Teopek - upute za uporabu. Primjena teofilina i moguće kontraindikacije Prisutnost nuspojava

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari teofilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari teofilin

Bijeli kristalni prah, slabo topljiv u hladnoj vodi (1:180), lako topiv u vrućoj (1:85), topiv u kiselinama i lužinama. Molekularna težina 180,17.

Farmakologija

Veže se za adenozinske receptore. Također blokira fosfodiesterazu, stabilizira cAMP i smanjuje koncentraciju intracelularnog kalcija. Opušta glatku muskulaturu unutarnjih organa (bronha, gastrointestinalnog trakta i maternice), inhibira degranulaciju mastocita i smanjuje razinu medijatora alergije (serotonin, histamin i dr.) u krvi (antialergijsko djelovanje). Povećava tonus dišnih mišića (interkostalni mišići i dijafragma); širi krvne žile pluća i poboljšava oksigenaciju krvi; inhibira agregaciju trombocita (inhibira faktor aktivacije trombocita i PGF 2alfa), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje trombozu i normalizira mikrocirkulaciju. Antianginalni učinak (povećanje isporuke kisika u miokard) nastaje zbog širenja koronarnih arterija.

Nakon oralne primjene potpuno se apsorbira (bioraspoloživost preko 90%). Cmax u krvi se postiže unutar 2 sata (normalni oblik) i 6 sati (produženi oblik). U krvi je 40-60% povezano s proteinima. Prodire kroz histohematske barijere. Podvrgava se biotransformaciji u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (do 13% u odraslih i do 50% u djece - nepromijenjen); djelomično se izlučuje u majčino mlijeko.

Primjena teofilina

Bronhijalna astma, status asthmaticus, opstruktivni bronhitis, emfizem pluća, apneja u snu.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge derivate ksantina (kofein, pentoksifilin, teobromin), hemoragijski moždani udar, retinalno krvarenje, akutni infarkt miokarda, teška ateroskleroza koronarnih arterija, krvarenje u novijoj povijesti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave supstance teofilin

Anksioznost, poremećaj svijesti, konvulzije, poremećaji vida, skotomi, napadi angine, aritmije, tahikardija, hipotenzija, laringitis, grlobolja, sindrom sličan gripi, nazalna kongestija, kserostomija, anoreksija, mučnina, povraćanje, žgaravica, egzacerbacija kolecistitisa, kolestatski hepatitis , povišene koncentracije jetrenih enzima (AST, ALT, alkalna fosfataza, LDH), intestinalna atonija, leukopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija, trombocitopenija, alergijske reakcije.

Interakcija

Cimetidin, alopurinol, ciklosporin A, makrolidni antibiotici, oralni kontraceptivi, serum protiv gripe, prehrana s malo proteina i puno ugljikohidrata – smanjuju klirens i povećavaju rizik od nuspojava.

Fenobarbital, fenitoin, ksantini, pušenje - ubrzavaju biotransformaciju (induciraju mikrosomalne enzime jetre). Beta-blokatori smanjuju aktivnost bronhodilatatora. Adsorbenti, omotači, antacidi, oksidansi usporavaju apsorpciju i smanjuju Cmax, dok je alkalizirajuće tvari povećavaju. Pojačava djelovanje diuretika, smanjuje - NSAIL (iz skupine derivata pirazolona), beta-blokatora, probenecida.

Predozirati

Simptomi: agitacija, smetenost, konvulzije, tahikardija, aritmija, hipotenzija, mučnina, proljev, krvavo povraćanje, hiperglikemija, hipokalijemija, metabolička acidoza.

Liječenje: imenovanje aktivnog ugljena, navodnjavanje crijeva kombinacijom polietilen glikola i soli; s teškom mučninom i povraćanjem - metoklopramid ili ondansetron (in / in), konvulzije - benzodiazepini, fenobarbital (ili natrijev tiopental) i relaksanti perifernih mišića; ako je potrebno - hemoperfuzija.

