Singulair analozi su jeftiniji. Jeftini analozi jednine. Svi analozi Singulaira

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Jednina. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Singulaira u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Singulaira u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Jednina- Antagonist leukotrienskih receptora. Singulair selektivno inhibira CysLT1 receptore cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) respiratornog epitela, a također sprječava bronhospazam u bolesnika s bronhalnom astmom uzrokovan inhalacijom cisteinil leukotriena LTD4. Doze od 5 mg dovoljne su za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Primjena u dozama većim od 10 mg 1 puta dnevno ne povećava učinkovitost lijeka.

Singulair uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata nakon ingestije i može nadopuniti bronhodilataciju izazvanu beta2-adrenergičkim agonistima.

Spoj

Montelukast + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Singulair se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 64%. Montelukast se opsežno metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju u odraslih i djece nije određena. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izlučuje fecesom unutar 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo u žuč.

Pri uzimanju montelukasta ujutro i navečer nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Farmakokinetika montelukasta u žena i muškaraca je slična.

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze u ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna.

Indikacije

Prevencija i dugotrajno liječenje astme u odraslih i djece u dobi od 6 godina i starijih, uključujući:

• prevencija dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• liječenje bronhijalne astme u bolesnika s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• prevencija bronhospazma uzrokovanog vježbanjem;
• ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece u dobi od 6 godina i starije) i perzistentnog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece u dobi od 6 godina i više).

Obrasci za otpuštanje

Filmom obložene tablete 10 mg.

Tablete za žvakanje 5 mg i 4 mg.

Upute za uporabu i režim

Obložene tablete

Lijek se uzima oralno 1 puta dnevno, neovisno o obroku. Za liječenje bronhijalne astme Singulair treba uzimati navečer. U liječenju alergijskog rinitisa lijek se može uzimati u bilo koje doba dana. Uz kombiniranu patologiju (bronhijalna astma i alergijski rinitis), lijek treba uzimati navečer.

Odrasli i adolescenti u dobi od 15 godina i stariji propisuju lijek u dozi od 10 mg (1 obložena tableta) na dan.

Tablete za žvakanje

Unutar 1 puta dnevno, bez obzira na obrok.

Za liječenje bronhijalne astme Singulair treba uzimati navečer.

U liječenju alergijskog rinitisa lijek se može uzimati u bilo koje doba dana na zahtjev bolesnika.

Bolesnici s bronhijalnom astmom i alergijskim rinitisom trebaju uzimati 1 tabletu Singulaira 1 puta dnevno navečer.

Djeca od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Za ovu dobnu skupinu nije potrebna prilagodba doze.

Djeca od 2 do 5 godina propisuju se u dozi od 4 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno.

Terapeutski učinak lijeka Singulair na pokazatelje koji odražavaju tijek bronhijalne astme razvija se tijekom prvog dana. Bolesnik treba nastaviti uzimati Singulair i tijekom razdoblja postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme i tijekom razdoblja egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije bolesnike, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, kao i bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Imenovanje lijeka Singulair istodobno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

Singulair se može dodati liječenju bolesnika bronhodilatatorima i inhalacijskim glukokortikosteroidima (GCS).

Nuspojava

• anafilaksija;
• angioedem;
• osip;
• osip;
• neobični živopisni snovi;
• halucinacije;
• pospanost;
• razdražljivost;
• uzbuđenje (uključujući agresivno ponašanje);
• umor;
• glavobolja;
• suicidalne misli i suicidalno ponašanje (suicidalnost);
• nesanica;
• konvulzivni napadaji;
• mučnina, povraćanje;
• proljev;
• bol u trbuhu;
• artralgija;
• mijalgija, uključujući grčeve mišića;
• nodularni eritem;
• sklonost povećanom krvarenju, potkožnim krvarenjima;
• otkucaji srca;
• oteklina.

Kontraindikacije

• dječja dob do 6 godina (za obložene tablete), do 2 godine (za tablete za žvakanje);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Singulair se smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadilazi mogući rizik za fetus ili dijete.

Primjena kod djece

Kontraindiciran u obliku tableta za žvakanje za djecu mlađu od 2 godine, za obložene tablete - mlađu od 6 godina.

Za djecu od 2 do 5 godina s bronhalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom doza je 4 mg (1 tableta za žvakanje) na dan.

Djeca od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Za ovu dobnu skupinu nije potrebna prilagodba doze.

Primjena u starijih bolesnika

Za starije bolesnike nije potreban poseban odabir doze.

posebne upute

Singulair se ne preporučuje za liječenje akutnih napadaja bronhijalne astme. U akutnom tijeku bronhijalne astme bolesnicima treba propisati lijekove za terapiju koja zaustavlja i sprječava napadaje bolesti.

Doza inhalacijskih kortikosteroida primijenjenih istodobno s lijekom Singulair može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika. Nemojte naglo zamijeniti terapiju Singulairom inhalacijskim ili oralnim kortikosteroidima.

Smanjenje doze kortikosteroida za sustavnu primjenu u bolesnika koji su primali lijekove protiv astme, uključujući antagoniste leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima popraćeno pojavom jednog ili više sljedećih fenomena: eozinofilija, hemoragijski osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Churg-Ostrichov sindrom (sistemski eozinofilni vaskulitis). Iako uzročno-posljedična povezanost ovih nuspojava s terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju sistemske doze kortikosteroida u bolesnika koji uzimaju Singulair treba biti oprezan i potrebno je provoditi odgovarajuće kliničko praćenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Podaci koji ukazuju da uzimanje lijeka Singulair utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili pomicanja strojeva nisu identificirani.

interakcija lijekova

Singulair se može propisivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme. Montelukast u preporučenoj kliničkoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

U bolesnika koji su istodobno primali fenobarbital, AUC montelukasta smanjio se za približno 40%. Odabir doze lijeka Singulair za ovu kategoriju pacijenata nije potreban.

Uz neučinkovitost bronhodilatatora kao monoterapije za bronhijalnu astmu, Singulair se može dodati liječenju. Kada se tijekom terapije Singulairom postigne terapijski učinak (obično nakon prve doze), doza bronhodilatatora se može postupno smanjivati.

Liječenje Singulairom daje dodatni terapijski učinak u bolesnika koji primaju inhalacijske kortikosteroide. Nakon postizanja stabilizacije stanja bolesnika, moguće je smanjiti dozu kortikosteroida. Dozu kortikosteroida treba postupno smanjivati, pod nadzorom liječnika. U nekih bolesnika inhalacijski kortikosteroidi mogu se potpuno ukinuti. Ne preporučuje se nagla zamjena terapije inhalacijskim kortikosteroidima lijekom Singulair.

Analozi lijeka Singulair

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Moncasta;
• Montelukast natrij amorfni;
• Singlelon;
• Singuleks.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

U osoba koje pate od alergijskog rinitisa ili astme, učinci posredovani leukotrienom pokreću mehanizam bronhospazma. Istodobno počinje aktivna proizvodnja sputuma, smanjuje se prohodnost bronha. Povećava se broj eozinofila.

Ovakvo stanje stvari ne može se ostaviti bez nadzora. Potrebno je blokirati receptore cisteinil leukotriena koji se nalaze u dišnim organima. Pripravci s djelatnom tvari montelukast mogu se vezati na posebne tvari i inhibirati proces bronhokonstrikcije koji se javlja kod osoba koje boluju od astme.

Najpoznatiji lijek s navedenim aktivnim sastojkom je Singulair. Uputa (recenzije o lijeku to samo potvrđuju) kaže da je u stanju suzbiti bronhospazam u bilo kojoj fazi. U ovom slučaju, učinak se pojavljuje čak i kada se uzimaju niske doze lijeka. Nakon uzimanja lijeka počinje proces širenja lumena bronha.

Navedeni talijanski lijek proizvodi se u obliku tableta za žvakanje ili obloženih tableta, na čijoj jednoj strani mora biti natpis MSD 275 ili MSD 117, a na drugoj - SINGULAIR. U prvim tabletama, doza montelukast natrija je 5,2 mg, u drugom - 10,4 mg.

