállal, ketokonazollal és eritromicinnel.

A rifampicin és a flukonazol egyidejű alkalmazásakor a lozartán-kálium aktív metabolitjának szintjének csökkenését figyelték meg. Ennek a jelenségnek a klinikai következményei nem ismertek.

Kálium-megtakarító diuretikumokkal (pl. spironolakton, triamterén, amilorid) és káliumkészítményekkel történő egyidejű alkalmazása növeli a hyperkalaemia kockázatát.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük a szelektív COX-2 gátlók egyidejű alkalmazása csökkentheti a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő szerek hatását.

Ha a Loristát tiazid diuretikumokkal egyidejűleg adják, a vérnyomás csökkenése megközelítőleg additív. Fokozza (kölcsönösen) más vérnyomáscsökkentő szerek (diuretikumok, béta-blokkolók, szimpatolitikumok) hatását.

A Lorista gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Blocktran;
• Brozaar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisacar;
• Cardomine Sanovel;
• Carsartan;
• Cozaar;
• Lakea;
• Lozap;
• Losarel;
• lozartán;
• lozartán-kálium;
• Losacor;
• Lotor;
• prezartán;
• Renicard.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.

Ön azon az oldalon van, ahol a Lorista N gyógyszer leírása található, az utasításokat teljes egészében megadják. Figyelem! Az információ a gyakorló orvosok és gyógyszerészek számára elérhető.

Gyártó: Krka (Szlovénia)

Aktív összetevők

• Hidroklorotiazid
• Losartan

• Esszenciális [elsődleges] magas vérnyomás
• Másodlagos magas vérnyomás

• Nem meghatározott. Lásd az utasításokat

Farmakológiai hatás

• Hipotenzív

• Angiotenzin II receptor antagonisták (AT1 altípus) kombinációkban

A Lorista N használatára vonatkozó javallatok

artériás hipertónia (kombinált kezelésre javallt betegek esetében);

A kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél.

Lorista N kiadási formája

Filmtabletta 1 tab.
lozartán-kálium 50 mg
hidroklorotiazid 12,5 mg
segédanyagok: előzselatinizált keményítő; Ügyfélközpont; laktóz-monohidrát; magnézium-sztearát
héj: hipromellóz; makrogol 4000; kinolinsárga festék (E104); titán-dioxid (E171); talkum

7, 10 vagy 14 darabos buborékcsomagolásban; kartondobozban 2, 4, 8, 12 vagy 14 buborékcsomagolás (7 db); 3, 6 vagy 9 buborékfólia (10 db); 1, 2, 4, 6 vagy 7 buborékfólia (14 db).

Farmakodinamika

Lorista® N - kombinált gyógyszer; vérnyomáscsökkentő hatása van.

Losartan. Szelektív angiotenzin II receptor antagonista (AT1 típus) orális adagolásra, nem fehérje jellegű. In vivo és in vitro a lozartán és biológiailag aktív karboxil-metabolitja (EXP-3174) blokkolja az angiotenzin II minden fiziológiailag jelentős hatását az AT1 receptorokon.

A lozartán közvetve aktiválja az AT2 receptorokat az angiotenzin II szintjének emelésével.

A lozartán nem gátolja a kinináz II, a bradikinin metabolizmusában részt vevő enzim aktivitását.

Csökkenti az OPSS-t, a nyomást a vérkeringés "kis" körében; csökkenti az utóterhelést, vizelethajtó hatású.

Megakadályozza a szívizom hipertrófia kialakulását, növeli az edzéstűrő képességet krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. A lozartán napi egyszeri bevétele az SBP és a DBP statisztikailag szignifikáns csökkenéséhez vezet. A lozartán egyenletesen szabályozza a vérnyomást a nap folyamán, miközben a vérnyomáscsökkentő hatása megfelel a természetes cirkadián ritmusnak. A vérnyomás csökkenése a gyógyszer adagjának végén a hatás körülbelül 70-80%-a volt a gyógyszer csúcspontján, 5-6 órával a beadás után. Nincs elvonási szindróma; továbbá a lozartánnak nincs klinikailag szignifikáns hatása a pulzusszámra.

A lozartán hatásos férfiaknál és nőknél, valamint idősebb (65 év feletti) és fiatalabb (65 év alatti) betegeknél.

Hidroklorotiazid. Tiazid diuretikum, amelynek vízhajtó hatása a nátrium-, klór-, kálium-, magnézium- és vízionok reabszorpciójának megsértésével jár a disztális nefronban; késlelteti a kalciumionok, a húgysav kiválasztását. Vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Gyakorlatilag nincs hatással a normál vérnyomásra.

A vizelethajtó hatás 1-2 óra múlva jelentkezik, maximumát 4 óra múlva éri el, és 6-12 óráig tart.

Farmakokinetika

A lozartán és a hidroklorotiazid farmakokinetikája egyidejű alkalmazás esetén nem különbözik a külön-külön történő alkalmazásuktól.

Losartan. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A májon keresztüli "első áthaladás" során nagymértékben metabolizálódik, aktív metabolitot (EXP-3174) képezve karbonsavval és más inaktív metabolitokkal. A biohasznosulás körülbelül 33%. A gyógyszer étkezés közben történő bevétele nincs klinikailag jelentős hatással a szérumkoncentrációjára. Tmax - 1 óra orális beadás után, aktív metabolitja (EXP-3174) - 3-4 óra.

A lozartán és az EXP-3174 több mint 99%-a plazmafehérjékhez, főként albuminhoz kötődik. A lozartán eloszlási térfogata 34 liter. Nagyon rosszul hatol át a BBB-n.

A lozartán aktív (EXP-3174) metabolittá (14%) és inaktívvá metabolizálódik, beleértve a 2 fő metabolitot, amely a lánc butilcsoportjának hidroxilezése során keletkezik, és egy kevésbé jelentős metabolitot, az N-2-tetrazol-glükuronidot.

A lozartán és aktív metabolitjának plazma-clearance-e körülbelül 10 ml/s (600 ml/perc), illetve 0,83 ml/s (50 ml/perc). A lozartán és aktív metabolitjának renális clearance-e körülbelül 1,23 ml/s (74 ml/perc) és 0,43 ml/s (26 ml/perc). A lozartán és az aktív metabolit T1/2 ideje 2 óra, illetve 6-9 óra. Főleg epével ürül - 58%, vesék - 35%.

Hidroklorotiazid. Szájon át történő alkalmazás után a hidroklorotiazid felszívódása 60-80%. A hidroklorotiazid Cmax-értéke a vérben a bevétel után 1-5 órával érhető el.

A hidroklorotiazid plazmafehérjékhez való kötődése 64%.

A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, és gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül. T1/2 5-15 óra.

A Lorista N alkalmazása terhesség alatt

Nincsenek adatok a lozartán terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan.

A magzat veseperfúziója, amely a renin-angiotenzin rendszer fejlődésétől függ, a terhesség harmadik trimeszterében kezd működni. A lozartán II és III trimeszterben történő szedése esetén a magzat kockázata nő. A terhesség beálltát követően a Lorista® N-kezelést azonnal abba kell hagyni.

Ha szükséges, a gyógyszer kinevezése a szoptatás alatt, le kell állítani a szoptatást.

Alkalmazási ellenjavallatok

A lozartánnal, a szulfonamidok származékaival és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység, anuria, súlyos veseműködési zavar (Cl kreatinin<30 мл/мин), гиперкалиемия, дегидратация (в т.ч. на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Óvatosan: a vér víz- és elektrolit-egyensúlyának megsértése (hiponatrémia, hipokloremiás alkalózis, hypomagnesemia, hypokalaemia), a veseartériák kétoldali szűkülete vagy egyetlen vese artériájának szűkülete, diabetes mellitus, hypercalcaemia, hyperurikémia és/vagy köszvény , súlyosbodott allergiás anamnézis (angioödéma korábban kialakult más gyógyszerekkel, beleértve az ACE-gátlókat is) és bronchiális asztma, szisztémás vérbetegségek (beleértve a szisztémás lupus erythematosust), NSAID-ok egyidejű alkalmazása, pl. COX-2 inhibitorok.

Mellékhatások

A vér és a nyirokrendszer részéről: ritkán - vérszegénység, Shenlein-Genoch betegség.

Az immunrendszer részéről: ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma (beleértve a gége és a nyelv duzzanatát, ami légúti elzáródást és/vagy az arc, az ajkak, a garat duzzanatát okozza).

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: gyakran - fejfájás, szisztémás és nem szisztémás szédülés, álmatlanság, fáradtság; ritkán - migrén.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió (dózisfüggő), palpitáció, tachycardia; ritkán - vasculitis.

A légzőrendszerből: gyakran - köhögés, felső légúti fertőzések, pharyngitis, az orrnyálkahártya duzzanata.

Az emésztőrendszerből: gyakran - hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom.

A hepatobiliáris rendszerből: ritkán - hepatitis, károsodott májfunkció.

A bőr és a bőr alatti zsír részéről: ritkán - urticaria, pruritus.

Az izom-csontrendszerből és a kötőszövetből: gyakran - myalgia, hátfájás; ritkán - ízületi fájdalom.

Egyéb: gyakran - asthenia, gyengeség, perifériás ödéma, mellkasi fájdalom.

Laboratóriumi mutatók: gyakran - hiperkalémia, a hemoglobin és a hematokrit koncentrációjának emelkedése (klinikailag nem szignifikáns); néha - a karbamid és a kreatinin szintjének mérsékelt emelkedése a vérszérumban; nagyon ritkán - a májenzimek és a bilirubin fokozott aktivitása.

