Singulair (montelukaszt). Összetétel, hatásmechanizmus, felszabadulási formák. Analógok. Javallatok, ellenjavallatok, használati utasítás. Mellékhatások, árak és vélemények. Kiadási forma és csomagolás. A Montelukast anyag latin neve

1 bevont tabletta tartalma:

hatóanyag: 10,4 mg montelukaszt-nátrium (10 mg montelukasztnak felel meg); Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kroszkarmellóz-nátrium, hidroxi-propil-cellulóz, magnézium-sztearát.

Tabletta filmbevonat összetétele: hidroxipropil-cellulóz,

metilhidroxipropilcellulóz, titán-dioxid E 171, vasfestékek vörös oxid és vas-oxid sárga E 172, karnaubaviasz.

farmakológiai hatás

A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladáscsökkentő eikozanoidok, amelyek különböző sejtekből, köztük hízósejtekből és eozinofilekből szabadulnak fel. Ezek a fontos pro-asztmatikus mediátorok a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz (CysLT) kötődnek. Az 1-es típusú CysLT (CysLT 1) receptorok a légutakban (beleértve a légúti simaizomsejteket és makrofágokat) és más gyulladást elősegítő sejtekben (beleértve az eozinofileket és bizonyos mieloid őssejteket) találhatók. A CysLT-k az asztma és az allergiás rhinitis patofiziológiájával kapcsolatosak. Asztmában a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőgörcs, a nyálkahártya szekréciója, a vaszkuláris permeabilitás és az eozinofilek felszaporodása. Allergiás rhinitisben a reakció korai és késői fázisában az allergénnel való érintkezés után a CysLT-k felszabadulnak az orrnyálkahártyából, és az allergiás rhinitis tüneteihez is társulnak. A CysLT-vel végzett intranazális teszt az orr légúti ellenállásának növekedését és az orrdugulás tüneteit mutatta.

A montelukaszt egy olyan hatóanyag, amely szájon át adva nagy affinitással és szelektivitással kötődik a CysLTi receptorokhoz. Klinikai vizsgálatokban a montelukaszt 5 mg-os dózisban gátolta az inhalált LTD4 által kiváltott bronchospasmust. Az orális alkalmazás után 2 órán belül hörgőtágulás következett be. A β-agonisták által okozott hörgőtágító hatást a montelukaszt hatása egészítette ki. A montelukaszt-kezelés az antigénstimuláció miatt gátolja a hörgőszűkület korai és késői fázisát. A montelukaszt a placebóval összehasonlítva csökkenti az eozinofilek szintjét a perifériás vérben felnőtteknél és gyermekeknél. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt-kezelés jelentősen csökkentette az eozinofilek számát a légutakban (köpetanalízissel meghatározva) és a perifériás vérben, és javította az asztma klinikai kontrollját.

Felnőttekkel végzett vizsgálatokban a napi egyszeri 10 mg montelukaszt a placebóhoz képest szignifikáns javulást mutatott a reggeli FEV1-ben (10,4%-os változás a kiindulási értékhez képest 2,7%-hoz képest), valamint a reggeli maximális kilégzési térfogatáramban (MOV) (24,5 l/perc változás a kiindulási értékhez képest). 3,3 l/perc) és a teljes β-agonista használat jelentős csökkenése (változás a kiindulási értékhez képest: -26,1% vs. -4,6%). A betegek jelentése szerint a nappali és éjszakai asztmás tünetek enyhülése szignifikánsan jobb, mint a placebó.

Felnőttekkel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt képes kiegészíteni az inhalációs kortikoszteroidok klinikai hatását (%-os változás a kiindulási értékhez képest az inhalált beklometazon montelukaszttal kombinálva a beklometazonhoz képest a FEV1 esetében: 5,43% vs. 1,04%; használjon P-agonistákat: -8,70%, szemben a 2,64%-kal. Az inhalációs beklometazonhoz (naponta kétszer 200 mcg, távtartó eszköz) képest a montelukaszt gyorsabb kezdeti választ mutatott, bár a 12 hetes vizsgálat során a beklometazon nagyobb átlagos terápiás hatást eredményezett (%-os változás a montelukaszt kiindulási értékéhez képest a beklometazonhoz képest, ill. FEV1 esetében: 7,49%, szemben 13,3%-kal, P-agonista alkalmazása -28,28% -43,89%-kal szemben. A beklometazonnal összehasonlítva azonban több montelukaszttal kezelt beteg ért el hasonló klinikai választ (azaz a beklometazonnal kezelt betegek 50%-a érte el a FEV1-érték körülbelül 11%-os vagy nagyobb javulását a kiindulási értékhez képest, míg a kezelt betegek 42%-a a montelukaszt ugyanazt a választ érte el).

Klinikai vizsgálatot végeztek a montelukaszt szezonális allergiás nátha tüneti kezelésére való alkalmazásának értékelésére 15 éves vagy annál idősebb asztmában és egyidejűleg szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél. Ebben a vizsgálatban a montelukaszt (10 mg-os tabletta, naponta egyszer) statisztikailag szignifikáns javulást mutatott a napi rhinitis tüneteinek pontszámában a placebóhoz képest. A 24 órás rhinitis tünet pontszáma a nappali (orrdugulás, orrfolyás, tüsszögés, orrviszketés átlagértékei) és éjszakai (ébredéskor orrdugulás, elalvási nehézség, éjszakai ébredések átlagértékei) nátha átlaga. tünet pontszámok. A betegek és az orvosok általános értékelése a gyógyszer hatékonyságáról allergiás rhinitisben statisztikailag jobb volt, mint a placebóé. Ennek a vizsgálatnak nem az asztma hatékonyságának értékelése volt az elsődleges célja.

Egy 8 hetes, 6 és 14 év közötti gyermekek körében végzett vizsgálatban a napi egyszeri 5 mg montelukaszt a placebóhoz képest szignifikánsan javította a légzésfunkciót (FEV1 8,71% vs. 4,16% változás a kiindulási értékhez képest). mutató; a reggeli MORV változás a kiindulási értékhez képest /perc a 17,8 l/perchez képest), valamint az igény szerinti P-agonisták használatának gyakoriságának csökkenése (változás a kiindulási értékhez képest: -11,7%, szemben a + 8,2%-kal).

Az edzéssel összefüggő hörgőgörcs (EIB) pontszámának szignifikáns csökkenése volt megfigyelhető a vizsgálat 12. hetében felnőtteknél (a FEV1 maximális csökkenése 22,33% a montelukaszt esetében, szemben a placebo 32,40%-ával; a felépülésig eltelt idő 5%-on belül a kiindulási FEV1 44,22 perc 60,64 perchez képest). Ez a hatás konzisztens volt a 12 hetes vizsgálati időszak alatt. Az ERF csökkenését egy 6 és 14 év közötti gyermekek körében végzett rövid vizsgálat is kimutatta (a FEV1 maximális csökkenése 18,27%
26,11%-hoz képest; felépülési idő a kiindulási FEV1 5%-án belül 17,76 perc, szemben a 27,98 perccel). A hatás mindkét vizsgálatban a gyógyszeradagolási intervallum végével (napi 1 alkalommal) igazolódott.

Az inhalációs és/vagy orális kortikoszteroidokkal is kezelt aszpirinérzékeny betegeknél a montelukaszt-kezelés szignifikáns javulást eredményezett az asztma kontrolljában a placebóhoz képest (a FEV1 kiindulási értékének változása 8,55% versus -1,74% és változás a kiindulási értékhez képest az összérték csökkenésében). használat (3-agonista -27,78% a 2,09%-hoz képest).

Farmakokinetika

Szívás

A montelukaszt szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. Az egyenként 10 mg-os filmtabletták esetében az átlagos maximális plazmakoncentrációt (C max) 3 órával (T max) érte el a gyógyszer éhgyomorra történő alkalmazása után. Az orális biohasznosulás átlagosan 64%. A rendszeres táplálékfelvétel nem befolyásolta az orális biohasznosulást és a Cmax-ot. A biztonságosságot és hatásosságot klinikai vizsgálatok igazolták 10 mg-os filmtabletta étkezéstől függetlenül. Az 5 mg-os rágótabletták esetében a Cmax 2 órával az éhgyomorra történő bevétel után alakult ki felnőtteknél. Az átlagos orális biohasznosulás 73% volt, és 63%-ra csökkent normál étkezés közben.

terjesztés

A montelukaszt több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Patkányokon, radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a vér-agy gáton való áthatoláskor minimális megoszlást mutat. Ezenkívül a radioaktívan jelölt koncentrációk 24 órával az adagolás után minimálisak voltak az összes többi szövetben.