Putevi primjene

unutra.

Mjere opreza za tvar teofilin

Liječenje retardnim oblicima provodi se uz povremeno praćenje koncentracije lijeka u krvi (ne smije prelaziti 20 μg / ml).

Interakcije s drugim djelatnim tvarima

Trgovačka imena

farmakološki učinak

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Nuspojave

Kontraindikacije

Obrazac za otpuštanje

Uvjeti skladištenja

Djelatna tvar:

Dodatno

Autori

Linkovi

• Službene upute za lijek Theophylline.
• Moderni lijekovi: cjelovit praktični vodič. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Upute za medicinsku uporabu

medicinski proizvod

teofilin

Trgovački naziv

teofilin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Kapsule s produljenim oslobađanjem 350 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- teofilin peleta 500,0 mg

(ekvivalentno teofilinu 350,0 mg),

Pomoćne tvari: talk,

Sastav želatinskih kapsula:želatina, titanijev dioksid (E 171).

Opis

Tvrde želatinske kapsule: bijelo tijelo i kapica. Veličina kapsule #0. Sadržaj kapsule su bijele ili gotovo bijele kuglice.

Pharmacoterapeutikal grupa

Lijekovi za liječenje opstruktivnih bolesti dišnog sustava.

Ostali lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti dišnih putova za sustavnu primjenu. ksantini. teofilin

ATX kod R03DA04

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, teofilin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon uzimanja lijeka postiže se nakon 4-8 sati. Bioraspoloživost teofilina je približno 90%. Vezanje na proteine ​​plazme - 60%, u bolesnika s bolestima jetre - 20-40%. Teofilin umjereno prodire u tkiva, volumen distribucije je oko 0,5 l/kg.

Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu i u majčino mlijeko.

Trajanje održavanja terapijske koncentracije u krvi nakon jedne doze lijeka kreće se od 4 do 5 sati.

Teofilin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima. U procesu metabolizma nastaju 1,3-dimetilurična kiselina, 1-metilurična kiselina i 3-metilksantin. Ovi se metaboliti izlučuju urinom. U nepromijenjenom obliku, 10% teofilina se izlučuje u odraslih osoba.

Poluvrijeme eliminacije u prosjeku je 6-12 sati.

Klirens teofilina smanjen je u starijih osoba, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, zatajenjem srca.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja lijeka je blokiranje enzima fosfodiesteraze, što dovodi do povećane akumulacije cAMP, blokiranje adenozinskih receptora, stimuliranje sinteze endogenih kateholamina, inhibicija intracelularnog oslobađanja kalcija, što dovodi do smanjenja kontraktilne aktivnosti glatkih mišića. .

Opušta mišiće bronha, krvne žile (uglavnom žile mozga, kože i bubrega); ima periferni vazodilatacijski učinak, povećava bubrežni protok krvi, ima umjereno izražen diuretski učinak.

Teofilin, šireći plućne žile, smanjuje tlak u plućnoj cirkulaciji (smanjuje prolaznu hipertenziju u plućnoj cirkulaciji tijekom napada bronhijalne astme), poboljšava pumpnu funkciju desne i lijeve klijetke srca.

Stabilizira membranu mastocita, inhibira otpuštanje medijatora upale, povećava mukocilijarni klirens.

Djeluje stimulativno na respiratorni centar, što dovodi do pojačane ventilacije pluća povećanjem kontraktilnosti međurebarnih mišića i dijafragme.

Indikacije za upotrebu

- bronhoopstruktivni sindrom kod bronhijalne astme, kronični opstruktivni bronhitis, emfizem

- plućna hipertenzija u kroničnom cor pulmonale

Doziranje i način primjene

Lijek se uzima oralno s dovoljnom količinom tekućine.

Kapsule treba progutati cijele, bez otvaranja ili žvakanja.

Režim doziranja individualno postavlja liječnik.