Tablete "Singulair" su lijekovi protiv astme. Oni sprječavaju bronhospazam koji se može razviti kada se udiše cisteinil leukotrien LTD4.

Dodijelite kao profilaktičko ili terapeutsko sredstvo "Singulair". Lijek se koristi za sprječavanje razvoja ili dugotrajno liječenje bronhijalne astme, uključujući za:

Prevencija pojave noćnih ili dnevnih simptoma bolesti;

Prevencija razvoja bronhospazma tijekom vježbanja;

Liječenje bolesnika s utvrđenom osjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu.

Terapeutski učinak postiže se već prvog dana uzimanja "Singulaira". Lijek se može piti i tijekom razdoblja pogoršanja astme i tijekom razdoblja smanjenja njegovih manifestacija. Može se koristiti istodobno s drugim bronhodilatatorima i inhalacijskim glukosteroidima.

Unatoč visokoj učinkovitosti lijeka i njegovoj nezamjenjivosti za određene ljude, mnogi sumnjaju i razmišljaju isplati li se kupiti. Razlog takvim fluktuacijama je cijena Singulaira. Cijena paketa koji sadrži 14 tableta je oko 1000 rubalja. U tom slučaju propisana doza ne utječe na cijenu. Cijena tableta koje sadrže 4, 5 ili 10 mg montelukasta je praktički ista. U nekim ljekarnama mogu se naći za 864, ali postoje oni u kojima koštaju 1045 rubalja.

Saznavši o cijeni ovog lijeka, mnogi počinju tražiti analoge Singulaira. U prodaji sada postoji nekoliko vrsta proizvoda, čiji je aktivni sastojak montelukast. Istodobno, neki od njih su znatno jeftiniji od glavnog lijeka, iako se njihov sastav ne razlikuje značajno.

Moguće zamjene uključuju sredstva kao što su Singlon, Montelast, Ektalust, Montelar.

Svi analozi "Singular" su identična sredstva. Doista, u svim tabletama glavna komponenta je montelukast. Bez obzira na trgovački naziv lijeka, aktivna tvar u njemu se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Istodobno, upute za lijek "Singulair" pokazuju da unos obične hrane ne utječe na učinkovitost lijeka. Kod primjene tableta za žvakanje od 5 mg na prazan želudac kod odraslih, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi javlja se nakon 2 sata. A za obložene tablete u dozi od 10 mg, ovo razdoblje je 3 sata.

Montelukast se metabolizira u jetri. Potpuno se izlučuje iz tijela izmetom 5 dana. To potvrđuje da se ovaj lijek izlučuje u žuč.

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta za žvakanje. Koncentracija djelatne tvari može biti 4,16 ili 5,2 mg. Tablete su lećastog oblika, blijedožute su boje, s izraženim mirisom trešnje. Ove tablete proizvodi Gideon Richter Poljska.

Mnogi ljudi žele shvatiti što kupiti - "Singlon" ili "Singular"? Što je bolje? Teško je izabrati. Uostalom, u tim lijekovima ista aktivna tvar. Razlikuju se samo u koncentraciji bojila i tvari manitola. Doziranje glavnih aktivnih i drugih pomoćnih komponenti u ovim pripravcima je apsolutno isto.

Kao i kod upotrebe lijeka "Singular", kod upotrebe preparata "Singlon" dovoljan je dan za početak terapeutskog učinka. Ali preporuča se uzimanje lijeka i tijekom remisije i tijekom pogoršanja astme.

Prema uputama za alat "Singulair", tablete se moraju uzimati 1 puta dnevno, ne fokusirajući se na unos hrane. Jedino što je važno je vrijeme primjene lijeka. Na primjer, ako trebate liječiti astmu, liječnici preporučuju uzimanje navečer. A da biste se riješili alergijskog rinitisa, možete ga piti u bilo koje prikladno vrijeme. Ako pacijent pati od astme i curenja iz nosa, bolje je prenijeti vrijeme prijema na večernje sate.

Djeci u dobi od 2 do 5 godina propisuje se navedeni lijek ili analozi Singulaira u dozi od 4 mg / dan. Nije potreban poseban odabir doze. Od dobi od 6 do 14 godina, trebate uzimati tabletu od 5 mg svaki dan. Ali adolescenti stariji od 15 godina i odrasli pacijenti trebaju piti drugačiji oblik lijeka. Trebaju obložene tablete. Koncentracija aktivne tvari u njima je 10 mg.

Usput, upute za lijek "Singlon" pokazuju da ga je potrebno piti na prazan želudac. To treba učiniti 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Isto je navedeno u uputama za tablete Montelast.

Svi lijekovi u kojima je glavna djelatna tvar montelukast sprječavaju razvoj bronhospazma. Često liječnici ne propisuju određeni lijek. Kažu da je potrebno koristiti lijekove koji sadrže montelukast. Pacijenti sami biraju hoće li im kupiti "Singlon" ili "Singular". Što je bolje, morate otkriti sami. Također, pacijent može kupiti druge analoge - Montelast, Ektalust, Montelar.

Ove lijekove proizvode različiti proizvođači. To je jedan od razloga tako značajne razlike u cijeni. Jedan od najskupljih je alat Singulair. Cijena paketa od 14 tableta je oko 1000 rubalja. Pristupačniji je alat "Singlon". Pakiranje od 28 tableta košta oko 760 rubalja. Otprilike ista cijena za lijek "Montelast". Ali na akciji se mogu naći i paketi od 98 kom. Cijena takve kutije je oko 2150 rubalja. za tablete s dozom od 4 mg i oko 2500 rubalja. – za dozu od 10 mg.

Lijek "Ektalust" proizvodi se u obliku tableta za žvakanje od 14 kom. upakirano. To košta od 350 rubalja. Ali cijena alata Montelar prelazi 900 rubalja. za 14 tableta, to je gotovo isto kao i za lijek "Singulair".

Astma ne dopušta pacijentu da bude posebno izbirljiv. Kako bi spriječili napadaje, mnogi pacijenti su prisiljeni odabrati najprikladniji lijek i piti ga iu vrijeme pogoršanja i tijekom razdoblja remisije.

Sredstva izrađena na temelju montelukasta mogu smanjiti manifestacije bronhijalne astme i spriječiti pojavu napadaja. O tome svjedoče upute priložene lijeku "Singulair". Recenzije djece koja su dobila lijek kažu da uzimanje pomaže u sprječavanju prijelaza bilo koje prehlade na bronhitis. Uključujući i opstruktivni oblik. Liječnici često savjetuju da se pije u tečajevima od 2-3 mjeseca. Ali mnogi odabiru drugačiji režim uzimanja lijeka. Piju ga 2-4 tjedna. Po potrebi se tečajevi mogu ponoviti.

Prema istoj shemi, možete koristiti druge analoge "Singular". Propisani su ne samo za astmatičare, već i za osobe koje pate od alergija, što se očituje curenjem nosa ili bronhospazmom. Pravovremena primjena montelukasta može spriječiti razvoj astme.

Također djeluje na obnovu moždanih stanica.

Općenito, djeluje s pretjeranom aktivacijom imunološkog sustava povezanom s godinama, koji iz nekog razloga napada mozak, stvarajući kronična žarišta upale.

Testiran na štakorima, bit eksperimenta je teška. Štakor se baca u vodu u bazen u kojem se na određenoj dubini nalazi mala platforma na kojoj se može sjediti. Štakori nasumično počinju plivati ​​dok ne naiđu na ovu platformu. Nakon nekog vremena (tjedan ili mjesec, ne znam točno), štakori se opet bacaju u vodu. Mladi štakori odmah bez pitanja otplivaju u ravnoj liniji do ove platforme, a stari počinju kaotično plivati ​​jer su zaboravili temu.

Dakle, nakon tijeka singulara, funkcionalnost mozga je obnovljena i štakori su, poput mladih, plivali do platforme u ravnoj liniji.

SINGULAIR®

Trgovački naziv: SINGULAIR® / SINGULAIR®

Međunarodni nezaštićeni naziv: montelukast

Oblik doziranja: obložene tablete / tablete za žvakanje

1 obložena tableta sadrži:

Djelatna tvar: montelukast - 10 mg;

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijeva kroskarmeloza, hiproloza, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice koja oblaže tabletu: hiproloza, hipromeloza, titanijev dioksid, željezne boje crveni oksid i žuti željezov oksid i karnauba vosak.