Anyagcsere

A montelukaszt aktívan metabolizálódik. Terápiás dózisokat alkalmazó vizsgálatokban a montelukaszt metabolitjainak plazmakoncentrációja a steady-state állapot alatti kimutatási határ alatt van felnőtteknél és gyermekeknél.

Az emberi máj mikroszómáin végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a P450 3A4, 2A6, 2C8 és 2C9 citokrómok részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. Az emberi máj mikroszómáin végzett további in vitro vizsgálatok eredményei szerint a montelukaszt terápiás koncentrációja a vérplazmában nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat. A metabolitok szerepe a montelukaszt terápiás hatásában minimális.

tenyésztés

A montelukaszt plazma clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A radioaktívan jelölt montelukaszt orális beadása után 86%

radioaktivitás 5 napon belül ürülékkel és<0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

A farmakokinetika jellemzői különböző betegcsoportokban

Idős betegek, illetve enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására. Károsodott vesefunkciójú betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai az epével választódnak ki, nem várható, hogy a montelukaszt adagjának módosítására lesz szükség károsodott vesefunkciójú betegeknél. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájára vonatkozóan súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (>9 a Child-Pugh skálán).

Nagy dózisú montelukaszt (a felnőtteknek ajánlott adag 20-szorosa és 60-szorosa) alkalmazásakor a teofillin koncentrációjának csökkenését figyelték meg a vérplazmában. Ezt a hatást nem figyelték meg, ha a gyógyszert napi egyszeri 10 mg-os ajánlott adagban alkalmazták.

Használati javallatok

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Terhesség. Az állatkísérletek nem mutattak ki káros hatásokat a terhességre vagy az embrionális/magzati fejlődésre gyakorolt ​​hatások tekintetében. A terhességi adatbázisból rendelkezésre álló korlátozott információ nem utal ok-okozati összefüggésre a SINGULAIR alkalmazása és a malformációk (például végtaghibák) előfordulása között, amelyekről a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán számoltak be.

A SINGULAIR terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges.

Szoptatás. Patkányokkal végzett vizsgálatokban kimutatták, hogy a montelukaszt átjut az anyatejbe.

Nem ismert, hogy a montelukaszt átjut-e az anyatejbe nőknél.

A SINGULAIR csak feltétlenül szükséges szoptatás alatt alkalmazható.

Adagolás és adminisztráció

Általános ajánlások. A SINGULAIR gyógyszer terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyásának paramétereinek megváltozásával 1 napon belül kialakul. A SINGULAIR étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy SINGULAIR-t kell szedniük még akkor is, ha asztmájuk kontroll alatt van, és az asztma súlyosbodásának időszakában is. A SINGULAIR nem szedhető egyidejűleg más, ugyanazt a hatóanyagot, a montelukasztot tartalmazó gyógyszerekkel.

Idős betegek, károsodott vesefunkciójú vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről nincsenek adatok. A férfiak és a nők adagja azonos.

A SINGULAIR-kezelés más asztmakezelésekkel összefüggésben A SINGULAIR-t hozzá lehet adni a páciens meglévő kezeléséhez. inhalációs kortikoszteroidok. A SINGULAIR-kezelés kiegészítő terápiaként alkalmazható olyan betegeknél, akiknél az inhalációs kortikoszteroidok és szükség esetén a rövid hatású β-agonisták alkalmazása nem biztosítja az asztma megfelelő klinikai kontrollját. A SINGULAIR nem helyettesítheti az inhalációs kortikoszteroidokat.

A 6 és 14 év közötti gyermekek számára 5 mg-os rágótabletta kapható.

Mellékhatás

A montelukasztot klinikai vizsgálatok során használták:

Filmtabletta (egyenként 10 mg) - körülbelül 4000, 15 éves és idősebb asztmás felnőtt betegnél;

Filmtabletta (egyenként 10 mg) - körülbelül 400 asztmában és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő, 15 éves és idősebb betegnél;

Rágótabletta (5 mg) - Körülbelül 1750 6 és 14 év közötti gyermek.

A klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat jelentették gyakran (>1/100-tól<1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

A gyógyszerrel kapcsolatos forgalomba hozatalt követő tapasztalatok

A következő mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatalt követően; A reakciók szervrendszer-osztályok és specifikus mellékhatás-kifejezések szerint vannak felsorolva. A megfelelő klinikai vizsgálatok alapján meghatározott gyakoriság.

Fertőzések és inváziók: nagyon gyakran - a felső légúti fertőzések. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek: ritkán - fokozott vérzési hajlam.

Immunrendszeri betegségek: ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát; nagyon ritkán - a máj eozinofil beszűrődése.

Mentális rendellenességek: ritkán - kóros álmok, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, somnambulizmust, izgatottságot, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet, depresszió, pszichomotoros hiperaktivitás (beleértve az ingerlékenységet, szorongást és remegést); ritkán - memóriazavar, csökkent figyelem; nagyon ritkán - hallucinációk, tájékozódási zavar, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság).

Idegrendszeri betegségek: ritkán - szédülés, álmosság, paresztézia / hypoesthesia, görcsök.

Szívbetegségek: ritkán - szívdobogásérzés.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: ritkán - orrvérzés; nagyon ritkán - Churg-Strauss-szindróma, tüdőeozinofília.

Emésztőrendszeri betegségek: gyakran - hasmenés, hányinger, hányás; ritkán - szájszárazság, dyspepsia.

A hepatobiliáris rendszer részéről: gyakran - a transzaminázok (AJIT, ACT) megnövekedett szintje a vérszérumban; nagyon ritkán - hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes májkárosodást).

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: gyakran - bőrkiütés; ritkán - zúzódások, csalánkiütés, viszketés; ritkán - angioödéma; nagyon ritkán - erythema nodosum, erythema multiforme.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: ritkán - ízületi fájdalom, myalgia, beleértve az izomgörcsöket.

Az általános állapot megsértése és a gyógyszer használatának módja: gyakran - láz; ritkán - asthenia / fáradtság, rossz közérzet, ödéma.

Túladagolás

22 hétig, és rövid vizsgálatokban - legfeljebb 900 mg / nap dózisban körülbelül 1 hétig, amelyet nem kísértek klinikailag jelentős mellékhatások. A forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatok során a montelukaszt akut túladagolásáról számoltak be. Ezek közé tartoznak az 1000 mg-os (42 hónapos gyermeknél körülbelül 61 mg/ttkg) adagot alkalmazó felnőttekről és gyermekekről szóló jelentések. A megfigyelt klinikai és laboratóriumi változások hasonlóak voltak a felnőttek és gyermekek biztonságossági profiljához. A túladagolás legtöbb esetben nem jelentkeztek mellékhatások. A leggyakrabban jelentett mellékhatások hasonlóak voltak a montelukaszt biztonságossági profiljához, és a következők voltak: hasi fájdalom, álmosság, szomjúság, fejfájás, hányás és pszichomotoros hiperaktivitás.

Nem ismert, hogy a montelukaszt kiválasztódik-e a szervezetből peritoneális dialízis vagy hemodialízis során.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A montelukast más, az asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére használt gyógyszerekkel együtt is alkalmazható. Más gyógyszerekkel végzett interakciós vizsgálatok során a montelukaszt javasolt klinikai dózisa nem befolyásolta klinikailag szignifikánsan az olyan gyógyszerek farmakokinetikáját, mint a teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin. .

A montelukaszt plazmakoncentrációs görbe alatti területe (AUC) körülbelül 40%-kal csökkent azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg fenobarbitált kaptak. Mivel a montelukasztot a CYP 3A4, 2C8 és 2C9 metabolizálja, a montelukasztot óvatosan kell alkalmazni, különösen gyermekeknek, a CYP 3A4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, például fenitoinnal, fenobarbitállal és rifampicinnel együtt.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8 erős inhibitora. A montelukaszt és a roziglitazon (a túlnyomórészt CYP 2C8 által metabolizált gyógyszerek marker szubsztrátja) klinikai gyógyszerkölcsönhatási adatai azonban azt mutatják, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8-at in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem befolyásolja jelentősen az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (pl. paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8, 2C9 és 3A4 szubsztrátja. A montelukaszt és gemfibrozil (CYP 2C8 és 2C9 inhibitorok) alkalmazását vizsgáló klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokból származó adatok azt mutatták, hogy a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. A gemfibrozol és a CYP 2C8 egyéb potenciális gátlóinak együttes alkalmazása esetén a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges, de figyelembe kell venni a mellékhatások fokozódásának lehetőségét.