Početna dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina težu od 45 kg iznosi 350 mg (1 kapsula 1 puta dnevno). Dnevna doza se može povećati nakon 3 dana na 700 mg (1 kapsula 2 puta dnevno) uz dobru podnošljivost lijeka. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 13 mg/kg.

U bolesnika tjelesne težine manje od 45 kg dnevna doza lijeka je 10 mg / kg.

Za odabir doze lijeka potrebno je odrediti koncentraciju teofilina u krvnom serumu. U pravilu, koncentracija teofilina u krvnom serumu od 10 do 15 μg / ml osigurava terapeutski učinak s minimalnim rizikom od nuspojava. Ako koncentracija prelazi 20 mcg / ml, dozu lijeka treba smanjiti.

Učinak lijeka u potpunosti se očituje 3-4 dana nakon početka liječenja.

Nuspojave

- žgaravica, mučnina, povraćanje, epigastrična bol, proljev, gastroezofagealni

refluks, egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika u

pacijenata koji boluju od ove bolesti

- glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, nesanica, tjeskoba, razdražljivost

- tremor ruku, konvulzije

- sinusna tahikardija, aritmije, arterijska hipotenzija

- bol u prsima, povećana učestalost napadaja angine u bolesnika s koronarnom bolešću srca

• povećana diureza (osobito u djece)
• hipokalijemija, hipoglikemija
• alergijske reakcije, osip na koži, svrbež, hipertermija

Kontraindikacije

• preosjetljivost na teofilin i druge derivate ksantina ili druge komponente lijeka
• istodobna primjena s efedrinom u djece
• porfirija
• epilepsije i drugih konvulzivnih stanja
• infarkt miokarda u akutnom i subakutnom razdoblju, srčane aritmije
• hemoragijski moždani udar, retinalno krvarenje
• teška arterijska hiper- i hipotenzija
• peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi
• trudnoće i dojenja
• dječja dob do 12 godina

Interakcije lijekova

Teofilin potencira bronhodilatatorsko djelovanje beta 2-agonista, što omogućuje upotrebu potonjih u manjim dozama.

Teofilin pri istodobnoj primjeni povećava klirens litija i piridoksina, pa je njihova učinkovitost smanjena pri konstantnoj koncentraciji lijeka u krvnoj plazmi.

Koncentracija teofilina u krvi može se smanjiti pri istodobnoj primjeni s fenobarbitalom, rifampicinom, karbamazepinom, sulfinpirazonom, fenitoinom, ritonavirom, primidonom, gospinom travom, kao i kod pušača.

Koncentracije teofilina u plazmi mogu se smanjiti tijekom uzimanja gospine trave.

Koncentracija teofilina u krvi može se povećati pri istodobnoj primjeni s antibioticima iz skupine makrolida, alopurinolom, beta-blokatorima, cimetidinom, hormonskim oralnim kontraceptivima, izoprenalinom, linkomicinom, ciprofloksacinom, norfloksacinom, diltiazemom, verapamilom, furosemidom, izoniazidom, flukonazolom, meksiletinom. , di, profeksiletin , interferon-alfa, kortikosteroidi.

Kada se uzimaju istovremeno s ketaminom, moguće je smanjenje konvulzivnog praga, s doksapramom - povećana stimulacija središnjeg živčanog sustava, s beta-blokatorima - smanjenje bronhodilatacijskog učinka.

Teofilin može potencirati hipokalijemiju zbog djelovanja β 2 -adrenergičkih stimulansa, kortikosteroida i diuretika.

Lijek se ne smije koristiti zajedno s lijekovima koji sadrže derivate ksantina (kofein, teobromin, pentoksifilin), fluvoksamin.

posebne upute

Ovaj oblik doziranja nije namijenjen za ublažavanje hitnih stanja.

Liječenje se provodi uz povremeno praćenje koncentracije teofilina u krvi.