1 tableta za žvakanje sadrži:

Djelatna tvar: montelukast - 5 mg;

Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, hiproloza, željezo boja crveni oksid, kroskarmeloza natrij, aroma višnje, aspartam i magnezijev stearat.

Opis:

10 mg filmom obložene tablete: svijetlo krem, četvrtaste, zaobljene, filmom obložene tablete s utisnutim "MSD 117" s jedne strane i "SINGULAIR" s druge strane.

Tablete za žvakanje od 5 mg: ružičaste, okrugle, bikonveksne tablete s utisnutom oznakom "MSD 275" s jedne strane i "SINGULAIR" s druge strane.

Farmakoterapijska skupina: blokator leukotrienskih receptora.

ATX kod: R03DC03

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika

Montelukast inhibira receptore cisteinil leukotriena u epitelu respiratornog trakta, čime istovremeno posjeduje sposobnost inhibicije bronhospazma uzrokovanog inhalacijom cisteinil leukotriena LTD4 u bolesnika s bronhalnom astmom. Doze od 5 mg dovoljne su za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Primjena montelukasta u dozama većim od 10 mg na dan, uzeta jednokratno, ne povećava učinkovitost lijeka.

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata nakon ingestije; i može nadopuniti bronhodilataciju izazvanu β2-adrenergičkim agonistima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Redoviti obroci ne utječu na bioraspoloživost i maksimalnu koncentraciju u plazmi (Cmax) obloženih tableta i tableta za žvakanje. U odraslih, pri uzimanju filmom obloženih tableta od 10 mg natašte, Cmax se postiže nakon 3 sata. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 64%.

Kada se uzimaju na prazan želudac, Cmax tableta za žvakanje od 5 mg u odraslih postiže se nakon 2 sata. Bioraspoloživost je 73%.

Distribucija

Montelukast se veže za proteine ​​plazme više od 99%. Volumen distribucije montelukasta je prosječno 8-11 litara.

Metabolizam

Montelukast se opsežno metabolizira u jetri. Pri primjeni terapijskih doza nije određena koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju u odraslih i djece.

Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 CYP (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok u terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime citokroma P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

rasplod

Klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba iznosi prosječno 45 ml/min. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% njegove količine izlučuje se fecesom unutar 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.

Poluvrijeme eliminacije montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba je 2,7 do 5,5 sati. Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna pri oralnim dozama većim od 50 mg. Pri uzimanju montelukasta ujutro i navečer nisu uočene razlike u farmakokinetici. Pri uzimanju obloženih tableta od 10 mg jedanput na dan opaža se umjerena (oko 14%) kumulacija djelatne tvari u plazmi.

Značajke farmakokinetike u različitim skupinama bolesnika

Farmakokinetika montelukasta u žena i muškaraca je slična.

Stariji pacijenti

Kada se uzimaju filmom obložene tablete od 10 mg jednom dnevno, farmakokinetički profil i bioraspoloživost slični su u starijih i mladih bolesnika.

Zatajenje jetre

U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre primijećeno je usporavanje metabolizma montelukasta, popraćeno povećanjem površine ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za približno 41% nakon jedne doze. lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje montelukasta u ovih bolesnika blago je povećano u usporedbi sa zdravim ispitanicima (prosječno poluvijek je 7,4 sata). Nisu potrebne promjene u dozi montelukasta za bolesnike s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre. Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim učincima u bolesnika različitih rasa.

zatajenja bubrega

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze za ovu skupinu bolesnika nije potrebna.

Indikacije za upotrebu:

Prevencija i dugotrajno liječenje astme u odraslih i djece od 6 godina, uključujući prevenciju dnevnih i noćnih simptoma bolesti, liječenje bolesnika s bronhalnom astmom osjetljivih na aspirin i prevenciju bronhospazma izazvanog vježbanjem.

Ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece od 6 godina) i perzistentnog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece od 6 godina)

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Dob djece do 6 godina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja:

SINGULAIR se smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće i dojenja samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Doziranje i način primjene:

Unutar 1 puta dnevno, bez obzira na obrok. Za liječenje bronhijalne astme Singulair treba uzimati navečer. U liječenju alergijskog rinitisa doza se može uzeti u bilo koje doba dana na zahtjev bolesnika. Bolesnici koji boluju od bronhijalne astme i alergijskog rinitisa trebaju uzimati jednu tabletu Singulara jednom dnevno navečer.

Odrasle osobe od 15 i više godina

Doza za odrasle i djecu stariju od 15 godina je jedna filmom obložena tableta od 10 mg na dan.

Djeca od 6 do 14 godina

Doziranje za djecu od 6-14 godina je jedna tableta za žvakanje od 5 mg dnevno. Prilagodba doze za ovu dobnu skupinu nije potrebna.

Terapeutski učinak SINGULAIR-a na pokazatelje koji odražavaju tijek bronhijalne astme razvija se tijekom prvog dana. Bolesnik treba nastaviti uzimati SINGULAIR kako tijekom razdoblja postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme, tako i tijekom razdoblja egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije bolesnike, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, kao i bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Propisivanje SINGULAIR-a istodobno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

SINGULAIR se može dodati liječenju bolesnika bronhodilatatorima i inhalacijskim glukokortikosteroidima (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Nuspojava:

Općenito, SINGULAIR se dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid liječenja. Ukupna učestalost nuspojava prijavljenih uz SINGULAIR usporediva je s placebom:

reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju, angioedem, osip, svrbež, urtikariju i vrlo rijetko eozinofilne infiltrate jetre); nodozni eritem, neobični živopisni snovi; halucinacije; pospanost; razdražljivost; uzbuđenje, uključujući agresivno ponašanje; umor; suicidalne misli i suicidalno ponašanje (suicidalnost); nesanica; parestezija/hipestezija i vrlo rijetko napadaji; mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu; glavobolja; artralgija; mialgija; grčevi u mišićima; sklonost povećanom krvarenju, stvaranje potkožnih krvarenja; otkucaji srca; oteklina.

Predozirati:

Podaci o simptomima predoziranja pri uzimanju SINGULAIR-a u bolesnika s bronhijalnom astmom u dozi većoj od 200 mg/dan tijekom 22 tjedna i u dozi od 900 mg/dan tijekom 1 tjedna nisu utvrđeni.

Postoje izvješća o akutnom predoziranju montelukastom u djece (uzimanje najmanje 150 mg lijeka dnevno). Klinički i laboratorijski podaci istodobno pokazuju da je sigurnosni profil SINGULAIR-a u djece u skladu sa sigurnosnim profilom u odraslih i starijih bolesnika. Najčešće nuspojave bile su žeđ, pospanost, midrijaza, hiperkineza i bolovi u trbuhu.

Liječenje je simptomatsko.

Nema podataka o mogućnosti uklanjanja montelukasta peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima:

SINGULAIR se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme. Preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

AUC se smanjuje u bolesnika koji istodobno primaju fenobarbital (za oko 40%), međutim nije potrebna korekcija režima doziranja SINGULAIR-a u takvih bolesnika.

Liječenje bronhodilatatorima: SINGULAIR se može dodati liječenju bolesnika čija astma nije pod kontrolom samo bronhodilatatora. Kada se tijekom terapije SINGULAIR-om postigne terapijski učinak (obično nakon prve doze), doza bronhodilatatora se može postupno smanjivati.

Inhalacijski glukokortikosteroidi: Liječenje SINGULAIR-om pruža dodatnu terapijsku korist bolesnicima liječenim inhalacijskim glukokortikosteroidima. Nakon postizanja stabilizacije stanja bolesnika, moguće je smanjiti dozu glukokortikosteroida. Dozu glukokortikosteroida treba postupno smanjivati, pod nadzorom liječnika. U nekih bolesnika inhalacijski glukokortikosteroidi mogu se potpuno prekinuti. Ne preporučuje se nagla zamjena terapije inhalacijskim glukokortikosteroidima primjenom SINGULAIR-a.