Az in vitro adatok alapján nem várható klinikailag jelentős kölcsönhatás a CYP 2C8 kevésbé erős inhibitoraival (pl. trimetoprim). A montelukaszt és itrakonazol (a CYP 3A4 erős inhibitora) egyidejű alkalmazása esetén a montelukaszt szisztémás expozíciója nem növekszik jelentősen.

Alkalmazás jellemzői

HATÁS A VEZETÉSI KÉPESSÉGRE ÉS EGYÉB MECHANIZMUSOKRA

A montelukast várhatóan nem befolyásolja a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Ritka esetekben azonban álmosságot vagy szédülést jelentettek.

Elővigyázatossági intézkedések

A montelukast nem helyettesítheti hirtelen az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat. Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztják, hogy az orális kortikoszteroidok adagja csökkenthető a montelukaszt alkalmazása során.

Ritka esetekben az asztmaellenes gyógyszerekkel, köztük a montelukaszttal kezelt betegek szisztémás eozinofíliát tapasztalhatnak, néha a Churg-Strauss-szindrómára jellemző vasculitis klinikai megnyilvánulásaival (olyan állapot, amelyben gyakran szisztémás kortikoszteroidokat kezelnek). Ezeket az eseteket néha az orális kortikoszteroid dóziscsökkentésével vagy abbahagyásával hozták összefüggésbe. Bár a leukotrién receptor antagonisták alkalmazásával való ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a klinikusoknak tisztában kell lenniük azzal a lehetőséggel, hogy a betegeknél eozinofília, vaszkuláris kiütés, súlyosbodó tüdőtünetek, szívkomplikációk és/vagy neuropátia alakulhat ki. Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, újra meg kell vizsgálni, és felül kell vizsgálni a kezelési rendet.

Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, újra meg kell vizsgálni, és felül kell vizsgálni a kezelési rendet.

Az aszpirinre érzékeny asztmában szenvedő betegeknél a montelukaszt-kezelés nem változtatja meg az aszpirin vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szükségességét.

Ritka veleszületett betegségben, például galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

Kiadási űrlap

7 vagy 14 db 10 mg-os bevont tabletta buborékfóliában.

1 vagy 2 buborékfólia kartondobozban, használati utasítással.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, nedvességtől és fénytől védett helyen tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

"Montelukast" - a gyógyszerről szóló áttekintések könnyen megtalálhatók a bronchiális asztma problémájával foglalkozó tematikus fórumokon és webhelyeken - ez egy klasszikus leukotrién D4 receptor antagonista. A gyógyszert széles körben használják mind az alapterápiában, mind a betegség jellegzetes támadásainak megelőzésére. A kiegyensúlyozott összetétel lehetővé teszi, hogy a gyógyszert szinte bármilyen korosztályú betegek kezelésére használják.

Kiadási űrlap

Számos oka van annak, hogy a Montelukast-ról többnyire pozitív értékelések érkeznek. Az első dolog azonban, ami felkelti a figyelmet, természetesen az ezen márkanéven gyártott tabletták választéka.

Jelenleg három technológiai mátrix dominál. Szabványos filmtablettákról beszélünk (1 egység 10 mg hatóanyagot tartalmaz) és rágható társairól (4 mg, illetve 5 mg reagens). Az alap alap mindkét esetben a montelukaszt-nátrium, de a segédkomponensek összetétele némileg eltérő - a mannit és az aszpartám elfogyasztásakor nincs jelen az azonnali lenyelésre szánt mintákban.

A megjegyzésekben gyakran felbukkan a hamisítványok kérdése, amelyek időnként megjelennek a gyógyszertári láncokban. Megvédheti magát a hamisított termékektől, ha időben odafigyel a farmakológiai készítmény megjelenésére.

Tehát különösen a 4 milligramm hatóanyagot tartalmazó rágótabletta ovális alakú és rózsaszín árnyalatú (a leírás a cseresznye ízű tablettáknak felel meg; az eltérések más ízek használatakor elfogadhatók), valamint a forma jelölése a „4” szám egyik oldalán. Az analógok, amelyekben a fő hatóanyag 1 mg-mal több, kerekek és „öttel” vannak jelölve. A héjjal ellátott tabletták geometriailag téglalapra hasonlítanak; bézs színűek és 10-es számmal vannak ellátva.

Farmakológiai hovatartozás

A "Montelukast" (olyan helyzeteket leíró áttekintések, amikor a reagens által kiváltott komplex allergia rendkívül ritka) a hörgőszűkület-ellenes gyógyszerek csoportjának tipikus képviselője. Működésének algoritmusa lehetővé teszi, hogy „szoros kapcsolatról” beszéljünk az intermedierekkel / prosztaglandinokkal és tromboxánokkal.

A gyógyszer fő funkciója a légzőrendszer ciszteinil-leukotrién "érzékelőinek" blokkolása. Ezek a receptorok tartják fenn a hörgők magas aktivitását az asztma kialakulása során, és serkentik egy titok szintézisét is, amely aztán felhalmozódik és megnehezíti a nyálkahártya munkáját.

A rendszeres bevitel a tünetek súlyosságának jelentős csökkenéséhez vezet az asztmás rohamok számának általános csökkenése hátterében (amint azt sok beteg megjegyzi, már a terápia első napján pozitív változások figyelhetők meg).

Metabolikus jellemzők

"Montelukast" (a gyógyszerészek véleménye azt mutatja, hogy a duplázók valódi választását a gyártók árpolitikája korlátozza, vagyis az egyes szinonim gyógyszerek, amelyek összetételében a fő komponens azonos szerkezetű molekuláit tartalmazzák, többszöröse többe kerülnek, mint a leírt gyógyszer ), a plazma vérébe kerülve tökéletesen kötődik annak fehérjéihez. A klinikai vizsgálatok során az eredményt 99,37%-os szinten rögzítették. Ugyanakkor biológiai hozzáférhetősége közvetlenül függ a kibocsátás technológiai formájától. Például az 5 milligrammos tabletták összetevői 73%-ban felszívódnak, míg a 2-szer több hatóanyagot tartalmazó filmtabletta csak 64%-ban.

Hasonló a helyzet a reagens felezési idejével is: a rágótabletták anyagcserén átesett komponensei a bevétel után 2 órával, a hagyományos tabletták alkotóelemei 180-200 perc múlva távoznak a szervezetből. Ugyanakkor a plazma clearance 43-45 ml / perc között változik. És érdekes módon az adagnak csak 0,2%-a kerül a húgyutakba. Összehasonlításképpen a belek - több mint 85%.

A mérvadó szakértők észrevételeiből az következik, hogy a farmakokinetikai folyamat mindkét nemnél egyformán zökkenőmentesen megy végbe, és a gyógyszer napi adagjának kiszámításakor nincs szükség komoly korrekciókra és vesepatológiákra. De a máj működési zavarai, különösen, ha súlyos betegségekről van szó, különös figyelmet érdemelnek a terápiás ütemterv összeállításakor.

Az előjegyzés jelzései

A Montelukast gyógyszer alkalmazása indokolt esetben a fórumokon hagyott vélemények (a gyógyszer rágható formában ajánlott; filmtablettát kizárólag felnőtteknek és serdülőknek célszerű felírni) természetesen segítik a megértést. Csakhogy valaki más véleményétől vezérelve nagy hiba, mert orvosi konzultáció nélkül szinte lehetetlen „beazonosítani” az asztma típusát, és ami a legfontosabb, kideríteni az előfordulásának okait.

Ami a hivatalos utasításokat illeti, ott a tünetek, betegségek és egyéb állapotok köre a következőképpen vázolódik:

• túlzott fizikai aktivitás által kiváltott hörgőgörcsök;
• allergiás eredetű szezonális / krónikus rhinitis;
• bronchiális asztma;
• a megelőző intézkedések szükségessége.

Optimális adagolás

A "Montelukast" (negatív véleményeket rendkívül nehéz megtalálni, mivel a hatóanyagot régóta sikeresen használják számos speciális gyógyszer szerves részeként) szájon át, naponta egyszer, a "reggeli - ebéd - vacsora" ütemezésre való hivatkozás nélkül. .