Adagolás és adminisztráció

Belül, étkezéstől függetlenül.

A Lorista® N kombinálható más vérnyomáscsökkentő szerekkel.

Artériás magas vérnyomás. Kezdő és fenntartó adag - 1 tab. Lorista® N (50/12,5 mg) naponta 1 alkalommal. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelést követő 3 héten belül érhető el. A kifejezettebb hatás elérése érdekében a gyógyszer adagját 2 tablettára lehet növelni. Lorista® N (50/12,5 mg) naponta 1 alkalommal. A maximális napi adag 2 tabletta. Lorista® N.

Csökkent BCC-ben szenvedő betegeknél (például nagy dózisú diuretikumok szedése közben) a lozartán ajánlott kezdő adagja hipovolémiában szenvedő betegeknél naponta egyszer 25 mg. Ebben a tekintetben a Lorista® N-kezelést a diuretikumok abbahagyása és a hipovolémia korrekciója után kell elkezdeni.

Idős betegeknél és közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve a dializált betegeket is, nincs szükség a kezdeti adag módosítására.

A kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél. A lozartán szokásos kezdő adagja naponta egyszer 50 mg.

Azoknál a betegeknél, akiknél a napi 50 mg lozartán szedése közben nem sikerül elérni a célzott vérnyomást, a lozartánt alacsony dózisú hidroklorotiaziddal (12,5 mg) kell kombinálni; ha szükséges, a lozartán adagját 100 mg-ra kell növelni hidroklorotiaziddal kombinálva 12,5 mg / nap dózisban, a jövőben - legfeljebb 2 tablettára. Lorista® N 50 / 12,5 mg (összesen - 100 mg lozartán és 25 mg hidroklorotiazid naponta egyszer).

Túladagolás

Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, tachycardia; bradycardia paraszimpatikus (vagális) stimuláció miatt.

Kezelés: erőltetett diurézis, tüneti terápia; a hemodialízis hatástalan.

Hidroklorotiazid

Tünetek: A leggyakoribb tünetek az elektrolithiány (hipokalémia, hypochloraemia, hyponatraemia) és a túlzott diurézis miatti kiszáradás következményei. Szívglikozidok egyidejű alkalmazása esetén a hipokalémia súlyosbíthatja az aritmiák lefolyását.

Kezelés: tüneti.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Losartan

A klinikai vizsgálatok során nem azonosítottak klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat a gyógyszernek hidroklorotiaziddal, digoxinnal, warfarinnal, cimetidinnel, fenobarbitállal, ketokonazollal és eritromicinnel.

A rifampicin és a flukonazol csökkenti az aktív metabolit szintjét (ezt a kölcsönhatást klinikailag nem vizsgálták).

A lozartán kálium-megtakarító diuretikumokkal (spironolakton, triamterén, amilorid), kálium-megtakarító kiegészítőkkel vagy káliumsókkal való kombinációja hyperkalaemiához vezethet.

NSAID-ok, beleértve a szelektív COX-2 gátlók csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentők, köztük a lozartán hatását.

Az NSAID-okkal (beleértve a COX-2-gátlókat is) kezelt, károsodott vesefunkciójú betegeknél az angiotenzin II receptor antagonista terápia a vesefunkció további romlásához vezethet, beleértve az akut veseelégtelenséget, ami általában reverzibilis.

A lozartán vérnyomáscsökkentő hatása, mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, csökkenthető az indometacin szedése során.

Hidroklorotiazid

Tiazid diuretikumokkal kombinálva az olyan gyógyszerek, mint az etanol, a barbiturátok és a kábítószerek, fokozhatják az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát.

Hipoglikémiás szerek (orális és inzulin) - a hipoglikémiás szerek adagjának módosítására lehet szükség.

Egyéb vérnyomáscsökkentők - additív hatás.

Kolesztiramin és kolesztipol - anioncserélő gyanták jelenlétében a hidroklorotiazid felszívódása romlik.

Kortikoszteroidok, ACTH - az elektrolitszint kifejezett csökkenése, különösen a hipokalémia.

Pressor aminok (például epinefrin, noradrenalin) - a nyomást okozó aminokra adott válasz súlyosságának csökkenése.

Nem depolarizáló hatású izomrelaxánsok (például tubokurarin) - fokozzák az izomrelaxánsok hatását.

Lítium - a diuretikumok csökkentik a lítium vese clearance-ét, és növelik a lítium toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát; egyidejű használata nem javasolt.

NSAID-ok (beleértve a COX-2 gátlókat is) - csökkenthetik a diuretikumok vizelethajtó, natriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását. A kalcium-anyagcserére gyakorolt ​​hatás miatt bevitelük torzíthatja a mellékpajzsmirigyek működésének vizsgálatának eredményeit.

Különleges utasítások a Lorista N gyógyszer szedésére

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt is adható.

Idős betegeknél nincs szükség a kezdeti dózis különleges megválasztására. A gyógyszer növelheti a karbamid és a kreatinin koncentrációját a vérplazmában olyan betegeknél, akiknél kétoldali veseartéria szűkület vagy egyetlen vese veseartéria szűkülete van.

A hidroklorotiazid fokozhatja az artériás hipotenziót, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly zavarait (a BCC csökkenése, hyponatraemia, hypochloraemiás alkalózis, hypomagnesemia, hypokalaemia), ronthatja a glükóz toleranciát, csökkentheti a vizelettel történő kalcium kiválasztását és átmeneti, enyhe plazma kalciumkoncentráció növekedést okozhat, növelheti a koleszterin koncentrációt és trigliceridek, hiperurikémia és/vagy köszvény kialakulását váltják ki. A renin-angiotenzin rendszert közvetlenül befolyásoló gyógyszerek szedése a terhesség II és III trimeszterében magzati halálhoz vezethet. Terhesség esetén a gyógyszer megvonása javasolt.

Terhes nők számára a magzati és újszülöttkori sárgaság és az anyai thrombocytopenia veszélye miatt általában nem javasolt a diuretikumok alkalmazása. A diuretikumokkal végzett terápia nem akadályozza meg a terhesség toxikózisának kialakulását.

A segédanyagokra vonatkozó különleges figyelmeztetések A Lorista® N laktózt tartalmaz, ezért nem írható fel a következő állapotok esetén: laktázhiány, galaktoszémia vagy glükóz/galaktóz felszívódási zavar.

Befolyásolja az autóvezetési képességet és más mechanizmusokat. Szinte minden beteg a Lorista® N-kezelés alatt végezhet fokozott figyelmet igénylő feladatokat (például autóvezetést). Egyes egyéneknél a terápia kezdetén a gyógyszer vérnyomáscsökkenést és szédülést okozhat, és így közvetve befolyásolhatja pszicho-érzelmi állapotukat. Biztonsági okokból a fokozott figyelmet igénylő tevékenységek megkezdése előtt a betegeknek először fel kell mérniük az elvégzett kezelésre adott válaszát.

Tárolási feltételek

B. lista: Száraz helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Legjobb előtti dátum

ATH besorolás:

C Szív- és érrendszer

C09 A renin-angiotenzin rendszert befolyásoló gyógyszerek

C09D Angiotenzin II antagonisták, kombinációk

C09DA Angiotenzin II antagonisták és diuretikumok

Információforrás portál: www.eurolab.ua

Használati utasítás Lorista

Vásároljon a gyógyszertárban Lorista N tab. 50mg+12,5mg №60

Adagolási formák
tabletta 12,5 mg + 50 mg

Szinonimák
Blocktran GT
Vazotens N
Gizaar
Gizaar forte
Lozap plusz
Losarel Plus
Losartan-N Richter
Losartan/Hydrochlorothiazide-Teva
Lorista N
Lorista ND

Csoport
Angiotenzin II receptor antagonisták és diuretikumok kombinációja

Nemzetközi nem védett név
lozartán + hidroklorotiazid

Összetett
Hatóanyagok: lozartán-kálium 50 mg, hidroklorotiazid 12,5 mg.

Gyártók
Krka d.d., Novo Mesto (Szlovénia)

farmakológiai hatás
Farmakodinamika. A Lorista H egy kombinált gyógyszer; vérnyomáscsökkentő hatása van. A lozartán egy szelektív angiotenzin II receptor (AT1 típusú) antagonista orális adagolásra, nem fehérje jellegű. In vivo és in vitro a lozartán és biológiailag aktív karboxil-metabolitja (EXP-3174) gátolja az angiotenzin II minden élettanilag jelentős hatását az AT1 receptorokra, függetlenül a szintézis útjától: a plazma renin aktivitásának növekedéséhez vezet, csökkenti a aldoszteron koncentrációja a vérplazmában stb. A lozartán az angiotenzin II szintjének emelésével közvetetten aktiválja az AT2 receptorokat. A lozartán nem gátolja a kinináz II, a bradikinin metabolizmusában részt vevő enzim aktivitását. Csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást (OPSS), a nyomást a vérkeringés "kis" körében; csökkenti az utóterhelést, vizelethajtó hatású. Megakadályozza a szívizom hipertrófia kialakulását, növeli az edzéstűrő képességet krónikus szívelégtelenségben (CHF) szenvedő betegeknél. A lozartán napi egyszeri bevétele a szisztolés és diasztolés vérnyomás (BP) statisztikailag szignifikáns csökkenéséhez vezet. A lozartán egyenletesen szabályozza a vérnyomást a nap folyamán, miközben a vérnyomáscsökkentő hatása megfelel a természetes cirkadián ritmusnak. A vérnyomás (BP) csökkenése a gyógyszer adagjának végén a hatás 70-80%-a volt a gyógyszer csúcspontján, 5-6 órával a beadás után. A "törlés" szindróma nem figyelhető meg; továbbá a lozartánnak nincs klinikailag szignifikáns hatása a pulzusszámra (HR). A lozartán hatásos férfiaknál és nőknél, valamint idősebb (65 év feletti) és fiatalabb betegeknél.< 65 лет). Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Фармакокинетика. Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Лозартан. Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Время максимальной концентрации - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью - 58%, почками -35%. Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.