Teofilin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s teškom koronarnom insuficijencijom (angina pektoris), raširenom vaskularnom aterosklerozom, zbog mogućeg pojačanja napadaja angine, pojave kardialgije, kroničnog zatajenja srca, zatajenja jetre i/ili bubrega, kroničnog alkoholizma, peptike ulkus želuca i dvanaesnika (moguća egzacerbacija), gastritis s povišenom kiselošću, hipertireoza (zbog mogućnosti kumulacije), hipertermija, hipertrofija prostate, opstrukcija mokraćnog sustava zbog mogućnosti retencije urina.

Poluživot teofilina može biti produljen u starijih osoba i bolesnika sa zatajenjem srca, oštećenjem jetre ili virusnom infekcijom. Može doći do toksične kumulacije, pa je stoga u starijih bolesnika potrebno smanjiti dozu.

Primjena u pedijatriji

Trudnoća i dojenje

teofilin prodire u placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.

Tijekom trudnoće teofilin koristi se samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, preporuča se prekinuti dojenje.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i radu s potencijalno opasnim mehanizmima, uzimajući u obzir mogućnost razvoja vrtoglavice.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, epigastrična bol, tjeskoba, tremor ruku, konvulzije, psihomotorna agitacija, sinusna tahikardija, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola, sniženje krvnog tlaka, hipokalijemija, hiperglikemija, hipomagnezijemija, metabolička acidoza, rabdomioliza, zatajenje bubrega s mioglobinurijom.

Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca, aktivni ugljen, laksativi, uklanjanje neravnoteže elektrolita, simptomatska terapija (za povraćanje - metoklopramid, ondansetron, za ublažavanje napadaja - intravenski diazepam 0,1-0,3 mg / kg).

Oblik ispuštanja i pakiranje

10 kapsula u blister pakiranju od PVC ili uvozne folije i aluminijske ili uvozne folije.

4 blister pakiranja, zajedno s odobrenim uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u pakiranje od kartona za potrošačku ambalažu ili krom-ersatz.

Dopušteno je primijeniti podatke iz uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku na pakiranje.

Paketi se stavljaju u kutije od kutija ili valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25ºS.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Chimpharm JSC, Republika Kazahstan,

Šimkent, ul. Rašidova, b/n, tel/f: 560882

Vlasnik potvrde o registraciji

Chimpharm JSC, Republika Kazahstan

Adresa organizacije koja hostira na teritoriju Republike Kazahstan pritužbe potrošača na kvalitetu proizvoda (robe)

JSC "Khimfarm", Shymkent, REPUBLIKA KAZAHSTAN,

sv. Rašidova, b/n, tel/f: 560882

Broj telefona 7252 (561342)

Broj faksa 7252 (561342)

Email adresa [e-mail zaštićen]

THEOPHIL® SR 200 THEOPHIL® SR 300

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Kapsule s produljenim oslobađanjem 200 mg, 300 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

aktivna tvar - mikropelete teofilina 273,96 mg i 410,94 mg (ekvivalentno 200 mg odnosno 300 mg teofilina),

sastav ovojnice kapsule: tijelo kapsule -želatina, poklopac kapsule indigo karmin FD&C plavo 2 (E 132) i želatina (za THEOPHIL ® CP 200); patent plavo V (E 131), kinolin žuto i želatina (E 104) (za THEOPHIL ® SR 300).

Opis

Tvrde želatinske kapsule veličine "2" s prozirnim, bezbojnim tijelom i tamnoplavom prozirnom kapicom. ® SR 200).

Tvrde želatinske kapsule veličine "1" s prozirnim bezbojnim tijelom i prozirnom zelenom kapicom.Sadržaj kapsule su bjelkaste kuglaste mikropelete. (za TEOFIL ® SR 300).

Pharmacoterapeutikal grupa

Ostali lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti dišnih putova za sustavnu primjenu. ksantini.