A 4 mg-os és 5 mg-os rágótablettákra a következő adagolási szabályok vonatkoznak:

• 2-5 éves gyermekek: 1 egység (4 mg) naponta, lefekvés előtt, amíg el nem éri a tüneteket, és a kurzus 2-4 hétig tartó kötelező meghosszabbításával a kapott hatás megszilárdítása érdekében;
• 6 és 14 év közötti betegek: hasonló kezelési rend, de egyszeri adag 5 mg.

A filmbevonatú tabletták esetében a következő ajánlások érvényesek:

• bronchiális asztmában vagy krónikus rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 év feletti gyermekek: 1 egység (10 mg anyag) / nap, este;
• görcsök megelőzése érdekében: ugyanaz az adag 14-28 napig.

Mellékhatás

A "Montelukast" utasításai (a vélemények megerősítik, hogy még a hivatalos irányelvek előírásainak teljes betartása mellett sem zárhatók ki teljesen az összetevők jelenlétére adott atipikus reakciók) potenciálisan biztonságos gyógyszerként vannak elhelyezve, de azzal a feltétellel, hogy egy nem jellemző "válasz" " a szervezetből egyedi esetekben továbbra is lehetséges.

Érvényes forgatókönyvek:

• Emésztőrendszer: hasmenés, szájszárazság, hasi fájdalom, hányinger;
• szív és vérvonalak: a szívfrekvencia nagyon észrevehető növekedése;
• bőr: bőrkiütés, csalánkiütés, helyi hematómák;
• légzőrendszer: orrfolyás és súlyos köhögés;
• CNS: szédülés, fáradtság, depresszív hangulatok, majd túlzott pszichomotoros izgatottság;
• izom-csontrendszer: ízületi fájdalom és izomfájdalom (beleértve a görcsöket is)
• egyéb: akut légúti fertőzésekre és influenzára jellemző tünetek.

Korlátozások és ellenjavallatok

A "Montelukast" (a használati útmutató áttekintése a legpozitívabb, és az abban található információk az objektivitás szempontjából gyakorlatilag nincsenek kérdések a fórum tagjaitól) nem írják elő, ha:

• túlérzékenységet találtak a gyógyszer összetételére (a szabály minden típusú tablettára vonatkozik);
• ritka örökletes betegséggel diagnosztizáltak, beleértve azokat is, amelyekben a szervezet nem szívja fel a galaktózt, vagy kritikus laktázhiányt tapasztal (ez a korlátozás nem vonatkozik a rágótablettákra);
• a beteg állapotát súlyosbítja a fenilketonuria;
• a beteg még nincs két éves (a "korhatár" héjában lévő tabletták esetében - 15 év).

Túladagolás: tünetek és kezelés

A vizsgálatok kimutatták: "Montelukast" 4 mg (a reagens ezen kereskedelmi formájával kapcsolatos vélemények valójában megegyeznek az 5 mg hatóanyagot tartalmazó rágható analógokkal kapcsolatos megjegyzésekkel), ha a napi bevitelt túllépik, ugyanolyan hatással van a szervezetre, mint egy 10 mg-os tabletta. A túladagolás legkifejezettebb tünetei a fiatalabb csoportba tartozó betegeknél jelentkeznek. A felnőttek még akkor sem, ha 5 hónapon keresztül napi 200 mg-ot szedtek, nem észleltek semmilyen atipikus reakciót.

Egyedi epizódokban a gyógyszer megnövekedett koncentrációjának jele volt:

• olthatatlan szomjúság;
• álmosság;
• fájdalom a hasban;
• hányás;

A kezelés a megfigyelt klinikai képen alapul. Nincsenek adatok a hemodialízis hatékonyságáról.

Gyógyszerkölcsönhatások és a legnépszerűbb analógok

A "Montelukast" 5 mg (a gyermekorvosok által hagyott rágható mintákról szóló vélemények arra az elképzelésre vezetnek, hogy a gyógyszer kétségtelenül érdemes a fiatal szülők figyelmére), mint a leukotrién receptor antagonisták más formái, a profilreagensekkel párhuzamosan alkalmazva segít a pozitív dinamika felgyorsítása : a bronchiális asztma tünetei kevésbé hangsúlyosak, a támadások száma csökken. Az inhalációs kortikoszteroid terápia hirtelen leállítása azonban nem javasolt.

A teofillint és a prednizolt érintő farmakokinetikai folyamatokban jelentős ingadozást nem találtak. De a felszívódás a fenobarbitál "uniójával" akár 40%-kal is csökken.

A CYP3A4 izoenzim szintézisét gátló reagensek csak orvosi felügyelet mellett használhatók.

Az értékesítés során leggyakrabban megtalálható szerkezeti analógok:

• "Moncasta".
• "Singlon".
• "Egyedülálló".
• "Ektalust".
• "Singulex".

"Egyes" vagy "Montelukast": orvosok és farmakológusok véleménye

A tapasztalt farmakológusok szerint értelmetlen a viták arról, hogy a fenti gyógyszerek közül melyik a biztonságosabb és hatékonyabb, mivel mind a Singulair, mind a Montelukast gyógyszeralapja megegyezik. Csak arról van szó, hogy az első kereskedelmi név átesett egy szabadalmi bejegyzésen, a második pedig nemzetközi. Az egyes orvosok és betegek azonban eltérő álláspontot képviselnek, és az INN alapján forgalmazott gyógyszert tartják az egyetlen helyes megoldásnak.

A montelukast és analógjai különféle eszközök aktív összetevője. A termék száraz fehér pornak tűnik. Jó az oldhatósága. A gyógyszerek ezen összetevője hörgőtágító hatású.

A betegségekben aktiválódó mediátor receptorokkal együtt működik. alsó légutak beleértve a hörgőket és a hörgőket.

Kapcsolatban áll

Leggyakrabban egy személy, aki rosszul érzi magát, önállóan megy a gyógyszertárba, és különféle vírusellenes szereket vásárol. Ebben az esetben a vevőnek a választás előtt kell állnia, hogy megvásárolja-e ezt a gyógyszert vagy annak analógját. A Montelukast gyógyszer, analógjai, használati és adagolási utasítások.

A gyomorba való bejutást követően a gyógyszer gyorsan felszívódik, és a legnagyobb hatékonyságot néhány órával a bevétel után éri el. Ez a gyógyszer a májban metabolizálódik, és a húgyúti rendszeren keresztül választódik ki. A Montelukastnak köszönhetően a következő műveletek történnek:

1. Csökkenti a simaizmok ödémáját és görcsöket.
2. A légzőrendszer ereinek (alsó és felső szakaszok) munkája normalizálódik.
3. A nyálka szállítása javul a termelésének csökkenése miatt.

Montelukast lehet két formában kerül bemutatásra. Rágótabletta és bevont tabletta formájában orális adagolásra. A Montelukast összetevőinek tartalma egy tablettában eltérő lehet, ezért a gyógyszer megvásárlása előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat.

Montelukast tabletták és analógjai

A gyógyszer használati utasítása ezt a gyógyszert hörgőtágítóként és leukotrién-ellenes antibiotikumként írja le. Rágótabletták formájában állítják elő, amelyek 5 vagy 10 mg hatóanyagot tartalmaznak.

Montelukast: ár és alkalmazási szabályok

A Montelukast tabletták ára 700 rubel. A gyógyszer ára attól függ, hogy mennyit vásárol a gyógyszerből. Tehát 28 5 grammos tabletta 900 rubel áron vásárolható meg.

Mielőtt elkezdené keresni a hasonló gyógyszereket, meg kell találnia a gyógyszer használatának célját. A Montelukastot embereknek írják fel bronchiális asztmában szenved kezelésére és megelőzésére.

Továbbá tabletták nátha kezelésére használják ha allergiás. A gyógyszer tökéletesen megbirkózik a hörgőgörcsökkel a fokozott fizikai erőfeszítés során. A tabletták szigorúan tilosak az erre az anyagra nagyon érzékeny személyek, valamint 2 év alatti gyermekek és terhes nők számára.

Ha a tabletták használatát etetés közben kell elvégezni, akkor a laktációt le kell állítani. Ha az adagolást helytelenül választják ki, vagy az utasításokat nem tartják be, a gyógyszer a következőket okozhatja:

• emésztési zavarok és a szervezet emésztőrendszere;
• fejfájás és szédülés;
• légúti torlódás és ödéma.