Mellékhatás
A vér és a nyirokrendszer részéről: ritkán: vérszegénység, Henoch-Schonlein purpura. Az immunrendszer részéről: ritkán: anafilaxiás reakciók, angioödéma (beleértve a gége és a nyelv duzzanatát, ami légúti elzáródást és/vagy az arc, az ajkak, a garat duzzanatát okozza). A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: gyakran: fejfájás, szisztémás és nem szisztémás szédülés, álmatlanság, fáradtság; ritkán: migrén. A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran: ortosztatikus hipotenzió (dózisfüggő), szívdobogásérzés, tachycardia; ritkán: vasculitis. A légzőrendszerből: gyakran: köhögés, felső légúti fertőzések, pharyngitis, az orrnyálkahártya duzzanata. A gyomor-bél traktusból: gyakran: hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom. A hepatobiliáris rendszerből: ritkán - hepatitis, májelégtelenség. A bőr és a bőr alatti zsír részéről: ritkán: urticaria, pruritus. A váz- és izomrendszerből és a kötőszövetből: gyakran: myalgia, hátfájás; ritkán: ízületi fájdalom. Egyéb: gyakran: asthenia, gyengeség, perifériás ödéma, mellkasi fájdalom. Laboratóriumi mutatók: gyakran: hyperkalaemia, emelkedett hemoglobin és hematokrit koncentráció (klinikailag nem szignifikáns); ritkán: a karbamid- és kreatininszint mérsékelt emelkedése a vérszérumban; nagyon ritkán: a májenzimek és a bilirubin fokozott aktivitása.

Használati javallatok
Artériás hipertónia (kombinált kezelésre javallt betegek számára). A kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél.

Ellenjavallatok
A lozartánnal, a szulfonamidok származékaival és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység, anuria, súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc), hiperkalémia, kiszáradás (beleértve a nagy dózisok szedését is). diuretikumok), súlyos májműködési zavar, refrakter hypokalaemia, terhesség, szoptatás, artériás hipotenzió, 18 év alatti életkor (a hatásosság és a biztonságosság nem bizonyított), laktázhiány, galaktoszémia vagy glükóz/galaktóz felszívódási zavar. Óvatosan: a vér víz- és elektrolit egyensúlyának megsértése (hiponatrémia, hipokloremiás alkalózis, hypomagnesemia, hypokalaemia), a veseartériák kétoldali szűkülete vagy egyetlen vese artériájának szűkülete, diabetes mellitus, hypercalcaemia, hyperurikémia és/vagy köszvény , súlyosbodott allergiás anamnézis (egyes betegeknél korábban angioödéma alakult ki más gyógyszerek, köztük ACE-gátlók szedésekor) és bronchiális asztma, szisztémás vérbetegségek (beleértve a szisztémás lupus erythematosust), nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egyidejű felírása, beleértve ciklooxigenáz-II gátlók (COX-2 inhibitorok). Használata terhesség és laktáció idején. Nincsenek adatok a lozartán terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan. A magzati veseperfúzió, amely a renin-angiotenzin rendszer fejlődésétől függ, a terhesség harmadik trimeszterében kezd működni. A lozartán második és harmadik trimeszterében történő szedése esetén a magzatra gyakorolt ​​kockázat nő. A terhesség megállapítása után a kezelést azonnal abba kell hagyni. Ha szükséges, a gyógyszer kinevezése a szoptatás alatt, le kell állítani a szoptatást.

Az alkalmazás módja és adagolása
Belül, étkezéstől függetlenül. A gyógyszer kombinálható más vérnyomáscsökkentő szerekkel. Artériás magas vérnyomás. A kezdeti és fenntartó adag 1 tabletta (50/12,5 mg) naponta 1 alkalommal. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelést követő három héten belül érhető el. A kifejezettebb hatás elérése érdekében a gyógyszer adagja napi 1 alkalommal 2 tablettára (50/12,5 mg) emelhető. A maximális napi adag 2 tabletta a gyógyszerből. Azoknál a betegeknél, akiknél a keringő vér mennyisége csökkent (például nagy dózisú diuretikumok szedése közben), a lozartán ajánlott kezdő adagja hipovolémiában szenvedő betegeknél naponta egyszer 25 mg. Ebben a tekintetben a terápiát a diuretikumok megszüntetése és a hipovolémia korrekciója után kell elkezdeni. Idős betegeknél és közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve a dializált betegeket is, nincs szükség a kezdeti adag módosítására. A kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél. A lozartán szokásos kezdő adagja naponta egyszer 50 mg. Azoknál a betegeknél, akiknél a napi 50 mg lozartán szedése közben nem sikerül elérni a célzott vérnyomást, a lozartánt alacsony dózisú hidroklorotiaziddal (12,5 mg) kombinálva kell kiválasztani, és szükség esetén a lozartán adagját napi 100 mg-ra kell emelni. kombinálva hidroklorotiaziddal 12,5 mg / nap dózisban, a jövőben - összesen 2 tablettára 50/12,5 mg (100 mg lozartán és 25 mg hidroklorotiazid naponta egyszer).

Túladagolás
Losartan. Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, tachycardia; bradycardia paraszimpatikus (vagális) stimuláció miatt. Kezelés: erőltetett diurézis, tüneti terápia, a hemodialízis hatástalan. Hidroklorotiazid. Tünetek: A leggyakoribb tünetek az elektrolithiány (hipokalémia, hypochloraemia, hyponatraemia) és a túlzott diurézis miatti kiszáradás következményei. Szívglikozidok egyidejű alkalmazása esetén a hipokalémia súlyosbíthatja az aritmiák lefolyását. Kezelés: tüneti.

Kölcsönhatás
Losartan. A farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai vizsgálatai során nem észleltek klinikailag jelentős kölcsönhatást a gyógyszer között hidroklorotiaziddal, digoxinnal, warfarinnal, cimetidinnel, fenobarbitállal, ketokonazollal és eritromicinnel. A rifampicin és a flukonazol csökkenti az aktív metabolit szintjét (ezt a kölcsönhatást klinikailag nem vizsgálták). A lozartán kálium-megtakarító diuretikumokkal (spironolakton, triamterén, amilorid), kálium-megtakarító kiegészítőkkel vagy káliumsókkal való kombinációja hyperkalaemiához vezethet. Az NSAID-ok, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 gátlókat is, csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentők, köztük a lozartán hatását. NSAID-okkal (beleértve a ciklooxigenáz-2-gátlókat is) kezelt, károsodott vesefunkciójú betegeknél az angiotenzin II receptor antagonista terápia a vesefunkció további romlásához vezethet, beleértve az akut veseelégtelenséget, ami általában reverzibilis. A lozartán vérnyomáscsökkentő hatása, mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, csökkenthető az indometacin szedése során. Hidroklorotiazid. A tiazid diuretikumok esetén az olyan gyógyszerek, mint az etanol, a barbiturátok és a kábítószerek, fokozhatják az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát. Hipoglikémiás szerek (orális és inzulin) - a hipoglikémiás szerek adagjának módosítására lehet szükség. Egyéb vérnyomáscsökkentők - additív hatás. Kolesztiramin és kolesztipol - anioncserélő gyanták jelenlétében a hidroklorotiazid felszívódása romlik. Kortikoszteroidok, ACTH (adrenokortikotrop hormon) - az elektrolitszint kifejezett csökkenése, különösen a hipokalémia. Pressor aminok (például epinefrin, noradrenalin) - a nyomást okozó aminok szedésére adott válasz súlyosságának csökkenése. Nem depolarizáló hatású izomrelaxánsok (például tubokurarin) - fokozzák az izomrelaxánsok hatását. Lítium - a diuretikumok csökkentik a lítium vese clearance-ét, és növelik a lítium toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát; egyidejű használata nem javasolt. NSAID-ok (beleértve a ciklooxigenáz-2 gátlókat is) - csökkenthetik a diuretikumok vizelethajtó, nátriuretikus és vérnyomáscsökkentő hatását. A kalcium-anyagcserére gyakorolt ​​hatás miatt bevitelük torzíthatja a mellékpajzsmirigyek működésének vizsgálatának eredményeit.