Posebne upute:

SINGULAIR tablete se ne preporučuju za liječenje akutnih napadaja bronhijalne astme. U akutnom tijeku bronhijalne astme bolesnicima treba propisati lijekove za ublažavanje i prevenciju napadaja astme.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida primijenjenih istodobno sa SINGULAIR-om može se postupno smanjivati ​​pod liječničkim nadzorom. SINGULAIR se ne smije drastično zamijeniti za inhalacijske ili oralne glukokortikosteroide.

Smanjenje sustavne doze glukokortikosteroida u bolesnika koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, u rijetkim je slučajevima bilo popraćeno pojavom jednog ili više sljedećih fenomena: eozinofilija, vaskularni osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Churgov sindrom -Nojev - sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročno-posljedična povezanost ovih nuspojava s terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju sistemske doze glukokortikosteroida u bolesnika koji uzimaju SINGULAIR potrebno je voditi računa i provoditi odgovarajuće kliničko praćenje.

Primjena u starijih bolesnika

Nije bilo dobnih razlika u profilima učinkovitosti i sigurnosti lijeka SINGULAIR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom ili pokretnim strojevima.

Nema dokaza da uzimanje SINGULAIRA utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili pomicanja strojeva.

Oblik izdanja:

Tablete za žvakanje od 5 mg ili obložene tablete od 10 mg.

7 tableta za žvakanje od 5 mg ili 7 obloženih tableta od 10 mg stavlja se u blister.

1, 2 ili 4 blistera zajedno s uputom za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja:

popis B.

Na temperaturi do 30°C, zaštićeno od vlage i svjetlosti te izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

Rok valjanosti tableta za žvakanje od 5 mg je 2 godine.

Rok valjanosti filmom obloženih tableta od 10 mg je 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Djelatna tvar

Montelukast (montelukast)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete za žvakanje ružičasta, ovalna, bikonveksna, s utisnutim "SINGULAIR" s jedne strane i "MSD 711" s druge strane.

Pomoćne tvari: manitol - 161,08 mg, mikrokristalna celuloza - 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,2 mg, željezov oksid crveni - 0,36 mg, kroskarmeloza natrij - 7,2 mg, okus trešnje - 3,6 mg, aspartam - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,4 mg .

7 kom. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
7 kom. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
7 kom. - blisteri (4) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Antagonist leukotrienskih receptora. Cisteinil leukotrieni LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 su jaki upalni medijatori - eikozanoidi, koje izlučuju različite stanice, uklj. mastocita i eozinofila. Ovi važni pro-astmatični medijatori vežu se na receptore cisteinil leukotriena. Receptori cisteinil leukotriena tipa I (receptori CysLT 1) prisutni su u ljudskim dišnim putovima (uključujući glatke mišićne stanice bronha, makrofage) i drugim proupalnim stanicama (uključujući eozinofile i neke mijeloične matične stanice). Cisteinil leukotrieni koreliraju s patofiziologijom astme i alergijskog rinitisa. Kod astme učinci posredovani leukotrienom uključuju bronhospazam, povećano izlučivanje sluzi, povećanu vaskularnu propusnost i povećan broj eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, postekspozicijsko oslobađanje cisteinil leukotriena iz proupalnih stanica nosne sluznice tijekom rane i kasne faze alergijske reakcije očituje se simptomima alergijskog rinitisa. Intranazalni test s cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpora dišnih putova i simptome nazalne opstrukcije.

Montelukast je vrlo snažan oralni lijek koji značajno ublažava upalu kod astme. Prema biokemijskoj i farmakološkoj analizi, montelukast se s visokim afinitetom i selektivnošću veže za CysLT 1 receptore, bez interakcije s drugim farmakološki važnim receptorima u respiratornom traktu (kao što su prostaglandinski receptori, kolino- ili β-adrenergički receptori). Montelukast inhibira fiziološko djelovanje cisteinil leukotriena LTC 4, LTD 4, LTE 4 tako što se veže na CysLT 1 receptore bez stimulacije tih receptora.

Montelukast inhibira CysLT receptore u respiratornom traktu, što je dokazano sposobnošću da blokira razvoj bronhospazma kao odgovor na inhalaciju LTD 4 u bolesnika s bronhijalnom astmom. Doze od 5 mg dovoljne su za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD 4 .

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata od oralne primjene i može nadopuniti bronhodilataciju izazvanu β2-adrenergičkim agonistima.

Jednokratna primjena montelukasta u dozama većim od 10 mg / dan ne povećava učinkovitost lijeka.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Redoviti obroci ne utječu na Cmax u krvi i bioraspoloživost tableta za žvakanje. U djece u dobi od 2 do 5 godina, nakon uzimanja tableta za žvakanje od 4 mg natašte, Cmax se postiže nakon 2 sata.

Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna kada se uzima oralno u dozama većim od 50 mg.

Pri uzimanju montelukasta ujutro i navečer nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. V d u ravnotežnom stanju je 8-11 litara.

Studije provedene na štakorima s radioaktivno obilježenim montelukastom pokazuju minimalno prodiranje kroz BBB. Osim toga, koncentracija obilježenog montelukasta 24 sata nakon primjene bila je minimalna u svim ostalim tkivima.

Pri uzimanju montelukasta u dozi od 10 mg 1 puta dnevno, opaža se umjereno (oko 14%) nakupljanje djelatne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast se aktivno metabolizira. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju u odraslih i djece nije određena.

Ispitivanja in vitro na mikrosomima ljudske jetre pokazala su da su izoenzimi sustava citokroma P450: CYP3A4, 2C8 i 2C9 uključeni u metabolizam montelukasta. Prema rezultatima ispitivanja provedenih in vitro na mikrosomima ljudske jetre, montelukast u terapijskoj koncentraciji u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

rasplod

T1/2 montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba kreće se od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta iz plazme u zdravih odraslih osoba iznosi prosječno 45 ml/min. Nakon ingestije radioaktivno obilježenog montelukasta, 86% se izlučuje fecesom unutar 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo u žuč.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika montelukasta u žena i muškaraca je slična.

Uz jednu oralnu dozu montelukasta u dozi od 10 mg, farmakokinetički profil i bioraspoloživost slični su u starijih i mladih bolesnika. U starijih osoba T 1/2 montelukasta iz plazme je nešto duži. Prilagodba doze u starijih bolesnika nije potrebna.

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim učincima u bolesnika različitih rasa.

U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre zabilježeno je usporavanje metabolizma montelukasta, popraćeno povećanjem AUC od približno 41% nakon jedne doze lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje montelukasta u ovih bolesnika blago je povećano u usporedbi sa zdravim ispitanicima (prosječni T 1/2 - 7,4 h). Nisu potrebne promjene u dozi montelukasta za bolesnike s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre. Podaci o prirodi farmakokinetike montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze u ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna.

Indikacije

- prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme u djece od 2 godine i starije: radi kontrole dnevnih i noćnih simptoma bolesti;

Ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece od 2 godine i starije.

Kontraindikacije

- dob djece do 2 godine;

- fenilketonurija;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Unutar 1 puta dnevno, bez obzira na obrok.

Za liječenje Bronhijalna astma Singulair treba uzimati navečer.

Tijekom liječenja alergijski rinitis lijek se može uzeti u bilo koje doba dana na zahtjev bolesnika.

Bolesnici s bronhijalne astme i alergijskog rinitisa treba uzeti 1 tabletu lijeka Singulair 1 put dnevno navečer.

Djeca od 2 do 5 godina

Kod bronhijalne astme i/ili alergijskog rinitisa- 1 tableta za žvakanje 4 mg dnevno.

Terapeutski učinak lijeka Singulair na pokazatelje koji odražavaju tijek bronhijalne astme razvija se tijekom prvog dana. Bolesnik treba nastaviti uzimati Singulair i tijekom razdoblja postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme i tijekom razdoblja egzacerbacije bronhijalne astme.

Za starije bolesnike, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, kao i bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Imenovanje lijeka Singulair istodobno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

Singulair se može dodati liječenju bolesnika bronhodilatatorima i inhalacijskim kortikosteroidima.