Mindehhez az eszköz képes központi idegrendszeri reakciókat, allergiát okoz, keringési és szívrendszeri zavarok, valamint a beteg influenzaszerű állapota.

Hogyan kell szedni a Montelukastot

A kábítószer használatának szabályairól további információ az utasításokban található. A bronchiális asztma kezelésére általában napi 10 mg gyógyszert kell bevenni (lehetőleg lefekvés előtt). Profilaktikus célokra a gyógyszer adagja elérheti a napi 5 mg-ot.

A montelukasztot allergiás rhinitis kezelésére kell szedni 4 mg-10 mg gyógyszer naponta(a gyógyszer adagja a betegség mértékétől és a gyógyszer becsült hatékonyságától függ).

A napok száma, ameddig a gyógyszert be kell venni, a kezelőorvos határozza meg figyelembe véve a betegség kialakulásának összes jellemzőjét. A Montelukast tabletta kortikoszteroidokkal és hörgőtágítókkal együtt is felírható.

Montelukast - analógok

Ha a Montelukast alkalmazása valamilyen okból ellenjavallt, akkor orvosával együtt kell választania ennek a gyógyszernek analógjait.

Ne válasszon önállóan analógokat, és ne adjon gyógyszereket gyermekeknek gyerekorvos nélkül.

Ha a gyógyszertárban nincs meg ez a gyógyszer, akkor kereshet helyettesítőit, összetételében hasonló eredetivel:

• Egyedülálló.
• Ectalust.
• Monler.
• Singlon.

Néha a vevő más gyártót választ az, hogy pénzt takarítson meg. A Montelukast tabletták olcsó helyettesítőinek megtalálása nem nehéz. Milyen gyógyszerek takaríthatják meg a fogyasztó pénzét és érhetik el a kívánt hatást?

A Singulair a legnépszerűbb analóg

Ezt az eszközt rágótabletta formájában is szokás előállítani. Egy tabletta körülbelül 4, 5 vagy 10 mg hatóanyagot tartalmaz. Azt mondhatjuk, hogy a Singulair analóg nem éppen olcsó. Tehát a 14 darabos 5 mg-os tabletták ára 1200 rubel lesz.

Ellentétben a Montelukasttal, amelyet Oroszországban állítanak elő, a Singulair Amerikából származik. Egy ilyen gyógyszer terhesség alatt is használhatóés még szoptatás közben is. De a gyártó figyelmeztet, hogy a gyógyszer alkalmazása előtt még mindig konzultáljon orvosával.

A gyógyszer minden tablettája tartalmaz anyag - aszpartám ezért a fenilketonuriás betegeket erre előre figyelmeztetni kell. Ezt a gyógyszert nem használhatja az akut bronchiális asztma megállítására.

A Montelar jó és olcsó helyettesítő

Ha az a cél, hogy megtakarítson egy gyógyító gyógyszer vásárlásán, akkor a Montelar biztosan vonzó lesz. A gyógyszer adagolása megegyezik elődeivel.

A csomag 14 db 5 mg-os tablettát tartalmaz és ára körülbelül 650 rubel. Kétszer olcsóbb lesz, mint a Singular. A gyógyszer gyártója Svájc országa.

A tabletták kategorikusan ellenjavalltok a gyógyszer összetevőivel szembeni magas intoleranciában, valamint a fenilketonuriában szenvedőknek. És az övét is nem szabad gyerekeknek adni hat évesnél fiatalabb.

A gyógyszerről szóló vélemények szerint látható, hogy ez ritkán okoz mellékhatásokat, ellentétben az előző eszközökkel. A mellékhatások megnyilvánulhatnak hasi fájdalom, allergia és influenzaszerű állapot formájában. A Montelar hátránya, hogy nem tudja helyettesíteni az inhalációs gyógyszereket sürgősségi esetekben.

Ektalust - olcsó analóg

Tehát ez az eszköz a legolcsóbb a Montelukast analógjai közül. Az Ectalust csomag 14 darab 5 mg-os tablettát tartalmaz, a gyógyszer ára körülbelül 500 rubel. A tabletták összetétele tartalmazza a hatóanyagot - montelukasztot.

A gyógyszer képes gyógyítani a bronchiális asztmát, az aszpirin asztmát, és azt is megakadályozza a hörgőgörcsötés légszomj edzés közben. Az Ectalust tabletták kiváló munkát végeznek az éjszakai nátha rohamok esetén.

Eszközök használata tilos 2 év alatti gyermekek, valamint 6 év alatti gyermekek 5 mg mennyiségben. A bronchiális asztma kezelésére az Ectalust-ot este kell bevenni. Ha a beteg allergiás rhinitisben szenved, akkor étkezés előtt egy órával vagy utána két órával kell alkalmazni. A gyógyszer használata a nap bármely szakában megengedett.

Monler tabletta

A Montelukast analógjai közé tartozik a Monler. A Monler tabletták ára körülbelül 700 rubel lesz 14, 5 mg-os tablettára. Ez valamivel drágább, mint a kezdeti gyógyszer költsége. Ennek a gyógyszernek nincsenek különleges tulajdonságai és jelei.

Meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer jó hatással van a betegek szervezetére. Tehát a gyakorlat azt mutatja, hogy a Monler-gyógyszer nagyon ritkán vezet mellékhatások kialakulásához. A tabletták gyorsan behatolnak a szervezetbe, és a kezelés hatása néhány nappal a gyógyszer bevétele után jelentkezik.

Más hasonló eszközök

A Montelukast más analógjai összetételükben más összetevőket is tartalmazhatnak, de ugyanakkor ugyanolyan hatással vannak a beteg testére, és kezelik a bronchiális asztmát.

Alapok hörgőtágító típusú lehetővé teszi a simaizmok ellazulását, az izomszövet görcseinek enyhítését, a légzés megkönnyítését és a hörgők kiterjesztését.

Ezek a gyógyszerek önmagukban vagy más asztma elleni gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazhatók. A gyógyszertárakban a következő analóg termékeket találja:

1. Omnitus.
2. Pertussin és így tovább.

Az eredeti gyógyszer helyettesítésére gyógyszereket kell választani, míg figyelembe véve az egyéni sajátosságokat szervezet és a betegség fejlődési szakaszai.

A modern farmakológia különböző célokra használt gyógyszerek tömege. Ideális esetben, ha bármilyen panasz jelentkezik, azonnal forduljon orvoshoz. Csak az orvos képes alapos vizsgálatot végezni, helyes diagnózist készíteni és meghatározni a megfelelő kezelési rendet. De ez nem mindig van így.

Az emberek gyakran rosszul érzik magukat, elmennek a gyógyszertárba, és maguk vásárolnak gyógyszereket. Ugyanakkor választás előtt állnak: megvásárolják ezt a gyógyszert, vagy előnyben részesítik az analógját (generikus). A mai cikk bemutatja Önnek a Montelukast nevű gyógyszert. A gyógyszer analógjai, szinonimái és helyettesítői bemutatásra kerülnek.

Anyag jellemző

A montelukast, amelynek analógjait ma bemutatjuk, számos gyógyszer hatóanyaga. Ez a vegyület optikailag aktív fehér por. Sok folyadékban jól oldódik. A gyógyszerkomponens (montelukaszt) hörgőtágító hatású. Az alsó légúti betegségekben, különösen a hörgőkben és a hörgőkben aktiválódó mediátor receptorokkal működik.

Szájon át történő alkalmazás után a montelukaszt gyorsan felszívódik, és 2-3 óra elteltével éri el a hatásos csúcsot. A májban metabolizálódik, és az epével választódik ki. A gyógyászati ​​vegyület alkalmazása a következőket ígéri:

1. A simaizmok duzzanatának és görcsének csökkentése.
2. A légzőrendszer ereinek munkájának normalizálása (alsó és felső szakasz).
3. A nyálka szállításának javítása szekréciójának csökkentésével.

A bemutatott komponensből kétféle tablettát készítenek: rágható és orális beadásra szánt, bevonatos tablettákat. A montelukaszt adagja egy tablettában változhat. Erre figyelni kell a gyógyszer vásárlásakor.

A Montelukastról

A használati utasítás (az ár, az analógok később kerülnek bemutatásra) ezt a gyógyszert hörgőtágító és antileukotrién gyógyszerként jellemzi. 5 vagy 10 mg hatóanyagot tartalmazó rágótabletta formájában készül. A gyógyszer ára attól függ, hogy melyik formát részesíti előnyben. Például 28 5 mg-os dózisú tabletta 900 rubelért vásárolható meg, és 30 darab 10 mg-os tabletta körülbelül 700 rubelbe kerül.