Különleges utasítások
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt is adható. Idős betegeknél nincs szükség a kezdeti dózis különleges megválasztására. A gyógyszer növelheti a karbamid és a kreatinin koncentrációját a vérplazmában olyan betegeknél, akiknél kétoldali veseartéria szűkület vagy egyetlen vese veseartéria szűkülete van. A hidroklorotiazid fokozhatja az artériás hipotenziót és a víz- és elektrolit-egyensúly zavarait (a keringő vértérfogat csökkenése, hyponatraemia, hypochloraemiás alkalózis, hypomagnesemia, hypokalaemia), ronthatja a glükóz toleranciát, csökkentheti a vizelettel történő kalcium kiválasztását és átmeneti, enyhe plazma kalciumkoncentráció növekedést okozhat. koleszterin- és trigliceridkoncentráció, hiperurikémia és/vagy köszvény kialakulását váltja ki. A renin-angiotenzin rendszert közvetlenül befolyásoló gyógyszerek szedése a terhesség II és III trimeszterében magzati halálhoz vezethet. Terhesség esetén a gyógyszer megvonása javasolt. A diuretikumok általában nem javasoltak terhes nők számára a magzati és újszülöttkori sárgaság és az anyai vérlemezkeszám kockázata miatt. A diuretikumokkal végzett terápia nem akadályozza meg a terhesség toxikózisának kialakulását. Különleges figyelmeztetések a segédanyagokkal kapcsolatban. A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért nem írható fel a következő állapotok esetén: laktázhiány, galaktoszémia vagy glükóz/galaktóz felszívódási zavar. Befolyásolja az autóvezetési képességet és más mechanizmusokat. A terápia során szinte minden beteg tud olyan feladatokat végezni, amelyek fokozott figyelmet igényelnek (például autóvezetés). Egyes egyéneknél a terápia kezdetén a gyógyszer vérnyomáscsökkenést és szédülést okozhat, így közvetve befolyásolja pszicho-érzelmi állapotukat. Biztonsági okokból a fokozott figyelmet igénylő tevékenységek megkezdése előtt a betegeknek először értékelniük kell az elvégzett kezelésre adott válaszukat.

Tárolási feltételek
Száraz helyen, gyermekektől elzárva, 30 C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Összetétel és a kiadás formája

Hatóanyagok:
hidroklorotiazid 12,5 mg
lozartán-kálium 50 mg
segédanyagok: előzselatinizált keményítő - 34,92 mg; MCC - 87,7 mg; laktóz-monohidrát - 63,13 mg; magnézium-sztearát - 1,75 mg
filmhéj: hipromellóz - 5 mg; makrogol 4000 - 0,5 mg; kinolinsárga festék (E104) - 0,11 mg; titán-dioxid (E171) - 1,39 mg; talkum - 0,5 mg

Az adagolási forma leírása

Ovális, enyhén domború, sárgától sárgáig terjedő, zöldes árnyalatú filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A tabletta típusa keresztmetszetben: fehér mag.

farmakológiai hatás

Hipotenzív

Farmakokinetika

A lozartán és a hidroklorotiazid farmakokinetikája egyidejű alkalmazás esetén nem különbözik a külön-külön történő alkalmazásuktól.
Szívás. Lozartán: Szájon át történő alkalmazás után a lozartán jól felszívódik és metabolizálódik a májon keresztül történő elsődleges áthaladás során, aktív karboxil-metabolit (EXP-3174) és inaktív metabolitok képződésével. A szisztémás biohasznosulás körülbelül 33%. A lozartán és aktív metabolitjának Cmax-értéke a plazmában 1 óra, illetve 3-4 óra elteltével érhető el. Hidroklorotiazid: szájon át történő alkalmazás után a hidroklorotiazid felszívódása 60-80%. A hidroklorotiazid Cmax értéke a vérplazmában a bevétel után 1-5 órával érhető el.
Terjesztés. Lozartán: a lozartán és az EXP-3174 több mint 99%-a plazmafehérjékhez, főként albuminhoz kötődik. Vd lozartán 34 liter. Nagyon rosszul hatol át a BBB-n. Hidroklorotiazid: a plazmafehérjékkel való kapcsolata 64%; átjut a placentán, de nem a BBB-n keresztül, és kiválasztódik az anyatejbe.
Biotranszformáció. Lozartán: Az intravénás vagy orális lozartán dózis körülbelül 14%-a metabolizálódik aktív metabolittá. A 14C-lozartán-kálium orális és/vagy intravénás beadása után a keringő plazma radioaktivitását főként a lozartán és aktív metabolitja határozta meg.
Az aktív metaboliton kívül inaktív metabolitok is képződnek, köztük két fő metabolit, amely a lánc butilcsoportjának hidroxilációjával képződik, és egy kisebb metabolit, az N-2-tetrazol-glükuronid.
A gyógyszer étkezés közben történő bevétele nincs klinikailag jelentős hatással a szérumkoncentrációjára.
Hidroklorotiazid: Nem metabolizálódik.
Visszavonás. Lozartán: A lozartán és aktív metabolitjának plazma clearance-e 600, illetve 50 ml/perc; a lozartán és aktív metabolitjának renális clearance-e 74, illetve 26 ml/perc. Szájon át történő alkalmazás után a bevitt adagnak csak körülbelül 4%-a ürül változatlan formában a vesén keresztül, és körülbelül 6%-a ürül aktív metabolitként. A lozartán és aktív metabolitjának farmakokinetikai paraméterei orálisan (legfeljebb 200 mg-os dózisban) lineárisak.
A lozartán és az aktív metabolit terminális fázisában a T1/2 2 óra, illetve 6-9 óra. Napi egyszeri 100 mg-os adagban a lozartán és aktív metabolitja nem halmozódik fel.
Főleg a belekben ürül ki az epével - 58%, a vesén keresztül - 35%.
Hidroklorotiazid: Gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül. A T1 / 2 5,6-14,8 óra, a bevitt adag körülbelül 61%-a változatlan formában ürül ki.
Külön betegcsoportok
Hidroklorotiazid/lozartán. A lozartán és aktív metabolitja, valamint a hidroklorotiazid plazmakoncentrációja artériás hipertóniában szenvedő idős betegeknél nem különbözött szignifikánsan a fiatal betegekétől.
Losartan. Az enyhe és közepesen súlyos alkoholos májcirrhosisban szenvedő betegeknél orális lozartán alkalmazása után a lozartán és az aktív metabolit plazmakoncentrációja 5-ször, illetve 1,7-szer magasabb volt, mint a fiatal férfi önkénteseknél.
A lozartán és aktív metabolitja nem távolítható el hemodialízissel.

Farmakodinamika

Hidroklorotiazid/lozartán
A Lorista® N egy kombinált gyógyszer, melynek összetevői additív vérnyomáscsökkentő hatásúak, és külön használatukhoz képest kifejezettebb vérnyomáscsökkenést okoznak. Diuretikus hatásának köszönhetően a hidroklorotiazid növeli a plazma renin aktivitását, az aldoszteron szekréciót, csökkenti a szérum káliumszintjét és növeli az angiotenzin II szintjét a vérplazmában. A lozartán gátolja az angiotenzin II fiziológiás hatásait, és az aldoszteron szekréció gátlásával visszafordíthatja a vizelethajtó okozta káliumionveszteséget.
A lozartán uricosuricus hatással rendelkezik. A hidroklorotiazid mérsékelten növeli a húgysav koncentrációját; a lozartán és a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazása esetén a diuretikumok által kiváltott hiperurikémia csökken.
A hidroklorotiazid/lozartán kombináció vérnyomáscsökkentő hatása 24 órán át fennáll.A vérnyomás jelentős csökkenése ellenére a hidroklorotiazid/lozartán kombináció alkalmazása nem gyakorol klinikailag jelentős hatást a pulzusszámra.
A hidroklorotiazid/lozartán kombináció férfiaknál és nőknél, valamint fiatalabb (65 év alatti) és idős (65 éves és idősebb) betegeknél hatásos.
Losartan
A lozartán egy angiotenzin II receptor antagonista, nem fehérje jellegű orális adagolásra. Az angiotenzin II egy erős érösszehúzó és a fő RAAS hormon. Az angiotenzin II számos szövetben (pl. vaszkuláris simaizomban, mellékvesében, vesében és szívizomban) található AT1 receptorokhoz kötődik, és az angiotenzin II különféle biológiai hatásait közvetíti, beleértve az érszűkületet és az aldoszteron felszabadulását. Ezenkívül az angiotenzin II serkenti a simaizomsejtek szaporodását.
A lozartán szelektíven blokkolja az AT1 receptorokat. In vivo és in vitro a lozartán és biológiailag aktív karboxil-metabolitja (EXP-3174) blokkolja az angiotenzin II minden fiziológiailag jelentős hatását az AT1 receptorokon, függetlenül a szintézis útjától. A lozartán nem rendelkezik agonizmussal, és nem blokkol más hormonreceptorokat vagy ioncsatornákat, amelyek fontosak a CVS szabályozásában. A lozartán nem gátolja az ACE (kinináz II) aktivitását, amely enzim a bradikinin metabolizmusában vesz részt. Ennek megfelelően nem növeli a bradikinin által közvetített mellékhatások előfordulási gyakoriságát.
A lozartán közvetve aktiválja az AT2 receptorokat azáltal, hogy növeli az angiotenzin II szintjét a vérplazmában.
A renin szekréció szabályozásának az angiotenzin II hatására a lozartán kezelés során a negatív visszacsatolási mechanizmus általi elnyomása a plazma renin aktivitásának növekedését okozza, ami az angiotenzin II koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérplazmában. A vérnyomáscsökkentő hatás és az aldoszteron szekréció elnyomása azonban továbbra is fennáll, ami az angiotenzin II receptorok hatékony blokkolására utal. A lozartán abbahagyása után a plazma renin aktivitása és az angiotenzin II koncentrációja 3 napon belül a kiindulási értékre csökken.
A lozartán és fő aktív metabolitja lényegesen nagyobb affinitást mutat az AT1 receptorhoz, mint az AT2 receptorhoz. Az aktív metabolit 10-40-szer aktívabb, mint a lozartán.
A köhögés gyakorisága hasonló a lozartánhoz vagy a hidroklorotiazidhoz, és lényegesen alacsonyabb, mint az ACE-gátlóké.
Artériás hipertóniában és proteinuriában szenvedő, nem cukorbetegeknél a lozartán-kezelés jelentősen csökkenti a proteinuriát, az albumin- és az IgG-kiválasztást. A lozartán támogatja a glomeruláris szűrést és csökkenti a szűrési frakciót. A lozartán csökkenti a szérum húgysavszintjét (általában kevesebb, mint 0,4 mg/dl) a kezelés során. A lozartán nincs hatással az autonóm reflexekre, és nem befolyásolja a noradrenalin koncentrációját a vérplazmában.
Bal kamrai elégtelenségben szenvedő betegeknél a lozartán 25 és 50 mg-os dózisban pozitív hemodinamikai és neurohumorális hatást fejt ki, amelyet a szívindex növekedése és a pulmonalis kapillárisok éknyomásának csökkenése, a perifériás vaszkuláris rezisztencia, az átlagos vérnyomás és a pulzusszám csökkenése jellemez. az aldoszteron és a noradrenalin plazmakoncentrációjának csökkenése. Az artériás hipotenzió kockázata szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a lozartán adagjától függ.
A lozartán napi egyszeri alkalmazása enyhe vagy közepesen súlyos esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél az SBP és a diasztolés vérnyomás jelentős csökkenését okozza. A vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át tart, miközben fenntartja a vérnyomás természetes cirkadián ritmusát. A vérnyomáscsökkenés mértéke az adagolási intervallum végén 70-80%, összehasonlítva a lozartán bevétele után 5-6 órával kialakuló vérnyomáscsökkentő hatással.
A lozartán hatásos férfiaknál és nőknél, valamint idős betegeknél (65 éves és idősebb) és fiatalabb betegeknél (65 év alatti). A lozartán törlése artériás hipertóniában szenvedő betegeknél nem vezet éles vérnyomás-emelkedéshez (nincs gyógyszerelvonási szindróma). A lozartánnak nincs klinikailag jelentős hatása a pulzusszámra.
Hidroklorotiazid
Tiazid diuretikum, amelynek vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa nem teljesen tisztázott. A tiazidok megváltoztatják az elektrolitok reabszorpcióját a distalis nefronban, és megközelítőleg egyformán növelik a nátrium- és klórionok kiválasztását. A hidroklorotiazid vizelethajtó hatása a BCC csökkenéséhez, a plazma renin aktivitásának és az aldoszteron szekréciójának növekedéséhez vezet, ami a káliumionok és bikarbonátok vesék általi kiválasztásának fokozódásához, valamint a szérum káliumszintjének csökkenéséhez vezet. A renin és az aldoszteron közötti kapcsolatot az angiotenzin II közvetíti, így az ARA II egyidejű alkalmazása elnyomja a tiazid diuretikumokkal végzett kezelés során a káliumionok elvesztését.
Szájon át történő beadás után a vízhajtó hatás 2 óra elteltével jelentkezik, maximumát körülbelül 4 óra múlva éri el, és 6-12 órán keresztül fennáll; a vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át fennáll.