ATX kod R03DA04

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, teofilin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prisutnost hrane u želucu može utjecati na brzinu apsorpcije teofilina, kao i na njegov klirens.

Maksimalna koncentracija u plazmi nakon oralne primjene postiže se nakon 6-9 sati. Vezanje na proteine ​​plazme je 60%, kod osoba s bolestima jetre - 20-40%. Teofilin umjereno prodire u tkiva, volumen distribucije je oko 0,5 l/kg. Međutim, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentu i u majčino mlijeko.

Teofilin se 90% metabolizira u jetri. Poluvrijeme eliminacije teofilina u bolesnika koji ne puše s bronhijalnom astmom i bez patoloških promjena u drugim organima i sustavima je 6-12 sati, u pušača - 4-5 sati. Poluvrijeme eliminacije produljeno je u starijih bolesnika te u bolesnika sa zatajenjem srca i bolešću jetre. Poluživot lijeka za djecu je 1,5 sati. Uglavnom se izlučuje urinom. Trajanje održavanja terapijske koncentracije u krvi kreće se od 4 do 5 sati.

Farmakodinamika

Teofilin inhibira aktivnost specifičnih fosfodiesteraza (PDE), stabilizira unutarstaničnu koncentraciju cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Teofilin blokira adenozinske receptore i opušta glatke mišiće bronha i krvnih žila pluća.

Teofilin stimulira respiratorni centar medule oblongate, povećavajući osjetljivost na stimulirajuće učinke ugljičnog dioksida.

Teofilin može smanjiti hiperreaktivnost dišnih putova povezanu s reakcijom kasne faze uzrokovanu inhalacijskim alergenima.

Teofilin povećava broj i aktivnost T-supresora u perifernoj krvi.

Teofilin također širi periferne, koronarne i bubrežne žile, ima umjereni diuretski učinak, inhibira agregaciju trombocita i inhibira otpuštanje medijatora alergije iz mastocita. Teofilin ima stimulirajući učinak na srčani mišić i središnji živčani sustav, uzrokuje vazokonstrikciju mozga, povećava kontraktilnost dijafragme, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, uklj. otpor plućnih žila, uzrokuje povećanje lučenja kiseline u želucu.

Indikacije za upotrebu

• Bronhijalna astma
• simptomatsko liječenje bronhospazma različite etiologije (uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća, kronični bronhitis, plućni emfizem)
• plućna hipertenzija
• cor pulmonale
• noćna paroksizmalna apneja

Doziranje i način primjene

Lijek se uzima oralno s dovoljnom količinom tekućine. Režim doziranja se postavlja pojedinačno. Kapsule treba progutati cijele, bez otvaranja ili žvakanja.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 15 mg/kg.

Za odrasle nepušače s tjelesnom težinom od 60 kg i više, početna doza je 200 mg dnevno, zatim 200 mg 2 puta dnevno. U bolesnika tjelesne težine manje od 60 kg, početna pojedinačna doza je 100 mg navečer, zatim 100 mg 2 puta dnevno. Liječenje se započinje manjim dozama koje se postupno, u razmaku od 1-2 dana, povećavaju (za 100-200 mg/dan) do postizanja maksimalnog terapijskog učinka, a kod loše podnošljivosti - smanjuju. Doza ovisi o prirodi bolesti, dobi i tjelesnoj težini bolesnika. Ako je potrebno propisati velike doze, liječenje se provodi pod kontrolom koncentracije teofilina u krvi (terapijska koncentracija - u rasponu od 10-15 μg / ml): u koncentraciji od 20-25 μg / ml, potrebno je smanjiti dnevnu dozu za 10%; 25-30 mcg / ml - za 25%; iznad 30 mcg / ml - dnevna doza se smanjuje za 2 puta. Ponovna kontrola se provodi nakon 3 dana. Ako je koncentracija preniska, dnevna doza se povećava za 25% u razmacima od 3 dana. Kada se stanje bolesnika stabilizira tijekom uzimanja visokih doza, potrebno je kontrolirati svakih 6-12 mjeseci.