Mielőtt a Montelukast tabletták (analógok) helyettesítőit keresné, meg kell találnia a gyógyszer célját. Ezt a gyógyszert bronchiális asztma kezelésére és megelőzésére írják fel. A tabletták segítenek a szezonális allergiák okozta nátha esetén. A "Montelukast" gyógyszer hatékonyságát erős fizikai erőfeszítéssel rendelkező betegeknél bizonyították (megakadályozza a hörgőgörcsöt). Fontos tudni, hogy a gyógyszer ellenjavallt a hatóanyaggal szembeni nagy érzékenység, 2 év alatti gyermekek és terhes nők esetén. Ha a szoptatás alatt a tabletták alkalmazására van szükség, a szoptatást le kell állítani. Ha helytelenül használják, mellékhatásokat válthat ki:

• emésztési zavar;
• szédülés és fejfájás;
• az orrnyálkahártya duzzanata, torlódás.

Ritkábban a gyógyszer központi idegrendszeri reakciókat, allergiát, keringési és szívrendszeri zavarokat, influenzaszerű állapotot okoz.

Használati útmutató

A "Montelukast" gyógyszer adagját az utasítások részletesen leírják. A bronchiális asztma kezelésére napi 10 mg gyógyszert (lefekvés előtt) használnak. Megelőzés céljából az adag felére csökkenthető: legfeljebb 5 mg hatóanyagig. Allergiás nátha esetén 4-10 mg gyógyszert alkalmaznak (a betegség súlyosságától és a gyógyszer becsült hatékonyságától függően). A terápiás kurzus időtartamát az orvos határozza meg, figyelembe véve a patológia lefolyásának összes jellemzőjét. A montelukaszt kortikoszteroidokkal és hörgőtágítókkal kombinálva is adható.

Mikor kell gyógyszert cserélni?

Ha valamilyen okból nem szedheti a Montelukast-ot, a használati utasítás azt javasolja, hogy orvosával együtt válasszon analógokat. Ne vegyen be magának helyettesítőt, ne adjon gyógyszert gyermekeknek gyermekorvos felírása nélkül. A "Montelukast" gyógyszer hiányában a gyógyszertárakban helyettesítheti hasonló összetételű gyógyszerekkel:

• "Egyedülálló".
• "Ektalust".
• Montelar.
• "Monler".
• "Singlon" és így tovább.

Néha a fogyasztó célja a megtakarítás. A Montelukast tabletták ilyen helyettesítőinek megtalálása (az analógok olcsóbbak) nem olyan nehéz. Tekintsük részletesebben azokat az eszközöket, amelyek kielégíthetik a vásárló igényeit, és az igényelt gyógyszerhez hasonló hatást biztosítanak.

"Singular": népszerű helyettesítő

Ez az eszköz, akárcsak elődje, rágótabletta formájában kapható. Egy tabletta 4, 5 vagy 10 mg hatóanyagot tartalmaz. Azt mondhatjuk, hogy a "Singular", a "Montelukast" szerkezeti analógok. Ha összehasonlítjuk a gyógyszer árát, drágának nevezhetjük. Az 5 mg-os, 14 darabos tabletták 1200 rubelbe kerülnek.

Az orosz "Montelukast" gyógyszertől eltérően a "Singular"-t Amerikában állítják elő. Ez a gyógyszer terhesség és szoptatás alatt alkalmazható. A gyártó azt mondja, hogy mielőtt ezt megtenné, feltétlenül konzultáljon orvosával. A "Singulair" gyógyszer minden tablettája - mondja az absztrakt - aszpartámot tartalmaz. A fenilketonuriában szenvedő betegeket figyelmeztetni kell erre. Ne szedje ezt a gyógyszert a bronchiális asztma súlyosbodásának enyhítésére.

"Montelar": olcsóbb analóg

Ha a Montelukast (analógok) gazdaságos helyettesítőit szeretné használni, tetszeni fog ennek a gyógyszernek az ára. A gyógyszert ugyanolyan dózisokban állítják elő, mint elődeit. 14 5 mg-os tablettába kerül, körülbelül 650 rubel. Ez majdnem kétszer olcsóbb, mint az előző analóg ára. A "Montelar" gyógyszert Svájcban állítják elő.

A gyógyszert nem írják fel olyan személyeknek, akik túlérzékenyek az összetevőkre, valamint fenilketonuriában szenvedő betegekre. A Montelar alkalmazása 6 év alatti gyermekek számára ellenjavallt. A gyógyszer áttekintéséből kiderül, hogy a tabletták kisebb valószínűséggel váltanak ki mellékhatásokat, mint elődjük (10 mg "Montelukast"). A hasonló hatású szer fejfájást és hasi kellemetlenséget, allergiát és influenzaszerű állapotot válthat ki. A "Montelar" gyógyszer nem képes helyettesíteni a sürgősségi használatra szánt inhalációs gyógyszereket.

"Ektalust": olcsó gyógyszer

A "Montelukast" analógok még megfizethetőbbek. Ez volt az "Ectalust" gyógyszer. A 14 db 5 mg-os tablettát tartalmazó csomag körülbelül 500 rubelbe kerül. A készítmény ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza - montelukaszt. Ezt a gyógyszert bronchiális asztma kezelésére és megelőzésére használják aszpirin asztmával, a hörgőgörcs és a légszomj megelőzése érdekében fizikai erőfeszítés során. Az allergiás nátha éjszakai rohamai sikeresen eltávolíthatók az Ektalust tablettával.

A 2 év alatti gyermekek bejelentett analógjával történő kezelés ellenjavallt, és 5 mg-os dózisban a gyógyszert nem szabad 6 év alatti gyermekeknek adni. A bronchiális asztma kezelésére a tablettákat este kell bevenni. Allergiás rhinitis esetén a gyógyszert egy vagy két órával étkezés előtt írják fel (a nap megfelelő időpontjában).

"Monler" tabletták

Már tudja, mik a "Montelukast" (analógok) gyógyszer olcsóbb helyettesítői. A Monler tabletták ára körülbelül 700 rubel 14 5 mg-os tablettára. Ez drágább, mint az eredeti gyógyszer ára. Ennek a gyógyszernek nincs különösebb különbsége az orosz elődhöz képest. Meg kell jegyezni, hogy ezt a gyógyszert a fogyasztók jobban tolerálják. A gyakorlat azt mutatja, hogy a Monler tabletták nagyon ritkán váltanak ki mellékhatásokat. Ráadásul olyanok, hogy nincs szükség a kezelés megszakítására.

Egyéb gyógyszerek

A "Montelukast" bronchiális asztma kezelésére használják. A gyógyszer analógjai eltérő összetételűek lehetnek, de ugyanakkor hasonló hatással vannak a páciens testére. A hörgőtágítók ellazítják a simaizmokat, enyhítik az izomszövet görcsét, megkönnyítik a légzést és elősegítik a hörgők tágulását. Ezek a gyógyszerek önmagukban vagy másokkal kombinálva alkalmazhatók az asztma kezelésére. Az ingyenes értékesítés során a Montelukast következő helyettesítő gyógyszereit találja:

• "Omnitus".
• Erespal.
• "Ascoril".
• "Pertussin" és így tovább.

Az eredeti gyógyszeres kezelés alternatíváját kell kiválasztani, figyelembe véve a szervezet egyéni jellemzőit és a betegség lefolyását.

REGISZTRÁCIÓS SZÁM: LSR-005945/09-270115
KERESKEDELMI NÉV: SINGULAIR®
NEMZETKÖZI NEM VÁLLALATI NÉV: montelukaszt
GYÓGYSZERFORMA: rágótabletták

ÖSSZETETT
1 rágótabletta tartalma:
Hatóanyag: montelukaszt-nátrium 4,16 mg (4,0 mg szabad savnak felel meg).
Segédanyagok: mannit 161,08 mg, mikrokristályos cellulóz 52,8 mg, hiprolóz (hidroxipropil-cellulóz) 7,2 mg, vörös vas-oxid 0,36 mg, kroszkarmellóz-nátrium 7,2 mg,
cseresznye aroma 3,6 mg, aszpartám 1,2 mg, magnézium-sztearát 2,4 mg.

LEÍRÁS:
Rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán „SINGULAIR”, másik oldalán „MSD 711” mélynyomással.