Használati javallatok

artériás hipertónia (kombinált kezelésre javallt betegek);
csökkenti a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatát artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél.

Alkalmazási ellenjavallatok

túlérzékenység lozartánnal, szulfonamid-származékokkal és egyéb segédanyagokkal szemben;
anuria, súlyos veseelégtelenség (Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc);
súlyos májelégtelenség (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán), kolesztázis és obstruktív epeúti betegség;
egyidejű alkalmazás aliszkirennel diabetes mellitusban vagy károsodott veseműködésben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin kevesebb, mint 60 ml / perc);
18 éves korig (a használat hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták);
terápiára rezisztens hipokalémia vagy hiperkalcémia;
refrakter hyponatraemia;
tünetekkel járó hiperurikémia/köszvény;
laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma, tk. A Lorista® N laktózt tartalmaz;
terhesség;
szoptatási időszak.

Óvatosan: súlyos hyponatraemia és/vagy a BCC csökkenésével járó állapotok (beleértve a korlátozott sótartalmú diétát, hasmenést, hányást, nagy dózisú diuretikumokkal végzett kezelést); a vér víz- és elektrolit-egyensúlyának megsértése, diabetes mellitus, veseelégtelenség (Cl kreatinin 30-50 ml / perc); enyhe vagy közepes súlyosságú májműködési zavar (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán) anélkül, hogy az anamnézisben kolesztázis szerepelt volna; krónikus szívelégtelenség III-IV. funkcionális osztály a NYHA besorolás szerint és egyéb, a RAAS aktiválásával járó állapotok; a veseartériák kétoldali szűkülete vagy egyetlen vese artériájának szűkülete; veseátültetés utáni állapot; primer hiperaldoszteronizmus; szívkoszorúér-betegség és cerebrovaszkuláris betegségek, tk. a vérnyomás túlzott csökkenése szívinfarktus és stroke kialakulásához vezethet; az aorta és / vagy a mitrális billentyű szűkülete; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia (GOKMP); súlyosbodott allergiás anamnézis (a betegnél angioödéma szerepel a gyógyszeres kezelés során, beleértve az ACE-gátlókat és az ARA II-t is) és bronchiális asztma; szisztémás lupus erythematosus; akut myopia és másodlagos akut zárt szögű glaukóma; tünetekkel járó hiperurikémia/köszvény.