Doza održavanja za odrasle osobe tjelesne težine preko 60 kg- 600 mg / dan, manje od 60 kg - 400 mg / dan.

Za pušače preko 60 kg dnevna doza lijeka - 600 mg navečer i 300 mg ujutro, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg - 400 mg navečer i 200 mg ujutro.

Za bolesnike s bolestima kardiovaskularnog sustava i oštećenom funkcijom jetre: s tjelesnom težinom većom od 60 kg, dnevna doza je 400 mg, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg - 200 mg. Smanjenje dnevne doze potrebno je u bolesnika s teškim lezijama srca, jetre, s virusnim infekcijama, u starijih bolesnika.

Nuspojave

• žgaravica, mučnina, povraćanje, egzacerbacija peptičkog ulkusa, epigastrična bol, proljev, uz produljenu upotrebu - gubitak apetita
• glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, tjeskoba, nemir, nesanica, povećana refleksna ekscitabilnost, kloničke i toničke konvulzije, tremor
• palpitacije, tahikardija, aritmija, ekstrasistolija, crvenilo, hipotenzija, poremećaji cirkulacije, ventrikularna aritmija, povećana učestalost napada angine, bol u srcu
• tahipneja

povećana diureza, hematurija, albuminurija

alopecija

hipoglikemija, hipokalijemija;

svrbež kože, osip

Kontraindikacije

preosjetljivost na teofilin (uključujući druge derivate ksantina) ili na sastojke lijeka

epilepsije i drugih konvulzivnih stanja

hipertireoza

akutni infarkt miokarda

subaortalna stenoza

ekstrasistolija, teške tahiaritmije, teška arterijska hiper- ili hipotenzija

hemoragijski moždani udar

gastritis s visokom kiselošću, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta u novijoj povijesti

peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi

retinalno krvarenje

djeca i adolescenti do 18 godina

trudnoća

Interakcije lijekova

Teofilin potencira bronhodilatatorsko djelovanje beta2-agonista, što omogućuje upotrebu potonjih u manjim dozama. Teofilin pri istodobnoj primjeni povećava klirens litija i piridoksina, pa je njihova učinkovitost smanjena pri konstantnoj koncentraciji lijeka u krvnoj plazmi. Koncentracija teofilina u krvi smanjuje se pri istodobnoj primjeni s fenobarbitalom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom, sulfinpirazonom, fenitoinom, a također i kod pušača. Koncentracija teofilina u krvi povećava se pri istodobnoj primjeni s makrolidnim antibioticima, alopurinolom, beta-blokatorima, cimetidinom, hormonskim oralnim kontraceptivima, izoprenalinom, linkomicinom.

Teofilin može potencirati hipokalijemiju zbog djelovanja β2-adrenergičkih stimulansa, kortikosteroida i diuretika.

posebne upute

Tablete s produljenim oslobađanjem nisu namijenjene za liječenje hitnih slučajeva. Liječenje s produljenim oblicima provodi se uz povremeno praćenje koncentracije teofilina u krvi.

Teofilin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s: teškom koronarnom insuficijencijom (angina pektoris), raširenom vaskularnom aterosklerozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, čestim ventrikularnim ekstrasistolama, CHF, jetrenom i/ili bubrežnom insuficijencijom, želučanim i duodenalnim ulkusom (anamneza), nekontroliranom hipotireozom (mogućnost kumulacije), dugotrajna hipertermija, hipertrofija prostate.

Lijek se ne smije koristiti zajedno s lijekovima koji sadrže derivate ksantina (kofein, teobromin, pentoksifilin).

razdoblje laktacije

Treba imati na umu da se teofilin izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, postavlja se pitanje prekida dojenja.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

U vezi s neželjenim učincima na središnji živčani sustav, teofilin treba koristiti s oprezom.