GYÓGYSZERTERÁPIÁS CSOPORT:
Gyulladáscsökkentő antibronchospasmic szer, leukotrién receptor blokkoló.

ATX KÓD: R03DC03

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakodinamika
A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) erős gyulladásos mediátorok – eikozanoidok, amelyeket különféle sejtek, köztük hízósejtek és eozinofilek választanak ki. Ezek a fontos pro-asztmatikus mediátorok a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz kötődnek. Az 1-es típusú ciszteinil-leukotrién receptorok (CysLT1 receptorok) jelen vannak az emberi légutakban (beleértve a hörgő simaizomsejteket, makrofágokat) és más gyulladást elősegítő sejtekben (beleértve az eozinofileket és egyes mieloid őssejteket). A ciszteinil-leukotriének korrelálnak az asztma és az allergiás rhinitis patofiziológiájával. Asztmában a leukotrién által közvetített hatások közé tartozik a hörgőgörcs, fokozott nyálkakiválasztás, megnövekedett vaszkuláris permeabilitás és megnövekedett eozinofilszám. Allergiás rhinitisben allergénnel való érintkezést követően ciszteinil-leukotriének szabadulnak fel az orrnyálkahártya gyulladásos sejtjeiből az allergiás reakció korai és késői fázisában, ami az allergiás nátha tüneteiben nyilvánul meg. A ciszteinil-leukotriénekkel végzett intranazális teszt a légúti ellenállás növekedését és a kezdeti elzáródás tüneteit mutatta.
A montelukaszt rendkívül erős orális gyógyszer, amely jelentősen javítja a gyulladást asztmában. A biokémiai és farmakológiai elemzések szerint a gyógyszer nagy szelektivitás és kémiai affinitással kötődik a CysLT1 receptorokhoz (más farmakológiailag fontos légúti receptorok, például prosztaglandin, kolinerg vagy β-adrenerg receptorok helyett). A montelukaszt gátolja az LTC4, LTD4 és LTE4 ciszteinil-leukotriének fiziológiás hatását azáltal, hogy a CysLT1 receptorokhoz kötődik anélkül, hogy stimulálná ezeket a receptorokat.
A montelukaszt gátolja a CysLT receptorokat a légutak hámjában, így egyidejűleg képes gátolni az LTD4 belélegzése által okozott bronchospasmust bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Az 5 mg-os dózisok elegendőek az LTD4 által kiváltott bronchospasmus enyhítésére.
A montelukaszt az orális alkalmazás után 2 órán belül hörgőtágítást okoz, és kiegészítheti a β2-adrenerg agonisták által kiváltott hörgőtágulást.
A montelukaszt napi 10 mg-ot meghaladó adagokban történő alkalmazása egyszeri bevétel esetén nem növeli a gyógyszer hatékonyságát.
Farmakokinetika
Szívás
A montelukaszt szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Felnőtteknél, ha 10 mg-os bevont tablettát éhgyomorra vesznek, a maximális koncentrációt (Cmax) 3 óra (Tmax) után érik el. Az átlagos orális biohasznosulás 64%. Az étkezés nem befolyásolja a vérplazma Cmax-át és a gyógyszer biohasznosulását.
Éhgyomorra bevéve az 5 mg-os rágótabletta Cmax felnőtteknél 2 óra elteltével érhető el. Az átlagos orális biohasznosulás 73%.
2-5 éves gyermekeknél a Cmax a 4 mg-os rágótabletta éhgyomorra történő bevétele után 2 órával érhető el.
terjesztés
A montelukaszt több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Patkányokon radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a vér-agy gáton minimális a behatolás. Ezenkívül a jelzett gyógyszer koncentrációja 24 órával a beadás után minimális volt az összes többi szövetben.
Anyagcsere
A montelukaszt aktívan metabolizálódik. A terápiás dózisok egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációinak vizsgálatakor felnőtteknél és gyermekeknél a montelukaszt metabolitjainak koncentrációját nem határozták meg. Humán máj mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a P450, 3A4, 2C8 és 2C9 citokrómok részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. Az emberi máj mikroszómáin végzett in vitro vizsgálatok további eredményei szerint a montelukaszt terápiás koncentrációja a vérplazmában nem gátolja a citokróm P450 CYP izoenzimeket: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 és 2D6.
tenyésztés
A montelukaszt plazma clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A radioaktív izotóppal jelzett montelukaszt bevétele után mennyiségének 86%-a 5 napon belül a széklettel ürül, és kevesebb, mint 0,2%-a a vizelettel, ami megerősíti, hogy a montelukaszt és metabolitjai szinte kizárólag az epével ürülnek ki.
A montelukaszt felezési ideje fiatal egészséges felnőtteknél 2,7-5,5 óra. A montelukaszt farmakokinetikája 50 mg feletti orális adagok esetén szinte lineáris marad. A montelukaszt reggel és este történő alkalmazásakor nem figyeltek meg különbséget a farmakokinetikában. Napi egyszeri 10 mg montelukaszt bevétele esetén a hatóanyag mérsékelt (körülbelül 14%) felhalmozódása figyelhető meg a plazmában.
A farmakokinetika jellemzői különböző betegcsoportokban

A montelukaszt farmakokinetikája nőkben és férfiakban hasonló.

A montelukaszt egyszeri, 10 mg-os orális adagja esetén a farmakokinetikai profil és a biohasznosulás hasonló idős és fiatal betegeknél. A montelukaszt plazma felezési ideje valamivel hosszabb időseknél. Időseknél az adag módosítása nem szükséges.

Nem volt különbség a klinikailag szignifikáns farmakokinetikai hatások között a különböző rasszokhoz tartozó betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben és a májcirrhosis klinikai megnyilvánulásaiban szenvedő betegeknél a montelukaszt metabolizmusának lelassulását figyelték meg, amelyet a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) körülbelül 41%-os növekedése kísért egyetlen adag után. a gyógyszer 10 mg-os dózisában. A montelukaszt kiválasztódása ezeknél a betegeknél enyhén megnövekedett az egészséges alanyokhoz képest (átlagos felezési idő -7,4 óra). Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a montelukaszt adagjának módosítása nem szükséges. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájának természetéről súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).

Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem ürülnek ki a vizelettel, a montelukaszt farmakokinetikáját nem vizsgálták veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ebben a betegcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

HASZNÁLATI JAVASLATOK:

A bronchiális asztma megelőzése és hosszú távú kezelése gyermekeknél 2 éves kortól, a betegség nappali és éjszakai tüneteinek kontrollja.
Allergiás nátha tüneteinek enyhítése (szezonális és egész évben) gyermekeknél 2 éves kortól.

ELLENJAVALLATOK

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység
Fenilketonúria

ALKALMAZÁS TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS ALATT

A SINGULAIR® gyógyszerrel terhes nők részvételével végzett klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A SINGULAIR®-t terhesség és szoptatás ideje alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A SINGULAIR® gyógyszer regisztrációt követő alkalmazása során veleszületett végtagrendellenességek kialakulásáról számoltak be azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja a terhesség alatt a SINGULAIR® gyógyszert szedte. Ezeknek a nőknek a többsége egyéb gyógyszereket is szedett a bronchiális asztma kezelésére terhesség alatt A SINGULAIR® gyógyszer szedése és a veleszületett végtagrendellenességek kialakulása közötti ok-okozati összefüggést nem állapították meg.
Nem ismert, hogy a SINGULAIR® kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezt figyelembe kell venni a SINGULAIR® szoptató anyáknak történő felírásakor.

ALKALMAZÁSI MÓD ÉS ADAGOLÁS:

A gyógyszert naponta egyszer szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
Hörgő asztma esetén: 1 tabletta SINGULAIR éjszaka.
Hörgő asztma és allergiás nátha esetén: 1 tabletta SINGULAIR éjszaka.
Allergiás nátha esetén: napi 1 SINGULAIR tabletta egyénileg, a tünetek legnagyobb súlyosbodásának időpontjától függően.
Asztmában és/vagy allergiás rhinitisben szenvedő 2-5 éves gyermekek
A 2-5 éves gyermekek adagja napi egy 4 mg-os rágótabletta.
A SINGULAIR terápiás hatása a bronchiális asztma lefolyásának megváltozásával egy napon belül kialakul. A rágótabletták étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehetők.
Gyermekeknek, időseknek, veseelégtelenségben szenvedő betegeknek és enyhe/közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknek nincs szükségük speciális dózisválasztásra.