Használata terhesség és gyermekek esetén

Az ARA II alkalmazása a terhesség első trimeszterében nem javasolt.
A Lorista® H nem alkalmazható terhesség alatt vagy terhességet tervező nőknél. Terhesség tervezésekor javasolt a beteget alternatív vérnyomáscsökkentő kezelésre átállítani, figyelembe véve a biztonságossági profilt. Ha a terhesség bebizonyosodik, a Lorista® N-t fel kell függeszteni, és ha szükséges, a beteget át kell helyezni alternatív vérnyomáscsökkentő terápiára.
A Lorista® N, valamint más, a RAAS-ra közvetlen hatást gyakorló gyógyszerek káros hatásokat okozhatnak a magzatban (vesekárosodás, a magzati koponyacsontok csontosodásának lassulása, oligohidramnion) és újszülöttkori toxikus hatásokat (veseelégtelenség, artériás betegségek) hipotenzió, hyperkalaemia). Ha azonban a Lorista® N gyógyszert a terhesség II-III trimeszterében alkalmazták, akkor a magzati koponya veséinek és csontjainak ultrahangos vizsgálatát kell végezni.
A hidroklorotiazid átjut a placentán. Tiazid diuretikumok alkalmazása a terhesség II-III trimeszterében az uteroplacentalis véráramlás csökkenése, thrombocytopenia, sárgaság, valamint a magzatban vagy az újszülöttben víz- és elektrolit-egyensúly felborulhat.
A hidroklorotiazid nem alkalmazható preeclampsia kezelésére a terhesség második felében (ödéma, artériás hipertónia vagy preeclampsia (nefropátia)), mivel fennáll a BCC és az uteroplacentáris véráramlás csökkenése kockázata, ha nincs jótékony hatása a terhességre. a betegség lefolyása. A hidroklorotiazid nem alkalmazható esszenciális hipertónia terhesség alatti kezelésére, kivéve azokat a ritka eseteket, amikor alternatív szerek nem alkalmazhatók.
Figyelni kell azokat az újszülötteket, akiknek édesanyja terhesség alatt Lorista® N-t szedett, mert. az artériás hipotenzió lehetséges kialakulása az újszülöttben.
A Lorista® N gyógyszer nem javasolt szoptatás alatt, mert. nincs alkalmazási tapasztalat. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása javasolt, figyelembe véve a biztonsági profilt.
Nem ismert, hogy a lozartán kiválasztódik-e az anyatejbe.
A hidroklorotiazid kis mennyiségben bejut az anyatejbe. A tiazid diuretikumok nagy dózisban intenzív diurézist okoznak, ezáltal elnyomják a laktációt.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának WHO osztályozása:
nagyon gyakran ≥1/10; gyakran ≥1/100 to<1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
A hidroklorotiazid/lozartán kombináció alkalmazásakor már korábban is megfigyeltek mellékhatásokat a lozartán és/vagy hidroklorotiazid alkalmazásakor.
A hidroklorotiazid/lozartán kombináció forgalomba hozatalát követő alkalmazása
További mellékhatások
Az emésztőrendszerből: ritkán - hepatitis.
Laboratóriumi adatok: ritkán - hyperkalaemia, fokozott ALT aktivitás.
A lozartánnal vagy hidroklorotiaziddal végzett monoterápia során fellépő mellékhatások a hidroklorotiazid/lozartán kombinációjának alkalmazásakor fordulhatnak elő:
Losartan
A hematopoietikus szervek részéről: ritkán - vérszegénység, Shenlein-Genoch purpura, ecchymosis, hemolízis; gyakorisága ismeretlen - thrombocytopenia.
A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán - kifejezett vérnyomáscsökkenés, ortosztatikus hipotenzió, mellkasi fájdalom, angina pectoris, II fokú AV-blokk, cerebrovascularis baleset, szívinfarktus (a vérnyomás túlzott csökkenésével), szívdobogásérzés, aritmia ( pitvarfibrilláció, sinus bradycardia, tachycardia, kamrai tachycardia, kamrai fibrilláció), vasculitis.
Az érzékszervekből: ritkán - szédülés, fülzúgás, homályos látás, égő érzés / bizsergés a szemekben, kötőhártya-gyulladás, csökkent látásélesség.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, dyspepsia; ritkán - székrekedés, fogfájás, a szájnyálkahártya szárazsága, puffadás, gyomorhurut, hányás, bélelzáródás; gyakorisága ismeretlen - hasnyálmirigy-gyulladás, károsodott májfunkció.
Allergiás reakciók: ritkán - túlérzékenység, anafilaxiás reakciók, angioödéma, beleértve a gége és a garat ödémáját, ami légúti elzáródást okoz, és / vagy az arc, az ajkak, a garat és / vagy a nyelv duzzanata; egyes betegeknél angioödémát is észleltek más gyógyszerekkel, köztük ACE-gátlókkal végzett kezelés során.
Az izom-csontrendszerből: gyakran - izomgörcsök, hátfájás, lábfájdalom, myalgia; ritkán - kézfájdalom, ízületi duzzanat, térdfájdalom, mozgásszervi fájdalom, vállfájdalom, merevség, ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, coxalgia, fibromyalgia, izomgyengeség; gyakorisága ismeretlen - rhabdomyolysis.
Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás, szédülés, álmatlanság; ritkán - idegesség, paresztézia, perifériás neuropátia, remegés, migrén, ájulás, szorongás, szorongásos zavar (túlzott, ellenőrizhetetlen és gyakran irracionális aggodalom a mindennapi események miatt), pánikbetegség (visszatérő pánikrohamok), zavartság, depresszió, rémálmok, alvászavarok, álmosság , memóriazavar.
Az urogenitális rendszerből: gyakran - károsodott veseműködés, veseelégtelenség; ritkán - nocturia, gyakori vizelés, húgyúti fertőzések.
A reproduktív rendszerből: ritkán - csökkent libidó, merevedési zavar / impotencia.
A légzőrendszer részéről: gyakran - köhögés, felső légúti fertőzések, orrdugulás, arcüreggyulladás, felső légúti elzáródás; ritkán - kellemetlen érzés a torokban, pharyngitis, laryngitis, légszomj, hörghurut, orrvérzés, rhinitis, torlódás a légutakban.
A bőr részéről: ritkán - alopecia, dermatitis, bőrszárazság, erythema, az arcbőr kipirulásának érzése, fényérzékenység, bőrviszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, fokozott izzadás.
Egyéb: gyakran - asthenia, fáradtság, anorexia; ritkán - az arc duzzanata, ödéma, láz; gyakorisága ismeretlen - influenzaszerű tünetek, rossz közérzet.
Laboratóriumi mutatók: gyakran - hiperkalémia, a Hb és a hematokrit enyhe csökkenése, hipoglikémia; ritkán - a karbamid és a kreatinin szérumkoncentrációjának enyhe növekedése; nagyon ritkán - a májenzimek aktivitásának és a bilirubin koncentrációjának növekedése a vérplazmában; gyakorisága ismeretlen - hyponatraemia.
Hidroklorotiazid
A hematopoietikus szervek részéről: ritkán - agranulocitózis, aplasztikus anémia, hemolitikus anémia, leukopenia, purpura, thrombocytopenia.
Allergiás reakciók: ritkán - anafilaxiás reakció.
Az anyagcsere oldaláról: ritkán - anorexia, hiperglikémia, hiperurikémia, hypokalaemia, hyponatraemia.
Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás; ritkán - álmatlanság.
Az érzékszervekből: ritkán - átmeneti látáskárosodás, xanthopsia; gyakorisága ismeretlen - akut myopia és akut zárt zugú glaukóma.
A CCC-ből: ritkán - nekrotizáló angiitis (vasculitis, cutan vasculitis).
A légzőrendszerből: ritkán - légzési distressz szindróma, beleértve a tüdőgyulladást és a tüdőödémát.
Az emésztőrendszerből: ritkán - sialadenitis, görcs, gyomorirritáció, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, sárgaság (intrahepatikus cholestasis), hasnyálmirigy-gyulladás.
A bőrből: ritkán - fényérzékenység, csalánkiütés, toxikus epidermális nekrolízis.
A mozgásszervi rendszerből: ritkán - izomgörcsök.
A húgyúti rendszerből: ritkán - glucosuria, intersticiális nephritis, károsodott vesefunkció, veseelégtelenség.
Egyéb: ritkán - láz, szédülés.

gyógyszerkölcsönhatás

Cukorbetegségben szenvedő vagy károsodott veseműködésű (Cl kreatinin kevesebb, mint 60 ml/perc) betegek aliszkirennel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Losartan
A rifampicin és a flukonazol csökkentette az aktív metabolit koncentrációját. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentőségét nem vizsgálták.
A lozartán és más, a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása kálium-megtakarító diuretikumokkal (spironolakton, triamterén, amilorid, eplerenon), káliumkészítményekkel vagy káliumtartalmú sópótlókkal a szérum káliumszintjének növekedéséhez vezethet. Egyidejű alkalmazása nem javasolt.
A lítium-ionok kiválasztásának lehetséges csökkenése. Ezért az ARA II lítiumsókkal történő egyidejű alkalmazásakor a szérum lítiumkoncentrációt gondosan ellenőrizni kell.
Angiotenzin II antagonisták és nem szteroid gyulladásgátlók (például szelektív COX-2 gátlók és nem szelektív NSAID-ok, nagy dózisú (több mint 3 g / nap) acetilszalicilsav) egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése lehetséges. Az angiotenzin II antagonisták vagy diuretikumok NSAID-okkal történő egyidejű alkalmazása a veseelégtelenség kialakulásának fokozott kockázatával jár, beleértve a veseelégtelenség kialakulását. akut veseelégtelenség kialakulása és a szérum káliumszintjének emelkedése (különösen azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében veseelégtelenség szerepel). Óvatosan kell alkalmazni az NSAID-okkal egyidejűleg, különösen idős betegeknél. Ugyanakkor szükséges a BCC megfelelő feltöltése és a vesefunkció időszakos monitorozása a terápia kezdetétől, majd azt követően.
Egyes károsodott veseműködésű betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szednek, pl. szelektív COX-2 gátlókkal, az ARA II egyidejű alkalmazása a vesefunkció további reverzibilis romlását okozhatja.
A RAAS kettős blokádja: a RAAS kettős blokádja, i.e. ACE-gátló hozzáadása az ARA II kezeléshez csak bizonyos esetekben lehetséges, a vesefunkció szoros ellenőrzése mellett.
Az érelmeszesedésben, szívelégtelenségben vagy célszervkárosodásban szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a RAAS kettős blokádja (ARA II és ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával) az artériás hipotenzió, ájulás, hyperkalaemia és veseelégtelenség (beleértve a akut veseelégtelenség) összehasonlítva a felsorolt ​​csoportok valamelyikének gyógyszerével.
Más, artériás hipotenziót okozó gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén, pl. triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok (neuroleptikumok), baklofen, amifosztin növeli az artériás hipotenzió kockázatát.
Hidroklorotiazid
Alkohol, barbiturátok, érzéstelenítők vagy antidepresszánsok: fokozhatják az ortosztatikus hipotenzió kockázatát.
Orális adagolású hipoglikémiás szerek és inzulin: a hipoglikémiás szerek adagjának módosítására lehet szükség, mert. a hidroklorotiazid befolyásolja a glükóz toleranciát.
A metformint óvatosan kell alkalmazni, mivel fennáll a tejsavas acidózis kialakulásának veszélye a hidroklorotiazid által okozott vesekárosodás hátterében.
Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek: additív hatás.
Kolesztiramin és kolesztipol: A hidroklorotiazid felszívódása csökken. A kolesztiramin és a kolesztipol egyetlen adagban megköti a hidroklorotiazidot, és 85%-kal, illetve 43%-kal csökkenti felszívódását a gyomor-bél traktusban.
Kortikoszteroidok, ACTH: az elektrolitok jelentős csökkenése, különösen a hypokalaemia.
Pressor aminok (például adrenalin és noradrenalin): a nyomást kiváltó aminok beadására adott válasz súlyosságának enyhe csökkenése lehetséges, de nem zárja ki alkalmazásuk lehetőségét.
Nem depolarizáló izomrelaxánsok (pl. tubocurarin): fokozhatja az izomrelaxánsok hatását.
Lítium: lehetséges a lítium vese clearance-ének csökkenése, és ennek megfelelően a lítium-mérgezés kialakulásának kockázata. Ezért egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Köszvény kezelésére használt gyógyszerek (probenecid, szulfinpirazon és allopurinol): az uricosuriás gyógyszerek adagjának módosítására lehet szükség, mert. a hidroklorotiazid a húgysav szérumkoncentrációjának növekedését okozhatja. A tiazid diuretikumok növelhetik az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók előfordulását.
Antikolinerg szerek (pl. atropin, biperiden): növelik a tiazid diuretikumok biohasznosulását a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkentésével. Citosztatikus szerek, például ciklofoszfamid, metotrexát: a mieloszuppresszív hatást fokozza a szervezetből való kiürülés lassulása.
Szalicilátok: ha nagy dózisban szalicilátokkal (például acetilszalicilsavval) egyidejűleg alkalmazzák, fokozódhat a központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatásuk.
Metildopa: hemolitikus anaemia izolált eseteit írták le egyidejű alkalmazás esetén.
A ciklosporin egyidejű alkalmazása növeli a hyperuricemia kialakulásának és a köszvény súlyosbodásának kockázatát.
Szívglikozidok: A tiazid diuretikumok alkalmazása által okozott hypokalaemia és hypomagnesaemia növeli az aritmiák kockázatát a szívglikozidok kezelése során.
Gyógyszerek, amelyek mellékhatásokat okozhatnak, ha a szérum káliumszintje megváltozik:
ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérszérum káliumtartalmát és az EKG-t, miközben szívglikozidokkal és QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel alkalmazzák (a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata);
IA osztályú antiarrhythmiák (pl. kinidin, dizopiramid);
osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron, szotalol, dofetilid).
Egyes antipszichotikumok (pl. tioridazin, klórpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, sulpirid, amisulprid, tiaprid, haloperidol, droperidol).
Egyéb gyógyszerek (például ciszaprid, difemanil-metil-szulfát, eritromicin intravénás beadásra, halofantrin, ketanszerin, mizolasztin, sparfloxacin, terfenadin, vinkamin intravénás beadásra).
D-vitamin és kalcium-sók: a tiazid diuretikumok D-vitaminnal vagy kalcium-sókkal egyidejű alkalmazása növeli a vérszérum kalciumtartalmát, mert. csökkent kalcium kiválasztódás. Ha kalcium- vagy D-vitamin-kiegészítők alkalmazása szükséges, ellenőrizni kell a vérszérum kalciumtartalmát, és adott esetben módosítani kell ezen gyógyszerek adagját;
Karbamazepin: a tünetekkel járó hyponatraemia kockázata. Szükséges a klinikai és biológiai paraméterek monitorozása.
A hidroklorotiazid növelheti az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázatát, különösen nagy dózisú jódtartalmú kontrasztanyagok egyidejű alkalmazása esetén. Használatuk előtt vissza kell állítani a BCC-t.
Amfotericin B (intravénás beadásra), serkentő hashajtók vagy ammónium-glicirrizinát (az édesgyökér része): a hidroklorotiazid fokozhatja a folyadék- és elektrolitzavarokat, különösen a hypokalaemiát.