Predozirati

Simptomi: smanjen apetit, gastralgija, proljev, mučnina, povraćanje (uključujući krv), gastrointestinalno krvarenje, tahipneja, crvenilo kože lica, tahikardija, ventrikularna aritmija, nesanica, motorna agitacija, tjeskoba, fotofobija, tremor, konvulzije. Kod teškog trovanja mogu se razviti epileptoidni napadaji, hipoksija, metabolička acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, snižavanje krvnog tlaka, nekroza skeletnih mišića, smetenost, zatajenje bubrega s mioglobinurijom.

Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, laksativa, prisilna diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, simptomatska terapija (uključujući metoklopramid i ondansetron - s povraćanjem). Za ublažavanje napadaja - u / u diazepam, 0,1-0,3 mg / kg (ali ne više od 10 mg). Za jaku mučninu i povraćanje, metoklopramid ili ondansetron (iv).

Oblik ispuštanja i pakiranje

10 kapsula smješteno je u blister pakiranje od polivinilkloridne folije i tiskane aluminijske folije.

3 konturna pakiranja, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku kutiju s hologramom proizvođača.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ºS, na suhom i tamnom mjestu.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Republika Kazahstan,

Almati, ul. Ševčenko 162 E.

Vlasnik potvrde o registraciji

JSC "Nobel Almaty Pharmaceutical Factory"

Republika Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan:

JSC Nobel Almaty Pharmaceutical Factory»

Teofilin je inhibitor fosfodiesteraze; bronhodilatator.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja teofilina - tablete s produljenim oslobađanjem (10 kom u blisterima, u kartonskom pakiranju od 2, 3 ili 5 pakiranja; 20, 30 ili 50 kom u polimernim limenkama, u kartonskom pakiranju od 1 limenke).

Aktivna tvar lijeka je teofilin. 1 tableta sadrži 100, 200 ili 300 mg.

Indikacije za upotrebu

• Bronhoopstruktivni sindrom različitog podrijetla: kronična opstruktivna plućna bolest (kronični opstruktivni bronhitis i emfizem pluća), bronhijalna astma (astma tjelesnog stresa je lijek izbora, drugi oblici bronhijalne astme su dodatni lijek);
• Sindrom edema bubrežne geneze (kao pomoćni lijek u kombiniranoj terapiji);
• Plućna hipertenzija i cor pulmonale;
• Apneja za vrijeme spavanja.

Kontraindikacije

Teofilin je kontraindiciran u sljedećim stanjima/bolestima:

• Krvarenje u mrežnici;
• hemoragijski moždani udar;
• Epilepsija;
• Teške tahiaritmije;
• Teška arterijska hipo- i hipertenzija;
• Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta u novijoj povijesti;
• Gastritis s visokom kiselinom;
• Pogoršanje peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika;
• Dob djece do 12 godina;
• Preosjetljivost na sastojke lijeka ili druge derivate ksantina (teobromin, pentoksifilin, kofein).

Teofilin treba koristiti s oprezom i pod posebnim liječničkim nadzorom u takvim slučajevima:

• Djetinjstvo i starost;
• Teška koronarna insuficijencija (angina pektoris i akutna faza infarkta miokarda);
• Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• Rasprostranjena vaskularna ateroskleroza;
• Zatajenje jetre i / ili bubrega;
• Povećana konvulzivna spremnost;
• Nekontrolirana hipotireoza i tireotoksikoza;
• Kronično zatajenje srca;
• Ventrikularna ekstrasistola;
• Dugotrajna hipertermija;
• hipertrofija prostate;
• Gastroezofagealni refluks;
• Peptički ulkus želuca i 12 duodenalni ulkus u povijesti.

Tijekom trudnoće, lijek se može koristiti samo ako očekivana korist za buduću majku premašuje moguće rizike za fetus.

Ako je potrebno provesti liječenje teofilinom tijekom dojenja, treba imati na umu da se tvar izlučuje u majčino mlijeko.