Nuspojave

Općenito, pacijenti dobro podnose Singulair. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju lijekom Singulair usporediva je s njihovom učestalošću pri uzimanju placeba.

Djeca od 2 do 5 godina s astmom

U kliničkim ispitivanjima lijeka Singulair sudjelovala su 573 bolesnika u dobi od 2 do 5 godina. U 12-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, jedina nuspojava (AE) procijenjena kao povezana s lijekom koja se javlja u >1% pacijenata koji su uzimali Singulair i češće nego u skupini koja je primala placebo bila je žeđ. Razlike u incidenciji ovog neželjenog događaja između dvije liječene skupine nisu bile statistički značajne.

Ukupno je u studijama 426 bolesnika u dobi od 2 do 5 godina liječeno Singulairom najmanje 3 mjeseca, 230 6 mjeseci ili dulje, a 63 bolesnika 12 mjeseci ili dulje. Duljim liječenjem AE profil se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

U dvotjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju primjene lijeka Singulair za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa sudjelovalo je 280 pacijenata u dobi od 2 do 14 godina. Bolesnici su uzimali Singulair 1 puta dnevno navečer i općenito su ih dobro podnosili. Sigurnosni profil lijeka u djece bio je sličan onom placeba. U ovom kliničkom ispitivanju nije bilo nuspojava koje su se smatrale povezanima s lijekom, uočene su u ≥1% bolesnika koji su uzimali Singulair, i to češće nego u placebo skupini.

Djeca od 6 do 14 godina s astmom

Sigurnosni profil lijeka u djece bio je općenito sličan onom u odraslih i usporediv s placebom.

U 8-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni događaj procijenjen kao povezan s lijekom koji se javlja u >1% pacijenata koji su uzimali Singulair i češće nego u skupini koja je primala placebo bila je glavobolja. Razlika u učestalosti između dvije liječene skupine nije bila statistički značajna.

U ispitivanjima brzine rasta, sigurnosni profil u bolesnika ove dobne skupine bio je u skladu s prethodno opisanim sigurnosnim profilom Singulaira.

Duljim liječenjem (više od 6 mjeseci), AE profil se nije promijenio.

Odrasli i djeca u dobi od 15 godina i starija s astmom

U dva slično dizajnirana, 12-tjedna, placebom kontrolirana klinička ispitivanja, jedini nuspojave procijenjene kao povezane s lijekom koje su se pojavile u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair i češće nego u skupini koja je primala placebo bili su bol u trbuhu i glavobolja. Razlike u učestalosti ovih nuspojava između dvije liječene skupine nisu bile statistički značajne. Duljim liječenjem (unutar 2 godine) AE profil se nije promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singulair 1 puta dnevno ujutro ili navečer, općenito, lijek se dobro podnosi, sigurnosni profil lijeka bio je sličan placebu. U placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima nije bilo nuspojava koje bi se smatrale povezanima s lijekom, primijećene su u ≥1% bolesnika koji su uzimali Singulair i češće nego u placebo skupini. U 4-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom u 2-tjednim ispitivanjima. Učestalost pospanosti pri uzimanju lijeka u svim studijama bila je ista kao kod uzimanja placeba.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular 1 puta dnevno ujutro ili navečer, općenito, lijek se dobro podnosi. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan sigurnosnom profilu opaženom u liječenju bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom i placebom. U tim kliničkim ispitivanjima nije bilo nuspojava koje su se smatrale povezanima s lijekom, uočene su u ≥1% bolesnika koji su uzimali Singulair, i to češće nego u placebo skupini. Učestalost pospanosti pri uzimanju lijeka bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Generalizirana analiza rezultata kliničkih studija

Skupna analiza 41 placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 ispitivanja u bolesnika u dobi od 15 godina i starijih, 6 ispitivanja u bolesnika u dobi od 6 do 14 godina) provedena je korištenjem validiranih metoda za procjenu suicidalnosti. Među 9929 bolesnika koji su primali Singulair i 7780 bolesnika koji su primali placebo u ovim ispitivanjima, identificiran je 1 bolesnik sa suicidalnim idejama u skupini bolesnika koji su primali Singulair. Nijedna od terapijske skupine nije doživjela samoubojstvo, pokušaj samoubojstva ili druge pripremne radnje koje ukazuju na suicidalno ponašanje.

Zasebno je provedena objedinjena analiza 46 placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 studija u bolesnika u dobi od 15 godina i starijih; 11 studija u bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 14 godina) kako bi se procijenili štetni učinci na ponašanje. Među 11 673 bolesnika koji su uzimali Singulair u ovim ispitivanjima i 8827 bolesnika koji su uzimali placebo, postotak pacijenata koji su imali barem jedan štetni učinak na ponašanje bio je 2,73% među pacijentima koji su primali Singular i 2,27% među pacijentima koji su primali placebo; omjer izgleda bio je 1,12 (95% interval pouzdanosti).

Nuspojave registrirane tijekom postregistracijske primjene lijeka

Sa strane sustava zgrušavanja krvi: povećana sklonost krvarenju.

Iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksija; jako rijetko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Sa strane psihe: agitacija (uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo), tjeskoba, depresija, dezorijentiranost, poremećaj pažnje, abnormalni snovi, halucinacije, nesanica, oštećenje pamćenja, psihomotorna aktivnost (uključujući razdražljivost, nemir i tremor), somnambulizam, suicidalne misli i ponašanje (suicidalnost).

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipestezija; jako rijetko (<1/10 000) - судороги.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: kardiopalmus.

Iz dišnog sustava: krvarenje iz nosa, plućna eozinofilija.

Iz probavnog sustava: proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.

Sa strane jetra i bilijarni trakt: povećana aktivnost ALT i ACT u krvi; jako rijetko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Sa kože i potkožnog tkiva: sklonost stvaranju hematoma, nodozni eritem, multiformni eritem, svrbež, osip.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija, uključujući grčeve mišića.

Iz urinarnog sustava: enureza kod djece.

Opće reakcije: astenija (slabost)/umor, edem, pireksija.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu utvrđena u kliničkim ispitivanjima dugotrajnog (22 tjedna) liječenja lijekom Singulair u odraslih bolesnika s bronhalnom astmom u dozama do 200 mg/dan ili u kratkim (oko 1 tjedan) kliničkim ispitivanjima pri uzimanju lijeka u dozama do 900 mg/dan.

Bilo je slučajeva akutnog predoziranja lijekom Singulair (uzimanje najmanje 1000 mg / dan) u razdoblju nakon registracije i tijekom kliničkih ispitivanja kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na usporedivost sigurnosnih profila lijeka Singulair u djece, odraslih i starijih bolesnika. Najčešći simptomi bili su žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bolovi u trbuhu. Ove nuspojave su u skladu sa sigurnosnim profilom Singulaira.

Liječenje: provođenje simptomatske terapije. Nema specifičnih informacija o liječenju predoziranja Singulairom. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize ili hemodijalize montelukasta.

interakcija lijekova

Singular se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: prednizona, prednizolona, ​​oralnih kontraceptiva (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.

Uz istovremenu primjenu fenobarbitala, vrijednost AUC montelukasta smanjuje se za približno 40%. , ali to ne zahtijeva promjene u režimu doziranja lijeka Singulair.

Ispitivanja in vitro pokazala su da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8. Međutim, u ispitivanju in vivo interakcija lijekova montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8) nije dobivena potvrda inhibicije izoenzima CYP2C8 od strane montelukasta. Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na metabolizam niza lijekova posredovan CYP2C8, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast supstrat izoenzima CYP2C8, 2C9 i 3A4. Podaci iz kliničke studije interakcije lijekova između montelukasta i gemfibrozila (inhibitor i CYP2C8 i 2C9) pokazuju da gemfibrozil povećava učinak sustavne izloženosti montelukastu za 4,4 puta. Istodobna primjena itrakonazola, snažnog inhibitora CYP3A4, s gemfibrozilom i montelukastom nije dovela do dodatnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu. Učinak gemfibrozila na sustavnu izloženost montelukastu ne može se smatrati klinički značajnim na temelju podataka o sigurnosti kada se koristi u dozama većim od odobrene doze od 10 mg za odrasle bolesnike (na primjer, 200 mg/dan za odrasle bolesnike tijekom 22 tjedna i više do 900 mg/dan za bolesnike koji su uzimali lijek otprilike tjedan dana, nije bilo klinički značajnih nuspojava). Stoga, kada se primjenjuje istodobno s gemfibrozilom, nije potrebna prilagodba doze montelukasta. Na temelju rezultata in vitro ispitivanja ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s ​​drugim poznatim inhibitorima CYP2C8 (npr. trimetoprimom). Osim toga, istodobna primjena montelukasta sa samim itrakonazolom nije dovela do značajnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu.