Adagolás

Belül, étkezéstől függetlenül, sok vizet inni, naponta egyszer. A Lorista® N más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg is bevehető.
Artériás magas vérnyomás. A hidroklorotiazid/lozartán kombinációja olyan betegek számára javasolt, akiknél a hidroklorotiazid vagy lozartán külön-külön történő alkalmazása nem biztosít megfelelő vérnyomás-szabályozást.
A lozartán és a hidroklorotiazid adagjának titrálása javasolt, mielőtt a beteget átállítanák Lorista N-kezelésre.
Kezdő és fenntartó adag - 1 tab. a Lorista® N gyógyszer (12,5 mg hidroklorotiazid és 50 mg lozartán). A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelést követő 3 héten belül érhető el. A kifejezettebb hatás elérése érdekében lehetséges a Lorista® N adagjának növelése. A maximális napi adag 2 tabletta. Lorista® N naponta 1 alkalommal.
Speciális betegcsoportok
Károsodott veseműködésű vagy hemodialízisben részesülő betegek. Mérsékelt vesekárosodásban (Cl kreatinin 30-50 ml / perc) szenvedő betegeknél a gyógyszer kezdeti adagjának módosítása nem szükséges.
A lozartán és a hidroklorotiazid nem javasolt hemodializált betegek számára.
Alacsony BCC-vel rendelkező betegek. A lozartán ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 25 mg.
A Lorista® N kezelés megkezdése előtt a vízhajtót le kell állítani, a BCC-t és/vagy a nátriumion-tartalmat vissza kell állítani.
Idős betegek. Az adag módosítása általában nem szükséges.
A kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél
A lozartán standard kezdő adagja 50 mg/nap. Azoknál a betegeknél, akiknél a napi 50 mg lozartán szedése közben nem sikerül elérni a célzott vérnyomást, a lozartánt alacsony dózisú hidroklorotiaziddal (12,5 mg) kell kombinálni. Ha szükséges, növelje a lozartán adagját 100 mg / napra a hidroklorotiaziddal egyidejűleg 12,5 mg / nap dózisban, majd növelje 2 tablettára. a Lorista® N gyógyszer (csak 25 mg hidroklorotiazid és 100 mg lozartán naponta) naponta egyszer. Ha további vérnyomáscsökkentésre van szükség, más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell hozzáadni.

Túladagolás

Lorista® N
Nincs információ a hidroklorotiazid/lozartán kombináció túladagolására vonatkozóan.
Kezelés: tüneti és szupportív terápia. A Lorista® H alkalmazását abba kell hagyni, és a beteget szorosan ellenőrizni kell. Ha szükséges: hánytasson (ha a beteg nemrégiben szedte a gyógyszert), töltse fel a BCC-t, korrigálja a víz- és elektrolit-anyagcsere megsértését és a vérnyomás kifejezett csökkenését.
lozartán (korlátozott adatok)
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, tachycardia; lehetséges bradycardia paraszimpatikus (vagális) stimuláció miatt.
Kezelés: tüneti terápia, a hemodialízis hatástalan.
Hidroklorotiazid
Tünetek: A leggyakoribb tünetek: hypokalaemia, hypochloraemia, hyponatraemia és a túlzott diurézis következtében fellépő kiszáradás. Szívglikozidok egyidejű alkalmazása esetén a hipokalémia súlyosbíthatja az aritmiák lefolyását.
Kezelés: tüneti.

Elővigyázatossági intézkedések

Losartan
Angioödéma. Azokat a betegeket, akiknek anamnézisében angioödéma szerepel (arc, ajkak, garat és/vagy gége), gondosan ellenőrizni kell.
Artériás hipotenzió és hypovolemia (dehidráció). Hipovolémiában (dehidráció) és/vagy csökkent nátriumszintben szenvedő betegeknél a vizelethajtó terápia hátterében, a sóbevitel korlátozása, hasmenés vagy hányás, tünetekkel járó artériás hipotenzió alakulhat ki, különösen a Lorista® N első adagjának bevétele után. a gyógyszer használatával állítsa vissza a vérplazma BCC és / vagy nátrium tartalmát.
A víz és elektrolit egyensúly megsértése. A víz- és elektrolit-egyensúly megsértését gyakran észlelik károsodott vesefunkciójú betegeknél, különösen a cukorbetegség hátterében. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell a vérplazma káliumtartalmát és a kreatinin clearance-ét, különösen szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, és a Cl kreatinin 30-50 ml / perc.
Kálium-megtakarító diuretikumokkal, káliumkészítményekkel, káliumtartalmú sópótlókkal vagy más olyan szerekkel, amelyek növelhetik a vérplazma káliumtartalmát (például heparin), nem javasolt egyidejű alkalmazása.
Károsodott májműködés. Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a lozartán plazmakoncentrációja jelentősen megemelkedik, ezért a Lorista® H-t óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Károsodott veseműködés. A RAAS gátlása miatt károsodott vesefunkció, beleértve a veseelégtelenséget, lehetséges kialakulása (különösen azoknál a betegeknél, akiknek a veseműködése a RAAS-tól függ, például súlyos szívelégtelenségben vagy veseelégtelenségben a kórtörténetben).
A veseartéria szűkülete. Kétoldali veseartéria-szűkületben, valamint az egyetlen működő vese artériájának szűkületében szenvedő betegeknél a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek, pl. és ARA II, reverzibilisen növelheti a plazma karbamid- és kreatininkoncentrációját.
A lozartánt óvatosan kell alkalmazni kétoldali veseartéria szűkületben vagy egyetlen vese artériás szűkületében szenvedő betegeknél.
Veseátültetés. Nincs tapasztalat a Lorista® N alkalmazásával kapcsolatban olyan betegeknél, akik nemrégiben vesetranszplantáción estek át.
Elsődleges hiperaldoszteronizmus. Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegek rezisztensek a RAAS-t befolyásoló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel szemben, ezért a Lorista® N alkalmazása ilyen betegeknél nem javasolt.
ischaemiás szívbetegség és cerebrovaszkuláris betegség. Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer esetében, a vérnyomás túlzott csökkenése koszorúér-betegségben vagy agyi érbetegségben szenvedő betegeknél szívizominfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.
Szív elégtelenség. Azoknál a betegeknél, akiknek a veseműködése a RAAS állapotától függ (például a NYHA besorolás szerinti CHF III-IV funkcionális osztályú, veseműködési zavarral együtt vagy anélkül), a RAAS-t befolyásoló gyógyszeres kezelést kísérheti súlyos artériás hipotenzió, oliguria és/vagy progresszív azotemia, ritka esetekben - akut veseelégtelenség. Lehetetlen kizárni ezeknek a rendellenességeknek a kialakulását a RAAS aktivitás elnyomása miatt az ARA II szedése közben.
Az aorta és / vagy mitrális billentyű szűkülete, GOKMP. A Lorista® N-t, más értágítókhoz hasonlóan, óvatosan kell alkalmazni hemodinamikailag jelentős aorta- és/vagy mitrális billentyű szűkületben vagy HOCMP-ben szenvedő betegeknél.
Etnikai jellemzők. A lozartán (mint más, a RAAS-t befolyásoló gyógyszerek) kevésbé kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki a fekete fajhoz tartozó betegeknél, mint más rasszok képviselőinél, valószínűleg a hyporeninaemia gyakoribb előfordulása miatt ezeknél az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél.
Hidroklorotiazid
Artériás hipotenzió és a víz- és elektrolit-anyagcsere zavarai. Szükséges a vérnyomás szabályozása, a károsodott víz- és elektrolit-anyagcsere klinikai tünetei, pl. kiszáradás, hyponatraemia, hypochloraemiás alkalózis, hypomagnesemia vagy hypokalaemia, amelyek hasmenés vagy hányás hátterében alakulhatnak ki.
A szérum elektrolitokat rendszeresen ellenőrizni kell.
Metabolikus és endokrin hatások. Óvatosság szükséges minden olyan betegnél, akit orális adagolás esetén hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kezelnek, mert. A hidroklorotiazid gyengítheti hatásukat. A tiazid diuretikumokkal végzett kezelés során latens diabetes mellitus jelentkezhet.
A tiazid diuretikumok, beleértve a hidroklorotiazidot is, folyadék- és elektrolit-egyensúlyzavart okozhatnak (hiperkalcémia, hypokalaemia, hyponatraemia, hypomagnesemia és hypokalaemiás alkalózis).
A tiazid diuretikumok csökkenthetik a kalcium vesék általi kiválasztását, és átmeneti és enyhe növekedést okozhatnak a vérplazma kalciumtartalmában.
A súlyos hypercalcaemia a látens hyperparathyreosis jele lehet. A mellékpajzsmirigyek működésének vizsgálata előtt a tiazid diuretikumok alkalmazását le kell állítani.
A tiazid diuretikumokkal végzett kezelés hátterében a koleszterin és a trigliceridek koncentrációjának növekedése lehetséges a vérszérumban.
A tiazid diuretikumokkal végzett kezelés egyes betegeknél súlyosbíthatja a hyperuricémiát és/vagy súlyosbíthatja a köszvény lefolyását.
A lozartán csökkenti a húgysav koncentrációját a vérplazmában, így hidroklorotiaziddal kombinációban történő alkalmazása kiküszöböli a tiazid-diuretikumok által okozott hiperurikémiát.
Károsodott májműködés. Károsodott májműködésű vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni a tiazid diuretikumokat, mivel intrahepatikus cholestasist okozhatnak, és a víz- és elektrolit-egyensúly minimális zavarai is hozzájárulhatnak a májkóma kialakulásához.
A Lorista® N ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, pl nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.
Akut myopia és másodlagos akut zárt zugú glaukóma. A hidroklorotiazid egy szulfonamid, amely idioszinkratikus reakciót válthat ki, ami átmeneti akut myopiához és akut zárt zugú glaukómához vezethet. A tünetek a következők: a látásélesség hirtelen csökkenése vagy a szemfájdalom, amely általában a hidroklorotiazid-terápia megkezdését követő órákon vagy heteken belül jelentkezik. Ha nem kezelik, az akut zárt zugú glaukóma tartós látásvesztéshez vezethet.
Kezelés: a lehető leghamarabb hagyja abba a hidroklorotiazid szedését. Ha az IOP továbbra is ellenőrizetlen marad, sürgősségi gyógyszeres kezelésre vagy műtétre lehet szükség. Az akut zárt zugú glaukóma kialakulásának kockázati tényezői: allergiás reakció szulfonamidra vagy benzilpenicillinre az anamnézisben.
Tábornok
A tiazid diuretikumokat szedő betegeknél túlérzékenységi reakciók alakulhatnak ki allergiás reakcióval vagy bronchiális asztmával vagy anélkül, de nagyobb valószínűséggel fordulnak elő, ha a kórtörténetben előfordultak.
A szisztémás lupus erythematosus lefolyásának súlyosbodásáról számoltak be tiazid diuretikumok alkalmazásakor.
Különleges információk a segédanyagokról
A Lorista® N laktózt tartalmaz, ezért a gyógyszer ellenjavallt laktázhiányban, laktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél.
Hatás a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésének képességére, amelyek különleges figyelmet és gyors reakciót igényelnek (például járművek vezetése, mozgó mechanizmusokkal végzett munka). A terápia kezdetén a Lorista® N vérnyomáscsökkenést, szédülést vagy álmosságot okozhat, így közvetve befolyásolja a pszicho-érzelmi állapotot. Biztonsági okokból a fokozott figyelmet igénylő tevékenységek megkezdése előtt a betegeknek először értékelniük kell az elvégzett kezelésre adott válaszukat.