MELLÉKHATÁS

TÚLADAGOLÁS:

Nem figyelték meg a túladagolás tüneteit a bronchiális asztmában szenvedő betegek napi 200 mg-ot meghaladó napi adagjaival, illetve napi 900 mg-os 1 hétig tartó kezelést követően.
A montelukaszt akut túladagolása (legalább 1000 mg gyógyszer naponta) előfordult a forgalomba hozatalt követő időszakban, valamint a felnőtteken és gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok során. A klinikai és laboratóriumi adatok a SINGULAIR biztonságossági profiljának összehasonlíthatóságát mutatták gyermek-, felnőtt- és idős betegeknél. A leggyakoribb mellékhatások a szomjúság, álmosság, hányás, pszichomotoros izgatottság, fejfájás és hasi fájdalom voltak.
Akut túladagolás esetén a kezelés tüneti.
Nincsenek adatok a montelukaszt peritoneális dialízisének vagy hemodialízisének hatékonyságáról.

Kölcsönhatások MÁS GYÓGYSZEREKKEL

A SINGULAIR beadható más, az asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére és/vagy allergiás nátha kezelésére általánosan használt gyógyszerekkel. A montelukaszt javasolt terápiás dózisa nem gyakorolt ​​klinikailag jelentős hatást a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol / noretiszteron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.
A montelukaszt AUC értéke körülbelül 40%-kal csökken fenobarbitál szedése közben, de ez nem igényli a SINGULAIR gyógyszer adagolási rendjének megváltoztatását.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt gátolja a citokróm P450 rendszer CYP 2С3 izoenzimét, azonban a montelukaszt és a roziglitazon (a citokróm rendszer CYP 2С8 izoenzimének részvételével metabolizálódó) in vivo gyógyszerkölcsönhatásainak vizsgálatakor nincs megerősítés. A CYP 2С8 izoenzim montelukaszt általi gátlását kaptuk. Ezért a klinikai gyakorlatban a montelukasztnak nem várható hatása számos gyógyszer CYP 2C8 által közvetített metabolizmusára, beleértve a paklitaxelt, a roziglitazont, a repaglinidet stb. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP 2C8, 2C9 szubsztrátja és 3A4. A montelukaszt és a gemfibrozil (a CYP 2C8 és 2C9 inhibitora) közötti klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat adatai azt mutatják, hogy a gemfibrozil 4,4-szeresére növeli a montelukaszt szisztémás expozíciójának hatását. Az itrakonazol, a CYP 3A4 erős inhibitora, gemfibrozillal és montelukaszttal történő együttadása nem növelte a montelukaszt szisztémás expozíciójának hatását. A gemfibrozilnak a montelukaszt szisztémás expozíciójára gyakorolt ​​hatása a biztonságossági adatok alapján nem tekinthető klinikailag jelentősnek, ha a felnőtt betegeknél jóváhagyott 10 mg-os adagnál nagyobb dózisban alkalmazzák (pl. 200 mg/nap felnőtt betegeknél 22 hétig és legfeljebb 900 mg/nap a gyógyszert körülbelül egy hétig szedő betegeknél, klinikailag jelentős mellékhatásokat nem figyeltek meg). Így gemfibrozillal történő együttadás esetén a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges. Az in vitro vizsgálatok eredményei alapján nem várható klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás más ismert CYP 2C8 inhibitorokkal (például trimetoprimmal). Ezenkívül a montelukaszt és az itrakonazol önmagában történő együttes alkalmazása nem eredményezte a montelukaszt szisztémás expozíciós hatásának jelentős növekedését.
Kombinált kezelés hörgőtágítókkal
A SINGULAIR ésszerű kiegészítés a hörgőtágítókkal végzett monoterápia mellett, ha az utóbbiak nem biztosítják a bronchiális asztma megfelelő kontrollját. A SINGULAIR-kezelés terápiás hatásának elérésekor megkezdheti a hörgőtágítók adagjának fokozatos csökkentését.
Kombinált kezelés inhalációs glükokortikoszteroidokkal
A SINGULAIR-kezelés további terápiás hatást biztosít az inhalációs glükokortikoszteroidokat szedő betegek számára. Az állapot stabilizálódása után megkezdheti a glükokortikoszteroid adagjának fokozatos csökkentését orvos felügyelete mellett. Egyes esetekben az inhalációs glükokortikoszteroidok teljes megszüntetése elfogadható, de az inhalációs kortikoszteroidok SINGULAIR-re történő hirtelen helyettesítése nem javasolt.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

Az orális SINGULAIR® hatékonyságát akut asztmás rohamok kezelésében nem igazolták. Ezért a SINGULAIR® tabletta nem javasolt a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésére. A betegeket utasítani kell, hogy mindig vigyenek magukkal sürgősségi asztma elleni gyógyszereket (rövid hatású inhalációs béta2-agonistákat).
Ne hagyja abba a SINGULAIR® szedését az asztma súlyosbodása idején, és sürgősségi gyógyszerek (rövid hatású inhalációs béta 2-agonisták) alkalmazása szükséges a rohamok megállítására.
Az acetilszalicilsavra és más nem szteroid gyulladáscsökkentőkre (NSAID) igazolt allergiás betegek a SINGULAIR®-kezelés alatt nem szedhetik ezeket a gyógyszereket, mivel a SINGULAIR®, miközben javítja az allergiás bronchiális asztmában szenvedő betegek légzési funkcióját, nem tudja teljesen megelőzni. Az okok miatt NSAID hörgőszűkületük van.
A SINGULAIR®-rel egyidejűleg alkalmazott inhalációs glükokortikoszteroidok adagja fokozatosan csökkenthető orvosi felügyelet mellett, de az inhalációs vagy orális glükokortikoszteroidok SINGULAIR®-re történő hirtelen cseréjét nem szabad elvégezni.
Pszichoneurológiai rendellenességeket írtak le a SINGULAIR®-t szedő betegeknél (lásd a "Mellékhatások" részt). Tekintettel arra, hogy ezeket a tüneteket más tényezők is okozhatták, nem ismert, hogy összefüggésben állnak-e a SINGULAIR® használatával. Az orvosnak meg kell beszélnie ezeket a nemkívánatos eseményeket a betegekkel és/vagy szüleikkel/gondviselőikkel. A betegeket és/vagy gondozóikat figyelmeztetni kell, hogy ha ezek a tünetek jelentkeznek, értesíteni kell a kezelőorvost.
Ritkán az asztma elleni gyógyszerekkel, köztük a leukotrién receptor antagonistákkal kezelt betegeknél a következő nemkívánatos események közül egyet vagy többet tapasztaltak: eozinofília, bőrkiütés, a tüdőtünetek rosszabbodása, kardiális szövődmények és/vagy néha Churg-Strauss-szindrómaként diagnosztizált neuropátia, szisztémás eozinofil vasculitis. Ezek az esetek néha a dózis csökkentésével vagy az orális glükokortikoszteroid-terápia abbahagyásával járnak. Bár ezeknek a nemkívánatos eseményeknek a leukotrién receptor antagonista terápiával való ok-okozati összefüggését nem állapították meg, a SINGULAIR®-t szedő betegeknél óvatosan kell eljárni, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.
A SINGULAIR® 4 mg rágótabletta aszpartámot tartalmaz, amely fenilalanin forrás. A fenilketonuriában szenvedő betegeket tájékoztatni kell, hogy minden 4 mg-os rágótabletta 0,674 mg fenilalaninnak megfelelő aszpartámot tartalmaz, és hogy a SINGULAIR® 4 mg-os rágótabletta nem javasolt fenilketonuriában szenvedő betegeknek.

HATÁS A JÁRMŰ VEZETÉSÉRE VAGY A MOZGÓ MECHANIZMUSOKRA

Ez a szakasz nem vonatkozik a Singular® 4 mg rágótablettára, mivel 2-5 éves gyermekek számára készült. Így az alábbiakban közölt információk a montelukaszt gyógyszer hatóanyagára vonatkoznak.
A Singular® várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gyógyszerre adott egyéni reakciók azonban eltérőek lehetnek. Egyes mellékhatások (például szédülés és álmosság), amelyekről számoltak be, nagyon ritkán fordulnak elő a Singulair® gyógyszer alkalmazása során, befolyásolhatják egyes betegek gépjárművezetéshez és gépek mozgatásához szükséges képességeit.