Kombinirano liječenje bronhodilatatorima

Singular je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ako potonji ne osiguravaju odgovarajuću kontrolu bronhijalne astme. Nakon postizanja terapijskog učinka liječenja Singulairom, može se započeti s postupnim smanjenjem doze bronhodilatatora.

Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima

Liječenje Singulairom daje dodatni terapijski učinak u bolesnika koji koriste inhalacijske kortikosteroide. Nakon postizanja stabilizacije stanja, možete započeti s postupnim smanjenjem doze kortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima prihvatljivo je potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida, ali se ne preporučuje oštra zamjena inhalacijskih kortikosteroida Singulairom.

posebne upute

Učinkovitost oralnog Singulaira u liječenju akutnih napadaja astme nije utvrđena. Stoga se Singular tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napadaja bronhijalne astme. Bolesnike treba uputiti da uvijek sa sobom nose lijekove za hitne slučajeve astme (inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja).

Ne smijete prestati uzimati Singulair tijekom egzacerbacije astme i potrebe za primjenom hitnih lijekova (kratkodjelujući inhalacijski beta 2-agonisti) za zaustavljanje napadaja.

Bolesnici s potvrđenom alergijom na i druge nesteroidne protuupalne lijekove ne smiju uzimati ove lijekove tijekom liječenja Singulairom, jer Singulair, iako poboljšava respiratornu funkciju u bolesnika s alergijskom bronhalnom astmom, međutim, ne može u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida primijenjenih istovremeno sa Singulairom može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim ne smije se provoditi nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida Singulairom.

U bolesnika koji su uzimali Singulair opisani su psihoneurološki poremećaji. S obzirom da su ti simptomi mogli biti uzrokovani drugim čimbenicima, nije poznato jesu li povezani s primjenom Singulaira. Liječnik treba razgovarati o ovim nuspojavama s pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Bolesnicima i/ili njihovim skrbnicima treba savjetovati da u slučaju pojave ovih simptoma obavijeste svog liječnika.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida u bolesnika koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima popraćeno pojavom jedne ili više sljedećih reakcija: eozinofilija, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija , ponekad dijagnosticiran kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročno-posljedična povezanost ovih nuspojava s terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju doze sistemskih kortikosteroida u bolesnika koji primaju Singulair treba biti oprezan i potrebno je provoditi odgovarajuće kliničko praćenje.

Tablete za žvakanje od 4 mg sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike s fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži aspartam u količini koja je ekvivalentna 0,674 mg fenilalanina. Singulair u obliku tableta za žvakanje 4 mg ne preporučuje se bolesnicima s fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Ovaj dio se ne odnosi na Singulair 4 mg tablete za žvakanje jer je namijenjen liječenju
djeca od 2 do 5 godina. Stoga se dolje navedene informacije odnose na djelatnu tvar lijeka montelukast.

Ne očekuje se da će Singulair utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i kretanja vozila.
mehanizmima. Međutim, pojedinačne reakcije na lijek mogu biti različite. Neke nuspojave
(kao što su omaglica i pospanost) za koje je prijavljeno da se vrlo rijetko javljaju s lijekom
Singulair može utjecati na sposobnost nekih bolesnika da upravljaju vozilima i pokreću strojeve.

Trudnoća i dojenje

Nisu provedena klinička ispitivanja lijeka Singular uz sudjelovanje trudnica. Singular treba koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

Tijekom postregistracijske primjene lijeka Singulair prijavljen je razvoj kongenitalnih defekata udova u novorođenčadi čije su majke uzimale Singulair tijekom trudnoće. Većina tih žena također je uzimala druge lijekove za astmu tijekom trudnoće. Uzročna veza između primjene Singulaira i razvoja kongenitalnih defekata udova nije utvrđena.

Za bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).

Primjena u starijih osoba

Za stariji pacijenti nije potreban poseban odabir doze.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu pri temperaturi od 15° do 30°C. Rok trajanja - 2 godine.

Pripravci koji sadrže blokatore leukotrienskih receptora (ATC R03DC):

Komercijalni nazivi u inozemstvu (inozemstvo) - za Montelukast - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; za Zafirlukast - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Singulair (Montelukast) u tabletama od 5 i 10 mg - upute za uporabu.

Kliničko-farmakološka skupina:

Antagonist leukotrienskih receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.

farmakološki učinak

Antagonist leukotrienskih receptora. Montelukast selektivno inhibira CysLT1 receptore cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) epitela respiratornog trakta, a također sprječava bronhospazam u bolesnika s bronhalnom astmom uzrokovan inhalacijom cisteinil leukotriena LTD4. Doze od 5 mg dovoljne su za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4. Primjena montelukasta u dozama većim od 10 mg 1 puta dnevno ne povećava učinkovitost lijeka.

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata od oralne primjene i može nadopuniti bronhodilataciju izazvanu beta2-adrenergičkim agonistima.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uobičajeni obrok ne utječe na Cmax u krvnoj plazmi i bioraspoloživost obloženih tableta i tableta za žvakanje. U odraslih, pri uzimanju obloženih tableta na prazan želudac u dozi od 10 mg, Cmax u plazmi postiže se nakon 3 sata.Bioraspoloživost pri oralnom uzimanju je 64%.

Nakon oralne primjene na prazan želudac, lijek u obliku tableta za žvakanje u dozi od 5 mg Cmax u odraslih postiže se nakon 2 sata.Bioraspoloživost je 73%.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. Vd u prosjeku iznosi 8-11 litara.

S jednom dozom lijeka u obliku obloženih tableta, u dozi od 10 mg 1 puta dnevno, opaža se umjereno (oko 14%) nakupljanje djelatne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast se opsežno metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju u odraslih i djece nije određena.

Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok u terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

rasplod

T1/2 montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba iznosi od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba iznosi prosječno 45 ml/min. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izlučuje fecesom unutar 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo u žuč.

Indikacije za primjenu lijeka SINGULAIR®

Prevencija i dugotrajno liječenje astme u odraslih i djece u dobi od 6 godina i starijih, uključujući:

• prevencija dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• liječenje bronhijalne astme u bolesnika s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• prevencija bronhospazma izazvanog vježbanjem.

Ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece u dobi od 6 godina i starije) i perzistentnog alergijskog rinitisa (u odraslih i djece u dobi od 6 godina i više).

Način primjene i doziranje

Lijek se uzima oralno 1 puta dnevno, neovisno o obroku. Za liječenje bronhijalne astme Singular® treba uzimati navečer. U liječenju alergijskog rinitisa lijek se može uzimati u bilo koje doba dana. Uz kombiniranu patologiju (bronhijalna astma i alergijski rinitis), lijek treba uzimati navečer.

Odrasli i adolescenti u dobi od 15 godina i stariji propisuju lijek u dozi od 10 mg (1 obložena tableta) na dan.

Djeca od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Za ovu dobnu skupinu nije potrebna prilagodba doze.

Terapeutski učinak lijeka Singulair® na pokazatelje koji odražavaju tijek bronhijalne astme razvija se tijekom prvog dana. Bolesnik treba nastaviti uzimati Singular® kako tijekom razdoblja postizanja kontrole simptoma bronhijalne astme, tako i tijekom razdoblja egzacerbacije bolesti.

Za starije bolesnike, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, kao i ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Singular® se može dodati liječenju bronhodilatatorima i inhalacijskim kortikosteroidima.

Nuspojava

Općenito, Singulair® se dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju Singulairom® usporediva je s njihovom učestalošću pri uzimanju placeba.