Az orvosok szerint az artériás magas vérnyomás rendkívül gyakori betegség, amely gyakran teljesen észrevétlenül (vagy szinte észrevétlenül) alakul ki, ugyanakkor komoly egészségügyi veszélyt is jelent. Valójában megfelelő, állandó és teljes körű terápia hiányában ez a betegség számos szövődményhez vezethet, kezdve a munkaképesség elvesztésével, a szívinfarktus és a veseelégtelenség kialakulásával. Az artériás magas vérnyomás kezelését orvos felügyelete mellett és számos különböző gyógyszer alkalmazásával kell végezni. Köztük lehet az általunk vizsgált gyógyszer. Tisztázzuk, mit mond az utasítás a Lorista N 50 mg-ról és ennek a gyógyszernek a használatáról, valódi véleményeket adunk egy ilyen gyógyszerről, és megvizsgáljuk a meglévő analógjait.

Mi az a Lorista N?

Tehát a Lorista H 50mg egy meglehetősen gyakori gyógyszer az artériás magas vérnyomás kezelésére. Olyan hatóanyagon alapul, mint a kálium-losartán ötven milligramm mennyiségben, valamint a hidroklorotiazid 12,5 mg mennyiségben. Ezek az anyagok határozzák meg, hogy a Lorista N hogyan hat az emberi szervezetre.

Tehát a lozartán az angiotenzin II receptor blokkolók képviselője. Ez az anyag gátolja az angiotenzin II aktivitását, amely hormon, amelyet általában a vesék termelnek. Ez a hatás az erek ellazulásához és a vérnyomás természetes csökkenéséhez vezet.

A hidroklorotiazid vízhajtó, más szóval vizelethajtó. Napjainkig az ilyen hatású gyógyszerek a magas vérnyomás egyik választott gyógyszerei közé tartoznak. Eltávolítják a felesleges vizet és sókat az emberi szervezetből, ami segít csökkenteni a vérnyomást. A hidroklorotiazid segít megszüntetni (csökkenteni) a duzzanatot és csökkenti a szív terhelését.

A magas vérnyomás kezelésében az orvosok gyakran külön-külön írják fel az angiotenzin II receptor blokkolókat és a diuretikumokat, de a Lorista N egyesíti ezeket az összetevőket, ami hatékonysá és kényelmessé teszi a használatát.

Használati javallatok Lorista N 50mg

A mai napig ezt a gyógyszert az artériás hipertóniában (a vérnyomás normál feletti emelkedése) szenvedő betegek kezelésére használják, ha szükséges, komplex terápiát. Ezenkívül ezt a gyógyszert fel lehet írni a "Népszerű az egészségről" olvasói számára, akiknél artériás magas vérnyomást és bal kamrai hipertrófiát diagnosztizáltak. Az utóbbi esetben a Lorista N az utasítások szerint csökkenti a szív- és érrendszeri megbetegedések valószínűségét, valamint csökkenti a halálozás kockázatát.

Hogyan kell szedni a Lorista N 50 mg-ot?

A kezelési rendet kizárólag a kezelőorvos választja ki. Az öngyógyítás veszélyes lehet az egészségre.

A Lorista H 50 mg-ot általában naponta egyszer kell bevenni. A gyógyszer elhúzódó hatású, így egész napra segít megelőzni a nyomásnövekedést. A napi adag egy tabletta. Az átvétel az étkezés idejére való hivatkozás nélkül történik, a gyógyszert elegendő mennyiségű folyadékkal le kell mosni.

Érdemes megjegyezni, hogy bizonyos esetekben a Lorist N alkalmazása kombinálható más, nyomást csökkentő gyógyszerekkel (ha az orvos ilyen kezelési rendet ír elő).

Abban az esetben, ha a gyógyszer nem ad kifejezett (várt) hatást, az orvos javasolhatja az adag növelését. Tehát a maximális napi adag két Lorist N tabletta, de a vétel továbbra is egyszerre történik - naponta egyszer.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy alacsony keringő vérmennyiség esetén a Lorist N-t 25 mg-mal kell kezdeni. Más betegeknél (mérsékelt májkárosodásban, valamint időseknél) az adag módosítása nem szükséges.

Vannak-e ellenjavallatok?

A Lorista H 50mg gyógyszernek vannak bizonyos ellenjavallatai a fogyasztásra. Tehát nem írják elő a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni túlérzékenység (allergia), súlyos veseelégtelenség és anuria esetén. Ez a gyógyszer szintén nem javallt súlyos májelégtelenségben, epepangásban és epeúti elzáródásban szenvedő betegeknél. A Lorista H nem kombinálható aliszkirennel (cukorbetegség vagy károsodott vesefunkció kezelésére). Mégis, egy ilyen gyógyszert nem írnak fel tizennyolc év alatti gyermekeknek, szoptatás és terhesség alatt. Az ellenjavallatok közé tartozik a laktázhiány vagy a laktóz intolerancia, a tünetekkel járó hiperurikémia/köszvény, a hypokalaemia és hypercalcaemia, valamint a refrakter hyponatraemia.

Vannak-e analógok a Lorist N számára??

A mai napig a Lorist N számos analógja kapható. Köztük:

Blocktran GT;
- Vazotens N;
- Losartan-N Canon;
- Gizár;
- Lozap plus;
- Losarel Plus.

Az orvos segít kiválasztani a legmegfelelőbb gyógyszert vagy a felírt gyógyszer megfelelő helyettesítőjét.