Način primjene i doziranje

Teofilin se uzima oralno, ispere se vodom i ne žvače, nakon obroka. Doza se određuje pojedinačno za svakog pacijenta.

Početna doza je obično 400 mg na dan. U slučaju dobre podnošljivosti, svaka 2-3 dana povećava se za oko 25% od početne do postizanja optimalnog terapijskog učinka.

Bez praćenja koncentracije teofilina u plazmi, mogu se koristiti sljedeće maksimalne doze:

• Odrasli i adolescenti stariji od 16 godina -13 mg/kg ili 900 mg dnevno;
• Djeca 12-16 godina - 18 mg / kg / dan;
• Djeca 9-12 godina - 20 mg / kg / dan;
• Djeca 3-9 godina - 24 mg / kg / dan.

Ako se tijekom uzimanja lijeka u preporučenim dozama pojave simptomi toksičnog učinka ili postoji potreba za daljnjim povećanjem doze zbog nedovoljnog učinka, potrebno je pratiti sadržaj teofilina u krvnoj plazmi. Optimalna terapijska koncentracija tvari je 0,01-0,02 mg / ml. U slučaju niže razine, terapeutski učinak je slabo izražen, međutim, pri višoj koncentraciji, ne opaža se značajno povećanje djelovanja, ali se rizik od nuspojava značajno povećava.

Za starije osobe, bolesnike s virusnim infekcijama i bolestima kardiovaskularnog sustava, doza teofilina se smanjuje.

Nuspojave

• Probavni sustav: egzacerbacija peptičkog ulkusa, mučnina, proljev, povraćanje, gastralgija, žgaravica, gastroezofagealni refluks; s dugotrajnom terapijom - gubitak apetita;
• Alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, groznica;
• Kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, kardialgija, palpitacije, povećanje učestalosti napadaja angine, aritmije i tahikardije, uključujući u fetusu, ako je trudnica uzimala lijek u trećem tromjesečju;
• Središnji živčani sustav: agitacija, glavobolja, tjeskoba, nesanica, vrtoglavica, tremor, razdražljivost;
• Ostalo: pojačana diureza, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, crvenilo, bol u prsima, pojačano znojenje, tahipneja.

Ozbiljnost nuspojava smanjuje se nakon smanjenja doze teofilina.

posebne upute

Intenzitet terapijskog učinka lijeka u bolesnika koji puše može se smanjiti.

Teofilin se ne smije koristiti u kombinaciji s drugim derivatima ksantina.

interakcija lijekova

Utjecaj na teofilin u slučaju istodobne primjene drugih lijekova:

• Propranolol, cimetidin, alopurinol, izoprenalin, linkomicin, makrolidni antibiotici, oralni kontraceptivi smanjuju klirens teofilina;
• Beta-blokatori, osobito neselektivni, smanjuju bronhodilatacijski učinak teofilina zbog bronhijalne konstrikcije;
• Furosemid, kofein, beta2-adrenergički stimulansi pojačavaju učinak teofilina;
• Aminoglutetimid povećava izlučivanje teofilina iz tijela, što smanjuje njegovu učinkovitost;
• Aciklovir, verapamil, nifedipin, disulfiram povećavaju koncentraciju teofilina, povećavaju njegove nuspojave ili doprinose razvoju toksičnih reakcija;
• Fenobarbital, karbamazepin, izoniazid, sulfinpirazon, rifampicin povećavaju klirens teofilina, čime se smanjuje intenzitet njegovog djelovanja;
• Enoksacin i drugi fluorokinoloni povećavaju koncentraciju teofilina u plazmi.

Teofilin smanjuje učinkovitost beta-blokatora i soli litija.

U slučaju istodobne primjene fenitoina, dolazi do obostranog smanjenja koncentracije u plazmi i, kao rezultat toga, smanjenja terapijske učinkovitosti.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja - 5 godina.