Odrasli i djeca u dobi od 15 i više godina s astmom

U dva slično dizajnirana, 12-tjedna placebom kontrolirana klinička ispitivanja, jedine nuspojave procijenjene kao povezane s lijekom koje su se pojavile u >1% pacijenata liječenih Singulairom® i češće nego u skupini koja je primala placebo bili su bol u trbuhu i glavobolja. Razlike u učestalosti ovih nuspojava između dvije terapijske skupine nisu bile statistički značajne.

Duljim liječenjem (unutar 2 godine) profil nuspojava nije se promijenio.

Djeca od 6 do 14 godina s astmom

Sigurnosni profil lijeka u djece bio je općenito sličan onom u odraslih i usporediv s placebom.

U 8-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, jedina nuspojava procijenjena kao povezana s lijekom koja se javlja u >1% pacijenata liječenih Singulairom®, i to češće nego u skupini koja je primala placebo, bila je glavobolja. Razlika u učestalosti između dvije liječene skupine nije bila statistički značajna.

U ispitivanjima brzine rasta, sigurnosni profil u bolesnika ove dobne skupine bio je u skladu s prethodno opisanim sigurnosnim profilom Singular®-a.

Duljim liječenjem (više od 6 mjeseci) profil nuspojava nije se promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija sa sezonskim alergijskim rinitisom

Bolesnici su uzimali Singulair® jednom dnevno ujutro ili navečer; općenito se lijek dobro podnosi. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom placeba. U placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima nisu zabilježene nuspojave koje bi se smatrale povezanima s uzimanjem lijeka, uočene u > 1% bolesnika koji su primali Singulair®, i to češće nego u skupini bolesnika koji su uzimali placebo. U 4-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom u 2-tjednim ispitivanjima. Učestalost pospanosti pri uzimanju lijeka u svim studijama bila je ista kao kod uzimanja placeba.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular® jednom dnevno navečer, općenito, lijek se dobro podnosi. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom placeba. U ovoj kliničkoj studiji nije bilo nuspojava koje bi se smatrale povezanima s uzimanjem lijeka, a bile bi uočene u > 1% bolesnika koji su primali Singulair®, i to češće nego u skupini bolesnika koji su primali placebo.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singular® jednom dnevno navečer, općenito, lijek se dobro podnosi. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan sigurnosnom profilu opaženom u liječenju bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom i placebom. U ovim kliničkim studijama nisu primijećene nuspojave koje bi se smatrale povezanima s uzimanjem lijeka u > 1% pacijenata koji su primali Singulair®, i to češće nego u skupini pacijenata koji su primali placebo. Učestalost pospanosti pri uzimanju lijeka bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Generalizirana analiza rezultata kliničkih studija

Skupna analiza 41 placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 ispitivanja u bolesnika u dobi od 15 godina i starijih, 6 ispitivanja u bolesnika u dobi od 6 do 14 godina) provedena je korištenjem validiranih metoda za procjenu suicidalnosti. Među 9929 pacijenata koji su primali Singular® i 7780 pacijenata koji su primali placebo u ovim ispitivanjima, identificiran je 1 bolesnik sa suicidalnim idejama u skupini pacijenata koji su primali Singulair®. Nijedna od terapijske skupine nije doživjela samoubojstvo, pokušaj samoubojstva ili druge pripremne radnje koje ukazuju na suicidalno ponašanje.

Zasebno je provedena objedinjena analiza 46 placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 studija u bolesnika u dobi od 15 godina i starijih; 11 studija u bolesnika u dobi od 3 mjeseca do 14 godina) kako bi se procijenili štetni učinci na ponašanje. Među 11673 bolesnika koji su uzimali Singulair® i 8827 bolesnika koji su uzimali placebo u ovim studijama, postotak bolesnika s najmanje jednim štetnim učinkom na ponašanje bio je 2,73% među pacijentima koji su primali Singulair® i 2,27% među pacijentima koji su primali placebo; omjer izgleda bio je 1,12 (95% interval pouzdanosti).

Nuspojave prijavljene tijekom postmarketinške primjene lijeka

Iz sustava koagulacije krvi: povećana sklonost krvarenju.

Iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksija; jako rijetko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Na dijelu psihe: agitacija (uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo), tjeskoba, depresija, dezorijentacija, patološki snovi, halucinacije, nesanica, razdražljivost, tjeskoba, somnambulizam, suicidalne misli i ponašanje (suicidalnost), tremor.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, parestezija / hipoestezija; jako rijetko (<1/10 000) - судороги.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije.

Od strane dišnog sustava, organa prsnog koša i medijastinuma: epistaksa.

Iz probavnog sustava: proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: povećanje aktivnosti ALT i ACT u krvi; jako rijetko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: sklonost stvaranju hematoma, nodozni eritem, multiformni eritem, svrbež, osip.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija, uključujući grčeve mišića.

Opće reakcije: astenija (slabost)/umor, edem, pireksija.

Općenito, pacijenti dobro podnose Singulair®. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. Ukupna učestalost nuspojava u liječenju Singulairom® usporediva je s njihovom učestalošću pri uzimanju placeba.

Kontraindikacije za primjenu SINGULAIR®

• dječja dob do 6 godina;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena lijeka SINGULAIR® tijekom trudnoće i dojenja

Klinička ispitivanja lijeka Singular® u trudnica nisu provedena. Singulair® treba koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

Tijekom postregistracijske primjene lijeka Singulair® prijavljen je razvoj kongenitalnih defekata udova u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale Singulair®. Većina tih žena također je uzimala druge lijekove za astmu tijekom trudnoće. Uzročna veza između primjene Singulaira® i razvoja kongenitalnih defekata udova nije utvrđena.

Nije poznato izlučuje li se montelukast u majčino mlijeko. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, to treba uzeti u obzir kada se Singular® propisuje majkama koje doje.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom nije potreban poseban odabir doze.

Primjena u starijih bolesnika

Za starije bolesnike nije potreban poseban odabir doze.

Primjena kod djece

Kontraindikacija: djeca do 6 godina. Djeca od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) dnevno. Za ovu dobnu skupinu nije potrebna prilagodba doze.

posebne upute

Djelotvornost oralnog Singulara® u liječenju akutnih napadaja astme nije utvrđena. Stoga se Singular® tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napadaja bronhijalne astme. Bolesnike treba uputiti da uvijek sa sobom nose lijekove za hitne slučajeve astme (inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja).

Nemojte prestati uzimati Singulair® tijekom egzacerbacije astme i potrebe za primjenom hitnih lijekova (kratkodjelujući inhalacijski beta2-agonisti) za zaustavljanje napadaja.

Bolesnici s potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove ne smiju uzimati ove lijekove tijekom liječenja Singularom®, budući da Singular®, iako poboljšava respiratornu funkciju u bolesnika s alergijskom bronhalnom astmom, ne može u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Doza inhalacijskih glukokortikosteroida primijenjenih istovremeno sa Singulairom® može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim ne smije se provoditi nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida sa Singulairom®.

Neuropsihijatrijski poremećaji opisani su u bolesnika liječenih Singularom®. S obzirom da su ti simptomi mogli biti uzrokovani drugim čimbenicima, nije poznato jesu li povezani s primjenom Singulaira®. Liječnik treba razgovarati o ovim nuspojavama s pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Bolesnicima i/ili njihovim skrbnicima treba savjetovati da u slučaju pojave ovih simptoma obavijeste svog liječnika.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida u bolesnika koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima popraćeno pojavom jedne ili više sljedećih reakcija: eozinofilija, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija , ponekad dijagnosticiran kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročno-posljedična povezanost ovih nuspojava s terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju doze sistemskih kortikosteroida u bolesnika koji primaju Singulair® treba biti oprezan i potrebno je provoditi odgovarajuće kliničko praćenje.

Filmom obložene tablete od 10 mg sadrže laktozu monohidrat. Bolesnicima s rijetkim oblikom nasljedne nepodnošljivosti galaktoze, kongenitalnim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smije se propisivati ​​Singular® u ovom obliku doziranja.

Singular® 5 mg tablete za žvakanje sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike s fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 5 mg sadrži aspartam u količini koja je ekvivalentna 0,842 mg fenilalanina. Singular® 5 mg tablete za žvakanje se ne preporučuju u bolesnika s fenilketonurijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Podaci koji pokazuju da uzimanje lijeka Singulair® utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili pokretnih mehanizama nisu identificirani.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu identificirani u kliničkim studijama dugotrajnog (22 tjedna) liječenja lijekom Singular® u odraslih bolesnika s bronhalnom astmom u dozama do 200 mg na dan, niti u kratkim (oko 1 tjedan) kliničkim studijama pri uzimanju lijeka u dozama do 900 mg dnevno.

Bilo je slučajeva akutnog predoziranja lijekom Singulair® (uzimanje najmanje 1000 mg dnevno) u razdoblju nakon registracije i tijekom kliničkih ispitivanja u odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na usporedivost sigurnosnih profila lijeka Singular® u djece, odraslih i starijih bolesnika. Najčešći simptomi bili su žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bolovi u trbuhu. Ove nuspojave su u skladu sa sigurnosnim profilom lijeka Singular®.

Liječenje: simptomatska terapija. Nema specifičnih informacija o liječenju predoziranja lijekom Singular®. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize ili hemodijalize montelukasta.

interakcija lijekova

Singular® se može primjenjivati ​​zajedno s drugim lijekovima koji se uobičajeno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Uz istovremenu primjenu s fenobarbitalom, AUC montelukasta smanjio se za približno 40%, dok nije potrebna korekcija režima doziranja lijeka Singulair®.

In vitro ispitivanja su pokazala da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8, međutim, u ispitivanju in vivo interakcija lijekova montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8), nije dobivena potvrda inhibicije izoenzima CYP2C8 od strane montelukasta. Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na metabolizam niza lijekova posredovan CYP2C8, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Kombinirano liječenje bronhodilatatorima: Singular® je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ako potonji ne osiguravaju odgovarajuću kontrolu bronhijalne astme. Nakon postizanja terapijskog učinka liječenja Singulairom®, možete započeti s postupnim smanjenjem doze bronhodilatatora.

Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima: Liječenje Singulairom® osigurava dodatni terapijski učinak u bolesnika koji primaju inhalacijske kortikosteroide. Nakon postizanja stabilizacije stanja, možete započeti s postupnim smanjenjem doze kortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima prihvatljivo je potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida, ali se ne preporučuje oštra zamjena inhalacijskih kortikosteroida s Singular®.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od vlage i svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja tableta za žvakanje 5 mg - 2 godine; obložene tablete, 10 mg - 3 godine.

Upute su citirane s farmaceutske stranice Vidal.

Singulair (Montelukast) 4mg tablete za žvakanje - indikacije i doziranje

Indikacije za primjenu lijeka SINGULAIR® tablete za žvakanje 4 mg

• prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme u djece u dobi od 2 godine i starije: za kontrolu dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece u dobi od 2 godine i starije.

Doziranje

Lijek se uzima oralno 1 puta dnevno, neovisno o obroku.

Kod bronhijalne astme, 4 mg (1 tableta) se propisuje noću.

Za bronhijalnu astmu i alergijski rinitis, 4 mg (1 tableta) se propisuje noću.

Kod alergijskog rinitisa propisuje se 4 mg (1 tableta) dnevno na individualnoj osnovi, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.

Za djecu od 2 do 5 godina s bronhalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom doza je 4 mg (1 tableta) na dan.

Za djecu, starije bolesnike, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom i bolesnike s blagom/umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Bronhospazam je fenomen poznat pacijentima koji boluju od astme. U pozadini otežane bronhijalne prohodnosti opaža se povećana proizvodnja sputuma, povećava se broj eozinofila. Simptomi sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa su oticanje sluznice nazofarinksa, suzenje, glavobolja, curenje nosa, svrbež, kihanje.

Američki lijek Singular "isključuje" receptore cisteinil leukotriena u epitelu dišnih organa pacijenta, a također učinkovito ublažava bronhospazam. Aktivni sastojak lijeka je montelukast.

Opseg lijeka uključuje prevenciju bronhospazma, liječenje bronhijalne astme kod djece i odraslih, kao i liječenje sezonskog i redovitog alergijskog rinitisa. Za djecu je lijek dopušten od 6 godina. Oblik otpuštanja - tablete, tablete za žvakanje.

Alat je skup, cijene su u rasponu od 1000-1300 rubalja po paketu s 14 tableta. Jeftini analozi lijeka Singular sadrže isti aktivni sastojak ili imaju slične indikacije za uporabu.

Analozi ruske proizvodnje

Bliske zamjene za Singulair ruske proizvodnje kvalitetna su zamjena za jeftini lijek s montelukastom. Tablica sadrži popis sličnih proizvoda s cijenama i kratkim karakteristikama.

Ukrajinske zamjene

Lijekovi ukrajinske proizvodnje mogu biti dostojna zamjena za jedninu. Njihov trošak je jeftiniji od dotičnog lijeka.

Lijekovi spadaju u farmakološku skupinu lijekova za liječenje opstruktivnih bolesti dišnog sustava, iako svi lijekovi s liste ne sadrže montelukast.

• Montel. Jeftin ukrajinski analog s istim aktivnim sastojkom. Lijek se koristi za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa, bronhijalne astme različite težine. Dostupan u obliku običnih tableta i tableta za žvakanje. Prosječna cijena je 450-490 rubalja.
• Allergomax. Lijek u obliku sirupa, spreja za nos ili tableta. Lijek učinkovito uklanja simptome alergijskog rinitisa - suzenje, svrbež, oticanje, glavobolju. Prosječna cijena je 56-90 rubalja.
• Bronhomaks. Sirup ili tablete s fenspirid hidrokloridom. Lijek je indiciran za otitis, sinusitis, rinitis, uključujući alergijski, bronhitis. Lijek se također koristi u liječenju bronhijalne astme. Prosječna cijena je 95-140 rubalja.
• Teopak. Lijek protiv astme na bazi teofilina. Tablete se uzimaju za bronhijalnu astmu, emfizem pluća, opstruktivni bronhitis.

  Kontraindikacije su djeca mlađa od 14 godina, trudnoća, dojenje, konvulzivna stanja, akutni infarkt miokarda, hipertireoza. Prosječna cijena je 45-60 rubalja.

Bjeloruski generici

Tablica je ujedinila suvremene bjeloruske generike jednine. Lijekovi protiv astme nisu njegovi točni analozi, ali ih karakteriziraju slične indikacije za uporabu.

Ostali strani analozi

Sinonimi za uvoz u jedninu pomoći će vam da odaberete čime ćete zamijeniti jedninu. Popis je ispod.

1. Singlelon. Najbolja zamjena za Singulair s istim principom djelovanja i djelatnom tvari. Alat ima slične indikacije za uporabu. Zemlja porijekla - Mađarska. Prosječna cijena je 440-870 rubalja.
2. Montelar. Lijek se proizvodi u Švicarskoj, Turskoj, Sloveniji. Djelatna tvar je montelukast. Prosječna cijena je 440-1050 rubalja.
3. Montler. Oblik otpuštanja lijeka su tablete za žvakanje. Zemlja porijekla - Hrvatska. Prosječna cijena je 240-440 rubalja.
4. Almont. Koristi se kod astme i alergijskog rinitisa. Lijek se proizvodi u Švicarskoj. Prosječna cijena je 700-960 rubalja.
5. Montelast. Bliska zamjena za Singular sa sličnim aktivnim sastojkom. Prodaje se u tabletama. Alat se proizvodi u Švicarskoj, na Malti. Prosječna cijena je 640-2600 rubalja.

Singulair i njegovi analozi popularni su lijekovi u liječenju bolesti navedenih u uputama.

Alergijski rinitis, kao i bronhijalna astma, opasna je bolest koja u ekstremnim slučajevima može dovesti do stanja nespojivih sa životom, pa se ne mogu zanemariti. Montelukast je učinkovita tvar koja ne samo da može liječiti, već i spriječiti opasne simptome.

Slični postovi